Dexametazón vo forme lokálneho resp. Lekárska referenčná kniha geotar. Čo môžete povedať o nákladoch?

Účinná látka: dexametazón fosforečnan sodný;
1 ml roztoku obsahuje 4 mg fosforečnanu sodného dexametazónu v sušine;Pomocné látky: propylénglykol, glycerín, edetát disodný, fosfátový tlmivý roztok pH 7,5, metylparahydroxybenzoát (E 218), propylparahydroxybenzoát (E 216), voda na injekciu. fyzikálno-chemické vlastnosti: priehľadná bezfarebná kvapalina.

Farmakodynamika. Dexametazón je syntetický glukokortikoidný liek, ktorého molekula obsahuje atóm fluóru. Má výrazný protizápalový, antialergický a desenzibilizačný, protišokový a imunosupresívny účinok. Mierne zadržiava sodík a vodu v tele.
Hlavný účinok na metabolizmus je spojený s katabolizmom proteínov, zvýšenou glukoneogenézou v pečeni a zníženou utilizáciou glukózy periférnymi tkanivami.
Dexametazón inhibuje syntézu a sekréciu ACTH a sekundárne aj syntézu endogénnych
glukokortikoidy. Zvláštnosťou účinku lieku je absencia mineralokortikoidnej aktivity.

Farmakokinetika. Dexametazón je dlhodobo pôsobiaci glukokortikoid.
Biologická dostupnosť - viac ako 90%.
Polčas rozpadu z plazmy je približne 3 - 4,5 hodiny.
Biologický polčas je 36 - 72 hodín.
Väzba na plazmatické bielkoviny – až 80 %.
V mozgovomiechovom moku sa maximálne koncentrácie dexametazónu zistia po 4 hodinách intravenózne podanie(približne 15-20 % plazmatickej koncentrácie). Znížiť
koncentrácia dexametazónu v cerebrospinálnej tekutine sa vyskytuje veľmi pomaly (približne 2/3
maximálne koncentrácie možno zistiť aj po 24 hodinách).
Dexametazón sa metabolizuje v pečeni oveľa pomalšie ako kortizol a tvorí sa
nie veľké množstvá 6-hydroxy- a 20-dihydroxymetazón. Takmer 80 % podanej dávky
sa vylučuje obličkami, hlavne vo forme glukuronidu, do 24 hodín.

Liečba chorôb prístupných systémovej liečbe glukokortikoidmi (ak je to potrebné, napr dodatočná liečba k hlavnému) ak lokálna liečba alebo orálne podávanie nemožné alebo neúčinné:
Reumatické ochorenia.
Šok rôzneho pôvodu (anafylaktický, poúrazový, pooperačný, kardiogénny).
Edém mozgu (v dôsledku nádorového ochorenia, traumatického poranenia mozgu, neurochirurgického zásahu, mozgového krvácania, encefalitídy, meningitídy, radiačného poškodenia).
Systémové ochorenia spojivové tkanivo.
Alergické ochorenia (alergická rinitída, akútna anafylaktická reakcia na lieky).
Choroby dýchacieho traktu(pľúcna fibróza).
Zápalové ochorenia čriev (ulcerózna ileitída/kolitída).
Niektoré (nefrotický syndróm).
Akútne ťažké dermatózy (pemphigus vulgaris,).
Choroby krvi (imunohemolytická, trombocytopenická purpura).
Substitučná terapia: primárna adrenálna insuficiencia (Addisonova choroba); nedostatočnosť predného laloku hypofýzy (Sheehanov syndróm); .

