Актовегин гель и мазь отличия. Актовегин (мазь) - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав. Для чего применяется Актовегин мазь

Пароксетин (Paroxetine) является достаточно изученным психотропным препаратом и относится к . Этот препарат принадлежит к группе селективных ингибиторов обратного запуска серотонина.

Пароксетин характеризуется тем, что быстро устраняет симптоматику депрессии и обладает анксиолитическим (снимающим ) действием.

Лекарство относится к высокоэффективным нейростимуляторам и обладает широким спектром антидепрессивной активности. Медикамент имеет достаточно широкое применение в психиатрии. Данное психотропное средство отличается терпимой переносимостью и незначительным числом побочных эффектов.

Форма выпуска и состав препарата

Лекарство выпускается в форме таблеток, которые покрыты оболочкой-плёнкой. Каждая таблетка имеет круглую форму, радиусом в 0,8 мм. Она выпуклая, имеет шершавую поверхность, посредине разделена риской.

Основным действующим веществом препарата является пароксетина гидрохлорида гемигидрат в количестве 22,76мг.

Дополнительными веществами данного средства выступают:

• кальция гидрофосфат;
• элементы целлюлозы микрокристаллической;
• магния стеарат;
• кросповидон;
• коповидон;
• тальк.

Оболочка таблеток состоит из гипромеллозы, макрогола 6000, титана диоксида.

Таблетки упаковываются в картонные коробки, каждый блистер содержит 10 штук. Могут быть упаковки по 3 блистера и по 6 пластинок.

Фармакологический профиль

Структура пароксетина гидрохлорида гемигидрат

Препарат обладает антидепрессивным действием.

Структура медикамента бициклическая, что отличает его от других подобных средств.

Антидепрессивный эффект данного средства достаточно высок, уже на третий день после начала его применения может проявиться положительный результат, а через 2-3 недели Пароксетин снимает симптоматику и .

Действие лекарства связано с блокированием захвата серотонина, что ведет к повышению его активности в центральной нервной системе.

Серотонин – это один из пятидесяти нейромедиаторов, которые вырабатываются в мозге. Они отвечают за связь миллиардов нервных клеток головного мозга между собой. От деятельности серотонина зависят такие функции организма: сон, поведение, настроение, сексуальное влечение.

Многие формы депрессий связаны именно с нехваткой в мозге серотонина. Пароксетин эффективно влияет на уровень этого медиатора в ЦНС.

Он действует достаточно мягко, не нарушая психомоторные функции, не приводит к значительным изменениям артериального давления и серцебиения. Холинолитический эффект данного антидепрессанта ведёт к быстрой редукции бессонницы и тревоги.

Фармакокинетика лекарственного средства

После принятия лекарства оно быстро всасывается из пищеварительного тракта и подвергается метаболизму через печень. Дальше действующий компонент лекарства распространяется между плазмой и эритроцитами. Медикамент можно принимать во время еды, это не влияет на абсорбцию действующего вещества.

Максимум концентрации препарата в крови при однократном принятии наступает через 3-10 часов. Связь основного вещества с белками достаточно высокая – до 95%. Устойчивая концентрация данного медикамента в организме наступает после 1-2 недель применения.

Пароксетин полувыделяется из плазмы за 16-21 час, это даёт возможность назначать медикамент один раз в сутки. Данная система приёма очень подходит для пациентов, которые находятся на лечении амбулаторно.

В стационарных условиях это даёт возможность медперсоналу экономить время. При высоких дозах и продолжительном лечении прослеживается нелинейное накопление вещества в организме. У больных с печеночной недостаточностью доля антидепрессанта в крови увеличивается.

Выводится средство с мочой на 64%, остальное количество выходит через кишечник с желчью.

В каких случаях назначается

Пароксетин принимается в таких случаях:

Ограничения для приема

В каких случаях недопустимо применение лекарства:

• при одновременном приёме ингибиторов моноаминоксидазы, а также на протяжении двух недель после их отмены;
• в случаях нестабильной ;
• женщинам, ожидающим или вскармливающим ребенка;
• в случаях повышенной чувствительности к препарату;
• детям до 14 лет.

Осторожно нужно относиться к приему Пароксетина людям с почечной недостаточностью, гиперплазией предстательной железы, манией, сердечными патологиями, в анамнезе.

Нежелательно употребление медикамента при закрытоугольной глаукоме, при прохождении электромагнитной терапии, в случаях приёма препаратов, которые повышают вероятность возникновения кровоточивости.

Как правильно принимать этот антидепрессант

Пароксетин принимают перорально один раз в день, желательно утром. Идеально это делать во время еды, чтобы уменьшить вероятность возникновения таких побочных эффектов как рвота и тошнота. Таблетку запивают небольшим количеством воды.

Нежелательными явлениями при повышенных дозах являются дистония, брадикардия, проблемы с печенью, маниакальный рефлекс, затруднения с мочеиспусканием.

Какие меры предпринимаются при передозировке?

В первую очередь проводится промывание желудка с использованием активированного угля. Медики должны следить за обеспечением проводимости дыхательных путей, оксигенацией и вентиляцией лёгких.

Постоянно необходимо отслеживать сердечный ритм и другие функции.

Побочные эффекты

Побочные действия Пароксетина могут проявиться на различных органах и системах:

Особые пациенты и ситуации

Противопоказано принимать Пароксетин при беременности и во время кормления грудью. Осторожно назначается лекарство при печёночной и почечной недостаточности. Не рекомендуется применение медикамента детям до 14 лет.

Важно отметить, что для приема Пароксетина характерно повышение суицидального риска. Иногда это встречается у взрослых, но чаще — у молодёжи и подростков.

Реальный опыт применения

Мнение практикующих врачей и отзывы принимающих или принимавших Пароксетин пациентов.

К приему Пароксетина меня привёл следующий случай. Три года назад я попал в автокатастрофу, после перенесенного стресса у меня развилась жуткая депрессия. Пришлось обратиться к психиатр, который посоветовал попить этот антидепрессант.

Через 2 месяца мое состояние намного улучшилось: я стал высыпаться, исчезла тревожность и боязнь выходить на улицу. Единственный минус, что во время лечения не смог водить машину, реакция затуплялась. Это лекарство меня реально вытащило из бездны.

Виктор, 34 года

Я работаю в школе учителем иностранного языка, очень слежу за своим психическим и физическим здоровьем, но в результате постоянных стрессов у меня появились панические атаки. Моя жизнь превратилась в ад, дошло до того, что я обратилась в клинику.

Меня спас Пароксетин. Под руководством опытного врача через месяц я почувствовала себя здоровым человеком, правда немного проблематично было отказаться от препарата. Не нужно бояться обратиться за помощью к психотерапевту!

Аня, 29лет

Пароксетин является антидепрессантом нового поколения. Он оказывает анксиолитическое, тимоаналептическое седативное, стимулирующее действие. Ведь до последнего времени для лечения многих пациентов использовались только «старые» антидепрессанты.

Причиной этому являлись стереотипы, многие специалисты работали по привычке. Данный медикамент имеет более высокую стоимость, но ситуация меняется и применение этого препарата набирает всё больше оборотов. Компания «Плива» (Хорватия) разработала прекрасное средство избавления от депрессий.

Светлана Николаевна, врач-психотерапевт

Многим своим пациентам в депрессивных состояниях я назначаю Пароксетин. В психиатрии я работаю всего 3 года, но лечебные свойства этого препарата уже смогла заметить.

Это очень эффективный, но довольно «тяжёлый» антидепрессант, который требует строгого соблюдения рекомендаций врача и за каждым своим пациентом я веду чёткий контроль.

Нарушения психической сферы после приёма данного препарата возникают редко. Рекомендую коллегам не бояться применять этот антидепрессант в своей практике.

Анна Васильевна, психотерапевт

Покупка препарата и подбор аналогов

Данный медикамент отпускается в аптеке только по рецепту психиатра. Хранение лекарства должно быть в тёмном месте при температуре, не превышающей 25 градусов.

Срок годности данного препарата – три года.

