Препарат отпускается по рецепту врача.

Входит в перечень лекарственных средств, отпускаемых по рецепту врача при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи.

ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ

Гамма-аминомасляная кислота, Аминалон, Аминалона таблетки, покрытые оболочкой 0,25.

ФОРМА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

Таблетки, покрытые оболочкой.

КАК ДЕЙСТВУЕТ ПРЕПАРАТ?

Препарат относится к группе ноотропных средств. Гамма-аминомасляная кислота - естественный компонент клеток центральной нервной системы человека. Она воздействует на специфические рецепторы, что активирует энергетические процессы, улучшает кровообращение, облегчает поступление глюкозы в клетки головного мозга. Препарат обеспечивает повышение продуктивности умственной работы, улучшение памяти, ускорение восстановления речи и движений после нарушения мозгового кровообращения (психостимулирующий эффект), уменьшение проявлений "морской" или "воздушной" болезни.

Кроме того, гамма-аминомасляная кислота снижает артериальное давление и уменьшает частоту пульса, повышает устойчивость организма к стрессу.

В КАКИХ СЛУЧАЯХ НАЗНАЧАЮТ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО?

При хроническом нарушении мозгового кровообращения при атеросклерозе, гипертонической болезни, сопровождающемся нарушением памяти, мышления, речи, внимания, а также головокружением и головной болью.
Для лечения состояния после острого нарушения мозгового кровообращения (инсульт), черепно-мозговой травмы.
При патологии головного мозга (алкогольная энцефалопатия) и периферических нервов (полиневропатия) при алкоголизме.
Для лечения детей при нарушениях умственного развития (родовая травма, детский церебральный паралич, нарушение внутриутробного развития).
При "морской" и "воздушной" болезни.
При некоторых формах депрессий, сопровождающихся затруднениями умственной деятельности.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРЕПАРАТА

ПРАВИЛА ПРИЁМА
Препарат принимают внутрь, до еды.

Суточная доза для взрослых составляет 3-3,75 г, для детей в возрасте 1-3 лет - 1-2 г/сут, 4-6 лет - 2-3 г/сут, старше 7 лет - 3 г/сут. Суточную дозу следует разделить на 3 приёма. Для профилактики и лечения "морской" и "воздушной" болезни взрослым назначают по 0,5 г 3 раза в сутки, детям - 0,25 г 3 раза в сутки.

ДЛИТЕЛЬНОСТЬ ПРИЁМА
Эффект препарата развивается медленно, поэтому курс применения длительный (от 2 нед до 4 мес) в зависимости от характера и тяжести заболевания, по назначению врача. Целесообразны повторные курсы лечения.

При лечении "морской" и "воздушной" болезни взрослым и детям необходимо принимать препарат в течение 3-4 дней, для профилактики следует начать приём препарата за 3 дня до поездки.

ПРИ ПРОПУСКЕ ДОЗЫ
При пропуске примите лекарственное средство, как только вспомните. Если время близко к следующему приёму, пропустите дозу и принимайте лекарственное средство по прежнему графику.

Не следует принимать двойную дозу препарата.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Препарат малотоксичен, однако при разовом приёме суточной дозы увеличивается риск возникновения побочных эффектов.

ЭФФЕКТИВНОЕ И БЕЗОПАСНОЕ ЛЕЧЕНИЕ

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Индивидуальная непереносимость, детский возраст (до 1 года), острая почечная недостаточность, беременность (I триместр).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Аллергические реакции (кожные высыпания, отёк Квинке, анафилактический шок), тошнота, рвота, бессонница, перепады артериального давления (особенно в первые дни приёма), повышение температуры тела, диарея или запор.

НЕОБХОДИМО СООБЩИТЬ ВРАЧУ
Вы страдаете сахарным диабетом, эпилепсией.
Вы принимаете любые другие препараты, включая и лекарственные средства безрецептурного отпуска, травы и биологически активные добавки.
У Вас когда-либо была аллергическая реакция на любое лекарственное средство.

Если Вы беременны
Нельзя принимать во время беременности (в I триместре).

Если Вы кормите грудным молоком
Препарат противопоказан.

Если Вы страдаете другими заболеваниями
При сахарном диабете приём препарата снижает количество глюкозы крови. При эпилепсии необходимо удостовериться в отсутствии противопоказаний к совместному назначению гамма-аминомасляной кислоты и противоэпилептических препаратов.

Если Вы управляете автомобилем или работаете с механизмами
Препарат снижает скорость реакций.

Если Вам более 60 лет
Следует убедиться, что все принимаемые Вами лекарственные средства совместимы с гамма-аминомасляной кислотой.

Если Вы даёте препарат детям
Детям до года препарат противопоказан. Для детей суточная доза в возрасте 1-3 лет - 1-2 г/сут, 4-6 лет - 2-3 г/сут, старше 7 лет - 3 г/сут.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Применение с другими лекарствами
Гамма-аминомасляная кислота усиливает действие бензодиазепинов, некоторых снотворных и противоэпилептических средств.

Алкоголь
В высоких дозах может способствовать возникновению побочных эффектов.

ПРАВИЛА ХРАНЕНИЯ
Следует хранить при температуре не выше 25 °C, в сухом, недоступном для детей месте.

