Препараты железа - формы, побочные эффекты и противопоказания. Фармацевтическая опека: лечение железодефицитной анемии

В настоящее время более половины людей нашей планеты в той или иной степени страдает ЖДА ( – снижение гемоглобина вследствие нехватки железа в организме), лечение которой требует назначение специализированных препаратов. К таким препаратам относятся лекарственные средства, содержащие особый металл – железо.

Классификация

Существует несколько классификаций препаратов железа.

Классифицировать их можно в зависимости от способа введения :

• перорально, т.е. прием лекарства внутрь, через рот (могут содержать двух или трехвалентное железо);
• парентерально, т.е. в виде внутримышечных инъекций (трехвалентное железо в комплексе с сахарозой, декстраном или глюконатом натрия).

По механизму всасывания все препараты железа делятся на солевые и несолевые. Трехвалентные препараты железа могут быть только несолевыми. К солевым препаратам относятся следующие соли: сульфат, хлорид, глюконат и фумарат железа. Соответственно торговые названия: ферроплекс, гемофер, тотема и ферромат. К несолевым трехвалентным препаратам железа относятся комплексные соединения: гидроксид полимальтозный комплекс (мальтофер, феррумлек) и гидроксид сахарозный комплекс (велофер).

Лучше всего всасывается, наиболее полно усваивается и вызывает наименьшее количество побочных реакций железо из соединений с сульфатом. Хуже всего происходит усвоение двухвалентного железа из соединений с хлоридом.

Двухвалентное железо, поступив в организм, всасывается в тонком кишечнике и связывается со специальным переносчиком железа – апоферретином, образуя комплекс, который сможет пройти кишечный барьер. В клетках желудочно-кишечного тракта происходит окисление двухвалентного железа до трехвалентного. После этого железо связывается с транспортером, который доставляет его в ткани. В тканях организма происходит высвобождение этого металла, который затем идет в костный мозг для построения молекулы гемоглобина.

Принципы назначения препаратов железа

В какой форме и кому назначаются препараты железа?

Наиболее часто назначаются препараты для приема внутрь, так как они имеют ряд преимуществ:

• Лучшее усвоение железа, проникающего через кишечную стенку.
• При инъекциях препарата железа очень часто образуются абсцессы и инфильтраты.
• Внутримышечные инъекции вызывают большее число осложнений, наиболее часто встречаются аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока.
• При парентеральном введении велика вероятность отложения железа во внутренних органах.

Первое и самое главное правило – правильно подобранная доза препарата, чтобы не возникло аллергических осложнений и был достигнут терапевтический эффект.

Второе правило – таблетки при железодефицитной анемии в коем случае нельзя разжевывать или раздавливать, их нужно пить целиком, запивая небольшим количеством воды. Ни в коем случае нельзя запивать таблетки молочной продукцией.

Третье правило – двухвалентные препараты железа следует принимать вместе с витамином С, а трехвалентные – со специальными аминокислотами для достижения наиболее полного терапевтического эффекта.

Выбор препаратов для лечения железодефицитной анемии

Лучше всего усваивается железо в капсулах, так как последняя защищает металл от повреждающего действия желудочного сока и позволяет ему действовать в точке приложения. Поэтому данные препараты стоят на первом месте. Дальше находятся таблетки и растворы.

Наиболее эффективными являются следующие препараты:

Глобирон-Н

Капсулы зарубежного производства, содержащие два иона железа (двухвалентные), цианокобаламин, фолиевую кислоту и пиридоксин. Является комбинированным препаратом для лечения как железо-, так и фолиево-дефицитной анемии.

Входящие в его состав витамины и фолиевая кислота уменьшают проявление неврологических расстройств, а двухвалентное железо быстро насыщает гемоглобин.

Разрешается для применения беременным женщинам (уменьшает развитие перинатальных неврологических расстройств) и детям после 3х лет.

Средняя стоимость капсул находится в пределах 400 рублей.

Хеферол

Содержит 355 мг фумарата железа, которое стимулирует создание новых эритроцитов в костном мозге и насыщение гемоглобина железом. Капсула защищает зубы от повреждающего действия железа и действующее вещество от разрушающего действия слюны и желудочного сока.

Препарат рекомендуется для применения во время беременности для профилактики развития и лечения ЖДА у матери. Капсулы также показаны для лечения анемии у женщины во время лактации, так как доказано что железо не секретируется в молоко и не оказывает влияния на ребенка.

Средняя стоимость препарата около 150 рублей.

Ферро-фольгамма

Поливитаминный комплекс, который содержит в себе двухвалентное железо, витамины (В12 и С), а также микроэлементы. Выпускается в виде капсул. Аскорбиновая кислота (витамин С) способствует лучшему всасыванию железа из кишечника, цианокобаламин и фолиевая кислота способствуют ускорению созревания молодых эритроцитов.

Средняя стоимость капсул составляет 600 рублей.

Сорбифер

Таблетки, включающие в себя двухвалентное железо (его соль – фумарат) и аскорбиновую кислоту для лучшего всасывания металла в кишечнике. Применяется как в лечебных целях для лечения железодефицитной анемии, так и в профилактических – у беременных и у доноров крови.

Средняя цена колеблется в пределах 400-500 рублей.

Феррум Лек

Выпускается в виде раствора для внутримышечных инъекций, таблеток, которые можно жевать, и сиропа. В отличие от вышеперечисленных препаратов содержит трехвалентное железо. Отличие заключается в более медленном проникновении через кишечную стенку и, следовательно, эффект развивается тоже медленнее.

Препарат противопоказан детям до 12 лет. Побочные эффекты при его приеме минимальны.

Средняя цена составляет 150-200 рублей за сироп и 300-500 рублей за жевательные таблетки.

Мальтофер

Также содержит три иона железа в виде железо-гидроксид полимальтозного комплекса. Показаниями для применения в данном случае являются скрытый дефицит железа (так называемая преанемия, когда клинических симптомов еще нет, но железо крови понижено) и профилактика анемических состояний у лиц из групп риска. Выпускается в виде жевательных таблеток, капель и сиропа.

Средняя цена находится в пределах 300 рублей.

Гемохелпер

В состав входит порошкообразный гемоглобин, аскорбиновая кислота и пищевые волокна. Препарат показан для профилактики и лечения железодефицитной анемии разной степени тяжести, при частых простудных заболеваниях, при хронической усталости и при различных оперативных вмешательствах. Выпускается в виде капсул и в виде шоколадного батончика, что отлично подойдет даже для самых маленьких детей.

Средняя цена такого препарата – 700 рублей.

Ферлатум

Препарат в виде раствора для применения внутрь. Трехвалентное железо окружено специальным белком-переносчиком, который способствует защите слизистой оболочки желудка от раздражающего действия препарата. Железо всасывается в кровь путем активного транспорта, что исключает возможность передозировки препаратом.

Цена колеблется от 700 до 900 рублей, в зависимости от количества ампул.

Тотема

Препарат, содержащий трехвалентное железо, медь и марганец. Последние, попадая в организм, помогают стимулировать работу клеточных ферментов. Выпускается в виде растворов для внутреннего применения.

Показан для лечения железодефицитной анемии с 3-х месячного возраста, разрешен для применения беременным и кормящим женщинам.

Средняя стоимость в пределах 500 рублей.

Фенюльс

Поливитаминный препарат, который кроме двухвалентного железа содержит целый комплекс витаминов группы В и витамин С. Препарат выпускается в капсулах, что обеспечивает постепенное выделение их гранул по мере прекращения действия предыдущих.

Средство показано при хронических заболеваниях, сопровождающихся кровопотерями и нацелено на длительное применение.

Цена такого комплекса колеблется в пределах 150-250 рублей.

Препараты железа для внутримышечного введения

Железо для внутримышечного введения используется при непереносимости препаратов для приема внутрь и при тяжелых дефицитах железа, которые требуют его немедленного восполнения. К другим показаниям относятся: операции на желудочно-кишечном тракте, панкреатит и воспаления кишечника (энтерит и неспецифический язвенный колит).

Перед полным введением препарата, необходимо провести тестирование на переносимость. Для этого вводится внутримышечно половина или одна треть (для детей) дозы, пациент находится под присмотром, при отсутствии побочных явлений в течение 15 минут вводится весь остальной объем.

Наиболее популярными и эффективными препаратами для внутримышечных инъекций являются следующие препараты.

Феррум Лек

Препарат, содержащий трехвалентное железо, выпускается в виде ампул по 2 мл. После инъекции уже через 30 минут в системном кровотоке оказывается до 50% препарата. Доза препарата рассчитывается по специальной формуле, в зависимости от тяжести анемии.

Средняя стоимость около 1000 рублей за 5 ампул.

Актиферрин

Препарат для инъекционного введения, содержащий двухвалентное железо (сульфат) и серин (аминокислоту, способствующую более быстрому поступлению железа в системный кровоток).

