На что действует диклофенак. Диклофенак в таблетках — надежная «скорая помощь» в аптечке. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Диклофенак (diclofenac) - новое описание препарата, Вы сможете посмотреть противопоказания, показание к применению, Диклофенак (diclofenac). Отзывы о Диклофенак (diclofenac) -

Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие.
Препарат: ДИКЛОФЕНАК
Активное вещество препарата: diclofenac
Кодировка АТХ: M01AB05
КФГ: НПВС
Регистрационный номер: П №010878/03
Дата регистрации: 21.10.05
Владелец рег. удост.: IPCA LABORATORIES Ltd. {Индия}

Форма выпуска Диклофенак (diclofenac), упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
1 таб.
диклофенак натрия
50 мг

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой
1 таб.
диклофенак натрия
100 мг

10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (10) - пачки картонные.
Раствор для в/м введения
1 мл
1 амп.
диклофенак натрия
25 мг
75 мг

3 мл - ампулы (5) - пачки картонные.
3 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Диклофенак (diclofenac)

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).

Ингибирует синтез протеогликана в хрящах.

При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.

Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

При местном применении в офтальмологии уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.

Фармакокинетика препарата.

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при «первом прохождении» через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее. Время достижения Сmax в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения - 1 ч, в/м введения - 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.

Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.

В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.

Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Показания к применению:

Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), дегенеративные и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, остеоартроз, периартропатии), посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (растяжения, ушибы). Боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, артралгии, болевой синдром и воспаление после операций и травм, болевой синдром при подагре, мигрень, альгодисменорея, болевой синдром при аднексите, проктите, колики (желчная и почечная), болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Для местного применения: ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты, профилактика цистоидного макулярного отека, связанного с удалением и имплантацией хрусталика, воспалительные процессы глаза неинфекционной природы, посттравматический воспалительный процесс при проникающих и непроникающих ранениях глазного яблока.

Дозировка и способ применения препарата.

Для приема внутрь для взрослых разовая доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут. Частота приема зависит от применяемой лекарственной формы, тяжести течения заболевания и составляет 1-3 раза/сут, ректально - 1 раз/сут. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса применяют в/м в дозе 75 мг.

Для детей старше 6 лет и подростков суточная доза составляет 2 мг/кг.

Наружно применяют в дозе 2-4 г (в зависимости от площади болезненного участка) на пораженное место 3-4 раза/сут.

При применении в офтальмологии частота и длительность введения определяются индивидуально.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых - 150 мг/сут.

Побочное действие Диклофенак (diclofenac):

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли и неприятные ощущения в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея; в отдельных случаях - эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко - нарушение функции печени. При ректальном введении в единичных случаях отмечались воспаление толстой кишки с кровотечением, обострение язвенного колита.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, раздражительность, чувство усталости; редко - парестезии, нарушения зрения (расплывчатость, диплопия), шум в ушах, расстройства сна, судороги, раздражительность, тремор, психические нарушения, депрессия.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; у предрасположенных пациентов возможны отеки.

Дерматологические реакции: редко - выпадение волос.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; при применении в форме глазных капель - зуд, покраснение, фотосенсибилизация.

Местные реакции: в месте в/м введения возможно жжение, в отдельных случаях - образование инфильтрата, абсцесса, некроз жировой ткани; при ректальном введении возможны местное раздражение, появление слизистых выделений с примесью крови, болезненная дефекация; при наружном применении в редких случаях - зуд, покраснение, сыпь, жжение; при местном применении в офтальмологии возможны преходящее чувство жжения и/или временная нечеткость зрения сразу после закапывания.

При длительном наружном применении и/или нанесении на обширные поверхности тела возможны системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия диклофенака.

Противопоказания к препарату:

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, «аспириновая триада», нарушения кроветворения неясной этиологии, повышенная чувствительность к диклофенаку и компонентам применяемой лекарственной формы, или другим НПВС.

Применение при беременности и лактации.

Применение при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.

Особый указания по применению Диклофенак (diclofenac).

С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертонии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.

При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.

Необходимо избегать попадания диклофенака в глаза (за исключением глазных капель) или на слизистые оболочки. Пациенты, использующие контактные линзы, должны применять глазные капли не ранее чем через 5 мин после снятия линз.

В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Взаимодействие Диклофенак (diclofenac) с другими препаратами.

При одновременном применении с диклофенаком антигипертензивных лекарственных средств возможно ослабление их действия.

Имеются единичные сообщения о возникновении судорог у больных, принимавших одновременно НПВС и антибактериальные препараты хинолонового ряда.

При одновременном применении с ГКС повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

При одновременном применении диуретиков возможно уменьшение диуретического эффекта. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации калия в крови.

При одновременном применении с другими НПВС возможно повышение риска развития побочных эффектов.

Имеются сообщения о развитии гипогликемии или гипергликемии у больных с сахарным диабетом, применявших диклофенак одновременно с гипогликемическими препаратами.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови.

Хотя в клинических исследованиях не установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, описаны отдельные случаи возникновения кровотечений при одновременном применении диклофенака и варфарина.

При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина, лития и фенитоина в плазме крови.

Всасывание диклофенака из ЖКТ уменьшается при одновременном применении с колестирамином, в меньшей степени - с колестиполом.

При одновременном применении возможно повышение концентрации метотрексата в плазме крови и усиление его токсичности.

При одновременном применении диклофенак может не оказывать влияния на биодоступность морфина, однако концентрация активного метаболита морфина может оставаться повышенной в присутствии диклофенака, что увеличивает риск развития побочных эффектов метаболита морфина, в т.ч. угнетения дыхания.

