Citostáticos: mecanismo de acción, efectos secundarios. Agentes citostáticos
Actinomicina D (= cosmeteno, liovac)
Un líquido amarillo claro, que se prescribe con mayor frecuencia en forma de inyección.
PD: Disminución del número de glóbulos blancos y plaquetas (hemorragias nasales), vómitos y náuseas, inflamación de la mucosa oral, caída del cabello.
Bleomicina
La mayoría de las veces se administra en combinación con otros citostáticos en forma de inyección con administración simultánea de líquido en forma de gotero.
PD: Inflamación y úlceras de la mucosa oral, vómitos (graves), caída del cabello, pérdida de apetito y de peso.
cisplatino (= platino)
Un líquido incoloro, después del cual se prescribe un goteo prolongado durante 24 horas.
PD: Disminución del número de glóbulos blancos, vómitos severos y náuseas, problemas de audición y función renal. Por este motivo, es necesario realizar un seguimiento regular de la función auditiva y renal para identificar lo antes posible los primeros signos de deterioro.
Ciclofosfamida (= endoxano)
En dosis altas ah se administra junto con líquido en forma de goteo de 24 horas.
PD: Disminución de los glóbulos blancos, náuseas y vómitos (graves), cosquilleo en la boca durante una inyección, con menos frecuencia: inflamación de las membranas mucosas, caída del cabello. para prevenir posible inflamación Además, se administra mesna (uromitexano) en la mucosa de la vejiga.
Doxorrubicina (= adriblastina)
Un potente líquido rojo claro que se administra en forma de gotero.
PD: Provoca una disminución del número de glóbulos blancos, caída del cabello, náuseas (en comparación con otros medicamentos - gravedad moderada), inflamación y úlceras de la mucosa oral, coloración roja inofensiva de la orina. Después uso frecuente posible daño al músculo cardíaco, por lo que es necesario controlar el ECG.
daunoblastina
(como doxorrubicina)
Ifosfamida (= coloxano)
(Como endoxano)
Metotrexato (= MTX)
Un líquido amarillento administrado por vía intravenosa, seguido de líquido intravenoso durante 24 o 72 horas. En la mayoría de los casos, después de esto, se determina su nivel en sangre, es decir, la concentración del fármaco en la sangre, para asegurarse de que el cuerpo lo haya eliminado con la suficiente rapidez. Existe un antídoto contra el metotrexato: la leucovorina, que se administra en forma de tableta o inyección en el músculo a ciertos intervalos después del gotero para detener rápidamente el efecto del MTX.
PD: Los efectos secundarios del MTX afectan a las mucosas, en forma de inflamación, especialmente de la boca, pero también del esófago y los intestinos ( Al prescribir MTX, se requiere un cuidado bucal especialmente cuidadoso.!), rara vez o nunca provoca vómitos. Disminución de leucocitos.
Tenopósido, etopósido (= VM-26 y VP-16)
Un líquido incoloro que se administra en forma de goteo prolongado durante varias horas.
PD: Disminución del recuento de glóbulos blancos, vómitos, caída del cabello.
Vincristina = VCR
Líquido incoloro, administrado en forma de inyección.
PD: Sólo en raras ocasiones náuseas. Pérdida de cabello. Daño nervios periféricos, es decir, todos los nervios excepto los nervios del cerebro y médula espinal, con mayor frecuencia en las piernas. Esto puede manifestarse como debilidad o sensación de entumecimiento. Estos síntomas suelen desaparecer a los pocos meses de utilizar la videograbadora.
Dolor abdominal, dolor de huesos, a menudo estreñimiento ( debe prestar atención a las deposiciones regulares, si es necesario, utilice velas).
Esta lista de medicamentos se basa principalmente en un conjunto de citostáticos, que se utilizan con mayor frecuencia actualmente en el tratamiento del rabdomiosarcoma, el osteosarcoma y el sarcoma de Ewing.
