¿Qué son los fármacos citotóxicos? Citostáticos de origen vegetal. Prevención de cáncer

Las clasificaciones de los citostáticos son condicionales, ya que muchos fármacos combinados en un grupo tienen un mecanismo de acción único y son eficaces contra completamente diferentes. formas nosológicas neoplasias malignas (además, muchos autores clasifican los mismos medicamentos como diferentes grupos). Sin embargo, estas clasificaciones tienen cierto interés práctico, al menos como lista ordenada de medicamentos.

Clasificación medicamentos antitumorales y citocinas, propuesto por la OMS

I. Fármacos alquilantes:

1. Alquilsulfonatos (busulfán, treosulfán).
2. Etileniminas (tiotepa).
3. Derivados de nitrosourea (carmustina, lomustina, mustoforan, nimustina, estreptozotocina).
4. Cloroetilaminas (bendamustina, clorambucilo, ciclofosfamida, ifosfamida, melfalán, trofosfamida).

II. Antimetabolitos:

1. Antagonistas ácido fólico(metotrexato, ralitrexed).
2. Antagonistas de purinas (cladribina, fludarabina, 6-mercaptopurina, pentostatina, tioguanina).
3. Antagonistas de pirimidina (citarabina, 5-fluorouracilo, capecitabina, gemcitabina).

III. Alcaloides origen vegetal:

1. Podofilotoxinas (etopósido, tenipósido).
2. Taxanos (docetaxel, paclitaxel).
3. Alcaloides de la vinca (vincristina, vinblastina, vindesina, vinorelbina).

IV. Antibióticos antitumorales:

1. Antraciclinas (daunorrubicina, doxorrubicina, epirrubicina, idarrubicina, mitoxantrona).
2. Otros antibióticos antitumorales (bleomicina, dactinomicina, mitomicina, plicamicina).

V. Otros citostáticos:

1. Derivados del platino (carboplatino, cisplatino, oxaliplatino).
2. Derivados de camptotecina (irinotecán, topotecán).
3. Otros (altretamina, amsacrina, L-asparaginasa, dacarbazina, estramustina, hidroxiurea, procarbazina, temozolomida).

VI. Anticuerpos monoclonales (edercolomab, rituximab, trastuzumab).

VII. Hormonas:

1. Antiandrógenos (bicalutamida, acetato de ciproterona, flutamida).
2. Antiestrógenos (tamoxifeno, toremifeno, droloxifeno).
3. Inhibidores de la aromatasa (formestano, anastrozol, exemestano).
4. Progestinas (acetato de medroxiprogesterona, acetato de megestrol).
5. Agonistas de LH-RH (buserelina, goserelina, acetato de leuproleína, triptorelina).
6. Estrógenos (fosfestrol, poliestradiol).

VIII. Citocinas:

1. Factores de crecimiento (filgrastim, lenograstim, molgramostim, eritropoyetina, trombopoyetina).
2. Interferones (interferones a, interferones p, interferones y).
3. Interleucinas (interleucina-2, interleucina-3, interleucina-P).

Fármacos alquilantes. En el núcleo acción biológica Los medicamentos de este grupo se basan en la reacción de alquilación: la adición del grupo alquilo (metilo) del citostático a las moléculas. compuestos orgánicos, principalmente a las moléculas de ADN. La alquilación se produce en la posición 7 de la guanina y otras bases, lo que da lugar a pares de bases anormales. Esto conduce a la supresión directa de la transcripción o a la formación de ARN defectuoso y a la síntesis de proteínas anormales. Los fármacos de este grupo no tienen especificidad de fase.

Antimetabolitos. La similitud estructural o funcional con las moléculas de metabolitos permite a estos fármacos bloquear la síntesis de nucleótidos y así inhibir la síntesis de ADN y ARN, o integrarse directamente en las estructuras de ADN y ARN, bloqueando los procesos de replicación del ADN y síntesis de proteínas. Tienen especificidad de fase y son más activos en la fase S.

Alcaloides de origen vegetal. El efecto citostático de los alcaloides de la vinca se debe a la despolimerización de la tubulina, una proteína que forma parte de los microtúbulos del huso mitótico. El proceso de división celular se detiene en la fase de mitosis. Pequeñas dosis de alcaloides de la vinca pueden provocar una detención reversible de la mitosis con recuperación posterior. ciclo celular. Esta observación ha dado lugar a numerosos intentos de integrar citostáticos de este grupo en regímenes de quimioterapia con el objetivo de "sincronizar" el ciclo celular.

