Cefalosporíny 1. Cefalosporíny prvej generácie. Priemerné terapeutické dávky

Z hľadiska predpisovania na liečbu v nemocniciach vedú cefalosporínové antibiotiká. Asi 85 % všetkých antibiotík tvoria cefalosporíny. Za svoju širokú distribúciu vďačia širokému spektru účinku, nízkej pravdepodobnosti toxických účinkov, vysokej účinnosti a dobrej tolerancii pacientmi. Tieto lieky sú baktericídne a pôsobia na baktérie, inhibujú syntézu bunkovej steny a ničia ju, čo poskytuje cefalosporínové antibiotikum rýchla akcia a rýchle uzdravenie pacienta.

Cefalosporíny objavil v prvej polovici minulého storočia taliansky lekár Brodzu a prví predstavitelia týchto antibiotík boli izolovaní z huby. Prvé cefalosporíny boli výlučne lieky prírodného pôvodu a na ich výrobu sa pestovali huby, z ktorých sa získavala antibakteriálna látka. K dnešnému dňu táto skupina zahŕňa aj polosyntetické liečivá, ktoré majú väčšiu stabilitu zlúčeniny vo vzťahu k čisto organickej kompozícii.

Antibiotické lieky cefalosporínovej skupiny dnes zahŕňajú 5 generácií liekov. Majú rôzne kombinácie a rôzne vlastnosti, okrem iného demonštrujú účinnosť proti rôznym druhom baktérií.

Výhodou cefalosporínových liekov je ich účinnosť proti širokému spektru infekčných agens. Najmä lieky tejto skupiny sa používajú v prípadoch, keď boli penicilínové prípravky bezmocné. Okrem toho existujú cefalosporíny v rôznych dávkové formy- lieky prvej generácie sa vyrábajú ako tablety a najnovšie umožňujú podávať liek parenterálne, t.j. priamo do ľudského obehového systému, čo výrazne zvyšuje rýchlosť podávania lieku.

Nevýhody cefalosporínov možno považovať za celkom vysoká pravdepodobnosť výskyt vedľajšie účinky(rôzne štúdie uvádzajú až 11 % prípadov), ako aj nemožnosť použiť liek proti enterokokom a listériám. Okrem toho, ako akékoľvek iné antibiotiká, cefalosporíny môžu mať toxický účinok vo forme dyspeptické poruchy(inými slovami, dysbakterióza) a hematologické reakcie.

cefalosporíny 1. generácie

Antibiotiká cefalosporínovej série 1. generácie sa vyznačujú pomerne úzkym spektrom účinku, najmä nízkou účinnosťou proti gramnegatívnym baktériám. Najčastejšie sa tieto lieky používajú pri ochoreniach spojivových a kožných tkanív (koža, kosti, kĺby, sliznice dýchacích ciest), ktoré nie sú komplikované inými infekciami spôsobenými skupinami baktérií, ako sú streptokoky a stafylokoky. Tieto lieky sú však neúčinné proti zápalu stredného ucha a sínusitíde v dôsledku zlej priepustnosti tkanív týchto orgánov.

Zoznam liekov prvej generácie v tejto sérii pozostáva z látky na intramuskulárnu injekciu (Cefazolin), ako aj z tabliet, ktorých názvy znejú ako Cefalexin a Cefadroxil. Spôsob užívania antibiotík sa môže líšiť v závislosti od konkrétneho prípadu ochorenia: lokalizácia infekčného zamerania, stav čriev pacienta, schopnosť injekcie atď. Rozhodnutie o predpisovaní tejto alebo tej formy užívania lieku robí ošetrujúci lekár.

cefalosporíny II generácie

Nasledujúce lieky zo série cefalosporínov majú silnejší účinok na gramnegatívne baktérie v porovnaní s prvou generáciou, ale sú o niečo nižšie ako v šírke účinnosti proti grampozitívnym baktériám. Okrem toho sú lieky druhej generácie účinné proti anaeróbnym patogénom.

Táto skupina cefalosporínových liekov sa predpisuje na choroby močových ciest, kože, kostí, kĺbov a používa sa aj na liečbu chorôb dýchacieho systému - zápal pľúc, bronchitída, angína, faryngitída atď. Rovnako ako ich predchodcovia, lieky sú neúčinné pri liečbe infekcií dutín. Môžu sa však použiť na liečbu meningitídy, pretože. sú schopné preniknúť cez hematoencefalickú bariéru mozgu.

Druhá generácia cefalosporínových antibiotík zahŕňa roztoky na parenterálne podávanie - Cefopetan a Cefuroxím, ako aj antibiotické tablety - Cefaclor a Cefuroxím-axetil. Treba poznamenať, že z týchto liekov najviac široký rozsah akcie majú Cefoxitin a Cefotetan, čo je dôvod, prečo sa predpisujú častejšie.

cefalosporíny 3. generácie

Táto generácia antibiotík skupiny cefalosporínov je jednou z najobjemnejších, pokiaľ ide o počet mien, ktoré sú v nej zahrnuté. V porovnaní s predchádzajúcimi generáciami sa vyznačujú účinnejším prienikom do tkaniva a dobrými farmakokinetickými parametrami, čím sa zvyšuje možnosť použitia týchto liekov. Okrem toho sa tieto lieky stali účinnými proti Pseudomonas aeruginosa a enterobaktériám. Ich nevýhodou oproti druhej generácii je však strata účinnosti vo vzťahu k jednému z anaeróbnych druhov.

Spočiatku sa antibiotiká tejto generácie používali na liečbu výlučne v nemocnici ťažké infekcie, avšak dodnes sa rozšírili baktérie, ktoré sa stali rezistentnými voči lieku, a teda cefalosporínom III generácie menovaný za ambulantná liečba. Na liečbu infekcií sa zvyčajne používajú tabletové formy. mierny V ambulantné nastavenia, a roztoky na parenterálne podávanie - pri ochoreniach s ťažký priebeh, v nemocničnom prostredí.

Najčastejšie sa cefalosporíny tretej generácie predpisujú na kvapavku, chronickú bronchitídu, infekcie močových ciest a šigelózu. Tretia generácia cefalosporínových antibiotických prípravkov zahŕňa lieky ako Cefotaxim, Cefoperazone, Ceftriaxone, Cefoperazone, ktoré sú dostupné vo forme injekčných roztokov. Existujú aj látky na perorálne použitie: Cefributen, Cefditoren, Cefpodoxim a Cefixime.

cefalosporíny IV generácie

Séria cefalosporínov zahŕňa aj lieky 4. generácie. Zoznam liekov, ktoré sú v ňom zahrnuté, je malý - zahŕňa látky na parenterálne podávanie Cefepimu a Cefpiru. Tieto antibiotiká môžu byť účinnejšie pri liečbe meningeálnych infekcií ako súčasť komplexná terapia, pretože Cefalosporíny 4. generácie nemajú vedľajšie účinky vo forme antikonvulzívneho účinku.

Lieky 4. generácie sú iné zvýšená účinnosť na gramnegatívne bakteriálne druhy, ale nie sú také účinné proti grampozitívnym patogénom ako ich predchodcovia. Lieky sú účinné proti anaeróbnym baktériám, okrem B. fragilis.

Napriek zlepšeniu účinku antibiotík sa tejto generácii stále nedarí zbaviť sa nedostatkov predchádzajúcich liekov. Napríklad vedľajšie účinky štvrtej generácie sú závažné toxický účinok na pečeni, následkom čoho je žltačka resp liekmi vyvolaná hepatitída pravdepodobnosť dyspeptických porúch, ako aj neurotoxický účinok, ktorý môže spôsobiť Negatívne dôsledky Pre nervový systém pacient.

cefalosporíny 5. generácie

Rodina cefalosporínov sa môže pochváliť najnovšou piatou generáciou liekov, ktoré po prvýkrát získali účinnosť proti MRSA alebo meticilín-rezistentným Staphylococcus aureus- baktérie, ktoré sa pred vývojom tejto skupiny liekov považovali za mimoriadne ťažko liečiteľné. Tento infekčný agens môže spôsobiť mimoriadne nebezpečné stavy pre ľudské telo, najmä sepsu. Okrem toho antibiotikum najnovšia skupina séria cefalosporínov je schopná bojovať proti tým baktériám, ktoré získali rezistenciu na lieky tretej generácie.

