Agente de estimulación respiratoria de tipo mixto de acción. Fármacos que afectan la función respiratoria.
Ministerio de Salud de Ucrania
Universidad Médica Estatal de Zaporozhye
Departamento de Farmacología.
Farmacología de los órganos ejecutivos I.
(Pruebas de entrenamiento)
Libro de texto para estudiantes de medicina.
SI. Belenichev., A.V. Tikhonovsky. I.B. Samura, M.A. Tikhonovskaya.
Zaporozhye 2006
LISTA DE ABREVIATURAS UTILIZADAS EN EL TEXTO.
PA – presión arterial.
α-AB – bloqueador α-adrenérgico.
α-AM – α-adrenomimético.
α-AR – receptor α-adrenérgico.
AV - auriculoventricular (nodo; conducción; bloqueo).
La ECA es una enzima convertidora de angiotensina.
AT - angiotensina.
Receptor AT – receptor de angiotensina.
β-AB – bloqueador β-adrenérgico.
β-AM – agonista β-adrenérgico.
β-AR – receptor β-adrenérgico.
BAS – sustancias biológicamente activas.
GB – hipertensión.
BBB – barrera hematoencefálica.
CI – enfermedad isquémica copas.
IVL – ventilación artificial de los bronquios.
M-HB – Bloqueador anticolinérgico M.
M-HM – M-colinomimético.
M-ChR – Receptor M-colinérgico.
Los AINE son medicamentos antiinflamatorios no esteroides.
ONMK – trastornos agudos circulación cerebral.
TPR – resistencia vascular periférica total.
BCC es el volumen de sangre circulante.
VDC – centro vasomotor.
CVS – sistema cardiovascular.
SA – nodo – nodo sinoauricular.
SSS – síndrome del seno enfermo.
SV – volumen sistólico (de sangre).
KhNMK – trastornos crónicos circulación cerebral.
AMPc: monofosfato de adenosina cíclico.
ERP – período refractario efectivo.
JGC – complejo yuxtaglomerular.
MEDICAMENTOS QUE AFECTAN LA FUNCIÓN DE LOS ÓRGANOS RESPIRATORIOS.
Nivel mínimo de conocimientos (MUSE) sobre el tema.
Los medicamentos que afectan las funciones del sistema respiratorio se dividen en los siguientes grupos:
1. Estimulantes respiratorios.
2. Antitusivos.
3. Expectorantes.
4. Fármacos utilizados para los broncoespasmos.
5. Medicamentos utilizados para la insuficiencia pulmonar (edema pulmonar).
Estimulantes respiratorios.
Hay tres grupos:
1. Acción directa (estimular directamente el centro respiratorio bulbo raquídeo): bemegrida, etimizol, sulfocanfocaína.
2. Acción refleja (estimula los receptores colinérgicos H del seno carotídeo y activa reflexivamente el centro respiratorio): lobelina, cititon.
3. Tipo de acción mixta (tienen mecanismos de los grupos 1 y 2): cordiamina, dióxido de carbono (CO 2 ).
Bemegrid– analéptico, es decir Es un estimulante general del sistema nervioso central. EN dosis altas Puede causar convulsiones clónicas. Los analépticos como la bemegrida a veces se denominan venenos convulsivos.
Etimizol– en términos de su efecto sobre el sistema nervioso central es radicalmente diferente de bemegrida. Al activar los centros del bulbo raquídeo, tiene un efecto depresor sobre la corteza y, por lo tanto, a veces se utiliza en neurología para los estados de ansiedad. Tiene la capacidad de activar la función adrenocorticotrópica de la glándula pituitaria y aumentar el nivel de glucorticoides en la sangre. En este sentido, a veces se utiliza como agente antiinflamatorio y antialérgico.
Lobelin y cititon– actuar muy brevemente (varios minutos). Para estimular la respiración, se administran únicamente por vía intravenosa. Activa los receptores colinérgicos H del seno carotídeo y excita reflexivamente el centro respiratorio. No son eficaces para bloquear el centro respiratorio con analgésicos narcóticos, anestésicos y pastillas para dormir.
cordiamina– a pesar del nombre, tiene poco efecto sobre el sistema cardiovascular. Además de estimular la respiración (administrado por vía parenteral), se puede tomar por vía oral (en gotas) para tratar la hipotensión crónica.
Dióxido de carbono– utilizado en combinación con oxígeno (5–7% - CO 2 y 93-95% - O 2). Esta mezcla se llama carbogeno y se administra por inhalación.
Los estimulantes respiratorios se utilizan principalmente en intoxicaciones leves con analgésicos, barbitúricos, monóxido de carbono, para restaurar el volumen respiratorio requerido en el período postanestésico. Para la asfixia de los recién nacidos, se administran etimizol y cafeína.
Antitusivos.
I. Agentes de actuación central.
1. Tipo de acción narcótica ( codeína,ohClorhidrato de tilmorfina).
2. Medicamentos “no narcóticos” ( clorhidrato de glaucina, tusuprex).
II. Agentes de tipo periférico ( libexina).
Los fármacos de acción central inhiben las partes centrales del reflejo de la tos en el bulbo raquídeo.
Codeína (metilmorfina)– alcaloide del opio. Tiene una actividad antitusiva pronunciada y un efecto analgésico débil. A diferencia de morfina significativamente menos deprime el centro respiratorio. En uso a largo plazo Provoca el desarrollo de adicción y drogodependencia (mental y física). El principal efecto secundario es el estreñimiento.
Clorhidrato de etilmorfina (dionina)- similar codeína, algo más activo.
Clorhidrato de glaucina y tusuprex (oxeladina)– no tiene efecto narcótico, no afecta centro respiratorio y no llames adicción a las drogas. Es menos activo que la codeína.
Glaucina– alcaloide de la planta amarilla macek. Puede causar náuseas y mareos.
Fármaco de acción periférica libexina– provoca anestesia de la mucosa bronquial, bloqueando así el “lanzamiento” del reflejo de la tos. Tiene un ligero efecto broncodilatador. No afecta el sistema nervioso central.
