Применение инъекционных антипсихотических препаратов пролонгированного действия в терапии шизофрении (обзор литературы). Пролонгированные нейролептики. Принципы назначения

Лекарство от гипертонии назначают в том случае, если пациент находится в группе риска. В нее входят люди, у которых артериальное давление постоянно превышает 160/100 мм рт. ст. Лицам, которые относятся к категории низкого риска, специалисты в первую очередь советуют коррекцию образа жизни и умеренные физические нагрузки.

Если же эти меры не помогают, врачи выписывают специальные препараты. Какие самые эффективные лекарства от гипертонии?

Тонус сосудов . Чем больше спазм сосудов, тем выше давление. Данный показатель зависит от состояния небольших артерий – артериол.
Объем циркулирующей крови . Чем выше данный показатель, тем выше давление.
Функционирование сердца . Чем сильнее оно бьется, тем больше крови перекачивается. Это тоже провоцирует повышение давления.

Чтобы выбрать лучшее лекарство от гипертонии, необходимо обратиться к врачу. Подобные препараты назначаются в следующих ситуациях:

При увеличении давления до 160-90 мм рт. ст.;
При увеличении показателя до 130/85 мм рт. ст. – это важно для людей с недостаточностью сердца или почек, а также сахарным диабетом.

Предпочтение рекомендуется отдавать лекарствам, которые нужно пить 1 раз в сутки, или средствам, имеющим действие 12 часов . Однако в большинстве случаев врачи выписывают комбинированную терапию, которая включает сразу два препарата. Это позволяет уменьшить дозировку и минимизировать риск побочных эффектов.

Основные группы препаратов от гипертонии

Есть целый ряд средств, помогающих снижать давление. Чтобы получить желаемый результат и подобрать самое эффективное лекарство от гипертонии, стоит обратиться к врачу.

Бета-блокаторы

Данные средства могут использоваться для монолечения или комплексной терапии. Они дают результат при развитии резистентной формы заболевания. Их допускается применять при наличии инфаркта в анамнезе и стенокардии. Также данные средства разрешены при хронической форме недостаточности сердца и фибрилляции предсердий.

Механизм действия данных средств базируется на остановке выработке ренина и ангиотензина, которые приводят к сужению сосудов. Эти лекарства блокируют бета-рецепторы. Изолированная терапия с помощью бета-блокаторов длится 2-4 недели. Затем врач может выписать комбинацию с диуретиком или блокатором кальциевых каналов.

К неселективным средствам относят следующее:

Карведилол;
Пропранолол;
Соталол;
Окспренолол.

Атенолол;
Бисопролол;
Небиволол;
Бетаксолол.

Альфа-блокаторы

Данные препараты блокируют альфа-адренорецепторы, что обеспечивает раздражающее воздействие норадреналина. Это приводит к снижению артериального давления.

Эффективное средство из этой категории – доксазозин. Его применяют для устранения приступов повышения давления или продолжительной терапии. Однако немало других средств из этой группы сегодня сняты с производства.

Антагонисты кальция

Данные препараты принято делить на несколько категорий:

Дигидропиридины – в эту группу входят амлодипин, нифедипин;
Бензодиазепины – к ним относят дилтиазем;
Фенилалкиламины – к данной категории принадлежит верапамил.

Эти средства повышают переносимость нагрузок. Их можно применять в комбинации с ингибиторами АПФ. Благодаря этому удается избежать применения мочегонных препаратов.

Антагонисты кальция часто выписывают пожилым людям, имеющим церебральный атеросклероз. Их используют при комбинации гипертонии со стенокардией или аритмией.

Антагонисты ангиотензина 2

Это сравнительно новые лекарства от гипертонии, которые успешно снижают давление в течение дня. Их можно применять 1 раз в сутки – утром или перед сном.

Максимальная продолжительность действия имеется у кандесартана – она составляет до 2 суток. Также в этой группе присутствуют лекарства от гипертонии, снижающие артериальное давление на 24 часа.

Данные препараты довольно редко провоцируют сухой кашель. Они не вызывают стремительного падения давления и не приводят к развитию синдрома отмены. Устойчивого эффекта можно добиться спустя 4-6 недель после начала терапии.

Эти современные лекарства от гипертонии можно применять при почечной форме недуга, поскольку они позволяют устранить спазм стенки сосуда. Также данные лекарства могут быть частью комбинированной терапии при устойчивой форме недуга.

