Claudine návod na použitie. Nežiaduce prejavy pri užívaní Clonidine. Aké to teda je

Klonidín je mnohým známy ako klonidín. Preslávil sa nielen svojím liečivé vlastnosti, ale aj v prípadoch jeho použitia v kriminálnom prostredí.

Klonidín je derivát imidazolínu a jeho klinické účinky v dôsledku účinku na alfa-2 adrenergné receptory. Hypotenzná vlastnosť

je spôsobená stimuláciou presynaptických adrenálnych alfa 2-adrenergných receptorov centrálneho nervového systému. V dôsledku tohto účinku je inhibované vaskulárno-motorické centrum medulla oblongata, cievny tonus sa znižuje, rozširujú a v dôsledku toho klesá krvný tlak. Tento jav je základom použitia klonidínu ako úľavového činidla. hypertenzná kríza a liečba arteriálnej hypertenzie rôzneho pôvodu. Navyše v prvých minútach dopadu liek v krvnom obehu môže byť pozorovaná vazokonstrikcia a v dôsledku toho prudký nárast tlaku v dôsledku aktivácie periférnych alfa-adrenergných receptorov umiestnených v hrúbke cievna stena. Tento obraz je spravidla výraznejší pri bolusovom podaní lieku. Neskôr pri prejazde účinná látka cez hematoencefalickú bariéru je tento účinok neutralizovaný. Užívanie klonidínu je sprevádzané poklesom srdcový výdaj a zníženie srdcovej frekvencie.

Sedatívny a úzkostný účinok lieku sa využíva na zmiernenie abstinenčných príznakov pri liečbe alkoholizmu a drogovej závislosti. Klonidín zmierňuje úzkosť, potláča strach a odstraňuje záchvaty paniky.

Sedatívny účinok lieku sa využíva pri príprave na chirurgická intervencia ako súčasť premedikácie. Klonidín zosilňuje vlastnosti benzodiazepínov a súčasne poskytuje analgetický účinok. Ako analgetikum sa používa pri migrénových bolestiach hlavy. Bolestivý syndróm u pacientov s rakovinou sa tiež zmierňuje užívaním klonidínu spolu s narkotické analgetiká, ak tieto nevedú k požadovanému výsledku.

V niektorých prípadoch je liek potrebný na supresívny test pri diagnostike feochromocytómu.

Oftalmológovia predpisujú klonidín na terapeutickú liečbu glaukóm s otvoreným uhlom. Mechanizmus účinku je založený na redukcii vnútroočný tlak znížením tvorby vnútroočnej tekutiny a zvýšením jej odtoku cez štruktúry drenážneho systému.

Niekedy sa liek predpisuje na odstránenie prejavov vazomotorických reakcií počas menopauzy. Klonidín tiež pomáha v niektorých prípadoch pri kontrole tikov pri Tourettovom syndróme, ale jeho účinnosť je vo všeobecnosti nižšia ako účinnosť antipsychotík.

Tablety klonidínu

Medzinárodný názov lieku: Clonidine. V latinskej transkripcii Clonidine. však rôznych výrobcov vytvoriť svoj vlastný individuálny OBCHODNÝ NÁZOV lieku. Na farmaceutickom trhu je to tak liek možno nájsť ako Clonidine, Catapresan, Barklid, Chlofazolin, Apo-Clonidín, Gemiton, Clonidine-M, Clonidine-Darnitsa.

Kontraindikácie

Kontraindikácie použitia klonidínu sú:

  • precitlivenosť na niektorú zo zložiek;
  • kardiogénny šok;
  • stavy sprevádzané hypotenziou;
  • A-V blokáda 2 a vyššie stupne;
  • obliterujúce lézie cievnej steny;
  • výrazné aterosklerotické zmeny v tepnách mozgu;
  • slabosť sínusového uzla;
  • ťažká sínusová bradykardia;
  • depresie;
  • zápalové očné lézie (pri použití očných kvapiek);
  • stav tehotenstva;
  • obdobie dojčenia.

Predpísané opatrne: na ischemickú chorobu srdca; chronické zlyhanie obličiek; polyneuropatia; cukrovka; narušenie prechodu bioelektrických impulzov cez vodivý systém srdca; po infarkte.

Pozor! Zakázané simultánne podávanie klonidín s alkoholom a tricyklickými antidepresívami.

Droga sa nachádza v materské mlieko, neexistujú žiadne údaje o poskytovaní hypotenzných účinkov na novorodencov.

Formulár na uvoľnenie

Klonidín je dostupný v nasledujúcich formách:

  • vo forme tabliet, v dávkach 0,075 a 0,15 mg;
  • injekčné, vo forme 0,01 % roztoku v 1 ml ampulkách;
  • vo forme 0,0125 % 0,25 % a 0,5 % očné kvapky 1,5 ml v každej skúmavke s kvapkadlom.

