Azametóniumbromid je blokátor ganglií; je to amónna bikvartérna zlúčenina.

Aký je mechanizmus účinku blokátora ganglií?

Blokátor ganglií azametóniumbromid má hypotenzívny účinok na telo a tiež podporuje vazodilatáciu, to znamená, že má takzvaný venodilačný účinok.

V dôsledku použitia tejto látky sú n-cholinergné receptory blokované, po čom je prenos inhibovaný nervové vzrušenie. Citlivosť autonómnych ganglií na stimulačné pôsobenie určitých cholinergných stimulov, napríklad cytisínu, acetylcholínu, nikotínu a lobelínu, je potlačená.

Prerušením vedenia vzruchov ovplyvňujú blokátory ganglií funkciu orgánov s autonómnou inerváciou. V dôsledku toho dochádza k poklesu krvný tlak je to spojené s poklesom vazokonstrikčných impulzov do ciev a s expanziou arteriol.

Inhibícia impulzov pomocou nervové vlákna vedie k zmene akomodácie, k rozšíreniu priedušiek, vzniká depresia sekrečnú funkciužľazy, pohyblivosť orgánov klesá tráviaci trakt Okrem toho sa zvyšuje tachykardia a znižuje sa tonus močového mechúra.

Vo vysokých dávkach môže azametóniumbromid blokovať receptory kostrového svalstva a nervový systém.

Aké sú indikácie na použitie blokátora ganglií?

Existuje niekoľko podmienok, kedy je azametóniumbromid indikovaný na použitie, uvediem ich:

Choroby, ktoré sú spôsobené spazmom periférne cievy vrátane endarteritídy, ako aj intermitentnej klaudikácie;
Súčasťou je azametóniumbromid kombinovaná liečba s cerebrálnym edémom, ak je prítomný hypertenzná kríza, ako aj s pľúcnym edémom;
Používa sa aj v anestéziologickej praxi na uskutočnenie kontrolovaného zníženia krvného tlaku.

Okrem toho sa používa aj v urologickej praxi, napríklad pri cystoskopii u mužov na uľahčenie postupu cystoskopu priamo cez močovú rúru.

Aké sú kontraindikácie pre použitie blokátora ganglií?

Medzi kontraindikáciami možno zaznamenať nasledujúce stavy: glaukóm s uzavretým uhlom, infarkt myokardu akútna fáza, prítomnosť vyslov nízky krvný tlak, šokový stav.

Okrem toho je použitie azametóniumbromidu kontraindikované v prípadoch poškodenia funkcie pečene alebo obličiek, v niektorých degeneratívne ochorenia nervového systému, s feochromocytómom, ako aj s precitlivenosťou na účinná látka.

Aké je použitie a dávkovanie blokátora ganglií?

Azametóniumbromid sa používa intramuskulárne, ako aj vo forme intravenózna injekcia. Dávku určuje lekár individuálne v závislosti od indikácií a klinickej situácie.

Maximálna dávka bude nasledovná: na intramuskulárne podanie jednorazová dávka zodpovedá 150 mg a denná dávka by nemala presiahnuť 450 mg. Pri spoločnom použití môžu blokátory ganglií zosilniť liečivý účinok adrenergných agonistov.

Anticholínesterázové lieky sa považujú za antagonisty blokátorov ganglií. o súčasné použitie s antidepresívami sa znižuje hypotenzný účinok azametóniumbromidu.

Neexistujú žiadne informácie o bezpečnosti používania azametóniumbromidu počas laktácie a gravidity.

Aké sú vedľajšie účinky blokátora ganglií?

Zvonku kardiovaskulárneho systému: je zaznamenané zvýšenie srdcovej frekvencie, môže dôjsť k ortostatickému kolapsu, pretože reflexné mechanizmy, ktoré udržujú úroveň tlaku, budú inhibované.

Zmeny v močovom systéme sú tiež možné, ak sa používa azametóniumbromid veľké dávky ah po dlhú dobu, najmä dôjde k atónii močového mechúra, môže sa vyskytnúť aj anúria.

Zvonku zažívacie ústrojenstvo: pacient si môže všimnúť sucho v ústach; ak bola aplikácia vykonaná počas dlhé obdobie, potom je možná črevná atónia, ktorá môže viesť k paralytickej obštrukcii.

Z nervového systému: možné závraty a všeobecná slabosť. Na strane zrakového orgánu: rozšírenie zreníc, paréza ubytovania, ako aj začervenanie skléry.

špeciálne pokyny

Azametóniumbromid sa predpisuje opatrne bronchiálna astma, pri prítomnosti atónie močového mechúra a čriev, s trombózou, tromboflebitídou, s niektorými degeneratívnymi ochoreniami nervového systému, navyše je použitie v starobe obmedzené.

Liečba blokátormi ganglií sa odporúča vykonávať pod priamym dohľadom kvalifikovaného lekára. Aby sa predišlo rozvoju ortostatického kolapsu, je potrebné pacienta pred podaním azametóniumbromidu uložiť do vodorovnej polohy a aj po injekcii musí byť pacient v polohe na chrbte aspoň jednu hodinu.

Ak je v anamnéze glaukóm s otvoreným uhlom, vnútroočný tlak môže klesnúť, je to spôsobené prudký pokles komorová voda, ktorý sa vyskytuje pod vplyvom blokátorov ganglií.

Prípravky obsahujúce azametóniumbromid

Pentamín v roztoku na intravenózne a intramuskulárna injekcia a tiež v prášku.

Záver

Hovorili sme o parametroch, ktoré opisujú azametóniumbromid (gangliový blokátor): indikácie na použitie, vedľajšie účinky, mechanizmus účinku, predávkovanie. Azametóniumbromid sa odporúča užívať len po predbežnej konzultácii s odborníkom a musíte presne dodržiavať dávkovanie odporúčané ošetrujúcim lekárom.

27 28 29 ..

8.2.2.

Gangliové blokátory (FARMAKOLÓGIA)

Gangliové blokátory blokujú H-cholinergné receptory neurónov sympatických a parasympatických ganglií a tým narúšajú prenos vzruchu z pregangliových na postgangliové vlákna. V dôsledku toho sa znižuje alebo eliminuje vplyv sympatickej aj parasympatickej inervácie na efektorové orgány a tkanivá. Okrem toho blokátory ganglií blokujú H-cholinergné receptory chromafinných buniek dreň nadobličiek, zníženie uvoľňovania adrenalínu a norepinefrínu, ako aj N-cholinergné receptory karotických glomerulov, čo bráni reflexnej excitácii dýchacích a vazomotorických centier.