Цена 20 таблеток Пароксетина на территории России составляет около 400 рублей, в аптеке имеются следующие аналоги: , Рексетин, Адепресс.

Для чего предназначается препарат «Пароксетин»? Инструкция по применению этого лекарства будет представлена в данной статье. Также из нее вам станет известно о том, какие противопоказания и показания имеются у этого медикамента, есть ли у него побочные эффекты, в какой форме выпускается и как взаимодействует лекарство с другими препаратами.

Состав, упаковка и форма выпуска лекарственного средства

Препарат «Пароксетин» поступает в продажу в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Они имеют круглую и двояковыпуклую форму, белый цвет, риску и шероховатую поверхность.

Активным веществом рассматриваемого нами средства является пароксетина гидрохлорид гемигидрат. Также препарат в своем составе имеет вспомогательные элементы в виде коллоидного диоксида кремния, микрокристаллической целлюлозы, кросповидона, кальция гидрофосфата, коповидона, стеарата магния и талька.

Таблетки «Пароксетин» продаются в блистерах по 10 штук, которые помещаются в картонную пачку.

Фармакологическое действие лекарственного препарата

Что представляет собой медикамент «Пароксетин», аналоги которого будут названы чуть далее? Это антидепрессант. Он является ингибитором (селективным) обратного захвата серотонина нейронами головного мозга. Именно это и определяет его антидепрессивное воздействие, а также эффективность при лечении панических и обсессивно-компульсивных расстройств.

Рассматриваемый нами медикамент обладает очень низким аффинитетом к α2-, α1- и β-адренорецепторам, а также к м-холинорецепторам, допаминовым, 5НТ1-подобным, 5НТ2-подобным и гистаминовым H1-рецепторам.

Нарушает ли психомоторные функции препарат «Пароксетин»? Отзывы врачей гласят, что данное лекарство не сказывается на психике человека негативным образом. Более того, оно не потенцирует угнетающее действие этанола на психомоторные функции.

Согласно утверждениям исследователей, у такого антидепрессанта выявляются слабые активизирующие свойства лишь в том случае, если он назначается в дозировках, превышающих те, что требуются для ингибирования захвата серотонина. Нельзя не сказать и о том, что данный препарат не вызывает существенного изменения уровня АД, ЭЭГ и ЧСС.

Фармакокинетика медицинского средства

Как всасывается препарат «Пароксетин»? Инструкция по применению, отзывы врачей гласят, что после приема внутрь действующее вещество абсорбируется из пищеварительного тракта, а также подвергается метаболизму через печень.

Стационарная концентрация медикамента в крови достигается через 1-1,7 недели после начала медикаментозного лечения. Активное вещество препарата распределяется в тканях экстенсивно. При этом только один его процент обнаруживается в плазме. Связь с белками составляет порядка 95 %.

Метаболизируется антидепрессант в печени. В результате этого образуются неактивные метаболиты. Они довольно быстро выводятся из организма, а также обладают небольшой фармакологической активностью и никак не влияют на терапевтическое воздействие медикамента.

Как выводится препарат «Пароксетин»? Инструкция, отзывы фармацевтов гласят, что приблизительно 64 % активного вещества выходит вместе с мочой, а остальные 36 % - через кишечник (с желчью).

Фармакокинетика медикамента в особых клинических случаях

Концентрация действующего вещества в плазме крови увеличивается при нарушении работы почек и печени, а также у пожилых людей.

Показания к использованию медицинского средства

В каких случаях пациентам назначают антидепрессант «Пароксетин»? Инструкция по применению этого средства содержит в себе следующий список показаний:

• депрессия любых типов, в том числе тяжелая эндогенная, реактивная и сопровождающаяся тревогой;
• панические расстройства, в том числе с агорафобией;
• обсессивно-компульсивные расстройства (или сокращенно ОКР);
• генерализованные тревожные расстройства;
• социальные тревожные расстройства, или так называемая социальная фобия.

Противопоказания к использованию медицинского средства

В каких случаях ни в коем случае нельзя назначать пациентам антидепрессант «Пароксетин»? Инструкция по применению этого средства включает в себя следующий перечень противопоказаний:

• эпилепсия нестабильная;
• одновременное использование ингибиторов МАО, а также двухнедельный период после их отмены;
• детский возраст;
• период вынашивания плода;
• повышенная чувствительность к элементам медикамента;
• период грудного вскармливания.

Использование с особой осторожностью

В каких случаях следует контролировать прием антидепрессанта «Пароксетин»? Инструкция по применению гласит, что данный препарат с осторожностью назначают пациентам с печеночной недостаточностью, закрытоугольной глаукомой, почечной недостаточностью, манией, гиперплазией предстательной железы, судорожными состояниями, патологией сердца, эпилепсией. Кроме того, недопустимо одновременное использование медикамента и проведение электроимпульсной терапии, а также прием лекарств, которые повышают риск кровотечения. Следует обратить особое внимание на наличие факторов риска повышенной кровоточивости и способствующих такому состоянию заболеваний.

Антидепрессант «Пароксетин»: как принимать лекарство?

Рассматриваемое нами медикаментозное средство следует принимать внутрь единожды в сутки (утром) во время завтрака. Таблетки необходимо проглатывать целиком, запивая обычной водой.

В течение первых трех недель после начала лечения дозировка препарата подбирается индивидуально. Впоследствии она корректируется (при необходимости).

При обсессивно-компульсивном расстройстве начальная дозировка антидепрессанта составляет 20 мг в день. В дальнейшем она увеличивается на 10 мг. Рекомендуемая среднесуточная доза препарата при таком отклонении составляет 40 мг. При острой необходимости она может быть увеличена до 60 мг.

Если у пациента наблюдаются панические расстройства, то изначально можно принимать до 10 мг препарата в сутки. Чтобы снизить возможный риск развития панической симптоматики, в последующем дозу лекарства увеличивают еще на 10 мг. В среднем при таком отклонении допустимо употреблять 40 мг «Пароксетина» в сутки, максимальное количество - 50 мг.

При социальных фобиях или же социально-тревожных расстройствах начальный объем медикамента должен составлять не более 20 мг в сутки. Если после такого лечения желаемый эффект так и не был достигнут, то в течение 2 недель дозу постепенно увеличивают до максимальной, то есть до 50 мг в день.

При терапевтический и начальный объем медикамента составляет 20 мг в сутки

Если у пациента диагностирована печеночная или почечная недостаточность, то рекомендуемая доза должна составлять 20 мг в день.

Пожилым лицам в сутки можно употреблять не больше 40 мг указанного медикаментозного средства.

В целях предупреждения прекращать прием препарата рекомендуется постепенно.

Случаи передозировки

Бывали ли случаи передозировки такими антидепрессантами, как «Пароксетин», «Флуоксетин»? Специалисты отмечают, что при употреблении большого количества таблеток они действительно пагубно влияют на организм человека. У больного наблюдаются тошнота, сухость во рту, синусовая тахикардия, рвота, судороги, тремор, брадикардия, мидриаз, ажитация, раздражительность, потливость, нистагм, повышение АД, сонливость и узловой ритм.

В довольно редких случаях при одновременном использовании препарата с другими психотропными медикаментами, а также алкогольными напитками возможно коматозное состояние пациента и изменение показаний на ЭКГ. При выраженной передозировке у больного наблюдается и рабдомиолиз.

Что делать в таких ситуациях? В случае передозировки препаратом «Пароксетин» следует промыть желудок, а также принять активированный уголь. Если необходимо, то проводят симптоматическое лечение.

Побочные явления

Какие побочные эффекты может вызвать медикамент «Пароксетин»? Отзывы врачей гласят, что данное средство действительно способствует развитию негативных реакций. К ним можно отнести следующие состояния и патологии:

Взаимодействие с другими медицинскими средствами

Одновременное использование антацидных средств никак не влияет на фармакокинетические параметры и всасывание препарата «Пароксетин».

Противопоказано единовременное применение рассматриваемого нами средства с ингибиторами МАО.