Цена составляет около 500 рублей за упаковку.

Мальтофер

В растворе для инъекций содержится трехвалентное железо в виде железо-гидроксид полимальтозного комплекса. Максимальная концентрация железа определяется в крови через сутки. Данный препарат назначается тем пациентам, которые не переносят препараты для перорального применения (через рот), при заболеваниях желудочно-кишечного тракта.

Средняя стоимость препарата около 900 рублей.

Ликферр

Препарат для внутримышечных инъекций, содержащий комплексное соединение трехвалентного железа. Металл располагается в ядре комплекса и защищен сахарозой от преждевременного высвобождения. Противопоказанием является детский возраст.

Цена средства составляет около 2000 рублей.

Венофер

В качестве активного вещества содержит железо-сахарозный комплекс, в которое входит трехвалентное железо.

Средняя цена препарата составляет 2000 рублей.

Правила приема препаратов для лечения железодефицитной анемии

Чтобы эффект от лечения был максимальный, необходимо придерживаться следующих правил приема лекарств:

• таблетки и капсулы нельзя разжевывать, их нужно проглатывать целиком, запивая большим количеством воды;
• лекарства нельзя запивать соком, чаем и молочными продуктами;
• во время курса лечения из рациона рекомендуется исключить или не употреблять за два часа до и два часа после молочные продукты;
• лечение длительное, минимум 3 месяца. Через 3 месяца смотрится анализ крови и при положительной динамике лечение следует продолжить на поддерживающей дозе препарата еще в течении 3 месяцев. Суммарный курс лечения составляет около полугода;
• препараты железа не совместимы с антибиотиками (тетрациклинами и линкозамидами), а также с антацидами, так как они не дают железу всасываться в системный кровоток;
• необходимо обязательно следить за переносимостью препарата, и если данное средство вызывает побочные эффекты, его следует заменить другим;
• для ускорения всасывания препарата его рекомендуется принимать совместно с янтарной или аскорбиновой кислотами;
• возможно усиление системных эффектов препаратов железа при одновременном их применении с ингибиторами АПФ (каптоприл – используется для снижения давления).

Побочные эффекты лекарств

При неправильном применении, не соблюдении рекомендуемой дозировки или индивидуальной непереносимости препарата возможно возникновение ряда побочных эффектов, таких как раздражение желудочно-кишечного тракта. Это проявляется в виде болей в эпигастральной области, тошноты, рвоты, отрыжки или изжоги, извращения аппетита.

Возможно проявление аллергических реакций в виде зуда, крапивницы, полиморфной сыпи.

При длительном применении препаратов железа возможно окрашивание эмали зубов в черный цвет и окрашивание стула.

При внутримышечном введении возможно возникновение боли в суставах и снижение артериального давления. При несоблюдении техники инъекций образуются абсцессы и инфильтраты.

Таким образом, для того, чтобы вылечить железодефицитную анемию, необходимо правильно подобрать такой препарат, который подошел бы в данном случае. Если соблюдать правильную технику применения препаратов железа, то уже через несколько месяцев самочувствие улучшится, симптомы анемии уменьшатся или исчезнут, и никаких неприятных побочных симптомов не возникнет.

Железо является одним из важнейших микроэлементов и принимает участие во множестве фундаментальных внутренних процессов. Ключевые функции железа сводятся к связыванию кислорода с его последующей доставкой к тканям и внутренним органам. Помимо этого, железо участвует в базовых процессах кровообразования.

В человеческий организм рассматриваемый элемент поступает с едой. За усваивание отвечает двенадцатиперстная кишка. В течение некоторых жизненных периодов человеческий организм начинает требовать более высокого количества железа, например, во время беременности, активного роста и т.п. И если его будет недостаточно, может развиться анемия.

Ознакомившись с нижеизложенной информацией, вы узнаете, какие железосодержащие препараты показаны к применению при наличии анемии и рассмотрите особенности их использования.

Внимание! Дальнейшие сведения приводятся строго для ознакомления. Бесконтрольное самолечение недопустимо и чревато неблагоприятными осложнениями.

Основой заместительной терапии дефицита железа при лечении железодефицитной анемии являются препараты железа. В настоящее время используются две группы препаратов железа — содержащие двухвалентное и трехвалентное железо. В связи с тем что железо из большинства современных железосодержащих препаратов хорошо всасывается в кишечнике, в подавляющем большинстве случаев возможно применение лекарственных препаратов железа внутрь. Парентерально препараты железа назначаются только по специальным показаниям.

Из лекарственной формы всасывается не более 10-12% содержащегося в ней железа. При тяжелой степени дефицита железа показатель всасываемости железа может возрастать до трех раз.

Повышению биодоступности железа способствует присутствие в препарата аскорбиновой и янтарной кислот, фруктозы, цистеина и других акселераторов.

Главным показанием к приему препаратов с содержанием железа является железодефицитная анемия. В подобных условиях, прежде всего, предпринимаются действия для устранения причин, приведших к возникновению заболевания. После этого основной упор делается на восстановлении нормальной концентрации железа.

Препараты для перорального применения

Выпускаются в виде таблеток и капсул.

Особенности использования

Конкретную дозировку железа рассчитывает врач. В среднем суточную дозу рекомендуется выдерживать на уровне 2 мг железа на каждый килограмм веса пациента. Препараты принимаются вместе с едой – так обеспечивается их максимально результативное действие.

Контроль эффективности терапии является обязательным компонентом рационального применения железосодержащих препаратов. В первые дни лечения проводится оценка субъективных ощущений, на 5-8-й день обязательно определение ретикулоцитарного криза (2-10-кратное увеличение числа ретикулоцитов по сравнению с исходным значением). На 3-й неделе оценивают прирост гемоглобина и числа эритроцитов. Отсутствие ретикулоцитарного криза свидетельствует либо об ошибочном назначении препарата, либо о назначении неадекватно малой дозы.

Нормализация уровня гемоглобина происходит обычно к концу первого месяца лечения (при адекватных дозах препаратов). Однако с целью насыщения депо рекомендуется применение половинной дозы железосодержащих препаратов на протяжении еще 4-8 недель.

Среди возможных негативных побочных эффектов приема таблетированных и капсулированных железосодержащих препаратов можно отметить нижеперечисленные положения:

• диспепсические расстройства (анорексия, металлический вкус во рту, чувство переполнения желудка, давления в эпигастрии, тошнота, рвота);
• запоры, иногда – диарея;
• коричневатое окрашивание эмали зубов;
• темное окрашивание стула.

При парентеральном введении препаратов железа могут возникать реакции:

• местные — флебиты, венозный спазм, потемнение кожи в месте инъекции, постинъекционные абсцессы;
• общие — гипотония, загрудинные боли, парестезии, боли в мышцах, артралгии, лихорадка;
• при передозировке возможно перенасыщение железом с развитием гемосидероза.

Обзор популярных средств

Для большего удобства восприятия, информация о популярных железосодержащих таблетках и капсулах представлена в виде таблицы.

Таблица. Популярные препараты железа

Перечень препаратов	Основные сведения
	Изготавливается на основе сульфата железа. Продается в виде таблеток.
	Характеризуется пролонгированным действием. Помимо двухвалентного железа, препарат включает в свой состав аскорбиновую кислоту и мукопротеозу. Концентрация железа в одной таблетке составляет 80 мг.
	В основе данного средства – глюконат железа. Каждая таблетка содержит 35 мг двухвалентного железа.
	Каждая таблетка содержит 100 мг двухвалентного железа.
	Капсулы с фумаровой кислотой в основе. В каждой капсуле – 100 мг необходимого вещества.
	Относится к числу препаратов комбинированного действия. Помимо железа, содержит фруктозу, калия сорбат и различные витамины.
	Железосодержащее средство с дополнительным включением тиамина, дрожжей, фруктозы, аскорбиновой кислоты и других полезных компонентов. Каждая капсула содержит 45 мг 2-валентного железа.

Препараты железа для парентерального применения

Таковые вводятся посредством инъекций.

Особенности использования

Назначаются при наличии нижеперечисленных моментов:

• наличие патологии кишечника с нарушением всасывания (тяжелые энтериты, синдром недостаточности всасывания, резекция тонкого кишечника и др.);
• абсолютная непереносимость препаратов железа при приеме внутрь (тошнота, рвота) даже при приеме препаратов разных групп, не позволяющая продолжать дальнейшее лечение;
• необходимость быстрого насыщения организма железом, например, когда больным с железодефицитной анемией планируются оперативные вмешательства;
• лечение больных эритропоэтином, при котором лимитирующим фактором эффективности является недостаточное количество запасов и циркулирующего железа.

Целесообразность и необходимость введения железа посредством уколов в каждом конкретном случае определяет лечащий врач. Максимальная допустимая суточная дозировка железа в формате инъекции – 100 мг.