Blokáda ganglií sympatiku vedie k zníženiu stimulačného účinku sympatiku na srdce a cievny tonus (tepny a žily), pričom sa zmenšuje zdvihový objem, dilatujú sa tepny a žily - v dôsledku toho arteriálny a venózny tlak klesá. Zníženie sekrécie adrenalínu a norepinefrínu nadobličkami pod vplyvom blokátorov ganglií tiež pomáha znižovať arteriálny a venózny tlak.

Blokáda ganglií parasympatického systému vedie k narušeniu akomodácie (akomodačná paralýza), zvýšeniu srdcovej frekvencie (tachykardia), zníženiu tonusu hladkého svalstva tráviaceho traktu a močového mechúra, inhibícii sekrécie slinných, prieduškových žliaz, žľazy žalúdka a čriev. Ganglioblokátory na rozdiel od M-cholinoblokátorov v menšej miere rozširujú zrenice a nemajú výrazný vplyv na tonus priedušiek.

Aktuálne v lekárska prax Využíva sa najmä hypotenzívny účinok blokátorov ganglií. Lieky tejto skupiny sa používajú na zmiernenie hypertenzných kríz (rýchly pokles tlaku), pľúcneho edému v dôsledku vysokého krvného tlaku a kŕčov periférnych ciev. Ganglioblokátory krátke herectvo používa sa počas chirurgických operácií na kontrolovanú hypotenziu. Látky sa podávajú intravenózne, pričom zníženie krvného tlaku pomáha znižovať krvácanie z ciev chirurgické pole a pri neurochirurgických operáciách zabraňuje vzniku mozgového edému. Navyše je týmto spôsobom možné obmedziť nežiaduce reflexné reakcie na srdci a cievach, ktoré vznikajú pri operácii.

Vedľajšie účinky blokátorov ganglií sú spojené najmä s blokádou sympatických a parasympatických ganglií. Áno, rozšírenie žilových ciev, spojená s blokádou sympatických ganglií, je príčinou ortostatickej hypotenzie - prudkého poklesu krvného tlaku pri zmene polohy tela z horizontálnej na vertikálnu. V dôsledku toho môže dôjsť k mdlobám. Aby sa predišlo tomuto nežiaducemu účinku, po podaní blokátora ganglií sa pacientom odporúča ležať aspoň 1,5-2 hodiny.Vedľajšie účinky blokátorov ganglií spojené s blokádou parasympatických ganglií sú mydriáza, paralýza akomodácie, sucho v ústach, tachykardia , znížená motorika čriev a tonus močového mechúra. Zníženie intestinálnej motility vedie k zápche a môže byť dokonca príčinou paralytického ilea (črevná obštrukcia) a zníženie tonusu močového mechúra vedie k retencii moču. Pri takýchto komplikáciách sa podávajú M-cholinomimetiká (aceklidín) alebo anticholínesterázové (neostigmín) lieky. Kvôli výrazným vedľajším účinkom sa blokátory ganglií dlhodobo nepoužívajú.

V prípade predávkovania blokátormi ganglií vzniká hypotenzia, na elimináciu ktorých sa používajú α-adrenergné agonisty, ktoré zvyšujú krvný tlak. Je indikované použitie analeptických liekov, ktoré obnovujú dýchanie.

Gangliové blokátory sú kontraindikované v prípadoch závažnej hypotenzie, šoku, infarktu myokardu, poškodenia pečene a obličiek. Gangliové blokátory by sa nemali používať u pacientov s glaukómom s uzavretým uhlom, pretože v dôsledku rozšírenia zrenice sa zhoršuje odtok tekutiny z prednej komory oka, čo môže viesť k zvýšeniu vnútroočného tlaku. Vzhľadom na spomalenie prietoku krvi sú gangliové blokátory kontraindikované v prípadoch zvýšenej náchylnosti na tvorbu trombov.

Podľa chemickej štruktúry sa blokátory ganglií delia na:

Bis-kvartérne amóniové zlúčeniny: hexametónium benzosulfonát (Benzohexonium), azametónium bromid (pentamín), trepírium jodid (Gigronium).

Sulfóniová zlúčenina: trimetafan gáforsulfonát (Arfonad).

Terciárne amíny: pempidín tozylát (pyrylén).

Bis-kvartérne amóniové zlúčeniny a sulfóniové zlúčeniny sú hydrofilné polárne látky, a preto sa slabo absorbujú z gastrointestinálneho traktu a neprenikajú hematoencefalickou bariérou. Líšia sa trvaním účinku. Hexametónium a azametónium pri intramuskulárnom a subkutánnom podaní účinkujú 2-3 hodiny a používajú sa najmä na zmiernenie hypertenzných kríz. Trimetafan a hygronium spôsobujú krátkodobý účinok trvajúci 10-20 minút. Preto sa tieto lieky podávajú intravenózne na kontrolu hypotenzie.

Najdlhší účinok má pempidín tozylát (8-10 hodín).

Ide o terciárnu amónnu zlúčeninu (lipofilná nepolárna látka), ktorá sa pri perorálnom podaní dobre vstrebáva a preniká hematoencefalickou bariérou, takže dlhodobé užívanie môže spôsobiť nežiaduce vedľajšie účinky z centrálneho nervového systému. V súčasnosti sa liek používa zriedka.

Interakcia blokátorov ganglií s inými liekmi

Ganglio blokátory	Interakčný liek (skupina liekov)	Výsledok interakcie
Azametónium bromid	Tricyklické antidepresíva, fenylefrín, efedrín	Zníženie hypotenzného účinku

Koniec stola

Hexametónium benzosulfonát	Iné antihypertenzíva	Zvýšený hypotenzívny účinok

Základné lieky

Medzinárodný nechránený názov	Patentovaný (obchodovanie) titulov	Uvoľňovacie formuláre	Informácie pre pacienta
Hexamethonium benzosulfonát (Hexamethonii benzosulfonas)

Ganglioblokátory- lieky blokujúce prenos nervové impulzy V gangliá autonómneho nervového systému(S pregangliové vlákna na postgangliové). Lekárske využitie je veľmi obmedzené. Používajú sa:

• Pre zníženie krvného tlaku (krvný tlak) počas hypertenzných kríz v zúfalých prípadoch, keď sú iné lieky neúčinné alebo nedostupné,
• Pre komplexná liečba pľúcny edém(pri použití blokátorov ganglií sa krv hromadí v rozšírených periférnych cievach a znižuje sa jej prietok do pravej strany srdca a pľúc),
• Pre kontrolovaná hypotenzia počas chirurgických operácií.

