Клонидин побочные эффекты. Вот основные противопоказания. Нежелательные проявления от приема «Клонидина»

Клонидин (Clonidine)

Фармакологическая группа:

С02АС01-антигипертензивное средство. Антиадренергическое средство центрального действия. Агонист имидазолиновых рецепторов.

Фармакологическое действие:

Антигипертензивное действие. Клонидин действует на уровне нейрогуморальной регуляции сосудистого тонуса, после прохождения через гематоэнцефалический барьер стимулирует α2-адренорецепторы, снижает поток симпатических импульсов из ЦНС и подавляет выход норадреналина из нервных окончаний. Устойчивому гипотензивному действию может предшествовать кратковременная гипертензия за счет влияния на периферические α-адренорецепторы. Гипотензивное действие клонидина сопровождается снижением периферического сопротивления сосудов, включая почечные, уменьшается ЧСС, несколько уменьшается сердечный выброс, отчетливо снижается систолическое и диастолическое АД, возможно повышение сопротивления мозговых сосудов, уменьшение мозгового кровообращения. Клонидин снижает внутриглазное давление и оказывает слабое седативное действие, усиливает влияние анальгетиков, уменьшает симптомы опиатной и алкогольной абстиненций, чувство страха. Также клонидин снижает активность ренина плазмы, выведение альдостерона, клубочковую фильтрацию и выведение натрия. Гипотензивное действие при в/в введении проявляется через 3-5 мин, максимальный эффект – через 15-20 мин, сохраняется в течение 4 – 8 часов. При в/м — соответственно 10 мин, 30-60 мин и 6-8 часов.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия (редко и в составе комплексной терапии), гипертонический криз (за исключением гипертонического криза при феохромоцитоме). Снижение симптомов наркотической абстиненции (в составе комплексной терапии).

Способ применения и дозы:

Артериальная гипертензия — клонидин назначают внутрь, начиная с 0,075 мг 2-4 р/сутки, если гипотензивное действие недостаточно, разовую дозу увеличивают через каждые 1-2 дня на 0,0375мг до 0,15-0,3мг на прием 3 р/сутки. Суточная доза клонидина обычно составляет 0,3-0,45 мг (1 табл. 2-3 р/сутки). Разовая доза препарата не должна превышать 0,3 мг, максимально допустимая дозировка клонидина -0,9 мг, иногда дозу доводят до 1,2мг (под строгим медицинским контролем!). Продолжительность курса лечения врач определяет индивидуально в зависимости от течения болезни, достигнутого клинического эффекта и переносимости препарата. Для купирования гипертонического криза назначают 0,15-0,3 мг (1-2 табл.) сублингвально (при отсутствии выраженной сухости во рту). При алкогольной или опиатной абстиненции — внутрь только в условиях стационара под контролем артерального давления и частоты сердечных сокращений по 0,15-0,3 мг (1-2 табл.) 3 раза/сут с интервалом 6-8 часов, в случае развития побочных эффектов разовую дозу постепенно снижать в течение 2-3 дней, после чего, при необходимости, препарат отменить. Назначают только взрослым в условиях стационара в/в, в/м и подкожно, для предотвращения ортостатических явлений пациент должен находиться в положении лежа во время инъекции и в течение не менее 2 часов после нее. При в/в введении клонидин разводят 0,5-1,5 мл (0,05-0,15 мг) 0,01% раствора в 10-20 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят струйно медленно — в течение 3-5 мин под строгим контролем за артериального давления, в тяжелых случаях и только в условиях стационара возможны 3-4 введения в сутки. В/м и п/к вводят 0,5-1,5 мл (0,05-0,15 мг) неразбавленного р-ра, высшая разовая доза — 0,15 мг, суточная — 0,6 мг (разделенная на 4 введения).

Противопоказания к применению:

Повышенная чувствительность к компонентам клонидина. Артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, облитерирующие заболевания периферических артерий (в т.ч. Синдром Рейно), синусовая брадикардия, СССУ, нарушение AV-проводимости (AV- блокада II и III степени), кардиогенный шок. Одновременное применение трициклических антидепрессантов или этанола, депрессивные состояния (в том числе в анамнезе). Нарушения функции почек, недавний инфаркт миокарда, ИБС, тяжелые нарушения периферического кровообращения. Возраст до 18 лет. Период беременности и кормления грудью.

Определена суточная доза клонидина (DDD): перорально — 0,45 мг., парентерально — 0.45 мг.