Los taxanos también afectan el mecanismo de formación de microtúbulos, pero de una manera ligeramente diferente: estos medicamentos promueven la polimerización de la tubulina, provocando la formación de microtúbulos defectuosos y una parada irreversible de la división celular.

Las podofilotoxinas actúan sobre división celular al inhibir la topoisomerasa II, la enzima responsable de cambiar la forma (“desenrollar” y “torcer”) de la hélice del ADN, necesaria durante el proceso de replicación. La consecuencia de esta inhibición es el bloqueo del ciclo celular en la fase G2, es decir. inhibición de su entrada en la mitosis.

Antibióticos antitumorales. Afectan directamente al ADN por intercalación (formación de inserciones entre pares de bases), desencadenan el mecanismo de oxidación de radicales libres con daño a las membranas celulares y estructuras intracelulares, así como el ADN. El daño a la estructura del ADN conduce a la interrupción de los procesos de replicación y transcripción.

Los mecanismos de acción antitumoral de los citostáticos no incluidos en estos 4 grupos son muy diferentes. Las preparaciones de platino tienen mucho en común con los citostáticos alquilantes (varios autores los clasifican específicamente en este grupo), los derivados de camptotecina (inhibidores de la topoisomerasa I) en varias clasificaciones pertenecen al grupo de los alcaloides de origen vegetal, etc.

Los citostáticos son fármacos muy utilizados en el tratamiento de enfermedades oncohematológicas. Su acción tiene como objetivo la supresión parcial o inhibición completa de la división de todas las células, y especialmente de las que se dividen rápidamente, por lo que los citostáticos previenen la proliferación. tejido conectivo. Además de las enfermedades oncológicas de la sangre, se utilizan para el tratamiento de enfermedades caracterizadas por una alta actividad celular de las capas de la epidermis, patologías graves y progresivas. Debido a su potente efecto terapéutico, también se prescriben a pacientes resistentes a tipos comunes tratamiento.

Tipos de fármacos citostáticos, propiedades, mecanismo de acción.

¿Qué tipo de drogas son estas? Existe un gran grupo de citostáticos con diferente composición, parámetros farmacocinéticos y farmacodinámicos. Cada uno de ellos actúa de manera diferente y es eficaz contra determinadas formas. tumores malignos. Todos los fármacos dotados de propiedades citostáticas, según su origen y mecanismo de acción en el organismo, se dividen convencionalmente en varios tipos. Esta clasificación le permite elegir medicamento necesario en cada caso concreto. La cita la realiza un médico calificado después de realizar un examen y realizar un diagnóstico final. Principales tipos de citostáticos:

  • Sustancias alquilantes: cambian la estructura del ADN, interfieren con el proceso de división celular al unir un grupo alquilo a la base de guanina de la cadena plantilla de la molécula de ADN. Eficaz en la lucha contra los tumores malignos, pero también actúa sobre células sanas, tienen propiedades cancerígenas, pueden provocar cambios hereditarios, mutaciones, alteraciones desarrollo embriónico. Este grupo incluye: análogos nitrogenados del gas mostaza, compuestos heterocíclicos que contienen nitrógeno, derivados de urea nitrosilados, alquilsulfonatos.

  • Antimetabolitos: debido a su similitud estructural, reemplazan a los metabolitos naturales (productos metabólicos) en ciertos casos críticos para el curso de la vida. proceso patologico, reacciones bioquímicas, bloqueándolas. Se caracterizan por su selectividad de acción: son fármacos de ciclo específico que actúan sobre etapas diferentes Biosíntesis de ácidos nucleicos. Estos incluyen: antagonistas de pirimidinas, purinas, ácido fólico.

  • Antibióticos: suprimen la actividad de los microorganismos. Exhiben propiedades cardiotóxicas e inhiben la función. médula ósea Y tejido linfoide. Forman complejos estables con el ADN del núcleo celular, que es responsable de la copia exacta de la célula en división, evitando el desenrollamiento de las cadenas, lo que altera la síntesis dependiente del ADN. Crean radicales de oxígeno que tienen efecto tóxico, dañando las células. Provoca la rotura de la cadena de ADN durante la replicación. Los antibióticos pueden afectar ciertos tipos de tumores. El grupo incluye los siguientes medicamentos origen microbiológico: antraciclinas, actinomicinas, fleomicinas, bruneomicina.