Mechanizmus účinku blokátorov ganglií

Už som to písal nervových zakončení autonómneho nervového systému, ktorý prechádza z mozgu a miechy do orgánov a tkanív, sú prerušené a prepínané z jedného neurónu na druhý v špeciálnych autonómne gangliá nervový systém (sympatikus a parasympatikus). Sympatické gangliá sú umiestnené v reťazci pozdĺž chrbtice a parasympatické gangliá sú umiestnené v stene inervovaných orgánov (črevná stena, krvné cievy). Pri oboch typoch ganglií zabezpečuje prenos nervových vzruchov mediátor acetylcholín, ktorý pôsobí na nikotínové acetylcholínové receptory (n-cholinergné receptory). Tieto receptory sú tak pomenované, pretože sú aktivované nielen acetylcholín, ale tiež nikotín. Áno, ten istý nikotín, ktorý tvorí 0,3-5% hmotnosti suchého tabaku. Práve kvôli stimulácii n-cholinergných receptorov nikotínom dochádza pri fajčení k excitácii sympatického nervového systému, ktorý môže dočasne zlepšiť si náladu, srdcová frekvencia (srdcová frekvencia) a krvný tlak sa zvyšujú v dôsledku vazokonstrikcie.

Schéma štruktúry autonómneho nervového systému.

Porovnanie štruktúry sympatického a parasympatického nervového systému.

Pretože n-cholinergné receptory sa nachádzajú v sympatických aj parasympatikových gangliách, blokátory ganglií na určitý čas úplne prerušia autonómne účinky na orgány a tkanivá tela. Táto skutočnosť robí blokátory ganglií veľmi zaujímavými vedecké účely (farmakologická denervácia), ale majú veľké množstvo vedľajšie účinky a preto sa v medicíne používajú len zriedka.

Klasifikácia blokátorov ganglií

Podľa dĺžky pôsobenia Blokátory ganglií sa delia na:

• drogy krátke herectvo (trimetofan kamzilát, hygronium, imekín);
• drogy priemerné trvanie akcie ( benzohexónium, pentamín).

Priaznivé a vedľajšie účinky blokátorov ganglií

V dôsledku blokády sympatických ganglií malé plavidlá expandovať, krvný tlak klesá, rýchlosť prietoku krvi klesá, čo môže prispieť k trombóza u predisponovaných osôb ( Neodporúča sa predpisovať liek osobám starším ako 60 rokov). Krv sa hromadí v rozšírených cievach brušná dutina a nôh, klesá venózny návrat do srdca, čo zmierňuje stav pacientov s pľúcnym edémom. Funkcia srdca sa zvyčajne nemení, ale s výrazným poklesom krvného tlaku je to možné reflexná tachykardia(zvýšená srdcová frekvencia).

Telo sa snaží kompenzovať stratené schopnosti interný predpis a postupne sa zvyšuje počet a citlivosť periférnych adrenergných a cholinergných receptorovčo zvyšuje jeho reakciu na katecholamíny ( adrenalín, norepinefrín, dopamín) A acetylcholín. Z tohto dôvodu a absolútna kontraindikácia na použitie blokátorov ganglií - feochromocytóm (benígny nádor dreň nadobličiek alebo uzliny sympatického autonómneho nervového systému, vylučujúce katecholamíny; sa vyskytuje u 1 z 10 tisíc populácie a až u 1 % pacientov s hypertenziou). Kvôli precitlivenosť periférne adrenergné receptory (predovšetkým alfa1 receptory), prípadne zosilňujúce vazopresorický (vazokonstrikčný účinok so zvyšujúcim sa krvným tlakom) katecholamíny cirkulujúce v krvi s feochromocytómom.

Typická komplikácia pri použití blokátorov ganglií v dôsledku inhibície sympatických ganglií a narušenia kompenzačných reakcií nervového systému na zmeny cievneho tonusu, - ortostatická hypotenzia(až do kolapsu a mdloby). Tento efekt sme už zvažovali v našej štúdii. On má všeobecný mechanizmus vývoj - alfa1-adrenergné receptory, ktoré normálne sťahujú malé cievy a zvyšujú krvný tlak, pôsobením blokátorov ganglií nedostávajú dostatok podnetov na plnú vazokonstrikciu v r. vertikálna poloha telá.

Blokáda parasympatických ganglií znižuje sekrécia žľazy(pot, sliny, žalúdok atď.), tón a peristaltika gastrointestinálne orgány ( gastrointestinálny trakt) A močového mechúra(výrazný antispazmodický účinok). Prejavuje sa to spomalením pohybu natrávenej potravy v črevách (až črevná obštrukcia), nadúvanie, zápcha. Možné sucho v ústach v dôsledku zníženej sekrécie slinné žľazy, rozmazané videnie v dôsledku mierneho rozšírenia zreníc a paralýzy akomodácie, impotencia, ťažkosti s močením v dôsledku zníženého tonusu močového mechúra (najmä u osôb s pôvodné porušenie urodynamika). o zvýšená teplota životné prostredie vývoj nie je vylúčený úpal v dôsledku nefunkčných potných žliaz.

Kontraindikácie použitia blokátorov ganglií

Gangliové blokátory sú kontraindikované na:

• feochromocytóm,
• glaukóm ( dlhodobo zvýšený vnútroočný tlak, ktorý vedie k zúženiu zorných polí),
• nízky krvný tlak, šok,
• závažná cerebrálna (mozgová) a koronárna (srdcová) ateroskleróza,
• trombóza, nedávny infarkt myokardu,
• cievna mozgová príhoda(pred menej ako 2 mesiacmi), subarachnoidálne krvácanie,
• závažná obličková resp zlyhanie pečene.

Použitie blokátorov ganglií v medicíne

Drogy priemerné trvanie(2-4 hodiny) akcie sa používajú na zníženie krvného tlaku pri ťažkých hypertenzných krízach keď sú iné prostriedky neúčinné. Častejšie používané v ambulanciách benzohexónium. Po intravenózne použitie benzohexónium hypotenzný účinok pretrváva asi 3 hodiny, takže 2-3 hodiny by mali byť v horizontálna poloha na prevenciu ortostatickej hypotenzie a dočasnej straty vedomia.

Drogy krátke herectvo(10-30 minút) sa príležitostne používajú pri chirurgických operáciách na kontrolovaná hypotenzia(umelé zníženie krvného tlaku na zníženie straty krvi). Systolický (horný) krvný tlak sa zníži na 80-90 mm Hg. čl.

Indikácie pre kontrolovanú hypotenziu:

• operácie na hlave a miecha, hlava a krk,
• veľké ortopedické zákroky,
• odstránenie veľkých nádorov,
• plastická operácia,
• operácie Jehovových svedkov (kategoricky odmietajú).