Dávky sa stanovujú individuálne v závislosti od ochorenia jednotlivého pacienta, predpokladanej doby liečby, znášanlivosti kortikoidov a reakcie organizmu.
Injekčný roztok sa môže podávať intravenózne (injekciou alebo infúziou s 5 % roztokom glukózy alebo 0,9 % roztokom chloridu sodného), intramuskulárne alebo lokálne (intraartikulárnou injekciou alebo injekciou do miesta lézie na koži alebo do infiltrátu v mäkké tkaniny). Treba mať na pamäti, že pri intraartikulárnom podaní sa liek nemôže podávať do labilných a infikovaných kĺbov, nestabilných kĺbov (v dôsledku artritídy, nekrózy), deformovaných kĺbov (zúženie kĺbovej štrbiny, ankylóza). Je potrebné pripomenúť, že pri intraartikulárnom podaní sa okrem lokálnych účinkov (protizápalové, antialergické, antiexudatívne účinky) môžu pridať aj účinky systémové (imunosupresívne a antiproliferatívne účinky).
Odporúčaná priemerná počiatočná hodnota denná dávka na vnútrožilové resp intramuskulárna injekcia sa pohybuje od 0,5 do 9 mg denne, v prípade potreby dávku zvýšte. Počiatočné dávky lieku sa majú používať až do objavenia sa klinickú odpoveď a potom postupne znižujte dávku na najnižšiu klinicky účinnú dávku. Ak sa pri použití dexametazónu nedosiahne klinická odpoveď, potom sa má liek ukončiť a prejsť na iné glukokortikosteroidy. Pri predpisovaní vysokých dávok na niekoľko dní sa liek nevysadí náhle, ale v priebehu niekoľkých dní alebo dlhšieho obdobia sa dávka postupne znižuje.
Pri intraartikulárnom podaní sa odporúčané dávky pohybujú od 0,4 mg do 4 mg. Dávka závisí od veľkosti postihnutého kĺbu. Typicky sa 2-4 mg vstrekuje do veľkých kĺbov a 0,8-1 mg do malých kĺbov. Frekvencia užívania sa zvyčajne pohybuje od jedného podania každé 3-5 dní až po jedno podanie každé 2-3 týždne. Častá intraartikulárna injekcia môže poškodiť kĺbovú chrupavku. Intraartikulárna injekcia môže byť vykonaná súčasne do nie viac ako 2 kĺbov.
Dávka dexametazónu injikovaného do burzy je zvyčajne 2-3 mg, dávka injikovaná do puzdra šľachy je 0,4-1 mg a dávka injikovaná do ganglií je 1 až 2 mg.
Dávka dexametazónu podaná do miesta lézie sa rovná intraartikulárnej dávke. Dexametazón sa môže podávať paralelne nie viac ako dvom léziám.
Na podanie do mäkkých tkanív (v blízkosti kĺbu) sa odporúčajú dávky 2 až 6 mg dexametazónu.
Na liečbu edému mozgu - 10 mg intravenózne pri prvom podaní, potom 4 mg intramuskulárne raz za 6 hodín, kým symptómy nezmiznú. Dávku možno znížiť po 2-4 dňoch s postupným vysadením počas 5-7 dní po odstránení mozgového edému. Po dosiahnutí terapeutický účinok Odporúča sa prejsť z parenterálneho podávania na perorálne podávanie lieku.
Na liečbu šoku - 20 mg intravenózne pri prvom podaní, potom 3 mg/kg počas 24 hodín ako konštantná dávka intravenózna infúzia alebo 2-6 mg/kg ako jedna intravenózna injekcia, alebo 40 mg na začiatku, potom opakované intravenózne injekcie každých 4-6 hodín, kým sa objavia symptómy šoku. Je tiež možná jednorazová intravenózna dávka 1 mg/kg. Šoková terapia sa musí prerušiť hneď, ako sa stav pacienta stabilizuje, liečba zvyčajne netrvá dlhšie ako 2-3 dni.
Pri alergických ochoreniach - intramuskulárne 4-8 mg pri prvom podaní. Ďalšia liečba sa vykonáva perorálnymi liekmi.
Dávky pre deti. Odporúčaná dávka pre substitučná liečba je 0,02 mg/kg telesnej hmotnosti alebo 0,67 mg/m2 plochy povrchu tela denne v troch injekciách. Pre všetky ostatné indikácie je rozsah počiatočnej dávky 0,02-0,3 mg/kg/deň v 3-4 injekciách (0,6-9,0 mg/m2 plochy povrchu tela/deň).
Dávka 0,75 mg dexametazónu je ekvivalentná dávke 4 mg metylprednizolónu a triamcinolónu alebo 5 mg prednizolónu alebo 20 mg hydrokortizónu alebo 25 mg kortizónu alebo 0,75 mg betametazónu.
Nežiaduce reakcie. Zvonku endokrinný systém: zvýšená chuť do jedla, prírastok hmotnosti, steroidný diabetes znížená tolerancia na sacharidy, hyperglykémia, inhibícia systému hypotalamus-hypofýza-nadobličky, porucha sekrécie pohlavných hormónov (zhoršená menštruačný cyklus amenorea, hirzutizmus, impotencia), predčasné uzatvorenie epifýz, retardácia rastu u novorodencov, detí a dospievajúcich, kortikálna paralýza u predčasne narodených detí, Cushingov syndróm;
z imunitného systému: zvýšené riziko výskytu alebo exacerbácie plesňových, vírusových príp bakteriálne infekcie, znížená imunitná odpoveď, voj oportúnne infekcie znížená reaktivita na očkovanie a kožné testy, oneskorené hojenie rán, regresia lymfatického tkaniva, leukocytóza;
z centrály nervový systém: závraty, bolesť hlavy afektívne poruchy (podráždenosť, eufória, depresia, labilita nálady, samovražedné myšlienky), psychotické reakcie (vrátane mánie, halucinácie, psychózy a exacerbácie schizofrénie), úzkosť, poruchy spánku, kognitívna dysfunkcia vrátane zmätenosti a amnézie, ako aj neuritída, neuropatia, parestézia, hyperkinéza, kŕče. U detí môže liek spôsobiť paralýzu mozgovej kôry. Droga môže spôsobiť fyzickú závislosť;
z tráviaceho systému: dyspepsia, nevoľnosť, vracanie, nadúvanie, peptický vred s početnými perforáciami a krvácaním, perforácia tenkého a hrubého čreva, ulcerózna ezofagitída, hemoragická pankreatitída, atónia tráviaci trakt kandidóza;
z pečene a žlčových ciest: zvýšené hladiny pečeňových enzýmov, hepatomegália;
po metabolickej stránke: retencia sodíka a vody, zvýšené vylučovanie draslíka, hypokaliemická alkalóza, negatívna dusíková bilancia;
zo zrakových orgánov: zvýšený vnútroočný tlak, glaukóm, papiloedém, zadná subkapsulárna katarakta, stenčenie rohovky alebo skléry, exoftalmus, retinopatia, exacerbácia očných vírusových alebo plesňových ochorení, retrolentálna fibroplázia;
z kardiovaskulárneho systému: synkopa, bradykardia, tachykardia, angína, zväčšenie veľkosti srdca, ruptúra ​​myokardu ako komplikácia infarktu myokardu, polytropická komorová extrasystola, edém, arteriálna hypertenzia, zvýšený intrakraniálny a vnútroočný tlak, kongestívne zlyhanie srdca;
z krvného systému: purpura, eozinofília, trombocytopénia, netrombocytopenická purpura, zvýšené riziko trombózy, tromboflebitída;
z dýchacieho systému: pľúcny edém, tromboembolizmus, bronchospazmus;
dermatologické reakcie: zvýšené potenie, akné, inhibícia regeneračných a reparačných funkcií kože, stenčenie kože, erytém, petechie, strie, atrofia kože, ekchymóza, teleangiektázia, hyper- a hypopigmentácia kože, sterilný absces, porucha distribúcie podkožného tkaniva;
reakcie v mieste vpichu: začervenanie a brnenie kože, nebolestivá deštrukcia kĺbu, ktorá symptomaticky pripomína neurogénnu artropatiu (Charcotov kĺb);
z pohybového aparátu: osteoporóza, zlomeniny tubulárne kosti alebo vyvýšeniny, avaskulárna osteonekróza, ruptúra ​​šliach, svalová slabosť, svalová atrofia, proximálna myopatia;
alergické reakcie: reakcie z precitlivenosti, angioedém, urtikária, alergická dermatitída, anafylaktický šok.
Príznaky abstinenčného syndrómu glukokortikoidov.
U pacientov, ktorí dlho boli liečené dexametazónom, keď sa dávka zníži príliš rýchlo, môže sa objaviť abstinenčný syndróm a v dôsledku toho sa môžu vyskytnúť prípady nedostatočnosti nadobličiek, arteriálna hypotenzia alebo smrť.
V niektorých prípadoch môžu byť abstinenčné príznaky podobné príznakom zhoršenia alebo relapsu ochorenia, na ktoré sa pacient liečil.
Ak sa vyskytnú závažné nežiaduce reakcie, liečba sa má prerušiť.

