Prípravky, ktoré majú baktericídny účinok. Princípy kombinovanej antibiotickej liečby. Čo je to "eflux"

Baktericídny účinok je charakterizovaný skutočnosťou, že pod vplyvom antibiotika dochádza k smrti mikroorganizmov. Pri bakteriostatickom účinku nedochádza k smrti mikroorganizmov, pozoruje sa iba zastavenie ich rastu a reprodukcie.

11. Aké metódy sa používajú na stanovenie citlivosti mikroorganizmov na antibiotiká?

Stanovenie citlivosti baktérií na antibiotiká:

1. Difúzne metódy

Použitie antibiotických diskov

Pomocou E-testov

2. Spôsoby chovu

Riedenie v tekutom živnom médiu (vývar)

Riedenie v agare

12. Vymenujte priemer zóny inhibície rastu mikroorganizmu, senzitívne
ísť na antibiotiká?

Zóny, ktorých priemer nepresahuje 15 mm, naznačujú slabú citlivosť na antibiotikum. V citlivých mikróboch sa nachádzajú zóny od 15 do 25 mm. Vysoko citlivé mikróby sa vyznačujú zónami s priemerom väčším ako 25 mm.

13. Aký priemer zóny inhibície rastu naznačuje nedostatočnú citlivosť mikroorganizmu na ňu?

Neprítomnosť inhibície mikrobiálneho rastu naznačuje rezistenciu študovaného mikróbu na toto antibiotikum.

14. Uveďte klasifikáciu antibiotík podľa chemického zloženia.

β-laktámy (penicilíny, cefalosporíny, karbapenémy, monobaktámy);

glykopeptidy;

lipopeptidy;

aminoglykozidy;

tetracyklíny (a glycylcyklíny);

Makrolidy (a azalidy);

linkosamidy;

chloramfenikol/chloramfenikol;

rifamycíny;

Polypeptidy;

Polyény;

Rôzne antibiotiká(kyselina fusidová, fusafungín, streptogramíny atď.).

15. Ako sa líšia antibiotiká podľa spektra účinku?

Širokospektrálne antibiotiká - pôsobia na mnohé patogény (napríklad tetracyklínové antibiotiká, množstvo makrolidových liekov, aminoglykozidy).

Úzkospektrálne antibiotiká – ovplyvňujú obmedzený počet patogénne druhy(napríklad penicilíny pôsobia prevažne na Gram+ mikroorganizmy).

16. Uveďte niekoľko širokospektrálnych antibiotík.

Antibiotiká zo skupiny penicilínov: amoxicilín, ampicilín, tikarcyklín;

Antibiotiká zo skupiny tetracyklínov: tetracyklín;

Fluorochinolóny: Levofloxacín, Gatifloxacín, Moxifloxacín, Ciprofloxacín;

Aminoglykozidy: streptomycín;

amfenikoly: Chloramfenikol (Levomycetin); Karbapenémy: Imipeném, Meropenem, Ertapeném.

17. Popíšte spôsoby získavania antibiotík.

Podľa spôsobu výroby sa antibiotiká delia na:

· na prirodzené;

· syntetické;

polosyntetické (zap počiatočné štádium dostať prirodzene potom sa syntéza uskutoční umelo).

18. Ako sa získavajú antibiotiká 1., 2., 3. a ďalších?
generácie?

Hlavné spôsoby, ako získať antibiotiká:

Biologická syntéza (používa sa na výrobu prírodných antibiotík). V špecializovaných výrobných prostrediach sa pestujú výrobcovia mikróbov, ktorí počas svojich životných procesov produkujú antibiotiká;

Biosyntéza s následnými chemickými úpravami (používa sa na vytvorenie polosyntetických antibiotík). Po prvé, získava sa biosyntézou prírodné antibiotikum a potom sa jeho molekula zmení chemickými modifikáciami, napríklad pridaním určitých radikálov, čo vedie k zlepšeniu antimikrobiálnych a farmakologické vlastnosti droga;

Chemická syntéza (používa sa na získanie syntetické analógy prírodné antibiotiká). Ide o látky, ktoré majú rovnakú štruktúru ako prírodné antibiotikum, ale ich molekuly sú chemicky syntetizované.

19. Vymenujte niekoľko antimykotických antibiotík.

Nystatín, levorín, natamycín, amfotericín B, mykoheptín, mikonazol, ketokonazol, izokonazol, klotrimazol, ekonazol, bifonazol, oxykonazol, butokonazol

20. Pôsobenie ktorých antibiotík vedie k vzniku L-foriem baktérií?

L-formy sú baktérie, ktoré čiastočne alebo úplne nemajú bunkovú stenu, ale zachovávajú si schopnosť vývoja. L-formy vznikajú spontánne alebo indukovane – pod vplyvom činidiel, ktoré blokujú syntézu bunkovej steny: antibiotiká (penicilíny, cykloserín, cefalosporíny, vankomycín, streptomycín).

21. Uveďte postupnosť hlavných fáz získavania antibiotík
od prírodných producentov.

· výber vysokovýkonných produkčných kmeňov (až 45 tisíc jednotiek/ml)

· výber živné médium;

· proces biosyntézy;

· izolácia antibiotika z kultivačnej tekutiny;

· čistenie antibiotikami.

