Jednorazová dávka noshpy. Návod na použitie no-spa

Názov:

Nie-kúpele

Farmakologické
akcia:

Spazmolytikum, derivát izochinolínu. Má silný spazmolytický účinok na hladké svaly v dôsledku inhibície enzýmu PDE. Enzým PDE je nevyhnutný na hydrolýzu cAMP na AMP. Inhibícia PDE vedie k zvýšeniu koncentrácie cAMP, čo spúšťa nasledujúcu kaskádovú reakciu: vysoké koncentrácie cAMP aktivujú cAMP-dependentnú fosforyláciu myozínovej kinázy ľahkého reťazca (MLCK). Fosforylácia MLCK vedie k zníženiu jeho afinity ku komplexu Ca2+-kalmodulínu, v dôsledku čoho inaktivovaná forma MLCK udržuje svalovú relaxáciu. Okrem toho cAMP ovplyvňuje cytosolickú koncentráciu iónu Ca2+ stimuláciou transportu Ca2+ do extracelulárneho priestoru a sarkoplazmatického retikula. Tento účinok drotaverínu na znižovanie koncentrácie iónov Ca2+ prostredníctvom cAMP vysvetľuje antagonistický účinok drotaverínu voči Ca2+.
In vitro drotaverín inhibuje izoenzým PDE4 bez inhibície izoenzýmov PDE3 a PDE5. Preto účinnosť drotaverínu závisí od koncentrácie PDE4 v tkanivách (obsah PDE4 v rôznych tkanivách sa líši). PDE4 je najdôležitejšia na potlačenie kontraktilnej aktivity hladkých svalov, a preto môže byť selektívna inhibícia PDE4 užitočná pri liečbe hyperkinetických dyskinéz a rôznych chorôb sprevádzaných spastickým stavom gastrointestinálneho traktu.
K hydrolýze cAMP v myokarde a hladkom svalstve ciev dochádza najmä pomocou izoenzýmu PDE3, čo vysvetľuje skutočnosť, že pri vysokej antispazmodickej aktivite nemá drotaverín žiadne závažné vedľajšie účinky na srdce a cievy a nemá výrazné účinky na kardiovaskulárny systém. systém.
Drotaverín je účinný pre kŕče hladkého svalstva neurogénneho aj svalového pôvodu. Bez ohľadu na typ autonómnej inervácie drotaverín uvoľňuje hladké svaly gastrointestinálneho traktu, žlčových ciest a urogenitálneho systému.

Farmakokinetika

Odsávanie: Po perorálnom podaní sa drotaverín rýchlo a úplne absorbuje. Po prvom prechode pečeňou sa 65 % podanej dávky drotaverínu dostane do systémového obehu. Cmax v krvnej plazme sa dosiahne po 45-60 minútach.
Distribúcia: In vitro sa drotaverín vo veľkej miere viaže na plazmatické proteíny (95 – 98 %), najmä na albumín, β- a γ-globulíny.
Drotaverín je rovnomerne distribuovaný v tkanivách a preniká do buniek hladkého svalstva. Nepreniká do BBB. Drotaverín a/alebo jeho metabolity sú schopné mierne preniknúť cez placentárnu bariéru.
Metabolizmus: U ľudí sa drotaverín takmer úplne metabolizuje v pečeni O-desetyláciou. Jeho metabolity sa rýchlo konjugujú s kyselinou glukurónovou. Hlavným metabolitom je 4"-desetyldrotaverín, okrem toho boli identifikované 6-desetyldrotaverín a 4"-desetyldrotaveraldín.
Odstránenie: U ľudí sa na hodnotenie farmakokinetiky drotaverínu použil dvojkomorový matematický model. Konečný T1/2 rádioaktivity plazmy bol 16 hodín.
Do 72 hodín sa drotaverín takmer úplne vylúči z tela. Viac ako 50 % drotaverínu sa vylučuje obličkami a asi 30 % cez črevá (vylučovanie do žlče). Drotaverín sa vylučuje hlavne vo forme metabolitov, nezmenený drotaverín sa nenachádza v moči.

Indikácie pre
aplikácia:

Kŕče hladkého svalstva pri ochoreniach žlčových ciest: cholecystolitiáza, cholangiolitiáza, cholecystitída, pericholecystitída, cholangitída, papilitída;
- kŕče hladkého svalstva močového systému: nefrolitiáza, uretrolitiáza, pyelitída, cystitída, kŕče močového mechúra; tenesmus močového mechúra (parenterálny);
Ako adjuvantná terapia:
- pri kŕčoch hladkého svalstva tráviaceho traktu: peptický vred žalúdka a dvanástnika, gastritída, kŕče srdca a vrátnika, enteritída, kolitída, spastická kolitída so zápchou a syndróm dráždivého čreva s plynatosťou po vylúčení chorôb prejavujúcich sa „akútnym syndróm brucha (apendicitída, peritonitída, perforácia vredu, akútna pankreatitída);
- tenzné bolesti hlavy (na perorálne podanie);
- dysmenorea.
Pri použití ako adjuvans sa liek podáva parenterálne, ak nie je možné použiť tablety.

