Барбитураты механизм действия. После полной отмены проводится. лучших снотворных, которые можно купить без рецепта

Барбитураты - это класс препаратов, которые обладают седативным эффектом. Они угнетают нервную систему, а не вызывают возбуждения, как амфетамины. Поэтому являются противоположностью последних.

Все барбитураты производятся на основе барбитуровой кислоты. К ним нельзя относиться однозначно и называть их наркотиками.

Разовые приемы не приводят к паталогическим изменениям в организме и отлично справляются со своей целью: успокаивают, избавляют от бессонницы.

Однако пациенты не всегда придерживаются рекомендаций врача и зачастую начинают применять барбитураты постоянно. Разумеется, в качестве лекарства. Так возникает привыкание к препарату. По степени интенсивности такая зависимость ничуть не слабее, чем любая другая наркотическая разновидность. Поэтому бесконтрольное применение этих средств может иметь негативные последствия.

Медицинская летопись: история возникновения барбитуратов

Впервые об этих препаратах в медицинских кругах заговорили в конце 19 века. Случилось это после того, как немецкий химик Адольф фон Байер в 1863 году синтезировал барбитуровую кислоту. Поскольку открытие пришлось на праздник святой Варвары (Барбары), ученый решил назвать новое вещество ее именем. Второй корень сложного слова он позаимствовал у англичан (urea с английского переводится как моча). Так появилось слово «барбитуровая», а вслед за ним и барбитураты.

Веронал - первый выпущенный барбитурат

В 1903 году барбитураты были выпущены на фармацевтический рынок. Первооткрывателем стал барбитал, известный многим пациентам, как веронал. К 20 годам 20 века было синтезировано уже около 2 500 барбитуратов. Из них около 50 разновидностей использовалось в медицинской практике в качестве снотворных и успокоительных.

Популярность препаратов росла, ведь многие люди жаловались на стресс, а эти медицинские средства могли выступать в качестве антидепрессантов. Однако в 60-е годы медики оказались лицом к лицу перед неутешительным фактом: наряду с положительными эффектами были обнаружены и негативные последствия употребления барбитуратов. Например, возникновение наркотической зависимости от препаратов.

Производство медикаментозных средств пошло на спад. Сегодня их используется не больше дюжины. Да и разрешенные препараты все чаще заменяются более безопасными разновидностями - бензодиазепинами.

Близкому нужна помощь?Оставьте заявку на телефонную консультацию

  • -- выбрать -- Время звонка - Сейчас 8:00 - 10:00 10:00 - 12:00 12:00 - 14:00 14:00 - 16:00 16:00 - 18:00 18:00 - 20:00 20:00 - 22:00 22:00 - 00:00
  • Заявка

Применение барбитуратов в медицинских целях

Несмотря на опасность употребления этих средств, современная медицина пока окончательно не отказалась от них. Дело в том, что это быстродействующие препараты, и иногда их использование вполне оправдано в лечебных целях.

Так, сегодня барбитураты применяются:

  • В качестве анестетиков перед операциями.
  • Для предотвращения эпилептических припадков.
  • Как противосудорожное средство.

Не забывают специалисты об их успокаивающем и снотворном эффекте.

Барбитураты (например, пентобарбитал) используются и в ветеринарии. Эти средства выступают в качестве обезболивающих. Также их могут применять для эвтаназии (то есть в том случае, если животное решили усыпить).

Виды барбитуратов

В современной фармакологии эти препараты классифицируются на группы в зависимости от длительности действия. Выделяется 3 больших разновидности:

  • Препараты кратковременного действия. К ним можно отнести гексенал. Он применяется для наркоза. Раствор вводится в вену. Эффект наступает практически сразу и может длиться до получаса.
  • Препараты средней продолжительности. Известным представителем этой группы можно назвать барбамил. Его используют при различных видах бессонницы и для лечения сном. Причем продолжительность сна может составлять от 6 до 8 часов. Также барбамил эффективен при атеросклерозе. Он снижает содержание холестерина и спасает от приступов стенокардии.
  • Препараты длительного воздействия. Например, фенобарбитал. Медикаментозное средство, которое применяется для лечения эпилепсии и снятия судорог. Обычно препарат вводят в вену один раз. Но, если конвульсии продолжаются, то возможны и повторные приемы через каждые полчаса, пока судороги не пройдут. Однако суточная доза не должна превышать 30 мг.

Люди зависимые предпочитают употреблять средства среднего и длительного воздействия. Фенобарбитал считается мечтой наркомана. Действие препарата начинается через 15 (в редких случаях 40 минут), а эффект держится до 6, а иногда и 12 часов.

Как действуют барбитураты на организм

Статистика утверждает, что эти средства обычно выбирают люди, склонные к суициду. Пришлись барбитураты по вкусу и тем, у кого занижена самооценка. Они не вызывают эйфории, как опиаты. Наоборот, для них характерен псевдоздоровый сон. Зачастую их применяют именно из-за этого.

Эффект от употребления этих препаратов во многом зависит от дозы. Так, небольшое количество наркотика практически безобидно. Он способствует расслаблению и успокаивает нервную систему.

Одна беда - даже малая доза барбитуратов при постоянном употреблении вызывает привыкание .

Средние дозы аналогичны воздействию алкоголя на организм. У наркомана замедляются рефлексы, возникает нетвердая походка. Он начинает невнятно произносить слова. А вот употребление барбитуратов в больших дозах запросто может привести к летальному исходу. Часто наркоман в таких случаях впадает в кому.

Как определить зависимость?

Люди, начинавшие применять барбитураты в лечебных целях, обычно не осознают тот факт, что они стали зависимы от препарата. А между тем надо обратить внимание на симптомы, которые красноречиво свидетельствуют о привыкании организма. Так, признаками зависимости можно считать:

  • Снижение физичесфй активности, работоспособности, затрудненная умственная деятельность, безразличие к окружающим под воздействием препарата.
  • Нервозность и рассеянность, раздражительность и даже в легкой форме агрессивность после того, как действие барбитуратов закончилось.
  • Плохое самочувствие, беспокойство и быстрая утомляемость, снижение веса при длительном употреблении препарата.
  • Тошнота и рвота, боли в животе, плохой сон, потеря интереса к жизни и окружающему миру при резком отказе от препаратов.

В некоторых случаях примерно на 5 день после приема дозы возможны судороги.

Вообще при барбитуратомании абстинентный синдром намного сложнее, чем при применении опиатов. Он может вызывать признаки эпилепсии, кому, а в ряде случаев и смерть. Вот почему при отказе от препаратов лучше обратиться в медицинскую клинику. Там этот период пройдет менее болезненно, ведь зачастую первым этапом лечения является не отказ от препарата, а постепенное снижение дозы принимаемого раньше средства.

Усталость, плохое самочувствие, раздражительность? Это признаки, показывающие зависимость от барбитурата при попытке отмены

Барбитураты и передозировка

Превышение максимально допустимой суточной нормы приводит к передозировке. Это чревато многими негативными последствиями. Так, бывали случаи, когда человек засыпал и не просыпался. Еще одна опасность заключается в том, что во время сна наркоман может захлебнуться рвотными массами. Ведь одним из признаков передозировки является рвота.

При превышении дозы надо в первую очередь очистить от препаратов желудок. С этим может отлично справиться активированный уголь. Если дыхание постепенно замедляется, необходимо делать искусственное до тех пор, пока не приедет скорая помощь.

О передозировке может свидетельствовать липкая кожа, учащенный пульс и расширенные зрачки.

Отказ от употребления наркотиков проходит довольно сложно. Однако, если зависимый человек принял такое решение, его надо постоянно поддерживать в этом. Для лечения используются разные программы, учитывающие множество факторов: возраст наркомана, наличие сопутствующих заболеваний, степень отравления организма.

Лечение рассчитано на длительный период, однако случаи исцеления бывают довольно часто.

Бутират. Документальный фильм

Очень часто термин «барбитураты» применяется ко всем существующим успокоительным медикаментам. На самом же деле он актуален только для определенной группы средств. Список препаратов-барбитуратов достаточно велик. Несмотря на то что у медикаментов этой группы имеется немало противопоказаний и побочных эффектов, иногда без их помощи обойтись практически нереально.

Механизм действия барбитуратов

Барбитураты производятся на основе барбитуровой кислоты. Они были изобретены еще в начале прошлого века. На сегодняшний день из более чем двух тысяч известных препаратов встретить в продаже можно не более десятка. Объясняется это слишком тяжелым действием медикаментов.

Барбитураты обладают мощным успокоительным, обезболивающим и эффектом. Наверняка у многих препараты группы барбитуратов ассоциируются с наркотиками – вполне справедливо. Дело в том, что медикаменты угнетают нервную систему, а слишком частое их употребление грозит привыканием.

Действие барбитуратов смело можно сравнить с реакцией организма на алкоголь: сначала наступает период эйфории и возбуждения (в зависимости от телосложения и состояния здоровья человека этот этап может продолжаться от нескольких минут до двух-трех часов), после – тяжелый сон, после которого остается подавленное и разбитое состояние.

Фармакокинетика почти что всех барбитуратов одинакова. Действующие вещества препаратов очень быстро и практически полностью всасываются в органах желудочно-кишечного тракта. В других органах адсорбция практически не происходит. В основном барбитураты выводятся из организма почками, но при приеме некоторых типов препаратов основная нагрузка приходится на печень.

Лекарства отличаются по продолжительности действия. Подходящие выбираются в зависимости от проблемы. Так, например, одному пациенту успокоиться поможет препарат короткого (до шести часов) действия, в то время как другой сможет ощутить эффект только от самого сильного медикамента.

Большинство препаратов из списка барбитуратов назначается в следующих случаях:

Предварительный прием барбитуратов усиливает эффект от местной анестезии и обезболивающих средств. Принимать препараты можно как в виде таблеток или порошков, так и внутривенно или внутримышечно. Некоторые из препаратов позволено вводить ректально. Но чаще всего барбитураты вводятся в организм внутривенно.

В результате из-за постоянного недосыпа заметно снижается работоспособность, и развиваются хронические заболевания, невооруженным глазом заметны нарушения работы нервной системы и ухудшения внешнего вида пациентов. Если на этой стадии самостоятельно заснуть уже не всегда получается, самое время начать лечение и подобрать сильнодействующее снотворное.