Гамма-аминомасляная кислота - вещество, которое организм способен синтезировать самостоятельно, однако определенные факторы могут лишать этой способности. К ним относятся стрессы, злоупотребление алкоголем, чрезмерная мозговая активность, низкобелковая диета, которые также приводят к устойчивому плохому настроению, недовольству жизненной ситуацией, отсутствием мотивации. Получается так, что возможная причина этих проблем - недостаток ГАМК.

Таким образом, Габа является важнейшим медиатором головного мозга. Она оказывает подавляющее воздействие на ЦНС. Поэтому эту аминокислоту можно назвать транквилизатором. Она присутствует в каждом элементе центральной нервной системы, однако концентрация может различаться.

В связи с такой важностью этой аминокислоты для правильного функционирования организма человека ее научились синтезировать искусственным путем. На ее основе изготавливают пищевые добавки, чаи. ГАМК также используют в качестве вспомогательных веществ в составе лекарственных препаратов.

В целом, поступающая извне ГАМК имеет низкую способность проникать в мозг. Поэтому целесообразно принимать специальные средства, которые легко преодолевают гемато-энцефалический барьер и далее под воздействием ферментов преобразуются в ГАМК.

Полезные свойства вещества GABA

GABA - ноотропное средство, призванное регулировать нервное возбуждение, оно оказывает успокаивающее действие. Его применение в медицине обосновано рядом полезных свойств. Опишем их более подробно.

Использование пищевой добавки с аминокислотой Габа, к примеру, в бодибилдинге обоснованно тем, что это вещество способно оказывать положительное влияние на эндокринную систему. Известно, что ГАМК в большой концентрации находится в гипоталамусе, потому играет важную роль в регуляции деятельности этого отдела мозга, который отвечает за регулирование цикла сна, температуры тела и активности гипофиза. А гипофиз в свою очередь регулирует гормональные процессы, осуществляет контроль функций эндокринных желез.

Следствием такого механизма является наличие таких непрямых полезных свойств GABA:

• Повышение скорости обменных процессов;
• Стимулирование выработки большего количества гормона роста;
• Стимуляция работы поджелудочной железы по выработке инсулина;
• Снижение уровня сахара в крови.

Для людей, занимающихся бодибилдингом, наиболее ценны конечные результаты описанных выше процессов. С приемом GABA эффективнее сжигаются жировые отложения, быстрее достигается рельефность мышц, увеличивается скорость набора массы и повышаются силовые показатели.

Полезные для сердечно-сосудистой системы свойства Габа:

1. Понижение и нормализация кровяного давления;
2. Облегчение симптомов, связанных с атеросклерозом;
3. Уменьшение интенсивности головокружения и нарушений сна, обусловленных гипертонией;
4. Профилактика инфаркта;
5. Незначительное уменьшение частоты сердечных сокращений.

Воздействие ГАМК на нервную систему

Фармакологическое действие аминокислоты Габа основано на том, что ГАМК - это основной нейромедиатор, который принимает участие в процессах центрального торможения. Он способствует быстрому осуществлению коммуникаций между нервными клетками, а также между нервными клетками и мышцами.

Это вещество активизирует энергетические процессы в мозге, под его воздействием повышается дыхательная активность тканей, происходит ускоренная утилизация мозгом глюкозы, улучшается кровоснабжение.

Полезное действие аминокислоты Габа можно описать следующим образом:

• Снижение внутричерепного давления;
• Повышение психической и двигательной активности больных, перенесших инсульт, травмы головы;
• Улучшение памяти;
• Снятие спазмов в сосудах головного мозга, за счет чего уменьшается интенсивность шума в ушах и головных болей;
• Облегчение симптомов депрессии и биполярных расстройств;
• Повышение ясности ума;
• Облегчение проявлений алкогольной интоксикации;
• Нормализация механизмов бодрствования и сна;
• Уменьшение подверженности морской болезни;
• Снижение тревожности.
• Повышение самообладания.

Показания к использованию аминокислоты Габа

Показания к применению пищевых добавок с аминокислотой Габа следующие:

1. Атеросклероз, гипертония и другие заболевания, связанные с поражением сосудов головного мозга;
2. Цереброваскулярная недостаточность;
3. Болезни Паркинсона, Альцгеймера;
4. Эпилепсия;
5. Расстройства сна;
6. Нарушение памяти, речи, внимания;
7. Дисциркуляторная энцефалопатия;
8. Головная боль, головокружение;
9. Алкогольный полиневрит;
10. Умственная отсталость у детей;
11. Алкогольная энцефалопатия;
12. Детский церебральный паралич;
13. Слабоумие;
14. Последствия инсульта или черепно-мозговой травмы;
15. Симптомокомплекс укачивания (морская болезнь);
16. Эндогенная депрессия, сопровождающаяся затруднением умственной деятельности.

Противопоказания и побочные эффекты GABA

Противопоказания GABA немногочисленны, т.к. эта аминокислота - неотъемлемый элемент в функционировании центральной нервной системы.

Итак, принимать средства, содержащие гамма-аминомасляную кислоту, противопоказано в следующих случаях: первый триместр беременности, детский возраст до 1 года, гиперчувствительность, острая печеночная недостаточность, гипотония, период обострения сахарного диабета и болезней почек.