При одновременном применении с пентазоцином описан случай развития большого судорожного припадка; с рифампицином - возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови; с цефтриаксоном - повышается экскреция цефтриаксона с желчью; с циклоспорином - возможно повышение нефротоксичности циклоспорина.

Данное средство предназначено для устранения отеков, избавления от воспалений и снятия болезненных ощущений, возникших в результате травм и поражений тканей и мышц. Также нашел Диклофенак показания к применению при ангине для уменьшения температуры тела. Наиболее активно препарат используется для лечения артрозов и артритов с целью предупреждения разрушения суставов и улучшения их подвижности.

Диклофенак – способы применения

Использование средства может осуществляться такими способами:

Мази и гели являются единственной формой диклофенака, которая может применяться без врачебных указаний.
Свечи диклофенак помогают справиться с язвой желудка и обладают эффективностью в снижении температуры.
Диклофенак нашел применение при болях в позвоночнике, невралгиях, воспалениях тканей назначают таблетки.
Преимущество диклофенака в ампулах состоит в мгновенном воздействии.

Таблетки Диклофенак - показания к применению

Данная лекарственная форма Диклофенака назначается для устранения симптомов и уменьшения боли, но побороть болезнь она не способна. Таблетки помогают справиться с болью, вызванной:

невралгией;
мигренью;
операцией
ишиалгией;
радикулитом;
аднекситом.

Диклофенак используют при болях во время инфекционных болезней, таких как отит, фарингит и тонзиллит.

Диклофенак натрия, согласно инструкции по применению, выпивается перед приемом пищи (за полчаса). Взрослый (с 15 лет) должен принимать по 25-50 мг лекарства трижды в день. При обнаружении улучшения дозу сокращают до пятидесяти мг в сутки. Максимально допустимая норма составляет 15 мг в день.

Диклофенак-раствор - инструкция по применению

Раствор предназначен для внутримышечного введения. Перед тем как делать укол, ампулу с препаратом желательно разогреть в руках. Это активизирует деятельность компонентов и ослабляет боль. Инъекция делается только глубоко в ягодичную мышцу. Не допускать внутривенного или подкожного введения.

Максимальная суточная доза равняется 150 мг. Больным назначают по одной ампуле (75 мг). В серьезных случаях могут увеличить дневную дозу до двух ампул. Обычно при лечении диклофенаком длительность применения не превышает пяти дней. Для улучшения результатов пациента могут перевести на другие формы этого средства (таблетки, свечи). Таблетки принимают целиком до еды и запивают небольшим количеством воды.

Диклофенак - противопоказания к применению

Препарат может быть противопоказан в следующих случаях:

при наличии чувствительности к компонентам средства;
лицам, не достигшим возраста 18 лет;
при нарушениях кроветворной функции;
болезнях желудка и кишечной системы язвенной формы.

Принимать лекарство под наблюдением врача необходимо при:

проблемах с почками;
нарушениях работы печени;
при подозрении на язву желудка;
лицам с аутоиммунными болезнями;
сразу после проведения операции.

Среди побочных явлений, которые вызывает применение лекарства Диклофенак, отмечают:

Диклофенак – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), препарат (НПВП).

Действующее вещество – Диклофенак или 2-[(2,6-Дихлорфенил) амино] бензолуксусная кислота, производное фенилуксусной кислоты.

Химическая формула C 14 H 11 Cl 2 NO 2 .

Диклофенак в медикаментах может быть представлен в виде свободной органической кислоты, ее натриевой или калиевой соли.

Механизм действия

Действие Диклофенака, как и других НПВП, выражается в угнетении воспалительных реакций и в устранении проявлений воспаления. К таковым относят боль, отек, покраснение кожи, жар, и нарушение функции воспаленного органа или анатомической структуры.

Следует заметить, что жаропонижающий, противовоспалительный и анальгетический (обезболивающий) эффекты по-разному выражены у всех представителей многочисленного семейства НПВС.

Например, одни НПВС отлично устраняют боль, но практически не влияют на ее причину – воспаление. Другие быстро снижают высокую температуру, но плохо обезболивают.

Что касается Диклофенака, то это отличное противовоспалительное лекарство, и анальгетик, и антипиретик (жаропонижающее). Все эти эффекты связаны с его способностью ингибировать синтез простагландинов. Простагландины – это биологически активные вещества липидной (жировой) структуры.

Они неоднородны по своему строению и физиологическим эффектам. Находятся простагландины практически во всех органах и тканях. Их функции в организме многообразны.

Они регулируют тонус кровеносных сосудов и гладкой мускулатуры бронхов, ЖКТ. Также поддерживают на должном уровне состояние слизистой оболочки желудка и кишечника. Именно простагландинам принадлежит ведущее значение в формированиипроявлений воспалительных реакций.

Простагландины синтезируются повсеместно. В роли биологического сырья для их синтеза выступают полиненасыщенные жирные кислоты, среди которых – арахидоновая кислота. Синтез простагландинов из органических кислот осуществляется под действием фермента циклооксигеназы (ЦОГ).

Причем ЦОГ представлена двумя типами: ЦОГ -1 и ЦОГ-2. ЦОГ-1, как считают многие, контролирует синтез простагландинов, необходимых для физиологических нужд, а ЦОГ-2 – простагландинов для воспалительных реакций. Диклофенак блокирует обе разновидности ЦОГ, и таким способом угнетает образование простагландинов, препятствует развитию воспаления.

Поскольку ЦОГ ответственна не только за образование простагландинов, но и тромбоксана, лейкотриенов, и множества других биологически активных веществ, то данные вещества, наряду с простагландинами играющие определенную роль в воспалении, тоже ингибируются Диклофенаком.