Виды препаратов для сна

К группе снотворных относят препараты сильного успокоительного действия, помогающие пациенту погрузиться в сон и улучшающие его качество и продолжительность. Более того, ряд средств можно применять и как обезболивающее. Все существующие препараты делятся на несколько групп: барбитураты (на основе барбитуровой кислоты); средства, главным действующим веществом которых является бензодиазепин; препараты ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) и биологически активные добавки на основе натуральных компонентов. Выбирать сильнодействующее снотворное следует с осторожностью, так как желанные пилюли могут принести больше вреда, чем пользы. Многие аптеки предлагают лекарства «для сна», продаваемые без рецепта, в ассортименте. Как же сделать правильный выбор?

Лекарственные средства на барбитуровой кислоте и бензодиазепине

Барбитураты – одни из самых действенных препаратов, но при этом они достаточно опасны. Средства этой категории не просто помогают погрузиться в сон. Они заметно изменяют структуру сна, в частности уменьшают продолжительность быстрого сна. Многие пациенты описывают свое состояние после приема барбитуратов с негативными эмоциями. Сон настает, но после него не чувствуется бодрости, несмотря на количество часов, проведенных в постели. Препараты данной категории вызывают привыкание, побочные действия – сонливость, снижение реакции. Без рецепта можно купить сегодня следующие барбитураты: препараты «Фенобарбитал», «Хлоралгидрат» и «Эстимал». Применять их рекомендуется только в самых крайних случаях. Практически любое сильнодействующее снотворное на основе бензодиазепина так же можно приобрести без рекомендации врача. Наиболее популярны в нашей стране средства «Низатрепам», «Триазолам», «Флуразепам гидрохлорид», «Флунитразепам». Считается, что бензодиазепин не влияет на структуру сна и является, по сути, всего лишь сильным успокоительным. Многие препараты данной категории вызывают привыкание, и при прекращении курса лечения возможны разнообразные проявления синдрома отмены.

Препараты ГАМК и лекарства на основе натуральных экстрактов

Средства на основе гамма-аминомасляной кислоты считаются одними из самых безопасных. Они контролируют фазу медленного сна и практически не оказывают влияния на состояние человека в период бодрствования. Хороший пример – препарат «Фенибут». Привыкания это лекарство не вызывает, отсутствуют и такие симптомы, как сонливость и нарушения концентрации внимания. Но все же чем выбирать сильнодействующее снотворное, стоит попробовать безопасные успокоительные средства на основе лекарственных трав и прочих натуральных компонентов. Это настойки валерианы лекарственной и пустырника, медикаменты «Деприм» и «Глицин». Такие препараты совершенно безопасны, в малой дозировке они могут назначаться даже детям.

Купить снотворное средство без рецепта или попробовать решить проблему естественным путем?

Даже самое качественное и дорогостоящее снотворное средство только снимает симптомы, но не решает проблему. При нарушениях сна необходимо определить причину и заняться ее устранением. Во второй половине дня следует избегать эмоциональных перегрузок и отказаться от употребления веществ, стимулирующих психическую активность. Многим помогает также соблюдение последовательности действий перед отходом ко сну. Каждый день в одно и то же время принимайте душ, готовьте постель и себя к ночному отдыху. Если сон не идет, можно попробовать принять натуральное снотворное или выпить успокаивающий чай. Еще один рецепт для прекращения редких приступов бессонницы – начать заниматься какой-то монотонной работой до тех пор, пока не захочется спать. Намного приятней и полезней провести время за каким-то занятием, нежели вертеться в кровати, пытаясь заснуть.

7 лучших снотворных, которые можно купить без рецепта

Во сне человек должен проводить треть жизни – немало. После полноценного сна заряда бодрости и работоспособности хватает надолго. В то же время, прерывистый, поверхностный сон, плохое засыпание могут стать настоящим мучением, особенно накануне ответственного дня.

Самые сильнодействующие снотворные средства являются препаратами ограниченного отпуска, и для их приобретения нужен рецепт. К таким препаратам, например, относятся старые и хорошо известные барбитураты: этаминал – натрий, барбамил, фенобарбитал. Для приобретения таких современных и мягко действующих препаратов, как Имован (зопиклон) и золпидем, тоже нужен рецепт.

В то же время, существует большая группа препаратов безрецептурного отпуска, которые обладают снотворным эффектом. Они находятся в свободной продаже потому, что их психоактивное тормозящее действие на центральную нервную систему значительно ниже, а передозировка не вызывает серьезных побочных эффектов. Тем не менее, они могут обеспечить засыпание в большинстве случаев при несложных расстройствах сна.

Представляем эти препараты в порядке убывания снотворного эффекта

Мелаксен

Стоимость 650 руб (0,003 г №24)

У человека мелатонин регулирует циклы сна – бодрствования, и является «гормоном сна». Его задача – вызвать эффект сонливости, что повышает шансы на засыпание. Кроме того, мелатонин обладает умеренным седативным (успокоительным) действием.

Преимущества: невозможна передозировка препарата, в связи с его очень быстрым распадом. Хороший сон продолжается после того, как препарат выведен из организма, поэтому сон может считаться физиологическим. Мелаксен работает по принципу «сделал – ушел». Лекарство не меняет течение естественного цикла и структуры сна, не вызывает кошмаров, не влияет на пробуждение. После употребления препарата нет ощущения сонливости, можно водить автомобиль.

  • возможны проявления аллергических реакций, возникновение периферических отеков;
  • относительно высокая стоимость.

Выводы: Препарат можно рекомендовать при легких и средних формах бессонницы, в комплексной терапии функциональных расстройств, сопровождающихся нарушениями сна, а также как средство для более быстрой адаптации к быстрой смене часовых поясов.

Из отзывов о Мелаксене: "У меня совершенно не было побочных эффектов, был здоровый и крепкий, нормальный сон, поутру не было ни капельки сонливости, а ночью я видела красивые цветные сны. Употреблял я его по таблетке за 30 мин. до сна. После того, как пропил всю упаковку, не развилось привыкания. Одно из лучших средств от бессонницы, рекомендую!"

Донормил

(доксиламина сукцинат, 15 мг в шипучих и обычных таблетках). Также выпускается под названием Сонмил.

Стоимость 350 руб (30 таблеток).

Является блокатором Н 1 гистаминовых рецепторов, и, по существу, антигистаминным препаратом. Но он не предназначен для лечения аллергических заболеваний, а применяется только при нарушениях сна и бессоннице. Это одно из лучших снотворных для купирования приступов бессонницы у молодых, здоровых людей, которым на следующий день не нужно садиться за руль автомобиля

Преимущества: шипучая таблетка оказывает быстрое действие, препарат уменьшает время засыпания, увеличивает время сна.

Недостатки: препарат обладает побочными эффектами, свойственными антигистаминным препаратам: сухость во рту, затрудненное пробуждение, возможная сонливость днем. Кроме того, препарат не показан пациентам с нарушением почечной функции оттока мочи, а также с нарушением дыхания во время сна.

Из отзывов о Донормиле: "Лекарство оказалось чудесным. Я не прочитал инструкцию и в первый день принял сразу две таблетки. Через десять минут я уже спал. Проспав всю ночь, первую половину дня чувствовал сонливость. На следующую ночь принял одну таблетку, согласно инструкции. Уснул спустя полчаса, сон был спокойным, пробуждение – бодрым."

Корвалол (Валокордин)

Содержит фенобарбитал (в составе таблетки – 7,5 мг, 1,826 г в 100 мл).

Стоимость капель (50 мл) – 40 таблетки (№ 20) – 150

Корвалол (валокордин) – единственный безрецептурный препарат, содержащий барбитурат фенобарбитал. Это сразу выдвигает этот препарат в один ряд с более серьезными конкурентами, а низкая стоимость делает его очень привлекательным у широких слоев населения. Принимать рекомендуется от 10 до 40 капель на прием.

Преимущества: препарат обладает характерным запахом, валериана и мята потенцируют действие фенобарбитала. Может использоваться как отвлекающее средство при болях в области сердца вместо валидола, капли могут использоваться в разной, индивидуальной дозировке. Препарат оказывает мягкое спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов, показан при тахикардии (сердцебиении) и психомоторном возбуждении.

  • Характерный запах лекарства способен пропитать целую квартиру при частом применении.
  • У многих существует предубеждение, что корвалол – «лекарство для нищих» - это совершенно не соответствует истине.
  • Не рекомендован при кормлении грудью.

Из отзывов: "Корвалол - это лучшее снотворное. Принимаю всю жизнь. И мама моя, и бабушка. Кроме помощи при бессоннице и сердцебиении, наношу летом на лицо – лекарство замечательно отпугивает комаров, и не имеет в своем составе ужасной химии. Твердая пятерка!"

Ново – Пассит

Растительный препарат (валериана, мелисса, бузина, страстоцвет, зверобой, боярышник, хмель, гвайфензин). Выпускается в виде таблеток и в виде сиропа.

Стоимость таблеток № 30 – 600 руб, сиропа (200 мл) – 330 руб.

Комбинированный растительный препарат с выраженным седативным эффектом. Гвайфензин оказывает дополнительно противотревожное действие, что в сумме позволяет использовать препарат для лечения нарушений сна.

Преимущества: обладает быстрым эффектом. При инсомнических расстройствах рекомендуется использовать сироп, который действует еще быстрее. Препарат можно использовать без курсового приема: эффект первой дозы достаточно выражен.

  • Может развиться дневная сонливость и чувство подавленности, особенно при передозировке.
  • Противопоказан детям.
  • Не рекомендуется к использованию у больных хроническим алкоголизмом.

Из отзывов о Ново-Пассите: "Очень хорошо, что препарат природного происхождения. Приятным сюрпризом оказалось то, что кроме улучшения сна, Ново – Пассит помог устранить тревогу, какую – то нервозность, смягчил головные боли, вызванные сидением за компьютером."

Персен – Форте

Комбинированный препарат (мелисса, мята, валериана).

Стоимость упаковки в 20 капсул – 350 руб.

Препарат обладает мягким седативным и снотворным действием, в показаниях упомянута бессонница. Оказывает мягкое спазмолитическое действие. В отличие от Ново – Пассита, не содержит гвайфензин, а в отличие от Корвалола, не имеет навязчивого запаха.