Побочные эффекты возникают при передозировке, наличии индивидуальной непереносимости, а также в первые дни приема вещества.

Они проявляются в бессоннице или, наоборот, в повышенной сонливости, больших колебаниях артериального давления, изменении показателей частоты пульса, дыхания. Некоторые пациенты отмечают ощущение покалывания в области шеи и лица. Возможно появление тошноты и рвоты, диспепсии, гипертермии, ощущения жара.

Избыточное количество ГАМК может привести к усилению беспокойства, к появлению одышки и дрожания конечностей.

Инструкция по применению аминокислоты ГАМК

У вещества Габа инструкция по применению содержит следующие рекомендации:

• Принимается внутрь, до приема пищи.
• Для взрослых суточная доза составляет до 3,5 г. Для достижения эффекта минимальная доза составляет 1,5 г в сутки.
• Для детей от 1 до 3 лет: минимальная дозировка - 0,5 г, максимальная - 2 г в сутки.
• Для детей от 4 до 6 лет: минимальная суточная доза - 2 грамма, максимальная - 3 г.
• Для детей старше 7 лет установлена дозировка в 3 г в сутки.
• Суточную дозу принято разделять на 3 приема.
• Минимальный курс лечения - 2 недели, максимальный - 4 месяца.
• Для устранения синдрома укачивания взрослые принимают 0,5 г, а дети 0,25 г трижды в сутки в течение 3 дней.
• В борьбе с бессонницей препарат начинают принимать исключительно перед сном. На первой неделе дозировка составляет 2 г, на второй - 3 г, на третьей - 4 г, на пятой и последующих - 5 г.
• Как принимать Габа в бодибилдинге - сразу после тренировки в дозировке 3 г. Это обеспечивает секрецию гормона роста.

Что такое Габа чай

GABA чай - это сырье, обработанное специальным образом, позволяющим насытить чайные листья гамма-аминомасляной кислотой. Примечательно, что даже обычный чай содержит ГАМК, но в меньшем количестве, и при этом привычный способ заварки не позволяет выделить это вещество в настой.

Габа чай изготавливают несколькими способами:

1. Первый . После ферментирования чайного листа его помещают в емкости, изготовленные из металла, герметично закупоривают и откачивают из них воздух, затем заполняют азотом. Такая обработка занимает около 10 часов. В ее процессе в листьях природным путем синтезируется ГАМК. А далее следует процесс обжарки.
2. Второй . В стандартную технологию производства чая включают дополнительную стадию - опрыскивание чайного листа ГАМК. Такой вариант позволяет увеличить содержание этого вещества в сотни и даже тысячи раз. Примечательно, что замена стадии безвоздушной обработки опрыскиванием исключает процессы окисления, что приводит к сохранению большего количества питательных веществ.

Такие варианты обработки позволяют сделать экстракт ГАМК при обычном домашнем заваривании.

Вкусовые качества Габа чая: приятный аромат, сладковатый или кисловатый привкус, наличие освежающего послевкусия.

Опишем, как заваривать Габа чай:

• Для заваривания 3 граммов чая используйте около 300 мл чистой воды.
• Вскипятите воду и остудите ее до 80 градусов.
• Используйте глиняные емкости (заварной чайник, чашки) небольшого объема.
• Залейте чай и оставьте для заваривания на 5 минут.

Цена Габа чая зависит от производителя, технологии изготовления, наличия добавок. В целом стоимость 50 г чая начинается с 450 рублей.

Обзор препаратов с действующим веществом ГАМК

Приведем пример нескольких распространенных препаратов, действие которых направлено на восполнение в организме аминокислоты Габа:

1. Аминалон . Продается в форме капсул или таблеток в дозировке 0,25 г. Препарат способен усиливать действие противосудорожных, снотворных средств. Стоимость одной упаковки (100 таблеток по 0,25 г) в зависимости от производителя варьируется от 240 до 450 рублей.
2. Пантогам . Действующее вещество - кальциевая соль гопантеновой кислоты. В формулу также включен витамин В5. Действие препарата направлено на улучшение метаболизма ГАМК. Производится в форме сиропа (100 мл, 10%), таблеток (50 шт., 250 мг). Стоимость - 430-450 рублей.
3. Пикамилон . Широко распространенное средство. Действующее вещество - никотиноил гамма-масляной кислоты. Попадая в головной мозг, распадается на ГАМК и ниацин, поэтому к основным свойства GABA добавляется улучшение кровотока, расширение сосудов. Стоимость упаковки препарата в форме таблеток (30 шт. по 50 мг) - 90 рублей, в ампулах (10 шт., 2 мл, 10%) - 130 рублей.

Что такое Габа - смотрите на видео:

Препараты для повышения уровня содержания в организме аминокислоты Габа можно купить в аптеках. В интернете есть масса предложений по продаже Габа чая, многие из вариантов содержат добавки, к примеру, лаванду. Поэтому каждый сможет найти именно тот товар, который, помимо пользы для здоровья, принесет и вкусовое наслаждение.

Формула: C4H9NO2, химическое название: 4-Аминобутановая кислота.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ ноотропы.
Фармакологическое действие: ноотропное, стимулирующее метаболизм в центральной нервной системе.

