Čo je perorálny diklofenak. Tablety diklofenaku - ako používať bez poškodenia? Inštrukcie na používanie. Prípravky na vonkajšie a lokálne použitie

– jeden z najpopulárnejších nesteroidných protizápalových liekov. V domácej medicíne je považovaný za zlatý štandard v liečbe reumatologických ochorení. Tiež nájde široké uplatnenie v neurológii, gynekológii, chirurgii, onkológii. Naznačuje to však množstvo rozsiahlych štúdií ohrozujúciživota, v súvislosti s ktorým niektorí vedci obhajujú jeho stiahnutie z predaja.

Dve tváre diklofenak: Získa dôveru a láme srdcia

Diklofenak sa musí podávať správne: v porovnaní s inými nesteroidnými protizápalovými liekmi (NSAID) má najsilnejší dvojitý efekt: zmierňuje bolesť a zmierňuje zápal súčasne. Podľa metaanalýzy zverejnenej v marci 2016 v The Lancet sa teda diklofenak v dávke 150 mg/deň všetkých NSAID ukázal ako najúčinnejší na zmiernenie bolesti a obnovenie funkcie kĺbov. Vedci však vyzývajú, aby sa nezabudlo na jeho vedľajšie účinky.

Svetlou stránkou diklofenaku sú jeho antipyretické, protinádorové, protiedematózne a protimigrenózne účinky. Na zmiernenie bolesti sa používa nielen pri artritíde, ale aj pri pooperačné obdobie, pri bolestivej menštruácii, migréne a pod.

Účinok diklofenaku a iných NSAID na kardiovaskulárny systém

Prečo sú teda klinickí farmakológovia anglický? Patricia McGettiganová a kanadský David Henry v časopise publikovanom v PLoS Medicine trvať na potrebe odstrániť diklofenak z národných zoznamov životne dôležitých látok dôležité lieky a úplne zakázať jeho predaj?

Faktom je, že dvojtvárne diklofenak Nie len zmierňuje bolesť, zápal a teplo, ale aj láme srdcia v prenesenom zmysle slova. V roku 2004 bol „brat“ diklofenaku zo skupiny NSAID „Vioxx“ stiahnutý z výroby v dôsledku smrti slávneho športovca a veľké množstvo srdcové infarkty a mŕtvice počas užívania. Niečo podobné sa potvrdilo aj v roku 2006 vedľajšie účinky diklofenaku, čím sa zvyšuje pravdepodobnosť rozvoja kardiovaskulárnych porúch o 40 % pri dlhodobom používaní. Viac podrobností o publikácii nájdete tu: http://journals.plos.org/plosmedicine/article?id=10.1371/journal.pmed.1001388.

V roku 2017 Európsky Srdce Denník v časti „Kardiovaskulárna farmakoterapia“ pokračoval v téme nebezpečenstiev NSA pre kardiovaskulárny systém. Tentoraz dánski vedci vyzvali na upustenie od diklofenaku kvôli riziku zástavy srdca, ktorej pravdepodobnosť sa pri užívaní zvyšuje o viac ako 50 %.

Vedci dospeli k tomuto záveru na základe analýzy takmer 30 tisíc úmrtí v dôsledku zástavy srdca. Ako poznamenal jeden z autorov, profesor kardiológie GunnarGislason NSAID zahusťujú krv, podporujú tvorbu krvných zrazenín, stláčajú cievy a zvyšujú krvný tlak, čo môže spôsobiť zástavu srdca. Viac podrobností o publikácii nájdete tu: https://academic.oup.com/ehjcvp/article/3/2/100/2739709.

Iné vedľajšie účinky diklofenaku

Vážne hrozby predstavujú aj ďalšie vedľajšie účinky diklofenaku. Pacienti to spravidla pociťujú obzvlášť akútne Negatívny vplyv na gastrointestinálnom trakte. Ide o bolesti a kŕče v hornej a strednej časti brucha, nevoľnosť a vracanie, poruchy trávenia, plynatosť, niekedy aj hepatitídu. Dlhodobé užívanie Diklofenak môže spôsobiť vredy a žalúdočné/črevné krvácanie. Centrálny nervový systém môže reagovať na diklofenak ospalosťou, bolesťami hlavy, závratmi; močového systému - edém a zlyhanie obličiek. Kožné vyrážky môže naznačovať alergické reakcie tento prostriedok nápravy. Možné poškodenie zraku a sluchu. To všetko naznačuje toxicitu diklofenaku pre telo.

Mnoho tvárí diklofenaku: formy uvoľňovania

Autori oboch vyššie uvedených publikácií upozorňujú na neprípustnosť nekontrolovaného užívania NSAID a najmä diklofenaku, ktorému je lepšie sa úplne vyhnúť. Podľa štatistík je na tieto lieky napísaných 25 % receptov. Čo je však ešte horšie, 30 % ľudí si ich kupuje sami, bez lekárskeho predpisu. Navyše sa u nás predáva voľne, bez lekárskeho predpisu a vo väčšine rôzne formy. Tablety, injekčné ampulky, masti a gély, čapíky - výber pre každý vkus.

Zdá sa, že mnohé tváre diklofenaku menia masky a objavujú sa pod stále novými názvami: Voltaren Emulgel, Ortofen, Diclofen, Diclak, Diclovit, Naklofen atď. - viac ako 70 položiek.

Napriek publikovaným údajom o rizikách spojených s jeho užívaním je diklofenak naďalej lídrom medzi NSAID predpisovanými lekármi v 15 krajinách. V nich a v ďalších 74 štátoch zostal na životne dôležitých zoznamoch potrebné lieky. Hoci poprední predstavitelia lekárskej komunity pripustili, že by sa mal predpisovať len vtedy núdzový a v minimálnych dávkach.

Dôvody popularity nebezpečného diklofenaku

Prečo je teda naďalej obľúbený u lekárov aj pacientov? Predpisujú ho reumatológovia, myslia len na vyliečenie chorôb svojho profilu a nechajú kardiológov, gastroenterológov a iných lekárov bojovať s následkami. Toto vážny problém moderná medicína- neprítomnosť integrovaný prístup pacientom, keď každý špecialista predpisuje lieky na „svoje“ ochorenia. Výsledkom je, že jednu vec liečime a inú ochromujeme.

A pacienti s silná bolesť pripravený užiť akýkoľvek liek, ignorujúc všetky riziká, len na zmiernenie stavu v tento moment. A to, že sa k bolestiam kĺbov nakoniec pridá aj bolesť srdca či žalúdka, sa im nezdá dôležité. Nie vždy sa však oplatí „žiť prítomnosťou“, ako vyzýva reklama; niekedy by ste mali myslieť na zajtrajšok.

Bezpečná alternatíva k diklofenaku a NSAID

Pre pacientov so srdcovými a gastroenterologickými ochoreniami je predpisovanie diklofenaku v zásade neprijateľné. Stojí za to ho opustiť pre každého, kto chce zachovať zdravie gastrointestinálneho traktu, srdca, pečeň, obličky a iné orgány a systémy. Čo môže nahradiť diklofenak a iné v žiadnom prípade neškodné NSAID?

Dnes efektívne a bezpečné lieky na prírodný základ- , A D3. Ich kľúčovou zložkou je, koho prínos pre osteoartikulárneho systému skutočne mnohostranné. Vďaka prítomnosti protizápalových a antibakteriálnych činidiel lyzozýmu 2 a defenzínu 1 teda plod trúdov úspešne bojuje so zápalom. Štúdiu neuroimunoendokrinného účinku trubíc na choré kĺby uvádza Irina Sarvilina v čísle 5 časopisu „Doctor“ za rok 2016.

Všetky tri lieky pomáhajú normalizovať metabolizmus minerálov a tým ovplyvňujú základné dôvody. Prečítajte si viac o ich použití v kĺbové patológie cm..

Prírodné (chrániče chrupavky) budú užitočné pri prevencii a liečbe artritídy:

• , ktorý ovplyvňuje rastové a obnovovacie faktory tkaniva chrupavky.
• , ktorý podporuje zdravé cievy, a preto zlepšuje metabolizmus v kĺboch.
• – prírodný vitamínový a minerálny komplex pre zdravie kĺbov, ktorý obsahuje aj včelie produkty aminokyseliny, hormonálne a protizápalové zložky.

UŽITOČNÉ VEDIEŤ:

O KĹBOVÝCH OCHORENIACH

Zloženie na ampulku
A účinná látka: diklofenak sodný - 75,0 mg;

Pomocné látky: propylénglykol, manitol, benzylalkohol, disiričitan sodný, 1 M roztok hydroxidu sodného, ​​voda na injekciu.

Popis

Číry, mierne žltkastý roztok so slabým zápachom benzylalkoholu.

farmakologický účinok

derivát kyseliny fenyloctovej; má protizápalové, analgetické a antipyretické účinky. Nerozlišujúca inhibícia COX 1 a 2 narúša metabolizmus kyselina arachidónová, znižuje množstvo prostaglandínov (Pg) v mieste zápalu. Najúčinnejšie pri zápalových bolestiach. Rovnako ako všetky NSAID, liek má protidoštičkovú aktivitu.

