Первый раз у гинеколога. Как проходит гинекологический осмотр. Как проходит осмотр у гинеколога

Часто в медицинской практике при лечении кашля назначаются кодеинсодержащие препараты, активным компонентом которых является кодеин. Это химическое соединение, которое относится к алкалоидам опиума. Его получают в процессе переработки морфина. Кодеин относится к щадящим лекарствам, оказывающим обезболивающее действие на организм. При этом он не влияет на функциональную деятельность органов пищеварительной системы. Благодаря относительной безопасности и высокой эффективности на его основе изготавливаются лекарства от кашля не только для взрослых, но и для детей.

Воздействие кодеина на человеческий организм

Основным предназначением является купирование приступов кашля, а также анальгезирующее действие, и воздействие на центральную нервную систему как наркотическое лекарство.

В медицине кодеин используется как:

Противокашлевое.
Болеутоляющее.
Торможение деятельности органов ЖКТ.

Препараты с кодеином оказывают воздействие на отделы головного мозга, отвечающие за механизм кашля. После проникновения в организм они блокируют рецепторы болевого синдрома. Это позволяет создать дополнительное обезболивающее воздействие и эффективно его использовать при простудных заболеваниях.

Применение кодеина позволяет возбуждать опиатные рецепторы нервной системы и периферических тканей. Минимальная дозировка метилморфина оказывает щадящее воздействие на функциональную деятельность периферической нервной системы. При превышении дозы алкалоид становится наркотическим веществом, вызывающее эйфорию, повышенную расслабленность и провоцирует кратковременную потерю сознания.

Длительный прием лекарственных средств на основе метилморфина провоцирует привыкание к лекарству. Кодеин способствует снижению перистальтики и расслаблению гладкой мышечной ткани кишечника. По сравнению с морфием, оказывает более щадящее влияние. Не нарушает дыхательную функцию. Вероятность развития побочных эффектов при его приеме со стороны органов пищеварения минимальна.

При проникновении в кишечник, кодеин воздействует на опиатные рецепторы, препятствует нормальной функциональности кишечника. Скорость воздействия кодеина при сухом кашле и других патологиях зависит от формы лекарственного препарата. Пероральные медикаменты эффективны через полчаса, а при парентеральном введении - через 10–15 минут.

Лекарства на основе кодеина

Такие лекарства отпускаются исключительно по рецепту врача. Современный фармакологический рынок представлен большим ассортиментом препаратов от сухого и влажного кашля, активным компонентом которых является кодеин.

Эффективны при лечении кашля любой этиологии. Эти таблетки относятся к комбинированным анальгетикам с муколитическим и отхаркивающим воздействием. Помимо этого, оказывают противовоспалительное воздействие. Активным действующим веществом является кодеин в концентрации 8 мг.

Характеризуется способностью быстро всасываться из ЖКТ. Лечебная концентрация активного компонента в крови достигается на протяжении часа после приема лекарства, с последующим ее сохранением в течение 6 часов.

Основным фармакологическим действием лекарства является купирование приступов кашля и уменьшение их частоты. Под воздействием дополнительных компонентов увеличивается рН слизи из бронхов, что способствует снижению ее вязкости и более легкому выведению мокроты из легких.

Назначается при терапии заболеваний верхних дыхательных путей. В педиатрии используется лишь по достижении пациентом 12-летнего возраста. Начинает действовать уже через 10 минут после приема, обладает пролонгированным действием. Положительный эффект держится на протяжении 5–6 часов.

Кодтерпин

Используется для терапии непродуктивного кашля и патологий органов дыхания. Оказывает противокашлевое, анальгетическое и отхаркивающее фармакологическое действие.

Отличительной чертой лекарства является повышение функциональной деятельности бронхиальных желез, что способствует более легкому отхаркиванию слизи из них. Нормализация концентрата секрета бронхов снижает вязкость мокроты и активизирует моторную функцию эпителия и бронхиол.

Является нестероидным противовоспалительным препаратом, производным фенилпропионовых кислот. Выпускается в виде:

таблеток;
суппозиториев;
суспензий.

Основным действием является подавление воспалительных процессов, снижение температуры и купирование боли любой этиологии.

Высокое фармакологическое действие препарата обуславливает широкий спектр показаний к его применению. Схема приема и дозировка лекарства назначается исключительно врачом с учетом возраста больного и его состояния здоровья.

Относится к группе:

анальгезирующих;
жаропонижающих;
противокашлевых таблеток.

Фармакологическая форма выпуска может быть в виде:

таблеток;
капсул;
растворимых таблеток.

Основными действующими веществами являются парацетамол и кодеин. Не используются в педиатрии. Назначается взрослым и детям старше 12 лет:

боль любой этиологии;
грипп;
инфекционно-воспалительные и простудные заболевания.

Длительность приема лекарства составляет не более 3 суток, а при гипертермии - на протяжении 5.

Препараты, содержащие кодеин, могут вызвать побочные эффекты со стороны всех систем организма. Поэтому принимаются они как при кашле, так и при воспалительных процессах исключительно по назначению врача.

Какие последствия вызывает прием кодеина

В результате приема кодеинсодержащих препаратов при повышении их суточной дозы существует высокая вероятность развития дисфункции жизненно важных систем организма. Среди них чаще всего появляются:

Асомния.
Повышенная нервная возбудимость.
Рефлекторное сокращение мышечной ткани.
Спазм мышц брюшной полости.
Кишечная непроходимость.
Расстройства дефекации.
Тошнота.
Приступы рвоты.
Признаки аутоиммунной крапивницы.
Аллергические реакции в виде отека лица и дерматита.
Симптомы тахикардии.
Гипотония.
Уменьшение деуринации и количества мочи.
Угнетение работы дыхательных органов.
Гипергидроз.
Уменьшение мышечной массы.
Обострение хронических заболеваний.
Внутренние кровотечения.
Дисфункция репродуктивной системы.
Снижение полового влечения.
Проблемы с потенцией.
Стремительное снижение либо повышение массы тела.

При сильном превышении суточной дозировки более 0,1 грамма, развивается отек головного мозга и легких. Это приводит к центральной парализации дыхания и летальному исходу.

В результате длительного приема кодеинсодержащих препаратов вырабатывается привыкание.

Отмена данного лекарства сопровождается:

дисфункцией сна;
болевыми ощущениями по всему телу;
повышенной раздражительностью;
резкими вспышками агрессии;
частичным нарушением двигательной функции.

Лекарства с кодеином несут серьезную угрозу здоровью. Поэтому важно соблюдать прописанную врачом схему приема и дозировку препарата. Коррекцию лечения проводит исключительно квалифицированный специалист.

Наименование:

Кодеин (Codeinum)

Фармакологическое
действие:

Противокашлевое средство центрального действия, алкалоид опия фенантренового ряда.
Агонист опиоидных рецепторов.
По свойствам близок к морфину, однако анальгезирующее действие выражено значительно слабее.
Стимулируя опиоидные рецепторы нейронов, уменьшает возбудимость кашлевого центра.
В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр.
В меньшей степени тормозит перистальтику кишечника, однако при длительном применении может вызывать запоры.
Сужение зрачка при применении кодеина в терапевтических дозах выражено слабо.

Фармакокинетика
После приема внутрь кодеин и его соли абсорбируются из ЖКТ.
Cmax в плазме достигается через 1 ч.
Метаболизируется в печени путем O- и N-деметилирования в морфин, норкодеин и другие метаболиты, включая норморфин и гидрокодон.
Кодеин и его метаболиты выводятся почти полностью почками, главным образом в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой.
T1/2 составляет 3-4 ч после приема внутрь или после в/м введения.