  • Alcaloides origen natural, predominantemente de tipo vegetal: al unirse a la tubulina, cambian propiedades naturales Esta es la proteína principal de los microtúbulos que actúan como rieles para transportar partículas. Como resultado, la movilidad de los neutrófilos disminuye y disminuye. proceso inflamatorio. Los fármacos semisintéticos sintetizados a partir de un alcaloide natural inhiben las topoisomerasas que facilitan el desenredo de las cadenas de ADN, lo que conduce al bloqueo de los procesos de replicación y transcripción y a la detención del crecimiento. tumores malignos. Además del efecto antitumoral, tienen varios efectos secundarios, incluido. desórdenes neurológicos. Se clasifican según las fuentes de recepción, estas son: aisladas de hierba perenne Alcaloides de la vinca, podofilotoxinas (de las raíces de la hoja de nogo), alcaloides de colchicina, taxanos (del tejo), camptotecinas (de las hojas del árbol chino Camptotheca).

  • Medicamentos hormonales y antihormonales de diversas estructuras: normalizar equilibrio natural Las hormonas del cuerpo bloquean los receptores de andrógenos y estrógenos que interactúan directamente con el ADN nuclear, neutralizando su efecto estimulante y retrasando la división de las células degeneradas. Con el desarrollo del cáncer hormonodependiente, la liberación de hormonas sexuales (andrógenos y estrógenos) se reduce proporcionándoles concentración estable y reduciendo la cantidad producida glándulas endócrinas hormonas gonadotrópicas. Los medicamentos con este efecto incluyen: agentes hormonales, análogos sintéticos hormonas, antagonistas de las hormonas sexuales, antiandrógenos, antiestrógenos esteroides y no esteroides, análogos de gonadotropina, letrozol (inhibidor de la aromatasa, una enzima que sintetiza el estrógeno).

  • Otros agentes citostáticos que se diferencian de los fármacos enumerados en estructura y mecanismo de acción. Por ejemplo, la enzima L-asparaginasa descompone la asparagina, bloquea síntesis de proteínas, provocando la muerte de las células tumorales.

Todos los citostáticos tienen una alta actividad biológica. Junto con la inhibición de la división celular mitótica, realizan una función inmunosupresora.

Indicaciones para el uso

El objetivo principal de los citostáticos es la quimioterapia de tumores malignos y la ralentización de la reproducción. células normales médula ósea. Son las células que se dividen rápidamente las que son más sensibles a los efectos citostáticos. Células de las membranas mucosas, piel, cabello, tejidos epiteliales del tracto gastrointestinal, dividiéndose con velocidad normal, reaccionan en menor medida. Por lo general, se prescribe un complejo de medicamentos, porque las neoplasias contienen diferentes celdas resistente a ciertos tipos de medicamentos. Acción conjunta Varios citostáticos pueden prevenir las recaídas tumorales y evitar que la enfermedad progrese activamente. Son eficaces contra tumores malignos de diferentes tipos, complejidad y partes del cuerpo. Las indicaciones son:

Reglas para tomar citostáticos.

La alta toxicidad, la baja selectividad y la pequeña amplitud de la acción terapéutica de los citostáticos requieren que el médico tratante tenga conocimientos especiales en el campo de la quimioterapia citostática y la capacidad de proporcionar un equilibrio. efecto terapéutico y reacciones adversas esperadas.

solo alto especialista calificado puede nombrar el tipo correcto droga, dosis exacta y duración del curso del tratamiento. Las dosis y la duración del tratamiento se individualizan según el tipo de patología, el estadio de la enfermedad, la eficacia de la terapia y la tolerabilidad. La automedicación o la prescripción incorrecta es extremadamente peligrosa.

Los citostáticos se producen en varias formas:

  • tabletas, cápsulas: se pueden tomar antes, después y con las comidas. Sin masticar, conviene beber agua hervida en una cantidad de al menos medio vaso;

  • polvo – destinado a ser disuelto en agua hervida y recepción temprano en la mañana;

  • solución intravenosa, inyecciones intramusculares, inyección intralumbar - dentro del canal espinal.

Grandes dosis únicas y totales aumentan el efecto citostático, pero están plagadas de daños a los tejidos de los riñones, el hígado, el tracto gastrointestinal y una inhibición irreversible de la hematopoyesis. Al prescribir, el médico sigue el principio de dosis mínimas efectivas. Esquemas combinados las terapias requieren reducción. De acuerdo con diferentes esquemas, se aplica la siguiente dosis, calculada por unidad de superficie corporal:

  • Dosis bajas: 100 mg/m2 o menos.

  • Medio – hasta 1000 mg/m2.

  • Alto: más de 1000 mg/m2.

