Уколы берлитион 300. Фармакологическое действие, показания и противопоказания. Пероральные формы лекарства

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Берлитион 300 и 600 . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию гепатопротектора Берлитион 300 и 600 в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Берлитиона 300 и 600 при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения гепатита, цирроза, алкогольной и диабетической полинейропатии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Берлитион 300 и 600 - эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), образуется в организме при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном карбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.

Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени.

Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие.

Состав

Тиоктовая (Альфа липоевая) кислота + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь Берлитион быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием с пищей уменьшает всасывание. Биодоступность - 30%. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся с мочой (80-90%).

Показания

• хронический гепатит;
• фиброз и цирроз печени;
• жировая дистрофия печени;
• токсическое действие металлов;
• диабетическая полинейропатия;
• алкогольная полинейропатия.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 300 мг (иногда ошибочно называют капсулы).

Концентрат для приготовления раствора для инфузий (Берлитион 300) (уколы в ампулах для инъекций).

Концентрат для приготовления раствора для инфузий (Берлитион 600).

Инструкция по применению и режим дозирования

Таблетки

Внутрь назначают по 600 мг (2 таблетки) 1 раз в сутки. Таблетки принимают натощак, приблизительно за 30 минут до первого приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально.

Ампулы

Внутривенно (струйно медленно или капельно в виде капельницы) вводят по 300-600 мг в сутки.

Побочное действие

• диспепсия;
• тошнота, рвота;
• изжога;
• гипогликемия (в связи с улучшением усвоения глюкозы);
• судороги;
• тромбоцитопатия;
• геморрагическая сыпь (пурпура);
• тромбофлебит;
• аллергические реакции;
• сыпь;
• крапивница.

Противопоказания

• детский возраст (эффективность и безопасность не установлены);
• беременность (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
• грудное вскармливание (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Берлитион при беременности и в период лактации противопоказано из-за отсутствия достаточных клинических данных, подтверждающих безопасность и эффективность применения препарата у данной категории пациентов.

Применение у детей

Противопоказано детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Раствор препарата следует защищать от воздействия света, например, при помощи алюминиевой фольги. Защищенный от света раствор может храниться в течение примерно 6 ч. У больных сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.

Пациентам, принимающим препарат Берлитион, следует воздержаться от употребления алкоголя.

Лекарственное взаимодействие

Тиоктовая (альфа липоевая) кислота взаимодействует с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином). Поэтому при одновременном приеме возможно уменьшение эффекта цисплатина.

После приема препарата Берлитион утром, применять препараты железа, магния, а также употреблять молочные продукты (из-за содержания в них кальция) рекомендуется после обеда или вечером.

При одновременном применении этанол (алкоголь) и его метаболиты могут снижать терапевтическую активность тиоктовой (альфа липоевой) кислоты.

При одновременном применении Берлитион усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.

Аналоги лекарственного препарата Берлитион 300 и 600

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Альфа липоевая кислота;
• Липамид;
• Липоевая кислота;
• Липотиоксон;
• Нейролипон;
• Октолипен;
• Тиогамма;
• Тиоктацид 600;
• Тиоктовая кислота;
• Тиолепта;
• Тиолипон;
• Эспа Липон.

Аналоги по фармакологической группе (гепатопротекторы):

• Антралив;
• Берлитион 300;
• Берлитион 600;
• Бонджигар;
• Бренциале форте;
• Витанорм;
• Гепа Мерц;
• Гепабене;
• Гептрал;
• Кавехол;
• Карсил;
• Легалон;
• Лив.52;
• Ливодекса;
• Метионин;
• Метроп;
• Орницетил;
• Прогепар;
• Расторопша;
• Резалют Про;
• Сибектан;
• Силегон;
• Силибинин;
• Силимар;
• Силимарин;
• Сирепар;
• Тиоктовая кислота;
• Тиолипон;
• Тиотриазолин;
• Тыквеол;
• Урдокса;
• Урсо 100;
• Урсодез;
• Урсодезоксихолевая кислота;
• Урсодекс;
• Урсолив;
• Урсором Ромфарм;
• Урсосан;
• Урсофальк;
• Фосфоглив;
• Фосфонциале;
• Хепабос;
• Холудексан;
• Эрбисол;
• Эслидин;
• Эссенциале Н;
• Эссенциале форте Н;
• Эссенциальные фосфолипиды;
• Эссливер.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Таблетки Берлитион 600 мг по своей биоактивности близки к В-витаминам. Препарат способствует нормализации обменных процессов и улучшает трофику нервной ткани. Еще он эффективен в качестве гепатопротектора и в комплексном лечении нейропатий различного происхождения.