Inštrukcie na používanie

Klonidín predpisuje váš lekár, s individuálny výber dávka a frekvencia podávania, návod na použitie je informatívny, uvádza sa na informačné účely. Parenterálna forma zahŕňa intramuskulárne alebo subkutánne podávanie lieku v dávke 0,5-1,5 ml. Ale intravenózne podanie je prípustné iba v liečebný ústav pod dohľadom sa musí 0,5-1,5 ml liečivej látky zriediť v 10-20 ml soľný roztok a podávať pacientovi v horizontálnej polohe pomaly počas 5-7 minút. Na podanie po kvapkách sa 4 ml 0,1 % roztoku zriedi 500 ml 5 % glukózy a podáva sa približnou rýchlosťou 20 – 25 kvapiek za minútu. Tabletové formy sa užívajú spravidla 0,075 mg 2 až 4-krát denne. Denná dávka je 0,3 mg, v prípade potreby sa zvýši na 0,45 mg av niektorých prípadoch na 1,5 mg. Trvanie terapie sa pohybuje od niekoľkých týždňov do šiestich mesiacov v závislosti od priebehu ochorenia a znášanlivosti liečivé zložky. Očné kvapky sa predpisujú vo forme 0,25% roztoku, 1 kvapka do postihnutého oka 2-4 krát denne.

Pri nedostatočnom znížení vnútroočného tlaku je indikovaný 0,5 % roztok na instiláciu do spojovkovej dutiny a príp. veľké množstvá Nežiaduce reakcie od 0,25 % sa nahrádza 0,125 %. Ak počas prvých dvoch týždňov nedôjde k žiadnemu účinku, liek sa preruší.

Vedľajšie účinky

V niektorých situáciách sa pri užívaní lieku pozorujú vedľajšie účinky rôznych systémov:

  • letargia, ospalosť, inhibícia duševnej činnosti, depresívny stav pri ovplyvnení centrálneho nervového systému;
  • suchá sliznica ústna dutina, znížená sekrécia tráviace šťavy, niekedy zápcha - to všetko je zaznamenané pri ovplyvnení tráviaceho systému;
  • pád krvný tlak ortostatický typ sa pozoruje pri ostrom prechode z horizontálna poloha telo do zvislej polohy, hneď potom intravenózne podanie liečivá látka;
  • V v ojedinelých prípadoch libido klesá;
  • niekedy sa tvorí edém s prevládajúcou lokalizáciou na dolných končatinách;
  • sú možné alergické kožné reakcie, ako je urtikária;
  • Pri vkvapkávaní očných kvapiek môže dôjsť k podráždeniu očných spojoviek a suchým očiam, v prípade resorpcie klonidínu do krvného obehu dochádza k systémovým účinkom: klesá tlak a vzniká bradykardia.

Pozor! Náhle vysadenie lieku môže vyvolať rozvoj hypertenznej krízy.

Abstinenčný syndróm môže zahŕňať aj bolesti hlavy, zvýšená podráždenosť. Existujú dôkazy o vývoji srdcového bloku, keď sa klonidín používa s verapamilom.

cena

Cena klonidínu vo forme tabliet, 0,075 mg, sa pohybuje od 8,5 do 34 rubľov za balenie 50 kusov. Za klonidín v dávke 0,15 mg na 50 tabliet budete musieť zaplatiť od 25,5 do 42 rubľov. Ak je potrebný injekčný roztok, potom cena 5 ampuliek klonidínu bude približne 13 rubľov, za 10 ampuliek budete musieť zaplatiť 20,5 až 30,5 rubľov. Niektorí výrobcovia vyrábajú klonidín v 1 ampulke s priemerná cena 3,5 rubľov. Klonidín vo forme 0,5% očných kvapiek stojí asi 35 rubľov.

Analógy

Klonidín má analógy, pokiaľ ide o spôsob účinku a klinické účinky:

  • Má podobný mechanizmus účinku metyldopa, ktorý sa v ľudskom tele metabolizuje, sa mení na alfametylnorepinefrín. Stimuluje alfa 2-adrenergné receptory v centrálnom nervovom systéme, podobne ako klonidín, a má podobné účinky. Cena lieku začína od 250 a dosahuje 370 rubľov.
  • Analógy na hypotenzný účinok - beta-blokátory: bisoprolol, karvedilol, metoprolol, propranolol, nebivolol. priemerná cena zástupca kardioselektívnych adrenergných blokátorov bisoprololu sa pohybuje od 35 do 345 rubľov, v závislosti od výrobcu. Lieky z tejto skupiny znižujú krvný tlak blokovaním beta receptorov v myokarde a hrúbkou cievnej steny arteriol. Znižujú činnosť srdca a majú vazodilatačný účinok.
  • Blokátory vápnikových kanálov sú tiež schopné znižovať krvný tlak. Tie obsahujú: amlodipín, felodipín, nifedipín, diltiazem, verapamil. Verapamil možno nájsť v cenovej kategórii od 39 do 160 rubľov. Hypotenzívny účinokúdajov liečivých látok spôsobené blokovaním vstupu vápenatých iónov cez iónové kanály vnútri buniek svalovej vrstvy krvných ciev, menovite vápnik sa podieľa na tvorbe kontraktilnej aktivity a v dôsledku toho na zvyšovaní tonusu tepien.
  • Inhibítory ACE (, perindopril, lisinopril) sa používajú aj pri liečbe arteriálnej hypertenzie. Cena kaptoprilu začína od 13 rubľov. ACEI lieky znižujú krvný tlak blokovaním enzýmu potrebného na premenu neaktívnej formy angiotenzínu na aktívnu formu, ktorá má vazokonstrikčné vlastnosti.
  • Alternatívne očné kvapky používané pri liečbe glaukómu môžu byť: timolol, ktorý stojí asi 65 rubľov; xalatan zvyšuje odtok komorová voda, s približnou cenou 600 rubľov; Trusopt, blokátor karbanhydrázy, ktorý znižuje sekréciu vnútroočnej tekutiny, stojí 470 rubľov Fotil, kombinácia timololu s pilokarpínom, stojí 310 rubľov (klonidín + proxodolol) od 97 rubľov;

Predávkovanie

V prípade predávkovania sa pozoruje depresia vedomia, ťažká bradykardia, kolaptoidný pokles krvného tlaku, atrioventrikulárne vedenie. nervový impulz môže byť spomalené.

farmakologický účinok

Centrálne pôsobiace antihypertenzívum. Mechanizmus účinku je spôsobený stimuláciou postsynaptických α2-adrenergných receptorov vazomotorického centra medulla oblongata a znižuje tok sympatických impulzov do ciev a srdca na presynaptickej úrovni. Hypotenzívny účinok je spôsobený znížením periférnej vaskulárnej rezistencie, znížením srdcovej frekvencie a srdcového výdaja.