Normalmente, se prescribe una dosis semanal de medicamentos orales. Tomar según el esquema: la dosis semanal total se divide en 3 dosis cada 12 horas, luego descanso de semana o ingesta diaria pequeñas dosis. La duración de la terapia es de 2 a 4 semanas, si es necesario, después de 6 a 9 semanas, vuelva a citar. En cursos posteriores, es importante tener en cuenta la tolerabilidad de los medicamentos prescritos, el grado de manifestación. efectos no deseados– si se detectan reacciones adversas importantes, es necesario ajustar la dosis. En casos graves, se prescriben citostáticos para administración parenteral, de 1 a 3 veces por semana, con un intervalo de 7 días, en un ciclo de 10 a 20 inyecciones. Para suprimir síntomas dolorosos vasculitis, otros patologías autoinmunes permitido usar dosis altas el medicamento en forma de goteo intravenoso.

Contraindicaciones de uso

  • hipersensibilidad a medicamentos, tendencia a manifestaciones alérgicas;

  • inmunodeficiencia, inmunidad del cuerpo a los efectos citostáticos, agotamiento extremo;

  • trastornos de la función hematopoyética de la médula ósea, anemia, falta de leucocitos y plaquetas en la sangre;

  • infecciones, enfermedades virales – varicela, herpes zoster;

  • disfunción del hígado, riñones, corazón, sistema vascular, enfermedad de cálculos renales;

  • cáncer de vejiga, enfermedades metabólicas - gota, diabetes, cambios hemorrágicos;

  • úlceras del tracto gastrointestinal, cavidad bucal;

  • embarazo o planificación del mismo, lactancia.

Efectos secundarios

El tratamiento con citostáticos suele ser de varios ciclos y ciclos y afecta a casi todos los órganos y sistemas. El primero en verse afectado es el hígado, con rápidos daños por toxinas hasta la aparición de cirrosis hepática. Gravedad y frecuencia de aparición. Reacciones adversas depende de la variedad agente citostático, dosis, técnica y duración del tratamiento seleccionadas de forma competente. Acumulado Experiencia clínica oncólogos y reumatólogos muestra que las dosis moderadas son bien toleradas por pacientes que no padecen enfermedades graves. condición general. Muchos informaron efectos adversos Reacciones adversas Pertenecen a la categoría de fenómenos raros. La mayoría de los citostáticos tienen los siguientes efectos secundarios:

  • Disminución, en comparación con la norma, del contenido de células en la sangre. cierto tipo, inflamación de la mucosa oral, úlceras gastrointestinales, sangrado;

  • mayor actividad de patógenos y condicionalmente. microflora patógena, disminución de la resistencia corporal, exacerbación enfermedades crónicas, neoplasia;

  • vómitos, falta de apetito, heces sueltas, agotamiento severo;

  • dolor de espalda, dolor de estómago, calambres, osteoporosis;

  • fatiga, debilidad, migrañas, disminución vitalidad, alteración del sueño;

  • pérdida significativa línea de pelo cabeza y cuerpo, desorden ciclo menstrual, disminución de la función sexual en los hombres, probabilidad de quedar embarazada en las mujeres;

  • inflamación de la vejiga, páncreas, aparición de glóbulos rojos, proteínas en la orina, nefropatía, estancamiento de la bilis;

  • insuficiencia cardíaca, distonía vascular;

  • alérgico, erupciones en la piel, estado febril, escalofríos, neumonía, daño renal.

Citostáticos comúnmente recetados

Todos los medicamentos que tienen un efecto citostático son potentes y solo están disponibles con receta médica. Prescrito con mayor frecuencia:

  • Azatioprina: tiene un potente efecto inmunosupresor, ligero antitumoral y participa en reacciones metabólicas. Efectivo cuando enfermedades sistémicas, trasplante de tejidos y órganos, artritis reumatoide, psoriasis. Presentado en forma de comprimidos, precio: 50 uds. – 270 frotar.

  • El metotrexato es un representante de una nueva generación de citostáticos, parte del grupo de los antimetabolitos, un antagonista del ácido fólico. Con pronunciado efecto inmunosupresor tiene un efecto suave sobre las estructuras normales y no tiene una toxicidad hematológica notable. Más activo, incluso en dosis bajas, en relación con las células que se dividen rápidamente. Disponible en forma de: comprimidos, 50 uds. – 530 rublos, concentrado para preparar solución para perfusión, 500 mg – 770 rublos, jeringa llena con aguja, 10 mg – 740 rublos.