Los antitusivos se utilizan para la tos seca y debilitante. Si la tos va acompañada de esputo, no se prescriben. Cuando es viscoso y secreto espeso glándulas bronquiales, la tos se puede reducir aumentando la secreción y licuando las secreciones. Para ello se utilizan expectorantes.
Los fármacos analépticos (del griego analeptikos - reconstituyentes, fortalecedores) significan un grupo medicamentos, estimulando, en primer lugar, los centros vitales del bulbo raquídeo: vasomotor y respiratorio. EN grandes dosis Estos medicamentos pueden excitar las áreas motoras del cerebro y provocar convulsiones.
EN dosis terapéuticas Los analépticos se utilizan para el debilitamiento del tono vascular, para la depresión respiratoria, para enfermedades infecciosas, en el postoperatorio, etc.
Actualmente, el grupo de analépticos según la localización de acción se puede dividir en tres subgrupos:
1) Fármacos que activan de forma directa, directa, el centro respiratorio (revitalizantes):
Bemegrid;
Etimizol.
2) Medios que estimulan reflexivamente el centro respiratorio:
Ciudadano;
Lobelina.
3) Medios tipo mixto acciones que tienen y dirigen
acción lavable y refleja: - cordiamina;
Alcanfor;
Corazón;
Dióxido de carbono.
BEMEGRIDUM (en amp. 10 ml de solución al 0,5%) es un antagonista específico de los barbitúricos y tiene un efecto "revitalizante" en caso de intoxicación por fármacos de este grupo. El fármaco reduce la toxicidad de los barbitúricos, su inhibición de la respiración y la circulación sanguínea. El fármaco también estimula el sistema nervioso central, por lo que es eficaz no sólo en caso de intoxicación por barbitúricos, sino también con otros fármacos que inhiben por completo las funciones del sistema nervioso central.
Bemegrida se utiliza para envenenamiento agudo barbitúricos, para restaurar la respiración al recuperarse de la anestesia (éter, fluorotano, etc.), para sacar al paciente de un estado hipóxico severo. El medicamento se administra por vía intravenosa, lentamente hasta que se restablezcan la respiración, la presión arterial y el pulso.
Efectos secundarios: náuseas, vómitos, convulsiones.
Entre los analépticos acción directa lugar especial ocupa el fármaco etimizol.
ETIMIZOL (Aethimizolum; en la tabla 0, 1; en amp. 3 y 5 ml de solución al 1%). El fármaco activa la formación reticular del tronco del encéfalo, aumenta la actividad de las neuronas en el centro respiratorio y mejora la función adrenocorticotrópica de la glándula pituitaria. Esto último conduce a la liberación de porciones adicionales de glucocorticoides. Al mismo tiempo, el fármaco se diferencia de la bemegrida en leves.
efecto no derretimiento sobre la corteza cerebral (efecto sedante), mejora la memoria a corto plazo, promueve el rendimiento mental. Debido al hecho de que el fármaco promueve la liberación de hormonas glucocorticoides, tiene un efecto antiinflamatorio y broncodilatador secundario.
Indicaciones de uso: etimizol se utiliza como analéptico, estimulante respiratorio en caso de intoxicación por morfina, analgésicos no narcóticos, en periodo de recuperación después de la anestesia, con atelectasia pulmonar. En psiquiatría se utiliza por su efecto sedante en estados de ansiedad. Teniendo en cuenta el efecto antiinflamatorio del fármaco, se prescribe en el tratamiento de pacientes con poliartritis y asma bronquial, así como como agente antialérgico.
Efectos secundarios: náuseas, dispepsia.
Los estimulantes de acción refleja son N-colinomiméticos. Estos son los medicamentos CYTITON y LOBELIN. Excitan los receptores colinérgicos H en la zona sinocarótida, desde donde los impulsos aferentes ingresan al bulbo raquídeo, aumentando así la actividad de las neuronas en el centro respiratorio. Estos remedios actúan por poco tiempo, en unos pocos minutos. Clínicamente, la respiración se vuelve más frecuente y profunda y la presión arterial aumenta. Los medicamentos se administran únicamente por vía intravenosa. Utilizado solo para una indicación: para envenenamiento. monóxido de carbono.
En los fármacos de acción mixta (subgrupo III), el efecto central (estimulación directa del centro respiratorio) se complementa con un efecto estimulante sobre los quimiorreceptores del glomérulo carotídeo (componente reflejo). Estos son, como se indicó anteriormente, CORDIAMINA y DIÓXIDO DE CARBONO. EN practica medica Se utiliza carburógeno: una mezcla de gases: dióxido de carbono (5-7%) y oxígeno (93-95%). Se prescribe en forma de inhalaciones, que aumentan el volumen respiratorio de 5 a 8 veces.
Carbogen se utiliza en caso de sobredosis. anestésicos generales, intoxicación por monóxido de carbono, asfixia de recién nacidos.
El medicamento CORDIAMINE se usa como estimulante respiratorio, un medicamento neogalénico (recetado como medicamento oficial, pero es una solución al 25% de dietilamida del ácido nicotínico). El efecto del fármaco se logra estimulando los centros respiratorio y vascular, lo que resultará en una respiración más profunda, una mejora de la circulación sanguínea y un aumento de la presión arterial.
Recetado para insuficiencia cardíaca, shock, asfixia, intoxicación (vía de administración intravenosa o intramuscular), debilidad cardíaca, desmayos (gotas en la boca).
MEDICAMENTOS ANTITOS
Los medicamentos de este grupo suprimen la tos. mecanismo de defensa Eliminación del contenido de los bronquios. Uso de antitusivos
Los medicamentos son aconsejables cuando la tos es ineficaz (improductiva) o incluso contribuye al movimiento retrógrado de las secreciones hacia los pulmones ( bronquitis crónica, enfisema, fibrosis quística y tos refleja).
Según el componente predominante del mecanismo de acción, se distinguen dos grupos de antitusivos:
1. Fármacos de acción central: estupefacientes.
analgésicos (codeína, morfina, clorhidrato de etilmorfina -
2. Medicamentos de tipo periférico (libexin,
tusuprex, clorhidrato de glaucina - glauvent).