Spôsob aplikácie:

Pre dospelých pri perorálnom podaní je odporúčaná denná dávka 120 – 240 mg (rozdelená na 2 – 3 dávky). Maximálna jednotlivá dávka je 80 mg. Maximálna denná dávka je 240 mg.
Klinické štúdie s použitím drotaverínu u detí neboli vykonané.
Ak je predpísaný No-shpa®, maximálna denná dávka pri perorálnom podaní pre deti vo veku od 6 do 12 rokov je 80 mg (rozdelených do 2 dávok), pre deti staršie ako 12 rokov- 160 mg (rozdelených do 2-4 dávok).
Trvanie liečby bez konzultácie s lekárom
Pri užívaní lieku bez konzultácie s lekárom Odporúčaná dĺžka užívania lieku je zvyčajne 1-2 dni. Ak počas tohto obdobia bolesť neklesne, pacient by sa mal poradiť s lekárom, aby objasnil diagnózu a v prípade potreby zmenil terapiu. V prípadoch, keď sa drotaverín používa ako adjuvantná liečba, môže byť trvanie liečby bez konzultácie s lekárom dlhšie (2-3 dni).
Metóda hodnotenia výkonu
Ak pacient dokáže ľahko samostatne diagnostikovať príznaky svojej choroby, pretože... Sú mu dobre známe, potom účinnosť liečby, a to vymiznutie bolesti, ľahko posúdi aj pacient. Ak v priebehu niekoľkých hodín po užití lieku v maximálnej jednorazovej dávke dôjde k miernemu zníženiu bolesti alebo k žiadnemu zníženiu bolesti, alebo ak bolesť výrazne neklesne po užití maximálnej dennej dávky, odporúča sa poradiť sa s lekárom.
Pri použití fľaše s polyetylénovou zátkou, vybavený dávkovačom kusov: pred použitím odstráňte ochranný prúžok z hornej časti fľaše a nálepku zo spodnej časti fľaše. Umiestnite fľašu do dlane tak, aby sa dávkovací otvor na dne neopieral o vašu dlaň. Potom zatlačte na vrch fľaše, čím jedna tableta vypadne z dávkovacieho otvoru v spodnej časti.

Vedľajšie účinky:

Z kardiovaskulárneho systému: zriedkavé – zvýšená srdcová frekvencia, znížený krvný tlak.
Z nervového systému: zriedkavé – bolesť hlavy, závraty, nespavosť.
Z gastrointestinálneho traktu: zriedkavé – nevoľnosť, zápcha.
Z imunitného systému: zriedkavé - alergické reakcie (angioedém, žihľavka, svrbenie, vyrážka); frekvencia neznáma - bol hlásený fatálny a nefatálny anafylaktický šok.
Miestne reakcie: zriedkavé - reakcie v mieste vpichu.

Kontraindikácie:

Ťažké zlyhanie obličiek;
- závažné zlyhanie pečene;
- ťažké srdcové zlyhanie (syndróm nízkeho srdcového výdaja);
- deti do 6 rokov (pre tablety);
- vek detí (pre parenterálne podanie, keďže klinické štúdie u detí neboli vykonané);
- obdobie dojčenia (žiadne klinické údaje);
- zriedkavá dedičná intolerancia galaktózy, nedostatok laktázy, syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie (pre tablety v dôsledku prítomnosti laktózy v ich zložení);
- precitlivenosť na zložky lieku;
- precitlivenosť na disiričitan sodný (na roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie).
Používajte liek opatrne v prípade arteriálnej hypotenzie (kvôli riziku kolapsu), počas tehotenstva; u detí (pre tablety).

Interakcia
iné liečivé
inými prostriedkami:

inhibítory PDE podobne ako papaverín oslabujú antiparkinsonický účinok levodopy. Keď sa No-shpa® predpisuje súčasne s levodopou, môže sa zvýšiť rigidita a tremor.
Pri súčasnom použití drotaverínu s inými spazmolytikami, vrátane m-anticholinergných blokátorov, dochádza k vzájomnému posilneniu spazmolytického účinku.
zvyšuje arteriálnu hypotenziu spôsobené tricyklickými antidepresívami, chinidínom a prokaínamidom.
Drotaverín na IM a IV podanie znižuje spazmogénnu aktivitu morfínu.
Fenobarbital zvyšuje antispazmodický účinok drotaverínu.
Drotaverín sa významne viaže na plazmatické bielkoviny, najmä na albumín, β- a γ-globulíny. Neexistujú žiadne údaje o interakcii drotaverínu s liekmi, ktoré sa významne viažu na plazmatické bielkoviny. Môžeme však predpokladať možnosť ich interakcie s drotaverínom na úrovni väzby na plazmatické proteíny - vytesnenie jedného z liečiv druhým z väzbových miest a zvýšenie koncentrácie voľnej frakcie v krvi liečivo so slabšou väzbou na bielkoviny. To by mohlo hypoteticky zvýšiť riziko farmakodynamických a/alebo toxických vedľajších účinkov tohto lieku.