Pri kontrolovanej hypotenzii sa však celkom používajú blokátory ganglií zriedka. Na tento účel sa často používa počas operácií antipsychotikum(neuroleptikum) droperidol.

Rozdiely medzi blokátormi ganglií a periférnymi svalovými relaxanciami

Ganglioblokátory by sa nemalo zamieňať s periférne svalové relaxanciá(od mio- sval a relaxans- oslabujúci). Periférne svalové relaxanciá pomocou blokády H-cholinergné receptory synapsie zastavujú tok nervových vzruchov do kostrové svaly, a svaly sa prestanú sťahovať (smrť nastáva udusením pri plnom vedomí). Takto funguje známy juhoamerický jed kurare. Gangliové blokátory a periférne svalové relaxanciá pôsobia na rovnaký typ receptorov, ale H-cholinergné receptory autonómnych ganglií výrazne líšiť z H-cholinergných receptorov v kostrových svaloch.

Porovnanie štruktúry somatického a autonómneho nervového systému.

V medicíne, periférne svalové relaxanciá použité na vytvorenie podmienky pre tracheálnu intubáciu (zavedenie dýchacej trubice) A vykonávanie mechanického vetrania (umelé vetranie pľúca), ako aj počas chirurgických operácií.

Úvod

Gangliové blokátory a lieky podobné kurare patria k tomu istému veľká skupina prostriedky ovplyvňujúce eferentnú inerváciu sú však úplne rôzne drogy podľa jeho účinku na ľudský organizmus.

Látky blokujúce gangliu majú schopnosť blokovať n-cholinergné receptory ganglií autonómnych nervov, a preto inhibovať prenos nervovej excitácie z pregangliových na postgangliové vlákna autonómnych nervov. Moderné blokátory ganglií inhibujú alebo úplne vypínajú vedenie nervových vzruchov v sympatických a parasympatikových uzlinách, sinokarotickom glomerule a chromafinnom tkanive nadobličiek, čo vedie k dočasnej umelej denervácii vnútorné orgány a zmena ich funkcie. Avšak rôzne drogy môžu mať rôznu aktivitu vo vzťahu k rôznym skupinám ganglií. Prvý blokátor ganglií, ktorý dostane praktické využitie v medicíne na začiatku 50. rokov existovalo hexametónium (hexónium). Potom to bolo prijaté celý riadok iné blokátory ganglií; niektoré z nich, ako hexametónium, sú kvartérne amóniové zlúčeniny a niektoré sú terciárne amíny.

Lieky podobné kurare používa sa v medicíne na uvoľnenie kostrového svalstva, hlavne na chirurgické operácie. Účinok týchto liekov je spojený s ich špecifický vplyv na cholinergných receptoroch v oblasti zakončení motorické nervy. Curare je zmesou kondenzovaných extraktov z juhoamerických rastlín druhov Strychnos (S.toxifera atď.) a Chondodendron (Ch. tomentosum, Ch. Platyphyllum atď.); sa používa už dlho miestne obyvateľstvo ako šípový jed. Rana od otráveného šípu spôsobuje znehybnenie zvieraťa alebo smrť v dôsledku zadusenia v dôsledku zastavenia kontrakcií dýchacie svaly. V roku 1935 sa zistilo, že hl účinná látka„tubulárny“ kurare a Chondodendron tomentosum – alkaloid d-tubokurarín. d-Tubocurarine našiel uplatnenie v medicíne ako relaxant kostrového svalstva (periférny svalový relaxant).

Účelom práce je štúdium farmakologické vlastnosti zastúpené skupiny lieky, ako aj možnosti ich využitia v praktickej medicíne.

Ganglioblokátory

1.1 Mechanizmus účinku a hlavné farmakodynamické účinky

Gangliové blokátory kompetitívne blokujú n-cholinergné receptory a inhibujú prenos nervových impulzov v gangliách sympatických a parasympatických nervov. Niektoré liečivá (benzohexónium, pentamín, pyrylén, dimekolín) blokujú sympatické a parasympatické gangliá takmer rovnakou mierou, iné pôsobia prevažne na parasympatické gangliá (quaterón), vo veľkých dávkach môžu tieto látky blokovať n-cholinergné receptory na neuromuskulárnych synapsiách resp. centrálny nervový systém. Prerušením prenosu nervových vzruchov cez autonómne nervové uzliny menia gangliové blokátory funkcie orgánov zásobovaných autonómnou inerváciou. V tomto prípade dochádza k poklesu krvného tlaku, ktorý je spojený najmä so znížením toku vazokonstrikčných impulzov do cievy a rozšírenie periférneho cievneho riečiska (predovšetkým arterioly). Inhibícia vedenia vzruchov cholinergnými nervovými vláknami vedie k zhoršenej akomodácii, rozšíreniu priedušiek, zníženiu motility gastrointestinálneho traktu, inhibícii sekrécie žliaz, zrýchleniu srdcovej frekvencie a zníženiu tonusu močového mechúra. Inhibícia chromafinného tkaniva nadobličiek vedie k zníženiu uvoľňovania adrenergných látok a oslabeniu reflexných presorických reakcií.

Niektoré blokátory ganglií (pachykarpín, dimekolín) majú priamy stimulačný účinok na kontraktilná činnosť maternica. Pachykarpín hydrochlorid zvyšuje tonus a zosilňuje myometriálne kontrakcie bez toho, aby na rozdiel od pituitrínu spôsoboval zvýšenie krvného tlaku, a preto možno pachykarpín predpísať na slabosť pracovná činnosť u rodiacich žien so súčasnou hypertenziou.

1.2 Farmakokinetika

Autor: chemická štruktúra gangliové blokátory sa delia na kvartérne amóniové zlúčeniny(benzohexónium, pentamín, dimekolín, hygronium, kamfónium, imekhín) a terciárne amíny(pachykarpín, pyrylén atď.). Ich hlavným rozdielom je, že terciárne amíny sa lepšie vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu. Kvartérne zlúčeniny sú menej absorbované a slabo prenikajú hematoencefalickou bariérou, ale sú aktívnejšie, keď sa podávajú parenterálne. Podľa dĺžky účinku sa gangliové blokátory delia na gangliové blokátory rýchleho, stredného trvania a dlhé herectvo. K liekom rýchla akcia zahŕňajú trimetofan camsilát, hygronium, imequin (od 4 do 30 minút). Priemerná dĺžka trvania pôsobenie pentamínu, benzohexónia, quaterónu - od 2 do 6 - 8 hodín. Nasledujúce látky majú dlhé trvanie účinku (10 - 12 alebo viac hodín): pachykarpín, kamfónium, dimekolín.

o intravenózne podanie blokátory ganglií, ich účinok nastupuje po 2 - 3 minútach, maximálny účinok nastáva po 5 - 10 minútach po zavedení hygronia, trimetofanu, imekhínu a po 30 - 60 minútach po zavedení pentamínu, benzohexónia, dimekolínu.

o intramuskulárne a subkutánne podanie liečivá začnú pôsobiť po 15 - 20 minútach a maximálny účinok sa dostaví po 30 - 60 minútach (pentamín, benzohexónium, quateron, dimekolín, temechín, pachykarpín, kamfónium).