Одновременный прием медикамента «Пароксетин» с препаратами, которые ингибируют ферменты печени, требует понижения дозы первого.

Антидепрессант увеличивает продолжительность кровотечения на фоне единовременного применение «Варфарина».

Одновременное использование медикамента «Пароксетин» с ацетилсалициловой кислотой, атипичными нейролептиками, НПВС и средствами фенотиазинового ряда способствует нарушению процесса свертывания крови.

Одновременное назначение с серотонинергическими препаратами (такими, как «Трамадол» и «Суматриптан») может легко привести к усиленному серотонинергическому эффекту.

Важно помнить!

Чтобы избежать развития нейролептического синдрома (злокачественного), с особой осторожностью препарат «Пароксетин» назначают пациентам, которые принимают нейролептики.

У пожилых людей на фоне приема медикамента возможно развитие гипонатриемии.

При появлении судорог и первых признаках мании терапию антидепрессантом прекращают.

В течение первых недель лечения препаратом «Пароксетином» необходимо тщательное наблюдение за состоянием больного в связи с возможным суицидом.

Во время терапии следует воздерживаться от приема спиртных напитков в связи с их усиленным токсическим эффектом.

Применение в педиатрии

Препарат «Пароксетин» не назначают детям, так как его эффективность и безопасность при лечении пациентов этой группы не были установлены.

Антидепрессант «Пароксетин»: аналоги

Чем можно заменить препарат «Пароксетин»? Следует отметить, что у этого лекарства существует довольно много аналогов. Среди них хочется особо выделить следующие лекарственные средства: «Рексетин», «Адепресс», «Плизил», «Апо-Пароксетин», «Актапароксетин», «Паксил», «Сертралин», Пароксетина гидрохлорид гемигидрат», «Сирестилл» и проч.

Приобрести все вышеперечисленные лекарства в аптеке можно только по рецепту врача.

Формула: C19H20FNO3, химическое название: (3S-транс)-3-[(1,3-бензодиоксол-5-илокси)метил]-4-(4-фторфенил)пиперидин.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ антидепрессанты.
Фармакологическое действие: антидепрессивное.

Фармакологические свойства

Пароксетин усиливает серотонинергическую передачу в центральной нервной системе, избирательно угнетает обратный захват серотонина нейронами. Пароксетин отличается по химическому строению от тетрациклических, трициклических и прочих известных антидепрессантов. Пароксетин имеет слабое сродство к мускариновым холинергическим рецепторам, а в исследованиях на животных показано, что препарат имеет лишь слабый антихолинергический эффект. В отличие от трициклических антидепрессантов пароксетин обладает слабым сродством к альфа-1, альфа-2 и бета-адренорецепторам, а также к 5-НТ1-подобным, 5НТ2, дофаминовым (D2), гистаминовым (H1) рецепторам. У пароксетина отсутствует способность вызывать артериальную гипотензию и угнетать центральную нервную систему. Пароксетин не усиливает угнетающее действие этанола на центральную нервную систему и не нарушает психомоторные функции. Пароксетин не влияет на сердечно-сосудистую систему. В отличие от антидепрессантов, угнетающих обратный захват норадреналина, пароксетин имеет гораздо меньшую способность ингибировать антигипертензивные свойства гуанетидина. Пароксетин вызывает слабые активирующие эффекты в дозах, которые превышают необходимые дозы для ингибирования обратного захвата серотонина. Эти активирующие свойства не являются амфетаминоподобными. У здоровых людей пароксетин не вызывает клинически значимых изменений частоты сердечных сокращений, артериального давления и электрокардиограммы. Пароксетин вызывает симптомы чрезмерной стимуляции 5-НТ-рецепторов при введении животным, ранее получавшим триптофан или ингибиторы моноаминооксидазы.
Пароксетин имеет широкую индивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров. Пароксетин полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Подвергается метаболизму первого прохождения. Биодоступность составляет 50 – 100%, при многократном использовании возрастает из-за частичного насыщения метаболизма при первом прохождении через печень. Это ведет к непропорциональному увеличению концентраций препарата в сыворотке крови, поэтому фармакокинетические параметры пароксетина являются не стабильными, а кинетика нелинейной. С белками плазмы связывается на 95%. Максимальная концентрация достигается через 2 – 8 часов (в среднем 5,2 часа). При ежедневном приеме равновесная концентрация в крови достигается примерно через 1 – 2 недели. Пароксетин метаболизируется при первом прохождении через печень (в том числе с участием изофермента CYP2D6) до фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами пароксетина являются конъюгированные и полярные продукты метилирования и окисления. Объем распределения составляет 3 – 28 л/кг (в среднем 13 л/кг). Пароксетин активно распределяется в тканях, примерно 1% остается в системе крови. Установлено, что пароксетин выделяется с грудным молоком женщин, а также проникает в плоды и эмбрионы лабораторных животных. Период полувыведения составляет примерно 1 сутки (3 – 65 часов), удлиняется при нарушении функционального состояния почек или/и печени, а также у пожилых пациентов. Выводится в течение 10 дней кишечником (36%, в неизмененном виде 1%), и почками (64%, в неизмененном виде 2%). При клиренсе креатинина 30 – 60 мл/мин и меньше 30 мл/мин площадь под кривой концентрация – время и максимальная концентрация пароксетина увеличиваются в 4 и 2 раза соответственно.

Показания

Депрессия различного происхождения, паническое расстройство, обсессивно-компульсивное расстройство, социальные фобии, посттравматическое стрессовое расстройство, генерализованное тревожное расстройство.

Способ применения пароксетина и дозы

Пароксетин принимается внутрь, утром - 10 – 20 мг в сутки. В случае недостаточной эффективности возможно повышение дозы на 10 мг в сутки с интервалом не меньше 7 дней (максимальная доза составляет 50 – 60 мг в сутки). У истощенных больных, пожилых пациентов, при нарушении функции печени или/и почек начальная доза составляет 10 мг в сутки, максимальная - 40 мг в сутки.
Следует избегать резкой отмены пароксетина. Рекомендуется отменять пароксетин постепенно, на протяжении нескольких недель или месяцев. Можно рекомендовать следующую схему отмены: уменьшение суточной дозы на 10 мг в неделю; при достижении дозы 20 мг в сутки принимать эту дозу в течение 7 дней, после этого препарат отменяют полностью. При развитии симптомов отмены во время снижения дозы или при полной отмене препарата, рекомендовано возобновить прием ранее назначенной дозы. В дальнейшем врач может продолжить уменьшение дозы, но уже более медленное.
Обычно симптомы синдрома отмены выражены слабо или умеренно, но у некоторых больных они могут быть тяжелыми. Как правило, они появляются в первые дни после отмены препарата, но в некоторых случаях развиваются у больных, которые случайно пропустили очередной прием препарата. Обычно эти симптомы проходят самостоятельно и исчезают в течение 2 недель, но у некоторых больных они могут длиться до нескольких месяцев.
Интервал между отменой ингибиторов моноаминооксидазы и началом применения пароксетина или отменой пароксетина и началом приема ингибиторов моноаминооксидазы должен быть не меньше 2 недель.
На фоне лечения пароксетином возможно развитие серотонинового синдрома или симптомов, подобных злокачественному нейролептическому синдрому, в особенности при применении пароксетина вместе с нейролептиками или другими серотонинергическими препаратами. Эти состояния характеризуются гипертермией, мышечной ригидностью, миоклонусом, вегетативными расстройствами с возможными быстрыми изменениями показателей жизненно-важных функций, изменением психического статуса (раздражимость, спутанность сознания, крайне тяжелая ажитация, которая прогрессирует до делирия и комы). Эти синдромы являются потенциально летальными, поэтому пароксетин необходимо отменить при их возникновении и начать соответствующее лечение. Пароксетин не должен использоваться вместе с предшественниками серотонина (окситриптан, L-триптофан) из-за риска развития серотонинергического синдрома.
Требуется тщательно контролировать пациентов с суицидальными тенденциями, в особенности в начале терапии, а также при изменении доз препарата. Риск возникновения суицидального поведения повышен у детей и пациентов молодого возраста (до 25 лет), больных, которые имеют в анамнезе суицидальное поведение или суицидальные мысли. Пациентов и тех, кто за ними ухаживает, следует предупредить о необходимости контроля ухудшения их состояния (включая появление новых симптомов), появления суицидальных мыслей или поведения во время всего курса терапии. При появлении таких симптомов необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.
Во время лечение пароксетином возможно возникновение акатизии, проявляющейся внутренним беспокойством и психомоторным возбуждением. Риск развития акатизии наиболее высок в первые недели лечения.
На начальном этапе лечения возможно усиление симптоматики панического расстройства (рекомендован совместный прием анксиолитиков в течение 14 дней).
При выраженном седативном эффекте необходимо использовать пароксетин вечером.
У 2 – 10% людей имеется генетически детерминированная низкая активность изофермента CYP2D6, в результате чего замедляется метаболизм пароксетина и повышается частота побочных явлений (необходима коррекция дозы).
До начала приема пароксетина необходимо оценить риск развития у пациента биполярного расстройства, так как депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства.
У больных с сахарным диабетом пароксетин может действовать на показатели гликемического контроля. Может потребоваться коррекция дозы пероральных гипогликемических средств или/и инсулина.
В некоторых исследованиях показано, что в результате необратимого ингибирования изофермента CYP2D6 пароксетином снижается эффективность тамоксифена, которую определяли как отношение рецидива рака груди к летальности, при одновременном использовании с пароксетином. При одновременном использовании в течение долгого времени риск может повышаться. При профилактике или терапии рака груди необходимо рассмотреть возможность применения альтернативных антидепрессантов, не воздействующих на изофермент CYP2D6 или влияющих в меньшей степени.
По данным исследований на животных пароксетин может обратимо влиять на качественные характеристики спермы.
Не рекомендуется употреблять алкоголь во время лечения.
С осторожностью использовать препарат водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания и быстротой психических и двигательных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, совместный прием ингибиторов моноаминооксидазы (включая линезолид) (и 2 недели после их отмены), пимозида, тиоридазина, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