Tehotenstvo:

Ako ukázali štúdie reprodukcie u zvierat a retrospektívnych údajov o klinickom použití drotaverínu, nemalo použitie drotaverínu počas gravidity ani teratogénne, ani embryotoxické účinky. Napriek tomu je pri predpisovaní drotaverínu tehotným ženám potrebná opatrnosť a má sa používať iba v prípadoch, keď potenciálny prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod, pri predpisovaní injekčnej liekovej formy No-shpa® tehotným ženám. ženám sa treba vyhýbať.
Liek sa nemá užívať počas pôrodu(potenciálne riziko rozvoja popôrodného atonického krvácania).
Vzhľadom na nedostatok potrebných klinických údajov sa neodporúča predpisovať liek počas laktácie. Tablety vo fľašiach polypropylén a roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie sa majú uchovávať na mieste chránenom pred svetlom pri teplote 15° až 25°C. Čas použiteľnosti - 5 rokov.
Liek by mal Držte mimo dosahu detí.
Liek vo forme tabliet je schválený na použitie ako voľnopredajný produkt.
Liečivo vo forme roztoku na intravenózne a intramuskulárne podanie je dostupné na lekársky predpis.

Tabletkyžltá so zelenkastým alebo oranžovým odtieňom, okrúhla, bikonvexná, s vyrytým „spa“ na jednej strane.
1 tableta obsahuje:
drotaverín hydrochlorid 40 mg
Pomocné látky: stearát horečnatý - 3 mg, mastenec - 4 mg, povidón - 6 mg, kukuričný škrob - 35 mg, monohydrát laktózy - 52 mg.

Riešenie pre IV a IMúvod transparentná, zelenožltá farba.
1 ml. obsahuje:
drotaverín hydrochlorid 20 mg
Pomocné látky: disiričitan sodný (metabisulfit sodný) - 2 mg, etanol 96% - 132 mg, tekutá voda - do 2 ml.

Analógy

Ide o lieky patriace do rovnakej farmaceutickej skupiny, ktoré obsahujú rôzne účinné látky (INN), líšia sa názvom, ale používajú sa na liečbu rovnakých ochorení.

• - Tablety 0,04 g
• - Rektálne čapíky 20 mg
• - Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie
• - Tabletky
• - Rektálne čapíky
• - Látka-prášok
• - Tabletky
• - tablety 5 mg
• - Tabletky
• - Roztok na subkutánne podanie 2 mg/ml
• - Látka-prášok 0,5 kg; 5 kg; 1 kg
• - Rektálne čapíky

Indikácie pre použitie lieku No-shpa

Spazmus hladkého svalstva vnútorných orgánov (kardio- a pylorospazmus), chronická gastroduodenitída, peptický vred žalúdka a dvanástnika, cholelitiáza (hepatická kolika), chronická cholecystitída, postcholecystektomický syndróm, hypermotorická dyskinéza žlčových ciest, spastická črevná dyskinéza, črevná kolika v dôsledku zadržiavania plynov po operáciách, kolitída, proktitída, tenezmy, plynatosť, urolitiáza (renálna kolika), pyelitída, kŕče mozgových ciev, koronárnych a periférnych artérií, potreba oslabiť sťahy maternice a uvoľniť krčné kŕče pri pôrode, kŕče hladkého svalstva pri inštrumentálne zásahy.

Uvoľňovacia forma lieku No-shpa

Tablety 1 tableta.
drotaverín hydrochlorid 40 mg
pomocné látky: stearát horečnatý - 3 mg; mastenec - 4 mg; povidón - 6 mg; kukuričný škrob - 35 mg; monohydrát laktózy - 52 mg

Blister (PVC/hliník) 6 ks; v kartónovom balení 1 alebo 2 blistre alebo v blistri (hliník/hliník, laminovaný polymér) 10 ks; v kartónovom balení sú 2 blistre; alebo v polypropylénových fľašiach po 60 a 100 ks; v krabici je 1 fľaša (s dávkovačom (60 ks) a bez dávkovača (100 ks).

Farmakodynamika lieku No-shpa

Vykazuje silný antispazmodický účinok na hladké svaly v dôsledku inhibície enzýmu fosfodiesterázy (PDE). Enzým PDE je nevyhnutný na hydrolýzu cAMP na AMP. Inhibícia PDE vedie k zvýšeniu koncentrácie cAMP, čo spúšťa nasledujúcu kaskádovú reakciu: vysoké koncentrácie cAMP aktivujú cAMP-dependentnú fosforyláciu myozínovej kinázy ľahkého reťazca (MLCK). Fosforylácia MLCK vedie k zníženiu jeho afinity ku komplexu Ca2+-kalmodulínu, čoho výsledkom je inaktivovaná forma MLCK podporujúca svalovú relaxáciu. cAMP tiež ovplyvňuje cytosolickú koncentráciu iónu Ca2+ stimuláciou transportu Ca2+ do extracelulárneho priestoru a sarkoplazmatického retikula. Tento Ca2+-znižujúci účinok drotaverínu prostredníctvom cAMP vysvetľuje antagonistický účinok drotaverínu na Ca2+.

In vitro drotaverín inhibuje izoenzým PDE4 bez inhibície izoenzýmov PDE3 a PDE5. Preto účinnosť drotaverínu závisí od tkanivových koncentrácií PDE4, ktoré sa v jednotlivých tkanivách líšia. PDE4 je najdôležitejšia na potlačenie kontraktilnej aktivity hladkých svalov, a preto môže byť selektívna inhibícia PDE4 užitočná pri liečbe hyperkinetických dyskinéz a rôznych chorôb sprevádzaných spastickým stavom gastrointestinálneho traktu.