Niektoré látky blokujúce ganglio (benzohexónium, quaterón, pyrylén, dimekolín, temekhín, pachykarpín, kamfónium) sa používajú na užívanie vnútri. Pri tomto spôsobe podania nastupuje ich účinok 30 - 60 minút po podaní a maximálny účinok sa dosiahne po 1 - 2 hodinách.

1.3 Indikácie a dávkovací režim

Krátkodobo pôsobiace lieky(trimetofan camsilate, hygronium, imequin) sa používajú najmä v anestéziológii na kontrolovanú hypotenziu a prevenciu autonómne reflexy spojené s chirurgickým zákrokom (najmä počas neurochirurgických operácií). Operácia mozgu znižuje riziko edému mozgu. Správna aplikácia gangliové blokátory zvyčajne znižujú riziko šoku a uľahčujú priebeh pooperačné obdobie. Okrem toho použitie blokátorov ganglií pre celková anestézia znižuje požadované množstvo omamná látka. Niekedy sa používajú na zmiernenie závažných hypertenzných kríz, ako aj v pôrodnícka prax na liečbu nefropatie u tehotných žien, eklampsie.

Stredne a dlhodobo pôsobiace lieky(benzohexónium, dimekolín, pyrylén, temechín, kamfónium) sa používajú perorálne (zriedkavo) na liečbu hypertenzia, toxikóza tehotných žien. Na liečbu hypertenzných kríz sa parenterálne podáva pľúcny edém na pozadí hypertenznej krízy, eklampsia, pentamín, benzohexónium, dimekolín, temekín a kamfónium.

Spočiatku boli blokátory ganglií široko používané pri ochoreniach spojených s poruchami nervová regulácia pri znížení toku nervových impulzov do orgánov môže poskytnúť požadovaný terapeutický účinok. Patria sem arteriálna hypertenzia, kŕče periférnych ciev (endarteritída, intermitentná klaudikácia atď.), diencefalický syndróm, kauzalgia, žalúdočné vredy a dvanástnik, bronchiálna astma, hyperhidróza atď. Kedy peptický vredžalúdok a dvanástnik, chronická cholecystitída, chronická kolitída je indikované perorálne podávanie benzohexónia, pyrylénu, dimekolínu, temechínu, quaterónu, kamfónia. Pri kŕčoch periférnych ciev sa parenterálne používa pentamín, benzohexónium a dimekolín. Pre kauzalgiu, ganglionitídu a sympatalgiu boli predpísané dlhodobo pôsobiace blokátory ganglií - pyrylén, dimekolín, temekhin.

Postupom času sa však ukázalo, že použitie blokátorov ganglií nie je vždy celkom účinné a často je sprevádzané vedľajšími účinkami: ortostatická hypotenzia, tachykardia, atónia čriev a močového mechúra atď.V súvislosti s príchodom nových, účinnejších a selektívne pôsobiace lieky, používanie blokátorov ganglií pri arteriálnej hypertenzii a peptických vredoch žalúdka a dvanástnika sa obmedzilo.

Stredne a dlhodobo pôsobiace lieky sa predpisujú parenterálne aj perorálne.

Pentamín (Pentaminum) patrí do zoznamu B. Dostupné v ampulkách s 1 a 2 ml 5% roztoku. Za úspech terapeutický účinok možno podávať vo forme 5% roztoku 2-3x denne intramuskulárne, vnútrožilovo, vnútrožilovo kvapkaním. Pri hypertenzných krízach, pľúcnom edéme, cerebrálnom edéme sa do žily vstrekuje 0,2 - 0,3 ml alebo viac ako 5% roztok zriedený v 20 ml izotonický roztok chlorid sodný alebo 5% roztok glukózy. Podávanie sa uskutočňuje pomaly, pod kontrolou krvného tlaku a Všeobecná podmienka. Existujú významné skúsenosti efektívna aplikácia pentamín aj pri kŕčoch periférnych ciev, črevných kŕčoch a žlčových ciest, obličková kolika, bronchiálna astma (úľava akútne záchvaty), s eklampsiou, kauzalgiou. V urologickej praxi sa pentamín používa počas cystoskopie u mužov na uľahčenie prechodu cystoskopu cez močovú rúru. Pri kŕčoch periférnych ciev a iných ochoreniach začnite podávaním 1 ml 5% roztoku a potom dávku zvýšte na 1,5 - 2 ml 2 - 3-krát denne. Vyššie dávky pre dospelých: jednorazová dávka 0,15 g (3 ml 5% roztoku pentamínu), denne 0,45 g (9 ml 5% roztoku pentamínu)

benzohexónium ) patrí do zoznamu B. Liečivo sa užíva vo forme tabliet 0,1 g a 0,25 g, ako aj 2,5 % roztok v ampulkách s objemom 1 ml. Benzohexonium sa môže použiť aj pri kŕčoch periférnych ciev, bronchospazmoch, na zmiernenie hypertenzných kríz a kontrolovanej hypotenzie. Liek sa podáva subkutánne, intramuskulárne a perorálne, pri kontrolovanej hypotenzii sa liek podáva intravenózne. Dávky sa musia individualizovať, berúc do úvahy veľkú variabilitu v odpovedi rôznych pacientov na liek. Pri opakovanom použití lieku sa reakcia naň postupne znižuje, čo si vyžaduje zvýšenie dávky. Preto sa odporúča začať liečbu s najmenšie dávky s požadovaným účinkom a potom postupne zvyšujte dávku. Na liečbu kŕčov periférnych ciev sa liek podáva perorálne (pred jedlom) v dávke 0,1 g 3 až 4-krát denne. Na zmiernenie hypertenzných kríz sa podáva 12,5 mg – 25 mg (0,5 – 1 ml 2,5 % roztoku) intramuskulárne alebo subkutánne. V prípade potreby možno benzohexónium podávať opakovane (3 až 4 injekcie denne). Treba poznamenať, že benzohexónium (ako aj iné blokátory ganglií) sa zriedkavo používa na liečbu hypertenzie. Pri kontrolovanej hypotenzii sa benzohexónium podáva pomaly intravenózne (počas 2 minút) 1 – 1,5 ml 2,5 % roztoku; účinok sa vyvíja po 12 - 15 minútach; ak je to potrebné, podajú sa ďalšie množstvá liečiva. Vyššie dávky pre dospelých perorálne: jednotlivo 0,3 g, denne 0,9 g; pod kožu: jednorazová dávka 0,075 g, denne 0,3 g.