Преимущества: Разновидность Персена «ночной» специально рассчитан для ночного применения. Хорошо помогает заснуть, если бессонница обусловлена нервной возбудимостью, то есть измененным фоном настроения.

Недостатки: не существует жидкой лекарственной формы. Обычно жидкая форма быстрее оказывает нужное действие. Препарат не рекомендуется принимать людям с заболеваниями желчевыводящих путей, а также детям до 12 лет. При длительном применении может вызывать запор.

Из отзывов о Персене: "Мне кажется, что хороший эффект оказывает только курсовой прием, а разовый прием не вызывает улучшения сна. Зато если пропить хотя бы в течение недели, то настроение становится ровное, а засыпать становится проще."

Фитоседан

(травяные сборы для заварки в виде фильтр – пакетов)

Стоимость упаковки (20 фильтр – пакетов) - 50 руб.

Фитоседан выпускается в нескольких разновидностях сборов (№2, № 3), которые отличаются незначительным изменением рецептуры. Основа композиции - травы: пустырник, чабрец, душица, донник и валериана. Один пакет заливают кипятком, выдерживают 15 минут, затем выпивают на ночь.

Преимущества: обладает мягким, естественным действием, облегчает засыпание, способен ликвидировать спазмы гладкой мускулатуры органов желудочно-кишечного тракта, применяется в комплексной терапии вегетативно – сосудистой дистонии

  • Не показан в период беременности и грудного вскармливания.
  • Настой готовится непосредственно перед употреблением, храниться может не более суток, употреблять лучше в теплом виде, что, в отличие от таблеток, более затруднительно.

Из отзывов о Фитоседане: "Травы за 50 рублей оказались куда эффективнее, чем множество дорогих средств. Приобрела в аптеке, заварила. Немного горчит, но имеет приятный, спокойный запах. Уже на второй день применения поняла, что он отлично выполняет свою работу: не вызывает разбитости днем, а сон наступает мягко и легко."

Глицин

Стоимость №руб.

Глицин является простой аминокислотой, его роль заключается в регуляции тормозных процессов в коре головного мозга. Действие глицина сложное и комплексное: использовать его нужно не только при нарушениях засыпания. Для улучшения сна рассасывается под языком, поскольку всасывание в подъязычные сосуды позволяет избежать прохождение через портальную систему печени, что ускоряет эффект.

Преимущества: так как глицин (аминоуксусная кислота) в достаточном количестве находится в организме человека, то передозировка глицина вряд ли возможна до достижения серьезных осложнений. Кроме того, препарат обладает противотревожным действием, попутно улучшает память и процессы запоминания. Используется в терапии, неврологии, широко прописывается детям школьного возраста.

Недостатки: специальное снотворное действие глицина отдельно не изучалось. Эффект препарата сводится к восстановлению дисбаланса между медиаторами симпатической и парасимпатической частей вегетативной нервной системы.

Из отзывов о Глицине: "Стал использовать глицин по совету друзей во время сессии, так как раньше злоупотреблял кофе, чтобы запоминать большой объем информации. Начались срывы, нарушение памяти, появилась раздражительность и плохой сон. Через неделю после начала приема глицина удалось избавиться от всех неприятных ощущений. Улучшились сон и память."

Что нужно знать:

Приведенный перечень лучших средств от бессонницы, которые можно купить без рецепта, далеко не полон. Каждый может добавить новые средства, или поменять их местами, поскольку эффективность препарата во многом обусловлена индивидуальной реакцией.

В списке не приведены многие «двойники». Так, препарат «Дормиплант» так же, как описанный «Персен» содержит мелиссу, мяту и валериану. Не описаны гомеопатические препараты, так как они не имеют определяемой действующей дозы, и не могут быть рассмотрены с точки зрения доказательной медицины.

В заключение нужно обратить внимание на ситуации, при которых бессонница становится симптомом опасных заболеваний. Так, бессонница может свидетельствовать о следующих нарушениях со здоровьем:

  • гипертиреоз. Возникает субфебрильная температура, похудание, вспыльчивость и раздражительность;
  • стресс, появление депрессии. Такая бессонница может быть упорной и хронической;
  • сонные апноэ;
  • болезнь Паркинсона;
  • сосудистые заболевания головного мозга, последствия инсультов, деменция.

Если не удалось купировать неприятные симптомы расстройства сна в течение нескольких дней, то не стоит искать более сильнодействующие препараты, а нужно обязательно обратиться к врачу.

Барбитураты – список препаратов

Очень часто термин «барбитураты» применяется ко всем существующим успокоительным медикаментам. На самом же деле он актуален только для определенной группы средств. Список препаратов-барбитуратов достаточно велик. Несмотря на то что у медикаментов этой группы имеется немало противопоказаний и побочных эффектов, иногда без их помощи обойтись практически нереально.

Механизм действия барбитуратов

Барбитураты производятся на основе барбитуровой кислоты. Они были изобретены еще в начале прошлого века. На сегодняшний день из более чем двух тысяч известных препаратов встретить в продаже можно не более десятка. Объясняется это слишком тяжелым действием медикаментов.

Барбитураты обладают мощным успокоительным, обезболивающим и снотворным эффектом. Наверняка у многих препараты группы барбитуратов ассоциируются с наркотиками – вполне справедливо. Дело в том, что медикаменты угнетают нервную систему, а слишком частое их употребление грозит привыканием.

Действие барбитуратов смело можно сравнить с реакцией организма на алкоголь: сначала наступает период эйфории и возбуждения (в зависимости от телосложения и состояния здоровья человека этот этап может продолжаться от нескольких минут до двух-трех часов), после – тяжелый сон, после которого остается подавленное и разбитое состояние.

Фармакокинетика почти что всех барбитуратов одинакова. Действующие вещества препаратов очень быстро и практически полностью всасываются в органах желудочно-кишечного тракта. В других органах адсорбция практически не происходит. В основном барбитураты выводятся из организма почками, но при приеме некоторых типов препаратов основная нагрузка приходится на печень.

Лекарства отличаются по продолжительности действия. Подходящие выбираются в зависимости от проблемы. Так, например, одному пациенту успокоиться поможет препарат короткого (до шести часов) действия, в то время как другой сможет ощутить эффект только от самого сильного медикамента.

Большинство препаратов из списка барбитуратов назначается в следующих случаях:

  • при конвульсиях и судорогах;
  • для борьбы со стрессами;
  • при нервных расстройствах;
  • при подготовке к наркозу;
  • при бессоннице.

Предварительный прием барбитуратов усиливает эффект от местной анестезии и обезболивающих средств. Принимать препараты можно как в виде таблеток или порошков, так и внутривенно или внутримышечно. Некоторые из препаратов позволено вводить ректально. Но чаще всего барбитураты вводятся в организм внутривенно.

Барбитураты – что к ним относится?

Как бы удивительно это не выглядело, но названия большинства препаратов, признанных барбитуратами, сегодня на слуху. Вероятнее всего, вам приходилось слышать о таких лекарствах, как:

Большинство лекарств из этого списка – барбитураты продолжительного действия. Воздействовать в организме они начинают уже через четверть часа (а иногда и того меньше) после приема.

В список самых популярных препаратов-барбитуратов можно также отнести следующие лекарства:

В медицинской практике зачастую используются такие барбитураты, как:

Купить все вышеперечисленные препараты без рецепта в официально зарегистрированных аптеках нереально. При необходимости в очень ограниченном количестве их можно получить от лечащего врача.

9 лучших снотворных лекарств, отпускаемых без рецепта врача

Человек тратить почти треть своей жизни на сон, который является неотъемлемой его частью. И нарушение биоритмов, постоянные недосыпы ведут к различным нарушениям со здоровьем, портится настроение, одолевает апатия, постоянная усталость, раздражение и прочие проблемы, которые мешают полноценно жить. Поэтому многие убеждены, что здоровый сон – один из многих способов лечения многих болезней.

Чтобы наладить биологический ритм организма, считает HowBuySell, можно прибегнуть к фармацевтике – использовать снотворные средства.

Все лекарства делят по способу отпуска на два раздела:

  • Отпускаемые по рецепту;
  • Можно купить без рецепта.

К первой группе можно отнести сильнодействующие средства – барбитураты: барбамил, фенобарбитал и прочее.

Ко второй группе препаратов относятся лекарства со слабым действием, которые условно безопасны: небольшие побочные действия, низкий шанс получить передозировку. Но это совсем не значит, что к ним можно относиться легкомысленно, замечает howbuysellRu. Даже они тоже могут принести немало серьезных проблем, если не соблюдать инструкции по приему. Но в то же время такие снотворные вполне могут справиться с бессонницей.

Список эффективных снотворных безрецептурных препаратов

В этой статье мы собрали популярные средства, которые помогают нормализовать сон малыми средствами и за короткий срок. Итак, хаубайселл представляет список наиболее эффективных, по нашему мнению, снотворных препаратов, и давайте перейдем к нему.

Барбовал

Комбинированное снотворное средство, которое обладает следующими действиями:

В своем составе имеет основные компоненты: валидол, фенобарбитал. Выпускается в виде капель во флаконах и капсул.

Плюсы

Большинство опрошенных хаубайселл, отмечают следующие положительные моменты при приеме лекарства:

  • Успокаивает центральную нервную систему;
  • Улучшает мыслительные процессы в головном мозге;
  • Положительно сказывается на ЖКТ, снижает спазмы, колики;
  • Расширяет кровеносные сосуды и снижает артериальное давление.
  • Помогает быстрому засыпанию;
  • Имеет мягкое действие.

Минусы

Минусы также имеются:

  • При длительном приеме снотворного появляется дневная усталость, вялость и зависимость;
  • Некоторые отмечают неприятный запах лекарства;
  • Имеются аллергические реакции на некоторые компоненты;
  • Запрещено применять во время беременности, кормящим мама и детям;
  • Содержит этанол, а значит управлять транспортом будет нельзя.

Цена Барбовала за 25 мл начинается от 76 рублей.

Мелаксен

Данный препарат используют при нарушениях в режиме сна, например, при смене часовых поясов. Он создан на основе мелатонина.

Выпускается в круглой форме таблеток белого цвета по 12 штук в блистере.

Каждая таблетка состоит из 3 мг мелатонина, целлюлозы микрокристаллической, магния стеарата и кальция гидрофосфата. Принимается непосредственно перед сном.