Užívanie počas tehotenstva alebo dojčenia.
V tehotenstve, najmä v prvom trimestri, sa môže užívať len zo zdravotných dôvodov.
Dojčenie počas liečby liekom nie je povolené.
deti. Deťom sa liek predpisuje iba v absolútnych číslach, intramuskulárne v dávke 0,01 - 0,02 mg / kg každých 12 - 24 hodín. Počas liečby dexametazónom je potrebné starostlivé sledovanie rastu a vývoja detí.
Vlastnosti aplikácie. Počas parenterálna liečba pri kortikosteroidoch sa v ojedinelých prípadoch môžu vyskytnúť reakcie z precitlivenosti, preto je potrebné pred začatím liečby dexametazónom prijať vhodné opatrenia, berúc do úvahy možnosť (najmä u pacientov s anamnézou alergických reakcií na akékoľvek iné lieky) alergických reakcií.
U pacientov, ktorí sú dlhodobo liečení dexametazónom, sa môže po ukončení liečby (bez viditeľné znaky nedostatočnosť nadobličiek) z príznakov: horúčka, nádcha, začervenanie očných spojoviek, ospalosť alebo podráždenosť, bolesti svalov a kĺbov, strata hmotnosti, celková slabosť, kŕče. Preto sa má dávka dexametazónu znižovať postupne. Náhle prerušenie môže byť smrteľné.
Ak je pacient počas liečby alebo počas prerušenia liečby dexametazónom pod nezvyčajným stresom (v dôsledku úrazu, chirurgického zákroku alebo vážneho ochorenia), má sa zvýšiť dávka alebo sa má použiť hydrokortizón alebo kortizón.
Pacienti, ktorí užívajú dexametazón dlhodobo a majú skúsenosti silný stres Po ukončení liečby sa má liečba dexametazónom znovu začať, pretože výsledná adrenálna insuficiencia môže pretrvávať niekoľko mesiacov po ukončení liečby.
Liečba dexametazónom alebo prírodnými glukokortikosteroidmi môže skrývať príznaky existujúceho resp nová infekcia, ako aj príznaky intestinálnej perforácie.
Dexametazón môže spôsobiť exacerbáciu systémovej plesňovej infekcie, latentnej a pľúcnej.
Pacienti s aktívnou pľúcnou tuberkulózou by mali dostávať dexametazón (spolu s liekmi proti tuberkulóze) len pri rýchlej alebo difúznej pľúcnej tuberkulóze. Pacienti s neaktívnou pľúcnou tuberkulózou, ktorí sú liečení dexametazónom, alebo pacienti, ktorí reagujú na tuberkulín, majú dostávať chemické a profylaktické látky.
Opatrnosť a lekársky dohľad sa odporúča u pacientov s hypertenziou, srdcovým zlyhaním, tuberkulózou, glaukómom, zlyhaním pečene alebo obličiek, aktívnymi peptickými vredmi, nedávnou črevnou anastomózou a epilepsiou. Špeciálna starostlivosť potrebné u pacientov počas prvých týždňov po infarkte myokardu, u pacientov s tromboembolizmom, myasténiou gravis, hypotyreózou, psychózou alebo psychoneurózou, ako aj u starších pacientov.
Počas liečby dexametazónom môže dôjsť k exacerbácii diabetes mellitus alebo k prechodu z latentnej fázy do klinických prejavov diabetu.
Počas dlhodobej liečby dexametazónom sa majú monitorovať hladiny draslíka v sére.
Očkovanie živou vakcínou je počas liečby dexametazónom kontraindikované. Očkovanie neživou vírusovou alebo bakteriálnou vakcínou nevedie k očakávanému vývoju protilátok a neposkytuje očakávaný ochranný účinok.
Dexametazón sa nepredpisuje 8 týždňov pred očkovaním a nezačína sa skôr ako 2 týždne po očkovaní.
Pacienti, ktorí boli dlhodobo liečení vysokými dávkami dexametazónu a nikdy nemali osýpky, by sa mali vyhýbať kontaktu s infikovanými osobami; v prípade náhodného kontaktu sa odporúča preventívna liečba imunoglobulín.
Opatrnosť sa odporúča u pacientov, ktorí sa zotavujú po operácii, alebo pretože dexametazón môže spomaliť hojenie a tvorbu rán. kostného tkaniva.
Účinok glukokortikosteroidov sa zvyšuje u pacientov s cirhózou pečene alebo hypotyreózou.
Intraartikulárne podanie dexametazónu môže viesť k lokálnym alebo systémovým účinkom. Časté používanie môže spôsobiť poškodenie chrupavky alebo kostí.
Pred intraartikulárnou injekciou sa má z kĺbu odstrániť a vyšetriť synoviálna tekutina (skontrolovať infekciu). Je potrebné vyhnúť sa injekčnému podávaniu kortikosteroidov do infikovaných kĺbov. Ak sa po injekcii rozvinie infekcia kĺbov, má sa začať vhodná antibiotická liečba.
Pacienti by sa mali vyhnúť fyzická aktivita na postihnuté kĺby až do vyliečenia zápalu.
Je potrebné vyhnúť sa injekcii dexametazónu do nestabilných kĺbov.
Kortikoidy môžu interferovať s výsledkami alergických kožných testov.
Deti a dospievajúci majú byť liečení dexametazónom len vtedy, keď je to jednoznačne potrebné. Počas liečby dexametazónom je potrebné starostlivé sledovanie rastu a vývoja detí a dospievajúcich.
Pacienti s nerovnováhou tekutín a elektrolytov by mali byť opatrní pri užívaní dexametazónu, pretože priemerná a veľké dávky glukokortikosteroidy môžu spôsobiť zadržiavanie solí a vody v tele, ako aj zvýšené vylučovanie draslíka. V týchto prípadoch je indikované obmedzenie príjmu soli a dodatočný príjem draslíka. Všetky kortikosteroidy zvyšujú proces vylučovania vápnika, v dôsledku čoho môže byť narušená sekrécia mineralkortikoidov. Preto je indikované dodatočné podávanie soli a/alebo mineralokortikoidov. Keď sa preruší dlhodobá liečba kortikosteroidmi možný vývoj abstinenčný syndróm sprevádzaný zvýšením telesnej teploty, bolesťami svalov a kĺbov a celkovou nevoľnosťou. Tieto príznaky sa môžu objaviť aj u pacientov bez známok adrenálnej insuficiencie.
Imunizácia živými vakcínami je kontraindikovaná u osôb užívajúcich imunosupresívne dávky kortikosteroidov. V prípadoch imunizácie takýchto pacientov inaktivovanými vírusovými alebo bakteriálnymi vakcínami môže byť odpoveď sérových protilátok znížená.
Pri aktívnych formách tuberkulózy by sa použitie dexametazónu malo obmedziť na prípady fulminantných alebo diseminovaných foriem ochorenia, pri ktorých sa súbežne so špecifickou liečbou používajú kortikosteroidy.
Pacienti s latentnými formami tuberkulózy alebo pozitívnymi tuberkulínovými reakciami, u ktorých sú indikované kortikosteroidy, by mali byť pod neustálym lekárskym dohľadom, aby sa predišlo relapsom.
Kortikosteroidy sa majú pacientom s herpes simplex predpisovať opatrne, pretože ich použitie môže viesť k perforácii rohovky. Dlhodobé užívanie kortikosteroidy môžu viesť k rozvoju zadného subkapsulárneho ochorenia oka s možným poškodením zrakového nervu a tiež zvýšiť riziko sekundárnych vírusových alebo plesňových infekcií oka.
Liek je kontraindikovaný u pacientov, u ktorých intraartikulárne podanie kortikosteroidov výrazne zvýšilo bolestivosť sprevádzanú opuchom a ďalším obmedzením hybnosti kĺbov, horúčkou a celkovou nevoľnosťou (tieto príznaky poukazujú na výskyt). V prípade rozvoja septickej artritídy a pri potvrdení diagnózy je potrebné predpísať vhodnú liečbu antibakteriálna terapia. Je potrebné vyhnúť sa injekčnému podávaniu kortikosteroidov priamo do miesta infekcie. Je potrebné starostlivo preskúmať akúkoľvek intraartikulárnu tekutinu, aby sa vylúčil septický proces. Kortikosteroidy nie je možné podávať injekčne do labilných kĺbov. Časté intraartikulárne injekcie môžu poškodiť kĺbové tkanivo. Pacienti sú kontraindikovaní nadmerné zaťaženie na poškodených kĺboch ​​až do úplného vymiznutia zápalového procesu aj s nástupom symptomatického zlepšenia.
Liek sa predpisuje opatrne infekčným pacientom, najmä s kiahne a osýpky, pretože tieto ochorenia sa pri užívaní dexametazónu stávajú závažnejšími. Preto by mali osoby, ktoré netrpeli týmito chorobami
Je potrebné dbať na to, aby sa infekcia čo najviac vyhla. V prípade kontaktu s chorými ľuďmi by ste sa mali okamžite poradiť s lekárom.
Schopnosť ovplyvniť rýchlosť reakcie pri riadení vozidla alebo pri práci s inými mechanizmami. Žiadne dáta.