Pachykarpín hydrochlorid (Pachicarpini hydrochloridi) Dostupné v tabletách s hmotnosťou 0,1 g a vo forme 3% roztoku v ampulkách s objemom 2 ml, podávané subkutánne a perorálne. Pachykarpín sa používa ako blokátor ganglií hlavne pri kŕčoch periférnych ciev, ako aj pri ganglionitíde. Liek zlepšuje funkciu svalov pri myopatii a možno ho použiť na obliterujúcu endarteritídu. Jeden z dôležité vlastnosti pachykarpín je jeho schopnosť zvýšiť tonus a posilniť kontrakciu svalov maternice. V tomto ohľade bol pachykarpín pomerne široko používaný na zvýšenie pôrodnosti v prípade slabých pôrodných kontrakcií a skorého prasknutia vody, ako aj v prípade slabosti tlačenia. IN posledné roky v dôsledku vzniku ďalších účinné lieky pachykarpín sa na tieto účely používa pomerne zriedkavo. Ak sa pachykarpín používa na stimuláciu pôrodu, predpisuje sa intramuskulárne alebo subkutánne v množstve 2 - 4 ml 3% roztoku (menej často perorálne v dávke 0,1 - 0,15 g na dávku); po 1-2 hodinách je možné liek znovu podať. Stimulačný účinok sa začína objavovať 5 až 30 minút po podaní pachykarpínu. So subinvolúciou maternice v popôrodné obdobie podávať pachykarpín 0,1 g perorálne 2 - 3 krát denne. Vyššie dávky pre dospelých perorálne: jednotlivo 0,2 g, denne 0,6 g; pod kožu: jednorazová dávka 0,15 g (5 ml 3 % roztoku), denne 0,45 g (15 ml 3 % roztoku).

Krátkodobo pôsobiace blokátory ganglií (trimetofan, hygronium, imequin) sa používajú predovšetkým pri kontrolovanej hypotenzii ako intravenózna infúzia.

Hygronium patrí do zoznamu B. Dostupné v 10 ml fľaštičkách alebo ampulkách s obsahom 0,1 g hygronia. Drogu rozpustite bezprostredne pred použitím. Liek má krátkodobý ganglioblokujúci účinok, a preto je vhodný na použitie v anestéziologickej praxi pri kontrolovanej hypotenzii. Používa sa intravenózne vo forme 0,1% roztoku v izotonickom roztoku chloridu sodného. Začnite s 70 - 100 kvapkami za minútu a po dosiahnutí požadovaného hypotenzného účinku znížte počet kvapiek na 30 - 40 za minútu. Účinok sa dostaví do 2 - 3 minút a pôvodný krvný tlak sa obnoví 10 - 15 minút po ukončení infúzie. Pri súčasnom alebo čiastočnom podaní (40 - 80 mg v 3 - 5 ml izotonického roztoku chloridu sodného) hypotenzný účinok trvá 10 - 15 minút. Hygronium, podobne ako iné blokátory ganglií, možno použiť v pôrodníckej praxi pri nefropatii u tehotných žien a eklampsii. Existujú dôkazy o úspešnom použití lieku na zmiernenie hypertenzných kríz (40 - 80 mg v 15 - 20 ml izotonického roztoku chloridu sodného intravenózne pomaly počas 7 - 10 minút).

Imekhin (Imechinum) má krátkodobý účinok a hypotenzívny účinok, ktorý spôsobuje, je pri vhodnom dávkovaní ľahko zvládnuteľný. Liek tiež patrí do zoznamu B a je dostupný vo forme 1% roztoku v ampulkách s objemom 1 a 2 ml. V súvislosti s vyššie uvedenými vlastnosťami je imequin na kontrolovanú hypotenziu v anestéziologickej praxi oveľa vhodnejší ako dlhodobo pôsobiace blokátory ganglií, akými sú benzohexónium a pentamín. Okrem toho sa liek môže použiť na zmiernenie hypertenzných kríz a edému pľúc a mozgu. Imequin sa podáva intravenózne. Pri kontrolovanej hypotenzii sa používa kvapkanie 0,01 % roztoku (1: 10 000); na tento účel sa zriedi 1 ml 1% roztoku v 100 ml izotonického roztoku chloridu sodného alebo 5% roztoku glukózy; podáva sa rýchlosťou 90 - 120 kvapiek za minútu. Po dosiahnutí požadovaného účinku sa počet kvapiek zníži na 30 - 50 za minútu. Ak je hypotenzný účinok nedostatočný, zvýšte koncentráciu roztoku imekhinu na 1 : 5 000. Liečivo sa môže podávať jednorazovo alebo vo frakciách v dávke 5 - 7 - 10 mg (0,5 - 0,7 - 1 ml 1% roztoku) v 5 - 7 - 10 ml izotonického roztoku chloridu sodného alebo 5 % roztoku glukózy. Podávajte pomaly naraz alebo v zlomkových dávkach 2 - 3 ml a v 3 - 4 minútových intervaloch. Trvanie hypotenzného účinku je 4 - 20 minút. Môžete tiež začať s jednorazovou injekciou 5 - 10 ml 0,1% roztoku, potom prejsť na kvapkanie. Po ukončení podávania roztoku imekhinu sa krvný tlak zvyčajne obnoví v priebehu 4 až 15 minút. Je potrebné mať na pamäti, že pri anestézii fluorotánom a použití tubokurarínu môže byť hypotenzný účinok imekhínu silnejší.

1.4 Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Absolútnou kontraindikáciou pre použitie blokátorov ganglií je feochromacytóm pretože blokáda autonómnych ganglií zvyšuje citlivosť periférnych adrenergných receptorov, a preto sa presorický účinok cirkulujúcich katecholamínov môže prudko zvýšiť.

Vzhľadom na spomalenie prietoku krvi je potrebné postupovať opatrne, ak ste náchylní trombóza. Z rovnakého dôvodu je nežiaduce predpisovať blokátory ganglií pacientom starším ako 60 rokov.