При приеме данного снотворного не возникает чувства вялости, усталости при утренних пробуждениях, а ночные пробуждения отсутствуют.

Имеет свои противопоказания для приема при наличии таких болезней, как: лимфогранулематоз, миелома, эпилепсия, беременность и прочие. При передозировке появляются ярко выраженные симптомы побочных действий.

Также, отмечает хавбайселл.ру, Мелаксен обладает антиоксидантным и иммуностимулирующим эффектами.

Плюсы

По отзывам некоторых пациентов, которые принимали препарат, howbuysell выделяет следующие положительные свойства препарата:

  • Утром при пробуждении нет усталости;
  • Сны более яркие и эмоциональные;
  • Отдых, восстановление сил и высыпание более полноценное;
  • Не имеет привыкания;
  • Быстро усваивается;
  • Нет сонливости днем;
  • Можно управлять автомобилем.

Минусы

  • Стоит отметить недостатком его высокую стоимость;
  • Возможны аллергические реакции на некоторые компоненты;
  • Есть побочные эффекты, например, сонливость, головокружение, тошнота и прочее;
  • Есть ограничения приема при кормлении грудью и для беременных женщин;
  • Нельзя принимать такое снотворное при проблемах с почками, при лейкемии, миеломе, сахарном диабете и лимфоме.

Цена препарата начинается от 550 рублей.

Донормил (Сонмил)

Снотворное (седативное средство) в таблетках, которое ускоряет процесс засыпания, а длительность сна делает более равномерной, качественной и продолжительной.

Имеет такие противопоказания, как повышенная чувствительность к компонентам, глаукома, проблемы с оттоком мочи (простатит, болезни почек), лактазная недостаточность и маленький возраст до 15 лет.

Курс лечения составляет от 2 до 5 дней. Принимают перед сном по ½ – 1 таблетке.

Плюсы

Большинство принимающих снотворное Донормил отмечают следующие плюсы:

  • Быстрое засыпание на 2-3 сутки (происходит нормализация режима сна);
  • В форме шипучих таблеток удобно принимать, быстро усваиваются;
  • Продолжительность сна увеличивается;
  • Быстро всасывается из ЖКТ;
  • Не изменяет структуры и цикл сна;
  • Эффект наблюдается после 1-й таблетки.

Минусы

Наряду, с положительными свойствами снотворного, отмечает ХауБайСеллРу, есть и отрицательные моменты – имеются симптомы, свойственные обычным антигистаминным препаратам:

  • Сонливость днем;
  • Трудное пробуждение по утрам;
  • Может усугубить синдром апноэ;
  • Есть побочные эффекты, например, сухость во рту, «разбитость», вялость днем.

Цена от 340 рублей, что является почти в два раза дешевле первого средства в списке howbuysell.

Сондокс

Этот препарат является блокатором гистаминовых Н1-рецепторов, а значит это антигистаминное средство, как и описанное выше (Донормил). При этом оно обладает снотворным эффектом. Часто назначается при нарушении ритмов сна и при проблемах засыпания, как взрослым, так и детям. Принимают перед сном за полчаса.

Выпускается снотворный препарат в таблетках по 10 и 30 штук в блистерах. Действие длится до 8 часов.

Плюсы

Из опросов хаубайселл можно выделить следующие плюсы:

  • Имеет выраженную сонливость черезминут после приема препарата;
  • Длительность сна от таблеток увеличивается, а количество пробуждений уменьшается;
  • Не оказывает влияния на изменение циклов сна;
  • Имеет дополнительный эффект – снижает тревогу.

Минусы

  • Чувствительность к компонентам лекарства;
  • Нельзя принимать тем, у кого глаукома, проблемы с выводом мочи;
  • Нельзя принимать водителям или где необходима повышенная концентрация внимания;
  • Некоторые отмечают, по данным хаубайселл, сонливость днем;
  • В России препарат вряд ли получится найти.

Корвалол (Валокордин)

Данный снотворный препарат содержит барбитурат фенобарбитал, при этом отпускается без рецепта врача. Хорошо известен старшему поколению, в первую очередь за счет своей низкой цены.

Отлично, по мнению НоwВuуSell, успокаивает центральную нервную систему, расширяет кровеносные сосуды и оказывает снотворный эффект. Узнаваемый по запаху валерьяны и мяты.

Выпускается в виде капель по 15 мл в темных стеклянных флаконах. Есть и в форме таблеток.

Корвалол считается препаратом комбинированного действия, т.к. обладает седативным (снотворным) и спазмолитическим действием.

Плюсы

К плюсам чаще всего относят следующие свойства:

  • Дозировка может корректироваться индивидуально;
  • Имеет широкий спектр действия: сердечно-сосудистые проблемы, кишечные колики, повышенное артериальное давление, страх, тревога, бессонница и прочее;
  • Низкая цена;
  • Можно принимать детям;
  • Быстрый эффект;

Минусы

  • Имеет ярко-выраженный запах, который хорошо въедается во все, что есть вокруг;
  • Во время лактации принимать запрещено;
  • Может вызывать привыкание;
  • Содержит спирт.

Цена препарата от 15 рублей.

Ново-Пассит

Растительный седативный препарат на основе экстракта сбора трав (валерьяны, мелиссы, зверобоя и прочих). Выпускается как в виде сиропа, так и таблеток.

Принимают при тревожных состояниях, заболеваниях ЖКТ, а также при бессоннице. Он отлично помогает расслабиться, отмечает хаубайселл, а также наладить ритм сна.

Имеет противопоказания: детский возраст до 12 лет, миастения, чувствительность к компонентам лекарства.

Плюсы

Многие к плюсам относят:

Минусы

Но есть и минусы у препарата:

  • Может возникать слабость днем;
  • По утрам наблюдается подавленность, сонливость;
  • Нельзя принимать детям;
  • Содержит спирт;
  • Очень редко, но могут быть аллергические реакции на некоторые травы.

Цена 10 штук таблеток – от 200 рублей, а 100 мл сиропа – от 210 рублей.

Персен-Форте

Еще один снотворный препарат на основе трав: валерьяна, мята, мелисса.

Оказывает успокаивающий, тонизирующий эффект, в том числе и спазмолитический, подобно описанным лекарствам выше. Производителем оно рекомендуется, как снотворное средство при проблемах с засыпанием, а также при повышенной возбудимости и тревоги.

Имеет некоторые противопоказания: чувствительность к составляющим снотворного, артериальная гипотензия, недостаточность лактазы и прочие.

Принимают перед сном по 1-2 таблетки.

Результат, по данным xayбaйceлл, появляется спустя несколько дней. Поэтому необходимо принимать курсом. Но также и нельзя принимать его длительно – 1,5-2 месяца.

Плюсы

Принимающие отмечают следующие плюсы:

  • Невысокая цена;
  • Эффективность препарата;
  • Нормализация режима сна.

Минусы

  • Наличие противопоказаний;
  • Возможны аллергические реакции на компоненты;
  • Есть случаи, по данным хаубайселл, когда препарат не помог.

Цена за 10 капсул от 200 рублей.

Фитоседан

Сбор нескольких видов трав, которые обладают снотворным и седативным эффектом. Препарат отнесет к БАДам. Выпускается в двух видах – успокоительные сборы № 2 и №3, которые немного отличаются составом. В основном они состоят из следующих трав: пустырник, чабрец, душица, донник и валериана.

Пакетики с составом заваривают, настаивают и принимают перед сном.

Плюсы

К положительным свойствам можно отнести следующее:

  • Низкая цена;
  • Помогает успокоиться и заснуть;
  • Имеет спазмолитический эффект, помогает привести в тонус ЖКТ.

Минусы

Есть также и минусы лекарства:

  • Неудобно, по данным howbuysell.ru, принимать по сравнению с другими препаратами, т.к. необходимо заранее заваривать и настаивать, а остатки придется вылить;
  • Нельзя принимать беременным и кормящим мамам.

Стоимость 20 пакетиков от 50 рублей.

Глицин

В основном этот препарат отнесен к тем, которые улучшают метаболизм головного мозга и его кровообращение. Дополнительно обладает такими эффектами, как: повышение умственной способности, расширение сосудов и их тонуса, в том числе и проблемы с нарушением сна.

Это обычная аминокислота, по данным хаубайселл.ру, которая помогает в регуляции тормозных процессов, происходящих в головном мозге.

Принимают его, рассасывая под языком.

Плюсы

  • Передозировать очень сложно;
  • Обладает несколькими плюсами сразу: противотревожное средство, улучшает память и мышление.

Минусы

  • Многие пациенты, да и врачи, не считают этот препарат эффективным лекарством, в том числе и снотворным;
  • Часто отмечают отсутствие эффекта.

Цена упаковки в 50 таблеток от 40 рублей.

Заключение

Каждый из представленных препаратов имеет свои плюсы и минусы, разную форму выпуска и состав. Для кого-то один из них покажется неэффективным снотворным, а для кого-нибудь самым лучшим. Поэтому, считает хаубайселл, стоит пробовать и подбирать лучшее средство от бессонницы именно под себя.

В нашем списке не указаны аналоги, которые имеют одинаковый состав, но разные торговые названия.

Стоит также отметить, что перечисленные выше снотворные препараты, отпускаемые без рецепта, отнесены к лекарствам со слабым действием, которые не могут нанести серьезного вреда здоровью при неправильном применении. Они отлично, по мнению хавбайселл, помогают при начальных стадиях развития проблем со сном, его длительностью или ритмом. Если ни один из них не помогает, то стоит обратиться к врачу уже за рецептурным и более сильным средством.

Все про современные антидепрессанты: список 30 лучших препаратов на конец 2017 года

Антидепрессанты – лекарственные препараты, обладающие активностью по отношению к депрессивным состояниям. Депрессия – это психическое расстройство, характеризующееся снижением настроения, ослаблением моторной деятельности, интеллектуальной скудностью, ошибочной оценкой своего «Я» в окружающей действительности, соматовегетативными нарушениями.

Наиболее вероятной причиной возникновения депрессии является биохимическая теория, согласно которой отмечается снижение уровня нейромедиаторов – биогенных веществ в головном мозге, а также пониженной чувствительностью рецепторов к данным веществам.

Все препараты данной группы подразделяются на несколько классов, но сейчас – об истории.

