Mecanismo de acción de la buprenorfina. Geotar del libro de referencia medicinal. Interacciones con otros ingredientes activos

El medicamento se prescribe para terapia. colecistitis crónica, hepatitis y cirrosis del hígado. El producto también ayuda en el tratamiento de la insuficiencia renal y crónica. Las indicaciones del fármaco son discinesia, acetonemia, aterosclerosis, oliguria (como resultado de cirrosis hepática o insuficiencia cardíaca), intoxicación y hepatosis grasa. El producto está disponible tanto en forma de comprimidos como de solución para administración oral.

Solicitud

El medicamento se prescribe en forma de tabletas a niños de 6 años en adelante. Normalmente, los niños toman 1 o 2 comprimidos 3 veces al día inmediatamente antes de las comidas. Los adultos pueden tomar 2-3 comprimidos antes de las comidas 3 veces al día. El curso del tratamiento no debe exceder las 3 semanas, pero en algunos casos el médico puede prescribir una cantidad adicional del medicamento o repetir la terapia después de un tiempo.

Cuando se prescribe en forma de solución, el producto debe usarse ½ o 1 cucharadita 3 veces al día. Debe tomarse antes de ingerir alimentos. El curso del tratamiento con la solución puede ser de 10 a 20 días. El medicamento se prescribe a niños en una dosis que depende de la edad. para lograr efecto terapéutico¼ o ½ dosis humana 3 veces al día antes de las comidas.

"Hofitol" también se prescribe como una solución para administración intramuscular y administración intravenosa. La compra de este producto es posible con el permiso de un médico. Se administra 1 ampolla 1-2 veces al día. La dosis se puede aumentar a criterio del especialista si tratamiento hospitalario. El curso de la terapia puede durar de 8 a 15 días. En su forma, el producto se aplica una vez al día. En este caso, primero es necesario diluir el fármaco en 200 ml de solución salina. El curso de tratamiento en este caso también es de 8 a 15 días.

Contraindicaciones y efectos secundarios.

Entre efectos secundarios significa que se nota la apariencia reacciones alérgicas(urticaria). Con el uso prolongado, puede producirse diarrea. Una vez que aparezcan estos síntomas se debe dejar de tomarlo y consultar con un especialista para que le prescriba. medicina alternativa.

Las contraindicaciones del medicamento incluyen. colelitiasis, enfermedades agudas riñones e hígado, así como infancia Y mayor sensibilidad A componente activo significa (alcachofa). También se debe utilizar el medicamento con precaución durante el embarazo, ya que el efecto de "Hofitol" en el feto no se ha estudiado completamente, lo que significa que el medicamento sólo puede ser recetado por el médico tratante.

Hofitol – preparación a base de hierbas con el componente principal en forma de extracto de alcachofa de campo. Contiene oligoelementos y vitaminas que ayudan a mejorar procesos bioquímicos en el cuerpo. Como resultado, Hofitol, cuyas instrucciones de uso proporcionan explicaciones sobre uso correcto Este medicamento tiene efectos coleréticos, diuréticos y hepatoprotectores. Proporciona al hígado protección frente a toxinas y mejora su eliminación.

¿En qué forma se produce y cuándo se utiliza?

  • comprimidos (0,2 g) – envasados ​​en 60 o 180 unidades;
  • solución para administración oral(suspensión, jarabe) – 200 ml, y Hofitol para recién nacidos se presenta en forma de gotas en un frasco con dosificador;
  • Solución inyectable (ampollas de 5 ml).

Las tabletas o el jarabe se pueden comprar en la farmacia sin receta. Pero deben tomarse por recomendación de un médico. El costo de Hofitol varía según la forma de su liberación. No es necesario buscar análogos más baratos de este medicamento por su cuenta; si lo recetó un especialista, debe seguir todas sus instrucciones. Además, el precio del medicamento es bastante asequible.

