Использование кок. Противозачаточные таблетки. Каков механизм взаимодействия КОК и других лекарственных средств

Дорогие друзья, здравствуйте!

Наше второе заседание, посвященное , объявляю открытым! 🙂

В прошлый раз речь шла о комбинированных оральных контрацептивах. Напомню вам, что это такие средства, которые содержат два компонента: эстроген и гестаген, поскольку в первой половине цикла «рулят» эстрогены, а во второй – гестагены, а точнее, прогестерон – гормон, выделяемый желтым телом яичника. Его еще называют гормоном , т.к. он делает все от него зависящее, чтобы не дать ей прерваться.

Первоначально планировала сегодня рассмотреть другие подгруппы этой группы средств, но решила еще немного поговорить о КОК, поскольку возникли вопросы.

В частности, я хочу разобрать особенности наиболее популярных препаратов и еще один вопросик, который волнует многих женщин. Но об этом потом.

Популярные комбинированные оральные контрацептивы

Диане-35 (Эрика-35, Хлое). На некоторых упаковках и в инструкции к этому препарату написано «низкодозированный», но на сегодняшний день это один из самых высокодозированных КОК, т.к. содержание эстрогена в нем больше, чем в большинстве современных монофазных препаратов.

Полагаю, что цифра 35 говорит о том, что препарат содержит 35 мкг этинилэстрадиола. Это много. В качестве гестагена мы видим в составе ципротерона ацетат, оказывающий самое мощное антиандрогенное действие. Поэтому препарат используется не только с целью контрацепции, но и для лечения себореи, гирсутизма, тяжелых форм акне, не поддающихся лечению наружными средствами, т.к. снижает повышенную функцию сальных желез, а следовательно, убирает причину появления угревой сыпи, уменьшает жирность кожи и .

Такие препараты длительно не принимают из-за довольно высокой гормональной нагрузки. Их назначают до достижения клинического эффекта плюс еще 3-4 цикла для закрепления, а затем переходят на низко- или микродозированный препарат с антиандрогенным эффектом (например, Жанин, Джес и др.). По крайней мере, так должно быть.

Белара. За счет гестагенного компонента оказывает антидепрессивное и антистрессовое действие, обеспечивает мягкий антиандрогенный эффект. По этой причине можно ожидать, что препарат улучшит состояние кожи и волос, поднимет настроение.

Жанин. Это низкодозированный КОК, содержит этинилэстрадиол и диеногест, уменьшающий разрастание клеток эндометрия. Поэтому ему отдают предпочтение при подборе контрацепции на фоне эндометриоза.

Он уменьшает тазовые боли, боли в животе, боли при половом акте. Но в отличие от препарата Визанна, который содержит только диеногест, он не позволяет вылечить эндометриоз из-за эстрогенов, которые его «подкармливают».

Жанин оказывает антиандрогенное действие, улучшая состояние кожи и волос, и его можно применять длительно, в отличие от Диане-35.

Клайра – уникальный в своем роде КОК.

Уникальность его, во-первых , состоит в том, что он многофазный. Девиз Клайры – «правильная доза в правильное время». Он имитирует колебания гормонов, происходящие при нормальном менструальном цикле.

Первые две таблетки содержат только эстроген. С 3-й по 7-ю таблетки — эстроген и небольшую дозу гестагена. С 8-й по 24-ю пилюлю доза гестагена увеличивается.

25-я и 26-я таблетки опять содержат только эстроген, т.к. в нормальном цикле при отсутствии оплодотворения и имплантации яйцеклетки, количество прогестерона к концу цикла падает, а 27-я и 28-я таблетки – это плацебо. Во время приема последних возникает псевдоменструация, которая к началу новой упаковки может еще не закончиться.

Такой состав обеспечивает лучший контроль цикла, т.е. отсутствие кровотечений и мазни в межменструальный период, сокращает продолжительность и интенсивность кровопотери при обильных менструальных кровотечениях.

Во-вторых , Клайра содержит не этинилэстрадиол, а эстрадиола валерат, который химически очень близок к натуральному. Поэтому безопасность его выше (по крайней мере, так заявляет производитель), и его любят назначать женщинам 35+, когда проблем со здоровьем больше, и риск побочных от приема КОК возрастает.

Так что Клайра – препарат, наиболее подходящий для женщин 35+, а также для тех, у кого отмечаются обильные менструации.

Правда, смущает то, что список противопоказаний и побочных этого «безопасного» препарата почему-то не уменьшился.

Ярина (Мидиана, Видора) – низкодозированный КОК. В составе этинилэстрадиол и дроспиренон. Последний оказывает антиандрогенное действие, т.е. улучшает состояние кожи и волос, выводит из организма лишнюю жидкость, поэтому в ряде случаев уменьшает .

Раз Ярина выводит лишнюю жидкость, значит она уменьшает симптоматику предменструального синдрома (отечность лица и конечностей, нагрубание молочных желез, изменения настроения и др.). Полагают, что в основе патогенеза ПМС лежит задержка жидкости.

Джес (Димиа) – имеет такой же состав, что и Ярина, но этинилэстрадиола в ней не 30 мкг, а 20 мкг, посему она более предпочтительна до 25 и с 35 лет, а также при наличии факторов риска, допускающих прием КОК (курение в возрасте до 35 лет, избыточный вес, компенсированный и др.).

Преимущества:

Режим приема не 21+7, а 24+4: 24 активные таблетки и 4 плацебо. Это уменьшает безгормональный интервал, более эффективно подавляет функцию яичников и тормозит развитие фолликулов. А в результате повышает контрацептивный эффект и улучшает переносимость препарата.

И еще одно преимущество режима 24+4: он хорошо «держит» пропуск таблетки в 24 часа, т.е. контрацептивный эффект от этого не снижается, тогда как при стандартном режиме приема допустимый интервал составляет только 12 часов.

Джес плюс и Ярина плюс отличаются от препаратов Джес и Ярина тем, что «плюс» к эстрогену и гестагену они содержат метаболит фолиевой кислоты Метафолин в дозировке, необходимой для беременных (400 мкг). Странно, правда? Беременностью еще и не пахнет, даже совсем наоборот, а в КОК введены фолаты.

Сейчас объясню.

Как вы знаете, фолиевая кислота назначается всем беременным, она входит в состав для будущих мам. Впрочем, она необходима не только беременным. Она участвует в образовании эритроцитов, синтезе белков, ДНК, управляет делением клеток.

А при беременности ее роль возрастает многократно. Фолиевая кислота необходима для правильной закладки нервной системы ребенка. Она предотвращает формирование ее дефектов: анэнцефалии (это отсутствие большей части головного мозга), расщепления черепа, расщепления позвоночника («spina bifida»). Ежегодно 300 тыс. новорожденных по всему миру рождаются с этими дефектами.

При дефиците фолиевой кислоты возможны выкидыши, внутриутробная гибель плода либо его гипоксия со всеми вытекающими последствиями, анемия беременной.

Нервная система плода формируется в течение первых 28 дней после зачатия. Поэтому важно, чтобы организм был заранее «навитаминизирован» фолиевой кислотой, дабы избежать печальных событий в будущем. Посему прием ее нужно начинать за несколько месяцев до зачатия, т.к. она накапливается в организме медленно.

Метафолин в составе Джес плюс и Ярина плюс содержится не только в активных таблетках, но и в плацебо. Значит, прием фолиевой кислоты будет непрерывным.

Кому показаны эти препараты в первую очередь?

Тем, кто планирует беременность в обозримом будущем.

Остальные их преимущества – см. Джес и Ярина.

Зоэли – еще один КОК, в составе которого эстроген, идентичный натуральному: эстрадиола гемигидрат, поэтому Зоэли считается более безопасным по сравнению с большинством препаратов из группы комбинированных оральных контрацептивов. В отличие от Клайры, это монофазный КОК с режимом приема 24+4. О преимуществах этого режима вы теперь знаете.

Посмотрела отзывы – переносится хорошо.

Линейка Модэлль:

Модэлль МАМ – в составе только гестаген дезогестрел, т.е. это мини-пили, о которых мы еще не говорили. Предназначен для кормящих и тех, кому противопоказаны эстрогенсодержащие контрацептивы.

Модэлль ПЬЮР – содержит ципротерона ацетат (самый мощный антиандрогенный гестаген) и 35 мг этинилэстрадиола. Это Диане-35. Его назначают для контрацепции женщин с акне, себореей, гирсутизмом, либо для лечения этих состояний, если прочие средства оказались неэффективными.

Модэлль ТРЕНД – дженерик препарата Джес. В составе этинилэстрадиол (20 мкг) и дроспиренон. Он показан для контрацепции на фоне умеренной формы акне, для лечения ПМС, т.к. дроспиренон выводит лишнюю жидкость – виновницу ПМС.

Модэлль ПРО – дженерик препарата Ярина. Содержит 30 мкг ЭЭ и дроспиренон.

Показания те же, что Модэлль ТРЕНД, но его назначают в том случае, если нужна бОльшая дозировка эстрогена (возраст 25-35 лет, плохой контроль цикла на ЭЭ 20 мкг и пр.).

Как отсрочить менструацию с помощью КОК?

Теперь о вопросе, который часто интересует женщин.

Можно ли отсрочить менструацию? Это бывает необходимо, когда предстоит поездка на море, свадьба, романтическое свидание, соревнование и пр.

Принимая монофазные КОК, это просто. Вслед за активными (!) таблетками первой упаковки нужно сразу начать принимать активные таблетки второй упаковки столько дней, на сколько нужно отложить menses.

То есть, если в упаковке 21 таблетка, по окончании приема 21-й таблетки на следующий день начинается следующая упаковка.

Если препарат с режимом приема 21+7 содержит 28 таблеток, то 7 последних таблеток принимать не нужно, а после 21-й таблетки сразу начинается новая упаковка.

Если препарат с режимом приема 24+4, то 4 последние пилюли не принимаются, а после 24-й начинается новая упаковка.

Запутаться сложно, т.к. таблетки плацебо имеют другой цвет.

Иногда врачи специально назначают такой пролонгированный режим приема в случае эндометриоза, тяжелого ПМС, хронической анемии.

Считается, что такой режим вполне допустим, поскольку естественного менструального цикла нет, овуляции нет, разрастания эндометрия, необходимого для имплантации яйцеклетки нет, а менструация – это и не менструация вовсе, а кровотечение отмены.

Более того, в США зарегистрирован КОК, который принимается в режиме 84+7. Благодаря этому псевдоменструация наступает 1 раз в 3 месяца.

