Что такое кардиотоническое действие. Кардиотонические средства (классификация, механизм действия, фармакологические эффекты, показания к применению, побочные эффекты). Смотреть что такое "Кардиотонические средства" в других словарях

КАРДИОТОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Препараты, стимулирующие деятельность сердца, нередко подразделяются на:

Сердечные гликозиды.

Препараты «негликозидной» структуры.

Исходя из механизма действия, кардиотонические средства можно представить следующими группами.

I. Средства, повышающие внутриклеточное содержание ионов Са

1. Ингибиторы Na + , К + -АТФазы Сердечные гликозиды:

Дигоксин Целанид Строфантин Коргликон

2. Средства, повышающие содержание цАМФ

А. За счет рецепторной активации адренилатциклазы

Средства, стимулирующие β 1 -адренорецепторы: Дофамин Добутамин

Б. За счет ингибирования фосфодиэстеразы III Амринон Милринон II. Средства, повышающие чувствительность миофибрилл к ионам Са Левосимендан

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ

Сердечные гликозиды - это вещества растительного происхождения, которые оказывают выраженное кардиотоническое действие. Они повышают работоспособность миокарда, обеспечивая наиболее экономную и вместе с тем эффективную деятельность сердца.

Сердечные гликозиды используются при:

- лечении сердечной недостаточности, которая чаще всего развивается на фоне ишемической болезни сердца,

Поражениях миокарда разной этиологии,

При нарушениях ритма сердечных сокращений.

Сердечные гликозиды состоят из:

Несахаристой части (агликона или генина),

Сахаров (гликона).

Основой агликона является стероидная (циклопентанпергидрофенантреновая) структура, связанная у большинства гликозидов с ненасыщенным лактоновым кольцом.

Гликон может быть представлен разными сахарами: D-дигитоксо- зой, D-глюкозой, D-цимарозой, D-рамнозой и др. (см. структуры). Число сахаров в молекуле варьирует от 1 до 4.

Иногда к сахаристой части присоединен остаток уксусной кислоты.

Кардиотонический эффект связывают с агликоном .

Что касается роли сахаристой части, то от нее зависят растворимость гликозидов и их фиксация в тканях.

Гликон влияет также на активность и токсичность соединений.

В медицинской практике применяют препараты сердечных гликозидов, получаемые из следующих растений:

наперстянки пурпуровой (Digitalis purpurea; рис.) - дигитоксин;

наперстянки шерстистой (Digitalis lanata) - дигоксин, целанид (ланатозид С, изоланид);

ландыша (Convallaria) - коргликон;

горицвета (Adonis vernalis) - настой травы горицвета.

Основным свойством сердечных гликозидов является их избирательное действие на сердце.

Фармакотерапевтические эффекты сердечных гликозидов:

- усиление систолы (кардиотоническое действие, положительное инотропное 3 действие), связанное с прямым влиянием препаратов на миокард. Систолическое сокращение становится более энергичным и быстрым.

- заметно увеличивают ударный и минутный объем сердца . Важно, что работа сердца повышается без увеличения потребления им кислорода (на единицу работы).

Механизм кардиотонического действия сердечных гликозидов связан с их ингибирующим влиянием на Nа + ,К + -АТФ-азу мембраны кардиомиоцитов. Это приводит к нарушению тока Na + и К + . В итоге содержание К + внутри кардиомиоцитов снижается, а Na + - повышается. При этом разница между внутри- и внеклеточной концентрацией Na + уменьшается, что понижает трансмембранный Na + /Са 2+ -обмен. Последнее снижает интенсивность выведения Са 2+ , что способствует увеличению его содержания в саркоплазме и накоплению в саркоплазматическом ретикулуме. В свою очередь это стимулирует поступление извне дополнительных количеств Са 2+ в кардиомиоциты через кальциевые L-каналы. На этом фоне потенциал действия вызывает повышенное высвобождение Са 2+ из сарко- плазматического ретикулума. При этом увеличивается содержание свободных ионов Са 2+ в саркоплазме, что и обеспечивает кардиотонический эффект. Ионы Са 2+ взаимодействуют с тропониновым комплексом и устраняют его тормозное влияние на сократительные белки миокарда. Происходит взаимодействие актина с миозином, что проявляется быстрым и сильным сокращением миокарда

- урежение сердечного ритма (отрицательное хронотропное действие) и удлинения диастолы. Это создает наиболее экономный режим работы сердца: сильные систолические сокращения сменяются достаточными периодами «отдыха» (диастолы), благоприятствующими восстановлению энергетических ресурсов в миокарде. Урежение ритма сердечных сокращений в значительной степени связано с кардио-кардиальным рефлексом. Под воздействием сердечных гликозидов возбуждаются окончания чувствительных нервов сердца и рефлекторно, через систему блуждающих нервов возникает брадикардия. Не исключено, что определенную роль играет усиление рефлексов на сердце с механорецепторов синоаортальной зоны во время систолы в результате повышения артериального давления.

Прямое угнетающее влияние на проводящую систему сердца и тонизируя блужда- ющий нерв, снижают скорость проведения возбуждения (отрицательное дромо- тропноедействие). Рефрактерный период предсердно-желудочкового (атриовентрикулярного) узла и предсердно-желудочкового пучка (пучок Гиса) увеличивается. Интервал Р-Q становится более продолжительным. В токсических дозах сердечные гликозиды могут вызывать предсердно-желудочковый блок.

- в больших дозах сердечные гликозиды повышают автоматизм сердца. Это приводит к образованию эктопических очагов возбуждения, генерирующих импульсы независимо от синусного узла. Возникают аритмии (в частности, экстрасистолы).

- в малых дозах сердечные гликозиды повышают возбудимость миокарда (положительное батмотропное действие). Это проявляется в снижении порога возбудимости миокарда в ответ на поступающие к нему стимулы. В больших дозах сердечные гликозиды понижают возбудимость мышцы сердца.

Таким образом, возбудимость и автоматизм - два различных параметра, которые изменяются под влиянием сердечных гликозидов неоднозначно. Изменение автоматизма и возбудимости связано с прямым действием сердечных гликозидов на миокард.

При сердечной недостаточности повышение под влиянием сердечных гликозидов его минутного объема положительно сказывается на кровообращении в целом.

Основное действие сердечных гликозидов на кровообращение при декомпенсации сердца заключается в уменьшении венозного застоя . При этом венозное давление падает и отеки постепенно исчезают . При устранении венозного застоя не происходит рефлекторного учащения сердечного ритма (рефлекс Бейнбриджа с устьев верхних полых вен). Артериальное давление не изменяется или повышается (если было понижено).

Общее периферическое сопротивление сосудов уменьшается, кровоснабжение и оксигенация тканей улучшаются. Нарушенные функции внутренних органов (печени, желудочно-кишечного тракта и др.) восстанавливаются.Кровоснабжение сердца сердечные гликозиды могут улучшать за счет нормализации общей гемодинамики (у препаратов наперстянки при их введении в высоких дозах отмечено незначительное прямое коронаросуживающее действие ).

Функция почек в результате благоприятного влияния сердечных гликозидов на кровообращение нормализуется. Диурез увеличивается. Имеются данные о том, что препараты наперстянки и строфанта оказывают и прямое действие на почки, уменьшая реабсорбцию ионов натрия. Однако это имеет второстепенное значение.

Повышение диуреза способствует выведению из организма избыточной жидкости. Последнее облегчает условия гемодинамики, так как вследствие уменьшения объема циркулирующей крови снижается нагрузка на сердце. Кроме того, уменьшается или полностью исчезает отек тканей.

По активности сердечные гликозиды различаются довольно существенно .

Различия сердечных гликозидов заключаются также в длительности латентного периода действия и скорости нарастания эффекта.

При применении веществ в равноэффективных дозах и одинаковом пути их введения (внутривенном) максимальный эффект особенно быстро наступает у строфантина и конваллятоксина (через 30 мин-1,5 ч), далее следуют целанид и дигоксин (1-5 ч), затем - дигитоксин (4-12 ч).

Длительность кардиотонического влияния сердечных гликозидов определяется скоростью их инактивации в организме, связыванием с белками плазмы и скоростью выведения . Препараты строфанта, горицвета и ландыша выводятся обычно в течение суток или несколько дольше.

Особенно продолжительный эффект вызывает гликозид наперстянки пурпуровой дигитоксин (элиминация длится 2-3 нед). Промежуточное положение занимают гликозиды наперстянки шерстистой дигоксин и целанид (время их выведения 3-6 дней).

Важной характеристикой сердечных гликозидов является их способность к кумуляции.

Чем продолжительнее действуют сердечные гликозиды, тем больше они кумулируют . . Особенно выраженная кумуляция отмечена для дигитоксина.

Всасываются препараты сердечных гликозидов из желудочно-кишечного тракта неодинаково.

Очень хорошо всасываются более липофильные дигитоксин (90- 95%) и дигоксин (50-80%),

хорошо - целанид (20-40%).

Очень плохо всасывается (2-5%) и частично разрушается строфантин.

Гликозиды ландыша в пищеварительном тракте в значительной степени разрушаются.

Поэтому энтерально целесообразно вводить в основном препараты наперстянки (дигоксин). Внутрь принимают также препараты горицвета (настой травы горицвета).

Основная направленность действия сердечных гликозидов объясняется высокой чувствительностью тканей сердца к этой группе лекарственных веществ.

Часть вводимых гликозидов обратимо связывается с альбуминами плазмы (например, дигоксин на 30-35%, строфантин менее чем на 5%).

Биотрансформации сердечные гликозиды подвергаются главным образом в печени. Один из основных принципов химического превращения заключается в том, что они последовательно отщепляют молекулы сахаров (гликонов) до образования несахаристой части (агликона, или генина). Кроме того, могут происходить их гидроксилирование (например, дигитоксина) и частичное образование конъюгатов (с глюкуроновой кислотой).

Выделяются сердечные гликозиды и продукты их превращения в основном почками, а также с желчью (из кишечника они частично повторно абсорбируются).

При патологии почек длительность действия сердечных гликозидов увеличивается.

Дигитоксин выделяется преимущественно в виде метаболитов и конъюгатов. Дигоксин лишь в небольшой части подвергается химическим превращениям. Строфантин выделяется в неизмененном виде.

Применяют сердечные гликозиды главным образом при острой и хронической сердечной недостаточности .

При острой сердечной недостаточности вводят сердечные гликозиды с коротким латентным периодом (строфантин, коргликон).

Основным препаратом для введения внутрь при хронической сердечной недостаточности является дигоксин. Иногда гликозиды (в основном препараты наперстянки) назначают при сердечных аритмиях (при мерцательной аритмии, при пароксизмальной предсердной и узловой тахикардии). Эффективность гликозидов при указанных аритмиях связана с повышением тонуса блуждающего нерва и угнетением проведения возбуждения по проводящей системе сердца (см. главу 14.2).