Мочегонные средства

Тиазидные мочегонные средства и сульфонамиды, которые входят в категорию салуретиков, способствуют улучшению синтеза и выделения мочи. Это обеспечивает снижение отека стенки сосудов, что приводит к увеличению их просвета. Благодаря этому удается уменьшить давление.

В эту категорию входят гидрохлортиазид, гипотиазид. Данные вещества предотвращают обратное всасывание ионов хлора и натрия канальцами почек, что провоцирует их выведение. На нормальное давление лекарственные средства из этой группы влияния не оказывают.

Сульфонамиды включают индапамид, арифон, индал. Данные средства применяют при сложных формах гипертонии. Также они могут быть частью комбинированного лечения при развитии резистентной гипертензии.

Индапамид входит в разрешенные лекарства от гипертонии при сахарном диабете 2 типа, поскольку не воздействует на содержание глюкозы в крови.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента

Данные средства приводят к блокированию фермента, приводящего к превращению ангиотензина в ренин. Благодаря их применению удается уменьшить приток крови к сердечной мышце. Препараты из этой группы становятся надежной профилактикой гипертрофии сердечной мышцы и восстанавливают ее при наличии данной проблемы.

Ингибиторы АПФ с сульфгидрильной категорией применяются для устранения гипертонических кризов. К ним относят каптоприл, беназеприл.

Ингибиторы АПФ с карбоксильной группой включают

эналаприл

Лизиноприл,

периндоприл

Так, эналаприл положительно влияет на длительность жизни пациентов. Однако провоцирует нежелательное побочное действие в виде сухого кашля.

Как подобрать лекарство от гипертонии

Чтобы выбрать самое безопасное лекарство от гипертонии, нужно обратиться к врачу. Специалист при назначении медикаментозных средств учитывает целый ряд критериев. К ним относят следующее:

Возраст пациента;
Патологии сердечно-сосудистой системы;
Осложнения, которые имеются в других органах.

Врач подберет комбинированное лечение, которое включает ряд препаратов. Это обеспечит комплексное воздействие на механизм появления гипертонии. Применение сразу нескольких лекарств снижает объем каждого из них. Это уменьшит угрозу появления побочных эффектов.

Список лучших лекарств от гипертонии нового поколения

Каждое лекарство от гипертонии нового поколения имеет немало преимуществ. К ним относят прекрасную результативность терапии и минимум побочных эффектов. Сегодня есть две категории таких препаратов. К ним относят:

Ингибиторы АПФ – из этой группы можно выбрать такое новое лекарство от гипертонии, как лизиноприл, моноприл или престариум;
Блокаторы кальциевых каналов – в данную категорию входят лацидипин, нимодипин, фелодипин.

Эффективные лекарства от гипертонии оказывают на организм щадящее воздействие. Они не приводят к нарушениям потенции или психическим отклонениям. Благодаря их применению удается улучшить качество жизни. Однако подобные средства нельзя использовать без назначения врача.

Таблетки от высокого давления быстрого действия

Такие препараты требуются для устранения симптомов гипертонического криза. Они должны присутствовать в аптечке каждого человека, имеющего артериальную гипертензию. К средствам первой помощи относят следующее:

Каптоприл;
Нифедипин;
Клофелин.

Побочные действия и противопоказания

Противопоказания напрямую зависят от категории лекарственного средства. Однако многие препараты запрещено использовать в таких ситуациях:

Беременность;
Лактация;
Обструкция желчевыводящих путей;
Сложные болезни почек и печени;
Бронхиальная астма;
Повышенная чувствительность к компонентам средства;
Декомпенсированная недостаточность сердца;
Возраст менее 18 лет.

Подобрать лекарство от гипертонии без побочных действий довольно проблематично. Каждый препарат способен приводить к нежелательным последствиям для здоровья. К наиболее распространенным побочным эффектам относят следующее:

Аллергические реакции;
Болевые ощущения в органах пищеварения;
Тошнота и рвота;
Нарушения стула;
Резкое падение давления;
Депрессивные состояния;
Ощущение сухости в ротовой полости;
Нарушения сна.

При появлении подобных симптомов лекарственное средство нужно сразу же отменить и обратиться к врачу. Специалист сумеет подобрать более подходящий аналог. Иногда требуется проведение симптоматической терапии.

Самое безопасное лекарство от гипертонии

Пока лекарства от гипертонии без побочных эффектов отсутствуют. Ученым не удалось разработать вещество, которое принесет желаемый результат без вреда для здоровья.