Pri rýchlom intravenóznom podaní je možné krátkodobé zvýšenie krvného tlaku v dôsledku stimulácie postsynaptických α 1 -adrenergných receptorov krvných ciev. Zvyšuje prietok krvi obličkami; zvýšenie cerebrálneho vaskulárneho tonusu, znižuje cerebrálny prietok krvi; má výrazný sedatívny účinok.

Trvanie terapeutický účinok- 6-12 hodín

Pri nakvapkaní do spojovkového vaku dochádza v dôsledku lokálneho adrenergného stimulačného účinku k poklesu vnútroočného tlaku, v dôsledku čoho klesá tvorba vnútroočnej tekutiny a do určitej miery sa zlepšuje jej odtok, ako aj v dôsledku oslabenia sympatiku. tón spôsobený centrálnymi efektmi účinná látka, ktorého časť prešla resorpciou.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní sa dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, Cmax v krvnej plazme sa dosiahne po 2-4 hodinách Väzba na bielkoviny je 20-40%. Asi 50 % absorbovanej dávky sa metabolizuje v pečeni. T 1/2 at normálna funkcia obličky - 12-16 hodín, v prípade poruchy funkcie obličiek - až 41 hodín Vylučuje sa obličkami - 40-60% nezmenené, cez črevá - 20%.

Dávkovanie

Inštalované jednotlivo. Počiatočná dávka je 37,5-75 mcg 3-krát denne. V prípade potreby sa dávka postupne zvyšuje na priemernú dennú dávku 900 mcg. Priemerný priebeh liečby je 1-2 mesiace.

Pri intramuskulárnom alebo intravenóznom podaní je jednotlivá dávka 150 mcg.

Maximálne dávky: keď sa užíva perorálne, jedna dávka je 300 mcg, denná dávka- 2,4 mg.

Na použitie v oftalmológii: kvapkať do spojovkového vaku 2-4 krát denne. Liečba začína vymenovaním 0,25% roztoku. V prípade nedostatočného zníženia vnútroočného tlaku použite 0,5% roztok. Ak sa vyvinú vedľajšie účinky spojené s použitím 0,25% roztoku, predpisuje sa 0,125% roztok.

Liekové interakcie

U pacientov, ktorí dostávajú betablokátory, môže dôjsť k náhlemu vysadeniu klonidínu prudký nárast PEKLO. Predpokladá sa, že je to spôsobené zvýšením obsahu katecholamínov v cirkulujúcej krvi a zvýšením ich vazokonstrikčného účinku.

Pri súčasnom použití hormonálna antikoncepcia perorálne podávanie môže zvýšiť sedatívny účinok klonidínu.

Pri súčasnom použití tricyklických antidepresív (vrátane imipramínu, klomipramínu, desipramínu) sa antihypertenzný účinok klonidínu znižuje.

Pri súčasnom použití s ​​klonidínom sa môže predĺžiť trvanie účinku vekurónia.

Pri súčasnom použití s ​​verapamilom je hlásený vývoj srdcového bloku u pacienta s arteriálnou hypertenziou.

Predpokladá sa, že klonidín potláča zvýšenú produkciu katecholamínov, ku ktorej dochádza v dôsledku hypoglykémie, a tým aj symptómov hypoglykémie (tachykardia, palpitácie, zvýšené potenie), ktoré sú spôsobené vplyvom katecholamínov. Okrem toho existujú správy, že klonidín zvyšuje hladinu glukózy v krvi, zrejme znížením sekrécie inzulínu. Toto sa musí vziať do úvahy pri súčasnom použití inzulínu.

Pri prechode z klonidínu na kaptopril sa jeho antihypertenzný účinok postupne rozvíja. Ak sa klonidín náhle preruší u pacientov užívajúcich kaptopril, môže dôjsť k prudkému zvýšeniu krvného tlaku.

Existujú správy o zníženej účinnosti levodopy a piribedilu u pacientov s Parkinsonovou chorobou.

Pri súčasnom užívaní s prazosínom môže byť antihypertenzný účinok klonidínu zmenený.

Pri súčasnom použití propranololu a atenololu sa vyvíja aditívny hypotenzívny účinok, sedácia a sucho v ústach.

Pri súčasnom použití s ​​cyklosporínom je hlásené zvýšenie koncentrácie cyklosporínu v krvnej plazme.

Vedľajšie účinky

Zvonku kardiovaskulárneho systému: zriedkavo - edém, bradykardia; pri intravenóznom podaní je možná ortostatická hypotenzia.

Zvonku zažívacie ústrojenstvo: pokles žalúdočná sekrécia, suché ústa; zriedkavo - zápcha.