Вводят сердечные гликозиды чаще внутрь (препараты наперстянки, горицвета) и внутривенно (строфантин, дигоксин, целанид, коргликон), иногда - внутримышечно и ректально. Подкожные инъекции нецелесообразны, так как они могут быть причиной нежелательных реакций - раздражения на месте введения, боли, абсцессов.

Противопоказаниями к применению сердечных гликозидов являются

- неполный предсердно-желудочковый блок,

- выраженная брадикардия,

- острый инфекционный миокардит .

С осторожностью следует использовать сердечные гликозиды с препаратами кальция и при гипокалиемии. Это связано с тем, что при повышенном содержании ионов кальция в сыворотке крови чувствительность миокарда к сердечным гликозидам повышается и соответственно возрастает возможность токсического действия этих препаратов.

Аналогичным образом меняется действие сердечных гликозидов при снижении содержания ионов калия (что может возникать при применении мочегонных средств из группы салуретиков, при диарее, в послеоперационном периоде).

Токсические явления связаны с передозировкой сердечных гликозидов .

Чаще это наблюдается при использовании препаратов наперстянки с выраженной способностью к кумуляции. Интоксикация препаратами наперстянки проявляется кардиальными и экстракардиальными нарушениями.

При этом возникают разнообразные аритмии (например, экстрасистолы), частичный или полный предсердно-желудочковый блок. Наиболее частая причина смерти от отравлений - мерцание желудочков.

Со стороны других систем отмечаются ухудшение зрения (в том числе цветового), утомляемость, мышечная слабость, диспепсические явления (тошнота, рвота, диарея), могут быть психические нарушения (возбуждение, галлюцинации), головная боль, кожные высыпания.

Лечение отравления препаратами наперстянки и другими сердечными гликозидами направлено прежде всего на устранение неблагоприятных изменений функций сердца.

Помимо отмены препарата или уменьшения его дозы,

применяют ряд физиологических антагонистов .

С учетом того, что сердечные гликозиды вызывают снижение содержания ионов калия в кардиомиоцитах, показано применение препаратов калия (калия хлорид, калий нормин и др.). Вводят их внутрь или внутривенно в таких количествах, чтобы содержание ионов калия в сыворотке крови не превышало обычных величин. Препараты калия используют для предупреждения токсического влияния гликозидов на сердце, особенно нарушений ритма сердечных сокращений.

С этой же целью назначают препараты магния (магния оротат), а также панангин (содержит калия аспарагинат и магния аспарагинат) и аналогичные ему по составу таблетки «Аспаркам» 2 . Панагин и аспаркам выпускают и в ампулах для внутривенного введения.

Следует учитывать, что вещества, снижающие концентрацию ионов калия в крови (ряд мочегонных средств, кортикостероид ы), способствуют проявлению кардиотоксического действия сердечных гликозидов.

При аритмиях используют дифенин, лидокаин, амиодарон, оказывающие противоаритмическое действие

При предсердно-желудочковом блоке для устранения влияния блуждающего нерва на сердце назначают атропин.

При интоксикации сердечными гликозидами могут быть также использованы моноклональные антитела. Так, к числу антидотов дигоксина относится один из таких препаратов Digoxin immune fab (Digibind).

Некоторый положительный эффект при интоксикации сердечными гликозидами дает также содержащий в своей молекуле сульфгидрильные группы унитиол. По-видимому, это связано с тем, что он реактивирует транспортную АТФазу клеток миокарда, ингибированную сердечными гликозидами. Однако применяют его редко.

Исходя из того что в действии сердечных гликозидов принимают большое участие ионы кальция, предложено использовать препараты, связывающие ионы кальция и понижающие их содержание в сыворотке крови. Такими свойствами обладают динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (динатриевая соль ЭДТА, динатрия эдетат, Na 2 ЭДТА, трилон Б), а также цитраты.

Вводят динатриевую соль ЭДТА внутривенно при аритмиях, возникающих при отравлении сердечными гликозидами. Однако эффект выражен в небольшой степени и непродолжителен, поэтому применяют ее редко.

КАРДИОТОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА НЕГЛИКОЗИДНОЙ СТРУКТУРЫ.

Стимулирующим влиянием на сердце обладают также:

- адреномиметики,

- дофамин,

- метилксантины,

- глюкагон.

Однако они вызывают многие нежелательные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (тахикардию, аритмии и др.), которые ограничивают применение этих средств в качестве кардиотоников.

Появились и новые препараты с иным механизмом действия (например, средства, сенсибилизирующие кардиомиоциты к действию ионов кальция). По механизму действия первая группа негликозидных кардиотоников может быть представлена следующим образом.

Средства, повышающие содержание в кардиомиоцитах цАМФ и ионов Са 2+

Средства, стимулирующие β 1 -адренорецепторы Дофамин Добутамин

Ингибиторы фосфодиэстеразы Амринон Милринон

Кардиотоническое действие дофамина и добутамина связано со стимуляцией β 1 -адренорецепторов сердца. При этом активируется аденилатциклаза, что приводит к повышению содержания в кардиомиоцитах цАМФ и соответственно увеличивается концентрация ионов кальция. В итоге возрастает сила сердечных сокращений.

Дофамин (допмин) действует на дофаминовые рецепторы, а также, являясь предшественником норадреналина, опосредованно стимулирует α- и β-адреноцепторы.

В средних терапевтических дозах дофамин оказывает положительное инотропное действие (за счет стимуляции β 1 -адренорецепторов сердца), которое сочетается с расширением почечных и мезентериальных сосудов (возбуждает дофаминовые рецепторы гладких мышц). Применяется дофамин при кардиогенном шоке.

Препарат может вызывать тахикардию, аритмию, чрезмерное повышение периферического сопротивления сосудов и работы сердца.

Более избирательно действует производное дофамина - добутамин, являющийся β 1 -адреномиметиком. Он характеризуется выраженной кардиотонической активностью .

Применяют добутамин для непродолжительной стимуляции сердца при его декомпенсации.

Добутамин может вызывать тахикардию, аритмию, гипертензию и другие побочные эффекты.

Вводят дофамин и добутамин внутривенно путем инфузии.

Амринон - (производное биспиперидина) повышает сократительную активность миокарда и вызывает вазодилатацию . В настоящее время его применяют только кратковременно (внутривенно) при острой сердечной декомпенсации.

Может вызвать небольшую гипотензию, иногда - сердечные аритмии.

Внутрь амринон не назначают, так как он вызывает многие побочные эффекты и при длительном применении укорачивает продолжительность жизни.

Аналогичным по структуре и действию препаратом является милринон.

К негликозидным кардиотоникам относятся также препараты, повышающие чувствительность миофибрилл к ионам кальци.

Первым представителем этой группы является синтетическое соединение левосимендан (симдакс) - производное пиридазинон-динитрила.

Механизм его действия заключается в сенсибилизации миофибрилл сердца к ионам кальция, обусловленной связыванием препарата с тропонином С. Это приводит к увеличению силы сердечных сокращений без повышения потребления миокардом кислорода. Кроме того, левосимендан вызывает расширение коронарных и других сосудов (вен и артерий). Связано это в основном с активацией К АТФ -каналов гладких мышц сосудов.

Имеются также данные об угнетающем влиянии препарата на высвобождение эндотелина-1.

В высоких концентрациях он ингибирует и фосфодиэстеразу III. Сосудорасширяющее действие левосимендана проявляется улучшением коронарного кровообращения, снижением общего периферического сопротивления сосудов, понижением давления в емкостных сосудах и легочных артериях, снижением пред- и постнагрузки на сердце. Все это благоприятствует нормализации работы сердца при его недостаточности.

Аритмогенного действия при использовании терапевтических доз обычно не наблюдается .

В организме левосимендан почти полностью метаболизируется. Около 5% препарата превращается в активный метаболит, сходный по действию с левосименданом. На 97-98% препарат связывается с белками плазмы крови. Быстро элиминирует. t 1/2 - 1 ч.

Левосимендан применяют для лечения острой сердечной декомпенсации.

Применяют его внутривенно путем инфузии. Продолжительность введения - обычно 6-24 ч, хотя может быть и больше. Положительный эффект сохраняется около недели (после прекращения инфузии).

Препарат хорошо переносится.

Из побочных эффектов возможны головная боль, артериальная гипотензия, головокружение, тошнота, гипокалиемия.

Применение высоких доз иногда вызывает аритмии сердца .

В целом, имеющиеся данные свидетельствуют о том, что по благоприятному влиянию на течение сердечной недостаточности и отдаленный прогноз левосимендан отличается в лучшую сторону от других негликозидных кардиотоников.

Однако, для более обоснованных суждений об эффективности и безопасности препарата требуются дальнейшие исследования.

Кардиотонические средства усиливают сокращения сердца. Кардиотоническими свойствами обладают сердечные гликозиды и β 1- адреномиметики.

Сердечные гликозиды - вещества растительного происхожде­ния; выделены из наперстянки, строфанта (африканская лиана), ландыша и ряда других растений.

В настоящее время наиболее употребителен препарат гликозида наперстянки шерстистой - дигоксин. Реже используют ланатозид С (целанид; предшественник дигоксина), дигитоксин (гликозид напер­стянки пурпуровой), уабаин (строфантин; содержит гликозиды стро­фанта) и коргликон (содержит гликозиды ландыша).

Сердечные гликозиды, действуя на сердце:

1) усиливают сокращения,

2) урежают сокращения,

3) затрудняют атриовентрикулярную проводимость,

4) повышают автоматизм волокон Пуркинье.

Усиление сокращений миокарда (положительное инотропное действие) связано с тем, что сердечные гликозиды ингибируют Na + ,K + -ATOa3y (конкурируют с ионами К + за места связывания Na + ,K + - ATФaзы) - Мg 2+ -зависимый тиоловый фермент (содержит SH-группы) клеточ­ной мембраны кардиомиоцитов. Na + ,K + -ATФaзa способствует транс­порту ионов Na + из клетки и ионов К + в клетку. При действии сердеч­ных гликозидов в связи с ингибированием Na + ,K + - ATФaзы содержание Na + в кардиомиоцитах повышается, а содержание К + снижается.

Повышение содержания в клетке ионов Na + препятствует вы­ходу из клетки ионов Са 2+ (нарушается обмен внеклеточного Na + на внутриклеточный Са 2+). Увеличивается выход Са 2+ из саркоп-лазматического ретикулума; уровень Са 2+ в цитоплазме повышает­ся. Ионы Са 2+ связываются с тропонином С, который входит в состав комплекса тропонин-тропомиозин. В результате уменьша­ется тормозное влияние этого комплекса на взаимодействие акти­на и миозина.