Торговые названия (Аналоги)

	Торговые названия (Аналоги)	Производитель/страна	Форма выпуска	Дозировка	Количество в упаковке
I.	КЛОФЕЛИН	«Луганский химико-фармацевтический завод», г. Луганск, Украина	Табл.	0,15мг	№50
I.	КЛОФЕЛИН	«Агрофарм», г. Ирпень, Киевская обл., Украина	Табл.	0,15мг	№50
I.	КЛОФЕЛИН-ЗН	«Харьковское фармацевтическое предприятие» Здоровье народа», г. Харьков, Украина	Табл.	0,15мг	№10, №30, №50
I.	КЛОФЕЛИН-ДАРНИЦА	«Фармацевтическая фирма» Дарница «, Украина	Табл.	0,15мг	№50
I.	КЛОФЕЛИН-ЗДОРОВЬЕ	«Фармацевтическая компания» Здоровье «, г. Харьков, Украина	Табл.	0,15мг	№30х3, №10х1
I.	КЛОФЕЛИН-ЗН	«Харьковское фармацевтическое предприятие» Здоровье народа «, г. Харьков, Украина	Р-р д/иньек. в амп. по 1 мл	0,01%	№10, №5х2

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

ОНЛС

АТХ:

C.02.A.C.01 Клонидин

Фармакодинамика:

Стимулирует α 2 -адренорецепторы, а также имидазолиновые I 1 -рецепторы нейронов ядер солитарного тракта в продолговатом мозге, что приводит к повышению активности блуждающего нерва и угнетению активности сосудодвигательного центра. За счет повышения активности блуждающего нерва снижается частота сердечных сокращений, угнетение сосудодвигательного центра приводит к снижению симпатических влияний на сердце и сосуды (снижается сердечный выброс и расширяются кровеносные сосуды), а также уменьшается секреция ренина (уменьшается образование ангиотензина II ). В результате понижается артериальное давление.

Стимуляция пресинаптических α 2 -адренорецепторов на окончаниях адренергических волокон приводит к уменьшению секреции норадреналина, следовательно, приводит к снижению артериального давления.

Влияние на ретикулярную формацию головного мозга проявляется седативным действием. Кроме того, потенцирует действие алкоголя.

Суживает сосуды ресничного тела и уменьшает фильтрацию внутриглазной жидкости, врезультате чегоснижается внутриглазное давление.

Фармакокинетика:

После приема внутрь до 95 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 часа и сохраняется в течение 5 часов. Связь с белками плазмы составляет 20-40 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке.

Метаболизм в печени.

Период полувыведения составляет 12-26 часов. Элиминация почками и с фекалиями.

Показания:

Применяется для купирования гипертензивных кризов и лечения артериальной гипертензии. Используется для уменьшения проявлений абстинентного синдрома при опиоидной наркотической зависимости. Применяется в офтальмологии при открытоугольной глаукоме при неэффективности β-адреноблокаторов.

VII.H40-H42.H40.1 Первичная открытоугольная глаукома

IX.I10-I15.I15 Вторичная гипертензия

IX.I10-I15.I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия

IX.I10-I15.I15.0 Реноваскулярная гипертензия

Противопоказания:

Атриовентрикулярная блокада II и III степени, выраженная синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, выраженные атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания артерий, депрессия, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, одновременное применение трициклических антидепрессантов и этанола, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью:

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, хроническая почечная недостаточность, гиперчувствительность.

Беременность и лактация:

В экстренных случаях, для купирования гипертонического криза, применяется с осторожностью во время беременности и лактации в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает риск для плода и новорожденного.

Способ применения и дозы:

Внутрь во время или после еды по 37,5-75 мкг 3 раза в сутки. Возможно увеличение суточной дозы до 900 мкг.

Внутривенно капельно со скоростью 0,2 мг/кг в минуту, не более 0,5 мг/кг в минуту.

Местно: инстилляции 0,25-0,5 % в конъюнктивальный мешок 2-4 раза в сутки.

Высшая суточная доза: 2,4 мг; 0,6 мг - при парентеральном введении.

Высшая разовая доза: 300 мкг, при парентеральном введении - 150 мкг.

Побочные эффекты:

Центральная и периферическая нервная система : сонливость, головная боль, головокружение, ночные кошмары, галлюцинации, парестезии, спутанность сознания.

Дыхательная система : сухость слизистой оболочки носа.

Сердечно-сосудистая система : ортостатическая гипотензия, синусовая брадикардия, синдром Рейно, брадиаритмия, атриовентрикулярная блокада.

Пищеварительная система : боль в слюнных железах, сухость во рту, тошнота, запор, редко - гепатит.

Дерматологические реакции : кожный зуд, редко - алопеция.

Органы чувств : снижение продукции глазной жидкости, нарушение аккомодации.

Репродуктивная система : снижение либидо, эректильная дисфункция, редко - гинекомастия.

Аллергические реакции.

Передозировка:

Коллапс, нарушения сознания, угнетение дыхания, брадикардия.

Лечение симптоматическое.

Взаимодействие:

Усиливает токсичность сердечных гликозидов.

Одновременное применение с любыми гипотензивными препаратами усиливает гипотензивный эффект клонидина.

Антигистаминные средства усиливают гипотензивный эффект.

Трициклические антидепрессанты, нестероидные противовоспалительные препараты, нейролептики фенотиазинового ряда, амфетамин, уменьшают антигипертензивный эффект клонидина.

Особые указания:

При внутривенном болюсном введении клонидина пациент должен находится в горизонтальном положении и оставаться в нем в течение 1,5-2 часов после введения препарата.