Nombres comerciales
Ciclofosfamida, Ciclofosfamida, Ciclofosfamida comprimidos recubiertos con película 0,05 g, Ciclofosfamida-LENS de disolución instantánea, EndoxanClasificación
CitostáticosMecanismo de acción
La ciclofosfamida es un fármaco citostático, es decir, un fármaco que ralentiza la división celular. La ciclofosfamida reduce la cantidad de células inflamatorias (linfocitos B y T), lo que ayuda a reducir la formación de autoanticuerpos (anticuerpos que dañan los propios tejidos del cuerpo) y la gravedad de la autoanticuerpos. reacciones inmunes dirigido contra el propio cuerpo.Indicaciones de uso
¡Importante! La ciclofosfamida se prescribe cuando las reacciones inmunes son excesivas y la necesidad de su uso se basa en la amenaza de desarrollo. complicaciones graves en caso de no uso de este medicamento.Contraindicaciones
Reglas de admisión
La ciclofosfamida en comprimidos o en polvo disuelto en agua se toma temprano en la mañana con un vaso de agua. un gran número agua hervida. Durante el día es necesario tomar la mayor cantidad de líquido posible (al menos 2 litros por día). Esto le permite reducir el efecto irritante del fármaco en la pared de la vejiga. A lo largo del día (¡y siempre antes de acostarse!) debes vaciar la vejiga con la mayor frecuencia posible. vejiga para que incluso una pequeña parte del fármaco no permanezca en la vejiga durante mucho tiempo.Control de análisis
Para más tratamiento seguro mensualmente es necesario controlar periódicamente:Efectos secundarios
Más común efectos secundarios: náuseas, vómitos, dolor abdominal, alteración ciclo menstrual, caída del cabello, disminución del apetito, disminución de los leucocitos en sangre, cambio en el color de las uñas. Efectos secundarios menos comunes: anemia, diarrea, niveles bajos de plaquetas (trombocitopenia), daño renal, sofocos, dolor de cabeza, inflamación de la vejiga (cistitis hemorrágica), aumento ácido úrico sangre, sudoración excesiva. Efectos secundarios raros: erupciones en la piel, picazón en la piel, urticaria, estomatitis, broncoespasmo, dificultad para respirar, aumento de glucosa en sangre, fuerte caída leucocitos en sangre (agranulocitosis), inflamación del hígado. ¡Importante! Es posible que al comienzo del tratamiento con prednisona y ciclofosfamida para prevenir la neumonía (causada por Pneumocystis jiroveci (antiguo nombre Pneumocystis carinii)), se le recomiende tomar trimetoprim-sulfametoxazol (por ejemplo, Biseptol) 1 tableta al día o 2 tabletas 3 veces por semana. Si se producen náuseas mientras toma ciclofosfamida con con fines preventivos Es posible que le recomienden metoclopramida (por ejemplo, Cerucal) o domperidona (por ejemplo, Motilium) de 1 a 3 comprimidos al día. Para prevenir el daño a la vejiga con el uso prolongado de ciclofosfamida, es posible utilizar el medicamento mesna.mielosupresión (anemia, leucotrombocitopenia)
trastornos gastrointestinales (náuseas, vómitos, diarrea)
daño tóxico a los órganos: corazón, pulmones (el metotrexato causa fibrosis pulmonar), hígado ( hepatitis toxica), riñones (fenómenos disúricos hasta cistitis hemorrágica cuando se usa ciclofosfamida), gónadas (violación función menstrual, espermatogénesis), sistema nervioso(efecto neurotóxico).
disminución de la inmunidad, exacerbación o adición de infecciones.
Leflunomida (Arava) – tiene efectos antiproliferativos, inmunosupresores y antiinflamatorios. Indicación principal – artritis reumatoide.
Infliximab (Remicade) Un inmunosupresor que contiene IgG 1 humano-músculo quimérico y anticuerpos monoclonales contra el factor de necrosis tumoral alfa. Prescrito para la artritis reumatoide en ausencia de efecto del tratamiento con metotrexato a la dosis máxima tolerada (hasta 20 mg/semana) durante 3 meses.
6.Trabajo práctico
Análisis de la historia médica.
Supervisión del paciente con énfasis en historia farmacológica.
Anotaciones de estudio.
7. Tareas para comprender el tema de la lección:
Pruebas finales de nivel
1. En comparación con otros AINE, la aspirina es injusta:
Menos retención de líquidos
Causa menos distrofia.
Causa menos leucopenia.
Menos ulcerogénico
todo es justo
2. El paracetamol (paracetamol) proporciona efectos analgésicos y antipiréticos debido a
Disminución de la síntesis de prostaglandinas en el sistema nervioso central.