Hydrolýza cAMP v myokarde a hladkej svalovine ciev prebieha najmä pomocou izoenzýmu PDE3, čo vysvetľuje skutočnosť, že pri vysokej antispazmodickej aktivite nemá drotaverín žiadne závažné vedľajšie účinky na srdce a cievy a nemá výrazné účinky na kardiovaskulárny systém. .

Drotaverín je účinný proti kŕčom hladkého svalstva neurogénneho aj svalového pôvodu. Bez ohľadu na typ autonómnej inervácie drotaverín uvoľňuje hladké svaly gastrointestinálneho traktu, žlčových ciest a urogenitálneho systému.

Drotaverín vďaka svojmu vazodilatačnému účinku zlepšuje prekrvenie tkanív

Farmakokinetika lieku No-shpa

Drotaverín, keď sa užíva perorálne, sa rýchlo a úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Absorpcia je 100%. Po metabolizme počas prvého prechodu pečeňou sa však 65 % podanej dávky dostane do systémového obehu. Cmax v plazme sa dosiahne po 45-60 minútach.

In vitro má drotaverín vysokú asociáciu s plazmatickými proteínmi (95–97 %), najmä s albumínom, γ- a β-globulínmi a α-lipoproteínmi s vysokou hustotou.

Drotaverín je rovnomerne distribuovaný v tkanivách a preniká do buniek hladkého svalstva. Nepreniká do BBB. Drotaverín a/alebo jeho metabolity môžu mierne prenikať cez placentárnu bariéru.

Metabolizmus. U ľudí sa drotaverín takmer úplne metabolizuje v pečeni O-desetyláciou. Jeho metabolity sa rýchlo konjugujú s kyselinou glukurónovou. Hlavným metabolitom je 4"-desetyldrotaverín, okrem toho boli identifikované 6-desetyldrotaverín a 4"-desetyldrotaveraldín.

Vylučovanie. U ľudí sa na hodnotenie farmakokinetiky drotaverínu použil dvojkomorový matematický model. Konečný T1/2 rádioaktivity plazmy bol 16 hodín.

T1/2 drotaverínu je 8–10 hodín Do 72 hodín sa drotaverín takmer úplne vylúči z tela. Viac ako 50 % liečiva sa vylučuje obličkami (hlavne vo forme metabolitov) a asi 30 % gastrointestinálnym traktom (vylučovanie do žlče). Drotaverín sa vylučuje hlavne vo forme metabolitov, nezmenené liečivo sa v moči nezistí.

Použitie lieku No-shpa počas tehotenstva

Ako ukázali reprodukčné štúdie na zvieratách a retrospektívne štúdie klinických údajov, použitie drotaverínu počas gravidity nemalo ani teratogénne, ani embryotoxické účinky. Napriek tomu je pri použití lieku u tehotných žien potrebná opatrnosť a liek sa má predpisovať až po starostlivom zvážení pomeru prínosu a rizika.

Vzhľadom na nedostatok potrebných klinických údajov sa neodporúča predpisovať počas laktácie.

Kontraindikácie používania lieku No-shpa

precitlivenosť na účinnú látku alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok lieku;

Závažné zlyhanie pečene alebo obličiek;

Ťažké srdcové zlyhanie (syndróm nízkeho srdcového výdaja);

Deti mladšie ako 6 rokov;

Obdobie dojčenia (žiadne klinické štúdie);

Zriedkavé dedičná intolerancia galaktózy, nedostatok laktázy a syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie (v dôsledku prítomnosti laktózy v lieku).

Opatrne:

Arteriálna hypotenzia;

Deti (nedostatok klinických skúseností);

Tehotenstvo (pozri časť „Používanie počas tehotenstva a laktácie“).

Vedľajšie účinky lieku No-shpa

Nižšie sú uvedené nežiaduce reakcie pozorované v klinických štúdiách rozdelené podľa orgánových systémov s uvedením frekvencie ich výskytu v súlade s nasledujúcou gradáciou: veľmi často (≥10 %), často (≥1.<10%); нечасто (≥0,1, <1%); редко (≥0,01, <0,1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01%); неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie

Tablety 40 a 80 mg

Z kardiovaskulárneho systému: zriedkavo - rýchly tlkot srdca, znížený krvný tlak.

Zo strany centrálneho nervového systému: zriedkavo - bolesť hlavy, závrat, nespavosť.

Z gastrointestinálneho traktu: zriedkavo - nevoľnosť, zápcha.

Z imunitného systému: zriedkavo - alergické reakcie (angioedém, žihľavka, vyrážka, svrbenie) (pozri časť „Kontraindikácie“).

Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie navyše

Lokálne reakcie: zriedkavo - reakcie v mieste vpichu.

Spôsob podávania a dávkovanie lieku No-shpa

Dospelí. Priemerná denná dávka u dospelých je zvyčajne 120–240 mg (denná dávka je rozdelená na 2–3 dávky). Maximálna jednotlivá dávka je 80 mg. Maximálna denná dávka je 240 mg.

deti. Klinické štúdie s použitím drotaverínu u detí sa neuskutočnili.

V prípade predpisovania drotaverínu deťom:

Pre deti vo veku 6–12 rokov je maximálna denná dávka 80 mg rozdelená do 2 dávok.