Перед началом терапии важно исключить наличие противопоказаний. При недостаточно полной подготовке, подобного рода инъекции могут спровоцировать целый комплекс разнообразных осложнений, а именно:

• тяжелых аллергических реакций;
• образование инфильтратов и абсцессов;
• возникновение флебитов;
• передозировку железа.

Обзор популярных средств

Перечень популярных парентеральных препаратов приведен в таблице.

Таблица. Популярные парентеральные железосодержащие препараты

Препараты	Основные сведения
	Основа данного средства представлена трехвалентными железо-гидроксид сахарозными комплексами. Продается в пятимиллилитровых ампулах. Вводится внутривенно. Каждая такая ампула содержит 100 мг железа.
	Препарат для внутримышечного введения. Продается в двухмиллиметровых ампулах. Каждая такая ампула содержит железо в количестве, аналогичном вышеописанному средству.
	Эффективный железосорбитоловый комплекс. Вводится внутримышечно. Каждый миллилитр препарата содержит 50 мг двухвалентного железа.
	В основе данного средства – натрий-железоглюконатный комплекс. Вводится внутримышечно или внутривенно.
	Состав данного средства представлен углеводным раствором, железа сахаратом и глюконатом кобальта. Препарат рассчитан на внутривенное введение. Каждый миллилитр средства включает 20 мг двухвалентного железа.
	Препарат с основой в виде гидроксида железа. Вводится внутримышечно. На каждые 2 мл средства приходится 100 мг железа.

Особенности использования железосодержащих препаратов беременными пациентками

Анемия является частым спутником беременности. Порядок использования железосодержащих средств в течение этого жизненного периода мало чем отличается от программы лечения в обычных условиях.

Нередко железо назначают беременным женщинам с целью профилактики. Дозировки в данном случае определяются, прежде всего, показателями содержания гемоглобина, а также временем диагностирования болезни, т.е. до или в течение беременности, либо же отсутствием проблемы как таковой.

Если у женщины отсутствует склонность к железодефицитной анемии, в течение III триместра ей будет рекомендован прием комбинированных препаратов с относительно невысоким содержанием железа (30-50 мг), включающие витамины, в том числе фолиевую кислоту и витамин В 12. Если же склонность к заболеванию имеется, терапию проводят на протяжении 12-15, а также 21-25 недель. При возникновении анемии, лечение практически ничем не будет отличаться от такового в ситуациях с обычными пациентами. Необходимые дозировки препаратов при любых обстоятельствах подбираются врачом в индивидуальном порядке.

0

Фармацевтическая опека:
лечение железодефицитной анемии

И. А. Зупанец, Н. В. Бездетко, Национальный фармацевтический университет

Кровь - жизненно важная среда организма. Она выполняет многочисленные и разнообразные функции: дыхания, питания, экскреции, терморегуляции, поддержания водно-электролитного баланса. Общеизвестны защитная и регуляторная функции крови в связи с наличием в ней фагоцитов, антител, биологически активных веществ, гормонов.

Самым распространенным заболеванием крови является железодефицитная анемия. По данным ВОЗ более половины населения различных стран страдают железодефицитной анемией. Она охватывает все возрастные группы населения, но чаще всего встречается у детей, подростков и беременных женщин. Во многих странах вопрос о предупреждении и лечении анемии становится социальной проблемой. Наличие железодефицитного состояния снижает качество жизни пациентов, нарушает их трудоспособность, вызывает функциональные расстройства со стороны многих органов и систем. Для профилактики и устранения железодефицитных состояний успешно применяется целая группа железосодержащих препаратов, ассортимент которых непрерывно пополняется и обновляется. Рекомендации провизора по выбору оптимального препарата, условиям его рационального применения помогут значительно улучшить самочувствие и качество жизни пациентов с железодефицитными состояниями, а также способствовать проведению своевременной профилактики развития дефицита железа в «группах риска».

Роль железа и его метаболизм в организме человека

В организме взрослого человека содержится 2-5 г железа, у новорожденного — 300-400 мг. Однако, несмотря на малое содержание, по своей значимости железо является уникальным микроэлементом, который представлен в различных молекулярных системах: от комплексов в растворе до макромолекулярных белков в мембранах клеток и органелл. В частности, железо является важным составляющим компонентом гемоглобина, миоглобина и железосодержащих ферментов.

В первую очередь роль железа определяется его активным участием в тканевом дыхании, являющемся непременным условием существования всякой живой клетки. Железо входит в состав белков-хромопротеидов, обеспечивающих переноc электронов в цепи биологического окисления. К числу таких белков-хромопротеидов относятся цитохромоксидаза — фермент дыхательной цепи, непосредственно взаимодействующий с кислородом, а также цитохромные компоненты, локализованные в мембранах митохондрий и эндоплазматического ретикулума. В составе гема железо является одним из компонентов гемоглобина — универсальной молекулы, обеспечивающей связывание, транспорт и передачу кислорода клеткам различных органов и тканей, а также миоглобина — гемсодержащего белка мышечной ткани. Кроме того, железо участвует в ряде других биологически важных процессов, протекающих на клеточном и молекулярном уровне, в частности, в процессах деления клеток, биосинтезе ДНК, коллагена, функциональной активности различных звеньев иммунной системы.

Около 60-65% из общего запаса железа в организме содержится в гемоглобине, 2,5-4% — в костном мозге, 4-10% — в миоглобине, 0,1-0,5% — в железосодержащих ферментах и 24-26% в виде депо железа в форме ферритина и гемосидерина.

Усвоение железа — сложный процесс. Всасывание железа происходит преимущественно в начальной части тонкой кишки. Важно отметить, что чем больше дефицит железа в организме, тем больше зона его всасывания в кишечнике, при анемиях в процессе всасывания участвуют все отделы тонкого кишечника. Из слизистой оболочки кишечника в кровь железо транспортируется с помощью активных транспортных механизмов клеток. Этот процесс осуществляется только при нормальной структуре клеток слизистой, которую поддерживает фолиевая кислота. Транспорт через клетки слизистой кишечника осуществляется как путем простой диффузии, так и при участии специального белка-носителя. Этот белок наиболее интенсивно синтезируется при анемии, что обеспечивает лучшее всасывание железа. Белок переносит железо только один раз, следующие молекулы железа несут новые молекулы белка-переносчика. На их синтез нужно 4-6 часов, поэтому более частый прием препаратов железа не увеличивает его всасывания, а увеличивает количество невсосавшегося железа в кишечнике и опасность возникновения побочных эффектов.

Различают два вида железа: гемовое и негемовое. Гемовое железо входит в состав гемоглобина. Оно содержится лишь в небольшой части пищевого рациона (мясные продукты), хорошо всасывается (на 20-30%), на его всасывание практически не влияют другие компоненты пищи. Негемовое железо находится в свободной ионной форме — двухвалентного (Fe II) или трехвалентного железа (Fe III). Большая часть пищевого железа — негемовое (содержится преимущественно в овощах). Степень его усвоения ниже, чем гемового, и зависит от целого ряда факторов. Из продуктов питания усваивается только двухвалентное негемовое железо. Чтобы «превратить» трехвалентное железо в двухвалентное, необходим восстановитель, роль которого в большинстве случаев играет аскорбиновая кислота (витамин С).

Железо всасывается как в виде гема, так и в негемовой форме. Сбалансированная ежедневная диета содержит около 5-10 мг железа (гемового и негемового), но всасывается не более 1-2 мг.

В процессе всасывания в клетках слизистой оболочки кишечника закисное железо Fe2+ превращается в окисное Fe3+ и связывается со специальным белком-носителем — трансферрином, который осуществляет транспорт железа к гемопоэтическим тканям и местам депонирования железа. Трансферрин синтезируется печенью. Он отвечает за транспортировку железа, всосавшегося в печени, а также железа, поступающего из разрушенных эритроцитов для повторного использования организмом. В физиологических условиях используется только около 30% железосвязывающей способности трансферрина плазмы крови.

Депонируется железо в организме в виде белков ферритина (большая часть) и гемосидерина. Ферритин представляет собой окись/гидроокись железа, заключенную в белковую оболочку,— апоферритин. Он обнаруживается практически во всех клетках, обеспечивая легкодоступный резерв для синтеза железосодержащих соединений и представляя железо в растворимой, неионной, нетоксичной форме. Наиболее богаты ферритином клетки — предше­ственники эритроцитов в костном мозге, макрофаги и ретикулоэндотелиальные клетки печени. Гемосидерин обнаруживается в макрофагах костного мозга и селезенки, клетках печени. Его рассматривают как уменьшенную форму ферритина, в которой молекулы потеряли часть белковой оболочки и сгруппировались вместе. Скорость мобилизации железа из гемосидерина более медленная, чем из ферритина. При избытке железа в организме возрастает его доля, депонируемая в печени в виде гемосидерина.

