Indikácie a kontraindikácie benzoátu sodného kofeínu. "Kofeín-benzoát sodný": indikácie a kontraindikácie pre použitie lieku. Kofeín benzoát sodný na chudnutie
Názov:
Kofeín (Cofleinum)
Farmakologické
akcia:
Psychostimulačné a analeptické činidlo metylxantínový derivát.
Kompetitívne blokuje centrálne a periférne adenozínové receptory A1 a A2.
Inhibuje aktivitu PDE v centrálnom nervovom systéme, srdci, orgánoch hladkého svalstva, kostrové svaly ah, tukové tkanivo, podporuje akumuláciu cAMP a cGMP v nich ( tento efekt pozorované pri použití len vo vysokých dávkach). Stimuluje centrá medulla oblongata(respiračné a vazomotorické), ako aj centrum n.vagus, má priamy stimulačný účinok na mozgovú kôru.
Vo vysokých dávkach uľahčuje interneuronálne vedenie v miecha
, posilnenie miechových reflexov.
Zvyšuje duševnú a fyzickú výkonnosť, stimuluje duševnej činnosti, motorická aktivita, skracuje reakčný čas, dočasne znižuje únavu a ospalosť.
V malých dávkach prevláda stimulačný účinok, a vo veľkých - účinok útlaku nervový systém.
Zrýchľuje a prehlbuje dýchanie. Zvyčajne má pozitívny ino-, chrono-, bathmo- a dromotropný účinok (keďže účinok na kardiovaskulárny systém pozostáva z priameho stimulačného účinku na myokard a súčasne stimulačného účinku na centrá n.vagus, výsledný účinok závisí od prevaha jednej alebo druhej akcie).
Stimuluje vazomotorické centrum a má priamy relaxačný účinok cievna stena, čo vedie k rozšíreniu krvných ciev srdca, kostrového svalstva a obličiek, pričom tón mozgových tepien zvyšuje (spôsobuje cerebrálnu vazokonstrikciu, ktorá je sprevádzaná znížením prietoku krvi mozgom a tlakom kyslíka v mozgu).
Krvný tlak sa mení pod vplyvom cievnych a srdcových mechanizmov vplyvu kofeínu: pri normálnom počiatočnom krvnom tlaku sa kofeín nemení alebo ho mierne zvyšuje, pri arteriálnej hypotenzii ho normalizuje.
Má antispazmodický účinok na hladké svaly(vrátane bronchodilatačného účinku), na priečne - stimulujúce.
Zvyšuje sekrečnú aktivitu žalúdka.
Má mierny diuretický účinok
čo je spôsobené znížením reabsorpcie iónov sodíka a vody v proximálnych a distálnych tubuloch obličiek, ako aj rozšírením obličkových ciev a zvýšenou filtráciou v obličkových glomerulách.
Znižuje agregáciu krvných doštičiek a uvoľňovanie histamínu z žírne bunky.
Zvyšuje bazálny metabolizmus: zvyšuje glykogenolýzu, zvyšuje lipolýzu.
Indikácie pre
aplikácia:
Choroby sprevádzané depresiou centrálneho nervového systému, kardiovaskulárneho a dýchacie systémy(vrátane otravy opioidnými analgetikami, infekčných chorôb);
- kŕče mozgových ciev;
- znížená duševná a fyzický výkon;
- ospalosť.
Spôsob aplikácie:
Podáva sa subkutánne alebo perorálne.
Pre dospelých- 100-200 mg 2-3 krát denne; deti- 25-100 mg 2-3 krát denne.
Vedľajšie účinky:
Zo strany centrálneho nervového systému: poruchy spánku, nepokoj, úzkosť; pri dlhodobé užívanie Možná závislosť.
Zvonku kardiovaskulárneho systému
: tachykardia, zvýšený krvný tlak, arytmie.
Zvonku zažívacie ústrojenstvo
: nevoľnosť, vracanie.
Kontraindikácie:
Arteriálna hypertenzia;
- organické choroby kardiovaskulárny systém (vrátane ťažkej aterosklerózy);
- glaukóm;
- zvýšená excitabilita;
- poruchy spánku;
- Staroba;
- deti do 12 rokov.
Interakcia
iné liečivé
inými prostriedkami:
O súčasné použitie účinok klesá tabletky na spanie a lieky na anestéziu.
Pri súčasnom použití je možné zvýšiť účinok analgetík-antipyretiká, salicylamidu, naproxénu.
Pri súčasnom užívaní estrogénov ( hormonálna antikoncepcia, lieky na HSL) je možné zvýšiť intenzitu a trvanie účinku kofeínu v dôsledku inhibície izoenzýmu CYP1A2 estrogénmi.
Pri súčasnom použití adenozínu kofeín znižuje zvýšenú srdcovú frekvenciu a zmeny krvného tlaku spôsobené infúziou adenozínu; znižuje vazodilatáciu spôsobenú pôsobením adenozínu.
Pri súčasnom použití je možné zvýšiť biologickú dostupnosť, rýchlosť absorpcie a plazmatickú koncentráciu kyselina acetylsalicylová.
Pri súčasnom použití mexiletínu znižuje klírens kofeínu a zvyšuje jeho plazmatické koncentrácie, zrejme v dôsledku inhibície metabolizmu kofeínu mexiletínom v pečeni.