22.Vymenujte komplikácie, ktoré sa najčastejšie vyskytujú v makroorganizme pri liečbe antibiotikami.

Toxický účinok liekov.

Dysbióza (dysbakterióza).

Negatívny vplyv na imunitný systém.

Endotoxický šok (terapeutický).

23.K akým zmenám dochádza v mikroorganizme, keď je vystavený?
antibiotiká?

Povaha účinku antibiotických látok je rôzna. Niektoré z nich spomaľujú rast a vývoj mikroorganizmov, iné spôsobujú ich smrť. Podľa mechanizmu účinku na mikrobiálnu bunku sa antibiotiká delia do dvoch skupín:

Antibiotiká, ktoré narúšajú funkciu steny mikrobiálnych buniek;

Antibiotiká, ktoré ovplyvňujú syntézu RNA a DNA alebo proteínov v mikrobiálnej bunke.

Antibiotiká prvej skupiny ovplyvňujú najmä biochemické reakcie bunkovej steny mikróbov. Antibiotiká druhej skupiny ovplyvňujú metabolické procesy v samotnej mikrobiálnej bunke.

24.Aké formy variability súvisia so vznikom rezistentných foriem
mikroorganizmy?

Rezistencia je chápaná ako schopnosť mikroorganizmu tolerovať výrazne vyššie koncentrácie liečiva ako iné mikroorganizmy daného kmeňa (druhu).

Rezistentné kmene mikroorganizmov vznikajú pri zmene genómu bakteriálnej bunky v dôsledku spontánnych mutácií.

Počas selekčného procesu v dôsledku vystavenia chemoterapeutickým zlúčeninám citlivé mikroorganizmy odumierajú, zatiaľ čo rezistentné mikroorganizmy pretrvávajú, množia sa a šíria v prostredí. Získaná rezistencia je fixovaná a prenášaná na ďalšie generácie baktérií.

25. Akými spôsobmi sa mikroorganizmus chráni pred účinkami antibiotík?

Bakteriálne bunky často prežívajú užívanie antibiotík. Vysvetľuje to skutočnosť, že bakteriálne bunky môžu prejsť do pokojového alebo pokojového stavu, čím sa vyhnú účinkom liekov. Kľudový stav nastáva v dôsledku pôsobenia bakteriálneho toxínu, ktorý je vylučovaný bakteriálnymi bunkami a deaktivuje napr. bunkové procesy ako je syntéza bielkovín a produkcia energie samotnej bunky.

26. Akú úlohu hrá penicilináza?

Penicilináza je enzým, ktorý má schopnosť štiepiť (inaktivovať) β-laktámové antibiotiká (penicilíny a cefalosporíny).

Penicilinázu produkujú určité typy baktérií, ktoré si v procese evolúcie vyvinuli schopnosť inhibovať penicilín a iné antibiotiká. V tomto ohľade je zaznamenaná rezistencia takýchto baktérií na antibiotiká.

27. Čo je to "eflux"?

Efflux je mechanizmus antimikrobiálnej rezistencie, ktorý spočíva v aktívnom odstraňovaní antibiotík z mikrobiálnej bunky v dôsledku aktivácie obranných mechanizmov proti stresu.

28.Vymenuj plazmidy, ktoré sa podieľajú na vzniku rezistencie na antibiotiká
mikroorganizmy stentu.

Plazmidy vykonávajú regulačné alebo kódovacie funkcie.

Regulačné plazmidy sa podieľajú na kompenzácii určitých metabolických defektov bakteriálnej bunky integráciou do poškodeného genómu a obnovením jej funkcií.

Kódujúce plazmidy sa zavedú do bakteriálna bunka nová genetická informácia kódujúca nové, nezvyčajné vlastnosti, napríklad odolnosť voči.

antibiotiká.

29. Uveďte spôsoby, ako prekonať antibiotickú rezistenciu mikroorganizmov.

Hlavné spôsoby, ako prekonať mikrobiálnu rezistenciu na antibiotiká:

Výskum a implementácia nových antibiotík, ako aj výroba derivátov známe antibiotiká;

Použitie nie jedného, ​​ale niekoľkých antibiotík súčasne na liečbu rôznymi mechanizmami akcie;

Použitie kombinácie antibiotík s inými chemoterapeutickými liekmi;

Inhibícia účinku enzýmov, ktoré ničia antibiotiká (napríklad pôsobenie penicilinázy môže byť inhibované kryštálovou violeťou);

Oslobodenie rezistentných baktérií od faktorov multidrogovej rezistencie (R faktory), na ktoré možno použiť určité farbivá.

30. Ako predchádzať rozvoju kandidomykózy u pacientov s
ich liečba širokospektrálnymi antibakteriálnymi liekmi.

Spolu s antibiotikami sú predpísané antifungálne lieky, ako je nystatín, mikonazol, klotrimazol, polygynax atď.

Globálny účinok antibiotík na baktérie alebo iné mikroorganizmy možno vyjadriť v dvoch formách: baktericídne a bakteriostatické účinky. S baktericídnym účinkom antibiotika sa rast baktérií neobnoví. Antibiotiká, ktoré ničia bunkovú stenu. Vynález sa týka lekárskej a veterinárnej bakteriológie a môže sa použiť na rozlíšenie antibiotík baktericídnym bakteriostatickým účinkom.