История открытия антидепрессантов

С давних времен человечество подходило к вопросу лечения депрессии с разными теориями и гипотезами. Древний Рим славился своим древнегреческим лекарем по имени Соран Эфесский, который предлагал для лечения психических расстройств, и депрессий в том числе, - соли лития.

По ходу научного и медицинского прогресса некоторые ученые прибегали к целому ряду веществ, которые применяли против войны с депрессией – начиная от каннабиса, опия и барбитуратов, заканчивая амфетамином. Последний из них, правда, применялся в лечении апатических и вялых депрессий, которые сопровождались ступором и отказом от пищи.

Первый антидепрессант синтезировали в лабораториях компании «Geigy» в 1948 году. Этим препаратом стал Имипрамин. После этого провели клинические исследования, но не стали его выпускать до 1954 года, когда был получен Аминазин. С тех пор открыто множество антидепрессантов, о классификации которых мы поговорим далее.

Волшебные таблетки - их группы

Все антидепрессанты подразделяются на 2 большие группы:

  1. Тимиретики – препараты, обладающие стимулирующим действием, которые применяют для лечения депрессивных состояний с признаками подавленности и угнетения.
  2. Тимолептики – препараты, обладающие седативными свойствами. Лечение депрессий с преимущественно возбудительными процессами.
  • блокируют захват серотонина – Флунисан, Сертралин, Флувоксамин;
  • блокируют захват норадреналина - Мапротелин, Ребоксетин.
  • неизбирательные (ингибируют моноаминооксидазу А и B) – Трансамин;
  • избирательные (ингибируют моноаминооксидазу А) – Ауторикс.

Антидепрессанты других фармакологических групп – Коаксил, Миртазапин.

Механизм действия антидепрессантов

Если вкратце, то антидепрессанты могут корректировать некоторые процессы, происходящие в головном мозге. Человеческий мозг состоит из колоссального числа нервных клеток, называемых нейронами. Нейрон состоит из тела (сомы) и отростков – аксоны и дендриты. Связь нейронов между собой осуществляется посредством этих отростков.

Следует уточнить, что между собой они сообщаются синапсом (синаптическая щель), который находится между ними. Информация от одного нейрона другому передается с помощью биохимического вещества – медиатора. На данный момент известно около 30 различных медиаторов, но с депрессией связана следующая триада: серотонин, норадреналин, дофамин. Регулируя их концентрацию, антидепрессанты корректируют нарушенную работу мозга вследствие депрессии.

Механизм действия отличается в зависимости от группы антидепрессантов:

  1. Ингибиторы нейронального захвата (неизбирательного действия) блокируют обратный захват медиаторов – серотонина и норадреналина.
  2. Ингибиторы нейронального захвата серотонина: Тормозят процесс захватывания серотонина, повышая его концентрацию в синаптической щели. Отличительной чертой этой группы является отсутствие м-холиноблокирующей активности. Лишь оказывается незначительное влияние на α-адренорецепторы. По этой причине такие антидепрессанты практически без побочных эффектов.
  3. Ингибиторы нейронального захвата норадреналина: препятствуют обратному захвату норадреналина.
  4. Ингибиторы моноаминоксидазы: моноаминоксидаза – это фермент, разрушающий структуру нейромедиаторов, вследствие чего происходит их инактивация. Моноаминоксидаза существует в двух формах: МАО-А и МАО-В. МАО-А действует на серотонин и норадреналин, МАО-В - дофамин. Ингибиторы МАО блокируют действие данного фермента, за счет чего повышается концентрация медиаторов. В качестве препаратов выбора при лечении депрессии чаще останавливаются на ингибиторах МАО-А.

Современная классификация антидепрессантов

Трициклические антидепрессанты

Трициклическая группы препаратов производит блокирование транспортной системы пресинаптических окончаний. Исходя из этого, такие средства обеспечивают нарушение нейронального захвата нейромедиаторов. Данный эффект разрешает более продолжительное пребывание перечисленных медиаторов в синапсе, тем самым, обеспечивая более длительное действие медиаторов на постсинаптические рецепторы.

Препараты данной группы обладают α-адреноблокирующей и м-холиноблокирующей активностью - вызывают такие побочные эффекты:

  • сухость в ротовой полости;
  • нарушение аккомодационной функции глаза;
  • атония мочевого пузыря;
  • снижение артериального давления.

Сфера применения

Рационально использовать антидепрессанты для профилактики и лечения депрессий, неврозов, панических состояний, энуреза, обсессивно-компульсивного расстройства, хронического болевого синдрома, шизоаффективнго расстройства, дистимии, генерализованного тревожного расстройства, расстройства сна.

Известны данные об эффективном приеме антидепрессантов в качестве вспомогательной фармакотерапии при ранней эякуляции, булимии и табакокурении.

Побочные эффекты

Так как данные антидепрессанты имеют разнообразную химическую структуру и механизм действия, то побочные эффекты могут отличаться. Но всем антидепрессантам присущи следующие общие признаки при их приеме: галлюцинации, возбуждение, бессонница, развитие маниакального синдрома.

Тимолептики вызывают психомоторную заторможенность, сонливость и вялость, снижение концентрации внимания. Тимиретики могут привести к психопродуктивной симптоматике (психоз) и повышению тревоги.

К наиболее частым побочным действиям трициклических антидепрессантов относят:

  • запоры;
  • мидриаз;
  • задержка мочи;
  • атония кишечника;
  • нарушение акта глотания;
  • тахикардия;
  • нарушение когнитивных функций (нарушение памяти и процессов обучения).

У пожилых пациентов может возникнуть делирий – спутанность сознания, дезориентировка, тревога, зрительные галлюцинации. Кроме этого, возрастает риск увеличения массы тела, развитие ортостатической гипотонии, неврологических нарушений (тремор, атаксия, дизартрия, миоклоническое подергивание мышц, экстрапирамидные расстройства).

При длительном приеме – кардиотоксическое действие (нарушения проводимости сердца, аритмии, ишемические нарушения), снижение либидо.

При приеме селективных ингибиторов нейронального захвата серотонина возможны следующие реакции: гастроэнтерологические – диспепсический синдром: боли в животе, диспепсия, запоры, рвота и тошнота. Повышение уровня тревоги, бессонница, головокружение, повышенная утомляемость, тремор, нарушение либидо, утрата мотивации и эмоциональное притупление.

Селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина вызывают такие побочные эффекты, как: бессонница, сухость во рту, головокружение, запоры, атония мочевого пузыря, раздражительность и агрессивность.

Транквилизаторы и антидепрессанты: в чем разница?

Транквилизаторы (анксиолитики) – вещества, устраняющие тревогу, чувство страха и внутреннюю эмоциональную напряженность. Механизм действия связан с усилением и повышением ГАМК-ергического торможения. ГАМК – биогенное вещество, которое исполняет тормозящую роль в головном мозге.

Назначаются в качестве терапии при отчетливых приступах тревоги, бессоннице, эпилепсии, а также невротических и неврозоподобных состояниях.

Отсюда можно сделать заключение о том, что транквилизаторы и антидепрессанты имеют разные механизмы действия и существенно отличаются друг от друга. Транквилизаторы оказываются не способными лечить депрессивные расстройства, поэтому их назначение и прием является нерациональным.

Мощность «волшебных таблеток»

В зависимости от тяжести заболевания и эффекта от применения, можно выделить несколько групп препаратов.

Сильные антидепрессанты – эффективно применяются при лечении тяжелых депрессий:

  1. Имипрамин – обладает выраженным антидепрессивным и седативными свойствами. Наступление лечебного эффекта наблюдается через 2-3 недели. Побочное действие: тахикардия, запор, нарушение мочеиспускания и сухость во рту.
  2. Мапротилин, Амитриптилин – аналогичны Имипрамину.
  3. Пароксетин – высокая антидепрессивная активность и анксиолитическое действие. Принимается один раз в сутки. Лечебный эффект развивается в течение 1-4 недель после начала приема.

Легкие антидепрессанты – назначаются в случаях умеренных и легких депрессий:

  1. Доксепин – улучшает настроение, устраняет апатию и подавленность. Положительный эффект от терапии наблюдается через 2-3 недели приема препарата.
  2. Миансерин - обладает антидепрессивным, седативным и снотворным свойствами.
  3. Тианептин – купирует двигательную заторможенность, улучшает настроение, повышает общий тонус организма. Приводит к исчезновению соматических жалоб, вызванных тревогой. За счет наличия сбалансированного действия, показан при тревожных и заторможенных депрессиях.

Растительные природные антидепрессанты:

  1. Зверобой – в составе имеет геперицин, обладающий антидепрессивным свойством.
  2. Ново-Пассит – в его состав входят валериана, хмель, зверобой, боярышник, мелисса. Способствует исчезновению тревоги, напряжения и головных болей.
  3. Персен – также имеет в своем составе сбор из трав перечной мяты, мелиссы, валерианы. Обладает седативным эффектом.

Боярышник, шиповник – имеют седативное свойство.