Metoxsalen znižuje vylučovanie kofeínu z organizmu s možným zvýšením jeho účinku a rozvojom toxických účinkov.
V dôsledku indukcie mikrozomálnych pečeňových enzýmov vplyvom fenytoínu sa pri jeho súčasnom užívaní urýchľuje metabolizmus a vylučovanie kofeínu.
Flukonazol a terbinafín spôsobujú mierne zvýšenie plazmatických koncentrácií kofeínu, ketokonazol – menej výrazné.
Najvýraznejšie zvýšenie AUC a zníženie klírensu sa pozoruje pri súčasné užívanie kofeínu s enoxacínom, ciprofloxacínom, kyselinou pipemidovou; menej výrazné zmeny– s pefloxacínom, norfloxacínom, fleroxacínom.
Pri súčasnom použití kofeín urýchľuje vstrebávanie ergotamínu.
Tehotenstvo:
Opatrne liek sa má používať počas tehotenstva a laktácie
Nadmerná konzumácia počas tehotenstva môže viesť k spontánnym potratom, Spomaľ vnútromaternicový vývoj plod, arytmie u plodu; pri použití sú možné poruchy vývoja kostry veľké dávky a spomalenie vývoja kostry na pozadí menšie dávky.
Preniká materské mlieko
v malom množstve, ale hromadí sa u dojčiat a môže spôsobiť hyperaktivitu a nespavosť.
Predávkovanie:
Symptómy: bolesť brucha, nepokoj, úzkosť, duševná a motorická nepokoj, zmätenosť, delírium (disociatívne), dehydratácia, tachykardia, arytmia, hypertermia, časté močenie, bolesť hlavy zvýšená citlivosť na dotyk alebo bolesť, tras alebo svalové zášklby; nevoľnosť a vracanie, niekedy s krvou; zvonenie v ušiach, epileptické záchvaty (s akútne predávkovanie- tonicko-klonické záchvaty).
Kofeín v dávkach viac ako 300 mg denne (vrátane na pozadí zneužívania kávy - viac ako 4 šálky prírodnej kávy, každá po 150 ml) môže spôsobiť úzkosť, bolesť hlavy, triašku, zmätenosť, extrasystol.
Liečba: výplach žalúdka, užívanie laxatív, aktívne uhlie.
Ak pacient hemoragická gastritída podajú sa mu antacidové lieky a žalúdok sa premyje 0,9 % roztokom chloridu sodného a udržiava sa umelá ventilácia.
Ak sa pri predávkovaní objavia kŕče, intravenózne sa podá diazepam, fenytoín, fenobarbital a udržiava sa rovnováha voda-elektrolyt.
Uvoľňovací formulár:
Kofeínový roztok na subkutánne podanie 100 mg/1 ml, 200 mg/2 ml, 400 mg/2 ml v ampulkách po 10 ks.
Tablety 100 mg 6 alebo 10 tabliet v blistrovom balení alebo 10 tabliet v blistrovom balení. 1 alebo 2 blistrové balenia spolu s návodom na použitie sú umiestnené v kartónovej škatuľke.
Podmienky skladovania:
Pri izbovej teplote.
Držte mimo dosahu detí.
1 ampulka roztoku kofeínu na subkutánne podanie obsahuje - kofeín benzoan sodný 200 mg.
1 ml roztoku kofeín-benzoátu sodného
na subkonjunktiválne a subkonjunktiválne podanie
obsahuje - kofeín benzoát sodný 200 mg.
1 ml roztoku kofeín-benzoátu sodného na subkutánne podanie obsahuje -kofeín benzoát sodný 200 mg.
1 tabletaKofeín benzoát sodný obsahuje:
- účinná látka: kofeín benzoát sodný - 100 mg;
- Pomocné látky: zemiakový škrob - 15,77 mg, stearan vápenatý - 0,23 mg.
Kofeín benzoát sodný je stimulantom nervového systému.
farmakologický účinok
Kofeín benzoát sodný má priamy stimulačný účinok na mozgovú kôru, stimuluje prácu dýchacích, vazomotorických centier predĺženej miechy, posilňuje reflexy, zabezpečuje interneuronálne vedenie v mieche, zvyšuje motorickú aktivitu, aktivuje duševnú aktivitu, odstraňuje ospalosť, pomáha vyrovnať sa s únavou.
Náprava v malé dávky stimuluje nervový systém a vo vysokých dávkach môže byť škodlivý - benzoan sodný s kofeínom môže mať tlmivý účinok na nervový systém.
Vplyvom srdcových a cievnych mechanizmov sa mení účinok kofeínu arteriálny tlak: ak je tlak v norme, liek ho mierne zvyšuje alebo naň vôbec nepôsobí a ak je tlak nízky, zvyšuje ho kofeín.
Bolo tiež poznamenané, že kofeín stimuluje produkciu tráviace šťavy, má diuretický účinok, znižuje zhlukovanie krvných doštičiek.
Formulár na uvoľnenie
Vyrábajú sa tablety kofeín benzoátu sodného.
Indikácie na použitie
Podľa pokynov je benzoát sodný indikovaný pre: zvýšená ospalosť, spôsobené bolesti hlavy vaskulárne patológie, vrát. migrény, mierna hypotenzia, znížená fyzická a duševná výkonnosť.