МНН препарата - Тиоктовая кислота (Thioctic acid).

АТХ

Лекарство принадлежит к фармакологической группе метаболиков и гепатопротекторных средств с АТХ-кодом А16АХ01.

Состав

Активный компонент Берлитиона - α-липоевая (тиоктовая) кислота, которую еще называют тиоктацидом. Пероральная форма препарата представлена капсулами 300 и 600 мг и таблетками в оболочке с содержанием активного вещества 300 мг. Дополнительный состав таблетированного продукта представлен моногидратом лактозы, коллоидным диоксидом кремния, микроцеллюлозой, повидоном, кроскармеллозой натрия, стеаратом магния. Пленочное покрытие образовано гипромеллозой, диоксидом титана, минеральным маслом, лаурилсульфатом натрия и красителями Е110 и Е171.

Желтоватые таблетки имеют округлую форму и центральную риску на одной из сторон. Их фасуют по 10 шт. в блистеры, которые раскладывают по 3 шт. в картонные коробки. Мягкая оболочка капсул имеет розовую окраску. Она заполнена желтой пастообразной субстанцией. Капсулы по 15 шт. распределяют в ячейковые упаковки. В картонные пачки помещают по 1 или 2 блистерных листка и инструкцию-вкладыш.

Также препарат выпускается в виде концентрата. Из него готовят стерильный раствор, предназначающийся для инфузий. Действующее вещество здесь представлено этилендиаминовой солью в количестве, эквивалентном 600 мг липоевой кислоты. В качестве растворителя используется вода для инъекций. Жидкость разливается в ампулы по 12 или 24 мл. В упаковке их может быть 10, 20 либо 30 шт.

Фармакологическое действие

A-липоевая кислота является витаминоподобным соединением, близким к В-витаминам. Она оказывает прямое и опосредованное действие на свободные радикалы, проявляя антиоксидантные свойства, а также активизирует работу других антиоксидантов. Это позволяет защищать нервные окончания от повреждений, тормозить процесс гликозилирования белковых структур у диабетиков, активизировать микроциркуляцию и эндоневральное кровообращение.

Тиоктацид является коферментом мультимолекулярных ферментных комплексов митохондрий и принимает участие в реакциях декарбоксилирования альфа-кетокислот. Еще он уменьшает количество глюкозы в плазме крови, повышает концентрацию гликогена в структурах печени, увеличивает восприимчивость организма к действию инсулина, задействуется в липидно-углеводном обмене и способствует нормализации холестериновых показателей.

Под его воздействием восстанавливаются клеточные мембраны, повышается проводимость клеток, улучшается функционирование периферической нервной системы, усиливается альтернативная метаболизация глюкозы, что особенно важно для больных сахарным диабетом. Тиоктовая кислота благотворно влияет на гепатоциты, защищая их от разрушительного воздействия свободных радикалов и токсичных веществ, включая продукты метаболизации этанола.

Благодаря своим фармакологическим особенностям тиоктацид оказывает следующее воздействие на организм:

• гиполипидемическое;
• гипогликемическое;
• гепатопротекторное;
• нейротрофическое;
• дезинтоксикационное;
• антиоксидантное.

Фармакокинетика

Препарат после перорального приема в течение 0,5-1 часа всасывается в кровь почти полностью. Заполненность желудка тормозит процесс его поглощения. Он быстро распределяется по тканям. Биодоступность липоевой кислоты колеблется в пределах 30-60% из-за феномена "первого прохождения". Ее метаболизация осуществляется в основном путем конъюгации и окисления. До 90% препарата, преимущественно в виде метаболитов, выводится с мочой через 40-100 минут после приема.