Medzi najnovšie cefalosporíny patria lieky na parenterálne podanie – Ceftobiprol a Ceftaroline. Používajú sa na liečbu rôzne choroby vrátane na liečbu závažných infekcií komplikovaných pridaním sekundárnych bakteriálnych patogénov. Používajú sa výlučne v nemocnici, tk. vyžadujú zavedenie do tela kvalifikovaným personálom. Okrem toho môžu antibiotiká spôsobiť vážne následky pre stav pacientov, ktoré najlepšie monitoruje ošetrujúci lekár.

Kontraindikácie pre použitie cefalosporínov

Bez ohľadu na to, aké vynikajúce antibiotikum je predpísaný liek, vždy budú existovať okolnosti, za ktorých bude jeho použitie nemožné. Ide napríklad o individuálnu neznášanlivosť liekov, ktorá môže byť zdedená alebo sa môže prejaviť spontánne, ako zvláštna reakcia tela na neznámu látku.

Nemôžete predpisovať antibiotiká ľuďom s patológiou pečene a deťom s vysokou hladinou bilirubínu v krvi. Antibiotiká sú silné negatívny efekt na stave pečene, pretože jeho silami dochádza k hlavnému metabolizmu látky a k odstraňovaniu toxických produktov z tela. Pre ľudí s ochoreniami pečene sa antibiotická liečba predpisuje veľmi opatrne a iba v nemocnici pod dohľadom ošetrujúceho špecialistu.

Tehotné ženy, najmä v počiatočných štádiách, sú tiež nežiaduce užívať antibiotiká, pretože. môžu buď narušiť vývoj nenarodeného dieťaťa, alebo vyvolať potrat v dôsledku toxického účinku na telo. O liečbe antibiotikami počas tehotenstva sa rozhoduje až vtedy, keď infekcia ohrozuje život matky.

Ľudia s ochorením obličiek a inými závažnými ochoreniami chronické choroby(najmä epilepsia) antibiotiká sa predpisujú iba v nemocnici, počnúc malými dávkami a povinným výberom korekčnej terapie, pretože. antibiotiká môžu ochorenie zhoršiť.

Vedľajšie účinky cefalosporínov

Najčastejším vedľajším účinkom pri používaní cefalosporínových liekov je výskyt alergických reakcií. U niektorých ľudí môže byť extrémne intenzívny, spôsobiť Quinckeho edém, dusenie a iné vážne následky, preto je dôležité pri prvom užívaní antibiotík byť pod dohľadom lekára, resp. okamžité odvolanie za lekársku pomoc.

U ľudí s poruchami nervového systému, antibiotické lieky môže vyvolať kŕče, až po rozvoj veľkého epileptický záchvat. Ohrození sú pacienti s neurologické ochorenia a tých, ktorí prežili zranenia hlavy.

okrem toho častý následok užívanie antibiotík (hlavne perorálne, ale nie nevyhnutne) je porušením prirodzenej mikroflóry. Ak je mikroflóra v črevách narušená, potom môže pacient pocítiť silnú bolesť, črevné poruchy, nevoľnosť, vracanie, problémy so stolicou. Počas užívania antibiotík sa u žien môže vyvinúť drozd.

Pri parenterálnom podaní pacienti často zaznamenávajú pomerne dlhotrvajúcu bolestivosť v mieste vpichu, ktorá je spojená s pomerne agresívnym účinkom antibiotických látok na mäkké tkanivá. Riziko vzniku takéhoto vedľajšieho účinku môže byť znížené silou injekcie zdravotnícky personál, metodicky meniť miesto vpichu, ak je to možné v konkrétnom prípade liečby.

Záver

Cefalosporíny sú širokou skupinou liekov, ktoré tento moment obsahuje až päťdesiat rôznych liečivých zlúčenín. Na ústavnú liečbu je najobľúbenejšia, a to zaslúžene vysoká účinnosť a zemepisná šírka možná aplikácia. Avšak, ako každý iný liek, cefalosporínové antibiotiká vyžadujú pri používaní veľkú starostlivosť. Je neprijateľné užívať ich samostatne bez lekárskeho predpisu a ak existuje takýto predpis, pacient musí prísne dodržiavať režim a lekárske odporúčania.

Existujú štyri generácie cefalosporínov.

Mechanizmus akcie: porušenie syntézy peptidoglykánu - štrukturálneho základu bakteriálnej bunkovej steny - v dôsledku acetylácie transpeptidáz. Zástupcovia rôznych generácií sa od seba líšia spektrom pôsobenia. Väčšina liekov zo skupiny cefalosporínov je v čreve labilná alebo slabo absorbovaná a podáva sa parenterálne.

ústne uplatniť cefalexín, cefaklor, cehradín a cefuroxím. Cefalosporíny ľahko prenikajú do rôzne tkaniny a telesné prostredie (pľúca, orgány malá panva perikardium, peritoneum, pleura, synoviálne membrány). Veľký význam má schopnosť množstva cefalosporínov (ceftriaxón, cefuroxím, ceftazidím, cefotaxím) prenikať do cerebrospinálnej tekutiny. Výnimkou sú ceftriaxón a cefoperazón, ktoré sa vylučujú predovšetkým žlčou.

cefalosporíny 1. generácie vyznačujúce sa pomerne úzkym spektrom antimikrobiálnej aktivity (grampozitívne koky, s výnimkou enterokokov, niektoré gramnegatívne baktérie E. Coli. P. Mirabilis). Hlavnou črtou cefalosporínov 1. generácie je vysoká antistafylokoková aktivita, vrátane aktivity proti tvorbe penicilinázy. Cefalosporíny 1. generácie sú nefrotoxické (najmä cefaloridín), spôsobujú tubulárne obličkovej nekrózy pri predpisovaní vysokých dávok (až 6 g/deň), najmä u pacientov s chronickým zlyhaním obličiek alebo súbežne užívajúcich slučkové diuretiká alebo aminoklikozidy.

Cefazolin (kefzol) najčastejšie používané cefalosporínové antibiotikum 1. generácie. Cefazolín dobre preniká cez placentárnu bariéru, v terapeutických koncentráciách sa dostáva do krvného obehu plodu. Cefazolín nemal negatívny vplyv na plod a priebeh tehotenstva. Vykazuje synergizmus v kombinácii s vankomycínom proti kmeňom Staphylococcus aureus rezistentným na metylcilín (MRSA), v kombinácii s aminoklikozidmi - proti enterokokom.

cefalosporíny 2. generácie majú široké spektrum účinku v porovnaní s liekmi 1. generácie a vytvárajú vyššie koncentrácie v krvi a tkanivách. Cefalosporíny 2. generácie sú odolné voči beta-laktáze, a preto účinnejšie proti stafylokokom, gramnegatívnym baktériám (E. a Haemophilus influenzae, Salmonella, Shigel, Klebsiella). Cefalosporíny druhej generácie sú neúčinné pri infekciách spôsobených Pseudomonas aeruginosa, indopozitívnymi kmeňmi Proteus. Všetky lieky v tejto skupine môžu viesť k pseudomembranóznej kolitíde. Možná leukopénia, trombocytopénia, predĺženie protrombínového času (najmä pri použití cefamandolu, cefoperazónu, cefotetanu). Tento vedľajší účinok je eliminovaný užívaním vitamínu K.