  • La prospidina es un citostático de tipo alquilante y también tiene propiedades antiinflamatorias. Baja toxicidad para las células normales, caracterizada por una amplia efecto terapéutico, indicado para potenciar el efecto antitumoral radioterapia. Eficaz en el tratamiento del cáncer de faringe, laringe de cualquier estadio y forma, tumores de retina, cáncer y melanoma de piel. Producido en forma de polvo liofilizado colocado en ampollas. Precio por 10 unidades. 0,1 g – desde 5000 rublos.

  • La ciclofosfamida es un fármaco antitumoral moderno que forma parte del grupo de agentes alquilantes. Substancia activa Ciclofosfamida. Tiene actividad antitumoral e inmunosupresora pronunciada, suprime las subpoblaciones B de linfocitos. Afecta el sistema hematopoyético. Ampliamente utilizado durante la quimioterapia. varios tipos tumores y en el tratamiento de enfermedades autoinmunes. Disponible en forma de polvo destinado a la infusión intravenosa por goteo. Puede solicitarlo en una farmacia en línea fabricada en Alemania, donde se vende con el nombre de Endoxan, a un precio de 195 rublos. para un frasco de 200 mg.

  • La clorobutina, un derivado de la mostaza nitrogenada, es un agente alquilante. Bien tolerado, eficaz en la lucha. enfermedades malignas tejido linfoide, cáncer de ovario, cáncer de mama. Utilizado en el tratamiento de la artritis reumatoide. Provoca riesgo de desarrollar mielosupresión irreversible. Disponible en forma de tabletas, precio por frasco, 100 uds. – desde 4000 rublos.

    • No bebas bebidas alcohólicas.

    • Donar sangre y orina mensualmente. examen de laboratorio. Hazte pruebas de riñón y de hígado. Controle los niveles de acidez de la orina.

    • Durante el período de tratamiento y durante los seis meses siguientes, utilice anticonceptivos que protejan de forma fiable contra el embarazo.

    • No se vacune, no tome metotrexato al mismo tiempo que otros medicamentos sin la aprobación previa de su médico. Informe a su médico acerca de tomar un medicamento citostático antes de cualquier actividad planificada. Intervención quirúrgica, incl. al visitar un consultorio dental.

    • Durante el período de tratamiento, protéjase del contacto con personas infectadas. No utilice solárium. Reducir el tiempo de exposición al sol, utilizar ungüentos protectores. Evite cortes y lesiones accidentales.

    • Proteger vejiga beber al menos 2 litros por día agua limpia, en pequeñas porciones. Vacíe su vejiga frecuente y completamente.

    • Aumentar el nivel de hemoglobina en la sangre - asegurar nutrición normal, mas hierro y productos que contienen vitaminas. Tome vitaminas B adicionales en la dosis recomendada por su médico; el ácido fólico generalmente se prescribe en una dosis de 1 mg/día. Tómelo por separado (con una diferencia de al menos 4 horas) de la sulfasalazina.

    • Para evitar la formación de sedimentos, no mezcle diferentes citostáticos en una jeringa, doxorrubicina con heparina. Tómelos con precaución simultáneamente con aminoglucósidos, antiulcerosos, anticonvulsivos, antibacterianos y diuréticos que actúan en los capilares glomerulares.

    Antes de iniciar el tratamiento farmacológico con citostáticos, se recomienda estudiar sus propiedades, mecanismo de acción y sopesar los riesgos de posibles efectos secundarios. Es importante recordar que sólo un especialista calificado puede elegir el fármaco más eficaz y seguro.

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Compañeros de clase

Los citostáticos son fármacos para el tratamiento de células malignas y neoplasias, cuyo objetivo es suprimir la actividad mitótica y prevenir la división celular patológicamente rápida.

Estos medicamentos pertenecen al grupo de los antimetabolitos, que modifican significativamente el proceso metabólico dentro de las células del cuerpo. Exactamente neoplasmas malignos más sensible a los efectos de los agentes citostáticos.

Ámbito de aplicación de los fármacos citostáticos.

Los citostáticos se recetan para el tratamiento de enfermedades como la leucemia, las primeras etapas del cáncer y los linfomas.

Los citostáticos inhiben la división de células de tumores y formaciones malignas para evitar que la enfermedad progrese activamente. Es mucho menos probable que las células con una tasa de división normal reaccionen a estos medicamentos (por ejemplo, células de las membranas mucosas, epitelio del tracto gastrointestinal, piel, cabello).

Los citostáticos también pueden inhibir la proliferación celular en la médula ósea, por lo que se utilizan activamente para diversos fines. Enfermedades autoinmunes(artritis, lupus, esclerodermia y gammapatías monoclonales).