CODEÍNA (Codeinum) es una droga de acción central, un alcaloide del opio, un derivado del fenantreno. Tiene un efecto antitusivo pronunciado, un efecto analgésico débil y provoca drogodependencia.
La codeína está disponible como base y también como fosfato de codeína. La codeína forma parte de una serie de medicamentos combinados: la mezcla de Bekhterev, las tabletas de Codterpin, la panadeína, la solpadeína (Sterling Health SV), etc.
La mezcla para la espondilitis anquilosante contiene una infusión de adonis, bromuro de sodio y codeína.
Codterpine contiene codeína y un expectorante (hidrato de terpina o bicarbonato de sodio).
MORFINA: analgésico narcótico, alcaloide del opio, grupo fenantreno. Tiene un efecto antitusivo más fuerte que la codeína, pero rara vez se usa en este sentido, ya que deprime el centro respiratorio y provoca adicción a las drogas. Se utiliza sólo por motivos de salud, cuando la tos se vuelve potencialmente mortal paciente (ataque cardíaco o lesión pulmonar, cirugía de órganos pecho, tuberculoma supurante, etc.).
A los antitusivos con predominantemente acción periférica incluyen los siguientes medicamentos:
LIBEXIN (Libexinum; tabletas 0, 1) - droga sintética, recetó una tableta 3-4 veces al día. El fármaco actúa predominantemente de forma periférica, pero también hay un componente central.
El mecanismo de acción de libexina está asociado con:
Con un ligero efecto anestésico sobre las mucosas de la parte superior.
vías respiratorias y facilitar la separación del esputo,
Con un ligero efecto broncodilatador.
La droga no afecta el sistema nervioso central. El efecto antitusivo es inferior al de la codeína, pero no provoca el desarrollo de drogodependencia. Eficaz para traqueítis, bronquitis, gripe, pleuresía, neumonía, asma bronquial, enfisema.
Los efectos secundarios incluyen anestesia excesiva de las membranas mucosas.
Un fármaco similar es la GLAUCINA, un alcaloide de la planta del macaco amarillo (Glaucium flavum). El medicamento está disponible en forma de tabletas.
kah 0, 1. La acción es suprimir el centro de la tos, efecto sedante sobre el sistema nervioso central. La glaucina también debilita el espasmo de los músculos lisos bronquiales durante la bronquitis. El medicamento se prescribe para suprimir la tos en la traqueítis, faringitis, bronquitis aguda y tos ferina. Cuando se usa, se observa depresión respiratoria, retraso en la secreción de los bronquios y expectoración de esputo. Es posible una disminución moderada de la presión arterial, ya que el fármaco tiene un efecto bloqueador alfa-adrenérgico. Por lo tanto, la glaucina no se prescribe a personas que padecen hipotensión ni a personas con infarto de miocardio.
TUSUPREX (Tusuprex; tabletas de 0,01 y 0,02; jarabe de 0,01 en 1 ml) es un fármaco que actúa principalmente sobre el centro de la tos sin suprimir el centro respiratorio. Utilizado para ventosas ataques de tos para enfermedades de los pulmones y del tracto respiratorio superior.
FALIMINT (Falimint; tabletas 0,025): tiene un efecto anestésico local débil y un buen efecto desinfectante en la membrana mucosa de la cavidad bucal y la nasofaringe, reduciendo, durante la inflamación, el fenómeno de irritación de las membranas mucosas, la aparición de reflejos, incluyendo los de tos.
Todos estos remedios se prescriben para la tos seca y no productiva. Si la mucosa de los bronquios está seca, si la secreción de las glándulas bronquiales es viscosa y espesa, la tos se puede reducir aumentando la secreción de las glándulas de la mucosa de los bronquios, así como diluyendo la secreción, y para ello se prescriben expectorantes.
EXPECTORANTES
Actualmente hay bastantes de estos fondos. Tienen diferentes mecanismos de acción y puntos de aplicación.
Según el mecanismo de acción principal, los expectorantes se dividen en estimulantes expectorantes y agentes mucolíticos (secretolíticos).
CLASIFICACIÓN DE EXPECTORES
1. Medicamentos que estimulan la expectoración:
a) acción refleja (preparaciones de termopsis, al.
té, regaliz, tomillo, anís, ipecacuana, istoda, prepa
Rata de hoja de plátano, hierba bogulnik,
pata de gallo, hidrato de terpeno, benzoato de sodio, varios
nuevo aceites esenciales etc.);
b) acción de resorción directa (yoduro de sodio y calcio
litio, cloruro de amonio, bicarbonato de sodio, etc.).
2. Agentes mucolíticos (secretolíticos):
a) no enzimático (acetilcisteína, metilcisteína, bromo
b) enzimático (tripsina, quimotripsina, ribonucleasa, desoc
siribonucleasa).
Los expectorantes de acción directa (resortiva) después de la administración oral se absorben, ingresan a la sangre y llegan a los bronquios, donde son secretados por la membrana mucosa, estimulan la secreción de las glándulas bronquiales, ingresan al esputo, lo licuan y facilitan su separación. . Fortalece la peristalsis bronquial. Las preparaciones de cloruro de amonio y bicarbonato de sodio alcalinizan el contenido de los bronquios, lo que favorece el adelgazamiento y una mejor descarga del esputo.
Los alcaloides (en termopsis - saponinas) contenidos en preparaciones vegetales de acción refleja, cuando se administran por vía oral, provocan irritación de los receptores de la mucosa gástrica y duodeno. Al mismo tiempo, reflexivamente (por nervio vago) aumenta la secreción de las glándulas bronquiales. Aumenta la peristalsis bronquial, aumenta la actividad del epitelio ciliado (se estimula el transporte mucociliar). El esputo se vuelve más abundante, más fino, con menos proteínas y resulta más fácil expulsarlo.
MUKALTIN - también se caracteriza una preparación de raíz de Althea. efecto envolvente. La raíz de regaliz y su preparación, el elixir para el pecho, tienen un efecto antiinflamatorio. Plantas de tomillo, anís, así como yemas de pino, contienen aceites esenciales que tienen un efecto reflejo.