Способность организма выводить железо ограничена. Большая часть железа из разрушающихся эритроцитов (более 20 мг ежесуточно) вновь поступает в гемоглобин. Общая потеря железа при десквамации клеток кожи и кишечника достигает около 1 мг в сутки, около 0,4 мг выделяется с калом, 0,25 мг — с желчью, менее 0,1 мг — с мочой. Указанные потери являются общими для мужчин и женщин. Кроме того, каждая женщина за одну менструацию теряет 15-25 мг железа. Во время беременности и кормления грудью в сутки ей требуется дополнительно около 2,5 мг железа. Принимая во внимание, что суточное поступление железа с пищей составляет только 1-3 мг, в указанные физиологические периоды женщины имеют отрицательный баланс железа. В результате к возрасту 42-45 лет женщина подходит с выраженным дефицитом железа.

Железодефицитная анемия

Недостаток железа возникает в результате несоответствия между потребностями организма в железе и его поступлением (или потерями). В развитии недостатка железа можно выделить две стадии:

1. латентный дефицит железа — уровень железа ферритина и насыщение трансферрина уменьшены, уровень гемоглобина снижен, клинические признаки дефицита железа отсутствуют;
2. железодефицитная анемия (клинически выраженный дефицит железа) — заболевание, при котором снижается содержание железа в сыворотке крови, костном мозге и депо; в результате нарушается образование гемоглобина, возникают гипохромная анемия и трофические расстройства в тканях.

Наиболее распространенные причины железодефицитной анемии у взрослых

• Кровопотери — повторные и длительные кровотечения маточные, желудочно-кишечные (язвенная болезнь, геморрой, язвенный колит), легочные (рак, бронхоэктазы).
• Повышенный расход железа — беременность, лактация, интенсивный рост, половое созревание, хронические инфекционные заболевания, воспалительные процессы и новообразования.
• Нарушение всасывания железа — резекция желудка, энтерит; прием лекарственных препаратов, снижающих всасывание железа.
• Снижение количества железа, поступающего с пищей.

Наиболее распространенные причины железодефицитной анемии у детей

У детей потребность в железе на 1 кг массы тела значительно больше, чем у взрослых, так как детскому организму железо требуется не только для процессов кроветворения, но и для интенсивного роста тканей. Так, ребенок первого полугодия жизни должен получать в сутки не менее 6 мг железа (60% от суточной потребности взрослого), второго полугодия — 10 мг (как взрослый человек), в подростковом возрасте (11-18 лет) — 12 мг в сутки.

В связи с большей потребностью, от недостатка железа дети страдают гораздо больше, чем взрослые. По имеющимся данным, в Украине от железодефицитной анемии страдает около 60% детей дошкольного возраста и треть школьников. Основными причинами дефицита железа у детей всех возрастных групп являются:

• недостаточное поступление железа в организм плода (недоношенная беременность, анемия у матери, поздний токсикоз беременности);
• искусственное вскармливание (у детей до 1 года);
• острые и/или хронические инфекционные заболевания;
• несбалансированное питание — преобладание в пищевом рационе мучных и молочных блюд, в которых содержание железа относительно невелико;
• недостаточное употребление мясных продуктов;
• интенсивный рост.

Симптомы скрытого недостатка железа

Скрытый недостаток железа встречается чаще всего в детском возрасте, а также у подростков и молодых женщин. Женщины теряют 12-79 мг железа за 1 менструальное кровотечение (в среднем 15 мг), потери при каждой беременности, в родах и за время лактации — 700-800 мг (до 1 г). Ранними признаками развивающегося дефицита железа являются:

• слабость, повышенная утомляемость;
• беспокойство, недостаточная концентрация внимания;
• снижение трудоспособности;
• психологическая лабильность;
• головные боли по утрам;
• пониженный аппетит;
• повышенная предрасположенность к инфекциям.

Симптомы железодефицитной анемии

Если не принимаются меры, направленные на профилактику развития дефицита железа в «группах риска», не компенсируется дефицит железа на ранних стадиях, развивается железодефицитная анемия (ЖДА).

В клинической картине ЖДА можно выделить несколько специфических симптомов и синдромов.

К характерным специфическим (сидеропеническим) симптомам дефицита железа относятся:

• извращение вкуса (употребление мела, глины, яичной скорлупы, зубной пасты, сырых круп, сырого мяса, льда);
• извращение обоняния (привлекают запахи сырости, извести, керосина, выхлопных газов, ацетона, гуталина и др.).

Гипоксический синдром возникает в результате кислородного голодания тканей при достаточной выраженности анемии. Он проявляется следующими признаками:

• бледность кожных покровов и слизистых оболочек;
• синюшность губ;
• одышка;
• тахикардия;
• колющие боли в сердце;
• слабость, постоянное чувство усталости;
• снижение эмоционального тонуса;
• отставание детей в психическом развитии.

Синдром поражения эпителиальных тканей развивается в результате снижения синтеза железосодержащих ферментов и нарушения процессов тканевого обмена. Характерные проявления:

• сухость кожи;
• ломкость, выпадение волос;
• ломкость и исчерченность ногтей;
• трещины кожи ног и рук;
• стоматит;
• снижение мышечного тонуса, мышечная слабость;
• императивные позывы на мочеиспускание, недержание мочи при смехе и чихании, ночное недержание мочи;
• поражение желудка и кишечника — неустойчивый стул, нарушение желудочной секреции, у 50% больных — атрофический гастрит.

Гематологический синдром — характерные изменения в клиническом анализе крови.

Диагностическими критериями железодефицитной анемии являются:

• снижение количества эритроцитов до 1,5-2,0 х 1012 /л,
• снижение гемоглобина у детей первых 5 лет жизни ниже 110 г/л, у детей старше 5 лет и взрослых — ниже 120 г/л;
• снижение цветового показателя меньше 0,85.

Частота наиболее распространенных симптомов ЖДА в различных возрастных группах

Симптомы ЖДА	Частота (%)
	Взрослые	Дети	Подростки
Мышечная слабость	97	82	-
Головная боль	68	-	21
Снижение памяти	93	-	8
Головокружения	90	-	30
Кратковременные обмороки	17	-	3
Артериальная гипотония	87	22	-
Тахикардия	89	-	-
Одышка при нагрузке	89	48	51
Боли в области сердца	81	-	-
Симптомы гастрита	78	-	4
Извращение вкуса	31	79	-
Извращение обоняния	14	27	-

Меры профилактики железодефицитных состояний

Необходимой составляющей профилактики дефицита железа является во всех возрастных группах полноценное питание с достаточным содержанием мясных продуктов.

Профилактику железодефицитных состояний у детей следует начинать еще до рождения, для чего рекомендуется прием препаратов железа женщинам на протяжении всего периода беременности, особенно в последнем триместре.

Предупреждение железодефицитных состояний, особенно у детей, позволяет снизить у них риск инфекционных заболеваний, способствует более полноценному психическому и физическому развитию ребенка.

Принципы рациональной терапии железодефицитной анемии

Невозможно ликвидировать дефицит железа, и тем более железодефицитную анемию, без препаратов железа — лишь диетой, состоящей из богатых железом продуктов. Железа из лекарственных препаратов может всосаться в 15-20 раз больше, чем из пищи.

При лечении железодефицитных состояний предпочтение отдается пероральным препаратам железа. Лечение препаратами железа следует начинать с малых доз, повышая их через несколько дней во избежание передозировки и токсических реакций.

Для коррекции железодефицитных состояний в организм должно поступать ежедневно около 0,5 мг железа/кг массы тела. Так как в норме из желудочно-кишечного тракта всасывается только 10%, а при анемиях — до 25% железа, то следует назначать около 2 мг/кг массы тела, что составляет у взрослых 100-200 мг Fe (II) в сутки. Более высокие дозы бессмысленны (так как всасывание железа ограничено физиологическими механизмами) и только усиливают побочные эффекты.

Не следует прекращать лечение препаратами железа после нормализации содержания гемоглобина и эритроцитов: с целью создания в организме «депо» следует продолжать прием препаратов еще в течение 1-2 месяцев.

Возможные побочные эффекты при приеме препаратов железа

При приеме пероральных препаратов железа может возникать ряд побочных эффектов:

• желудочно-кишечные расстройства: тошнота, рвота, кишечная колика, поносы/запоры;
• потемнение зубов;
• ложная реакция на скрытую кровь в кале;
• гиперемия лица, чувство жара (редко);
• аллергические реакции (редко);
• снижение АД;
• тахикардия.

Наиболее часто встречаются диспептические расстройства (у 50% пациентов), связанные с раздражающим действием ионов железа на слизистую желудочно-кишечного тракта. Следует отметить, что выраженность побочного действия со стороны ЖКТ связана с количеством невсосавшегося препарата: чем лучше препарат всасывается, тем лучше он переносится и дает меньше побочных эффектов.