Z centrálneho nervového systému a periférneho nervový systém: pocit únavy, ospalosť, spomalenie duševných a motorické reakcie; zriedkavo - nervozita, úzkosť, depresia, závrat, parestézia.

Zvonku reprodukčný systém: zriedkavo - znížené libido, impotencia.

Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie.

Iné: upchatie nosa.

Lokálne reakcie: suchá spojovka, svrbenie alebo pálenie v očiach.

Indikácie

Pre systémové použitie: arteriálna hypertenzia (vrátane symptomatickej hypertenzie renálneho pôvodu), hypertenzná kríza.

Pre lokálna aplikácia v oftalmológii: glaukóm s otvoreným uhlom (ako monoterapia alebo v kombinácii s inými liekmi, ktoré znižujú vnútroočný tlak).

Kontraindikácie

Arteriálna hypotenzia, ťažká ateroskleróza mozgových ciev, obliterujúce ochorenia periférnych tepien, ťažká sínusová bradykardia, SSSS, AV blok II a III stupňa, kardiogénny šok, depresia (vrátane anamnézy), súčasné použitie tricyklické antidepresíva, súčasné užívanie etanolu a iných liekov, ktoré majú tlmivý účinok na centrálny nervový systém, tehotenstvo, dojčenie, zvýšená citlivosť na klonidín.

špeciálne pokyny

Používajte opatrne po nedávnom infarkte myokardu alebo pri chronickom zlyhaní obličiek.

O náhle zastavenie terapie sa môže vyvinúť abstinenčný syndróm: zvýšený krvný tlak, nervozita, bolesti hlavy, tras, nevoľnosť.

Pri liečbe klonidínom v kombinácii s betablokátormi, aby sa predišlo nežiaducemu zvýšeniu krvného tlaku v prípade prerušenia liečby, je potrebné najskôr postupne vysadiť liečbu betablokátormi a následne prestať užívať klonidín pomaly znižovať dávku.

Aby sa zabránilo výskytu ortostatická hypotenzia Pri intravenóznom podávaní klonidínu má byť pacient počas podávania a 1,5 – 2 hodiny po podaní v polohe na chrbte.

Ak počas prvých 1-2 dní nedôjde k žiadnemu účinku, liek sa preruší. Na zníženie systémové pôsobenie Po instilácii lieku je potrebné stlačiť oblasť slzného vaku prstom na 1-2 minúty.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Potenciálne sa treba vyhnúť počas liečby nebezpečných druhovčinnosti vyžadujúce zvýšená pozornosť a rýchle psychomotorické reakcie.

Prípravky obsahujúce KLONIDÍN


. KLOFELÍN tab. 150 mcg: 10, 40 a 50 ks.

. KLOFELÍN tab. 150 mcg: 50 ks.
. KLOFELÍN tab. 75 mcg: 10, 40 a 50 ks.
. CLOPHELIN očné kvapky 0,25%: tuba s kvapkadlom. 1,3 ml 5 ks.
. KLOFELÍN tab. 75 mcg: 50 ks.
. KLOFELÍN tab. 75 mcg: 10 alebo 50 ks.

. CLOPHELIN očné kvapky 0,125%: tuba s kvapkadlom. 1,3 ml 5 ks.
. CLOPHELIN roztok na intravenózne podanie 100 mcg/1 ml: amp. 10 kusov.
. CLOPHELIN očné kvapky 0,5%: tuba s kvapkadlom. 1,3 ml 5 ks.
. PROXOFELINE očná instilácia 2,5 mg+10 mg/1 ml: tuba na kvapky. 1,3 ml, 1,5 ml, 2 ml alebo 5 ml 5 ks, fľaštička s kvapkadlom. 5 ml alebo 10 ml 1 ks.
. KLOFELÍN tab. 150 mcg: 50 ks.
. KLOFELÍN tab. 150 mcg: 50 ks.
. KLOFELÍN tab. 150 mcg: 10 alebo 50 ks.

CLONIDINE - popis a pokyny uvedené v príručke lieku Vidal.

Abstrakt: Klonidín je liek, ktorý pôsobí na určité adrenalínové receptory (alfa-2). Ich aktiváciou spôsobuje klonidín prudký pokles krvný tlak, čo umožňuje použitie tohto lieku v núdzových situáciách.

Viete, čo je Clonidine?

Na úvod poviem, že nie som lekár ani lekárnik. Som len zvedavý človek, ktorého táto droga zaujala.

Myslím, že tento liek pozná každý. Možno, pod iným názvom: Clonidine a Clonidine- To je to isté. Odtiaľ pochádza predtým neslávne známe slovo „klonidín“.

čo to teda je?

Adrenalín pozná každý. Každý vie, že zvyšuje krvný tlak a zrýchľuje pulz... Ale v skutočnosti existuje viac ako jeden receptor pre tento hormón. A teraz porozprávame sa o špeciálnom type adrenalínových receptorov, takzvaných „alfa-2“. Ich stimulácia naopak vyvoláva pokles krvného tlaku.

Klonidín pôsobí na tieto receptory, aktivuje ich, a tým má hypotenzívny účinok.

Okrem toho účinok Clonidine ovplyvňuje aj nervový systém, ale to sú veľmi jemné mechanizmy, ktoré sú pre vás podľa mňa úplne nezaujímavé.

Klonidín znižuje krvný tlak veľmi rýchlo a dramaticky. Takéto kolísanie tlaku je nebezpečné! Osoba, ktorej krvný tlak klesol na kritickú úroveň, stráca vedomie: to je presne to, čo zločinci svojho času používali.