Урежение сокращений сердца (отрицательное хронотропное дей­ствие) связано с тем, что при действии сердечных гликозидов повы­шается тонус вагуса, который оказывает тормозное влияние на авто­матизм синоатриального узла. При действии сердечных гликозидов возникает кардио-кардиальный рефлекс: возбуждение по афферент­ным волокнам поступает в центры блуждающих нервов и по эффе­рентным волокнам вагуса возвращается к сердцу.

С повышением тонуса вагуса связывают и затруднение атриовен-трикулярной проводимости (отрицательное дромотропное действие).

Повышение автоматизма волокон Пуркинье объясняют снижением концентрации К + в цитоплазме кардиомиоцитов. При этом ускоря­ется течение медленной диастолической деполяризации (фаза 4), которая обусловлена входом Na + , но протекает медленно в связи с выходом из клетки К + ; рис. 32; При сердечной недостаточности сердечные гликозиды усилива­ют сокращения сердца и делают их более редкими (устраняют та­хикардию). Ударный и минутный выброс сердца при этом увеличи­ваются; улучшается кровоснабжение органов и тканей, устраняются отеки.

Препараты сердечных гликозидов различаются по способам вве­дения, активности, скорости и длительности действия.

Наиболее часто из сердечных гликозидов используют дигоксин, выделенный из наперстянки шерстистой (Digitalis lanata). При на­значении внутрь препарат действует через 1-2 ч; максимум дей­ствия - через 5~8 ч; общая продолжительность действия - 2-4 дня (t 1/2 - 39 ч).

Дигоксин применяют в основном при хронической сердечной недостаточности, особенно в тех случаях, когда хроническая сер­дечная недостаточность сопровождается мерцательной аритмией предсердий. При тахиаритмической форме мерцательной аритмии дигоксин нормализует сокращения желудочков в связи с угнетени­ем атриовентрикулярной проводимости.

В экстренных случаях возможно внутривенное введение дигок­сина в растворе глюкозы (внутримышечное введение не использу­ется из-за раздражающего действия).

Ланатозид С (целанид) - гликозид наперстянки шерстистой, из которого образуется дигоксин. Целанид действует несколько быст­рее и слабее дигоксина.

Дигитоксин - гликозид наперстянки пурпуровой. Отличается медленным и длительным действием (t 1/2 - 160 ч). Препарат назна­чают внутрь. При повторном систематическом приеме дигитокси-на возможна его материальная кумуляция.

Уабаин (строфантин) и коргликон превосходят по активности препараты наперстянки, действуют быстрее и менее продолжитель­но. Иногда применяются при острой сердечной недостаточности; вводятся внутривенно медленно в растворе глюкозы. При назначении внутрь не эффективны.

Токсическое действие сердечных гликозидов проявляется относи­тельно часто, так как терапевтическая широта препаратов мала. При передозировке сердечных гликозидов возникают экстрасистолы. Одиночные, парные, групповые. Наиболее тяжелая форма аритмий, которую могут вызывать сердечные гликозиды - фибрилляция же­лудочков. Аритмогенное действие сердечных гликозидов объясня­ют развитием деполяризации сразу после окончания потенциала действия (поздняя постдеполяризация; связана с повышением уров­ня Са 2+ в цитоплазме кардиомиоцитов).

Сердечные гликозиды затрудняют атриовентрикулярную прово­димость и в больших дозах могут вызывать атриовентрикулярный блок.

Токсические эффекты сердечных гликозидов более выражены на фоне гипокалиемии и гипомагниемии, а также при повышении уровня кальция.

При передозировке сердечных гликозидов возможны также: тош­нота, рвота (возбуждение хеморецепторов триггер-зоны рвотного центра), диарея, нарушения зрения, беспокойство, психотические реакции.

Для устранения токсических эффектов сердечных гликозидов применяют препараты калия (ионы К + препятствуют связыванию гликозидов с Na + ,К + -АТФазой) и магния (Na + ,K + - АТФаза - Mg 2+ -зависимый фермент). Растворы калия хлорида вводят внутривенно. Панангин, аспаркам (содержат калия аспарагинат и магния аспара-гинат) назначают внутрь и внутривенно. Кроме того, внутривенно вводят динатриевую соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (Na 2 ЭДТА; трилон Б), которая связывает ионы Са 2+ . Препарат ан­тител по отношению к дигоксину - дигибинд вводят внутривенно в изотоническом растворе в течение 30-60 мин.

β -Адреномиметики . Добутамин - β 1 -адреномиметик. При сти­муляции β 1 -адренорецепторов активируется аденилатциклаза, ко­торая способствует образованию цАМФ. При участии цАМФ акти­вируется протеинкиназа и происходит фосфорилирование Са 2+ -каналов в мембране кардиомиоцитов. Поступление ионов Са 2+ в кардиомиоциты ведет к их сокращению.

Добутамин усиливает и в меньшей степени учащает сокращения сердца. Применяют только при острой сердечной недостаточности. Вводят внутривенно капельно.

В качестве кардиотонического средства при острой сердечной недостаточности применяют также допамин - препарат дофамина, который помимо стимуляции дофаминовых рецепторов обладает адреномиметическими свойствами. Допамин вводят внутривенно капельно. Стимулируя

β 1 - адренорецепторы, допамин увеличивает сердечный выброс; действуя на дофаминовые D 1 -рецепторы, рас­ширяет периферические сосуды, в частности, сосуды почек.

Допамин - препарат выбора при кардиогенном шоке, связан­ном с инфарктом миокарда.

При более высоких дозах проявляется а-адреномиметическое действие допамина - кровеносные сосуды суживаются, нагрузка на сердце увеличивается, сердечная недостаточность усугубляется.

Выраженное кардиотоническое действие оказывает адреналин . Однако при застойной сердечной недостаточности адрена­лин мало пригоден, так как вызывает выраженную тахикардию и значительно повышает потребление сердцем кислорода.

Глава 15. Противоаритмические средства

Противоаритмические средства - лекарственные средства, при­меняемые при нарушениях ритма (аритмиях) сокращений сердца: экстрасистолии, тахиаритмиях (синусовая тахикардия, пароксиз-мальная тахикардия, мерцательная аритмия, трепетание), брадиа-ритмиях и блокадах сердца.

Синусовая тахикардия - сокращения сердца с частотой 110-120 в минуту.

Экстрасистолия - появление экстрасистол, т.е. добавочных (вне­очередных) сокращений миокарда предсердий или желудочков.

Пароксизмальная тахикардия - приступы частых (160-220 в ми­нуту) сокращений сердца. Пароксизмальная тахикардия может быть желудочковой (вентрикулярной) и наджелудочковой (суправентри-кулярной).

Мерцательная аритмия (фибрилляция) - беспорядочные несинх­ронные сокращения отдельных пучков мышечных волокон сердца с частотой 450-600 в минуту. Связана с циркуляцией возбуждения по многим замкнутым цепям, образованным кардиомиоцитами. Раз­личают постоянную и пароксизмальную (приступообразную) фор­мы мерцательной аритмии.

Отдел сердца, в котором возникает мерцательная аритмия, прак­тически не функционирует, поэтому мерцание (фибрилляция) же­лудочков равнозначно остановке сердца. В этом случае для восста­новления синусового ритма сокращений желудочков (кардиоверсия) применяют дефибриллятор, позволяющий подавать на сердце очень короткие импульсы (несколько миллисекунд) с высоким напряже­нием (несколько тысяч вольт).

При мерцательной аритмии (фибрилляции) предсердий желу­дочки могут сокращаться в нормальном ритме (нормосистолическая форма мерцательной аритмии) или часто (110-130 в минуту), неритмично, с нарушением кровообращения (тахиаритмическая форма мерцательной аритмии).

При нормосистолической форме мерцательной аритмии для того, чтобы предотвратить образование тромбов в предсердиях, применя­ют антикоагулянты. Прекратить мерцательную аритмию предсердий (произвести конверсию мерцательной аритмии в синусовый ритм) можно с помощью дефибриллятора или применения противоарит-мических средств - хинидина, прокаинамида, амиодарона.

При тахиаритмической форме мерцательной аритмии прежде все­го стремятся нормализовать сокращения желудочков. Для этого на­значают препараты, затрудняющие атриовентрикулярную проводи­мость - дигоксин, (β -адреноблокаторы, верапамил.

Трепетание - частые (240-340 в минуту) и относительно синхрон­ные сокращения. Трепетание желудочков сопровождается серьезны­ми нарушениями кровообращения и требует срочного терапевтичес­кого вмешательства (применяют дефибриллятор или лекарственные средства, прекращающие трепетание). При трепетании предсердий тактика лечения сходна с лечением мерцательной аритмии и зависит от того, в каком ритме сокращаются желудочки.

Блокады сердца - частичное или полное нарушение проведения по волокнам проводящей системы сердца. Чаще всего встречается атриовентрикулярный (предсердно-желудочковый) блок, реже - си-ноатриальный блок, блок ножек пучка Гиса и др.

При полном атриовентрикулярном блоке желудочки начинают сокращаться в собственном, очень редком ритме (около 30 в мину­ту), недостаточном для нормального кровообращения.

По применению противоаритмические средства можно разде­лить на:

1) средства, применяемые при тахиаритмиях и экстрасистолии,

2) средства, применяемые при брадиаритмиях и блокадах сердца.

Кардиотонические средства представляют собой препараты, усиливающие активность работы ее сократительную способность и применяемые в терапии сердечной недостаточности. Группа включает в себя значительное количество препаратов, имеющих различные активные вещества в составе и разный механизм действия. Кардиотоники используются для лечения острой и хронической формы сердечной недостаточности.

Кардиотонические средства: классификация

Общее действие всех препаратов, входящих в группу, основано на способности повышать силу сокращений миокарда, в результате чего увеличивается сердечный выброс крови и ударный объем. Кардиотонические средства снижают диастолический объем, легочное и системное давление в венах, а также давление при наполнении желудочков.

1. Сердечные гликозиды - «Строфантин», «Коргликон», «Дигоксин».
2. Адренергические препараты - «Изадрин», «Добутамин», «Дофамин».
3. Неадренергические синтетические препараты - «Амринон», «Милринон».

Выбор используемых препаратов связан с тяжестью состояния пациента и формой течения заболевания.

Сердечные гликозиды

Группа представлена средствами растительного или синтетического происхождения. Препараты на основе растительных веществ получены из наперстянки, горицвета, ландыша весеннего, олеандра, строфанта и др.

Продолжительность лечебного накопления в организме и нейротоксичность препаратов полностью зависят от их способности образовывать комплексы с белками плазмы крови. Чем прочнее подобная связь, тем выше эффективность гликозида. Кардиотонические средства этой группы оказывают действие, основанное на следующих механизмах:

• происходит укорочение систолы с ее одновременным усилением;
• период отдыха сердечной мышцы удлиняется;
• снижается частота сердечных сокращений;
• усиливается способность мышцы миокарда к возбуждению;
• при передозировке препаратами развивается желудочковая аритмия.