Súbežné užívanie dexametazónu a nesteroidných protizápalových liekov zvyšuje riziko gastrointestinálneho krvácania a ulcerácie.
Účinnosť dexametazónu sa znižuje, ak sa súbežne užívajú rifampicín, karbamazepín, fenobarbitón, fenytoín (difenylhydantoín), primidón, efedrín alebo aminoglutetimid, preto sa musí dávka dexametazónu v takýchto kombináciách zvýšiť.
Súbežné užívanie dexametazón a lieky, ktoré inhibujú CYP 3A4 enzýmová aktivita, ako je ketokonazol, makrolidové antibiotiká, môžu spôsobiť zvýšenie koncentrácie dexametazónu v sére a plazme.
Dexametazón je stredne silný induktor CYP 3A4. Súbežné užívanie s liekmi, ktoré sú metabolizované CYP 3A4, ako je indinavir, erytromycín, môže zvýšiť ich klírens.
Ketokonazol môže inhibovať adrenálnu syntézu glukokortikoidov. V dôsledku zníženia koncentrácie dexametazónu sa teda zvýšila zlyhanie obličiek.
Dexametazón znižuje terapeutický účinok liekov proti diabetes mellitus, arteriálnej hypertenzie, kumarínové antikoagulanciá, praziquantel a natriuretiká (preto treba zvýšiť dávku týchto liekov).
Dexametazón zvyšuje aktivitu heparínu, albendazolu a kaliuretík (v prípade potreby je potrebné znížiť dávku týchto liekov).
Dexametazón môže zmeniť účinok kumarínových antikoagulancií, preto je potrebné pri použití tejto kombinácie liekov častejšie kontrolovať protrombínový čas.
Súbežné užívanie dexametazónu a vysokých dávok glukokortikosteroidov alebo β2-adrenergných agonistov zvyšuje riziko hypokaliémie. U pacientov s hypokaliémiou prispievajú srdcové glykozidy viac k poruchám rytmu a majú väčšiu toxicitu.
Glukokortikosteroidy zvyšujú renálny klírens salicylátov, preto je niekedy ťažké dosiahnuť terapeutické koncentrácie salicylátov v sére. Opatrnosť je potrebná u pacientov, ktorí postupne znižujú dávku kortikosteroidu, pretože to môže viesť k zvýšeným koncentráciám salicylátu v sére a toxicite.
Ak sa aplikuje paralelne orálne antikoncepčné prostriedky, polčas glukokortikoidov sa môže predĺžiť, čím sa zvýši ich biologický účinok a môže zvýšiť riziko vedľajších účinkov.
Súbežné užívanie ritordinu a dexametazónu je kontraindikované, pretože môže viesť k pľúcnemu edému. Bola hlásená smrť rodiacej ženy počas pôrodu v dôsledku vývoja tohto stavu.
Súbežné užívanie dexametazónu a talidomidu môže spôsobiť toxickú epidermálnu nekrolýzu.
Pri súčasnom použití dexametazónu s amfotericínom B a liekmi, ktoré odstraňujú draslík z tela (diuretiká), sa pozoruje hypokaliémia, ktorá môže viesť k zlyhaniu srdca.
Súbežné užívanie dexametazónu s anticholínesterázovými liekmi môže viesť k ťažkej slabosti u pacientov s myasthenia gravis.
Cholestyramín môže zvýšiť klírens kreatinínu.Súčasné užívanie cyklosporínu a kortikosteroidov vedie k zvýšeniu ich aktivity a pri ich súčasnom použití sa môžu vyskytnúť kŕče.
Typy interakcií, ktoré majú terapeutický prínos: Súčasné podávanie dexametazónu a metoklopramidu, difenhydramínu, prochlórperazínu alebo antagonistov receptora 5-HT3 (serotonínový alebo 5-hydroxy-tryptamínový receptor typu 3, ako je ondansetrón alebo granisetron) sú účinné pri prevencii nevoľnosti a vracania , spôsobené chemoterapiou cisplatinou, cyklofosfamidom, metotrexátom, fluorouracilom.