Фармакологические свойства

Гамма-аминомасляная кислота является одним из основных медиаторов, которые принимают участие центральном торможении. Гамма-аминомасляная кислота активирует энергетические процессы, улучшает кровоснабжение головного мозга, увеличивает дыхательную активность тканей, улучшает удаление токсических продуктов и утилизацию глюкозы. Гамма-аминомасляная кислота реагирует с ГАМКергическими (типы А и Б) рецепторами. Гамма-аминомасляная кислота делает лучше в головном мозге динамику нервных процессов, улучшает память, увеличивает продуктивность мышления, оказывает умеренное антигипоксическое, психостимулирующее, противосудорожное действие. Гамма-аминомасляная кислота после нарушения мозгового кровообращения помогает в восстановлении речевых и двигательных функций. Гамма-аминомасляная кислота имеет умеренно выраженное гипотензивное свойство, снижает изначально повышенное артериальное давление и выраженность симптомов, которые обусловлены гипертонией (бессонница, головокружение), незначительно урежает частоту сердечных сокращений. У пациентов с сахарным диабетом уменьшает содержание в крови глюкозы, при нормальном уровне глюкозы в крови гамма-аминомасляная кислота нередко вызывает гипергликемию, которая обусловлена гликогенолизом. Максимальная концентрация гамма-аминомасляной кислоты в плазме достигается через 1 час после приема, далее содержание препарата быстро снижается и уже через сутки в плазме крови гамма-аминомасляная кислота не определяется. Малотоксичен. Гамма-аминомасляная кислота плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (по экспериментальным данным).

Показания

Патология сосудов головного мозга (гипертоническая болезнь, атеросклероз и прочие), дисциркуляторная энцефалопатия и цереброваскулярная недостаточность, нарушения внимания, памяти, речи, головная боль, головокружение, последствия черепно-мозговой травмы и инсульта, алкогольный полиневрит, алкогольная энцефалопатия, слабоумие, умственная отсталость у детей, детский церебральный паралич, симптомокомплекс укачивания (воздушная и морская болезнь), эндогенная депрессия с затруднением умственной деятельности и преобладанием астеноипохондрических явлений.

Способ применения гамма-аминомасляной кислоты и дозы

Гамма-аминомасляная кислота принимается внутрь, до еды. Взрослые - 1,5 – 3,75 г в сутки, дети 3 лет - 0,5 – 2 г сутки, 4 – 6 лет - 2 – 3 г в сутки, старше 7 лет - 3 г в сутки. Суточную дозу необходимо делить на 3 приема; курс лечения составляет от 2 – 3 до 8 – 16 недель. При синдроме укачивания: дети - 0,25 г, взрослые - 0,5 г в течение 3 суток 3 раза в день; для профилактики укачивания - в тех же дозах в течение 3 дней, которые предшествуют возможной ситуации укачивания.
С осторожностью использовать гамма-аминомасляную кислоту водителям транспортных средств во время работы, а также людям, чьи профессии связаны с быстротой психомоторных реакций и повышенной концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, острая почечная недостаточность, возраст до 3 года, период грудного вскармливания, беременность (1 триместр).

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование гамма-аминомасляной кислоты противопоказано в 1 триместре беременности. Во 2 и 3 триместре беременности использование препарата возможно только по показаниям и под контролем лечащего врача. На время приема гамма-аминомасляной кислоты необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия гамма-аминомасляной кислоты

Бессонница, тошнота, колебания артериального давления (в первые дни приема), рвота, гипертермия, диспепсия, ощущение жара.
Взаимодействие гамма-аминомасляной кислоты с другими веществами
Гамма-аминомасляная кислота усиливает эффекты препаратов, которые улучшают функции центральной нервной системы. Бензодиазепины усиливают действие гамма-аминомасляной кислоты.

Как принимать и в каких продуктах содержится

Г амма-аминомасляная кислота (ГАМК, GABA) – вещество, которое вырабатывается в головном мозге и отвечает за нейромедиаторные и метаболические процессы. В ЦНС аминокислота действует как ингибитор, успокаивая и расслабляя. ГАМК – тормозной нейромедиатор, устраняющий перевозбуждение клеток мозга и действующий как успокоительное средство.

Проведенные в разных странах мира исследования подтвердили эффективность приема добавок с ГАМК. Благодаря этой аминокислоте во время тяжелых физнагрузок в организме активно вырабатывается гормон роста.

Принцип действия и функции

Гамма-аминомасляная кислота – медиатор, тормозящий ЦНС. Это химическое вещество, которое организм вырабатывает самостоятельно. ГАМК выполняет две основные функции:

1. Медиаторную. Основываясь на тормозном эффекте, оказывает успокаивающее и противосудорожное действие, улучшает качество и глубину сна, регулирует двигательную деятельность, нормализует процессы мышления и улучшает память.
2. Метаболическую. Улучшает обменные процессы, дает энергию нервам и предотвращает кислородное голодание. Вещество выводит из организма продукты обмена и стимулирует выработку соматотропного гормона передней долей гипофиза.

