Гамма-аминомасляная кислота (Gamma-aminobutyric acid). Гамма-аминомасляная кислота и ее функции Гамк гамма аминомасляная кислота препараты

Формула: C4H9NO2, химическое название: 4-Аминобутановая кислота.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ ноотропы.
Фармакологическое действие: ноотропное, стимулирующее метаболизм в центральной нервной системе.

Фармакологические свойства

Гамма-аминомасляная кислота является одним из основных медиаторов, которые принимают участие центральном торможении. Гамма-аминомасляная кислота активирует энергетические процессы, улучшает кровоснабжение головного мозга, увеличивает дыхательную активность тканей, улучшает удаление токсических продуктов и утилизацию глюкозы. Гамма-аминомасляная кислота реагирует с ГАМКергическими (типы А и Б) рецепторами. Гамма-аминомасляная кислота делает лучше в головном мозге динамику нервных процессов, улучшает память, увеличивает продуктивность мышления, оказывает умеренное антигипоксическое, психостимулирующее, противосудорожное действие. Гамма-аминомасляная кислота после нарушения мозгового кровообращения помогает в восстановлении речевых и двигательных функций. Гамма-аминомасляная кислота имеет умеренно выраженное гипотензивное свойство, снижает изначально повышенное артериальное давление и выраженность симптомов, которые обусловлены гипертонией (бессонница, головокружение), незначительно урежает частоту сердечных сокращений. У пациентов с сахарным диабетом уменьшает содержание в крови глюкозы, при нормальном уровне глюкозы в крови гамма-аминомасляная кислота нередко вызывает гипергликемию, которая обусловлена гликогенолизом. Максимальная концентрация гамма-аминомасляной кислоты в плазме достигается через 1 час после приема, далее содержание препарата быстро снижается и уже через сутки в плазме крови гамма-аминомасляная кислота не определяется. Малотоксичен. Гамма-аминомасляная кислота плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (по экспериментальным данным).

Показания

Патология сосудов головного мозга (гипертоническая болезнь, атеросклероз и прочие), дисциркуляторная энцефалопатия и цереброваскулярная недостаточность, нарушения внимания, памяти, речи, головная боль, головокружение, последствия черепно-мозговой травмы и инсульта, алкогольный полиневрит, алкогольная энцефалопатия, слабоумие, умственная отсталость у детей, детский церебральный паралич, симптомокомплекс укачивания (воздушная и морская болезнь), эндогенная депрессия с затруднением умственной деятельности и преобладанием астеноипохондрических явлений.

Способ применения гамма-аминомасляной кислоты и дозы

Гамма-аминомасляная кислота принимается внутрь, до еды. Взрослые - 1,5 – 3,75 г в сутки, дети 3 лет - 0,5 – 2 г сутки, 4 – 6 лет - 2 – 3 г в сутки, старше 7 лет - 3 г в сутки. Суточную дозу необходимо делить на 3 приема; курс лечения составляет от 2 – 3 до 8 – 16 недель. При синдроме укачивания: дети - 0,25 г, взрослые - 0,5 г в течение 3 суток 3 раза в день; для профилактики укачивания - в тех же дозах в течение 3 дней, которые предшествуют возможной ситуации укачивания.
С осторожностью использовать гамма-аминомасляную кислоту водителям транспортных средств во время работы, а также людям, чьи профессии связаны с быстротой психомоторных реакций и повышенной концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, острая почечная недостаточность, возраст до 3 года, период грудного вскармливания, беременность (1 триместр).

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование гамма-аминомасляной кислоты противопоказано в 1 триместре беременности. Во 2 и 3 триместре беременности использование препарата возможно только по показаниям и под контролем лечащего врача. На время приема гамма-аминомасляной кислоты необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия гамма-аминомасляной кислоты

Бессонница, тошнота, колебания артериального давления (в первые дни приема), рвота, гипертермия, диспепсия, ощущение жара.
Взаимодействие гамма-аминомасляной кислоты с другими веществами
Гамма-аминомасляная кислота усиливает эффекты препаратов, которые улучшают функции центральной нервной системы. Бензодиазепины усиливают действие гамма-аминомасляной кислоты.

Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК) - главный тормозной медиатор в нервной системе человека. Но только тех из нас, у кого она уже развита. А чтобы обеспечить нам поистине олимпийское спокойствие, ей иногда помогает пёстрая компания очень известных веществ. Мы познакомимся с ГАМК поближе и узнаем, что эта молекула не так проста, как кажется на первый взгляд.