«Дигоксин»

Препарат синтезирован из листьев наперстянки. Относится к гликозидам длительного действия, не дающим серьезных побочных эффектов. Применяется для комплексного лечения хронической сердечной недостаточности и тахисистолической аритмии.

Выпускается в виде таблеток и инъекционного раствора. Дозу необходимо подбирать осторожно, для каждого больного индивидуально. В случае применения других сердечных гликозидов перед «Дигоксином» дозировка уменьшается.

«Строфантин»

Является сердечным гликозидом короткого действия, применяемым в случае острой формы недостаточности. «Строфантину» не свойственно накапливаться в организме. Препарат способствует усилению сократительной функции миокарда и увеличению Параллельно происходит сокращение размеров сердечной мышцы и уменьшение ее потребности в кислороде.

Применяется внутривенно, внутримышечно, в некоторых случаях - внутрь. Прием большого количества может привести к передозировке. Применение с другими препаратами изменяет эффективность действия гликозида:

• с барбитуратами эффект снижается;
• с "Резерпином", симпатомиметиками и антидепрессантами может вызвать развитие сердечной аритмии;
• прием с тетрациклинами, "Левомицетином", "Амиодароном" и "Каптоприлом" усиливает кардиотоническое действие;
• магния сульфат способствует развитию сердечной атриовентрикулярной блокады.

Адренергические препараты

Негликозидные кардиотонические средства, имеющие кратковременное действие. Группа применяется при остром течении сердечной недостаточности, чтобы поддержать важные функции организма.

«Изадрин» является стимулятором адренорецепторов сосудов, бронхов и сердца. Препарат оказывает гипотензивное действие, усиливает сократительную способность сердечной мышцы. Используется в кардиохирургии при резком снижении сократимости во время операционных мероприятий, а также при кардиогенном шоке. Отзывы врачей предостерегают: неправильное применение или превышение дозировки могут вызвать сердца.

«Добутамин» - кардиотоническое средство негликозидной структуры, оказывающее стимулирующее действие на сердечную мышцу, а также нормализующее коронарный кровоток. Риск развития аритмий при использовании этого средства достаточно низкий, поскольку «Добутамин» практически не имеет влияния на сердечный автоматизм.

Назначается при быстрой необходимости усилить сократительную способность миокарда. В некоторых случаях может вызывать развитие побочных эффектов:

• тошнота;
• головная боль;
• гипертензия;
• усиленное сердцебиение;
• боль за грудиной.

«Дофамин» является катехоламином, стимулирующим адренорецепторы. Препарат повышает артериальное давление, усиливает коронарный кровоток. Назначается при острой недостаточности миокарда, шоке. Осторожно следует использовать при инфаркте миокарда, беременности, заболеваниях щитовидной железы, аритмиях.

Неадренергические синтетические кардиотоники

Это используемые в случае кардиотонические средства. Препараты действуют на сократимость сердечной мышцы, усиливая ее. Могут спровоцировать развитие аритмии и снижение артериального давления, нарушения со стороны работы почек.

Кардиотонические лекарственные средства этой группы нельзя применять при пороках сердца, а также кардиомиопатии, нарушении сердечного ритма, аневризме аорты, недостаточности почек, инфаркте и в период вынашивания ребенка.

Средство «Амринон» используется исключительно в отделениях интенсивной терапии, чтобы пациент постоянно находился под контролем специальных аппаратов, сигнализирующих о его состоянии. Помимо усиления сердечных сокращений препарат расширяет сосуды, увеличивает выброс крови во время систолы, снижает легочное давление.

Выпускается в виде раствора. Для внутривенного введения разводится исключительно в физиологическом растворе натрия хлорида. Нельзя смешивать с другими медикаментозными средствами. При введении возможно резкое снижение давления, учащение сердечного ритма, аритмия, появление головной боли, желудочно-кишечных расстройств.

«Милринон» является более активным, чем первый представитель группы, и согласно отзывам лучше переносится пациентами. Противопоказано использование медикамента при беременности и развитии инфаркта миокарда. Относится к препаратам группы А. Необходимость применения средства определяется исключительно врачом.

Заключение

Кардиотонические средства доказали эффективность применения еще несколько поколений назад. Отзывы свидетельствуют, что препараты данной группы помогают справиться с сердечной недостаточностью. Однако прием подобных медикаментов в виде самолечения строго противопоказан из-за развития возможных осложнений, побочных эффектов или передозировки. Выбор препарата, как и дозу приема, определяет кардиолог в каждом клиническом случае индивидуально.

На этапе подготовки к операции проводят медикаментозное лечение

Кардиотонические препараты стимулируют сократительную активность сердечной мышцы, поэтому применяются для лечения острой и хронической сердечной недостаточности. Основной группой лекарств, используемых для этой цели, в течение долгого времени были сердечные гликозиды. Для лечения острой сердечной недостаточности применялись адренергические средства. Затем были синтезированы негликозидные кардиотоники, или ингибиторы фосфодиэстеразы.

Наиболее часто из этой группы медикаментов применяется дигоксин в форме таблеток, а также строфантин и коргликон в форме инъекций. Ранее эти препараты получали из растений (наперстянка, ландыш, тропические лианы), в настоящее время их синтезируют. Сердечные гликозиды обладают следующими эффектами:

1. Положительный инотропный эффект заключается в усилении сокращений сердца. Это приводит к увеличению объема крови, выбрасываемого сердцем за одно сокращение (ударного объема) и объема крови, перекачиваемого сердцем за минуту (минутного объема).
2. Положительный батмотропный эффект выражается в усилении способности миокарда к возбуждению.
3. Отрицательный хронотропный эффект заключается в подавлении способности сердца вырабатывать электрические импульсы. В результате снижается частота сокращений сердца.
4. Отрицательный дромотропный эффект – это снижение способности желудочков к проведению электрических импульсов.

Сердечные гликозиды применяются для лечения , чаще всего осложнившей течение фибрилляции предсердий (). Кроме того, они используются для купирования пароксизмов (приступов) суправентрикулярных тахикардий и фибрилляции предсердий.
Использование сердечных гликозидов ограничивается малой широтой терапевтического действия, большим количеством побочных эффектов и противопоказаний.

Эти препараты противопоказаны при непереносимости сердечных гликозидов или их передозировке, а также на фоне синусовой брадикардии или атриовентрикулярной блокады.

К относительным противопоказаниям относятся синдром слабости синусового узла, острый период инфаркта миокарда, почечная недостаточность и гипокалиемия. Ограничено применение сердечных гликозидов при ишемической болезни сердца.

Передозировка медикаментов этой группы сопровождается развитием так называемой гликозидной интоксикации. Она сопровождается различными нарушениями ритма и проводимости, тошнотой и рвотой, головной болью и бессонницей, нарушениями зрения. Появление гликозидной интоксикации возможно на фоне приема даже небольших доз сердечных гликозидов. При ее развитии необходимо отменить эти лекарства, купировать возникшие нарушения ритма, ввести внутривенно антитела к сердечным гликозидам или внутримышечно унитиол.

Адренергические препараты

Применение этих средств ограничено из-за кратковременности действия, а также вследствие большого числа побочных эффектов. Они применяются лишь в случаях для поддержания жизненно важных функций.

Изадрин стимулирует бета-адренорецепторы бронхов, сосудов, сердца. Он вызывает улучшение бронхиальной проходимости, учащает и усиливает сократимость сердца, снижает артериальное давление. Его применяют при некоторых формах , а также при кардиохирургических операциях в случае резкого снижения сократимости сердца. Изадрин способен спровоцировать нарушения ритма сердца, вплоть до фибрилляции желудочков.

Добутамин избирательно стимулирует бета-адренорецепторы сердечной мышцы, оказывая сильное положительное инотропное влияние. Он мало влияет на автоматизм желудочков, поэтому при его использовании ниже риск развития желудочковых аритмий. Добутамин улучшает коронарный и почечный кровоток. Назначается этот препарат в случаях, когда необходимо быстро усилить сократимость сердца. Он противопоказан при гипертрофическом субаортальном стенозе. Побочные эффекты: усиленное сердцебиение, повышение артериального давления, тошнота, головная боль, боли в области сердца, иногда возможно развитие желудочковых аритмий.

Дофамин относится к катехоламинам, стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы, оказывает кардиотоническое действие. Он повышает артериальное давление, увеличивает коронарный кровоток и потребность сердечной мышцы в кислороде. Применяется этот препарат при разных видах шока и острой сердечной недостаточности для стимуляции сердечной деятельности. Он способен вызвать нарушения ритма, боли за грудиной, головную боль, тошноту и рвоту. Дофамин противопоказан при гипертрофическом субаортальном стенозе, феохромоцитоме. С осторожностью его нужно использовать при остром , нарушениях сердечного ритма, тиреотоксикозе, заболеваниях периферических артерий, беременности.

Негликозидные и неадренергические синтетические кардиотоники

Наиболее часто из этой группы применяются амринон и милринон. Эти препараты оказывают положительный инотропный эффект, усиливая сократимость миокарда. Одним из главных механизмов их действия является ингибирование фосфодиэстеразы, приводящее к накоплению в клетке кальция и к увеличению сократимости клеток сердца.

Они используются исключительно в случаях острой сердечной недостаточности и вводятся внутривенно.
Эти лекарства могут спровоцировать снижение артериального давления, появление наджелудочковых и желудочковых аритмий. Может появиться нарушение функции почек. К другим побочным эффектам относятся снижение количества тромбоцитов в крови, головная боль, лихорадка, тошнота и рвота, нарушения стула.

Негликозидные кардиотоники противопоказаны при или обструктивных пороках сердца (например, при ). Их не назначают при суправентрикулярной аритмии, аневризме аорты, острой артериальной гипотензии, гиповолемии, острой почечной недостаточности, изменениях в крови. Амринон и милринон нельзя использовать при остром инфаркте миокарда, а также во время беременности.

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ

Согласно современной классификации сердечные гликозиды делятся на препараты наперстянки (препараты наперстянки пурпуровой: дигитоксин, кордигит, наперстянки лист; препараты наперстянки шерстистой: дигоксин, лантозид, медилазид, целанид; препараты наперстянки ржавой: дигаленео), препараты горицвета (горицвета весеннего трава), препараты строфанта (строфантин К), препараты ландыша (ландыша настойка, коргликон), препараты желтушников (кардиовален).

ГОРИЦВЕТА ВЕСЕННЕГО ТРАВА (Неrbа Adonisvernalis)

Адонис весенний, черногорка. Содержит сердечные гликозиды: Кстрофантин, цимарин, адонитоксин; флавоновый гликозид адонивернит; сапонины.

Фармакологическое действие. Кардиотоническое (увеличивающее силу сердечных сокращений) средство. Сравнительно с препаратами наперстянки по систолическому и диастолическому эффектам (по действию на фазы сердечного цикла изгнание и наполнение кровью) менее активен, слабее действует на тонус блуждающего нерва.