В бодибилдинге добавки с пометкой Gamma Aminobutyric Acid пользуются особой популярностью, поскольку тяжелые негативно отражаются на ЦНС и способствуют повышенному синтезу кортизола – вещества, плохо влияющего на мышечные волокна. ГАМК не дает кортизолу шанса разрушить ткани, оказывая успокаивающее действие.

Аминокислоту можно получить из продуктов растительного и животного происхождения. Примеры с наиболее высоким содержанием ГАМК:

Виды и формы выпуска

Препараты с ГАМК для спортивного питания выпускаются в следующих формах:

1. Добавки «GABA» от Now Foods – наиболее популярный препарат. Выпускаются в капсулах по 500 и 750 мг или порошке, обогащены .
2. «PharmaGABA-100» от Thorne Research. Продукт абсолютно натурален, безопасен и не вызывает привыкания. Аминокислота в этом препарате создается посредством воздействия лактобактерий на исходный материал, в результате чего получается легкоусвояемая форма ГАМК.
3. «GABA» от Solgar. Выпускается в капсулах по 500 мг вещества, дополнительно обогащенного кальцием.

Также эта аминокислота содержится в некоторых аптечных препаратах:

1. Аминалон – таблетка содержит 250 мг аминокислоты в чистом виде.
2. Фенибут – смесь ГАМК и жирорастворимых радикалов.
3. Пантогам – аминокислота в этом препарате дополнена витамином В5.

Сочетаемость с другими веществами

Аминокислоту можно применять в спортивном питании, сочетая с другими веществами: в этом случае они будут действовать синергетически и обеспечат различные механизмы выработки организмом гормона роста. В зависимости от преследуемых целей, рекомендуются следующие наборы:

• казеин, льняное масло, цинк, GABA – с целью восстановления организма после тренировок и улучшения сна.
• GABA, мукуна жгучая (зернобобовая культура), аргинин, альфа-глицерилфосфорилхолин – с целью активизации выработки гормона роста.

Положительный эффект достигается при приеме не менее 2 г аминокислоты в день. Меньшие дозы принимать бесполезно, поскольку лишь небольшое количество вещества в этом случае проникает в мозг, минуя энцефалический барьер. Но начинать прием стоит с небольшой дозы, чтобы оценить переносимость кислоты организмом.

Противопоказания и побочные эффекты

БАДы с этой аминокислотой практически безопасны и не оказывают отрицательного воздействия, однако некоторые противопоказания к приему все же существуют:

• хронические нарушения сна;
• почечная недостаточность;
• тяжелые заболевания печени;
• гипотония;
• сахарный диабет на стадии обострения;
• индивидуальная непереносимость компонентов.

Передозировка препарата может привести к развитию побочных эффектов:

• колебания давления;
• повышенная сонливость;
• покалывания в области лица и шеи;
• учащенное сердцебиение;
• затрудненное дыхание.

Побочные эффекты наблюдаются, если принимать добавки, начиная сразу с большой дозы – организм нужно приучать к веществу постепенно.

GABA незаменима для достижения высоких результатов в силовых видах спорта, поскольку она ускоряет процесс восстановления после тренировок и дает организму энергию – поэтому добавки с этой аминокислотой необходимо включать в наборы питания атлетов.

ИЮПАК название: 4-аминобутановая кислота
Молекулярная формула: C4H9NO2
Молярная масса: 103,120 г / моль
Внешний вид: белый микрокристаллический порошок
Плотность: 1,11 г / мл
Температура плавления: 203,7 ° C (398,7 ° F ; 476,8 К)
Температура кипения: 247,9 ° C (478,2 ° F ; 521,0 К)
Растворимость в воде: 130 г/100 мл
Кислотность (рКа): 4,23 (карбоксил), 10,43 (амино)

γ-аминомасляная кислота (ГАМК) является главным тормозным нейромедиатором в центральной нервной системе млекопитающих. Он играет роль в регуляции возбудимости нейронов по всей нервной системе. В организме человека ГАМК также непосредственно отвечает за регулирование мышечного тонуса. Хотя с химической точки зрения вещество является | |аминокислотой]], в научных или медицинских статьях ГАМК редко упоминается в таком качестве, поскольку термин » », используемый без уточнения, относится к альфа-аминокислотам, каковой ГАМК не является. ГАМК также не включена в состав белков. При спастической диплегии у людей, поглощение ГАМК нарушается в результате повреждения нервов при поражении верхнего двигательного нейрона, что приводит к гипертонии мышц.

Краткий обзор

ГАМК является наиболее активным тормозным нейроамином человеческого головного мозга. Она регулирует действие множества тормозных и седативных процессов, происходящих в ткани головного мозга, и поэтому чрезвычайно важна для релаксации. Концентрации ГАМК постоянно контролируются организмом, в результате чего количество ГАМК в тканях человеческого тела является сбалансированным. Благодаря этим регуляционным факторам, пищевая добавка ГАМК не способна оказать чрезмерно подавляющее действие на организм. Человеческое тело слишком привычно к регуляции ГАМК, и поэтому её пероральный приём не может оказать значительного воздействия на человеческую физиологию. Тем не менее, другие соединения способны (различными путями) косвенно увеличить уровень ГАМК в организме, что, в свою очередь оказывает тормозное действие. ГАМК также известна как гамма-аминомасляная кислота.