Cefuroxím (Zinacef) horší ako ostatné drogy tejto generácie v účinku na sv. Aureus, ale aktívnejší na sv. Pyogenes. Používa sa parenterálne, pretože pri perorálnom podaní sa absorbuje iba 10 % dávky. Cefuroxím - acetyl je určený na perorálne podanie (absorbuje sa 40 % dávky), biologická dostupnosť sa zvyšuje pri užívaní po jedle. Vylučuje sa močom. Má nízku toxicitu.

Cefaclor (ceclor, alphacet) určené na perorálne podanie. Farmakokinetické parametre sú podobné ako pri cefalexíne. Naproti tomu je vysoko účinný proti H. Ipfluepzae, M, Сatarrhalis, E. Coli, Proteus mirabilis. Používa sa na infekcie hornej a dolnej časti dýchacieho traktu, infekcie močových ciest. Predpisuje sa 250 mg každých 8 hodín. Denná dávka- 4 g.

cefalosporíny 3. generácie vysoko účinný proti gramnegatívnej flóre, vrátane problematických mikroorganizmov rezistentných na iné antibiotiká (Proteus vulgaris, Serrtia marcescens). V porovnaní s liekmi 1. a 2. generácie majú menší účinok na grampozitívne koky, najmä stafylokoky. Zachováva sa však vysoká aktivita proti streptokokom, gonokokom, meningokokom. Enterokoky, chlamýdie, mykloplazmy nie sú citlivé na cefalosporíny 3. generácie.

Medzi liekmi tejto generácie má cefodizim imunostimulačný účinok.

Na rozdiel od skorších cefalosporínov lieky 3. generácie prenikajú cez hematoencefalickú bariéru a dovnútra kvalitu alternatívne prostriedky možno použiť pri infekciách CNS. Cefalosporíny tretej generácie prechádzajú placentárnou bariérou (najmä cefoperazón a ceftazidím). Prísne kontrolované štúdie na ľuďoch sa však neuskutočnili. Preto by sa lieky 3. generácie počas tehotenstva mali používať vtedy, keď je to absolútne nevyhnutné.

Neodôvodnene rozšírené používanie v V poslednej dobe cefalosporíny 3. generácie bola príčinou širokej distribúcie gramnegatívnych baktérií produkujúcich beta-laktamázu.

cefatoxím (Claforan) vysoko účinný proti čeľade Enterobacteriaceae, ktoré neprodukujú beta-laktamázu. Z hľadiska účinku na grampozitívnu flóru je horší ako cefalosporíny 1. generácie. Nevykazuje klinicky významnú antipseudomonádovú aktivitu. Polčas rozpadu je 1 hodina. Metabolizuje sa v pečeni s tvorbou aktívnych metabolitov, vylučuje sa obličkami.

Ceftriaxón (Longacef) vysoko účinný proti N. Gonorrheae, N. Meningitidis, H. Influenzae. Polčas rozpadu antibiotika je 8,5 hodiny. Terapeutická koncentrácia v krvi pretrváva viac ako jeden deň po jednej intravenóznej alebo intramuskulárnej injekcii, čo vám umožňuje vstúpiť do praparatu 1 krát denne. Liečivo sa vylučuje hlavne žlčou, môže prispieť k progresii ochorenia žlčových kameňov. Kontraindikované pri ochoreniach žlčových ciest.

Cefoperazón (cefobid) má výraznú aktivitu proti P aeruginosa. V porovnaní s cefatoxímom má menší účinok na grampozitívne koky a gramnegatívne tyčinky. Liečivo sa aktívne viaže na plazmatické proteíny a vyznačuje sa relatívne malým distribučným objemom. Vylučuje sa hlavne žlčou. V kombinácii s alkoholom má podobný účinok ako teturam, ktorý pretrváva 48 hodín po vysadení.

ceftaizidim - spektrum účinku je podobné ceftriaxónu, približne 10-krát účinnejšie proti Pseudomonas aeruginosa. Je to rezervný liek (vymenovanie je odôvodnené s preukázanou infekciou Pseudomonas aeruginosa).

cefalosporíny 4. generácie sa vyznačujú vysokou stabilitou voči rôznym chromozomálnym a plazmidovým beta-laktamázam.

Ceflosporíny 4. generácie sú indikované na liečbu ťažkých nozokomiálnych infekcií: obličiek a močových ciest, brušná dutina a panvových orgánov, kože a mäkkých tkanív, dolných dýchacích ciest, ako aj infekcií na jednotkách intenzívnej starostlivosti a u pacientov s agranulocytózou.

Cefalosporíny v tabletách sú jednou z najrozsiahlejších skupín antibakteriálnych látok, ktoré sa široko používajú na liečbu dospelých a detí. Lieky tejto skupiny sú veľmi obľúbené pre svoju účinnosť, nízku toxicitu a pohodlnú formu aplikácie.

Všeobecná charakteristika cefalosporínov

Cefalosporíny majú nasledujúce vlastnosti:

• prispievať k poskytovaniu baktericídneho účinku;
• majú široké spektrum terapeutického účinku;
• asi 7-11% vyvoláva rozvoj skríženej alergie. Riziková skupina zahŕňa pacientov s intoleranciou na penicilín;
• lieky neprispievajú k účinku proti enterokokom a listériám.

Táto skupina liekov sa môže užívať len podľa predpisu a pod dohľadom lekára. Antibiotiká nie sú určené na samoliečbu.

Použitie cefalosporínových liekov môže prispieť k nasledujúcim nežiaducim vedľajším reakciám:

• alergické reakcie;
• dyspeptické poruchy;
• flebitída;
• hematologické reakcie.

Klasifikácia liekov

Antibiotiká cefalosporíny sú zvyčajne klasifikované podľa generácie. Zoznam liekov podľa generácie a dávkových foriem:

generácie	Prípravy na interný príjem	Lieky na parenterálne (intravenózne, intramuskulárne) podanie
1	cefalexín	Lieky na báze cefazolínu: Cefamezin, Kefzol
2	Prípravky na báze cefuroxím-axeitylu: Zinnat, Kimacef, Zinacef, Ceftin	Cefuroxím, Cefoxitín
3	cefixím	Ceftriaxón, cefotaxím, cefoperazón
4		Cefepim, Meropenem, Aztreonam
5		ceftarolín fosamil, ceftobiprol

Hlavné rozdiely medzi generáciami spočívajú v spektre antibakteriálneho účinku a v miere rezistencie na beta-laktamázy (bakteriálne enzýmy, ktorých aktivita je namierená proti beta-laktámovým antibiotikám).

Lieky 1. generácie

Použitie týchto liekov prispieva k poskytnutiu úzkeho spektra antibakteriálneho účinku.

Cefazolin je jedným z najviac populárne drogy, čo prispieva k vplyvu proti streptokokom, stafylokokom, gonokokom. Po parenterálnom podaní preniká do miesta lézie. Stabilná koncentráciaúčinná látka sa dosiahne, ak sa liek podá trikrát v priebehu 24 hodín.

Indikácie na použitie lieku sú: vplyv streptokokov na mäkké tkanivá, kĺby, kosti, kožu.

Malo by sa vziať do úvahy, že cefazolín bol predtým široko používaný na liečbu Vysoké číslo infekčné patológie. Po objavení sa modernejších liekov 3. – 4. generácie sa však Cefazolin v liečbe vnútrobrušných infekcií už nepoužíva.

Lieky 2. generácie

Lieky 2. generácie sú iné zvýšená aktivita proti gramnegatívnym patogénom. Cefalosporíny 2 generácie na parenterálne podávanie na báze cefuroxímu (Kymacef, Zinacef) sú účinné proti:

• Gramnegatívne patogény, Proteus, Klebsiella;
• infekcie spôsobené streptokokmi a stafylokokmi.