А максимально допустимая продолжительность непрерывного приема КОК составляет (держитесь за стул!) 120 дней. Затем нужно сделать 4 дня перерыв, чтобы дать возможность отторгнуться разросшемуся за это время функциональному слою эндометрия.

Правда, иногда он хочет отторгнуться раньше, не дожидаясь 4-дневного интервала, поэтому при таком режиме приема возможны кровотечения.

Джес во флекс-картридже с дозатором «Клик»

Принцип пролонгированного приема КОК реализовался в новой штуковине, которая, возможно, есть в ваших аптеках.

Она представляет собой картридж с таблетками (30 шт., и все активные), который вставляется в специальный дозатор.

Но это не просто дозатор, это фактически персональный менеджер, который подскажет:

  • Когда нужно принять следующую таблетку?
  • Когда необходимо использовать дополнительные средства контрацепции?
  • Когда нужно принять сразу две таблетки по причине пропуска?
  • Когда можно принимать таблетки без перерыва, а когда нельзя?
  • Когда нужно покупать новый картридж?
  • Какой сегодня день цикла?

Дозатор «Клик» оповещает обо всем об этом звуком и пиктограммами на экране. При желании звук можно отключить.

Что предложить в комплексе?

Опять рискую быть обвиненной в том, что КОК и так дорогие препараты, куда еще комплекс?

И тем не менее, считаю необходимым при продаже КОК предложить, как минимум, еще 2 товара:

  1. , поскольку КОК нарушают работу печени, вызывают повышение печеночных трансаминаз, поэтому большой респект моей читательнице Оксане, которая напомнила об этом в комментариях к прошлой статье. Для перехода к гепатопротектору достаточно просто спросить покупательницу: «Для защиты печени что-то принимаете?»
  2. , который при использовании КОК должен заменить обычные чулки или колготы. Именно трикотаж, а не венотоники! Компрессионный трикотаж, сдавливая мягкие ткани ног, уменьшает диаметр вен, ускоряет в них кровоток и тем самым снижает риск образования тромбов, который чрезвычайно высок при приеме КОК. Венотоники такого действия не оказывают! По аналогии с предыдущим вопросом выясните: «Компрессионный трикотаж носите?»

А еще мне очень хочется в этот комплекс добавить антиагрегант. Какой-нибудь Аспирин Кардио (соточку), Кардиомагнил 75 мг или Тромбоасс 100 мг. На всю жизнь осталось в памяти, как когда-то в институте, на лекции по фармакологии, старенький профессор сказал:

«Если хотите избежать инфаркта миокарда, принимайте ¼ таблетки аспирина 1 раз в неделю». Чтобы вы понимали: в те (80-е) годы КОК в нашей стране практически не использовались, т.е. речь шла об обычных факторах риска, которые мы приобретаем с возрастом (гипертония, избыточный вес, атеросклероз и пр.).

А напоследок я скажу...

Друзья, заканчивая тему комбинированных оральных контрацептивов, я хочу вам сказать, что любой КОК – это лотерея. Никогда не угадаешь, как поведет себя организм после вторжения синтетических гормонов даже на препарате, который в большинстве случаев переносится хорошо.

Грех над этим смеяться, но улыбнуло высказывание одной девушки, поделившейся в соц. сети своим опытом применения суперпопулярного нынче КОК, не скажу какого, поскольку это индивидуально:

«С нервами беда с самого начала пошла, стала злая, плаксивая, с людьми общаться желание напрочь отбило. В таком состоянии скоро предохраняться не от кого будет! Весь месяц проспала... Со второй пачки еще прибавились жуткая тошнота и непрекращающаяся боль в груди. Не понимаю тех, кто пьет эти таблетки для контрацепции — с ними же вообще не до секса, вот и вся контрацепция...» 🙂

Работая над этой темой, я увидела, что по отношению к комбинированным оральным контрацептивам все акушеры-гинекологи делятся на 2 лагеря. Одни считают их чуть ли не « » для женщин, поскольку КОК, обеспечивая ровный гормональный фон, предупреждают рак яичника, рак эндометрия, очищают кожу от прыщей, улучшают состояние волос.

Они говорят, что современные контрацептивы содержат низкие дозы гормонов, поэтому безопасны и позволяют получить желанного бэби в желаемое время.

А еще при некоторых формах бесплодия они помогают забеременеть: пьешь их 3-4 месяца, яичники за это время отдыхают, а как прекращаешь пить, глядь, и вот уже на горизонте показался аист...

Другие выступают категорически против КОК. Они заявляют, что эти препараты обеспечивают временную химическую КАСТРАЦИЮ женщины (да-да, именно так и говорят), которая рано или поздно скажется на ее репродуктивной системе. Плюс оральные контрацептивы повышают заболеваемость раком молочной железы, . Плюс вызывают , в ряде случаев алопецию, резко повышают риск инфарктов и инсультов в будущем.

Если вам интересно мое мнение, то мне ближе позиция последних.

Я еще более утвердилась в ней, когда посмотрела этот фильм:

Возможно, кто-то из вас скажет: «А безопасных лекарств вообще не существует!»

Так-то оно так... Только если большинство лекарственных препаратов разрабатывается, чтобы ВОССТАНОВИТЬ ПОВРЕЖДЕННОЕ, то эта группа средств создавалась, чтобы грубо вмешаться в природу и нарушить естественный ход событий, РАЗРУШАЯ ЗДОРОВОЕ.

Вы спросите, а что же делать?

Для меня самой это было открытием, но оказывается, некоторые из второй группы акушеров-гинекологов, выступающих против КОК, ведут в интернете обучение женщин симптотермальному методу распознавания плодности, который показывает такую же эффективность, что и гормоны! И главное, абсолютно безопасен.

Если хотите узнать, что это такое, так и набирайте в ютубе. Можно без первого непонятного слова.

А у меня на сегодня все.

Как вам понравилась эта статья, друзья? Что вы об этом думаете?

Если вы еще не являетесь подписчиком блога, то вы можете стать им прямо сейчас, заполнив форму подписки, которую видите ниже и в правой колонке. Через несколько минут после подписки вы получите ценные для работы. Если что-то непонятно, вот инструкция.

С любовью к вам, Марина Кузнецова

P.S. Если желаете, чтобы я на эту тему сделала шпаргалку, напишите мне, что бы вы хотели в ней видеть, и в каких ситуациях она вам была бы полезной. Ситуация «чтобы рекомендовать КОК, когда не хотят идти к врачу» во внимание не принимается!

Новейшие противозачаточные таблетки: свобода выбора. Гормональные и негормональные, используемые после акта. Какие из них лучше применять?

Спасибо

Основные приоритеты современной медицины - забота о сохранении репродуктивного здоровья женщины, защита и обеспечение безопасного материнства. Не секрет, что Россия находится на одном из первых мест по числу абортов . Аборт – это настоящая операция, которая часто приводит к бесплодию , нарушению менструального цикла , выкидышам , и даже к материнской смертности. Можно сделать следующий вывод – меры по предотвращению абортов могут помочь сохранить здоровье женщины, и родить здорового ребенка.

Недаром говорят, что дети – цветы жизни. Но каждый цветок раскрывается только в определенное природой время. Женщина имеет право родить ребенка, когда захочет, в любые промежутки своей жизни, чтобы ребенок был желанным и счастливым. Этот факт подтверждён законодательно.

Для профилактики нежелательной беременности и предотвращения абортов на определенном этапе жизни женщины, большую роль играет контрацепция .

Контрацепция применяется женщинами с древних времен. Так, еще в Древней Африке применялись внутривлагалищные растительные средства в виде кокона, а в Америке использовали спринцевание отварами трав, соком лимона , отваром коры красного дерева по окончании полового акта.

Количество контрацептивных средств со временем увеличивалось, но эффективные методы и надежные препараты появились только в XX веке.

Новые контрацептивы появляются чуть ли не каждый день. Наука не стоит на месте. Они удобны в применении, надежны, безопасны для здоровья, более того - обладают лечебным действием при некоторых заболеваниях.

В настоящее время медицина предлагает различные противозачаточные средства , и женщина всегда может выбрать, какими методами и препаратами ей пользоваться. В нашей стране обеспечивается свобода выбора контрацептивов, но женщина не всегда может самостоятельно решить, что ей больше подходит. В решении вопроса о выборе противозачаточного средства поможет консультация лечащего врача – только квалифицированный специалист может оценить состояние здоровья женщины, определить показания к назначению того или иного метода контрацепции, предложить самый лучший препарат для пациентки.

Гормональные пероральные контрацептивы

С каждым годом все большее число женщин применяет гормональные средства контрацепции . В России за последние десять лет увеличилось использование гормональных контрацептивов более чем в 5 раз. Надежность, удобство применения, минимум побочных действий, благотворное влияние на органы и системы организма позволяют гормональным препаратам находить все больше благодарных поклонниц. Женщины отдают сегодня предпочтение гормональным оральным контрацептивам, как наиболее эффективным. Комбинированные противозачаточные таблетки являются золотым стандартом контрацепции, их эффективность составляет 99%. Новейшие гормональные контрацептивы произвели фурор, настоящую революцию среди других средств контрацепции.

Эффективность противозачаточных препаратов оценивается специалистами путем подсчета числа незапланированных беременностей в течение года на 100 женщин. Этот показатель называется индексом Перля.

Виды и состав противозачаточных таблеток

Первые оральные средства контрацепции появились в пятидесятых-шестидесятых годах XX века. Предшественник всех препаратаов для практического применения - контрацептив Эновид, который имел в своем составе 0,15мг местранола и 15мг норэтинодрела. Затем разработка гормональных средств развивалась, и претерпевала следующие изменения:
  • Новые противозачаточные таблетки стали содержать малые дозировки гормонов , в то же время их эффективность и надежность были сохранены.
  • Были получены новые аналоги женских половых гормонов: этанилэстрадиол и левоноргестрел.
  • Появились прогестагены III поколения - норгестимат, дезогестрел, гестоден.
  • Разработаны новейшие противозачаточные средства – мини-пили , не содержащие гестагена.
Прием препаратов с малой концентрацией гормонов способствует уменьшению побочных явлений и осложнений.

Комбинированные противозачаточные средства содержат два компонента в своем составе:
1. Синтетический эстроген этинилэстрадиол, который составляет эстрогенный компонент препаратов.
2. Гестагенный компонент в виде различных прогестагенов.