Нейромедиатор покоя

Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК ; γ-aminobutyric acid, GABA) синтезируется в мозге из глутаминовой кислоты - еще одного нейромедитора - путем ее декарбоксилирования (удаления карбоксильной группы из основной цепи) (рис. 1). По химической классификации ГАМК - это аминокислота, но не привычная, то есть используемая для синтеза белковых молекул, α-аминокислота, где аминогруппа присоединена к первому атому углерода в цепочке. В ГАМК аминогруппа связана с третьим от карбоксильной группы атомом (в глутамате он был первым по счету до декарбоксилирования).

ГАМК синтезируется прямо в мозге и связывается с двумя типами рецепторов на поверхности нейронов - ГАМК-рецепторами типов А и В. Рецепторы типа А раньше подразделялись на рецепторы типов и (встречаются преимущественно в сетчатке глаза), но в последующем были объединены в связи с общностью действия. Этот тип рецепторов является ионотропным : при связывании с ними ГАМК в мембране нервной клетки открывается ионный канал, и ионы хлора устремляются в клетку, снижая ее реактивность. Мембрана нервной клетки обладает потенциалом покоя . Внутри клетки меньше заряженных ионов, чем снаружи, и это создает разницу зарядов. Снаружи превосходство создается хлором, кальцием и натрием, а внутри преобладают ионы калия и ряд отрицательно заряженных органических молекул. В теоретическом смысле у потенциала мембраны есть два пути: увеличение (называемое деполяризацией ) и уменьшение (гиперполяризация ) (рис. 2). В покое мембранный потенциал равен приблизительно −70...−90 мВ (милливольт), а при работе нервной системы начинается «перетягивание каната » между двумя силами - возбуждающими клетку (деполяризующими мембрану) и тормозящими ее (гиперполяризующими).

Рисунок 2. Схема возникновения потенциала действия на мембране клетки. Необходимо изменение содержания ионов внутри и снаружи клетки такой силы, чтобы значение заряда на мембране изменилось и достигло определенного порога. Если это происходит, то мембрана продолжает деполяризоваться дальше, нейрон возбуждается и передает сигнал другим клеткам. Овершут (инверсия) - период, когда потенциал мембраны положителен. Затем следует фаза реполяризации, и заряд мембраны возвращается к прежним значениям.

Чтобы понять, как это работает, надо учесть два момента. Первый - на один нейрон в то же самое время могут воздействовать несколько противоположно направленных сил: например, пять возбуждающих и три тормозящих нейрона сошлись на одной клетке в этом участке нервной системы. При этом они могут воздействовать на дендрит этого нейрона и на аксон в пресинаптической части. Второй момент - нервная клетка, испытывающая эти воздействия, будет работать по принципу «всё или ничего». Она не может одновременно послать сигнал и не посылать его. Все воздействия сигналов, пришедших на клетку, суммируются, и если итоговые изменения потенциала мембраны превысят определенное значение (называемое порогом возбуждения ), то сигнал будет передан на другую клетку через синапс. Если же пороговое значение не будет достигнуто, то извините - попробуйте еще раз, ребята. Всё это напоминает басню Крылова про лебедя, рака и щуку: каждый тянет в свою сторону, но не очень понятно, что из этого выйдет.

Итак, молекула ГАМК связалась с рецептором ионного канала. Ионный канал, обладающий довольно сложным строением (рис. 3), раскрывается и начинает пропускать внутрь клетки отрицательно заряженные ионы хлора. Под воздействием этих ионов происходит гиперполяризация мембраны, и клетка становится менее восприимчивой к возбуждающим сигналам других нейронов. Это первая и, пожалуй, главная функция ГАМК - торможение активности нервных клеток в нервной системе .

Рисунок 3. Ионотропный ГАМК-рецептор. Рецептор ГАМК А - гетеропентамер: состоит из 5 белковых субъединиц, которые в зависимости от гомологии аминокислотных последовательностей могут принадлежать к восьми разным семействам (чаще - к α, β, γ; члены ρ-семейства гомоолигомеризуются - получаются рецепторы ГАМК A -ρ , «бывшие» ГАМК C). Это определяет разнообразие ГАМК А -рецепторов. а - Схема строения рецептора. Слева: Каждая из субъединиц на длинном глобулярном N-конце, выходящем на поверхность нейрона, имеет характерную структуру «цистеиновая петля » и участки связывания ГАМК и других лигандов. Далее следуют 4 α-спиральных трансмембранных домена (между последними из них - большая цитоплазматическая петля, ответственная за связывание с цитоскелетом и «внутренними» модуляторами) и короткий C-конец. Справа: Пять субъединиц образуют ионный канал, ориентируясь вторым трансмембранным доменом (оранжевым цилиндром ) друг к другу. Это четвертичная структура рецептора. При связывании с двумя молекулами ГАМК рецептор меняет конформацию, открывая пору для транспорта анионов. б - Микрофотография рецептора ГАМК в свином мозге.