Показания к применению. Хроническая недостаточность кровообращения (легкие формы).

Способ применения и дозы. В виде настоя (4,0:200,0-6,0:200,0) по столовой ложке 3-4 раза в день до еды. Высшие дозы из расчета на сухую траву: разовая - 1 г, суточная - 5г.

Форма выпуска. Резаная трава; экстракт горицвета сухой для приготовления настоя (4,0:200,0-6,0:200,0) в стеклянных банках.

Условия хранения. Список Б. Трава горицвета резаная в хорошо укупоренных банках или жестянках.

АДОНИЗИД (Adonisidum)

Новогаленовый препарат из травы горицвета весеннего.

Фармакологическое действие. Кардиотоническое (увеличивающее силу сердечных сокращений) средство, усиливает систолу (усиливает насосную функцию сердца /фазу изгнания крови/), увеличивает диастолу (удлиняет время расслабления сердца /фазу наполнения сердца кровью/), уменьшает число сердечных сокращений.

Показания к применению. Недостаточность сердечной деятельности и кровообращения, вегетативно-сосудистые неврозы .

Способ применения и дозы. Внутрь (за 30 мин до еды) 2-3 раза в день взрослым по 20-40 капель, детям столько капель, сколько лет ребенку. Высшая разовая доза для взрослых внутрь 40 капель, суточная 120 капель.

Побочные явления. При приеме внутрь возможны диспепсические явления (расстройства пищеварения). В этих случаях препарат принимают после еды.

Противопоказания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастриты , энтероколиты (воспаление тонкой и толстой кишки) в стадии обострения.

Форма выпуска. Во флаконах по 15 мл.

Условия хранения.

Адонизид также входит в состав препарата капли ландышево-валериановые с адонизидом.

АДОНИС-БРОМ (Adonis-brom)

Показания к применению. В качестве успокаивающего средства при неврозах и легких формах недостаточности кровообращения.

Способ применения и дозы. По 1 таблетке 3 раза в день после еды.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие экстракта горицвета сухого 1:1 0,25 г (или 2:1 0,125 г) и калия бромида 0,25 г, в стеклянных флаконах по 25 таблеток.

Условия хранения.

БЕХТЕРЕВА МИКСТУРА (MixturaBechtereva)

Показания к применению. Легкие формы сердечной недостаточности, кардионеврозы, вегетососудистая дистония.

Способ применения и дозы. По 1 столовой ложке 3 раза в день.

Форма выпуска. Во флаконах по 25 мл. Состав: настой травы горицвета весеннего 6,0:180,0, кодеин фосфат 0,2 г, натрия бромид 6,0 г.

Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

КАРДИОВАЛЕН (Cardiovalenum)

Комплексный препарат.

Показания к применению. При ревматических пороках сердца, кардиосклерозе (поражении стенки сосудов сердца) с явлениями недостаточности и нарушением кровообращения 1-2 стадии; при стенокардии, вегетативных неврозах.

Способ применения и дозы. По 15-20 капель 1-2 раза в день.

Форма выпуска. Во флаконах по 15, 20 и 25 мл. Состав: экстракт желтушника рассеянного (раскидистого) - 17,2 мл, адонизид концентрированный (активность 85 ЛЕД в 1 мл) - 30,3 мл, настойка из свежих корневищ с корнями валерианы - 48.6 мл, экстракт боярышника жидкий - 2,2 мл, камфора - 0,4 г, натрия бромид - 2 г, спирт 95% - 1,6 мл, хлорбутанолгидрат - 0,25 г.

Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

КАРДОМПИН (Cardompin)

Комбинированный препарат, содержащий экстракты горицвета, майского ландыша, валерианы, жидкий экстракт боярышника, сапонин, масло перечной мяты.

Фармакологическое действие. Обладает способностью повышать тонус сердечной мышцы и сосудов, а также оказывает выраженный седативный (успокаивающий) эффект. Нормализует ритм сердца, купирует (снимает) неприятные ощущения в сердце, нормализует сон.

Показания к применению. Функциональные заболевания сердца, легкая степень сердечной недостаточности, неврозы сердца, старческое сердце, сердечные расстройства в период менопаузы (фазы климакса, наступающей после последнего менструальноподобного кровотечения).

Способ применения и дозы. Назначают по 12-15 капель утром перед едой и по 20-25 капель вечером перед сном.

Форма выпуска. Флаконы по 25 мл раствора (капли). В 100 мл препарата содержится 20 г экстракта горицвета, 40 г экстракта ландыша майского, 20 г жидкого экстракта боярышника, 20 г экстракта валерианы, 1,5 г сапонина, 0,3 г масла перечной мяты.

Условия хранения.

ДИГАЛЕН-НЕО (DigalenNeo)

Новогаленовый препарат, получаемый из листьев наперстянки ржавой (DigitalisfermgineaL.).

Фармакологическое действие. Кардиотоническое (увеличивающее силу сердечных сокращений) средство: усиливает систолу (фазу сердечного циклаизгнание крови), увеличивает диастолу (фазу сердечного цикланаполнение сердца кровью), урежает ритм сердца.

Показания к применению. Хроническая недостаточность кровообращения I-III стадии, тахиаритмическая форма мерцания предсердий (форма нарушения ритма сердца).

Способ применения и дозы. Внутрь преимущественно при легких формах сердечной недостаточности по 10-15 капель 2-3 раза в день; под кожу 0,5-1 мл 1-2 раза в день; детям до 2 лет по 0,05-0,1 мл, от 2 до 6 лет по 0,25-0,4 мл, от 6 до 12 лет по 0,4-0,75 мл.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,65 мл (20 капель), суточная. 1,95 мл (60 капель); под кожу: разовая 1 мл, суточная 3 мл.

Побочное действие. Следует учитывать индивидуальную повышенную чувствительность и опасность кумулятивного эффекта (накопления в организме).

Противопоказания. Выраженная брадикардия (редкий пульс), полная атриовентрикулярная блокада (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца), интоксикация (отравление) ранее применяемыми препаратами наперстянки.

Форма выпуска. Во флаконах (1 мл - 5,4-6,6 ЛЕД или 0,9-1,1 КЕД) по 15 мл. Ампулы по 1 мл (2,7-3,3 ЛЕД или 0,45-0,55 КЕД) в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ДИГОКСИМ(Digoxinum)

Синонимы: Диланацин, Ланикор, Цедоксин, Кордиоксил, Диголан, Диксина, Дилакор, Ланакордин, Ланакрист, Ланорал, Ланоксин, Натидигоксин, Оксидигитоксин и др.

Сердечный гликозид, содержащийся в листьях наперстянки шерстистой (DigitalisLanataEhrh.).

Фармакологическое действие. Оказывает выраженное действие на систолу (фазу сердечного цикла - изгнание крови) и диастолу (фазу сердечного цикла - наполнение сердца кровью), замедляет сердечный ритм, обладает диуретическим (мочегонным) свойством, быстро выводится из организма, меньше кумулирует (накапливается), чем дигитоксин.

Показания к применению. Недостаточность кровообращения I-III стадии. Для подготовки к операции и родам больным с заболеваниями сердца.

Способ применения и дозы. Внутрь в таблетках в первый день в суточной дозе 1-1,25 мг (4-5 таблеток), на 2-й день в той же дозе или ее уменьшают до 0,75 мг (3 таблетки), на 3-й день 0,75 мг в сутки. Дозу уточняют, учитывая показатели электрокардиограммы, дыхания, диуреза (мочеотделения). В зависимости от эффекта повторяют прежнюю дозу или ее постепенно уменьшают. Больной должен находиться под тщательным врачебным наблюдением.

После достижения необходимого терапевтического эффекта переходят на лечение поддерживающими дозами дигоксина: 0,5-0,25-0,125 мг (2-1-1/2 таблетки) в день. Обычно в течение 1-1,5 нед. (иногда раньше) удается подобрать нужную для больного поддерживающую дозу гликозида для длительного применения.

Высшая суточная доза дигоксина для взрослых внутрь -0,0015 г (1,5 мг).

Дозы для детей подбирают строго индивидуально; ориентировочно "для насыщения" применяют препарат из расчета 0,05-0,08 мг/кг. Это количество может быть введено за 1-2 дня (метод быстрой дигитализации), или за 3-5 дней, или в течение 6-7 дней (медленное "насыщение").

Для инъекций дигоксин назначают взрослым в дозе 0,25-0,5 мг (1-2 мл 0,025% раствора); вводят медленно в вену в 10 мл 5%, 20% или 40% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида в первые дни 1-2 раза в день, в дальнейшем - по 1 разу в день (в течение 4-5 дней), после чего переходят на прием препарата внутрь в поддерживающих дозах. Для капельного вливания разводят 1-2 мл 0,025% раствора в 100 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида и вводят в вену со скоростью 20-40 капель в минуту.

Побочное действие. При передозировке возможны замедление проводимости по сердцу, бигеминия (нарушение ритма сердца), тошнота, рвота, потеря аппетита и другие побочные явления, наблюдающиеся при передозировке других сердечных гликозидов.

Противопоказания. Гликозидная интоксикация (отравление сердечными гликозидами) - абсолютное противопоказание. Полная атриовентрикулярная блокада (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца), изолированный митральный стеноз (клапанный порок сердца), субаортальный стеноз (невоспалительное заболевание мышечной ткани левого желудочка сердца, характеризующееся резким сужением его полости), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (врожденное заболевание сердца, характеризующееся периодически возникающим нарушением числа и ритма сердечных сокращений), тампонада сердца (сдавливание сердца жидкостью, и кровью, накапливающимися в перикарде /околосердечной сумке/), резкая брадикардия (редкий пульс).

Форма выпуска. Таблетки по 0,25 мг в упаковке по 50 штук и по 0,1 мг для детей; ампулы по 2 мл 0,025% раствора в упаковке по 5 штук.

Условия хранения.

АЦЕТИЛДИГОКСИН БЕТА (Acetyldigoxinbeta)

Синонимы: Новодигал.

Фармакологическое действие. Сердечный гликозид - производное дигоксина. Увеличивает силу и скорость сердечных сокращений, урежает частоту сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость (проведение возбуждения по проводящей системе сердца). При повышении терапевтических доз или в случае повышенной чувствительности больного к гликозидам может вызвать повышение автоматизма (способности клеток сердца генерировать имульсы к сокращению) миокарда (сердечной мышцы), в связи с чем возможны нарушения сердечного ритма.

Показания к применению. Хроническая сердечная недостаточность, тахисистолическая форма мерцательной аритмии (форма нарушений ритма сердца, характеризующаяся частыми и неправильными сердечными сокращениями), профилактика пароксизмов наджелудочковой тахикардии (периодически возникающих учашений сердечных сокращений, источник которых находится в предсердиях).