Наш ТОП-30: лучшие антидепрессанты

Мы проанализировали практически все антидепрессанты, которые доступны в продаже на конец 2016 года, изучили отзывы и составили список из 30 лучших препаратов, которые практически не имеют побочных эффектов, но в то же время очень эффективны и хорошо выполняют свои задачи (каждый свои):

  1. Агомелатин – применяется при эпизодах большой депрессии различного генеза. Эффект наступает по прошествии 2-х недель.
  2. Адепресс – провоцирует угнетение захвата серотонина, применяются при депрессивных эпизодах, действие наступает через 7-14 дней.
  3. Азафен – применяется при депрессивных эпизодах. Лечебный курс не менее 1,5 месяцев.
  4. Азона – увеличивает содержание серотонина, входит в группу сильных антидепрессантов.
  5. Алевал – профилактика и лечение депрессивных состояний различной этиологии.
  6. Амизол – назначают при беспокойстве и возбуждении, расстройствах поведения, депрессивных эпизодах.
  7. Анафранил – стимуляция катехоламинергической передачи. Оказывает адреноблокирующее и холиноблокирующее действие. Сфера применения - депрессивные эпизоды, навязчивые состояния и неврозы.
  8. Асентра – специфический ингибитор захвата серотонина. Показан при панических расстройствах, при лечении депрессий.
  9. Аурорикс – ингибитор МАО-А. Применяется при депрессии и фобиях.
  10. Бринтелликс – антагонист серотониновых рецепторов 3, 7, 1d, агонист 1а рецепторов серотонина, коррекция тревожных расстройств и депрессивных состояний.
  11. Вальдоксан – стимулятор мелатониновых рецепторов, в небольшой степени блокатор подгруппы серотониновых рецепторов. Терапии тревожно-депрессивного расстройства.
  12. Велаксин – антидепрессант другой химической группы, усиливает нейротрансмиттерную активность.
  13. Велбутрин – применяется при не тяжелых депрессиях.
  14. Венлаксор – мощнейший ингибитор обратного захвата серотонина. Слабый β-блокатор. Терапия депрессивных состояний и тревожных расстройств.
  15. Гептор – помимо антидепрессивной активности, обладает антиоксидантным и гепатопротекторным действием. Переносится хорошо.
  16. Гербион Гиперикум – препарат на основе трав, входит в группу природные антидепрессанты. Назначается при легких депрессиях и приступах паники.
  17. Депрекс – антидепрессант обладает антигистаминным действием, применяется в лечении смешанных тревожных и депрессивных расстройств.
  18. Депрефолт – ингибитор захвата серотонина, оказывает слабое влияние на допамин и норадреналин. Отсутствует стимулирующее и седативное действие. Эффект развивается через 2 недели после приема.
  19. Деприм – антидепрессивное и седативное действие возникает за счет наличия экстракта травы зверобоя. Разрешено применение для терапии детей.
  20. Доксепин – блокатор Н1 рецепторов серотонина. Действие развивается черездней после начала приема. Показания - тревога, депрессия, панические состояния.
  21. Золофт – область применения не ограничена депрессивными эпизодами. Назначается при социальных фобиях, панических расстройствах.
  22. Иксел – антидепрессант, который обладает широким спектром действия, избирательный блокатор захвата серотонина.
  23. Коаксил – повышает синаптический захват серотонина. Эффект наступает в течение 21 дня.
  24. Мапротилин – применяется при эндогенных, психогенных, соматогенных депрессиях. Механизм действия основан на ингибировании захвата серотонина.
  25. Миансан – стимулятор адренергической передачи в головном мозге. Назначается при ипохондрии и депрессии различного происхождения.
  26. Мирацитол – усиливает действие серотонина, повышает его содержание в синапсе. В сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы оказывает выраженные побочные реакции.
  27. Негрустин – антидепрессант растительного происхождения. Эффективен при легких депрессивных расстройствах.
  28. Ньювелонг – ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина.
  29. Продеп – избирательно блокирует захват серотонина, повышая его концентрацию. Не вызывает снижение активности β-адренорецепторов. Эффективен при депрессивных состояниях.
  30. Циталон – высокоточный блокатор захвата серотонина, минимально действует на концентрацию дофамина и норадреналина.

Каждому найдется что-то по карману

Антидепрессанты чаще всего стоят недешево, мы составили список самых недорогих из них по нарастанию цены, в начале которого расположены самые дешевые препараты, а в конце более дорогие:

  • Самый известный антидепрессант самый же и дешевый (может по этому такой популярный) Флуоксетин 10 мг 20 капсул – 35 руб;
  • Амитриптилин25 мг 50 таб – 51 руб;
  • Пиразидол 25 мг 50 таб – 160 руб;
  • Азафен 25 мг 50 таб – 204 руб;
  • Деприм 60 мг 30 таб – 219 руб;
  • Пароксетин 20 мг 30 таб – 358 руб;
  • Мелипрамин 25 мг 50 таб – 361 руб;
  • Адепресс 20 мг 30 таб – 551 руб;
  • Велаксин 37,5 мг 28 таб – 680 руб;
  • Паксил 20 мг 30 таб – 725 руб;
  • Рексетин 20 мг 30 таб – 781 руб;
  • Велаксин 75 мг 28 таб – 880 руб;
  • Стимулотон 50 мг 30 табруб;
  • Ципрамил 20 мг 15 таб – 899 руб;
  • Венлаксор 75 мг 30 табруб.

Правда за гранью теории всегда

Чтобы понимать всю суть про современные, даже самые лучшие антидепрессанты, понять в чем их польза и вред, необходимо также изучить отзывы людей, которым пришлось их принимать. Как видно, нет ничего хорошего в их приеме.

Пыталась бороться с депрессией при помощи антидепрессантов. Бросила, т.к результат удручающий. Искала кучу информации о них, прочитала множество сайтов. Везде противоречивая информация, но везде, где бы не читала, пишут, что ничего хорошего в них нет. Сама испытала трясучку, ломки, расширенные зрачки. Испугалась, решила что не нужны они мне.

Жена принимала Паксил год после родов. Говорила, что самочувствие остается таким же плохим. Бросила, но начался синдром отмены – лились слезы, была ломка, рука тянулась к таблеткам. После этого об антидепрессантах отзывается негативно. Я не пробовал.

А мне антидепрессанты помогли, помог препарат Нейрофулол, без рецепта продается. Хорошо помог при депрессивных эпизодах. Настраивает центральную нервную систему на отлаженную работу. Чувствовал себя при этом отлично. Сейчас в таких препаратах не нуждаюсь, но рекомендую его, если нужно купить что-то без рецептов. Если более сильный нужен – то к врачу.

Валерчик, посетитель сайта Нейродок

Три года назад началась депрессия, пока бегала в поликлиники к врачам, становилось хуже. Не было аппетита, потеряла интерес к жизни, отсутствовал сон, ухудшилась память. Посетила психиатра, он мне выписал Cтимулатон. Эффект ощутила на 3 месяце приема, перестала думать о болезни. Пила около 10 месяцев. Мне помог.

Важно помнить, что антидепрессанты не являются безобидными средствами и прежде чем их применять, следует проконсультироваться с врачом. Он сможет подобрать нужный препарат и его дозировку.

Cледует очень тщательно наблюдать за своим психическим здоровьем и своевременно обращаться в специализированные учреждения, дабы не усугубить ситуацию, а вовремя избавиться от недуга.

Барбитураты – это препараты, которые действуют как депрессанты центральной нервной системы, и, следовательно, могут производить широкий спектр эффектов, от мягкого седативного до полной анестезии. Они также эффективны в качестве анксиолитиков, снотворных и противосудорожных средств. Барбитураты также имеют обезболивающее действие; однако, эти эффекты несколько слабы, поэтому барбитураты не используют в хирургии при отсутствии других анальгетиков (опиоидов и летучих анестетиков, таких как галотан). Они имеют потенциал к развитию зависимости, как физической, так и психологической. В обычной медицинской практике барбитураты уже в значительной степени заменены бензодиазепинами – например, в лечении тревоги и бессонницы – главным образом потому, что бензодиазепины значительно менее опасны и при передозировке барбитуратами не существует никакого конкретного противоядия. Тем не менее, барбитураты до сих пор используются для общей анестезии, при лечении эпилепсии, острых мигреней и головных болей (в таких препаратах, как Fioricet и Fiorinal) (под строгим учетом и под контролем врача для предотвращения развития зависимости и злоупотребления), и (в тех странах, где это легально) для ассистированного самоубийства и эвтаназии. Барбитураты являются производными барбитуровой кислоты.

Использование в медицине

Барбитураты, такие как фенобарбитал, ранее использовались в качестве транквилизаторов и снотворных средств, однако сегодня они в значительной степени заменены бензодиазепинами из-за меньшего риска смертельной передозировки. Однако, барбитураты до сих пор используются в качестве противосудорожных средств, пара-оперативных седативных препаратов (например, тиопентал натрия) и анальгетиков для лечения головных болей / мигрени (напр., Fioricet).

Другое использование, связанное с физиологическими свойствами барбитуратов

Высокие дозы барбитуратов используются при самоубийстве, ассистируемом врачом, а в сочетании с мышечным релаксантом применяются для эвтаназии и для смертной казни путем смертельной инъекции. Барбитураты часто используются в ветеринарной медицине в качестве агентов эвтаназии для мелких животных. Тиопентал натрия – это барбитурат ультра-короткого действия, который продается под названием пентотал натрия. Его часто ошибочно принимают за «сыворотку правды» или амитал натрия, барбитурат промежуточного действия, который используется для седации и для лечения бессонницы, но также применяется в ходе так называемых «интервью», где человек, которому задают вопросы, будет более склонен говорить правду под действием этого препарата. При растворении в воде, амитал натрия может быть проглочен, или же он может быть введен путем внутривенной инъекции. Препарат сам по себе не заставляет людей говорить правду, но, предположительно, уменьшает тормозные процессы и замедляет творческое мышление, благодаря чему повышается вероятность того, что люди при допросе будут «застигнуты врасплох» и выдадут информацию под влиянием эмоций. Эффекты препарата, связанные с ухудшением памяти и когнитивными нарушениями, как полагают, могут уменьшить способность человека изобретать и запоминать ложь. Эта практика уже не считается юридически допустимой для использования в суде в связи с тем, что у человека, подвергающегося такому допросу, могут формироваться ложные воспоминания, из-за чего уменьшается надежность всей информации, полученной с помощью подобных методов. Тем не менее, амитал натрия по-прежнему используется в некоторых обстоятельствах органами обороны и правоохранительными органами в качестве «гуманной» альтернативы допросу с применением пыток, если имеется предположение, что человек обладает информацией, представляющей важность для безопасности государства или агентства, использующего данную тактику.

Побочные эффекты

Прием барбитуратов связан с риском для пожилых людей, беременных женщин и детей. Когда человек стареет, его организм становится менее способным избавиться от барбитуратов. В результате, люди в возрасте старше шестидесяти пяти лет имеют повышенный риск испытать вредное воздействие барбитуратов, включая наркотическую зависимость и случайную передозировку. При приеме барбитуратов во время беременности, препарат проходит через кровоток матери к плоду. После рождения, ребенок может испытывать симптомы абстиненции и затруднение дыхания. Кроме того, кормящие матери, принимающие барбитураты, могут передавать препарат детям через грудное молоко. Редким побочным эффектом барбитуратов является синдром Стивенса-Джонсона, который, в первую очередь, поражает слизистые оболочки.