Farmakokinetika

Po intramuskulárnom podaní sa rýchlo vstrebáva. Čas dosiahnuť maximálna koncentrácia pri použití v dávke 75 mg - 15-30 minút je maximálna koncentrácia 1,9-4,8 (priemer 2,7) mcg/ml. 3 hodiny po podaní sú plazmatické koncentrácie v priemere 10 % maxima. Metabolizuje sa v pečeni hlavne oxidáciou a konjugáciou. Asi 99 % sa viaže na plazmatické bielkoviny, najmä na albumín. Približne 2/3 podanej dávky sa vylúčia močom a zvyšok žlčou. 72 hodín po podaní sa z tela vylúči takmer 90 % podanej dávky. Vytvára sa v synoviálnej tekutine vysoké koncentrácie. V malých množstvách preniká do materské mlieko. 50 % liečiva sa metabolizuje počas „prvého prechodu“ pečeňou. Plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) je 2-krát menšia po perorálnom podaní lieku ako po parenterálnom podaní rovnakej dávky. U pacientov s chronická hepatitída alebo kompenzovanej cirhózy pečene, farmakokinetické parametre sa nemenia.

U pacientov so zlyhaním obličiek s klírensom kreatinínu nižším ako 10 ml/min sa zvyšuje vylučovanie metabolitov žlčou, takže zvýšenie ich koncentrácie v plazme sa nepozoruje.

Indikácie na použitie

Intramuskulárne podanie sodnej soli diklofenaku je indikované pri akútnej bolesti, vrátane obličková kolika, exacerbácia osteoartrózy a reumatoidná artritída akútna bolesť chrbta, dnavý záchvat, poranenie a zlomenina v akútne obdobie, pooperačná bolesť.

Kontraindikácie

Precitlivenosť (vrátane iných NSAID); erozívne a ulcerózne lézie Gastrointestinálny trakt (v akútnej fáze); anamnéza gastrointestinálneho krvácania alebo perforácie súvisiacej s užívaním NSAID; anamnéza aktívneho alebo opakujúceho sa žalúdočného vredu/krvácania (dve alebo viac epizód potvrdeného vredu alebo krvácania); bronchiálna astma (riziko exacerbácie); žihľavka resp akútna rinitída spôsobené užívaním kyseliny acetylsalicylovej alebo iných nesteroidných protizápalových liekov; závažné zlyhanie obličiek/pečene a srdca; poruchy krvotvorby; vek detí (do 15 rokov); obdobie tehotenstva a laktácie.

Použitie diklofenaku je kontraindikované u pacientov so zavedeným koronárne ochorenie srdcové ochorenie, periférne arteriálne ochorenie alebo cerebrovaskulárne ochorenie.

S opatrnosťou: peptický vredžalúdka a dvanástnika, ulcerózna kolitída, Crohnova choroba, anamnéza ochorenia pečene, hepatálna porfýria, chronické zlyhanie obličiek, chronické zlyhanie srdca, arteriálnej hypertenzie významné zníženie objemu cirkulujúcej krvi (vrátane po veľkom chirurgickom zákroku), starší pacienti nad 65 rokov (vrátane tých, ktorí dostávajú diuretiká, oslabení pacienti a pacienti s nízkou telesnou hmotnosťou), súčasné užívanie glukokortikoidov, antikoagulancií, protidoštičkových látok, selektívne spätné vychytávanie serotonínu inhibítory.

Tehotenstvo a laktácia

Potlačenie syntézy prostaglandínov môže nepriaznivo ovplyvniť priebeh gravidity a vnútromaternicový vývoj plodu. Údaje z epidemiologických štúdií naznačujú zvýšené riziko potrat a/alebo rozvoj srdcových defektov a gastroschízy po užití inhibítorov syntézy prostaglandínov skoré dátumy tehotenstva. Predpokladá sa, že riziko sa zvyšuje so zvyšujúcou sa dávkou a dĺžkou liečby. Ukázalo sa, že u zvierat vedie podávanie inhibítorov syntézy prostaglandínov k narušeniu implantácie embrya. Okrem toho sa u zvierat, ktoré dostávali inhibítor syntézy prostaglandínov počas obdobia organogenézy, zvýšil výskyt rôznych vývojových defektov vrátane vývojových porúch kardiovaskulárneho systému. Použitie diklofenaku u tehotných žien sa neskúmalo. Použitie lieku počas tehotenstva je kontraindikované. Pri užívaní inhibítorov syntézy prostaglandínov v treťom trimestri gravidity môže plod:

Predčasné uzatvorenie ductus arteriosus a pľúcna hypertenzia;

Renálna dysfunkcia, s progresiou ktorej sa vyvinie renálne zlyhanie s oligohydroamniónom.

U matky a plodu/novorodenca sa môže predĺžiť čas krvácania, antiagregačný účinok sa môže prejaviť aj po užití veľmi nízkych dávok diklofenaku. Pri užívaní diklofenaku na konci tehotenstva sa môže vyvinúť slabosť pracovná činnosť a predĺženie trvania pôrodu.

Obdobie dojčenia. Tak ako iné NSAID, aj diklofenak prechádza do materského mlieka v malých množstvách. Diklofenak je kontraindikovaný počas dojčenia.

Vplyv na plodnosť. Tak ako iné NSAID, aj diklofenak môže ovplyvniť plodnosť ženy. Neodporúča sa ženám plánujúcim tehotenstvo. Ženy, ktoré majú ťažkosti s otehotnením alebo u ktorých bola hodnotená neplodnosť, majú prestať užívať diklofenak.

Návod na použitie a dávkovanie

Intramuskulárne, hlboko. Droga sa používa na liečbu akútne stavy alebo zastavenie exacerbácie chronického ochorenia.

Jednorazová dávka pre dospelých - 75 mg (jedna ampulka). V prípade potreby je možné opakované podanie, nie však skôr ako po 12 hodinách. Maximálna denná dávka je 150 mg (2 ampulky).

Trvanie intramuskulárneho podávania lieku by nemalo presiahnuť 2 týždne, u pacientov starších ako 65 rokov - nie viac ako 2 dni, pod prísnym lekárskym dohľadom, potom pristúpiť k perorálnemu podávaniu.

Aby sa znížilo riziko nežiaducich účinkov, je potrebné predpisovať liek v najnižšej účinnej dávke na čo najkratšiu dobu.

Dávkovanie u starších ľudí. Napriek absencii klinickej významné zmeny farmakokinetiky diklofenaku u starších pacientov, nesteroidné protizápalové lieky sa majú používať s opatrnosťou u pacientov so zvýšeným rizikom vzniku Nežiaduce reakcie. U oslabených starších pacientov alebo u pacientov so zníženou telesnou hmotnosťou sa odporúča použiť najnižšiu účinnú dávku; vývoj je potrebné kontrolovať gastrointestinálne krvácanie u pacientov užívajúcich NSAID.

Dávkovanie pri zlyhanie obličiek. Diklofenak je kontraindikovaný u pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek. Nevykonané špeciálny výskum u pacientov so zlyhaním obličiek, preto neexistujú žiadne odporúčania pre dávkovanie. Opatrne sa odporúča predpisovať diklofenak pacientom s miernou a priemerný stupeň zlyhanie obličiek.

Dávkovanie pri zlyhaní pečene. Diklofenak je kontraindikovaný u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene. Neuskutočnili sa žiadne špecifické štúdie u pacientov so zlyhaním pečene, preto neexistujú žiadne špecifické odporúčania pre dávkovanie. Diklofenak sa má používať s opatrnosťou u pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene.

Vedľajší účinok

Často - 1-10%; niekedy – 0,1-1%; zriedkavo – 0,01-0,1 %; veľmi zriedkavo - menej ako 0,01% vrátane jednotlivé prípady.

Zvonku zažívacie ústrojenstvo : často- NSAID gastropatia (gastralgia, nauzea, vracanie, hnačka, bolesť brucha, plynatosť), anorexia; zriedka- gastritída, proktitída, krvácanie z gastrointestinálneho traktu (vracanie krvi, melena, hnačka s prímesou krvi), vredy gastrointestinálneho traktu (s krvácaním alebo perforáciou alebo bez nich), nešpecifická kolitída s krvácaním, sucho v ústach; veľmi zriedka- stomatitída, glositída, poškodenie pažeráka, bránicové črevné striktúry, nešpecifická hemoragická kolitída, exacerbácia ulceróznej kolitídy alebo Crohnovej choroby, zápcha, pankreatitída.

Z pečene: často - zvýšené hladiny transamináz; zriedka - toxická hepatitída(so žltačkou alebo bez nej), fulminantná hepatitída, dysfunkcia pečene; veľmi zriedka- fulminantná hepatitída.