ГАМК является тормозным нейромедиатором, но пищевая добавка ГАМК выраженного тормозящего действия не оказывает.

является ноотропом

снимает напряжение

Часто принимается в паре с препаратами, увеличивающими содержание окиси азота.

Внимание! ГАМК является одним из главных нейротрансмиттеров головного мозга. Важно помнить, что совместный ее прием с нейроактивными препаратами или антидепрессантами может спровоцировать отрицательные побочные эффекты.

ГАМК инструкция по применению

Чаще всего добавка ГАМК применяется в дозах 3000-5000 мг (для повышения метаболизма ). Является ли это оптимальной дозировкой, точно не известно.

Краткий обзор

ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) является одним из наиболее выраженных нейроактивных пептидов головного мозга. Она задействована во множестве подавляющих и тормозных процессов, связанных с парасимпатической нервной системой. ГАМК образуется из возбуждающего нейромедиатора глутамата с помощью фермента глутаматдекарбокилазы и может быть преобразована обратно в глутамат в цикле трикарбоновых кислот.

Концентрация ГАМК

Установлено, что изменения концентрации ГАМК головного мозга и концентрации общей ГАМК находятся в прямой зависимости друг от друга. Изменение содержания ГАМК в головном мозге обязательно приводит к изменению концентрации общей ГАМК и наоборот. Накопление ГАМК в мозге ускоряется, когда содержание ГАМК падает ниже физиологического уровня, и замедляется, когда содержание ГАМК превышает физиологический уровень. Такое поведение кислоты обусловлено тем, что она является ингибитором собственной транспортировки в мозг, и прекращает своё накопление при концентрациях выше нормы. Благодаря этому механизму, неврологический уровень ГАМК остаётся сбалансированным. И всё же, ГАМК не может снизить своё накопление до нуля. Установлено, что наивысший уровень собственного ингибирования ГАМК составляет 80%. Из чего следует, что чрезмерный прием ГАМК может пересилить её собственное ингибирование путём пассивной диффузии. Когда уровень ГАМК в головном мозге превышает физиологический, мозг начинает вытеснять избыток кислоты. Скорость вытеснения ГАМК через гемаэнцефалический барьер приблизительно в 16 раз превышает скорость её накопления. Удаление избытка ГАМК из нервных тканей активизируется как защитная реакция организма от завышенного тормозного воздействия.

ГАМК и гемаэнцефалический барьер

У взрослых наблюдается минимальное проникновение ГАМК из системного круга кровообращения в ткани головного мозга. Также отмечено, что гемаэнцефалический барьер молодых людей обладает наивысшей пропускающей способностью. При избытке ГАМК в организме, ГАМК ингибирует собственное поступление через гемаэнцефалический барьер, в чем прослеживается ее сходство с бета-аланином, хотя в этом механизме ГАМК проявляет себя более ярко. Установлено, что окись азота может увеличить пропускающую способность гемаэнцефалического барьера.

ГАМК и гормон роста

Долгое время полагалось, что приём ГАМК усиливает секрецию , и в этом есть доля правды, только «гормон роста» в этом случае включает лишь определённый подкласс аналогов. Имуннореактивный гормон роста (irGH) и имуннофункциональный гормон роста (ifGH) – два аналога, уровень которых увеличивается после принятия добавки ГАМК. Несмотря на то, что ГАМК неэффективно проникает через гемаэнцефалический барьер, она оказывает вышеупомянутое действие неврологически, а точнее, через выработку дофамина в гипофизе. Интересное изменение в действии ГАМК на секрецию ГР наблюдается при упражнениях с отягощением, а именно увеличение площади под кривой и более высокие пиковые значения. Действие ГАМК достигает максимума через 30 минут упражнений после принятия ГАМК и через 75 минут при отсутствии физической нагрузки (в состоянии покоя). Несмотря на то, что на данный момент прямое воздействие ГАМК на гормон роста не доказано (так же как и биотрансформация ГАМК в другие амины в печени), многие учёные считают, что вероятность этой взаимосвязи высока. Следует отметить, что гормон роста встречается в 100 различных изоформах и что действие изоформ irGH и ifGH может отличаться от действия наиболее распространённой изоформы 22kDa.