Однако если рассматривать новые препараты, они имеют немало преимуществ по сравнению с лекарствами предыдущих поколений. К ним относят следующее:

Высокая эффективность;
Пролонгированное действие – это дает возможность минимизировать дозировку лекарства и свести к минимуму риск побочных эффектов;
Комплексное действие – в этот список лекарств от гипертонии входят препараты, выполняющие сразу несколько функций.

В категорию лекарств третьего поколения входит физиотенз. Он почти не провоцирует побочных действий в виде сухости во рту или повышенной сонливости. Данный препарат разрешается использовать пациентам с бронхиальной астмой и сахарным диабетом.

К новым средствам, которые успешно применяются для устранения гипертонии, относят селективные агонисты имидазолиновых рецепторов. Они уменьшают давление, имеют минимум противопоказаний и очень редко провоцируют побочные действия. В данную группу входят рилменидин и моноксидин.

К бета-блокаторам нового поколения, которые активно используются для борьбы с гипертензией, относят небиволол, лабеталол. Они редко провоцируют побочные эффекты и почти не вредят здоровью человека. С помощью подобных средств удается предотвратить появление осложнений гипертонии.

Отзывы

Отзывы о лучших лекарствах от гипертонии подтверждают высокую эффективность данных средств:

Марина : Для лечения гипертензии применяю препарат нового поколения – лизиноприл. Эффективное средство, которое помогает уменьшить давление. За время использования ни разу не было никаких побочных эффектов, так что очень довольна результатом.

Анна : При перепадах давления обратилась к врачу, который диагностировал у меня артериальную гипертензию. В результате назначил целый комплекс из бета-блокаторов и других средств. После этого мое состояние значительно улучшилось. Поэтому всем советую не тянуть, а своевременно обращаться к врачам.

Теперь вам известно, как подобрать лекарство от гипертонии. Чтобы минимизировать риск побочных эффектов и не причинить вреда здоровью, очень важно вовремя обратиться к врачу. Благодаря адекватной и комплексной терапии удастся улучшить свое состояние.

Средства регулирующие уровень артериального давления

Смотри также амилорид, бринальдикс, верошпирон, гипотиазид, даларгин, дилтиазем, оксодолин, триамтерен, фуросемид, циклометиазид и др.

Бетаадреноблокаторы

АТЕНОЛОЛ (Atenolol)

Синонимы: Апо-Атенол, Атенобене, Аткардил, Бетакард, Дигнобета, Катенол, Тенолол, Тенормин, Фалитонзин, Ормидол, Атенол, Блокиум, Катенолол, Гипотен, Миокорд, Нормитен, Пренормин, Телводин, Теноблок, Тензикор, Велорин, Верикордин, Атенил, Атенова, Атеносан, Блокотенол, Вазкотен, НовоАтенол, Пантанол, Прикорм, Синаром, Унилок и др.

Фармакологическое действие. Атенолол является избирательным (кардиоселективным) бета!адреноблокатором.

Отличается длительностью действия. Период полувыведения (время, за которое выводится ‘/2 дозы препарата) составляет 6-9 ч.

Показания к применению.

Может назначаться больным со склонностью к бронхоспазму (сужению просвета бронхов) и спазму периферических сосудов с меньшим риском, чем неизбирательные бетаадреноблокаторы.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь в разовой дозе 0,05-0,1 г (50-100 мг = 1/2-1 таблетке). Принимают длительно.

Побочное действие и противопоказания.

Форма выпуска. Таблетки по 0,1 г, покрытые оболочкой.

Условия хранения.

АТЕГЕКСАЛ КОМПОЗИТУМ (Atehexal compositum)

Фармакологическое действие.

Показания к применению.

Способ применения и дозы.

Побочное действие.

Противопоказания.

Форма выпуска.

Условия хранения. Список Б.

Atehexal compositum

Фармакологическое действие. Комбинированный антигипертензивный препарат. Входящий в его состав атенолол является кардиоселективным бетаиадреноблокатором (избирательно блокирующим бетаадренорецепторы сердца), урежает частоту сердечных сокращений, уменьшает ударный и минутный объемы сердца, снижает активность ренина (фермента, участвующего в регуляции артериального давления) в плазме крови. Оксодолин - диуретическое (мочегонное) и натрийуретическое (выводящее ионы натрия с мочой) средство длительного действия, тормозит реабсорбцию (обратное всасывание) натрия преимущественно в дисталь

ных (расположенных на периферии почки) канальцах почек.