Pre deti staršie ako 12 rokov je maximálna denná dávka 160 mg rozdelená do 2-4 dávok.

Predávkovanie No-shpa

Neexistujú žiadne údaje o predávkovaní liekom.

Liečba: V prípade predávkovania majú byť pacienti pod lekárskym dohľadom a v prípade potreby majú byť liečení symptomaticky so zameraním na udržanie základných telesných funkcií.

Interakcie lieku No-shpa s inými liekmi

Levodopa. Inhibítory PDE ako papaverín znižujú antiparkinsonický účinok levodopy. Pri predpisovaní drotaverínu súčasne s levodopou sa môže vyskytnúť zvýšená rigidita a tremor.

Iné spazmolytiká vrátane m-anticholinergík. Vzájomné zvýšenie antispazmického účinku.

Lieky, ktoré sa výrazne viažu na plazmatické bielkoviny (viac ako 80 %). Drotaverín sa významne viaže na plazmatické proteíny, najmä albumín, γ- a β-globulíny (pozri časť „Farmakokinetika“). Neexistujú žiadne údaje o interakcii drotaverínu s liekmi, ktoré sa významne viažu na plazmatické proteíny, existuje však hypotetická možnosť ich interakcie s drotaverínom na úrovni väzby na proteín (vytesnenie jedného z liekov iným z väzby na proteínu a zvýšenie koncentrácie voľnej frakcie v krvi lieku s menej silnou väzbou na proteín), čo by mohlo hypoteticky zvýšiť riziko farmakodynamických a/alebo toxických vedľajších účinkov tohto lieku.

Bezpečnostné opatrenia pri užívaní lieku No-shpa

Injekcia

Obsahuje disiričitan sodný, ktorý môže spôsobiť reakcie alergického typu vrátane anafylaktických symptómov a bronchospazmu u citlivých jedincov, najmä tých, ktorí majú v anamnéze astmu alebo alergické ochorenia. V prípade precitlivenosti na disiričitan sodný sa treba vyhnúť parenterálnemu použitiu lieku (pozri „Kontraindikácie“). Pri intravenóznom podávaní drotaverínu pacientom s nízkym krvným tlakom má byť pacient vo vodorovnej polohe kvôli riziku kolapsu.

Vplyv na schopnosť riadiť auto a iné mechanizmy. Počas obdobia liečby je potrebné zdržať sa vedenia vozidiel a iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Tablety No-shpa® 40 mg obsahujú 52 mg laktózy, každá tableta No-shpa® forte obsahuje 104 mg laktózy. Pri užívaní sa do tela môže dostať až 156 mg laktózy, čo môže spôsobiť gastrointestinálne poruchy u pacientov trpiacich laktózovou intoleranciou. Tablety nie sú vhodné pre pacientov trpiacich nedostatkom laktózy, galaktozémiou alebo syndrómom narušenej absorpcie glukózy/galaktózy (pozri časť „Kontraindikácie“).

Vplyv na schopnosť riadiť auto a iné mechanizmy. Keď sa drotaverín užíva perorálne v terapeutických dávkach, neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlo alebo vykonávať prácu, ktorá si vyžaduje zvýšenú pozornosť. Ak sa vyskytnú akékoľvek vedľajšie účinky, otázka vedenia vozidiel a obsluhy strojov si vyžaduje individuálne zváženie. Ak sa po užití lieku objavia závraty, mali by ste sa vyhnúť zapojeniu sa do potenciálne nebezpečných činností.

Podmienky skladovania lieku No-shpa

Zoznam B.: Pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

Čas použiteľnosti lieku No-shpa

Liek No-shpa patrí do klasifikácie ATX:

A Tráviaci trakt a metabolizmus

A03 Lieky na liečbu funkčných porúch tráviaceho traktu

A03A Lieky používané na črevnú dysfunkciu

A03AD Papaverín a jeho deriváty

Lieková forma

Liečivo sa môže vyrábať v dvoch formách - tablety a

Bikonvexné okrúhle tablety s oranžovým alebo zelenkastým odtieňom. Každá tableta je na jednej strane označená „spa“.

Hlavná látka:

• hydrochlorid drotaverínu - 40 mg (v 1 tablete).

Pomocné látky:

• kukuričný škrob;
• stearan horečnatý;
• monohydrát laktózy;
• polyvidón.

No-spa v ampulkách. Pokyny hovoria, že roztok lieku môže byť určený na intramuskulárne aj intravenózne infúzie. Roztok je zelenožltý, priehľadný.

Hlavná látka:

• hydrochlorid drotaverínu - 20/40 mg (v 1 ml alebo 1 ampulke).

Pomocné látky:

• etanol 96 %;
• metabisulfit sodný;
• voda na injekciu.

Farmakologický účinok lieku "No-spa"

Pokyny hovoria, že no-spa je myotropické antispazmodikum. Hlavná účinná látka drotaverín je derivát izochinolónu a vykazuje spazmolytický účinok na hladké svaly, ktorý sa uskutočňuje inhibíciou fosfodiesterázy 4. Inhibícia tohto enzýmu môže viesť k zvýšeniu obsahu cAMP v krvi, čo môže inaktivovať myozín kinázový reťazec. Práve to posledné vedie k relaxácii hladkého svalstva.

