Purínové deriváty ako liečivé látky rôznych farmaceutických skupín. Význam antimetabolitov pri tvorbe nových liečiv. Eufillin: analógy lieku na krvný tlak, ako môžete nahradiť aminofylín? Eufillin: analógy lieku na krvný tlak,

Teofylín (aminofylín) je liekom voľby pri bronchospazme, ktorý sa vyvinul na pozadí refraktérneho β2-AR, predovšetkým pri status astmaticus. Liečivo je účinné pri kontinuálne recidivujúcej bronchiálnej astme.

Farmakokinetika

Teofylín a aminofylín sa dobre a rýchlo vstrebávajú, keď sa užívajú perorálne v práškoch, tabletách a roztokoch: biologická dostupnosť presahuje 90 %. Na zníženie dráždivého účinku teofylínu v gastrointestinálnom trakte sa používajú vodné roztoky (a u detí starších ako 5 rokov - 5...10% alkoholové roztoky).

K absorpcii roztokov teofylínu a aminofylínu podávaných cez konečník tiež dochádza rýchlo a úplne, čo sa nedá povedať o rektálnych čapíkoch, z ktorých je absorpcia teofylínu pomalá, neúplná a nejednotná. Podávanie teofylínu cez konečník, aj vo forme roztokov, sa odporúča len vtedy, ak nie je možné ho užiť ústami (napríklad pri zvracaní). Najvýraznejší a najrýchlejší účinok sa dosiahne pri intravenóznom (tryskovom alebo lepšie kvapkacom) podaní teofylínových prípravkov.

Intramuskulárne injekcie vedú k precipitácii teofylínu v tkanivách, čo vedie k bolesti v mieste vpichu a absorpcia je pomalá a nekonzistentná. U detí starších ako 1 mesiac a u dospelých sa teofylín viaže na proteíny o 50...60%, u novorodencov - o 30...40%.

Liečivo je distribuované rovnomerne v tkanivách; rovnováha medzi obsahom teofylínu v krvi a tkanivách sa vytvorí 1 hodinu po intravenóznom podaní.

Objem distribučnej hodnoty u detí starších ako 1 mesiac au dospelých (0,3...0,7, v priemere - 0,45 l/kg) naznačuje, že teofylín má stredne výraznú schopnosť akumulácie v tkanivách po opustení cievneho riečiska. U novorodencov je distribučný objem teofylínu o niečo vyšší (0,7 l/kg), čo je spôsobené najmä jeho nižšou väzbou na plazmatické bielkoviny.

„Príručka klinickej farmakológie pediatra“, V.A. Gusel

Efedrín je stabilný voči kyselinám, nie je inaktivovaný MAO a COMT a dobre sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Môže sa užívať nielen vo forme injekcií, ale aj perorálne a inhalačne. Pri perorálnom podaní sa bronchodilatačný účinok realizuje po 30...40 minútach, pri intramuskulárnom podaní - po 15...20 minútach. Doba účinku lieku bez ohľadu na spôsob podania je 4...6 hodín.Efedríniumchlorid je slabý...

Tieto lieky možno rozdeliť na lieky uľahčujúce a stimulujúce vykašliavanie sekrétov a mukolytické (sekretolytické) lieky. Lieky, ktoré uľahčujú a stimulujú vykašliavanie bronchiálneho sekrétu, sa vyznačujú týmito farmakodynamickými vlastnosťami, ktoré môže mať každé liečivo úplne alebo čiastočne: obaľovaním sliznice pôsobia protizápalovo, čím znižujú sekréciu (prípravky z korienkov z bahniatka, sladkého drievka, lekampanu, listu plantain, ...

Farmakodynamika Glukokortikoidy pôsobením na zodpovedajúce receptory alveolárnych buniek typu II zvyšujú v nich tvorbu povrchovo aktívnej látky. Predpisovanie týchto liekov deťom, u ktorých sa už vyvinula SDR ako prejav HD, nemá efekt. Na syntézu dostatočného množstva surfaktantu v pľúcach je potrebných 24...48 hodín medzi podaním glukokortikoidov a pôrodom. Inzulín zabraňuje rozvoju účinku steroidov. Čím väčší je stupeň nedonosenosti dieťaťa,...

Farmakodynamika Lieky majú schopnosť prevažne excitovať β2-AR (najmä bronchiálne svaly), majú malý účinok na β1-AR (napríklad myokard) a bez stimulácie vaskulárneho α-AR. Bronchodilatačný účinok selektívnych β2-AM je menej výrazný ako účinok adrenalínu. Vo forme inhalácií a perorálne sa lieky používajú na uvoľnenie začínajúceho alebo stredne ťažkého bronchospazmu, ako aj na zvýšenie účinku aminofylínu v komplexe bronchosanitácie…

Pri výbere lieku je potrebné vziať do úvahy nasledovné: prítomnosť aktívneho zápalového procesu v dýchacom trakte, najmä u detí v prvých rokoch života, vyžaduje predpisovanie liekov, ktoré majú obalový účinok a minimálne dráždia sliznica; u pacientov s „alergickou“ anamnézou sa môžu vyskytnúť alergické reakcie pri predpisovaní prípravkov z liečivých rastlín (najmä u detí s alergiou na peľ), enzýmových prípravkov a acetylcysteínu;...

Okrem toho existujú analógy, ktoré obsahujú inú účinnú látku, ale majú podobné spektrum účinku:

farmakologický účinok

Účinok aminofylínu je primárne spôsobený obsahom teofylínu v ňom. Etyléndiamín zvyšuje antispazmickú (uvoľňujúcu kŕče) aktivitu a podporuje rozpúšťanie liečiva. Mechanizmus účinku aminofylínu je v podstate podobný mechanizmu účinku teofylínu. Dôležitými vlastnosťami aminofylínu je jeho rozpustnosť vo vode a možnosť jeho parenterálneho (intravenózneho alebo intramuskulárneho) podávania. Podobne ako teofylín, aj aminofylín uvoľňuje svaly priedušiek, znižuje odolnosť krvných ciev, rozširuje koronárne (srdcové) cievy, znižuje tlak v systéme pľúcnych tepien, zvyšuje prietok krvi obličkami a má diuretický (diuretický) účinok spojený predovšetkým s zníženie tubulárnej reabsorpcie (reabsorpcia vody v obličkových tubuloch), spôsobuje zvýšenie vylučovania vody a elektrolytov močom, najmä sodíkových a chloridových iónov. Liek silne inhibuje agregáciu krvných doštičiek (zlepenie).

Indikácie na použitie

Eufillin sa používa na bronchiálnu astmu a bronchospazmy rôzneho pôvodu (na zmiernenie záchvatov), ​​hypertenziu v pľúcnom obehu, na srdcovú astmu (najmä sprevádzanú bronchospazmom a Cheyne-Stokesovým dýchaním), na zlepšenie prekrvenia obličiek, na zmiernenie cerebrálnych cievnych kríz. aterosklerotického pôvodu a zlepšujú cerebrálny krvný obeh, znižujú vnútrolebečný tlak a mozgový edém pri ischemických cievnych mozgových príhodách a chronickom zlyhaní cerebrálneho obehu.