Ограничения к применению

Закрытоугольная глаукома, мания, гиперплазия предстательной железы, патология сердца, судорожные состояния, эпилепсия (при нестабильной эпилепсии следует избегать приема пароксетина), назначение электроимпульсной терапии, прием препаратов, которые увеличивают риск кровотечения; заболевания, которые повышают риск кровоточивости; наличие факторов риска повышенной кровоточивости; почечная или/и печеночная недостаточность, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности использование пароксетина допустимо только при крайней необходимости, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск. В исследованиях на животных не выявлено тератогенной или избирательной эмбриотоксической активности пароксетина. Эпидемиологические исследования исходов беременности при применении пароксетина в 1 триместре беременности выявили повышение риска врожденных аномалий, в частности, системы кровообращения (например, дефекты межпредсердной и межжелудочковой перегородок). Есть сообщения о преждевременных родах у женщин, которые получали во время беременности пароксетин. Необходим контроль состояния новорожденных, чьи матери принимали пароксетин на поздних сроках беременности, так как есть информация об осложнениях (цианоз, респираторный дистресс-синдром, апноэ, нестабильность температуры, судорожные припадки, трудности с кормлением, рвота, артериальная гипертензия, гипогликемия, артериальная гипотензия, гиперрефлексия, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, тремор, раздражимость, постоянный плач, летаргия, сонливость) у таких новорожденных. Описанные осложнения в основном возникали сразу после родов или вскоре после них (до суток). По данным эпидемиологических исследований прием пароксетина во время беременности, в особенности на поздних сроках, связан с увеличением риска развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных. В исследованиях на животных показана репродуктивная токсичность, но прямого неблагоприятного действия на беременность, развитие эмбриона и плода, роды или постнатальное развитие показано не было. На время терапии пароксетином необходимо прекратить кормление грудью (пароксетин выделяется с грудным молоко в концентрациях, которые близки к концентрациям в плазме крови).

Побочные действия пароксетина

Нервная система и органы чувств: головокружение, сонливость, мигрень, головная боль, инсомния, нервозность, бессонница, патологические сновидения (включая кошмарные сновидения), ажитация, повышенная возбудимость, тревожность, эмоциональная лабильность, раздражительность, астения, нарушение концентрации внимания, невроз, нарушение мышления, враждебность, агрессивность, тремор, экстрапирамидные расстройства (включая оро-фациальную дистонию), судороги, галлюцинации, синдром беспокойных ног, мания или гипомания, эйфория, маниакальные реакции, акатизия, спутанность сознания, деперсонализация, амнезия, парестезия, приступы паники, серотониновый синдром (симптомы могут включать спутанность сознания, ажитацию, усиленное потоотделение, гиперрефлексию, галлюцинации, тахикардию с дрожью, миоклонус, тремор), суицидальные мысли, суицидальное поведение, изменение вкуса, нарушение зрения, нечеткость зрения, мидриаз, острая глаукома, шум в ушах.
Сердечно-сосудистая система и кровь: ортостатическая гипотензия, повышение или понижение артериального давления, ощущение сердцебиения, синусовая тахикардия, брадикардия, кровотечение, кровоизлияние в кожу и слизистые оболочки (чаще всего экхимоз), тромбоцитопения.
Система пищеварения: тошнота, снижение/повышение аппетита, рвота, диарея, запор, сухость во рту, желудочно-кишечное кровотечение, повышение активности печеночных ферментов, желтуха, печеночная недостаточность, гепатит.
Кожа и подкожные ткани: повышенное потоотделение, кожные высыпания, зуд, реакции фоточувствительности, крапивница, тяжелые кожные реакции (включая синдром Стивена-Джонсона, полиморфную эритему, токсический эпидермальный некролиз).
Аллергические реакции: тяжелые аллергические реакции (включая анафилактоидные реакции), ангионевротический отек.
Мочеполовая система: аноргазмия, сексуальная дисфункция, снижение либидо, нарушение половой функции, включая расстройства эякуляции, галакторея, гиперпролактинемия, приапизм, учащение мочеиспускания, задержка мочи, недержание мочи.
Опорно-двигательный аппарат: артралгия, миопатия, повышение риска переломов костей, миалгия, миастения.
Прочие: ринорея, гипонатриемия, нарушение секреции антидиуретического гормона, повышение концентрации холестерина, снижение или увеличение массы тела, отеки, зевота, синдром отмены (головокружение, нарушения сна (включая яркие сны), сенсорные нарушения (включая парестезии, ощущение разряда электрического тока и шум в ушах), тревога, ажитация, головная боль, тошнота, диарея, спутанность сознания, тремор, повышенное потоотделение, зрительные нарушения, эмоциональная лабильность, ощущение сердцебиения, раздражительность).
Нежелательные реакции, которые наблюдались в клинических исследованиях у детей: эмоциональная лабильность (включая суицидальные мысли, причинение вреда самому себе, суицидальные попытки, колебания настроения, плаксивость), враждебность, кровотечения, снижение аппетита, повышенное потоотделение, тремор, ажитация, гиперкинезия.