Enzým, ktorý hydrolyzuje cAMP v bunkách hladkého svalstva myokardu a krvných ciev, je izoenzým fosfodiesterázy 3 - to ukazuje pomerne vysokú účinnosť lieku ako spazmolytika, pretože jeho použitie nemá výrazný účinok na kardiovaskulárny systém, ako aj nežiaduce kardiovaskulárne príhody.

No-spa je účinný pri kŕčoch hladkého svalstva svalovej aj nervovej etiológie. Okrem toho, bez ohľadu na typ autonómnej inervácie, môže liek pôsobiť na štruktúru hladkého svalstva žlčových ciest, gastrointestinálneho traktu, cievneho a genitourinárneho systému. No-spa môže tiež zlepšiť prekrvenie tkanív vďaka svojmu vazodilatačnému účinku.

No-shpa - indikácie

Používa sa ako hlavný liek na nasledujúce choroby:

• cholecystitída;
• cholelitiáza;
• pericholecystitída;
• cholangitída;
• papilitída;
• cystitída;
• pyelitída;
• tenesmus močového mechúra;
• a tiež na zvýšenie rýchlosti dilatácie krčka maternice.

Používa sa ako adjuvans pri nasledujúcich ochoreniach:

• zápal žalúdka;
• kardiálne kŕče;
• pylorické kŕče;
• kolitída;
• enterokolitída;
• žalúdočné vredy;
• dvanástnikové vredy;
• dysmenorea;
• bolesť hlavy;
• silné pôrodné bolesti.

Vedľajšie účinky lieku no-spa

Pokyny popisujú všetky možné vedľajšie účinky vo vzťahu k rôznym systémom a orgánom.

Možné vedľajšie účinky užívania lieku na gastrointestinálny trakt:

• zápcha;
• nevoľnosť.

Možné vedľajšie účinky užívania lieku na centrálny nervový systém:

• nespavosť;
• závraty;
• bolesť hlavy.

Možné vedľajšie účinky užívania lieku na kardiovaskulárny systém:

• arteriálna hypertenzia;
• tachykardia.

Ďalšie vedľajšie účinky:

• Možné sú alergické reakcie na zložky.

Kontraindikácie lieku žiadne kúpele

Pokyny popisujú nasledujúce typy kontraindikácií:

• zlyhanie pečene alebo obličiek;
• zástava srdca;
• vek do 1 roka;
• citlivosť na drotaverín alebo iné zložky lieku;
• v prípade arteriálnej hypotenzie sa má liek používať s opatrnosťou.

Liečivo sa musí pacientovi podávať len v ľahu, pretože v tomto prípade hrozí kolaps.

Predávkovanie liekom no-spa

Pokyny neobsahujú informácie o prípadoch predávkovania týmto liekom.

Liekové interakcie s inými liekmi

Pri súčasnom použití s ​​levodopou znižuje no-spa svoj antiparkinsonický účinok.

No-spa je liek, ktorý má antispazmodický účinok. Dostupné vo forme injekčného roztoku a tabliet.

Farmakologický účinok No-shpa

Podľa pokynov pre No-shpe je aktívnou zložkou lieku hydrochlorid drotaverínu. Pomocnými látkami roztoku sú etanol 96 %, disiričitan sodný, voda na injekciu. Pomocnými zložkami tabliet No-shpa sú monohydrát laktózy, kukuričný škrob, polyvidón, mastenec, stearát horečnatý.

Účinnou látkou lieku je izochinolínový derivát. Pri použití má No-spa spazmolytický účinok na hladké svalstvo v dôsledku inhibície enzýmu PDE 4 (fosfodiesteráza 4), čo vedie k zvýšeniu koncentrácie cyklického adenozínmonofosfátu. V dôsledku tohto účinku je ľahký reťazec myozínkinázy inaktivovaný, čo vedie k relaxácii hladkých svalov.

No-spa inhibuje in vitro enzým PDE 4 bez otupenia izoenzýmov PDE 3 a PDE 5. Terapeutický účinok lieku závisí od obsahu PDE 4 v tkanivách, pretože hrá dôležitú úlohu v kontraktilite hladkých svalov. Preto je použitie No-shpa účinné pri liečbe hyperkinetických ochorení a ochorení, ktoré vznikajú na pozadí spastických stavov gastrointestinálneho traktu.

Izoenzým PDE 3 je zodpovedný za hydrolýzu cyklického adenozínmonofosfátu v bunkách hladkého svalstva ciev a myokardu, vďaka čomu je No-shpa vysoko účinný ako spazmolytikum, a to aj pri absencii výrazného účinku na kardiovaskulárny systém, ako aj v prípade nežiaducich závažných kardiovaskulárnych príhod.

V súlade s pokynmi pre No-shpe aktívna zložka liečiva aktívne ovplyvňuje hladké svaly cievneho a genitourinárneho systému, ako aj žlčové cesty a gastrointestinálny trakt.

Vďaka svojim vazodilatačným vlastnostiam No-Spa normalizuje prekrvenie tkanív.

Liečivo sa úplne a rýchlo vstrebáva. Maximálnu koncentráciu v krvi dosiahne 40-60 minút po aplikácii. Drotaverín má vysokú schopnosť viazať sa na plazmatické bielkoviny. Liečivo sa metabolizuje v pečeni. Látka sa úplne vylúči z tela po 72 hodinách vo forme metabolitov obličkami.