Z nervového systému: často- bolesť hlavy, závrat, zvýšená únava; zriedka- ospalosť; veľmi zriedka- zhoršená citlivosť, vr. parestézia, poruchy pamäti, tremor, kŕče, úzkosť, cerebrovaskulárne poruchy, dezorientácia, depresia, nespavosť, nočné mory, podráždenosť, duševné poruchy, aseptická meningitída; neznámy - zápal nervov optický nerv, zmätenosť, halucinácie, malátnosť.

Zo zmyslov: často- vertigo; veľmi zriedka- znížená zraková ostrosť, diplopia, skotóm, znížený sluch, tinitus.

Z kože: často- vyrážka; zriedka- urtikária; veľmi zriedka– hematómy, bulózne vyrážky, ekzémy vr. multiformný a Stevensov-Johnsonov syndróm, Lyellov syndróm, exfoliatívna dermatitída, svrbenie, vypadávanie vlasov, fotosenzitivita, purpura.

Z močového systému: často- nefrotický syndróm (edém); veľmi zriedka- akútne zlyhanie obličiek, hematúria, proteinúria, oligúria, intersticiálna nefritída, papilárna nekróza, cystitída, porucha rovnováhy elektrolytov vo forme syndrómu pripomínajúceho neadekvátnu sekréciu antidiuretický hormón, spontánna hyponatriémia.

Z hematopoetických orgánov: zriedka- trombocytopénia, leukopénia, hemolytická a aplastická anémia, agranulocytóza, lokálne spontánne krvácanie a inhibícia agregácie krvných doštičiek, predĺženie času krvácania.

Z kardiovaskulárneho systému: veľmi zriedka- palpitácie, bolesť na hrudníku, zvýšený krvný tlak, hypotenzia, vaskulitída, srdcové zlyhanie, infarkt myokardu.

Zvonku dýchací systém : zriedka- bronchiálna astma (vrátane dýchavičnosti), veľmi zriedka- zápal pľúc.

Endokrinné poruchy: veľmi zriedka- impotencia.

Alergické reakcie:veľmi zriedka - anafylaktické/anafylaktoidné reakcie vrátane výrazný pokles Krvný tlak a šok, angioedém (vrátane tváre).

V mieste intramuskulárnej injekcie: často- pálenie; veľmi zriedka- infiltrovať, aseptická nekróza, nekróza tukového tkaniva.

Predávkovanie

Symptómy: závrat, bolesť hlavy, hyperventilácia, zahmlené vedomie, myoklonické kŕče, nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, krvácanie, porucha funkcie pečene a obličiek.

Liečba: výplach žalúdka, podanie aktívne uhlie, symptomatická terapia zameraná na elimináciu zvýšenia krvný tlak, renálna dysfunkcia, kŕče, gastrointestinálne podráždenie, útlm dýchania. Nútená diuréza a hemodialýza sú neúčinné (kvôli výraznému spojeniu s bielkovinami a intenzívnym metabolizmom).

Interakcia s inými liekmi

Lítium. Pri súčasnom použití s ​​lítiom môže diklofenak spôsobiť zvýšenie koncentrácie lítia v plazme, čo si vyžaduje pravidelné sledovanie hladiny lítia v krvi.

digoxín. Pri súčasnom použití s ​​digoxínom môže diklofenak spôsobiť zvýšenie koncentrácie digoxínu v plazme, čo si vyžaduje pravidelné sledovanie hladiny digoxínu v krvi.

Diuretiká a antihypertenzíva. Súbežné užívanie diklofenaku s diuretikami alebo antihypertenzívami (napríklad betablokátory, inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACE)) môže viesť k zníženiu antihypertenzného účinku v dôsledku potlačenia syntézy vazodilatačných prostaglandínov. V tejto súvislosti sa musí táto kombinácia predpisovať opatrne a kontrola krvného tlaku je povinná, najmä u starších pacientov. Po začatí liečby sa má monitorovať primeraná hydratácia a pravidelne monitorovať renálna funkcia kombinovaná terapia najmä pri užívaní diuretík a ACE inhibítorov, kvôli zvýšenému riziku nefrotoxicity.

Lieky, ktoré môžu spôsobiť hyperkaliémiu. Súbežná liečba draslík šetriacimi diuretikami, cyklosporínom, takrolimom alebo trimetoprimom môže viesť k zvýšeniu hladín draslíka v krvi, ktoré je potrebné často monitorovať.

Antikoagulanciá a protidoštičkové látky. Súbežné užívanie môže viesť k zvýšenému riziku krvácania. Napriek nedostatku údajov Klinické štúdie Potvrdzujúc účinok diklofenaku na účinok antikoagulancií, existujú ojedinelé správy o zvýšenom riziku krvácania u pacientov užívajúcich súčasne diklofenak a antikoagulanciá. Pri spoločnom podávaní je potrebné starostlivé sledovanie hemostázy. Rovnako ako iné nesteroidné protizápalové lieky, vysoké dávky diklofenaku môžu reverzibilne inhibovať agregáciu krvných doštičiek.

Iné NSAID vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy-2 a kortikosteroidov. Súbežné podávanie diklofenaku s inými systémovými NSAID alebo kortikosteroidmi môže zvýšiť riziko gastrointestinálneho krvácania alebo vredov. Je potrebné vyhnúť sa predpisovaniu dvoch alebo viacerých NSAID súčasne.

Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI). Súčasné podávanie diklofenaku a SSRI môže viesť k zvýšenému riziku gastrointestinálneho krvácania.

Antidiabetické lieky. Klinické štúdie ukázali, že diklofenak sa môže používať spolu s perorálnymi antidiabetikami bez ovplyvnenia ich klinického účinku. Existujú však ojedinelé prípady rozvoja hypoglykémie aj hyperglykémie, ktoré si počas liečby diklofenakom vyžadujú úpravu dávky antidiabetík. Takéto stavy vyžadujú monitorovanie hladín glukózy v krvi ako preventívne opatrenie počas súbežnej liečby.

metotrexát. Opatrnosť sa odporúča pri podávaní NSAID menej ako 24 hodín pred alebo po liečbe metotrexátom, pretože môže zvýšiť koncentráciu metotrexátu v krvi a zvýšiť jeho toxicitu.

cyklosporín. Diklofenak, podobne ako iné NSAID, môže zvýšiť nefrotoxicitu cyklosporínu v dôsledku jeho účinku na sekréciu prostaglandínov v obličkách. Preto sa diklofenak pri použití s ​​cyklosporínom musí podávať intravenózne. menšie dávky než u pacientov, ktorí nedostávajú cyklosporín.

takrolimus. Pri súčasnom použití s ​​diklofenakom je možná zvýšená nefrotoxicita.

Antibakteriálne chinolóny. Existujú ojedinelé správy o záchvatoch, ktoré môžu vyplynúť zo súbežného užívania chinolónov a NSAID.

fenytoín. Ak sa diklofenak a fenytoín používajú súbežne, je potrebné monitorovanie plazmatických hladín fenytoínu z dôvodu zvýšenej expozície fenytoínu.

Kolestipol a cholestyramín. Tieto lieky môžu zvýšiť alebo znížiť absorpciu diklofenaku. V tejto súvislosti sa odporúča užívať diklofenak najskôr 4-6 hodín po užití kolestipolu/cholestyramínu.

Srdcové glykozidy. Súčasné podávanie srdcových glykozidov a NSAID môže viesť k zhoršeniu srdcového zlyhania a zníženiu srdcovej frekvencie. glomerulárnej filtrácie a zvýšenie koncentrácie srdcový glykozid v plazme.

mifepriston. NSAID, vrátane diklofenaku, sa nemajú používať 8-12 dní po použití mifepristonu kvôli možné zníženieúčinok mifepristonu.

Potenciálne inhibítoryCYP2C9. Pri predpisovaní diklofenaku s potenciálnymi inhibítormi je potrebná opatrnosť CYP2C9(napr. vorikonazol), čo môže viesť k zvýšeným maximálnym plazmatickým koncentráciám a expozícii diklofenaku v dôsledku inhibície metabolizmu diklofenaku.

Preventívne opatrenia

Aby sa znížilo riziko nežiaducich účinkov, je potrebné predpisovať liek v najnižšej účinnej dávke na čo najkratšiu dobu. Je potrebné sa vyhnúť súčasnému užívaniu diklofenaku so systémovými NSAID vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy-2 z dôvodu nedostatku dôkazov naznačujúcich synergický účinok, ako aj z dôvodu zosilnenia nežiaducich účinkov.

V starobe je potrebné predpisovať liek opatrne. U slabých starších pacientov a pacientov s nízkou telesnou hmotnosťou sa má použiť najnižšia účinná dávka.

Tak ako iné nesteroidné protizápalové lieky, aj diklofenak môže spôsobiť alergické reakcie vrátane anafylaktických/anafylaktoidných reakcií, dokonca aj bez predchádzajúceho použitia lieku.