Cefuroxím - látka z druhej skupiny cefalosporínov nie je účinná proti Pseudomonas aeruginosa, morganelle, Providence a väčšine anaeróbnych mikroorganizmov.

Po parenterálnom podaní preniká do väčšiny orgánov a tkanív vrátane hematoencefalickej bariéry. To umožňuje použitie lieku počas liečby. zápalové patológie membrány mozgu.

Indikácie pre použitie tejto skupiny fondov sú:

• exacerbácia sinusitídy a zápalu stredného ucha;
• chronická forma bronchitídy v akútnej fáze, rozvoj komunitnej pneumónie;
• terapia pooperačných stavov;
• infekcia koža, kĺby, kosti.

Dávkovanie pre deti a dospelých sa vyberá individuálne v závislosti od indikácií na použitie.

Lieky 2. generácie na vnútorné použitie

Vnútorné lieky zahŕňajú:

• tablety a granule na prípravu suspenzie Zinnat;
• Suspenzia Ceclor - dieťa môže užívať takýto liek, suspenzia má príjemné chuťové vlastnosti. Neodporúča sa používať Ceclor počas liečby exacerbácie zápalu stredného ucha. Liečivo je tiež prezentované vo forme tabliet, kapsúl a suchého sirupu.

Perorálne cefalosporíny sa môžu užívať s jedlom alebo bez jedla, vylučovaním aktívna ingrediencia vykonávané obličkami.

Lieky 3. generácie

Pôvodne sa podieľal na treťom type cefalosporínov stacionárne podmienky pri liečbe závažných infekčných patológií. K dnešnému dňu sa takéto lieky môžu používať aj v ambulancii kvôli zvýšený rast rezistencia patogénov na antibiotiká. Lieky 3. generácie majú svoje vlastné aplikačné vlastnosti:

• parenterálne formy sa používajú na ťažké infekčné lézie, ako aj na detekciu zmiešaných infekcií. Pre viac úspešná terapia cefalosporíny sa kombinujú s antibiotikami zo skupiny aminoglykozidov 2-3 generácie;
• lieky na vnútorné použitie sa používajú na odstránenie stredne závažných infekcií získaných v nemocnici.

Prostriedky 3. generácie na vnútorné použitie (Cefixim, Ceftibuten)

Cefalosporíny 3. generácie určené na perorálne podávanie majú nasledujúce indikácie použit:

• komplexná liečba exacerbácií chronickej bronchitídy;
• vývoj kvapavky, shigilóza;
• postupná liečba, v prípade potreby vnútorné podávanie tabliet po parenterálnej liečbe.

V porovnaní s liekmi 2. generácie vykazujú cefalosporíny 3. generácie v tabletách vyššiu účinnosť proti gramnegatívnym patogénom a enterobaktériám.

Zároveň je aktivita cefuroxímu (liek 2. generácie) pri liečbe pneumokokových a stafylokokových infekcií vyššia ako u cefixímu.

Použitie cefatoxímu

Indikácie na použitie parenterálnych foriem cefalosporínov (Cefatoxím) sú:

• rozvoj akútnych a chronická forma zápal prínosových dutín;
• vývoj intraabdominálnych a panvových infekcií;
• vystavenie črevnej infekcii (shigella, salmonela);
• ťažké stavy, pri ktorých je postihnutá koža, mäkké tkanivá, kĺby, kosti;
• detekcia bakteriálnej meningitídy;
• komplexná liečba kvapavky;
• rozvoj sepsy.

Lieky sú rôzne vysoký stupeň prienik do tkanív a orgánov vrátane hematoencefalickej bariéry. Cefatoxím môže byť liekom voľby pri liečbe novorodencov. S rozvojom meningitídy u novorodenca sa cefatoxím kombinuje s ampicilínmi.

Vlastnosti použitia ceftriaxónu

Ceftriaxón je svojim spektrom účinku podobný cefatoxímu. Hlavné rozdiely sú:

• možnosť použitia Ceftriaxonu raz denne. Pri liečbe meningitídy - 1-2 krát za 24 hodín;
• dvojitá cesta eliminácie, preto u pacientov s renálnou dysfunkciou nie je potrebná úprava dávky;
• ďalšie indikácie na použitie sú: komplexná liečba bakteriálnej endokarditídy, Lymská choroba.

Ceftriaxón sa nemá používať počas neonatálnej liečby.

Lieky 4 generácie

Cefalosporíny 4. generácie sú odlišné vyšší stupeň rezistenciu a vykazujú veľkú účinnosť proti nasledujúcim patogénom: grampozitívne koky, enterokoky, enterobaktérie, Pseudomonas aeruginosa (vrátane kmeňov, ktoré sú rezistentné na ceftazidím). Indikáciou pre použitie parenterálnych foriem je liečba:

• nozokomiálna pneumónia;
• intraabdominálne a panvové infekcie - možná kombinácia s liekmi na báze metronidazolu;
• infekcie kože, mäkkých tkanív, kĺbov, kostí;
• sepsa;
• neutropenická horúčka.

Pri používaní Imipenému, ktorý patrí do štvrtej generácie, je dôležité vziať do úvahy, že Pseudomonas aeruginosa si rýchlo vytvára rezistenciu voči danej látky. Pred použitím liekov s napr účinná látka, je potrebné vykonať štúdiu o citlivosti pôvodcu ochorenia na imipeném. Liečivo sa používa na intravenózne a intramuskulárne podanie.

Meronem má podobné vlastnosti ako imipeném. Návod na použitie uvádza, že medzi charakteristické znaky patria:

• väčšia aktivita proti gramnegatívnym patogénom;
• menšia aktivita proti stafylokokom a streptokokovým infekciám;
• liek neprispieva k zabezpečeniu antikonvulzívneho účinku, preto sa môže použiť počas komplexná liečba meningitída;
• vhodné na intravenózne kvapkanie a prúdovú infúziu, mali by sa zdržať intramuskulárnej injekcie.

Použitie antibakteriálne činidlo cefalosporínová skupina 4. generácie Azactam prispieva k zabezpečeniu menšieho spektra účinku. Liečivo má baktericídny účinok, vrátane Pseudomonas aeruginosa. Použitie Azactamu môže prispieť k rozvoju takýchto nežiaducich vedľajších reakcií:

• lokálne prejavy vo forme flebitídy a tromboflebitídy;
• dyspeptické poruchy;
• hepatitída, žltačka;
• neurotoxické reakcie.

Hlavná klinicky významná úloha tento nástroj– ovplyvňovať životný proces aeróbnych gramnegatívnych patogénov. IN tento prípad Azaktám je alternatívou liekov zo skupiny aminoglykozidov.

Lieky 5. generácie

Prostriedky, ktoré patria do 5. generácie, prispievajú k poskytovaniu baktericídneho účinku, ktorý ničí steny patogénov. Aktívne proti mikroorganizmom preukazujúcim rezistenciu na cefalosporíny 3. generácie a liečivá zo skupiny aminoglykozidov.

Cefalosporíny 5. generácie sú prezentované na farmaceutickom trhu vo forme prípravkov na báze nasledujúcich látok:

• Ceftobiprol medocaril je liek pod obchodným názvom Zinforo. Používa sa pri liečbe komunitnej pneumónie, ako aj komplikovaných infekcií kože a mäkkých tkanív. Najčastejšie sa pacient sťažoval na výskyt nežiaducich reakcií vo forme hnačky, bolesti hlavy, nevoľnosti a svrbenia. Nežiaduce reakcie sú mierneho charakteru, ich vývoj by mal byť hlásený ošetrujúcemu lekárovi. Osobitná pozornosť sa vyžaduje pri liečbe pacientov s konvulzívnym syndrómom v anamnéze;
• ceftobiprol - obchodné meno Zefter. Dostupné vo forme prášku na infúzny roztok. Indikácie na použitie sú komplikované infekcie kože a príloh, ako aj infekcia diabetická noha bez pridruženej osteomyelitídy. Pred použitím sa prášok rozpustí v roztoku glukózy, vode na injekciu resp fyziologický roztok. Nástroj by sa nemal používať na liečbu pacientov mladších ako 18 rokov.