Existujú obmedzenia na predpisovanie No-shpa deťom.

Indikácie pre použitie No-shpa

No-shpa sa používa na odstránenie kŕčov hladkého svalstva pri ochoreniach žlčových ciest, medzi ktoré patrí papilitída, cholangitída, pericholecystitída, cholecystitída, cholelitiáza.

Liek je predpísaný na zmiernenie kŕčov hladkého svalstva močového systému s tenesmom močového mechúra, cystitídou, pyelitídou a urolitiázou.

Počas tehotenstva je No-shpu predpísaný na zmiernenie hrozby potratu a prevenciu predčasného pôrodu. Liek znižuje fázu dilatácie krčka maternice, vďaka čomu pôrod prebieha rýchlejšie.

Ako pomocná terapia sa No-shpa používa na bolesti hlavy, dysmenoreu a silné pôrodné bolesti.

Spôsoby použitia No-shpa a dávkovanie

Denná dávka tabliet No-shpa je 120-240 mg, ktorá je rozdelená na 2-3 dávky. Maximálna jednotlivá dávka tabliet No-shpa je 80 mg, denná dávka by nemala presiahnuť 240 mg.

Roztok sa podáva intramuskulárne v dennej dávke 40-240 mg, rozdelených do 3 dávok. Na odstránenie akútnej koliky (renálnej alebo žlčovej) sa No-shpa podáva intravenózne pomaly (viac ako 30 sekúnd) v množstve 40-80 mg.

Počas tehotenstva sa No-shpu užíva v dávke 120-240 mg denne, hneď ako sa objavia primárne príznaky zvýšeného tonusu maternice. Na urýchlenie dilatácie krčka maternice počas pôrodu sa intramuskulárne podáva 40 mg roztoku. Pri absencii požadovaného terapeutického účinku je možné liek znovu podať po 2 hodinách.

No-shpa pre deti vo veku od 6 do 12 rokov je predpísaná v dennej dávke 80 mg, rozdelená do 2 dávok. Denná dávka No-shpa pre deti staršie ako 12 rokov by nemala presiahnuť 160 mg, rozdelená do 2-4 dávok.

Vedľajšie účinky No-shpa

V zriedkavých prípadoch sa pri používaní No-shpa môžu vyskytnúť nežiaduce reakcie z tela:

• Tráviaci systém: nevoľnosť, zápcha, vracanie;
• Centrálny nervový systém: bolesti hlavy, nespavosť, závraty;
• Kardiovaskulárny systém: znížený krvný tlak, zvýšená srdcová frekvencia.

No-spa môže vyvolať alergické reakcie sprevádzané angioedémom, žihľavkou, kožnou vyrážkou a svrbením.

Kontraindikácie používania No-shpa

Podľa pokynov No-shpa nie je predpísaný ľuďom, ktorí majú:

• Ťažké zlyhanie obličiek, srdca alebo pečene;
• dedičná intolerancia galaktózy;
• Syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie (pre tablety No-shpa);
• Precitlivenosť na zložky lieku;
• glaukóm s uzavretým uhlom;
• hypertrofia prostaty;
• Arteriálna hypotenzia.

Použitie tabletovej formy No-shpa je kontraindikované pre deti do 6 rokov, rovnako ako No-shpa vo forme injekčného roztoku pre deti do 18 rokov.

Liek by nemali užívať ženy počas laktácie.

Predávkovanie

Ak sa No-shpa používa v množstvách výrazne vyšších, ako sa odporúča, mali by ste sa poradiť s lekárom, aby vám predpísal ďalšiu liečbu.

Analógy

Pokiaľ ide o chemické zloženie a terapeutický účinok, analógmi No-shpa sú Tetraspazin, Nospazin, Nospan, Dihydroetaverin, Diprolene, Drotaverine.

Ďalšie informácie

No-shpa sa má užívať počas tehotenstva len podľa predpisu ošetrujúceho lekára.

Pokyny pre No-shpe naznačujú, že liek sa musí uchovávať na tmavom a suchom mieste, ktoré je pre deti neprístupné.

Liek sa vydáva z lekární cez pult.

Čas použiteľnosti No-shpa je 5 rokov.

No-spa je jedným z najobľúbenejších liekov na zmiernenie bolesti a kŕčov. Balenie týchto tabliet je snáď v každej domácej lekárničke. No-spa je kardiovaskulárny liek a patrí do skupiny antispazmikík – liekov, ktoré dokážu rýchlo uvoľniť hladké svalstvo.

Liek účinne pomôže pri kŕčoch, bolestiach žalúdka a čriev. Tablety sa užívajú na liečbu spastickej zápchy. Liek je veľmi účinný v prípade záchvatu cholelitiázy a urolitiázy.

No-spa uvoľní záchvat anginy pectoris a pomôže pri kŕčoch periférnych ciev.

Účinok lieku je podobný účinku papaverínu, ale na rozdiel od neho má No-shpa silnejší účinok. V tomto prípade liek neovplyvňuje centrálny, autonómny a nervový systém. No-spa má účinný terapeutický účinok na širokú škálu chorôb. Poďme zistiť, kedy liek žiadne kúpele nemôže pomôcť, jeho použitie, kontraindikácie, čo robí, čo robí, čím sa dá nahradiť?