Kontraindikácie

• precitlivenosť na aminofylín a iné deriváty metylxantínu;
• infarkt myokardu v akútnej fáze;
• tachyarytmia;
• hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia;
• peptický vred žalúdka a dvanástnika v akútnej fáze;
• závažné poškodenie funkcie pečene a/alebo obličiek;
• hypertyreóza;
• epilepsia;
• užívanie efedrínu (u detí);
• deti do 6 rokov.

Vo forme roztoku sa liek podáva intravenózne a intramuskulárne, parenterálne použitie je opodstatnené pri liečbe núdzových stavov. V tomto prípade sa dávka vypočíta individuálne v závislosti od závažnosti stavu a hmotnosti pacienta.

Pre dospelých v núdzových situáciách sa dávka Eufillinu podľa návodu volí rýchlosťou 6 mg/kg, zriedi sa v 20 ml fyziologického roztoku chloridu sodného a podáva sa intravenózne pomaly počas najmenej 5 minút.

Astmatický stav si vyžaduje infúzne podanie lieku v množstve 720 - 750 mg. Parenterálne podávanie Eufillinu sa neodporúča dlhšie ako 14 dní.

Na zmiernenie stavu chronickej obštrukčnej choroby pľúc v akútnej fáze začnite dávkou 5–6 mg/kg lieku. Ak je to potrebné, treba ju zvyšovať veľmi opatrne, pod kontrolou jej obsahu v krvi.

Tablety Eufillin sa užívajú 0,15 g 1 až 3-krát denne po jedle. Priebeh liečby môže trvať niekoľko dní až niekoľko mesiacov.

Pri apnoe u novorodencov, keď zastavenie dýchania trvá 15 sekúnd so súčasným znížením srdcového tepu, je počiatočná dávka tohto lieku pre novorodencov 5 mg / kg / deň v 2 rozdelených dávkach. Liečivo sa podáva cez nazogastrickú sondu. Keď sa stav stabilizuje, prejdite na udržiavaciu dávku 2 mg/kg/deň v 2 rozdelených dávkach. Dĺžka užívania sa môže pohybovať od niekoľkých týždňov až po niekoľko mesiacov.

V závislosti od závažnosti stavu a indikácií Eufillinu u detí sa denná dávka pohybuje od 6 do 15 mg/kg.

U starších pacientov je pri liečbe liekom potrebná opatrnosť. Podľa recenzií Eufillin zvyšuje vedľajšie účinky glukokortikoidov, mineralokortikoidov a adrenergných stimulantov. Nepoužívajte tento produkt súčasne s inými derivátmi xantínu.

Vedľajšie účinky

Pri užívaní aminofylínu sú možné vedľajšie účinky z rôznych orgánov a systémov:

Zo strany centrálneho nervového systému: závraty, úzkosť, poruchy spánku, kŕče, tremor;

Z kardiovaskulárneho systému: palpitácie, znížený krvný tlak, arytmie, kardialgia, tachykardia (v treťom trimestri gravidity - okrem iného u plodu), výskyt bolesti v srdci (pri rýchlom intravenóznom podaní), zvýšená frekvencia angíny útoky;

Z tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie, pálenie záhy, gastroezofageálny reflux, hnačka, exacerbácia peptického vredu, anorexia (pri dlhodobom používaní);

Z močového systému: hematúria, albuminúria;

Alergické reakcie: horúčka, kožná vyrážka, svrbenie;

Metabolizmus: hypoglykémia (zriedkavé);

Lokálne reakcie: bolesť, indurácia, hyperémia (v mieste vpichu), proktitída, podráždenie rektálnej sliznice (pri perorálnom podaní);

Iné: bolesť na hrudníku, tachypnoe, albuminúria, hematúria, návaly horúčavy, hypoglykémia, zvýšené potenie, zvýšená diuréza.

Predávkovanie

Symptómy: strata chuti do jedla, gastralgia, hnačka, nevoľnosť, vracanie (vrátane krvi), gastrointestinálne krvácanie, tachypnoe, sčervenanie kože na tvári, tachykardia, ventrikulárne arytmie, nespavosť, motorická nepokoj, úzkosť, fotofóbia, tremor, kŕče. Pri ťažkej otrave sa môžu vyvinúť epileptoidné záchvaty (najmä u detí bez akýchkoľvek varovných príznakov), hypoxia, metabolická acidóza, hyperglykémia, hypokaliémia, znížený krvný tlak, nekróza kostrového svalstva, zmätenosť, zlyhanie obličiek s myoglobinúriou.

Liečba: vysadenie lieku, výplach žalúdka, použitie aktívneho uhlia, laxatív, výplach čriev kombináciou polyetylénglykolu a elektrolytov, forsírovaná diuréza, hemosorpcia, sorpcia plazmy, hemodialýza (nie je veľmi účinná, peritoneálna dialýza je neúčinná), symptomatická liečba ( vrátane metoklopramidu a ondansetrónu – na vracanie). Ak sa objavia kŕče, udržujte priechodnosť dýchacích ciest a aplikujte kyslíkovú terapiu. Na zmiernenie záchvatu intravenózny diazepam 0,1-0,3 mg/kg (ale nie viac ako 10 mg). Pri ťažkej nevoľnosti a vracaní použite metoklopramid alebo ondansetrón (intravenózne).

Interakcia s inými liekmi

Zvyšuje pravdepodobnosť vzniku nežiaducich účinkov glukokortikosteroidov, mineralokortikosteroidov (hypernatriémia), celkovej anestézie (zvyšuje riziko komorových arytmií), xantínov a liekov vzrušujúcich centrálny nervový systém (zvyšuje neurotoxicitu), beta-agonistov. Antidiaroiká a enterosorbenty znižujú absorpciu aminofylínu. Rifampicín, fenobarbital, fenytoín, izoniazid, karbamazepín, sulfinpyrazón, aminoglutetimid, perorálne kontraceptíva obsahujúce estrogén a moracizín, ktoré sú induktormi mikrozomálnych pečeňových enzýmov, zvyšujú klírens aminofylínu, čo si môže vyžadovať zvýšenie jeho dávky. Pri súčasnom použití s ​​makrolidovými antibiotikami, linkomycínom, alopurinolom, cimetidínom, izoprenalínom, enoxacínom, malými dávkami etanolu, disulfiramom, fluorochinolónmi, rekombinantným interferónom-alfa, metotrexátom, mexiletínom, propafenónom, tiabendazolom, tiklopidínom a intenzitou, očkovaním proti verapami účinku je aminofillina sa môže zvýšiť, čo si môže vyžadovať zníženie jeho dávky. Zvyšuje účinok beta-adrenergných stimulancií a diuretík (aj zvýšením glomerulárnej filtrácie), znižuje účinnosť lítiových prípravkov a betablokátorov. Kompatibilné s antispazmodikami, nepoužívajte v kombinácii s inými xantínovými derivátmi.

špeciálne pokyny

Úprava dávkovania je potrebná pri horúčke, chronickom alkoholizme, akútnych respiračných infekciách, dysfunkcii pečene a zlyhaní srdca. U starších pacientov sa dávka zvyčajne znižuje.