Показания к
применению:

Для уменьшения или устранения кашля при заболеваниях бронхов и легких (в т.ч. при бронхопневмонии, бронхите, эмфиземе легких);
- иногда в комбинациях с седативными и снотворными препаратами в качестве успокаивающего средства.

Способ применения:

Внутрь , взрослым при болях - 15–60 мг каждые 3–6 ч, при диарее - 30 мг 4 раза в сутки, при кашле - 10–20 мг 4 раза в сутки; для детей эти дозы соответственно составляют 0,5 мг/кг 4–6 раз в сутки, 0,5 мг/кг 4 раза в сутки и 3–10 мг/кг 4–6 раз в сутки.
В/м вводят в тех же дозах, что и при энтеральном введении.
Высшая суточная доза - 120 мг.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы : редко - тошнота, рвота, запоры.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы : возможны головные боли, сонливость, при применении в высоких дозах или у чувствительных пациентов может ухудшиться координация движений глазных яблок с нарушением зрения, развиться угнетение дыхания; редко - повышение тонуса гладкой мускулатуры (при дозах выше 60 мг).
Аллергические реакции : редко - кожный зуд, экзантема по типу крапивницы.
Прочие : увеличение массы тела.
Возможно : привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены, угнетение дыхания, гипотония, брадикардия, аритмия, аллергические реакции.

Противопоказания:

Гиперчувствительность;
- бронхиальная астма;
- пневмония;
- дыхательная недостаточность;
- алкогольная интоксикация;
- черепно-мозговые травмы;
- гипотония, коллапс;
- аритмия, эпилепсия;
- нарушение функции печени и почек;
- интоксикационная диарея, гипокоагуляционные состояния;
- беременность;
- дети в возрасте до 2 лет.

Не рекомендуется применение в период лактации.
У больных с нарушениями функции почек выведение кодеина замедлено, поэтому рекомендуется удлинить интервалы между приемами препарата.
При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с опиоидными анальгетиками, барбитуратами, бензодиазепинами, клонидином), возможно усиление действия кодеина.
При одновременном применении с производными морфина возможно усиление угнетающего действия на дыхательный центр; с ибупрофеном - усиливается анальгетическое действие; с карбамазепином - возможно усиление анальгетического действия, по-видимому, вследствие повышения образования метаболита кодеина норморфина, оказывающего более сильное действие.
При одновременном применении с хинидином анальгетическое действие кодеина уменьшается или практически исчезает.
При одновременном применении кодеин усиливает действие этанола на психомоторные функции.

Беременность:

Противопоказано применение в период беременности.
Кодеин не рекомендуется применять в период лактации.

Передозировка:

Симптомы : синюшность губ и ногтей, холодная и липкая кожа, судороги, суженные зрачки, эпилептические припадки, спазмы желудка или кишечника, слабый пульс, состояние эйфории, кома, не исключено возникновение тахикардии и артериальной гипотензии.
Лечение : в случае передозировки необходимо провести лечение, принять меры по поддержке дыхательного центра.
Необходима проверка основных показателей состояния организма (пульс, дыхание, артериальное давление, температура тела).
Если прошло не более 1 часа, с момента применения препарата в дозе, превышающей 350 мг (для взрослых) и 5 мг на 1 кг массы тела (для детей), целесообразно принять активированный уголь.
При возникновении комы или угнетение дыхания применить налоксон.
Налоксон является конкурирующим антагонистом и имеет короткий период полувыведения, таким образом может потребоваться повторное применение больших доз для пациентов с тяжелым отравлением.
На протяжении не менее 4 часов после приема, или 8 часов в случае применения поддерживающей терапии, нужно следить за состоянием пациента.

обезболивающие или противокашлевые лекарства, содержащие кодеин.

Речь идет о лекарствах от кашля и обезболивающих. Таких, как "Нурофен плюс", "Пенталгин-Н", "Каффетин", "Коделак", "Солпадеин", "Терпинкод". Теперь аптеки обязаны отпускать их строго по рецептам, причем довольно строгой формы N 148, с красной полосой. Эти рецепты при приобретении препарата остаются в аптеке и должны храниться там три года.

Запрет введен постановлением правительства, принятом год назад. Дело в том, что таблетки с кодеином в массовом порядке закупали наркоманы, чтобы "сварить" из них тяжелый наркотик дезоморфин - альтернативу дорогому героину.

Мало того что зависимость от дезоморфина ничуть не легче героиновой. Но дезоморфин "домашнего" изготовления наркоманы не случайно прозвали "крокодилом". Это вещество приводит к тому, что на руках и ногах больного возникают незаживающие язвы, человек начинает заживо гнить, и средство спастись одно - ампутация.

В 20 регионах местные власти ввели отпуск кодеинсодержащих лекарств по рецептам, не дожидаясь, когда вступит в силу федеральная норма. В результате "крокодил" там присмирел - стало меньше случаев тяжелого отравления, уменьшилось количество преступлений, совершенных "под кайфом".

"Самолечение вредно, - говорит глава Аптечной гильдии Елена Неволина. - Разовый прием обезболивающих таблеток - еще куда ни шло. Но если, допустим, вы вынуждены регулярно снимать головную боль и вам кажется, что помогают только таблетки с кодеином, это прямой повод обратиться к врачу. Кодеин сам не обезболивает, он только усиливает действие других входящих в таблетку веществ. А вот привыкание он действительно вызывает. Поэтому мы, аптекари, поддержали решение о запрете".

Отпуск по рецептам упорядочит продажу таких лекарств и приструнит тех торговцев, которые пренебрегают этическими нормами. Ведь по большому счету провизор в аптеке всегда видит, кто к нему пришел за лекарством, - обычный больной или наркозависимый.

Хорошо и то, что принято решение, что выписываться такие лекарства должны не на обычных бланках 107-й формы, которые возвращаются на руки потребителю, а на бланках формы N 148 - они подлежат более строгому учету. Правда, пока не вышел соответствующий приказ минздрава, но в ближайшее время, как заверили нас в министерстве, и врачам, и аптекам будут даны все необходимые разъяснения и рекомендации.

Что касается пациентов, я не слышала от своих коллег, чтобы в регионах, где запрет уже действует, покупатели жаловались на сложности с приобретением таких препаратов.

Арсенал обезболивающих большой. Это и монопрепараты, и комбинированные. Производители за год тоже сумели перестроиться. Например, пенталгин выпускается как с кодеином, так и без него".

Чем унять боль

Парацетамол

Как действует. Хорошо снимает боль, сбивает температуру при простуде. Воспаление не лечит.

Плюсы . Сравнительно безобиден. В таблетках его часто дополняют кофеином, и тогда больной чувствует прилив энергии. Парацетамол хорошо действует при головной боли, вызванной стрессом. А вот мигрень не снимает. Не раздражает желудок, поэтому хорошо переносится больными гастритом.

Минусы. Отрицательно влияет на печень и почки. Противопоказан людям, у которых с ними проблемы.

Применение. Перед едой, запивая водой. Средняя доза для взрослого: 0,2 г три раза в день, не дольше трех дней подряд.

Есть детские разновидности - обычно в сиропе. Лечатся им и будущие мамы.

Аспирин

Как действует. Универсальное лекарство. Хорошее жаропонижающее, обезболивающее, противовоспалительное. Понижает свертываемость крови.

Плюсы. По воздействию при ОРЗ и гриппе превосходит парацетамол. Снимает боли в позвоночнике, в суставах и мышцах. Незаменим при похмелье. Иногда купирует приступы мигрени. Вместе с парацетамолом входит в состав "томапирина" - сильного обезболивающего.