Показания к применению. Артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления) при отсутствии достаточного эффекта от раздельного применения каждого из активных веществ, входящих в состав препарата.

Способ применения и дозы. Дозу препарата устанавливают индивидуально. Препарат принимают 1 раз в сутки перед завтраком, не разжевывая. Запивают достаточным количеством жидкости. Суточная доза составляет 1 таблетку, содержащую 100 мг атенолола и 25 мг оксодолина, либо 50 мг атенолола и 12,5 мг оксодолина.

Во время лечения необходим периодический контроль показателей функции печени, а также электролитного (ионного) состава крови (особенно уровня калия), концентрации глюкозы, мочевой кислоты, липидов (жиров), и креатинина в плазме крови.

При одновременном приеме инсулина или пероральных противодиабетических средств следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови.

Если после продолжительного лечения возникает необходимость в отмене препарата, это следует делать, по возможности, медленно, так как внезапная отмена может привести к уменьшению кровоснабжения миокарда (сердечной мышцы) и быстрому повышению артериального давления.

Побочное действие. Артериальная гипотензия (понижение артериального давления), брадикардия (редкий пульс), обморок, нарушения атриовентрикулярной проводимости (проведения возбуждения по проводящей системе сердца), сердечная недостаточность. В редких случаях - синдром Рейно (сужение просвета сосудов конечностей). Гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипохлоремия (снижение содержания в крови ионов калия, натрия, магния, хлора), редко - гиперкалиемия (повышение содержания в крови калия). Чувство усталости, головокружение, чувство оглушенности, головная боль, ночные кошмары, галлюцинации (бред, видения, приобретающие характер реальности), депрессия (состояние подавленности). Тошнота, рвота, запор или понос. Бронхоспазм (резкое сужение просвета бронхов) у предрасположенных пациентов. Редко - анемия (снижение содержания гемоглобина в крови), лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), кожная

сыпь. В отдельных случаях -острый нефрит (воспаление почки), васкулит (воспаление стенок кровеносных сосудов), нарушения функции печени.

Противопоказания. Сердечная недостаточность; острый инфаркт миокарда; нарушения атриовентрикулярной и/или синоатриальной проводимости (проведения возбуждения по проводящей системе сердца); синдром слабости синусового узла (заболевание сердца, сопровождающееся нарушением ритма); брадикардия (при частоте сердечных сокращений в покое менее 50 уд/мин); предрасположенность к бронхоспазму; выраженные нарушения периферического кровообращения; выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина /скорость очищения плазмы крови от конечного продукта азотистого обмена -креатинина/ менее 50 мл/мин); гломерулонефрит (заболевание почек); выраженные нарушения функции печени, сопровождающиеся нарушениями сознания; гипокалиемия; ацидоз (закисление крови); подагра; одновременный прием ингибиторов МАО; беременность; кормление грудью; повышенная чувствительность к атенололу и другим бетаадреноблокаторам, оксодолину и другим тиазидным и петлевым мочегонным средствам.

Препарат в отдельных случаях может нарушать способность пациента к управлению автомобилем или другими механизмами. Этот эффект усиливается алкоголем.

Форма выпуска. Таблетки в упаковке по 30, 50 и 100 штук. 1 таблетка содержит по 50 мг атенолола и 12,5 мг оксодолина или по 100 мг атенолола и 25 мг оксодолина.

Условия хранения. Список Б.

КАЛБЕТА (Calbeta)

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, в состав которого входит селективный (избирательный) бетаадреноблокатор атенолол и блокатор кальциевых каналов нифедипин. Оказывает выраженное гипотензивное (понижающее артериальное давление) действие. Обладает также антиангинальной (противоишемической) и антиаритмической активностью. При длительном курсовом применении вызывает регрессию гипертрофии (уменьшение гипертрофии /резкого увеличения размеров/) левого желудочка сердца, развившейся в результате длительного подъема артериального давления.

Показания к применению. Артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления), стенокардия, особенно в случае сочетания с гипертензией (подъемом артериального давления) или экстрасистолией (нарушением сердечного ритма).

Способ применения и дозы. Назначают по 1 капсуле 1 или 2 раза в день.

Лечение препаратом следует проводить под контролем водноэлектролитного (водноионного) баланса.