Все противозачаточные таблетки, в зависимости от дозировки гормонов, подразделяются на следующие виды:

  • монофазные;
  • двухфазные;
  • трехфазные.
В монофазных гормональных противозачаточных средствах ежедневная доза активных компонентов является величиной постоянной, а состав может меняться. Понятно, что монофазные препараты состоят из таблеток с одинаковой дозой гормонов. Эти таблетки одного цвета, употребляются в течение одного курса. К популярным монофазным контрацептивам можно отнести: Регулон, Марвелон , Силест, Новинет, Мерсилон , Ригевидон .

Двухфазные препараты предполагают смену доз гормонов дважды за курс, трехфазные - трижды. Обычно такие таблетки для одного курса имеют разную окраску. К двухфазным контрацептивам относится Антеовин, к трехфазным - Три-мерси , Триквилар , Три-регол , Тризистон.

Противозачаточные средства "мини-пили" относятся к монофазным, и предназначены для периода грудного вскармливания и лактации . К ним относятся: Лактинет , Экслютон , Чарозетта .

Действие комбинированных оральных контрацептивов (КОК) основано на блокировании овуляции . Этим они осуществляют защиту от незапланированной беременности. Способностью блокировать процесс овуляции обладает только прогестаген, доза которого во всех комбинированных противозачаточных таблетках одинакова. Различие микродозированных и низкодозированных препаратов состоит лишь в дозировке эстрогена. Эстрогены воздействуют на менструальный цикл женщины.

В зависимости от дозировки активных составляющих, противозачаточные таблетки подразделяются на четыре типа:

Микродозированные противозачаточные таблетки
Как правило, эти средства содержат минимальные дозы гормона этинилэстрадиола. Побочные эффекты при их применении - минимальны. В некоторых случаях они обладают способностью устранять нарушения гормонального фона: акне (особенно в подростковом возрасте), болезненные менструации . Эти таблетки лучше всего подходят молодым девушкам до 25 лет, не рожавшим и ведущим регулярную половую жизнь. Также они могут использоваться зрелыми женщинами старше 35 лет, и женщинами, никогда не использовавшими средства гормональной контрацепции. Самыми популярными являются: Три-Мерси, Джес, Мерсилон, Линдинет -20, Клайра, Новинет.

Низкодозированные противозачаточные таблетки
Препараты содержат тот же этинилэстрадиол, но в комплексе с различными гормонами: дезогестрелом, гестоденом, норгестиматом, диеногестом или левоноргестрелом. Такие противозачаточные таблетки рекомендуются молодым рожавшим женщинам. Помимо противозачаточного действия, данные средства имеют выраженный антиандрогенный эффект: помогают устранить нежелательный рост волос на лице, предупреждают появление угревой сыпи и выпадение волос на фоне гормонального дисбаланса. Популярные таблетки: Регулон, Белара, Марвелон, Ярина, Жанин, Мидиана, Фемоден.

Среднедозированные противозачаточные таблетки
Как правило, содержат два гормона: этинилэстрадиол и левоноргестрел. Реже могут содержать другие сочетания гормонов. Среднедозированные противозачаточные таблетки предназначены для рожавших женщин, особенно старше 30 лет. Они также обладают антиандрогенным эффектом, что имеет значение для женщин, которые не восстановились после беременности и родов . Однако при выборе препарата нужно соблюдать одно условие - кормящим эти средства не подходят. Популярные таблетки: Диане 35, Демулен, Три-регол, Хлое.

Высокодозированные противозачаточные таблетки
В своем составе имеют этинилэстрадиол и левоноргестрел, но только в повышенных дозах. Такие средства, в первую очередь, используются для лечения и предупреждения гормональных заболеваний. Контрацептивы данного типа могут приниматься женщинами старше 35 лет, при неэффективности препаратов с низкой дозировкой гормонов. К ним относятся: Триквилар, Три-регол, Овидон , Милване, Нон-Овлон .

Новейшие противозачаточные таблетки: как выбрать?

Женщине хочется полноценной жизни, а боязнь и нежелание незапланированной беременности не должны являться поводом для отказа от сексуальных отношений. Для предохранения существует множество способов. Наиболее надежными являются противозачаточные таблетки.

Выбор контрацептива сложен, к нему следует подходить серьезно.

В идеале подбором противозачаточных препаратов должен заниматься специалист, но иногда женщина сама решает, какие таблетки принимать. В этих случаях необходимо скрупулезно собрать информацию о средстве. С чего же начать?
1. Ознакомиться с различными видами противозачаточных препаратов.
2. Сопоставить все плюсы и минусы.
3. Определить свою цель - решите, что вы хотите получить в результате применения оральных контрацептивов.

Что надо знать для правильного выбора? Давайте разберемся.

Женщина должна найти информацию о препаратах и их действии на организм. Следует учитывать, что противозачаточные таблетки различаются по параметрам, степени надежности и побочным действиям.

Комбинированные контрацептивы имеют в составе, как правило, два аналога женских половых гормонов, поэтому по надежности они стоят на первом месте. Комбинированные оральные средства применяются как для защиты от беременности, так и для лечения заболеваний и гормональных нарушений. Женщинам, которые остановят свой выбор на гормональных противозачаточных таблетках, всё же рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом, и пройти исследование гормонального фона.

Новыми противозачаточными средствами являются так называемые "мини-пили". В составе имеют только один гормон - в связи с этим надежность препаратов составляет 90%. Их преимуществом является возможность применения в период лактации, а также женщинами, имеющими непереносимость эстрогенов (входящих в состав КОК).

Следующий вид противозачаточных таблеток представлен средствами для экстренной контрацепции. Эти таблетки не предназначены для длительного приема, а используются сразу после полового акта. Содержание гормонов в них очень высокое, поэтому данные средства можно использовать только один раз в месяц.

В настоящее время на рынке сбыта появились противозачаточные препараты второго - пятого поколений. Эти новейшие препараты содержат малую дозу гормонов, имеют слабовыраженные побочные эффекты. Следует уяснить, что нет хороших или плохих противозачаточных средств. Есть средства, которые подходят или не подходят для женщины. Поэтому для подбора контрацептивов должны учитываться индивидуальные особенности организма конкретной женщины.

При самостоятельном подборе нужно, в первую очередь, определить фенотип - тип телосложения женщины.

Различают следующие виды женского фенотипа:
1. С преобладанием эстрогенов – эстрогенный тип.
2. С равновесием эстрогенов и гестагенов – сбалансированный тип.
3. С преобладанием гестагенов и андрогенов – гестагенный тип.

Фенотип определяется следующими признаками: общим внешним видом, объемом и состоянием молочных желез , типом кожи, характером месячных, длительностью менструального цикла, наличием токсикоза при предыдущей беременности, массой тела женщины и склонностью к полноте.

Для сбалансированного фенотипа характерны средние показатели этих признаков. В таком случае рекомендуется прием Марвелона, Триквилара, Микрогинона , Тризистона, Мерсилона, Три-мерси, Регулона.

При преобладании эстрогенного фенотипа характерен очень женственный внешний вид, весьма продолжительный менструальный цикл, очень обильные месячные и влагалищные выделения , умеренная полнота. Целесообразен прием таких препаратов, как Антеовин, Минулет, Норинил, Ригевидон, Минизистон.

При преобладании гестагенного фенотипа менее выражены все признаки: неженственный внешний вид, малый объем молочных желез, скудные месячные, небольшая длительность менструального цикла, жирная кожа. Эффективны следующие средства Бисекурин, Хлое, Нон-овлон, Ярина, Овидон, Джес, Жанин, Клайра, Диане, Мидиана, Белара.

Как бы тщательно не был сделан выбор, все равно бывает так, что препарат не подходит. Идеального метода подбора до сих пор не изобрели. Часто приходится действовать методом "проб и ошибок", но порой это неизбежно, ведь организм каждой женщины уникален.

Доказано, что критерием удачного выбора контрацептива является отсутствие менструаций в течение трех месяцев - т.е. периода адаптации. Тогда этот препарат можно принимать длительное время.

Негормональные противозачаточные таблетки

Наряду с гормональными средствами контрацепции, в свое время появились негормональные противозачаточные таблетки. Сегодня наблюдается подъем популярности этих средств, который объясняется некоторыми особенностями их действия.

Дело в том, что пользование негормональными противозачаточными таблетками не противопоказано женщинам сразу после родов, кормящим мамочкам, а также женщинам, которым нельзя принимать гормоны. И еще немаловажная деталь: негормональные средства для предупреждения беременности обладают не только способностью разрушать сперматозоиды, но и способствуют образованию защитной пленки на слизистой влагалища, и сгущению слизи в цервикальном канале. Мало того, активные вещества – спермициды - уменьшают скорость движения сперматозоидов, а образующаяся слизь является барьером для их проникновения в матку . Это хорошая защита от нежелательной беременности. Негормональные противозачаточные таблетки, что немаловажно в наше время, защищают женщину от инфекций , передающихся половым путем, так как обладают и антисептическим, и противомикробным действием.

Из этого следует, что негормональные контрацептивы могут применяться многими женщинами в разные периоды жизни. Применение таблеток относится к барьерному химическому методу контрацепции. Они удобны в применении, не нарушают гормональный фон, могут применяться в любом репродуктивном возрасте женщины, и являются профилактикой заболеваний, передающихся половым путем .

Противозачаточные таблетки Фарматекс

Самым популярным негормональным средством для контрацепции в настоящее время является препарат Фарматекс . Фарматекс обладает спермицидным, антисептическим и противомикробным действиями.

Помимо контрацептивного эффекта, противозачаточные таблетки Фарматекс предотвращают передачу половых инфекций, снижают риск их последствий: бесплодия, выкидыша, заболеваний шейки матки, опухолей, обусловленных ВИЧ -инфекцией.

Огромным плюсом применения Фарматекса является то, что он никоим образом не оказывает влияния ни на гормональный фон, ни на микрофлору влагалища.

Фарматекс, как и другие негормональные таблетки, воздействует на такие виды микроорганизмов, как трихомонады , гонококки , хламидии , грибки Кандида, вирус герпеса . Фарматекс действует местно, что не дает побочных явлений на органы и системы всего организма.

Применение вагинальных таблеток подходит в большей степени женщинам в послеродовом периоде, в периоде лактации и грудного вскармливания, после аборта, при нерегулярной половой жизни, когда нет постоянного партнера.

Способ применения
Производитель средств, как правило, прилагает инструкцию по применению. В основном негормональные вагинальные таблетки вводятся во влагалище на достаточную глубину за 10 минут до полового контакта. Для более удобного введения таблеток и других лекарственных форм, в комплектацию лекарственного средства входит специальный аппликатор.