Минусы. Раздражает желудок, способен вызвать желудочное кровотечение даже у здорового человека. Поэтому стоит отдавать предпочтение растворимым формам. Аспирин категорически противопоказан всем, кто страдает желудочно-кишечными заболеваниями.

Применение. Только после еды, запивая щелочной минеральной водой. Нерастворимую таблетку можно предварительно истолочь в порошок.

Применение для детей и беременных. Аспирин не рекомендован детям до 16 лет, он иногда вызывает у них особую форму расстройства центральной нервной системы. Категорически противопоказан в первые три месяца беременности.

Анальгин

Как действует. Хорошо известное, проверенное временем обезболивающее, обладает сильным жаропонижающим действием. От воспаления не спасает.

Плюсы. Эффективен при сильных ушибах, при зубной боли.

Минусы. Влияет на состав крови: уменьшает число лейкоцитов.

Применение. До еды, запивая водой. Без консультации с врачом не принимать дольше трех дней.

Применение для детей и беременных. Без назначения врача давать ребенку нельзя. Беременным тоже лучше обойтись без него.

Диклофенак

Как действует . Мощный обезболиватель, снимает воспаление.

Плюсы. Эффективен при послеоперационных болях, радикулитах, артритах, последствиях спортивных травм и ушибов. Помогает при болезненных месячных и тяжелом ПМС с судорогами в икроножных мышцах и отеками. Снимает сжимающие головные боли. При ОРЗ и гриппе не используется.

Минусы. Раздражает желудок, снижает количество лейкоцитов. В редких случаях понижает свертываемость крови.

Применение. После еды, запивая водой.

Применение для детей и беременных. Без назначения врача давать ребенку не следует. В первые три месяца беременности он категорически противопоказан.

Ибупрофен

Как действует. Нестероидный противовоспалительный препарат. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее действие. Снимает боли воспалительного характера.

Плюсы. Хорошо действует при заболеваниях суставов (ревматоидном и других видах артритов, остеохондрозе). Снимает боль при миалгии, мигрени. Помогает унять зубную боль.

Минусы. Нельзя применять при гастрите, печеночной и почечной недостаточности. Противопоказаний много - нужно внимательно читать инструкцию.

Применение для детей и беременных. Будущим и кормящим мамам применять с осторожностью. Детям 6 - 12 мес. назначают только по рекомендации врача.

Систематическое (ИЮПАК) наименование: (5α, 6α) -7,8-дидегидро-4,5-эпокси-3-метокси-17-метилморфинан-6-ол

Австралия: A

США: C, риск не исключается

Риск развития зависимости: высокий

Применение : перорально, ректально, подкожно, внутримышечно

Легальный статус:

Австралия S3 / S4 / S8

Канада: Список I

Дания: Anlage III, только по рецепту

Великобритания: POM, только по назначению

США: Список II

Биодоступность ~ 90% перорально

Метаболизм : печень, через CYP2D6 (цитохром P450 2D6).

Активный метаболит : морфин

Начало действия: от 15 до 30 мин

Биологический период полувыведения : 2.5-3 ч

Продолжительность действия : от 4 до 6 часов

Формула : C 18 H 21 NO 3

Молярная масса : 299,364 г / моль

Кодеин, также известный как 3-метилморфин – это опиат, используемый для лечения боли, как лекарство от кашля и диареи. Он, как правило, используется для лечения боли от легкой до умеренной степени. Он более активен в сочетании с (ацетаминофеном) или . Доказательства не поддерживают его использования для подавления кашля у детей. В Европе кодеин не рекомендуется в качестве лекарства от кашля у детей в возрасте младше двенадцати лет. Кодеин принимают перорально. Он, как правило, начинает действовать через полчаса с максимальным эффектом через два часа. Эффекты длятся в течение приблизительно от четырех до шести часов. Общие побочные эффекты включают рвоту, запор, зуд и головокружение. Серьезные побочные эффекты могут включать затруднение дыхания и развитие зависимости. Остается неясным, является ли его использование во время беременности безопасным. Следует соблюдать осторожность при приеме препарата во время кормления грудью, поскольку это может привести к опиатной токсичности у ребенка. Кодеин действует после переработки печенью в . То, насколько быстро это происходит, зависит от генетики человека. Кодеин был открыт в 1832 году Пьером Жаном Робике. В 2013 году было произведено около 361000 кг кодеина, в то время как было использовано 249000 кг. Кодеин является наиболее часто используемым опиатом. Кодеин входит в Примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств, наиболее важных лекарственных средств, необходимых в базовой системе здравоохранения. Оптовая стоимость кодеина составляет от 0,04 до 0,29 долларов США на одну дозу, по состоянию на 2014 г. В Соединенных Штатах, доза кодеина стоит около одного доллара. Кодеин встречается в природе и составляет около 2% от опиума.

Медицинские применения

Кодеин используется для лечения от легкой до умеренной боли и для облегчения кашля. Кодеин также используется для лечения диареи и синдрома раздраженного кишечника с преобладанием диареи, хотя лоперамид (который доступен без рецепта для лечения более умеренной диареи), дифеноксилат, камфарная настойка опиума или даже опий чаще используются для лечения острой диареи. Существует слабые доказательства пользы кодеина от боли при раке, однако точно известно, что этот препарат связан с побочными эффектами.

Лекарственные формы

Кодеин продается как в виде одноингредиентного лекарственного средства, так и в комбинации с парацетамолом (в качестве ко-кодамола: например, бренды Paracod, Panadeine и Tylenol с кодеином, в том числе Tylenol 3 и 1,2,4); с аспирином (в качестве ко-кодаприна); или с ибупрофеном (Нурофен Плюс). Эти комбинации обеспечивают большее облегчение боли, чем любой из препаратов в отдельности (синергетический эффект). Кодеин также обычно содержится в составе препаратов, содержащих кодеин и другие обезболивающие препараты или мышечные релаксанты, а также в смеси кодеин + фенацетин (Emprazil с кодеином № 1, 2, 3, 4 и 5), напроксен, индометацин, диклофенак и другие, а также в составе более сложных смесей, в том числе таких, как аспирин + парацетамол + кодеин ± кофеин ± антигистаминные препараты и другие вещества. Продукты, содержащие только кодеин, можно получить в аптеке по рецепту врача в виде таблеток пролонгированного высвобождения (например, Кодеин Контин 100 мг и Perduretas 50 мг). Кодеин также продается в виде сиропов от кашля в составе от нуля до полдюжины других активных ингредиентов и микстур от кашля (например, Paveral) для всех видов применения, для которых назначается кодеин. Инъекционно вводимый кодеин доступен для подкожного или только внутримышечного введения; внутривенные инъекции противопоказаны, так как это может привести к дегрануляции неиммунных и тучных клеток и, в результате, к анафилактоидным реакциям. В некоторых странах также продаются суппозитории с кодеином.