Ale nemali by ste spájať Clonidine iba s týmto. Toto antihypertenzívny liek, ktorý možno použiť na liečbu hypertenzie.

Tu sú jeho účinky:

  1. vplyv na fungovanie centra v mozgu, ktoré reguluje vaskulárny tonus;
  2. priamy účinok na krvné cievy s ich expanziou;
  3. znížená srdcová frekvencia;
  4. zníženie srdcového výdaja – teda objemu krvi, ktorý srdce tlačí do aorty pri každej kontrakcii;
  5. znížená produkcia vnútroočnej tekutiny (glaukóm je porušením odtoku tejto tekutiny).

Ako vidíte, tento liek má mnoho účinkov. Klonidín sa v niektorých prípadoch stále používa, napriek svojej sláve. Toto je veľmi silná droga.

Ako som o tom všetkom vedel?

Som si istý, že ste to už uhádli sami. Cestujete často vlakom? Napriek tomu dúfam, že ste sa s Clonidinem nemuseli zaoberať za „cestných“ okolností.

Štandardná schéma: prášok pridaný do vody ponechanej na stole. Neskôr som sa dozvedel, aké som mal šťastie: nestratil som vedomie, nerozvinul som kritickú hypotenziu. Preto sa ukázalo, že som sa nikdy nestal obeťou neznámeho „distribútora klonidínu“.

Mám hypertenziu. Mám 64 rokov - a 12 z nich som trpel hypertenzia. S doktorkou ju držíme pod kontrolou - dôsledne beriem lieky, ktoré mi boli predpísané (pre upresnenie, neustále beriem Concor). Toto ma zachránilo.

Faktom je, že spoločná recepcia Klonidín a iné antihypertenzíva takmer vždy spôsobujú vzájomné oslabenie ich účinkov. Veľká dávka Clonidine, ktorú som nevedomky užil, nepriniesla očakávaný účinok: Concor a Clonidine sa v podstate navzájom „zničili“. Vyviazla som so stredným nepohodlím – pre mňa, hypertonika, je pocit nízkeho tlaku nezvyčajný a nepríjemný.

Mimochodom, toto všetko platí nielen pre Concor, ktorý beriem. Akýkoľvek liek, ktorý znižuje krvný tlak, interaguje s Clonidine rovnakým spôsobom - či už je to Corinfar, alebo. Toto je dôležitá informácia.

Klonidín je liek! Indikácie a kontraindikácie

Častejšie Klonidín sa predpisuje v núdzových situáciách, núdzové situácie (a to je opodstatnené). Napríklad indikácie na jeho použitie môžu byť:

  1. hypertenzná kríza;
  2. hypertonické ochorenie ťažké stupne, s rozvojom komplikácií;
  3. glaukóm s otvoreným uhlom.

Toto je takpovediac oficiálna verzia. V skutočnosti, ak sa tento liek používa, je to len na liečbu hypertenzných kríz (a potom pomerne zriedkavo a s mnohými stavmi).

Klonidín je dostupný aj vo forme očných kvapiek(ako je uvedené vyššie, znižuje tvorbu vnútroočnej tekutiny, čím znižuje očný tlak).

Ale Clonidine má veľa kontraindikácií. Vlastne ako každý liek, ktorý má rovnako silný účinok.

Tu sú hlavné kontraindikácie:

  1. Choroby postihujúce mozgové cievy: ateroskleróza, aneuryzmy atď.
  2. Závažné stupne atrioventrikulárnej blokády.
  3. Obliterujúce (zužujúce lúmen) ochorenia periférnych ciev.
  4. Sklon k hypotenzii, bradykardii, riziko rozvoja kardiogénneho šoku.
  5. Tehotenstvo, príjem alkoholu, depresia.
  6. Nedávno (pred menej ako 6 mesiacmi) infarkt myokardu.
  7. Závažné formy zlyhania pečene a obličiek.

Použitie Clonidine vo forme očných kvapiek je kontraindikované iba v jednom prípade: pacient má infekčný zápal očné tkanivá (najmä predný úsek oči).

Vedľajšie účinky

Bez nich tu nie je nikde. Silná droga- veľké nebezpečenstvo. Tu je zovšeobecnený zoznam tých javov, ktoré sa môžu vyskytnúť pod vplyvom klonidínu:

  1. Astenický syndróm: slabosť, ospalosť, pocit strnulosti, depresia alebo náhle zmeny nálady.
  2. Bolesť hlavy a závrat.
  3. Alergické prejavy: kožná vyrážka vo forme žihľavky, ktorá je často sprevádzaná svrbením.
  4. Bradykardia.

Mimochodom, dlhodobé užívanie Klonidín takmer vždy vedie k zadržiavaniu tekutín v tele. Je to celkom ľahké si všimnúť: nohy, členky a nohy najskôr opuchnú. V takejto situácii budete s najväčšou pravdepodobnosťou predpísaný. diuretiká.

Rýchle podanie intravenózneho klonidínu môže spôsobiť „paradoxnú“ reakciu: krvný tlak sa dočasne zvýši a potom prudko klesne. Nezabudnite, že po takomto podaní tohto lieku by bolo najrozumnejšie zostať v posteli 1-2 hodiny.

Aplikácia Klonidínové očné kvapky môžu spôsobiť príznaky konjunktivitídy: svrbenie, pocit pálenia v očiach, začervenanie spojoviek.