Činidlá 5. generácie sú účinné proti Staphylococcus aureus, pričom vykazujú širšie spektrum farmakologickej aktivity ako predchádzajúce generácie cefalosporínov.

Antibakteriálne lieky podľa mechanizmu účinku a účinná látka sú rozdelené do niekoľkých skupín. Jedným z nich sú cefalosporíny, ktoré sú klasifikované podľa generácií: od prvej po piatu. Tretia je účinnejšia proti gramnegatívnym baktériám, vrátane streptokokov, gonokokov, Pseudomonas aeruginosa atď. Táto generácia zahŕňa cefalosporíny na vnútorné aj parenterálne použitie. Chemicky sú podobné penicilínom a môžu ich nahradiť, ak ste na takéto antibiotiká alergický.

Klasifikácia cefalosporínov

Tento koncept opisuje skupinu semisyntetických beta-laktámových antibiotík, ktoré sú odvodené od "cefalosporínu C". Produkuje ho huba Cephalosporium Acremonium. Vylučujú špeciálnu látku, ktorá inhibuje rast a reprodukciu rôznych gramnegatívnych a grampozitívnych baktérií. Vnútri molekuly cefalosporínu je spoločné jadro pozostávajúce z bicyklických zlúčenín vo forme dihydrotiazínových a beta-laktámových kruhov. Všetky cefalosporíny pre deti a dospelých sú rozdelené do 5 generácií v závislosti od dátumu objavu a spektra antimikrobiálnej aktivity:

• Najprv. Najbežnejším parenterálnym cefalosporínom v tejto skupine je Cefazolin, perorálny - Cefalexin. Použiteľné pre zápalové procesy kože a mäkkých tkanív, častejšie na prevenciu pooperačných komplikácií.
• Po druhé. Patria sem lieky Cefuroxim, Cefamandol, Cefaclor, Ceforanid. V porovnaní s cefalosporínmi 1. generácie majú zvýšenú aktivitu proti grampozitívnym baktériám. Účinné pri zápale pľúc v kombinácii s makrolidmi.
• Po tretie. V tejto generácii vynikajú antibiotiká Cefixim, Cefotaxim, Ceftriaxone, Ceftizoxim, Ceftibuten. Sú vysoko účinné pri ochoreniach spôsobených gramnegatívnymi baktériami. Používa sa pri infekciách dolných dýchacích ciest, čriev, zápaloch žlčových ciest, bakteriálna meningitída, kvapavka.
• Po štvrté. Predstaviteľmi tejto generácie sú antibiotiká Cefepim, Cefpir. Môže ovplyvniť enterobaktérie, ktoré sú odolné voči cefalosporínom 1. generácie.
• Po piate. Majú spektrum účinku cefalosporínových antibiotík 4. generácie. Pôsobia na flóru odolnú voči penicilínom a aminoglykozidom. Účinné v tejto skupine antibiotík sú Ceftobiprol, Zefter.

Baktericídny účinok takýchto antibiotík je spôsobený inhibíciou (inhibíciou) syntézy peptidoglykánu, ktorý je štrukturálnou hlavnou stenou baktérií. Medzi spoločné znaky cefalosporíny zahŕňajú:

• dobrá tolerancia vďaka minimálne množstvo vedľajšie účinky v porovnaní s inými antibiotikami;
• vysoký synergizmus s aminoglykozidmi (v kombinácii s nimi vykazujú väčší účinok ako jednotlivo);
• prejav skríženej alergickej reakcie s inými beta-laktámovými liekmi;
• minimálny vplyv na črevnú mikroflóru (na bifidobaktérie a laktobacily).

cefalosporíny 3. generácie

Táto skupina cefalosporíny, na rozdiel od predchádzajúcich dvoch generácií, majú širšie spektrum účinku. Ďalšou vlastnosťou je dlhší polčas, vďaka ktorému je možné liek užívať len raz denne. K výhodám možno pripísať aj schopnosť cefalosporínov tretej generácie prekonať hematoencefalickú bariéru. Vďaka tomu sú účinné proti bakteriálnym a zápalové lézie nervový systém. Zoznam indikácií na použitie cefalosporínov tretej generácie zahŕňa tieto ochorenia:

• meningitída bakteriálnej povahy;
• črevné infekcie;
• kvapavka;
• cystitída, pyelonefritída, pyelitída;
• bronchitída, zápal pľúc a iné infekcie dolných dýchacích ciest;
• zápal žlčových ciest;
• shigilóza;
• brušný týfus;
• cholera
• otitis.

Tablety cefalosporíny 3 generácie

ústne formy antibiotiká sú vhodné na použitie a môžu sa použiť na komplexnú terapiu doma pri infekciách bakteriálnej etiológie. Perorálne cefalosporíny sa často predpisujú v postupnom režime liečby. V tomto prípade sa antibiotiká najskôr podávajú parenterálne a potom sa prejdú na formy, ktoré sa užívajú perorálne. Takže sú prezentované perorálne cefalosporíny v tabletách nasledujúce lieky:

• Cefodox;
• Pancef;
• Cedex;
• Suprax.

Aktívnou zložkou tohto lieku je trihydrát cefixímu. Antibiotikum sa dodáva vo forme kapsúl s dávkou 200 mg a 400 mg, suspenzie s dávkou 100 mg. Cena prvej je 350 rubľov, druhá je 100-200 rubľov. Cefixim sa používa na ochorenia infekčnej a zápalovej povahy spôsobené pneumokokmi a streptokokmi pyrolidonylpeptidázou:

• zápal priedušiek akútny priebeh;
• akútne črevné infekcie;
• akútny zápal pľúc;
• zápal stredného ucha;
• recidívy chronickej bronchitídy;
• faryngitída, sinusitída, tonzilitída;
• infekcie močových ciest bez komplikácií.

Kapsuly Cefixime sa užívajú s jedlom. Sú povolené pre pacientov starších ako 12 rokov. Zobrazuje sa im dávka 400 mg cefixímu denne. Liečba trvá podľa infekcie a jej závažnosti. Deťom od 6 mesiacov do 12 rokov sa predpisuje Cefixime vo forme suspenzie: 8 mg / kg telesnej hmotnosti 1-krát alebo 4 mg / kg 2-krát denne. Bez ohľadu na formu uvoľňovania je Cefix zakázaný v prípade alergie na antibiotiká cefalosporínovej skupiny. Po užití lieku sa môžu vyvinúť nasledujúce nežiaduce reakcie:

• hnačka;
• plynatosť;
• dyspepsia;
• nevoľnosť;
• bolesť brucha;
• vyrážky;
• urtikáriu;
• svrbenie;
• bolesť hlavy;
• závraty;
• leukopénia;
• trombocytopénia.

Cefodox

Baktericídny účinok Toto antibiotikum je spôsobené cefpodoxímom v kompozícii. Uvoľňovacie formuláre tento liek- tablety a prášok. Z posledne menovaného sa pripravujú suspenzie. Bez ohľadu na formu uvoľňovania sa Cefodox používa na liečbu:

• pyelonefritída, cystitída miernej alebo strednej závažnosti;
• tonzilitída, faryngitída, laryngitída, sinusitída, otitída;
• zápal pľúc, bronchitída;
• uretritída, proktitída, cervicitída gonokokového pôvodu;
• infekčné lézie kože, kĺbov, kostí a mäkkých tkanív.