Nekompatibilita.
Liek sa nesmie miešať s inými liekmi okrem nasledujúcich: 0,9 % roztok chloridu sodného alebo 5 % roztok glukózy.
Keď sa dexametazón zmieša s chlórpromazínom, difenhydramínom, doxapramom, doxorubicínom, daunorubicínom, idarubicínom, hydromorfónom, ondansetrónom, prochlórperazínom, nitrátom gália a vankomycínom, vytvorí sa zrazenina.
Približne 16 % dexametazónu sa degraduje v 2,5 % roztoku glukózy a 0,9 % roztoku chloridu sodného s amikacínom.
Niektoré lieky, ako je lorazepam, sa musia miešať s dexametazónom v sklenených liekovkách, a nie v plastových vreckách (koncentrácia lorazepamu klesne pod 90 % po 3-4 hodinách skladovania v polyvinylchloridových vreckách pri izbovej teplote).
Niektoré lieky, ako napríklad metapaminol, majú takzvanú „pomaly sa rozvíjajúcu inkompatibilitu“ – po zmiešaní s dexametazónom sa vyvinie do 24 hodín.
Dexametazón s glykopyrolátom: Hodnota pH zvyškového roztoku je 6,4, čo je mimo rozsahu stability.

Precitlivenosť na zložky lieku.
Gastrointestinálne vredy.
Osteoporóza.
Ťažké (okrem ).
Vírusové infekcie (napríklad ovčie kiahne, očný herpes simplex, herpes zoster (fáza virémie) (s výnimkou bulbárno-encefalitickej formy).
Lymfadenitída po BCG očkovaní.
Systémová mykóza.
Glaukóm s uzavretým a otvoreným uhlom.

Existujú jednotlivé správy o akútne predávkovanie alebo smrť v dôsledku akútneho predávkovania.
K predávkovaniu zvyčajne dochádza až po niekoľkých týždňoch užívania nadmerných dávok. Predávkovanie môže spôsobiť väčšinu nežiaduce účinky uvedené v časti „Nežiaduce účinky“, predovšetkým Cushingov syndróm.
Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Liečba predávkovania má byť podporná a symptomatická. nie je efektívna metóda zrýchlená eliminácia dexametazón a telo.

Dexametazón je syntetický hormón kôry nadobličiek, glukokortikosteroid (GCS), metylovaný derivát fluórprednizolónu. Má protizápalové, antialergické, desenzibilizačné, protišokové, antitoxické a imunosupresívne účinky.

Interaguje so špecifickými cytoplazmatickými glukokortikosteroidnými receptormi za vzniku komplexu, ktorý preniká do bunkového jadra a stimuluje syntézu matricovej ribonukleovej kyseliny, ktorá indukuje tvorbu proteínov, vrátane lipokortínu, ktoré sprostredkovávajú bunkové účinky. Lipokortín inhibuje fosfolipázu A2, potláča uvoľňovanie kyseliny arachidónovej a potláča syntézu endoperoxidov, prostaglandínov, leukotriénov, ktoré prispievajú k zápalom, alergiám atď.

Metabolizmus bielkovín : znižuje množstvo bielkovín v plazme (v dôsledku globulínov) so zvýšením pomeru albumín / globulín, zvyšuje syntézu albumínov v pečeni a obličkách; zvyšuje katabolizmus bielkovín vo svalovom tkanive.

Metabolizmus lipidov : zvyšuje syntézu vyšších mastných kyselín a triglyceridov, redistribuuje tuk (hromadenie tuku sa vyskytuje najmä v oblasti ramenného pletenca, tváre, brucha), vedie k rozvoju hypercholesterolémie.

Metabolizmus uhľohydrátov : zvyšuje absorpciu sacharidov z gastrointestinálneho traktu (GIT); zvyšuje aktivitu glukózo-6-fosfatázy, čo vedie k zvýšeniu toku glukózy z pečene do krvi; zvyšuje aktivitu fosfoenolpyruvátkarboxylázy a syntézu aminotransferáz, čo vedie k aktivácii glukoneogenézy.

Metabolizmus voda-elektrolyt : zadržiava sodík (Na +) a vodu v tele, stimuluje vylučovanie draslíka (K +) (mineralokortikoidná aktivita), znižuje vstrebávanie vápnika (Ca 2+) z tráviaceho traktu, „vymýva“ Ca 2+ z tráviaceho traktu. kosti, zvyšuje vylučovanie Ca 2+ obličkami .

Protizápalový účinok spojené s inhibíciou uvoľňovania zápalových mediátorov eozinofilmi; vyvolanie tvorby lipokortínu a zníženie množstva žírne bunky, vyrábajúce kyselina hyalurónová; s poklesom kapilárnej permeability; stabilizácia bunkových membrán a membrán organel (najmä lyzozomálnych).