V prípade nahradenia jednej liekovej formy inou je potrebné klinické pozorovanie na sledovanie koncentrácie teofylínu v krvnej plazme. Eufylyl sa nemôže používať súčasne s inými derivátmi xantínu. Počas liečby je potrebné vylúčiť zo stravy potraviny obsahujúce deriváty xantínu (čaj, silná káva). S opatrnosťou - súčasne s antikoagulanciami a inými teofylínovými alebo purínovými derivátmi. Mali by ste sa vyhnúť súbežnému užívaniu lieku s betablokátormi, nemal by sa užívať súčasne s roztokom glukózy.

Tehotenstvo a laktácia

Buďte opatrní počas tehotenstva a dojčenia.

Použitie v detstve

Kontraindikované: deti (do 3 rokov).

Pri poruche funkcie obličiek

Buďte opatrní pri zlyhaní obličiek.

Na dysfunkciu pečene

Buďte opatrní pri zlyhaní pečene.

Použitie v starobe

Buďte opatrní so starobou

Podmienky na dovolenku

Podmienky skladovania lieku

Na suchom mieste, chránenom pred svetlom. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti lieku

2 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie. Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Príručka pre chemika 21

Chémia a chemická technológia

Teofylín Eufylín

Eufillin je biely alebo biely kryštalický prášok so žltkastým odtieňom so slabým zápachom amoniaku, rozpustný vo vode s reakciou jedľa. Vo vzduchu absorbuje oxid uhličitý, čo má za následok zníženú rozpustnosť vo vode. Dáva murexidovú reakciu podobnú iným purínom (kofeín, teobromín, teofylín). Keď sa liek zmieša s roztokom síranu meďnatého, objaví sa fialová farba.

Okrem kyslíka môžu lieky počas skladovania interagovať s oxidom uhličitým vo vzduchu; difenín sa rozkladá za vzniku nerozpustného difenylhydantoínu; oxid horečnatý sa mení na uhličitan horečnatý; hlavný aminofylín sa pri interakcii s oxidom uhličitým vo vzduchu mení na ťažko spracovateľný rozpustný teofylín, s oxidom uhličitým vo vzduchu vstupujú do omladzovacích solí alkalických kovov a slabých organických kyselín (sodné soli sulfónamidov, deriváty kyseliny barbiturovej), deriváty purínu (aminofylín), anorganické prípravky horčíka, zinku, olova atď.

Kontraindikácie. Stav psychomotorickej agitovanosti, úzkostné a úzkostné poruchy, ťažká ateroskleróza a kardiovaskulárne ochorenia, zneužívanie drog a drogová závislosť v anamnéze, alkoholizmus, glaukóm, arteriálna hypertenzia, hypertyreóza, psychóza, epilepsia a iné konvulzívne poruchy, porucha funkcie pečene a obličiek, Tourettov syndróm a iné hyperkinetické poruchy (vrátane tikov), skrížená precitlivenosť na amfetamíny a iné adrenergné a sympatomimetické lieky. Kofeín je kontraindikovaný aj pri precitlivenosti na iné xantínové deriváty (aminofylín, teofylín).

Eufillin

Popis aktuálny k 16.10.2015

• Latinský názov: Euphyllin
• ATX kód: R03DA05
• Účinná látka: INN: Aminophylline (Aminofylín)
• Výrobca: Borisov Medical Preparations Plant OJSC, Bieloruská republika Biosintez OJSC, Pharmstandard-Leksredstva OJSC, Organika OJSC, Rusko Niko LLC, Pharmaceutical Company Zdorovye LLC, Pharmaceutical Company Darnitsa PJSC , Ukrajina

Zlúčenina

Jedna tableta obsahuje 150 mg účinnej látky, ako aj stearát vápenatý a zemiakový škrob.

Aminofylín je obsiahnutý v injekčnom roztoku v koncentrácii 24 mg/ml. Ako pomocná zložka sa používa voda.

Formulár na uvoľnenie

Tablety 150 mg (balenie č. 10 a č. 30).

Injekčný roztok 2,40 % v ampulkách po 5 ml (balenie č. 10, č. 50 a č. 100) a 10 ml (balenie č. 10).

farmakologický účinok

Bronchodilatačné, tokolytické, antispazmodické, diuretikum. Patrí do skupiny liekov na systémové použitie pri ochoreniach, ktoré sú sprevádzané obštrukciou (obštrukčný syndróm) dýchacích ciest.

Klinická a farmakologická skupina (podľa príručky Vidal): bronchodilatátor – inhibítor PDE. Farmaceutická podskupina – xantíny.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Mechanizmus účinku aminofylínu (latinsky - aminofylín) je spojený s jeho schopnosťou blokovať purínové (adenozínové) receptory typu A2 buniek hladkého svalstva priedušiek, zvyšovať akumuláciu cyklického AMP v tkanivách, potláčať PDE, znižovať prietok Ca ióny cez kanály plazmatickej membrány (bunkové membrány), znižujú kontraktilnú aktivitu aktivitu hladkého svalstva.

Účinky lieku sa prejavujú ako:

• relaxácia svalov priedušiek;
• stimulácia kontrakcií bránice;
• zvýšenie mukociliárneho klírensu;
• zlepšenie funkcie medzirebrových a dýchacích svalov;
• stimulácia dýchacieho centra a zvýšenie jeho citlivosti na CO2;
• zlepšenie alveolárnej ventilácie.

To všetko pomáha znižovať závažnosť a frekvenciu epizód zastavenia dýchania (apnoe).

Normalizáciou dýchania zabezpečuje lepšiu saturáciu krvi kyslíkom a pomáha znižovať koncentráciu CO2. Stimuluje činnosť srdcového svalu, zvyšuje počet a silu jeho kontrakcií, zlepšuje krvný obeh srdcovými cievami a zvyšuje potrebu kyslíka v myokarde.

Znižuje napätie v cievnych stenách, podporuje dilatáciu periférnych ciev, znižuje cievny odpor v pľúcach a znižuje tlak v pľúcnom obehu.

Je diuretikum strednej účinnosti, zvyšuje objem prietoku krvi v obličkách, podporuje dilatáciu žlčových ciest, potláča agregáciu krvných doštičiek, zvyšuje odolnosť červených krviniek voči deformácii (zlepšuje reológiu krvi), normalizuje mikrocirkuláciu a znižuje trombus tvorenie.

Znižuje excitabilitu a kontraktilitu myometria (tokolytický účinok), vo vysokých dávkach pôsobí epileptogénne.

Absorpcia z gastrointestinálneho traktu pri perorálnom podaní je rýchla. Jedlo nemení svoju veľkosť, ale znižuje svoju rýchlosť. Stupeň absorpcie závisí aj od dávky: čím je vyššia, tým sa aminofylín vstrebáva pomalšie.

U zdravého dospelého človeka sa asi 60% dávky aminofylínu viaže na plazmatické bielkoviny, u pacienta s cirhózou pečene - asi 35%, u dojčiat počas novorodeneckého obdobia - 36%.

TSmax pre bežné tablety minút.

V pečeni sa časť podanej dávky aminofylínu biotransformuje na kofeín. T1/2 kofeínu u detí do 3 rokov je dlhší ako u dospelých. Koncentrácia látky u dieťaťa môže dosiahnuť 30% koncentrácie aminofylínu.

U pacientov starších ako tri roky sa fenomén akumulácie kofeínu nepozoruje.