Способ применения и дозы. Дозы подбираются индивидуально с учетом клинической картины заболевания и индивидуальной чувствительности больного к препарату. Режим дозирования включает проведение насыщающей терапии и поддерживающее лечение. Взрослым при проведении быстрого насыщения назначают по 0,2 мг 3 раза в сутки в течение 2-х дней. При проведении медленного насыщения назначают по 0,2-0,3 мг в сутки в течение в среднем 4-х дней. При проведении поддерживающей терапии назначают ежедневно в дозе 0,2-0,3 мг в сутки (по возможности утром). Раствор для инъекций применяют обычно для проведения насыщающей терапии. Таблетки ацетилдигоксин бета желательно принимать после еды с небольшим количеством жидкости. Продолжительность курса лечения врач устанавливает индивидуально.

У больных с нарушением функции почек дозу препарата подбирают с учетом значений концентрации креатинина в сыворотке крови. При значениях концентрации креатинина от 1,2 до 1,5 мг/100 мл суточная доза ацетилдигоксин бета должна составлять /з от суточной дозы для пациентов с нормальной функцией почек; при значениях концентрации креатинина 1,5-2,0 мг/100 мл - !/2 дозы; при значениях 2,0-3,0 мг/100 мл - "/3 дозы; выше 3 мг/100 мл - "/4 дозы.

Побочное действие. Брадикардия (урежение пульса), атриовентрикулярная блокада и другие нарушения проводимости (проведения возбуждения по проводящей системе сердца); нарушения ритма сердца (желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая и желудочковая тахикардия и др.); часто наблюдается потеря аппетита, тошнота и рвота, реже - понос и боли в животе. Описаны отдельные случаи тромбоза (образования сгустка крови) мезентериальных сосудов (сосудов кишечника). Возможны сонливость, головные боли, нарушения сна; в редких случаях - ночные кошмары, дезориентация, возбуждение, депрессия (состояние подавленности); нарушения зрения (в частности, видение окружающих предметов в зелено-желтом спектре). Редко галлюцинации (бред, видения, приобретающие характер реальности), психозы, афазия (нарушение речи). Возможны кожные аллергические реакции (эритема - ограниченное покраснение кожи), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), мышечные боли, гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин).

Противопоказания. Гликозидная интоксикация (отравление сердечными гликозидами); атриовентрикулярная блокада II и III степени (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца) - за исключением пациентов с искусственным водителем ритма; синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (врожденное заболевание проводящей системы сердца, характеризующееся периодически возникающим нарушением числа и ритма сердечных сокращений); гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (заболевание сердечной мышцы с сужением камер сердца); идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (невоспалительное заболевание мышечной ткани левого желудочка сердца, характеризующееся резким сужением его полости); аневризма (расширение и/или выбухание) грудного отдела аорты; синдром каротидного синуса (комплекс симптомов, характеризующийся урежением сердечных сокращений, склонностью к обморокам, понижением артериального давления); повышенная чувствительность к дигоксину и его производным; беременность, лактация (кормление грудью).

Форма выпуска. Таблетки по 0,1 и 0,2 мг; раствор для инъекций по 0,2 мг в ампулах по 1 мл и по 0,4 мг в ампулах по 2 мл.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

МЕПРОСЦИЛЛАРИН (Meproscillarin)

Синонимы: Клифт.

Фармакологическое действие. Сердечный гликозид, получаемый из морского лука. Увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, незначительно урежает частоту сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость (проведение возбуждения по проводящей системе сердца). У больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованный вазодилатирующий (расширяющий просвет сосудов) эффект. Уменьшает венозное давление, одышку, отеки.

Показания к применению. Хроническая сердечная недостаточность (при декомпенсированных клапанных пороках сердца, атеросклеротическом кардиосклерозе и др.), в том числе при наличии нормо или брадисистолической мерцательной аритмии (виды нарушения ритма сердца).

Способ применения и дозы. Дозу препарата устанавливают индивидуально для каждого пациента с учетом тяжести состояния, чувствительности пациента к препарату, предыдущего медикаментозного лечения. Средняя доза составляет по 1 таблетке 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 4 таблеток в сутки.

Побочное действие. Брадикардия (редкий пульс), атриовентрикулярная блокада (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца), нарушения сердечного ритма, потеря аппетита, тошнота, рвота, понос, головная боль, усталость, головокружение. Редко - окрашивание предметов в зеленый и желтый цвета, снижение остроты зрения, скотомы (дефект поля зрения, не сливающийся с его периферическими границами), макро и микропсия (расстройства зрения, при которых предметы кажутся большими или меньшими, чем в действительности).

Противопоказания. Гликозидная интоксикация (отравление сердечными гликозидами). Относительные противопоказания: выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада I-II степени, изолированный митральный стеноз (клапанный порок сердца), гипертрофический субаортальный стеноз (невоспалительное заболевание мышечной ткани левого желудочка сердца, характеризующееся резким сужением его полости), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (врожденное заболевание сердца, характеризующееся периодически возникающим нарушением числа и ритма сердечных сокращений), тампонада сердца (сдавливание сердца жидкостью и кровью, накапливающимися в перикарде /околосердечной сумке/), экстрасистолия (вид нарушения ритма сердца), желудочковая тахикардия (вид нарушения ритма сердца), выраженные нарушения функции печени, беременность, кормление грудью.

Форма выпуска. Таблетки по 0,25 мг в упаковке по 50 и 100 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ЛАНДЫШАНАСТОЙКА (Tinctura Convallariae)

Спиртовое извлечение 1:10 на 70% спирте из листьев ландыша.

Показания к применению. При неврозах сердца, нарушениях сердечной деятельности (без декомпенсации).

Способ применения и дозы. Взрослым по 15-20 капель 2-3 раза в день, детям от 1 до 12 капель 2-3 раза в день.

Побочное действие. Тошнота, рвота, диарея (понос), аритмии (нарушение ритма сердечных сокращений), мышечная слабость, головная боль.

Противопоказания. Выраженный атеросклероз сосудов сердца (поражения стенки сосудов сердца), кардиосклероз (деструктивные изменения в сердечной мышце), эндокардит (воспаление внутренних полостей сердца), миокардит (воспаление мышц сердца).

Форма выпуска. Настойка ландыша во флаконах-капельницах по 25 мл.

Условия хранения. В защищенном от света месте.

КАПЛИ ЗЕЛЕНИНА (GuttaeZelenini)

Показания к применению. При кардионеврозах, сопровождающихся брадикардией (редким пульсом).

Способ применения и лозы. По 20-25 капель 2-3 раза в день.

Побочное действие и противопоказания такие же. как и для настойки ландыша.

Форма выпуска. Во флаконах темного стекла по 25 мл. Содержат настойки ландыша и настойки валерианы по 100 мл, настойки красавки 5 мл, ментола 0,2 г.

Условия хранения. В защищенном от света месте.

КАПЛИ ЛАНДЫШЕВО-ВАЛЕРИАНОВЫЕ (GuttaeConvallariaeetValerian!)

Показания к применению.

Способ применения и дозы. По 15 капель 2-3 раза в день.

Форма выпуска. Во флаконах темного стекла по 30 мл. Содержат настойки ландыша и настойки валерианы по 15 мл.

Условия хранения. В защищенном от света йёсте.

КАПЛИ ЛАНДЫШЕВО-ВАЛЕРИАНОВЫЕ С АДОНИЗИДОМ (Guttae Convallariae et Valerian! cum adonisidi)

Показания к применению. Относительно легкие формы хронической сердечной недостаточности, кардионеврозы и вегетососудистая дистония.

Способ применения и дозы.

Побочное действие и противопоказания такие же, как и для настойки ландыша.

Форма выпуска. Во флаконах темного стекла по 30 мл. Содержат настойки ландыша, настойки валерианы и настоя адонизида по 10 мл.

Условия хранения. В защищенном от света месте.

КАПЛИ ЛАНДЫШЕВО-ВАЛЕРИАНОВЫЕ С НАТРИЯ БРОМИДОМ (GuttaeConvallariaeetValerian! cumNatriibromidi)

Показания к применению. Вегетососудистая дистония, кардионевроз, повышенная возбудимость.

Способ применения и дозы. По 15-20 капель 3 раза в день.

Побочное действие и противопоказания такие же, как и для настойки ландыша.

Форма выпуска. Во флаконах темного стекла по 30 мл. Содержат натрия бромида 8,5 г и капли ландышево-валериановые до 100 мл.

Условия хранения. В защищенном от света месте.

КАПЛИ ЛАНДЫШЕВО-ВАЛЕРИАНОВЫЕ С АДОНИЗИДОМ И НАТРИЯ БРОМИДОМ (Guttae Convallariae et Valerian! cum Adonisidi et Natrii bromidi)

Показания к применению. Относительно легкие формы хронической сердечной недостаточности, вегетососудистая дистония, кардионеврозы, повышенная возбудимость. Способ применения и дозы. По 15-20 капель 2-3 раза в день.

Побочное действие и противопоказания такие же, как и для настойки ландыша.

Форма выпуска. Во флаконах темного стекла по 25 мл. Содержат натрия бромида 4 г, настоя адонизида 5 мл, настойки ландыша и настойки валерианы по 10 мл. Условия хранения. В защищенном от света месте.

КАПЛИ ЛАНДЫШЕВО-ПУСТЫРНИКОВЫЕ (GuttaeConvallariaeetLeonuri)

Показания к применению. Вегетососудистая дистония, кардионевроз.

Способ применения и дозы. 15-20 капель 2-3 раза в день.

Побочное действие и противопоказания такие же, как и для настойки ландыша.

Форма выпуска. Во флаконах темного стекла по 25 мл. Содержат: настойки ландыша и настойки пустырника по 12,5 мл.

Условия хранения. В защищенном от света месте.

КОРГЛИКОН (Corgliconum)

Очищенный препарат из листьев ландыша майского и его разновидностей.

Фармакологическое действие. Аналогичен строфантину, однако оказывает более продолжительное действие.

Показания к применению. Острая и хроническая сердечная недостаточность ПБ - III стадии, пароксизмальная тахикардия (нарушение ритма сердца).

Способ применения и дозы. Внутривенно медленно взрослым по 0,5-1 мл, детям от 2 до 5 лет 0,2-0,5 мл, 6-12 лет 0,5-0,75 мл 0,06% раствора в 20 мл 40% раствора глюкозы. Высшая разовая доза для взрослых в вену 1 мл, суточная 2 мл с интервалом между инъекциями 8-10 часов.

Побочное действие и противопоказания. Те же, что и для строфантина.

Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 0,06% раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

Ландыша экстракт также входит в состав препаратов кардомпин, капли Вотчала, марелин.

ЛАНТОЗИД (Lantosidum)

Новогаленовый препарат, получаемый из листьев наперстянки шерстистой (DigitalisLanata).