Los fármacos citostáticos se presentan en forma de comprimidos, cápsulas y diversas inyecciones. Sólo un médico puede prescribir la dosis y la duración del tratamiento, según la gravedad de la enfermedad, la tolerancia del cuerpo a los medicamentos recetados y la eficacia del tratamiento.

Tipos de fármacos citostáticos.

Todos los citostáticos existentes se clasifican de forma bastante convencional en varios tipos. Esta convención se debe al hecho de que cada fármaco citostático tiene un mecanismo de acción completamente único en el cuerpo. Al mismo tiempo, se ha formado un grupo de varios citostáticos del mismo grupo. influencia efectiva absolutamente diferentes tipos formaciones malignas.

Aquí hay una lista de los más comunes en medicina tradicional fármacos citostáticos:

  • grupo alquilante de citostáticos (cloroetilaminas, derivados de nitrosourea, alquilsulfonatos y etileniminas;
  • un grupo de alcaloides citostáticos de origen vegetal (taxanos, podofilotoxinas y alcaloides de la vinca);
  • antimetabolitos citostáticos (antagonistas de purina, ácido fólico y pirimidina);
  • antibióticos citostáticos con actividad antitumoral (antraciclinas y otros);
  • anticuerpos monoclonicos;
  • hormonas citostáticas (estrógenos, progestinas, antiandrógenos, antiestrógenos e inhibidores de la aromatasa);
  • otros drogas citostáticas.

Los fármacos citostáticos más conocidos son:

  • busulfán;
  • nimustina;
  • clorambucilo;
  • tenipósido vindesina;
  • Cisplatino.

Efectos secundarios al usar medicamentos citostáticos.

Los citostáticos inhiben activamente el crecimiento de células que se dividen rápidamente en la médula ósea, el sistema linfoide y el epitelio gastrointestinal. Debido a este efecto de los medicamentos en el cuerpo, algunos pacientes experimentan enfermedades como citopenia, estomatitis, úlceras intestinales y estomacales. Algunas personas experimentan signos de daño hepático rápido debido a las toxinas, lo que lleva a la cirrosis.

El efecto secundario más característico de los citostáticos es la inhibición crónica de la hematopoyesis, que se manifiesta en forma de leucopenia y anemia. El grado de manifestación de este proceso depende directamente de la cantidad de dosis únicas y totales de fármacos citostáticos que se tomen.

Los citostáticos también tienen un efecto inmunosupresor en el cuerpo humano, lo que conduce a aumento de actividad microflora patógena. Esto ayuda a reducir la resistencia del cuerpo a diversos factores patógenos y aparece una exacerbación de los procesos crónicos.

El resultado del efecto de los citostáticos en el cuerpo en algunos casos es una disminución notable. fuerzas protectoras células. Esto puede crear condiciones favorables para iniciar el proceso de malignidad celular y la formación de nuevos tipos de formaciones, tumores y metástasis.

    mielosupresión (anemia, leucotrombocitopenia)

    Trastornos gastrointestinales (náuseas, vómitos, diarrea).

    daño tóxico a los órganos: corazón, pulmones (el metotrexato causa fibrosis pulmonar), hígado ( hepatitis toxica), riñones (fenómenos disúricos hasta cistitis hemorrágica cuando se usa ciclofosfamida), gónadas (violación función menstrual, espermatogénesis), sistema nervioso(efecto neurotóxico).

disminución de la inmunidad, exacerbación o adición de infecciones.

Leflunomida (Arava) – tiene efectos antiproliferativos, inmunosupresores y antiinflamatorios. La principal indicación es la artritis reumatoide.

Infliximab (Remicade) Un inmunosupresor que contiene IgG 1 humano-músculo quimérico y anticuerpos monoclonales contra el factor de necrosis tumoral alfa. Recetado para la artritis reumatoide en ausencia de efecto del tratamiento con metotrexato a la dosis máxima tolerada (hasta 20 mg/semana) durante 3 meses.

6.Trabajo práctico

Análisis de la historia médica.

Supervisión del paciente con énfasis en historia farmacológica.

Anotaciones de estudio.

7. Tareas para comprender el tema de la lección:

Pruebas finales de nivel

1. En comparación con otros AINE, la aspirina es injusta:

    Menos retención de líquidos

    Causa menos distrofia.

    Causa menos leucopenia.

    Menos ulcerogénico

    todo es justo

2. El paracetamol (paracetamol) proporciona efectos analgésicos y antipiréticos debido a

    Disminución de la síntesis de prostaglandinas en el sistema nervioso central.