Взаимодействие пароксетина с другими веществами

Пароксетин несовместим с ингибиторами моноаминоксидазы (включая прокарбазин, фуразолидон, селегилин), солями лития и триптофаном из-за риска развития серотонинового синдрома.
Совместное использование пароксетина с циметидином увеличивает равновесную концентрацию пароксетина на 50%, с дигоксином - снижает площадь под кривой концентрация - время дигоксина на 15%.
Метаболизм и фармакокинетика пароксетина могут изменяться под действием индукции или ингибирования ферментов, участвующих в его метаболизме.
При совместном использовании пароксетина с серотонинергическими препаратами возрастает риск развития серотонинового синдрома.
Линезолид на фоне пароксетина может вызывать тяжелые, иногда смертельные, реакции, включая ригидность, гипертермию, миоклонус, чрезвычайное возбуждение, вегетативные нарушения, прогрессирующее в делирий и кому; совместное использование противопоказано.
Антациды не влияют на абсорбцию пароксетина.
Пароксетин ингибирует метаболизм астемизола и трициклических антидепрессантов (имипрамин, амитриптилин, дезипрамин), увеличивая их содержание в крови и риск развития побочных реакций.
Пароксетин увеличивает концентрацию в плазме теофиллина, взаимно снижает биодоступность фенитоина.
При совместном использовании пароксетина с производными фенотиазина (тиоридазин), флуоксетином, суматриптаном, антиаритмическими средствами I класса (флекаинид, пропафенон) возрастает риск развития побочных реакций.
Фенобарбитал и примидон снижают биодоступность пароксетина.
При совместном использовании пароксетина с варфарином может развиться геморрагический синдром при неизмененной величине протромбинового времени. Пароксетин усиливает эффект варфарина.
Ингибирующий эффект пароксетина на собственный метаболизм может усиливать азенапин.
Дарунавир снижает концентрацию пароксетина в крови и может ослабить его эффект.
Несмотря на то, что пароксетин не действует на метаболизм алкоголя и, вероятно, не усиливает его влияние на психомоторную и познавательную функцию у здоровых людей, их совместный прием у пациентов с депрессией не рекомендован. Пароксетин усиливает депримирующий эффект этанола.
При совместном использовании пароксетина и алпразолама взаимно усиливается угнетение центральной нервной системы.
При совместном использовании пароксетина и апрепитанта происходит снижение максимальной концентрации и площади под кривой концентрация - время данных препаратов.
При совместном использовании пароксетина и атомоксетина возрастает риск удлинения интервала QT.
На фоне пароксетина усиливается угнетающее действие дикалия клоразепата на центральную нервную систему.
Пароксетин угнетает метаболизм имипрамина, карведилола, мапротилина, метопролола, прометазина, сертиндола, сертралина, тамсулозина, тербинафина, трамадола увеличивает их уровень в крови и риск развития побочных явлений.
При совместном применении фроватриптана и пароксетина возрастает риск развития серотонинового синдрома.
При совместном использовании пароксетина и ацеклофенака возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Одновременное применение пимозида и пароксетина противопоказано из-за риска удлинения интервал QT.
При одновременном применении фенилэфрина и пароксетина может усилиться чувствительность организма к симпатомиметикам и возрасти риск развития серотонинергического эффекта.
Пароксетин тормозит метаболизм, увеличивает площадь под кривой концентрация - время и снижает клиренс галантамина.
Пароксетин увеличивает системную экспозицию дарифенацина в равновесном состоянии.
При совместном использовании пароксетина и диазепама возрастает риск развития побочных реакций. Диазепам усиливает угнетение центральной нервной системы.
На фоне пароксетина повышается содержание свободной фракции дигоксина в плазме крови и возрастает риск развития побочных реакций.
Пароксетин снижает средний клиренс дулоксетина.
Пароксетин увеличивает плазменную концентрацию теофиллина.
При совместном использовании пароксетина и доксепина взаимно угнетается метаболизм данных препаратов, возрастает риск развития токсических эффектов.
При совместном использовании пароксетина и экстракта травы зверобоя продырявленного возможно усиление побочного действия пароксетина.
При совместном использовании пароксетина и клозапина возможно повышение концентрации в плазме последнего.
Пароксетин усиливается угнетающее действие лоразепама на центральную нервную систему.
При совместном использовании пароксетина и сибутрамина возрастает риск развития серотонинового синдрома; совместное применение противопоказано.

Передозировка

При передозировке пароксетином усиливаются побочные эффекты, развиваются тошнота, сильная сухость во рту, рвота, выраженная сонливость, синусовая тахикардия, раздражительность, лихорадка, непроизвольные сокращения мышц, изменения артериального давления, тревога, тремор, расширение зрачков, кома, изменения электрокардиограммы, возможен летальный исход. Необходимо: вызвать рвоту, промыть желудок, симптоматическое лечение; специфического антидота нет; гемодиализ, форсированный диурез, обменное переливание крови, гемоперфузия неэффективны.

Лекарственная форма:   таблетки покрытые пленочной оболочкой Состав:

каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, в качестве действующего вещества содержит -22,76 мг пароксетина гидрохлорида гемигидрат (в пересчете на пароксетина основание - 20,00 мг);

вспомогательные вещества:кальция гидрофосфат -110,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 60,18 мг, коповидон - 6,60 мг, кросповидон - 5,50 мг, магния стеарат - 2,86 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,10 мг, тальк - 11,00 мг; состав оболочки: гипромеллоза - 5,56 мг, тальк - 2,22 мг, титана диоксид - 1,33 мг, макрогол- 6000 - 0,89 мг.

Описание: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с шероховатой поверхностью, с риской на одной стороне. Фармакотерапевтическая группа: антидепрессант. АТХ:  

N.06.A.B Cелективные ингибиторы обратного захвата серотонина

N.06.A.B.05 Пароксетин

Фармакодинамика:

Пароксетин - это мощный и селективный ингибитор обратного захвата 5- гидрокситриптамина (5-НТ, ). Принято считать, что его антидепрессивная активность и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства обусловлена специфическим угнетением обратного захвата серотонина в нейронах головного мозга. По своему химическому строению отличается от трициклических, тетрациклических и других известных антидепрессантов.

Пароксетин имеет слабый аффинитет к мускариновым холинергическим рецепторам, а исследования на животных показали, что он обладает лишь слабыми антихолинергическими свойствами.

В соответствии с избирательным действием пароксетина, исследования in vitro показали, что он, в отличие от трициклических антидепрессантов, обладает слабым аффинитетом к а-1, а-2 и Р-адренорецепторам, а также к дофаминовым (D 2 ), 5-HT1 -подобным, 5 НТ 2 и гистаминовым (H1) рецепторам. Это отсутствие взаимодействия с постсинаптическими рецепторами in vitro подтверждается результатами исследований in vivo, которые продемонстрировали отсутствие у пароксетина способности угнетать центральную нервную систему (ЦНС) и вызывать артериальную гипотензию.

Фармакодинамические эффекты

Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС.

Как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, вызывает симптомы чрезмерной стимуляции 5-НТ-рецепторов при введении животным, которые ранее получали ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) или триптофан.

Исследования поведения и изменений ЭЭГ продемонстрировали, что вызывает слабые активирующие эффекты в дозах, превышающих те, которые требуются для ингибирования обратного захвата серотонина. По своей природе его активирующие свойства не являются "амфетаминоподобными".

Исследования на животных показали, что не влияет на сердечно-сосудистую систему.

Нечастые: аномальное кровотечение, преимущественно кровоизлияние в кожу и слизистые оболочки (чаще всего - кровоподтеки).

Очень редкие: тромбоцитопения.

Очень редкие: аллергические реакции (включая крапивницу и ангионевротический отек).

Эндокринные нарушения

Очень редкие: синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.

Метаболические нарушения и нарушения питания Частые: снижение аппетита, повышение уровня холестерина.

Редкие: гипонатриемия.

Частые: сонливость, бессонница, ажитация, необычные сновидения (включая кошмарные сновидения).

Нечастые: спутанность сознания, галлюцинаций.

Редкие: маниакальные реакции.

Эти симптомы могут быть также обусловлены собственно заболеванием.

Нарушения со стороны нервной системы Частые: головокружение, тремор, головная боль.

Нечастые: экстрапирамидные расстройства.

Редкие: судороги, акатизия, синдром беспокойных ног.

Очень редкие: серотониновый синдром (симптомы могут включать ажитацию, спутанность сознания, усиленное потоотделение, галлюцинации, гиперрефлексию, миоклонус, тахикардию с дрожью и тремор).

Нарушения со стороны органов зрения

Частые: нечеткость зрения.

Нечастые: мидриаз.

Очень редкие: острая глаукома.

Нарушения со стороны сердца Нечастые: синусовая тахикардия.

Сосудистые нарушения Нечастые: постуральная гипотония.