Pri použití látok blokujúcich gangliu dochádza k rozšíreniu zreníc, čo môže viesť k čiastočnému uzavretiu filtračnej zóny uhla prednej komory oka a zhoršeniu odtoku tekutiny z očných komôr. o glaukóm s uzavretým uhlom preto môže dôjsť k zvýšeniu vnútroočný tlak, a preto sú blokátory ganglií kontraindikované u pacientov trpiacich touto formou glaukómu. Pri glaukóme s otvoreným uhlom možno pozorovať pokles vnútroočného tlaku, ktorý je spôsobený znížením tvorby komorovej vody pod vplyvom gangliových blokátorov.

Vzhľadom na schopnosť blokátorov ganglií (najmä hydrochloridu pachykarpínu a pyrylénu) mať stimulačný účinok na myometrium, je potrebné ich u tehotných žien používať opatrne.

Okrem toho sú blokátory ganglií kontraindikované v prípadoch rozvinutého šoku, ťažkého cerebrálneho resp koronárna ateroskleróza anamnéza infarktu myokardu, ischemickej cievnej mozgovej príhody (pred menej ako dvoma mesiacmi), ťažkého zlyhania obličiek alebo pečene, subarachnoidálneho krvácania.

Pri použití blokátorov ganglií je potrebné vziať do úvahy, že kvôli inhibícii reflexných mechanizmov, ktoré podporujú konštantná úroveň krvný tlak, môže sa vyvinúť ortostatický kolaps. Aby sa predišlo tejto komplikácii, odporúča sa, aby pacienti pred podaním (najmä pri parenterálnom podaní) a 2 – 2,5 hodiny po injekcii blokátora ganglií ležali v polohe na chrbte. Na začiatku liečby sa odporúča skontrolovať odpoveď pacienta na malé dávky lieku: podať polovicu priemerná dávka a sledovať stav pacienta. Treba brať do úvahy, že so zvýšeným krvný tlak hypotenzný účinok je dramatickejší.

Pri použití blokátorov ganglií sú možné aj: celková slabosť, závraty, zvýšená srdcová frekvencia, sucho v ústach, rozšírené zrenice, injekcia sklerálnych ciev. Tieto javy odchádzajú samy od seba. Pri zavedení veľkých dávok alebo pri dlhodobom užívaní sú možné: atónia močového mechúra s anúriou a črevná atónia (až paralytická črevná obštrukcia). K tomu dochádza v dôsledku skutočnosti, že blokátory ganglií súčasne blokujú nielen sympatické, ale aj parasympatické gangliá.

Pri predpisovaní blokátorov ganglií je potrebné vziať do úvahy, že môžu interagovať s inými liekmi farmakologické skupiny, vzájomne ovplyvňujúce efektivitu. Pri súčasnom podávaní inhibítory MAO a gangliových blokátorov sa zosilňuje hypotenzný účinok na organizmus, čo vedie k riziku rozvoja kolapsu. Pri podávaní blokátorov ganglií počas užívania pacientom antihistaminiká, narkotiká, tabletky na spanie, neuroleptiká, lokálne anestetiká existuje synergizmus (vzájomné zosilnenie) účinkov týchto liekov. To isté sa deje pri priraďovaní antihypertenzíva iné skupiny v kombinácii s blokátormi ganglií. V tomto prípade je potrebné starostlivé sledovanie pacientov a úprava dávkovania.

Anticholínesteráza drogy a m-cholinomimetiká majú antagonistický účinok na blokátory ganglií. Tento účinok možno využiť v prípade predávkovania blokátormi ganglií. Najmä pri atónii močového mechúra s anúriou a črevnou atóniou spôsobenou podávaním veľkých dávok alebo dlhodobým užívaním týchto liekov je vhodné použitie proserínu, galantamínu alebo iných antagonistických liekov.

Po preštudovaní skupiny liekov blokujúcich gangliá môžeme konštatovať, že napriek množstvu indikácií je rozsah ich použitia značne obmedzený. Je to spôsobené predovšetkým prítomnosťou veľké číslo vedľajšie účinky a kontraindikácie. Ako už bolo uvedené, liečba mnohých chorôb liekmi tejto skupiny sa z tohto dôvodu často neospravedlňuje a možno ju nahradiť bezpečnejšou a účinná terapia iné skupiny lieky. Avšak v anestéziologickej praxi a pri poskytovaní núdzová starostlivosť blokátory ganglií majú veľmi veľký praktický význam.

Ganglioblokátory zabraňujú pôsobeniu acetylcholínu na neurónové NM-cholinergné receptory autonómnych ganglií (sympatiku a parasympatiku), drene nadobličiek a karotických glomerulov a neovplyvňujú evolučne staršie NM-cholinergné receptory kostrových svalov.
Väčšina aktívne lieky- kvartérne symetrické bisamóniové zlúčeniny so vzdialenosťou medzi katiónovými hlavami 5 - 6 atómov uhlíka alebo 0,6 - 0,7 nm (benzohexónium, pentamín). Blokujú aniónové centrá dvoch susediacich H-cholinergných receptorov alebo dve aniónové centrá jedného cholinergného receptora (jedno z týchto centier neinteraguje s acetylcholínom). Charakteristiky gangliových blokátorov sú uvedené v tabuľke. 23.
Gangliové blokátory spôsobujú farmakologickú denerváciu, pretože súčasne blokujú sympatické a parasympatické oddelenie autonómneho nervového systému. V prvom rade je vypnutý prevažujúci vegetatívny vplyv na funkcie orgánov (tab. 24). Kamfónium, quaterón a pyrylén blokujú parasympatické gangliá vo väčšej miere. Nízka selektivita účinku obmedzuje použitie blokátorov ganglií v lekárskej praxi.
ÚČINKY SYMPATICKÉHO BLOKU GANGLIE Ortostatická hypotenzia
Ganglioblokátory znižujú krvný tlak blokovaním H-cholinergných receptorov sympatických ganglií a drene nadobličiek. Terciárne amíny, ktoré prenikajú do centrálneho nervového systému, znižujú sekréciu vazopresínu (antidiuretický hormón).
Anglioblokátory rozširujú tepny a žily a spôsobujú významnú ortostatickú hypotenziu; relaxačné prekapilárne zvierače, zlepšuje krvný obeh a mikrocirkuláciu v tkanivách počas šoku, infekčnej toxikózy, popálenín, zápalu pľúc.
Tabuľka 23. Blokátory ganglií