Отравление железом

Острые отравления пероральными препаратами железа у взрослых наблюдаются крайне редко. Однако, так как многие препараты железа имеют привлекательную форму, возможно развитие тяжелых отравлений у детей при случайном приеме большого количества препарата. Прием более чем 2 г смертелен, при приеме меньше 1 г (сульфат железа) в течение от одного до нескольких часов развивается геморрагический гастроэнтерит, некроз с тошнотой, кровавой рвотой, кровавым поносом и сосудистым шоком. Смерть может наступить через 8-12 часов после приема. После отравления часто остаются острые рубцы в области желудка (пилоростеноз) и значительные повреждения печени.

Продукт	Содержание железа (мг/100 г)	Продукт	Содержание железа (мг/100 г)
Печень свиная	12	Крупа гречневая	8
Печень говяжья	9	Крупа овсяная	4
Мясо	4	Крупа манная	2
Рыба	0,5-1	Хлеб	3-4
Яйца куриные	2-3	Какао-порошок	12
Горох	9	Овощи	0,5-1,5
Фасоль	12	Фрукты	0,3-0,5
Соя	12

Лечение включает вызывание рвоты, прием молока и яиц для образования железобелкового комплекса, промывание желудка 1% раствором NaHCO3 для образования труднорастворимого карбоната железа. В дальнейшем дают дефероксамин 5-10 г в 100 мл физиологического раствора через желудочный зонд, а также 0,5-1 г внутримышечно или, если пациент в шоке, 15 мг/кг/ч в виде длительной инфузии в течение 3 дней.

Дефероксамин — слабое основание, обладающее высокой избирательностью к железу и образующее с ним хелатные соединения, которые не всасываются в кишечнике и легко удаляются из крови через почки.

Критерии эффективности терапии препаратами железа

Об эффективности препаратов железа судят по лабораторным критериям — результатам анализа крови в динамике. К 5-7 дню лечения должно увеличиться количество ретикулоцитов (молодых эритроцитов) в 1,5-2 раза по сравнению с исходными данными. Начиная с 7-10 дня терапии, повышается содержание гемоглобина, через 2-4 недели отмечается положительная динамика цветового показателя.

Клинические признаки улучшения появляются значительно раньше (уже через 2-3 дня) по сравнению с нормализацией уровня гемоглобина. Это связано с поступлением железа в ферменты, дефицит которых обусловливает мышечную слабость.

Сравнительная характеристика препаратов железа для перорального применения

Многочисленные препараты железа, представленные на фармацевтическом рынке Украины, можно подразделить на группы в зависимости от их состава и клинико-фармацевтических свойств.

Сравнительная характеристика железосодержащих препаратов для внутреннего применения

Торговое название	Состав лекарственной формы		Форма выпуска
ПРЕПАРАТЫ ДВУХВАЛЕНТНОГО ЖЕЛЕЗА
ПРЕПАРАТЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ЖЕЛЕЗА СУЛЬФАТ
Гемофер пролонгатум	Железа сульфат	325 мг	Драже
ПРЕПАРАТЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ЖЕЛЕЗА ХЛОРИД
Гемофер	Железа хлорид	157 мг/мл
ПРЕПАРАТЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ЖЕЛЕЗА ФУМАРАТ
Хеферол	Железа фумарат	350 мг	Капсулы
ПРЕПАРАТЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ЖЕЛЕЗА ГЛЮКОНАТ
Ферронал	Железа глюконат	0,3 г	Таблетки
Раствор сахарата окисного железа (железное вино)	Железа сахарат	73,9 г/кг	Раствор для внутреннего применения
	Сахар рафинад	107,8 г/кг
КОМПЛЕКСНЫЕ ПРЕПАРАТЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ДВУХВАЛЕНТНОЕ ЖЕЛЕЗО
Актиферрин	Железа (II) сульфат	113,85 мг	Капсулы
	D, L - серин	129 мг
	Железа (II) сульфат	47,2 мг/мл	Капли
	D, L - серин	35,6 мг/мл
	Железа (II) сульфат	171 мг/5 мл	Сироп
	D, L - серин	129 мг/5 мл
Гино-Тардиферон	Железа (II) сульфат	256,3 мг	Драже
	Кислота фолиевая	0,35 мг
	Кислота аскорбиновая	30 мг
	Мукопротеоза	80 мг
Сорбифер Дурулес	Железа (II) сульфат	320 мг	Таблетки, покрытые оболочкой
	Кислота аскорбиновая	60 мг
Тардиферрон	Железа (II) сульфат	256,3 мг	Таблетки-депо
	Кислота аскорбиновая	30 мг
	Мукопротеоза	80 мг
Фенотек	Железа (II) сульфат	150 мг	Капсулы
	Кислота аскорбиновая	50 мг
	Рибофлавин	2 мг
	Тиамина мононитрат	2 мг
	Никотинамид	15 мг
	Пиридоксина гидрохлорид	1 мг
	Кальция пантотенат	2,5 мг
Ферроплекс	Железа (II) сульфат	50 мг	Драже
	Кислота аскорбиновая	30 мг
Витафер	Железа (II) фумарат	175 мг	Капсулы
	Кислота аскорбиновая	75 мг
	Цианокобаламин	30 мкг
	Кислота фолиевая	200 мкг
	Тиамина хлорид	3,5 мг
	Рибофлавин	3,5 мг
	Никотинамид	15 мг
	Пиридоксина гидрохлорид	2 мг
	Кальция пантотенат	5 мг
Ранферон	Железа (II) фумарат	305 мг	Капсулы
	Кислота фолиевая	0,75 мг
	Цианокобаламин	5 мкг
	Кислота аскорбиновая	75 мг
	Цинка сульфат	5 мг
Тотема	Железа (II) глюконат	5 мг/мл	Раствор для внутреннего применения
	Марганца глюконат	0,133 мг/мл
	Меди глюконат	0,07 мг/мл
ПРЕПАРАТЫ ТРЕХВАЛЕНТНОГО ЖЕЛЕЗА
Мальтофер		50 мг/5 мл	Капли
	Железа (III) в виде гидроксид полимальтозного комплекса	10 мг/мл	Сироп
	Железа (III) в виде гидроксид полимальтозного комплекса	100 мг	Таблетки
Феррамин-Вита	Железа (III) аспарагинат (в перерасчете на Fe(III)	60 мг	Таблетки
	Рибофлавин	25 мг
	Никотинамид	15 мг
	Кислота фолиевая	0,2 мг
	Цианокобаламин	0,025 мг
Ферростат	Железа (III) карбокси-метилцеллюлоза	0,028 г	Таблетки
Феррум лек	Железа (III) в виде гидроксид полимальтозного комплекса	50 мг/5 мл	Сироп
	Железа (III) в виде гидроксид полимальтозного комплекса	100 мг	Таблетки
ПОЛИВИТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ, СОДЕРЖАЩИЕ ЖЕЛЕЗО
Витрум	Железо	18 мг	Таблетки, покрытые оболочкой
Витрум центури	Железо	9 мг	Таблетки, покрытые оболочкой
Витрум циркус с железом	Железо	15 мг	Таблетки
Витрум юниор	Железо	18 мг	Таблетки, покрытые оболочкой
Витрум пренатал	Железо	60 мг	Таблетки шипучие
Мультибионта юниор	Железо	3 мг	Таблетки шипучие
Мультивитамины «Дейли с железом»	Железо	18 мг	Таблетки
Мультивитамины форте	Железо	10 мг	Таблетки
Мультивитамины и минералы	Железа сульфат	5 мг	Таблетки
Мультивитамины с железом	Железа фумарат	12, 17 мг	Таблетки

Препараты, содержащие двухвалентное железо Fe(II): железа сульфат, железа фумарат, железа хлорид, железа глюконат. Различные препараты содержат разное количество железа, способность которого к усвоению неодинакова: 12-16% — у железа сульфата, 7-9% — у железа лактата, 5-6% — у железа хлорида, 14-16% — у железа фумарата, 20-22% — у железа глюконата.

Ряд комплексных препаратов Fe(II) содержат мукопротеозу, предотвращают раздражение слизистой ЖКТ ионами железа, способствуют медленному высвобождению ионов железа, повышают его биодоступность и улучшают переносимость.

Препараты двухвалентного железа обладают рядом общих недостатков: могут вызывать у пациентов потемнение зубов и десен, диспептические явления (тошноту, рвоту, боли в эпигастрии, запоры или поносы), аллергические реакции по типу крапивницы. При передозировке препаратов Fe(II) возможны случаи тяжелого отравления, особенно у детей, что связано с активацией процессов свободно-радикального окисления и гиперпродукцией активных радикалов. Это приводит к метаболическим и функциональным нарушениям в организме, в первую очередь сердечно-сосудистой системы.