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения

Частыё: зевота.

Желудочно-кишечные нарушения

Очень частые: тошнота.

Частые: запор, диарея, рвота, сухость во рту.

Очень редкие: желудочно-кишечное кровотечение.

Гепатобилиарные нарушения

Редкие: повышение уровня печеночных ферментов.

Очень редкие: гепатит, иногда сопровождающийся желтухой, и/или печеночная недостаточность. Иногда наблюдается повышение уровней печеночных ферментов.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Частые: потливость.

Нечастые: кожные высыпания.

Очень редкие: реакции фоточувствительности, тяжелые кожные реакции (включая полиморфную эритему, синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).

Нарушения со стороны почек и мочевого тракта

Редкие: задержка мочеиспускания, недержание мочи.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Очень частые: сексуальная дисфункция.

Редкие: гиперпролактинемия/галакторея.

Прочие

Частые: астения, увеличение массы тела.

Очень редкие: периферические отеки.

Симптомы, возникающие при прекращении лечения пароксетином:

Частые: головокружение, сенсорные нарушения, нарушения сна, тревога, головная боль. Нечастые: ажитация, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, диарея:

Как и при отмене многих психотропных лекарственных средств, прекращение лечения пароксетином (особенно резкое) может вызывать такие симптомы, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии, ощущение разряда электрического тока и шум в ушах), нарушения сна (включая яркие сны), ажитация или тревога, тошнота, головная боль, тремор, спутанность сознания, диарея и потливость. У большинства пациентов эти симптомы являются легкими или умеренно выраженными и проходят самопроизвольно. Не известно ни одной группы пациентов, которая подвергалась бы повышенному риску возникновения таких симптомов; поэтому если в лечении пароксетином более нет необходимости, его дозу нужно снижать медленно до полной отмены препарата.

Передозировка:

При передозировке пароксетина помимо симптомов, описанных в разделе "Побочное действие", наблюдаются лихорадка, изменения артериального давления, непроизвольные сокращения мышц, тревога и тахикардия.

Состояние пациентов обычно нормализовалось без серьезных последствий даже при разовом приеме доз до 2000 мг. В ряде сообщений описаны такие симптомы, как кома и изменения ЭКГ, случаи смерти были очень редки, обычно в тех ситуациях, когда пациенты принимали вместе с другими психотропными препаратами или с алкоголем.

Лечение

Специфического антидота пароксетина не существует. Лечение должно состоять из общих мер, применяемых при передозировке любых антидепрессантов. Показана поддерживающая терапия и частый мониторинг основных физиологических показателей. Лечение пациента должно проводиться в соответствии с клинической картиной либо в соответствии с рекомендациями национального токсикологического центра.

Взаимодействие:

Серотонинергические препараты:

Применение пароксетина, как и других препаратов группы СИОЗС, одновременно с серотонинергическими препаратами (включая L -триптофан, триптаны, препараты группы СИОЗС, литий и растительные средства, содержащие зверобой продырявленный) может вызывать эффекты, связанные с 5-НТ (серотониновый синдром). Применение пароксетина с ингибиторами МАО (включая , антибиотик, трансформирующийся в неселективный ингибитор МАО) противопоказано.

Пимозид:

В исследовании возможности совместного применения пароксетина и пимозида в низкой дозе (2 мг однократно) было зарегистрировано повышение уровня пимозида. Данный факт объясняется известным свойством пароксетина угнетать систему CYP2D6. Вследствие узкого терапевтического индекса пимозида и его известной способности удлинять интервал QT, совместное применение пимозида и пароксетина противопоказано.

При использовании указанных препаратов в комбинации с пароксетином необходимо соблюдать осторожность и проводить тщательный клинический мониторинг.

Ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов:

Метаболизм и фармакокинетика пароксетина могут изменяться под влиянием индукции или ингибирования ферментов, которые участвуют в метаболизме лекарственных препаратов. При использовании пароксетина одновременно с ингибитором ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств, следует оценить целесообразность использования дозы пароксетина, находящейся в нижней части диапазона терапевтических доз. Начальную дозу пароксетина корректировать не нужно, если его применяют одновременно с препаратом, который является известным индуктором ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств (например, ). Любая последующая корректировка дозы пароксетина должна определяться его клиническими эффектами (переносимость и эффективность).

Фосампренавир/ритонавир :

Совместное применение фосампренавира/ритонавира с пароксетином приводило к значительному снижению концентрации пароксетина в плазме крови.

Любая последующая корректировка дозы пароксетина должна определяться его клиническими эффектами (переносимость и эффективность).

Проциклидин:

Ежедневный прием пароксетина значимо повышает концентрации проциклидина в плазме крови. При возникновении антихолинергических эффектов дозу проциклидина следует снизить.

Противосудорожные препараты: карбамазепин, вальпроат натрия.

Одновременное применение пароксетина и указанных препаратов не влияет на их фармакокинетику и фармакодинамику у пациентов с эпилепсией.

Способность пароксетина угнетать фермент CYP2D6

Как и другие антидепрессанты, включая другие препараты группы СИОЗС, угнетает печеночный фермент CYP2D6, относящийся к системе цитохрома Р450. Угнетение фермента CYP2D6 может приводить к повышению концентраций в плазме одновременно используемых препаратов, которые метаболизируются этим ферментом. К таким препаратам относятся трициклические антидепрессанты (например, нортриптилин, и дезипрамин), нейролептики фенотиазинового ряда ( и ), некоторые антиаритмические средства типа 1с (например, и флекаинид) и . Применение пароксетина, который угнетает систему CYP2D6, может привести к снижению концентрации активного метаболита тамоксифена в плазме крови, и как следствие, снизить эффективность тамоксифена.

CYP3A4

Исследование взаимодействия in vivo при одновременном применении, в условиях равновесного состояния, пароксетина и терфенадина, который является субстратом фермента CYP3A4, показало, что не влияет на фармакокинетику терфенадина. В сходном исследовании взаимодействия in vivo не было обнаружено влияния пароксетина на фармакокинетику алпразолама, и наоборот. Одновременное применение пароксетина с терфенадином, алпразоламом и другими препаратами, которые служат субстратом фермента CYP3A4, вряд ли может причинить вред пациенту.

Клинические исследования показали, что абсорбция и фармакокинетика пароксетина не зависит или практически не зависит (т.е. существующая зависимость не требует изменения дозы) от:

- пищи

- антацидов

- дигоксина

- пропранолола

- алкоголя: не усиливает негативное влияние алкоголя на психомоторные функции, тем не менее, не рекомендуется одновременно принимать и алкоголь.

Особые указания:

Клиническое ухудшение и суицидальный риску взрослых

Молодые пациенты, особенно страдающие большим депрессивным расстройством, могут быть подвержены повышенному риску возникновения суицидального поведения во время терапии пароксетином. Анализ проведенных плацебо-контролируемых исследований у взрослых, страдающих психическими заболеваниями, свидетельствует об увеличении частоты суицидального поведения у молодых пациентов (в возрасте 18-24 лет) на фоне приема пароксетина по сравнению с группой плацебо (2,19 % к 0,92 % соответственно), хотя эта разница не считается статистически значимой. У пациентов старших возрастных групп (от 25 до 64 лет и старше 65 лет) увеличения частоты суицидального поведения на наблюдалось. У взрослых всех возрастных групп, страдающих большим депрессивным расстройством, наблюдалось статистически значимое увеличение случаев суицидального поведения на фоне лечения пароксетином по сравнению с группой плацебо (встречаемость суицидальных попыток: 0,32 % к 0,05 % соответственно). Однако большинство из этих случаев на фоне приема пароксетина (8 из 11) было зарегистрировано у молодых пациентов в возрасте от 18-30 лет. Данные, полученные в исследовании у пациентов с большим депрессивным расстройством, могут свидетельствовать об увеличении частоты случаев суицидального поведения у пациентов младше 24 лет, страдающих различными психическими расстройствами. У пациентов с депрессией обострение симптомов этого расстройства и/или появление суицидальных мыслей и суицидального поведения (суицидальность) могут наблюдаться независимо от того, получают ли они антидепрессанты. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не будет достигнута выраженная ремиссия. Улучшение состояния пациента может отсутствовать в первые недели лечения и более, и поэтому за пациентом необходимо внимательно наблюдать для своевременного выявления клинического обострения и суицидальности, особенно в начале курса лечения, а также в периоды изменения доз, будь то их увеличение или уменьшение. Клинический опыт применения всех антидепрессантов показывает, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические расстройства, для лечения которых используют , тоже могут быть связаны с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти расстройства могут представлять собой коморбидные состояния, сопутствующие большому депрессивному расстройству. Поэтому при лечении пациентов, страдающих другими психическими нарушениями, следует соблюдать те же меры предосторожности, что и при лечении большого депрессивного расстройства.