Los agentes mucolíticos enzimáticos, las preparaciones de enzimas proteolíticas, interrumpen los enlaces peptídicos en la molécula de las proteínas del esputo (TRIPSINA cristalina y QUIMOTRIPSINA), provocan la despolimerización de los ácidos nucleicos (desoxirribonucleasa, ribonucleasa), lo que reduce la viscosidad del esputo.
BROMHEXINA (Bromhexinum; tab. 0,008): un agente mucolítico no enzimático (secretolítico) que provoca la despolimerización y licuefacción de las mucoproteínas y las fibras de mucopolisacáridos del esputo, por lo que tiene un efecto mucolítico. El efecto expectorante de la droga también es pronunciado. La bromhexina aumenta la síntesis de tensioactivos y tiene un efecto antitusivo débil.
Otros fármacos de este grupo diluyen el esputo al romper los enlaces disulfuro de los mucopolisacáridos, lo que reduce la viscosidad del esputo y promueve su mejor descarga. Este grupo incluye ACETIL y METILCISTEÍNA (cuando se toma acetilcisteína, el broncoespasmo puede aumentar). Prescriba 2-5 ml de una solución al 20% para 3-4 inhalaciones por día o lave la tráquea y los bronquios; Es posible el uso intramuscular.
Los expectorantes se utilizan para enfermedades inflamatorias tracto respiratorio superior y en terapia compleja (junto con antibióticos, broncodilatadores, etc.) de pacientes con neumonía, tuberculosis pulmonar, bronquiectasias, asma bronquial (con aumento de la viscosidad del esputo, agregar
opinión infección purulenta). Además, está justificado prescribir estos medicamentos para la prevención de complicaciones postoperatorias después de intervenciones quirúrgicas en órganos sistema respiratorio y anestesia post-lintratraqueal.
CLASIFICACIÓN DE FÁRMACOS UTILIZADOS EN EL ASMA BRONQUIAL
1. Broncodilatadores:
a) neurotrópico; b) miotrópico.
2. Medicamentos combinados(ditek, berodual).
3. Fármacos antialérgicos.
Uno de los componentes tratamiento complejo El asma bronquial son broncodilatadores, medicamentos que dilatan los bronquios, ya que el componente principal del asma bronquial es síndrome broncoobstructivo(BOS). BOS se entiende como una condición acompañada de ataques periódicos. disnea espiratoria debido a broncoespasmo, alteración de la obstrucción bronquial y secreción de las glándulas bronquiales. Los broncodilatadores se utilizan para aliviar y prevenir los broncoespasmos.
BRONCOLÍTICOS NEUROTRÓPICOS (FARMACOS ADRENÉRGICOS)
Se pueden utilizar varios broncodilatadores. varios grupos fondos. Uno de ellos es el grupo de los agonistas adrenérgicos beta-2, que incluye fármacos selectivos y no selectivos.
Entre los agonistas beta no selectivos para los broncoespasmos se utilizan ampliamente los siguientes fármacos:
ADRENALINA, que afecta alfa, beta (beta 1 y beta 2)
receptores adrenérgicos. Para el cupiro se suele utilizar adrenalina.
para un ataque de asma bronquial (0,3-0,4 ml de adrenalina
por vía subcutánea). Con este método de administración, el medicamento funciona.
con bastante rapidez y eficacia, pero no dura mucho.
EPEDRINA - agonista alfa, beta-adrenérgico de tipo indirecto
comportamiento. En términos de actividad es inferior a la adrenalina, pero la acción.
dura más. Utilizado como medicinal
(alivio del broncoespasmo mediante administración parenteral
medicamento), y con profiláctico (en forma de tableta)
forma) objetivos.
ISADRINA, que generalmente se usa con el fin de detener
broncoespasmo. Para ello, el medicamento se prescribe por inhalación.
Para la prevención, se pueden utilizar tabletas.
forma de dosificación de isadrina. Droga, no selectiva
actuando sobre los receptores beta-adrenérgicos, estimula el beta-1-ad
renoceptores, lo que resulta en un aumento de la frecuencia y
aumento de las contracciones del corazón.
El agonista beta-adrenérgico ORCIPRENALINE (alupent,
Asmopente; pestaña. 0,01 y 0,02 cada uno; jarabe 10 mg por cucharada; inhalador para 400 dosis de 0,75 mg). En términos de actividad broncodilatadora, no es inferior a la isadrina, pero tiene una duración de acción más prolongada. El medicamento se prescribe por vía oral e inhalada, así como por vía parenteral, subcutánea, intramuscular e intravenosa (lenta). El efecto se desarrolla después de 10 a 60 minutos y dura entre 3 y 5 horas. Los efectos secundarios incluyen taquicardia y temblor.
Entre los agonistas beta-adrenérgicos selectivos, son de interés los agentes que estimulan los receptores adrenérgicos beta-2 de los bronquios:
SALBUTAMOL (duración del efecto - 4-6 horas);
FENOTEROL (Berotec; inhalador para 300 dosis de 0,2 mg) -
fármaco de elección, el efecto dura de 7 a 8 horas.
Todo el grupo enumerado de medicamentos que afectan a los receptores beta-adrenérgicos está unido por la similitud de sus mecanismos de acción, es decir, la farmacodinamia. efecto terapéutico Los adrenomiméticos se asocian con su efecto sobre la adenilato ciclasa, bajo cuya influencia se forma AMPc en la célula, cerrando el canal de calcio en la membrana y, por tanto, inhibiendo la entrada de calcio en la célula, o incluso favoreciendo su excreción. Un aumento del AMPc intracelular y una disminución del calcio intracelular conlleva la relajación de las fibras del músculo liso bronquial, así como la inhibición de la liberación de histamina, serotonina, leucotrienos y otras sustancias biológicamente activas de mastocitos y basófilos.
Para prevenir los broncoespasmos (ataques nocturnos de asma bronquial), se producen agonistas beta-adrenérgicos de acción prolongada (retardados): salmeterol (Servent), formoterol, bigolterol, etc.