Показания к применению таблеток Берлитион 600

Препарат чаще всего назначают при полинейропатии, проявляющейся в виде болей, жжения, временной потери чувствительности конечностей. Данная патология может быть вызвана диабетом, злоупотреблением спиртными напитками, бактериальной или вирусной инфекцией (в качестве осложнения, в т. ч. после гриппа). Лекарство также применяют в комплексном лечении при наличии:

• гиперлипидемии;
• жировой дегенерации печени;
• фиброза или цирроза;
• гепатита А или хронической формы болезни (в случае отсутствия выраженной желтухи);
• отравления ядовитыми грибами или тяжелыми металлами;
• атеросклероза коронарных сосудов.

В некоторых случаях возможно использование Берлитиона в качестве профилактического средства.

Противопоказания

Препарат не назначают при повышенной восприимчивости к действию тиоктовой кислоты и при непереносимости вспомогательных компонентов. Другие противопоказания:

• беременность;
• период лактации без прерывания грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет.

Для пациентов с сахарным диабетом применять лекарство нужно с осторожностью из-за риска развития гипогликемии.

Как принимать таблетки Берлитион 600

Пероральный прием препарата осуществляется натощак. Таблетки надо проглатывать, не разжевывая и запивая необходимым количеством воды. Принимать пищу сразу после этого не следует, необходимо выждать не менее 30 минут. Оптимальную дозировку назначает лечащий врач.

Взрослым

Суточная доза препарата может варьироваться в зависимости от тяжести заболевания. Ее в полном объеме принимают внутрь за один раз, желательно до завтрака, иногда допускается 2-разовый прием. Чаще всего требуется продолжительный курс лечения.

Раствор нужно вводить капельно. Спустя 2-4 недели лечение продолжают таблетками или капсулами.

Детям

Пероральные формы препарата детям и подросткам не назначаются. Хотя есть единичные случаи их эффективного применения для лечения патологий щитовидной железы после дифференцирования с рахитом, синдромом Дауна и другими отклонениями.

При сахарном диабете

При лечении диабетической полинейропатии важно поддерживать концентрацию сахара в крови на должном уровне. Возможно потребуется корректирование доз гипогликемических средств, принимаемых больным.

Побочные действия таблеток Берлитион 600

При пероральном приеме препарата могут появляться различные нежелательные реакции:

1. Тошнота, рвотные позывы.
2. Вкусовые аномалии.
3. Пищеварительные расстройства.
4. Боли в области живота.
5. Гипергидроз.
6. Пурпура.
7. Гипогликемия.

Органы кроветворения

Возможна тромбоцитопения, хотя это более характерно при введении препарата внутривенно.

Центральная нервная система

Могут появляться головные боли, ощущение тяжести в области головы, судороги, головокружения, нарушение зрительных функций (двоение).

Аллергии

Аллергические признаки проявляются в виде нательных высыпаний, зуда, эритемы. Зафиксированы случаи анафилаксии.

Влияние на способность управлять механизмами

Специальные данные отсутствуют. Учитывая возможность появления головокружений, судорожного синдрома и признаков гипогликемии следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем или при работе с потенциально опасными механизмами.

Особые указания

Требуется постоянное отслеживание гликемического показателя у диабетиков. Во время лечения и в перерывах между терапевтическими курсами следует полностью отказаться от алкоголя и не употреблять внутрь спиртосодержащие лекарственные составы.

Применение при беременности и в период лактации

Принимать препарат на этапе вынашивания ребенка не рекомендуется. На время лечения матерям следует прекращать естественное вскармливание, т. к. нет данных о том, проникает ли тиоктацид в грудное молоко и какое влияние он оказывает на детский организм.

Передозировка

При превышении допустимых доз развивается головная боль, тошнота, рвота. Возможны судорожные проявления, лактоацидоз, нарушение свертываемости.

Диабетические больные могут впасть в гипогликемическую кому.

При обнаружении тревожных симптомов следует спровоцировать приступ рвоты, принять сорбент и обратиться за медицинской помощью. Лечение имеет симптоматическую направленность.