Tak ako iné NSAID, aj diklofenak môže maskovať znaky a symptómy infekcie v dôsledku svojich farmakodynamických vlastností.

Metabisulfit sodný prítomný v roztoku môže spôsobiť závažné reakcie z precitlivenosti a bronchospazmus.

Účinok na gastrointestinálny trakt. Diklofenak, podobne ako všetky NSAID, môže kedykoľvek počas liečby spôsobiť gastrointestinálne krvácanie (vracanie krvi, melenu), ulceráciu alebo perforáciu (vrátane smrteľných), s príznakmi alebo bez nich a bez ohľadu na gastrointestinálne lézie v anamnéze. Tieto komplikácie môžu mať viac vážne následky v starobe. Ak sa vyvinie krvácanie alebo ulcerácia gastrointestinálneho traktu, liek sa musí vysadiť. Pri predpisovaní diklofenaku pacientom s príznakmi gastrointestinálnej dysfunkcie alebo s prítomnosťou žalúdočných, resp. črevné vredy, krvácanie alebo perforácia gastrointestinálneho traktu v anamnéze. Riziko gastrointestinálneho krvácania, ulcerácie alebo perforácie je vyššie so zvyšujúcimi sa dávkami diklofenaku, ako aj u pacientov s anamnézou krvácania alebo perforácie.

U starších dospelých sa pozoroval zvýšený výskyt nežiaducich reakcií na NSAID, najmä gastrointestinálneho krvácania a perforácie, ktoré môžu byť smrteľné. Aby sa znížilo riziko gastrointestinálnej toxicity u pacientov, najmä u pacientov s krvácaním a perforáciou v anamnéze, ako aj v starobe, liečba sa má začať a udržiavať na najnižšej účinnej dávke lieku.

Má sa zvážiť kombinovaná liečba s protektívnymi látkami na zníženie rizika gastrointestinálnej toxicity (napr. misoprostol alebo inhibítory). protónová pumpa), najmä u pacientov vyžadujúcich súbežné užívanie lieky obsahujúce nízkych dávkach kyselina acetylsalicylová (ASA/aspirín) alebo lieky, ktoré zvyšujú riziko poškodenia gastrointestinálneho traktu. Pacienti s gastrointestinálnou toxicitou v anamnéze, najmä starší pacienti, majú hlásiť akékoľvek nezvyčajné abdominálne symptómy.

Diklofenak sa má používať s opatrnosťou u pacientov, ktorí súbežne užívajú lieky, ktoré zvyšujú riziko ulcerácie alebo krvácania: systémové kortikosteroidy, antikoagulanciá (warfarín), selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI) alebo protidoštičkové lieky (kyselina acetylsalicylová). Pri predpisovaní diklofenaku pacientom s ulceróznou kolitídou alebo Crohnovou chorobou je potrebný prísny lekársky dohľad a opatrnosť možný vývoj exacerbácie.

Pacienti s poruchou funkcie pečene. Pri predpisovaní lieku pacientom s ochoreniami pečene sa môže zhoršiť funkcia pečene. Pri užívaní diklofenaku je možné vyvinúť hepatitídu bez prodromálnych príznakov. Pri používaní diklofenaku u pacientov s hepatálnou porfýriou je potrebná opatrnosť, pretože užívanie lieku môže vyvolať rozvoj záchvatu.

Počas liečby diklofenakom možno pozorovať zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov. Diklofenak sa má okamžite vysadiť, ak zvýšená aktivita pečeňových enzýmov pretrváva alebo sa zvyšuje.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek. Počas užívania NSAID vrátane diklofenaku boli hlásené prípady retencie tekutín a edému. Extra opatrnosť potrebné pri predpisovaní diklofenaku pacientom s poškodenou funkciou srdca a obličiek, arteriálnou hypertenziou, u starších pacientov, u pacientov súbežne liečených diuretikami alebo liekmi, ktoré ovplyvňujú funkcie obličiek, ako aj u pacientov s výraznou objemovou depléciou extracelulárna tekutina bez ohľadu na dôvod (napríklad pred alebo po veľkej operácii). Ako preventívne opatrenie sa pri používaní diklofenaku odporúča sledovanie funkcie obličiek. Prerušenie terapie zvyčajne vedie k obnoveniu funkcie na pôvodnú úroveň.

Účinok na pokožku. O užívanie NSAID veľmi zriedkavo sa pozoroval rozvoj závažných nežiaducich reakcií na koži (vrátane smrti): exfoliatívna dermatitída, Stevensov-Johnsonov syndróm a toxická epidermálna nekrolýza. Najväčšie riziko vzniku týchto reakcií bolo zaznamenané na začiatku liečby, počas prvého mesiaca liečby. Diklofenak sa má vysadiť pri prvom výskyte kožná vyrážka slizničné lézie alebo akékoľvek iné príznaky precitlivenosti.

Pacienti so SLE a ochoreniami spojivového tkaniva. Zvýšené riziko aseptickej meningitídy bolo hlásené u pacientov so systémovým lupus erythematosus (SLE) a ochoreniami spojivového tkaniva.

Vplyv pri kardiovaskulárny systém . Je potrebné sledovať stav pacientov s arteriálnou hypertenziou a/alebo miernym až stredne ťažkým chronickým srdcovým zlyhaním z dôvodu možnej retencie tekutín a edémov.

Kvôli možné zvýšenie riziko kardiovaskulárnych príhod pri dlhodobom užívaní alebo vysokých dávkach lieku, pacientom sa má predpisovať diklofenak v minimálnej účinnej dávke a maximálnej krátky čas potrebné na zníženie závažnosti symptómov. Malo by sa vykonávať pravidelne prehodnotenie potreba zmierniť príznaky a reagovať na liečbu. Klinické štúdie a epidemiologické údaje naznačujú možné malé zvýšenie rizika arteriálnej trombózy (napr. infarktu myokardu alebo cievnej mozgovej príhody) pri použití diklofenaku, najmä pri vysoké dávky(150 mg denne) a na dlhodobú liečbu.

U pacientov s nekontrolovanou arteriálnou hypertenziou a chronickým srdcovým zlyhaním je predpísanie diklofenaku možné len po starostlivom zhodnotení pomeru prínos/riziko. Toto hodnotenie sa má vykonať aj pred začatím liečby u pacientov s rizikovými faktormi pre rozvoj srdcovo-cievne ochorenia(napr. hypertenzia, hyperlipidémia, cukrovka, fajčenie).

Účinok na krvný systém. Počas dlhodobá liečba Pri diklofenaku, podobne ako pri iných NSAID, sa odporúča sledovanie krvi. Diklofenak môže reverzibilne inhibovať agregáciu krvných doštičiek. Je potrebné starostlivé sledovanie pacientov s poruchami hemostázy. hemoragická diatéza alebo hematologické poruchy.

Pacienti s bronchiálnou astmou. U pacientov s bronchiálnou astmou, sezónnou alergickou rinitídou, opuchom nosovej sliznice (vrátane nosových polypov), chronickou obštrukčnou chorobou pľúc alebo chronickými infekciami dýchacích ciest (najmä s príznakmi podobnými alergickej rinitíde), reakciami na NSAID, ako je astmatický záchvat (napr. analgetická intolerancia/aspirínová astma), angioedém alebo žihľavka sú častejšie ako u iných pacientov. U týchto pacientov sa má liek používať s mimoriadnou opatrnosťou, ak je to možné. núdzová pomoc. Toto tvrdenie platí aj pre pacientov alergických na iné látky. Tak ako iné lieky, ktoré inhibujú aktivitu cyklooxygenázy, sodná soľ diklofenaku a iné NSAID môžu spôsobiť bronchospazmus, keď sa podávajú pacientom s astmou v anamnéze.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a potenciálne nebezpečné mechanizmy. Počas obdobia liečby by ste sa mali zdržať vedenia vozidiel a iných potenciálne nebezpečných činností. nebezpečných druhovčinnosti vyžadujúce zvýšená koncentrácia pozornosť a rýchlosť psychomotorické reakcie.

Formulár na uvoľnenie

V ampulkách s objemom 3 ml, 5 ampuliek v blistrovom balení, 1 alebo 2 blistrové balenia spolu s návodom na použitie sú umiestnené v balení.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred svetlom pri teplote neprevyšujúcej 25 0 C.

Držte mimo dosahu detí.

Dátum minimálnej trvanlivosti

Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Podmienky výdaja z lekární

Na predpis.

Diklofenak sodný, roztokové analógy, synonymá a skupinové lieky

Samoliečenie môže byť škodlivé pre vaše zdravie.
Pred použitím by ste sa mali poradiť so svojím lekárom a prečítať si pokyny.

Liečivo sa úspešne používa na liečbu patológií muskuloskeletálneho systému. rôzne stupne gravitácia. Pri liečbe ochorení neurologického charakteru sa používa na odstránenie bolestí chrbta a migrény.

S čím tablety Diclofenac retard pomáhajú:

• migréna;
• rakovinové ochorenia;
• ischias;
• myalgia;
• bolesť zubov;
• bolesť po úrazoch a operáciách.