Необходимо знать, что перед каждым следующим половым актом, и в случае полового акта, произошедшего позднее двух часов после введения таблетки, необходимо ввести новую таблетку. Конечно, в определенной степени это неудобно, поскольку женщина не может позволить без повторного введения таблетки после случайного или неожиданного секса. Ей требуется планировать время полового акта, что неестественно.

Считается, что действие препарата продолжается от 40 минут до нескольких часов. Но нужно помнить, что применение вагинальных таблеток не сочетается с проведением водных процедур до и после полового контакта с помощью средств интимной гигиены .

У некоторых женщин препарат может вызвать жжение во влагалище. В этом случае необходимо посоветоваться с лечащим врачом о продолжении или отмене Фарматекса. Надежность Фарматекса составляет 80-82%.

Противозачаточные свечи и кремы

Хотя надежность противозачаточных вагинальных препаратов менее высока, по сравнению с гормональными средствами контрацепции, все же они продолжают набирать рейтинг популярности. К нежелательной беременности может привести только неправильное использование данных средств.

Помимо таблеток, производители предлагают использовать и другие лекарственные формы: свечи, кремы, мази. Активным веществом в составе свечей является либо ноноксинол, либо бензалконий хлорид.

Фарматекс также выпускается в различных формах: в виде вагинальных свечей, тампонов, крема, капсул.

Преимущества в применении противозачаточных свечей
Противозачаточные свечи удобны в применении, легко вводятся во влагалище, имеют незначительные побочные действия. Ещё одним преимуществом в применении негормональных вагинальных свечей является эффект дополнительной смазки. В особенности они подходят партнерам, имеющим проблемы с естественной смазкой и сухостью в половых органах.

Вагинальные свечи защищают женщину от инфекций, передающихся половым путем, незаменимы при случайных половых связях, при нечастых половых контактах, при отсутствии постоянного партнера.
Недостатки в применении противозачаточных свечей
Вагинальные противозачаточные свечи могут влиять на микрофлору влагалища, так как в своем составе, кроме активного вещества, имеют кислоты. Жжение и зуд , аллергические высыпания , возникающие при использовании свечей, являются показанием к их отмене.

Дозирование
Свечи вагинальные. Свечу вводят во влагалище за 10 мин до полового контакта. Препарат действует в течение 4 часов.

Тампон вагинальный. Тампон достают из упаковки, при помощи пальца вводят его во влагалище, вплоть до шейки матки. Эффект защиты наступает немедленно, и длится 24 часа. Тампон в течение этого периода не надо менять, что очень удобно. Тампон не меняется и при наличии нескольких половых сношений, которые следуют друг за другом в течение суток. Удаляется тампон не ранее, чем через 2 часа после последнего полового акта, но не позднее 24 часов после его первого введения во влагалище.

Крем вагинальный. Вводится во влагалище с помощью специального шприца. Устройство следует наполнить до метки без образования пузырьков воздуха. Затем медленно ввести во влагалище перед половым актом. Введение производится лежа. Действие средства начинается немедленно, и продолжается около 10 часов. Перед повторным половым контактом необходимо вводить порцию крема снова.

Популярные препараты: Фарматекс, Ноноксинол, Патентекс Овал, Контрацептин Т.

Противозачаточные таблетки после полового акта

Один из методов, не допускающий наступление непланируемой беременности, называется экстренной контрацепцией. Это единственная защита при чрезвычайных ситуациях: изнасиловании, принуждении к половому контакту и психических состояниях, связанных с ними. Также экстренная контрацепция применяется при незащищенном половом акте, как посткоитальная защита от возможной беременности.

Иногда данный метод называют просто: аварийная, пожарная, неотложная контрацепция, контрацепция на следующее утро после. Но все-таки правильно наызвать ее экстренной, так как данный метод применяется в чрезвычайных ситуациях.

Неотложная контрацепция имеет целью не допустить беременности на следующих этапах: овуляции, оплодотворения и закрепления оплодотворенной яйцеклетки в эндометрии (внутреннем слое слизистой матки).

  • в чрезвычайных ситуациях, связанных с насильственными действиями со стороны партнера, а также при нарушении целостности презерватива или пропуске приема противозачаточной таблетки женщиной;
  • при редких сексуальных контактах;
  • при незащищенном сексе, когда не применялись никакие методы контрацепции.
Противопоказания для данного метода такие же, как для приема других противозачаточных таблеток, а именно:
  • тромбозы и тромбоэмболии (даже в анамнезе);
  • заболевания печени с высокой степенью недостаточности;
  • заболевания почек ;
  • онкологические заболевания.
Для данного метода могут использоваться гормональные препараты, содержащие эстрогены, комбинированные гормональные контрацептивы, а также препараты, содержащие гестагены и внутриматочные средства.

Эстрогены для экстренной контрацепции в последнее время применяются не так часто, поскольку они имеют в своем составе высокие дозы гормонов, что ведет к побочным эффектам - тошноте и рвоте .

Комбинированные противозачаточные таблетки применяются в течение 72 часов после полового акта, дважды, с перерывом в 12 часов. Можно применить любой препарат из этой группы.

Наиболее известным препаратом для экстренной контрацепции в России является Постинор . Его рекомендуется принимать дважды, по таблетке. Первая таблетка принимается не позднее 72 часов после полового сношения, вторая – через 12 часов после первой.

Второй препарат для экстренной контрацепции – Эскапел - принимается один раз в течение 96 часов после полового акта.

Комбинированные оральные контрацептивы принимаются ежедневно, в течение 21 дня. Затем делается перерыв в 7 дней, и начинается прием следующей упаковки препарата. Курс начинают с активной таблетки.

"Мини-пили" принимаются без перерыва. Сразу по окончании упаковки начинается прием следующей.

Перерыв в приеме

Противозачаточные таблетки рекомендуется принимать длительное время, но один раз в год следует показаться гинекологу . Если врач не определит противопоказаний к приему ваших привычных средств, то смело можно продолжать их прием.

Месячные при приеме

При приеме КОК месячные могут прекратиться, если их принимать длительное время. При употреблении других оральных контрацептивов месячные могут стать скудными, продолжаться более короткое время.

Если прием противозачаточных средств был регулярным, без пропусков и перерывов, но месячные прекратились, то необходимо продолжить их прием.

Но если приём был нерегулярным, стоит заподозрить наступление беременности, срочно прекратить применение контрацептива и обратиться к гинекологу для её выявления.

Месячные после отмены

Месячные восстанавливаются полностью в течение одного-двух месяцев после отмены противозачаточных таблеток. По данным специалистов, примерно у 80% женщин наступает запланированная беременность. Если в течение шести месяцев месячные не восстановились, следует обратиться к врачу.

Кровотечение при приеме

После начала приема таблеток у женщины могут появиться мажущие кровянистые выделения . Прерывать курс по этой причине не следует. Мажущие выделения исчезают по мере продолжения приема.

При возникновении обильного кровотечения необходимо проконсультироваться с врачом.

Можно ли забеременеть во время приема противозачаточных таблеток?

Беременность может наступить только при условии нарушения схемы приема противозачаточных препаратов. Если опоздание приема таблетки составляет более 12 часов, эффективность контрацептивного действия ослабевает.

Еще одна ситуация – у женщины при приеме возникает рвота. Тогда необходимо принять следующую таблетку, поскольку первая не усвоилась. При повторной рвоте лучше перейти на другой вид препаратов. Такие же действия следует предпринять при жидком стуле .

Надежность противозачаточных средств контрацепции может снижаться при приеме других лекарств - например, антибиотиков , настоев зверобоя и др. В этом случае рекомендовано использование дополнительного метода контрацепции.

Как долго можно принимать таблетки?

К сожалению, страх перед гормональными препаратами у российских женщин передается от поколения к поколению. Вопросов женщины задают много, пытаются найти на них ответы.

Если верить ученым, в России появились уже противозачаточные средства пятого поколения, имеющие незначительное побочное действие. Но количество вопросов не уменьшается.

Можно ли принимать противозачаточные таблетки постоянно, больше года?

При отсутствии побочных эффектов принимаемых женщиной средств, а также медицинских противопоказаний для их приема, допускается принимать контрацептивы достаточно долго, даже несколько лет. Смена таблеток на другие, или перерывы в приеме, не полезны, а наоборот - вредны. Организм настраивается на один вид таблеток, переход на другие контрацептивы заставляют его работать в другом ритме. Исследования ученых доказали, что перерывы не влияют на частоту осложнений, и на развитие последующей беременности.

Беременность после отмены противозачаточных таблеток

Подсчеты подтверждают, что беременность может наступить сразу после отмены противозачаточных таблеток, или спустя короткий промежуток времени. Интересно, что после отмены вероятность наступления беременности возрастает в несколько раз. Врачи используют это обстоятельство при лечении бесплодия.

Можно ли бросить пить противозачаточные таблетки?

Женщина вправе прекратить прием контрацептива тогда, когда пожелает.

Что лучше: противозачаточные таблетки или спираль?

Женщины часто спрашивают: "Не лучше ли ввести внутриматочную спираль, чем пить таблетки?" Опять тот же страх перед гормонами заставляет думать об отмене комбинированных оральных средств. Необходимо учитывать, что спираль – это инородное тело в полости матки, которое может вызывать воспаления. Таблетки более надежны и безопасны.

Лучшие противозачаточные таблетки

Мы уже говорили, что невозможно определить лучшие таблетки для конкретной женщины. Каждая женщина должна остановить свой выбор на таблетках, которые подходят только ей. В настоящее время появились препараты уже пятого поколения, и такие побочные явления, как полнота и бесплодие, ушли в прошлое. Современные контрацептивы содержат минимальные дозы гормонов, и практически не имеют побочных эффектов. Попытаемся дать короткие описания некоторых препаратов.

Джес

Противозачаточные таблетки Джес – это новое, практичное решение предохранения от нежеланной беременности для молодых женщин. Этот препарат содержит небольшие дозы эстрогена - 20 мкг, и прогестагена дроспиренона - 3 мг, что снижает риск возникновения осложнений сосудистого характера. Таблетки хорошо переносятся, не оказывают негативного влияния на желудочно-кишечный тракт.

Данное средство относится к четвертому поколению противозачаточных препаратов.