Другим аспектом тормозящего действия ГАМК является влияние на эмоциональные процессы - в частности на тревогу. Тревога - это очень обширное понятие. В нём заключены как и совершенно здоровые реакции человека на стрессовые воздействия (экзамен, темная подворотня, признание в любви), так и патологические состояния (тревожные расстройства в медицинском смысле этого слова). Исходя из положений современной психиатрической науки, можно сказать, что есть нормальная тревога и тревога как болезнь . Тревога становится болезнью, когда она мешает вашей повседневной или профессиональной жизни, блокируя принятие любых решений - даже самых необходимых.

Отделом мозга, который отвечает за эмоциональные реакции, является миндалевидное тело - скопление нервных клеток в глубине нашей головы. Это одна из самых древних и важных частей нервной системы у животных. Особой специальностью миндалевидного тела являются отрицательные эмоции - мы гневаемся, злимся, боимся и тревожимся через миндалину. ГАМК позволяет мозгу снижать интенсивность этих переживаний.

Таблетка от нервов

Лекарства, которые эффективны в борьбе с тревогой и припадками, должны связываться с рецептором ГАМК. Они не являются прямыми стимуляторами рецептора, т.е. не связываются с той же частью молекулы, что и ГАМК. Их роль заключается в том, что они повышают чувствительность ионного канала к ГАМК, немного меняя его пространственную организацию. Такие химические вещества называются аллостерическими модуляторами . К аллостерическим модуляторам ГАМК-рецепторов относятся этанол, бензодиазепины и барбитураты.

Алкоголь известен своим расслабляющим и противотревожным эффектом. Растворы этилового спирта в различных концентрациях с давних пор широко используются населением Земли для успокоения нервов. Этанол дарит людям расслабление, связываясь с рецептором ГАМК и упрощая его дальнейшее взаимодействие с медиатором. Бывает такое, что люди переоценивают свои возможности в употреблении спиртного, и это приводит к постепенной потере контроля над своими действиями и нарастанием заторможенности. Наступает алкогольное гиперраслабление, которое при продолжении употребления может дойти до алкогольной комы - настолько сильным оказывается угнетающее действие спирта на центральную нервную систему. Потенциально алкоголь мог бы использоваться во время хирургических операций как наркозное средство (раньше в критических ситуациях - например, на фронте - так и поступали - Ред. ), но спектр концентраций, где он выключает болевую чувствительность и еще не «выключает» человека полностью, слишком мал.

Рисунок 7. Коробочка «Веронала» фирмы Bayer (в верхнем левом углу).

Об этой и других группах препаратов, применяемых в комплексном лечении уже не тревожности, а депрессии рассказано в «сочном» обзоре «Краткая история антидепрессантов »: со всей подноготной этого состояния, с теориями / гипотезами и сомнениями на их счет . - Ред.

Рисунок 8. Рецептор ГАМК А и сайты связывания с лекарственными препаратами. Наиболее распространенная в ЦНС комбинация субъединиц (около 40 % ГАМК А -рецепторов) - двух α1, двух β2 и одной γ2s, располагающихся вокруг хлоридной поры (вид сверху ). GABA site (на поверхности, стык α и β) - место, где ГАМК присоединяется к рецептору; BDZ site (на поверхности, стык α и γ) - сайт связывания бензодиазепинов, ETF site (на β) - этифоксина, NS site (в канале) - нейростероидов. Сайты связывания барбитуратов и этанола предположительно находятся в глубине канала (на трансмембранных доменах). В первом случае, вероятно, главную роль играет β-субъединица, с этанолом же взаимодействуют разные субъединицы, включая ρ и δ, но их чувствительность различается.