Препараты, содержащие трехвалентное железо Fe(III). Трехвалентное железо практически не всасывается в желудочно-кишечном тракте. Однако комплексные органические соединения Fe(III) с рядом аминокислот, мальтозой существенно менее токсичны, чем Fe(II), но не менее эффективны. Иммобилизация Fe(III) на аминокислотах обеспечивает его стойкость к гидролизу в ЖКТ и высокую биодоступность, благодаря медленному высвобождению лекарственного вещества и более полной его абсорбции, а также отсутствие диспептических явлений.

Рационально выделить поликомпонентные препараты, содержащие наряду с ионами железа дополнительные вещества, способствующие эритропоэзу (витамины группы В — В6 , В9 , В12 ); стимулирующие всасывание железа (аскорбиновая кислота, янтарная кислота, аминокислоты); поливитаминные препараты, содержащие железо.

Фармацевтическая опека при применении пероральных препаратов железа

• Лечение препаратами железа рекомендуется проводить под наблюдением врача.
• Лечение препаратами железа должно сопровождаться периодическими анализами крови.
• Детям препараты железа рекомендуется назначать после консультации педиатра.
• Лечить железодефицитную анемию следует в основном препаратами для внутреннего применения (Fe II).
• Применение препаратов железа следует сочетать с оптимизацией пищевого рациона, с обязательным введением в меню мясных блюд.
• Не следует назначать препараты железа детям на фоне воспалительных процессов (ОРВИ, ангина, пневмония и др.), так как в этом случае железо аккумулируется в очаге инфекции и не используется по назначению.
• Включение в комплексные препараты железа аскорбиновой кислоты улучшает усвоение железа (в качестве антиоксиданта аскорбиновая кислота препятствует превращению ионов Fe-II в Fe-III, не всасывающихся в ЖКТ) и позволяет уменьшить назначаемую дозу. Всасывание железа также увеличивается в присутствии фруктозы, янтарной кислоты.
• Прием комбинированных препаратов, которые наряду с железом содержат медь, кобальт, фолиевую кислоту, витамин В12 или экстракт печени, чрезвычайно затрудняет контроль эффективности железотерапии (за счет гемопоэтической активности этих веществ).
• При беременности профилактически показан прием поливитаминных препаратов, содержащих железо (глутамевит, комплевит, олиговит и др.)
• Не следует одновременно назначать лекарственные препараты, образующие невсасывающиеся комплексы с железом (тетрациклины, левомицетин, препараты кальция, антацидные препараты).
• Ионы железа образуют нерастворимые соли, которые не всасываются, а затем выводятся с калом, с такими компонентами пищи, как фитин (рис, соевая мука), таннин (чай, кофе), фосфаты (рыба, морепродукты).
• Поскольку железо образует комплексы с фосфатами, то при чрезмерно высоких дозах у детей всасывание фосфатов может снизиться так сильно, что это приведет к возникновению рахита.
• Препараты железа рационально принимать за 30-40 мин до еды, что способствует лучшему всасыванию. В то же время при таком режиме более вероятно возникновение симптомов раздражающего действия на слизистую желудка.
• Пероральные препараты железа следует принимать с интервалом не менее 4 часов.
• Таблетки и драже, содержащие железо, не разжевывать!
• После приема препаратов железа следует полоскать рот, а жидкие препараты (сиропы, растворы для внутреннего применения) лучше применять через трубочку.
• Прием препаратов железа внутрь приводит к потемнению кала и может дать ложноположительные результаты проб на скрытую кровь.
• Одновременное назначение препаратов железа внутрь и парентерально (внутримышечно и/или внутривенно) должно быть полностью исключено!
• Парентеральное введение препаратов железа следует производить только в стационаре!
• Препараты железа следует хранить в месте, не доступном для детей.

Литература

1. Бокарев И. Н., Кабаева Е. В. Лечение и профилактика ЖДА в амбулаторной практике // Тер. архив.- 1998.- № 4.- С. 70-74.
2. Змушко Е. И., Белозеров Е. С. Медикаментозные осложнения.- СПб: Питер, 2001.- 448 с.
3. Казакова Л. М. Дефицит железа и профилактика в практике врача-педиатра. Методические рекомендации.- М., 1999.- 23 с.
4. Компендиум 2001/2002 — лекарственные препараты / Под ред. В. Н. Коваленко, А. П. Викторова.- К.: Морион, 2002.- 1476 с.
5. Краснова А. Железо внутри нас // Провизор.- 1998.- № 19-20.- С. 59-61.
6. Кривенок В. Необходимое составляющее лечения железодефицитной анемии // Провизор.- 2002.- № 18.- С. 44.
7. Михайлов И. Б. Клиническая фармакология.- СПб.: Фолиант, 1998.- 446 с.
8. Основы внутренних болезней / Под ред. И. А. Зупанца.- Х.: Прапор, 1999.- 82 с.
9. Современные лекарства безрецептурного отпуска / Под ред. А. Л. Трегубова.- М.: ООО «Гамма-С. А.», 1999.- 362 с.
10. Шиффман Ф. Дж. Патофизиология крови.- М.-СПб.: «БИНОМ»-«Невский диалект», 2000.- 448 с.

1. В результате соединения железа с сероводородом образуется нерастворимое в воде соединение – сульфид железа, которое выпадает в осадок в прикорневой зоне зубов и на слизистую оболочку кишечника, снижая его перистальтику и вызывая запоры.

2. Препараты железа оказывают раздражающее действие на слизистую оболочку пищеварительного канала, вызывая диарею, тошноту, рвоту, боли в эпигастральной области.

Острое отравление препаратами железа сопровождается энтеритом (боль в животе, кровавая рвота, понос), снижением ОПС, ОЦК, гипотонией, подъемом температуры, повышением проницаемости сосудов.

Помощь при отравлении препаратами железа заключается в промывании желудка и кишечника натрия гидрокарбонатом, введении комплексонов (тетацин кальция, дифероксамин), поддержании сердечной деятельности и сосудистого тонуса.

Железа сульфат - гемопоэтическое, противоанемическое, восполняющее дефицит железа. Субстратно обеспечивает синтез железосодержащих метаболитов. Железо входит в состав гемоглобина, миоглобина, многих ферментов. В обычных условиях поступает с пищей, всасывается в двенадцатиперстной кишке (только двухвалентное), переносится в тканевые депо транспортными белками-трансферетинами. При дефиците железа развивается гипохромная железодефицитная анемия и сидероахрестический синдром.

Показания.

Железодефицитные анемии (профилактика и лечение), хроническая постгеморрагическая анемия.

Противопоказания.

Гематохроматоз, апластическая и гемолитическая анемия, лейкозы, хронические заболевания печени и почек.

Побочное действие.

Запоры, окрашивание экскрементов в коричнево-черный цвет, потемнение зубов.

Гемостимулин - назначается по 2-3 таблетки 3 раза в день. Таблетки крупные, без оболочки, неприятны на вкус, многими больными плохо переносятся. Часто бывают диспептические расстройства. В настоящее время применяется редко.

Ферамид - комплексное соединение железа хлорида с никотинамидом. Недостатком препарата является малая доза железа в крупной таблетке, поэтому приходится принимать по 3-4 таблетки 3 раза в день. В состав препарата не входят стимуляторы абсорбции железа, в связи с чем необходимо одновременно принимать аскорбиновую кислоту.

Феррокаль - содержит железа сульфат в соединении с кальция фруктозодифосфатом, назначается по 1-2 таблетки 3 раза в день после еды.

Конферон - выпускается в капсулах, содержит железа сульфат и натрия диоктилсульфосукцинат, который является поверхностно-активным веществом, способствующим всасыванию железа слизистой оболочкой кишечника. Назначается по 1-2 капсулы 3 раза в день. При лечении конфероном не требуется дополнительного приема аскорбиновой кислоты.

Ферроплекс - комплекс железа сульфата и аскорбиновой кислоты, назначается по 2-3 драже 3 раза в день. Переносимость препарата удовлетворительная. Входящая в его состав аскорбиновая кислота способствует всасыванию железа в кишечнике.

Тардиферон - препарат железа сульфата продленного действия, содержащееся в нем железо медленно высвобождается в тонком кишечнике, что способствует почти полной его утилизации. Препарат принимают по 1-2 таблетки в день, переносимость хорошая.

Ферро-Градумент - содержит железа сульфат, заключенный в специальной полимерной губкообразной массе (градумент), что обеспечивает постепенное выделение железа в течение нескольких часов после приема. Таким образом, Ферро-Градумент является препаратом продленного действия. В желудке растворяется лишь незначительное количество железа, основная часть его высвобождается в кишечнике, поэтому препарат не оказывает раздражающего влияния на слизистую оболочку желудка. Ферро-Градумент принимается натощак (за 30 мин до завтрака). Суточная доза 1-2 таблетки.