Побочное действие. Усталость, головная боль, гиперемия (покраснение) лица, чувство жара (эти побочные эффекты обычно отмечаются в начале лечения и самостоятельно исчезают через 1-2 недели курсового приема). Возможно развитие гипонатриемии, гипокалиемии и гипохлоремии (снижения содержания в крови натрия, калия и хлора), алкалоза (защелачивание). Редко -диспепсические явления (расстройства пищеварения). Возможно нарушение проводимости (проведения возбуждения по сердечной мышце).

Противопоказания. Синусовая брадикардия (редкий ритмичный пульс), нарушения проводимости миокарда, выраженная сердечная недостаточность, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Форма выпуска. Капсулы, содержащие по 0,05 г атенолола и 0,02 г нифедипина, в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ЛАБЕТАЛОЛ (Labetalol)

Синонимы: Абетол, Албетол, Амипресс, Иполаб, Лабетол, Лаброкол, Ламитол. Оперкол, Пресолол, Трандат, Трандол и др.

Фармакологическое действие. Относится к «гибридным» адреноблокаторам, блокирующим одновременно бета- и альфа-адренорецепторы.

Сочетание бетаадреноблокирующего и периферического вазодилататорного (расширяющего сосуды) действия обеспечивает надежный антигипертензивный (снижающий артериальное давление) эффект. Препарат существенно не влияет на величину сердечного выброса и частоту сердечных сокращений.

Показания к применению. Применяют лабеталол для снижения артериального давления при гипертензии (подъеме артериального давления) разной степени. В отличие от обычных бетаадреноблокаторов он оказывает быстрый антигипертензивный эффект.

Способ применения и дозы. Внутрь назначают в виде таблеток (во время еды) по 0,1 г (100 мг) 2-3 раза в день. При тяжелых формах гипертензии дозу увеличивают. Средняя суточная доза 600-1000 мг в 2-4 приема. Для поддерживающей терапии применяют по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в день.

При гипертонических кризах (быстром и резком подъеме артериального давления) вводят лабеталол внутривенно медленно в дозе 20 мг (2 мл 1% раствора). При необходимости повторяют инъекции с промежутками 10 мин. Предпочтительно вводить лабеталол в виде инфузии. Для этого разводят 1% инъекционный раствор в ампулах изотоническим раствором натрия хлорида или глюкозы до концентрации 1 мг/мл. Вводят со скоростью 2 мл (2мг) в минуту. Обычно необходимая доза составляет 50-200 мг.

Внутривенные введения производят в условиях стационара (больницы) при положении больного лежа (в связи с быстрым и значительным снижением артериального давления).

Побочное действие. При применении лабеталола возможны головокружение, головная боль, тошнота, запор или понос, чувство усталости, кожный зуд.

Противопоказания. Лабеталол противопоказан больным с выраженной сердечной недостаточностью, атриовентрикулярной блокадой (нарушением проведения возбуждения по сердцу).

Бронхоспазма (резкого сужения просвета бронхов) препарат обычно не вызывает, однако у больных бронхиальной астмой следует соблюдать осторожность.

Форма выпуска. Таблетки по 0,1 и 0,2 г (100 и 200 мг) по 30 и 100 штук в упаковке; 1% раствор для инъекций в ампулах по 5 мл (50 мг в ампуле).

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

МЕТИПРАНОЛОЛ (Metipranolol)

Синонимы: Тримепранол.

Фармакологическое действие. Неселективный (неизбирательный) бетаадреноблокатор. По своему, действию напоминает пропранолол. По бетаадреноблокируюшему действию более активен, чем пропранолол. По отрицательному инотропному эффекту (уменьшению силы сердечных сокращений) значительно слабее пропранолола. Начало гипотензивного (снижающего артериальное давление) действия через 1-2 ч после приема препарата внутрь. Отрицательный хронотропный эффект (уменьшение частоты сердечных сокращений) метипранололаа продолжается 10 ч.

Показания к применению. Гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления).

Способ применения и дозы. В качестве гипотензивного (снижающего артериальное давление) средства назначают 10 мг 2-3 раза в день. Через недельный интервал дозу можно увеличить. Максимальная суточная доза обычно 80мг.

Побочное действие и противопоказания. См. Пропранолол.

Форма выпуска. Таблетки по 10 и 40 мг.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

МЕТОПРОЛОЛ (Metoprolol)

Синонимы: Беталок, Блоксан, Спесикор, Белок, Лопресор, Необлок, Опресол, Селопрал, Вазокардин, Корвитол, Метогексал, Метолол и др.

Фармакологическое действие. Является избирательным (кардиоселективным) бета!адреноблокатором (избирательно блокирующим бетаадренорецепторы сердца).