Причина нелюбви к бензодиазепинам кроется в их побочных эффектах, которых довольно много, и не все они учитываются официальными структурами . Во-первых, бензодиазепины, как и все ГАМК-ергические препараты, вызывают стойкую зависимость. Во-вторых, бензодиазепины ухудшают память человека. Применение препаратов этой группы усиливает тормозящее влияние ГАМК на клетки гиппокампа - центра памяти. Это может приводить к затруднениям в запоминании новой информации, что и наблюдается на фоне приема бензодиазепинов, особенно у пожилых людей.

ГАМК, несмотря на свою узкую «специальность», - удивительный нейромедиатор. В развивающемся мозге γ-аминомасляная кислота возбуждает нервные клетки, а в развившемся, наоборот, снижает их активность. Она отвечает за чувство спокойствия, а препараты, активирующие ее рецепторы, приносят врачам массу поводов для тревоги. Такой предстала перед нами гамма-аминомасляная кислота - простая молекула, отвечающая за то, чтобы наши мозги не «перегорели».

? Addiction . 106 , 2086–2109;

На чтение 11 мин. Опубликовано 14.05.2019

ГАМК (англ. GABA) – это основной тормозной нейромедиатор, который предотвращает гиперактивность мозга и расслабляет его. Он снимает стресс и тревогу, расслабляет мышцы, улучшает сон и поднимает настроение.

Где купить ГАМК

Купить ГАМК можно в интернет магазине iHerb .

Механизм действия ГАМК

Миллиарды нейронов в мозгу ежедневно передают сообщения через синапсы. А передают эти сообщения нейротрансмиттеры (нейромедиаторы).

Нейротрансмиттеры – это химические вещества в мозгу, которые передают сообщения от одной нервной клетки к другой через нервные синапсы. Как только нейротрансмиттер связывается с клеткой-получателем, он запускает химические реакции, которые либо подавляют, либо стимулируют электрический сигнал, проходящий через нейрон. Движение, мысли, эмоции, чувства, дыхание, сердцебиение — все это зависит от нейротрансмиттеров, связывающихся с рецепторами.

ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) – это аминокислота, которая вырабатывается в мозгу из глутамата и витамина В6. Она действует как успокаивающий нейромедиатор в центральной нервной системе. Суть ее работы заключается в предотвращении чрезмерной активности глутамата. Гамма-аминомасляная кислота расслабляет человека, уменьшает признаки нервозности и действует как снотворное средство.

У гамма-аминомасляной кислоты есть антагонист — это глутамат. Он является основным возбуждающим нейротрансмиттером в мозгу. Глутамат необходим для нормальной работы мозга, внимания и координации. Но слишком большая его концентрация вызывает избыточную возбудимость. Это приводит к волнению и тревоге, а при экстремальных уровнях — к повреждению мозга и эпилепсии.

Рецепторы ГАМК

Рецепторы выступают посредниками и своего рода фильтрами в передаче сообщений между нейронами и нейротрансмиттерами.

У гамма-аминомасляной кислоты есть три типа рецепторов: ГАМК-а, ГАМК-b, ГАМК-с. [ , ]

Наиболее распространенными являются ГАМК-а и ГАМК-b рецепторы. Об их действии мы и поговорим.

Нейропротектор . Гамма-аминомасляная кислота стабилизирует и защищает клетки мозга. Предотвращает чрезмерный рост кальция, который приводит к гибели клеток мозга. Низкая активность гамма-аминомасляной кислоты способствует развитию таких заболеваний, как болезнь Паркинсона. ГАМК также необходим для правильного развития мозга и нервов. Хотя у взрослых гамма-аминомасляная кислота является «тормозом», в раннем возрасте она является «стимулятором» — и действует больше как «газ», который ускоряет развитие мозга. ГАМК необходима для создания новых клеток мозга (нейрогенез), для их развития, а также для создания мозговых связей и схем в раннем возрасте.

Повышает эмоциональный интеллект . Люди с низким ГАМК более склонны к эмоциональному дисбалансу, в то время как люди с высоким уровнем гамма-аминомасляной кислоты могут быть более эмпатичными и чувствительными к чувствам других людей.

Улучшает сон

ГАМК играет важную роль в обеспечении хорошего ночного отдыха. Согласно исследованиям , дефицит гамма-аминомасляной кислоты является одной из основных причин бессонницы. А чтобы понять как гамма-аминомасляная кислота влияет на сон, нужно сначала разобраться из чего состоит сон.