Функция

Медиатор

У позвоночных, ГАМК действует на тормозные синапсы в мозге путем связывания со специфическими трансмембранными рецепторами в плазматической мембране, относящимся к до- и постсинаптическим нейрональным процессам. Это связывание вызывает открытие ионных каналов, позволяя потоку отрицательно заряженных ионов хлора проникать в клетку или осуществляя вывод положительно заряженных ионов калия из клетки. Это приводит к негативным изменениям трансмембранного потенциала, и, как правило, вызывает гиперполяризацию. Известно два общих класса рецепторов ГАМК: ГАМКА, где рецептор является частью лиганд-закрытого комплекса ионных каналов; и метаботропные рецепторы ГАМКB, представляющие собой G-белковые рецепторы, которые открывают или закрывают ионные каналы через действие посредников (G белков). Нейроны, которые производят ГАМК, называются ГАМКергическими нейронами. Они проявляют в основном тормозящее действие на рецепторы у взрослых позвоночных. Средние шипиковые клетки – это типичный пример ингибирующих ГАМКергических клеток ЦНС. В противоположность этому, ГАМК оказывает возбуждающее и ингибирующее воздействие на насекомых, опосредуя мышечную активацию в синапсах между нервными и мышечными клетками, а также стимулируя некоторые железы. У млекопитающих, некоторые ГАМКергические нейроны, такие как канделябровидные клетки, также могут возбуждать их глутаматергические посредники. ГАМКА-рецепторы представляют собой лиганд-активированные хлоридные каналы; то есть, активируясь ГАМК, они позволяют потоку хлорид-ионов проникать через мембрану клетки. Является ли поток хлоридов возбуждающим/деполяризующим (нейтрализующим отрицательное напряжение на мембране клетки), маневренным (не оказывающим никакого влияния на мембрану клетки) или ингибирующим/гиперполяризующим (делающим мембрану ячейки более отрицательной), зависит от направления потока хлорида. При вытекании чистого хлорида из клетки, ГАМК является возбуждающим или деполяризующим; когда чистый хлорид впадает в клетку, ГАМК является ингибирующим или гиперполяризующим. Когда чистый поток хлорида близок к нулю, действие ГАМК является маневренным. Маневренное ингибирование не оказывает прямого влияния на мембранный потенциал клетки; однако, оно минимизирует влияние любых совпадающих синаптических вхождений, главным образом, за счет снижения электрического сопротивления клеточной мембраны (в сущности, это эквивалентно закону Ома). Изменение развития в молекулярной концентрации техники управления хлорида внутри клетки – и, следовательно, направление этого потока ионов, отвечает за изменения в функциональной роли ГАМК у новорожденных и взрослых. То есть, по мере развития мозга в зрелом возрасте, ГАМК меняет свою роль от возбуждающей к ингибирующей.

Развитие мозга

В то время как ГАМК является ингибирующим медиатором в зрелом мозге, в развивающемся мозге его действие в первую очередь является возбуждающим. Градиент хлорида восстанавливается в незрелых нейронах, и его потенциал реверсии выше, чем мембранный потенциал покоя клеток; активация ГАМК-А рецептора, таким образом, приводит к оттоку Cl-ионов из клетки, т.е. деполяризующего тока. Дифференциальный градиент хлорида в незрелых нейронах, в первую очередь, зависит от более высокой концентрации ко-транспортеров NKCC1 относительно ко-транспортеров KCC2 в незрелых клетках. Сам ГАМК является частично ответственным за созревание ионных насосов. ГАМКергические интернейроны быстрее созревают в гиппокампе и сигнальное устройство ГАМК возникает раньше глутаматергической передачи. Таким образом, ГАМК является основным возбуждающим нейромедиатором во многих областях головного мозга перед созреванием глутаматэргических синапсов. Однако эта теория была поставлена под сомнение на основании результатов, показывающих, что в срезах мозга незрелых мышей, инкубированных в искусственную спинномозговую жидкость (с изменениями, учитывающими нормальный состав нейронной среды путем добавления альтернативы энергетического субстрата бета-оксибутирата в глюкозу), ГАМК меняет свое действие с возбуждающего на ингибирующее. Этот эффект был позже повторен с использованием других энергетических субстратов, пирувата и лактата, дополняющих глюкозу в среде. Более поздние исследования метаболизма пирувата и лактата показали, что первоначальные результаты были связаны не с источником энергии, а с изменением рН в результате того, что субстраты действовали как «слабые кислоты». Эти аргументы были позже опровергнуты дальнейшими выводами, которые показывают, что изменения рН, большие, чем изменения, вызванные энергетическими субстратами, не влияют на ГАМК-сдвиг в присутствии энергетического субстрата ACSF, и что механизм действия бета-гидроксибутирата, пирувата и лактата (оцениваемый путем измерения NAD(P)H и утилизации кислорода) был связан с энергетическим метаболизмом. В стадии развития, предшествующей формированию синаптических контактов, ГАМК синтезируется нейронами и действует в качестве аутокринного (воздействующего на ту же клетку) и паракринного (действующего на близлежащие клетки) сигнализационного медиатора. Ганглиозные возвышения также в значительной степени способствуют наращиванию ГАМКергической корковой клеточной популяции. ГАМК регулирует пролиферацию нервных клеток-предшественников, миграцию и дифференцировку, удлинение нейритов и формирование синапсов. ГАМК также регулирует рост эмбриональных и нервных стволовых клеток. ГАМК может влиять на развитие нервных клеток-предшественников с помощью экспрессии мозгового нейротрофического фактора. ГАМК активизирует рецептор ГАМКА, вызывая остановку клеточного цикла в S-фазе, ограничивая рост.

Действие ГАМК вне нервной системы

ГАМКергические механизмы были продемонстрированы на различных периферических тканях и органах, включая кишечник, желудок, поджелудочную железу, фаллопиевы трубы, матку, яичники, семенники, почки, мочевой пузырь, легкие и печень. В 2007 году была описана возбудительная ГАМКергическая нервная система в эпителии дыхательных путей. Система активирует последующее воздействие аллергенов и может участвовать в механизмах астмы. ГАМКергические системы были также обнаружены в яичках и в хрусталике глаза.