Interacciones con receptores de opiáceos
Bloqueos de lipoxigenasa
Efectos directos sobre los vasos periféricos.
Ninguno de los anteriores
3. Más eficaz para prevenir la erosión Medicamentos AINE
bloqueadores β
N-2 - bloqueadores
Prostaglandinas
M-anticolinérgicos
Todos son igualmente efectivos
4.k bloqueadores selectivos COX-2 no aplica
meloxicam
diclofenaco
Nimesulida
Celecoxib
5. Correlacionar el nombre del GCS y la gravedad del efecto mineralcorticoide.
Hidrocortisona a) pronunciada
Prednisolona b) ausente
Dexametasona c) moderadamente expresada.
6. De apoyo (mínimo dosis diaria prednisolona)
es:
Depende del estado del paciente
7. Se utilizan con más frecuencia que otros GCS para terapia de pulso.
hidrocortisona
Metilprednisolona
triamsinolona
Ninguno de ellos
Todo es casi igual
8. No califican como fondos “básicos”
Quinolonas
Preparaciones de oro
penicilamina
Sulfasalazina
9. Los efectos secundarios típicos de los citostáticos no incluyen
Efecto tóxico sobre la sangre.
Trastornos dispépticos
Disfunciones sexuales
Trastornos de atención y memoria.
Tarea número 1
Paciente de 16 años que ingresó por dolor en la articulación de la rodilla izquierda, fiebre de hasta 39°C, debilidad general y sudoración. Hace 3 semanas sufrí de dolor de garganta, tomé ampicilina 0,5 g 4 veces al día durante 5 días. Hace una semana tuve dolor en las articulaciones del codo.
Objetivamente: la articulación de la rodilla izquierda está agrandada, hiperémica, caliente al tacto, dolorosa a la palpación y al movimiento. Otras articulaciones y órganos internos sin características. Las amígdalas no se modifican. Hemograma completo: leucocitosis, VSG 60 mm/h
¿Puedes adivinar el diagnóstico?
¿El papel del dolor de garganta pasado?
Sugiera una opción de tratamiento.
Tarea número 2.
Un paciente de 47 años ingresó en el departamento de reumatología con quejas de dolor en pequeñas articulaciones de las manos, pies, hombros y rodillas, rigidez matutina, aumento de la temperatura corporal y debilidad. Durante 13 años - artritis reumatoide. Constantemente toma prednisolona 5 mg/día, diclofenaco 100 mg/día y suplementos de calcio. Empeoró hace 3 días, cuando aumentó la temperatura corporal, se intensificó el dolor en las articulaciones y apareció debilidad.
Objetivamente: articulaciones de las manos, articulaciones de los hombros y la articulación del tobillo de la izquierda está hinchada, hiperémica y la movilidad es limitada. En el hemograma hay leucocitosis, VSG 47 mm/h. PCR +++, seromucoide 0,54 unidades, FR 275 UI/mg. Radiografía de las articulaciones de la mano: osteoporosis periarticular, estrechamiento del espacio articular y múltiples erosiones marginales.
Sugiera una opción de tratamiento.
Problema número 3
El paciente tiene 61 años. Quejas sobre dolores agudos en el pie derecho, que ocurre de forma aguda por la noche. Tuvo dos ataques en el pasado. cólico renal. Abuso de alcohol. Desde hace 5 años – dolor en la región epigástrica. 3 años – dificultad para respirar con poco esfuerzo físico.
Objetivamente: peso corporal 98 kg, altura 170 cm. En el área de la primera articulación metatarsofalángica hay enrojecimiento, hinchazón y dolor agudo al moverse. Tofo en el lóbulo de la oreja derecha. Presión arterial 190/105 mmHg. ECG: ritmo sinusal, hipertrofia del VI. FGDS: úlcera gástrica en la curvatura menor. Sodio en sangre 145 mmol/l, potasio 4,8 mmol/l, creatinina 0,09 mmol/l, ácido úrico 595 µmol/l.
Sugiera una opción de tratamiento.
Citostáticos - medicamentos, inhibiendo o suprimiendo por completo la división celular al inhibir su actividad mitótica, así como el crecimiento del tejido conectivo.