П N011433/01

Торговое название препарата: Берлитион ® 300

Международное непатентованное название или группировочное название: тиоктовая кислота

Химическое название: 5-[(3RS)-1,2- дитиолан-3-ил]пентановая кислота

Лекарственная форма:

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав:

В 1 таблетке покрытой пленочной оболочкой содержится:
Ядро:
Действующее вещество: тиоктовая кислота - 300 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 60,00 мг, кроскармеллоза натрия - 24,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 18,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 165.0 мг, повидон (К=30) - 21,00 мг, магния стеарат - 12,00 мг.
Оболочка пленочная:
Опадрай OY-S-22898 желтый - 12,00 мг, состоящий из: гипромеллозы - 6,5970 мг, титана диоксида (Е 171) - 3,9134 мг, натрия лаурилсульфата - 0,7096 мг, парафина жидкого - 0,6760 мг, красителя хинолиновый желтый (Е 104) - 0,0750 мг, красителя солнечный закат желтый (Е 110) - 0,0290 мг; парафин жидкий - 3,0 мг.

Описание: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, бледно-желтого цвета, с риской на одной стороне.
Вид на поперечном разрезе: неровная, зернистая поверхность, светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Метаболическое средство.

Код ATX: А16АХ01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого (восстанавливает внутриклеточный уровень глутатиона, повышает активность супероксиддисмутазы) действия. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению концентрации гликогена в печени, а также снижает инсулинорезистентность. Тиоктовая кислота является эндогенным витаминоподобным веществом и по характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Улучшает трофику нейронов, участвует в регулировании липидного и углеводного обменов, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (прием пищи снижает всасывание). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 25-60 мин. Абсолютная биодоступность тиоктовой кислоты при приеме внутрь составляет 30 %. Обладает эффектом "первого прохождения” через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования.
Объем распределения - около 450 мл/кг. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90 %). Период полувыведения - 25 мин. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин/кг.

Показания к применению
- диабетическая полинейропатия;
- алкогольная полинейропатия.

Противопоказания
- гиперчувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата;
- дефицит лактазы, наследственная непереносимость лактозы, синдром глюкозо- галактозной мальабсорбции;
- беременность, период лактации;
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата Берлитион ® 300 во время беременности противопоказано ввиду отсутствия достаточного клинического опыта применения тиоктовой кислоты при беременности. Исследования репродуктивной токсичности не выявили рисков в отношении фертильности, влияния на развитие плода и каких-либо эмбриотоксических свойств препарата.
Применение препарата Берлитион ® 300 в период лактации противопоказано ввиду отсутствия данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко.

Способ применения и дозы
Принимают внутрь по 2 таблетки (600 мг) препарата Берлитион ® 300 один раз в день.
Суточная доза - 600 мг.
Таблетки принимают натощак, приблизительно за 30 минут до приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Возможно длительное применение препарата.
Продолжительность курса лечения и возможность его повторения определяется врачом.

Побочное действие
Возможные побочные эффекты при применении препарата Берлитион ® 300 приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: очень часто (1 ≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000). Корреляции частоты возникновения побочных эффектов с полом или возрастом пациентов не наблюдается.
Со стороны нервной системы:
Очень редко: изменение или нарушение вкусовых ощущений;
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Очень редко: тошнота, рвота, боль в животе, диарея;
Со стороны обмена веществ:
Очень редко: снижение концентрации глюкозы в крови (из-за улучшения усвоения глюкозы); Сообщалось о жалобах, свидетельствующих о гипогликемическом состоянии, таких как головокружение, повышенное потоотделение, головная боль и нарушение зрения.
Со стороны иммунной системы:
Очень редко: аллергические реакции, такие как кожная сыпь, крапивница (уртикарная сыпь), зуд, в отдельных случаях - анафилактический шок.

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головная боль.
В тяжелых случаях (при приеме более 20 таблеток по 300 мг для взрослых или в дозе > 50 мг/кг массы тела у детей): психомоторное возбуждение или помутнение сознания, генерализованные судороги, выраженные нарушения кислотно-щелочного равновесия с лактоацидозом, гипогликемия (вплоть до развития комы), острый некроз скелетных мышц, гемолиз, ДВС-синдром, подавление деятельности костного мозга, полиорганная недостаточность.
Лечение: При подозрении на сильную интоксикацию тиоктовой кислотой рекомендуется экстренная госпитализация и начало применения мер в соответствии с общими принципами, принятыми при случайном отравлении (вызов рвоты, промывание желудка, прием активированного угля и т.д.). Лечение генерализованных судорог, лактоацидоза и других угрожающих жизни последствий интоксикации должно проводиться в соответствии с принципами современной интенсивной терапии и должно быть симптоматическим. Специфического антидота нет. Гемодиализ, гемоперфузия или методы фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты не эффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение препарата Берлитион ® 300 с цисплатином снижает эффективность последнего.
Одновременный прием препарата Берлитион ® 300 и препаратов железа, магния, а также употребление молочных продуктов (из-за содержания в них кальция) не рекомендуется (из-за образования комплексов с металлами). Интервал между приемами должен составлять не менее 2 часов. Препарат Берлитион ® 300 усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Этанол снижает терапевтическую активность препарата Берлитион 300.