Dospelí pacienti môžu užívať 1-2 tablety dvakrát alebo trikrát denne. To je 25 - 50 mg diklofenaku. Keď sa budete cítiť lepšie, dávka sa zníži na 2 tablety denne.

Liek zmierňuje alebo znižuje bolesť a zápal počas obdobia liečby, ale neovplyvňuje progresiu ochorenia. Zahrnuté komplexná terapia infekčné a zápalové ochorenia ucha, hrdla, nosa s ťažkými syndróm bolesti ( , )

Deti staršie ako 6 rokov môžu užívať maximálne 1 tabletu denne, ktorá je rozdelená do niekoľkých dávok. Len lekár môže zvýšiť dávkovanie a to sa robí len pri diagnostikovaní juvenilnej formy reumatoidnej choroby.

50 mg tablety pre dospievajúcich vo veku 12 až 14 rokov sú rozdelené na polovice a podávané 3-4 krát denne. Maximálna dávka nemôže byť vyššia ako 100 mg denne.

Pokyny pre tablety Diclofenac vysvetľujú pravidlá užívania lieku. Pre rýchly účinok sa liek užíva pol hodiny pred jedlom. V ostatných prípadoch - počas jedla alebo po jedle, pitie požadované množstvo voda.

U pacientov v akomkoľvek veku nemôže priebeh liečby presiahnuť 14 dní. Akékoľvek predĺženie tohto obdobia je možné len na základe rozhodnutia špecialistu.

Diklofenak je dostupný aj v iných formách. Masť sa používa zvonka. Vtierajte ho v tenkej vrstve 3-4 krát denne.

Injekčný roztok je predpísaný intramuskulárne. Na jednu injekciu budete potrebovať jednu ampulku obsahujúcu 75 mg látky. Ďalšie injekcie sa môžu podať najskôr o 12 hodín neskôr. Trvanie liečby nesmie presiahnuť 2 dni. Ak je potrebné pokračovať v liečbe, prejdite na tablety alebo čapíky.

O intramuskulárna injekcia liek účinkuje rýchlejšie. Maximálna koncentrácia sa dosiahne po 15-25 minútach.

Indikácie na použitie injekčného roztoku:

• ischias;
• rôzne formy artritídy, osteoartritídy;
• zápalové procesy vyvíjajúce sa v panvovej oblasti;
• bolesť po poranení sprevádzaná zápalom;
• bolesť po operácii;
• algodismenorea.

Pri vonkajšom použití, keď sa diklofenak používa ako masť, dochádza k čiastočnej absorpcii lieku. Biologická dostupnosť pri túto metódu aplikácia je asi 6 %.

Gély a masti sa môžu použiť na:

• patológie muskuloskeletálneho systému;
• bolesť svalov reumatickej a nereumatickej povahy;
• dislokácie, modriny, vyvrtnutia.

Kontraindikácie

Tablety diklofenaku sa nemôžu používať u pacientov, ktorí majú alergickú reakciu na zložky lieku. Okrem toho je jeho použitie zakázané, ak:

• peptický vred;
• prítomnosť krvácania v gastrointestinálnom trakte;
• poruchy hematopoetickej funkcie tela;
• aspirín;
• porušenie procesu hemostázy;
• tehotenstva a dojčenia.

Prípravok by sa nemal používať pri liečbe detí predškolského veku.

Používajte opatrne v nasledujúcich prípadoch:

• ochorenie srdca;
• ochorenia pečene a obličiek;
• zápalové procesy v črevách;
• patologické procesy spojivového tkaniva.

Hlavnými kontraindikáciami užívania diklofenaku sú gastrointestinálne ochorenia (vredy), poruchy krvotvorby, zlyhanie pečene a obličiek

Treba zdôrazniť, že existuje aj veková hranica, ktorá neodporúča užívať liek starším ľuďom nad 65 rokov.

Dôležité! Liečebný režim, ktorý zahŕňa použitie lieku, znamená neustála kontrola pre pacienta. Vyžaduje sa neustále sledovanie funkcie obličiek a pečene a krvné testy.

Počas obdobia liečby by ste mali prestať používať alkoholické nápoje a z činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu.

Existujú kontraindikácie injekčného podávania lieku:

• exacerbácia erozívnych a ulceratívnych útvarov v gastrointestinálnom trakte;
• krvácanie v gastrointestinálnom trakte;
• poruchy hemostázy a hematopoetických procesov;
• Počas tehotenstva a dojčenia;
• deti do 18 rokov.

Masť by sa nemala používať v nasledujúcich prípadoch:

• poškodenie kože v mieste aplikácie;
• posledný trimester tehotenstva;
• obdobie dojčenia;
• deti do 6 rokov;
• prítomnosť v minulosti záchvatov bronchiálnej astmy spôsobených užívaním salicylátov a nesteroidných protizápalových liekov.

Vedľajšie účinky

Užívanie väčšej dávky lieku, ako je uvedené v návode na použitie, môže spôsobiť silné bolesti hlavy, zvracanie a dýchavičnosť. U detí sa môžu vyvinúť záchvaty, krvácanie a narušenie pečene a obličiek.

Ak sa spozorujú príznaky predávkovania, má sa podať výplach žalúdka, nútená diuréza a aktívne uhlie.

Môžu sa vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

• Na strane gastrointestinálneho traktu výskyt Vo viac ťažké prípady- rozvoj krvácania. K vzácnym vedľajšie účinky patrí: žltačka, .
• Okrem toho sa môžu objaviť bolesti hlavy a závraty, poruchy spánku, úzkosť a zvýšená úzkosť.
• Užívanie lieku môže ovplyvniť fungovanie zmyslov: niektorí pacienti pociťujú tinitus a znížené videnie.
• Môžu sa vyvinúť kožné reakcie: dermatitída, svrbenie, vyrážka. Niekedy dochádza k zvýšeniu fotosenzitivity.
• Pravdepodobne vývoj reakcií z genitourinárny systém vo forme zadržiavania tekutín.
• Narušenie činnosti srdca a ciev sa prejavuje zvýšeným arteriálnym krvným tlakom, bolesťami v oblasti hrudníka,.
• Užívanie lieku môže tiež ovplyvniť fungovanie dýchacích orgánov a hematopoetického systému. Možný vývoj bronchospazmu, peptického vredu s možné komplikácie

  Kombinácia s inými liekmi

  Užívanie diklofenaku zvyšuje koncentráciu digoxínu a lítiových liekov v krvi.

  Môže spôsobiť zníženie účinnosti liekov diuretický účinok. V dôsledku jeho príjmu sa zvyšuje hladina v krvi, hrozí krvácanie do tráviaceho traktu.

  Pod vplyvom lieku sa účinnosť liekov na spanie znižuje.

  Pri užívaní v kombinácii s inými nesteroidnými protizápalovými liekmi existuje riziko vzniku vedľajšie účinky od nich.

  Pri súčasnom užívaní sa účinnosť diklofenaku znižuje.

  Kombinácia tabliet Diclofenac s paracetamolom zvyšuje negatívny nefrotoxický účinok lieku. Nefrotoxicita sa tiež zvyšuje, keď sa diklofenak kombinuje s cyklosporínom a prípravkami zlata.

  V kombinácii s hypoglykemickými látkami sa ich účinnosť znižuje.

  Antibiotiká s chinolónom, ak sa užívajú s diklofenakom, zvyšujú riziko krvácania v gastrointestinálnom trakte.

  Pri intramuskulárnom podaní možno pozorovať pocit pálenia a nekrózu tukového tkaniva. Pri použití vonkajších produktov - alergické kožné reakcie.

  Tehotenstvo

  Liek sa nemá užívať počas tehotenstva. V prvých dvoch trimestroch sa zvyšuje riziko vzniku srdcových chýb u plodu. Okrem toho sú riziká priamo závislé od dávkovania a trvania užívania lieku. Liek by sa tiež nemal užívať v treťom trimestri.

  Prípravok sa nemá používať počas laktácie. Ak sa počas tohto obdobia nedá vyhnúť liečbe, dojčenie sa zastaví. Môže sa obnoviť niekoľko dní po ukončení liečby, keď sa účinná látka odstráni z tela.

  
  Vzhľadom na negatívny vplyv na plodnosť sa liek neodporúča ženám, ktoré chcú otehotnieť. Počas tehotenstva je liek kontraindikovaný

Je to nesteroidné protizápalové liečivo vyrobené z kyseliny fenyloctovej. Vytvára výrazný protizápalový, analgetický a mierny antipyretický účinok.

Inštrukcie na používanie:

Liečivo je účinné vďaka blokovaniu účinku enzýmu cyklooxygenázy (hlavný enzým v metabolizme kyseliny arachidónovej), ktorý je prekurzorom prostaglandínov, ktoré zohrávajú hlavnú úlohu pri tvorbe zápalového procesu, bolesti a horúčkovitého syndrómu.