Los agentes citostáticos se relacionan principalmente con (afectan metabolismo intracelular sustancias) y se utilizan principalmente para el tratamiento de tumores malignos.
El mayor efecto se ejerce sobre las células que se dividen rápidamente de neoplasias malignas, con reticulosis, así como sobre las que crecen rápidamente. células epiteliales en lesiones psoriásicas.
Junto con una disminución de la actividad mitótica de las células, los agentes citostáticos tienen un efecto inmunosupresor.
Fármacos citostáticos
Un inmunosupresor que simultáneamente proporciona algunos efecto citostático. Se utiliza para suprimir la reacción. incompatibilidad de tejidos durante el trasplante de órganos, enfermedades sistémicas, inespecífico colitis ulcerosa etc.
Es el antagonista citostático más activo. ácido fólico(antiincrustante, antifólico); fármaco antitumoral, es altamente tóxico, por lo que está indicado solo para formas severas enfermedades.
Hidroxiurea- un antimetabolito, menos tóxico que el metotrexato. EN grandes dosis Sin embargo, la hidroxiurea puede causar daño renal. La hidroxiurea no se prescribe a hombres y mujeres jóvenes.
Sustancia citostática de tipo alquilante. El fármaco suprime la actividad proliferativa de los tejidos, incluido el desarrollo de tumores. Tiene un efecto inhibidor selectivo sobre la linfopoyesis.
Inhibe la formación de células jóvenes. El tratamiento con Mercaptopurina durante 15 a 45 días se realiza bajo estrecha supervisión clínica. El medicamento debe usarse con precaución en caso de enfermedades hepáticas y renales. Cómo efectos secundarios Mientras toma Mercaptopurina, pueden producirse leucopenia, dispepsia, vómitos y diarrea.
Un antimetabolito citostático del ácido fólico, un análogo de la aminopterina, reduce la actividad celular; un agente antitumoral que tiene un efecto inmunosupresor.
(Busulfan, Mileran): un análogo del metotrexato, producido en Suecia. El mielosán es menos tóxico, pero provoca efectos secundarios como depresión. hematopoyesis de la médula ósea, distonía vascular, disminución de la función sexual en hombres, vómitos, diarrea, etc.
Es incluso menos tóxico que el metotrexato y la hidroxiurea e inhibe menos la hematopoyesis de la médula ósea.
Medicamento antitumoral utilizado para el cáncer de laringe y neoplasias malignas faringe, independientemente del estadio, forma de crecimiento y ubicación del tumor.
Citostático, a su manera. propiedades farmacológicas cercano, pero menos tóxico y algo mejor tolerado por los pacientes. Se utiliza para tratar el cáncer de recto y colon, el cáncer de estómago y el cáncer de mama. Se utiliza para tratar pacientes. artritis psoriásica, ya que tiene efectos analgésicos y anestésicos locales.
Un agente citostático que tiene un activo efecto terapéutico en procesos tumorales. El fármaco inhibe la hematopoyesis.
Efectos secundarios de los fármacos citostáticos.
Debido a la inhibición de los citostáticos del crecimiento de células que se dividen rápidamente de los tejidos del sistema linfoide, la médula ósea y el epitelio. tubo digestivo los pacientes a veces desarrollan estomatitis, diátesis hemorrágica, citopenia progresiva, empeorar úlcera péptica estómago y duodeno, se detectan síntomas daño tóxico hígado hasta el desarrollo de cirrosis.
El efecto inmunosupresor de los fármacos citostáticos promueve la activación. microflora patógena, que puede provocar una exacerbación procesos patológicos en piocócica crónica y focos de tuberculosis, la resistencia del cuerpo a los factores patógenos disminuye.
Se supone que debido a la supresión por agentes citostáticos. reacción defensiva células, surgen condiciones para la malignidad celular.
Los citostáticos son fármacos que ralentizan el proceso de división celular. El mantenimiento de las funciones vitales del cuerpo se basa en la capacidad de sus células para dividirse, donde las nuevas células reemplazan a las viejas y, en consecuencia, las viejas mueren. La velocidad de este proceso está determinada biológicamente de tal manera que se mantiene un estricto equilibrio de células en el cuerpo, y cabe destacar que en cada órgano proceso metabólico avanza a diferentes velocidades.