Инструкции

«Клонидин» - это антигипертензивный препарат, имеющий центральное действие. Его основной принцип заключается в том, чтобы стимулировать все существующие постсинаптические α 2 -адренорецепторы, но только относится это к продолговатому мозгу, а точнее к центру сосудодвигательной функции. Кроме этого препарат умеренными темпами снижает интенсивность симпатической импульсации, которая направлена к сердечно-сосудистой системе на пресинаптическом уровне. В результате гипотензивное действие обусловлено значительным уменьшением ЧСС, быстрым снижением ОПСС и выбросов из сердца.

Препарат «Клонидин» (инструкция по применению сообщает об этом) нельзя вводить слишком быстро, так как в результате подобной манипуляции может произойти скачок давления, а обусловлено такое состояние именно стимуляцией постсинаптических α 1 -адренорецепторов сосудов.

Также может увеличиться почечный кровоток или повыситься тонус сосудов мозга, уменьшается мозговой кровоток. Кроме этого препарат «Клонидин» (инструкция предупреждает) может давать сильнейший седативный эффект. Терапевтическое действие способно длиться до 12 часов.

Если лекарство используется в виде раствора для закапывания в глаза, то после процедуры может снижаться внутриглазное давление. Такой эффект происходит вследствие адреналино-стимулирующего действия, в результате чего снижается продукция внутриглазной жидкости и значительно улучшается ее отток. Также «Клонидин» (инструкция по применению к нему в форме раствора для закапывания в глаз говорит об этом) в связи с ослаблением симпатического тонуса, который вызывается центральным действием основного компонента, частично подвержен резорбции.

Состав и формы выпуска

Лекарство «Клонидин», инструкция по применению об этом говорит, выпускается в нескольких формах:

Показания к применению

Препарат «Клонидин», инструкция по применению которого представлена в статье, рекомендуется применять при таких недугах:

Перед тем как приступать к терапии, лучше проконсультироваться с лечащим доктором, только он может назначить правильную дозу и курс лечения в каждом отдельном случае.

Как правильно использовать препарат? Дозировка

Дозировку препарата «Клонидин», инструкция по применению которого содержится в каждой упаковке, должен подбирать лечащий доктор в каждом отдельном случае, приняв во внимание особенности течения патологии.

Этот препарат, как правило, необходимо начинать принимать с минимальной дозы - 0,075 мг три раза в сутки. Если необходимо, но только в крайнем случае, доктор может увеличить дозу до 0,9 мг за 24 часа.

Во время терапии не нужно забывать о том, что разовая дозировка не должна быть больше 0,3 мг, а за сутки - не более 2,4 мг.

Пациентам пожилого возраста и тем, у кого в анамнезе есть запись о наличии цереброваскулярной болезни, рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы - 0,0375 мг трижды в день.

Что касается курса лечения, то он у каждого пациента индивидуален, но чаще всего составляет не менее двух месяцев.

Чтобы полностью купировать гипертонический криз, препарат в виде раствора вводят внутривенно или внутримышечно. Доза в день - не более 0,15 мг.

Чтобы ввести лекарство «Клонидин» струйно и внутривенно, потребуется 1 мл средства и 10 мл физраствора. Процесс происходит в течение 10 минут.

Для капельного внутривенного введения необходимо взять 4 мл препарата и 0,5 л пятипроцентной глюкозы. Готовая смесь вводится с умеренной скоростью - не более чем 20 капель за одну минуту. Максимальная скорость может быть 120 капель за минуту.

Применение «Клонидина» в офтальмологии

Препарат в форме глазных капель рекомендуется закапывать в каждый глаз не менее 4 раз в день. В начале терапии используется раствор 0,25 %, а после того как пациент подтвердит, что переносит его хорошо, можно взять более сильный раствор - 0,5 %.

Курс лечения подбирается доктором индивидуально.

«Клонидина гидрохлорид», инструкция по применению: противопоказания

У любого, даже самого натурального лекарственного средства есть ряд противопоказаний. Их обязательно надо учитывать. Лекарство «Клонидин» (инструкция по применению, отзывы врачей это подтверждают) также имеет свои противопоказания, в их числе - такие заболевания или состояния:

Особую осторожность при лечении препаратом необходимо соблюдать пациентам с такими недугами:

• тем, кто совсем недавно перенес инфаркт миокарда;
• ишемия или хроническая сердечная недостаточность;
• патологии печени и почек;
• сахарный диабет;
• полинейропатии;
• цереброваскулярные заболевания;
• частые запоры.

Нежелательные проявления от приема «Клонидина»

Использование препарата «Клонидин» в терапевтических целях у некоторых пациентов может вызвать сильнейшие побочные реакции, в числе которых:

Кроме этого у некоторых больных наблюдаются еще и такие симптомы:

• усталость;
• сонливость;
• появляется нервозность и беспокойство;
• развивается депрессия;
• головокружение;
• заложенность носа.