    Interacciones con receptores de opiáceos

    Bloqueos de lipoxigenasa

    Efectos directos sobre los vasos periféricos.

    Ninguna de las anteriores

3. Más eficaz para prevenir la erosión Medicamentos AINE

    bloqueadores β

    N-2 - bloqueadores

    Prostaglandinas

    M-anticolinérgicos

    Todos igual de efectivos

4. k bloqueadores selectivos COX-2 no aplica

    meloxicam

    diclofenaco

    Nimesulida

    Celecoxib

5. Correlacionar el nombre del GCS y la gravedad del efecto mineralcorticoide.

    Hidrocortisona a) pronunciada

    Prednisolona b) ausente

    Dexametasona c) moderadamente expresada.

6. De apoyo (mínimo dosis diaria prednisolona)

es:

  1. Depende del estado del paciente

7. Se utilizan con más frecuencia que otros GCS para terapia de pulso.

    hidrocortisona

    Metilprednisolona

    triamsinolona

    Ninguno de ellos

    Todo es casi igual

8. No califican como fondos “básicos”

    Quinolonas

    Preparaciones de oro

    penicilamina

    Sulfasalazina

9. típico efectos secundarios no incluye citostáticos

    Efecto tóxico sobre la sangre.

    Trastornos dispépticos

    Disfunciones sexuales

    Trastornos de atención y memoria.

Tarea número 1

Paciente de 16 años que ingresó por dolor en la articulación de la rodilla izquierda, fiebre de hasta 39°C, debilidad general y sudoración. Hace 3 semanas sufrí de dolor de garganta, tomé ampicilina 0,5 g 4 veces al día durante 5 días. Hace una semana tuve dolor en las articulaciones del codo.

Objetivamente: la articulación de la rodilla izquierda está agrandada, hiperémica, caliente al tacto, dolorosa a la palpación y al movimiento. Otras articulaciones y órganos internos sin características. Las amígdalas no se modifican. Hemograma completo: leucocitosis, VSG 60 mm/h

    ¿Puedes adivinar el diagnóstico?

    ¿El papel del dolor de garganta pasado?

    Sugiera una opción de tratamiento.

Tarea número 2.

Un paciente de 47 años ingresó en el servicio de reumatología con quejas de dolor en pequeñas articulaciones de manos, pies, hombros y rodillas, rigidez matutina, aumento de la temperatura corporal y debilidad. Durante 13 años - artritis reumatoide. Constantemente toma prednisolona 5 mg/día, diclofenaco 100 mg/día y suplementos de calcio. Empeoró hace 3 días, cuando aumentó la temperatura corporal, se intensificó el dolor en las articulaciones y apareció debilidad.

Objetivamente: articulaciones de las manos, articulaciones de los hombros y la articulación del tobillo de la izquierda está hinchada, hiperémica y la movilidad es limitada. En el hemograma hay leucocitosis, VSG 47 mm/h. PCR +++, seromucoide 0,54 unidades, FR 275 UI/mg. Radiografía de las articulaciones de la mano: osteoporosis periarticular, estrechamiento del espacio articular y múltiples erosiones marginales.

  1. Sugiera una opción de tratamiento.

Tarea número 3

El paciente tiene 61 años. Quejas sobre dolores agudos en el pie derecho, que ocurre de forma aguda por la noche. Tuvo dos ataques en el pasado. cólico renal. Abuso de alcohol. Desde hace 5 años – dolor en la región epigástrica. 3 años – dificultad para respirar con poco esfuerzo físico.

Objetivamente: peso corporal 98 kg, altura 170 cm. En el área de la primera articulación metatarsofalángica hay enrojecimiento, hinchazón y dolor agudo al moverse. Tofo en el lóbulo de la oreja derecha. Presión arterial 190/105 mm Hg. ECG: ritmo sinusal, hipertrofia del VI. FGDS: úlcera gástrica en la curvatura menor. Sodio en sangre 145 mmol/l, potasio 4,8 mmol/l, creatinina 0,09 mmol/l, ácido úrico 595 µmol/l.

  1. Sugiera una opción de tratamiento.

Pastillas

Tarde o temprano, la mayoría de los pacientes con enfermedades inespecíficas colitis ulcerosa Surgen situaciones en las que tienen que ampliar la gama de sustancias químicas que consumen (léase “medicamentos”) para estabilizar su bienestar normal.

En caso de que Mesalazine no pueda sacarlo de estado grave, los medicamentos de un nivel más grave vienen al rescate: esteroides e inmunosupresores.