Особые указания
У больных сахарным диабетом, принимающих инсулин или пероральные гипогликемические средства, необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в плазме крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы инсулина или перорального гипогликемического средства во избежание развития гипогликемии.
Одновременный прием пищи может препятствовать абсорбции лекарственного препарата. Прием алкоголя снижает эффективность лечения препаратом Берлитион ® 300, поэтому пациентам в период терапии препаратом Берлитион ® 300 следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами.

Влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние препарата Берлитион ® 300 на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами специально не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Берлитион ® 300 следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Таблетки покрытые пленочной оболочкой, 300 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистер) [ПВХ-пленка /ПВДХ/алюминиевая фольга].
По 3,6 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
По рецепту.

Производитель
Хаупт Фарма Вольфратсхаузен ГмбХ
Пфаффенридер Штрассе 5
82515, Вольфрасхфузен
Германия

Выпускающий контроль
Берлин-Хеми АГ
Глиникер Вег 125
12489, Берлин
Германия

Адрес для предъявления претензий
123317, г. Москва, Пресненская набережная, дом 10.

Берлин-Хеми АГ/Менарини Групп, произведено Йенагексал Фарма ГмбХ (Германия), Йенагексал Фарма ГмбХ (Германия), Эвер Фарма Йена ГмбХ/Берлин-Хеми АГ (Германия)

Фармакологическое действие

Гепатопротективное, дезинтоксикационное, гипохолестеринемическое, гиполипидемическое, антиоксидантное.

Является коферментом окислительного декарбоксилирования пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот, нормализует энергетический, углеводный и липидный обмены, регулирует метаболизм холестерина.

Улучшает функции печени, снижает повреждающее влияние на нее эндогенных и экзогенных токсинов.

После приема внутрь быстро и достаточно полно всасывается, максимальная концентрация достигается через 50 мин.

Биодоступность составляет около 30%.

В печени окисляется и конъюгирует.

Экскретируется почками в виде метаболитов (80-90%).

Период полувыведения составляет 20-50 мин.

Побочное действие Берлитион

Нарушение метаболизма глюкозы (гипогликемия), аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок); при быстром в/в введении - кратковременная задержка или затруднение дыхания, повышение внутричерепного давления, судороги, диплопия, точечные кровоизлияния в кожу и слизистые, дисфункции тромбоцитов.

Показания к применению

Коронарный атеросклероз (профилактика и лечение), заболевания печени (болезнь Боткина легкой и средней тяжести, цирроз печени), полинейропатия (диабетическая, алкогольная), отравления солями тяжелых металлов и др. интоксикации.

Противопоказания Берлитион

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью (на период лечения следует прекратить грудное вскармливание).

Способ применения и дозировка

Суточная доза составляет 300-600 мг (1-2 ампулы). 1-2 ампулы препарата (12-24 мл раствора) разводят в 250 мл 0.9% раствора натрия хлорида и вводят в/в капельно в течение приблизительно 30 мин.

В начале курса лечения препарат вводят в/в в течение 2-4 недель.

Затем можно продолжить приём тиоктовой кислоты внутрь в дозе 300-600 мг/сут.

Передозировка

Симптомы:

• головные бол,
• тошнот,
• рвота.

Лечение:

• поддержание жизненно важных функций.

Взаимодействие

Усиливает эффекты пероральных гипогликемизирующих препаратов и инсулина.

Несовместим с растворами Рингера и глюкозы, соединениями (в т.ч. их растворами), реагирующими с дисульфидными и SH- группами или алкоголем.

Особые указания

Алкоголь ослабляет терапевтическое действие тиоктовой кислоты, поэтому во время лечения необходимо воздержаться от приема алкоголя.