Сон состоит из 5 последовательных стадий:

1. Засыпание:
   • Глаза двигаются медленнее, а мышцы расслабляются. Если во время первой стадии вы увидели сон, то его проще вспомнить и сделать так называемое «осознанное сновидение».
   • Большинство людей не могут вспомнить последние несколько минут перед засыпанием. Эта форма амнезии является причиной того, что люди забывают телефонные звонки или разговоры, которые у них происходят посреди ночи.
   • Многие люди испытывают внезапные сокращения мышц, называемые гипнотической миоклонией, которым часто предшествует ощущение начала падения.
2. Снижается активность мозговых волн. Прекращаются движения глаз. Температура тела, частота сердечных сокращений и дыхание замедляются.
3. Появляются более глубокие и медленные мозговые волны. Здесь человек переходит из легкого сна в глубокий.
4. Это стадия глубокого сна, также известная как дельта-сон. Это очень важная стадия, так как тут человек высыпается и восстанавливает силы. Вырабатываются гормоны, такие как гормон роста, которые необходимы для роста и развития всего организма, включая мышцы. Если проснуться в стадии глубокого сна, то первые минуты после пробуждения вы будете чувствовать себя сонливым и дезориентированным.
5. REM (Rapid Eye Movement) сон. Стадия «быстрого движения глаз». На этой стадии человек видит сны.

Наиболее важными считаются 3-ая и 4-ая стадии. В это время организм снижает уровень кортизола (гормоно стресса), уменьшает воспалительные процессы и укрепляет иммунную систему .

И гамма-аминомасляная кислота является ключевым нейромедиатором, который «запускает» каждую стадию. Дефицит этого нейромедиатора затрудняет засыпание и повышает вероятность того, что вы будете постоянно ворочаться и просыпаться ночью. Кроме того, низкий уровень ГАМК может помешать вам достичь стадии сна 3, 4 и 5.

Предотвращает депрессию и уменьшает беспокойство

Согласно одной теории, депрессия вызвана дефицитом гамма-аминомасляной кислоты. В некоторых исследованиях люди с депрессией имели пониженные уровни данной аминокислоты как в мозге, так и в крови. Низкий уровень гамма-аминомасляной кислоты снижает устойчивость к стрессу и может спровоцировать депрессию. Также ГАМК-активность помогает мозгу создавать новые клетки мозга — так называемый нейрогенез, который связан с улучшением настроения и преодолением депрессии. Некоторые антидепрессанты действуют за счет увеличения ГАМК мозга и нейрогенеза.

Снижает зависимость

Наркотики усиливают действиегамма-аминомасляной кислоты и вызывают чувство удовольствия, затем зависимости, а после абстиненции. Как не парадоксально, но увеличение ГАМК-активности другими способами позволяет преодолеть абстинентный синдром и побороть зависимость. Хотя механизм действия что у одних, что у других, является практически идентичным.

Наиболее простыми и популярными борцами с алкоголизмом и наркоманией являются баклофен, пикамилон и фенибут. Оба активируют ГАМК-b рецепторы, те самые, которые ответственны за познавательные и социально-поведенческие эффекты. Оба помогают преодолеть синдром отмены алкоголизма и наркотиков, позволяя зависимому переждать и поспособствовать восстановлению нарушенной нейротрансмиссии. Таким образом помогая человеку выздороветь. [ , ]

Снижает боль

В некотором смысле, боль — это просто слишком большая активность в мозгу. Боль возникает, когда сигналы от клеток мозга и нервов не выключаются должным образом в болевых путях. Избыточная нервная активность часто лежит в основе хронической нервной боли после травмы.

После травмы глутамат может стать доминирующим веществом и подавить ГАМК. Затем глутамат увеличивает количество воспалительных веществ и свободных радикалов. Активирует другие окружающие клетки, которые также воспалены. Возникает боль, и этот процесс продолжается хронически, потому что ничто не может его остановить.

