Bakteriostatické a baktericídne antibiotiká. Vedľajšie účinky cefalosporínov. Vedľajšie účinky izoniazidu

Antibakteriálne látky sa delia na bakteriostatické (potláčajúce množenie baktérií) a baktericídne (spôsobujúce ich smrť).

Baktericídne lieky

1. Beta-laktámové antibiotiká

• Penamy (benzylpenicilín, ampicilín, amoxicilín, nafcilín, tikarcilín, piperacilín)
• Penems (zatiaľ nevydané)
• Karbapenémy (imipeném, meropeném)
• Cefemy (cefalosporíny, cefamycíny)
• Karbapenémy (loracarbef)
• Monobaktámy (aztreonam)

2. Aminoglykozidy: gentamicín, tobramycín, amikacín, netilmicín, streptomycín

3. Fluorochinolóny: ciprofloxacín, ofloxacín, norfloxacín, enoxacín, lomefloxacín, levofloxacín, sparfloxacín, gatifloxacín, moxifloxacín

4. Glykopeptidy: vankomycín, teikoplanín

5. Iné: trimetoprim/sulfametoxazol, metronidazol, rifampicín

Bakteriostatické lieky

1. Makrolidy: erytromycín, klaritromycín, azitromycín, diritromycín

2. Klindamycín

3. Streptogramíny (quinupristin/dalfopristin)

4. Chloramfenikol

5. Tetracyklíny: tetracyklín, minocyklín, doxycyklín

Na liečbu väčšiny infekcií postačuje bakteriostatický účinok, ale v prípadoch porúch imunity (napríklad neutropénia) alebo slabých ochranných mechanizmov v mieste infekcie (meningitída, endokarditída) sú potrebné baktericídne lieky. V takýchto podmienkach majú bakteriostatické lieky len dočasný účinok, pretože po ich vysadení sa mikroorganizmy začnú opäť množiť.

Baktericídne a bakteriostatické účinky môžu byť selektívne. Makrolidy, klindamycín, streptogramíny, chloramfenikol a tetracyklíny teda pôsobia bakteriostaticky, ale za určitých podmienok alebo proti určitým mikroorganizmom sú baktericídne. Naopak, penicilíny - baktericídne antibiotiká- majú bakteriostatický účinok na enterokoky.

Okrem toho môže aktivita antibakteriálnych liečiv závisieť od koncentrácie: v nízkych koncentráciách v mieste infekcie má liek bakteriostatický účinok, vo vysokých koncentráciách má baktericídny účinok. Rýchlosť a závažnosť baktericídneho účinku aminoglykozidov, fluorochinolónov a metronidazolu sú teda priamo závislé od koncentrácie liečiva.

Vysoká koncentrácia v lézii umožňuje endolymfatické (lymfotropné) podávanie liečiv.

Na druhej strane, baktericídny účinokβ-laktámové antibiotiká a vankomycín sa prejavuje pomaly a takmer nezvyšuje so zvyšujúcou sa koncentráciou antibiotika. Beta-laktámové antibiotiká sú baktericídne len proti rýchlo sa deliacim baktériám a fluorochinolóny sú baktericídne aj proti spiacim. Premnoženie mikroorganizmov je typické pre čerstvú kultúru a skoré štádium infekcie a chronická infekcia väčšina patogény nie sú rozdelené.

Ľudí obklopuje veľa mikroorganizmov. Existujú prospešné, ktoré žijú na koži, slizniciach a v črevách. Pomáhajú pri trávení potravy, podieľajú sa na syntéze vitamínov a chránia telo pred patogénnymi mikroorganizmami. A je ich tiež veľa. Mnohé choroby sú spôsobené činnosťou baktérií v ľudskom tele. A jediný spôsob, ako sa s nimi vysporiadať, sú antibiotiká. Väčšina z nich má baktericídny účinok. Táto vlastnosť takýchto liekov pomáha predchádzať aktívnemu množeniu baktérií a vedie k ich smrti. Rôzne prostriedky s týmto účinkom sú široko používané pre vnútorné aj vonkajšie použitie.

Čo je baktericídny účinok

Táto vlastnosť liekov sa používa na ničenie rôznych mikroorganizmov. Túto vlastnosť majú rôzne fyzikálne a chemické látky. Baktericídny účinok je ich schopnosť ničiť baktérie a tým spôsobiť ich smrť. Rýchlosť tohto procesu závisí od koncentrácie účinnej látky a počtu mikroorganizmov. Iba pri použití penicilínov sa baktericídny účinok nezvyšuje so zvyšujúcim sa množstvom lieku. Nasledujúce látky majú baktericídny účinok:

Kde sú potrebné takéto prostriedky?

Baktericídny účinok je vlastnosť niektorých látok, ktorú človek neustále vyžaduje pri ekonomických a domácich činnostiach. Najčastejšie sa takéto prípravky používajú na dezinfekciu priestorov v detských a zdravotníckych zariadení a prevádzkarne Stravovanie. Používajú sa na ošetrenie rúk, riadu a vybavenia. Baktericídne prípravky sú potrebné najmä v zdravotníckych zariadeniach, kde sa neustále používajú. Mnohé ženy v domácnosti používajú takéto látky doma na ošetrenie rúk, inštalatérskych zariadení a podláh.

Medicína je tiež oblasťou, kde sa veľmi často používajú baktericídne lieky. Okrem ošetrenia rúk sa vonkajšie antiseptiká používajú na čistenie rán a boj proti infekciám kože a slizníc. Chemoterapeutické lieky sú zatiaľ jediným prostriedkom na liečbu rôznych infekčných ochorení spôsobených baktériami. Zvláštnosťou takýchto liekov je, že ničia bunkové steny baktérií bez ovplyvnenia ľudských buniek.

Baktericídne antibiotiká

Takéto lieky sa najčastejšie používajú na boj proti infekcii. Antibiotiká sa delia na dve skupiny: baktericídne a bakteriostatické, teda také, ktoré baktérie nezabíjajú, ale jednoducho bránia ich množeniu. Prvá skupina sa používa častejšie, pretože účinok takýchto liekov sa vyskytuje rýchlejšie. Používajú sa pri akút infekčné procesy keď dochádza k intenzívnemu deleniu bakteriálnych buniek. V takýchto antibiotikách sa baktericídny účinok prejavuje narušením syntézy proteínov a zabránením výstavby bunkovej steny. V dôsledku toho baktérie odumierajú. Tieto antibiotiká zahŕňajú:

Rastliny s baktericídnym účinkom

Niektoré rastliny majú tiež schopnosť ničiť baktérie. Sú menej účinné ako antibiotiká, pôsobia oveľa pomalšie, ale kvalitne pomocná liečba sa používajú často. Nasledujúce rastliny majú baktericídny účinok:

Miestne dezinfekčné prostriedky

Takéto prípravky, ktoré majú baktericídny účinok, sa používajú na ošetrenie rúk, zariadení, lekárskych nástrojov, podláh a inštalatérskych prác. Niektoré z nich sú bezpečné pre pokožku a dokonca sa používajú na liečbu infikovaných rán. Možno ich rozdeliť do niekoľkých skupín:

Pravidlá používania takýchto liekov

Všetky germicídy sú silné a môžu spôsobiť vážne vedľajšie účinky. Pri používaní vonkajších antiseptík sa riaďte pokynmi a vyhnite sa predávkovaniu. Niektorí dezinfekčné prostriedky veľmi toxické, napríklad chlór alebo fenol, takže pri práci s nimi musíte chrániť ruky a dýchacie orgány a prísne dodržiavať dávkovanie.

Chemoterapeutické lieky užívané ústami môžu byť tiež nebezpečné. Koniec koncov, spolu s patogénnymi baktériami ničia a prospešné mikroorganizmy. Z tohto dôvodu je gastrointestinálny trakt pacienta narušený, nedostatok vitamínov a minerálov, imunita klesá a objavujú sa alergické reakcie. Preto pri používaní baktericídnych liekov musíte dodržiavať niektoré pravidlá:

• musia sa užívať len podľa predpisu lekára;
• Veľmi dôležité je dávkovanie a režim podávania: účinkujú len vtedy, ak je v tele určitá koncentrácia účinnej látky;
• liečba by sa nemala predčasne prerušiť, aj keď sa stav zlepšil, inak si baktérie môžu vyvinúť rezistenciu;
• Antibiotiká sa odporúča zapíjať len vodou, keďže takto účinkujú lepšie.

Baktericídne lieky ovplyvňujú iba baktérie a ničia ich. Sú neúčinné proti vírusom a plesniam, ale ničia prospešné mikroorganizmy. Preto je samoliečba takýmito liekmi neprijateľná.

Rovnováha tela medzi zdravím a chorobou sa nazýva Homeostáza.

Homeostáza do značnej miery závisí od vzťahu tela k baktériám, s ktorými žije. Napríklad baktérie sú vždy prítomné na ľudskej koži.

Keď je koža poranená, baktérie sú schopné vstúpiť do tela a môžu spôsobiť infekciu. Invázne baktérie sú zvyčajne zničené fagocytmi.

Fagocyty- bunky imunitného systému, ktoré chránia telo požitím (fagocytózou) škodlivých cudzích častíc, baktérií a mŕtvych alebo odumierajúcich buniek. Keď je však v tele príliš veľa baktérií, ktoré je potrebné zvládnuť, dôjde k ochoreniu a na obnovenie homeostázy sú potrebné antibiotiká.