Bakteriostatický účinok liekov je dočasné potlačenie schopnosti mikroorganizmov reprodukovať sa v tele. Antibiotiká ako rôzne penicilíny, streptomycín, neomycín, kanamycín, vankomycín a polymyxín majú baktericídny účinok. Pri odstraňovaní antibiotika z životné prostredie mikroorganizmy sa môžu opäť vyvinúť. Vo väčšine prípadov pri liečbe infekčných chorôb bakteriostatický účinok antibiotík v kombinácii s obrannými mechanizmami organizmu zabezpečuje zotavenie pacienta.

Použitie antibiotík vo veterinárnej medicíne a chove zvierat - Vo veterinárnej medicíne sa začali antibiotiká používať hneď po ich objavení. ANTIBIOTIKÁ – produkované mikroorganizmami chemikálie, ktoré môžu inhibovať rast a spôsobiť smrť baktérií a iných mikróbov. V prvom prípade mikroorganizmy zomrú a potom hovoria o baktericídnom účinku tohto konzervačného prostriedku, v druhom prípade sú životne dôležité funkcie mikroorganizmu hlboko inhibované.

Na uplatnenie svojho účinku musia antibakteriálne liečivá vo väčšine prípadov preniknúť dovnútra bunky a hlavnou prekážkou ich cesty je v tomto prípade bunková stena mikroorganizmu. Pri identifikácii mikroorganizmu je potrebné použiť antibakteriálne činidlo, ktorá má najužšie spektrum pôsobenia. To znamená, že by mal mať škodlivý účinok len na mikroorganizmus, bez ovplyvnenia makroorganizmu.

Pre mnohé antimikrobiálne látky intímny mechanizmus akcie nie sú úplne jasné. Antimikrobiálne činidlá môžu mať baktericídny alebo bakteriostatický účinok v závislosti od hĺbky ich účinku na mikroorganizmus. Baktericídny účinok vedie k smrti mikroorganizmu, napríklad beta-laktámové antibiotiká a aminoglykozidy. Bakteriostatický účinok spočíva v dočasnom potlačení rastu a rozmnožovania mikroorganizmov (tetracyklíny, sulfónamidy).

Bakteriostatické lieky by sa nemali kombinovať s baktericídnymi liekmi. Pojmy baktericídny a bakteriostatický však nie sú absolútne, pretože zvýšenie koncentrácie bakteriostatického liečiva môže veľmi často spôsobiť baktericídny účinok.

Existujú dva hlavné mechanizmy účinku antibiotík:

Typ účinku antibiotík je určený mikroorganizmom, vlastnosťami antibiotika a ich koncentráciou. Avšak najdostupnejším a osvedčeným baktericídnym typom účinku je absencia schopnosti buniek rásť a reprodukovať sa po odstránení antibiotika. Tieto enzýmy sa nazývajú betalaktamáza s rozšíreným spektrom.

S bakteriostatickým účinkom antibiotika na baktérie sa po pridaní penicilinázy objaví bakteriálny rast v tých jamkách, kde sa po druhej fáze štúdie nezistil. Príklad 1. Stanovenie baktericídnych a bakteriostatických účinkov sodná soľ benzylpenicilín na múzejných bakteriálnych kultúrach. Avšak pre sv. aureus, Y. pseudotuberculosis a B. сereus - vysoko citlivé na antibiotikum, tento rozdiel nepresiahol dvojnásobnú hodnotu.

Možnosť užívania antibiotík u tehotných a dojčiacich žien

V paralelnom rade s pridanou penicilinázou vo všetkých jamkách, vrátane maximálna koncentrácia antibiotika, pozoroval sa rast baktérií (žltnutie a zákal média). Do všetkých jamiek bol pridaný výtok 6. T-va. Po 6 hodinách bolo zistené oneskorenie rastu baktérií v prvých troch jamkách pri koncentrácii antibiotika. 3. Spôsob podľa nároku 1, vyznačujúci sa tým, že koncentrácia antibiotika sa zníži metódou sériových riedení.

Ako môžu byť antibiotiká zavedené do tela?

1) Baktericídny mechanizmus – úplné potlačenie rastu baktérií pôsobením na vit bunkové štruktúry mikroorganizmy preto spôsobujú ich nezvratnú smrť. Ak nedokončíte celý priebeh liečby a prestanete užívať bakteriostatické antibiotikum včas, príznaky ochorenia sa vrátia. Po podaní antibiotikum skončí v krvi a následne v konkrétnom orgáne.

V súčasnosti je problém antibiotickej rezistencie mikroorganizmov (odolnosť mikroorganizmov voči pôsobeniu antibakteriálne lieky). V č veľké dávky Antibiotiká sú nebezpečné a ovplyvňujú vznik bakteriálnej rezistencie. Mlieko a mliečne výrobky by sa mali užívať najskôr 4 hodiny po užití antibiotika alebo sa im počas liečby úplne vyhnúť. Napríklad akcia hormonálna antikoncepcia klesá pri užívaní antibiotík.