Použitie Cefodoxu sa nepraktizuje u ľudí s precitlivenosťou na zloženie lieku. Vo forme tabliet sa antibiotikum nepredpisuje deťom mladším ako 12 rokov, vo forme suspenzie - mladšie ako 5 mesiacov, s galaktózovou intoleranciou, malabsorpčným syndrómom, nedostatkom laktázy. Dávka Cefodoxu sa určuje nasledovne:

• 200-400 mg denne - pre pacientov starších ako 12 rokov ( priemerná dávka);
• 200 mg - na infekčné ochorenia dýchacieho a urogenitálneho systému;
• 400 mg - s bronchitídou alebo zápalom pľúc.

Priebeh liečby pokračuje podľa pokynov lekára. Jeho priemerné trvanie závisí od priebehu ochorenia a určuje ho špecialista. Cena lieku je asi 350-400 rubľov. Zoznam vedľajších účinkov Cefodoxu zahŕňa nasledujúce príznaky:

• vyrážka;
• pruritus;
• bolesť hlavy;
• hnačka;
• vracanie, nevoľnosť;
• eozinofília;
• zvýšenie plazmatických hladín kreatinínu a močoviny;
• porušenie trombopoézy a leukocytopoézy.

panzef

Tento zástupca cefalosporínov 3. generácie je založený na cefexime. Pancef si môžete kúpiť vo forme tabliet a granúl. Sú indikované na liečbu infekčné choroby rôznych systémov telo:

• močových. Pancef je účinný pri gonokokovej uretritíde a cervicitíde.
• Respiračné. Toto antibiotikum je indikované pri akútnych a chronická bronchitída, tracheitída, zápal pľúc.
• ORL orgánov. Pancef je predpísaný pre zápal stredného ucha, faryngitídu, infekčnú sinusitídu, tonzilitídu.

Kontraindikácie tohto lieku zahŕňajú citlivosť na penicilíny a cefalosporíny, starších ľudí a vek do šiestich mesiacov. Dávkovanie sa určuje s prihliadnutím na nasledujúce zásady:

• 8 mg / kg 1-krát alebo 4 mg / kg 2-krát denne - pre pacientov od 12 rokov;
• 400 mg - maximálny liek denne;
• 400 mg počas 7-10 dní, 1 krát denne - s kvapavkou, ktorá prebieha bez komplikácií.

• 8 mg / kg 1-krát alebo 4 mg / kg 2-krát denne (6-12 ml suspenzie) - pre deti vo veku 5-15 rokov;
• 5 ml suspenzie - pre deti od 2 do 4 rokov;
• 2,5-4 ml suspenzie - pre deti od 6 mesiacov do roka.

Cena 6 tabliet Pancef 400 mg každá je 350 rubľov, 5 ml suspenzie - 550 rubľov. Vedľajšie účinky lieku sú bežnejšie tráviaci trakt, ale existujú aj iné reakcie:

• anorexia;
• dysbakterióza;
• závraty;
• horúčka;
• plynatosť;
• nevoľnosť;
• dysbakterióza;
• zvracať;
• žltačka;
• suché ústa;
• hyperbilirubinémia;
• glositída;
• stomatitída;
• zápal obličiek;
• hyperémia kože;
• eozinofília;
• žihľavka.

Cefalosporín 3 generácie Spectracef existuje iba vo forme tabliet. Jeho aktívnou zložkou je cefditoren v dávke 200 mg alebo 400 mg. Mikroorganizmy, ktoré spôsobujú takéto patológie, sú citlivé na túto látku:

• Choroby horných dýchacích ciest, vrátane akútna sinusitída a tonzilofaryngitídu.
• Nekomplikované infekcie podkožného tuku a kože vrátane impetigo, abscesu, folikulitídy, infikovaných rán, furunkulózy.
• Infekcie dolných dýchacích ciest ako napr komunitná pneumónia. To zahŕňa aj obdobia recidívy chronickej bronchitídy.

Spectracef sa má užívať s tekutinou a najlepšie po jedle. Odporúčaná dávka sa určuje podľa typu infekcie a jej závažnosti:

• 200 mg každých 12 hodín počas 5 dní - s exacerbáciou bronchitídy;
• 200 mg každých 12 hodín počas 10 dní - na kožné infekcie, sinusitídu, faryngotonzilitídu;
• 200 mg každých 12 hodín počas 4-5 dní - pri komunitnej pneumónii.

V porovnaní s inými cefalosporínmi má Spectracef vyššie náklady - 1300-1500 rubľov. Zoznam vedľajších účinkov nájdete v časti podrobné pokyny k náprave, pretože sú početné. Kontraindikácie Spectracef zahŕňajú:

• alergia na základné lieky a penicilíny;
• deti do 12 rokov;
• precitlivenosť na proteín kazeín;
• zlyhanie pečene;
• dojčenie;
• tehotenstvo;
• pobyt v nemocnici na hemodialýze.

Cedex

Jedna kapsula Cedexu obsahuje 400 mg dihydrátu ceftibuténu, 1 g tohto prípravku vo forme prášku obsahuje 144 mg tohto aktívna zložka. Ich cena sa pohybuje od 500 do 650 rubľov. Zoznam indikácií pre obe formy uvoľňovania lieku zahŕňa tieto choroby:

• enteritída a gastroenteritída u detí spôsobená Escherichia coli alebo kmeňmi rodu Shigella a Salmonella;
• zápal stredného ucha;
• zápal pľúc, bronchitída, šarlach, faryngitída, akútna sinusitída, tonzilitída;
• infekcie močových ciest.

Cedex je kontraindikovaný pri alergii na penicilíny, intolerancii cefalosporínov, ťažkej forme zlyhanie obličiek a pacientov na hemodialýze. Vekové obmedzenia: pozastavenie je povolené od 6 mesiacov, kapsuly - od 10 rokov. Dávkovanie sa určuje nasledovne:

• 400 mg každý deň - s akútnou sinusitídou a bronchitídou;
• 200 mg každých 12 hodín počas 10 dní - s pneumóniou získanou v komunite;
• Suspenzia 9 mg / kg - pre deti od 6 mesiacov do 10 rokov.

Liečba v priemere trvá 5-10 dní. Pri porážke Streptococcus pyogenes by liečba mala trvať najmenej 10 dní. Zoznam možných nežiaducich reakcií:

• ospalosť;
• dyspepsia;
• anémia
• eozinofília;
• zápal žalúdka;
• bolesť hlavy;
• závraty;
• kŕče;
• urtikáriu;
• nevoľnosť, vracanie;
• trombocytóza;
• ketonúria;
• zmeny chuti;
• bolesť brucha.

Suprax

Liek Suprax je dostupný vo forme dispergovateľných tabliet, t.j. rozpustných vo vode. Každá obsahuje 400 mg cefixímu. Náklady na 7 tabliet sú asi 800 rubľov. Zoznam indikácií na použitie Supraxu:

• nekomplikovaná kvapavka močovej trubice alebo krčka maternice;
• šigelóza;
• agranulocytická angína;
• akútna bronchitída;
• infekcie močových ciest;
• akútna faryngitída;
• zápal stredného ucha, sinusitída, tonzilitída.

Suprax nemôžete použiť na kolitídu, zlyhanie obličiek, tehotenstvo, kolitídu a v starobe. Liek môžete užívať bez ohľadu na jedlo. Denná dávka sa vypočíta takto:

• 400 mg na 1-2 dávky - s telesnou hmotnosťou vyššou ako 50 kg;
• 200 mg naraz - s hmotnosťou 25 až 50 kg.