Pero a veces la tasa de división celular se vuelve demasiado rápida y las células viejas no tienen tiempo de morir. Así se forman las neoplasias, es decir, los tumores. Es en este momento cuando se convierte tema de actualidad, sobre los citostáticos: qué son y cómo pueden ayudar en el tratamiento del cáncer. Y para responderla es necesario considerar todos los aspectos de este grupo de fármacos.
Citostáticos y oncología.
Más a menudo en practica medica El uso de citostáticos se produce en el campo de la oncología para frenar el crecimiento tumoral. Durante el tratamiento, el fármaco afecta a todas las células del cuerpo, por lo que el metabolismo se ralentiza en todos los tejidos. Pero sólo en las neoplasias malignas el efecto de los citostáticos se expresa plenamente, lo que ralentiza la tasa de progresión del cáncer.
Citostáticos y procesos autoinmunes.
Los citostáticos también se utilizan en el tratamiento de enfermedades autoinmunes, cuando como resultado de una actividad patológica. sistema inmunitario Los anticuerpos no destruyen los antígenos que ingresan al cuerpo, sino las células de sus propios tejidos. Los citostáticos afectan médula ósea, reduciendo la actividad del sistema inmunológico, como resultado de lo cual la enfermedad tiene la oportunidad de entrar en remisión.
Por tanto, los citostáticos se utilizan para las siguientes enfermedades:
- maligno tumores oncológicos en las primeras etapas;
- linfoma;
- leucemia;
- lupus eritematoso sistémico;
- artritis;
- vasculitis;
- síndrome de Sjögren;
- esclerodermia.
Habiendo considerado las indicaciones para tomar el medicamento y el mecanismo de su efecto en el cuerpo, queda claro cómo funcionan los citostáticos, qué son y en qué casos deben usarse.
Tipos de citostáticos
Los citostáticos, cuya lista se detalla a continuación, no se limitan a estas categorías, pero se acostumbra distinguir entre estas 6 categorías de medicamentos.
1. Los citostáticos alquilantes son fármacos que tienen la capacidad de dañar el ADN de células que difieren alta velocidad división. A pesar de alto grado efectividad, los medicamentos son difíciles de tolerar por los pacientes; entre las consecuencias del curso del tratamiento a menudo se encuentran patologías del hígado y los riñones como principales sistemas de filtración del cuerpo. A medios similares incluir:
- cloroetilaminas;
- derivados de nitrosourea;
- sulfatos de alquilo;
- etileniminas.
2. Alcaloides citostáticos origen vegetal- drogas acción similar, pero con una composición natural:
- taxanos;
- alcaloides de vinca;
- podofilotoxinas.
3. Citostáticos-antimetabolitos: fármacos que inhiben las sustancias implicadas en el proceso de formación de tumores, deteniendo así su crecimiento:
- antagonistas del ácido fólico;
- antagonistas de purinas;
- antagonistas de pirimidina.
4. Citostáticos-antibióticos - antimicrobianos con efecto antitumoral:
- antraciclinas.
5. Hormonas citostáticas - medicamentos antitumorales, reduciendo la producción de ciertas hormonas.
- progestinas;
- antiestrógenos;
- estrógenos;
- antiandrógenos;
- inhibidores de la aromatasa.
6. Anticuerpos monoclonales- anticuerpos creados artificialmente, idénticos a los reales, dirigidos contra determinadas células, en en este caso- tumores.
Drogas
Los citostáticos, cuya lista de medicamentos se presenta a continuación, se prescriben únicamente con receta médica y se toman únicamente según indicaciones estrictas:
- "Ciclofosfamida";
- "Tamoxifeno";
- "Flutamida";
- "Sulfasalazina";
- "Clorambucilo";
- "Azatioprina";
- "Temozolomida";
- "Hidroxicloroquina";
- "Metotrexato".
La lista de medicamentos que se ajustan a la definición de "citostáticos" es muy amplia, pero estos medicamentos suelen ser recetados por médicos. Los medicamentos se seleccionan individualmente para cada paciente con mucho cuidado y el médico le explica qué efectos secundarios causan los citostáticos, cuáles son y si se pueden evitar.