Podľa štatistík až 70-85% detí s čistým vekom dostáva v Rusku antibiotiká. vírusové infekcie, teda antibiotiká u týchto detí neboli indikované. Taktiež netreba váhať s predpisovaním antibiotík pri mykobakteriálnej infekcii (tuberkulóze), kde sú špecifické antibakteriálne lieky kľúčové v liečebnom režime. Je to spôsobené predovšetkým nevyhnutnosťou vedľajšie účinky lieky akejkoľvek závažnosti. Antibiotiká sú skupina organickej hmoty prírodného (prírodného) alebo polosyntetického pôvodu, majúci schopnosť ničiť alebo spomaľovať rast baktérií, húb a nádorov.

Čo je antibiotikum?

Táto látka je prírodné antibiotikum - chemické zbrane mikrosvet. Výroba antibiotík je skutočne jednou z najpokročilejších metód konkurencie medzi mikroorganizmami v prírode.

Vlastnosti užívania antibiotík:

Ale to bol len začiatok éry antibiotík. Ukazuje sa, že niektoré antibiotiká môžu byť použité na liečbu plesňových infekcií alebo na ničenie zhubné nádory. Najdôležitejší bod v chápaní fenoménu antibiotík je určiť horizont ich pôsobenia. A naopak: antibiotiká sú absolútne neúčinné proti vírusom, ktoré, ako je známe, patria medzi subcelulárne mikroorganizmy.

Pri bakteriostatickom účinku nedochádza k smrti mikroorganizmov, pozoruje sa iba zastavenie ich rastu a reprodukcie. Jeden z najdôležitejšie znaky pre antibiotiká je typ ich pôsobenia na mikroorganizmy - bakteriostatický a baktericídny (Navashin S.M., Fomina I.P. Racionálna antibiotická terapia. Účelom vynálezu je zvýšiť spoľahlivosť metódy a urýchliť stanovenie rozlíšením typu bakteriostatickej a baktericídnej pôsobenie antibiotík.

Antibakteriálne látky sa delia na bakteriostatické (potláčajúce rast baktérií) a baktericídne (spôsobujúce ich smrť).

Baktericídne lieky

1. Beta-laktámové antibiotiká

• Penamy (benzylpenicilín, ampicilín, amoxicilín, nafcilín, tikarcilín, piperacilín)
• Penems (zatiaľ nevydané)
• Karbapenémy (imipeném, meropeném)
• Cefemy (cefalosporíny, cefamycíny)
• Karbapenémy (loracarbef)
• Monobaktámy (aztreonam)

2. Aminoglykozidy: gentamicín, tobramycín, amikacín, netilmicín, streptomycín

3. Fluorochinolóny: ciprofloxacín, ofloxacín, norfloxacín, enoxacín, lomefloxacín, levofloxacín, sparfloxacín, gatifloxacín, moxifloxacín

4. Glykopeptidy: vankomycín, teikoplanín

5. Iné: trimetoprim/sulfametoxazol, metronidazol, rifampicín

Bakteriostatické lieky

1. Makrolidy: erytromycín, klaritromycín, azitromycín, diritromycín

2. Klindamycín

3. Streptogramíny (quinupristin/dalfopristin)

4. Chloramfenikol

5. Tetracyklíny: tetracyklín, minocyklín, doxycyklín

Na liečbu väčšiny infekcií postačuje bakteriostatický účinok, ale v prípade imunokompromitovanej (napríklad neutropénie) alebo slabej obranné mechanizmy v mieste infekcie (meningitída, endokarditída). baktericídne lieky. V takýchto podmienkach majú bakteriostatické lieky len dočasný účinok, pretože po ich vysadení sa mikroorganizmy začnú opäť množiť.

Baktericídne a bakteriostatické účinky môžu byť selektívne. Makrolidy, klindamycín, streptogramíny, chloramfenikol a tetracyklíny teda pôsobia bakteriostaticky, ale za určitých podmienok alebo proti určitým mikroorganizmom sú baktericídne. Naopak, penicilíny - baktericídne antibiotiká- majú bakteriostatický účinok na enterokoky.

Okrem toho môže aktivita antibakteriálnych liečiv závisieť od koncentrácie: v nízkych koncentráciách v mieste infekcie má liek bakteriostatický účinok, vo vysokých koncentráciách má baktericídny účinok. Rýchlosť a závažnosť baktericídneho účinku aminoglykozidov, fluorochinolónov a metronidazolu sú teda priamo závislé od koncentrácie liečiva.

Vysoká koncentrácia v lézii umožňuje endolymfatické (lymfotropné) podávanie liečiv.

Na druhej strane, baktericídny účinok β-laktámových antibiotík a vankomycínu sa prejavuje pomaly a takmer nezvyšuje so zvyšujúcou sa koncentráciou antibiotika. Beta-laktámové antibiotiká sú baktericídne len proti rýchlo sa deliacim baktériám a fluorochinolóny sú baktericídne aj proti spiacim. Premnoženie mikroorganizmov je typické pre čerstvú kultúru a skoré štádium infekcie a chronická infekcia najviac patogény nie sú rozdelené.

tetracyklíny

tetracyklíny sa delia na biosyntetické a polosyntetické.

Biosyntetické tetracyklíny sú odpadovým produktom žiarivých húb. Ich štruktúra je založená na kondenzovanom štvorcyklickom tetracyklínovom systéme.