Вследствие того, что Диклофенак угнетает ЦОГ-1 и ЦОГ-2, т.е, по сути своей является неселективным, неизбирательным, он препятствует синтезу физиологического, необходимого нашему организму, простагландина. Данным фактом обусловлено наличие побочных эффектов Диклофенака со стороны ЖКТ, печени и почек.

Блокируя тромбоксан, являющийся фактором свертывания крови, Диклофенак препятствует тромбообразованию. Вместе с тем, по своей противовоспалительной активности Диклофенак намного сильнее, чем многие современные селективные НПВС, в частности, Мовалис, Пироксикам, и многие другие.

По-видимому, это связано с тем, что простагландины, синтезируемые ЦОГ-1, помимо своих физиологических функций, тоже играют определенную роль в формировании воспалительных процессов. Селективные НПВС практически не влияют на простагландины ЦОГ-1, и потому во многом уступают своей силой неселективным предшественникам.

В последнее время было установлено, что противовоспалительное действие Диклофенака связано не только с ЦОГ и простагландинами. Данное средство регулирует баланс цитокинов, веществ, влияющих на состояние клеток.

Кроме того, Диклофенак препятствует миграции лейкоцитов в очаг воспаления. А еще он действует на специфические опиоидные рецепторы в структурах головного мозга. Это значит, что он оказывает не только периферическое, но и центральное обезболивающее действие.

История создания

Эра НПВС началась во второй половине XIXв., когда из коры белой ивы была получена Ацетилсалициловая кислота, или Аспирин. С тех пор все препараты этой группы называли аспириноподобными.

Применение этих препаратов сдерживалось их побочными эффектами, риск которых порой превосходил терапевтическую ценность. Решением этой проблемы занялись научные сотрудники швейцарской фирмы Гейги, которые посредством сложных химических реакций получили более 200 аналогов 0-аминоуксусной кислоты.

Из этих аналогов был выбран один, который наиболее точно отвечал необходимым требованиям. Это был Диклофенак в виде натриевой соли органической кислоты.

Первоначально Диклофенак использовали для лечения ревматизма и сходных с ним заболеваний. Позднее область применения препарата расширилась. Его стали активно использовать в неврологии, терапии, травматологии и ортопедии, в спортивной медицине, и даже в гинекологии. Появились множество лекарственных форм препарата.

Он стал активно использоваться не только в виде инъекций, но и в таблетках, в ректальных свечах, в гелях и в мазях. В определенной степени это было связано с тем, в 1983 г, была введена в клиническую практику калиевая соль препарата. Суть в том, что калиевая соль лучше всасывается, и быстрее оказывает действие при внутреннем приеме.

Технология изготовления

Диклофенак получают из фенилуксусной кислоты. Данная кислота может быть синтезирована несколькими способами, в т.ч. и карбонилированием бензилового спирта.

Методики производства лекарственных форм Диклофенака для внутреннего, наружного и инъекционного применения могут существенно различаться между собой.

Показания

Диклофенак широко используется в различных областях медицины:

Ревматология и артрология: ревматизм, ревматоидный артрит, подагра, болезнь Бехтерева, другие заболевания, сопровождающиеся воспалительными (артриты) и дегенеративными (артрозы) изменениями в суставах.
Неврология : дорсалгия (боль в спине) при остеохондрозе, ишиасе, люмбалгии и люмбаго, невриты различной этиологии, мигрень.
Травматология: ушибы, растяжения и разрывы связок, мышц, боль в мышцах (миалгия) при тяжелых физических нагрузках, ушибы, отеки мягких тканей, прочие травматические повреждения опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся интенсивным болевым синдромом.
Хирургия :послеоперационная боль, желчная, почечная колика.
Гинекология – альгоменорея, дисменорея (нарушение, болезненность менструального цикла), воспаление маточных придатков (аднексит).
Отоларингологи я – различные воспалительные заболевания уха, горла и носа, в т.ч. синуситы, фарингиты, отиты, тонзиллиты, сопровождающиеся повышенной температурой и болевым синдромом.
Офтальмология – склерит, конъюнктивит, состояния после полученных проникающих и непроникающих травм глазного яблока.

Формы выпуска

Таблетки 25 и 50 мг, ретард таблетки пролонгированного (удлиненного) действия – 100 мг;
Мазь 1% и 2%, гель 1% и 5% в тубах по 30 и 40 г;
Ампулы 3 мл, по 25 мг активного вещества в 1 мл;
Глазные капли –5 мл 0,1% раствора.

Аналоги

Все эти препараты под непатентованным названием действующего вещества производят Акрихин, Оболенское, и другие отечественные фармацевтические компании.

Таблетки массой 75 мг производит немецкая Салютас. Из патентованных препаратов, выпускаемых под торговыми названиями, наиболее известен Вольтарен – таблетки, ампулы, ректальные свечи, гель (Вольтарен эмульгель).

Все это продукция транснациональной корпорации Новартис, филиалы которой расположены в Германии и в Швейцарии. Кроме того, в Германии производят Вольтарен спрей, а в Японии – пластырь для наружного применения.

Другой, не менее известный бренд – Диклак, гель, суппозитории и таблетки, производимые компанией Салютас в Германии. Диклоберл в таблетках, капсулах пролонгированного действия, суппозиториях и растворе для инъекций, тоже производится в Германии фирмой Берлин-Хеми.

Австрийская Меркле выпускает гель Диклобене. Индийские фармацевты производят препарат под названиями Дикло-Ф, Диклоран, Диклоген в виде таблеток, геля, ректальных свечей, и глазных капель.

Индийские таблетированные препараты могут выпускаться в формах замедленного высвобождения активного вещества, обеспечивающих пролонгированное действие.

Диклонат П (таблетки, гель и раствор для инъекций) производятся хорватской Плива, а Наклофен, Наклофен Дуо (таблетки, капсулы, ректальные свечи, раствор для инъекций) словенской КРКА. Помимо Диклофенака россияне выпускают Дикловит (гель, свечи), Ортофен (таблетки, мазь и раствор для инъекций), и Ортофер (мазь и раствор для инъекций).

В большинстве случаев зарубежные аналоги отличаются более высоким качеством, и стоят дороже. Диклофенак – не исключение. Вольтарен, Диклак, Наклофен, Диклоберл выгодно отличаются от большинства отечественных аналогов, но и стоят дороже. Правда, разница в цене обусловлена не только качеством, но и затратами на импорт и на рекламу.

Дозировки

Суточная доза для приема внутрь у взрослых составляет 75-150 мг, разовая – 25-50 мг. Таким образом, кратность приема препарата составляет 2-3 раза в сутки. В последующем при достижении желаемого результата можно снизить суточную дозу до 50 мг. Препараты пролонгированного действияпринимаются однократно.

У детей старше 6 лет и у подростков доза подбирается из расчета 2 мг/кг массы тела. Суточная доза делится на 2 приема. Препараты пролонгированного действия детям не назначают. Таблетки не разжевывают, а запивают водой за 30 мин. до еды.

Инъекции Диклофенака делаются глубоко в мышцу. Вводится по 75 мг (3 мл препарата) однократно в течение суток. Во избежание побочных эффектов не желательны инъекции 2 дня подряд – необходим суточный перерыв.

Как правило, курс лечения не превышает 5 инъекций – далее переходят на таблетки. Детям внутримышечные уколы Диклофенака вообще не показаны.

Диклофенак суппозитории как противовоспалительные, жаропонижающие и обезболивающие средства общего действия вводятся ректально по 50 мг 2-3 раза в день или по 100 мг однократно. Суточная доза составляет 100-150 мг. Дозировка для детей старше 14 лет – по 50 мг 2 раза в день.

Мазь и гель количеством 2-4 г плавными мягкими движениями втирается в требуемый участок кожи 2-4 раза в сутки.Глазные капли закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 3-5 раз в день.

Фармакодинамика

Принятый внутрь Диклофенак всасывается из кишечника. Максимальная концентрация препарата в плазме крови создается спустя 2 часа после приема лекарства. Прием пищи замедляет всасывание препарата, но не влияет на количество всосавшегося активного вещества.

Максимальная концентрация пролонгированных форм наступает позже – спустя 4 часа после приема. Учитывая более медленное всасывание пролонгированного Диклофенака, его биодоступность снижается, и в сравнении с обычными лекарственными формами, составляет 82%.

Ректальное всасывание Диклофенака в случае использования суппозиториев начинается быстрее, и максимальная концентрация в плазме крови достигается спустя 1 час после применения препарата. Хотя показатели линейной скорости всасывания и количества всосавшегося вещества при ректальном использовании ниже, чем при внутреннем приеме.

При инъекционном поступлении максимальная концентрация создается быстро – через 20 минут после инъекции. 99,7% поступившего Диклофенака связывается с плазменными белками, в основном – с альбуминами.

Из крови Диклофенак попадает в синовиальную жидкость. Максимальная концентрация здесь создается на 2-4 часа позже, но и держится намного дольше – до 12 часов.

Практически весь Диклофенак подвергается метаболическим превращениям с участием печеночных ферментов. В ходе сложных реакций метоксилирования и гидроксилирования он трансформируется в фенольные соединения, которые подвергаются глюкуроновой конъюгации. 1% Диклофенака выводится из организма с мочой в неизменном виде, 60% – в виде различных метаболитов, остальное – в виде метаболитов с желчью через кишечник.

Период полувыведения из плазмы крови составляет 2-4 часа, из синовиальной жидкости – 3-6 часов. Препарат в организме не накапливается, и повторное его использование никак не сказывается на фармакодинамических показателях.

Побочные эффекты

Побочные эффекты Диклофенака в значительной мере связаны с его ингибирующим действием на ЦОГ-1, с токсическим действием на печень, и со способностью влиять на почечный кровоток:

ЖКТ – ноющие или схваткообразные боли в эпигастральной области живота, диспепсические явления, тошнота, рвота. Вредких случаях возможно язвообразование в желудке или в кишечнике, рвота кровью, желудочно-кишечные кровотечения.
ЦНС и периферические нервы – головная боль, головокружение, бессонница, ощущение тревоги и страха. В редких случаях – судорожный синдром, снижение чувствительности в определенных участках тела.
Сердечно-сосудистая система – повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, усугубление имеющейся хронической сердечной недостаточности
Органы дыхания – бронхоспазм.
Кожа – аллергическая сыпь, крапивница. Редко – экзема, дерматиты, буллы (пузыри), наполненные серозным содержимым.
Органы мочевыделения – отеки, примесь крови и белка в моче (гематурия, протеинурия).Редко – некроз вещества почек, острая почечная недостаточность.
Кровь – дефицит всех форменных элементов крови, анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Угроза спонтанных кровотечений.
Органы чувств – снижение остроты зрения и слуха. Диплопия (двоение в глазах). Изменение вкусовых ощущений.

Как правило, данные побочные эффекты возникают при несоблюдении дозировок и при длительном применении Диклофенака.

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, любые заболевания ЖКТ, проявляющиеся воспалением, дефектами слизистых оболочек, желудочными и кишечными кровотечениями;
Непереносимость Диклофенака и других НПВС;
Аспириновая триада – непереносимость Ацетилсалициловой кислоты, полипоз носа, бронхиальная астма;
Выраженная сердечная недостаточность;
Тяжелые заболевания печени, печеночная недостаточность;
Тяжелые заболевания почек, почечная недостаточность.

Суппозитории с Диклофенаком не назначают при воспалительных заболеваниях прямой кишки, геморрое, трещинах заднего прохода. Глазные капли не рекомендованы на период управления транспортными средствами, работы со сложными и потенциально опасными машинами и механизмами.

Взаимодействие с другими препаратами

Ослабляет действие антигипертензивных средств;
Комбинация с антибиотиками-хинолонами может привести к судорогам;
Глюкокортикостероиды в сочетании с Диклофенаком усиливают побочные эффекты со стороны ЖКТ;
В сочетании с Морфином еще больше угнетается дыхание;
Снижает эффект мочегонных препаратов;
При одновременном приеме с сахароснижающими таблетками возможны резкие колебания уровня сахара крови;
Усиливает токсическое действие препаратов-цитостатиков;
При одновременном приеме с другими НПВС возможно усиление токсических побочных эффектов этой лекарственной группы.

Возрастные ограничения

Диклофенак не желательно использовать лицам пожилого возраста. Детям до 18 лет инъекции данного препарата запрещены. Таблетированный Диклофенак разрешен детям с 6 лет.

Беременность и лактация

В I-II триместре беременности разрешается прием таблетированных препаратов Диклофенака лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает риск осложнений. В III триместре из-за негативного влияния на сократительную способность матки и угрозу преждевременного закрытия аортального протока у плода прием таблеток запрещен.

Допускается прием в разовой дозе 50 мг Диклофенака во время грудного вскармливания. Инъекции Диклофенака на любых сроках беременности и во время лактации запрещены.

Хранение

Лекарственные формы, содержащие в качестве активного вещества Диклофенак, хранятся при температуре, не превышающей 30 0 С. Срок годности для таблеток составляет 5 лет, для суппозиториев – 3 года, для инъекционного раствора – 2 года. Диклофенак отпускается по рецепту врача.

Мы стараемся дать максимально актуальную и полезную информацию для вас и вашего здоровья.

Повреждение клеточных структур суставов, сухожилий, костей или мышц запускается воспалительный процесс. Он сопровождается болями, отеками и повышением температуры. Если воспаление вовремя не снять, в этом месте могут произойти дегенеративные изменения.

Для лечения применяются противовоспалительные средства одним из которых является диклофенак. Этот препарат любят доктора, потому что он относится к группе нестероидных лекарственных средств.

Как действует диклофенак

Обезболивающее действие диклофенака обусловлено несколькими механизмами:

Подавлением фермента ЦОГ (циклооксигеназы);
Сдерживания устремления лейкоцитов в зону воспаления;
Локальной и центральной анальгетической активности.

Диклофенак и ЦОГ

Фермент ЦОГ вырабатывается человеческим организмом в двух изоформах: ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Первый принадлежит группе конструктивных ферментов, его функции находятся в связке с рядом физиологических процессов.

Ингибирование (подавление) ЦОГ-1 приводит к развитию неприятных сопутствующих проблем:

Бронхоспазмов;
Боли в ушах;
Язвы пищеварительного тракта;
Задержки жидкости в организме.

ЦОГ-2 индуцируется лишь при возникновении нештатных ситуаций – воспалений, например. Если в процессе лечения подавлять только эту изоформу фермента, можно избежать сопутствующих проблем, или, по крайней мере, минимизировать их.

Большая часть существующих нестероидных препаратов противовоспалительного действия являются неселективными – то есть выбирать одно из звеньев патологического процесса и ингибировать его они не могут. Этим объясняется длинный список побочных эффектов при их применении.

Диклофенак относится к НПВП, способным на селекцию. Он подавляет оба изофермента ЦОГ, но основное воздействие оказывает на ЦОГ-2. В отличие от высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2, диклофенак воздействует на обе изоформы фермента ЦОГ оптимально сбалансированно. Этим и объясняется хорошая переносимость лечения воспалительных патологий без ярко выраженных побочных эффектов.

Локальная и центральная анальгетическая активность

На основании проведенных испытаний специалистами был сделан вывод, что диклофенак натрия влияет на обмен триптофана – аминокислоты, из которой шишковидная железа синтезирует от 5 до 10% серотонина (так называемого гормона счастья).

Повышение концентрации промежуточных продуктов триптофана приводит к существенному уменьшению силы болевых ощущений. Такая активность диклофенака называется центральной.

Локальное воздействие диклофенака связывают с усилением активности калиевых каналов, в результате чего повышается выход калия из клеток.

Область применения

Диклофенак сначала нашел свое признание в ревматологии. У пациентов, принимающих этот препарат, снижается продолжительность утренней скованности, уменьшается боль при движении или в состоянии покоя, сходят припухлости и отечности суставов. Свобода движения в них увеличивается.

Учитывая небольшой список побочных эффектов, неудивительно, что ревматологи стали охотно применять диклофенак для лечения артритов, артрозов и прочих ревматических заболеваний.

Постепенно препарат оценили и врачи, занимающиеся общемедицинской практикой. Сейчас диклофенак используется при:

Патологиях опорно-двигательного аппарата (травмах, воспалениях, инволютивных процессах, остеопорозах);
Боли - умеренной и сильной – и воспалений, возникающих после хирургического вмешательства;
Необходимости быстрого купирования спонтанно возникших болях;
Уменьшения воспалительных отеках на месте ран.

Применяется диклофенак и в неврологии. Его прописывают пациентам, страдающим от острой боли в спине, мигрени или туннельных синдромов.

Не обошли своим вниманием это лекарство и гинекологи.

При любом заболевании не следует самостоятельно принимать решение об использовании НПВП: дозировку и схему лечения должен назначать доктор.

Безопасность

Диклофенак в общем случае можно принимать длительное время без риска заработать новую патологию. Но и у него есть противопоказания и побочные эффекты. В первую очередь надо обращать внимание на состояние слизистой желудочно-кишечного тракта.

Существуют факторы риска, которые могут привести к ее ульцерации (изъязвлению):

Уже имеющаяся язвенная болезнь;
Преклонный возраст (более 65 лет);
Одновременный прием нескольких НПВП;
Принадлежность пациента к женскому полу (женщины более чувствительны к препаратам этой группы);
Курение;
Прием алкогольных напитков;
Злоупотребление жирной и острой пищей;
Наличие Хеликобактер пилори – коварной спиралевидной бактерии, обитающей в пилорическом отделе желудка (привратнике).

В связи с вышеизложенными обстоятельствами, рекомендуется приступать к лечение диклофенаком с минимальной дозы, указанной в инструкции.

Лекарственные формы

Диклофенак выпускается в виде:

Таблеток обычного и быстрого действия: последние применяются при наличии заболеваний хронического характера;
Средств для наружного применения – пластин, гелей;
Инъекционных растворов.

В какой форме принимать НПВП - решает доктор. А руководствуется он видом заболевания и степенью его тяжести.

Побочные действия

Эффективность диклофенака положительно оценена в мире. Но, к сожалению, это не освобождает его от нежелательных эффектов. Их проявление зависит от лекарственной формы препарата:

На внутримышечные инъекции реагирует центральная нервная система: пациент может испытывать головную боль, стать раздражительным, страдать бессонницей и быстрой утомляемостью. Нередко в месте укола образуются уплотнительные подушки;
Прием диклофенака в таблетированной форме может негативно отразиться на работе пищеварительной системы. Тошнота, рвота, запоры и метеоризм, гастрит (воспаляется слизистая оболочка желудка)и панкреатит (воспаление поджелудочной железы) – вот основной перечень проблем ЖКХ, спровоцированных диклофенаком. Но случаются и более серьезные осложнения в виде внутренних кровотечений, острой почечной недостаточности, бронхоспазмов и изменений в кроветворении;
Наружное применение диклофенака может стать причиной появления аллергических высыпаний, покраснения кожи или ее жжения.

Все эти нежелательные эффекты медики относят к разряду редких. Если вы не злоупотребляете алкоголем, не курите, и ваш рацион не содержит жирных, соленых и острых блюд, скорее всего при лечении неприятного эффекта от приема диклофенака у вас не возникнет.

Раствор препарата, введенный внутримышечно, активнее подавляет фермент ЦОГ и сдерживает процесс слипания (агрегацию) тромбоцитов, который может привести к образованию тромбов. Уже через 10-20 минут после инъекции диклофенак достигает максимальной концентрации в плазме. Его метаболизм происходит в печени.

Метаболизмом называют изменение химической структуры лекарства под воздействием ряда ферментов. Таким образом организм трансформирует препарат в более приемлемую для его выведения форму – снижает его токсичность, повышает растворяемость в воде. Основным «владельцем» обезвреживающих ферментов является печень.

В каких случаях назначают уколы диклофенака

Инъекции диклофенака назначаются при интенсивных болях, вызванных:

Заболеваниями позвоночника;
Травмами;
Оперативным вмешательством;
Почечной коликой;
Тяжелыми заболеваниями ЛОР-органов;
Гинекологическими болезнями, при которых болевые ощущения невозможно снять анальгетиками.

Но даже при наличии явных показаний к инъекциям, врач откажется их назначить, если:

Анализы показали изменения состава крови по неустановленной причине;
В анамнезе больного есть сведения о наличии язвенных заболеваний ЖКТ, геморроя или проктита;

С большой предосторожностью медики прибегают к уколам диклофенака, если пациент:

Болеет системной волчанкой;
Является гипертоником или у него наблюдается острая сердечная недостаточность, астма;
Находится в преклонном возрасте;
Склонен к различным видам аллергии.

В самых крайних случаях прописываются инъекции диклофенака:

В первых двух триместрах беременности или в период грудного вскармливания младенца;
При тяжелых поражениях почек и печени.

К последней группе заболевания относят и генетическую патологию печени – порфирию, которая выражается в неправильном синтезе гемоглобина.

Ампулы с диклофенаком можно купить в аптеке только по рецепту врача.

Общие правила введения диклофенака

Препарат должен попасть в толщу мышцы. Он вводится глубоко в верхнюю часть ягодицы. Их чередуют при каждой последующей инъекции.

Есть еще несколько важных правил использования инъекционной формы диклофенака:

Прежде, чем препарат ввести в мышцу, его надо подогреть до температуры тела. Обычно ампулу держат несколько минут в ладонях или зажимают его в локтевом сгибе руки. Подогретый раствор активизируется и быстрее купирует боль;
Запрещается вводить диклофенак в вену или под кожу;
Инъекции чередуют с другими анальгетиками;
Не допускается ставить уколы диклофенака дольше двух дней. Если потребуется продолжение лечения, инъекции заменяют на таблетки или свечи;
При почечных и печеночных коликах практикуется сочетание уколов диклофенака и спазмолитиков.

Крайне желательно, чтобы во время введения диклофенака пациент находился в стационаре под наблюдением врача.

Для снятия острой боль обычно бывает достаточно одной ампулы в сутки. Но в некоторых, особо сложных, случаях требуется двукратное увеличение дозы – их вводят с интервалом в несколько часов.

Совместимость диклофенака с другими лекарствами

Диклофенак может повлиять на действие некоторых препаратов при совместном приеме:

Сочетание с дигоксином и литием приводит к повышению концентрации последних в плазме;
Если одноврменно принимать другие НПВП, риск возникновения нежелательных последствий многократно повышается;
Влияние на антикоагулянты (гепарин, например) достоверно не установлено, но отдельные случаи появления кровотечений имеют место;
Возможно снижение или наоборот повышение эффективности гипогликемических таблеток;
Если между приемами диклофенака и метотрексата (применяется для лечения ревматоидного артрита) не прошло 24 часов, усиливается токсичность последнего;
Диклофенак может усилить нефротоксичность циклоспорина (имуннодепрессанта).

Кроме того, имеется информация о небольшом количестве случаев возникновения судорог у больных, принимающих одновременно с диклофенаком антибактериальные препараты группы хинолонов.

Что лучше: диклофенак, мовалис или вольтарен

Из трех сравниваемых препаратов один – – имеет другое действующее вещество. Он относится к лекарствам нового поколения, следовательно, разработчики постарались учесть все негативные проявления диклофенака.

По диапазону показаний к применению мовалис сильно проигрывает дилофенаку. Его назначают для лечения:

Остеартрита;
Ревматоидного артрита;
Анкилозирующего спондилита.

Назначают мовалис при неярко выраженном болевом синдроме.

Является аналогом диклофенака, следовательно, эти препараты имеют одинаковые показания к применению. Главное их отличие заключается в производителе: первый – «иностранец», второй – наш «соотечественник».

Больные утверждают, что лечение вольтареном переностися намного мягче по сравнению с диклофенаком. Такой эффект можно объяснить двумя причинами:

Лучшей очисткой на стадии изготовления;
Большим доверием россиян импортным лекарствам.

Если мы проанализируем список побочных эффектов, то у всех трех препаратов они одинаковы. А вот цена на эти лекарства существенно различается. За три ампулы мовалиса пациенту придется отдать почти 700 рублей. Пять ампул вольтарена стоят 290, а диклофенака – 59 рублей. Следовательно, последний является самым доступным для всех слоев населения.

С успехом препарат используется для лечения патологий опорно-двигательного аппарата разных степеней тяжести. При лечении болезней неврологической природы его применяют для устранения болевых ощущений в области спины и при мигренях.

От чего помогает Диклофенак ретард в таблетках:

мигрени;
раковые заболевания;
ишиалгия;
миалгия;
зубная боль;
боли после травм и операций.

Взрослые пациенты могут принимать по 1-2 таблетки дважды-трижды в день. Это 25 – 50 мг Диклофенака. По мере улучшения самочувствия дозировка уменьшается до 2 таблеток в день.

Препарат снимает или уменьшает боль и воспаление в период лечения, при этом не влияет на прогрессирование заболевания. В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом ( , )

Дети в возрасте старше 6 лет могут принимать ежедневно не более 1 таблетки, которую делят на несколько приемов. Увеличить дозировку может только врач и делается это только при диагностировании ювенильной формы ревматоидного артрита.

Таблетки 50 мг для подростков от 12 до 14 лет делятся пополам и даются 3-4 раза в день. Максимальная доза не может составлять более 100 мг в сутки.

Инструкция Диклофенака в таблетках разъясняет правила приема лекарства. Для скорого эффекта препарат принимают за полчаса до приема пищи. В иных случаях – во время или после еды, запивая необходимым количеством воды.

Для пациентов любого возраста курс лечения не может быть более 14 дней. Любое увеличение этого срока возможно только по решению специалиста.

Диклофенак также выпускается в других формах. Наружно используется мазь. Ее втирают тонким слоем 3-4 раза в день.

Внутримышечно назначается раствор для инъекций. Для одного укола понадобится одна ампула, в которой содержится 75 мг вещества. Следующие уколы можно делать не раньше, чем через 12 часов. Продолжительность лечения не может превышать 2 дней. Если необходимо продолжить терапию, то переходят на таблетки или свечи.

При внутримышечном введении препарат действует быстрее. Максимальная концентрация достигается уже спустя 15-25 минут.

Показания к применению раствора для инъекций:

ишиас, ;
различные формы артритов, остеоартроз;
воспалительные процессы, развивающиеся в области малого таза;
боли после травмы, сопровождающиеся воспалением;
боли после проведенного хирургического вмешательства;
альгодисменорея.

При наружном применении, когда Диклофенак применяют в виде мази, происходит частичное всасывание средства. Биодоступность при данном способе применения составляет около 6%.

Гели и мази могут использоваться при:

патологиях опорно-двигательного аппарата;
болях в мышцах ревматической и неревматической природы;
вывихах ушибах, растяжениях связок.

Противопоказания

Диклофенак в таблетках не может использоваться у пациентов, у которых наблюдается аллергическая реакция на компоненты препарата. Помимо этого запрещается его использование при:

язвенной болезни;
наличии кровотечения в ЖКТ;
нарушения кроветворной функции организма;
аспириновой ;
нарушениях процесса гемостаза;
беременности и кормлении грудью.

Средство не следует использовать при лечении детей дошкольного возраста.

С осторожностью возможно применение в следующих случаях:

астма;
заболевания сердца;
заболевания печени и почек;
воспалительные процессы в кишечнике;
патологические процессы соединительной ткани.

Основными противопоказаниями к применению диклофенака являются наличие заболеваний ЖКТ (язвы), нарушение кроветворения, печеночная и почечная недостаточность

Следует подчеркнуть, что также существует ограничение по возрасту, которое не рекомендует прием препарата пожилым людям старше 65 лет.

Важно! Схема лечения, которая включает в себя применение препарата, подразумевает постоянный контроль за пациентом. Нужен постоянный контроль за работой почек и печени, анализы состояния крови.

На период лечения следует отказаться от употребления алкогольных напитков и от занятий, требующих повышенной концентрации внимания.

Выделяют противопоказания к инъекционному введению препарата:

обострение эрозийно-язвенных образований в ЖКТ;
кровотечения в ЖКТ;
нарушения гемостаза и процессов кроветворения;
период беременности и кормления грудью;
детский возраст до 18 лет.

Мазь нельзя использовать в следующих случаях:

повреждение кожных покровов в месте нанесения средства;
последний триместр вынашивания ребенка;
период кормления грудью;
детям до 6 лет;
наличие в прошлом приступов бронхиальной астмы, вызванных применением салицилатов и нестероидных противовоспалительных препаратов.

Побочные действия

Прием большей, чем указано в инструкции по применению, дозы препарата может спровоцировать сильные головные боли, рвоту, возникновение одышки. У детей возможно развитие судорог, кровотечений, нарушение работы печени и почек.

При наблюдении признаков передозировки необходимо проведение промывания желудка, форсированного диуреза, прием активированного угля.

Могут развиться следующие побочные эффекты:

Со стороны ЖКТ возможно возникновение , . В более сложных случаях – развитие кровотечения. К редким побочным явлениям относятся: желтуха, .
Помимо этого, могут возникнуть головные боли и головокружения, нарушения сна, чувство беспокойства, повышенная тревожность.
Прием препарата может сказаться на работе органов чувств: у некоторых пациентов появляется шум в ушах, снижается зрение.
Возможно развитие кожных реакций: дерматитов, зуда, сыпи. Иногда отмечается повышение фоточувствительности.
Вероятно, развитие реакций со стороны мочеполовой системы в виде задержки жидкости.
Нарушение работы сердца и сосудов проявляется повышением артериального , сердечной недостаточностью, болями в загрудинной области, .
Также прием средства может сказаться на функционировании органов дыхания и системы кроветворения. Возможно развитие бронхоспазма, отекания гортани.

Побочные проявления: страдает желудочно-кишечный тракт: тошнота, запор, абдоминальная боль или спазм, чувство , метеоризм, пептическая язва с возможными осложнениями

Сочетание с другими медикаментами

Прием Диклофенака увеличивает концентрацию в крови дигоксина и препаратов лития.

Может спровоцировать снижение эффективности препаратов диуретического действия. Вследствие его приема повышается содержание в крови , возникает риск развития кровотечений в ЖКТ.

Под воздействием препарата снижается эффективность снотворных препаратов.

При приеме в сочетании с другими нестероидными препаратами противовоспалительного действия растет риск возникновения побочных действий от них.

При приеме с снижается эффективность Диклофенака.

Комбинация таблеток Диклофенака с парацетамолом усиливает негативное нефротоксическое действие препарата. Нефротоксичность также растет при сочетании Диклофенака с циклоспорином и препаратами золота.

При комбинации с гипогликемическими средствами снижается эффективность последних.

Антибиотики с хинолоном при приеме с Диклофенаком дают вероятность развития кровотечений в ЖКТ.

При внутримышечном введении может наблюдаться жжение, некроз жировой ткани. При использовании средств наружного применения – кожные аллергические реакции.

Беременность

Препарат не следует использовать в период беременности. В первых двух триместрах повышается риск , а также развития сердечных пороков у плода. При этом риски находятся в прямой зависимости от дозировки и продолжительности приема препарата. В третьем триместре препарат также принимать запрещается.

Нельзя применять средство в период лактации. Если без лечения в этот период нельзя обойтись, то кормление грудью прекращают. Возобновить его можно спустя пару дней после окончания терапии, когда активное вещество выведется из организма.

В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. В период беременности препарат противопоказан

Отзывы

Несмотря на то столь обширный перечень побочных эффектов, отзывы специалистов об этом препарате характеризуются высокой оценкой. Его рекомендуют как высокоэффективный и быстродействующий препарат.

Очень важно не превышать ни продолжительность курса лечения, ни дозировку – это поможет избежать возникновения побочных действий. Также не следует заниматься самолечением и принимать средство без консультации с врачом.

Важно! Мнения пациентов различаются. Можно найти хвалебные отзывы о препарате, но есть пациенты, которые рассказывают о возникновении выраженных побочных эффектов.

Это еще раз говорит, что многое зависит от общего состояния больного, поэтому самостоятельно применять средство нельзя. Между тем, большинство больных отдают должное лекарству, подтверждая, что это хорошее средство.

Аналоги Диклофенака: Вольтарен, Диклак, Диклоген, Ортофен и ряд других. Ими можно воспользоваться, если не удалось купить Диклофенак натрия в таблетках. Однако обычно этот препарат есть в аптеках и стоимость его невысока. Цена за упаковку таблеток Диклофенак 100 мг составляет в среднем 45 рублей по России и около 67 в Москве, чтобы узнать точно, сколько стоит препарат в вашем регионе, можно воспользоваться электронной аптекой.

Учитывая, что есть несколько форм выпуска, возникает логичный вопрос – что лучше: таблетки или уколы. Многие специалисты опасаются развития кровотечения в желудочно-кишечном тракте, поэтому настойчиво рекомендуют пациентам инъекционное введение препарата.

Понравилась статья? Поделитесь ей

Распечатать статью