Návod na použitie kofeín benzoátu sodného
Kofeínové tablety sa môžu užívať s jedlom alebo bez jedla počas dňa. Pred spaním je lepšie nepiť kofeín, pretože... Môže sa vyskytnúť nespavosť.
Na zlepšenie výkonnosti a odstránenie ospalosti u detí starších ako 12 rokov. a dospelým sa podáva 50-100 mg liečiva dvakrát alebo trikrát denne. Liečba môže trvať niekoľko týždňov alebo mesiacov.
Na liečbu bolestí hlavy u detí starších ako 12 rokov. a dospelým sa odporúča užívať 50-100 mg lieku dvakrát alebo trikrát denne počas niekoľkých dní.
Na liečbu miernej arteriálnej hypotenzie sa deťom starším ako 12 rokov a dospelým predpisuje 50-100 mg 2-3 krát denne. Liečba nízky krvný tlak trvá niekoľko týždňov.
Počas liečby je potrebné vziať do úvahy, že maximálna prípustná jednotlivá dávka benzoátu sodného je 300 mg a denná dávka je 1 000 mg.
Vedľajšie účinky
Poškodenie benzoátu sodného s kofeínom spočíva v tom, že liek, ak je neznášanlivý alebo nedodržiava lekárske odporúčania na použitie, môže spôsobiť úzkosť, nepokoj, psychomotorická agitácia, bolesti hlavy, epileptické záchvaty, závraty, tachypnoe, nespavosť, exacerbácia peptický vred, nevoľnosť, vracanie, upchatý nos, drogová závislosť, tachykardia, zvýšený krvný tlak.
Náhle vysadenie kofeínu môže viesť k svalovému napätiu, inhibícii nervového systému, zvýšenej únave a ospalosti.
Je možné predávkovanie liekom, čo je vyjadrené zvýšená úzkosť, bolesť brucha, zmätenosť, dehydratácia, arytmia, hypertermia, bolesti hlavy, nepokoj, zvýšené močenie, chvenie, svalové zášklby, nevoľnosť, vracanie krvi, kŕče, zvonenie v ušiach.
Poškodenie benzoátu sodného s kofeínom sa prejavuje už pri konzumácii v dávke vyššej ako 300 mg/deň: môžu sa objaviť bolesti hlavy, tras, zmätenosť, extrasystol, úzkosť.
Predávkovanie sa lieči výplachom žalúdka, laxatívami a aktívnym uhlím. Ak má pacient hemoragickú gastritídu, podávajú sa mu antacidové lieky a žalúdok sa premyje 0,9% roztokom chloridu sodného a udržiava sa umelá ventilácia. Ak sa pri predávkovaní objavia kŕče, intravenózne sa podá diazepam, fenytoín, fenobarbital a udržiava sa rovnováha voda-elektrolyt.
Kontraindikácie používania benzoátu sodného
Podľa pokynov je benzoát sodný kontraindikovaný pri úzkostných poruchách, kardiovaskulárnych ochoreniach organickej povahy, precitlivenosti na liek, paroxyzmálnej tachykardii, komorový extrasystol, hypertenzia, poruchy spánku, deti do 12 rokov.
Tablety s kofeínovým benzoátom sodným sa majú predpisovať opatrne starším osobám s glaukómom, epilepsiou a sklonom ku kŕčom.
Dojčiace a tehotné ženy môžu užívať kofeín len na špeciálne indikácie.
Počas liečby je potrebné vziať do úvahy, že súčasné užívanie kofeínu s perorálnymi kontraceptívami, ciprofloxacínom, disulfiramom, norfloxacínom, cimetidínom môže viesť k pomalému vylučovaniu kofeínu pečeňou a zvýšeniu jeho hladiny v krvi. Liek v kombinácii s nápojmi a liekmi obsahujúcimi kofeín môže spôsobiť nadmernú stimuláciu nervového systému.
Treba počítať aj s tým, že látka mexiletín zhoršuje vylučovanie kofeínu, kým nikotín ho zvyšuje. Kofeín zase zhoršuje vstrebávanie vápnika v gastrointestinálnom trakte, znižuje účinnosť liekov na spanie, omamných látok, urýchľuje vstrebávanie srdcových glykozidov, zvyšuje vylučovanie lítia močom.
s pozdravom
Magický účinok kávy na organizmus pomáha bojovať proti únave, letargii a roztržitosti. Nestojí za to nechať sa ním unášať, pretože v prípade predávkovania pozitívny vplyv látka bude nahradená negatívnou, čo ovplyvní pohodu osoby. Niektorí ľudia uprednostňujú užívanie kofeínových tabliet namiesto nápoja.
Čo je kofeín benzoát sodný
Tieto tablety sú afrodiziakum a psychostimulantom odvodeným od metylxantínu. Pôsobením kofeín benzoátu je inhibícia PDE (enzýmy fosfodiesterázy) v srdci, orgánoch, nervovom systéme a tukovom tkanive. Pri konzumácii vo veľkých dávkach sa látka môže hromadiť v tele vo forme cGMP, cAMP (deriváty adrenalínu). Droga je syntetická, založená na kofeíne extrahovanom z kávových semien a čajových lístkov.