Показания к применению. Применяют при гипертонической болезни (стойком повышении артериального давления).

Способ применения и дозы. Применяют внутрь и внутривенно. Внутрь назначают в дозе 100-200 мг в день - 2-3 приема. При необходимости дозу увеличивают. Максимальная суточная доза -: 400 мг. Таблетки пролонгированного (длительного) действия назначают по 1 таблетке 1 раз в сутки. Утром после еды.

При использовании суточной дозы более 200 мг кардиоселективное действие препарата уменьшается, т. е. он блокирует бета- и бета2-адренорецепторы.

В случае необходимости суточную дозу можно назначать в 1 прием утром. Препарат принимают до или во время еды, запивая водой.

В случае недостаточной эффективности назначают дополнительно другие антигипертензивные (снижающие артериальное давление) средства.

Побочное действие и противопоказания такие же, как у атенолола. Внутривенно не следует вводить метопролол, если систолическое («верхнее») артериальное давление давление составляет менее 110 мм рт. ст. У больных с бронхоспастическими явлениями (сужением просвета бронхов) рекомендуется одновременное назначение бета-адреностимулирующих препаратов.

Форма выпуска. Таблетки по 50 и 100 мг в упаковке по 30; 100 и 200 штук; таблетки ретард по 200 мг в упаковке по 14 штук; 1% раствор в ампулах по 5 мл в упаковке по 10 штук.

Условия хранения. Список Б. При температуре не выше +25 «С.

НАДОЛОЛ (Nadolol)

Синонимы: Коргард, Анабет, Бетадол, Надик, Солгол.

Фармакологическое действие. Бета-адреноблокатор неизбирательного действия (блокирует бета- и бета2-адренорецепторы). Не оказывает отрицательного инотропного влияния (не уменьшает силу сердечных сокращений). Отличается большой продолжительностью действия.

Показания к применению. Гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления) в различных стадиях.

Способ применения и дозы. Назначают внутрь (в виде таблеток) независимо от приема пищи. В связи с продолжительным эффектом может применяться 1 раз (иногда 2 раза) в сутки. Дозу регулируют в зависимости от эффекта. При гипертензии (подъеме артериального давления) назначают по 40-80 мг 1 раз в сутки, постепенно (с недельными интервалами) повышают дозу до 160 мг в сутки, редко до 240 мг (в 1-2 приема) в сутки. Можно

одновременно применять диуретики (мочегонные средства) или вазодилататоры (средства, расширяющие сосуды).

Побочное действие. При применении надолола возможны в отдельных случаях явления утомления, бессонницы, парестезии (чувство онемения в конечностях), сухость во рту, брадикардия (редкий пульс), желудочно-кишечные расстройства.

Противопоказания. Препарат противопокоазан при бронхиальной астме и склонности к бронхоспазму (сужению просвета бронхов), синусовой брадикардии (редкому пульсу) и блокаде сердца (нарушении проведения возбуждения по проводящей системе сердца) II-III степени, кардиогенном шоке, при легочной гипертензии (повышении давления в сосудах легких), «застойном» пороке сердца. Не следует назначать препарат женщинам в период беременности и кормления грудью. Осторожность нужна при почечной и печеночной недостаточности, сахарном диабете.

Форма выпуска. Таблетки по 20; 40; 80; 120 и 160 мг (0,02; 0,04; 0,08; 0,12 и 0,16 г) во флаконах по 100 и 1000 штук.

Условия хранения. Список Б. При комнатной температуре, в защищенном от света месте.

КОРЗИД (Corzid)

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, содержащий надолол и мочегонное средство бендрофлуметиазид.

Показания к применению. Применяют для лечения артериальной гипертензии (подъема артериального давления).

Способ применения и дозы. Назначают по 1 -2 таблетки в зависимости от состояния больного. В дальнейшем схему приема определяют согласно указаниям лечащего врача.

Побочное действие и противопоказания такие же, как и у надолола.

Форма выпуска. Комбинированные таблетки, содержащие 40 мг надолола и 5 мг бендрофлуметиазида и таблетки, содержащие 80 мг надолола и 5 мг бендрофлуметиазида.

Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

ПЕНБУТОЛОЛ (Penbutolol)

Синонимы: Бетапрессин.

Фармакологическое действие. Неселективный бетаадреноблокатор с умеренно выраженной собственной симпатомиметической активностью (препятствует урежению сердечных сокращений, которое развивается в результате блокады бета-адренорецепторов сердца). Гипотензивный (снижающий артериальное давление) эффект начинается в течение 2-недельного лечения, полный эффект -через 6-8 нед.