Также у тех пациентов, которые используют препарат в виде глазных капель, может наблюдаться сухость конъюнктивы, жжение в глазах, аллергическая реакция. О таких противопоказаниях сообщает к препарату "Клонидин" инструкция по применению.

Аналоги препарата

Если по каким-то причинам лекарство «Клонидин» не подходит, тогда можно подобрать аналог с таким же действующим веществом, например, выбор можно остановить на таких средствах:

• «Гемитон»;
• «Клофелин» в форме таблеток или раствора;
• «Катапресан»;
• «Барклид»;
• «Диксарит»;
• «Хлофазолин».

Но стоит помнить, что подбирать аналоги лекарства "Клонидин" должен лечащий врач, самолечение может привести к серьезным и непоправимым реакциям.

Совместимость с другими препаратами

Лекарство «Клонидин» значительно повышает концентрацию «Циклоспорина» в плазме крови.

Это средство с особой осторожностью нужно использовать пациентам, которые еще принимают препарат «Верапамил».

Стоит помнить, что «Клонидин» маскирует симптоматику гипогликемии, которая развивается из-за катехоламинов, повышает концентрацию сахара в крови, снижает выработку инсулина.

Если дополнительно пациент принимает трициклические депрессанты, то в этом случае нужно пересмотреть дозировку, так как они снижают его эффективность.

Если резко бросить прием препарата, у больных, которые также получали бета-адреноблокаторы, может произойти синдром отмены, проявляющийся в виде резкого повышения артериального давления.

При приеме совместно с гормональными оральными контрацептивами значительно усиливается седативный эффект.

При сочетании препарата «Клонидин» с «Векурония бромидом» может произойти повышение концентрации последнего.

Прием «Празозина» сильно снижает эффект от приема препарата.

Если принимать его совместно с «Пропанололом», то это может привести к резкому снижению давления и сухости в ротовой полости.

Формула: C9H9Cl2N3, химическое название: 2,6-дихлор-N-2-имидазолидинилиденбензамин (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ адреномиметические средства/ альфа-адреномиметики.
Фармакологическое действие: гипотензивное, седативное.

Фармакологические свойства

Клонидин является центральным гипотензивным препаратом, оказывает возбуждающее действие на альфа2-адренорецепторы, уменьшает на пресинаптическом уровне импульсацию в симпатическом отделе периферической нервной системы и снижает тонус сосудодвигательного центра в продолговатом мозге. Урежает частоту сердечных сокращений, снижает минутный объем крови и общее периферическое сосудистое сопротивление. Клонидин увеличивает почечный кровоток; уменьшает мозговой кровоток, за счет повышения тонус сосудов мозга; оказывает сильное седативное действие. Гипотензивное действие развивается через 0,5 - 1 час при приеме внутрь, максимальным гипотензивный эффект становится через 2 - 4 часа. Длительность действия составляет 6 - 12 часов. При быстром введении внутривенно возможно кратковременное увеличения артериального давления, которое обусловлено стимуляцией сосудистых постсинаптических альфа1-адренорецепторов. При закапывании в конъюнктивальный мешок уменьшается образование внутриглазной жидкости и улучшается ее отток, ослабляется симпатический тонус, и, как следствие, снижается внутриглазное давление. Клонидин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. С белками плазмы крови связывается на 20 - 40 %. Биодоступность при продолжительном использовании составляет примерно 65 %. Максимальная концентрации в сыворотке крови при приеме внутрь достигается через 1,5 - 2,5 часа. Период полувыведения составляет 12 часов, при нарушении функционального состояния почек увеличивается до 41 часа. Клонидин быстро и легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, в грудное молоко. В печени метаболизируется примерно 50 % препарата. Выводится клонидин главным образом почками (40 - 60 %) в неизмененном виде и кишечником (20 %). Продолжительное использование клонидина сопровождается задержкой воды в организме.

Показания

Артериальная гипертензия (включая реноваскулярную), гипертонический криз, первичная открытоугольная глаукома - как монотерапия или вместе с другими препаратами, которые снижают внутриглазное давление (в виде глазных капель).