Tetracyklíny pôsobia bakteriostaticky: inhibujú biosyntézu proteínov mikrobiálnych buniek v ribozómoch. Najaktívnejšie proti množiacim sa baktériám. vlastniť široký rozsah akcie, ktorá sa vzťahuje na grampozitívne a gramnegatívne koky a tyčinky. Tetracyklíny sú účinné proti stafylokokom, streptokokom, pneumokokom a aktinomycétom, ako aj proti spirochetám, rickettsiám, chlamýdiám a prvokom. Nemajú žiadny účinok na Proteus, Pseudomonas aeruginosa, mykobaktérie, vírusy a huby.

Tetracyklíny sú liekmi voľby ťažké infekcie: brucelóza, cholera, mor, týfus a brušný týfus. Účinný pri pneumónii spôsobenej mykoplazmami, chlamýdiovými infekciami, kvapavkou, syfilisom, leptospirózou, amébovou dyzentériou, rickettsiózou atď.

Tetracyklíny dobre prenikajú cez mnohé tkanivové bariéry, vrátane placentárnej bariéry. Určité množstvá prechádzajú cez hematoencefalickú bariéru. Tetracyklíny sa vylučujú močom a žlčou, niektoré z nich sa reabsorbujú z čreva.

Tetracyklíny tvoria s kovovými iónmi ťažko rozpustné, nevstrebateľné komplexy, čo znižuje ich antimikrobiálnu aktivitu. Preto by sa tetracyklíny nemali užívať perorálne súčasne s mliečnymi výrobkami, antacidami, doplnkami železa alebo inými kovmi.

Tetracyklíny často spôsobujú nežiaduce vedľajšie účinky a komplikácie:

Dráždivý účinok pri perorálnom užívaní liekov je jednou z hlavných príčin dyspeptických symptómov (nevoľnosť, vracanie, hnačka), glositídy, stomatitídy a iných porúch sliznice tráviaceho traktu;

Vykresliť toxický účinok na pečeň, obličky, krvný systém;

Môže spôsobiť fotosenzitivitu a súvisiacu dermatitídu;

Ukladajú sa v tkanivách bohatých na vápnik (kosť, zubná sklovina, viažu sa s iónmi vápnika a narúša sa štruktúra kostry, dochádza k zafarbeniu (v r. žltá) a poškodenie zubov;

Utláčať črevnú mikroflóru a prispievajú k rozvoju kandidomykózy, superinfekcie (stafylokoková enteritída). Na prevenciu a liečbu kandidomykózy sa kombinujú tetracyklíny s antifungálne antibiotikum nystatín.

Použitie tetracyklínov je kontraindikované u tehotných a dojčiacich žien a detí do 12 rokov. Opatrne sa predpisuje na dysfunkciu pečene a obličiek, leukopéniu a gastrointestinálne ochorenia.

Biosyntetické tetracyklíny.Tetracyklín hydrochlorid je antibiotikum krátke herectvo- 6-8 hodín. Na liečbu sa predpisuje perorálne vo filmom obalených tabletách Tetracyklínová očná masť lokálnych procesov- trachóm, blefaritída, bakteriálna konjunktivitída.

Polosyntetické tetracyklíny. Doxycyklín hydrochlorid (medomycín, tardox) dobre sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, pomaly sa vylučuje z tela, preto sa predpisuje v menšom množstve denná dávka, 1-2 krát denne.

Drogy sa vyrábajú Unidox Solutab vo forme instantných tabliet. Liečivo obsahuje doxycyklín vo forme monohydrátu, takže je menej pravdepodobné, že spôsobí nežiaduce účinky najmä zo strany tráviaceho traktu a môže sa užívať od 8 rokov.

Chloramfenikoly

Existujú štyri stereoizoméry prírodného chloramfenikolu, z ktorých iba ľavotočivý, nazývaný chloramfenikol, je účinný proti mikroorganizmom.

Mechanizmus antimikrobiálne pôsobenie chloramfenikol je spojený s poruchou syntézy proteínov mikroorganizmov (bakteriostatický účinok).

Chloramfenikol (chloramfenikol) má široké spektrum účinku. Zahŕňa grampozitívne a gramnegatívne baktérie a koky, rickettsie, spirochéty, chlamýdie. Nie je účinný proti anaeróbom, Pseudomonas aeruginosa, prvokom, mykobaktériám, hubám a vírusom. Odolnosť mikroorganizmov voči nej sa vyvíja pomerne pomaly. Levomycetin sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Preniká do všetkých tkanív, vrátane prechodu cez hematoencefalickú bariéru a placentu. V pečeni prechádza chemickými premenami a vylučuje sa obličkami vo forme metabolitov.

Hlavnými indikáciami pre jeho použitie sú brušný týfus, paratýfus, črevné infekcie, rickettsióza, brucelóza a iné infekcie.

Nasledujúce sú známe nežiaduce vedľajšie účinky:

Ťažká supresia krvotvorby až aplastická anémia s smrteľné; preto si užívanie chloramfenikolu vyžaduje pravidelné sledovanie krvného obrazu;

Podráždenie slizníc tráviaceho traktu(nevoľnosť, vracanie);

Útlak normálneho črevnú flóru, dysbakterióza, kandidomykóza;

Alergické reakcie vo forme kožné vyrážky, dermatitída, horúčka atď.

Kontraindikácie: inhibícia hematopoézy, ochorenie pečene, tehotenstvo, detstvo.

Chloramfenikol sa nemá predpisovať dlhšie ako 2 týždne súčasne s liekmi, ktoré inhibujú krvotvorbu (sulfónamidy, pyrozolóny atď.)