Dôležité: Opis lieku Diclofenac nie je určený na predpisovanie liečby bez účasti lekára.

Forma a zloženie uvoľnenia

Diklofenak je dostupný v nasledujúcich dávkových formách:

injekčný roztok: transparentná, od mierne žltej po bezfarebnú, s charakteristickým slabým zápachom benzylalkoholu (v ampulkách po 3 ml, 5 ampuliek v pásikových baleniach, 2 balenia v kartónovej škatuľke);

masť na vonkajšie použitie: takmer biela resp biely, so slabým špecifický zápach(v hliníkových tubách po 30 g, 1 tuba v kartónovej krabici);

sviečky rektálna: torpédovitá, biela s krémovým odtieňom alebo biela (v blistrových baleniach po 5 čapíkov, 2 balenia v kartónovej škatuľke);

gél na vonkajšie použitie 1% alebo 5%: homogénna, biela s krémovým alebo žltkastým odtieňom alebo biela, so špecifickým zápachom (v hliníkových tubách 30 alebo 50 g, 1 tuba v kartónovej škatuli);

tabletky, potiahnuté enterosolventným povlakom: oranžový alebo oranžovo-žltý, okrúhly, bikonvexný (v blistrových baleniach po 10 ks, 1, 2, 3, 5, 10 balení v kartónovej škatuľke; v blistrových baleniach po 20 ks, každé po 1 -3 balenia v kartónovej krabici; v tmavých sklenených dózach po 30 ks, 1 dóza v kartónovej krabici);

očné kvapky 0,1%: priehľadný alebo takmer priehľadný roztok od svetložltej po bezfarebnú (v polymérových fľaštičkách s kvapkadlom s objemom 5 ml, 1 fľaša v kartónovej škatuľke).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Mechanizmus účinku je spojený s inhibíciou aktivity COX, hlavného enzýmu v metabolizme kyseliny arachidónovej, ktorá je prekurzorom prostaglandínov, ktoré hrajú Hlavná rola v patogenéze zápalu, bolesti a horúčky.

Analgetický účinok je spôsobený dvoma mechanizmami: periférnym (nepriamo prostredníctvom potlačenia syntézy prostaglandínov) a centrálnym (v dôsledku inhibície syntézy prostaglandínov v centrálnom a periférnom nervovom systéme). Inhibuje syntézu proteoglykánov v chrupavke.

O reumatické ochorenia znižuje bolesti kĺbov v pokoji a pri pohybe, ako aj rannú stuhnutosť a opuch kĺbov a pomáha zvyšovať rozsah pohybu. Znižuje poúrazové a pooperačné bolesti, ako aj zápalový edém. Potláča agregáciu krvných doštičiek.

Pri dlhodobom používaní má desenzibilizačný účinok. O lokálna aplikácia v oftalmológii znižuje opuch a bolesť pri zápalových procesoch neinfekčnej etiológie.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Jedenie spomaľuje rýchlosť vstrebávania, ale stupeň vstrebávania sa nemení. Približne 50 % účinnej látky sa metabolizuje počas „prvého prechodu“ pečeňou. O rektálne podávanie absorpcia prebieha pomalšie.

Čas na dosiahnutie Cmax v plazme po perorálnom podaní je 2-4 hodiny v závislosti od použitého lieku. lieková forma, po rektálnom podaní - 1 hodina, intramuskulárne podanie - 20 minút. Koncentrácia účinnej látky v plazme je lineárne závislá od aplikovanej dávky.

Nehromadí sa. Väzba na plazmatické bielkoviny je 99,7 % (hlavne albumín). Preniká do synoviálnej tekutiny, Cmax sa dosiahne o 2-4 hodiny neskôr ako v plazme. Vo veľkej miere sa metabolizuje za vzniku niekoľkých metabolitov, z ktorých dva sú farmakologicky aktívne, ale v menšom rozsahu ako diklofenak.

Systémový klírens liečiva je približne 263 ml/min. T1/2 z plazmy je 1-2 hodiny, zo synoviálnej tekutiny - 3-6 hodín.Približne 60% dávky sa vylúči vo forme metabolitov obličkami, menej ako 1% sa vylúči v nezmenenej forme močom, zvyšok sa vylučuje vo forme metabolitov žlčou.

Indikácie pre použitie diklofenaku

• bolesť v chrbtici;
• neuralgia;
• myalgia;
• artralgia;
• bolesť a zápal po operáciách a úrazoch;
• syndróm bolesti v dôsledku dny;
• migréna;
• algodismenorea;
• bolestivý syndróm s adnexitídou, proktitídou;
• kolika (žlčové a obličkové);
• syndróm bolesti pri infekčných a zápalových ochoreniach orgánov ORL.

Na lokálne použitie:

Návod na použitie a dávkovanie

Na perorálne podanie dospelým je jedna dávka 25 – 50 mg 2 – 3-krát denne.

Frekvencia podávania závisí od použitej dávkovej formy, závažnosti ochorenia a je 1-3 krát denne, rektálne - 1 krát denne.

Na liečbu akútnych stavov alebo na zmiernenie exacerbácie chronického procesu sa dávka 75 mg používa intramuskulárne.

Pre deti staršie ako 6 rokov a dospievajúcich je denná dávka 2 mg/kg.

Aplikujte zvonka v dávke 2-4 g (v závislosti od oblasti bolestivého miesta) na postihnuté miesto 3-4 krát denne.

Pri použití v oftalmológii sa frekvencia a trvanie podávania určuje individuálne.

Maximálna denná dávka pre dospelých pri perorálnom podaní je 150 mg/deň.

Roztok na injekciu

Intramuskulárna hlboká injekcia. Jednorazová dávka pre pacientov je 75 mg, čo zodpovedá 1 ampulke roztoku. Opätovné uvedenie prípustné najskôr 12 hodín. Doba používania - 2 dni. Potom, ak je potrebné pokračovať v liečbe, prechádzajú na rektálnu resp orálne podávanie liek.

Očné kvapky

Pred operáciou nakvapkajte do spojovkového vaku 1 kvapku päťkrát počas 3 hodín. Po operácii v skoré obdobie– 1 kvapku trikrát, potom – 1 kvapku trikrát až päťkrát denne. Pri iných ochoreniach: 1 kvapka 4-5x denne. Liečebný kurz, nie viac ako 28 dní.

Masť na vonkajšie použitie

Aplikujte zvonka, 2-4 gramy, v tenkej vrstve. Frekvencia: tri až štyrikrát denne.

Sviečky

Určené na rektálne podanie čo najhlbšie po defekácii: 50 mg dvakrát denne alebo 100 mg jedenkrát denne. Maximálna dávka pre každodenné použitie- 150 mg. Trvanie liečby sa určuje individuálne. Čapíky sa podávajú celé, bez rozrezania na časti, pretože to môže viesť k zhoršenej absorpcii.

Gél

Gél sa aplikuje zvonka, čisté ruky, opatrne ho rozložte na bolestivú oblasť. Gél 1% - 2-4 g na jedno použitie, gél 5% - do 2 g. Dospelí a deti staršie ako 12 rokov aplikujú liek trikrát až štyrikrát denne. Deťom vo veku 6-12 rokov sa na pokožku nanáša 1% gél v dávke do 2g maximálne 2x denne, 5% gél - do 1g na jednorazovú aplikáciu maximálne 2x denne. Trvanie liečby sa určuje individuálne.

Pilulky

Vezmite si pol hodiny pred jedlom, ak je potrebný rýchly terapeutický účinok. V iných prípadoch sa tablety užívajú po jedle alebo počas jedla bez žuvania a zapíjajú sa vodou.

Dospelí pacienti a dospievajúci: 25-50 mg dvakrát alebo trikrát denne (maximálne 150 mg denne). Pri napredovaní terapeutický účinok dávka sa zníži na 50 mg denne.

V detstve je potrebné dodržiavať nasledujúce dávky:

• 6-7 rokov: 25 mg 1-krát denne;
• 8-11 rokov: 25 mg 2-3 krát denne;
• 12-14 rokov: 25-50 mg 3-4 krát denne.

Vlastnosti aplikácie

Používajte s mimoriadnou opatrnosťou pri ochoreniach pečene, obličiek, gastrointestinálneho traktu v anamnéze, dyspeptických symptómoch, bronchiálnej astme, arteriálnej hypertenzie, srdcové zlyhanie, bezprostredne po závažnom chirurgické zákroky, ako aj u starších pacientov.

Ak sú v anamnéze alergické reakcie na NSAID a siričitany, diklofenak sa používa iba v núdzových prípadoch. Počas liečby je potrebné systematické sledovanie funkcie pečene a obličiek a vzorcov periférnej krvi.

Zabráňte kontaktu diklofenaku s očami (okrem očných kvapiek) alebo so sliznicami. Pacienti užívajúci kontaktné šošovky, by mali použiť očné kvapky najskôr 5 minút po vybratí šošoviek.