Способ применения клонидина и дозы

Клонидин вводится парентерально, внутрь, сублингвально, инстилляции в виде капель в глаза. Схема лечения и дозы устанавливаются индивидуально. Начальная доза составляет по 37,5 - 75 мкг 3 раза в сутки. В случае необходимости дозу постепенно повышают до средней суточной дозы, которая составляет 900 мкг. Длительность терапии в среднем равна 1 - 2 месяца. При внутривенном или внутримышечном введении разовая доза равна 150 мкг. Максимальная доза при приеме внутрь - разовая - 300 мкг, суточная - 2,4 мг.
В офтальмологии: 2 - 4 раза в сутки закапывают в конъюнктивальный мешок. Терапию начинают с 0,25% раствора. При недостаточном снижения внутриглазного давления применяют 0,5% раствор. В случае развития побочных реакций, которые связаны с применением 0,25% раствора, используют 0,125% раствор.
При остром инфаркте миокарда, лабильном течении артериальной гипертензии, для терапии вазомоторных симптомов при абстинентном синдроме у наркоманов, менопаузе или дисменорее назначение клонидина особенно нежелательно.
Пациент должен находиться в горизонтальном положении при внутривенном введении и в течение 1,5 – 2 часов после него, для профилактики ортостатической гипотензии.
При использовании глазных капель клонидина возможны системные побочные реакции (включая снижение системного артериального давления), чтобы снизить риск их развития необходимо после инстилляции на 1 – 2 минуты прижать пальцем область слезного мешка.
Возможна слабоположительная реакция Кумбса на фоне терапии клонидином.
Отмену лечения необходимо проводить постепенно, снижая дозу в течение 7 - 10 дней, чтобы избежать развития синдрома отмены (ощущение сердцебиения, беспокойство, резкий подъем артериального давления, тремор, нервозность, головная боль, тошнота). При развитии этого синдрома необходимо сразу же вернуться к приему клонидина, а в дальнейшем при его постепенной отмене заменять другими гипотензивными препаратами.
При совместном использовании клонидина с бета-адреноблокаторами и необходимости отмены обоих средств, вначале отменяются постепенно бета-адреноблокаторы, а потом клонидин.
Необходима особая осторожность у больных с цереброваскулярными нарушениями или депрессией, так как резкое снижение артериального давления может изменить психический статус.
Клонидин при феохромоцитоме не эффективен.
Увеличение дозы гипогликемических препаратов может потребоваться у больных с сахарным диабетом при использовании клонидина.
Больным, которые используют контактные линзы, необходимо знать, что препарат уменьшает образование слезной жидкости.
Употребление спиртных напитков запрещается во время терапии клонидином.
Следует более тщательно контролировать артериальное давление при нарушении функционального состояния печени или почек.
Необходим контроль сердечного ритма у больных, которые получают клонидин совместно с препаратами, которые действуют на атриовентрикулярную проводимость или функции синусного узла, такими как блокаторы кальциевых каналов, гликозиды наперстянки, бета-адреноблокаторы. Есть сообщения о развитии синусовой брадикардии, которая приводит к госпитализации и установке кардиостимулятора, в связи с применением клонидина совместно с верапамилом или дилтиаземом.
В период терапии необходимо отказаться от занятия потенциально опасными видами деятельности (включая вождение автотранспорта), где необходимы повышенная концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, атриовентрикулярная блокада II – III степени, облитерирующие заболевания периферических артерий, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия, порфирия, депрессия, совместное использование трициклических антидепрессантов и этанола, кормление грудью, беременность; воспалительные заболевания переднего отдела глаза (дополнительно для глазных капель).

Ограничения к применению

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, почечная или/и печеночная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, нарушение внутрисердечной проводимости, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, депрессия (включая наличие ее в анамнезе), полинейропатия, сахарный диабет, цереброваскулярные заболевания, запор.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование клонидина противопоказано при беременности. На время терапии клонидином необходимо прекратить кормление грудью.
Строго контролируемые и адекватные исследования у человека отсутствуют. При исследовании репродукции у животных установлено, что у кроликов использование клонидина в дозах, которые примерно в 3 раза больше максимально рекомендованных доз для человека, не вызывало эмбриотоксического и тератогенного действия. Но у крыс, которые получали клонидин за 2 месяца до спаривания в дозах меньше 1/3 максимально рекомендованных доз для человека, отмечалось повышение частоты резорбции плода. Данный эффект не выявлен при использовании клонидина у крыс в дозах до 3 максимально рекомендованных доз для человека с 6-го по 15-й день беременности. увеличение частоты резорбции было отмечено у крыс и мышей при использовании клонидина с 1-го по 14-й день беременности в дозах, которые в 40 раз больше максимально рекомендованных доз для человека. Клонидин выделяется с грудным молоком и обнаруживается в сыворотке крови грудных детей; у младенцев гипотензивный эффект не зарегистрирован.

Побочные действия клонидина

Нервная система и органов чувств: сонливость, астения, замедление скорости двигательных и психических реакций, нервозность, тревожность, головная боль, ночное беспокойство, головокружение, эйфория, депрессия, повышенная утомляемость, снижение слезоотделения, нарушение аккомодации, парестезии, нарушение восприятия, галлюцинации, спутанность сознания, седативный эффект (более выражен у пожилых), кошмарные или яркие сновидения.
Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, синусовая брадикардия, синдром Рейно, атриовентрикулярная блокада, брадикардия, при быстром введении внутривенно кратковременное повышение артериального давления.
Система пищеварения: сухость слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита, запор, тошнота, боль в слюнных железах, псевдообструкция толстой кишки, снижение желудочной секреции, изменение функциональных проб печени, гепатит.
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, алопеция, крапивница.
Прочие: задержка воды и ионов натрия, которая проявляется отеками лодыжек и стоп; снижение потенции и/или либидо, гинекомастия, заложенность носа, сухость слизистой оболочки носа, гипергликемия, синдром отмены, повышение артериального давления, так называемый гемитоновый криз.
Местные реакции при использовании глазных капель: жжение и зуд в глазах, сухость конъюнктивы, чувство инородного тела, конъюнктивит, отек и гиперемия конъюнктивы.