Antialergický účinok sa vyvíja v dôsledku potlačenia syntézy a sekrécie mediátorov alergie, inhibície uvoľňovania histamínu a iných biologicky aktívnych látok zo senzibilizovaných žírnych buniek a bazofilov, zníženia počtu cirkulujúcich bazofilov, potlačenia rozvoja lymfoidných a spojivových buniek tkaniva, zníženie počtu T- a B-lymfocytov, mastocytov, zníženie citlivosti efektorových buniek na mediátory alergie, inhibícia tvorby protilátok, zmeny v imunitnej odpovedi organizmu.

Pri chronickej obštrukčnej chorobe pľúc pôsobenie je založené najmä na inhibícii zápalových procesov, inhibícii rozvoja alebo prevencii opuchu slizníc, inhibícii eozinofilnej infiltrácie submukóznej vrstvy bronchiálneho epitelu, ukladaní cirkulujúcich látok v sliznici priedušiek imunitné komplexy ako aj inhibíciu erózie a deskvamácie sliznice. Zvyšuje citlivosť beta-adrenergných receptorov bronchov malého a stredného kalibru na endogénne katecholamíny a exogénne sympatomimetiká, znižuje viskozitu hlienu inhibíciou alebo znížením jeho produkcie.

Protišokové a antitoxický účinok spojené so zvýšením krvného tlaku (BP) v dôsledku zvýšenia koncentrácie cirkulujúcich katecholamínov a obnovenia citlivosti adrenergných receptorov na ne, ako aj vazokonstrikcie), zníženie permeability cievna stena, membránové ochranné vlastnosti, aktivácia pečeňových enzýmov zapojených do metabolizmu endo- a xenobiotík.

Imunosupresívny účinok spôsobené inhibíciou uvoľňovania cytokínov (interleukín-1 a interleukín-2, interferón gama) z lymfocytov a makrofágov. má 30-krát výraznejší účinok ako endogénny kortizol. Preto je silnejším inhibítorom sekrécie hormónu uvoľňujúceho kortikotropín a ACTH.

Vo farmakologických dávkach inhibuje systém hypotalamus-hypofýza-nadobličky a podporuje rozvoj sekundárnej insuficiencie nadobličiek. Potláča syntézu a uvoľňovanie adrenokortikotropného hormónu (ACTH) hypofýzou a sekundárne syntézu endogénneho GCS.

Inhibuje sekréciu hormónu stimulujúceho štítnu žľazu a hormónu stimulujúceho folikuly.

Potláča uvoľňovanie beta-lipotropínu, ale neznižuje obsah cirkulujúceho beta-endorfínu.

Inhibuje reakcie spojivového tkaniva počas zápalového procesu a znižuje možnosť tvorby jazvového tkaniva.

Zvyšuje excitabilitu centrálneho nervového systému, znižuje počet lymfocytov a eozinofilov a zvyšuje počet červených krviniek (stimuláciou tvorby erytropoetínov).

Zvláštnosťou akcie je významná inhibícia funkcie hypofýzy a prakticky úplná absencia mineralokortikoidná aktivita.

Absorpcia

Maximálna koncentrácia dexametazónu v krvnej plazme sa dosiahne do 5 minút po intravenóznom podaní a do 1 hodiny po intramuskulárnom podaní.

Distribúcia

Väzba na plazmatické bielkoviny (hlavne albumín) je 77 %. Preniká cez hematoencefalickú a placentárnu bariéru. Polčas (T 1/2) z plazmy je 190 minút.

Metabolizmus

Metabolizované v pečeni. Malé množstvo dexametazónu sa metabolizuje v obličkách a iných orgánoch.

Odstránenie

Až 65 % dávky sa vylúči obličkami do 24 hodín.

Čas na rozvoj klinického účinku

Pri intravenóznom podaní sa účinok rýchlo rozvíja; Pri intramuskulárnom použití sa klinický účinok rozvinie po 8 hodinách.

Dlhotrvajúci účinok: od 17 do 28 dní po intramuskulárne použitie a 3 dni až 3 týždne po lokálnej aplikácii.

O miestna správa do kĺbov alebo mäkkých tkanív (do lézií), absorpcia prebieha pomalšie ako pri intramuskulárnom použití.

Substitučná liečba nedostatočnosti nadobličiek (v kombinácii s chloridom sodným a/alebo mineralokortikosteroidmi): akútne zlyhanie kôra nadobličiek (Addisonova choroba, bilaterálna adrenalektómia); relatívna nedostatočnosť kôry nadobličiek, ktorá sa vyvíja po prerušení liečby kortikosteroidmi; primárny resp sekundárne zlyhanie kôry nadobličiek.

Symptomatická a patogenetická liečba iných ochorení vyžadujúcich podanie rýchlo pôsobiaceho glukokortikosteroidu, ako aj v prípadoch, keď nie je možné perorálne podanie lieku:

Endokrinné ochorenia: vrodená hyperplázia kôry nadobličiek, subakútna tyroiditída;

Šok (popálený, traumatický, chirurgický, toxický) - v prípade neúčinnosti vazokonstriktorov, liekov na náhradu plazmy a iných symptomatická terapia;

Cerebrálny edém (iba po potvrdení príznakov zvýšeného intrakraniálny tlak výsledky magnetickej rezonancie alebo počítačovej tomografie) spôsobené nádorom mozgu, traumatickým poranením mozgu, neurochirurgickým zákrokom, krvácaním do mozgu, encefalitídou, meningitídou, radiačné poškodenie);

Astmatický stav; ťažký bronchospazmus (exacerbácia). bronchiálna astma);

Závažné alergické reakcie, anafylaktický šok;

Reumatické ochorenia;

Systémové ochorenia spojivového tkaniva;

Akútne ťažké dermatózy;

Malígne ochorenia: paliatívna liečba leukémie a lymfómu u dospelých pacientov; akútna leukémia u detí; hyperkalcémia u pacientov s zhubné nádory, ak to nie je možné orálna liečba;

Choroby krvi: akútne hemolytická anémia agranulocytóza, idiopatická trombocytopenická purpura u dospelých;

V oftalmologickej praxi (subkonjunktiválne, retrobulbárne alebo parabulbárne podanie): keratitída, keratokonjunktivitída bez poškodenia epitelu, iritída, iridocyklitída, blefaritída, blefarokonjunktivitída, skleritída, episkleritída, zápalový proces po úrazoch oka a chirurgické zákroky, sympatická oftalmia, imunosupresívna liečba po transplantácii rohovky;

Lokálna aplikácia (v oblasti patologickej formácie): keloidy, diskoidný lupus erythematosus, granuloma anulare;

Otrava kauterizačnými tekutinami (zníženie zápalu a prevencia jazvových kontrakcií).