Толерантность и зависимость

При регулярном использовании барбитуратов развивается толерантность к их воздействию. Как и со всеми ГАМКергическими препаратами, отмена барбитуратов производит потенциально фатальные эффекты, такие как судороги, как при алкогольном делирии и отмене бензодиазепинов, однако, более прямой механизм агонизма ГАМК делает отмену барбитуратов более серьезной, чем отмену алкоголя или бензодиазепинов (что делает барбитураты одним из наиболее опасных веществ в плане привыкания). Подобно бензодиазепинам, долго действующие барбитураты производят менее сильный синдром отмены, чем барбитураты короткого и ультра-короткого действия. Симптомы отмены зависят от дозы. Пользователи, применяющие барбитураты в крупных дозах, страдают сильнее, чем при использовании низких доз. Фармакологическое лечение отмены барбитуратов – это длительный процесс, включающий перевод пациента на бензодиазепин длительного действия (например, ) с последующим медленным снижением дозы. Психическая зависимость к барбитуратам может в некоторых случаях длиться в течение нескольких месяцев или лет, и специалисты настоятельно рекомендуют зависимым людям прохождение психологических консультаций и участие в групповой поддерживающей терапии. Пациентам не следует в одиночку пытаться прекратить приём барбитуратов, не посоветовавшись с врачом, из-за высокой летальности и относительно внезапного начала абстиненции. Внезапное прекращение приёма может привести к серьезным неврологическим расстройствам, физическим травмам, полученным в ходе судорог, и даже к смерти из-за глутаматергической эксайтотоксичности.

Передозировка

Симптомы передозировки обычно включают вялость, нарушение координации, затруднение мыслительного процесса, замедленность речи, ошибочность суждений, сонливость, поверхностное дыхание, пошатывание, и, в тяжелых случаях, кому или смерть. Летальная доза барбитуратов сильно варьируется с развитием толерантности и у разных людей может быть разной. Смертельная доза сильно варьирует у разных членов класса супермощных барбитуратов, таких как фенобарбитал, являясь потенциально фатальной в значительно меньших дозах, чем у менее сильных барбитуратов, таких как Butalbital. Даже в условиях стационара, развитие толерантности по-прежнему является проблемой, так как при прекращении приема после начала развития зависимости, могут развиться опасные и неприятные симптомы абстиненции. Толерантность к анксиолитическим и седативным эффектам барбитуратов обычно развивается быстрее, чем толерантность к их воздействию на гладкие мышцы, дыхание и сердечный ритм, что делает их непригодными для длительного психиатрического использования. Толерантность к противосудорожным эффектам, как правило, больше коррелирует с толерантностью к физиологическим эффектам, однако, это означает, что барбитураты по-прежнему являются жизнеспособным вариантом для долгосрочного лечения эпилепсии. Передозировка барбитуратов наряду с приёмом других депрессантов ЦНС (центральной нервной системы) (например, алкоголя, опиатов, бензодиазепинов), является еще более опасной из-за развития сильной зависимости ЦНС и угнетения дыхания. В случае одновременного приема с бензодиазепинами, барбитураты не только связаны с развитием зависимости, но также увеличивают аффинность участка связывания бензодиазепина, что усиливает эффекты бензодиазепинов. (например, если бензодиазепины увеличивают частоту открытия канала на 300%, а барбитураты увеличивают продолжительность их открытия на 300%, то объединенное действие лекарств увеличивают общую функциональность каналов на 900%, а не на 600%). Период полураспада барбитуратов более длительного действия составляет 1 день или более. Такие препараты впоследствии биоаккумулируются в организме. Терапевтические и рекреационные эффекты барбитуратов длительного действия прекращаются значительно быстрее, чем препарат может быть выведен из организма, что позволяет препарату достигать токсичной концентрации в крови после неоднократного применения (даже при применении в терапевтических дозах), несмотря на то, что пользователь чувствует небольшой эффект или даже его отсутствие от препарата, находящегося в плазме крови. Люди, употребляющие алкоголь или другие седативные средства после прекращения действия препарата, но до того, когда он будет выведен из организма, могут испытывать усиленные эффекты других седативных средств, которые могут привести к потере трудоспособности или даже смертельному исходу. Барбитураты вызывают увеличение ряда печеночных ферментов CYP (особенно CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4), что приводит к усилению эффектов многих пролекарств и снижению эффектов препаратов, которые метаболизируются этими ферментами до неактивных метаболитов. Это может привести к фатальным передозировкам от таких препаратов, как кодеин, трамадол и каризопродол, которые становятся значительно более мощными после того, как метаболизируются с помощью CYP ферментов. Несмотря на то, что все известные препараты этого класса обладают соответствующими возможностями индукции ферментов, степень ингибирования в целом, а также влияние на каждый конкретный фермент, охватывают довольно широкий спектр. Фенобарбитал и секобарбитал являются наиболее мощными индукторами ферментов, а butalbital и talbutal – наиболее слабыми ферментными индукторами в этом классе лекарств. В результате передозировки барбитуратами умерли: Джуди Гарленд, Мэрилин Монро, Дороти Дандридж, Шарль Буайе, Эллен Уилкинсон, Далида, Кэрол Лэндис, Дороти Килгаллен, Джин Сиберг, Джими Хендрикс, Эди Седжвик, Филлис Хайман, Ингер Стивенс, Кеннет Уильямс и Ч.П. Рамануджам. Ингеборг Бахман, возможно, умер от последствий барбитуратной абстиненции.

Рекреационное использование

Рекреационные пользователи сообщают, что барбитураты дают им чувство спокойной удовлетворенности и эйфории. При частом использовании может развиться физическая и психологическая зависимость. Другие эффекты интоксикации барбитуратами включают сонливость, горизонтальный и вертикальный нистагм, невнятную речь и атаксию, уменьшение тревожности, снижение внутренних запретов. Барбитураты также используются для облегчения негативных последствий или синдрома отмены после употребления наркотиков, подобно бензодиазепинам длительного действия, таким как диазепам и клоназепам. Наркоманы предпочитают барбитураты короткого и промежуточного действия. Наиболее популярны амобарбитал (амитал), фенобарбитал (Нембутал) и секобарбитал (секонал). Также широко применяется комбинированный препарат Tuinal (сочетание амобарбитала и секобарбитала). Барбитураты короткого действия и средней продолжительности действия обычно назначают в качестве седативных и снотворных средств. Эти таблетки начинают действовать через пятнадцать-сорок минут после проглатывания и эффекты длятся от пяти до шести часов.

Механизм действия

Барбитураты действуют как положительные аллостерическиt модуляторы, а при более высоких дозах – в качестве агонистов ГАМКA-рецепторов . ГАМК является основным тормозящим нейромедиатором в центральной нервной системе млекопитающих. Барбитураты связываются с рецептором ГАМК на нескольких гомологичных трансмембранных участках, расположенных на интерфейсах субъединиц, которые являются участками связывания, отличными от самой ГАМК, а также отличными от участка связывания бензодиазепина. Как и бензодиазепины, барбитураты потенциируют действие ГАМК на этот рецептор. В дополнение к этому ГАМКергическому эффекту, барбитураты также блокируют АМФК и каинатные рецепторы, подтипы ионотропного глутаматного рецептора. Глутамат является основным возбуждающим нейромедиатором в ЦНС у млекопитающих. Одновременное потенцирование ингибирующих рецепторов ГАМКА и ингибирование возбуждающих рецепторов АМФК объясняет мощное расслабляющее действие этих веществ по сравнению с альтернативными препаратами, потенциирующими ГАМК, такими как бензодиазепины и квиназолиноны. При более высокой концентрации, они ингибируют Ca2+-зависимое высвобождение нейротрансмиттеров, таких как глутамат, путем воздействия на потенциал-зависимые кальциевые каналы P/Q-типа. Барбитураты производят свои фармакологические эффекты за счет увеличения продолжительности открытия хлоридного ионного канала на ГАМКА рецепторе (что увеличивает эффективность ГАМК), тогда как бензодиазепины увеличивают частоту открытия хлорид-ионного канала в ГАМКА рецепторе (что повышает потенциал ГАМК). Прямое открытие хлоридного ионного канала является причиной повышенной токсичности барбитуратов по сравнению с бензодиазепинами при передозировке. Кроме того, барбитураты являются относительно неселективными соединениями, которые связываются с целым суперсемейством лиганд-управляемых ионных каналов, из которых канал рецептора ГАМК является лишь одним из нескольких представителей. Это суперсемейство ионных каналов включает в себя нейронный канал nACh-рецептора, канал 5-НТ3-рецептора, а также канал рецептора глицина. Тем не менее, в то время как барбитураты (и другие общие анестетики) увеличивают токи ГАМК-рецепторов, эти соединения блокируют лиганд-ионные каналы, которые преимущественно проницаемы для катионных ионов. Например, нейронные nAChR каналы блокируются клинически значимыми анестетическими концентрациями тиопентала и фенобарбитала. Такие выводы говорят о том, что (не ГАМК-ергические) лиганд-ионные каналы, например, нейронный канал nAChR, участвуют в некоторых (побочных) эффектах барбитуратов. Этот механизм отвечает за (от легкой до умеренной степени) обезболивающий эффект высоких доз барбитуратов, при использовании в анестетических концентрациях.

Легальность

В 1940-х годах, военнослужащим во время Второй мировой войны в южной части Тихого океана давали так называемые «Goofballs» (снотворные), чтобы солдаты могли спокойно переносить жаркие и влажные климатические условия. Goofballs способствовали снижению потребностей организма в кислороде, а также поддерживали кровяное давление, что было важно в экстремальных условиях. Многие солдаты вернулись домой с зависимостью, для избавления от которой требовалось несколько месяцев реабилитации до выписки. Это привело к проблемам, связанным с наркоманией, в 1950-х и 1960-х годах. В 1950-х и 1960-х годах увеличилось количество опубликованной информации о передозировке барбитуратами и зависимости от них. В конечном итоге, это привело к тому, что барбитураты стали контролируемыми веществами. В Соединенных Штатах, Закон о контролируемых веществах 1970 года классифицирует несколько барбитуратов в качестве регулируемых веществ – и классифицируются они таким образом по состоянию на сентябрь 2015 года. Барбитал, метилфенобарбитал, также известный как мефобарбитал (бренд Mebaral) и фенобарбитал входят в Список IV, а «любые вещества, содержащие любое количество любого производного барбитуровой кислоты, или какой-либо соли производного барбитуровой кислоты» (все остальные барбитураты) входят в список III. Согласно первоначальной версии Закона, ни один из барбитуратов не были помещен в Список I, II или V, однако, амобарбитал, пентобарбитал и секобарбитал входят в список II регулируемых веществ, если они не находятся в суппозиторной лекарственной форме. В 1971 году Конвенция о психотропных веществах была подписана в Вене. 34-я версия договора от 25 января 2014 года предназначена для регулирования амфетаминов, барбитуратов и других синтетических веществ и относит секобарбитал в список II, амобарбитал, бутальбитал, циклобарбитал и пентобарбитал в список III, а аллобарбитал, барбитал, бутобарбитал, мефобаобитал, фенобарбитал, бутабаобитал и винилбитал в список IV контролируемых веществ («Зеленый список»). Многосоставное лекарственное средство Fioricet (бутальбитал, ), однако, специально освобождено от статуса регулируемого вещества, в то время как похожее на него соединение Фиоринал (в котором парацетамол заменен ) остается в списке III.