Взаимодействие клонидина с другими веществами

У больных, которые получают бета-адреноблокаторы, при внезапной отмене клонидина возможно резкое увеличение артериального давления. Предполагают, что данный эффект связан с усилением вазоконстрикторного действия катехоламинов и повышением их уровня в циркулирующей крови. При совместном использовании трициклических антидепрессантов (включая кломипрамин, имипрамин, дезипрамин) снижается гипотензивное действие клонидина. При совместном использовании пероральных гормональных контрацептивов возможно усиление седативного эффекта клонидина. При совместном использовании с клонидином возможно повышение продолжительность действия векурония. Предполагают, что клонидин угнетает повышенную выработку катехоламинов, которая возникает из-за гипогликемии, и снижает проявления гипогликемии (пальпитация, тахикардия, повышенное потоотделение), обусловленные действием катехоламинов. Также есть сведения о том, что клонидин увеличивает концентрацию глюкозы в крови, вероятно, за счет снижения секреции инсулина. Эти эффекты необходимо принимать во внимание при совместном использовании клонидина с инсулином. При совместном использовании с верапамилом есть информация о развитии блокады сердца у больного с артериальной гипертензией. При переходе с приема клонидина на каптоприл гипотензивное действие каптоприла развивается постепенно. При внезапной отмене клонидина у больных, которые получают каптоприл, возможно резкое увеличение артериального давления. При совместном использовании с празозином возможно изменение гипотензивного действия клонидина. Имеется информация о снижении эффективности пирибедила и леводопы у больных с болезнью Паркинсона. При совместном использовании клонидина с циклоспорином есть сообщение об увеличении содержания циклоспорина в плазме крови. При совместном использовании атенолола, пропранолола с клонидином развивается седативное действие, аддитивный гипотензивный эффект, сухость во рту. В сочетании с амитриптилином клонидин поражал роговицы у крыс в течение 5 дней.

Передозировка

При передозировке клонидином развиваются: выраженная брадикардия, синдром ранней деполяризации, замедление атриовентрикулярной проводимости, седация, угнетение сознания (вплоть до комы), угнетение дыхания (вплоть до апноэ), коллапс, изменение артериального давления - от выраженного снижения до значительного повышения, слабость, отсутствие или снижение рефлексов, рвота, бледность кожных покровов, аритмия, гипотермия, слабая реакция зрачков на свет, миоз. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; симптоматическое лечение (атропин при брадикардии, вазодилататоры при повышении артериального давления, вазопрессоры при снижении артериального давления, налоксон при угнетении дыхания, выраженном снижении артериального давления, коме); регулярный контроль артериального давления, частоты пульса, электрокардиограммы, температуры тела, содержания глюкозы в крови. Гемодиализ неэффективен.

Торговые названия препаратов с действующим веществом клонидин

Комбинированные препараты:
Клонидин + Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол: Проксофелин™.

Клонидин внесен в список сильнодействующих веществ для целей статьи 234 и других статей Уголовного кодекса Российской Федерации и препараты, его содержащие, отпускаются только по рецепту.

Гипертонический криз требует немедленной реакции для того, чтобы избежать хронических нарушений в организме. Чем быстрее и качественнее будет снижено давление, тем меньшей будет нагрузка на сосуды головного мозга и ткани сердца. Одним из лекарственных средств, предназначенных для этого, является Клонидин.

Действующее вещество препарата называется гидрохлорид клонидина (лат. Clonidinum). Это синтетическое соединение достаточно стабильно, чтобы быть использовано как в таблетках, так и для инъекций. Но каждая форма выпуска препарата отличается содержанием активного вещества.

Виды препарата:

1. Таблетки выпускаются в упаковках по 10 или 50 штук. В зависимости от назначений врача одно драже может содержать 75 мкг или 150 мкг действующего вещества.
2. Жидкость для парентерального введения в упаковке по 10 ампул. В каждой ампуле содержится 1 мл жидкости, в которой растворён 0,01% Клонидина.
3. В виде капель для глаз, содержащих 125 мкг или 250 мкг действующего вещества.
4. Тубы-капельницы для глаз, в упаковке 2 штуки. В каждом контейнере содержится по 1,5 мл лекарства.

Выбор из разнообразия форм выпуска препарата зависит от требуемого воздействия. Также важно то, насколько быстрым оно должно быть, следовательно, как скоро препарат окажется в кровотоке.

Кроме таблеток, существуют и другие лекарственные формы препарата

Фармакологическое действие

Клонидин является препаратом общего воздействия, оказывающим системное воздействие на организм и понижающим артериальное давление. Достигается это с помощью подавления части активности продолговатого мозга, из-за чего снижается частота сердечных сокращений. Если препарат был принят перорально, то максимальная концентрация в крови регистрируется спустя 2,5-4 часа после употребления. Максимальное воздействие сохраняется на протяжении

Проходит 5 часов, после чего лекарство начинает выводиться из организма. В зависимости от дозировки и массы тела, период полувыведения занимает 6-12 часов.