Indikátor T1/2 je ovplyvnený sprievodnými ochoreniami a vekom pacienta. U detí mladších ako šesť mesiacov, ako aj u dospelých pacientov so srdcovým zlyhávaním, CHOCHP a cor pulmonale je to viac ako 24 hodín, u detí starších ako šesť mesiacov - 3,7, u dospelých bez astmy - 8,7, u ľudí ktorí fajčia viac ako 20 cigariet denne, hodiny. Po ukončení fajčenia trvá aspoň 3 mesiace, kým sa farmakokinetika lieku normalizuje.

Eliminovaný obličkami sa asi 10 % vylúči v čistej forme u dospelých a asi polovica podanej dávky aminofylínu sa vylúči u detí.

Indikácie pre použitie Eufillinu

Eufillin - na čo sú tieto tablety?

Indikácie na použitie tabliet Eufillin:

Eufillin je liekom voľby pri astme vyvolanej námahou, pri iných formách ochorenia sa používa v kombinácii s inými liekmi.

Kedy je predpísaný Euphyllin v ampulkách?

Indikácie pre Eufillin v ampulkách sú:

• broncho-obštrukčný syndróm v dôsledku bronchitídy, astmy, srdcovej astmy (hlavne na zmiernenie záchvatov) alebo emfyzému;
• cerebrovaskulárna nedostatočnosť mozgu (roztok sa používa v kombinácii s inými liekmi na zníženie intrakraniálneho tlaku);
• hypertenzia v pľúcnom obehu;
• migréna;
• zlyhanie ľavej komory sprevádzané periodickým dýchaním typu Cheyne-Stokes a bronchospazmom (v kombinácii s inými liekmi).

Kontraindikácie pre roztok a tablety Eufillin

Kontraindikácie pri užívaní tabliet:

V pediatrii sa nepredpisuje deťom do šiestich rokov, ani v kombinácii s Phedrinem.

Injekcia lieku je kontraindikovaná v:

Vzhľadom na pravdepodobnosť vedľajších účinkov sa neodporúča používať roztok u detí mladších ako 14 rokov. Deťom do troch rokov je podávanie Eufillinu intravenózne kontraindikované, u detí starších ako tri roky je možné liek užívať zo zdravotných dôvodov a nie dlhšie ako 14 dní.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky užívania tabliet Eufillin:

Na pozadí injekčnej terapie sú možné:

• bolesť hlavy, úzkosť, závrat, nepokoj, podráždenosť, tremor, nespavosť;
• arytmie, tachykardia (vrátane plodu, ak žena užívala liek v 3. trimestri tehotenstva), palpitácie, kardialgia, znížený krvný tlak, nestabilná angína;
• nevoľnosť, hnačka, pálenie záhy, gastralgia, vracanie, exacerbácia príznakov peptického vredu, GER, pri dlhodobom užívaní - strata chuti do jedla;
• svrbenie kože, kožné vyrážky, horúčka;
• tachypnoe, bolesť na hrudníku, hypoglykémia, albuminúria, zvýšená diuréza, hematúria, zvýšené potenie, pocit tepla v tvári.

Vedľajšie účinky závisia od dávky, to znamená, že na ich zmiernenie často stačí znížiť dávku lieku.

Lokálne reakcie na injekciu roztoku sa prejavujú vo forme kožnej hyperémie, bolesti a tvorby tesnenia v mieste vpichu.

Návod na použitie Eufillin

Tablety Eufillin: návod na použitie

Referenčná kniha Vidal uvádza, že tablety sa majú užívať perorálne po jedle s veľkým množstvom tekutiny. Dávka liečiva sa vyberá individuálne, pričom sa berie do úvahy rôzna rýchlosť eliminácie aminofylínu u rôznych pacientov.

V prípade potreby sa dávka zvyšuje každé tri dni, kým sa nedosiahne požadovaný účinok.

Pacientom s hmotnosťou nad 50 kg (vrátane dospievajúcich) sa predpisuje Eufillin na bronchitídu a iné stavy sprevádzané bronchiálnou obštrukciou, mg/deň, v prípade potreby možno dávku zvýšiť na 1,2 g s frekvenciou užívania 4-krát denne. s intervalom 6 hodín.

Pacientom s telesnou hmotnosťou nižšou ako 50 kg a dospievajúcim s hmotnosťou do kg sa predpisujú tablety Eufillin na užívanie mg/deň.

Pre deti vo veku 6-17 rokov s bronchitídou a inými broncho-obštrukčnými stavmi sa tablety podávajú v dávke 13 mg/kg, zvyčajne 1 tableta 3-krát denne.

Pri CHOCHP v akútnej fáze sa liečba začína dávkou 5-6 mg/kg (pre dospelých) s ďalším zvyšovaním. Koncentrácia v sére by nemala prekročiť 0,02 mg/ml. Zvýšenie dávky na každých 0,5 mg/kg vedie k zvýšeniu koncentrácie liečiva v krvi o 0,001 mg/ml.

Mimo exacerbácie je počiatočná dávka Eufillinu pre dospelých s CHOCHP mg/kg/deň, najvyššia (v počiatočných štádiách liečby) mg/deň. Odporúča sa rozdeliť do 3-4 dávok.

Ak sa užíva počas tehotenstva, dávkovanie (ako aj spôsob podávania) určuje lekár. Treba mať na pamäti, že pre matku je predávkovanie spojené s rizikom srdcovej dysfunkcie (a niekedy aj zástavy srdca) a pre plod sú vysoké dávky Eufillinu nebezpečné z dôvodu pravdepodobnosti hypoxie a prenatálnej smrti.

Ampulky Eufillin: návod na použitie

Pri stavoch, ktoré si vyžadujú núdzovú starostlivosť, sa dospelým pacientom odporúča použiť infúziu s nárazovou dávkou lieku: Eufillin sa podáva intravenózne počas pol hodiny v dávke 5,6 mg/kg. Na prípravu kvapkadla sa jeden ml roztoku zmieša s podobným objemom 0,9 % vodného roztoku NaCl a potom sa liek zriedi v 0,25 až 0,5 litroch fyziologického roztoku.

Počas udržiavacej liečby sa Eufillin podáva pacientovi intravenóznou infúziou 1-3,5-krát v dávke 0,9 mg/kg.

Pri status asthmaticus sa do krvného obehu nakvapká 720 až 750 mg aminofylínu.

Prípustná horná hranica dennej dávky pre dospelého je 0,4-0,5 ml/kg.

Deťom do 3 mesiacov sa podáva intravenózne od 30 do 60 mg aminofylínu denne, u starších detí a dospievajúcich sa dávka pohybuje od 60 do 500 mg/deň.

Intravenózne injekcie Eufillinu v núdzových podmienkach sa vykonávajú najmenej päť minút. Jednorazová dávka pre dospelého je 6 mg/kg. Pred podaním injekcie sa liek zriedi v 0,9 % vodnom roztoku NaCl.

Denná dávka na intramuskulárne podanie je od 0,1 do 0,5 mg.

Deťom s CHOCHP sa Eufillin podáva v dávke 5-6 mg/kg (počiatočná dávka), pri udržiavacej liečbe deťom do 6 mesiacov sa liek podáva každých 8 hodín v dávke vypočítanej podľa vzorca: detská vek v týždňoch * 0,07 + 1, 7.