Tu vo všeobecnosti stručná informácia o tom, čo to je - tento „strašný“ klonidín-klonidín. Dúfam, že informácie sú užitočné... A na záver vám želám, aby ste sa s nimi stretli len ako s liekom a s ničím iným!

| Clonidine

Analógy

Recept

Rp.: Tab. Clonidini 0,00015
D.t.d.N 30
S. 1 tab. denne, ak je neúčinný, zvýšte dávku titráciou o 0,0375 mg denne.

Rp. Sol. Clonidini 0,01 % - 1,0
D.t.d.N 5 v amp.
S. 0,5-1,5 ml intravenózne, intramuskulárne, subkutánne.

farmakologický účinok

Centrálne pôsobiace antihypertenzívum. Mechanizmus účinku je spôsobený stimuláciou postsynaptických α2-adrenergných receptorov vazomotorického centra medulla oblongata a znižuje tok sympatických impulzov do ciev a srdca na presynaptickej úrovni. Hypotenzívny účinok je spôsobený znížením periférnej vaskulárnej rezistencie, znížením srdcovej frekvencie a srdcového výdaja.
Pri rýchlom intravenóznom podaní je možné krátkodobé zvýšenie krvného tlaku v dôsledku stimulácie postsynaptických α1-adrenergných receptorov krvných ciev. Zvyšuje prietok krvi obličkami; zvýšenie cerebrálneho vaskulárneho tonusu, znižuje cerebrálny prietok krvi; má výrazný sedatívny účinok.
Trvanie terapeutického účinku je 6-12 hodín.
Pri nakvapkaní do spojovkového vaku dochádza k poklesu vnútroočného tlaku v dôsledku lokálneho adrenergného stimulačného účinku, v dôsledku čoho sa znižuje tvorba vnútroočnej tekutiny a do určitej miery sa zlepšuje jej odtok, ako aj v dôsledku oslabenia tonusu sympatiku spôsobeného napr. centrálne účinky účinnej látky, ktorej časť prešla resorpciou.

Spôsob aplikácie

Inštalované jednotlivo. Počiatočná dávka je 37,5-75 mcg 3-krát denne. V prípade potreby sa dávka postupne zvyšuje na priemernú dennú dávku 900 mcg. Priemerný priebeh liečby je 1-2 mesiace.
Pri intramuskulárnom alebo intravenóznom podaní je jednotlivá dávka 150 mcg.
Maximálne dávky: pri perorálnom podaní je jedna dávka 300 mcg, denná dávka je 2,4 mg.
Na použitie v oftalmológii: kvapkať do spojovkového vaku 2-4 krát denne. Liečba začína vymenovaním 0,25% roztoku. V prípade nedostatočného zníženia vnútroočného tlaku použite 0,5% roztok. Ak sa vyvinú vedľajšie účinky spojené s použitím 0,25% roztoku, predpisuje sa 0,125% roztok.

Indikácie

Na systémové použitie: arteriálna hypertenzia (vrátane symptomatickej hypertenzie renálneho pôvodu), hypertenzná kríza.
- Na lokálne použitie v oftalmológii: glaukóm s otvoreným uhlom (ako monoterapia alebo v kombinácii s inými liekmi, ktoré znižujú vnútroočný tlak).

Kontraindikácie

Arteriálna hypotenzia
- závažná cerebrálna ateroskleróza
- obliterujúce ochorenia periférnych tepien
- závažná sínusová bradykardia
- SSSU
- AV blokáda II a III stupňa
- kardiogénny šok
- depresia (vrátane anamnézy)
- súčasné užívanie tricyklických antidepresív
- súčasné užívanie etanolu a iných liekov
- majú tlmivý účinok na centrálny nervový systém
- tehotenstvo, obdobie laktácie
- precitlivenosť na klonidín.

Vedľajšie účinky

Z kardiovaskulárneho systému: zriedkavo - edém, bradykardia; pri intravenóznom podaní je možná ortostatická hypotenzia.
- Z tráviaceho systému: znížená sekrécia žalúdka, sucho v ústach; zriedkavo - zápcha.
- Z centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: pocit únavy, ospalosť, spomalenie rýchlosti mentálnych a motorických reakcií; zriedkavo - nervozita, úzkosť, depresia, závrat, parestézia.
- Z reprodukčného systému: zriedkavo - znížené libido, impotencia.
- Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie.
- Iné: upchatý nos.
- Lokálne reakcie: suchá spojovka, svrbenie alebo pálenie v očiach.

Formulár na uvoľnenie

vo forme tabliet, v dávkach 0,075 a 0,15 mg;
injekčné, vo forme 0,01 % roztoku v 1 ml ampulkách;
vo forme 0,0125 % 0,25 % a 0,5 % očných kvapiek, 1,5 ml v každej tube s kvapkadlom.

POZOR!

Informácie na stránke, ktorú si prezeráte, sú vytvorené len na informačné účely a žiadnym spôsobom nepodporujú samoliečbu. Účelom zdroja je poskytnúť zdravotníckym pracovníkom dodatočné informácie o určitých liekoch, čím sa zvýši ich úroveň profesionality. Použitie lieku "" v povinné zahŕňa konzultáciu s odborníkom, ako aj jeho odporúčania o spôsobe užívania a dávkovaní lieku, ktorý ste si vybrali.