Структура и конформация

ГАМК существует в основном в виде цвиттер-иона, то есть, с депротонированной карбоксигруппой и протонированной аминогруппой. Его конформация зависит от окружающей его среды. В газовой фазе, высокая конформация более предпочтительна из-за электростатического притяжения между двумя функциональными группами. Стабилизация составляет около 50 ккал / моль, согласно квантовым химическим расчетам. В твердом состоянии конформация более расширена, с транс-конформацией на амино-конце и гош-конформацией на карбоксильном конце. Это связано с взаимодействиями с соседними молекулами. В растворе пять различных конформаций (некоторые из которых сложенные, и некоторые – расширенные), присутствуют благодаря эффектам сольватации. Конформационная гибкость ГАМК имеет важное значение для его биологической функции, поскольку было установлено, что ГАМК связывается с различными рецепторами с различными конформациями. Многие аналоги ГАМК, применяемые в фармацевтике, имеют более жесткие структуры, и лучше контролируют связывание.

История

Гамма-аминомасляная кислота была впервые синтезирована в 1883 году, и изначально была известна только в качестве растения и продукта метаболизма микробов. В 1950 году, однако, было обнаружено, что ГАМК является неотъемлемой частью центральной нервной системы млекопитающих.

Биосинтез

ГАМК не проникает через гематоэнцефалический барьер; он синтезируется в мозге из глутамата с участием фермента L-глутаминовой кислоты декарбоксилазы и пиридоксаль фосфата (который является активной формой ) в качестве кофактора. ГАМК преобразуется обратно в глутамат в метаболическом пути под названием ГАМК шунт. В ходе этого процесса глутамат, основной возбуждающий нейромедиатор, преобразуется в главный тормозной нейромедиатор (ГАМК).

Катаболизм

Фермент ГАМК-трансаминазы катализирует превращение 4-аминобутановой кислоты и 2-оксоглутарата в янтарный полуальдегид и глутамат. Янтарный полуальдегид затем окисляют в янтарную кислоту при помощи янтарной полуальдегиддегидрогеназы. Как таковое, вещество входит в цикл лимонной кислоты в качестве полезного источника энергии.

Фармакология

Препараты, которые действуют как аллостерические модуляторы ГАМК-рецепторов (так называемые ГАМК аналоги или ГАМКергические препараты) и препараты, увеличивающие доступный объем ГАМК, обычно оказывают успокаивающее, антистрессовое и антисудорожное действие. Многие из перечисленных ниже веществ вызывают антероградную амнезию и ретроградную амнезию. ГАМК не может пересекать гематоэнцефалический барьер, хотя некоторые области мозга, которые не имеют эффективного гематоэнцефалического барьера, например, перивентрикулярное ядро, могут быть доступны воздействию ГАМК при системном введении. По крайней мере, одно исследование показывает, что при пероральном приеме ГАМК увеличивает количество человека. При впрыскивании ГАМК непосредственно в мозг, вещество проявляет как стимулирующее, так и тормозящее действие на производство , в зависимости от физиологии человека. Были разработаны некоторые пролекарства ГАМК (напр. пикамилон), способные проникать через гематоэнцефалический барьер, и делиться на ГАМК и молекулу-носитель уже внутри мозга. Это позволяет прямо увеличивать уровень ГАМК во всех областях мозга.

ГАМКергические препараты

Лиганды рецепторов ГАМКА

Агонисты / Позитивные аллостерические модуляторы: этанол, барбитураты, бензодиазепины, каризопродол, хлоралгидрат, этаквалон, этомидат, глутетимид, кава, метаквалон, мусцимол, нейроактивные стероиды, Z-препараты, пропофол, Scullcap, валериана, теанин, летучие / ингаляционные анестетики. Антагонисты / Отрицательные аллостерические модуляторы: бикукуллин, цикутоксин, флумазенил, фуросемид, габазин, оэнантотоксин, пикротоксин, RO15-4513, туйон.

Лиганды рецепторов ГАМКB

Агонисты: [[баклофен|баклофен]], ГБЛ, пропофол, ГОМК, фенибут. Антагонисты: факлофен, саклофен.

Ингибиторы обратного захвата ГАМК: дерамциклан, гиперфорин, тиагабин.
Ингибиторы ГАМК-трансаминазы: габакулин, фенелзин, вальпроат, вигабатрин, мелисса
Аналоги ГАМК: прегабалин, габапентин.
Другие: ГАМК (сам), L-глутамин, пикамилон, прогабид.

ГАМК в качестве дополнения

Ряд коммерческих источников продают формулы ГАМК для использования в качестве пищевой добавки, иногда для подъязычного введения, несмотря на то, что еще не была продемонстрирована эффективность ГАМК в качестве транквилизатора. Однако, есть также более научные и медицинские доказательства того, что чистый ГАМК не пересекает гематоэнцефалический барьер в терапевтических значимых дозах. Единственным способом эффективной доставки ГАМК является обхождение гематоэнцефалического барьера. В действительности, существует небольшое и ограниченное количество отпускаемых без рецепта (в США) добавок, которые являются производными ГАМК, таких как фенибут и пикамилон. Пикамилон – это сочетание ниацина и ГАМК. Вещество пересекает гематоэнцефалический барьер в качестве пролекарства, которое позже гидролизуется в ГАМК и никотиновую кислоту.