Kofeín sa vyrába v tabletách po 100 mg, v balení 6-10 kusov. Malá dávka lieku pôsobí stimulačne na centrálny nervový systém, ale v prípade predávkovania ho naopak utlmuje. Po užití kofeínu sa dýchanie človeka zrýchľuje a prehlbuje, krvné cievy sa rozširujú a tonus mozgových tepien sa zvyšuje. Tento nástroj má na ľudský organizmus tieto účinky:
- zvyšuje koncentráciu;
- aktivuje spaľovanie tukov, preto je vhodný pri chudnutí;
- zlepšuje náladu;
- zvyšuje duševnú excitabilitu;
- stimuluje uvoľňovanie adrenalínu do krvi;
- zvyšuje svalovú aktivitu u športovcov, udržuje potenciál svalových membrán a podieľa sa na metabolizme vápnika.
Kofeín benzoát sodný: návod na použitie
Kofeínové tablety môžete užívať bez ohľadu na jedlo počas dňa. Neodporúča sa ich používať bezprostredne pred spaním, pretože to sťaží zaspávanie. Výrobca odporúča použiť nasledujúce možnosti dávkovania:
- Pre veselosť a zvýšený výkon budú dospelí a dospievajúci potrebovať 2-3 dávky po 50-100 mg. Deti v týchto prípadoch liek nepotrebujú.
- Na odstránenie bolesti hlavy potrebujú ľudia starší ako 12 rokov piť 50-100 mg lieku 2-krát denne počas 3 dní.
- Na zvýšenie krvného tlaku sa deťom nad 12 rokov a dospelým odporúča piť 100 mg kofeínových tabliet trikrát denne.
Z akéhokoľvek dôvodu pri užívaní lieku by ste nemali prekročiť jednorazovú dávku kofeínu 300 mg a dennú dávku 1000 mg. V prípadoch predávkovania môže osoba zažiť nasledujúce príznaky:
- nevoľnosť;
- závraty;
- úzkosť, triaška;
- kardiopalmus;
- zmätok.
Ako užívať tabletky na zvýšenie krvného tlaku
Kofeínové tablety sú predpísané pre menšie a nepravidelné odchýlky krvného tlaku (krvný tlak), aby sa indikátor normalizoval. Droga je silný psychostimulant, preto by sa mala užívať prísne v predpísaných dávkach. Účinná látka je schopný ovplyvňovať cievne a srdcové receptory, čo vám umožňuje rýchlo zvýšiť krvný tlak do normálu. Aby ste dosiahli tento účinok, musíte užívať 50-100 mg kofeínových tabliet 3-krát denne počas niekoľkých týždňov.
Kto by nemal užívať kofeínové tablety?
Produkt musíte používať opatrne, aby ste nepoškodili svoje telo a nezískali negatívny účinok namiesto pozitívneho. Kofeín je kontraindikovaný u ľudí, ktorí:
- vážnych chorôb kardiovaskulárneho systému;
- paroxyzmálna tachykardia;
- alergia alebo intolerancia na kofeín;
- poruchy spánku;
- poruchy úzkosti;
- vek do 12 rokov;
- zvýšený krvný tlak.
Starší ľudia, ktorí sú náchylní na záchvaty, kŕče alebo kŕče, epilepsiu a očné choroby, by si mali dávať pozor na tento liek. Počas tehotenstva a dojčenia sa tablety môžu užívať len podľa predpisu lekára. Ak kombinujete perorálnu antikoncepciu s kofeínom, bude mať menšiu aktivitu, bude sa hromadiť v krvi a bude pomaly vylučovaný pečeňou.
Je kofeín účinný pri chudnutí?
Podľa recenzií ľudí dávkovanie používané na stimuláciu nervového systému nestačí na spustenie procesu spaľovania tukov. Kofeín v tabletkách na chudnutie je potrebný v veľké množstvá. Športovci s nadváhu pred tréningom užite 10-20 mg látky na kilogram telesnej hmotnosti. Verí sa, že toto je jediný spôsob, ako urýchliť metabolické procesy a prácu srdca na požadovanú úroveň. Tabletu by ste mali užiť 30 minút pred lekciou. Lekári odporúčajú začať piť kofeín benzoát sodný na chudnutie na 2 mg/kg a postupne dávkovanie zvyšovať.
Mali by ste si vziať energetické pilulky?
Mnoho športovcov hľadá dodatočné zdroje získavanie energie na tréning. Existuje na to špeciálna športová výživa, ktorá stojí nemalé peniaze, no nájdete aj jednoduchšiu možnosť – kofeín benzoátové tablety. Po jeho užití sa teplota, rýchlosť metabolizmu a potenie človeka stanú aktívnejšími a zvyšujú sa. To pomáha zvyšovať vytrvalosť a silu.
Pôsobenie takéhoto stimulantu je zamerané na nervový systém, mobilizuje sa zadarmo mastné kyseliny. Všetky neuróny po užití kofeínu budú vysielať signály z mozgu do svalov. Niektorí ľudia považujú drogu za drogu, ale to nie je pravda, káva nie je návyková. Pre kulturistu to pripadá do úvahy optimálne dávkovanie– 9 mg na 1 kg telesnej hmotnosti, ale niektorí športovci pijú 15-20 mg/kg.
Sú tabletky dobré na koncentráciu?