Las instrucciones de uso de Hofitol indican claramente cuándo y por qué se prescribe. El producto se utiliza para:

  • hepatitis crónica, nefritis, colecistitis;
  • cirrosis hepática;
  • insuficiencia renal crónica;
  • hepatosis grasa de diversos orígenes(tóxico, viral);
  • aterosclerosis;
  • grandes cantidades de acetona en la sangre;
  • discinesia biliar;
  • toxicosis en diferentes trimestres embarazo;
  • insuficiencia fitoplacentaria y retraso en el desarrollo fetal;
  • obesidad;
  • enfermedades fúngicas de la piel y las uñas;
  • soriasis;
  • eructos, hinchazón y náuseas.

Su propósito se conoce desde hace mucho tiempo. tratamiento complejo muchas enfermedades. Utilizado en dermatología, gastroenterología, nefrología, obstetricia y ginecología. Amplia gama acción terapéutica, baja toxicidad, la capacidad de usar la droga. mucho tiempo Precio asequible: estas son las principales ventajas de Hofitol. Como resultado, los médicos, si es necesario, prescriben Hofitol durante el embarazo. Los pacientes toleran muy bien el fármaco. Pero para utilizarlo, debe haber indicaciones de uso, a saber ciertos síntomas, cuando aparecen es importante contactar con un especialista.
También puedes comprar este medicamento para bajar de peso, ya que te permite restaurar proceso normal metabolismo y eliminar toxinas. El efecto resultante de su uso es bastante alto, como lo demuestra críticas positivas sobre Khofitol, cuyo precio es bastante razonable.

¿Para quién está contraindicado?

El medicamento no se prescribe para:

  1. obstrucción del tracto biliar;
  2. colelitiasis;
  3. renal y insuficiencia hepática más severo;
  4. enfermedades de los riñones, hígado, vesícula biliar en etapas agudas;
  5. hipersensibilidad a los componentes.

¿Hay algún efecto secundario?

El medicamento Hofitol tiene efectos secundarios, que incluyen:

  1. manifestaciones alérgicas (edema de Quincke, urticaria);
  2. diarrea (si el medicamento se usa durante mucho tiempo en grandes dosis).

Recuerde que puede comprar este remedio, cuyo precio es bastante acorde con el efecto obtenido, solo si lo prescribe un médico. Son especialistas en diversos campos médicos quienes determinan para qué se debe utilizar Hofitol, en qué formas y dosis.

¿Es posible dar Hofitol a los niños?

Los pediatras prescriben Hofitol a niños con:

  • ictericia, que ocurre a menudo en los recién nacidos;
  • hepatitis;
  • envenenamiento con sustancias nocivas;
  • disminuir cantidad diaria orina;
  • nefritis crónica, colecistitis;
  • trastornos dispépticos del tracto gastrointestinal;
  • alteración de la vesícula biliar y los conductos biliares;
  • hepatosis grasa;
  • enfermedades de la piel.

Hofitol para recién nacidos se considera absolutamente seguro de usar. Cuando la dosis para un bebé se selecciona correctamente, no deberían producirse efectos secundarios (a menos que el niño sea intolerante a los componentes del medicamento). Por lo general, Hofitol se usa en gotas para niños pequeños, por lo que es muy conveniente dosificar el medicamento. A los recién nacidos se les prescribe Hofitol para la ictericia, cuyos síntomas desaparecen al segundo o tercer día después del tratamiento. La toma del medicamento debe continuar durante una semana más para una recuperación completa.

Si los médicos recetan gotas para niños, para niños mayores y adultos se utiliza la solución de Hofitol para recepción interna o para inyección, así como tabletas. Las indicaciones para el uso de una u otra forma de medicamento dependen específicamente de la edad del paciente. El precio del medicamento se determina teniendo en cuenta la forma de lanzamiento.

Hofitol para mujeres embarazadas

Hoy en día, los médicos recetan Hofitol con mucha frecuencia durante el embarazo. Las indicaciones para su uso pueden ser las siguientes:

  1. trastornos metabólicos entre el feto y la madre;
  2. falta de oxígeno para el feto;
  3. desarrollo de toxicosis temprana;
  4. la aparición de gestosis.