Использование в химии

В 1988 году был опубликован синтез и исследования по связыванию барбитуратов с 6 дополнительными водородными связями с искусственным рецептором. С момента этой первой статьи, были разработаны рецепторы различного рода, а также различные барбитураты и цианураты, не относительно их эффективности в качестве лекарственных средств, а относительно их применения в супрамолекулярной химии, в концепции материалов и молекулярных устройств. Барбитал натрия и барбитал являются буферными компонентами традиционного буфера веронала, который широко используется для электрофореза сыворотки в агарозном геле.

История

Барбитуровая кислота была впервые синтезирована 27 ноября 1864 года немецким химиком Адольфом фон Байером. Это было сделано путем конденсации мочевины (продукта отхода животных) с диэтилмалонатом (эфиром, полученным из яблочной кислоты). Существует несколько версий того, как вещество получило свое название. Наиболее вероятной версией является то, что Байер с коллегами отправились праздновать свое открытие в таверну, где артиллерийский гарнизон города также праздновал праздник святой Варвары - покровительницы артиллеристов. Артиллерийский офицер посоветовал окрестить новое вещество путем объединения имени «Варвара» (Barbara) со словом «мочевина» (urea). Другая версия связана с тем, что Байер синтезировал вещество из мочи официантки из Мюнхена по имени Барбара. Вещество, имеющее медицинское значение, было обнаружено, однако, лишь в 1903 году, когда два немецких ученых, работающих в Bayer, Эмиль Фишер и Джозеф фон Меринг, обнаружили, что барбитал очень эффективен для успокоения собак. Барбитал был выведен на рынок компанией Bayer под торговым названием Веронал. Считается, что Меринг предложил это название, потому что итальянский город Верона был самым спокойным местом, которое он знал. Лишь в 1950-х годах был признан потенциал барбитуратов вызывать поведенческие расстройства и физическую зависимость. Сама барбитуровая кислота не оказывает прямого влияния на центральную нервную систему и химики вывели более 2500 соединений, являющихся его производными, которые являются фармакологически активными. Широкий класс барбитуратов делится на группы, которые классифицируются в зависимости от скорости наступления эффектов и продолжительности действия. Барбитураты ультракороткого действия обычно используются для анестезии, потому что их очень короткая продолжительность действия позволяет лучше контролировать эффекты. Эти свойства позволяют врачам использовать барбитураты в случаях экстренной хирургии. Врачи также могут быстро вывести пациента из наркоза, в случае возникновения осложнений во время операции. Два средних класса барбитуратов часто объединяются в класс под названием «барбитураты короткого/ промежуточного действия». Эти барбитураты также используются для анестезии, и также их иногда назначают при беспокойстве или бессоннице. Это не часто практикуется на сегодняшний день, вследствие опасности длительного использования барбитуратов они были заменены бензодиазепинами. Последний класс барбитуратов известен как «длительно действующие барбитураты» (наиболее заметным из которых является фенобарбитал, который имеет период полураспада приблизительно 92 часа). Этот класс барбитуратов используется почти исключительно в качестве противосудорожных препаратов, хотя в редких случаях их назначают для дневного расслабления. Барбитураты из этого класса не используются при бессоннице, потому что, благодаря их чрезвычайно длительному периоду полувыведения, пациент проснется с остаточным эффектом «похмелья» и будет чувствовать себя вяло. Барбитураты в большинстве случаев могут быть использованы либо в виде свободной кислоты, либо в виде соли натрия, кальция, калия, магния, лития и т.д. Были разработаны соли барбитуровой кислоты на основе кодеина и этилморфина. В 1912 году компания Bayer представила еще одно производное барбитуровой кислоты, фенобарбитал, под торговой маркой Luminal, в качестве седативного снотворного.

Барбитураты - класс седативных препаратов, используемых в медицине для снятия синдромов беспокойства, бессонницы и судорожных рефлексов. Все эти препараты являются производными барбитуровой кислоты .

Химическое имя - барбитуровая кислота , или малонил-мочевина .
На вид вещество представляет собой бесцветные кристаллы, плохо растворимые в холодной воде.
Химическая формула : CONHCOCH2CONH

Синонимы и сленговые названия барбитуратов:

английские: barbiturates,barbies, downers, blues, seccies, nembies

История барбитуратов

Впервые барбитуровая кислота была синтезирована в 1863 году известным химиком Адольфом фон Байером (Baeyer, Adolf von - 1835-1917) . Поскольку открытие пришлось на 4 декабря - день Св. Барбары - отсюда произошла первая часть названия кислоты. Вторая же часть - от английского слова «urea » – то есть «моча» .

Широко использоваться в медицине барбитураты начали с 1903 года, когда на рынок в качестве успокоительного и снотворного средства был выпущен препарат барбитал (зарегистрированное торговое название Veronal ) . Вскоре препарат получил довольно широкое распространение.
Использование барбитуратов в медицинской практике росло вплоть до середины 1960-х годов, однако начало снижаться в последующие годы. Рост потребления барбитуратов был обусловлен возрастающим количеством пациентов, жалующихся на стресс . В таких условиях любое седативное средство изначально имело на рынке коммерческий успех.
Барбитураты успешно помогали бороться с бессонницей, так что недостатка в желающих их попробовать не было. Однако, с ростом популярности препарата, росло и число случаев негативных эффектов – в том числе и случаев наркотической зависимости. Эти последствия и привели к спаду применения барбитуратов в медицине . В последнее время их все чаще заменяют более безопасными бензодиазепинами. Тем не менее, барбитураты, как быстродействующие средства, до сих пор используются для срочной анестезии, а также для снятия судорог и предотвращения эпилептических приступов.
Сейчас к классу барбитуратов причисляется свыше двух тысяч различных соединений, хотя в медицинских целях используется лишь некоторые из них. Обычно названия препаратов этого класса оканчивается на «-ал». Наиболее распространенными являются такие препараты, как фенобарбитал , бензобарбитал , люминал , секонал , нембутал , а также транквилизаторы либриум , валиум и теразин .

Действие барбитуратов:

После приема барбитураты начинают действовать через 15-40 минут. Продолжительность действия зависит от типа вещества, и длится в общей сложности от 6-ти до 12-ти часов.
Эффект от барбитуратов во многом схож с действием алкоголя: небольшие дозы успокаивают и способствуют расслаблению мышц; бо льшие дозы могут вызвать нетвердую походку, невнятную речь, замедление рефлексов.
Значительные дозы могут привести к коме или летальному исходу. Механизм действия препаратов данного класса основан на подавлении центральной нервной системы. В отличие от опиатов, барбитураты не вызывают ярко выраженной эйфории. Зато они вызывают очень глубокий псевдоздоровый сон, который напоминает крепкий сон младенца.
Собственно, этот эффект и заставляет пациентов снова и снова принимать такие препараты.
Считается, что барбитураты вызывают «черное и пустое забвение» , и к их применению наиболее склонны люди с низкой самооценкой и суицидальными наклонностями.

Вред и зависимость от барбитуратов

Динамика барбитуромании схожа с динамикой других видов токсикомании: длительный их прием приводит к повышенной раздражительности, рассеянности, затрудненной концентрации внимания, возможны нарушения памяти. Наблюдаются также гипомимия, смазанная речь, тремор, снижение сухожильных рефлексов и другие неврологические нарушения. В отдельных случаях состояние пациента приближается к псевдопаралитическому.
Что касается зависимости, то она гораздо сильнее опиатной. Абстиненция обычно протекает очень тяжело: уже на вторые - третьи сутки после прекращения приема возникают бессонница, тревога, мышечные судороги, тошнота и рвота. Абстинентный синдром в отдельных случаях может вызывать эпилептические припадки, кому или даже смерть.
Длительный прием барбитуратов вызывает глубокие психологические сдвиги и нередко приводит к суициду.
Лечение от барбитуратной зависимости на начальном этапе должно проходить в стационаре, где больному постепенно снижают дозу принимаемых препаратов.

Диагностика и лечение барбитуровой зависимости

Как уже говорилось, барбитураты вызывают угнетение ЦНС от легкого полусонного состояния вплоть до глубокой комы.
Зрачки сужаются. Симптомы достигают своего максимума через 4-6 часов после приема, в случае употребления препаратов длительного действия - через 10 часов и более.
Наибольшая опасность применения барбитуратов связана с передозировкой. Без медицинского присмотра принимать эти препараты очень опасно, поскольку во время барбитуратного сна есть вероятность захлебнуться рвотой или просто не проснуться.

«Обычно все происходит следующим образом. Немного выпиваете,чтобы заснуть. Затем принимаете пару капсул Нембутала (барбитурат) и наливаете себе еще в ожидании действия лекарства.
Через некоторое время вы не помните, приняли вы капсулы или нет,так что лучше принять еще парочку, чтоб уж точно. С утра находят ваш труп. Даже если вы не захлебнулись собственной рвотой, ваше дыхание постепенно замедлялось, пока не прекратилось вовсе…»
Питер Мак"Дермот. «Лайфлайн»

Опасность передозировки существенно возрастает, если препараты вводятся внутривенно.
Оперативная помощь при передозировке заключается в первую очередь в удалении барбитуратов из желудочно-кишечного тракта . Самый простой способ – принять активированный уголь. В случае остановки дыхания необходимо применять метод искусственного дыхания, поддерживая работу сердца и легких вплоть до приезда скорой помощи.



Понравилась статья? Поделитесь ей
Наверх