Chemická zlúčenina
IUPAC N-(2,6-dichlórfenyl)-4,5-dihydro-1 H-imidazol-2-amín
Hrubý-
vzorec
C9H9CI2N3
Mol.
hmotnosť
230,093 g/mol
CAS 4205-90-7
PubChem
DrugBank APRD00174
Klasifikácia
ATX C02AC01 N02CX02, S01EA04
Farmakokinetika
Biologická dostupnosť 75-95 %
Väzba na plazmatické bielkoviny 20-40 %
Metabolizmus Hepatálne neaktívne metabolity
Polovičný život 12-33 hodín
Vylučovanie moč (40-50%)
Liekové formy
?
Spôsob podávania
orálne, transdermálne

(Clophelinum)-2-(2,6-dichlórfenylamino)-imidazolín hydrochlorid; liek, antihypertenzívum zo skupiny derivátov imidazolínu, stimulátor α2-adrenergných receptorov a centrálnych imidazolínových receptorov. Široko používaný pri liečbe arteriálnej hypertenzie.
Synonymá: Hemiton, Catapresan, Chlofazolin, Atensina, Bapresan, Capresin, Catapres, Catapresan, Chlophazolin, Chlornidinum, Clonidini hydrochloridum, Clonidin hydrochloridum, Clonilon, Clonisin, Clonidine, Haemiton, Hemiton, Hyposyn, Ipotensinumcapresan, atď., Názov Norsinumcapresan,

všeobecné informácie

V dôsledku zníženia sekrécie katecholamínov dochádza k hypotenznému účinku. Pri rýchlom intravenóznom podaní môže hypotenznému účinku predchádzať krátkodobé (niekoľko minút) zvýšenie krvného tlaku v dôsledku stimulácie vaskulárnych α 2 -adrenergných receptorov. V tomto smere intravenózne použitie klonidín je obmedzený. U starších ľudí sa intravenózny klonidín nepoužíva kvôli riziku mŕtvice alebo infarktu myokardu počas hypertenznej fázy. Hypotenzný účinok sa zvyčajne vyvíja 1-2 hodiny po perorálnom užití lieku a pokračuje po jednorazovej dávke počas 6-8 hodín.

Hypotenzívny účinok klonidínu je sprevádzaný znížením srdcového výdaja a znížením periférnej vaskulárnej rezistencie vrátane renálnych ciev.

Klonidín tiež spôsobuje zníženie vnútroočného tlaku spojené so znížením sekrécie a zlepšeným odtokom komorovej vody.

Vďaka účinku na centrálny nervový systém má liek analgetický účinok.

Dôležitou vlastnosťou klonidínu je aj jeho schopnosť redukovať (a odstraňovať) somatovegetatívne prejavy opiátov a odvykanie od alkoholu. Klesá pocit strachu, postupne miznú kardiovaskulárne a iné poruchy. Predpokladá sa, že tieto javy sú z veľkej časti spôsobené znížením centrálnej adrenergnej aktivity, ku ktorému dochádza, keď klonidín excituje a2-adrenergné receptory inhibičných neurónov. Depresívny účinok klonidínu na centrálny nervový systém má za následok aj sedatívne a hypnotické účinky, ako aj zníženie telesnej teploty.

Klonidín sa používa ako antihypertenzívum rôzne formy hypertenzia a na zmiernenie hypertenzných kríz av oftalmologickej praxi - pre konzervatívna liečba pacientov s primárnym glaukómom s otvoreným uhlom. Avšak v V poslednej dobešírka jeho použitia je výrazne zúžená.

Klonidín je vysoko účinný a účinný v malých dávkach. Dávky by sa mali vyberať prísne individuálne. Keď sa užíva perorálne ako antihypertenzívum, predpisuje sa zvyčajne s dávkou 0,075 mg (0,000075 g) 2-4 krát denne. Ak je hypotenzný účinok nedostatočný, zvyšujte jednorazovú dávku každé 1-2 dni o 0,0375 mg (1/2 tablety s obsahom 0,075 mg) na 0,15-0,3 mg na dávku, až 3-4 krát denne.

Denné dávky sú zvyčajne 0,3-0,45 mg, niekedy 1,2-1,5 mg. Ak je klonidín v dávke 0,45-0,6 mg denne nedostatočne účinný, zvyčajne sa do terapie pridávajú saluretiká. alebo iné antihypertenzíva.

U pacientov stredného a staršieho veku, najmä s prejavmi cerebrálnej vaskulárnej sklerózy, je možná zvýšená citlivosť na liek, takže liečba u nich začína dávkou 0,0375 mg, to znamená pol tablety s obsahom 0,075 mg.

Dĺžka liečby sa pohybuje od niekoľkých týždňov do 6-12 mesiacov alebo viac.

Počas hypertotických kríz a vysoký krvný tlak Keď užívanie tabliet nedáva požadovaný účinok, klonidín sa predpisuje intramuskulárne, subkutánne alebo intravenózne. Intramuskulárne alebo subkutánne sa podáva 0,5-1,5 ml 0,01% roztoku (0,05-0,15 mg). Na intravenózne podanie rozrieďte 0,5 – 1,5 ml 0,01 % roztoku klonidínu v 10 – 20 ml izotonický roztok chloridu sodného a injekčne pomaly- do 3-5 minút, aby sa zabránilo vzniku hypertenznej fázy a komplikácií. Hypotenzívny účinok pri podaní do žily sa dostaví po 3-5 minútach, maximum dosiahne po 15-20 minútach a trvá 4-8 hodín V závažných prípadoch možno roztok klonidínu podávať parenterálne 3-4 krát denne (iba v a nemocničné prostredie). Počas parenterálneho podávania a 1,5 – 2 hodiny po ňom má byť pacient v ležiacej polohe, aby sa predišlo ortostatickému kolapsu.