Использовать препарат рекомендуется длительно. В упаковке содержится 28 таблеток. Принимают таблетки ежедневно, желательно в одно и то же время. Начинают принимать Джес в первый день менструального кровотечения, в дальнейшем пьют непрерывно.

Джес – это новинка в медицине. Популярность препарата растет. Джес обеспечивает надежную защиту, контролирует менструальный цикл, применяется для лечения симптомов предменструального синдрома , акне, благотворно влияет на волосы, ногти. При этом вес женщин, использующих Джес, остается стабильным. Срок адаптации к контрацептиву составляет 1-2 месяца.

Недаром препарат Джес называют контрацептивом двадцать первого века.

Новинет

Действие нового противозачаточного средства Новинет основано на блокировании овуляции и выработки лютеинозирующего гормона. Это позволяет задержать продвижение сперматозоидов в матку за счет увеличения вязкости слизи в цервикальном канале.

Препарат обладает минимальными побочными эффектами, не вызывает болей при месячных, не влияет на увеличение веса женщины.

При приеме Новинета могут отмечаться тошнота, редко рвота, частичное выпадение волос , головные боли .

Новинет принимают по 1 таблетке ежедневно, в течение 21 дня. Перерыв - 7 суток, на восьмые сутки начинают новую упаковку.

Кормящим женщинам можно начать принимать препарат через три недели после родов. Следует помнить, что Новинет резко увеличивает количество грудного молока .

Отзывы о Новинете в основном положительные.

Жанин

Жанин относится к монофазным низкодозированным противозачаточным средствам. Противозачаточный эффект препарата обусловлен сочетанием трех действий: угнетения овуляции, увеличения вязкости цервикального секрета и изменения эндометрия в плане исключения внедрения сперматозоидов.

Активные вещества - диеногест и этинилэстрадиол.

Жанин принимают по 1 таблетке в день, в течение трех недель. Затем делают перерыв на неделю, после чего курс повторяют.

Отзывы о Жанин доказывают действительно выраженный контрацептивный эффект.

Регулон

Регулон является комбинированным оральным контрацептивом. Активные вещества - 0,03 мг этинилэстрадиола и 0,15 мг дезогестрела. Регулон действует аналогично предыдущему препарату.

Регулон помогает при расстройствах менструального цикла, маточных кровотечениях.

Отзывы о Регулоне
Женщины, принимавшие данный препарат, отмечают качество препарата и его надежность. Регулон действует намного мягче, чем другие препараты. Он часто рекомендовался врачами для использования подростками и молодыми девушками. При длительном применении не вызывает побочных эффектов, надежно защищает от нежелательной беременности и не способствует набору веса.

Положительно отзываются о Регулоне женщины, использовавшие его в лечебных целях. Препарат помогает при маточных кровотечениях , обильных влагалищных выделениях, улучшает качество и внешний вид волос, ногтей и кожи.

Ярина

Препарат Ярина также популярен в России. Это эффективный оральный контрацептив нового поколения. Активными веществами являются дроспиренон и этинилэстрадиол.

Препарат хорошо переносится, имеет незначительные побочные эффекты. Во время приема вес женщины остается неизменным, не отмечается тошноты и рвоты, выражено лечебное действие – уменьшение предменструальных симптомов, симптомов себореи , акне.

Женщины, принимающие Ярину, отмечали высокую надежность препарата, а также улучшение настроения, восстановление либидо , нормализацию менструального цикла.

Минимальная стоимость месячного приема препарата в России колеблется в пределах 600 рублей.

Логест

Логест является современным противозачаточным средством нового поколения. В нем содержится минимальное количество гормонов. Кроме стойкого контрацептивного эффекта, оказывает лечебно-профилактическое действие на течение женских онкологических заболеваний, что является преимуществом препарата.

Действие препарата основано на торможении овуляции, увеличении вязкости секрета, что затрудняет движение сперматозоидов и препятствует имплантации яйцеклетки в матке.

Прием таблеток начинают в первый день менструального цикла. Принимают по 1 таблетке ежедневно, в течение 21 дня. Затем делают недельный перерыв, после чего курс повторяют.

При отмене препарата способность организма к зачатию полностью восстанавливается.

Цена на препарат колеблется от 330 до 450 рублей за упаковку.

Клайра

Совсем недавно в нашей стране появились новые противозачаточные таблетки Клайра. Клайра является первым контрацептивом пятого поколения, новейшим и качественным противозачаточным средством.

Клайра относится к натуральным оральным контрацептивам. Впервые в состав комбинированного гормонального препарата для контрацепции не вошел этинилэстрадиол, как активное вещество. Его с успехом заменил более мягкий и безопасный гормон эстрадиолавалерат, который является гормоном с натуральной формулой. Данный гормон хорошо изучен, и применяется, в основном, для лечения симптомов климактерического периода .

Для усиления контрацептивных функций к эстрадиол валериату ученые добавили активное вещество – диеногест, что также решило проблему межменструальных кровотечений.

Изменен и порядок приема препарата. Он имеет уникальный динамический режим дозирования. Клайра является четырехфазным гормональным препаратом. В упаковке имеются две таблетки плацебо, то есть в них отсутствует активный компонент, и 26 активных таблеток с разными дозами активного вещества. Дозы эстрогена при приеме постепенно снижаются, а дозы гестагена – повышаются. Такой режим дозирования повышает эффективность препарата в несколько раз.

На современном этапе развития контрацепции препарат Клайра является революционным, обеспечивая высокую степень защиты и лечения женских заболеваний.

Несмотря на очень большой выбор противозачаточных таблеток, в нашей стране остается высоким процент абортов. Женщины не имеют достаточной информации о препаратах, испытывают панический страх перед использованием гормональных средств, не допуская мысли о том, что на современном этапе появились безопасные и надежные контрацептивы. Противозачаточные таблетки нового поколения, имеющие в составе пониженные дозы активных веществ, могут помочь женщинам планировать беременность, не подвергаясь опасности осложнений и абортов.

Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.

В последние годы комбинированные оральные контрацептивы широко используются для предохранения от нежелательного зачатия. Именно гормональные контрацептивы по праву считаются одним из наиболее эффективно воздействующих и при этом надежных средств. Кроме того, такая оказывает на женский организм позитивное влияние, укрепляя репродуктивное здоровье.

Для понимания механизма воздействия таких контрацептивов следует обратиться к физиологии организма женщины. Все изменения, которые в нем происходят, являются цикличными и через четкий период времени повторяются. Цикл – это время от первого дня менструации до начала следующего кровотечения. Цикл может продолжаться от 21 до 35 дней, однако у большинства женщин он составляет 28 дней. Овуляция наступает в середине цикла. В это время зрелая яйцеклетка выходит из яичника. При условии соединения ее со сперматозоидом происходит зачатие. Все эти процессы регулируются и . На протяжении цикла соотношение этих половых гормонов меняется несколько раз.

Как действуют КОК?

Действие комбинированных оральных контрацептивов основано на влиянии на организм половых гормонов. Комбинированные оральные контрацептивы (сокращенно КОК) состоят из синтетических аналогов гормонов эстрогена и прогестерона. В зависимости от количества действующих веществ в препарате и их соотношения такие средства подразделяют на однофазные , двухфазные и трехфазные препараты. Это лучшие оральные контарцептивы для современных женщин, так как подобрать их можно в зависимости от индивидуальных особенностей организма.

Трехфазные КОК содержат такое количество гормонов, которое максимально приближается к природному колебанию эстрогена и прогестерона в организме женщины. В двухфазных оральных контрацептивах соотношение половых гормонов изменяется дважды, а это уже имеет определенное различие с естественными процессами женского организма. Но, определяя, какие именно средства выбрать, женщина должна учесть, что наименее отвечают естественным процессам однофазные контрацептивы. Но в целом все КОК воздействуют на организм женщины одинаково, не допуская нежелательную .

Поэтому, рекомендуя женщине прием этих средств, врач обращает особое внимание на индивидуальную переносимость таких препаратов. В некоторых случаях организм, нормально воспринимающий однофазные комбинированные контрацептивы, негативно реагирует на трехфазные, средства. Но в целом современные КОК настолько позитивно воспринимаются женским организмом, что их применение допускается от начала сексуальной жизни и до периода . В период климакса оральные противозачаточные средства могут применяться в качестве заместительного гормонального лечения для предупреждения патологических изменений в ткани костей и хрящей, которые происходят из-за потери кальция.
КОК имеют несколько путей воздействия на организм, вследствие чего имеет место противозачаточный эффект. Прежде всего, под их влиянием подавляется овуляция, поэтому яйцеклетка не созревает и не выходит в маточную трубу. Также препараты данного типа изменяют состав секрета шейки матки . При нормальном состоянии этот секрет способствует проникновению сперматозоидов в матку, а вследствие воздействия КОК он превращается в более густую и вязкую массу. Как следствие, сперматозоиды не могут проникнуть внутрь, к тому же они становятся практически нежизнеспособными, попадая в шейку матки. Кроме того, при приеме таких противозачаточных средств структура слизистой матки заметно изменяется: оболочка заметно утончается. Следовательно, даже если процесс оплодотворения все же произойдет, то яйцеклетка с эмбрионом прикрепиться к стенке матки не сможет. Таким образом, тройной уровень воздействия КОК гарантирует высокий уровень защиты от нежелательного зачатия. По статистической информации при приеме оральных контрацептивов на 100 женщин фиксируется 0,1 беременности.

Гормональные контрацептивы также являются действенным профилактическим средством для предупреждения ряда болезней гинекологической сферы, гормонального дисбаланса . Также прием этих средств облегчает течение менструации, уменьшая количество выделяемой крови.

Виды КОК

Как уже было сказано выше, гормональные контрацептивы подразделяются на несколько разновидностей. Однофазная оральная контрацепция имеет в составе всех таблеток упаковки одинаковое количество синтетических аналогов прогестерона и эстрогена. К данному типу КОК относятся препараты , , Силест , Овидон , Нон-Оволон , . Такие средства контрацепции являются подходящим методом предохранения для молодых нерожавших женщин. Принципиальным различием перечисленных средств являются дозы гормонов, которые в них содержатся. Поэтому важным условием является индивидуальный подбор таких средств, при котором обязательно учитывается и общее состояние здоровья женщины, и наличие хронических недугов и патологий, и, наконец, возможность приобретать более дорогостоящие средства контрацепции.