Показания к применению.

Способ применения и дозы. Внутрь по 40 мг 1 раз в день в утренние часы. Через 3-6 нед. дозу можно увеличить до 80 мг 1 раз в день. Поддерживающая доза - 20 мг в день.

Гипотензивный эффект может быть усилен путем комбинации: с мочегонными, периферическими вазодилататорами, метилдофа и альфа-адреноблокаторами.

Побочное действие.

Противопоказания. Атриовентрикулярная блокада (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца) I-III степени; брадикардия (редкий пульс - менее 50 в 1 мин); сердечная недостаточность; гипотензия (пониженное артериальное давление), кардиогенный шок, бронхиальная астма, хронический бронхит, эмфи

зема легких (повышение воздушности и снижение тонуса легочной ткани).

Форма выпуска. Таблетки и драже по 20 и 40 мг.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ПИНДОЛОЛ (Pindololum)

Синонимы: Вискен, Блоклин, Карвискен, Дурапиндол, Пенктоблок, Пинадол, Пинбетол, Пиндомекс, Пинлок, Приндолол и др.

Фармакологическое действие. Является некардиоселективным бетаадреноблокатором (неизбирательно блокирующим бета-адренореиепторы). Оказывает гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие. Показания к применению. Гипертоническая болезнь (стойкий подъем артериального давления), гипертонический криз (быстрый и резкий подъем артериального давления).

Способ применения и дозы. При гипертонической болезни назначают, начиная с 5 мг (1 таблетка) 2-3 раза в день; при необходимости дозу постепенно увеличивают до 45 мг в день (в 3 приема). Гипотензивный эффект несколько менее выражен, чем при применении пропранолола. Можно сочетать применение пиндолола с салуретиками (мочегонными средствами, усиливающими выведение натрия и хлора) и другими антигипертензивными (снижающими артериальное давление) препаратами (в уменьшенных дозах).

Внутривенно вводят медленно (в течение 5 мин) 0,4 мг (2 мл 0,02% раствора) под контролем артериального давления. При необходимости можно вводить повторно по 1 мл (0,2 мг) через 15-20 мин.

При гипертонических кризах (быстром и резком подъеме артериального давления) у больных гипертонической болезнью I и II стадии вводят 1 мг в 20 мл 5% раствора глюкозы.

Побочное действие и противопоказания. Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как при применении других неизбирательных бета-адреноблокаторов (см. Пропранолол).

Форма выпуска. Таблетки по 5, 10 и 15 мг; таблетки замедленного действия по 20 мг; раствор для приема внутрь с содержанием 5 мг в 1 мл (0,5%) - 20 капель в 1 мл; 0,004% раствор для инъекций в ампулах по 2 мл (0,8 мг в ампуле).

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ВИСКАЛЬДИКС (Viskaldix)

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, содержащий пиндолол и мочегонное средство бринальдикс, обладающий пролонгированным (длительным) гипотензивным (понижающим артериальное давление) действием.

Показания к применению. Артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления).

Способ применения и дозы. Назначают в начальной дозе по ‘/2 таблетке 1 раз в сутки во время завтрака. Если через 2-3 нед. не происходит достаточного снижения артериального давления, дозу следует увеличить до 2-3 таблеток в сутки в 2 приема (утром и днем).

Побочное действие. Головокружение, чувство усталости, диспепсические явления (расстройства пищеварения), нарушения сна. Эти эффекты носят временный характер и не требуют отмены препарата. В редких случаях - кожные реакции, депрессия, галлюцинации (бред, видения, приобретающие характер реальности), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), лейкоцитопения (уменьшение числа лейкоцитов в крови).

Противопоказания. Такие же, как для пропранолола.

Форма выпуска. Таблетки, содержащие по 10 мг пиндолола и 5 мг бринальдикса.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.

ПРОПРАНОЛОЛ (Propranololum)

Синонимы: Индерал, Обзидан, Стобетин, Анаприлин, Пропранолол гидрохлорид, Алиндол, Ангилол, Антарол, Авлокардил, Бедранол, Бетадрен, Брикоран, Кардинол, Каридорол, Дедерал, Дералин, Доцитон, Эланол, Элиб-лок, Индерекс, Наприлин, Нолотен, Опранол, Пропанур, Пропрал, Пилапрон, Слопролол, Теномал, Типерал, Ново Пролол, Пропра ратиофарм, Пропрабене, Апопропранолол и др.