Pre deti vo veku od šiestich mesiacov do jedného roka sa udržiavacia dávka vypočíta podľa vzorca: vek dieťaťa v týždňoch * 0,05 + 1,25. Interval medzi injekciami je 6 hodín.

Deťom od jedného do 9 rokov sa podáva 5 mg/kg, deťom 9-12 rokov - 4 mg/kg, deťom - 3 mg/kg každých 6 hodín.

Mimo exacerbácie je počiatočná dávka pre dieťa 16 mg/kg/deň, čo je najvyššia mg/deň. Mala by byť rozdelená na 3-4 injekcie.

Ak je to potrebné a ak je Eufillin dobre znášaný, dávka sa zvyšuje každých pár dní o 25 % na najvyššiu dennú dávku, ktorá sa pre deti mladšie ako jeden rok vypočíta podľa vzorca „vek v týždňoch * 0,3 + 8“, pre deti do 9 rokov je to 22, pre deti do 12 rokov - 20, pre dospievajúcich do 16 rokov - 18 rokov, pre pacientov nad 16 rokov - 13 mg/kg.

Eufillin sa deťom podáva intramuskulárne v dávke 15 mg/kg/deň. Maximálna dĺžka parenterálneho použitia u detí je 14 dní.

Pri apnoe u detí v prvom roku života (sprevádzaného bradykardiou a cyanózou, pri ktorej dieťa nedýcha 15 sekúnd) je počiatočná dávka 5 mg/kg (liek sa podáva cez nazogastrickú sondu). Pri udržiavacej liečbe sa dieťaťu odporúča použiť 2 mg/kg v dvoch dávkach.

Liečba môže trvať až niekoľko mesiacov (zvyčajne niekoľko týždňov).

Elektroforéza s Eufillinom

Eufylín na elektroforézu u dospelých sa používa na liečbu artrózy a osteochondrózy. Na elektroforézu sa predpisuje deťom na dyspláziu, ako aj vtedy, keď je potrebné zmierniť svalovú hypertonicitu alebo znížiť intrakraniálny tlak.

Pri cerebrovaskulárnej insuficiencii alebo intrakraniálnej hypertenzii sa vykonáva na krčných stavcoch, pri hypertonicite nôh dieťaťa v driekovej oblasti.

Elektroforéza s Eufillinom je postup, ktorý umožňuje vytvoriť požadovanú koncentráciu účinnej látky priamo v postihnutých tkanivách. Pri lokálnom pôsobení liek nespôsobuje systémové vedľajšie účinky, preto ho možno použiť u dojčiat starších ako jeden mesiac.

Lekár priloží na boľavé miesto gázovú handričku namočenú v roztoku Eufillin a zaistí elektródy. Doba expozície - 15 minút. To stačí na to, aby liek prenikol hlboko do tkaniva. Priebeh liečby je určený na desať sedení.

Na obnovenie funkcie orgánov po pôrodných poraneniach u novorodencov, cerebrálnej cirkulácii pri patológiách krčnej chrbtice, ako aj pri detskej mozgovej obrne sa odporúča elektroforéza podľa Ratnera.

Podstata tejto metódy spočíva v tom, že pacient je umiestnený na dvoch podložkách impregnovaných rôznymi liekmi: prvý (s roztokom Eufillin 0,5%) - na krčné stavce, druhý (s roztokom papaverínu 1%) - na rebrá. vpravo od hrudnej kosti. Doba expozície je 15 minút. Výkonový tokamA.

Treba poznamenať, že deti aj dospelí tolerujú postup rovnako dobre, takže pri absencii kontraindikácií sa môže vykonávať bez strachu.

Elektroforéza je kontraindikovaná pri akýchkoľvek kožných ochoreniach, arteriálnej hypertenzii, arytmii, srdcovom zlyhaní alebo prítomnosti novotvarov u pacienta (akákoľvek lokalizácia).

Inhalácie s Eufillinom pre deti – účinné alebo nevhodné?

Predpis Eufillinu pre deti s kašľom a bronchiálnou obštrukciou im umožňuje rozšíriť priedušky, zmierniť kŕče a uľahčiť výtok spúta. Tieto účinky má však liek len vtedy, keď sa dostane do systémového obehu.

Použitie Eufillinu na inhaláciu patrí do kategórie „off-label“ na predpisovanie. Napriek nedostatku pokynov v pokynoch výrobcu týkajúcich sa možnosti použitia lieku týmto spôsobom, mnohí ľudia si túto liečbu často predpisujú pre seba a navyše tak liečia svoje deti.

Väčšina lekárov sa jednomyseľne domnieva, že účinnosť inhalácií s Eufillinom je extrémne nízka, pretože pri vdychovaní pár sa liek usadzuje na sliznici, a preto sa nedostáva do systémového krvného obehu v terapeuticky účinnej koncentrácii.

Pozitívny vplyv na priedušky (ich uvoľnenie a zlepšenie výtoku spúta) je spôsobené tým, že pri vdýchnutí do nich vstupuje vodná para. To znamená, že účinnosť lieku pri použití pri inhalácii je porovnateľná s účinnosťou obyčajnej vody.

Eufillin na celulitídu

Jednou z vlastností aminofylínu je schopnosť rozširovať periférne cievy a obnovovať fungovanie obehového systému, ktorý zas nemôže.Celulitída, ako je známe, vzniká vtedy, keď je narušený krvný obeh a bunky začínajú trpieť nedostatkom kyslíka. Použitie Eufillinu umožňuje napnúť horné vrstvy pokožky, odstrániť prebytočnú tekutinu a znížiť opuch.

Na chudnutie a zbavenie sa pomarančovej kože sa prípravok používa vo forme krémov, masiek a zábalov. Dobrý účinok má aj masáž s Eufillinom.

Na prípravu kompozície sa má liek zmiešať s akýmkoľvek masážnym krémom a potom sa k nemu pridá malé množstvo Dimexidu, ktorý v tomto prípade bude pôsobiť ako transportér (vďaka nemu bude aminofylín schopný preniknúť veľmi hlboko do tkanív).

Na zábaly môžete použiť zmes bežného detského krému, Dimexide, Euphyllin a esenciálneho oleja z mandarínky alebo citrónu (6-8 kvapiek). Kompozícia sa aplikuje na pokožku očistenú peelingom a pokrytú lepiacou fóliou. Kým to „funguje“ (doba dopadu je zvyčajne asi 30 minút), odporúča sa intenzívne sa hýbať, aby sa účinok zvýšil.

Na prípravu krému proti celulitíde na báze Eufillinu použite nasledujúci recept:

• petrolatum;
• hydratačný krém;
• 1 prášková tableta alebo obsah 1 ampulky (5 ml) Eufillinu (táto dávka lieku je vhodná pre ženy s hmotnosťou nižšou ako 75 kg);
• Dimexide (pre jednu päťmililitrovú ampulku roztoku užite 2 ml koncentrátu Dimexide).

Liek môžete pridať aj do hotového farmaceutického prípravku proti celulitíde. Optimálny pomer zložiek je 1:5.

Recenzie o Eufillin na celulitídu možno nájsť veľmi rozdielne - niektorí sú s výsledkom úplne nespokojní, iní tvrdia, že výsledok prekonal všetky očakávania. Na základe toho môžeme vyvodiť nasledujúci záver - ak náprava funguje, potom určite nie z prvého postupu.