Говоря о двухфазных средствах, следует отметить, что в эту категорию входит меньше препаратов. В препарате Антеовин содержится и . Двухфазные контрацептивы, кроме основного воздействия, способствуют излечению от угревой сыпи , . Дело в том, что эти недуги часто провоцирует слишком высокое содержание андрогенов в организме, контрацептивы позволяют сбалансировать содержание гормонов. Специалисты определяют двухфазные КОК как промежуточными препаратами между однофазными и трехфазными средствами.

Трехфазная гормональная контрацепция позволяет сымитировать природный менструальный цикл, ведь в препарате содержаться гормоны в соотношении, максимально приближенному к физиологическому. К этой группе относятся препараты , Триновум , . В этих препаратах содержатся гормоны в разных соотношениях. Такие средства позитивно воздействуют на организм при наличии исходной дисфункции яичников и других заболеваний. Трехфазные КОК рекомендуется принимать женщинам после 27-летнего возраста.

Как принимать КОК?

Гормональные контрацептивы от современных производителей выпускают в пластинках, в которых содержится 21 таблетка или 28 таблеток. Чтобы женщина легко сориентировалась в очередности приема препарата, новые трехфазные и двухфазные таблетки имеют специальные обозначения на упаковке в виде стрелочек либо дней недели. Прием КОК должен начинаться в первый день менструального цикла, после чего препарат нужно принимать каждый день. Врачи советуют, по возможности, принимать таблетки в одно и то же время. Новейшие исследования свидетельствуют, что при столь четком приеме КОК гормональные вещества усваиваются лучше. При наличии в пластинке 21 таблетки следует принимать препарат с первого дня менструации, после чего наступает перерыв на семь дней. В дни, когда таблетки не принимаются, не требуется использования других методов защиты, так как контрацептивный эффект остается. При наличии в пластинке 28 таблеток прием средства ведется непрерывно. По прошествии одного года приема КОК женщина должна сделать перерыв на три месяца, чтобы функция яичников могла полноценно восстановиться, и не возникли нежелательные побочные эффекты. В эти дни от зачатия необходимо предохраняться, используя другие методы.

Женщина, принимающая такие таблетки, должна четко знать о том, что с некоторыми лекарственными препаратами КОК категорически не совмещается. Это противосудорожные средства, ряд препартаов-антибиотиков, лекарства от болезней легких. Но даже если женщине назначается лечение любым другим препаратом, то о приеме оральных контрацептивов она должна обязательно предупредить своего врача.

Как выбрать КОК?

Противозачаточные средства для женщин, как и мужские контрацептивы, необходимо выбирать, тщательно взвесив все индивидуальные «за» и «против». Перед тем, как начать использование любых препаратов, нужна консультация специалиста-гинеколога. Дл правильного подбора КОК следует обязательно пройти ряд исследований. Так, изначально проводится обычный гинекологический осмотр, берется мазок. Это позволяет исключить ряд болезней, среди которых – онкологические патологии. Дважды в период менструального цикла проводится ультразвуковое исследование органов малого таза. УЗИ нужно провести сразу после месячных и перед началом следующей менструации. Такое исследование позволит узнать о росте и состоянии слизистой полости матки, об особенностях овуляции. Женщине назначается также консультация у специалиста-маммолога, проведение УЗИ молочных желез. Иногда также необходимо определить уровень гормонов в крове пациентки.

Примерно через три месяца после того, как женщина начала регулярно принимать таблетки, ей необходимо опять посетить врача с целью контроля над воздействием на организм гормональных веществ.

В целом оральные контрацептивы для женщин имеют много видимых преимуществ, среди которых — высокий уровень надежности, быстрое наступление эффекта, простота в применении, хорошая переносимость организма. К тому же такие женские контрацептивы обеспечивают нормальный уровень обратимости, то есть после прекращения приема таких таблеток женщина может забеременеть уже через 1-12 месяцев. Такие таблетки подходят и для молодых девушек, так как они позволяют отрегулировать месячный цикл, устранить болевые проявления при менструациях, получить определенное лечебное воздействие при некоторых заболеваниях, уменьшить проявление воспалительных процессов.

КОК снижают риск появления кист , онкологических болезней , доброкачественных опухолей молочной железы , а также позволяют избежать железодефицитной анемии . Их применение целесообразно для женщин, у которых отмечается высокий уровень содержания мужских гормонов.

Вследствие торможения овуляции таблетки обеспечивают и защиту от развития . В некоторых случаях они также позволяют устранить некоторые факторы, провоцирующие . Поэтому после прекращения лечения такими препаратами беременность наступает с более высокой вероятностью.

Кстати, монофазные КОК позволяют, при необходимости, «отстрочить» очередную менструацию. Чтобы достичь такого эффекта, следует начинать принимать таблетки из следующей упаковки однофазных контрацептивов сразу же после того, как окончилась предыдущая. К тому же КОК обеспечивают экстренную контрацепцию.

Недостатки

Кроме описанного ряда преимуществ данные противозачаточные средства имеют и некоторые недостатки. Прежде всего, это вероятность снижения контрацептивного эффекта в случае взаимодействия с некоторыми медикаментозными препаратами. Некоторым женщинам достаточно сложно обеспечить точность и регулярность в приеме таблеток. При этом пропуски приема таблеток увеличивают риск нежелательной беременности. В качестве побочных эффектов при приеме таки препаратов может проявляться аменорея , межменструальные кровотечения , снижение сексуального влечения , головные боли , колебания настроения , болезненность в груди , рост массы тела , рвота , тошнота . Однако все перечисленные явления возникают, как правило, в первые месяцы приема таблеток, а позже они исчезают сразу же после полной адаптации организма к КОК.

Существенным минусом при приеме таких препаратов в качестве противозачаточных средств является отсутствие защиты при половых контактах, как от , так и от болезней, которые предаются половым путем .

Противопоказания

Существует несколько абсолютных противопоказаний, при которых пероральные контрацептивы не применяются категорически. Это беременность либо подозрение на то, что зачатие уже произошло; период после родов, когда женщина кормит ребенка грудью, либо первые полгода после родов; болезни и опухоли печени; опухоли гипофиза; сердечно-сосудистые болезни; рак молочной железы; прогрессирующие формы ; ряд психических нарушений.

В качестве относительных противопоказаний определяют гипертонию , активное курение , склонность к депрессиям . Прием таких противозачаточных таблеток прекращается да один месяц до плановых хирургических операций, а также перед приемом некоторых . Во всех перечисленных случаях женщинам рекомендуется использовать негормональные контрацептивы .

Что делать, если женщина не приняла таблетку вовремя?

Несмотря на то, что при пропуске своевременного приема таблетки сразу же возрастает риск зачатия, женщине не стоит в таком случае паниковать. Таблетку нужно принять сразу же, как только появилась такая возможность. Если пропуски приема случился как раз в дни предполагаемой овуляции, то оптимальным выходом будет использование дополнительного метода контрацепции до дня следующей менструации. Однако современные КОК действуют на организм таким образом, что пропуск одной таблетки на 12 часов на противозачаточном эффекте не сказывается. При пропуске двух таблеток следует при первой же возможности принять две забытые таблетки, а на следующий день – еще две. При этом важно применять дополнительный метод защиты. Такие изменения могут спровоцировать появление кровянистых выделений, которые возникают как последствие высокой концентрации гормонов. Через несколько дней этот побочный эффект исчезает.

Если же было пропущено прием трех и больше таблеток, то в таком случае следует перейти на дополнительные методы контрацепции, а прием КОК начать уже заново, с первого дня месячных. Поэтому каждая женщина пред началом приема таких контрацептивов должна тщательно проанализировать, сможет ли она обеспечить регулярный прием препарата, так как нерегулярный и беспорядочный прием таких таблеток может негативно сказаться на здоровье женщины.

Комбинированные пероральные контрацептивы (КОК) относятся к наиболее распространенным методам регуляции рождаемости и содержат в своем составе эстроген ный и геста-генный компоненты.

В качестве эстрогенного компонента КОК используется синтетический эстроген этинилэстрадиол (ЕЕ), в качестве прогестагенного - различные синтетические прогестагены.

В настоящее время КОК пользуются большой популярностью во всем мире, обеспечивая:

Высокую контрацептивную надежность;

Хорошую переносимость;

Доступность и простоту применения;

Отсутствие связи с половым актом;

Адекватный контроль менструального цикла;

Обратимость (полное восстановление фертильности в течение 1-12 мес. после прекращения приема);

Безопасность для большинства соматически здоровых женщин;

Лечебные эффекты:

Регуляцию менструального цикла,

Устранение или уменьшение симптомов дисменореи,

Уменьшение менструальной кровопотери и вследствие этого лечение и профилактику железодефицитной анемии,

Устранение овуляторных болей,

Уменьшение частоты воспалительных заболеваний органов малого таза (ВЗОМТ),

Лечебное действие при предменструальном синдроме,

Лечебное действие при гиперандрогенных состоя ниях;

Профилактические эффекты:

Снижение риска развития рака эндометрия и яични-j ков, а также колоректального рака,

Снижение риска возникновения доброкачественных новообразований молочной железы,

Снижение риска развития железодефицитной анемии,

Снижение риска внематочной беременности;

Снятие «страха нежелательной беременности»;

Возможность «отсрочки» очередной менструации, например во время экзаменов, соревнований, отдыха и по медицинским показаниям.

Виды и состав современных КОК, механизм действия

Все существующие комбинированные оральные контрацептивы для удобства определения их свойств классифицируется по типу прогестагенного компонента, по дозе входящего Б каждую таблетку этинилэстрадиола и по составу. Наличие различных классификационных признаков явилось результатом длительной, почти полувековой истории создания КОК.

По количеству эстрогенного компонента в составе таблетки КОК подразделяются на:

Высокодозированные - 50 мкг ЕЕ/сут. (Овидон);

Низкодозированные - не более 30-35 мкг ЕЕ/сут. (Диа-не-35, Жанин, Фемоден, Ярина, Силест, Марвелон, Регу-лон, Триквилар, Три-Регол, Три-Мерси и т.д.);

Микродозированные - 15-20 мкг ЕЕ/сут. (Логест, Ми-релль, Новинет, Мерсилон, Линдинет и т.д.).

Синтезированные в настоящее время КОК в зависимости от схемы комбинации эстрогена и гестагена подразделяются на два основных типа:

Монофазные: с постоянной на протяжении приема ежедневной дозой эстрогена и гестагена;

Многофазные: трехфазные, с переменной дозой эстрогена и гестагена, имитирующие колебания содержания естественных яичниковых гормонов в течение нормального менструального цикла (3 вида таблеток с разным соотношением эстроген/прогестаген).