Efectos secundarios
El proceso de diagnóstico debe confirmar que una persona padece una enfermedad grave, cuyo tratamiento requiere citostáticos. Los efectos secundarios de estos fármacos son muy pronunciados; no sólo son difíciles de tolerar para los pacientes, sino que también suponen un peligro para la salud humana. En otras palabras, tomar citostáticos siempre es un riesgo colosal, pero con oncología y enfermedades autoinmunes el riesgo por falta de tratamiento es mayor que el riesgo por posibles efectos secundarios del fármaco.
El principal efecto secundario de los citostáticos es su acción negativa a la médula ósea y, por tanto, a todo el sistema hematopoyético. En uso a largo plazo, que suele ser necesario tanto en el tratamiento de tumores oncológicos como en procesos autoinmunes, tal vez incluso el desarrollo de leucemia.
Pero incluso si se pudiera evitar el cáncer de sangre, los cambios en la composición de la sangre inevitablemente afectarán el funcionamiento de todos los sistemas. Si aumenta la viscosidad de la sangre, los riñones sufren, ya que el glomérulo descansa sobre las membranas. carga pesada, como resultado de lo cual podrían dañarse.
Al tomar citostáticos, debe estar preparado para permanentes. sentirse mal. Los pacientes que han recibido un tratamiento con medicamentos de este grupo informan constantemente de una sensación de debilidad, somnolencia e incapacidad para concentrarse en una tarea. Una queja común es el dolor de cabeza, que está constantemente presente y es difícil de aliviar con analgésicos.
Durante el tratamiento, las mujeres suelen experimentar irregularidades menstruales y la imposibilidad de concebir un hijo.
Trastornos sistema digestivo se manifiestan en forma de náuseas y diarrea. Esto a menudo se convierte en la razón del deseo natural de una persona de limitar su dieta y reducir la cantidad de alimentos que ingiere, lo que, a su vez, conduce a la anorexia.
No es peligroso para la salud, pero consecuencia desagradable La ingesta de citostáticos provoca la caída del cabello en la cabeza y el cuerpo. Después de suspender el tratamiento, el crecimiento del cabello generalmente se reanuda.
En base a esto, se puede enfatizar que la respuesta a la pregunta de qué son los citostáticos contiene información no solo sobre los beneficios de este tipo de fármaco, sino también sobre alto riesgo para la salud y el bienestar durante su uso.
Reglas para tomar citostáticos.
Es importante comprender que el citostático tiene un efecto directo sobre la actividad del sistema inmunológico, inhibiéndolo. Por tanto, durante el curso una persona se vuelve susceptible a cualquier infección.
Para prevenir infecciones, es necesario seguir todas las medidas de seguridad: no presentarse en lugares grupo grande personas, use una venda protectora de gasa y use medios locales protección antiviral ( ungüento oxolínico), evitar la hipotermia. Si la infección infección respiratoria Si esto sucede, debe consultar inmediatamente a un médico.
¿Cómo reducir los efectos secundarios?
La medicina moderna permite minimizar la gravedad de los efectos secundarios que se producen al tomar citostáticos. preparaciones especiales, bloqueando reflejo nauseoso en el cerebro, permiten mantener el bienestar y el rendimiento normales durante el tratamiento.
Como regla general, la tableta se toma temprano en la mañana, después de lo cual se recomienda aumentar régimen de bebida hasta 2 litros de agua por día. Los citostáticos se excretan predominantemente por los riñones, por lo que sus partículas pueden depositarse en los tejidos de la vejiga y provocar un efecto irritante. Gran cantidad beber líquido y evacuaciones intestinales frecuentes vejiga permite reducir la gravedad efecto secundario citostáticos en la vejiga. Es especialmente importante vaciar bien la vejiga antes de acostarse.
Exámenes durante el tratamiento.
La recepción de citostáticos requiere un examen regular del cuerpo. Al menos una vez al mes, el paciente debe someterse a pruebas que demuestren la eficacia de los riñones, el hígado y el sistema hematopoyético:
- análisis de sangre clínico;
- análisis de sangre bioquímico para niveles de creatinina, ALT y AST;
- análisis de orina completo;
- Indicador de PCR.
Así, sabiendo todo información actualizada sobre por qué se necesitan los citostáticos, qué son, qué tipos de fármacos existen y cómo tomarlos correctamente, se puede contar con un pronóstico favorable para el tratamiento de enfermedades oncológicas y autoinmunes.