Наибольшему риску суицидальных мыслей или суицидальных попыток подвергаются пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение или суицидальные мысли, пациенты молодого возраста, а также пациенты с выраженными суицидальными мыслями до начала лечения, и поэтому всем им необходимо уделять особое внимание во время лечения. Пациентов (и тех, кто за ними ухаживает) нужно предупредить о необходимости следить за ухудшением их состояния и/или появлением суицидальных мыслей/суицидального поведения или мыслей о причинении себе вреда во время всего курса лечения, особенно в начале лечения, во время изменения дозы препарата (увеличение и снижение). В случае возникновения этих симптомов необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.

Необходимо помнить, что такие симптомы как ажитация, акатизия или мания могут быть связаны с основным заболеванием или являться последствием применяемой терапии. При возникновении симптомов клинического ухудшения (включая новые симптомы) и/или суицидальных мыслей/поведения, особенно при внезапном их появлении, нарастании тяжести проявлений, или в том случае, если они не являлись частью предшествующего симптомокомплекса у данного пациента, необходимо пересмотреть режим терапии вплоть до отмены препарата.

Акатизия

Изредка лечение пароксетином или другим препаратом группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина сопровождается возникновением акатизии, которая проявляется чувством внутреннего беспокойства и психомоторного возбуждения, когда пациент не может спокойно сидеть или стоять; при акатизии пациент обычно испытывает субъективный дискомфорт. Вероятность возникновения акатизии наиболее высока в первые несколько недель лечения.

Серотониновый синдром/злокачественный нейролептический синдром В редких случаях на фоне лечения пароксетином может возникнуть серотониновый синдром или симптоматика подобная злокачественному нейролептическому синдрому, особенно если используют в комбинации с другими серотонинергическими препаратами и/или нейролептиками. Эти синдромы представляют потенциальную угрозу жизни, и поэтому лечение пароксетином необходимо прекратить, в случае их возникновения (они характеризуются группами таких симптомов, как гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, вегетативные расстройства с возможными быстрыми изменениями показателей жизненно-важных функций, изменения психического статуса, включающие спутанность сознания, раздражимость, крайне тяжелую ажитацию, прогрессирующую до делирия и комы), и начать поддерживающую симптоматическую терапию. не должен назначаться в комбинации с предшественниками серотонина (такими, как L -триптофан, окситриптан) в связи с риском развития серотонинергического синдрома.

Мания и биполярное расстройство

Большой депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства. Принято считать (хотя это и не доказано контролируемыми клиническими испытаниями), что лечение такого эпизода одним только антидепрессантом может увеличить вероятность ускоренного развития смешанного/маниакального эпизода у пациентов, подверженных риску возникновения биполярного расстройства. Перед началом лечения антидепрессантом необходимо провести тщательный скрининг для оценки риска возникновения у данного пациента биполярного расстройства; такой скрининг должен включать сбор детального психиатрического анамнеза, включая данные о наличии в семье случаев суицида, биполярного расстройства и депрессии. не зарегистрирован для лечения депрессивного эпизода в рамках биполярного расстройства. следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе манию.

Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО)

Лечение пароксетином следует начинать осторожно не ранее чем через 2 недели после прекращения терапии ингибиторами МАО; дозу пароксетина нужно повышать постепенно до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Нарушения функции почек или печени

Эпилепсия

Как и другие антидепрессанты, следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией.

Судорожные припадки

Частота судорожных припадков у пациентов, принимающих , составляет менее 0,1 %. В случае возникновения судорожного припадка лечение пароксетином необходимо прекратить.

Электросудорожная терапия

Имеется лишь ограниченный опыт одновременного применения пароксетина и электросудорожной терапии.

Глаукома

Как и другие препараты группы СИОЗС, вызывает мидриаз, и его необходимо применять с осторожностью у пациентов с закрытоугольной глаукомой.

Гипонатриемия

При лечении пароксетином гипонатриемия возникает редко и преимущественно у пожилых пациентов и нивелируется после отмены пароксетина."

Кровотечения

Сообщалось о кровоизлияниях в кожу и слизистые оболочки (включая желудочно-кишечные кровотечения) у пациентов на фоне приема пароксетина. Поэтому следует применять с осторожностью у пациентов, которые одновременно получают препараты, повышающие риск кровотечений, у пациентов с известной склонностью к кровотечениям и у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к кровотечениям.

Заболевания сердца

При лечении пациентов с заболеваниями сердца следует соблюдать обычные меры предосторожности.

Симптомы, которые могут возникать при прекращении лечения пароксетином у взрослых:

В результате клинических исследований у взрослых встречаемость нежелательных явлений при отмене пароксетина составляла 30 % , тогда как встречаемость нежелательных явлений в группе плацебо составляла 20 %.

Описаны такие симптомы отмены, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии, ощущение удара электрическим током и шум в ушах), нарушения сна (включая яркие сны), ажитация или тревога, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, головные боли и диарея. Обычно эти симптомы выражены слабо или умеренно, но у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно они возникают в первые несколько дней после отмены препарата, однако в редких случаях возникают у пациентов, которые случайно пропустили прием всего одной дозы. Как правило, эти симптомы проходят спонтанно и исчезают в течение 2 недель, но у некоторых пациентов они могут длиться гораздо дольше (2-3 мес и более). Рекомендуется снижать дозу пароксетина постепенно, на протяжении нескольких недель или месяцев перед его полной отменой, в зависимости от потребностей конкретного пациента.

Возникновение симптомов отмены не означает, что препарат является предметом злоупотребления или вызывает зависимость, как это имеет место в случае с наркотиками и психотропными веществами.

Переломы костей

По результатам эпидемиологических исследований риска переломов костей выявлена связь переломов костей с приемом антидепрессантов, включая группу СИОЗС. Риск наблюдался в течение курса лечения антидепрессантами и являлся максимальным в начале курса терапии. Возможность переломов костей должна учитываться при назначении пароксетина.

Тамоксифен

Некоторые исследования показали, что эффективность тамоксифена, измеренная как отношение рецидив рака груди/летальность, уменьшается при совместном назначении с пароксетином, в результате необратимого ингибирования CYP2D6. Риск может возрастать при совместном назначении в течении долгого времени. При лечении или профилактики рака груди следует рассмотреть возможность использования альтернативных антидепрессантов которые не воздействуют на CYP2D6 или воздействуют в меньшей степени.

Несмотря на то, что не усиливает негативное влияние алкоголя на психомоторные функции, не рекомендуется одновременно применять и алкоголь. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Клинический опыт применения пароксетина свидетельствует о том, что он не ухудшает когнитивные и психомоторные функции. Вместе с тем, как и при лечении любыми другими психотропными препаратами, пациенты должны быть особенно осторожными при вождении автомобиля и работе с механизмам.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг.

По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в контурную ячейковую упаковку.

По 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Упаковка: (10) - упаковки ячейковые контурные (1000) - коробки

(10) - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не применять после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛС-001782 Дата регистрации: 23.11.2011

Расстройство психоэмоционального состояния человека – это непростой патологический процесс, при котором важно подобрать грамотную медикаментозную терапию. Существует много психотропных медикаментов, корректирующих тревожно-депрессивные состояния, а сегодня мы ознакомимся с отзывами о Пароксетине, — современном антидепрессанте, который активно применяется при хронических неврозах, депрессиях, истериях, панических расстройствах и прочих дисфункциях нервной системы.