Побочные эффекты

Общие побочные эффекты, связанные с использованием кодеина, включают сонливость и запор. Реже наблюдаются зуд, тошнота, рвота, сухость во рту, миоз, ортостатическая гипотензия, задержка мочи, эйфория, дисфория и кашель. Редкие побочные эффекты включают анафилаксию, судороги, острый панкреатит и угнетение дыхания. Как и у всех опиатов, более долгосрочные эффекты могут меняться, но могут включать в себя уменьшение либидо, апатию и потерю памяти. Некоторые люди могут также иметь аллергические реакции на кодеин, такие как отек кожи и сыпь. Кодеин и морфин, а также опиум, до относительно недавнего времени использовались для контроля диабета, и до сих пор применяются для этого в редких случаях в некоторых странах. Гипогликемический эффект кодеина, несмотря на то, что он, как правило, слабее, чем у морфина, диаморфина или гидроморфона, может вызвать тягу к сахару. При длительном применении развивается толерантность ко многим эффектам кодеина, в том числе, к его терапевтическому эффекту. Скорость, при которой это происходит, различна для различных эффектов, при этом толерантность к запору развивается особенно медленно. Потенциально серьезный побочный эффект кодеина и других опиоидов – угнетение дыхания. Это угнетение является дозозависимым и представляет собой механизм для потенциально фатальных последствий передозировки. Поскольку кодеин метаболизируется в морфин, морфин может передаваться через грудное молоко в потенциально летальных количествах, угнетая дыхание ребенка на грудном вскармливании. В августе 2012 года Федеральное управление по лекарственным средствам США выпустило предупреждение о смерти у педиатрических больных <6 лет после приема «нормальных» доз парацетамола с кодеином после тонзиллэктомии . Некоторые пациенты способны очень эффективно преобразовать кодеин в его активную форму, морфин, что приводит к летальным уровням последнего в крови. FDA в настоящее время рекомендует очень осторожно использовать кодеин у молодых пациентов с тонзиллэктомией: применять препарат в самом низком количестве, которое способно контролировать боль, использовать его «по мере необходимости», а не «круглые сутки», и немедленно обратиться к врачу, если ребенок, принявший кодеин, проявляет чрезмерную седацию или анормально шумное дыхание.

Абстиненция и зависимость

Как и другие болеутоляющие средства на основе опиатов, при хроническом использовании, кодеин может вызвать физическую зависимость. Когда физическая зависимость развивается, могут возникнуть симптомы отмены, если человек внезапно прекращает лечение. Симптомы отмены включают: тягу к веществу, насморк, зевоту, потливость, бессонницу, слабость, спазмы в животе, тошноту, рвоту, диарею, мышечные спазмы, озноб, раздражительность и боль. Чтобы свести к минимуму симптомы отмены, долгосрочные пользователи должны постепенно сокращать дозу кодеина под наблюдением профессионала. Кодеин метаболизируется в кодеин-6-глюкуронид (C6G) при помощи уридин дифосфат глюкуронозил трансферазы UGT2B7, и, так как только около 5% кодеина метаболизируется цитохромом Р450 CYP2D6, в настоящее время имеются данные, что C6G является первичным активным соединением. Претензии по поводу предполагаемого «эффекта потолка» доз кодеина основаны на предположении, что высокие дозы кодеина насыщают CYP2D6, предотвращая дальнейшее превращение кодеина в морфин, однако в настоящее время известно, что C6G является основным метаболитом, ответственным за обезболивающее действие кодеина. Также нет доказательств того, что ингибирование CYP2D6 полезно при лечении кодеиновой зависимости, хотя метаболизм кодеина в морфин (и, следовательно, дальнейший метаболизм в конъюгаты глюкуронида морфия) оказывает влияние на возможное злоупотребления кодеином. Тем не менее, CYP2D6 участвует в токсичности и смерти новорожденных, когда кодеин вводят кормящим матерям, особенно при повышенной активности 2D6 («сверхбыстрый» метаболизм).

Фармакокинетика

Преобразование кодеина в морфин происходит в печени и катализируется ферментом CYP2D6 ицитохрома Р450. CYP3A4 производит норкодеин и UGT2B7 конъюгирует кодеин, норкодеин и морфин в соответствующие 3- и 6- глюкурониды. Srinivasan, Wielbo и Tebbett предполагают, что кодеин-6-глюкуронид отвечает за большой процент обезболивающего действия кодеина, и, таким образом, эти пациенты должны испытать некоторое обезболивание. Многие из побочных эффектов кодеина по-прежнему наблюдается у лиц с плохим метаболизмом. И наоборот, 0,5-2% населения обладают «обширным метаболизмом»; несколько копий гена 2D6 производят высокие уровни CYP2D6. Такие люди будут метаболизировать лекарства через этот путь быстрее, чем другие. Некоторые лекарственные препараты являются ингибиторами CYP2D6 и уменьшают или даже полностью блокируют превращение кодеина в морфин. Наиболее известными из них являются два селективных ингибитора обратного захвата серотонина, и , а также антигистаминное средство и антидепрессант (Wellbutrin, также известный как Zyban). Другие препараты, такие как рифампицин и дексаметазон, вызывают увеличение CYP450 изоферментов и тем самым увеличивают коэффициент конверсии. CYP2D6 превращает кодеин в морфин, который затем подвергается глюкуронидации. Угрожающая жизни интоксикация, включая угнетение дыхания, требующее интубации, может развиться в течение считанных дней у пациентов, которые имеют несколько функциональных аллелей CYP2D6, что приводит к сверхбыстрому метаболизму опиоидов, таких как кодеин, в морфин. Исследования обезболивающего эффекта кодеина согласуются с идеей, что метаболизм CYP2D6 в морфин является важным, но некоторые исследования не показывают существенных различий между людьми с плохим и хорошим метаболизмом. Доказательства, подтверждающие гипотезу о том, что сверхбыстрый метаболизм может обеспечить большее обезболивание за счет увеличения образования морфина, ограничивается описаниями клинических случаев. В связи с увеличением метаболизма кодеина в морфин, люди, обладающие сверхбыстрым метаболизмом (обладающие более 2-х функциональных копий аллеля CYP2D6) имеют повышенный риск развития побочных эффектов, связанных с токсичностью морфина. Рекомендации, выпущенные Консорциумом по внедрению клинической фармакогеномики (CPIC), не советуют применять кодеин людям со сверхбыстрым метаболизмом, если эта генетическая информация доступна. CPIC также предполагает, что использование кодеина следует избегать у лиц с медленным метаболизмом, из-за его недостаточной эффективности в этой группе населения. Кодеин и его соли легко всасываются из желудочно-кишечного тракта и прием кодеин фосфата производит пиковые концентрации в плазме примерно через один час. Плазменный период полувыведения кодеина составляет от 3 до 4 часов и соотношение анальгетического потенциала при пероральном/внутримышечном введении примерно равно 1: 1,5. Наиболее распространенный коэффициент конверсии, заданных на картах соотношения эквианальгетических доз, используемых в Соединенных Штатах, Канаде, Великобритании, Ирландии, Европейского Союза, России и в других странах – это 130 мг внутримышечной дозы составляет 200 мг пероральной дозы – оба из которых эквивалентны 10 мг морфин сульфата внутривенно и 60 мг сульфата морфина перорально. Соотношение соль: свободное основание солей обоих препаратов примерно эквивалентно, и как правило, не имеет клинического значения. Кодеин метаболизируется в ходе О- и N-деметилирования в печени до морфина и норкодеина. Кодеин и его метаболиты выводятся из организма почти полностью почками, в основном, в качестве конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Активные метаболиты кодеина, в частности, морфин, оказывают свое действие путем связывания и активации мю-опиоидных рецепторов.