Predávkovanie

Anotácia uvádza, že symptómy predávkovania sa vyvinú, keď plazmatická koncentrácia aminofylínu prekročí 0,02 mg/ml. Charakteristické sú:

Keď koncentrácia v krvi presiahne 0,04 mg/ml, pacient upadne do kómy.

Medzi užitočné opatrenia patrí zastavenie podávania Eufillinu pacientovi a posilnenie prirodzenej detoxikácie stimuláciou funkcie obličiek (nútená diuréza).

Ak hladina aminofylínu prekročí 0,05 mg/ml, je indikovaná plazmaferéza, hemosorpcia, peritoneálna dialýza alebo hemodialýza, podpora dýchania (ventilácia a prísun kyslíka) a monitorovanie hemodynamických parametrov.

Na zmiernenie konvulzívneho syndrómu sa pacientovi podáva diazepam (intramuskulárne). Použitie barbiturátov je kontraindikované!

Interakcia

Zrýchlenie metabolizmu aminofylínov sa pozoruje aj u silných fajčiarov (najmenej 20 cigariet denne).

Ak je liek predpísaný v kombinácii s liekmi zo skupiny fluorochinolónov, dávka Eufillinu sa zníži na 25% zvyčajne odporúčanej dávky.

Aminofylín oslabuje terapeutický účinok Li liečiv a β-blokátorov. β-blokátory zase oslabujú bronchodilatačný účinok aminofylínu.

Pri užívaní Eufillinu spolu s kortikosteroidmi (napríklad s dexametazónom), diuretikami a β-adrenergnými agonistami sa zvyšuje riziko vzniku hypoglykémie.

Aminofylín môže spôsobiť vedľajšie účinky fluórovaných derivátov celkovej anestézie (ventrikulárne arytmie), mineralokortikosteroidov (hypernatriémia) a liekov, ktoré vzrušujú centrálny nervový systém (neurotoxicita).

Môže zvýšiť účinok antikoagulancií.

Roztok je nekompatibilný s roztokmi kyselín, fruktózy, glukózy a levulózy. Pri príprave na intravenóznu infúziu infúzneho roztoku je potrebné vziať do úvahy pH použitých roztokov.

V kombinácii s purínovými derivátmi, derivátmi teofylínu a antikoagulanciami sa má používať opatrne. Počas obdobia liečby je zakázané užívať látky, ktoré obsahujú xantíny (vrátane čaju a kávy).

V jednej injekčnej striekačke môže byť roztok Eufillin zmiešaný iba s izotonickým roztokom NaCl.

Podmienky predaja

Recept v latinčine (parenterálne podanie desaťročnému dieťaťu):

Rp: Sol. Euphyllini 2,4% - 10,0

S. 5-10 ml IV kvapkanie alebo pomalý prúd, na fyzickom. roztoku (0,15 mg/kg alebo 1,0 ml/rok života).

Podmienky skladovania

Zoznam B. Skladujte na mieste chránenom pred svetlom a vlhkosťou pri izbovej teplote.

Dátum minimálnej trvanlivosti

špeciálne pokyny

Bronchodilatačný účinok lieku nastáva, keď koncentrácia účinnej látky dosiahne 0,01-0,02 mg/ml. Koncentrácia presahujúca 0,02 mg/ml je toxická.

Stimulačný účinok na dýchacie centrum sa realizuje, keď je obsah aminofylínu v krvi v rozmedzí od 0,005 do 0,01 mg/ml.

U novorodencov a ľudí nad 55 rokov sa liek používa s opatrnosťou z dôvodu nedostatočnej aktivity pečeňových enzymatických systémov podieľajúcich sa na biotransformácii aminofylínu.

V geriatrii sa má aminofylín používať v minimálnych dávkach pri monitorovaní plazmatických koncentrácií aminofylínu.

Počas obdobia liečby by ste nemali jesť potraviny, ktoré obsahujú deriváty xantínu: maté, čokoláda, káva, kakao, silný čaj.

Pred podaním sa roztok zahreje na telesnú teplotu.

Analógy

S alkoholom

Alkohol zvyšuje úplnosť a rýchlosť vstrebávania.

Eufillin počas tehotenstva

Výrobca v návode na Eufillin upozorňuje, že pri užívaní roztoku/tabliet počas tehotenstva môžu vzniknúť koncentrácie aminofylínu a kofeínu, ktoré sú potenciálne nebezpečné pre zdravie plodu/novorodenca.

Deti, ktorých matky užívali liek počas tehotenstva (najmä v treťom trimestri), by mali byť počas novorodeneckého obdobia pod lekárskym dohľadom, aby sa sledovali možné príznaky intoxikácie derivátmi metylxantínu.

Predpis Eufillinu počas tehotenstva a dojčenia je možný len z extrémnych zdravotných dôvodov a vyžaduje posúdenie možných rizík pre plod/dieťa.

Prečo môže byť Eufillin predpísaný počas tehotenstva?

Gynekológovia odporúčajú používať Eufillin pri opuchoch počas tehotenstva, pri placentárnej insuficiencii, pri komplexnej liečbe gestózy, ako aj pri iných stavoch, ktoré si vyžadujú urgentné použitie tohto lieku z dôvodu ohrozenia života matky.

Neexistuje jasný liečebný režim pre Eufillin počas tehotenstva, pretože pokyny výrobcu uvádzajú tehotenstvo ako jednu z kontraindikácií na použitie. Lekár robí všetky stretnutia v závislosti od stavu konkrétneho pacienta.