A menudo, el uso de Hofitol en mujeres embarazadas tiene un carácter preventivo para mejorar la microcirculación sanguínea y favorecer la actividad hepática. Pero las indicaciones de uso pueden ser de carácter terapéutico, cuando es necesario eliminar determinadas dolencias. futura madre. Hofitol durante el embarazo debe tomarse bajo la supervisión del médico tratante, quien establece una determinada dosis y período de tratamiento para el paciente. Como resultado, el deseado efecto curativo, y no se produce ningún daño al feto.

¿En qué dosis y cómo tomarlo?

Hofitol se usa en tabletas, jarabe o inyecciones. Se toma por vía oral con el estómago vacío, normalmente 3 veces al día. Los adultos y niños mayores de 12 años deben tomar 1-2 comprimidos. Niños de 6 a 12 años – 1 pieza. La terapia dura de 2 a 3 semanas.

El jarabe para adultos y niños mayores de 15 años se prescribe en 2,5-3 ml. Un niño de 6 a 15 años: ¼ - ½ de la dosis recomendada para un adulto. La duración de la terapia es de 2 a 3 semanas.

Cuando se prescriben inyecciones a adultos y niños mayores de 15 años, se administra una inyección (5 ml) al día. A los niños de 6 a 15 años se les prescribe ¼ - ½ de dosis para adultos. El curso del tratamiento es de hasta 2 semanas. Entonces se recomienda tomar comprimidos o jarabe.

A los recién nacidos se les administran gotas, cuya dosis se determina en función del peso corporal del niño. Para bebés prematuros: 1 gota del medicamento 3 veces al día, para niños que pesan entre 2 y 2,5 kg, 2 gotas y para niños que pesan más, 3 gotas.

El uso de Hofitol en mujeres embarazadas lo determina el médico, quien evalúa el estado del paciente, establece el curso del tratamiento y la dosis correcta. Y puede ser ligeramente diferente del que se prescribe solo a un adulto. Cuando se usa el medicamento Hofitol para mujeres embarazadas, puede haber efectos secundarios, por lo que es necesario dejar de tomar el medicamento y consultar a un médico.

¿Existen medicamentos similares?

Como preparaciones que tienen la misma composición que este remedio, Se puede utilizar extracto de alcachofa hexal, Hepaphytol, Heptral, Flamin, Oxafenamide, Holiver. El uso de estos medicamentos como análogo de Hofitol es posible debido a los efectos secundarios de este medicamento, pero solo por recomendación de un médico. También puede comprar cualquiera de los análogos presentados en varias cadenas de farmacias.

El precio de Hofitol variará según el fabricante, la forma de liberación y la cantidad en el paquete. Tabletas, 60 piezas por farmacias rusas Cuesta de 220 a 320 rublos. Precio por 180 piezas – 550-750 rublos. Se puede comprar una solución de 200 ml del medicamento por 300-350 rublos. El precio del medicamento en ampollas es de 2300 a 2400 rublos. La solución inyectable sólo está disponible con receta médica.

Buprenorfina

nombre latino

Buprenorfina

Nombre químico

17-(Ciclopropilmetil)-alfa-(1,1-dimetiletil)-4,5-epoxi-18,19-dihidro-3-hidroxi-6-metoxi-alfa-metil-6,14-etenmorfinan-7-metanol ( como clorhidrato)

Fórmula bruta

C29H41NO4

Grupo farmacológico

Analgésicos narcóticos opioides

Clasificación nosológica (CIE-10)

I20 Angina [angina de pecho]
R07.2 Dolor en el área del corazón
R52 Dolor, no clasificado en otra parte
R52.1 Dolor persistente e intratable
R52.2 Otros dolores persistentes

código CAS

52485-79-7

Característica

Polvo cristalino blanco. Ligeramente soluble en agua, soluble en alcohol.

Farmacología

Acción farmacológica: analgésico (opioide).

Es un agonista parcial de los receptores opioides del subtipo mu y un antagonista de los receptores kappa. En menor medida que la morfina, es adictiva y drogodependiente.