Levomycetín (chloramfenikol) sa získava z kultivačnej kvapaliny a synteticky. Má veľmi horkú chuť, čo sťažuje vnútorné užívanie v tabletách.

Lokálne používané sintomycín– syntetický racemát chloramfenikolu vo forme linimentov a čapíkov. Levomycetin sa vyrába v očných kvapkách a je súčasťou kombinovaných mastí. Iruksol", "Levomekol", "Mekol borimed" na ošetrenie rán, popálenín, vaginálne čapíky « Levometrín", ušné kvapky « Otidep."

Aminoglykozidy

Aminoglykozidy vo svojej štruktúre obsahujú aminocukry spojené s aglykónom, t.j. majú glykozidickú štruktúru. Majú bakteriostatický a baktericídny typ účinku v závislosti od dávky; ich mechanizmom antimikrobiálneho účinku je narušenie syntézy proteínov v ribozómoch mikrobiálnej bunky.

Sú to širokospektrálne antibiotiká: účinné proti množstvu grampozitívnych (stafylokoky, pneumokoky atď.) a gramnegatívnych ( coli, Proteus, Salmonella atď.) mikroorganizmy. Vysoko aktívny proti acidorezistentným baktériám, vr. Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa, prvoky. Neovplyvňuje plesne, vírusy, rickettsie, anaeróby. Rezistencia patogénov sa vyvíja pomaly, ale krížová rezistencia na všetky lieky z tejto skupiny je možná.

Aminoglykozidy pre orálne podávanie sa nevstrebávajú z čreva, preto sa podávajú injekčne. Môže byť predpísaný lokálne pri ochoreniach kože a očí. Zle prenikajú do buniek a sú účinné iba vtedy, keď sú patogény extracelulárne. Vylučuje sa obličkami, vytvára sa v moči vysoké koncentrácie.

Aminoglykozidy sú toxické antibiotiká. Hlavnými špecifickými nežiaducimi účinkami sú poškodenie sluchových nervov (ototoxický účinok až hluchota) a poškodenie obličiek (nefrotoxický účinok). Závažnosť týchto nežiaducich účinkov závisí od dávky. Aminoglykozidy môžu interferovať s nervovosvalovým vedením, čo môže spôsobiť útlm dýchania. Pri liečbe aminoglykozidmi je potrebné vykonať vyšetrenie moču a audiometriu aspoň raz týždenne. Tiež sú poznamenané alergické reakcie.

Aminoglykozidy sú kontraindikované v prípade ochorenia obličiek, dysfunkcie pečene a sluchový nerv. Nemali by sa predpisovať spolu s diuretikami.

V závislosti od času objavu, spektra účinku a iných charakteristík sa rozlišujú tri generácie aminoglykozidov.

Aminoglykozidy 1. generácie sú účinnejšie proti mycobacterium tuberculosis, pôvodcom črevných infekcií.

Streptomycín sulfát- produkt životnej činnosti žiarivých húb. Má široký rozsah antimikrobiálne pôsobenie. Používa sa hlavne pri liečbe tuberkulózy, zriedkavo - mor, tularémia, infekcie močových ciest, dýchacie orgány. Zadajte liek najčastejšie do svalu 1-2x denne, ako aj do telovej dutiny.

Kanamycín sulfát Jeho vlastnosti sú podobné streptomycínu, ale je toxickejší. Predpísané 2 krát denne do svalu.

Neomycín sulfát na rozdiel od streptomycínu a kanamycínu je neaktívny proti mycobacterium tuberculosis. Toxickejšie. Neužíva sa parenterálne. Používa sa lokálne ako masť na liečbu infikovaných rán a popálenín. Zahrnuté v kombinovaná masť "Neodex", "Baneotsin", "Neoderm" vaginálne tablety « Terzhinan", "Sikozhinaks" atď.

Aminoglykozidy 2. generácie majú najväčšiu aktivitu proti Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Escherichia coli a niektorým stafylokokom.

Gentamicín sulfát má baktericídny účinok na gramnegatívne mikroorganizmy. Používa sa pri infekciách močových ciest, sepse, infekcie rany, popáleniny a pod. Predpísané 2x denne. Používa sa v injekciách, očných kvapkách, hydrogélových platniach. Časť kombinácie očné kvapky « Gentadex».

Tobramycín sulfát vysoko účinný proti Pseudomonas aeruginosa. Indikácie na použitie sú podobné ako pri gentamicíne. Vydané očné kvapky Tobrex, Tobrom, zahrnuté v kombinovaných očných kvapkách“ Tobradex", "Dexatobrom".„s glukokortikoidmi.

Aminoglykozidy 3. generácie majú širšie spektrum antimikrobiálneho účinku vrátane aeróbnych gramnegatívnych baktérií (Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Escherichia coli atď.) a Mycobacterium tuberculosis. Väčšina gram-pozitívnych anaeróbnych baktérií nie je ovplyvnená.

Amikacín sulfát je polosyntetický derivát kanamycínu. Je to vysoko aktívna droga. Predpísané kedy bakteriálne infekcie ťažký priebeh: peritonitída, sepsa, meningitída, osteomyelitída, pneumónia, pľúcny absces, tuberkulóza, hnisavé infekcie koža a mäkké tkanivá atď. Frekvencia injekcií je 2-krát denne.