Отношение к другим опиоидам

Кодеин использовался в прошлом в качестве исходного материала и прототипа большого класса опиоидов, главным образом, от легких до умеренно сильных опиоидов; таких как гидрокодон (1920 г., Германия), оксикодон (1916 г., Германия), дигидрокодеин (1908 г., Германия), и его производные, такие как никокодеин (1956 г., Австрия). Однако, эти опиоиды больше не синтезируют из кодеина и обычно синтезируют из других алкалоидов опия; а именно, из тебаина. Другие серии производных кодеина включают изокодеин и его производные, которые были разработаны в Германии начиная примерно с 1920 г. В целом, различные классы производных морфина, такие как кетоны, полусинтетические вещества, такие как дигидроморфин, галогено-морфиды, сложные эфиры, простые эфиры и другие вещества, имеют кодеиновые, дигидрокодеиновые и изокодеиновые аналоги. Кодеиновый эфир ацетилкодеин является общей активной примесью, содержащейся в уличном героине, поскольку некоторая часть кодеина имеет тенденцию растворяться в морфине, когда он добывается из опиума в нелегальных лабораториях по производству героина и морфина. В качестве обезболивающего средства, кодеин умеренно сравним по эффективности с другими опиатами. С кодеином связаны кодоксим, тебакон, кодеин-N-оксид (генокодеин). Также существуют азотистые производные морфина, такие как кодеин метобромид и гетерокодеин, препарат в шесть раз сильнее морфина и в 72 раза сильнее кодеина из-за небольшого изменения молекулы, а именно, перемещения метильной группы с 3 в 6 положение на морфиновом углеродном скелете. Лекарственные средства, имеющие сходство с кодеином по своему действию благодаря тесным структурным отношениям – это вариации на метильных группах в 3-положении, включая этилморфин, или кодэтилин (Dionine) и бензилморфин (Peronine). Не имея наркотического действия сам по себе, важный опиоидный прекурсор тебаин отличается от кодеина только немного по структуре. Псевдокодеин и некоторые другие подобные алкалоиды в настоящее время не используются в медицине и содержатся в следовых количествах в опиуме.

История

Кодеин, или 3-метилморфин – алкалоид, содержащийся в опийном маке, растении из семьи Маковые. Опийный мак выращивается и используется на протяжении всей человеческой истории благодаря различным лекарственным (анальгетическим, противокашлевым и противодиарейным) и снотворным свойствам, связанным с многообразием его активных компонентов, которые включают морфин, кодеин и папаверин. Кодеин содержится в концентрациях от 1% до 3% в опиуме, приготовленном из млечного сока незрелых стручков мака опийного. Название «кодеин» происходит от греческого слова kodeia (κώδεια), «маковая головка». Относительное содержание кодеина в морфине, наиболее распространенном алкалоиде опиума, составляет от 4% до 23% и, как правило, несколько выше в маковой соломке. До начала 19-го века, опиум-сырец использовался в различных препаратах, известных как опиум и болеутоляющих эликсирах, многие из которых были популярны в Англии с самого начала 18-го века; оригинальный препарат был разработан в Лейдене, Нидерланды, около 1715 г., химиком по имени Леморт; в 1721 году в Лондонской Фармакопее упоминается эликсир Asthmaticum, замененный термином «эликсир Paregoricum» («смягчающий боль») в 1746 году. Постепенное выделение нескольких активных компонентов опиума открыло путь к повышению селективности и безопасности препаратов на основе опиатов. Морфин уже был выделен в Германии немецким фармацевтом Сертюрнером в 1804 году. Кодеин был впервые выделен десятилетия спустя в 1832 году во Франции Пьером Робике, французским химиком и фармацевтом, уже известным за открытие ализарина, самого распространенного красного красителя, во время работы над рафинированными процессами экстракции морфина. Это открыло путь для разработки нового поколения более безопасных противокашлевых и противопоносных средств на основе кодеина. Кодеин является в настоящее время наиболее широко используется опиатом в мире, и является одним из наиболее часто используемых препаратов в целом, согласно многочисленным сообщениям организаций, включая Всемирную организацию здравоохранения и агентство-предшественник ВОЗ Лиги Наций. Кодеин является одним из наиболее эффективных пероральных опиоидных анальгетиков и имеет широкий коэффициент безопасности. Его активность колеблется в пределах от 8% до 12% активности морфина у большинства людей; различия в обмене веществ могут изменить эту цифру, как и другие лекарства, в зависимости от способа введения. В то время как кодеин может быть извлечен напрямую из опиума, его оригинального источника, большая часть кодеина синтезируется из гораздо более обильного источника, морфина, через процесс O-метилирования. К 1972 году, последствия войны с наркотиками вызвали массовую нехватку незаконных и законных опиатов из-за нехватки природного опия, маковой соломки и других источников алкалоидов опия, а также геополитической ситуации для Соединенных Штатов. После этого, была использована большая часть национальных запасов опиума и морфина в США для того, чтобы облегчить острую нехватку лекарственных противокашлевых опиатов, в частности, на основе кодеина, в конце 1973 года, исследователям была поставлена задача найти способ синтезировать кодеин и его производные. Это им быстро удалось с использованием нефти или каменноугольной смолы и процесса, разработанного в Национальных институтах здравоохранения Соединенных Штатов. С момента открытия препарата были подготовлены многочисленные соли кодеина. Наиболее часто используемыми являются гидрохлорид (коэффициент конверсии свободного основания 0,805), фосфат (0,736), сульфат (0,859) и цитрат (0,842). Другие включают салицилатные НПВС, кодеин салицилат (0.686), и, по меньшей мере, четыре барбитурата на основе кодеина, циклогексенилэтилбарбитурат (0,559), циклопентенилаллилбарбитурат (0,561), диаллилбарбитурат (0,561) и диэтилбарбитурат (0,619).

Общество и культура

Названия

Кодеин часто продается в виде соли в форме кодеина сульфата или кодеина фосфата в Соединенных Штатах, Великобритании и Австралии. Кодеин гидрохлорид является более распространенным во всем мире, и также встречаются цитрат, гидроиодид, гидробромид, тартрат и другие соли.

Рекреационное использование

Кодеин может быть использован в качестве рекреационного наркотика. В некоторых странах, сиропы от кашля и таблетки, содержащие кодеин, доступны без рецепта; некоторые потенциальные рекреационные пользователи, как сообщается, покупают кодеин в нескольких аптеках, чтобы не вызывать подозрений. В некоторых странах, в целях сокращения рекреационного использования, все покупки безрецептурного кодеина электронно записываются, и любая аптека может получить доступ к этим записям в случае необходимости. Героиновые наркоманы могут использовать кодеин, чтобы блокировать эффекты абстиненции. Кодеин также доступен в сочетании со средством против тошноты прометазином в виде сиропа. Торговые марки – Phenergan с кодеином или дженерик прометазин с кодеином. Рэппер Pimp C из группы UGK умер от передозировки этой комбинацией. Эта смесь, из-за того, что прометазин – антигистаминный препарат, доступный только по рецепту, доступна только по рецепту врача во всех 50 штатах США. В то время как все седативные антигистаминные препараты потенцируют эффекты кодеина, ферментная индукция, приводящая к большему печеночному превращению кодеина в морфин, является причиной как клинического, так и рекреационного использования прометазина с кодеином. Это больше связано с другим препаратом, Doriden (glutethemide). Комбинация кодеина и глутетимида используются в качестве замены героину или первичным опиоидным препаратам выбора; впервые такая комбинация упоминается в медицинских журналах в конце 1960-х годов, а затем появляется вместе с пентазоцином и трипеленнамином в конце 1970-х годов. Глутетимид был снят с продажи к концу 1988 года во всем мире, но использование этой комбинации, по-видимому, является основной движущей силой для небольшого количества незаконного синтеза глутетимида. Прием этой комбинации на голодный желудок особенно близок по эффекту к инъекционному использованию героина или морфина. Кодеин также деметилируется путем реакции с пиридином для синтеза морфия, который затем может подвергаться ацетилированию для создания героина (диацетилморфина). Пиридин токсичен и, возможно, канцерогенен, так что морфин, полученный таким образом (и потенциально загрязненный пиридин) может быть особенно вредным. Кодеин также может быть превращен в альфа-хлорокодид, который используется при подпольном синтезе дезоморфина (Permonid) (дезоморфина привлек к себе внимание в 2010 году в России из-за увеличения его подпольного производства, предположительно, из-за его относительно простого синтеза из кодеина.