Fármacos citostáticos (citostáticos)- un grupo de fármacos antitumorales que alteran los procesos de crecimiento, desarrollo y mecanismos de división de todas las células del cuerpo, incluidas las malignas. Al inhibir la leucopoyesis (el proceso de creación de leucocitos), los citostáticos reducen la cantidad de linfocitos T y B autoagresivos activados.

corticosteroides- nombre colectivo general de la subclase hormonas esteroides, producido exclusivamente por la corteza suprarrenal y que posee, en diversos grados, actividad glucocorticoide o mineralocorticoide. En pocas palabras, este tipo de drogas afectan su niveles hormonales, cambiando así la mayoría de los procesos en su cuerpo.

Resumamos: los citostáticos afectan a los linfocitos T y B autoagresivos, y glucocorticoides sintéticos(que es prednisolona, ​​​​sobre la cual hablaremos abajo) – a las glándulas suprarrenales.

Cuando los medicamentos 5-ASA no logran suprimir la inflamación en el colon, los médicos pasan al siguiente nivel de tratamiento, prescribiendo específicamente el tipo de medicamento mencionado anteriormente.

Los fármacos generalmente aceptados del grupo de los glucocorticoides son la prednisolona, ​​la metilprednisolona (Metypred) y el Budenofalk (Budesonida). Para el usuario medio, no son muy diferentes entre sí, sin embargo, por ejemplo, dos tabletas de Metypred tendrán el mismo efecto en términos de volumen que tres tabletas de Prednisolona.

Los médicos suelen incluir azatioprina y ciclosporina (Sandimmune) como citostáticos diseñados para tratar la CU, pero este último es mucho más potente y su efecto se puede observar no después de 1,5 a 3 meses, sino después de un par de semanas. El mencionado anteriormente también es un inmunosupresor muy fuerte, pero no afecta a los leucocitos, pero.

La ironía es que en las instrucciones de Azathioprine y Sandimmune no encontrará ninguna mención a la UC. Y no dejes que te asusten las indicaciones de uso que encuentres en estos papelitos :)

Residencia en experiencia propia Usando todos los medicamentos mencionados en el artículo, puedo decir lo siguiente.

La prednisolona y el metipred eliminaron rápidamente el sangrado, pero entonces empezó la diversión. Después de una semana, mi cara se llenó de agua (¡hola, Cushing!), me dolían los huesos y las articulaciones, me creció pelo en las mejillas y al mismo tiempo se me cayó de la cabeza. Posteriormente también resultó que había desarrollado dependencia hormonal. Es decir, a medida que se redujo la dosis, volvió el sangrado, las deposiciones se hicieron más frecuentes y la temperatura subió. Para alejarme de Metipred, se decidió recetarme Azatioprina. Pero, para ser justos, vale la pena señalar que me dieron el derecho a elegir: seguir tomando Metipred, estar en remisión y destruir gradualmente mi cuerpo con terribles efectos secundarios(incluida, por cierto, la diabetes mellitus autoinmune, que ocurre con bastante frecuencia), o pasar a la siguiente etapa de la terapia.

Primero Sandimmune, luego Azathioprine, luego Sandimmune nuevamente, luego una reducción gradual de Metipred y, finalmente, Azathioprine nuevamente. A diferencia de la prednisolona y otros similares, los citostáticos comienzan a actuar solo después de que se ha acumulado la concentración adecuada. Substancia activa en tu sangre. Dependiendo del fármaco, esto lleva de dos semanas a tres meses. Vale la pena entender que los citostáticos se recetan durante un tiempo prolongado, al menos uno o dos años, por regla general.

Casi dos años y medio después, puedo señalar que de todos efectos secundarios Identifiqué sólo dos azatioprina - aparición en periodo de invierno manchas rosadas (cinco piezas en todo el cuerpo con un diámetro de hasta 0,8-1 cm) y una ligera disminución en el nivel de leucocitos en la sangre (en enero de 2016 había 3,8 unidades de las 4,0 requeridas). Tengo miedo de siquiera imaginar lo que le habría pasado a mi cuerpo si hubiera estado tomando hormonas todo este tiempo.

Sí, quizás de alguna manera tuve suerte de tener esa relación con los citostáticos. Por supuesto, todo es individual. Pero si no lo saca, los glucocorticoides no ayudan, no quiero hacerlo y es demasiado pronto para reemplazarlo. tratamiento de drogas– ¿Por qué no intentar “reducir el número de linfocitos T y B autoagresivos activados” utilizando inmunosupresores?



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