BRONCOLUTICOS NEUROTROPICOS (COLINÉRGICOS)
Los fármacos que bloquean la inervación colinérgica de los bronquios, en particular los bloqueadores anticolinérgicos M o fármacos similares a la atropina, también tienen propiedades broncodilatadoras. Como broncodilatadores, son más débiles que los agonistas adrenérgicos y al mismo tiempo espesan las secreciones bronquiales. Los fármacos más utilizados de este grupo son ATROPINA, ATROVENT, METACINA y PLATIFYLINE. EN en este caso el efecto broncodilatador se asocia con una disminución del contenido de cGMP.
BRONCODILÍTICOS DE ACCIÓN MIOTRÓPICA
El efecto broncodilatador se puede lograr utilizando fármacos miotrópicos. Entre los antiespasmódicos miotrópicos, se usan papaverina y no-shpu, pero con mayor frecuencia, para aliviar el broncoespasmo, EUPHYLLIN (Euphyllinum; en tabletas de 0,15; en amp. 1 ml de solución al 24% para administración intramuscular y en amp. 10 ml de solución inyectable al 2,4% en vena). Este último es actualmente el principal fármaco miotrópico para los bronquios.
asma quial. Es un derivado de teofilina. Además del pronunciado efecto broncodilatador, también reduce la presión en la circulación pulmonar, mejora el flujo sanguíneo en el corazón, los riñones y el cerebro. Se observa un efecto diurético moderado. Eufillin tiene un efecto estimulante sobre el sistema nervioso central. Se utiliza en tabletas por vía oral para tratamiento crónico asma bronquial. Puede en este caso causar dispepsia. administración intramuscular la droga es dolorosa. La vía de administración intravenosa se utiliza para el broncoespasmo, estado asmático. En este caso, son posibles mareos, palpitaciones y disminución de la presión arterial.
CON con fines preventivos use preparaciones de teofilina de acción prolongada (bajo control de la concentración de teofilina en la saliva):
I generación: teofilina, diprofilina;
II generación: theotard, teopek, rotafil;
III generación: Teonova, Unifil, Armofilina, Euphylong, etc.
MEDICAMENTOS COMBINADOS
EN últimamente Fármacos de doble acción: BERODUAL y DITEK se utilizan ampliamente como broncoespasmolíticos.
La composición de berodual incluye:
Agonista adrenérgico beta-2 - FENOTEROL;
Agente anticolinérgico M: bromuro de ipratropio (ATROVENT).
El objetivo de la combinación es crear un complejo cuyos componentes tienen diferentes estructuras en sus puntos de aplicación y actúan mediante diferentes mecanismos, pero son sinérgicos en su efecto broncodilatador.
Ditek contiene:
Agonista beta-2-adrenérgico - FENOTEROL (Berotec), que tiene
efecto broncodilatador;
Medicamento antialérgico - CROMOLIN SODIO (intal),
inhibidor del desarrollo reacción alérgica GNT.
Así, ditek permite combinar dos principios terapéuticos: prevención y alivio de los ataques de asma bronquial.
MEDICAMENTOS ANTIALÉRGICOS
En el tratamiento de pacientes con asma bronquial, además de los verdaderos broncodilatadores, se utilizan ampliamente fármacos antialérgicos. Estos incluyen, en primer lugar, las hormonas glucocorticoides, que, al tener la capacidad de estabilizar la membrana de los mastocitos y sus gránulos, tienen un efecto broncodilatador, así como un efecto antiinflamatorio, que, en general, también tiene valor positivo. Más a menudo que otros para este propósito.
use PREDNISOONA, TRIAMCINOLONA, METILPREDNISOLONA, BECLOMETASONA (este medicamento se caracteriza por un ligero efecto sistémico).
CROMOLIN-SODIUM (INTAL) es un importante fármaco sintético cuyo efecto es reducir la entrada de iones de calcio en los mastocitos y estabilizar su membrana. Además, bajo la influencia del intal, la excitabilidad de los miocitos bronquiales disminuye y las membranas de estas células se vuelven más densas. Todo esto previene generalmente el proceso de degranulación de los mastocitos y la liberación de compuestos espasmogénicos de los mismos (histamina, leucotrienos, etc. BAS). Intal está disponible en forma de polvo blanco en cápsulas que contienen 20 mg. sustancia activa. El medicamento se inhala 4 veces al día utilizando un inhalador Spinhaler. La duración de la acción del fármaco es de aproximadamente 5 horas. La dependencia de este medicamento no se desarrolla. Intal se prescribe exclusivamente con fines profilácticos. El tratamiento interno suele realizarse durante 3-4 semanas. Si el bienestar del paciente mejora dosis diaria reducir a 1-2 cápsulas. Efectos secundarios: irritación de la mucosa nasal, garganta, sequedad de boca, tos.
KETOTIFEN (zaditen) es otro fármaco antialérgico, pero más nuevo, el mecanismo de acción es similar al Intal, pero de una manera más conveniente. forma de dosificación. El fármaco previene la desgranulación de los mastocitos e inhibe la liberación de mediadores de la inflamación alérgica. Zaditen tiene propiedades antihistamínicas débiles, tiene un efecto antiespasmódico directo sobre las paredes de los bronquios y es eficaz tanto en el asma bronquial atópica como en el asma de origen alérgico infeccioso. Efecto máximo Aparece a las pocas semanas del inicio del tratamiento. Prescriba 1 mg 2 veces al día. Los efectos secundarios incluyen sólo somnolencia. En general, este es un fármaco oral eficaz.
FÁRMACOS UTILIZADOS EN EL EDEMA PULMONAR AGUDO
El edema pulmonar puede desarrollarse cuando varias enfermedades sistema cardiovascular, en caso de derrota quimicos pulmones, con una serie de enfermedades infecciosas, enfermedades del hígado, riñones y edema cerebral. Naturalmente, el tratamiento de pacientes con edema pulmonar debe realizarse teniendo en cuenta la forma nosológica de la enfermedad subyacente. Sin embargo, los principios de la farmacoterapia patogénica del edema pulmonar son los mismos.