Обнаружение

Кодеин и / или его основные метаболиты могут быть количественно обнаружены в крови, плазме крови или моче для мониторинга терапии, подтверждения диагноза отравления или помощи в судебно-медицинской экспертизе в случае смерти. Программы скрининга злоупотребления наркотиками в целом включают анализ мочи, волос, пота или слюны. Многие коммерческие скрининговые опиатные тесты, направленные на морфин, перекрестно реагируют с кодеином и его метаболитами, но хроматографические методы могут легко отличить кодеин от других опиатов и опиоидов. Важно отметить, что использование кодеина приводит к тому, что продуктами экскреции являются значительные количества морфина. Кроме того, героин содержит кодеин (или ацетил кодеин) в качестве примеси и его использование приводит к выделению небольших количеств кодеина. Маковые зерна представляют собой еще один источник кодеина. Концентрации кодеина в крови или плазме, как правило, находятся в диапазоне 50-300 мкг / л у лиц, принимающих препарат терапевтически, 700-7000 мкг / л у хронических пользователей и 1000-10,000 мкг / л в случаях острой передозировки со смертельным исходом.

Легальное положение

В Австралии, Канаде, Новой Зеландии, Швеции, Соединенном Королевстве, Соединенных Штатах и многих других странах, кодеин регулируется в соответствии с различными законами по контролю над наркотиками. В некоторых странах он доступен без рецепта врача в составе комбинированных препаратов от лицензированных фармацевтов в дозах до 20 мг.

Австралия

В Австралии, кодеиновые препараты должны продаваться только в аптеке. Препараты часто представляют собой сочетание с парацетамолом (500 мг), ибупрофеном (200 мг) и доксиламин сукцинатом (5 мг), а содержание кодеина может находиться в диапазоне от 5 мг до 15 мг; препараты, содержащие свыше 15 мг кодеина на таблетку, входят в S4 (Приложение 4, или «только по рецепту»). Кодеин может отпускаться без рецепта по усмотрению фармацевта. Большинство препаратов считаются препаратами S3 (приложение 3, или «отпускается только фармацевтом»), а это означает, что они должны быть проданы при непосредственном участии фармацевта. Он должен быть маркирован и история использования должна быть под наблюдением фармацевта, чтобы помочь ограничить злоупотребление и зависимость. Исключением из этого правила является препараты от простуды и гриппа, такие как «Codral». Эти препараты содержат фенилэфрин (5 мг), парацетамол (500 мг) и кодеин (9,5 мг) или фенилэфрин (5 мг), парацетамол (500 мг), хлорфенирамин (2 мг) и кодеин (9,5 мг). Препараты, содержащие чистый кодеин (например, таблетки кодеина фосфата) являются рецептурными микстурами от кашля и входят в S8 (приложение 8, или «контролируемое хранение препаратов, без разрешения являющееся незаконным»). Препараты из Приложения 8 подлежат строжайшей регламентации.

Канада

В Канаде, таблетки, содержащие 8 мг кодеина в сочетании с 15 мг кофеина и 300 мг парацетамола, продаются как T1s (Tylenol номер 1) без рецепта. Аналогичные таблетки под названием AC&C, которые содержат 325 мг ацетилсалициловой кислоты (аспирина) вместо парацетамола, также можно приобрести без рецепта. Обе таблетки держат за прилавком и должны отпускаться фармацевтов, который может ограничивать отпускаемые количества.

Дания

В Дании, кодеин продается без рецепта с максимальным количеством 9,6 мг в смеси. Наиболее сильные доступные без рецепта препараты содержат кодеин в объеме 9,6 мг (с аспирином, торговая марка Kodimagnyl); препараты, содержащие большее количество кодеина, требуют рецепта.

Франция

Во Франции, большинство препаратов, содержащих кодеин, не требуют рецепта врача. Примеры продукты, содержащей кодеин, включают Néocodion (кодеин и камфара), Tussipax (этилморфин и кодеин), Paderyl (только кодеин), Codoliprane (кодеин с парацетамолом), Prontalgine и Migralgine (кодеин, парацетамол и кофеин).

Германия, Швейцария и Австрия

Кодеин включается в список Betäubungsmittelgesetz в Германии и одноименный список наркотических средств и регулируемых веществ в Швейцарии. В Австрии, препарат находится в списке Suchtmittelgesetz в категориях, соответствующих классификации в соответствии с Единой конвенцией о наркотических средствах. Продажа продуктов, содержащих кодеин и подобные препараты (дигидрокодеин, никокодеин, бензилморфин, этилморфин и т.д.), в общем, требует рецепта врача или осуществляется по усмотрению фармацевта. Муниципальные и областные нормативные акты могут повлиять на доступность кодеина, в частности, в Австрии и Швейцарии, что позволяет городам и провинциям регулировать его продажу. Частные аптеки могут отказаться предоставлять информацию об объемах продажи, от навязывания государственной политики продаж и от ограничений продаж. Обычные таблетки кодеина гидрохлорида, а также другие не инъекционные формы кодеина и его производные могут продаваться таким же образом; то же самое касается большинства химических классов бензодиазепинов, большинства не-барбитуратных седативных / снотворных средств, и, по крайней мере, нескольких барбитуратов. Глава 76 Шенгенского договора сделала возможным для стран в пределах подписавших его государств импорт и экспорт лекарственных средств с различными оговорками, требованиями к записи и заказам, а также различными другими правилами.

Греция

Кодеин классифицируется как нелегальный наркотик в Греции. Физические лица, обладающие им, могут быть арестованы, даже если у них есть рецепт на него, полученный в другой стране. Он продается только по рецепту врача (Lonarid-N, Lonalgal).

Гонконг

В Гонконге, кодеин регулируется в соответствии с законодательством Гонконга, Постановлением об опасных наркотических средствах, глава 134, График 1. Он может быть использован только на законных основаниях специалистами в области здравоохранения и университетами в исследовательских целях. Вещество может отпускаться фармацевтами по рецепту. Поставка вещества без рецепта может быть наказана штрафом на $ 10000 (гонконгский доллар). Максимальное наказание за торговлю или производство вещества – штраф суммой $ 5000000 (гонконгский доллар) и пожизненное заключение. Владение веществом для потребления без лицензии от Министерства здравоохранения является незаконным и влечет за собой штраф в размере $ 1 млн (гонконгский доллар) и / или 7 лет тюремного заключения. Тем не менее, кодеин доступен без рецепта от лицензированных фармацевтов в дозах до 0,1%: Список 1, Часть IV, пункт 23 (т.е. 5 мг / 5 мл): Раздел 3, (1) (а)

Исландия

Все лекарственные препараты, содержащие кодеин, в Исландии требуют рецепта от врача. 10 мг кодеина против 500 мг парацетамола продаются под названием Parkódín, и 30 мг кодеина против 500 мг парацетамола продаются под названием Parkódín Forte.