ГАМК и ей подобные препараты останавливают хроническую нервную боль, расслабляя нервы и блокируя чрезмерную передачу сигналов. Но есть одна проблема: уровень активности гамма-аминомасляной кислоты, необходимый для уменьшения сильной боли, может также вызывать слишком много седативных реакций (головокружение, тошнота, эйфория). [ , , ]

Повышает либидо

ГАМК оказывает комплексное воздействие на гормоны и либидо. У женщин эстроген подавляет гамма-аминомасляную кислоту, а прогестерон и его метаболиты увеличивают ее. ГАМК-активность может также усиливать действие эндорфинов, которые усиливают ощущение удовольствия. ГАМК может усилить либидо или сексуальную функцию, главным образом у людей, испытывающих тревогу или слабое настроение, в качестве вторичного эффекта. [ , ]

Повышает физическую производительность

В результате исследований выяснилось, что гамма-аминомасляная кислота может повысить эффективность физических упражнений несколькими способами:

• Она повышает выработку гормона роста. Этот гормон улучшает адаптацию мышц к тренировкам с отягощениями и может увеличить мышечную массу. [ , ]
• Она улучшает качество сна и помогает быстрее восстановиться после силовых тренировок.
• ГАМК расслабляет мышцы и уменьшает мышечные спазмы. [ , ]

Способствует здоровому старению

Баланс гамма-аминомасляной кислоты и глутамата способствует здоровому старению. Старение приводит к ухудшению баланса, мелкой моторики и координации движений. ГАМК-активность поддерживает оптимальную функцию мозга и двигательную активность у пожилых людей. ГАМК поддерживает пластичность мозга, позволяя мозгу продолжать обучение и адаптацию. Увеличение ГАМК у пожилых людей может способствовать сохранению пластичности.

Признаки дефицита ГАМК

Дефицит гамма-аминомасляной кислоты в мозге может вызвать много проблем со здоровьем. Вот некоторые из симптомов, которые могут испытывать люди с дефицитом ГАМК:

• Общая и социальная тревожность.
• Панические атаки.
• Неспособность успокоиться и расслабиться.
• Слабая стрессоустойчивость.
• Бессонница.
• Плохое настроение или депрессия.
• Неспособность чувствовать эмоции других людей.
• Проблемы с вниманием или СДВГ.
• Когнитивные проблемы.
• Хроническая боль и воспаление.
• Головные боли.

К сожалению, невозможно точно измерить уровень гамма-аминомасляной кислоты в организме. Это потому, что ГАМК концентрируется в определенных областях мозга, внутри клеток.

Лучший способ оценить, может ли у вас быть низкий уровень ГАМК в головном мозге, основан на ваших симптомах и общем состоянии здоровья. Если есть вероятность, что у вас дефицит гамма-аминомасляной кислоты, используйте способы естественного увеличения ГАМК в мозге (медитация, йога и физические упражнения).

Примечание : многие из вышеперечисленных симптомов часто не вызваны только низким ГАМК. Иногда они могут быть результатом дисбаланса других нейротрансмиттеров, гормонов и питательных веществ.

ГАМК и алкоголь

Большинство людей, наверное, согласятся, что после одного-двух стаканчиков мы будем чувствовать себя более спокойно в социальных ситуациях. Отчасти это связано с тем, что алкоголь оказывает непосредственное воздействие на рецепторы гамма-аминомасляной кислоты. Ионные каналы остаются открытыми дольше, в результате чего повышается тормозной эффект ГАМК.

В то же время алкоголь ингибирует глутаматную систему и увеличивает выделение как серотонина, так и дофамина. Это стимулирует определенные поощрительные центры, что объясняет приятные эффекты и хорошее самочувствие. Влияние алкоголя на ГАМК также объясняет его угнетающее действие — и почему чрезмерное употребление алкоголя в конечном итоге приводит к сильному седативному эффекту и потере сознания.

Однако хроническое злоупотребление алкоголем снижает чувствительность ГАМК-рецепторов. Это потому, что мозг приспосабливается, чтобы попытаться сохранить равновесие. Людям, в конечном счете, приходится пить все больше и больше, чтобы испытать на себе приятное воздействие алкоголя, и именно так развивается алкогольная зависимость. Это также объясняет симптомы отмены алкоголя, такие как возбуждение и даже тремор и судороги.

Многие люди попадают в алкогольную зависимость, чтобы попытаться противодействовать дисбалансу нейротрансмиттеров в мозгу. В случае серьезных недостатков, их мозг как будто сводит их к нему, чтобы противодействовать депрессии, беспокойству и даже суицидальным мыслям.

ГАМК в виде таблеток

Гамма-аминомасляная кислота быстро всасывается в кровь. С точки зрения эффективности использования добавок ГАМК для получения более высоких уровней этой аминокислоты, исследования показали, что молекулы слишком велики, чтобы пересечь барьер между кровью и мозгом и, следовательно, не могут повлиять на мозг.

Несмотря на это, существует множество заявлений пользователей в Интернете о том, что применение гамма-аминомасляной кислоты помогает им расслабиться, справиться со стрессом, легче заснуть и уменьшить беспокойство.