I. Con presión arterial alta (con hipertensión) usando
Existen, en primer lugar, los siguientes grupos de medicamentos:
1. Gangliobloqueantes (pentamina, higronio, benzohexonio)
2. Bloqueadores alfa (aminazina, fentolamina, dipra
3. Vasodilatadores tipo de acción miotrópica
(aminofilina, nitroprusiato de sodio).
Bajo la influencia de estos medicamentos, la presión arterial se normaliza, lo que significa que la hemodinámica aumenta, la eficiencia del corazón aumenta y la presión en la circulación pulmonar disminuye.
4. Diuréticos (furosemida o Lasix, manitol, urea).
III. En ciertos tipos edema pulmonar, por ejemplo con le
para insuficiencia voventricular, utilice:
5. Glucósidos cardíacos (estrofantina, corglicona).
6. Analgésicos narcóticos (morfina, fentanilo, tálamo
El uso de estos fármacos se debe a una disminución de la excitabilidad del centro respiratorio bajo la influencia de analgésicos narcóticos. Además, estos fármacos, al dilatar los vasos periféricos, reducen el retorno venoso de la sangre al corazón. Se produce una redistribución de la sangre, lo que reduce la presión arterial en la circulación pulmonar.
IV. Para la hinchazón de los alvéolos y la formación de espuma en ellos, se utilizan agentes antiespumantes. Estos últimos incluyen el ALCOHOL ETÍLICO, cuyos vapores se inhalan junto con oxígeno a través de un catéter nasal o mediante una mascarilla. El alcohol etílico irrita las membranas mucosas, que es su efecto secundario. El mejor antiespumante es un compuesto de silicona con propiedades tensioactivas, llamado ANTIFOMSILAN. El fármaco tiene un rápido efecto antiespumante y no irrita las membranas mucosas. Se administra por inhalación en forma de aerosol. solución de alcohol con oxígeno.
Finalmente, para el edema pulmonar de cualquier origen, también se utilizan preparados de hormonas glucocorticoides en forma farmacéutica inyectable. Cuando se administra prednisolona y sus análogos por vía intravenosa, se basan principalmente en el efecto estabilizador de la membrana de las hormonas. Además, estos últimos aumentan considerablemente la sensibilidad de los receptores adrenérgicos a las catecolaminas (efecto permisivo), lo que también es importante para el efecto antiedematoso.
Muchos medicamentos estimulan la respiración de manera diferente. y su mecanismo de acción es diferente. A menudo, cuando se aumenta la dosis, la estimulación se convierte en depresión respiratoria hasta apnea, por ejemplo, en caso de intoxicación por aminofilina (neofilina, etc.).
Dependiendo del lugar de acción en el sistema nervioso central, los estimulantes se dividen en: espinales, del tronco encefálico, cerebrales y de acción refleja. Pequeñas dosis de estricnina no tienen ningún efecto sobre la respiración, pero con la depresión del sistema central sistema nervioso con medicamentos provoca un aumento y profundización de la respiración, aunque este efecto es más débil que el cardiazol y la picrotoxina. La picrotoxina tiene un efecto débil sobre la respiración de personas sanas, pero en caso de intoxicación, en particular con barbitúricos, aumenta la frecuencia y profundidad de la respiración. Se prefiere el pentetrazol para el envenenamiento con neobarbitúricos (pero no para el envenenamiento con morfina, metadona, etc.) a la picrotoxina. En caso de intoxicación aguda por barbitúricos, el pentetrazol se administra por vía intravenosa (5 ml de una solución al 10%) para establecer la profundidad del coma, así como para tratar la intoxicación. Basado en experimentos, se argumenta que de los estimulantes clásicos del sistema nervioso central, solo la picrotoxina y el pentetrazol tienen un efecto analéptico suficiente, mientras que la cafeína, la efedrina, la anfetamina, la cordiamina y la estricnina no pueden contrarrestar el efecto de dosis letales de barbitúricos. y sólo en casos leves puede sacarlos del coma. De los estimulantes más nuevos, cabe mencionar la bemegrina (megimida), la pretkamida, etc., aunque rara vez se utilizan para intoxicaciones con barbitúricos y otros. píldoras para dormir, ya que su tratamiento se basa en otros principios.
Las xantinas también estimulan el centro respiratorio y son útiles para la depresión leve a moderada. Además, también tienen un efecto broncodilatador (la mayoría efecto fuerte aporta aminofilina) y es muy útil para el broncoespasmo. Se afirma que la atropina a veces estimula ligeramente la respiración, pero en humanos esto sólo se ha demostrado de forma concluyente cuando se utilizan dosis altas de 5 mg. En cambio, en la intoxicación por atropina, en las últimas etapas puede producirse coma con respiración rápida y superficial, seguido de apnea. La atropina, como estimulante respiratorio débil, no se utiliza en el tratamiento de intoxicaciones por opiáceos y somníferos, pero es un antídoto específico para la central. depresión respiratoria, que ocurre durante el envenenamiento con medicamentos anticolinesterásicos. La escopolamina estimula el centro respiratorio en algunas personas y lo deprime en otras. También se sabe que dosis más altas de cocaína causan taquinea de mediación central, pero la depresión respiratoria ocurre más tarde.
De forma refleja, a través del seno carotídeo, la estimulación de la respiración es provocada por lobelina, alcaloides eléboro, etc. La lobelia, además, estimula los receptores de la tos y el dolor en la pleura. Aplicable dosis clínicas Los alcaloides eléboro no causan problemas respiratorios graves. Sólo a veces los pacientes se quejan de una sensación de pesadez en la región epigástrica y detrás del esternón, y su respiración se vuelve un poco más profunda (“respiración con suspiros”). En condiciones experimentales, se produjo bradipnea o apnea, causada por una vía refleja, dependiendo de la dosis. El reflejo probablemente se debe a la estimulación de los receptores de estiramiento pulmonar. La veratridina, aplicada localmente a los receptores del seno carotídeo, estimula la respiración. En este grupo también se pueden incluir fármacos colinérgicos. La acetilcolina y los fármacos colinérgicos relacionados administrados por vía intravenosa alteran la respiración. El centro respiratorio se ve afectado sólo con dosis excesivamente altas, y la respiración se estimula repentinamente y durante un corto tiempo por reflejo con cantidades mínimas. La hipotensión provocada por la acetilcolina irrita los hemorreceptores de la pared de la aorta y del seno carotídeo (sufren de falta de O2) y estimula el centro respiratorio. Los hemorreceptores son menos sensibles que células del músculo liso arteriolas, y son excitadas directamente por la acetilcolina, pero sólo se administra por vía intravenosa en dosis altas.