Aby ste to všetko zistili, odporúčam vám prečítať si popis lieku, ktorý je založený na pokynoch výrobcu. Popis je zostavený tak, aby uľahčil pochopenie textu návodu a umožnil pacientom zoznámiť sa s liekom, ak ho nemajú po ruke. Pred začatím liečby si pozorne prečítajte pôvodný leták.

Aké je zloženie No-shpa?

Tablety: tabletová forma obsahuje 40 mg drotaveríniumchloridu, účinnej látky liečiva. Ďalšie pomocné látky. Kompozícia napríklad obsahuje stearát horečnatý, mastenec a povidón. Je tam kukuričný škrob a laktóza.

Roztok pre IV a IM: Obsah ampulky obsahuje 20 mg alebo 40 mg drotaverín hydrochloridu. Ďalšie pomocné látky. Napríklad kompozícia obsahuje disiričitan sodný, etanol a vodu, upravené špeciálnym spôsobom.

Aké sú analógy No-shpa?

No-shpa má veľa štrukturálnych analógov. Napríklad rovnaká účinná látka sa nachádza v prípravkoch: Vero Drotaverine, Droverine a Drotaverine. No-shpa môžete nahradiť liekmi: Drotaverin hydrochlorid, Spasmonet, ako aj Spasmol, Spakovin atď.

Aké sú indikácie na použitie No-shpa? Čo hovoria pokyny?

Liečivo je predpísané na zmiernenie kŕčov, zmiernenie stavu chorôb, ako je cholelitiáza, cholecystitída a pericholecystitída. Predpísané na cholangitídu, papilitídu.

Prijaté na kŕče hladkých svalov, ktoré sa vyskytujú v dôsledku patológií močového systému. Napríklad liek je účinný pri urolitiáze, pyelitíde a cystitíde. Uvoľňuje kŕče hladkého svalstva močového mechúra.

No-spa sa často používa počas pôrodníctva. V tomto prípade sa liek podáva intravenózne a intramuskulárne. Použitie roztoku skracuje čas, kedy sa krčok maternice roztiahne.

Liek je tiež indikovaný v prítomnosti kŕčov hladkého svalstva gastrointestinálneho traktu. Tablety sa užívajú na peptické vredy a rôzne druhy gastritídy. Tablety sa užívajú na enteritídu, kolitídu, najmä pri zápche a plynatosti. Indikáciou sú kŕče kardie a pyloru.

Liek sa užíva pri bolestiach hlavy a dysmenoree. Roztok sa používa IV alebo IM počas pôrodníctva, keď sú pozorované silné kontrakcie.

Aké je dávkovanie a použitie No-shpa?

Dospelí: tablety - 120-240 mg denne. Dávkovanie je rozdelené do 2-3 dávok. Maximálna dávka na dávku je 80 mg. Denná dávka by nemala prekročiť odporúčaných 240 mg.

Roztok na intramuskulárne použitie - denná dávka 40-240 mg roztoku. Podáva sa v 1-3 dávkach. Pri liečbe akútnej koliky sa roztok používa intravenózne. Podávanie je pomalé, dávka je 40-80 mg, podaná približne za 30 sekúnd.

Deti od 6 do 12 rokov: tablety - 80 mg denne. Dávkovanie je rozdelené do 2 dávok.

Deti staršie ako 12 rokov: tablety - 160 mg denne. Dávkovanie je rozdelené do 2, 3 alebo 4 dávok.

Ak liek užíva pacient nezávisle, bez lekárskej rady, liečba by nemala presiahnuť 1-2 dni. Ak nie je účinok na odstránenie bolesti a kŕčov, mali by ste sa poradiť s lekárom. Je potrebné stanoviť alebo objasniť diagnózu.

Aké sú vedľajšie účinky lieku No-shpa?

Pri používaní lieku No Shpa návod na použitie varuje pred možnými negatívnymi reakciami tela. Môžu sa vyskytnúť napríklad závraty a zvýšená srdcová frekvencia. Pacienti sa môžu sťažovať na pocit tepla, zvýšené potenie a alergie. Po intramuskulárnom alebo intravenóznom podaní sa môže znížiť krvný tlak. Pozoruje sa arytmia a útlm dýchania. Môže sa vyskytnúť AV blokáda.

Aké sú kontraindikácie použitia No-shpa?

Liek nie je predpísaný na zjavné zlyhanie pečene alebo obličiek, za prítomnosti arteriálnej hypotenzie alebo precitlivenosti. Existujú kontraindikácie pre kardiogénny šok a CHF. No-Spa by ste nemali užívať, ak máte AV blokádu 2. alebo 3. stupňa.

S veľkou opatrnosťou, vždy pod lekárskym dohľadom, môžete užívať liek na aterosklerózu koronárnych artérií a glaukóm s uzavretým uhlom. Tiež podľa prísnych indikácií sa liek používa na hyperpláziu prostaty, ako aj na začiatku tehotenstva (1. trimester) a pri dojčení.

Ako každý iný liek, No-shpa by mal predpisovať lekár. Keď sa užíva samostatne, nemali by ste tento liek zneužívať. Byť zdravý!