Antibiotiká môžu byť bakteriostatické (zabraňujú rastu baktérií) alebo baktericídne (zabíjajú baktérie).

Bakteriostatický účinok charakterizovaná schopnosťou antimikrobiálnych látok zasahovať do metabolických a enzymatických procesov patogénu (blokovanie oxidačných procesov, rastových látok a pod.), narúšať jeho rast a rozmnožovanie. Niektoré bakteriostatické látky majú so zvyšujúcou sa koncentráciou baktericídny účinok. Bakteriostatickosť je charakterizovaná selektivitou pôsobenia proti určitým typom baktérií.

Baktericídny účinok lieky - schopnosť niektorých antibiotík, antiseptík a iných liekov spôsobiť smrť mikroorganizmov v tele.

Mechanizmus baktericídneho účinku je zvyčajne spojený s poškodzujúcim účinkom týchto látok na bunkové steny mikroorganizmov, čo vedie k ich smrti.

Pri väčšine infekcií sú tieto dva typy antibiotík rovnako účinné, ale ak imunitný systém narušená alebo má osoba ťažkú ​​infekciu, baktericídne antibiotiká sú zvyčajne účinnejšie. Baktericídne lieky môžu mať bakteriostatický účinok proti niektorým mikroorganizmom a naopak.

Vo väčšine infekcií, vrátane niektorých typov pneumónie (pneumokoková) a infekcií močové cesty, neexistuje žiadna výhoda medzi baktericídnymi a bakteriostatickými liekmi. Baktericídna aktivita je však nevyhnutná pri infekciách, pri ktorých je hostiteľský organizmus, z ktorého baktérie získavajú výživu obranné mechanizmyčiastočne chýba lokálne alebo systémovo (v celom systéme), ako je endokarditída (zápal vnútornej výstelky srdcovej membrány), meningitída (zápal výstelky miechy alebo mozgu) alebo závažné stafylokokové infekcie.

Každé z rôznych typov antibiotík zabíja mikroorganizmy inak.

1. Narúšajú štruktúru bunkovej steny baktérií;
2. Zasahuje do produkcie esenciálnych bielkovín;
3. Zasahovať do transformácie (metabolizmu) nukleovej kyseliny (látok obsiahnutých v bunkách všetkých živých bytostí);

Testovanie účinkov antibiotík v laboratóriu ukazuje, koľko lieku je potrebné na zníženie rastu baktérií alebo na zabíjanie baktérií. Veľká dávka antibiotika prijatá v správnom čase môže zabiť baktérie, ktoré spôsobujú ochorenie, ale vysoká dávka pravdepodobne spôsobí vážne vedľajšie účinky. Antibiotiká sa teda podávajú v malé dávky. Táto metóda zaisťuje, že baktérie sú buď zabité, alebo dostatočne znížený ich počet, aby telo mohlo bojovať samo. Na druhej strane, keď sa užíva príliš málo antibiotík, baktérie si môžu vyvinúť metódy, ako sa pred nimi chrániť. Keď bude teda nabudúce potrebné rovnaké antibiotikum proti týmto baktériám, nebude účinné.

Pozor! Pred použitím lieky Mali by ste sa poradiť so svojím lekárom. Informácie sú poskytované len na informačné účely.

Na základe povahy účinku antibiotík na baktérie ich možno rozdeliť do dvoch skupín:

1) AB bakteriostatického účinku

2) AB s baktericídnym účinkom

Bakteriostatické antibiotiká v koncentráciách, ktoré sa môžu vytvoriť v tele, inhibujú rast mikróbov, ale nezabíjajú ich, zatiaľ čo vystavenie baktericídnym antibiotikám v podobných koncentráciách vedie k bunkovej smrti. Avšak vo viac vysoké koncentrácie Bakteriostatické antibiotiká môžu mať aj baktericídny účinok. Medzi bakteriostatické antibiotiká patria makrolidy, tetracyklíny, chloramfenikol a iné, medzi baktericídne antibiotiká patria penicilíny, cefalosporíny, ristocetín, aminoglykozidy a iné.

V posledných rokoch sa dosiahol veľký pokrok v štúdiu mechanizmu účinku antibiotík na molekulárnej úrovni. Penicilín, ristomycín (ristocetín), vankomycín, novobiocín, D-cykloserín narúšajú syntézu bakteriálnej bunkovej steny, to znamená, že tieto antibiotiká pôsobia iba na vyvíjajúce sa baktérie a sú prakticky neaktívne proti spiacim mikróbom. Konečným výsledkom pôsobenia týchto antibiotík je inhibícia syntézy mureínu, ktorý je spolu s kyselinami teichoovými jednou z hlavných polymérnych zložiek bakteriálnej bunkovej steny. Vplyvom týchto antibiotík sa ničia novovzniknuté bunky bez bunkovej steny. Ak osmotický tlak zvýšenie okolitej tekutiny, napríklad pridaním sacharózy do média, potom baktérie zbavené bunkovej steny nie sú lyzované, ale sú transformované na sféroplasty alebo protoplasty (pozri Bakteriálne protoplasty), ktoré sú za vhodných podmienok schopné množenia ako L-formy baktérií. Po odstránení antibiotika sa mikrobiálna bunka, ak nezomrela, opäť stáva schopná vytvoriť bunkovú stenu a premeniť sa na normálnu bakteriálnu bunku. Medzi týmito antibiotikami neexistuje skrížená rezistencia, pretože miesta ich aplikácie v procese biosyntézy mureínu sú rôzne. Keďže všetky vyššie uvedené antibiotiká ovplyvňujú iba deliace sa bunky, bakteriostatické antibiotiká (tetracyklíny, chloramfenikol), ktoré zastavujú delenie buniek, znižujú aktivitu baktericídnych antibiotík, a preto ich kombinované použitie nie je opodstatnené.

Mechanizmus účinku iných antibakteriálnych antibiotík – chloramfenikolu, makrolidov, tetracyklínov – spočíva v narušení syntézy proteínov bakteriálnej bunky na úrovni ribozómov. Podobne ako antibiotiká, ktoré inhibujú tvorbu mureínov, antibiotiká, ktoré inhibujú syntézu proteínov, pôsobia v rôznych štádiách tohto procesu, a preto nemajú vzájomnú skríženú rezistenciu.

Mechanizmus účinku aminoglykozidových antibiotík, napríklad streptomycínov, spočíva predovšetkým v potlačení syntézy proteínov v mikrobiálnej bunke v dôsledku účinku na 30 S-ribozomálnu podjednotku), ako aj v narušení čítania genetického kódu počas translácie.

Antifungálne antibiotiká polyény narúšajú integritu cytoplazmatickej membrány bunky huby, v dôsledku čoho táto membrána stráca svoje vlastnosti ako bariéra medzi obsahom bunky a vonkajšie prostredie poskytujúce selektívnu priepustnosť. Na rozdiel od penicilínu sú polyény aktívne aj proti pokojovým bunkám húb. Antifungálny účinok polyénové antibiotiká sú spôsobené ich väzbou na steroly obsiahnuté v cytoplazmatickej membráne buniek húb. Odolnosť baktérií voči polyénovým antibiotikám sa vysvetľuje absenciou sterolov v ich cytoplazmatickej membráne, ktoré sa viažu na polyény.

Protinádorové antibiotiká na rozdiel od antibakteriálnych narúšajú syntézu nukleových kyselín v bakteriálnych a živočíšnych bunkách. Antibiotiká aktinomycíny a deriváty kyseliny aureolovej potláčajú DNA-dependentnú syntézu RNA väzbou na DNA, ktorá slúži ako templát pre syntézu RNA. Antibiotikum mitamicín C má alkylačný účinok na DNA, pričom vytvára silné kovalentné krížové väzby medzi dvoma komplementárnymi DNA helixmi, čím narúša jej replikáciu. Antibiotikum bruneomycín vedie k prudkej inhibícii syntézy DNA a jej deštrukcii. Rubomycín má tiež supresívny účinok na syntézu DNA. Všetky tieto reakcie sú pravdepodobne primárne a zásadné pri pôsobení antibiotika na bunku, pretože sú pozorované aj pri veľmi nízkych koncentráciách liečiv. Antibiotiká vo vysokých koncentráciách narúšajú mnohé ďalšie biochemické procesy prebiehajúce v bunke, ale tento účinok antibiotík má zjavne sekundárny význam v mechanizme ich účinku.

studfiles.net

Antibiotiká

2. antibiotiká v chirurgii. Klasifikácia, indikácie na použitie. Možné komplikácie. Prevencia a liečba komplikácií

V rôznych skupinách ayatibiotík je chemický mechanizmus ich účinku na baktérie odlišný; Mnohé antibiotiká inhibujú syntézu látok, ktoré tvoria bakteriálne steny, zatiaľ čo iné interferujú so syntézou proteínov bakteriálnymi ribozómami. Niektoré typy antibiotík ovplyvňujú replikáciu DNA v baktériách, niektoré narúšajú bariérovú funkciu bunkové membrány. V tabuľke V tabuľke 5.1 je uvedený zoznam najčastejšie používaných antibiotík a ich klasifikácia v závislosti od inhibičného účinku na funkčné charakteristiky baktérií.