EUPHYLLIN (Euphyllinum). Teofylín s 1,2-etyléndiamínom. Obsah teofylínu je asi 80%, etyléndiamínu - 20%. Synonymá: Aminocardol, Aminophyllinum, Ammophyllin, Diaphyllin, Genophyllin, Metaphyllin, Neophyllin, Novphyllin, Syntophyllin, Theophyllamin, Theofylin etyléndiamín atď. Biely alebo biely so žltkastým odtieňom kryštalický prášok so slabým zápachom po amoniaku. Necháme rozpustiť vo vode. Vodné roztoky (pH 9,0–9,7) sa pripravujú asepticky. Účinok aminofylínu je primárne spôsobený obsahom teofylínu v ňom. Etyléndiamín zvyšuje antispazmickú aktivitu a podporuje rozpúšťanie liečiva. Molekulárny mechanizmus účinku aminofylínu je v podstate podobný teofylínu. Dôležitými vlastnosťami aminofylínu je jeho rozpustnosť vo vode a možnosť jeho parenterálneho (intravenózneho) podania. Podobne ako teofylín, aj aminofylín uvoľňuje svaly priedušiek, znižuje rezistenciu krvných ciev, rozširuje koronárne cievy, znižuje tlak v systéme pulmonálnej artérie, zvyšuje prietok krvi obličkami a má diuretický účinok spojený predovšetkým so znížením tubulárnej reabsorpcie; spôsobuje zvýšené vylučovanie vody a elektrolytov, najmä iónov sodíka a chlóru, močom. Liečivo silne inhibuje agregáciu krvných doštičiek. Eufillin sa používa na bronchiálnu astmu a bronchiolospazmy rôznej etiológie (hlavne na zmiernenie záchvatov); hypertenzie v pľúcnom obehu, ako aj pri srdcovej astme, najmä ak sú záchvaty sprevádzané bronchiolospazmom a poruchami dýchania typu Cheyne Stokes. Odporúča sa tiež na zmiernenie cerebrálnych cievnych kríz aterosklerotického pôvodu a zlepšenie cerebrálnej cirkulácie, zníženie intrakraniálneho tlaku a mozgového edému pri ischemických cievnych mozgových príhodách, ako aj chronickej cerebrovaskulárnej insuficiencii. Liek zlepšuje prietok krvi obličkami a môže sa použiť, ak je to indikované. Eufillin sa predpisuje perorálne do svalov, žíl a mikroklystírov. Roztoky aminofylínov sa neinjektujú pod kožu, pretože spôsobujú podráždenie tkaniva. Spôsob podávania závisí od charakteristík prípadu: pri akútnych záchvatoch bronchiálnej astmy a mŕtvice sa podáva intravenózne, v menej závažných prípadoch - intramuskulárne alebo perorálne. Dospelí užívajú 0,15 g perorálne po jedle 1 až 3-krát denne. Deťom sa podáva perorálne v dávke 7 - 10 mg/kg denne v 4 rozdelených dávkach. Trvanie liečby sa pohybuje od niekoľkých dní do niekoľkých mesiacov. Dospelým sa podáva pomaly (počas 4-6 minút) 0,12-0,24 g (5-10 ml 2,4 % roztoku) do žily, ktoré sa vopred zriedia v 10-20 ml izotonického roztoku chloridu sodného. Ak sa objavia búšenie srdca, závraty, nevoľnosť, rýchlosť podávania sa spomalí alebo sa prejde na kvapkanie, na čo sa 10 - 20 ml 2,4% roztoku (0,24 - 0,48 g) zriedi v 100 - 150 ml izotonického roztoku chloridu sodného. ; podáva sa rýchlosťou 30 - 50 kvapiek za minútu. Ak nie je možné podať do žily, intramuskulárne sa injikuje 1 ml 24% roztoku. Eufillin sa podáva parenterálne až 3-krát denne počas najviac 14 dní. Deťom sa podáva intravenózne jednorazová dávka 2 - 3 mg/kg. Liek sa neodporúča deťom do 14 rokov (kvôli možným vedľajším účinkom). Aminofylín môžete predpísať rektálne vo forme mikroklystírov. Dávka pre dospelých 1O - 20 ml 2,4% roztoku v 20 - 25 ml teplej vody; detí menej, podľa veku. Vyššie dávky aminofylínu pre dospelých perorálne, intramuskulárne a rektálne: jednotlivo 0,5 g, denne 1,5 g; do žily: jednotlivo 0,25 g, denne 0,5 g Vyššie dávky pre deti perorálne, intramuskulárne a rektálne: jednotlivo 7 mg/kg, denne 15 mg/kg; intravenózne: jednorazová dávka - 3 mg/kg. Pri perorálnom užívaní aminofylínu (najmä na prázdny žalúdok) sú možné dyspeptické symptómy spojené s dráždivým účinkom lieku; pri rýchlom intravenóznom podaní sú možné závraty, bolesti hlavy, búšenie srdca, nevoľnosť, vracanie, kŕče a prudký pokles krvného tlaku. Intravenózne podanie sa má vykonávať za starostlivého monitorovania krvného obehu, dýchania a celkovej pohody pacienta. So zvýšenou citlivosťou na etyléndiamín je možná exfoliatívna dermatitída, febrilná reakcia a iné vedľajšie účinky; pri intramuskulárnom podaní aminofylínu je možná bolesť v mieste vpichu. Pri rektálnom podaní môže dôjsť k podráždeniu rektálnej sliznice. Použitie aminofylínu, najmä intravenózne, je kontraindikované v prípadoch prudko zníženého krvného tlaku, paroxyzmálnej tachykardie, extrasystoly a epilepsie. Liek by sa nemal užívať ani pri srdcovom zlyhávaní, najmä pri infarkte myokardu, pri koronárnej insuficiencii a poruchách srdcového rytmu. Formy uvoľňovania: tablety s hmotnosťou 0,015 g; 24 % roztok v ampulkách na intramuskulárne podanie a 2,4 % roztok v 10 ml ampulkách na intravenóznu injekciu. Skladovanie: Zoznam B. V dobre uzavretej nádobe, chránenej pred svetlom. Rr.: Sol. Euphyllini 2,4% 10 ml D.t.d. 3 v ampulke. S. Do žily (zrieďte v 20 ml izotonického roztoku chloridu sodného). Vstupujte pomaly! Rr.: Sol. Euphyllini 24% 1 ml D.t.d. N. 6 v ampulke. S. 1 ml do svalov 1 - 2 krát denne Rp.: Euphyllini O.1 Erhedrini hydrochloridi 0,025 Sacchari 0,2 M.f. pulv. D.t.d. N. 12 v čiapkach. gél. S. 1 kapsula 2 - 3x denne (pri bronchiálnej astme) Rr.: Tab. Euphyllini 0,15 D.t.d. N. ZO S. 1 tableta 1 - 3x denne (po jedle) Liek "Diaphyllinum 24%" (Diaphyllinum) vyrábaný v zahraničí (Maďarsko) obsahuje v 1 ampulke 1 ml 24% roztoku (0,24 g) aminofylínu a 0,01 g

Anticholinergiká blokátory muskarínových receptorov spôsobujú bronchodilatáciu väzbou na muskarínové receptory hladkého svalstva dýchacích ciest, čím bránia pôsobeniu acetylcholínu uvoľneného z parasympatických zakončení nervu vagus. Anticholinergiká nezabraňujú všetkým typom bronchospazmu, ale sú účinné proti respiračným problémom spôsobeným rôznymi dráždivými látkami. Antagonisty muskarínových receptorov tiež znižujú sekréciu hlienu.

Známy na dnešný deň, antagonisty muskarínových receptorov nie sú selektívne pre M2 a M3 receptory a autoantagonizmus M2 receptorov na cholinergných presynaptických zakončeniach môže znížiť účinnosť antagonizmu na receptoroch hladkého svalstva M3. Selektívne antagonisty M3 receptora majú jasnú terapeutickú výhodu.

Antagonisti muskarínová receptory zahŕňajú také krátkodobo pôsobiace liečivá ako atropín, ipratropiumbromid a oxitropiumbromid, ako aj dlhodobo pôsobiace liečivo tiotropiumbromid. Tieto lieky sa klinicky používajú inhaláciou na zníženie systémových vedľajších účinkov, tak či onak spojených s antagonistami muskarínových receptorov. Počas inhalácie sa liečivá absorbujú v malých množstvách do systémového obehu pľúc bez toho, aby prenikli cez hematoencefalickú bariéru a spôsobili menšie vedľajšie účinky. Maximálna bronchodilatácia sa zvyčajne dosiahne 30 minút po začiatku podávania a trvá do 5 hodín v kombinácii s krátkodobo pôsobiacimi liekmi a do 15 hodín v kombinácii s tiotropiumbromidom.

Pri liečbe astmyÚčinnosť týchto liekov sa porovnáva s účinnosťou inhalačných agonistov b2-adrenergných receptorov a ich použitie je základnou metódou liečby chronických obštrukčných pľúcnych chorôb.