Лечение железосодержащими препаратами проводится в максимально переносимой дозе до полной нормализации содержания гемоглобина, что происходит через 6-8 недель. Клинические признаки улучшения появляются значительно раньше (уже через 2-3 дня) по сравнению с нормализацией уровня гемоглобина. Это связано с поступлением железа в ферменты, дефицит которых обусловливает мышечную слабость. Содержание гемоглобина начинает возрастать на 2-3-й неделе от начала лечения.

Показания к парентеральному введению препаратов железа:

Патология желудочно-кишечного тракта, сочетающаяся с нарушением всасывания (энтериты, хронический панкреатит с недостаточностью внешнесекреторной функции и другие заболевания с синдромом мальабсорбции);

Обширная резекция тонкой кишки;

Гастрэктомия;

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (при приеме железосодержащих препаратов возможны тошнота, рвота, обострение язвы);

Непереносимость перорального приема препаратов железа (тошнота, рвота, боли в животе);

Необходимость быстрого насыщения организма железом в случае предстоящих операций по поводу миомы матки, геморроя и др.);

Неспецифический язвенный колит.

Препараты железа, применяемые парентерально:

Эктофер - сорбитоло-цитратное железо, выпускается в ампулах по 2 мл, в 1 ампуле содержится 100 мг, препарат вводится внутримышечно по 2 мл 1 раз в сутки.

Фербитол - водный раствор железосорбитолового комплекса, выпускается в ампулах по 2 мл, в 1 ампуле содержится 100 мг железа, вводится внутримышечно по 2 мл 1 раз в день; препарат близок к эктоферу.

Феррум-Лек - содержит трехосновное железо в виде комплекса с мальтозой (выпускается в ампулах по 2 мл для внутримышечных инъекций; в 1 ампуле содержится 100 мг железа) и в виде комплекса с сахарозой для внутривенного введения (ампулы по 5 мл, в 1 ампуле содержится 100 мг железа).

Для лечения гиперхромных анемий применяют цианокобаламин и кислоту фолиевую.

Цианокобаламин синтезируется только микроорганизмами, но синтез витамина В 12 микрофлорой толстого кишечника для баланса данного витамина в организме человека не имеет значения, так как его всасывание происходит главным образом в тонкой кишке.

Фармакодинамика . Повышает содержание зрелых (нормобластных) форм эритроцитов в периферической крови, способствует устранению тканевой гипоксии. Улучшает метаболизм миокарда, печени и нервной ткани.

Механизм действия . Кобаламины являются факторами роста, необходимыми для нормального кроветворения и созревания эритроцитов. Кобаламин принимает участие в синтезе лабильных метильных групп, РНК, холина, метионина, нуклеиновых кислот.

Показания. Гиперхромные анемии различного генеза, невриты, радикулиты, параличи, гипотрофии, дистрофии, заболевания печени, лучевая болезнь.

Побочные эффекты. Аллергические реакции, возбуждение ЦНС, тахикардия, боли в области сердца.

Фолиевая кислота

Фармакодинамика. Способствует созреванию эритроцитов по нормобластическому типу.

Механизм действия. Вместе с цианокобаламином принимает участие в синтезе пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот, белка.

Показания. Гиперхромные анемии различного генеза, беременность, лактация, спру, лучевая болезнь.

Похожая информация.

Анемия (А)- не конкретная болезнь, а состояние, как лихорадка. Есть много возможных причин анемии и много форм ее проявления. Причины анемии включают недостаточность питания, наследственные генетические дефектов, побочное действие лекарств, хронические заболевания. А может быть вызвана потерей крови при травме или внутреннем кровотечении разрушением эритроцитов, или недостаточным их образованием. А может быть временной или хронической, и проявляться в легкой или тяжелой форме.
Наиболее распространенными формами анемии являются:
Железодефицитная анемия
Анемия хронических заболеваний
Мегалобластная анемия (вызвана недостатком в фолиевой кислоты - витамин 9, витамина В12 или обоих).

Лечение железодефицитной анемии

Препараты железа (Fe) являются лучшим способом для восстановления уровня Fe у людей с дефицитом Fe, они должны использованы только тогда, когда лечение анемии путем коррекции пищи не увенчались успехом. Но препараты Fe не могут помочь при анемии, несвязанной дефицитом Fe.
Лечение анемии железом может вызвать желудочно-кишечные проблемы, иногда серьезные. Избыток Fe может также способствовать сердечно-сосудистым заболеваниям, диабету и некоторым видам рака. Как правило, врачи не рекомендуют препараты Fe в комплексе со здоровой пищей и без каких либо признаков железодефицитной анемии.
Лечение анемии хронических заболеваний . В общем, лучшее лечение анемии хронических заболеваний - лечения самого заболевания. В некоторых случаях хроническое заболевание сопровождается дефицитом Fe и требует введения Fe. Некоторым пациентам препараты Fe вводят внутривенно вместе с эритропоэтином.

Пероральные препараты железа при лечении железодефицитной анемии
Используемые формы . Есть две формы препаратов железа: ферри (Fe3+) и ферро (Fe2+). Трехвалентное железо лучше усваивается, его предпочтительная форма - таблетки. Двухвалентное железо доступно в трех формах: фумарат Fe, сульфат Fe и глюконат Fe.
Упаковка препарата Fe содержит информацию как о размере таблетки (которые, как правило, 325 мг) и количестве элементарного Fe, содержащегося в таблетке (количество Fe, которое доступно для поглощения организмом.) При выборе препарата Fe важно обратить внимание на количество элементарного Fe. Таблетка 325 мг Fe содержит следующие количества элементарного Fe в зависимости от типа Fe:
Ферро- фумарат- 108 мг элементарного Fe
Ферро-сульфат - 65 мг элементарного Fe
Ферро-глюконат - 35 мг элементарного Fe

Дозировка при лечении анемии. В зависимости от тяжести вашей анемии, а также вашего возраста и веса, ваш врач будет рекомендовать дозировку 60 - 200 мг элементарного железа в день. Это означает, что необходимо принимать по одной таблетке 2 - 3 раз в течение дня. Убедитесь, что вы поняли сколько таблеток нужно принять в день, и когда вы должны их принимать. Никогда не принимайте двойную дозу железа!.

Побочные эффекты и безопасность при лечении анемии препаратами железа. Общие побочные эффекты препаратов железа включают в себя:

• Запор и диарея - очень распространены при лечении анемии препаратами железа. Они редко серьезны, хотя железосодержащие таблетки могут усугубить существующие проблемы желудочно-кишечного тракта, такие как язвы и язвенный колит.
• Тошнота и рвота могут возникнуть при лечении анемии высокими дозами железа, но их можно контролировать, принимая меньшие количества. Переход лечения анемии на ферро-глюконат может помочь некоторым людям с тяжелыми желудочно-кишечными проблемами.
• Черный стул при лечении анемии таблетками, содержащими железо - норма. В самом деле, если стул не чернеет, то таблетки не эффективно работают. Это, как правило, связано с покрытием таблеток (оболочкой таблеток) или при приеме таблеток пролонгированного действия.
• Если стул дегтеобразный, выглядит как черный, но имеет красные прожилки, или если есть судороги, резкие боли, боль в желудке, то причиной дефицита железа может быть желудочно-кишечное кровотечение, пациент должен немедленно обратиться к врачу.
• Острое отравление железом при лечении анемии редко бывает у взрослых, но может быть смертельным у детей, которые принимают таблетки с дозировкой для взрослых. Держите препараты железа в недоступном для детей месте. Если ваш ребенок проглотил таблетки с железом, немедленно обратитесь в скорую помощь.

Другие советы по безопасности и эффективности лечения анемии препаратами железа

• Для лучшего всасывания железа при лечении анемии таблетки необходимо принимать между приемами пищи. Железо может вызвать желудочные и кишечные расстройства. Низкие дозы ферро-сульфата могут быть приняты с пищей, железо медленно всасывается, но с меньшим количеством побочных эффектов.
• При лечении анемии каждую таблетку запивайте стаканом жидкости. Апельсиновый сок улучшает всасывание железа. (Некоторые врачи рекомендуют принимать витамин С с таблетками железа).
• Если при лечении анемии запор становится проблемой, для смягчения стула принимайте докузат натрия.

Некоторые лекарства, в том числе антациды, могут уменьшить всасывание железа.при лечении анемии.

• Таблетки железа при лечении анемии могут снизить эффективность антибиотиков тетрациклинового ряда, пеницилламина и ципрофлоксацина и препаратов при лечении болезни Паркинсона метилдопа, леводопа и карбидопа. Поэтому, должно пройти как минимум 2 часа между приемом этих препаратов и препаратов железа.
• Избегайте пить молоко, кофеин, антациды или препараты кальция вместе с таблетками железа при лечении анемии, поскольку они ингибируют всасывание железа.
• Таблетки с железом следует хранить в прохладном месте. В аптечке ванной комнаты может быть слишком жарко и влажно, что может привести к распаду таблеток.
• Полное восстановление запасов железа занимает 6 - 8 недель. Восстановление займет больше времени у людей с внутренним кровотечением, которое не контролируется. Лечение анемии железом должно продолжаться в течение около 6 месяцев, даже после исчезновения симптомов анемии. Лечение анемии должно быть продолжено на неопределенный срок у людей с хроническим кровотечением; в таких случаях необходимо внимательно следить за уровнем железа, чтобы избежать перегрузки железом.