Existujú dôkazy o použití klonidínu pri zlyhaní srdca, ako aj na zmiernenie syndróm bolesti u pacientov akútny srdcový infarkt myokardu.

Liečba sa nemá ukončiť náhle, pretože to môže viesť k abstinenčnému syndrómu: rozvoju hypertenznej krízy. Pred vysadením klonidínu je potrebné postupne znižovať dávku počas 7 až 10 dní. Ak sa rozvinie abstinenčný syndróm, mali by ste sa okamžite vrátiť k užívaniu klonidínu a následne ho postupne vysadiť a nahradiť ho inými antihypertenzívami.

Pri použití klonidínu sa môže objaviť sucho v ústach (najmä v prvých dňoch) a zápcha. V prvých dňoch je tiež zaznamenaná sedácia, pocit únavy a ospalosť.

V prvých minútach po intravenóznom podaní v niektorých prípadoch Môže sa vyskytnúť krátkodobé (na niekoľko minút) mierne zvýšenie krvného tlaku.

Parenterálne použitie klonidínu sa má vykonávať iba v nemocničnom prostredí.

Klonidín sa nemá predpisovať kardiogénny šok, arteriálna hypotenzia intrakardiálna blokáda, náhle zmeny cerebrálnych ciev, u pacientov s ťažkou depresiou.

Počas liečby klonidínom je zakázané piť alkohol. Prítomnosť sedatívneho účinku a možnosť spomalenia reaktivity je potrebné vziať do úvahy, ak drogu užívajú ľudia, ktorí riadia auto alebo ktorých povolanie vyžaduje rýchlu psychickú alebo fyzickú reakciu.

Je potrebné vziať do úvahy, že prekročenie dávok klonidínu alebo jeho použitie mimo označenia môže spôsobiť závažné javy: poruchy vedomia, kolaps atď.

Klonidín sa nemá predpisovať pacientom, ktorí ho nemôžu pravidelne užívať (aby sa predišlo vzniku „abstinenčného syndrómu“).
Neodporúča sa užívať klonidín spolu s antidepresívami (oslabenie hypotenzného účinku) a s veľké dávky neuroleptiká (zvýšený sedatívny účinok). Hypotenzívny účinok klonidínu je znížený vplyvom nifedipínu (antagonizmus v účinku na intracelulárny tok Ca - iónov).

Pri odvykaní od alkoholu alebo ópia sa klonidín predpisuje perorálne v nemocničnom prostredí v dávke 0,15-0,3 mg 3-krát denne s intervalom 6-8 hodín počas 5-7 dní. Ak sa vyskytnú vedľajšie účinky, dávka sa postupne znižuje a znižuje jednorazové dávky 2-3 dni, potom sa liek v prípade potreby vysadí.

Pri glaukóme sa klonidín používa lokálne vo forme instilácií do spojovkového vaku oka. Hypotenzívny účinok klonidínu pri glaukóme sa vysvetľuje jeho lokálnym adrenomimetickým účinkom a čiastočne jeho resorpčným účinkom v dôsledku jeho absorpcie sliznicami oka. Liečivo znižuje sekréciu a tiež zlepšuje prietok komorovej vody. Nespôsobuje miózu.
Liečba začína instiláciou 0,25% roztoku. Ak je účinok nedostatočný, použite 0,5% roztok, ak sa objavia vedľajšie účinky, použite 0,125% roztok. Aplikujte 1 kvapku 2-4 krát denne.

Liek možno predpísať bez miotík a pri nedostatočnom účinku v kombinácii s miotikami.

Dĺžka užívania klonidínu závisí od stupňa hypotenzného (vnútroočného) účinku; Ak dôjde k účinku, liek sa užíva dlhodobo (mesiace, roky). Ak počas prvých 1-2 dní nedôjde k žiadnemu účinku, zruší sa.

Keďže klonidín sa absorbuje sliznicami očí, pri použití vo forme očných kvapiek je možný pokles krvného tlaku, bradykardia, sucho v ústach a ospalosť.
Pustiť všetko dávkové formy Klonidín sa má predpisovať a používať výlučne zo zdravotných dôvodov.

V zahraničí sa vyrábajú na liečbu glaukómu. očné kvapky s obsahom 0,125 %, 0,25 % a 0,5 % klonidínu (klonidínu), nazývaného izoglaukón.

Kontraindikácie

Keď ostro ťažká ateroskleróza cerebrálne cievy a závažná arteriálna hypotenzia, očné kvapky klonidínu (klonidínu) sú kontraindikované.

Fyzikálne vlastnosti

Biely kryštalický prášok. Rozpustný vo vode, ťažko - v alkohole.

Formulár na uvoľnenie

Formy uvoľňovania: tablety 0,000075 g (0,075 mg) a 0,00015 g (0,15 mg) v baleniach po 50 alebo 100 kusov; 0,01% injekčný roztok (0,1 mg) v ampulkách s objemom 1 ml v balení, 10 alebo 100 ampuliek; 0,125 %, 0,25 % a 0,5 % roztoky (očné kvapky) v tubách na kvapkanie s obsahom 1,5 ml, 2 tuby na kvapkanie v balení.



Páčil sa vám článok? Zdieľaj to
Hore