Фармакологическое действие. Аналогичен спиртовым растворам суммы гликозидов из наперстянки, но быстрее всасывается и обладает меньшим кумулятивным свойством (способностью накапливаться в организме).

Показания к применению. Хроническая недостаточность кровообращения 1-1II стадии, сопровождающаяся тахикардией (учащенными сердцебиениями), тахиаритмией (нарушением ритма сердца) и мерцанием предсердий (нарушением ритма сердца).

Способ применения и дозы. Внутрь по 15-20 капель 2-3 раза в день; при диспепсических явлениях (расстройствах пищеварения) микроклизмы: 20-30 капель в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида.

Высшая разовая доза для взрослых внутрь 25 капель, суточная 75 капель.

Побочное действие. Возможны диспепсические явления.

Побочное действие и противопоказания такие же, как и для настойки ландыша.

Форма выпуска. Во флаконах-капельницах по 15 мл.

Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

МЕДИЛАЗИД (Medilasidum)

Синонимы: бета-Метилдигоксин, Бемекор, Дигикор, Ланитоп, Медигоксин.

Фармакологическое действие. Отличительными особенностями медилазида является быстрая всасываемость при приеме внутрь (через 5-25 мин); кардиотоническое (увеличивающее силу сердечных сокращений) действие достигает максимума через 50-60 мин после приема. При внутривенном введении эффект начинает проявляться через 1-5 мин. Сравнительно с другими гликозидами наперстянки препарат обладает меньшей кумуляцией (способностью накапливаться в организме); после отмены продолжительность его воздействия составляет 3-9 дней, дигоксина -6-9, а дигитоксина - 14-21 день.

Показания к применению. Применяют при различных формах хронической сердечной недостаточности; при постоянной форме мерцательной тахиаритмии, пароксизмальном мерцании и трепетании предсердий, суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии (различных видах нарушения ритма сердца).

Способ применения и дозы. Медилазид назначают внутрь взрослым (независимо от приема пиши). Дозу подбирают строго индивидуально. Существует 3 способа дигитализации: быстрый, умеренно быстрый и медленный. Для получения быстрого лечебного эффекта применяют быстрое поэтапное насыщение медилазидом в течение 24-36 ч (быстрый тип насыщения). При этом начальная доза составляет 0,8-1,0 мг с последующим добавлением по 0,1-0,15 мг через каждые 5-6 ч до получения оптимального терапевтического эффекта. После этого переходят на поддерживающие дозы (0,1-0,4 мг в сутки).

Для умеренно быстрой дигитализации препарат назначают в первые-вторые-третьи сутки в дозе 0,6-0,8 мг (по 0,2 мг 3-4 раза в день), в четвертые, пятые и шестые - 0,4-0,6 мг (по 0,2 мг 2-3 раза в день). Затем переходят на поддерживающие дозы - по 0,1 -0,4 мг (в среднем 0,2 мг в сутки).

Для медленной дигитализации медилазид дают в течение 10 дней в дозе 0,4-0,6 мг (по 0,2 мг 2-3 раза в день), в последующем переходят на поддерживающие дозы (0,1-0,2 мг в сутки).

Высшая суточная доза - 1,25 мг.

Побочное действие и противопоказания. Такие же, как для дигоксина.

Форма выпуска. Таблетки по 0,0001 г (0,1 мг) в упаковке (пробирках) по 50 штук.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

НАПЕРСТЯНКИ ЛИСТЬЯ (FoliaDigitalis)

Используются стеблевые листья культивируемого растения наперстянки пурпуровой DigitalispurpureaL. и дикорастущей наперстянки крупноцветковой DigitalisgrandifloraMill. (Syn. Digitalis ambigua Murr.) сем. норичниковых Scrophulariaceae.

Фармакологическое действие. Каридотоническое (увеличивающее силу сердечных сокращений) средство.

Показания к применению. Хроническая сердечная недостаточность различной этиологии (причины), пароксизмальная тахикардия (нарушение ритма сердца).

Способ применения и дозы. Внутрь порошок листьев и экстракт (концентрат) по 0,05-0,1 г 3-4 раза в день; настой (0,5:180,0) по столовой ложке 3-4 раза в день; детям от 0,005 до 0,06 г на прием в зависимости от возраста. Высшая разовая доза для взрослых внутрь - 0,1 г, суточная - 0,5 г.

Побочное действие. Обладает кумулятивным свойством (способностью накапливаться в организме).

Противопоказания. Выраженная брадикардия (редкий пульс), атриовентрикулярная блокада (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца), учащенные приступы стенокардии.

Форма выпуска. Экстракт (концентрат) листьев сухой 1:1, листья резаные; порошок листьев наперстянки.

Условия хранения. Список Б. В плотно укупоренной таре и защищенном от света месте.

ДИГИТОКСИН (Digitoxinum)

Синонимы: Кардигин, Кардитоксин, Кордален, Кристапурат, Кристодигин, Дигимерк, Дигитин, Дигитокинол, Дигитоксозид, Диготин, Пуродигин и др.

Гликозид, получаемый из различных видов наперстянки (DigitalispurpureaL., DigitalisLanataEhrh. и др.).

Фармакологическое действие. Оказывает сильное кардиотоническое (увеличивающее силу сердечных сокращений) действие, замедляет частоту сердечных сокращений; обладает выраженными кумулятивными свойствами (накапливается в организме), быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Действие препарата начинает проявляться через 2-4 ч после приема, масимальный эффект отмечается через 8-12 ч. Обладает сильно выраженным кумулятивным эффектом (способностью накапливаться в организме).

Показания к применению. Хроническая сердечная недостаточность с нарушением кровообращения II и III стадии.

Способ применения и дозы. Принимают дигитоксин внутрь в виде таблеток, содержащих по 0,0001 г (0,1 мг) препарата. Обычно дают в первые дни по 0,6-1,2 мг в сутки (т.е суточные дозы иногда могут превышать высшие суточные дозу, предусмотренные Фармакопеей) в 4 приема через 6 ч, причем первая доза составляет "/3-"/2 суточной; по достижении терапевтического эффекта ее уменьшают, подбирая индивидуальную поддерживающую дозу -обычно 0,1-0,05 мг (1-"/2 таблетки) 1-2 раза в сутки или через 1-2-3 дня.

У больных с явлениями диспепсии (расстройствами пищеварения) или застоя в системе воротной вены дигитоксин можно применять в виде свечей, содержащих по 0,00015 г (0,15 мг) гликозида. Вводят обычно в прямую кишку по 1-2 свечи 1-2 раза в день в течение первых 2-5 дней с последующим уменьшением дозы до 1 -2 свечей в день. В этих случаях дозу следует подбирать также строго индивидуально.

Высшие дозы дигитоксина для взрослых внутрь: разовая - 0,0005 г (0,5 мг), суточная -0,001 г (1 мг).

Побочное действие. При правильном подборе дозы побочных явлений обычно не наблюдается. При развитии побочных явлений дозу уменьшают, а при необходимости прекращают дальнейший прием препарата.

До назначения дигитоксина необходимо выяснить, не получал ли больной непосредственно до этого (последние 10-14 дней) другие препараты сердечных гликозидов. В этих случаях следует проявлять осторожность во избежание явлений кумуляции. В связи с этим необходим перерыв (10-14 дней), если после дигитоксина назначают другие сердечные гликозиды.

Противопоказания. Такие же, как для дигоксина.

Форма выпуска. Таблетки по 0,1 мг в упаковке по 10 штук; свечи по 0,15 мг в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

КОРДИГИТ (Cordigitum)

Экстракт из сухих листьев наперстянки пурпуровой, содержащий сумму гликозидов (дигитоксин, гитоксин и др.).

Фармакологическое действие. Кардиотоническое (увеличивающее силу сердечных сокращений) средство.

Показания к применению. Сердечная недостаточность.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь в первый день 2-3 таблетки, затем (со второго дня) уменьшают дозу до 1-"/2 таблетки в сутки. Ректально (в прямую кишку) вводят по 1 свече 1 -2 раза в день.

Побочное действие. При передозировке брадикардия (редкий пульс), тошнота, экстрасистолия (нарушение ритма сердца).

Противопоказания. Острые эндокардиты (воспаление внутренних полостей сердца), необходима осторожность при остром инфаркте миокарда, нарушениях ритма.

Форма выпуска. Таблетки по 0,8 мг в упаковке по 10 штук; свечи по 0,0008 и 0,00012 г в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В сухом, прохладном месте.

НАПЕРСТЯНКИ ПУРПУРОВОЙ ЛИСТЬЯ В ПОРОШКЕ (PulvisfoliorumDigitalis)

Размельченные листья, порошок зеленого цвета. Активность 50-66 ЛЕД или 10,3-12,6 КЕД в 1 г.

Фармакологическое действие и показания к применению такие же, что и для наперстянки листьев.

Способ применения и дозы. Взрослым назначают внутрь обычно по 0,05-0,1 г на прием 3-4 раза в день. Может назначаться также в свечах. После достижения необходимого эффекта (урежение пульса, увеличение мочеотделения, значительное уменьшение одышки) дозу снижают, индивидуально подбирая поддерживающую.

Детям назначают от 0,005 до 0,06 г на прием в зависимости от возраста.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 0,1 г, суточная - 0,5 г.

Побочное действие и противопоказания такие же, как и для листьев наперстянки.

Форма выпуска. Порошок и таблетки, содержащие по 0,05 г порошка наперстянки.

Условия хранения. Список Б. Сохраняют в маленьких, доверху заполненных, плотно укупоренных и залитых парафином банках оранжевого стекла. На каждой банке указывают активность порошка (количество ЕД в 1 г).

СТРОФАНТИН К (Strophantinum К)

Смесь сердечных гликозидов, выделяемых из семян строфанта Комбе (StrophantusKombe), содержит в основном Кстрофантин и Кстрофантизид.

Фармакологическое действие. Строфантин К является сердечным гликозидом. Повышает силу и скорость сокращения миокарда (сердечной мышцы) (положительный инотропный эффект); понижает частоту сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект).

При сердечной недостаточности увеличивает ударный (количество крови, которое сердца выбрасывает в кровеносное русло за одно сокращение) и минутный (количество крови, которое сердца выбрасывает в кровеносное русло за минуту) объем сердца, улучшает опорожнение желудочков, что приводит к уменьшению размеров сердца.

Эффект препарата проявляется через 3-10 мин после внутривенной инъекции. Максимальный эффект развивается через 30-120 мин после достижения насыщения. Продолжительность действия строфантина К составляет от одного до трех дней.

Показания к применению. Хроническая сердечная недостаточность 2-3 стадии; нарушения сердечного ритма: суправентрикулярная тахикардия; мерцательная аритмия.