Качественный и количественный состав гормональных контрацептивов продолжает совершенствоваться и расширяться. В настоящее время по рекомендациям ВОЗ доза эстрогенного компонента в КОК, использующихся с целью плановой контрацепции, не должна превышать 35 мкг этинилэстрадиола (низкодозированные контрацептивы). Следует подчеркнуть, что с целью плановой контрацепции следует использовать низко- и микродозированные препараты (см. табл. 2.3). Высокодозированные КОК применяются в основном для экстренной контрацепции и иногда в лечебных целях.

Внедрение трехфазных комбинированных эстроген-геста-генных препаратов в клиническую практику явилось следующим этапом развития контрацепции. Переменное содержание стероидов в этих препаратах позволило почти на 40% снизить общую курсовую дозу гестагенного компонента по сравнению с дозой, получаемой при применении аналогичных монофазных препаратов. Ступенчатый режим применения трехфазных препаратов обеспечивает хорошую переносимость препаратов. В этой связи многофазные оральные контрацептивы возможно назначать не только женщинам репродуктивного возраста, но

Таблица 2.3

Состав

И девушкам и подросткам, у которых гормональные параметры менструального цикла еще недостаточно стабильны.

С учетом прогестагенного компонента КОК подразделяются по поколениям, считая от времени их первого синтеза. В начале 60-х годов из С-19-нортестостерона растительного происхождения, обладающего хорошим контрацептивным свойством, были синтезированы прогестагены первого поколения (но-рэтинодрел, этинодиола диацетат и норэтиндрона ацетат). Эти вешества прогестагенной природы обладали определенными андрогенными свойствами.

Исследования показали, что прогестагены первого поколения в организме человека трансформируются в норэтистерон. Это позволило к 1970 г. наладить его синтез, а затем синтез новых С-19-норстероидов (норгестрел и левоноргестрел) - второе поколение. Причем прогестероновая активность левонор-гестрела, содержащегося в большинстве современных КОК второго поколения, оказалась в 10 раз выше по сравнению с норэтинодрелом и этинодиолом ацетатом, а андрогенная - во столько же раз ниже.

Появление в 80-х годах XX века дериватов, химически близких к левоноргестрелу, но имеющих лишь минимальное остаточное сродство к рецепторам андрогенов, ознаменовало начало производства КОК последнего, третьего поколения (дезо-гестрел, гестоден, норгестимат, диеногест, дроспиренон). Эти вещества обладают более выраженными прогестероноподоб-ными свойствами, что позволило существенно снизить дозу прогестагена, необходимую для подавления овуляции.

Прогестероновый эффект С-19-норстероидов в органах-мишенях зависит от степени их сродства с прогестероновыми и андрогенными рецепторами. Наибольшим сродством к рецепторам прогестерона обладают гестоден и дезогестрел. Кроме того, у активного метаболита дезогестрела (3-кетодезогестре-ла) более низкое сродство к рецепторам андрогенов, что обеспечивает его выраженную селективность, т.е. выборочность взаимодействия с прогестероновыми рецепторами. Норгестимат достаточно быстро в организме превращается в левоноргестрел, и его дериваты приобретают в процессе метаболизма свойства прогестагена второго поколения.

Преимущества КОК, содержащих прогестагены третьего Поколения, заключаются в минимизации их влияния на углеводный обмен и резистентность к инсулину, на холестерино-липопротеиновый профиль крови, а также на систему гемостаза.

Комбинированные оральные контрацептивы - самый популярный метод контрацепции. Так, в Германии эти препараты

Используют более 30% женщин в возрасте от 15 до 45 лет, а в Нидерландах - более 40% женщин этой возрастной группы, и Бельгии и Франции - 50%. В России число пользователей дан- ного метода составляет 8%, по данным Госкомстата России (2004).

Помимо высокой эффективности и низкой частоты побочных эффектов, оральные контрацептивы удобны в применении (в отличие от многих методов контрацепции), не создают неудобств в интимной сфере.

Эти препараты повсеместно получили широкое распространение. Сегодня во всем мире оральные контрацептивные препараты принимают более 150 млн женщин. Изменился со-]став этих препаратов, что привело к повышению их приемле-!мости и безопасности.

Механизм действия КОК (рис. 2.1) одинаков для всех препаратов, он не зависит от состава препарата, дозы его компонентов и фазности.

Контрацептивное действие ОК осуществляется на различных уровнях системы гипоталамус-гипофиз-яичники-матка-маточные трубы. Этот механизм включает в себя подавление гонадотропной функции гипофиза посредством торможения выработки синтезируемых гипоталамусом рилизинг-гор-монов, что приводит к торможению овуляции и временной сте-рильности. Доказано и непосредственное тормозящее действие оральных контрацептивов на функцию яичников. Яичники при применении КОК уменьшаются в размерах, содержат много атретических фолликулов, секреция эстрогенов яичниками сни- жается почти в два раза. Эндометрий также претерпевает изме-нения: подвергается быстрой регрессии в пролиферативной фазе цикла и преждевременной секреторной трансформации, иногда наблюдаются атрофические изменения, которые оказывают антиимплантационный эффект. Также под влиянием гормональных контрацептивов замедляется перистальтика маточных труб и прохождение по ним яйцеклетки.

КОК способствуют изменению биохимического состава цервикальной слизи, а отсутствие в ней циклических измене-ний, свойственных нормальному менструальному циклу, дела- ет ее вязкой, что значительно ухудшает пенетрацию сперматозоидов.

Таким образом, КОК при правильном применении обладают практически стопроцентной контрацептивной эффектов-ностью. Как уже было сказано, в настоящее время наиболее объективным показателем контрацептивной эффективности является индекс Перля, отражающий частоту наступления беременности у 100 женщин в течение 1 года применения препа-

Рис. 2.1. Механизм действия КОК..

Ратов. При использовании КОК индекс Перля колеблется от 0,05 до 0,4. Большим преимуществом таблетированных препаратов является их хорошая переносимость и обратимость дейн ствия; помимо высокой надежности они отвечают повышенным требованиям безопасности.

В целях повышения безопасности назначения средств и методов контрацепции ВОЗ в 1996 г. впервые были опубликованы критерии приемлемости использования методов контрацепции. Согласно этим критериям, всех пользователей контрацепции в соответствии с их состоянием можно разделить на 4 категории. Причем под состоянием предложено понимать как биологические особенности пользователя, в том числе возраст и репродуктивный анамнез, так и различные патологические процессы и заболевания. С тех пор критерии неоднократно пересматривались и дополнялись новыми рекомендациями, и последний пересмотр состоялся в 2004 г. (см. Приложение 2).

К категории III следует относить пользователей, которым метод, как правило, не рекомендуется, так как риск его использования обычно превышает преимущество. Исключение составляют случаи, когда более подходящий метод или средство недоступны или неприемлемы. Назначение метода контрацепции женщине, отнесенной к категории III, требует тща| тельной клинической оценки и доступности клинического на-| блюдения.

Важно отметить, что вступление в силу этих рекомендаций, с одной стороны, дало возможность более гибко и четко выбирать потребителя и метод защиты от нежелательного зачатия, с другой - позволило существенно сократить список абсолютных противопоказаний к гормональной контрацепции.

Абсолютными противопоказаниями к применению комбинированных оральных контрацептивов (ВОЗ, 2004, категория IV) являются:

Наличие множественных факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний;

Артериальная гипертония (АД сист. >160 мм рт.ст. и АД диаст. > 100 мм рт.ст.);

Тромбофлебит, тромбоэмболические заболевания, нарушение мозгового кровообращения, церебро-васкулярные инсульты, инфаркт миокарда (в анамнезе);

Хирургические операции с длительной иммобилизацией;

Тромбогенные мутации (фактор V Лейдена, недостаточность протеина S и др.);

Заболевания клапанов сердца с осложнениями;

Мигрень с неврологической симптоматикой;

Сахарный диабет с сосудистыми осложнениями, или в сочетании с другими сосудистыми заболеваниями, или длительностью более 20 лет;

Острое заболевание печени (гепатит), цирроз печени в стадии декомпенсации;

Доброкачественные или злокачественные опухоли печени;

Маточные кровотечения неясной этиологии;

Рак молочной железы в настоящее время;

Кормление грудью до 6 нед. после родов;

Беременность;

Курение (15 сигарет в день и более) в возрасте старше 35 лет.

Особое внимание исследователи уделяют влиянию эстро-ген-гестагенных препаратов на сердечно-сосудистую систему. Обобщая результаты эпидемиологических исследований, можно сделать вывод, что для некурящих женщин моложе 40 лет прием ОК не является фактором риска и статистически достоверно не связан с повышением частоты сердечно-сосудистых заболеваний, если не присутствуют дополнительные факторы (наследственная предрасположенность, сопутствующие сердечно-сосудистые заболевания, ожирение, курение) (см. раздел «Системные эффекты КОК»).

Сравнительная характеристика прогестагенов, входящих в состав современных КОК

Прогестагены относятся к стероидным гормонам. Механизм их действия связан с воздействием на стероидные рецепторы. Первой структурой, с которой взаимодействуют прогестагены в процессе реализации биологической активности на клеточном уровне, является плазматическая мембрана клеток-мишеней. На ней расположены специфические рецепторы, которые выполняют очень важные функции. Во-первых - это этап узнавания, идентификации соответствующего гормона; во-вторых, при связывании с гормоном происходит изменение Функционального состояния клетки за счет изменения проницаемости мембран для различных ионов, изменения активное-

Ти ферментов, образования вторичных посредников внутри клетки. Это опосредует негеномные эффекты прогестагенов, которые развиваются быстро, в течение нескольких минут или часов. Проникая внутрь клетки, прогестагены связываются с цитозольными рецепторами, представляющими собой ядерные белки. В результате изменяется транскрипция специфических генов, что обуславливает физиологические и морфологические изменения в органах мишенях. Это геномные, медленные эффекты прогестагенов. Они развиваются в течение нескольких часов и даже суток.

Существует 5 типов стероидных рецепторов: для глюкокор-тикоидов, минералокортикоидов, эстрогенов, гестагенов и ан-дрогенов. Прогестерон и прогестагены специфически связываются с гестагенными рецепторами, но могут в той или иной мере связываться и с другими типами стероидных рецепторов, что определяет особенности их действия. Так, прогестерон и дроспиренон помимо гестагеных рецепторов связывается с ми-нералокортикоидными рецепторами, что обуславливает их ан-тиминералокортикоидное действие, медроксипрогестерона ацетат - с глюкокортикоидными рецепторами, поэтому он обладает небольшой глюкокортикоидной активностью, ряд гестагенов (ципротерона ацетат, хлормадинон, диеногест, дроспиренон) связываются с андрогенными рецепторами.