Aktívni ľudia duševnej činnosti, niekedy si všimnú, že unavený mozog nie je schopný správne vyriešiť zadané úlohy. Je potrebná dodatočná stimulácia neurónov, zmiernenie únavy a niekedy bolesti hlavy. Často sa na to používa káva, ale nápoj môže byť nekvalitný. Okrem toho bolo dokázané, že rozpustné odrody vo veľkom množstve majú Negatívny vplyv na črevách, žalúdku.
Riešením budú kofeínové tabletky, ktoré síce nezvýšia IQ a neurobia človeka múdrejším, no pomôžu vám sústrediť sa a aktivovať duševnú činnosť. Táto metóda poskytuje krátkodobý účinok. Nemali by ste sa nechať uniesť užívaním kofeínových tabliet v prípade predávkovania navyše vedľajšie účinky osoba môže byť podráždená.
Kde kúpiť a koľko stoja kofeínové tablety?
Kofeín dnes predávajú lekárne. Môžete si ho kúpiť bez lekárskeho predpisu, cena sa pohybuje od 30 do 60 rubľov. Liek si môžete objednať online s doručením domov za príplatok. Internetové obchody predávajú aj tablety. športová výživa, ktorý ich ponúka ako dodatočný stimulant pre intenzívne tréningy. Takéto lieky sa vyrábajú slávnych značiek, sa vyrábajú v baleniach po 90 tabliet a stoja od 400 rubľov. Neexistuje žiadny zvláštny rozdiel v účinku, rozdiel je iba v množstve.
Video
Priehľadná bezfarebná alebo mierne žltkastá kvapalina.
Farmakoterapeutická skupina
Psychostimulanty a nootropiká. Xantínové deriváty.
ATX kód N06BC01
Farmakologické vlastnosti"type="checkbox">
Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika
Liečivo sa rýchlo distribuuje do všetkých orgánov a tkanív tela. Komunikácia s krvnými proteínmi (albumín) – 25-36%. Ľahko preniká cez hematoencefalickú bariéru a placentu. Prechádza do materského mlieka. Distribučný objem u dospelých je 0,4-0,6 l/kg, u novorodencov – 0,78-0,92 l/kg.
Viac ako 90 % sa metabolizuje v pečeni prijatá dávka lieku, u detí prvých rokov života až 10-15%. U dospelých sa asi 80 % dávky kofeínu metabolizuje na paraxantín, asi 10 % na teobromín a asi 4 % na
teofylín. Tieto zlúčeniny sú následne demetylované na monometylxantíny a potom na metylované kyseliny močovej. Polčas u dospelých je 3,9-5,3 hodín (niekedy až 10 hodín), u novorodencov (do 4-7 mesiacov veku) - 65-130 hodín. Kofeín a jeho metabolity sa vylučujú obličkami (1-2 % sa vylučujú v nezmenenej forme u dospelých a až 85 % u novorodencov).
Farmakodynamika
Kofeín je alkaloid nachádzajúci sa v čajových listoch a kávových zrnách. Farmakologické vlastnosti lieku sú rozdelené na centrálne a periférne.
Centrálne účinky sa zas delia na psychostimulačné a analeptické. Psychostimulačný účinok kofeín-benzoátu sodného-darnitsa je spojený s jeho antagonizmom voči pôsobeniu adenozínu na purinergné (adenozínové) receptory A-1 a A-2 v centrálnom nervovom systéme (CNS). Je známe, že adenozín potláča funkcie centrálneho nervového systému. Pod vplyvom drogy sa zvyšuje duševná aktivita, duševná a fyzická výkonnosť. Psychostimulačný účinok je priamo závislý od dávky. Malé dávky stimulujú funkcie centrálneho nervového systému, veľké dávky ich brzdia (v dôsledku vyčerpania nervových buniek).
Analeptický účinok kofeínu-benzoátu sodného-darnitsa je spojený s jeho účinkom na dýchacie a hemodynamické centrá predĺženej miechy. V dôsledku toho sa pozoruje zvýšenie frekvencie a objemu inhalácie.
Periférne účinky lieku nie sú jasné a súvisia s jeho dávkou a úrovňou vplyvu na cievne riečisko a myokard. Koronárny prietok krvi najprv sa zvyšuje a potom klesá, prietok krvi obličkami sa zvyšuje, krvné cievy sa zužujú brušná dutina, koža. Pod vplyvom lieku sa zhoršuje centrálny krvný obeh a znižuje sa tlak cerebrospinálnej tekutiny, čo vysvetľuje jeho účinnosť pri migréne. Účinok lieku na srdce je nejednoznačný. V malých dávkach vyvoláva pozitívny inotropný účinok, vo vyšších dávkach pozitívne chronotropný účinok. U niektorých ľudí môže spôsobiť tachykardiu a dokonca aj arytmiu.
Indikácie na použitie
Infekčné a iné ochorenia, ktoré sú sprevádzané depresiou centrálneho nervového a kardiovaskulárneho systému
Útlm dýchania, asfyxia
Otrava liekmi a inými látkami, ktoré tlmia centrálny nervový systém
Astenický syndróm
Kŕče mozgových ciev
Návod na použitie a dávkovanie
U dospelých sa liek podáva subkutánne v dávke 1-2 ml 10% roztoku (100-200 mg). Vyššie jednorazová dávka- maximálne 400 mg denná dávka- 1 rok
Deťom starším ako 12 rokov sa má liek podávať subkutánne v dávke (v závislosti od
vek) 0,25-1 ml 10% roztoku (25-100 mg).