Počas obdobia liečby sa môže rýchlosť psychomotorických reakcií znížiť. Ak sa vám po použití očných kvapiek zahmlí videnie, nemali by ste viesť auto ani sa venovať iným potenciálne nebezpečným činnostiam.

Vedľajšie účinky

• nevoľnosť;
• zvracať;
• anorexia;
• bolesť a nepohodlie v epigastrickej oblasti;
• plynatosť;
• zápcha;
• hnačka.

V niektorých prípadoch - erozívne a ulcerózne lézie, krvácanie a perforácia gastrointestinálneho traktu; zriedkavo - dysfunkcia pečene. Pri rektálnom podaní sa v ojedinelých prípadoch pozoroval zápal hrubého čreva s krvácaním a exacerbácia ulceróznej kolitídy.

Z centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému:

• závraty;
• bolesť hlavy;
• excitácia;
• nespavosť;
• Podráždenosť;
• cítiť sa unavený.

• parestézia;
• zhoršenie zraku (rozmazanosť, diplopia);
• hluk v ušiach;
• poruchy spánku;
• kŕče;
• Podráždenosť;
• chvenie;
• mentálne poruchy;
• depresie.

Z hematopoetického systému:

• anémia;
• leukopénia;
• trombocytopénia;
• agranulocytóza.

Z močového systému:

• dysfunkcia obličiek;
• u predisponovaných pacientov sa môže objaviť opuch.

Dermatologické reakcie:

Zriedkavo - vypadávanie vlasov.

Alergické reakcie:

• kožná vyrážka;

Pri použití vo forme očných kvapiek:

• začervenanie;
• fotosenzitivitu.

Lokálne reakcie:

Pri dlhodobom vonkajšom používaní a/alebo aplikácii na veľké povrchy tela sú možné systémové vedľajšie účinky v dôsledku resorpčného účinku diklofenaku.

Interakcia s inými liekmi

Pri súčasnom použití:

s chinolónové antibakteriálne lieky existujú ojedinelé správy o záchvatoch;

s hypoglykemické lieky smejte sa na správach o vývoji hypoglykémie alebo hyperglykémie u pacientov s diabetes mellitus;

absorpcia diklofenaku z gastrointestinálneho traktu klesá s cholestyramín, v menšej miere - s kolestipol;

zvýšená koncentrácia metotrexát v krvnej plazme a zvýšenie jej toxicity;

s warfarín boli opísané ojedinelé prípady krvácania;

Diklofenak nemusí ovplyvniť biologickú dostupnosť morfín avšak koncentrácia aktívneho metabolitu morfínu môže zostať zvýšená v prítomnosti diklofenaku, čo zvyšuje riziko vzniku vedľajšie účinky metabolit morfínu, vrát. respiračná depresia;

s antihypertenzíva ich účinok môže byť oslabený;

s GKS zvyšuje sa riziko vedľajších účinkov tráviaceho systému;

s diuretiká možné zníženie diuretického účinku;

s draslík šetriace diuretiká možné zvýšenie koncentrácie draslíka v krvi;

s iné NSAID môže byť zvýšené riziko vedľajších účinkov;

s kyselina acetylsalicylová je možné znížiť koncentráciu diklofenaku v krvnej plazme;

s pentazocín je opísaný prípad rozvoja záchvatu typu grand mal;

s rifampicín- je možné zníženie koncentrácie diklofenaku v krvnej plazme;

s ceftriaxón- vylučovanie ceftriaxónu so zvýšením žlče;

s cyklosporín- možné zvýšenie nefrotoxicity cyklosporínu.

Kontraindikácie

• erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu v akútnej fáze;
• "aspirínová triáda" - intolerancia na aspirín;
• poruchy krvotvorby neznámej etiológie;
• precitlivenosť na diklofenak alebo iné NSAID.

Predávkovanie

Z tráviaceho systému:

• nevoľnosť;
• zvracať;
• hnačka;
• krvácanie z gastrointestinálneho traktu.

Z nervového systému:

• závraty;
• bolesť hlavy;
• zvýšená konvulzívna pripravenosť;
• hyperventilácia pľúc.

Liečba

Na liečbu predávkovania sa vykonáva symptomatická liečba.

Cena diklofenaku

Analógy diklofenaku

Nasledujúce lieky sú analógmi diklofenaku:

• Adolor;
• Bioran;
• Diklo-F;
• Diklak;
• dicloran;
• Diclovit;
• diclogen;
• Diclobene;
• dorosan;
• Voltaren;
• Ortofen;
• SwissJet;
• Naklofen SR;
• Uniclofen.

Poškodenie bunkové štruktúry kĺbov, šliach, kostí alebo svalov zápalový proces. Sprevádza ho bolesť, opuch a horúčka. Ak sa zápal neodstráni včas, môže dôjsť k degeneratívnym zmenám v tejto oblasti.

Na liečbu sa používajú protizápalové lieky, jedným z nich je diklofenak. Lekári milujú tento liek, pretože patrí do skupiny nesteroidných liekov.

Ako účinkuje diklofenak?

Analgetický účinok diklofenaku je spôsobený niekoľkými mechanizmami:

• Potlačenie enzýmu COX (cyklooxygenáza);
• Obmedzenie návalu leukocytov do oblasti zápalu;
• Lokálna a centrálna analgetická aktivita.

Diklofenak a COX

Enzým COX je produkovaný ľudským telom v dvoch izoformách: COX-1 a COX-2. Prvý patrí do skupiny konštruktívnych enzýmov, jeho funkcie sú spojené s množstvom fyziologických procesov.

Inhibícia (supresia) COX-1 vedie k rozvoju nepríjemných pridružených problémov:

1. Bronchospazmy;
2. Bolesť ucha;
3. Vredy tráviaceho traktu;
4. Zadržiavanie tekutín v tele.

COX-2 sa vyvoláva len vtedy, keď nastanú núdzové situácie – napríklad zápal. Ak sa pri liečbe potlačí len táto izoforma enzýmu, dá sa predísť pridruženým problémom, resp najmenej minimalizujte ich.

Väčšina existujúcich nesteroidných protizápalových liekov je neselektívna - to znamená, že si vyberte jeden z odkazov patologický proces a nemôžu tomu zabrániť. To vysvetľuje dlhý zoznam vedľajších účinkov pri ich používaní.

Diklofenak je selektívny NSAID. Potláča oba izoenzýmy COX, ale má hlavný vplyv na COX-2. Na rozdiel od vysoko selektívnych inhibítorov COX-2 pôsobí diklofenak na obe izoformy enzýmu COX optimálne vyváženým spôsobom. To vysvetľuje dobrú znášanlivosť liečby zápalové patológie bez výrazných vedľajších účinkov.

Lokálna a centrálna analgetická aktivita

Na základe vykonaných testov odborníci dospeli k záveru, že sodná soľ diklofenaku ovplyvňuje metabolizmus tryptofánu – aminokyseliny, z ktorej epifýza syntetizuje 5 až 10 % serotonínu (takzvaný hormón šťastia).

Zvýšenie koncentrácie tryptofánových medziproduktov vedie k výraznému zníženiu závažnosti bolesti. Táto aktivita diklofenaku sa nazýva centrálna.

Lokálna expozícia diklofenaku je spojená so zvýšenou aktivitou draslíkové kanály, čo má za následok zvýšenie uvoľňovania draslíka z buniek.

Oblasť použitia

Diklofenak prvýkrát našiel svoje uznanie v reumatológii. Pacienti užívajúci tento liek majú skrátenú dobu trvania ranná stuhnutosť, bolesť sa znižuje pri pohybe alebo v pokoji, opuchy a opuchy kĺbov zmiznú. Zvyšuje sa v nich sloboda pohybu.

Vzhľadom na malý zoznam vedľajších účinkov nie je prekvapujúce, že reumatológovia začali dobrovoľne používať diklofenak na liečbu artritídy, artrózy a iných reumatických ochorení.

Postupne liek ocenili aj lekári pôsobiaci vo všeobecnej lekárskej praxi. Diklofenak sa v súčasnosti používa na:

• Patológie muskuloskeletálneho systému (trauma, zápal, involutívne procesy, osteoporóza);
• Bolesť - stredná až silná - a zápal, ktorý sa vyskytuje po operácii;
• Potreba rýchlej úľavy od spontánne sa vyskytujúcej bolesti;
• Zníženie zápalového opuchu v mieste rany.

Diklofenak sa používa aj v neurológii. Predpisuje sa pacientom trpiacim akútnymi bolesťami chrbta, migrénami alebo syndrómom karpálneho tunela.

Tomuto lieku venovali pozornosť aj gynekológovia.

Pri akejkoľvek chorobe by ste sa nemali rozhodovať sami o užívaní NSAID: dávkovanie a liečebný režim by mal predpisovať lekár.

Bezpečnosť

Vo všeobecnosti možno užívať diklofenak dlho bez rizika vzniku novej patológie. Má však aj kontraindikácie a vedľajšie účinky. Najprv musíte venovať pozornosť stavu sliznice tráviaceho traktu.