При одновременном применении с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами необходим постоянный контроль уровня сахара в крови, особенно на начальной стадии лечения.

В некоторых случаях во избежание развития гипогликемии требуется уменьшение дозы инсулина или перорального гипогликемического средства.

При заболеваниях печени и хронических интоксикациях дозу следует устанавливать индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания, возраста и массы тела больного.

Ампулы из упаковки необходимо доставать только непосредственно перед использованием.

Раствор для инфузии пригоден для введения в течение 6 ч, если защищен от воздействия света.

Торговое патентованное название: Берлитион ® 300

Международное непатентованное название или группировочное название: тиоктовая кислота

Лекарственная форма:

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав на одну ампулу (12 мл):
Действующее вещество: тиоктовая кислота - 0,300 г.
Вспомогательные вещества: этилендиамин - 0,088 г, пропиленгликоль - 0,932 г, вода для инъекций - 10,824 г.

Описание: Прозрачный зеленовато-желтый раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

Метаболическое средство.

Код ATX: А16АХ01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого действия. Является коферментом реакций декарбоксилировании α-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, также снижает инсулинорезистентность, участвует в регулировании углеводного и липидного обменов, стимулирует обмен холестерина. Благодаря своим антиоксидантным свойствам, тиоктовая кислота защищает клетки от повреждения их продуктами распада, уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования белков в нервных клетках при сахарном диабете, улучшает микроциркуляцию и эндоневральный кровоток, повышает физиологическое содержание антиоксиданта глутатиона. Способствуя снижению концентрации глюкозы в плазме крови, воздействует на альтернативный метаболизм глюкозы при сахарном диабете, снижает накопление патологических метаболитов в виде полиолов, и, тем самым, уменьшает отек нервной ткани. Благодаря участию в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности, фосфоиноизита, благодаря чему улучшает поврежденную структуру клеточных мембран; нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов. Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя (ацетальдегида, пировиноградной кислоты), уменьшает избыточное образование молекул свободных кислородных радикалов, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезий, ощущения жжения, боли и онемения конечностей.
Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое, гипогликемическое действие, улучшает метаболизм липидов.
Применение в виде этилендиаминовой соли позволяет уменьшить выраженность возможных побочных эффектов тиоктовой кислоты.
Фармакокинетика
При внутривенном введении 600 мг тиоктовой кислоты максимальная концентрация в плазме крови через 30 мин составляет около 20 мкг/мл.
Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгации. Тиоктовая кислота в виде метаболитов выводится преимущественно почками (80-90 %).
Период полувыведения до 25 мин. Общий плазменный клиренс -10-15 мл/мин/кг.

Показания
- диабетическая полинейропатия;
- алкогольная полинейропатия.

Противопоказания
- повышенная чувствительность к тиоктовой (α-липоевой) кислоте в анамнезе, гиперчувствительность к другим компонентам препарата;
- беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата Берлитион ® 300 во время беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Ввиду отсутствия достаточного клинического опыта применения препарата Берлитион ® 300 при беременности и в период грудного вскармливания, его применение у соответствующих категорий пациенток не рекомендуется.

Способ применения и дозы
Для внутривенного введения.
В начале лечения препарат Берлитион ® 300 назначают внутривенно капельно в суточной дозе 300-600 мг (1-2 ампулы).
Перед применением содержимое 1-2 ампул (12-24 мл препарата) разводят в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят внутривенно капельно медленно, в течение не менее 30 мин. Поскольку действующее вещество чувствительно к свету, раствор для инфузии готовят непосредственно перед применением. Приготовленный раствор необходимо защищать от воздействия света, например, с помощью алюминиевой фольги. Защищенный от света раствор может храниться примерно в течение 6 часов.
Курс лечения составляет 2-4 недели. Затем переходят на поддерживающую терапию препаратом Берлитион ® 300 (таблетки, покрытые пленочной оболочкой) в дозе 300-600 мг в сутки.
Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяется врачом.