La epinefrina y la norepinefrina inyectadas en una vena suelen estimular la respiración. Por otra parte, se sabe que durante una reacción hipotensiva aguda a la administración de adrenalina, se produce apnea en animales anestesiados. En general, se pensaba que esto era el resultado de un reflejo causado por el aumento de la presión arterial. Sin embargo, mucha evidencia indica que la apnea es causada por la inhibición directa del centro respiratorio, similar a la inhibición de la transmisión nerviosa en los ganglios por la adrenalina. Efecto similar También tiene noradrenalina. Sin embargo, el efecto de la adrenalina sobre la respiración está determinado principalmente por su efecto broncoespasmolítico, que es más pronunciado en el broncoespasmo patológico. Además, aparentemente, la adrenalina también tiene un efecto directo: en pequeñas dosis estimula y en grandes dosis deprime el centro respiratorio. En caso de intoxicación por adrenalina, además del edema pulmonar, se producen trastornos respiratorios sin edema pulmonar: taquipnea progresiva, que puede convertirse en apnea. La dibenamina y otros bloqueadores alfa adrenérgicos también pueden estimular la respiración. La hiperventilación se vuelve especialmente común cuando se trata la epilepsia con sultiam (ospolot), que también causa disnea. La estimulación directa del centro respiratorio se produce durante la intoxicación por aspirina y, en general, durante la intoxicación por salicilatos. Como resultado de la hiperventilación, el cuerpo elimina grandes cantidades Se desarrolla CO2 y alcalosis respiratoria. Posteriormente, se desarrolla el efecto directo de los salicilatos, en particular sobre las células del hígado y los riñones (agotamiento del glucógeno, aumento del metabolismo celular, etc.). Esto conduce a un cambio en el equilibrio de ácidos alcalinos del cuerpo y a una alteración de la función reguladora de los riñones: pueden desarrollarse cetosis y acidosis. El resultado final En caso de intoxicación grave, puede aparecer oliguria con orina ligeramente ácida. En niños de edad temprana y infancia Los efectos de los metabolitos predominan desde el principio. Estas opiniones difieren bastante de los conceptos clásicos, según los cuales el efecto tóxico de los salicilatos se debe a su efecto acidótico directo, que se ve respaldado por una ligera disminución de la reserva alcalina en la sangre y la respiración "acidótica" de Kussmaul. Los cambios descritos anteriormente se complican por la deshidratación, que es causada por la hiperventilación. La deshidratación provoca sequedad en la mucosa de las vías respiratorias y puede contribuir al desarrollo de infecciones respiratorias.
Los analépticos incluyen medicamentos, contribuyendo a la restauración de las funciones respiratorias y la actividad del sistema cardiovascular, que tienen un efecto estimulante sobre los centros vitales del bulbo raquídeo: los analépticos respiratorios y vasomotores estimulan en menor medida otras partes del sistema nervioso central: la corteza cerebral. , centros subcorticales, médula espinal. El efecto estimulante de los analépticos (efecto revitalizante) se manifiesta especialmente claramente cuando se deprimen las funciones respiratorias y la actividad del sistema cardiovascular, incluidas las resultantes del uso de depresores del sistema nervioso central (anestésicos, hipnóticos).
Los analépticos incluyen bemegrida, alcanfor, cordiamina, etimizol, etc. La cafeína, que tiene un efecto psicoestimulante, también es analéptica, así como lobelia, cititon y otros fármacos con un mecanismo de acción reflejo, estimulando principalmente el centro respiratorio debido a la estimulación de Receptores colinérgicos H en la zona carotídea sinocarótida.
BEMEGRID- el analéptico más poderoso. Bemegrida se utiliza para estimular la respiración y la circulación sanguínea, para recuperarse de un estado de anestesia, en caso de sobredosis. estupefacientes; Recomendado para intoxicaciones con barbitúricos y otras pastillas para dormir. La dosis de bemegrida es estrictamente individual dependiendo del estado del paciente. Efectos secundarios al usar bemegrida: vómitos, convulsiones. Bemegrida está contraindicada si es propenso a sufrir convulsiones. Forma de liberación: ampollas de 10 ml de solución 0,5. Lista B.
Un ejemplo de receta de bemegride en latín:
Rp.: Sol. Bemegridi 0,5% 10 ml
Dt. d. N. 10 en ampolla.
S. Administrar 2-5 ml por vía intravenosa a pacientes no anestesiados; 5-10 ml - en caso de intoxicación con pastillas para dormir, para recuperarse de la anestesia.
Etimizol- tiene un efecto estimulante pronunciado sobre el centro respiratorio, se utiliza como estimulante respiratorio (bajo anestesia, etc.). Etimizole mejora la memoria a corto plazo, aumenta rendimiento mental. El etimizole estimula el sistema pituitario-suprarrenal y, por lo tanto, tiene un efecto antiinflamatorio y antialérgico. El etimizol se utiliza para la poliartritis, el asma bronquial, etc. La acumulación de AMPc en los tejidos influye en el mecanismo de acción del etimizol. Efectos secundarios del uso de etimizol: náuseas, dispepsia, ansiedad, alteraciones del sueño, mareos. Etimizole está contraindicado en enfermedades acompañadas de estimulación del sistema nervioso central. Etimizole se prescribe por vía oral y parenteral (por vía intramuscular, por vía intravenosa lenta). Forma de liberación de etimizol: comprimidos de 0,1 gy ampollas de 3 ml de solución al 1,5%. Lista B.