Индия

Кодеинсодержащие препараты требуют рецепта в Индии. Смесь парацетамола и кодеина доступна в Индии. Кодеин также присутствует в составе различных сиропов от кашля в виде фосфата кодеина, включая хлорфенирамин малеат. Чистый кодеин также доступен в виде таблеток сульфата кодеина. Лекарства от кашля, содержащие кодеин, были запрещены в Индии с 14 марта 2016 года. Министерство здравоохранения и благосостояния семьи не обнаружило никаких доказательств его эффективности в отношении контроля кашля.

Иран

Препараты кодеина в Иране обычно содержат парацетамол, но могут быть приобретены без рецепта. Заместитель министра здравоохранения Ирана сообщил, что кодеин является наиболее продаваемым безрецептурным лекарством в Иране. Рекреационное использование кодеина также стало широко распространено в Иране, но кодеин по-прежнему можно приобрести без разрешения врача, хотя фармацевт может запросить идентификационные документы покупателя, чтобы проверить, что им исполнилось 18 лет.

Ирландия

С 1 августа 2010 года в Ирландии вступили в силу новые правила относительно кодеина, из-за обеспокоенности по поводу чрезмерного использования препарата. Кодеин не требует рецепта при его содержании в дозе до 12,8 мг на таблетку, однако продукты, содержащие кодеин, не должны быть размещены на прилавках, чтобы эти продукты «не были доступными для самостоятельного выбора общественности». На практике это означает, что клиенты должны спросить фармацевтов касательно конкретного продукта, содержащего кодеин, а фармацевт должен вынести решение, подходит ли данный продукт для пациента, а также, что пациент полностью проинформирован о правильном использовании этих продуктов. Продукты, содержащие более 12,8 мг кодеина, доступны только по рецепту.

Италия

Таблетки или препараты, содержащие кодеин, требуют рецепта в Италии. Препараты парацетамола и кодеина доступны в Италии, под торговыми марками Co-Efferalgan и Tachidol.

Япония

Препараты с кодеином в низких дозах доступны без рецепта в аптеках.

Мальдивы

Мальдивы занимают строгую позицию касательно лекарств. Многие обычные препараты, в частности, содержащие кодеин, запрещены при отсутствии рецепта, нотариально заверенного и скрепленного печатью. Туристы, нарушающие правила, даже непреднамеренно, могут быть депортированы или заключены в тюрьму.

Румыния

Кодеин не отпускается из аптек без рецепта врача. Кодеин продается под названием Farmacod и его концентрация не превышает 15 мг. Существует известная комбинация ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и кодеина фосфата полугидрата под названием Aspaco, которая отпускается без рецепта врача, однако во время лечения нельзя управлять транспортными средствами. Нет никаких санкций касательно того, отпускается ли препарат без рецепта.

Российская Федерация

Как сообщает ИТАР-ТАСС и Austria Presse-Agentur, в 2012 году отпуск продуктов, содержащих кодеин, был отменен по всей стране из-за открытия метода подземного синтеза дезоморфина под названием Крокодил. Противники этого закона говорят о том, что кодеин не был доступен без рецепта в 22 областях России в течение многих лет, и что спрос имеет свои собственные источники, а это означает, что запрет отрицательно сказался только на легальных конечных пользователях.

Южная Африка

По состоянию на 2 января 2014 года, пациентам будет необходимо предоставить ключевые персональные данные, включая идентификационные номера, при покупке целого ряда популярных безрецептурных лекарств, содержащих кодеин, в Южной Африке. К этому времени будет введена в эксплуатацию база данных по злоупотребляемым веществам, центральная база данных всех закупок лекарств, содержащих данный активный ингредиент. Кодеин является первым веществом, которое будет контролироваться в этом проекте. Со временем, другие обычно злоупотребляемые ингредиенты, такие как вещества, используемые в составе снотворных средств, будут включены в этот процесс.

Испания

Таблетки или препараты с кодеином требуют рецепта в Испании, хотя это часто не соблюдается, и многие аптеки продают кодеин без требования рецепта.

Шри Ланка

Кодеиновые препараты доступны без рецепта в Шри-Ланке. Наиболее распространенный препарат Panadeine содержит 500 мг парацетамола и 8 мг кодеина. Однако, под запретом находится сироп от кашля, содержащий кодеин, даже при наличии рецепта.

Швеция

В Швеции препараты кодеина продаются только по рецепту. Они продаются в виде чистых таблеток кодеина по 25 мг в бутылках по 100 таблеток, утвержденных для лечения боли и кашля. Кодеин в составе комбинированных таблеток и суппозиториев, чаще всего парацетамола, ибупрофена и ацетилсалициловой кислоты, применяется для лечения боли. Он также доступна в виде парентерального раствора в сочетании с морфином, папаверином, метилскополамином и носкапином, утвержденного для лечения боли в желудочно-кишечном тракте и мочеполовой системе. Чаще всего используется против боли от камней в почках.

Объединенные Арабские Эмираты

ОАЭ занимает исключительно жесткую линию что касается лекарственных средств. Многие обычные препараты, в частности, любые препараты, содержащие кодеин, запрещены в ОАЭ без рецепта, нотариально удостоверенного и заверенного. Туристы, нарушающие правила, даже непреднамеренно, будут депортированы из страны или заключены в тюрьму. Посольство США в ОАЭ поддерживает неофициальный список средств, не подлежащих импорту.

Великобритания

В Соединенном Королевстве, продажа и хранение кодеина ограничены, в соответствии с законом. Препараты кодеина, как правило, отпускаются только по назначению врача, что означает, что продажа таких продуктов ограничена в соответствии с Законом 1968 года о лекарственных средствах. Продукты, содержащие комбинации с кодеином в дозе до 12,8 мг на дозированную единицу, в сочетании парацетамолом, ибупрофеном или аспирином доступны без рецепта в аптеках. Микстура от кашля с кодеинов в дозе 15 мг на 5 мл также доступна в некоторых аптеках, хотя покупателю придется попросить её конкретно у фармацевта. Согласно Закону о борьбе с наркоманией 1971 года, кодеин является регулируемым веществом класса B или препаратом класса А, приготовленном для инъекций. Обладание контролируемыми веществами без рецепта является уголовным преступлением. Тем не менее, некоторые препараты с кодеином освобождаются от этого ограничения, в соответствии со Списком 5 Правил о борьбе со злоупотреблениями 2001 года. Таким образом, законно владеть кодеином без рецепта, при условии, что в составе препарата имеется, по крайней мере, еще один активный или неактивный ингредиент, и дозировка каждой таблетки, капсулы, и т.д., не превышает 100 мг или 2,5% -ной концентрации в случае жидких препаратов. Исключения не применяются в отношении любого препарата кодеина, предназначенного для инъекций. «Non-Prescription Medicinal Products Containing Codeine: Draft Guidance for Pharmacists». Pharmaceutical Society of Ireland.

При длительном, изнуряющем кашле, начинает скапливаться слизь в дыхательных путях и опускаться в легкие. Препараты от кашля с кодеином эффективно устраняют скопление мокроты, способствуют ее эвакуации.

Лекарственные препараты, содержащие в своей основе кодеин, обладают наркотическим воздействием. Главное вещество является алкалоидом опия, его вырабатывают искусственным путем. По химическому составу компонент близок к морфину, обладает слабовыраженным спазмолитическим эффектом.

Кодеин уменьшает приступы кашля благодаря прямому воздействию на его центр. Лекарственные средства, содержащие данный компонент бывают двух видов – противокашлевые и комбинированные препараты. Кодеинсодержащие медикаменты выпускаются в виде таблеток, сиропов. Кодеин от кашля отказывает быстрый и ярко выраженный эффект. Приступы сокращаются уже после первого употребления лекарства.