«Здравствуйте! Не предполагала, что когда-нибудь докачусь до приёма всех этих антидепрессантов, нейролептиков и психотропов, но жизнь внесла свои коррективы. Развелась с мужем, впала в отчаяние, в голове начали рождаться страшные мысли, с суицидальным уклоном.

Спать совершенно не могла, за ночь просыпалась по 10 раз, а в 5 утра вставала окончательно. Полностью забыв, что я личность, забросила все дела, друзей, досуг и работу, в том числе. Апатия была страшная! Каким-то чудом заставила себя пойти к психотерапевту, а уже от него шла с рецептом на приём Пароксетина. Таблетки дали результат только через 3 недели, думала не дождусь. Уверенно заявляю, что этот психотроп достал меня со дна. Одним прекрасным утром просто пришло желание жить и радоваться.

Несмотря на большой перечень побочных действий, указанный в инструкции, у меня проявился только лёгкий тремор рук и иногда возникал звон колокольчика в ушах. Но побочки прошли через пару недель, после начала приёма.»

Светлана

«Приветствую! Своим пациентам нередко прописываю небезызвестный психотроп нового поколения Пароксетин. Этот довольно мощный селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС), высокоэффективен при подавлении депрессивных состояний и панических расстройствах. Данный нейростимулятор оказывает видимое результативное воздействие на психику больного уже на второй неделе приёма. Активная формула лекарства напрямую влияет на серотонин, ведь именно его нехватка в мозге приводит к появлению депрессий, тревог и навязчивых состояний. Препарат достаточно быстро всасывается желудочным трактом; требует длительного применения, как и прочие психотропные средства. »

Аркадий, психиатр

«Пароксетином я лечила психогенную депрессию. Антидепрессант запомнился лишь своими побочными проявлениями, которых, в моём случае, было предостаточно. Возможно, он мне просто не подошёл, но намучилась я с ним изрядно.

Пока пила таблетки Пароксетина, ходила с вечно трясущимися руками, такого раньше никогда не было. Я уж не говорю про постоянные «карусели» перед глазами, передвигалась в пространстве, как будто «под градусом». Возникали странные ощущения в горле, его как будто сводило или сжимало, иногда казалось, что задыхаюсь. И всё это происходило на фоне постоянной легкой тошноты. А ещё пропал аппетит, а это для меня невиданная редкость! Я ем всегда за двоих и при любых невзгодах. После полной потери желания есть, я наконец поняла, что дальше пить препарат мне нельзя, иначе добром это не кончится. Советую всем внимательно ознакомиться с побочками в инструкции, ибо с Пароксетином шутки плохи.»

Вероника

«Опыт применения Пароксетина составляет 8 месяцев. Препарат принимала всевозможными дозировками, и по 10мг, и по возрастающей; максимальная доза доходила до 60мг. Моё главное достижение в том, что тревожность ушла. Я, как невротик со стажем, прошла все круги ада с этой тревожностью и долго не могла её победить. Постоянная тревога за близких, боязнь смерти, страх не выключенного утюга и не запертой двери после ухода, и так до бесконечности. Несмотря на двоякие отзывы людей, принимающих Пароксетин, могу сказать, что препарат очень эффективен в борьбе с тревожными неврозами.»

Валентина

«Доброго времени суток, друзья! За время своей психотерапевтической деятельности неоднократно выписывал антидепрессант Пароксетин при депрессиях, панических атаках, и навязчивых состояниях. Замечу тот факт, что данный медикамент подходит далеко не всем пациентам, многие из которых ощущают на себе настолько тягостные побочные действия, что бросают приём таблеток, так и не достигнув прогресса. Пациенты-мужчины особенно остро переживают побочное снижение сексуального желания, а женщины зачастую отмечают появление бессилия и чувства опустошенности. Каждый пациент должен найти «свой» препарат, а опытный специалист обязан в этом помочь!»

Михаил, психотерапевт

«Пил противотревожные таблетки Пароксетин около полугода. С самого утра и до обеда ходил как прибитый пыльным мешком, не мог проснуться и взбодриться никак.

За свою жизнь перепробовал массу антидепрессантов, есть с чем сравнить. В моём организме побывали такие препараты: Доксепин, Мапротилин, Амитриптилин, Флуоксетин, Циталопрам, Дезипрамин, Афобазол, остальные не помню. Пароксетин мне показался самым седативным, ощущал мыслительное торможение на протяжение всего курса приёма. От таблеток я был очень спокоен, но часто не получалось сосредоточиться. Это очень мешало в работе. И ещё, добавлю, эффект отмены очень тягостный. Более 2 недель после плавного прекращения приёма таблеток в голове постоянно что-то шуршало и скрежетало. Даже могу сказать, что ощущал легкие слуховые галлюцинации: металлический звон.»

Тимофей

«Здравствуйте. Я работаю психиатром уже 20 лет и хочу сказать следующее. Иногда, на поиск подходящего препарата, стабилизирующего психику, может уйти не один год. У всех людей организм разный и психические процессы сугубо индивидуальны, поэтому если вам не подошел какой-либо препарат, это не значит, что он не действенен.

Я всегда очень внимательно отношусь к отзывам своих пациентов, принимавших то или иное лекарство, в том числе и Пароксетин. Препарат обязательным образом должен назначаться в совместимых комбинациях, но никак не в качестве монотерапии. Таблетки нужно правильно принимать, не пренебрегать дозировкой и грамотно совмещать с приёмом вспомогательных лекарств. Разумеется, всё это должно происходить под наблюдением компетентного специалиста. Только при выполнении всех этих пунктов, возможен положительный итог от курса терапии Пароксетином.»

Анна, психиатр

«Мой психиатр назначил комплекс из Пароксетина, Феназепама, Стелазина и Азафена. Все эти лекарства принимаю по причине стихийных панических атак с эндогенной депрессией и агорафобией.

Для меня проблематично покидать пределы квартиры из-за страха перед открытым пространством. Когда состояние усугубляется, могу неделями не выходить из дома даже за продуктами. В общем и целом, этот комплекс психотропов и антидепрессантов мне очень помогает, а насчет Пароксетина врач предупредил, что при закрытоугольной глаукоме препарат пить нельзя. У меня имеется глаукома, но другого типа, и пока всё хорошо! Продолжаю лечение!.»

Юрий

«Подошла к приёму данного препарата со всей осторожностью, строго соблюдая предписания лечащего врача. Пила психотропные таблетки Пароксетин 4 месяца по 20 мг с утра. После окончания терапии постепенно уменьшала дозировку, а когда полностью бросила приём началось нечто странное. Я, конечно, знаю про эффект «отмены», но не думала, что это настолько печальное состояние. Начали одолевать сильные судороги по всему телу, при этом был сильный жар, пот лился градом, а по факту, температура в пределах нормы. Потом начали неметь пальцы рук, лицо и язык. Я уж не говорю про то, что голова вообще соображать перестала, погрузилась в вечный ступор. Временами подводило зрение, долго не могла сфокусироваться на каком-то предмете. Экстракт валерианы и глицин мне помогли стабилизировать мозговой метаболизм и пережить это непростое время «отмены» препарата.»

Вероника

Неправильно организованная терапия может обернуться дополнительными проблемами со здоровьем: сильная тахикардия сердца, скачки давления, приступы ярости и неконтролируемая агрессия, проблемы с мочеиспусканием, помутнение и спутанность сознания, потерянность в пространстве. Будьте предельно осторожны с психотропными веществами!»

Сергей, невролог

Современная фармакология предоставляет широкий спектр лекарственных средств, помогающих человеку преодолеть неврозы, депрессии и прочие патологические состояния нервной системы. Подобрать подходящее средство для каждого конкретного случая поможет квалифицированный специалист: невролог, психиатр, психотерапевт. Важно знать, что при расстройствах психики самолечение недопустимо!