Побочные эффекты
Возможные побочные эффекты при применении препарата Берлитион ® 300 приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (≥ 1/100, Со стороны нервной системы:
Очень редко: изменение или нарушение вкусовых ощущений, диплопия, судороги.
Со стороны системы гемостаза:
Очень редко: пурпура, тромбоцитопатия.
Со стороны обмена веществ:
Очень редко: снижение уровня глюкозы в плазме крови (из-за улучшения усвоения глюкозы). Сообщалось о жалобах, свидетельствующих о гипогликемическом состоянии, таких как головокружение, потливость, головная боль и нарушение зрения.
Со стороны иммунной системы:
Очень редко: аллергические реакции, такие как кожная сыпь, крапивница (уртикарная сыпь), зуд, в единичных случаях - анафилактический шок.
Местные реакции:
Очень редко: чувство жжения в месте введения
Прочие: при быстром внутривенном введении наблюдались самопроизвольно проходящие повышение внутричерепного давления (чувство тяжести в голове) и затруднение дыхания.

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головная боль.
В тяжелых случаях: психомоторное возбуждение или помутнение сознания, генерализованные судороги, выраженные нарушения кислотно-щелочного равновесия с лактатацидозом, гипогликемия (вплоть до развития комы), острый некроз скелетных мышц, ДВС-синдром, гемолиз, подавление деятельности костного мозга, полиорганная недостаточность.
Лечение: При подозрении на интоксикацию тиоктовой кислотой (например, прием более 80 мг препарата на 1 кг массы тела) рекомендуется экстренная госпитализация и немедленное применение мер в соответствии с общими принципами, принятыми при случайном отравлении. Терапия симптоматическая. Лечение генерализованных судорог, лактатацидоза и других угрожающих жизни последствий интоксикации должно проводиться в соответствии с принципами современной интенсивной терапии.
Специфического антидота нет. Гемодиализ, гемоперфузия и методы фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты не эффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
В связи с тем, что тиоктовая кислота способна образовывать хелатные комплексы с металлами, следует избегать совместного назначения с препаратами железа.
Одновременное применение препарата Берлитион ® 300 с цисплатином снижает эффективность последнего.
С молекулами сахаров тиоктовая кислота образует плохо растворимые комплексные соединения. Препарат Берлитион ® 300 несовместим с растворами глюкозы, декстрозы, фруктозы, Рингера, а также с растворами, реагирующими с SH-группами или дисульфидными связями.
Препарат Берлитион ® 300 усиливает гипогликемическое действие инсулина и гипогликемических препаратов для перорального применения при совместном применении.
Этанол снижает терапевтическую эффективность препарата Берлитион ® 300.

Особые указания
У больных сахарным диабетом, принимающих инсулин или гипогликемические препараты для перорального применения, необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в плазме крови, особенно на начальной стадии терапии препаратом Берлитион ® 300. В некоторых случаях может возникнуть необходимость уменьшения дозы инсулина или гипогликемических препаратов для перорального применения во избежание развития гипогликемии.
При парентеральном применении возможно возникновение реакций гиперчувствительности. При появлении симптомов, таких как зуд, тошнота, недомогание, лечение препаратом Берлитион ® 300 следует немедленно прекратить.
Прием алкоголя снижает эффективность лечения препаратом Берлитион ® 300, поэтому пациентам в период терапии препаратом Берлитион ® 300 следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами.
Приготовленный раствор препарата Берлитион ® 300 следует защищать от воздействия света.

Влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние препарата Берлитион ® 300 на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами специально не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Берлитион ® 300 следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 25 мг/мл.
По 12 мл препарата в ампулы темного стекла с белым кольцом (линия надлома) в верхней части ампулы.
По 5, 10 или 20 ампул помещают в картонную контурную упаковку (лоток) и вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С, в защищенном от света месте. Не замораживать! Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
3 года
Срок хранения после разведения физиологическим раствором хлорида натрия составляет 6 часов при хранении в условиях защиты от света.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
По рецепту

Владелец Регистрационного удостоверения
Берлин-Хеми/Менарини Фарма ГмбХ, Германия

Производитель
Йенагексал Фарма ГмбХ
Отто-Шотт-Штрассе 15
07745, Йена
Германия

Выпускающий контроль
Берлин-Хеми АГ
Глиникер Вег 125
12489, Берлин
Германия

Адрес для предъявления претензий
123317, г. Москва, Пресненская набережная, дом 10, БЦ «Башня на Набережной», Блок Б.