Con la aplicación sublingual, la Cmax en plasma se alcanza en promedio después de 1 hora T1/2 con la aplicación IM y la aplicación sublingual es de 3 a 6 horas. Se distribuye uniformemente por todos los tejidos y penetra en la BHE. Metabolizados en el hígado, los productos metabólicos se excretan con la bilis y una pequeña cantidad se excreta por los riñones.

Solicitud

Síndrome de dolor de alta intensidad (después de intervenciones quirúrgicas, en pacientes con cáncer, con infarto de miocardio, cólico renal, quemaduras).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, dependencia física.

Restricciones de uso

Respiratorio y hepático insuficiencia renal, traumatismo craneoencefálico, embarazo, lactancia.

Uso durante el embarazo y la lactancia.

Efectos secundarios

Dolor de cabeza, mareos, sudoración, sequedad de boca, náuseas, vómitos.

Interacción

Potencia (mutuamente) los efectos principales y secundarios, así como la toxicidad de los inhibidores de la MAO y los depresores del sistema nervioso central (tranquilizantes, antipsicóticos, etc.).

Sobredosis

Se manifiesta por depresión del centro respiratorio.

Tratamiento: Se administra naloxona, así como medicamentos sintomáticos.

Modo de empleo y dosis.

IV, IM, sublingual. Dosis única para adultos con administración intravenosa e intramuscular: 0,3-0,45 mg. Si es necesario, las inyecciones se repiten cada 6-8 horas.

Cuando se toma por vía sublingual: 0,2 a 0,4 mg con un intervalo de 6 a 8 horas entre dosis.

Año del último ajuste

2002

Interacciones con otros ingredientes activos

Acrivastina*
Alprazolam*

Fortalece (mutuamente) la depresión del sistema nervioso central.

Astemizol*

Fortalece (mutuamente) la depresión del sistema nervioso central.

Buspirona*

Fortalece (mutuamente) la depresión del sistema nervioso central.

Haloperidol*

Fortalece (mutuamente) la depresión del sistema nervioso central.

Hidroxizina*

Fortalece (mutuamente) la depresión del sistema nervioso central.

Diazepam*

Fortalece (mutuamente) la depresión del sistema nervioso central; uso simultáneo puede causar colapso respiratorio y/o cardiovascular.

Clorazepato dipotásico*

Fortalece (mutuamente) la depresión del sistema nervioso central.

Difenhidramina*

Fortalece (mutuamente) la depresión del sistema nervioso central.

Droperidol*

Fortalece (mutuamente) la depresión del sistema nervioso central.

Zolpidem*

Fortalece (mutuamente) la depresión del sistema nervioso central.

Isoflurano*

Fortalece (mutuamente) la depresión del sistema nervioso central.

Carbamazepina*

La carbamazepina, como inductor de CYP3A4, puede acelerar la biotransformación y aumentar el aclaramiento.

Quetiapina*

Fortalece (mutuamente) la depresión del sistema nervioso central.

Ketamina*

Fortalece (mutuamente) la depresión del sistema nervioso central.

Ketoconazol*

El ketoconazol como inhibidor de CYP3A4 ralentiza la biotransformación y reduce el aclaramiento.

Clemastina*

Fortalece (mutuamente) la depresión del sistema nervioso central.

Clozapina*

Fortalece (mutuamente) la depresión del sistema nervioso central.

clonazepam*

Fortalece (mutuamente) la depresión del sistema nervioso central.

Codeína
Lorazepam*

Fortalece (mutuamente) la depresión del sistema nervioso central.

Loratadina*

Fortalece (mutuamente) la depresión del sistema nervioso central.

Metohexital*

Fortalece (mutuamente) la depresión del sistema nervioso central.

Metoclopramida*

Refuerza el efecto sedante. La buprenorfina reduce la estimulación. actividad motora Tracto gastrointestinal.

Midazolam*

Fortalece (mutuamente) la depresión del sistema nervioso central.