Tabuľka 5.1. Klasifikácia antibiotík v závislosti od ich inhibičného účinku na bakteriálne funkcie

Základné princípy antibiotickej terapie sú nasledovné: 1) použitie lieku, ktorý je účinný proti identifikovanému patogénu, 2) vytvorenie adekvátneho prístupu antibiotika k mikrobiálnemu ohnisku, 3) absencia toxického vedľajšieho účinku liečivo a 4) posilnenie obranyschopnosti organizmu na dosiahnutie maximálneho antibakteriálneho účinku. Materiál pre bakteriologický výskum Ak je to možné, treba ho užiť vždy pred začiatkom liečby antibiotikami. Po obdržaní bakteriologického záveru o povahe mikroflóry a jej citlivosti na antibiotiká sa antibiotikum môže v prípade potreby zmeniť. Pred prijatím výsledkov bakteriologickej štúdie si lekár vyberie antibiotikum na základe klinické prejavy infekcie a vlastnej skúsenosti. Mnohé infekcie môžu byť polymikrobiálne, a preto si na liečbu môžu vyžadovať kombináciu antibiotík.

Antibiotická terapia je nevyhnutne sprevádzaná zmenami v zložení normálnej črevnej mikroflóry. Kolonizácia označuje kvantitatívne prejavy zmien v mikroflóre spôsobených užívaním antibiotík. Superinfekcia je nové infekčné ochorenie spôsobené alebo potencované antibiotickou terapiou. Superinfekcia je často výsledkom kolonizácie.

PREVENCIA INFEKCIE POMOCOU ANTIBIOTÍK

Pri liečbe potenciálne infikovaných rán sa na prevenciu predpisujú antibiotiká infekčné komplikácie, pričom užívanie antibiotík chirurgickú liečbu rany dopĺňa, ale nenahrádza. Nevyhnutnosť profylaktické použitie antibiotiká okrem správnych chirurgická liečba diktované rizikom spojeným s mikrobiálnou kontamináciou. Po operáciách vykonávaných za aseptických podmienok je riziko minimálne a antibiotiká nie sú potrebné. Operácie s rizikom mikrobiálnej kontaminácie sú tie, ktoré zahŕňajú otvorenie lúmenu alebo kontakt s dutými orgánmi dýchacieho, močového alebo gastrointestinálneho traktu. „Nečisté“ operácie sú tie, pri ktorých dochádza k úniku črevného obsahu alebo k liečbe rán, ktoré nesúvisia s chirurgickým zákrokom. „Špinavé“ rany sú tie, ktoré prichádzajú do kontaktu s už existujúcim infekčným ložiskom, ako sú intraperitoneálne alebo perirektálne abscesy.

Okrem stupňa kontaminácie, ktorej riziko je prítomné, keď určité operácie, možnosť vzniku infekčných komplikácií je ovplyvnená faktormi súvisiacimi so stavom tela pacienta. Špeciálna skupina riziko pre rozvoj infekčných komplikácií sú pacienti s znížená výživa alebo, naopak, obézni, starší a imúnne nedostatoční.

Šok a/alebo slabé prekrvenie tkaniva v operačnej oblasti tiež zvyšuje riziko infekčných komplikácií. V týchto prípadoch je potrebné zvážiť profylaxiu infekcie antibiotikami. V zásade platí, že používanie profylaktických antibiotík by sa malo začať dostatočne skoro, aby sa počas operácie zabezpečili terapeutické koncentrácie liečiva v tkanivách a v tele. Často je potrebné opakované intraoperačné podávanie antibiotika na udržanie jeho primeranej koncentrácie v tkanivách. Trvanie operácie a polčas antibiotík v organizme sú významnými faktormi, ktoré treba brať do úvahy pri profylaxii.

V tabuľke Tabuľka 5.2 poskytuje krátky zoznam operácií, pri ktorých profylaxia antibiotikami zvyčajne poskytuje požadovaný výsledok.

Tabuľka 5.2. Operácie a stavy, pri ktorých je vhodná antibiotická profylaxia

ČREVNÉ ANTISEPTIKÁ

Prevencia infekcie intraperitoneálnych rán počas črevných operácií spočíva v predbežnom znížení objemu normálnej mikroflóry. Jeden z štandardné metódy pozostáva z dvojdňovej hladovky s vodou a následnej intenzívnej očisty čreva klystírom deň pred operáciou. Neomycín a erytromycín na enterálne podanie, ktoré sa neabsorbujú z gastrointestinálneho traktu, sa predpisujú po 1 g 13, 14 a 23 hodín denne pred operáciou. Ukázalo sa, že táto metóda intestinálnej antisepsy znižuje výskyt pooperačných stavov bakteriálne komplikácie, ale nezabráni komplikáciám spojeným s chybami v operačných technikách a nesprávnymi taktickými rozhodnutiami.

ANTIMIKROBIÁLNE LÁTKY

Je dôležité, aby liečba antibiotikami bola namierená proti patogénu, ktorý je na ňu citlivý, a nie len liečba pre konkrétnu nozologická forma. Účinná antimikrobiálna liečba vyžaduje presnú bakteriologickú diagnostiku so stanovením citlivosti izolovanej mikroflóry na určité antibiotiká. Pri hodnotení účinnosti antibiotickej terapie je dôležité venovať pozornosť dynamike leukocytózy v periférna krv. Nižšie sú popísané rôzne antibiotiká, všeobecne akceptovaný v chirurgickej praxi.

Penicilíny sú antibiotiká, ktoré blokujú syntézu proteínov, ktoré tvoria bakteriálnu stenu. B-laktámový kruh tvorí základ ich antibakteriálnej aktivity. Baktérie, ktoré produkujú p-laktamázu, sú odolné voči penicilínom. Existuje niekoľko skupín penicilínov. 1) Penicilín G účinne ničí grampozitívnu flóru, ale neodolá mikrobiálnej p-laktamáze. 2) Meticilín a nafcilín majú jedinečnú odolnosť voči p-laktamáze, ale ich baktericídny účinok proti grampozitívnym mikróbom je nižší. 3) Ampicilín, karbenicilín a tikarcilín majú v porovnaní s inými penicilínmi najširšie spektrum účinku a ovplyvňujú grampozitívne aj gramnegatívne mikroorganizmy. Sú však nestabilné voči β-laktamáze. 4) Penicilín V a kloxacilín sú perorálne formy penicilínu. 5) Mezlocilín a piperacilín sú nové širokospektrálne penicilíny s výraznejšou aktivitou proti gramnegatívnym mikróbom. Tieto lieky sú účinné proti Pseudomonas, Serratia a Klebsiella.

Cefalosporíny sú klasifikované ako penicilíny, ktoré majú tiež baktericídny účinok. Namiesto jadra z kyseliny 6-aminopenicilánovej majú jadro z kyseliny 7-aminocefalosporánovej a zahŕňajú množstvo generácií v závislosti od ich rozšírenej aktivity proti gramnegatívnym baktériám. Cefalosporíny prvej generácie sú dosť účinné proti gram-pozitívnym baktériám, ale majú malý účinok na anaeróbne baktérie a sú len mierne účinné proti gram-negatívnym baktériám. Tieto lieky sú však oveľa lacnejšie ako cefalosporíny novej generácie a sú široko používané v klinickej praxi. Cefalosporíny druhej generácie sú účinnejšie proti gramnegatívnym a anaeróbnym baktériám. Sú obzvlášť účinné proti Bacteroides fragilis. Množstvo antibiotík predstavujúcich druhú generáciu cefalosporínov je dosť účinných na liečbu intraabdominálnej hnisavej infekcie, najmä v kombinácii s aminoglykozidmi. Tretia generácia cefalosporínov má ešte širšie spektrum účinku proti gramnegatívnym baktériám. Sú obzvlášť užitočné pri liečbe nozokomiálnych infekcií. Tieto lieky sú vysoko odolné voči β-laktamáze. Ich nevýhodou je menšia účinnosť proti anaeróbom a stafylokokom. Navyše sú pomerne drahé.

Erytromycín je makrocyklický laktón. Je účinný proti grampozitívnym baktériám. Jeho mechanizmus účinku je viac bakteriostatický ako baktericídny. Ovplyvňuje baktérie a inhibuje v nich syntézu bielkovín. Erytromycín, určený na vnútorné použitie črevné použitie vo všeobecnosti dobre znášaný, ale môže spôsobiť určité gastrointestinálne ťažkosti. Táto forma lieku sa používa na intestinálne antiseptiká. Erytromycín je liekom voľby pri liečbe mykoplazmovej infekcie a legionárskej choroby.

Tetracyklíny sú tiež klasifikované ako bakteriostatické liečivá. Predstavujú ich perorálne antibiotiká veľký rozsahúčinky účinné proti treponémam, mykobaktériám, chlamýdiám a rickettsiám. U detí a pacientov so zlyhaním obličiek sa treba vyhnúť použitiu tetracyklínov.

Levomycetin (chloramfenikol) je širokospektrálne antibiotikum s bakteriostatickým účinkom. Používa sa na liečbu brušný týfus, salmonelóza, infekcie (vrátane tých, ktoré spôsobujú meningitídu) patogénom odolným voči penicilínu. Vedľajšie účinky sa môže prejaviť ako hypoplastická anémia, ktorá je, našťastie, zriedkavá. Obehový kolaps bol tiež opísaný ako vedľajší účinok u predčasne narodených detí.