Pri kvapavke liečba trvá 1 deň, pri miernych infekciách genitourinárny systém- 3-7 dní, s angínou - 1-2 týždne. Na prípravu suspenzie sa musí jedna tableta rozdrviť a naliať malým množstvom vody, potom dobre pretrepať. Zoznam vedľajšie účinky na Supraxe:

• zápal obličiek;
• vyrážka;
• žihľavka;
• bolesť hlavy;
• zápcha;
• zvracať;
• svrbenie kože;
• nevoľnosť;
• bolesť v epigastrickej oblasti;
• krvácajúca;
• dysfunkcia obličiek.

vo forme prášku

Na prípravu roztoku na injekčné použitie sa cefalosporíny tretej generácie používajú vo forme prášku. O intramuskulárna injekcia drogy pôsobia rýchlejšie a zriedkavo spôsobujú Nežiaduce reakcie pretože vstupujú do tela obchádzajúc tráviaci trakt. Tiež antibiotiká cefalosporínovej série vo forme prášku sa používajú pre tých, ktorí v dôsledku fyziologické vlastnosti nemôže brať tabletky. Z tejto formy liekov sa dá pripraviť suspenzia, ktorá sa deťom ľahšie podáva.

Účinnou zložkou lieku Fortum je ceftazidím v dávke 250, 500, 1000 alebo 200 mg. Liečivo je prezentované ako biela prášková hmota na prípravu injekčných roztokov. Náklady na 1 g sú 450 rubľov, 0,5 g - 180 rubľov. Zoznam indikácií na použitie Fortum zahŕňa infekcie:

• dýchacie cesty vrátane lézií na pozadí cystickej fibrózy;
• orgány ENT;
• orgány muskuloskeletálneho systému;
• podkožného tkaniva a kožu;
• močové cesty;
• infekcie spôsobené dialýzou;
• u pacientov s potlačenou imunitou;
• meningitída, bakteriémia, peritonitída, septikémia, infikované popáleniny.

Fortum je kontraindikovaný v prípade senzibilizácie na ceftazidím, penicilíny a antibiotiká zo skupiny cefalosporínov 3. generácie. S opatrnosťou sa liek predpisuje tehotným a dojčiacim ženám, so zlyhaním obličiek a v kombinácii s aminoglykozidmi. Denná dávka sa volí nasledovne:

• denná dávka by nemala byť väčšia ako 6 g;
• dospelým sa podáva 1–6 g, rozdelených do 2–3 dávok;
• so zníženou imunitou a ťažké formy infekcie sa podávajú 2 g 2-3 krát alebo 3 g 2 krát;
• pri poškodení močových ciest sa podáva 0,5-1 g 2-krát.

Nežiaduce reakcie po zavedení lieku Fortum sa môžu vyskytnúť takmer vo všetkých systémoch a orgánoch. Pacienti častejšie poznamenávajú:

• nevoľnosť;
• hnačka
• vracanie;
• kandidóza slizníc úst a hltanu;
• bolesť brucha;
• závraty;
• horúčka
• parestézia;
• chvenie;
• kŕče;
• angioedém;
• neutropénia;
• tromboflebitída;
• urtikáriu;
• svrbenie, vyrážka.

Tizim

Toto antibiotikum je založené na ceftazidíme. Jedna injekčná liekovka Tysimu obsahuje 1 g uvedenej účinnej zložky. Cena lieku je 300-350 rubľov. Zoznam chorôb, na ktoré je Tizim účinný, zahŕňa nasledujúce patológie:

• sepsa;
• cholangitída;
• zápal pobrušnice;
• infekcie kostí, kože, kĺbov, mäkkých tkanív;
• pyelonefritída;
• infikované popáleniny a rany;
• infekcie spôsobené hemodialýzou a peritoneálnou dialýzou.

Dávkovanie sa nastavuje pre každého pacienta individuálne, berúc do úvahy lokalizáciu a závažnosť priebehu ochorenia. Liek sa podáva intramuskulárne alebo intravenózne v nasledujúcich dávkach:

• 0,52 g každých 8-12 hodín - pre dospelých;
• 30-50 mg na 1 kg telesnej hmotnosti 2-3 krát denne - pre deti od 1 mesiaca do 12 rokov;
• 30 mg/kg/deň. S intervalom 12 hodín - pre deti do 1 mesiaca.

Maximálne za deň je povolené vložiť nie viac ako 6 g Tizimu. Kontraindikácie používania tohto lieku - vysoká citlivosť na ceftazidím. Zoznam možných vedľajších účinkov zahŕňa:

• nevoľnosť, vracanie;
• hepatitída;
• cholestatická žltačka;
• eozinofília;
• hnačka
• hypoprotrombinémia;
• intersticiálna nefritída;
• kandidóza;
• flebitída;
• bolestivosť v mieste vpichu.

lieková interakcia

Pri použití cefalosporínov 3. generácie na pozadí konzumácie alkoholu existuje vysoké riziko vzniku účinku podobného disulfiramu. Táto odchýlka je podobná stavu tela v prípade otravy. etylalkohol. Na tomto pozadí sa u pacienta vyvinie averzia k alkoholu. Účinok pretrváva niekoľko dní po zrušení cefalosporínov. nebezpečenstvo v možný vývoj hypoprotrombinémia - zvýšený sklon ku krvácaniu. Interakcie cefalosporínov s liekmi:

• simultánny príjem antacidá znižujú účinnosť antibiotickej terapie;
• kombinácia s slučkové diuretiká nie je povolené kvôli riziku nefrotoxického účinku;
• neodporúča sa ani kombinácia s trombolytikami, antikoagulanciami a antiagreganciami z dôvodu zvýšenej pravdepodobnosti črevného krvácania.

Video

cefaloridín

cefalotín

cefapirín

Cephradine

Cefazolin

cefalexín

Pôsobia najmä proti grampozitívnym kokom (S.aureus, S. pyogenes, S. pneumoniae a i.) a niektorým gramnegatívnym baktériám (E. coli, P. mirabilis, H. influenzae citlivé na ampicilín). Prípravky sú relatívne nestabilné voči pôsobeniu beta-laktamáz gramnegatívnych baktérií, ale sú odolné voči beta-laktamázam produkovaným Staphylococcus aureus. Všetky drogy tejto generácie majú uzavreté obdobie polčas eliminácie (40-60 minút), s výnimkou cefazolínu (2 hodiny), sa vylučujú hlavne močom, dobre prenikajú do tkanív, ale slabo prechádzajú cez hematoencefalickú bariéru; lieky na perorálne podanie sa absorbujú o 90-95%.

Napriek dlhoročnému užívaniu zostávajú cefalosporíny 1. generácie účinnými prostriedkami na prevenciu a liečbu rôzne infekcie spôsobené stafylokokmi alebo citlivými gramnegatívnymi baktériami (pyelonefritída, infekcia kože a mäkkých tkanív, artritída a osteomyelitída, infekčná endokarditída, stafylokoková sepsa). Cefalosporíny I. generácie sa v liečbe často kombinujú s aminoglykozidovými antibiotikami stafylokoková infekcia, táto kombinácia je však nebezpečná zvýšením nefrotoxického účinku aminoglykozidov.
^

3.2.2 Cefalosporíny 2. generácie

cefamandol

cefuroxím

Cefuroxím axetil

Cefoxitín

cefmetazol

cefotetán

Majú zvýšenú aktivitu proti gramnegatívnym baktériám a širšie spektrum účinku (v porovnaní s liekmi prvej generácie), vrátane rôznych kmeňov Proteus, Serratia, Klebsiella , Haemophilus influenzae, Moraxella, Escherichia coli, vrátane tých, ktoré sú rezistentné na ampicilín. Pôsobením na grampozitívne koky sú podobné cefalosporínom prvej generácie.

Cefalosporíny II generácie majú zvýšená odolnosť na beta-laktamázy gramnegatívnych baktérií. Niektoré lieky z tejto skupiny (cefoxitín, cefmetazol, cefotetan) majú aktivitu proti anaeróbnym baktériám vrátane B. fragilis.