Existujú rizikové faktory, ktoré môžu viesť k jeho ulcerácii (ulcerácii):

• Už existujúci peptický vred;
• Staroba (nad 65 rokov);
• Súčasné užívanie niekoľkých NSAID;
• Príslušnosť pacienta Žena(v tejto skupine sú ženy citlivejšie na drogy);
• Fajčenie;
• Pitie alkoholických nápojov;
• Zneužívanie mastných a korenených jedál;
• Prítomnosť Helicobacter pylori, zákerná špirálovitá baktéria, ktorá žije v pylorická oblasťžalúdok (pylorus).

V súvislosti s vyššie uvedenými okolnosťami sa odporúča začať liečbu diklofenakom s minimálnou dávkou uvedenou v návode.

Liekové formy

Diklofenak je dostupný ako:

1. Tablety pravidelné a rýchle pôsobenie: posledné uvedené sa používajú v prítomnosti chronických ochorení;
2. Výrobky na vonkajšie použitie – platne, gély;
3. Injekčné roztoky.

V akej forme užívať NSAID rozhodne lekár. A riadi sa typom ochorenia a jeho závažnosťou.

Vedľajšie účinky

Účinnosť diklofenaku je pozitívne hodnotená na celom svete. To ho však, žiaľ, nezbavuje nežiaducich účinkov. Ich prejav závisí od dávkovej formy lieku:

• Centrálna oblasť reaguje na intramuskulárne injekcie nervový systém: pacient môže zažiť bolesť hlavy, stať sa podráždeným, trpí nespavosťou a únavou. Často sa v mieste vpichu tvoria tesniace podložky;
• Užívanie diklofenaku vo forme tabliet môže negatívne ovplyvniť fungovanie tráviaceho systému. Nevoľnosť, vracanie, zápcha a plynatosť, gastritída (zápal sliznice žalúdka) a pankreatitída (zápal pankreasu) - to je hlavný zoznam problémov s bývaním a komunálnymi službami spôsobenými diklofenakom. Ale stane sa viac závažné komplikácie ako vnútorné krvácanie akútne zlyhanie obličiek, bronchospazmy a zmeny hematopoézy;
• Vonkajšie použitie diklofenaku môže spôsobiť alergické vyrážky, začervenanie kože alebo pocit pálenia.

Všetky tieto nežiaduce účinky lekári ich klasifikujú ako zriedkavé. Ak nezneužívate alkohol, nefajčite a vaša strava neobsahuje mastné, slané a korenené jedlá, s najväčšou pravdepodobnosťou počas liečby nezaznamenáte žiadne nepríjemné účinky užívania diklofenaku.

Roztok liečiva podávaného intramuskulárne aktívnejšie potláča enzým COX a inhibuje proces adhézie (agregácie) krvných doštičiek, čo môže viesť k tvorbe krvných zrazenín. Už 10-20 minút po injekcii dosahuje diklofenak svoju maximálnu plazmatickú koncentráciu. Jeho metabolizmus prebieha v pečeni.

Metabolizmus sa nazýva zmena chemická štruktúra lieky pod vplyvom množstva enzýmov. Telo tak premieňa liečivo do formy prijateľnejšej pre jeho elimináciu – znižuje jeho toxicitu a zvyšuje jeho rozpustnosť vo vode. Hlavným „majiteľom“ detoxikačných enzýmov je pečeň.

V akých prípadoch sú predpísané injekcie diklofenaku?

Injekcie diklofenaku sa predpisujú na intenzívnu bolesť spôsobenú:

1. Choroby chrbtice;
2. Zranenia;
3. Chirurgická intervencia;
4. Renálna kolika;
5. Závažné ochorenia orgánov ENT;
6. Gynekologické ochorenia, pri ktorých bolestivé pocity nie je možné zmierniť analgetikami.

Ale aj keď existujú jasné indikácie na injekcie, lekár ich odmietne predpísať, ak:

• Testy ukázali zmeny v zložení krvi z neznámeho dôvodu;
• Anamnéza pacienta obsahuje informácie o prítomnosti peptické vredy Gastrointestinálny trakt, hemoroidy alebo proktitída;

S veľkou opatrnosťou sa lekári uchyľujú k injekciám diklofenaku, ak pacient:

1. Utrpenie systémovým lupusom;
2. Je hypertenzný alebo má akútne srdcové zlyhanie, astmu;
3. je v pokročilom veku;
4. Prikláňať sa k rôzne druhy alergie.

V najviac extrémne prípady Injekcie diklofenaku sú predpísané:

• V prvých dvoch trimestroch tehotenstva alebo počas dojčenie dieťa;
• Pri ťažkom poškodení obličiek a pečene.

Posledná skupina chorôb zahŕňa genetická patológia pečeň - porfýria, ktorá sa prejavuje v nesprávnej syntéze hemoglobínu.

Ampulky s diklofenakom je možné zakúpiť v lekárni len na lekársky predpis.

Všeobecné pravidlá podávania diklofenaku

Liečivo musí preniknúť do hrúbky svalu. Vkladá sa hlboko do hornej časti zadku. Striedajú sa pri každej ďalšej injekcii.

Je ich ešte niekoľko dôležité pravidlá použitie injekčná forma diklofenak:

1. Predtým, ako sa liek vstrekne do svalu, musí sa zahriať na telesnú teplotu. Zvyčajne sa ampulka drží v dlaniach niekoľko minút alebo sa stláča v ohybe ramena. Zahriaty roztok sa aktivuje a rýchlejšie zmierňuje bolesť;
2. Nepodávajte si diklofenak do žily alebo pod kožu;
3. Injekcie sa striedajú s inými analgetikami;
4. Injekcie diklofenaku nie sú povolené dlhšie ako dva dni. Ak je potrebná pokračujúca liečba, injekcie sa nahradia tabletami alebo čapíkmi;
5. Pri renálnej a hepatálnej kolike sa praktizuje kombinácia injekcií diklofenaku a antispazmikík.

Je veľmi žiaduce, aby počas podávania diklofenaku bol pacient v nemocnici pod dohľadom lekára.

Odobrať akútna bolesť Zvyčajne stačí jedna ampulka denne. Ale v niektorých, obzvlášť zložitých prípadoch, je potrebné zdvojnásobenie dávky – podávajú sa v niekoľkohodinových intervaloch.

Kompatibilita diklofenaku s inými liekmi

Diklofenak môže ovplyvniť účinok niektorých liekov, ak sa užívajú spolu:

• Kombinácia s digoxínom a lítiom vedie k zvýšeniu koncentrácie lítia v plazme;
• Ak súčasne užívate iné NSAID, existuje riziko nežiaduce následky mnohokrát sa zvyšuje;
• Účinok na antikoagulanciá (napríklad heparín) nebol spoľahlivo preukázaný, ale vyskytujú sa ojedinelé prípady krvácania;
• Je možné znížiť alebo naopak zvýšiť účinnosť hypoglykemických tabliet;
• Ak medzi dávkami diklofenaku a metotrexátu (používaného na liečbu reumatoidnej artritídy) neuplynulo 24 hodín, jeho toxicita sa zvyšuje;
• Diklofenak môže zvýšiť nefrotoxicitu cyklosporínu (imunosupresívum).

Okrem toho existujú informácie o malom počte prípadov záchvatov u pacientov užívajúcich súbežne s diklofenakom. antibakteriálne lieky chinolónová skupina.

Čo je lepšie: diklofenak, movalis alebo voltaren

Z troch porovnávaných liekov má jeden inú účinnú látku. Patrí do novej generácie liekov, preto sa vývojári snažili vziať do úvahy všetko negatívne prejavy diklofenak.

Pokiaľ ide o rozsah indikácií na použitie, movalis je oveľa horší ako dilofenak. Je predpísaný na liečbu:

• osteoartrózy;
• reumatoidná artritída;
• Ankylozujúca spondylitída.

Movalis je predpísaný na syndróm miernej bolesti.

Je to analóg diklofenaku, preto majú tieto lieky rovnaké indikácie na použitie. Ich hlavný rozdiel spočíva vo výrobcovi: prvý je „cudzinec“, druhý je náš „krajan“.

Pacienti tvrdia, že liečba Voltarenom je v porovnaní s diklofenakom oveľa miernejšia. Tento efekt možno vysvetliť dvoma dôvodmi:

1. Lepšie čistenie vo fáze výroby;
2. Rusi majú väčšiu dôveru v dovážané lieky.

Ak analyzujeme zoznam vedľajších účinkov, všetky tri lieky majú rovnaké vedľajšie účinky. Ale cena týchto liekov sa výrazne líši. Za tri ampulky Movalisu bude musieť pacient zaplatiť takmer 700 rubľov. Päť ampuliek Voltarenu stojí 290 a diklofenak - 59 rubľov. V dôsledku toho je táto oblasť najdostupnejšia pre všetky skupiny obyvateľstva.