Aminoglykozidy sú baktericídne antibiotiká, ktoré sú rovnako účinné proti gram-pozitívnej aj gram-negatívnej mikroflóre; inhibujú syntézu proteínov naviazaním na messenger RNA. Majú však vedľajšie účinky vo forme nefrotoxicity a ototoxicity. Pri používaní týchto antibiotík sa majú monitorovať hladiny kreatinínu v sére a klírens. Zistilo sa, že aminoglykozidy sa vyznačujú synergiou s p-laktámovými antibiotikami, ako je cefalosporín alebo karbenicilín, proti Klebsiella a Pseudomonas, v danom poradí. Aminoglykozidy sú považované za najcennejšie lieky na liečbu život ohrozujúcich infekčných komplikácií spôsobených črevnými gramnegatívnymi baktériami.Proti týmto antibiotikám sa vyvíjajú rezistentné kmene rôznych gramnegatívnych baktérií. Amikacín a netilmicín sa považujú za rezervné antibiotiká na liečbu závažných nozokomiálnych infekcií spôsobených gramnegatívnymi baktériami. :

Polymyxíny sú liečivá polypeptidovej povahy, ktoré sú účinné proti Pseudomonas aeruginosa. Musia sa podávať parenterálne. V dôsledku toxicity, ako je parestézia, závraty, poškodenie obličiek alebo možné náhle zastavenie dýchanie sa tieto lieky v súčasnosti používajú v obmedzenej miere.

Linkosamidy, najmä klindamycín, pôsobia predovšetkým proti anaeróbom. Dobrý účinok z používania týchto liekov sa pozoruje aj pri liečbe grampozitívnych infekcií v pľúcach. Hlavným vedľajším účinkom je vývoj pseudomembranóznej kolitídy, ktorá sa prejavuje ako krvavá hnačka; spojené s nekrotizujúcim účinkom toxínu produkovaného Clostridium difficile. Cl. difficile je odolný voči pôsobeniu klindamycínu a stáva sa dominantnou črevnou mikroflórou, keď sa toto antibiotikum podáva perorálne alebo parenterálne.

Vankomycín je baktericídny proti grampozitívnej mikroflóre vrátane stafylokokov, streptokokov a klostrídií. Je obzvlášť účinný proti multirezistentným grampozitívnym mikróbom. Vo formulári pre orálne podávanieúčinne sa používa proti C1. ťažkopádne. Jeho významným vedľajším účinkom je ototoxicita. Navyše pri zlyhaní obličiek sa výrazne predlžuje čas, počas ktorého zostáva v krvi.

Metronidazol je antibiotikum účinné proti amébám, Trichomonas a Giardia. Jeho účinok sa týka aj anaeróbov. Liečivo ľahko prechádza hematoencefalickou bariérou a je účinné pri liečbe niektorých mozgových abscesov. Metronidazol je alternatívou vankomycínu pri kontrole Cl. ťažkopádne.

Imipeném (syn. tienam) je karbapeném, ktorý má spomedzi ostatných β-laktámových antibiotík najširšie antibakteriálne spektrum účinku. Liek sa predpisuje v kombinácii s cilastatínom, ktorý inhibuje metabolizmus imipenému v renálnych tubuloch a zabraňuje výskytu nefrotoxických látok. Imipeném sa môže použiť aj samostatne na liečbu zmiešaných bakteriálne infekcie, ktoré si za iných okolností vyžadujú kombináciu mnohých antibiotík.

Chinolóny sú skupinou antibiotík, ktoré majú baktericídny účinok, realizovaný prostredníctvom inhibície syntézy DNA iba v bakteriálne bunky. Sú účinné proti gramnegatívnym a grampozitívnym baktériám, ale slabo inhibujú rast anaeróbov. Ciprofloxín je jedným z najpoužívanejších liekov v tejto skupine. Je obzvlášť účinný pri liečbe zápalu pľúc, infekčné lézie močových ciest, kože a podkožia.

PROTIHUBOVÉ LIEKY

Amfotericín B je jediné antimykotikum, ktoré je účinné proti systémovým mykózam. Amfotericín B mení permeabilitu hubovej cytolemy, čo spôsobuje cytolýzu. Liečivo sa môže podávať intravenózne alebo lokálne. Z gastrointestinálneho traktu sa zle vstrebáva. Medzi toxické vedľajšie účinky patrí horúčka, triaška, nevoľnosť, vracanie a bolesť hlavy. Nefrotoxické účinky s poruchou funkcie obličiek sa prejavujú až pri dlhodobom kontinuálnom užívaní.

Griseofulvín je fungicídny liek na lokálne a perorálne použitie. Používa sa na liečbu povrchových mykóz kože a nechtov. Dlhodobá liečba Tento liek je pacientmi dobre znášaný.

Nystatín tiež mení permeabilitu hubovej cytolemy a má fungistatický účinok. Neabsorbuje sa z gastrointestinálneho traktu. Nystatín sa zvyčajne používa na prevenciu a liečbu gastrointestinálnej kandidózy, ktorá vzniká sekundárne ako komplikácia liečby širokospektrálnymi antibiotikami.

Flucytozín inhibuje syntetické procesy v jadrách buniek húb. Dobre sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a má nízku toxicitu. Flucytozín sa používa na kryptokokózu a kandidózu, často v kombinácii s amfotericínom B.

Flukonazol zlepšuje syntézu ergosterolu v bunkách húb. Liečivo sa vylučuje močom a ľahko preniká do cerebrospinálnej tekutiny.

SULPHANYLAMY

Boli to prvé drogy antimikrobiálne pôsobenie. Majú bakteriostatický účinok a sú obzvlášť široko používané pri infekciách močových ciest spôsobených coli. Okrem toho sa sulfónamidové deriváty používajú na lokálnu liečbu závažných ochorení popáleniny. Aktivita týchto liekov je potlačená hnisom, ktorý je bohatý na aminokyseliny a puríny, čo súvisí s rozkladom bielkovín a nukleových kyselín. Produkty tohto rozkladu prispievajú k inaktivácii sulfónamidov.

Sulfisoxazol a sulfametoxazol sa používajú na liečbu infekcií močových ciest. Mafenide je krém na ošetrenie popálenín. Bolesť z nekrózy tkaniva je významným vedľajším účinkom liečby týmito liekmi. Sulfametoxazol v kombinácii s trimetoprimom dobre pôsobí proti infekciám močových ciest, bronchitíde a zápalom pľúc spôsobených Pneumocystis carinii. Droga sa úspešne používa aj proti rezistentným kmeňom salmonely.

Nežiaduce účinky počas antibiotickej liečby možno rozdeliť do troch hlavných skupín: alergické, toxické a spojené s chemoterapeutickým účinkom antibiotík. Alergické reakcie sú bežné pre mnohé antibiotiká. Ich výskyt nezávisí od dávky, ale s opakovaným priebehom a zvyšovaním dávok sa zintenzívňujú. Život ohrozujúce alergické reakcie zahŕňajú anafylaktický šok, angioedém hrtan, až život neohrozujúce - Svrbivá pokožka, žihľavka, konjunktivitída, nádcha atď. Alergické reakcie sa najčastejšie vyvíjajú pri užívaní penicilínov, najmä parenterálnych a lokálnych. Dlhodobé podávanie si vyžaduje osobitnú pozornosť aktívne lieky antibiotiká. Alergické javy sú obzvlášť časté u pacientov s precitlivenosť na iné lieky.

Toxické javy pri liečbe antibiotikami sú pozorované oveľa častejšie ako alergické, ich závažnosť je daná dávkou podávaného lieku, cestou podania, interakciou s inými liekmi a stavom pacienta. Racionálne využitie antibiotiká zahŕňa výber nielen najaktívnejšieho, ale aj najmenej toxického lieku v neškodných dávkach. Osobitná pozornosť by sa mala venovať novorodencom a deťom nízky vek, starší ľudia (v dôsledku porúch metabolických procesov súvisiacich s vekom, metabolizmu vody a elektrolytov). Neurotoxické účinky sú spojené s možnosťou poranenia určitými antibiotikami sluchové nervy(monomycín, kanamycín, streptomycín, florimycín, ristomycín), vplyv na vestibulárny aparát(streptomycín, florimycín, kanamycín, neomycín, gentamicín). Niektoré antibiotiká môžu spôsobiť aj iné neurotoxické účinky (poškodenie optický nerv, polyneuritída, bolesť hlavy nervovosvalová blokáda). Antibiotikum sa má podávať intragiombálne opatrne kvôli možnosti priamej neurotoxicity.

Nefrotoxické javy sa pozorujú pri použití rôznych skupín antibiotík: polymyxíny, amfotericín A, aminoglykozidy, griseofulvín, ristomycín, niektoré penicilíny (meticilín) a cefalosporíny (cefaloridín). Pacienti s poruchou vylučovacia funkcia obličky Aby sa predišlo komplikáciám, je potrebné zvoliť antibiotikum, dávku a režim jeho použitia v súlade s funkciou obličiek za neustáleho monitorovania koncentrácie lieku v moči a krvi.

Toxický účinok antibiotík na gastrointestinálny trakt je spojená s lokálne dráždivým účinkom na sliznice a prejavuje sa vo forme nevoľnosti, hnačky, vracania, nechutenstva, bolesti brucha a pod. ; pri použití chloramfenikolu vzniká hemolytická anémia. Embryotoxické účinky možno pozorovať, keď sú tehotné ženy liečené streptomycínom, kanamycínom, neomycínom, tetracyklínom; preto je užívanie potenciálne toxických antibiotík u tehotných žien kontraindikované.