Do tejto skupiny patria lieky na parenterálne použitie (cefamandol, cefuroxím, cefoxitín, cefotetan, cefmetazol) a na perorálne podanie (cefaclor, cefuroxím axetil). Lieky tejto skupiny majú blízky polčas rozpadu (50-80 minút), vylučujú sa hlavne obličkami, v tele sa nemetabolizujú (okrem cefoxitínu). Absorpcia cefakloru v čreve je 95 % a cefuroxím axetilu asi -40 %, ale ten lepšie preniká do tkanív a vytvára tam vyššie koncentrácie.

Cefalosporíny II generácie sú široko používané v klinickej praxi na liečbu infekcií rôznych lokalizácií a sepsy, vrátane nozokomiálnych, ako aj preventívny účel v chirurgickej praxi. Cefoxitín a cefmetazol sú alternatívne látky používané pri anaeróbnych infekciách alebo zmiešaných infekciách (črevo, brucho, panva). Perorálne lieky sú optimálne prostriedky v ambulantnej praxi pri liečbe niektorých akútnych a chronických infekcií u dospelých a detí (zápal stredného ucha, sinusitída, bronchitída, pyelonefritída atď.).

3.2.3. cefalosporíny 3. generácie

cefotaxím

Cefoperazón

Ceftriaxón

ceftazidím

Cefodizyme

ceftizoxím

Cefmenoxím

cefixím

Latamoxef

Loracarbef

ceftibuten

cefpodoxím proxetil

Majú vyššiu in vitro aktivitu proti rôznym gramnegatívnym baktériám (čeľaď Enterobacteriaceae, H. influenzae, Klebsiella spp., N. gonoirheae, N. meningitidis) v porovnaní s cefalosporínmi druhej generácie. Okrem toho sú niektoré cefalosporíny tretej generácie aktívne proti Pseudomonas aeroginosa; podľa sily pôsobenia na P. aeruguiosa sú usporiadané v nasledujúcom poradí:

ceftazidím >> cefoperazón > ceftriaxón > cefotaxím > ceftizoxím.

Prípravky sú vysoko odolné voči beta-laktamázam gramnegatívnych baktérií. V porovnaní s cefalosporínmi I. a II. generácie horšie účinkujú na grampozitívne koky, hlavne stafylokoky.

Do tejto skupiny patria lieky na parenterálne použitie (cefotaxím, cefoperazón, ceftizoxím, ceftazidím, ceftriaxón, cefmenoxím, latamoxef, cefpodoxím, cefodizim) a lieky na perorálne podanie (cefixím, ceftibutén, cefpodoximmetoxilfetil). Všetky lieky majú podobný polčas (1,2-2 hodiny), s výnimkou ceftriaxónu (8,5 hodiny) sa vylučujú najmä obličkami (výnimkou je cefoperazón). Na rozdiel od skorších cefalosporínov prípravky III generácie prenikajú hematoencefalickou bariérou a možno ich použiť ako alternatívny prostriedok na liečbu infekcií centrálneho nervového systému.

Liečivo cefodizim je jediné cefalosporínové antibiotikum, ktoré má imunostimulačný účinok.

III. Účinnosť týchto liekov u pacientov s imunodeficienciou, agranulocytózou bola preukázaná. Ceftazidim je vysoko účinný prostriedok nápravy s infekciou spôsobenou Pseudomonas aeruginosa.

^ 3.2.4. cefalosporíny IV generácie

Cefpir

cefepim

Cefalosporíny IV generácie sa vyznačujú širším spektrom antibakteriálnej aktivity v porovnaní s cefalosporínmi III generácie. Sú vysoko aktívne proti väčšine gramnegatívnych baktérií, vrátane tých, ktoré produkujú beta-laktamázu, vrátane P. aeruginosa. Pokiaľ ide o posledný uvedený mikroorganizmus, cefpirom má mierne nižšiu aktivitu ako ceftazidím, ale prevyšuje ostatné cefalosporíny. Cefalosporíny IV generácie sú aktívnejšie proti grampozitívnym kokom ako cefalosporíny III. generácie; účinok cefpiromu proti stafylokokom je približne rovnaký ako účinok csfamanzolu. Cefpirom, na rozdiel od iných tsfalosporínov, tiež vykazuje miernu aktivitu proti enterokokom (MIC 90 je 7-32 mg/l). Cefalosporíny IV generácie sa vyznačujú vysokou stabilitou voči rôznym chromozomálnym a plazmidovým beta-laktamázam.

Zobrazené vysoko klinická účinnosť cefpirom a cefepim pri liečbe rôznych nemocničných infekcií (dolných dýchacích ciest, obličiek a močových ciest, brušnej dutiny, kože a mäkkých tkanív), vrátane život ohrozujúcich infekcií, ako aj infekcií na oddeleniach intenzívna starostlivosť a u pacientov s agranulocytózou.
^

3.2.5. Prípravky obsahujúce cefalosporíny a

inhibítory beta-laktamázy

Cefoperazón/Sulbaktám (Sulperazón).

Toto liek je fixná kombinácia cefalosporínu tretej generácie s inhibítorom beta-laktamázy. Ten tiež obsahuje vo svojej štruktúre beta-laktámový kruh, podobne ako cefoperazón, ale má veľmi slabý antibakteriálne vlastnosti. Avšak sulbaktám má schopnosť ireverzibilne inaktivovať široké spektrum beta-laktamáz. Sulbaktám viaže tieto enzýmy a chráni cefoperazón pred pôsobením beta-laktamáz. V dôsledku toho sa kmene mikroorganizmov rezistentných na cefoperazón stanú citlivými na kombináciu tohto lieku s inhibítorom beta-laktamázy.
^

3.2.6. Vedľajšie účinky

Podobne ako iné beta-laktámové antibiotiká, aj cefalosporíny sú dobre tolerované. alergické reakcie stretnúť sa zriedkavo (asi 2 %); možno pozorovať krížová alergia s penicilínmi (asi 8 % pacientov). Môžu sa vyskytnúť vedľajšie účinky gastrointestinálny trakt(nevoľnosť, vracanie, hnačka), najmä pri užívaní perorálnych cefalosporínov alebo liekov vylučovaných žlčou (cefoperazón, ceftriaxón). Pri parenterálnom použití cefalosporínov je možná bolesť v mieste vpichu a flebitída pri intravenóznom podaní.

Cefalosporíny obsahujúce N-metyltiotetrazolovú skupinu v postrannom reťazci (cefamandol, cefoperazón, cefotetan, cefmetazol, moxalaktám) ovplyvňujú zrážanlivosť krvi a môžu viesť k rozvoju hypoprotrombinémie a hemoragický syndróm; okrem toho cefalosporíny s touto štruktúrou spôsobujú intoleranciu alkoholu.

3.3.

Monobaktámy Aztreonam

Aztreonam predstavený v r klinickej praxi v roku 1987. Liečivo má baktericídny účinok a je účinné iba proti aeróbnym gramnegatívnym baktériám vrátane Pseudomonas aeruginosa. Aztreonam je podobný spektrom a potenciou gramnegatívnym baktériám ako aminoglykozidom, má však výhodu lepšej znášanlivosti a menej vedľajších účinkov. Odolný voči pôsobeniu beta-laktamáz gramnegatívnych baktérií.

Aztreonam sa pri perorálnom podaní slabo absorbuje; pri parenterálnom podaní dobre preniká do tkanív, ale slabo cez hematoencefalickú bariéru; vylučuje hlavne obličkami (70 %).

Význam a miesto aztreonamu v liečbe bakteriálne infekcie nie celkom definované. Liek môže byť predpísaný na liečbu infekcií odlišná lokalizácia spôsobené gramnegatívnymi mikroorganizmami, najmä s intoleranciou na penicilíny alebo cefalosporíny, ak existujú obmedzenia na použitie aminoglykozidov ( starší vek zhoršená funkcia obličiek).