Drogy	Cesty úvod	Trvanie akcie	Indikácie na použitie
Kvartérne amíny Symetrické bisamóniové zlúčeniny
BENZOHEXÓNIA (HEXAMETHONIUM BENZOSULPHONE T)	Pod kožu, v svaly, vnútri	3 - 4 hodiny	Kŕč periférnych ciev, hypertenzná kríza, peptický vred, chronická obštrukčná choroba pľúc
PENTAMÍN (AZAMETÓNIUM BROMID)	Do svalov, do žily	3 - 4 hodiny	Cerebrálny edém, pľúcny edém, spazmus periférnych ciev, čriev, močových a žlčových ciest, hypertenzná kríza, chronická obštrukčná choroba pľúc
Nesymetrické bisamóniové zlúčeniny
HYGRONIE (TREPYRIUM JODID)	do žily	5 - 15 min	Hypertenzná kríza na kontrolovanú hypotenziu
DIMECOLINE	Vnútri	5 - hlavica	Kŕč periférnych ciev, peptický vred, spastická kolitída, cholecystitída
KAMPÓNIA (TRIMETIDINIUM METOSULFÁT)	Pod kožu, v svaly, vnútri	3 - 4 hodiny	Periférny vazospazmus, hypertenzná kríza, peptický vred, na kontrolovanú hypotenziu
Zlúčeniny s jedným kvartérnym atómom (dusík, síra)
ARFONAD (TRIMETAFÁN)	do žily	5 - 20 min	Na kontrolovanú hypotenziu
IMEKHIN	do žily	5 - 20 min	Na kontrolovanú hypotenziu
QUATERON	Vnútri	5 - 6 hodín	Peptický vred
Terciárne amíny
PAKHIKARPIN	Pod kožu, v svaly, vnútri	b - 8 hodín	Spazmus periférnych ciev, slabosť pôrodu

Tabuľka 24. Dominantný vplyv častí autonómneho nervového systému na funkcie orgánov a účinky blokátorov ganglií

Organ	Dominantný vplyv	Účinky blokátorov ganglií
Arterioly	Sympatický (adrenergný)	Rozšírenie, zlepšenie prekrvenia orgánov
Viedeň	Sympatický (adrenergný)	rozšírenie, ortostatická hypotenzia, venózne ukladanie krvi, znížené predpätie, znížené srdcový výdaj
Srdce	Parasympatický (cholinergný)	Zvýšená srdcová frekvencia
Iris	Parasympatický (cholinergný)	Rozšírenie zreníc
Ciliárny sval oka	Parasympatický (cholinergný)	Zhoršenie ubytovania (cykloplégia)
Žalúdok, črevá	Parasympatický (cholinergný)	Znížený tonus a peristaltika, zápcha, znížená sekrečná funkcia žliaz žalúdka a pankreasu
močového mechúra	Parasympatický (cholinergný)	Zadržiavanie moču
Slinné žľazy	Parasympatický (cholinergný)	Suché ústa
Potné žľazy	Sympatický (cholinergný)	Suchá koža

Znižujú preload (rozširujú žily) a afterload na srdci (rozširujú tepny). Podporovať zlepšenie kontraktilná funkciaľavej komory.
Po injekcii blokátorov ganglií by si pacienti mali ľahnúť na 2 – 2,5 hodiny, aby sa predišlo ortostatickému kolapsu.
Ortostatický hypotenzívny účinok blokátorov ganglií sa využíva pri nasledujúce situácie:

• cerebrálny edém (žily dolnej polovice tela sa rozširujú a znižujú prietok krvi do ciev mozgu);
• pľúcny edém pri akútnom zlyhaní ľavej komory;
• kontrolovaná arteriálna hypotenzia pri chirurgickom zákroku (na zníženie rizika krvácania sa do žily podáva hygronium alebo arfonáda, operovaná oblasť sa zdvihne tak, aby bola krv v podložných cievach);
• zmiernenie hypertenznej krízy a disekujúcej aneuryzmy aorty.

ÚČINKY PARASYMPATICKEJ BLOKÁCIE GANGLIE Tachykardia
Zvýšená srdcová frekvencia sa vyskytuje v dôsledku blokády ganglií blúdivý nerv v srdci, a tiež ako reflexná reakcia na arteriálnu hypotenziu a znížený venózny návrat krvi. Tachykardia interferuje s hypotenzným účinkom.
Relaxácia hladké svaly priedušiek, čriev, žlčových ciest a močové cesty
Antispazmodický účinok blokátorov ganglií sa využíva na zmiernenie bronchospazmu, spastickej črevnej obštrukcie, obličkovej a pečeňovej koliky.

Znížená sekrečná funkcia potu, slzných, slinných, prieduškových žliaz a sekrécie tráviace šťavy
Antisekrečný účinok blokátorov ganglií sa využíva pri liečbe vredov žalúdka a dvanástnika. Lieky inhibujú produkciu žalúdočnej šťavy, normalizujú tonus pylorického zvierača a zlepšujú regeneráciu žalúdočnej sliznice.
Okrem toho blokátory ganglií spôsobujú rozšírenie zreníc a narušenie akomodácie. Pachykarpín stimuluje kontrakciu maternice, čo je spôsobené jeho priamym účinkom na myometrium a blokádou sympatických ganglií. Tento liek sa predpisuje pri slabom pôrode, najmä u žien pri pôrode arteriálnej hypertenzie. Sú známe prípady použitia pachykarpínu na účely kriminálneho potratu.
Vedľajší účinok ganglioblokátory - ortostatický kolaps záchvaty anginy pectoris, atonická zápcha, retencia moču (s rozvojom cystitídy), suchá koža, sliznica úst, hrtan, inhibícia sekrécie žalúdočnej šťavy, rozšírené zrenice, zvýšený vnútroočný tlak, paralýza akomodácie. Terciárne amíny prenikajú do centrálneho nervového systému a môžu spôsobiť tras, poruchy myslenia a pamäti. Keď dôjde k otrave psychomotorická agitácia a záchvaty.
Protijed pri intoxikácii blokátormi ganglií je anticholínesterázový liek proserín. Podporuje akumuláciu acetylcholínu, konkurenčného antagonistu blokátorov ganglií.
Na elimináciu kolapsu sú predpísané aj α-adrenergné agonisty norepinefrín a mesaton.
Použitie blokátorov ganglií je kontraindikované v prípade infarktu myokardu v akútne štádium, vyjadrený arteriálna hypotenzia, šok, poškodenie pečene a obličiek, trombózy, degeneratívne ochorenia nervového systému, glaukóm, feochromocytóm (s blokádou ganglií sympatiku sa zvyšuje citlivosť adrenergných receptorov na pôsobenie katecholamínov cirkulujúcich v krvi). Pri predpisovaní blokátorov ganglií starším ľuďom je potrebná veľká opatrnosť kvôli riziku ortostatického kolapsu.
Vysadenie blokátorov ganglií sa vykonáva postupne, pretože pri rýchlom zrušení je možné výrazné zvýšenie krvného tlaku.