Vedľajšie účinky spojené s antimikrobiálnym účinkom antibiotík sú vyjadrené vo vývoji superinfekcie a nozokomiálnych infekcií, dysbiózy a vplyvu na imunitný systém pacientov. Potlačenie imunity je charakteristické pre protinádorové antibiotiká. Niektoré antibakteriálne antibiotiká, napríklad erytromycín, linkomycín, majú imunostimulačný účinok.

Vo všeobecnosti frekvencia a závažnosť nežiaducich účinkov pri liečbe antibiotikami nie sú vyššie a niekedy výrazne nižšie ako pri predpisovaní iných skupín liekov.

Dodržiavaním základných zásad racionálneho predpisovania antibiotík je možné minimalizovať vedľajšie účinky. Antibiotiká by sa mali predpisovať spravidla vtedy, keď sa z daného pacienta izoluje pôvodca ochorenia a stanoví sa jeho citlivosť na množstvo antibiotík a chemoterapeutík. Ak je to potrebné, stanovte koncentráciu antibiotika v krvi, moči a iných telesných tekutinách, aby sa stanovili optimálne dávky, cesty a harmonogramy podávania.

studfiles.net

Charakteristika hlavných antibakteriálnych liekov pri liečbe pacientov s hnisavými ochoreniami a komplikáciami

Problém liečby hnisavých zápalových ochorení, ktorý je jedným z najstarších v chirurgii, zostáva stále aktuálny, čo je determinované prevalenciou tohto typu patológie, dlhými obdobiami liečby pacientov a vysokou úmrtnosťou. Základnými princípmi akejkoľvek metódy liečby purulentno-nekrotických procesov sú včasné odstránenie devitalizovaného tkaniva, potlačenie aktivity mikroflóry v lézi, urýchlenie reparačnej regenerácie. N.N. Burdenko (1946) napísal: „Túžba odstrániť infekciu bola vždy úlohou lekárov – najprv na základe empirického myslenia a potom vedecky. V oboch obdobiach zohrávali úlohu bakteriologické látky veľkú rolu" Bakteriostatické antibiotiká zastavujú množenie baktérií, zatiaľ čo baktericídne antibiotiká zabíjajú mikrobiálnu bunku. Medzi bakteriostatické antibiotiká patria tetracyklíny, chloramfenikol, niektoré makrolidy a linkozamíny a medzi baktericídne antibiotiká patria penicilíny, cefalosporíny, aminoglykozidy, fluorochinolóny, moderné makrolidy, rifampicín, vankomycín. Pri predpisovaní kombinovanej antibiotickej liečby sa kombinácia látok s baktericídnou a bakteriostatickou aktivitou považuje za nevhodnú. Je nežiaduce používať bakteriostatiká, ktoré zastavujú množenie baktérií u pacientov so zníženou imunitou (s ťažké infekcie, imunosupresívna terapia, sepsa), ktorých stav určuje konečnú deštrukciu mikrobiálnej bunky.

Beta-laktámové antibiotiká (obsahujúce beta-laktámový kruh) majú baktericídny účinok tým, že zasahujú do syntézy bakteriálnej bunkovej steny.

Prírodné penicilíny sú liekmi voľby pri pyogénnych streptokokových a klostridiových infekciách (ako aj pri liečbe aktinomykózy a syfilisu) a zostávajú aktívne proti anaeróbnym a gramnegatívnym aeróbnym kokom, fuzobaktériám a bakteroidom (s výnimkou B. fragilis). V stredných a vysokých dávkach v kombinácii s aminoglykozidmi sú účinné proti enterokokovým infekciám. Prírodné penicilíny stratili aktivitu proti stafylokokom, vo väčšine prípadov (60-90 %) produkujúce enzýmy (beta-laktamázy), ktoré ničia penicilínové antibiotiká.

Penicilíny sa vylučujú hlavne močom cez obličkové tubuly (80 – 90 %) a glomerulárnou filtráciou (10 – 20 %) v biologicky aktívnej forme (50 – 70 %) a vo forme metabolitov. V závislosti od závažnosti infekcie sa priemerné denné dávky benzylpenicilínu môžu pohybovať od 8-12 miliónov do 18-24 miliónov jednotiek, pričom pri liečbe plynatej gangrény dosahujú 30-60 miliónov jednotiek. Fenoxymetylpenicilín určený na perorálne podanie sa používa na mierna infekcia(zvyčajne v ambulantnej praxi) a udržiavacia liečba po kúre liečby benzylpenicilínom. Penicilíny rezistentné na penicilinázy (polosyntetické penicilíny) sa právom považujú za najúčinnejšie antibiotiká v liečbe stafylokoková infekcia u pacientov, ktorí nie sú alergickí na penicilíny. Sú dosť účinné proti streptokokom a sú o niečo horšie ako benzylpenicilín v aktivite proti anaeróbom; vylučuje močom a žlčou. Meticilín má obmedzené použitie, pretože môže spôsobiť intersticiálnu nefritídu. Pri stredne závažných infekciách sa odporúča oxacilín v dávke 1 g intravenózne každé 4 hodiny, pri ťažkých infekciách sa predpisuje 9-12 g/deň.

Aminopenicilíny (ampicilín, amoxicilín) patria do druhej generácie semisyntetických penicilínov. Ich spektrum účinku pokrýva mnohé (ale nie všetky) kmene E. Coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, H. Influenzae, Moraxella spp. Lieky sú účinné proti stafylokokom produkujúcim penicilinázu, ale v kombinácii s inhibítormi beta-laktamázy (kyselina klavulanová, sulbaktám) komplexné prípravky sú zbavení tejto nevýhody; hromadia sa v moči a žlči a nemajú nefrotoxický účinok.

Karboxypenicilíny (karbenicilín, tikarcilín) a ureidopenicilíny (azlocilín, mezlocilín, piperailín) patria do tretej a štvrtej generácie semisyntetických penicilínov, sú účinné proti grampozitívnym a gramnegatívnym baktériám, ako aj proti Pseudomonas aeruginosa a bacteroidesosa. Pri infekcii Pseudomonas aeruginosa je vhodné tieto antibiotiká kombinovať s gentamicínom (synergický účinok), ale roztoky týchto dvoch liečiv sa nedajú miešať, pretože je možná ich inaktivácia.

Kombinované semisyntetické penicilíny: ampicilín/sulbaktám, amoxicilín/kyselina klavulanová, tikarcilín/kyselina klavulanová (timentín) sú odolné voči beta-laktamázam a sú účinné proti kmeňom stafylokokov, enterobaktériám a iným gramnegatívnym patogénom produkujúcim beta-laktamázy Na liečbu závažných infekcií sa neodporúča používať semisyntetické penicilíny ako monoterapia. Vylučuje sa obličkami (80-85%) a pečeňou (15-20%).

Monobaktámy zaujímajú osobitné miesto medzi beta-laktámovými antibiotikami, pretože ich aktivita sa vzťahuje len na gramnegatívne baktérie okrem Acinetobacter, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltopillia, vrátane kmeňov produkujúcich beta-laktamázu. Aztreonam je neúčinný proti anaeróbnym infekciám a nemá takmer žiadny účinok na grampozitívne aeróby. Môže sa použiť pri infekciách mäkkých tkanív, kostí a kĺbov, peritonitíde a sepse. Pre svoju nízku toxicitu sa toto antibiotikum často používa namiesto aminoglykozidov u pacientov s poruchou funkcie obličiek a u starších pacientov.

Karbapenémy - imepeném (Tienam), melopinem (Meronem) tiež patria do skupiny nových beta-laktámových antibiotík, rezistentných na beta-laktamázy, majú najširšie spektrum antibakteriálnej aktivity, potláčajú až 90 % všetkých aeróbnych a anaeróbnych mikroorganizmov. Sú neúčinné proti stafylokokom rezistentným na meticilín, ale sú liekmi voľby pri liečbe peritonitídy, pankreatickej nekrózy a iných závažných nemocničných infekcií spôsobených Acinetobacter spp. a P. aeruginosa. Cefalosporíny majú široké spektrum účinku a výraznú aktivitu proti stafylokokom produkujúcim penicilinázu. Cefalosporíny prvej generácie (cefazolín, cefalogín, cefalexín atď.) sú aktívnejšie proti grampozitívnym baktériám. Cefalosporíny druhej generácie (cefuroxím, cefoxigín, cefamandol, cefacmor, cefmetazol atď.) navyše ovplyvňujú gramnegatívne patogény (s výnimkou Prseudomonas spp. Acinetobacter spp.), cefotetam, cefoxigín, sú účinné aj proti anatesisfragilmetazolom čo rozširuje ich použitie pri zmiešaných aeróbno-anaeróbnych infekciách. Cefalosporíny tretej generácie (cefotaxím, ceftazim, cefoperazón, ceftriaxón atď.) sa vyznačujú ešte výraznejšou aktivitou proti gramnegatívnej flóre vrátane P. aeruginosa (ceftazidím, cefoperazón) a sú 2-4 krát menej účinné proti stafylokokovej monoinfekcii. Cefalosporíny štvrtej generácie (cefepim, cefpirom) zatiaľ nenašli adekvátne využitie v domácej praxi, hoci ich spektrum účinku proti gramnegatívnej flóre je porovnateľné s karbapenémami.