Pri krátkodobom používaní na „život zachraňujúce“ indikácie je jedinou kontraindikáciou precitlivenosť na niektorú zo zložiek lieku.

Obdobie dojčenia, systémové mykózy, súčasné použitie živých a oslabených vakcín s imunosupresívnymi dávkami lieku.

Obdobie očkovania (8 týždňov pred a 2 týždne po očkovaní), lymfadenitída po BCG vakcinácii.

Stavy imunodeficiencie (vrátane AIDS alebo infekcie HIV).

Gastrointestinálne ochorenia: peptický vred žalúdka a dvanástnika, ezofagitída, gastritída, akútny alebo latentný peptický vred, nedávno vytvorená črevná anastomóza, ulcerózna kolitída s hrozbou perforácie alebo tvorby abscesov, divertikulitídy.

Zlyhanie pečene.

Hypoalbuminémia a stavy predisponujúce k jej výskytu.

Choroby kardiovaskulárneho systému (CVS), vrátane nedávneho infarktu myokardu, dekompenzovaného chronického srdcového zlyhania (CHF), arteriálnej hypertenzie, hyperlipidémie.

Endokrinné ochorenia - diabetes mellitus (vrátane zhoršenej tolerancie sacharidov), tyreotoxikóza, hypotyreóza, Itsenko-Cushingova choroba, obezita III-IV.

Závažné chronické zlyhanie obličiek, nefrurolitiáza.

Systémová osteoporóza, myasthenia gravis, poliomyelitída (okrem formy bulbárnej encefalitídy), epilepsia, „steroidná“ myopatia.

Akútna psychóza, závažné afektívne poruchy (vrátane anamnézy, najmä „steroidnej“ psychózy).

Glaukóm s otvoreným a zatvoreným uhlom, očný herpes (riziko perforácie rohovky).

Tehotenstvo.

Starší pacienti - kvôli vysoké riziko rozvoj osteoporózy a arteriálnej hypertenzie.

U detí v období rastu sa má liek používať len podľa absolútnych indikácií a pod obzvlášť starostlivým lekárskym dohľadom.

Dexametazón prechádza placentou a môže dosiahnuť vysoké koncentrácie v plode. Počas tehotenstva (najmä v prvom trimestri) alebo u žien plánujúcich tehotenstvo je užívanie lieku indikované, ak očakávaný terapeutický účinok lieku prevyšuje riziko negatívny vplyv na tele matky a plodu. sa má počas tehotenstva predpisovať len na absolútne indikácie.

Pri dlhodobej terapii počas tehotenstva nemožno vylúčiť možnosť narušenia rastu plodu. Pri použití na konci tehotenstva existuje riziko atrofie kôry nadobličiek u plodu, čo môže vyžadovať substitučnú liečbu u novorodenca.

Malé množstvo dexametazónu prechádza do materského mlieka. Ak je potrebné vykonať liečbu liekom počas dojčenia, dojčenie sa má prerušiť, pretože to môže viesť k spomaleniu rastu dieťaťa a zníženiu sekrécie jeho endogénnych kortikosteroidov.

Dávkovací režim je individuálny a závisí od indikácií, stavu pacienta a jeho odpovede na liečbu.

Liek sa podáva intravenózne (i.v.) pomaly prúdom alebo kvapkaním (pri akútnych a núdzové podmienky); intramuskulárne (i.m.); je možné aj lokálne (do patologického útvaru) a subkonjunktiválne, retrobulbárne alebo parabulbárne podanie.

Na prípravu roztoku na intravenóznu infúziu použite izotonický roztok chlorid sodný alebo 5% roztok dextrózy.

Liek sa podáva intravenózne a intramuskulárne v dávke 0,5-24 mg/deň v 2 dávkach (zodpovedá 1/3-1/2 perorálnej dávke) v čo najkratšom čase pri minimálnej účinnej dávke, liečba sa prerušuje postupne. Dlhodobá liečba sa má vykonávať s dávkou nepresahujúcou 0,5 mg/deň. Do toho istého miesta sa intramuskulárne vstrekne najviac 2 ml roztoku.

V núdzových situáciách sa používajú vyššie dávky: úvodná dávka je 4-20 mg, ktorá sa opakuje až do dosiahnutia požadovaného účinku, celková denná dávka len zriedka prekročí 80 mg. Po dosiahnutí terapeutického účinku sa podávajú 2-4 mg podľa potreby, po ktorých nasleduje postupné vysadzovanie lieku.

Pre udržanie dlhodobého účinku sa liek podáva každé 3-4 hodiny alebo ako dlhodobá kvapkacia infúzia. Po zmiernení akútnych stavov je pacient preložený na perorálny dexametazón.

Dávky lieku pre deti (i.m.) :

Dávka lieku počas substitučnej liečby (pri adrenálnej insuficiencii) je 0,0233 mg/kg telesnej hmotnosti alebo 0,67 mg/m2 povrchu tela, rozdelená do 3 dávok, každý 3. deň alebo 0,00776-0, 01165 mg/kg telesnej hmotnosti alebo 0,233 -0,335 mg/m2 plochy povrchu tela denne. Pre iné indikácie sa odporúča dávka je od 0,02776 do 0,16665 mg/kg telesnej hmotnosti alebo 0,833-5 mg/m 2 plocha povrchu tela každých 12-24 hodín.

Výskyt a závažnosť vedľajších účinkov závisí od dĺžky užívania, veľkosti použitej dávky a schopnosti dodržiavať cirkadiánny rytmus schôdzky.