Framycetin (framinazín, izofra) má baktericídny účinok. Aktívne proti grampozitívnym a gramnegatívnym baktériám, spôsobujúce infekcie horný dýchacieho traktu. Dostupné vo forme nosového spreja.

Makrolidy a azalidy

Do tejto skupiny patria antibiotiká, ktorých štruktúra zahŕňa makrocyklický laktónový kruh. Biosyntetické makrolidy sú produktom vitálnej aktivity žiarivých húb, v v poslednej dobe Získali sa aj polosyntetické lieky. Mechanizmus antimikrobiálneho účinku makrolidov je spojený s inhibíciou syntézy proteínov mikrobiálnych buniek.

Z hľadiska spektra antimikrobiálneho účinku sa makrolidy podobajú benzylpenicilínom: sú aktívne najmä proti grampozitívnym mikroorganizmom. Na rozdiel od penicilínov sú makrolidy aktívne proti rickettsiám, chlamýdiám, anaeróbom atď. Mikroorganizmy, ktoré si vyvinuli rezistenciu na penicilíny, cefalosporíny a tetracyklíny, sú citlivé na makrolidy. Používajú sa ako rezervné antibiotiká pri intolerancii na penicilín, najmä pri infekciách spôsobených streptokokmi, pneumokokmi a klostrídiami.

Pri perorálnom podaní je dostatočne absorbovaný a dobre preniká do všetkých tkanív. Neprechádzajú cez hematoencefalickú bariéru a placentu. Vylučuje sa žlčou, čiastočne močom.

Používa sa na liečbu zápalu pľúc, tonzilitídy, tonzilitídy, šarlachu, záškrtu, čierneho kašľa, erysipel, trofické vredy, infekcie močových a žlčových ciest a pod. Dostupné sú detské liekové formy.

Makrolidy sú celkom bezpečné antimikrobiálne látky. Nechcené vedľajšie účinky pozorované pomerne zriedkavo: hnačka, alergické reakcie, poškodenie pečene s dlhodobé užívanie. Kontraindikované pri zvýšenej individuálnej citlivosti, ochoreniach pečene.

Biosyntetické makrolidy. Erytromycín je aktívne antibiotikum. Predpisuje sa perorálne a lokálne na liečbu popálenín, preležanín v mastiach a roztokoch. IN kyslé prostrediežalúdka, erytromycín je čiastočne zničený, preto by sa mal používať v kapsulách alebo tabletách potiahnutých povlakom, ktorý zabezpečí uvoľnenie liečiva len v tenké črevo. Interval príjmu je 6 hodín. Zahrnuté v suspenzii na liečbu akné « zenerit».

Midecamycín (makropen, farmakopen) je prírodný makrolid druhej generácie. Má široké spektrum účinku. Predpísané 3 krát denne.

Spiramycín (doramycín, rovamycín) používa sa pri infekčných a zápalových ochoreniach orgánov ORL, dýchacích ciest, gynekologické ochorenia 2-3 krát denne.

Josamycín (vilprafen) používa sa pri zápale pľúc, tonzilitíde, infekciách kože a mäkkých tkanív 2-krát denne.

Polosyntetické makrolidy. Majú širšie spektrum účinku. Účinné pri liečbe pohlavne prenosných infekcií, stafylokokových infekcií kože a mäkkých tkanív, infekčné choroby Gastrointestinálny trakt spôsobený atypickými baktériami - chlamýdie, legionely, mykoplazmy. Vykazujú protizápalový účinok.

Roxitromycín (Rulid, Rulox, Rulicin), sú účinné polosyntetické makrolidy. Pri perorálnom podaní sa rýchlo vstrebávajú a hromadia sa v tkanivách dýchacích ciest, obličiek a pečene. Predpísané na infekcie dýchacích ciest, kože, mäkkých tkanív, infekcie genitourinárny systém 2 krát denne.

Klaritromycín (klacid, clarbact, fromilid, clarilid) 2-4 krát účinnejší ako erytromycín proti stafylokokom a streptokokom. Účinné proti Helicobacter pylori. Dobre sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, vylučuje sa obličkami. Predpísané 2-krát denne pri infekciách dýchacích ciest, kože, mäkkých tkanív, peptický vredžalúdka atď.

Azitromycín (sumamed, sumalek, azicar, azilid, ziromin, sumamox)- širokospektrálne antibiotikum. Je prvým zástupcom nová skupina makrolidové antibiotiká– azalidy. Vo vysokých koncentráciách v mieste zápalu má baktericídny účinok. Používa sa pri infekciách dýchacích ciest, orgánov ORL, kože, mäkkých tkanív, kvapavky atď. Predpisuje sa jedenkrát denne. Nežiaduce účinky sa objavujú veľmi zriedkavo.

Droga sa uvoľňuje Zetamax vo forme suspenzie s pomalým uvoľňovaním, ktorá po jednorazovej dávke účinkuje až 7 dní.

Linkosamidy

Linkosamidy sa delia na biosyntetické a polosyntetické.

Biosyntetické linkosamidy.Linkomycín hydrochlorid (linkocín) V terapeutické dávky pôsobí na mikrobiálnu bunku bakteriostaticky, pri vyšších koncentráciách možno pozorovať baktericídny účinok. Potláča syntézu proteínov v mikrobiálnych bunkách.