Vedľajšie účinky
Vzrušenie, úzkosť, triaška, nepokoj, nespavosť, bolesť hlavy, závraty, epileptické záchvaty, zvýšené reflexy, tachypnoe. Pri náhlom vysadení lieku po dlhodobom užívaní sa zvyšuje účinok na centrálny nervový systém, zvýšená únava,
ospalosť, svalové napätie, depresia
Palpitácie, tlak na hrudníku, tachykardia, arytmie, zvýšený krvný tlak
Nevoľnosť, vracanie, hnačka, exacerbácia peptického vredu
Hypersenzitívne reakcie vrátane vyrážky, svrbenia, urtikárie, angioedému, bronchospazmu
Hypo- alebo hyperglykémia, zvýšený klírens kreatinínu, zvýšené
vylučovanie sodíka a vápnika, falošné povýšenie koncentrácia moču
kyseliny v krvnej plazme stanovenej Bittnerovou metódou, mierne zvýšenie koncentrácie kyseliny 5-hydroxyindoloctovej, kyseliny vanilylmandľovej a katecholamínov v moči
Iné: zvýšená frekvencia močenia, upchatý nos,
dlhodobé užívanie – závislosť, drogová závislosť
Kontraindikácie
Zvýšená citlivosť na xantínové deriváty a iné zložky liečiva
Zvýšená excitabilita
Nespavosť
Ateroskleróza
Organické ochorenia kardiovaskulárneho systému vrátane akút
infarkt myokardu
Paroxyzmálna tachykardia
Arteriálna hypertenzia
Glaukóm
Vek nad 60 rokov
Tehotenstvo, obdobie laktácie
Vek detí do 12 rokov
Liekové interakcie"type="checkbox">
Liekové interakcie
Pri súčasnom použití s inými lieky
Možno:
s alfa a beta-agonisty, analgetiká-antipyretiká,
klozapín, deriváty xantínu, psychostimulanty,
srdcové glykozidy, stimulujúce štítnu žľazumiznamená– zosilnenie účinkov vyššie uvedených liekov;
s anxiolytikami, opioidnými analgetikami, hypnotikami a sedatíva – oslabenie účinkov vyššie uvedených liekov;
s antiarytmické lieky(mexiletín), hormonálna perorálna antikoncepcia, disulfiram, enoxacín, erytromycín,
izoniazid, metoxsalen, norfloxacín, ofloxacín, cimetidín,
ciprofloxacín- zvýšené účinky kofeínu;
s antidepresívami, barbiturátmi,beta-adrenoblokátory, primidón, antikonvulzíva(deriváty hydantoínu, najmä fenytoín), cholestyramín, anticholinergiká– oslabenie účinkov kofeínu;
s liekmi, stimulantmimicentrálny nervový
systém, nápoje obsahujúce kofeín- nadmerná stimulácia
centrálny nervový systém;
s inhibítormi MAO, prokarbazínom, furazolidón– nebezpečné arytmie alebo výrazný nárast krvný tlak;
s ergotamínom- zvýšená absorpcia týchto látok z gastrointestinálneho traktu;
s doplnkami vápnika- oslabenie absorpcie týchto látok z gastrointestinálneho traktu;
s drogouamilítium- zvýšené vylučovanie posledne menovaných močom;
s nikotínom- zvýšené vylučovanie kofeínu močom.
Liečivo mierne zvyšuje koncentráciu kyseliny 5-hydroxyindoloctovej pri stanovení v moči.
Droga mierne zvyšuje koncentráciu katecholamínov a
kyseliny vanilylmandľovej, čo môže viesť k falošne pozitívnym výsledkom
výsledky testov na diagnostiku feochromocytómu a neuroblastómu.
Liek by sa nemal používať počas testov.
Droga môže viesť k falošné výsledky stanovenie koncentrácie urátov v krvnom sére pomocou Bittnerovej metódy.
Kofeín je antagonista adenozínu.
špeciálne pokyny"type="checkbox">
špeciálne pokyny
Účinok na centrálny nervový systém závisí od typu nervového systému a môže sa prejaviť ako excitácia, tak aj inhibícia vyššieho nervového systému.
činnosti.
Vzhľadom na to, že účinok kofeínu na krvný tlak pozostáva z cievnych a srdcových zložiek, môže sa vyvinúť ako účinok
stimulácia srdca a mierna inhibícia jeho činnosti.
Používajte opatrne u pacientov so žalúdočnými vredmi a dvanástnik anamnéza epilepsie
Na apnoe u novorodencov a detí detstvo V pooperačné obdobie(prevencia) sa používa kofeín alebo kofeín citrát, ale nie
kofeín benzoát sodný.
deti
Liek sa nemá používať u detí mladších ako 12 rokov.
Tehotenstvo a laktácia
Liek sa nemá užívať počas tehotenstva a dojčenia.
Vlastnosti účinku lieku na schopnosť viesť vozidlá a potenciálne nebezpečné mechanizmy
Počas liečby je potrebné venovať pozornosť vedeniu vozidiel a práci s inými mechanizmami, a ak sa vyskytnú vedľajšie účinky z nervového systému, zdržať sa práce s potenciálnym nebezpečných druhovčinnosti, ktoré si vyžadujú zvýšená koncentrácia pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií.