Oxazepam*

Fortalece (mutuamente) la depresión del sistema nervioso central.

Olanzapina*

Fortalece (mutuamente) la depresión del sistema nervioso central.

Perfenazina*

Fortalece (mutuamente) la depresión del sistema nervioso central.

Pramipexol*

Aumenta el efecto sedante; Se recomienda precaución cuando se usan juntos.

Prometazina*

Fortalece (mutuamente) la depresión del sistema nervioso central.

Propofol*

Fortalece (mutuamente) la depresión del sistema nervioso central.

Remifentanilo*

Fortalece (mutuamente) la depresión del sistema nervioso central; el uso combinado no tiene sentido.

Ritonavir*

Ritonavir, como inhibidor de CYP3A4, puede ralentizar la biotransformación y reducir el aclaramiento.

Rifampicina*

La rifampicina, como inductor de CYP3A4, puede aumentar el aclaramiento.

Selegilina*

El uso combinado está contraindicado: puede desarrollarse estupor, rigidez muscular, agitación, alucinaciones, hiperpirexia, así como dificultad respiratoria, coma, convulsiones y muerte.

Temazepam*

Fortalece (mutuamente) la depresión del sistema nervioso central.

Terfenadina*

Fortalece (mutuamente) la depresión del sistema nervioso central.

Tioridazina*

Fortalece (mutuamente) la depresión del sistema nervioso central.

Topiramato*

Fortalece (mutuamente) la depresión del sistema nervioso central.

Trifluoperazina*

Fortalece (mutuamente) la depresión del sistema nervioso central.

Fexofenadina*

Fortalece (mutuamente) la depresión del sistema nervioso central.

Fenitoína*

La fenitoína, como inductor de CYP3A4, puede acelerar la biotransformación y aumentar el aclaramiento.

Analgésico Buprenorfina acción central, interrumpe la transmisión interneuronal de los impulsos de dolor a diferentes niveles El sistema nervioso central cambia el color emocional del dolor. Según su mecanismo de acción, pertenece al grupo de los agonistas/antagonistas de los receptores opioides del cerebro (receptores μ y κ). La buprenorfina reduce significativamente la necesidad de otros opioides, mientras que los síntomas de abstinencia son mínimos cuando se suspende el medicamento. La duración de la analgesia es mayor que la de la morfina. La buprenorfina es menos depresiva que la morfina. centro respiratorio y con el uso prolongado, el riesgo de dependencia de drogas es mucho menor.

Indicaciones de uso:
Indicaciones de uso de la droga. Buprenorfina son: síndrome de dolor(intensidad fuerte y moderada): en pacientes con cáncer, dolor postoperatorio, angina de pecho, infarto de miocardio, cólico renal, quemaduras.

Instrucciones de uso:
Buprenorfina tomar por vía sublingual, 0,2 a 0,4 mg cada 6 a 8 horas o según sea necesario; IM, IV lentamente: 0,3 a 0,6 mg cada 6 a 8 horas; máximo dosis diaria- 1,8 mg. Una dosis única para niños es de 0,25 mg/kg, la dosis máxima diaria es de 2 mg/kg.

Efectos secundarios:
De los efectos secundarios del uso de la droga. Buprenorfina puede ocurrir: náuseas, vómitos, aumento de la sudoración, boca seca, dolor de cabeza, depresión, disminución de la presión arterial, dificultad para respirar, letargo, depresión del centro respiratorio, desaceleración de la velocidad mental y reacciones motoras; erupción cutánea. Síntomas: náuseas, vómitos, somnolencia, miosis severa. Tratamiento: lavado gástrico, naloxona, estimulantes respiratorios.

Contraindicaciones:
Contraindicaciones para el uso de la droga. Buprenorfina son: hipersensibilidad, drogodependencia física, depresión del centro respiratorio, embarazo, lactancia, niños (hasta 12 años). Insuficiencia respiratoria, insuficiencia hepática y/o renal, mixedema, hipotiroidismo, insuficiencia suprarrenal, depresión del sistema nervioso central, TBI, psicosis tóxica, hiperplasia próstata, estenosis uretra, alcoholismo, vejez.