Внутривенное введение железа при лечении анемии

В некоторых случаях железо вводят внутривенно. Внутривенное железо обладает тем преимуществом, что в меньшей степени вызывает дискомфорт со стороны желудочно-кишечного тракта. Препарат железа может быть в виде декстрана железа (дексферрум, Инфед), комплекса натрий-феррум-глюконат, в комплексе сахарозой (Феррлицит) или железо сахарозы (Венофер). Феррлицит и венофер столь же эффективны и безопасны как и декстран железа.

Кому показано внутривенное введение препаратов железа при лечении анемии Внутривенные формы должны быть ограничены следующими пациентами с дефицитом железа:

• Лица с железодефицитной анемией, у которых пероральная терапия оказалась явно не эффективной
• Пациенты с нарушениями свертываемости крови, при которых потери крови превышают скорость, с которой всасывается перорально принятое железо.
• В чрезвычайных ситуациях, когда люди нуждаются в эритроцитах, но переливание или не показано или не доступно.
• У лиц с серьезными желудочно-кишечными расстройствами, такими как воспалительные заболевания кишечника, которые не могут принимать внутрь препараты железа.
• Лица, находящихся на гемодиализе, получающие дополнительно терапию эритропоэтином. Для этих пациентов препаратами первой линии утверждены феррлицит и венофер.

Некоторые пациенты, даже если они удовлетворяют этим требованиям, не может быть подходящими кандидатами или должны тщательно следить за осложнений. Они включают в себя:

• Пациенты аутоиммунными заболеваниями.
• Истощенные пациенты с основным инфекционным заболеванием.
• Пациенты, которые подвергаются риску перегрузки железом.

Побочные эффекты при внутривенном лечении анемии препаратами железа.

Внутривенное введение может вызвать кратковременные боль в вене, гиперемию и металлический вкус.

Побочные эффекты и серьезные осложнения:

• Образование тромбов
• Лихорадка
• Боли в суставах
• Головная боль
• Запоздалая реакция - боли в суставах и мышечная боль, головная боль и недомогание через 1 - 2 дней после инфузии (чаще всего декстрана железа) у ~ 10% больных. Эти симптомы у большинства людей быстро быстро устраняются ибупрофеном или напроксеном
• Токсичность железа Симптомы включают тошноту, головокружение и резкое падение артериального давления. У феррилита или венофера токсичность ниже, чем у декстрана железа.
• Аллергические реакции. Аллергические реакции при внутривенном введении железа могут быть очень серьезными, а в редких случаях даже летальными. Декстран железа представляют гораздо более высокий риск, чем комплексы натрий - глюконат- железо в сахарозе или сахароза железа, хотя аллергические реакции могут возникнуть и с последними формами.
• Никогда нельзя одновременно осуществлять оральный и внутривенный прием препаратов железа
• Внутривенное лечение препаратами железа может не подходить для некоторых беременных женщин, которые отвечают этим требованиям, в зависимости от срока беременности и других факторов.

Переливание крови при лечении анемии

Переливание используются для замены потери крови из-за травм и во время некоторых операций. Они также широко используются для лечения тяжёлой анемии у пациентов с талассемией, серповидно-клеточной анемией, миелодиспластическим синдромом или другими видами анемии. Некоторые пациенты требуют частых переливаний крови. Избыток железа может быть побочным эффектом этих частых переливаний крови. Если не лечить, перегрузка железом может привести к повреждению печени и сердца.
Для устранения излишков железа, вызванного переливанием крови, используют хелатотерапию. Пациенты принимают лекарство, которое связывается с железом в крови. Избыток железа затем выводятся из организма через почки. На протяжении многих лет в лечении отравлений железом использовали дефероксамин (десферал). Этот препарат обычно вводят внутривенно, с использованием инфузионного насоса. Инфузия может длиться 8 - 12 часов и может потребоваться 5 - 7 дней в неделю до тех пор, пока уровень железа придет к норме.

Новый препарат, эксиджад (Дефероксамин) , был утвержден в 2005 году для детей и взрослых, как раз для лечения перегрузки железом при переливания крови. Эксиджад не требует инъекций. Препарат расстворяется в воде и принимается перорально. Тем не менее, эксиджад может стать причиной изъязвлений и кровоточивости ЖКТ Дефероксамин может взаимодействовать с определенными типами препаратов, такиМИ как нестероидные противовоспалительные препараты, кортикостероиды, бисфосфонаты и антикоагулянты.

Препараты, стимулирующие эритропоэз при лечении анемии

Эритропоэтин является гормоном, который действует в костном мозге и стимулирует образование эритроцитов. Эритропоэтин, полученный с использованием генной инженерии, рекомбинантный эритропоэтин человека доступен как эпоэтин альфа. Принципиально новый препарат - эритропозстимулирующий белок, дарбэпоэтина альфа (Аранесп), дольше циркулирует в крови, чем эпоэтин альфа и требует меньше инъекций. Эти препараты называют "эритропоэз стимулирующие препаратов."

Уровень эритропоэтина снижается при анемии хронических заболеваний. Инъекции синтетического эритропоэтина могут помочь увеличить количество эритроцитов и избежать переливания крови. Эритропоэтин используется для лечения анемии. Он не поможет улучшить симптомы анемии, усталости или качество жизни пациентов с раком или ВИЧ. Этот препарат может вызывать серьезные побочные эффекты, в том числе свертывание крови, и назначается только для лечения пациентов с анемией, связанной с соблюдением следующих условий:

Рак. Для некоторых пациентов эритропоэтин используется для лечения анемии, связанной с химиотерапией.

Хроническая почечная недостаточность. Эритропоэтин является важным для лечения анемии у больных с хронической почечной недостаточностью, в том числе на диализе.

ВИЧ / СПИД. Эритропоэтин помогает лечить анемию, вызванную терапией зидовудином (АЗТ) Лекарства, стимулирующие гематопоэз и рак. Эритропоэтин следует использовать только для лечения анемии, вызванной химиотерапией, а не анемии из-за других причин у пациентов с онкологическими заболеваниями. Лечение эритропоэтином не помогает продлить жизнь. В самом деле, эти препараты могут сократить время выживания и вызывают быстрый рост рака. Обсудите с врачом, подходит ли для вас эритропоэз-стимулирующие препараты.

Выживание и риски роста опухоли особенно заметны у больных с прогрессирующим раком молочной железы, головы и шеи, лимфоидных или немелкоклеточного рака легкого при попытках достичь уровня гемоглобина 12 г / дл или выше. Врач должен использовать самую низкую эффективную дозу и лечение эритропоэтин должны быть прекращены, как только химиотерапия завершается.

Эритропоэз-стимулирующие препараты и хроническая почечная недостаточность. Для пациентов с хронической почечной недостаточностью, FDA рекомендует использовать эритропоэз-стимулирующие препараты для поддержания уровня гемоглобина между 10 - 12 г / л. (Точный уровень в пределах этого диапазона зависит от конкретного человека). Существует повышенный риск смерти и серьезных сердечно-сосудистых событий, таких как инфаркт, инсульт и сердечная недостаточность, когда эти препараты используются для достижения более высоких уровней гемоглобина (13,5 - 14 г / дл) по сравнению с более низким уровнем гемоглобина (10- 11,3 г / дл).

Предупреждающие симптомы. Обратитесь к врачу, если вы испытываете какие-либо из следующих симптомов во время лечения анемии эритропоэз стимулирующими препаратами:

Боль или припухлость в ногах

Ухудшение одышки

Повышение артериального давления (обязательно регулярно контролировать ваше кровяное давление)

Головокружение или потеря сознания

Крайняя усталость

Тромбы в сосудах - в местах доступа при гемодиализе.

Мегалобластная анемия
Мегалобластная А характеризуется аномально большими эритроцитами. (Пернициозная А - один из видов мегалобластной анемии). Мегалобластная А обусловлена тем, что нарушено всасывание или имеет место недостаточное поступление с пищей витамина В12 и фолиевой кислоты. Лечение обычно включает ежедневный прием пероральной добавки фолиевой кислоты в течение нескольких месяцев, а также увеличение потребления продуктов, богатых фолиевой кислотой и витамином В12. Витамин B12 - таблетки или назальный спрей. Некоторым пациентам могут потребоваться ежемесячные инъекции витамина В12, который дается либо как цианокобаламина или гидроксикобаламин.