Теоретически предполагается, что это может быть связано с потенциальной связью между нейронными сетями в желудочно-кишечной системе и ГАМК, взаимодействующими с их рецепторами. Это может оказать положительное влияние на наше психическое состояние без необходимости контакта с мозгом.

Существуют препараты, которые специально создавались на основе ГАМК с возможностью преодоления гематоэнцефалического барьера (барьер между кровью и мозгом). Самые популярные: и . В фенибуте финильное кольцо помогает ГАМК пересечь этот барьер, а в пикамилоне — ниацин (никотиновая кислота, витамин В3).

Побочные эффекты ГАМК

Гамма-аминомасляная кислота считается в целом безопасной и хорошо переносимой добавкой, если она принимается в рекомендованных дозах. У нее нет известных взаимодействий с лекарствами.

При соблюдении рекомендаций по дозированию побочные эффекты были незначительными. Однако сообщалось о возможных побочных эффектах, которые обычно обусловлены высокими дозами. К ним относятся учащенное сердцебиение и дыхание, покалывание в конечностях.

Если вы испытываете эти побочные эффекты при применении ГАМК в рекомендуемых дозах, они могут исчезнуть вскоре после начала применения.

Эта добавка может вызвать сонливость, поэтому не рекомендуется принимать ее перед вождением или работы с механизмами.

Гамма-аминомасляная кислота – это активное вещество, которое представляет собой мелкий кристаллический порошок белого цвета со слабо горьковатым вкусом и специфическим запахом.

Какое у препарата Гамма-аминомасляная кислота действие?

Препараты, в состав которых включена гамма-аминомасляная кислота, относятся к ноотропным средствам, они стимулируют обмен веществ непосредственно в головном мозге, что положительным образом сказывается на его деятельности.

Гамма-аминомасляная кислота считается основным медиатором, который задействован в процессах так называемого центрального торможения. Это активное вещество улучшает кровоснабжение в головном мозге, активизирует энергетические процессы, кроме того, повышает дыхательную функцию тканей, принимает участие в утилизации глюкозы, а также в удалении некоторых токсических продуктов, которые образуются в процессе обмена веществ.

Активное вещество взаимодействует со специфическими так называемыми ГАМКергическими рецепторами. Улучшает нервные процессы, повышает мыслительную продуктивность, способствует улучшению памяти, кроме того, оказывает умеренное противосудорожное, психостимулирующее, а также и противогипоксическое воздействие.

Препараты, содержащее это активное вещество, способствуют восстановлению двигательных функций, а также нормализуют качество речи после непосредственного нарушения мозгового кровообращения.

Гамма-аминомасляная кислота оказывает незначительное гипотензивное действие, что ведет к снижению исходно повышенного кровяного давления, кроме того, снижает головокружение, нормализует сон, несколько урежает частоту пульса. У больных, в анамнезе которых есть сахарный диабет, происходит снижение уровня глюкозы в кровяном русле, под воздействием этого активного вещества.

Концентрация гамма-аминомасляной кислоты в крови достигается примерно через час, после чего довольно быстро снижается, уже спустя сутки в плазме активное вещество не определяется, оно малотоксично, плохо проникает через ГЭБ.

Какие у средства Гамма-аминомасляная кислота показания к применению?

Перечислю, когда гамма-аминомасляная кислота показана к применению:

Препараты, содержащие это активное вещество эффективны при поражении сосудов непосредственно головного мозга, как например, при атеросклерозе и при наличии гипертонической болезни;
При цереброваскулярной недостаточности;
При дисциркуляторной энцефалопатии;
Назначают лекарство при нарушении речи, памяти, внимания, кроме того, при головокружении и при частой головной боли;
Эффективно применение при последствиях инсульта;
При последствиях черепно-мозговой травмы;
При алкогольной энцефалопатии и полиневрите;
При умственной отсталости, диагностированной у детей;
При детском церебральном параличе;
При эндогенной депрессии.

Кроме того, лекарства, содержащие гамма-аминомасляную кислоту, рекомендуется назначать при наличии укачивания при воздушной и морской болезни.

Какие у лекарства Гамма-аминомасляная кислота противопоказания к применению?

Среди противопоказаний можно отметить гиперчувствительность непосредственно к гамма-аминомасляной кислоте, кроме того, не используют препараты в детском возрасте, в частности до одного года, а также при беременности и при почечной недостаточности острого характера.