Таблетки от кашля кодеин нельзя давать детям. Они обладают сильнодействующими компонентами, способными оказать пагубное влияние на юный организм.

Сухой кашлевой симптом трудно поддается лечению, особенно в запущенной форме. При таком диагнозе часто в ход идут сиропы от кашля с кодеином. В период их приема необходимо четко придерживаться инструкции и дозировки. Передозировка грозит плачевным состоянием организма, в таких ситуациях не обойтись без госпитализации. Лекарственные средства от кашлевого симптома с наркотическим компонентом нельзя назначать себе самостоятельно, необходима консультация врача.

Как воздействуют кодеинсодержащие лекарства

Препараты, в состав которых входит кодеин, действуют на организм мягко, в отличие от других лекарств болеутоляющего воздействия. После того, как такие средства попадают в организм, они начинают действовать на центр кашля, останавливая покашливания. Препараты обрабатываются в печени, после чего, оказывают обезболивающее воздействие. Если пациент употребил кодеинсодержащий медикамент в форме сиропа, эффект будет заметен спустя 45 минут. Лекарственное действие ощущается примерно 6 часов.

Препараты содержащие кодеин

Аптечный рынок предлагает людям большое разнообразие кодеинсодержащих медикаментов от кашля. Многие из них оказывают быстрый эффект на кашлевой центр. Залогом успеха лечения простудного признака является правильный выбор препарата.

Эффективные кодеинсодержащие медикаменты от кашлевого признака.

Таблетки «Коделак» содержат 8 мг кодеина в каждой штуке. В состав препарата так же входят травяные порошки, корень солодки. Лекарство от кашля с кодеином обладает мощным отхаркивающим эффектом, способствует естественному выведению слизи из бронхов и легких. «Коделак» употребляют по 1 таблетке не чаще 2 раз в сутки. Спустя полчаса после приема будет заметен результат. Среди побочных эффектов отмечают сонливость, гиперозбудимость. Такой контрастный эффект оказывается на организм по причине воздействия «Коделака» на ЦНС. Этот медикамент категорически нельзя принимать во время вынашивания плода и в период лактации.
Медикамент «Терпинкод» содержит в своем составе кодеин и терпингидрат, является сильнодействующим отхаркивающим препаратом, понижает плотность слизи, облегчает ее эвакуацию. «Терпинкод» способен вызвать головные боли в случае передозировки.
«Кодипронт» в капсулах обладает пролонгированным эффектом на организм. Включает в свой состав фенилтолоксамин, который оказывает противоаллергенный и успокаивающий эффект. Противокашлевое действие продолжается в течение 12 часов. «Кодипронт» назначают при гриппе, бронхите, коклюше. Его запрещают пить при беременности, лактации.

Подобные медикаменты вызывают у многих людей недоверие. Препараты от покашливаний с кодеином сейчас редко назначаются врачами, только в тяжелых случаях, если больному не помогают другие средства.

Коделак бронхо

«Коделак бронхо» — комбинированный препарат с муколитическим и отхаркивающим эффектом. Он так же оказывает противовоспалительное действие на органы дыхания. В состав данного средства входит амброксол, натрия глицирризинат, экстракт термополиса.

Абмроксол – это вещество с отхаркивающим и секретопитическим воздействием. Этот компонент способствует устранению слизи, снижает ее плотность, облегчает ее эвакуацию.
Натрия глицирризинат оказывает противовоспалительное и противовирусное действие.
Экстракт термополиса способствует отхаркиванию, повышает секрецию бронхов.

Перед началом приема этого средства, надо знать подробное описание медикамента. Описание препарата от сухого кашля «Коделак бронхо».

Лекарство назначается пациентам, страдающим от непродуктивного кашлевого признака с трудно отходящей мокротой.
Принимать средство надо перорально. Таблетки лучше пить во время еды, запивая большим количеством жидкости. Курс лечения определяет доктор.
В качестве побочных действий у пациентов отмечается тошнота, головная боль. Такие случаи редкие, обычно человеческий организм нормально переносят данный медикамент.
Этот противокашлевой медикамент предназначен к применению детьми от 14 лет. Если пациент страдает от язвы желудка, употреблять «Коделак бронхо» в лекарственных целях надо осторожно.
В период вынашивания плода, лактации, не рекомендуется лечиться этим средством.
Препарат не сочетается с другими противокашлевыми медикаментами.

Лекарство от непродуктивных покашливаний «Коделак бронхо» не рекомендуется назначать себе самостоятельно. Так же не следует употреблять его при мокром типе кашлевого признака.

Коделак фито

«Коделак фито» – это лекарство смешанного действия. Медикамент содержит в себе кодеин, траву термопсиса, корень солодки, экстракт сырья чабреца.

Кодеин оказывает влияние на центр покашливаний, вследствие чего, их частота снижается.
Сырье термопсиса вызывает отхаркивание, стимулирует секрецию бронхиальных желез, облегчает отхождение слизи из органов дыхания.
Корень солодки оказывает отхаркивающее и противовоспалительное воздействие. Активные компоненты этого растения так же обладают противовирусным воздействием.
Экстракт травы чабреца включает в свой состав аромамасла, которые оказывают отхаркивающее, бактерицидное и противовоспалительное действие.

Лекарство «Коделак фито» рекомендуют к употреблению пациентам, страдающим непродуктивным кашлевым приступом. Принимать лекарство надо вовнутрь, в период употребления пищи, запивать обильным количеством воды. Дозировку определяет лечащий врач.

Кодтерпин

«Кодтерпин» является лекарственным средством от кашлевого признака с отхаркивающим воздействием. В его состав входит гидрокарбонат натрия, терпингидрат, кодеин.

Противокашлевое действие этого лекарства обуславливается содержанием в нем кодеина, который угнетает центр покашливаний.
Отхаркивающее воздействие обеспечивают натрия гидрокарбонат и терпингидрат.
Натрия гидрокарбонат уменьшает вязкость слизи.

Эти компоненты способствуют эвакуации мокроты из легких. Лекарство «Кодтерпин» назначается при сухом кашлевом признаке, болезнях легких (бронхите, пневмонии). Курс лечения длится не дольше 5 суток.

Кофекс

«Кофекс» – это лекарство смешанного действия, с антигистаминным и противокашлевым эффектом. В его основе лежат хлорфенирамина малеат, кодеина фосфат.

Первый элемент помогает убрать аллергические реакции. Компонент хлорфенирамин уменьшает отечность тканей, обладает седативным действием.
Кодеина фосфат оказывает противокашлевое воздействие за счет угнетения кашлевого центра.

Лекарство назначают при непродуктивном кашлевом признаке, аллергических и инфекционных недугов, сопровождающихся сухими покашливаниями. Дозировку и курс лечения устанавливает врач.

Запрещена безрецептурная продажа препаратов с кодеином

Кодеинсодержащие медикаменты не отпускаются без рецепта. Такой запрет обуславливается незаконным сбытом наркотических веществ, производимых из данных средств от кашля. Недорогие препараты с наркотическим воздействием покупают в аптеках зависимые люди либо дилеры для приготовления и продажи дезоморфина. Это тяжелый наркотик, который вызывает привыкание и имеет высокую токсичность.

Противопоказания и ограничения в использовании

Запрещен прием кодеинсодержащих препаратов в таких случаях:

при беременности;
пожилым людям;
детям до 14 лет;
при глаукоме;
сахарном диабете.

Перечень запретов к применению может расширяться. Без диагностики, человек не будет знать точно, можно ли ему принимать кодеинсодержащие лекарства в борьбе с покашливаниями.

Понравилась статья? Поделитесь ей

Распечатать статью