Xantíny - aminofylín, teofylín

xantíny sa vo veľkej miere používa v liečbe astmy od začiatku 20. storočia, keď sa objavili informácie, že „silná“ zmierňuje príznaky astmy. Káva, čaj a čokoládové kokteily obsahujú prírodné xantíny, ako je kofeín a teobromín. Hlavným klinicky používaným xantínom je teofylín, ktorý je niekedy zahrnutý v zmesi pozostávajúcej z teofylínu a etyléndiamínu (aminofylín). Používa sa aj bamifylín a elixofelín. Xantíny sa zvyčajne podávajú perorálne, ale rýchlo sa metabolizujú a majú krátky biologický polčas. Toto obmedzenie je prekonané použitím pomaly metabolizovaných liekov, ktoré dosiahnu svoje maximálne plazmatické koncentrácie po 16-18 hodinách.

Domov problémom pri použití xantínov ako bronchodilatancií je ich úzke terapeutické zameranie; Plazmatické koncentrácie nad 10 µg/ml majú bronchodilatačný účinok a koncentrácie nad 20 µg/ml majú vysoké riziko vedľajších účinkov, ako je nevoľnosť, srdcové arytmie a kŕče. Koncentrácie xantínu v plazme by sa mali pravidelne merať. Na liečbu akútnej astmy sa odporúča podávať aminofylín pomaly intravenózne vo vhodnej dávke.

Na liečbu akútnej astmy pre pacientov, ktorí neužívajú teofylínové lieky, sa predpisuje dávka 5 mg/kg a je stanovená na 4 mg/kg každých 6 hodín pre deti od 1 roka do 9 rokov, 3 mg/kg každých 6 hodín pre deti vo veku 9-16 rokov a fajčiarov, 3 mg/kg každých 8 hodín u dospelých nefajčiarov a 2 mg/kg u starších ľudí.

Dôležité zvážiť interakcia drogy, pretože v dôsledku toho môže byť koncentrácia teofylínu v sére zvýšená (barbituráty, benzodiazepíny) alebo znížená (cimetidín, erytromycín, ciprofloxacín, alopurinol). Tieto interakcie môžu zmeniť sérovú koncentráciu teofylínu, preto sa jeho dávka upravuje individuálne. Liečba sa začína najnižšou dávkou a ak je dobre znášaná a príznaky sa neobjavia, dávku možno postupne zvyšovať až na odporúčanú maximálnu dávku. Do 3 dní sa titrácia dávky zastaví, aby sa hladina liečiva v sére ustálila. U vážne chorých pacientov sa hladiny liečiva v sére monitorujú každých 24 hodín. Dávka sa má upraviť tak, aby koncentrácia v sére bola 5-15 mcg/ml.

Lieky dlhodobo pôsobiace lieky nie sú prijateľné na liečbu akútnej astmy, ktorá sa lieči inými liekmi, vrátane liekov s okamžitým účinkom.
Na liečbu nočnej astmy lieky sa berú o 20.00, pričom sa sleduje hladina teofylínu v sére. Dávku je vhodné titrovať po malých prírastkoch, zvyšovať ju každé 3 dni len vtedy, ak ju pacient dobre znáša a nie sú žiadne vedľajšie účinky.

Verí sa, že xantíny spôsobiť bronchodilatáciu inhibíciou izoenzýmov fosfodiesterázy. Tieto enzýmy sa podieľajú na metabolizme druhých poslov zapojených do uvoľňovania svalov dýchacích ciest (cAMP a cGMP). Inhibícia PDE-3 a PDE-4 v hladkom svalstve dýchacích ciest vedie k intracelulárnej akumulácii cAMP, a teda k relaxácii hladkého svalstva.

Eufillin

Eufylín sa získal počas hľadania rozpustných teofylínových prípravkov. Ide o teofylínovú soľ s organickou zásadou – etyléndiamínom, získanú vďaka kyslým vlastnostiam teofylínu.

Eufillin je biely alebo žltkastý kryštalický prášok so slabým zápachom po amoniaku. Necháme rozpustiť vo vode. Vodné roztoky sú alkalické a majú slabý zápach po amoniaku.

Vo vzduchu absorbuje oxid uhličitý; zároveň sa znižuje jeho rozpustnosť.

Pravosť lieku sa určuje:

a) reakcia tvorby murexidu (purínový cyklus);

b) reakcia tvorby komplexu sfarbeného do svetlofialova, keď liečivo interaguje s roztokom síranu meďnatého (etyléndiamín);

c) podľa teploty topenia teofylínu izolovaného po neutralizácii etyléndiamínu kyselinou chlorovodíkovou by mala byť teplota topenia vyzrážanej teofylínovej zásady 269-274 °C.

V súlade s požiadavkami na aminofylínový prípravok sa množstvo teofylínu stanoví nepriamo neutralizačnou metódou po vysušení a povarení prípravku na odstránenie etyléndiamínu. Obsah bezvodého teofylínu v prípravku by mal byť 80 – 85 %. V inej vzorke sa množstvo etyléndiamínu stanoví neutralizačnou metódou.

Etyléndiamín v prípravku by mal byť 14-18%.

Eufylín, podobne ako teofylín, má vazodilatačný a diuretický účinok. Používa sa pri bronchiálnej astme, angíne pectoris.

Používa sa perorálne v dávke 0,1-0,2 g, intravenózne (2,4% na glukóze), intramuskulárne (12% roztok).

Dostupné vo forme prášku, tabliet a ampuliek.

Keďže aminofylín rýchlo absorbuje oxid uhličitý vo vzduchu, mal by sa skladovať v dobre uzavretých nádobách na mieste chránenom pred svetlom. Zoznam B.

teofylín

Teofylín sa nachádza v čajových listoch a kávových zrnách. V súčasnosti sa vyrába synteticky.

Teofylín je biely kryštalický prášok horkej chuti, ťažko rozpustný v studenej vode, ľahko rozpustný v horúcej vode, rozpustný v kyselinách a zásadách (amfotérna zlúčenina). Na rozdiel od kofeínu a teobromínu sa teofylín rozpúšťa v roztoku amoniaku, pretože jeho kyslé vlastnosti sú výraznejšie ako vlastnosti teobromínu.

Teofylín, podobne ako iné purínové alkaloidy, poskytuje vzorku murexidu. V dôsledku kyslých vlastností vodíka imidovej skupiny v polohe 7 poskytuje teofylín soli kovov. Najtypickejšie z nich sú soli striebra a kobaltu.

So soľami kobaltu tvorí teofylín bielu zrazeninu komplexnej soli s ružovkastým odtieňom (na rozdiel od teobromínu, ktorý tvorí soľ inej farby).

Teofylín, na rozdiel od iných purínových alkaloidov, poskytuje stabilnú intenzívnu zelenú farbu s alkalickým roztokom nitroprusidu sodného.

Kvantitatívny obsah teofylínu v prípravku sa stanovuje nepriamo metódou neutralizácie kyselinou dusičnou izolovanou po vytvorení striebornej soli.

Teofylín má antispazmodický, vazodilatačný, diuretický účinok a uvoľňuje bronchospazmus.

Dostupné vo forme prášku, čapíkov 0,1 a 0,2 g Skladovať v dobre uzavretej nádobe, chrániť pred svetlom.