Какие у «Гамма-аминомасляная кислота» применение и дозировка?

Лекарства, в составе которых есть гамма-аминомасляная кислота, рекомендуется употреблять внутрь, до приема пищи, запивая таблетки необходимым количеством кипяченой воды.

Взрослым лицам обычно назначают дозировку от 1,5 до 3,75 г/сут; от одного года до трех доза может доходить до 2 г/сут; от 4 до 6 лет принимают от 2 до 3 г/сут; старше семи лет количество не должно превышать 3 г/сут.

Какие у «Гамма-аминомасляная кислота» побочные действия?

Препараты, содержащие в составе гамма-аминомасляную кислоту, могут вызвать немногочисленные побочные проявления, среди которых можно отметить присоединение тошноты, которая может иногда перерасти в рвоту.

Кроме того, пациент может почувствовать бессонницу, иногда повышается температура, больной ощущает жар, а также не исключено колебание кровяного давления, оно может либо понижаться или же несколько повышаться.

Если перечисленные состояния будут приносить человеку значительный дискомфорт, в этом случае следует обязательно проконсультироваться со специалистом. При необходимости доктор снизит дозировку средства, либо временно его отменит.

Передозировка «Гамма-аминомасляная кислота»

При передозировке таблеток, содержащих активное вещество гамма-аминомасляную кислоту, рекомендуется срочно промыть пациенту желудок, по потребности, необходимо вызвать доктора, либо самостоятельно обратиться на консультацию в медицинское учреждение.

Препараты, содержащие Гамма-аминомасляную кислоту (аналоги)

Гамма-аминомасляная кислота содержится в лекарстве Гамибетал, он выпускается в таблетированной форме, обладает ноотропным действием. Следующий медикамент – это Гаммалон, он тоже производится в таблетках, которые следует принимать по рекомендации доктора в соответствии с показаниями.

Еще одно лекарственное средство, которое содержит гамма-аминомасляную кислоту - это Аминалон. Таблетки улучшают метаболические процессы в мозге, применять их следует по назначению врача.

Заключение

Брутто-формула

C 4 H 9 NO 2

Фармакологическая группа вещества Гамма-аминомасляная кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

56-12-2

Характеристика вещества Гамма-аминомасляная кислота

Белый кристаллический порошок со слабо горьким вкусом и специфическим запахом. Легко растворим в воде, очень мало — в спирте; рН 5% водного раствора 6,5-7,5.

Фармакология

Фармакологическое действие - ноотропное, стимулирующее метаболизм в ЦНС .

Является основным медиатором, участвующим в процессах центрального торможения. Улучшает кровоснабжение головного мозга, активирует энергетические процессы, повышает дыхательную активность тканей, улучшает утилизацию глюкозы и удаление токсических продуктов обмена. Взаимодействует со специфическими ГАМКергическими рецепторами А и Б типов. Улучшает динамику нервных процессов в головном мозге, повышает продуктивность мышления, улучшает память, оказывает умеренное психостимулирующее, антигипоксическое и противосудорожное действие.

Способствует восстановлению речевых и двигательных функций после нарушения мозгового кровообращения. Оказывает умеренное гипотензивное действие, уменьшает исходно повышенное АД и выраженность обусловленных гипертонией симптомов (головокружение, бессонница), незначительно урежает ЧСС . У больных сахарным диабетом снижает уровень глюкозы в крови, при нормальной гликемии нередко вызывает гипергликемию, обусловленную гликогенолизом.

Концентрация в плазме достигает максимума через 60 мин, затем быстро снижается; через 24 ч в плазме крови не определяется. По экспериментальным данным, плохо проникает через ГЭБ . Малотоксичен.

Применение вещества Гамма-аминомасляная кислота

Поражение сосудов головного мозга (атеросклероз, гипертоническая болезнь и др.), цереброваскулярная недостаточность и дисциркуляторная энцефалопатия, нарушение памяти, внимания, речи, головокружение, головная боль, последствия инсульта и черепно-мозговой травмы, алкогольная энцефалопатия, алкогольный полиневрит, умственная отсталость у детей, слабоумие, детский церебральный паралич, эндогенная депрессия с преобладанием астеноипохондрических явлений и затруднением умственной деятельности, симптомокомплекс укачивания (морская и воздушная болезнь).

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст (до 1 года), острая почечная недостаточность, беременность (I триместр).