Dávková forma: roztok na subkutánne a subkonjunktiválne podanie zlúčenina:Účinná látka:
Kofeín-benzoát sodný v sušine - 100 mg alebo 200 mg.
Pomocné látky: voda na injekciu - do 1 ml.
Popis: Priehľadná bezfarebná alebo mierne sfarbená kvapalina. Farmakoterapeutická skupina:Psychostimulant ATX:N.06.B.C.01 Kofeín
Farmakodynamika:Kofeín je metylxantín, ktorý má psychostimulačný a analeptický účinok. Konkurenčne blokuje centrálne a periférne
Ai a A 2 adenozínové receptory. Inhibuje aktivitu fosfodiesterázy v centrálnom nervovom systéme, srdci, orgánoch hladkého svalstva, kostrových svaloch, tukovom tkanive. Stimuluje centrá medulla oblongata (respiračné a vazomotorické), má priamy stimulačný účinok na mozgovú kôru. Vo vysokých dávkach uľahčuje interneuronálne vedenie v mieche, čím zvyšuje miechové reflexy.Zvyšuje duševnú a fyzickú výkonnosť, stimuluje duševnú aktivitu, motorickú aktivitu, skracuje reakčný čas, dočasne znižuje únavu a ospalosť. V malých dávkach prevláda stimulačný účinok a vo veľkých dávkach prevažuje účinok depresie nervového systému.
Zrýchľuje a prehlbuje dýchanie, stimuluje vazomotorické centrum a má priamy relaxačný účinok na cievnu stenu, čo vedie k rozšíreniu ciev srdca, kostrového svalstva a obličiek, pričom sa zvyšuje tonus mozgových tepien (spôsobuje zúženie mozgových ciev, čo je sprevádzané znížením prietoku krvi mozgom).
prietok kyslíka a tlak v mozgu). Krvný tlak sa mení pod vplyvom cievnych a srdcových mechanizmov vplyvu kofeínu: pri normálnom počiatočnom krvnom tlaku sa nemení alebo ho mierne zvyšuje, pri arteriálnej hypotenzii ho normalizuje.Pôsobí spazmolyticky na hladké svalstvo (vrátane bronchodilatačného účinku), na priečne pruhované svalstvo pôsobí stimulačne. Zvyšuje žalúdočnú sekrečnú aktivitu a diurézu (znížená reabsorpcia sodíkových iónov a vody v proximálnych a distálnych renálnych tubuloch, ako aj dilatácia obličkových ciev a zvýšená filtrácia v obličkových glomerulách).
Znižuje agregáciu krvných doštičiek a uvoľňovanie histamínu zo žírnych buniek. Zvyšuje bazálny metabolizmus: zvyšuje glykogenolýzu, zvyšuje lipolýzu.
Farmakokinetika:Rýchlo sa distribuuje do všetkých orgánov a tkanív tela: ľahko preniká hematoencefalickou bariérou a placentou. Distribučný objem u dospelých je 0,4-0,6 l/kg, u novorodencov - 0,78-0,92 l/kg. Komunikácia s krvnými proteínmi - 25-36%. Viac ako 90 % sa metabolizuje v pečeni, u detí prvých rokov života až 10 – 15 %. U dospelých sa asi 80 % dávky kofeínu metabolizuje na paraxantín, asi 10 % na teobromín a asi 4 % na. Tieto zlúčeniny sa následne demetylujú na monometylxantáty a potom na metylované kyseliny močové. Polčas u dospelých je 3,9-5,3 hodín (niekedy až 10 hodín), u novorodencov (do 4-7 mesiacov života) - 65-130 hodín.Kofeín a jeho metabolity sa vylučujú obličkami (nezmenené za 1 -2 % sa vylúči u dospelých a až 85 % u novorodencov).
Indikácie:Znížená duševná a fyzická výkonnosť, ospalosť, bolesť hlavy cievneho pôvodu (vrátane migrény), stredne závažná arteriálna hypotenziaútlm dýchania (aj v prípade miernej otravy). narkotické analgetiká a hypnotiká, oxid uhoľnatý, na asfyxiu novorodencov), obnovenie pľúcnej ventilácie po použití celkovej anestézie.
Ciliochoroidálne oddelenie u dospelých.
Kontraindikácie:Precitlivenosť (vrátane iných xantínov), úzkostné poruchy, závažná arteriálnej hypertenzie, organické ochorenia kardiovaskulárneho systému (vr. akútny srdcový infarkt myokard, ateroskleróza), paroxyzmálna tachykardia, časté ventrikulárne
extrasystol, poruchy spánku, detstva do 18 rokov (na subkonjunktiválne podanie). Opatrne:Používajte opatrne pri glaukóme, zvýšená excitabilita, v starobe, s epilepsiou a sklonom ku kŕčom.
Tehotenstvo a laktácia:Nadmerné používanie liek počas tehotenstva môže viesť k spontánnym potratom, spomaleniu vnútromaternicového vývoja plodu, arytmii u plodu; Pri použití veľkých dávok môže dôjsť k poruchám vývoja kostry a pri použití nižších dávok k spomaleniu vývoja kostry.
Liek prechádza do materského mlieka v malom množstve, ale hromadí sa u dojčiat a môže spôsobiť hyperaktivitu a nespavosť. Počas liečby liekom sa má dojčenie zastaviť.
Návod na použitie a dávkovanie:Kofeín benzoát sodný sa používa subkutánne a subkonjunktiválne.