Embarazo:
Preparación Buprenorfina Contraindicado para su uso durante el embarazo.

Interacción con otras drogas:
Buprenorfina mejora el efecto analgésicos narcóticos, fenotiazinas, ansiolíticos, sedantes, hipnóticos, anestésicos generales, etanol, inhibidores de la MAO.

Sobredosis:
Sobredosis Buprenorfina puede causar la muerte.
Los síntomas de una sobredosis pueden incluir somnolencia o debilidad extrema, piel fría o húmeda, pupilas puntiagudas, desmayos, latidos cardíacos lentos, pulso débil, respiración débil o lenta (la respiración puede detenerse).
Tratamiento: Se administra naloxona, así como medicamentos sintomáticos.

Condiciones de almacenamiento:
Lista A (según las normas establecidas para la morfina y otros estupefacientes).

Formulario de liberación:
Comprimidos sublinguales de 0,0002 g (0,2 mg) de clorhidrato de buprenorfina en envases de 10, 20 o 100 piezas; Solución inyectable en ampollas de 1 y 2 ml (1 ml contiene 0,00003 g /0,3 mg/ buprenorfina).

Compuesto:
El principio activo es clorhidrato de buprenorfina.

Nombre:

Buprenorfina

Acción farmacológica:

Analgésico (analgésico) de acción central. El mecanismo está asociado con la alta afinidad del fármaco por los receptores opioides. No deprime el centro respiratorio. En las pruebas realizadas a uso a largo plazo la droga no ha sido establecida para el desarrollo de adicción (debilitamiento o falta de efecto con el uso prolongado y repetido de la droga) y adicción a las drogas(adicción dolorosa a la droga).

Indicaciones de uso:

Síndromes de dolor de intensidad débil y media de diversos orígenes.

Método de aplicación:

Administrar por vía intramuscular o intravenosa lentamente a 0,3 mg (1 ml de solución inyectable) cada 6-8 horas, si es necesario, se puede aumentar la dosis única; Tome 1-2 tabletas por vía oral debajo de la lengua cada 6-8 horas o según sea necesario.

Eventos adversos:

Somnolencia, náuseas, vómitos, depresión respiratoria.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a la droga. Se prescribe con precaución en caso de disfunción respiratoria, mientras se toman inhibidores de la MAO, así como medicamentos que deprimen el sistema nervioso central.

Forma de liberación del fármaco:

Comprimidos sublinguales de 0,0002 g (0,2 mg) de clorhidrato de buprenorfina en envases de 10, 20 o 100 unidades, solución inyectable en ampollas de 1 y 2 ml (1 ml contiene 0,00003 g /0,3 mg/ buprenorfina).

Condiciones de almacenamiento:

Lista A (según las normas establecidas para la morfina y otros estupefacientes).

Sinónimos:

Norfin, Anfin, Bupremen, Buprenal, Buprex, Buprenex, Lepetan, Sangesik, Temgesik, Torgesik, Unifin.

Medicamentos con efectos similares:

Morph SR Galidin (Tilidinum) Morphilong (Morphilongum) Dipidolor (Dipidolor) Estocina (Aesthocinum)

Queridos doctores!

Si tienes experiencia en la prescripción de este medicamento a tus pacientes, ¡comparte el resultado (deja un comentario)! ¿Este medicamento ayudó al paciente? ¿Se produjo algún efecto secundario durante el tratamiento? Su experiencia será de interés tanto para sus colegas como para sus pacientes.

Queridos pacientes!

Si le recetaron este medicamento y completó un ciclo de terapia, díganos si fue efectivo (ayudó), si hubo algún efecto secundario, qué le gustó o no le gustó. Miles de personas buscan en Internet reseñas de varios medicamentos. Pero sólo unos pocos los abandonan. Si usted personalmente no deja una reseña sobre este tema, otros no tendrán nada que leer.

¡Muchas gracias!

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