Poruchy endokrinného systému : znížená glukózová tolerancia, „steroidný“ diabetes mellitus alebo prejav latentného diabetes mellitus, supresia funkcie nadobličiek, Itsenko-Cushingov syndróm (mesačná tvár, obezita hypofýzového typu, hirsutizmus, zvýšený krvný tlak, dysmenorea, amenorea, myasténia, „steroidné strie), oneskorujú sexuálny vývoj u detí.

Poruchy hematopoetického systému : stredne závažná leukocytóza, lymfopénia, eozinopénia, polycytémia.

Poruchy tráviaceho systému : nevoľnosť, vracanie, pankreatitída, „steroidné“ žalúdočné a dvanástnikové vredy, erozívna ezofagitída, krvácanie a perforácia črevnej steny alebo žalúdka, zvýšená alebo znížená chuť do jedla, plynatosť, čkanie, bolesť brucha, pocit nepohodlia v epigastrická oblasť. IN v ojedinelých prípadoch- zvýšená aktivita „pečeňových“ transamináz a alkalickej fosfatázy.

Poruchy srdca : arytmie, bradykardia (až zástava srdca); rozvoj (u predisponovaných pacientov) alebo zvýšená závažnosť CHF; zmeny v elektrokardiograme charakteristické pre hypokaliémiu. U pacientov s akútnym a subakútnym infarktom myokardu - šírenie nekrózy, spomalenie tvorby jazvového tkaniva, čo môže viesť k prasknutiu srdcového svalu.

Cievne poruchy : zvýšený krvný tlak, hyperkoagulácia, trombóza; pri intravenóznom podaní: „návaly“ krvi do tváre, vaskulitída, zvýšená krehkosť kapilár.

Poruchy nervového systému : zvýšený intrakraniálny tlak, závrat, vertigo, cerebelárny pseudotumor, bolesť hlavy, kŕče.

Mentálne poruchy : nervozita alebo nepokoj, nespavosť, emočná labilita, delírium, dezorientácia, eufória, halucinácie, maniodepresívna psychóza, depresia, paranoja, samovražedné sklony.

Senzorické poruchy : náhla strata zraku (pri parenterálnom podaní do hlavy, krku, nosových mušlí, pokožky hlavy je možné ukladanie kryštálov liečiva v cievach oka); zadná subkapsulárna katarakta; zvýšený vnútroočný tlak s možným poškodením zrakového nervu; tendencia k rozvoju sekundárnych bakteriálnych, plesňových alebo vírusových infekcií oka; trofické zmeny v rohovke; exoftalmus; chemóza, ptóza, mydriáza, perforácia rohovky, centrálna serózna chorioretinopatia.

Metabolické poruchy :zvýšené vylučovanie Ca2+, hypokalciémia, prírastok hmotnosti, negatívna dusíková bilancia (zvýšené odbúravanie bielkovín), zvýšené potenie, hypercholesterolémia. Spôsobené mineralokortikoidnou aktivitou - retencia tekutín a Na + (periférny edém), hypernatriémia, hypokaliemický syndróm (hypokaliémia, arytmia, myalgia alebo svalové kŕče, nezvyčajná slabosť a únava). Epidurálna lipomatóza.

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva : pomalší rast a osifikačné procesy u detí (predčasné uzavretie epifýzových rastových zón), osteoporóza (veľmi zriedkavo - patologické zlomeniny kostí, aseptická nekróza hlavice humeru a stehenná kosť), ruptúra ​​svalovej šľachy, „steroidná“ myopatia, znížená svalová hmota (atrofia).

Poruchy kože a slizníc : oneskorené hojenie rán, petechie, ekchymózy, stenčenie kože, atrofia kože, teleangiektázia, hypertrichóza, hyper- alebo hypopigmentácia, „steroidné“ akné, „steroidné“ strie, sklon k rozvoju pyodermie a kandidózy, podobná rosacei periorálna dermatitída, potlačenie reakcií počas kožných testov.

Poruchy imunitného systému : zovšeobecnené ( kožná vyrážka, svrbenie kože, anafylaktický šok) a lokálne alergické reakcie.

Poruchy močového systému : leukocytúria.

Všeobecné poruchy a poruchy v mieste vpichu : abstinenčný syndróm; pálenie, necitlivosť, bolesť, parestézia a infekcia v mieste vpichu, zriedkavo - nekróza okolitých tkanív, zjazvenie v mieste vpichu; atrofia kože a podkožia pri intramuskulárnej injekcii (nebezpečná je najmä injekcia do deltového svalu).

Symptómy: zvýšený krvný tlak, edém (periférny), peptický vred, hyperglykémia, poruchy vedomia.

Liečba: symptomatická, neexistuje špecifické antidotum.

Dexametazón je farmaceuticky nekompatibilný s inými liekmi (liekami) – môžu sa vytvárať nerozpustné zlúčeniny. Odporúča sa podávať oddelene od iných liekov (iv bolus alebo cez iné kvapkadlo ako druhý roztok). Pri zmiešaní roztoku dexametazónu s heparínom sa vytvorí zrazenina.

Deťom, ktoré boli počas liečby v kontakte s pacientmi s osýpkami alebo ovčími kiahňami, sa profylakticky predpisujú špecifické imunoglobulíny.

U detí počas dlhodobá liečba Liečivo vyžaduje starostlivé sledovanie dynamiky rastu a vývoja.

Počas obdobia liečby je potrebné zdržať sa vedenia vozidla vozidiel a potenciálne aktivity nebezpečných druhovčinnosti vyžadujúce zvýšená koncentrácia pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Injekčný roztok, 4 mg/ml.

1 ml alebo 2 ml v ampulke z tmavého skla.

5 ampuliek v blistrovom balení.

1, 2, 3, 4 alebo 5 blistrových balení (5, 10, 15, 20, 25 ampuliek) spolu s návodom na použitie a vertikutátorom je umiestnených v kartónovom obale.

5, 10, 15, 20, 25 ampuliek v sieťovanej kartónovej mriežke, jedna mriežka spolu s návodom na použitie a vertikutátorom sú umiestnené v kartónovom obale.

Pri použití ampuliek s bodom zlomu alebo krúžkom nevkladajte vertikutátor na ampulky.

Na mieste chránenom pred svetlom, pri teplote neprevyšujúcej 25°C.

Držte mimo dosahu detí.