Aktívne proti grampozitívnym mikroorganizmom: aeróbne koky (stafylokoky, streptokoky, pneumokoky), anaeróbne baktérie. Rezistencia mikroorganizmov na linkomycín sa vyvíja pomaly. Vzťahuje sa na rezervné antibiotiká predpísané na infekcie spôsobené grampozitívnymi mikroorganizmami rezistentnými na penicilín a iné antibiotiká.

Pri perorálnom podaní sa dobre vstrebáva, preniká do všetkých tkanív, hromadí sa v nich kostného tkaniva. Vylučuje sa obličkami a žlčou.

Používa sa na sepsu, osteomyelitídu, zápal pľúc, pľúcny absces, hnisavé a ranové infekcie, lokálne - pri hnisavých zápalových ochoreniach vo forme mastí, vstrebateľných filmov ( Linkocel, Ferantsel).

Nežiaduce vedľajšie účinky: dyspeptické symptómy, stomatitída, pseudomembranózna kolitída, poruchy krvotvorby; s rýchlym intravenózne podanie- znížený krvný tlak, závraty, slabosť.

Kontraindikácie: zhoršená funkcia obličiek a pečene, tehotenstvo.

Polosyntetické linkosamidy.Klindamycín (klimycín, dalacín, vagycín)– polosyntetický derivát linkomycínu, podobný v spektre antimikrobiálneho účinku, ale aktívnejší – 2-10 krát. Lepšie sa vstrebáva z čriev. Predpísané perorálne, parenterálne a lokálne (krémy, gély, vaginálne čapíky).

oxazolidinóny

Linezolid (Zyvox) narúša syntézu proteínov väzbou na ribozómy v mikrobiálnej bunke. Spektrum účinku: grampozitívne mikroorganizmy (stafylokoky, enterokoky), gramnegatívne mikroorganizmy: hemophilus influenzae, legionella, gonokok, anaeróby. Dobre sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a vytvára vysoké koncentrácie v mnohých orgánoch a tkanivách. Preniká cez BBB. Vylučuje sa obličkami. Používa sa injekčne pri zápale pľúc, infekciách kože a mäkkých tkanív.

Nežiaduce účinky: nevoľnosť, vracanie, hnačka, zmena chuti, anémia, bolesť hlavy.

rifamycíny

rifampicín– semisyntetický derivát rifamycínu. Je to širokospektrálne antibiotikum. Má bakteriostatický a vo veľkých dávkach aj baktericídny účinok. Je vysoko aktívny proti Mycobacterium tuberculosis a je liekom prvej voľby proti tuberkulóze. Aktívne ohľadom veľké množstvo grampozitívne a gramnegatívne baktérie (koky, tyčinky antrax, Clostridia, Brucella, Salmonella, Proteus atď.) Odolnosť voči liekom vzniká rýchlo.

Hlavnými indikáciami na použitie liekov sú tuberkulóza pľúc a iných orgánov. Možno použiť pri infekciách dýchacích ciest, močových a žlčových ciest, osteomyelitíde, kvapavke, meningitíde.

Nežiaduce vedľajšie účinky: dysfunkcia pečene, alergické reakcie, dyspeptické symptómy, problémy s obličkami, leukopénia.

Kontraindikácie: hepatitída, renálna dysfunkcia, gravidita, laktácia, dojčatá.

Rifamycín (otofa) pôsobí proti väčšine mikroorganizmov, ktoré spôsobujú zápalové ochorenia ucho. Používa sa na zápal stredného ucha vo forme kvapiek.

Rifaximín (alfa normix)– antibiotikum so širokým spektrom antimikrobiálnej aktivity, vrátane väčšiny grampozitívnych a gramnegatívnych, aeróbnych a anaeróbnych baktérií, ktoré spôsobujú gastrointestinálne infekcie. Používa sa na gastrointestinálne infekcie.

Antibiotiká rôzne skupiny

fusidín sodný je derivát kyseliny fusidovej. Antibiotikum s úzkym spektrom účinku postihuje najmä grampozitívne baktérie: stafylokoky, meningokoky, gonokoky, menej účinné proti pneumokokom a streptokokom. Nepôsobí na gramnegatívne baktérie, huby a prvoky. Pôsobí bakteriostaticky. Pri enterálnom podaní sa dobre vstrebáva. Preniká do všetkých tkanív, hromadí sa v kostnom tkanive. Používa sa, keď stafylokokové infekcie, najmä pri osteomyelitíde.

Nežiaduce vedľajšie účinky: dyspeptické príznaky, kožné vyrážky, žltačka.

Fusafungín (bioparox) antibiotikum na lokálna aplikácia. Má široké spektrum antibakteriálnych účinkov. Má protizápalový účinok. Predpísané inhaláciou pri ochoreniach horných dýchacích ciest (sinusitída, faryngitída, tonzilitída, laryngitída, tracheitída).

Fosfomycín (monurálny)– derivát kyseliny fosfónovej. Má široké spektrum účinku a baktericídny typ účinku (inhibuje syntézu bakteriálnych bunkových stien). Znižuje priľnavosť množstva baktérií na epitel močových ciest. Používa sa na infekcie močových ciest: cystitída, uretritída. Dostupné vo forme granúl na perorálne podanie.