Кроме воздействия на сердечную мышцу и тонус сосудов, лекарство оказывает действие на внутриглазную жидкость, позволяя регулировать внутриглазное давление. Провоцирует замедление её выработки, а также выведение её из глазного яблока.

Продолжительное применение способствует накоплению в организме жидкости. Препарат практически не распадается в организме, из-за чего возникает дополнительная нагрузка на почки, которые должны выводить постороннее вещество. При внутривенном вливании может кратковременно увеличиваться артериальное давление, из-за раздражения рецепторов чувствительных к адреналину.

Показания

Из-за сильного воздействия, большого списка противопоказаний и возможного возникновения побочных эффектов, Клонидин применяется только для купирования острых приступов.

Состояния, при которых требуется Клонидин:

1. Первичная открытоугольная глаукома, лекарство снижает внутриглазное давление, что позволяет минимизировать последствия для зрения.
2. Гипертонический криз, который угрожает здоровью. После его устранения требуется комплексная профилактика, которая предотвратит следующий приступ.
3. Хронические степени гипертонической болезни, которые могут вызвать серьёзные нарушения в работе внутренних органов.

Такое лекарство редко применяется в первом и третьем случае из-за возможности ранней диагностики проблем и подбора более щадящего лечения. Его назначают, только если риск последствий от бездействия или применения других препаратов превышает возможные побочные действия.

Чаще всего Клонидин используют для купирования гипертонического криза

Способ применения и дозировка

Дозировка назначается в индивидуальном порядке лечащим врачом в зависимости от анамнеза пациента. Но существует определённые правила для каждой из форм выпуска лекарства, которые записаны в инструкции по применению Клонидина.

Таблетки

Таблетки чаще всего назначают для длительного применения, чтобы снизить артериальное давление на постоянной основе. Чаще всего они входят в комплексное лечение гипертонии. Из-за неизвестности степени реакции организма на препарат, первоначальная доза не должна превышать 75 мкг за приём. Принимают препарат 3 раза в день, с одинаковыми промежутками. Рекомендовано употреблять его не чаще чем раз в 5-6 часов. Если реакция на Клонидин слабовыраженная, то дозу могут увеличить до 900 мкг. За один приём концентрация действующего вещества не должна превышать 300 мкг. В особо тяжёлых случаях лечащий врач может дополнительно увеличить количество лекарства, но общая дозировка не может превышать 2400 мкг за 24 часа.

Для людей преклонного возраста первичное количество лекарства, должно быть снижено в два раза, чтобы избежать атипичной реакции внутренних органов на резкое снижение давления. Препарат также принимается 3 раза в сутки, с 6-часовыми перерывами.

Курс лечения зависит от причины и тяжести болезни, но в среднем препарат назначают на 30-60 дней. За это время достигается максимальный терапевтический эффект при минимальных побочных последствиях.

Уколы действуют быстрее, а таблетированная форма удобнее для применения пациентом

Инъекции

Назначаются для устранения гипертонического криза, когда требуется достичь максимально быстрого эффекта от препарата. Лекарство вводят как внутривенно, так и внутримышечно, но дозировка в одной ампуле слишком велика, и может вызвать анафилактический шок или нарушение целостности вены. Поэтому 1 мл препарата разводят в 10 мл физраствора, и слабо надавливая на поршень, вводят на протяжении 5-10 минут. Доза действующего вещества не должна превышать 15 мкг за раз.

Если планируется введение лекарства с помощью капельницы, то в 0,5 л раствора глюкозы 5% вводят 4 мл (4 ампулы) Клонидина. Оптимальная скорость капельницы 20 капель в минуту. Максимальная скорость не должна превышать 120 капель.

Капли

Концентрация состава назначается врачом, в зависимости от ожидаемого эффекта. Капли же применяют только на поражённый глаукомой глаз, по 1-2 штуке за раз. Рекомендовано применять 1-3 раза в день с равномерными промежутками. Количество приёмов лекарства не должно превышать 4 раз за сутки, чтобы предотвратить чрезмерный отток жидкости из глазного яблока. Препарат используется вместе с другими лекарственными средствами для комплексной терапии заболевания.

Самостоятельного лекарственного воздействия на причину повышения глазного давления он не оказывает, а после его отмены оно снова будет повышаться, если не устранить источник заболевания.

Побочные эффекты

Действие Клонидина довольно сильное и влияет на все основные системы в организме человека. Из-за этого побочные эффекты могут возникнуть совершенно разные, в зависимости от того, какой из органов наиболее слабый.