Aminoglykozíny sú tiež širokospektrálne antibiotiká s baktericídnou aktivitou proti grampozitívnym kokom (aj keď je nesprávne začať nimi liečbu stafylokokových infekcií) a mnohým gramnegatívnym baktériám (Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp.), čo umožňuje ich použiť najmä v kombinácii s beta-laktámovými antibiotikami na liečbu závažných nozokomiálnych infekcií. Aminoglykozidy sa delia na prvú generáciu (streptomycín, kanamycín, monomycín, neomycín), druhú (gentamicín, tobramycín, netilmicín), tretiu (amikacín, sisomycín).

Aminoglykozidy

Prvá generácia prakticky stratila význam v lekárska prax(s výnimkou streptomycínu vo ftizeiopulmonológii a pri liečbe enterokokovej endokarditídy v kombinácii s benzylpenicilínom, ako aj perorálneho neomycínu počas predoperačnej prípravy čreva). Aminoglykozidy zle prenikajú cez hematoencefalickú bariéru do žlče a kostného tkaniva; Nedostatočné koncentrácie sa vytvárajú v pleurálnej, perikardiálnej, ascitickej tekutine, bronchiálnom sekréte a spúte, aminoglykozidy sa vylučujú močom. Pozorovania v posledných rokoch naznačujú, že jedna injekcia aminoglykozidov do denná dávka Uprednostňuje sa pred viacnásobnými injekciami kvôli výraznejšiemu baktericídnemu účinku na patogén a nižšej frekvencii nežiaducich účinkov.

Makrolidy [erytromycín, azitromycín (sumamed), roxitromycín (rulid), midakamycín (makropen atď.] sú klasifikované ako bakteriostatické liečivá, ale vo vysokých dávkach a nízkej kontaminácii mikroorganizmami pôsobia baktericídne. Citlivé sú na ne streptokoky, stafylokoky a gramnegatívne anaeróby (okrem B. fragilis), pri ľahkých a stredne ťažkých stafylokokových infekciách sú liekmi voľby u pacientov s alergiou na penicilíny a cefalosporíny. Rezistencia mikroflóry na erytromycín sa rýchlo rozvíja.

Tetracyklíny pôsobia bakteriostaticky na mnohé grampozitívne a gramnegatívne mikroorganizmy, ale v dôsledku rýchlo sa rozvíjajúcej rezistencie a zlej znášanlivosti sa v liečbe hospitalizovaných pacientov prakticky nepoužívajú. Do tejto skupiny patria tetracyklín, oxytetracyklín a semisyntetické tetracyklíny – doxycyklín (vibramycín), minocyklín. Fluorochinolóny [ciprofloxacín, lomofloxacín, oloxacín (Tarivid), pefloxacín, slarfloxacín atď.] ničia bunky mnohých kmeňov gramnegatívnych baktérií (vrátane P. aeruginosa), stafylokokov a selektívne streptokokov, nemajú účinok na anaeróby a fekálne enterokoky jednotlivé druhy Pseudomonas. Pri perorálnom podaní sa dobre vstrebávajú, čo zaisťuje dosiahnutie terapeutických koncentrácií v biologických tekutinách a tkanivách, ale v prípade ťažkej infekcie je výhodnejšie infúzne podanie liečiva. Vylučujú sa močom, kam sa dostanú vysoké úrovne antibiotiká. Staphylococcus a intracelulárne baktérie, Mycobacterium tuberculosis sú vysoko citlivé na fluorochinolón Linkosamíny - linkomycín, klindamycín - alternatívne antibiotiká na alergie na penicilíny a cefalosporíny; účinný proti streptokokom, väčšine kmeňov S. aureus, gram-pozitívnym a gram-negatívnym anaeróbom; metabolizované v pečeni. Relatívne kontraindikácie sú hnačka a sprievodné zápalové ochorenia čriev. Klindamycín má menej vedľajších účinkov a v porovnaní s linkomycínom je klinicky aktívnejší proti stafylokokovým infekciám. Glykopeptidy (vankomycín, teikoplakín) sú najúčinnejšie infúzne antibiotiká proti meticilín-rezistentným stafylokokom a sú vysoko účinné pri liečbe enterokokových infekcií; nepôsobí na gramnegatívne baktérie a anaeróby. Polymyxíny [polymyxín (polyfax), kolistín (polymyxín E)] sa používajú na liečbu infekcie Pseudomonas aeruginosa kvôli vysokej citlivosti pseudomonád na tieto lieky. Rifampicín je tradičný liek proti tuberkulóze, ktorý sa v kombinácii s inými antibiotikami úspešne používa na liečbu streptokokových a stafylokokových infekcií, ale v antistafylokokovej aktivite je horší ako vankomycín. Významnou nevýhodou lieku je rýchlo sa rozvíjajúca rezistencia mikrobiálnej flóry voči nemu. Levomycetin (chloramfenikol) sa používa na liečbu týfusu, úplavice, tularémie a meningokokových infekcií. Pri hnisavých zápalových ochoreniach je neúčinný pre vysokú odolnosť mikrobiálnej flóry, ale všetky gramnegatívne neklostridiové bacily sú citlivé na chloramfenikol (Vasina T.A., 1996). Indikácie použitia chloramfenikolu pri purulentnej chirurgii sú obmedzené na prípady anaeróbnej nespórotvornej infekcie, kedy sa môže použiť v kombinácii s aminoglykozidmi. Antifungálne lieky. Táto skupina zahŕňa nystatín, levorín, amfotericín B, ketokonazol, flukonazol. Účinné pri liečbe purulentno-zápalových ochorení sulfa lieky, ktoré majú baktericídny účinok na grampozitívnu a gramnegatívnu flóru. Najvýznamnejšie sú sulfónamidy s dlhodobým (sulfapyridazín, sulfadimetoxín) alebo extra dlhodobým (sulfalén) pôsobením. Maximálna koncentrácia dlhodobo pôsobiacich liekov v krvi po jednorazovej dávke klesá o 50 % po 24-48 hodinách a 50 % liečiva sa vylúči močom po 24-56 hodinách.Pokles terapeutickej koncentrácie sulfalénu o 50 % sa vyskytuje po 65 hodinách a bakteriostatická koncentrácia zostáva počas 7 dní. Lieky sa tiež používajú v kombinácii s antibiotikami pri liečbe hnisavé ochorenia mäkké tkanivá, žľazové orgány, osteomyelitída, hnisavé rany. Sulfapyridazín a sulfapyridazín sodný sa predpisujú perorálne podľa schémy, priebeh liečby je 5-7 dní. Sulfapyridazín sodný vo forme 3-10% roztoku sa používa na umývanie rán; Na dezinfekciu hnisavých lézií sa lokálne používa 10% roztok liečiva v polyvinylalkohole. Sulfalén sa predpisuje perorálne, podáva sa intravenózne v rovnakých dávkach (špeciálne ampulky 0,5 g). Aktívne antibakteriálny účinok Sulfónamidové prípravky sa poskytujú v kombinácii s derivátmi diaminopyrimidínu (Bactrim, Biseptol). Z derivátov nitrofuránu na liečbu hnisavých zápalových ochorení sa intravenózne používa furagín draselný, 300 - 500 ml (0,3 - 0,5 g) 0,1% roztoku, ktorý sa používa na priebeh 3 - 7 infúzií. Používa sa lokálne na rehabilitáciu hnisavých dutín.

Chemické antiseptiká sa používajú lokálne, umožňujú vytvárať vysokú koncentráciu priamo v ohnisku hnisavý zápal. Lieky sú odolnejšie voči účinkom zápalu alebo produktov nekrózy ako antibiotiká. Antibakteriálnu aktivitu antiseptík zvyšujú fyzikálne faktory - drenáž, ultrazvuk, laserová energia, plazma; nekrotické - proteolytické enzýmy, chlórnan sodný; biologické činidlá (bakteriofágy) atď.

Antiseptiká majú široké antibakteriálne spektrum účinku a poskytujú baktericídny alebo bakteriostatický účinok. Odolnosť mikroorganizmov voči nim je pomerne nízka, distribúcia týchto foriem je malá. Lieky sa zle absorbujú, ale sú stabilné dlhodobé skladovanie a zriedkavo vykazujú vedľajšie účinky (dráždivé alebo alergické). Najúčinnejšími antiseptikami používanými v chirurgickej praxi sú povrchovo aktívne látky: chlórhexidín biglukonát. Pracovné koncentrácie 0,02-0,5 %; katapol, pracovná koncentrácia 0,1-0,4 %; miramistín - v koncentrácii 0,01%; Spektrum účinku povrchovo aktívnych látok je aeróbne, anaeróbne, hubové.

Jodidové prípravky:

Povidón-jód (jódpyrón, betadín). Pracovná koncentrácia - 0,1-1,0%; Iodinol - hotový roztok. Spektrum účinku jódových prípravkov je aeróbne, anaeróbne, plesňové.

Deriváty chinolínu a chinoxalínu:

Rivanol (etakridalaktát) - 0,05-0,2 %; dioxidín - 0,5-1,0%. Lieky pôsobia na aeróbnu a anaeróbnu flóru.

Deriváty nitrofuránu:

furacilín 1:5000; furagin K (furazidim) - 1:13 000. Spektrum účinku - aeróby a anaeróby.