Следует подчеркнуть, что контрацептивное действие гормональных препаратов обусловлено в основном действием прогестагенов. Эстрогены лишь потенциируют тормозящий эффект прогестагенов на овуляцию на уровне гипоталамо-ги-пофизарной системы и яичниковом уровне. Кроме этого, прогестагены замедляют перистальтику маточных труб, в связи с чем затрудняется прохождение яйцеклетки в полость матки; оказывают антиимплантационный эффект, обусловленный ранней секреторной трансформацией эндометрия и, наконец, повышают вязкость цервикальной слизи, что затрудняет продвижение сперматозоидов в полость матки. Каждый из перечисленных механизмов в отдельности способен обеспечить контрацептивный эффект, сочетание же их в гормональных препаратах обеспечивает высокую надежность метода.

В настоящее время синтезировано большое количество разнообразных прогестагенов, что открывает большие возможности для индивидуального выбора гормонального препарата. Это особенно важно в виду того, что на сегодняшний день мы имеем фактически один синтетический эстроген - этинилэст-радиол, входящий в состав КОК; его основная функция - контроль менструального цикла, т.е. предупреждение межменструальных кровянистых выделений, обусловленных действием

Прогестерона на эндометрий. Прогестагены подразделяются на две группы: производные прогестерона и 19-нортестостерона (рис. 2.2). Химическая структура последних близка к натуральному прогестерону. Производные прогестерона при приеме внутрь не обладают контрацептивным действием. К ним относятся: дидрогестерон, хлормадинона ацетат, мегестрола ацетат, медроксипрогестерона ацетат, ципротерона ацетат.

Дальнейшие интенсивные исследования и разработки в области гормональной контрацепции в течение последних лет, казалось бы, сделали невозможным дальнейшее улучшение гормональных контрацептивов. Однако, сосредоточив внимание, в первую очередь, на дополнительных эффектах гестаге-нов, ученые в 1980 г. разработали прогестаген диеногест, не содержащий этинильной группы в положении 17а, который сочетает преимущества производных прогестерона и 19-норсте-роидов.

В последние годы синтезирован новый прогестаген - производный спиролактона - дроспиренон.

Рис. 2.2. Классификация прогестагенов.

Производные 19-нортестостерона используются в клинической практике наиболее часто. Они подразделяются на 2 группы: производные норэтистерона и производные лево-норгестрела.

К норэтистероновой группе относятся норэтистерон, нор-этинодрел, этинодиола диацетат, линестренол. Все они в организме метаболизируются до норэтистерона и только тогда становятся биологически активными, так как только норэтистерон связывается с рецепторами прогестерона. Обмен веществ в печени уменьшает их биологическую активность на 40%, поэтому для получения контрацептивного эффекта необходимы высокие дозы.

Дидрогестерон

Дидрогестерон - это ретропрогестерон, стереоизомер прогестерона с добавочной двойной связью между атомами угле- " рода в положениях 6 и 7. Молекула ретропрогестерона отличается от молекулы прогестерона переходом метиловой группы углерода 10 с позиции р в позицию а и гидрогена С19 с позиции а в позицию р. Дидрогестерон - высокоселективный про-гестаген, который почти полностью связывается с рецептором прогестерона. Хотя эта связывающая способность менее выражена, чем у прогестерона, его биодоступность лучше и доза для достижения пролиферации эндометрия меньше в 10-20 раз, чем у других прогестагенов. В результате этой селективности эффекты, обусловленные связыванием с другими рецепторами, минимальны.

Производные прогестерона (17а-гидроксипрогестерона)

Позиция 17 является главным фактором, определяющим активность прогестагенов. Присоединение гидроксильной группы к прогестерону в позиции 17 приводит к потере прогес-тагенной активности. Хотя 17сх-гидроксипрогестерон гормонально неактивен, образование сложных эфиров с ацетатом вызывает слабую прогестагенную активность, а с капроатом - высокую активность; 17-оксипрогестерона капроат (17-ОПК) используется в клинике в виде внутримышечных инъекций для лечения гиперпластических процессов эндометрия.

Хлормадинона ацетат

После перорального применения хлормадинона ацетат быстро всасывается и почти не подвергается первому этапу метаболизма в печени. Поэтому его биодоступность равна приблизительно 100%. Хлормадинона ацетат накапливается в жировой ткани и медленно выводится из организма: за 7 дней только 34% дозы препарата. Наиболее важный метаболит - 3-гидроксихлормадинона ацетат, который определяет 70% ан-тиандрогенной активности хлормадинона ацетата.

Ципротерона ацетат

Биодоступность ципротерона ацетата около 100%. Он не связывается с глобулинами, связывающими половые гормоны (ГСПГ), и глобулинами, связывающими кортикостероиды (ГСК), но 93% связывается с сывороточным альбумином. Препарат накапливается в жировой ткани и медленно выводится. Ежедневное введение высоких доз ципротерона ацетата приводит к накоплению и созданию депо препарата. Основные метаболические функции ципротерона ацетата - гидроксилирова-ние и деацетилирование.

Рис. 2.3. Химическая структура ципротерона ацетата.

Ципротерона ацетат, содержащийся в Диане-35, обладает выраженной антиандрогенной активностью (рис. 2.3). После приема Диане-35 ципротерона ацетат полностью абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь 1 драже Диане-35 Стах достигается через 1,6 ч и составляет 15 нг/мл. Ципротерона ацетат практически полностью связывается с альбумином плазмы крови, приблизительно 3,5-4,0% находится в свободном состоянии. Поскольку связывание с белками неспецифично, изменения уровня ГСПГ не влияют на фармакокинетику ципротерона ацетата. Фармакокинетика препарата двухфазна с периодом полувыведения (Т1/2) 0,8 ч и 2,3 сут. соответственно для первой и второй фазы. Общий плазменный клиренс составляет 3,6 мл/мин/кг. Ципротерона ацетат биотрансформируется путем гидроксилирования и конъюгирования. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой и желчью в соотношении 1:2, небольшая часть - в неизмененном виде с желчью. Т в комбинации с этинилэстрадиолом.

Успешное применение прогестагенов, как и любых других гормональных контрацептивов, зависит от тщательного учета противопоказаний к применению, знания основ клинической фармакологии, прогнозирования и учета возможных осложнений и побочных реакций, индивидуального подхода в зависимости от возраста, состояния здоровья и переносимости препарата.

Биологическое действие различных прогестагенов пред-1 ставлено на рисунке 2.9.

Рис. 2.9. Прогестероновое дерево (Gynaecology Forum Vol.9, №2, 2004).

Гормональная контрацепция – это сегодня один из наиболее часто используемых методов предотвращения беременности. Эффективность этого способа предохранения составляет более чем 99%. Но только при условии, что таблетки принимаются в соответствии со всеми существующими правилами. Однако не все знают, что действие пероральных контрацептивов могут ослабить некоторые лекарства и травы. Необходимо быть особенно осторожной при приеме антибиотиков, а также препаратов, отпускаемых без рецепта. Риск нежелательной беременности может возрасти от неправильного сочетания медикаментов.

Всем женщинам следует знать, что эффективность гормональной контрацепции ослабляют большинство антибиотиков, принимаемых перорально. Наиболее угнетающе на гормоны действуют следующие препараты:
Амоксициллин. Применяется наиболее часто при инфекциях органов дыхания, мочевыводящих путей, а также при воспалении среднего уха и миндалин.
Тетрациклин. Используется, прежде всего, для лечения угревой сыпи и инфекций кожи.
Рифампицин. Назначается для лечения инфекций широкого спектра, в том числе при туберкулезе и заболеваниях, вызванных стафилококками

Другие антибактериальные препараты тоже не лучшим образом влияют на действие гормональной контрацепции. Поэтому во время лечения антибиотиками следует обязательно использовать дополнительные методы предохранения. Да и врачу не помешает знать, какие гормональные таблетки вы принимаете.

Осторожно, парацетамол!

Следует также обращать внимание на большинство препаратов, которые принимаются при малейших признаках респираторных заболеваний. Оказывается, что широко известный и повсеместно используемый парацетамол может снизить эффективность противозачаточных таблеток.

Происходит это чаще всего в случае превышения рекомендуемой суточной дозы лекарства. Помните, что максимальная норма парацетамола в день составляет 3000 мг (6 таблеток по 500 мг). Но уже при 1500 мг эффективность гормональной контрацепции снижается.

В связи с этим необходимо внимательно знакомиться с инструкцией принимаемых препаратов от гриппа и простуды. Парацетамол часто содержится в этих лекарствах, доступных без рецепта. Если видите, что придется употребить более 1000 мг парацетамола в день, не полагайтесь на эффективность противозачаточных таблеток: используйте дополнительные способы предохранения.

На эффективность гормональной контрацепции негативно могут повлиять также:
Антидепрессанты и антистрессовые препараты, которые можно купить без рецепта.
Травяные лекарства и сборы, содержащие зверобой. Почему? Это растение содержит компоненты, которые стимулируют функции печени по разрушению лекарств и выведению их из организма. Это также относится и к гормонам.
Травяные чаи для похудения. Они повышают моторику кишечника и препятствуют всасыванию лекарств.
Медикаменты, используемые для лечения грибковых болезней.
Грейпфрут и сок из него. Двадцать лет назад ученые обнаружили, что вещества, присутствующие в грейпфрутах, влияют на то, как организм усваивает некоторые лекарства. В частности гормональная контрацепция становится бесполезной, если таблетки были запиты грейпфрутовым соком или если грейпфрут был съеден менее чем за 2 часа или спустя 2 часа после приема гормонов.
Хромосодержащие препараты, которые используются для снижения веса. Хром ухудшает всасывание компонентов противозачаточных препаратов. Лучше всего выпивать лекарства с хромом не менее чем за четыре часа до приема таблетки.
Активированный уголь и другие сорбенты так же могут помешать всасыванию лекарств и, тем самым, снизить эффективность таблетки. Необходимо позаботиться о том, чтобы перерыв между применением сорбента и гормонального препарата составлял как минимум четыре часа.

Теперь вы знаете, что снижает эффективность гормональной контрацепции, и сможете избежать нежелательной беременности. Используйте знания на практике и будьте счастливы!



Понравилась статья? Поделитесь ей
Наверх