Способ применения и дозы. Вводят строфантин в вену в виде 0,025% раствора обычно 0,25 мг (1 мл), реже 0,5 мг. Раствор строфантина разводят предварительно в 10-20 мл 5%, 20% или 40% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида. Вводят медленно (в течение 5-6 мин), так как быстрое введение может вызвать шок. Вводят один раз (редко 2 раза) в сутки. Можно вводить раствор строфантина капельно в 100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. При капельном введении реже отмечаются токсические явления.

При невозможности внутривенного введения иногда строфантин назначают внутримышечно. Для уменьшения болезненности (внутримышечные инъекции резко болезненны) предварительно вводят 5 мл 2% раствора новокаина, а затем через ту же иглу - нужную дозу строфантина, разведенного в 1 мл 2% раствора новокаина. При внутримышечном введении дозы увеличивают в 1/2 раза.

Высшие дозы строфантина К для взрослых в вену: разовая -0,0005 г (0,5 мг), суточная -0,001 г (1 мг) или соответственно 2 и 4 мл 0,025% раствора.

Ввиду большой активности и быстрого действия строфантина требуется осторожность и точность в дозировке и показаниях.

Побочное действие. При передозировке строфантина могут появиться экстрасистолия, бигеминия (нарушения сердечного ритма), диссоциация ритма (изменение источника сердечного ритма); в этих случаях необходимо уменьшить при очередных введениях дозу и увеличить промежутки между отдельными вливаниями, назначить препараты калия. При резком замедлении пульса инъекции прекращают. Возможны тошнота и рвота.

Противопоказания. Резкие органические изменения сердца и сосудов, острый миокардит (воспаление мышц сердца), эндокардит (заболевание внутренних полостей сердца), выраженный кардиосклероз (деструктивные изменения в сердечной мышце). Осторожность требуется при тиреотоксикозе (заболевании щитовидной железы) и предсердной экстрасистолии (вид нарушения ритма сердца).

Форма выпуска. 0,025% раствор для инъекций в ампулах по 1 мл.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

ЦЕЛАНИД (Celanidum)

Синонимы: Изоланид, Ланатозид С, Цедизанол, Цедистабил, Цедиланид, Целадигал, Цеглунат, Кристаланат С, Дигиланид С, Ланакроист, Ланатиген С.

Гликозид, полученный из листьев наперстянки шерстистой (DigitalislanataEhrh.).

Фармакологическое действие. Действует на сердце подобно другим гликозидам наперстянки, вызывает быстрый эффект и мало кумулируется (мало накапливается в организме).

Показания к применению. Острая и хроническая недостаточность кровообращения I, II и III стадии, тахиаритмическая форма мерцания предсердий (нарушение ритма сердца), пароксизмальная тахикардия (нарушение ритма сердца).

Способ применения и дозы. Назначают внутрь в таблетках (по 0,25 г) или каплях (0,05% раствор), а также внутривенно (0,02% раствор для инъекций). Для получения быстрого эффекта вводят внутривенно по 0,2-0,4 мг (1-2 мл 0,02% раствора) 1-2 раза в стуки. Внутрь принимают, начиная с 0,25-0,5 мг (1-2 таблетки) или 10-25 капель 0,05% раствора 3-4 раза в сутки (суточные дозы иногда превышают высшие суточные дозы, предусмотренные Фармакопеей). По достижении терапевтического эффекта (при внутривенном введении обычно на 2-3-й день, а при приеме внутрь на 3-5-й день) суточную дозу уменьшают до поддерживающей: 0,4-0,2 мг (2-1 мл 0,02% раствора) внутривенно; 0,5-0,25 мг (2-1 таблетка) или 40-20-10 капель 0,05% раствора внутрь. Для длительной поддерживающей терапии назначают внутрь по 1/2 таблетки 2 раза в день.

Высшие дозы для взрослых: внутрь разовая - 0,0005 г (0,5 мг), суточная - 0,001 г (1 мг); в вену разовая - 0,0004 г (0,4 мг), суточная - 0,0008 г (0,8 мг).

Побочное действие и противопоказания те же, что и для строфантина К.

Форма выпуска. Таблетки по 0,25 мг в упаковке по 30 штук; ампулы по 1 мл 0,02% раствора в упаковке по 10 штук; флаконы по 10 мл 0,05% раствора.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

АМРИНОН (Amrinone)

Синонимы: Инокор, Винкорам.

Фармакологическое действие. Препарат оказывает положительное инотропное (усиливает силу сокращения сердца), а также сосудорасширяющее действие; у больных застойной сердечной недостаточностью увеличивает сердечный выброс, снижает давление в легочной артерии и уменьшает периферическое сосудистое сопротивление.

Показания к применению. Препарат назначают только для кратковременной терапии острой застойной сердечной недостаточности. Используют препарат только в отделениях интенсивной терапии, под контролем артериального давления.

Способ применения и дозы. Вводят внутривенно. Перед ведением раствор амринона в ампулах разводят в изотоническом растворе натрия хлорида (но не глюкозы). Разведенный раствор может храниться не более 24 ч.

Для получения быстрого терапевтического эффекта вводят сначала по 0,5 мг/кг со скоростью около 1 мг в секунду. Затем инъекции в дозе 0,5-1,5 мг/кг с той же скоростью можно повторять с промежутками 10-15 мин. В дальнейшем проводят инфузию из расчета 5-10 мкг (0,005-0,01 мг) на 1 кг массы тела в минуту. Максимальной суммарной дозы в течение часа, равной 4 мг/кг, обычно достаточно для получения выраженного терапевтического эффекта.

Возможно также проведение сразу непрерывной инфузии по 30 мкг/кг в минуту в течение 2-3 ч. Скорость введения подбирают индивидуально для каждого больного. Обшая суточная доза не должна превышать 10 мг/кг.

Побочное действие. При применении амринона возможны гипотензия (понижение артериального давления), тахикардия (учащенные сердцебиения), наджелудочковая и желудочковая аритмии (нарушения ритма сердца), нарушения функции почек, тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), а также головная боль, желудочно-кишечные расстройства, повышение температуры тела.

Противопоказания. Препарат нельзя назначать больным при наличии противопоказаний к повышению сердечного выброса: при обструктивной миопатии (болезни сердца, характеризующейся резким сужением просвета полости левого желудочка), поражении клапанов сердца, а также при гиповолемии (уменьшении объема циркулирующей крови), суправентрикулярной аритмии (нарушении ритма сердца), аневризме аорты (расширении просвета аорты вследствие патологических изменений ее стенок), острой артериальной гипотензии (понижении артериального давления), острой недостаточности почек, тромбоцитопении. Нет достаточного опыта применения амринона у детей, а у взрослых - при остром инфаркте миокарда. Не следует назначать препарат женщинам при беременности и кормлении грудью.

Вводить растворы нужно строго внутривенно, так как возможно сильное раздражение окружающих тканей. Нельзя смешивать раствор амринона с растворами других лекарственных средств.

Форма выпуска. В ампулах емкостью 20 мл, содержащих 100 мг амринона, стабилизаторы и воду для инъекций, в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.

ДОБУТАМИН (Dobutaminum)

Синонимы: Добужект, Добутрекс, Инотрекс.

Фармакологическое действие. По химической структуре является катехоламином и наиболее близок к дофамину.

Добутамин является представителем избирательных стимуляторов бета-адренорецепторов миокарда (сердеч ной мышцы) и оказывает в связи с этим сильное инотропное (изменяющее силу сокращения) влияние на сердечную мышцу. Он действует непосредственно на рецепторы и отличается этим от дофамина, оказывающего непрямое действие (путем вытеснения норадреналина из гранул депо). Добутамин практически не влияет на альфа-адренорецепторы сосудов. Он мало влияет на автоматизм желудочков, обладает слабым хронотропным (влияющим на частоту сердечных сокращений) действием, в связи с чем при его применении меньше (по сравнению с другими катехоламинами) риск развития аритмий.

В отличие от дофамина добутамин не вызывает расширения сосудов почек, однако в связи с усилением сердечного выброса он может улучшить перфузию почек и усилить диурез (мочеотделение) у больных с заболеваниями сердца. В связи с инотропным эффектом увеличивает коронарный (сердечный) кровоток. Периферическое сосудистое сопротивление несколько уменьшается.

Показания к применению. Применяют добутамин как кардиотоническое (увеличивающее силу сердечных сокращений) средство при необходимости кратковременно усилить сокращение миокарда (сердечной мышцы): при декомпенсации сердечной деятельности, связанной с органическими заболеваниями сердца или с хирургическими вмешательствами на сердце. Применяют препарат только у взрослых.

Способ применения и дозы. Вводят добутамин внутривенно обычно со скоростью от 2,5 до 10 мкг/кг в минуту.

Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 5% растворе глюкозы (нельзя смешивать раствор добутамина с растворами щелочей). Вначале разводят 250 мг препарата в 10-20 мл растворителя, затем дополнительно разводят до необходимой концентрации 5% раствором глюкозы или 0,9% раствором натрия хлорида. Скорость и длительность введения регулируют в зависимости от эффекта.

Побочное действие. При применении препарата возможны тахикардия (учащенные сердцебиения), повышение артериального давления, эктопические желудочковые аритмии (нарушение ритма сердца со смещением источника ритма), а также тошнота, головная боль, боль в области сердца. Эти явления проходят при уменьшении скорости введения.

Противопоказания. Препарат противопоказан при идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе (невоспалительном заболевании мышечной ткани левого желудочка сердца, характеризующемся резким сужением его полости).

Форма выпуска. Во флаконах по 20 мл, содержащих 250 мг (0,25 г) добутамина; 5% раствор ("концентрат для вливаний") в ампулах по 5 мл (250 мг в ампуле).

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

МИЛРИНОН (Milrinone)

Синонимы: Примакор.

Фармакологическое действие. По структуре и действию близок к амринону. Более активен, чем амринон, и лучше переносится.

Показания к применению. Предназначен (подобно амринону) только для кратковременной терапии острой сердечной недостаточности.

Способ применения и дозы. Вводят внутривенно сначала ("нагрузочная доза") из расчета 50 мкг/кг (0,05 мг/кг) в течение 10 мин (около 0,5 мкг/кг в минуту). Поддерживающая доза - 0,375-0,75 мкг/кг в минуту от общей дозы 1,13 мг/кг в сутки. Длительность введения в зависимости от эффекта 48-72 ч.

Лечение должно проводиться под тщательным контролем артериального давления. При нарушении функции почек назначают в уменьшенных дозах. При гипокалиемии (понижении уровня калия в крови) следует давать препараты калия.

Побочное действие. Возможные побочные явления: гипотензия (пониженное артериальное давление), боли в области сердца, гипокалиемия, аритмии.

Противопоказания. Противопоказан при остром инфаркте миокарда, при беременности.

Форма выпуска. 0,1% раствор в ампулах по 10 мл (10мг).

Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте.