Диклофенак действие. Кетонал или Диклофенак — что лучше? Со стороны системы кроветворения

Это нестероидное противовоспалительное лекарственное средство, изготовляемое из фенилуксусной кислоты. Создает выраженный противовоспалительный, обезболивающий и средний жаропонижающий эффект.

Инструкция по применению:

Препарат эффективен благодаря блокированию действия фермента циклооксигеназа (главного фермента метаболизма арахидоновой кислоты), который является предшественником простагландинов, играющих основную роль в образовании воспалительного процесса, болевых ощущений и лихорадочного синдрома.

Важно: описание препарата Диклофенак не предназначено для назначения лечения без участия врача.

Форма выпуска и состав

Диклофенак выпускают в следующих лекарственных формах:

раствор для уколов : прозрачный, от слабо-желтого цвета до бесцветного, с характерным слабым запахом бензилового спирта (в ампулах по 3 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке);

мазь для наружного применения: почти белого или белого цвета, со слабым специфическим запахом (в алюминиевых тубах по 30 г, по 1 тубе в картонной пачке);

свечи ректальные: торпедообразной формы, белого с кремовым оттенком или белого цвета (в контурных ячейковых упаковках по 5 суппозиториев, по 2 упаковки в картонной пачке);

гель для наружного применения 1% или 5%: однородный, белого с кремовым или желтоватым оттенком или белого цвета, со специфическим запахом (в алюминиевых тубах по 30 или 50 г, по 1 тубе в картонной пачке);

таблетки , покрытые кишечнорастворимой оболочкой: оранжевого или оранжево-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые (в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., по 1, 2, 3, 5, 10 упаковок в картонной пачке; в контурных ячейковых упаковках по 20 шт., по 1-3 упаковки в картонной пачке; в темных стеклянных банках по 30 шт., по 1 банке в картонной пачке);

глазные капли 0,1%: прозрачный или почти прозрачный раствор от светло-желтого цвета до бесцветного (в полимерных флаконах-капельницах по 5 мл, по 1 флакону в картонной пачке).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Ингибирует синтез протеогликана в хрящах.

При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие. При местном применении в офтальмологии уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при "первом прохождении" через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее.

Время достижения Сmax в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения - 1 ч, в/м введения - 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.

Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме. В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.

Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Показания к применению Диклофенака

боли в позвоночнике;
невралгии;
миалгии;
артралгии;
болевой синдром и воспаление после операций и травм;
болевой синдром при подагре;
мигрень;
альгодисменорея;
болевой синдром при аднексите, проктите;
колики (желчная и почечная);
болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Для местного применения:

Способ применения и дозы

Для приема внутрь для взрослых разовая доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут.

Частота приема зависит от применяемой лекарственной формы, тяжести течения заболевания и составляет 1-3 раза/сут., ректально - 1 раз/сут.

Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса применяют в/м в дозе 75 мг.

Для детей старше 6 лет и подростков суточная доза составляет 2 мг/кг.

Наружно применяют в дозе 2-4 г (в зависимости от площади болезненного участка) на пораженное место 3-4 раза/сут.

При применении в офтальмологии частота и длительность введения определяются индивидуально.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 150 мг/сут.

Раствор для уколов

Внутримышечное глубокое введение. Разовая доза для пациентов составляет 75 мг, что соответствует 1 ампуле раствора. Повторное введение допустимо не ранее чем через 12 часов. Длительность применения - 2 дня. Далее при необходимости продолжения лечения переходят на ректальное или пероральное применение препарата.

Глазные капли

До проведения операции закапывают в конъюнктивальный мешок, по 1 капле пятикратно в течение 3 часов. После операции в раннем периоде – по 1 капле трижды, далее – по 1 капле трижды-пятикратно у сутки. При других заболеваниях: по 1 капле 4-5 раз в сутки. Лечение курсом, не более 28 дней.

Мазь для наружного применения

Наносят наружно, по 2-4 гр, тонким слоем. Кратность – трижды-четырежды в сут.

Свечи

Предназначены для ректального введения, как можно глубже, после акта дефекации: по 50 мг дважды в сутки либо по 100 мг однократно в сут. Максимальная доза для суточного применения – 150 мг. Длительность лечения определяется индивидуально. Свечи вводят целиком, не разрезая на части, т.к. это может привести к нарушению всасываемости.

Гель

Гель наносят наружно, чистыми руками, аккуратно распределяя по болезненной области. Гель 1% - по 2-4 гр на однократное применение, гель 5 % - до 2 гр. Взрослым и детям старше 12 лет наносят препарат трижды-четырежды в сутки. Детям 6-12 лет 1% гель наносят на кожу в дозе до 2 гр не более 2 раз в сутки, гель 5% - до 1 гр на однократное применение максимум 2 раза в сутки. Длительность лечения определяется индивидуально.

Таблетки

Принимают за полчаса до еды, если необходим быстрый терапевтический эффект. В остальных случаях таблетки принимают после или во время еды не разжевывая и запивая водой.

Взрослые пациенты и подростки: по 25-50 мг дважды-трижды в сутки (макс 150 мг ежесуточно). При наступлении терапевтического эффекта дозировка уменьшается до 50 мг в сут.

В детском возрасте следует придерживаться следующих доз:

6-7 лет: 25 мг 1 раз в сутки;
8-11 лет: 25 мг 2-3 раза в сутки;
12-14 лет: 25-50 мг 3-4 раза в сутки.

Особенности применения

С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертонии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.

При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.

Необходимо избегать попадания диклофенака в глаза (за исключением глазных капель) или на слизистые оболочки. Пациенты, использующие контактные линзы, должны применять глазные капли не ранее чем через 5 мин после снятия линз.

В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Побочные действия

тошнота;
рвота;
анорексия;
боли и неприятные ощущения в эпигастральной области;
метеоризм;
запор;
диарея.

В отдельных случаях - эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко - нарушение функции печени. При ректальном введении в единичных случаях отмечались воспаление толстой кишки с кровотечением, обострение язвенного колита.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

головокружение;
головная боль;
возбуждение;
бессонница;
раздражительность;
чувство усталости.

парестезии;
нарушения зрения (расплывчатость, диплопия);
шум в ушах;
расстройства сна;
судороги;
раздражительность;
тремор;
психические нарушения;
депрессия.

Со стороны системы кроветворения:

анемия;
лейкопения;
тромбоцитопения;
агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы:

нарушение функции почек;
у предрасположенных пациентов возможны отеки.

Дерматологические реакции:

Редко - выпадение волос.

Аллергические реакции:

кожная сыпь;

При применении в форме глазных капель:

покраснение;
фотосенсибилизация.

Местные реакции:

При длительном наружном применении и/или нанесении на обширные поверхности тела возможны системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия диклофенака.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении:

с антибактериальными препаратами хинолонового ряда имеются единичные сообщения о возникновении судорог;

с гипогликемическими препаратами смеются сообщения о развитии гипогликемии или гипергликемии у больных с сахарным диабетом;

всасывание диклофенака из ЖКТ уменьшается с колестирамином , в меньшей степени - с колестиполом ;

повышение концентрации метотрексата в плазме крови и усиление его токсичности;

с варфарином описаны отдельные случаи возникновения кровотечений;

диклофенак может не оказывать влияния на биодоступность морфина , однако концентрация активного метаболита морфина может оставаться повышенной в присутствии диклофенака, что увеличивает риск развития побочных эффектов метаболита морфина, в т.ч. угнетения дыхания;

с антигипертензивными лекарственными средствами возможно ослабление их действия;

с ГКС повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительной системы;

с диуретиками возможно уменьшение диуретического эффекта;

с калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации калия в крови;

с другими НПВС возможно повышение риска развития побочных эффектов;

с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови;

с пентазоцином описан случай развития большого судорожного припадка;

с рифампицином - возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови;

с цефтриаксоном - повышается экскреция цефтриаксона с желчью;

с циклоспорином - возможно повышение нефротоксичности циклоспорина.

Противопоказания

эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
"аспириновая триада" - непереносимость аспирина;
нарушения кроветворения неясной этиологии;
повышенная чувствительность к диклофенаку или другим НПВС.

Передозировка

Со стороны пищеварительной системы:

тошнота;
рвота;
диарея;
кровотечение из желудочно-кишечного тракта.

Со стороны нервной системы:

головокружение;
головная боль;
повышенная судорожная готовность;
гипервентиляция легких.

Лечение

Для лечения передозировки проводится симптоматическая терапия.

Цена Диклофенака

Аналоги Диклофенака

Аналогами Диклофенака являются следующие лекарственные препараты:

Адолор;
Биоран;
Дикло-Ф;
Диклак;
Диклоран;
Дикловит;
Диклоген;
Диклобене;
Доросан;
Вольтарен;
Ортофен;
СвиссДжет;
Наклофен СР;
Униклофен.

Побочные явления при терапии препаратом Диклофенак

Побочные эффекты могут отразится на органах пищеварения в виде тошноты, рвоты, снижения веса, болях в области эпигастрия, вздутия живота, запора, поноса; в некоторых случаях вероятно развитие эрозии, кровотечения желудочно-кишечного тракта; в редких случаях возможно развитие печеночной недостаточности. При введении препарата в анус бывали исключительные случаи, когда наблюдались воспалительные процессы толстой кишки с излиянием крови, усиление симптомов язвенного колита.

Поражения центральной и периферической нервной системы могут наблюдаться в виде головокружения, головной боли, потери сна, раздраженности, вялости; в редких случаях возможно чувство онемения кожи, ухудшение зрения, нервный тик, расстройства психики. Поражения органов кровеобразования в редких случаях проявляются в виде снижения уровня гемоглобина, уменьшения количества тромбоцитов, лейкоцитов и гранулоцитов в периферической крови.

Поражения органов мочеполовой системы могут проявиться в виде возникновения почечной недостаточности.

В редких случаях вероятно выпадение волос. Также возможно проявление аллергических реакций в виде сыпи на коже, зуда; при использовании капель для глаз может наблюдаться зуд, повышение чувствительности слизистой оболочки глаза к действию ультрафиолетовых лучей.

В области внутримышечного введения может появиться чувство жжения, при наружном использовании редко - кожные высыпания, чувство зуда, раздражение.

Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.

Вернуться к началу страницы

ВНИМАНИЕ! Информация, размещенная на нашем сайте, является справочной или популярной и предоставляется широкому кругу читателей для обсуждения. Назначение лекарственных средств должно проводиться только квалифицированным специалистом, на основании истории болезни и результатов диагностики.

www.tiensmed.ru

Диклофенак является противовоспалительным нестероидным средством. Обладает ярко выраженным анальгезирующим, противовоспалительным действием и жаропонижающим эффектом. На вид представляет собой ампулы с жидкостью от бледно желтого до янтарного оттенка. В состав препарата входят:

1. Активное действующее вещество соли натрия или калия Диклофенак – особой роли не играет, какую соль использовали при производстве препарата. 2. Пропиленгликоль

3. Пиросульфат натрия

4. Гидроксид натрия 5. Бензиловый спирт

6. Вода для инъекций

Многие врачи и фармацевты отдают предпочтение именно препарату Диклофенак, так как он является золотой серединой в ряду препаратов подобного типа. Действие его ощутимо в течение первого же часа после введения. Также он не вызывает сильных и частых побочных эффектов, вроде открытия язв желудка или кишечника, в отличие от других медикаментозных средств.

Диклофенак снижает концентрацию простагландинов слизистой оболочки рта и желудочно – кишечного тракта, что снижает устойчивость стенок сосудов желудка и кишечника к разнообразным повреждающим их факторам.

Внутримышечные уколы Диклофенака проводят курсом инъекций не более десяти дней. Существует дозировка по 25 мг/мл и 75 мг/мл. Препарат вводится в бедренную мышцу – середина бедра, если человек вводит его себе самостоятельно, или в ягодичную мышцу в верхний крайний квадрат длинной иглой шприцем для инъекция на пять кубиков. Такой способ введения позволит избежать отека в месте укола препарата, припухлостей и неприятных состояний. Противопоказано вводить Диклофенак внутривенно или подкожно – это может привести к некрозу тканей и подкожной клетчатки.

Препарат применяет при: 1. Артриты, Артрозы, Ревматизм и другие заболевания суставов и опорно – двигательного аппарата. Обезболивающий эффект достигается спустя уже двадцать минут. Через два часа наступает пик концентрации активного компонента в крови человека. Курс Диклофенака позволит снизить неприятные ощущения в костях и суставах в ранние утренние часы; 2. Дегенартивно – дистрофические заболевания; 3. Болезнь Бехтерева; 4. Травмы ног, коленных чашечек, суставов, голеностопа; 5. Воспалительные процессы в мышцах и суставах; 6. Послеоперационный период, во время которого пациентов часто мучают сильные боли; 7. Невралгии; 8. Подагра; 9. Спондилопатия – поражение суставов позвоночника; 10. Полимиалгия; 11. Деформирующий остеоартроз. В случае этого заболевания Диклофенак обезболивает и ликвидирует синовит, предотвращает дальнейшее разрушение хряща и кости; 12. Для снятия болевых ощущение при мигрени. 13. Боли при менструациях у женщин; 14. Применяется препарат в случае печеночной или почечной колики; 15. Грыжа межпозвоночных дисков с сильными болями;

16. Редко, но препарат назначают при гриппе и иных простудных заболеваниях в качестве жаропонижающего средства с анальгезирующим эффектом.

Диклофенак противопоказан беременным и кормящим женщинам, так как активные компоненты проникают в плаценту - искажают формирование плода, могут нанести серьезный урон новорождённому, проникая с плазмой крови в материнское молоко. Детям до шести лет. Детям 6 – 12 лет обязательно под наблюдением участкового педиатра или врача узкой практики в стационаре и по рекомендации специалиста.

Препарат не рекомендуют применять пациентам с заболеваниями желудочно – кишечного тракта, язвой желудка и проблемами в кишечнике, колитами. Больным с бронхиальной астмой и выраженной аллергической симптоматикой на нестероидные препараты. Людям с тяжелыми хроническими заболеваниями печени и почек или с их повреждением.

Нежелательно назначать препарат параллельно с прочими нестероидными противовоспалительными средствами, так как это может привести к накоплению активного вещества и дальнейшей передозировке препарата.

Только по рекомендации врача после всех анализов препарат назначают людям с больным сердцем, повышенным артериальным давлением. Также стоит помнить, что крайне запрещается совмещать инъекции Диклофенака с приемом спиртных напитков – это крайне негативно сказывается на слизистой оболочке пищеварительной системы.

Симптомы передозировки: 1. Боли в животе; 2. Со стороны ЦНС: мигрени, головные боли, заторможенность, снижение остроты зрения, затуманенность в глазах, головокружение. После введения препарата не рекомендуют приступать к управлению транспортными средствами, так как реакции организма со стороны нервной системы снижены; 3. Легкий тремор и возможное незначительное повышение температуры; 4. Учащенное дыхание; 5. Аллергические реакции; 7. Судороги; 8. Снижение аппетита; 9. Тошнота, рвота; 10. Вздутие живота; 11. Менингит; 12. Повышение пульса и давления;

13. Диарея.

При выявлении побочных эффектов в связи с передозировкой препарата срочно приостанавливают терапию, назначают промывание желудка, клизмы, рекомендуют больше потреблять жидкости, возможны капельницы с физраствором и дополнительная терапия для поддержания работы почек и печени.

Из Фенилуксусной кислоты путем химических реакций получают основной действующий компонент Диклофенака. Она приостанавливает производство арахидоновой кислоты из клеток мягких тканей и суставов, снижая болевые ощущения, уменьшая процесс воспаления. Препарат снижает отечность суставов, нормализуя баланс внутрисуставной жидкости. Препарат влияет на кровообращение в клетках тканей, нормализуя его.

При болях средней степени тяжести назначают один укол в сутки. При более ярко выраженном болевом синдроме дозу повышают до двух – трех инъекций. Доза в сутки для взрослого человека не должна превышать 250 мг/мл, что составляет не более трех ампул дозировки 75 мг/мл.

Перед назначением курса Диклофенака необходимо провести скрининг крови на выявление гипотетического несоответствия с возможностями организма данного пациента.

Взаимодействие с другими медикаментозными средствами: 1. При совместном приеме с ацетилсалициловой кислотой наблюдается снижение Диклофенака в плазме крови; 2. Снижает воздействие антигипертензивных средств; 3. Одновременное применение с иными препаратами нестероидной группы высок риск скорой передозировки; 4. Совмещая Диклофенак с Варфарином, появляются кровотечения во внутренних органах;

5. При приеме антидепрессантов их дозу необходимо снизить при назначении уколов Диклофенака.

Большинство пациентов, которым был сделан укол Диклофенака, отмечают быстрое действие и снижение болевого синдрома. Уже спустя полчаса наступает облегчение, тогда как при приеме таблетированной формы эффект не столь выражен и наступает значительно позже. Болевые ощущения отступают на срок до восьми часов. При внутримышечном введении препарата Диклофенак постепенно всасывается в плазму крови и распространяется по всему организму, продлевая анальгезирующий эффект. Тогда как при приеме таблетки, эффекта приходится ждать довольно долго – примерно два часа, и он в скором времени проходит – спустя еще два или три часа.

Наиболее часто встречающимися побочными эффектами пациенты отмечали головокружение, диарею, сонливость, повышенную раздражительность и агрессивность. Боль и ощущение жжения в месте прокола мышечных тканей также распространённое явление. Возможный абсцесс и некроз подкожной клетчатки встречается не так часто и возникает или по причине особенностей организма пациента или же при неумелом введении препарата. В этом случае на поврежденное место укола необходимо наложить холодный компресс, греть запрещается.

Часто пациентам с запущенными заболеваниями костей и суставов Диклофенак не помогает ярко выраженным эффектом, так как является препаратом среднего промежутка между эффективностью и наименьшими побочными действиями. Однако многие люди, страдающие от постоянных болей, связанных с болезнями костей и суставов используют Диклофенак по причине его низкой стоимости и доступности.

Часто пациенты колют Диклофенак самостоятельно, не обращаясь за помощью к врачу. Это ведет к массе нежелательных последствий: передозировки, побочные эффекты, открытие новых язв в желудке и кишечнике, снижение анальгезирующего эффекта. В случае любого заболевания необходимо обратиться за помощью к специалисту, который подберет длительность курса, дозировку, способ применения. Тогда лечение станет эффективным.

medn.ru

Побочные действия диклофенака

Информационный портал №1 О борьбе с болью и воспалением

Несмотря на признанную во всем мире эффективность, противовоспалительный препарат диклофенак побочные действия все же имеет. Причем развиваются они не одинаково, в группу риска попадают, в первую очередь люди пожилого возраста, которым больше шестидесяти пяти лет и женщины, имеющие особую чувствительность к препаратам данной группы.

Следует быть осторожными и тем, кто имеет язвенную болезнь, курит и злоупотребляет спиртными напитками. Велика возможность ощутить побочные явления для тех, кто предпочитает острую, соленую, жирную пищу, принимает несколько НПВП одновременно или параллельно проходит лечение глюкокортикоидами.

Во время приема препарата диклофенак, побочные действия могут отличаться в зависимости от способа введения. Чаще всего, лекарство вводят внутримышечно. При этом, центральная нервная система может реагировать головной болью, бессонницей и раздражительностью. Наступает быстрая утомляемость.

Пищеварительная система отзывается запорами, метеоризмом, гастритом, панкреатитом, тошнотой и рвотой. В тяжелых случаях, возможны внутренние кровотечения. Проблемы мочевыделительной системы могут спровоцировать острую почечную недостаточность. Проблемы в области дыхательной системы могут стать причиной бронхоспазмов. Влияя на кроветворение, диклофенак становится причиной анемии, лейкопения, тромбоцитопения. После укола, на коже часто образовываются уплотнительные подушки.

Если вы наружно применяете диклофенак, побочные действия проявляются, в первую очередь, на коже. Это может быть жжение, аллергические высыпания, покраснение кожи.

Кроме того, диклофенак способствует задержке жидкости в организме и может вызывать отеки и повышение артериального давления.

На основании вышеизложенного можно сделать вывод, что по сравнению с высокой эффективностью препарата диклофенак, побочные действия встречаются не часто и не несут угрозу жизни.

А значит, что препарат можно отнести к основным, способным купировать боль и бороться с воспалительными процессами в организме. Риск минимален и полностью компенсируется высокой эффективностью.

diklofenak.ru

Диклофенак

Диклофенак – это лекарственное вещество из группы НПВП (нестероидных противовоспалительных средств), производное уксусной кислоты. Действующее вещество препарата одноименное – диклофенак. Формы выпуска:

Таблетки – 100 мг активного вещества в каждой
Таблетки – 50 мг активного вещества в каждой
Таблетки – 25 мг активного вещества в каждой
Гель для наружного применения – 1%, 40, 50 и 60 г
Мазь для наружного применения – 1%, 30 г
Раствор для инъекций – 25 мг в 1 мл, ампулы по 3 мл

Показания к применению Диклофенака

Диклофенак показан при всех заболеваниях позвоночного столба, потому как все они сопровождаются болевым синдромом, и большая часть – воспалительными процессами той или иной степени выраженности.

Противопоказания

Среди противопоказаний к применению Диклофенака достаточно много сопутствующих заболеваний пациента:

Период лактации
Беременность сроком гестации первые 12 недель и от 28 недель до родов
Дети до 6 лет
Язвы в желудке и кишечнике
Кровотечения желудочно-кишечного тракта в прошлом
Почечная недостаточность
Печеночная недостаточность
Крапивница на любые НПВП
Аллергия на препарат и его составляющие
Бронхиальная астма
Порфирия (принимать в крайних случаях и с осторожностью)

Принцип действия

Действие Диклофенака основано на блокировании фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Это приводит к торможению развития процессов воспаления в тканях. Также препарат влияет на центры боли в головном мозге, являясь достаточно сильным анальгетиком.

Как результат, пациент ощущает заметное уменьшение болевого синдрома, снижаются воспалительные процессы, увеличивается амплитуда движений в позвоночнике, заметно уменьшается скованность в позвонках и несколько уменьшается отечность и припухлость в суставах позвоночного столба.

Способ применения

Диклофенак в форме таблеток

Таблетки необходимо принимать внутрь, запивая достаточным количеством воды или другой жидкости, по возможности во время еды или в течение 30 минут после еды. Суточная дозировка составляет от 75 до 200 мг, разделенные на 2-3 приема. Максимальная разовая доза составляет 100 мг. Детям от 6 до 16 лет – 2 мг на каждый кг веса ребенка. Курс лечения подбирается индивидуально. Это могут быть разовые приемы при возникновении болей, или же курсовые – от 5 до 15 дней. При необходимости можно продлевать.

Диклофенак в форме раствора для инъекций

Вводить раствор Диклофенака можно как внутримышечно, так и внутривенно, по 75 мг (1 ампула) 1-2 раза в сутки. Курс лечения составляет максимум 5 дней. После этого при необходимости пациента переводят на таблетированную форму лекарства. Детям расчет препарата производится по схеме 2 мг на каждый кг веса, но не превышая 75 мг в сутки.

Диклофенак в форме геля и мази

Наружные формы Диклофенака применяются в сочетании с таблетками. Мазь или гель следует наносить на пораженный участок спины, примерно по 2-3 г, от 2 до 4 раз в сутки. Курс лечения соответствует таковому при приеме таблеток.

Побочные эффекты

Побочных эффектов у Диклофенака достаточно много, однако встречаются они крайне редко:

Кровотечения из желудка или кишечника
Обострения гастрита или язвенной болезни
Вздутие живота (метеоризм)
Сыпь и зуд на коже
Повышенная сонливость днем
Головокружение
Головная боль
Повышенная возбудимость нервной системы
Рвота
Тошнота
Запор, понос или их чередование
Панкреатит
Почечная недостаточность
Отеки
Бронхоспазм
Анафилактический шок
Повышение цифр артериального давления
Судороги
Жжение в месте инъекции

При возникновении любого из симптомов побочных эффектов необходимо отменить препарат, обратиться к лечащему врачу и принять симптоматические средства.

В случае превышения дозировки препарата могут возникнуть ряд симптомов:

Головная боль
Головокружение
Нарушение сознания
Судороги
Нарушения дыхания
Тошнота
Рвота
Желудочно-кишечные кровотечения
Почечная недостаточность
Печеночная недостаточность

В качестве лечебных мероприятий необходимо отменить Диклофенак, промыть желудок и принять активированный уголь или другие кишечные сорбенты. При необходимости – симптоматическое лечение.

Особые указания

При беременности сроком до 12 недель и от 28 недель и до родов прием Диклофенака противопоказан, потому что может пагубно влиять на развитие ребенка. В период кормления ребенка грудью от грудного вскармливания следует отказаться при необходимости приема данного лекарства.

Детям до 6 лет Диклофенак противопоказан. После 16 лет – принимать по взрослым дозировкам.

Алкогольные напитки не влияют на работу Диклофенака.

Аналоги Диклофенака

Вольтарен, Диклак, Диклоберл, Ортофен, Наклофен и пр.

Данное средство предназначено для устранения отеков, избавления от воспалений и снятия болезненных ощущений, возникших в результате травм и поражений тканей и мышц. Также нашел Диклофенак показания к применению при ангине для уменьшения температуры тела. Наиболее активно препарат используется для лечения артрозов и артритов с целью предупреждения разрушения суставов и улучшения их подвижности.

Диклофенак – способы применения

Использование средства может осуществляться такими способами:

Мази и гели являются единственной формой диклофенака, которая может применяться без врачебных указаний.
Свечи диклофенак помогают справиться с язвой желудка и обладают эффективностью в снижении температуры.
Диклофенак нашел применение при болях в позвоночнике, невралгиях, воспалениях тканей назначают таблетки.
Преимущество диклофенака в ампулах состоит в мгновенном воздействии.

Таблетки Диклофенак - показания к применению

Данная лекарственная форма Диклофенака назначается для устранения симптомов и уменьшения боли, но побороть болезнь она не способна. Таблетки помогают справиться с болью, вызванной:

невралгией;
мигренью;
операцией
ишиалгией;
радикулитом;
аднекситом.

Диклофенак используют при болях во время инфекционных болезней, таких как отит, фарингит и тонзиллит.

Диклофенак натрия, согласно инструкции по применению, выпивается перед приемом пищи (за полчаса). Взрослый (с 15 лет) должен принимать по 25-50 мг лекарства трижды в день. При обнаружении улучшения дозу сокращают до пятидесяти мг в сутки. Максимально допустимая норма составляет 15 мг в день.

Диклофенак-раствор - инструкция по применению

Раствор предназначен для внутримышечного введения. Перед тем как делать укол, ампулу с препаратом желательно разогреть в руках. Это активизирует деятельность компонентов и ослабляет боль. Инъекция делается только глубоко в ягодичную мышцу. Не допускать внутривенного или подкожного введения.

Максимальная суточная доза равняется 150 мг. Больным назначают по одной ампуле (75 мг). В серьезных случаях могут увеличить дневную дозу до двух ампул. Обычно при лечении диклофенаком длительность применения не превышает пяти дней. Для улучшения результатов пациента могут перевести на другие формы этого средства (таблетки, свечи). Таблетки принимают целиком до еды и запивают небольшим количеством воды.

Диклофенак - противопоказания к применению

Препарат может быть противопоказан в следующих случаях:

при наличии чувствительности к компонентам средства;
лицам, не достигшим возраста 18 лет;
при нарушениях кроветворной функции;
болезнях желудка и кишечной системы язвенной формы.

Принимать лекарство под наблюдением врача необходимо при:

проблемах с почками;
нарушениях работы печени;
при подозрении на язву желудка;
лицам с аутоиммунными болезнями;
сразу после проведения операции.

Среди побочных явлений, которые вызывает применение лекарства Диклофенак, отмечают:

15307-86-5

Характеристика вещества Диклофенак

Кристаллический порошок от желтовато-белого до светло-бежевого цвета. Хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, калиевая соль растворима в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее, противоревматическое .

Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE 2 , ПГF 2альфа, тромбоксана A 2 , простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.

После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. C max в плазме достигается через 1-2 ч. В результате замедленного высвобождения активного вещества C max диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, C max — 0,5-1 мкг/мл, время наступления C max — 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении C max в плазме достигается через 10-20 мин, при ректальном — через 30 мин. Биодоступность — 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови — свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме. Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями; около 65% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). T 1/2 из плазмы — около 2 ч, синовиальной жидкости — 3-6 ч; при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует.

При местном нанесении проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления C max в роговице и в конъюнктиве — 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает.

Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.

Применение вещества Диклофенак

Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции лор-органов, остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.

Ограничения к применению

Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Диклофенак

Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги.

При в/м введении - жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.

При применении свечей - местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.

При местном применении - зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боль в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Пути введения

Внутрь, в/м, в/в, ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок ).

Меры предосторожности вещества Диклофенак

При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые.

Актуализация информации

Риск желудочно-кишечных осложнений

Риск желудочно-кишечных осложнений. Диклофенак натрия, как и другие НПВС, может вызывать серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, в т.ч. кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения с/без предвещающих симптомов у пациентов, применяющих НПВС. Только у 1 из 5 пациентов серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ на фоне терапии НПВС были симптоматическими. Язвенные поражения верхних отделов ЖКТ, большие кровотечения или перфорация, вызванные НПВС, отмечались примерно у 1% пациентов, получавших лечение в течение 3-6 мес и примерно у 2-4% пациентов, получавших лечение в течение 1 года. Риск осложнений со стороны ЖКТ выше при длительном приеме препаратов, однако он существует и при краткосрочной терапии. Пожилые пациенты имеют более высокий риск развития серьезных осложнений со стороны ЖКТ.

Источники информации

rxlist.com

pharmakonalpha.com

[Обновлено 31.07.2013 ]

Риск тромбоэмболических осложнений

Комитет оценки рисков в сфере фармаконадзора (The Pharmacovigilance Risk Assessment Committee - PRAC) Европейского медицинского агентства (European Medicines Agency - ЕМА ) пришел к выводу, что эффекты ЛС, содержащих диклофенак, на сердечно-сосудистую систему при их системном применении (капсулы, таблетки, инъекционные формы) сходны с таковыми для селективных ингибиторов ЦОГ-2, особенно при применении диклофенака в высоких дозах (150 мг ежедневно) и при длительном лечении.
PRAC заключает, что польза при применении диклофенака превышает риски, но рекомендует соблюдать те же предосторожности, что и при использовании ингибиторов ЦОГ-2, чтобы минимизировать риск тромбоэмболических осложнений.

Пациентам с предшествующими выраженными сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, ИБС, цереброваскулярных нарушениях, заболеваниях периферических артерий, не следует применять диклофенак. Пациентам с наличием факторов риска (например, высокое АД, повышенный уровень холестерина, диабет, курение) следует использовать диклофенак с большой осторожностью.

Источники информации

ema.europa.eu

[Обновлено 04.12.2013 ]

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0614
	0.0582
	0.0336
	0.0301
	0.018
	0.0112
	0.0064
	0.0033
	0.0031
	0.0028
	0.0028
	0.0027
	0.0026
	0.0026
	0.0025
	0.0025
	0.0025
	0.0023
	0.0022
	0.0021
	0.0016
	0.0015
	0.0015
	0.0014
	0.0013
	0.0013
	0.0013
	0.001
	0.001
	0.0009
	0.0009
	0.0009

Диклофенак – активное вещество, принадлежащее к категории нестероидных противовоспалительных соединений, предназначенное для лечения множества заболеваний, в основе которых лежит поражение суставных тканей или болевой синдром.

Свойства диклофенак

Диклофенак является синтетическим производным фенилуксусной кислоты. Обладает противовоспалительным, обезболивающим, а также и умеренным жаропонижающим эффектом. Действие лекарственного средства связано с влиянием на метаболизм арахидоновой кислоты.

Диклофенак способен угнетать активность фермента - циклооксигеназы, играющего ключевую роль в метаболизме арахидоновой кислоты. Вследствие этого подавляются процессы синтезирования простагландинов, которые являются одними из основных медиаторов воспаления.

Влияние на процессы биологического синтеза простагландинов носит как периферический, так и центральный характер. Ингибирование реакций образования этих веществ осуществляется как в структурах ЦНС, так и в прочих тканях.

Нельзя не отметить и наличие антитромботического действия. При длительном применении диклофенак подавляет реакции агрегации тромбоцитов, что улучшает кровоснабжение периферических тканей, препятствует образованию тромбов.

Под действием различных лекарственных форм, содержащих это вещество, уменьшается выраженность основных признаков воспаления: отёчность, болезненность, покраснение и расстройство функции поражённого органа.

Препараты диклофенака часто используются в ревматологии для лечения специфических заболеваний. Применение этих средств способствует восстановлению амплитуды движений, уменьшает утреннюю скованность, кроме того, подавляет отёчность и так далее.

Наружные лекарственные формы этого вещества применяются и для лечения болевого синдрома слабой и средней степени выраженности, например, при травматическом поражении или в позднем послеоперационном периоде.

Препараты, предназначенные для внутреннего употребления, хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта, правда, порядка 50 процентов действующего вещества разрушается при первом прохождении через печень. Максимальное терапевтическое действие развивается спустя 2 – 4 часа. При ректальном введении этот промежуток времени сокращается до 1 часа.

Концентрация диклофенака в крови пациента носит дозозависимый характер. В суставной жидкости она достигает максимальных значений спустя 6 – 7 часов после приёма лекарства.

При метаболизации лекарственного вещества образуется несколько менее активных метаболитов. Выведение диклофенака осуществляется с мочой - порядка 99 процентов. Оставшаяся часть выводится со стулом.

Показания к применению

Различные лекарственные формы диклофенака могут применяться при наличии следующих заболеваний:

Артриты различной этиологии;
Остеохондроз;
Периартропатии;
Травматическое поражение суставов;
Миалгии любого генеза;
Послеоперационные боли;
Аднексит;
Заболевания ЛОР-органов;
Различные воспалительные заболевания офтальмологической практики.

Большая часть препаратов диклофенака реализуется аптечными сетями без рецепта врача. Тем не менее, настоятельно не рекомендуется использовать эти лекарства без одобрения специалиста, поскольку это может привести к появлению тяжёлых последствий.

Противопоказания к применению

Язвенное поражение органов ЖКТ;
Индивидуальная непереносимость;

Кроме того, не используют медикаменты при расстройстве системы кроветворения неясной этиологии.

Применение и дозировка

Обычно рекомендуемая дозировка диклофенака, при приёме внутрь, составляет от 25 до 50 миллиграммов на один приём. В тяжелых случаях, например, при выраженном болевом синдроме, доза может быть увеличена до 75 мг. Частота использования - до 3 раз в день. При ректальном применении - 1 раз в сутки. Максимальная доза составляет 150 миллиграммов.

Наружное применение предполагает использование от 2 до 4 граммов диклофенака до 4 раз в день. Дозировка мази и геля определяется диагнозом и площадью поражённой поверхности. Длительность лечения должна определяться специалистом.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, рвота, тяжесть в верхней части живота, проявления метеоризма, изжога, диарея или запор, желудочные кровотечения, а также поражение кишечника, печени и поджелудочной железы.

Со стороны нервной системы: раздражительность, головокружение, слабость, головные боли, расстройства зрительной функции, возникает нарушения сна, тремор конечностей, депрессивные состояния, а также немотивированная усталость.

Прочие побочные эффекты: изменения в лабораторных показателя крови, выпадение волос, кожные аллергические проявления. При местном примени: покраснение или отёчность в области нанесения, жжение обработанного участка, а также некроз жировой ткани.

Препараты, содержащие диклофенак

Ортофер, Дикловит, Диклак, Наклоф, Реводина ретард, Фелоран, Диклофенак-Альтфарм, СвиссДжет, Фелоран 25, Ортофлекс, Диклофенаклонг, Диклонак, Диклоран, Наклофен Дуо, Раптен Дуо, Доросан, Дикломакс, Диклофенак ретард, Диклофенак калия, Униклофен, Дифен, Диклофенакол, Артрекс, Диклофенак-ратиофарм, Верал, Диклофенак-Эском, Наклофен, Диклобене, Диклоген, а также Диклофенак буфус.

Заключение

Подобные лекарственные препараты должны назначаться специалистом. Кроме того, во избежание побочных эффектов настоятельно рекомендуется придерживаться предписанных доктором сроков лечения и дозировок.

Понравилась статья? Поделитесь ей

Распечатать статью