Elektrochemické roztoky:

Richlórnan sodný 0,03-0,12%. Spektrum účinku: aeróby, anaeróby, huby. Uvedené lieky majú výrazný antibakteriálny, hlavne baktericídny účinok lokálna aplikácia pri ošetrovaní rán (umývanie, zvlhčovacie tampóny), sanitácia slizníc. Podobné prípravky sa používajú na ošetrenie rúk chirurga. Lieky sa používajú na intrakavitárne podanie, pri empyéme, ale aj na sanáciu veľkých hnisavých dutín, seróza ktorý má výraznú sorpčnú schopnosť (pobrušnica), je možné použiť len lieky vhodné na intravenózne podanie(furagín draselný, dioxidín, chlórnan sodný). Prietoková, prietokovo-premývacia drenáž a peritoneálna dialýza umožňujú vyhnúť sa všeobecnému toxickému účinku liekov v dôsledku ich absorpcie do krvi. Pyogénna flóra nemá absolútnu citlivosť na antiseptiká, hoci na niektoré z nich je dosť citlivá. Takže podľa G.E. Afinogenov a M.V. Krasnov (2003), S. aureus je citlivý na chlórhexidín, dioxidín, katapol a jódpyrín v 69-97 % kmeňov. Najvyššia citlivosť bola zaznamenaná pre katapol (97 %). E. coli je najcitlivejšia na dioxidín a katapol (78 %) a na chlórhexidín a jódpyrón v 55 – 58 %. Proteus spp. najcitlivejšie na chlórhexidín a dioxidín (90 a 84%) a na jódpyrón - iba 35%, na katapol - 40%. Ps. aeruginosa je najcitlivejšia na dioxidín (92 %), chlórhexidín, jódpyrón (52-62 %). Účinnosť antiseptík sa zvyšuje, keď sa používajú spolu alebo v kombinácii s fyzikálnymi antiseptikami. Aktivita antibiotík je určená ich akumuláciou v lézi. Koncentrácia lieku by mala byť pomerne vysoká a expozícia by mala byť dlhá. Účinok antibiotika je tiež charakterizovaný „antibakteriálnym titrom“, t.j. pomer koncentrácie antibiotika v krvi (v tkanivách) a jeho minimálnej koncentrácie, ktorá má antibakteriálny účinok. IN praktická práca Stačí určiť koncentráciu antibiotika v krvi. V ideálnom prípade by koncentrácia liečiva v lézii mala poskytnúť baktericídny účinok. Spravidla existuje určitý vzťah medzi koncentráciami antibiotík v krvi a tkanivách, ktorý je daný celkovou difúznou schopnosťou liečiva. Lieky ako chloramfenikol, erytromycín a oleandomycín majú vysokú difúznu schopnosť. Pre tetracyklín je to 50%, pre aminoglykozidy - asi 30%, pre penicilíny - 10-30%. Takže pri koncentrácii erytromycínu v krvi rovnajúcej sa 1-3 μg / ml je jeho obsah v pľúcach 30%, v kostiach - až 15%. Keď je koncentrácia penicilínu v krvi 0,5-3 jednotiek na brušná dutina dosahuje 30-50%, v pohrudnici - 20-30%, v kostiach - 30-50%. Akumulácia liečiva v mieste zápalu je tiež určená tropizmom antibiotík k orgánom a tkanivám. Vysoký tropizmus pre pľúcne tkanivo majú penicilíny, makrolidy, tetracyklíny, aminoglykozidy, monobaktámy, fluorochinolóny. Priemerný stupeň tropizmu je zaznamenaný pre linkozamíny a fusidín. Rifampicín a monobaktámy vykazujú vysoký tropizmus pre pleuru a schopnosť akumulovať sa v pleurálnom exsudáte; fluorochinolóny, tetracyklíny, fusidín a makrolidy majú mierny tropizmus; polymyxíny a linkozamíny majú nízky tropizmus. Fluorochinolóny majú priemernú afinitu k mediastinálnemu tkanivu. Linkozamíny, cefalosporíny, fusidín a fluorochinolóny vykazujú vysokú afinitu ku kostnému tkanivu; médium - tetracyklíny (monobaktámy majú tropizmus pre kostné tkanivo hrudnej kosti, fusidín - napr. chrupavkového tkaniva), nízke - penicilíny, makrolidy. Vysoký tropizmus pre svalové tkanivo v cefalosporínoch, makrolidoch, monobaktámoch, fluorochinolónoch; priemerné - pre linkosamíny, rifampicín, nízke - pre makrolidy. TO lymfoidné tkanivo, lymfatické uzliny Makrolidy a fluorochinolóny vykazujú vysoký tropizmus. Fusidín, ktorý sa vylučuje do mlieka, vykazuje miernu afinitu k prsnému tkanivu. Penicilíny majú vysokú afinitu k pečeňovému tkanivu a žlči. fluorochinolóny, makrolidy, medziprodukty - aminoglykozidy, cefalosporíny, makrolidy. Karbopenémy vykazujú vysoký tropizmus pre pankreatické tkanivo, zatiaľ čo aminoglykozidy, fluorochinolóny a rifampicín vykazujú mierny tropizmus. VC. Gostiščev

medbe.ru

ADRESÁR ekológie

Na základe povahy ich účinku sa antibiotiká delia na baktericídne a bakteriostatické. Baktericídny účinok je charakterizovaný skutočnosťou, že pod vplyvom antibiotika dochádza k smrti mikroorganizmov. Dosiahnutie baktericídneho účinku je obzvlášť dôležité pri liečbe oslabených pacientov, ako aj v prípadoch takéhoto závažného ochorenia infekčné choroby, ako je celková otrava krvi (sepsa), endokarditída a pod., kedy telo nie je schopné samostatne bojovať s infekciou. Antibiotiká ako rôzne penicilíny, streptomycín, neo-mycín, kanamycín, vankomycín, polymyxín majú baktericídny účinok. [...]

Pri bakteriostatickom účinku nedochádza k smrti mikroorganizmov, pozoruje sa iba zastavenie ich rastu a reprodukcie. Pri odstraňovaní antibiotika z životné prostredie mikroorganizmy sa môžu opäť vyvinúť. Vo väčšine prípadov pri liečbe infekčných ochorení bakteriostatický účinok antibiotík v spojení s obrannými mechanizmami organizmu zabezpečuje uzdravenie pacienta.[...]

Je zaujímavé poznamenať, že teraz sa našla penicilináza praktické využitie ako protijed – liek, ktorý odstraňuje škodlivý účinok penicilín, ak spôsobuje závažné alergické reakcie, život ohrozujúce chorý [...]

Mikroorganizmy, ktoré sú rezistentné voči jednému antibiotiku, sú súčasne rezistentné voči iným antibiotickým látkam, ktoré sú svojím mechanizmom účinku podobné tým prvým. Tento jav sa nazýva krížová rezistencia. Napríklad mikroorganizmy, ktoré sa stanú odolnými voči tetracyklínu, sa súčasne stanú odolnými voči chlórtetracyklínu a oxytetracyklínu.[...]

Všetky tieto skutočnosti naznačujú, že pre úspešná liečba Pred predpísaním antibiotík je potrebné určiť antibiotickú rezistenciu patogénnych mikróbov a tiež sa pokúsiť prekonať rezistenciu mikróbov na lieky. [...]

Existuje mnoho protichodných teórií, ktoré sa snažia vysvetliť pôvod odporu voči liečivých látok. Týkajú sa najmä otázok o úlohe mutácií a adaptácie pri získavaní rezistencie. Zrejme v procese vzniku rezistencie na lieky, vrátane antibiotík, zohrávajú určitú úlohu adaptívne aj mutačné zmeny.[...]

V dnešnej dobe, kedy sú antibiotiká široko používané, odolné voči antibiotické lieky formy mikroorganizmov sú veľmi časté.[...]

Baktérie za tisícročia spôsobili obrovské množstvo chorôb, proti ktorým bola medicína bezmocná. V roku 1928 však britský bakteriológ Alexander Fleming urobil náhodný, ale skutočne epochálny objav. Študoval rôzne vlastnosti stafylokoky, ktoré boli pestované v laboratórnych miskách. Jeden deň potom dlhá neprítomnosť Fleming si všimol, že na jednom z pohárov sa vytvorila pleseň, ktorá zabila všetky stafylokoky. Z takýchto plesní bolo izolované prvé antibiotikum, penicilín.

Éra antibiotík umožnila medicíne urobiť obrovské kroky vpred. Vďaka nim boli lekári schopní účinne liečiť početné infekčné choroby, ktoré predtým viedli k smrti. Chirurgovia boli schopní vykonávať náročné a zdĺhavé operácie, keďže antibiotiká výrazne znížili výskyt pooperačných infekčných komplikácií.

Farmakológovia časom našli stále nové a nové látky, ktoré mali škodlivý vplyv na baktérie. Dnes majú lekári vo svojom arzenáli širokú škálu antibakteriálnych liekov.

Podľa účinku na baktérie sa delia na:

1. Bakteriostatické antibiotiká– nezabíja baktérie, ale blokuje ich schopnosť množiť sa. Z tejto skupiny liekov má výborný terapeutický účinok talianske antibiotikum Zithromax, ktoré obsahuje 500 mg azitromycínu. Vo vysokých koncentráciách má liek baktericídny účinok.
2. Baktericídne antibiotiká– ničí baktérie, ktoré sa potom vylučujú z tela. Výborne sa osvedčili fluorochinolónové lieky, napríklad ciprofloxacín. Je súčasťou vysoko účinného talianskeho antibiotika Ciproxin 250 mg a Ciproxin 500 mg.