Dávky lieku sa vyberajú individuálne. Vyššie dávky pre dospelých (pod kožu): jednorazová dávka 0,4 g, denne 1 g Dospelí 1 ml 10-20% roztoku (100-200 mg); deti (v závislosti od veku) - 0,25-1,0 ml 10% roztoku (25-100 mg).
V oftalmologickej praxi sa podáva 10% roztok 0,3 ml subkonjunktiválne raz denne (30 mg). Počet injekcií závisí od vnútroočný tlak a hĺbka prednej komory.
Vedľajšie účinky:Z nervového systému:
nepokoj, úzkosť, tremor, nepokoj, bolesť hlavy, závraty, epileptické záchvaty, zvýšené reflexy, tachypnoe, zvonenie v ušiach, nespavosť; s náhlym vysadením - zvýšená inhibícia centrálneho nervového systému, zvýšená únava, ospalosť, svalové napätie.Z kardiovaskulárneho systému: palpitácie, tachykardia, arytmie, zvýšený krvný tlak.
Z tráviaceho systému : nevoľnosť, vracanie, exacerbácia peptického vredu.
Iní : nazálna kongescia, pri dlhodobom používaní - závislosť, drogová závislosť; pri subkonjunktiválnej injekcii - krátkodobá bolesť, mierny lokálny opuch s možný vzhľad jednotlivé petechie.
Predávkovanie:Symptómy : gastralgia, agitovanosť, úzkosť, agitovanosť, nepokoj, zmätenosť, dehydratácia, tachykardia, arytmia, hypertermia, časté močenie, bolesť hlavy, tremor alebo svalové zášklby; nevoľnosť a zvracanie; zvonenie v ušiach, epileptické záchvaty.
U novorodencov (vrátane predčasne narodených detí) s plazmatickou koncentráciou kofeínu 50 mg/ml sú možné toxické účinky: úzkosť, tachypnoe, tachykardia, tremor, bolesť nafúknuté brucho alebo vracanie, zvýšený Moro reflex, s viac vysoké koncentrácie- kŕče.
Liečba: udržiavanie pľúcnej ventilácie a oxygenácie; pri epileptické záchvaty- intravenózne alebo fenotoín; udržiavanie rovnováhy tekutín a solí. Hemodialýza u novorodencov, ak je to potrebné - výmenná transfúzia krvi.
Interakcia:Znižuje účinok liekov na spanie a narkotík, zvyšuje (zlepšuje biologickú dostupnosť) - kyselina acetylsalicylová, paracetamol a iné nenarkotické analgetiká, zvyšuje vylučovanie lítiových liečiv močom. Súbežné užívanie lieky s betablokátormi môžu viesť k vzájomnému potlačeniu terapeutické účinky. Urýchľuje vstrebávanie a zvyšuje účinok srdcových glykozidov, čím zvyšuje ich toxicitu.
Špeciálne pokyny:Treba mať na pamäti, že náhle zastavenie Užívanie lieku môže viesť k zvýšenej inhibícii centrálneho nervového systému (ospalosť, depresia). Účinok na centrálny nervový systém závisí od typu nervového systému a môže sa prejaviť ako excitácia, tak aj inhibícia vyššej nervovej aktivity.
Vzhľadom na to, že účinok kofeínu na krvný tlak pozostáva z cievnych a srdcových zložiek, v dôsledku toho sa môže vyvinúť účinok stimulácie srdca a inhibícia (slabá) jeho činnosti.
Pri apnoe u novorodencov a dojčiat v pooperačnom období (prevencia) sa používa buď kofeín citrát, ale nie benzoan sodný.
Neužívajte pred spaním.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá. St a kožušiny.:Vzhľadom na vedľajšie účinky lieku počas liečby je potrebné dávať pozor pri liečbe vozidiel, robiť aktivity s ostatnými
sociálne rizikové činnosti, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií. Uvoľňovacia forma/dávkovanie:Roztok na subkutánne a subkonjunktiválne podanie 100 mg/ml a 200 mg/ml.
Balíček:1 ml alebo 2 ml v ampulkách z neutrálneho skla. 10 ampuliek spolu s nožom na otváranie ampuliek alebo vertikutátorom ampuliek a návodom na použitie v kartónovej škatuľke. 5 ampuliek v blistri vyrobených z polyvinylchloridovej fólie a potlačenej hliníkovej fólie, lakované alebo bez fólie. 2 obrysové blistrové balenia spolu s návodom na použitie a nožom na otváranie ampuliek alebo vertikutátorom na ampulky v kartónovom obale. Pri použití ampuliek so zárezmi, krúžkami a bodkami nevkladajte vertikutátor na ampulky ani nôž na otváranie ampuliek.
Podmienky skladovania:Pri teplotách od 15 do 25 °C.
Držte mimo dosahu detí.
Dátum minimálnej trvanlivosti:5 rokov.
Nepoužívajte po dátume exspirácie.
Podmienky výdaja z lekárne: Na predpis Evidenčné číslo: LS-000493 Dátum registrácie: 05.05.2010 / 27.12.2012 Dátum spotreby: Na neurčito Vlastník osvedčenia o registrácii:DALKHIMFARM, as Rusko Výrobca: Dátum aktualizácie informácií: 21.01.2018 Ilustrovaný návod