1. Нервная система может отреагировать возникновением астении, замедлением скорости реагирования, сонливостью, бессонницей или эйфорией. Появлением необоснованной тревожности, головными болями, нарушением координации в пространстве. Появлением депрессивных состояний или ночных кошмаров.
2. Сердечно-сосудистая система может проявиться себя возникновением или обострением брадикардии, снижением артериального давления при изменении положения тела. При ускоренном введении инъекций артериальное давление кратковременно возрастает.
3. При возникновении аллергической реакции на действующее вещество может появиться крапивница, зуд, затруднение дыхания, тахикардия или аритмия.
4. Глазные капли могут вызвать пересыхание конъюнктивы, из-за чего появляется ощущение постороннего тела, попавшего на глазное яблоко, иногда появляется непрекращающийся зуд. Возможны гиперемия или отёк конъюнктивы, из-за чего возникает конъюнктивит.

Раствор нужно вводить медленно, в противном случае возможен скачок артериального давления

Противопоказания

Препарат опосредованно воздействует на все системы организма, поэтому у него существует множество противопоказаний. Но основные заболевания связаны с нарушениями в сердечно-сосудистой системе.

Заболевания, при которых нельзя применять Клонидин:

1. Брадикардия.
2. Предрасположенность к кардиогенному шоку.
3. Повреждения кровообращения в головном мозге, особенно наличие атеросклероза или аневризмы.
4. Блокады атриовентрикулярные, 2 и 3 степени.
5. Заболевания периферийных кровеносных сосудов.
6. Инфаркт миокарда, или вероятность его возникновения.
7. Депрессия.
8. Состояние алкогольного или наркотического опьянения.
9. Нарушения работы печени или почек.

Эти противопоказания применимы для инъекций и таблеток, для глазных капель же они не имеют решающей роли. Главным препятствием применения лекарства в этом случае являются инфекционные или бактериологические воспаления глаза или века. Также, независимо от формы выпуска, препарат противопоказан людям с гиперчувствительностью к основному действующему веществу.

Особые указания

При прекращении приёма препарата может возникнуть синдром отмены, из-за чего появляется тревожность, невротические движения, бессонница и признаки депрессии. Если проблемные состояния не пройдут спустя 3 дня, то следует обратиться за медицинской помощью.

Когда препарат вводится с помощью инъекций, человек должен находиться в горизонтальном состоянии, чтобы избежать резкого снижения артериального давления из-за смены положения тела. Также, после введения лекарства нельзя вставать с постели минимум 120 минут.

Если глазное яблоко реагирует на препарат слишком сильно, то можно уменьшить концентрацию лекарства попадающего в слёзный проток. Для этого необходимо придавить область слёзного мешка. Располагается это точка за пределами внутреннего края глаза, на переносице. При пальпации она ощущается как небольшой выступ. Надавливать на область нужно 120 секунд после введения капель в глаза.

Применение при беременности и лактации

Системных исследований механизма действия на беременных Клонидина не было проведено. При испытании на животных нарушения эмбрионального развития замечено не было, если препарат начинали вводить после оплодотворения на 10-15 день. Если же лекарство вводили до копуляции, то повышался риск всасывания зародыша материнским организмом, из-за чего беременность не наступала или уменьшалось количество потомства.

Клонидин циркулирует во всех жидкостях организма, из-за чего проникает в молоко. Но достоверных подтверждений негативного влияния на младенцев зафиксировано не было.

Из-за системного воздействия на организм, прежде чем применять Клонидин в период беременности или лактации следует проконсультироваться с терапевтом и педиатром, чтобы избежать возникновения побочных эффектов.

Безопасность Клонидина при беременности не доказана, поэтому желательно подобрать другой препарат

Лекарственные взаимодействия

Ослабляет действие антидепрессантов, но при этом усиливает лекарства с седативным эффектом. Из-за чрезмерного успокоения и снижения артериального давления могут возникнуть (прогрессировать) депрессивные или другие психические нарушения.

При применении других лекарств, влияющих на сердечных ритм, возбудимость нервов или рецепторов бета-адреналина, требуется постоянное наблюдение за сердечным ритмом с помощью кардиомонитора.

Передозировка

Чрезмерное употребление лекарства приводит к нарушению сознания, затруднённому или исчезнувшему дыханию. Сужение зрачков и слабая реакция на свет, гиперемия, потеря сознания или кома. Проблемы в проводимости и реполяризации сердечной мышцы, брадикардия. Симптомы пищевого отравления, такие как рвота, диарея, снижение или увеличение выработки слюны. Резкое увеличение артериального давления.

Лечение проводится только в стационаре, симптоматически. Перед этим обязательно прекращают приём препарата.

Цена и аналоги

Клофилин - самый известный аналог препарата

Большинство препаратов имеют то же действующее вещество (Клонидин), а отличаются компанией, страной изготовления и иногда добавлением дополнительных компонентов. Основные аналоги:

• Клофазолин;
• Гемитон;
• Барклид;
• Катапресан;
• Клофелин.

Цена за препарат без добавок варьируется от 80 до 110 рублей. Лекарства с дополнительными действующими веществами часто имеют цену в несколько раз выше, из-за более быстрой реакции организма на препарат.