Ejemplo de receta de etimizol en latín:
Rp.: Sol. Aetimizoli 1,5% 3 ml
Dt. d. N. 10 en ampolla.
S. 3-5 ml por vía intramuscular.
Rp.: Tab. Aetimizoli 0,1 N. 50
D.S. 1 comprimido 2-3 veces al día.
CORDIAMINA- Solución oficial al 25% de dietilamida del ácido nicotínico, estimula los centros respiratorio y vasomotor. La cordiamina se utiliza para la insuficiencia cardíaca (mejora la circulación sanguínea), shock, asfixia, intoxicaciones y enfermedades infecciosas (para mejorar la función del sistema cardiovascular y la respiración). Cordiamina se prescribe por vía oral y lentamente por vía intravenosa (en caso de intoxicación, shock), por vía subcutánea e intramuscular. Forma de liberación de cordiamina: frasco de 15 ml y ampollas de 1 ml y 2 ml. Lista B.
Ejemplo de receta de cordiamina en latín:
Rp.: Cordiamini 15 ml
D.S. 20-25 gotas 2-3 veces al día.
Rp.: Cordiamini 1 ml
Dt. d. N. 10 en ampolla.
S. 1 ml por vía subcutánea 1-2 veces al día.
MIKOREN- tiene un potente efecto estimulante sobre el centro respiratorio en caso de insuficiencia respiratoria de origen central y periférico. Mykoren se utiliza para intoxicaciones con fármacos que deprimen el sistema nervioso central (hipnóticos, anestésicos, alcohol, etc.), asfixia de recién nacidos. Mykoren se administra por vía intravenosa 0,3-0,5 ml; V en caso de llegada(coma, paro respiratorio, envenenamiento) - 3-4 ml (máximo - 10 ml), y luego, si es necesario, se administra a razón de 3-9 ml/hora en una solución isotónica de cloruro de sodio o dextrano. Efectos secundarios del micoreno: parestesia transitoria, agitación, rara vez vómitos, convulsiones. Forma de liberación de micoreno: ampollas de 1,5 ml de solución al 15% (que contienen 225 mg de micoreno). Droga extranjera.
ALCANFOR- estimula los centros respiratorio y vasomotor, y también actúa directamente sobre el corazón, normalizando los procesos metabólicos en el miocardio. También es posible que exista un efecto reflejo en los centros del bulbo raquídeo debido a efecto irritante alcanfor. El alcanfor tiene un efecto más duradero que los fármacos anteriores. El alcanfor se utiliza para diversas enfermedades infecciosas, intoxicaciones acompañadas de depresión respiratoria y funciones del sistema cardiovascular, para la hipotensión arterial, el colapso y en la terapia compleja de la insuficiencia cardíaca aguda y crónica. Efectos secundarios al usar alcanfor: embolia por exposición. solución de aceite en la luz del vaso, reacción cutánea (erupción cutánea), agitación, convulsiones. El alcanfor está contraindicado en enfermedades caracterizadas por excitación del sistema nervioso central y convulsiones. Forma de liberación de alcanfor: polvo; ampollas de 1 ml y 2 ml de solución oleosa al 20%; frascos de 30 ml de aceite de alcanfor al 10% y frascos de 40 ml y 80 ml de alcohol de alcanfor.
Ejemplo de receta de alcanfor en latín:
Rp.: Sol. Camphorae oleosae 20% pro injectionibus 2 ml
Dt. d. N. 10 en ampolla.
Rp.: Camphorae tritae 0,1 Sacchari 0,2
m.f. pulv.
Dt. d. N. 10 en charta cerata.
S. 1 polvo 3 veces al día.
Rp.: Camphorae tritae 2.0
T-rae Valerianae 20 ml
M.D.S 20 gotas 3 veces al día (en agua caliente después de comer).
Rp.: Spiritus camphorati 80 ml
D.S. Para frotar.
SULFOCAMFOCAÍNA- un compuesto complejo de ácido sulfocanfórico y novocaína. La sulfocamphocaína se utiliza para enfermedades cardíacas agudas y insuficiencia respiratoria, la acción es cercana al alcanfor. esta droga(sulfocamphocaína) no se prescribe para la hipersensibilidad a la novocaína y se tiene gran precaución cuando se administra a pacientes con hipotensión arterial(debido a posibles efecto hipotensor novocaína). La sulfocamphocaína se administra por vía intramuscular, lentamente por vía intravenosa y subcutánea. Formulario de liberación sulfocanfocaína: ampollas de 2 ml de solución al 10%.
Ejemplo de receta de sulfocanfocaína en latín:
Rp.: Sol. Sulfocamphocaini 10% 2 ml
Dt. d. N. 10 en ampolla.
S. 2 ml debajo de la piel 2-3 veces al día.
DIÓXIDO DE CARBONO- tiene un efecto estimulante directo sobre los centros del bulbo raquídeo y un efecto reflejo a través de los receptores de la zona sinocorótida. El dióxido de carbono se forma durante el metabolismo y es un estimulante fisiológico del centro respiratorio; Estimula el centro vasomotor, provocando constricción. vasos periféricos y aumento de la presión arterial. Para estimular la respiración se utiliza una mezcla de dióxido de carbono (5-7%) y oxígeno (93-95%), llamada carbógeno. Carbogen se utiliza para sobredosis de anestésicos, intoxicación por monóxido de carbono, asfixia de recién nacidos, etc. Si después de 5 a 7 minutos desde el inicio de la inhalación de Carbogen no se produce ningún efecto, se debe suspender la administración de dióxido de carbono, ya que de lo contrario es más grave. puede ocurrir depresión respiratoria. El dióxido de carbono también se utiliza en balneología (en baños medicinales) para enfermedades del sistema cardiovascular, dermatología (tratamiento con “nieve de dióxido de carbono” de verrugas, neurodermatitis, lupus eritematoso, etc.). Las bebidas carbonatadas que contienen dióxido de carbono se utilizan para mejorar actividad secretora y motilidad del tracto gastrointestinal.
Los estimulantes respiratorios también son lobelina Y ciudadano(ver nomimética N-hom).