Autor: chemická štruktúra Zlatý klinec:

1. penicilíny– baktericídne antibiotiká, ktoré produkujú huby rodu Penicillium. Lieky: Benzylpenicilín, Oxacilín, Ampicilín, Amoxicilín atď.
2. Cefalosporíny- baktericídne antibiotiká. Používa sa na ničenie širokého spektra baktérií, vrátane tých, ktoré sú odolné voči penicilínu. Liečivá: I generácia – Cefazolin, Cephalexin, II generácia – Cefuroxim, Cefaclor, III generácia – Ceftriaxone (vo forme prášku + voda na injekciu: Fidato 1g/3,5 ml, Rocephin 1g/3,5 ml), Cefixim (Supraceph 400 mg, Cefixoral 400 mg, Suprax 400 mg), Cefodizim (Timesef 1g/4 ml prášok + voda na injekciu), IV generácia - Cefepim.
3. Karbopinema– rezervné antibiotiká s baktericídnym účinkom. Používajú sa len pri veľmi závažných infekciách, vrátane nemocničných. Lieky: Imipenem, Meropenem.
4. Makrolidy- má bakteriostatický účinok. Patria medzi najmenej toxické antibiotiká. Vo vysokých koncentráciách vykazujú baktericídny účinok. Liečivá: Erytromycín, Azitromycín (Zithromax 500 mg), Midecamycín, Klaritromycín (Klacid 500 mg - má široké spektrum účinku. Klacid 500 mg existuje aj vo forme tabliet s riadeným uvoľňovaním).
5. Chinolóny a fluorochinolóny– veľmi účinné širokospektrálne baktericídne látky. Ak akýkoľvek iný liek nemá terapeutický účinok, potom sa uchýlia k antibiotikám tejto konkrétnej skupiny. Lieky: Kyselina nalidixová, Ciprofloxacín (Ciproxin 250 mg a Ciproxin 500 mg), Norfloxacín atď.
6. tetracyklíny- bakteriostatické antibiotiká, ktoré sa používajú na liečbu chorôb dýchací systém, močových ciest a ťažké infekcie ako napr antrax, tularémia a brucelóza. Lieky: tetracyklín, doxycyklín.
7. Aminoglykozidy- baktericídne antibiotiká s vysokou toxicitou. Používa sa na liečbu závažných infekcií, ako je peritonitída alebo otrava krvi. Lieky: Streptomycín, Gentamicín, Amikacín.
8. Levomycetiny– baktericídne antibiotiká, majú zvýšené nebezpečenstvo závažné komplikácie pri perorálnom podaní. Použitie tabletovej formy je obmedzené - iba vtedy závažné infekcie kostná dreň. Prípravky: Chloramfenikol, masť Iruksol na vonkajšie použitie, Syntomycín.
9. Glykopeptidy- má baktericídny účinok. Bakteriostaticky pôsobia proti enterokokom, niektorým druhom stafylokokov a streptokokom. Lieky: vankomycín, teikoplanín.
10. Polymyxíny– baktericídne antibiotiká s pomerne úzkym spektrom účinku: Pseudomonas aeruginosa, Shigella, Salmonella, E. coli, Klebsiella, Enterobacter. Lieky: Polymyxin B, Polymyxin M.
11. Sulfónamidy– sa dnes používajú pomerne zriedka, pretože mnohé baktérie si voči nim vyvinuli rezistenciu. Liečivá: sulfadimidín, sulfalén, sulfadiazín.
12. nitrofurány– majú bakteriostatický a baktericídny účinok v závislosti od koncentrácie. Zriedkavo sa používajú pri nekomplikovaných infekciách s miernym priebehom. Lieky: Furazolidon, Nifuratel, Furazidin.
13. Linkosamidy- bakteriostatické antibiotiká. Vo vysokých koncentráciách vykazujú baktericídny účinok. Liečivá: linkomycín, klindomycín.
14. Antituberkulózne antibiotiká– špecializované antibiotiká na ničenie Mycobacterium tuberculosis. Lieky: izoniazid, rifampicín, etambutol, pyrazinamid, protionamid atď.
15. Iné antibiotiká - Gramicidín, Heliomycín, Diucifon a ďalšie, vrátane tých s antifungálnym účinkom - Nystatín a Amfotericín B.

Každé antibiotikum má svoj vlastný mechanizmus baktericídneho alebo bakteriostatického účinku. Preto sú lieky z každej skupiny schopné pôsobiť len na určité typy mikroorganizmov. Z tohto dôvodu pri rozhodovaní o otázke „Ktoré antibiotikum je najlepšie?“ Najprv musíte presne identifikovať pôvodcu infekcie a potom užiť presne to antibiotikum, ktoré je proti tejto baktérii účinné.

Existuje aj iná metóda liečby, ktorá je medzi nimi veľmi populárna moderní lekári a pacientov. Predpisujú antibakteriálne lieky s veľmi širokým spektrom účinku. To vám umožní vyhnúť sa identifikácii typu baktérie a okamžite začať liečbu. Ak vybraný liek nevytvára požadovaný terapeutický účinok, potom sa zmení na iné širokospektrálne antibiotikum.

Tento prístup umožňuje pacientovi ušetriť značné peniaze. Posúďte sami: dobrý súbor testov na identifikáciu genitourinárna infekcia bude stáť pacienta viac ako 30 000 rubľov. A balík najnovšieho antibiotika Zithromax stojí len 4 500 rubľov. Antibiotikum Zithromax je širokospektrálne antibiotikum, pokrýva významnú časť spektra všetkých bežných infekcií a pravdepodobnosť vyliečenia bez identifikácie patogénu je veľmi vysoká. A ak sa výber ukáže ako nepresný, potom je predpísané antibiotikum, ktoré pokrýva iné spektrum možných infekcií, čím sa účinnosť liečby približuje k 100%. Drogy zároveň ničia aj množstvo ďalších patogénne baktérie, ktoré ešte nestihli spôsobiť citeľné poškodenie organizmu všeobecná diagnostika ublížiť. Takže liečba širokospektrálnymi antibiotikami sa rozšírila a je celkom opodstatnená a pravdepodobne zostane populárna veľmi dlho, kým sa náklady a spoľahlivosť testov nezlepšia aspoň o rád.

Pozreli sme sa na 15 druhov antibiotík. Zdalo by sa, že s takou obrovskou škálou rôznorodých antibiotík by mal byť problém bakteriálnych infekcií navždy vyriešený. Pod vplyvom liekov si však baktérie začali vytvárať rôzne ochranné mechanizmy. Postupne niektoré z nich úplne stratili citlivosť na niektoré antibiotiká. Fleming tiež poznamenal, že ak sú baktérie vystavené malým dávkam penicilínu alebo jeho účinok je krátkodobý, potom baktérie neumierajú. Navyše sa stali odolnými voči obvyklé dávky penicilín.

Dnes sú antibakteriálne lieky voľne dostupné. Mnohí pacienti sú často najmenší znak Ak máte nádchu, mali by ste okamžite začať užívať antibiotiká. Zároveň zabúdajú, že napr prechladnutiačasto spôsobené vírusmi. Antibiotiká nemajú absolútne žiadny vplyv na vírusy. Užívanie antibiotika v tomto prípade len zvýši toxické zaťaženie tela a prispeje k progresii ochorenia.

Preto je mimoriadne dôležité dodržiavať určité pravidlá antibakteriálnej terapie:

1. Antibiotiká by sa mali užívať len vtedy bakteriálne infekcie!
2. Prísne dodržiavajte dávkovanie lieku, frekvenciu podávania a trvanie liečby! Zvyčajne sa lieky užívajú 7 dní, pokiaľ nie je v priložených pokynoch uvedené inak.
3. Je veľmi žiaduce určiť typ baktérií patogénu a jeho citlivosť na rôzne typy antibakteriálnych liekov. Potom môžete užívať úzkospektrálne antibiotikum (konkrétne proti tomuto patogénu). Neadekvátne používanie širokospektrálnych antibiotík vedie k vzniku rezistentných baktérií.
4. Na zvýšenie účinnosti liečby závažných infekcií môžete užívať antibiotiká s iným spektrom účinku alebo s rôznymi spôsobmi podávanie (injekcie, tablety, masti, čapíky a pod.).
5. Antibiotickú terapiu sa odporúča doplniť užívaním prebiotík a probiotík, ktoré pomáhajú zachovať normálnu črevnú mikroflóru (Bifidumbacterin, Bifinorm, Lactobacterin, Lactulose, Linex, Hilak-forte).

Preto je potrebné jasne pochopiť, kedy, ako a ktoré antibakteriálne lieky sa majú užívať. Recepcia antibakteriálny liek sa musí vykonávať prísne podľa pokynov. Dodržujte pravidlá antibakteriálnej terapie - to pomôže antibiotiku účinne a rýchlo pôsobiť. S rozvojom lekárskej vedy neexistuje antibiotikum pre všetky baktérie. Identifikujte konkrétny patogén a zamerajte ho cieleným antibiotikom. Antibiotiká vám veľmi pomôžu, ak - pomôžete antibiotikám a výberu cieľového antibiotika - najlepší obraz akcie.

Kompetentné používanie antibiotík nie je len zárukou Čoskoro sa uzdrav. Správna liečba pomáha udržiavať účinnosť antibakteriálneho lieku pre vás dlhé roky. Koniec koncov, po takejto účinnej liečbe nezostávajú v tele vôbec žiadne patogénne baktérie. V tomto prípade nemôže byť reč o tvorbe baktérií odolných voči tomuto lieku.