Фармакологическое действие. Ослабляя влияение симпатической импульсации на бетаадренорецепторы сердца, пропранолол уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, блокирует положительный хроно- и ино-тропный эффект катехоламинов (препятствует увеличению силы и частоты сердечных сокращений под действием катехоламинов). Он уменьшает сократительную способность миокарда (сердечной мышцы) и величину сердечного выброса. Потребность миокарда в кислороде снижается.

Артериальное давление под влиянием пропранолола понижается. Тонус бронхов в связи с блокадой бета2-адренорецепторов повышается.

При гипертонической болезни (стойком повышении артериального давления) пропранолол назначают преимущественно в начальных стадиях заболевания. Препарат наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическими типом кровообращения и при повышенном содержании ренина. Понижение артериального давления сопровождается уменьшением сердечного выброса за счет урежения пульса и уменьшения ударного объема сердца. Периферическое сопротивление умеренно повышается. Препарат не вызывает ортостатической гипотензии (падения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение). Имеются данные об эффективности препарата также при почечной гипертензии (стойком подъеме артериального давления, обусловленном заболеванием почек).

Показания к применению. Гипертоническая болезнь.

Способ применения и дозы. Назначают пропранолол внутрь (независимо от времени приема пиши). Обычно начинают у взрослых с дозы 20 мг (0,02 г) 3-4 раза в день. При недостаточном эффекте и хорошей переносимости постепенно повышают дозу на 40-80 мг в сутки (с промежутками 3-4 дня) до обшей дозы 320-480 мг в сутки (в отдельных случаях до 640 мг) с назначением равными дозами в 3-4 приема. Отмену препарата производят постепенно.

Обычно пропранолол применяют длительно (под тщательным врачебным контролем).

У больных феохромоцитомой (опухолью надпочечников) следует предварительно и одновременно с пропранололом применять альфа-адреноблокаторы

Гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие пропранолола усиливается при его сочетании с гипотиазидом, резерпином, апрессином и другими гипотензивными препаратами.

Имеются данные о применении при гипертонической болезни (средней тяжести и при тяжелых формах) пропранолола в сочетании с альфаадреноблокатором фентоламином

При передозировке пропранолола (и других бетаадреноблокаторов) и стойкой брадикардии вводят внутри

венно (медленно) раствор атропина 1-2 мг и бета-адреностимулятор изадрин 25 мг или орципреналин 0,5 мг.

Побочное действие. При применении возможны побочные явления в виде тошноты, рвоты, диареи (поноса), брадикардии (редкого пульса), общей слабости, головокружений; иногда наблюдаются аллергические реакции (кожный зуд), бронхоспазм (сужение просвета.бронхов). Возможны явления депрессии (подавленности).

В связи с блокадой бета2-адренорецепторов периферических сосудов возможно развитие синдрома Рейно (сужение просвета сосудов конечностей).

Противопоказания. Препарат противопоказан больным с синусовой брадикардией, неполной или полной атриовентрикулярной блокадой (нарушением проведения возбуждения по проводящей системе сердца), при выраженной право- и левожелудочковой сердечной недоста

точности, при бронхиальной астме и склонности к бронхоспазмам, сахарном диабете с кетоацидозом (закислением из-за избыточного содержания в крови кетоновых тел), беременности, нарушениях периферического артериального кровотока. Нежелательно назначать пропранолол при спастическом колите (воспалении толстой кишки, характеризующемся резкими ее сокращениями). Осторожность нужна при одновременном применении гипогликемических (понижающих уровень сахара в крови) средств (опасность гипогликемии /снижения уровня сахара в крови ниже нормы/). У больных сахарным диабетом лечение должно проводиться под контролем содержания глюкозы в крови.

Форма выпуска. Таблетки по 0,01 и 0,04 г (10 и 40 мг); 0,25% раствор в ампулах по 1 мл.

Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте

Антагонисты кальция пролонгированного действия в лечении артериальной гипертонии

Марцевич С.Ю. Кутишенко Н.П.

ГНИЦ профилактической медицины МЗ РФ, Москва

Вступление

Антагонисты кальция – большая группа препаратов, основным свойством которых является способность обратимо ингибировать ток кальция через так называемые медленные кальциевые каналы. Эти препараты используются в кардиологии с конца 70–х годов и к настоящему времени приобрели столь большую популярность, что в большинстве развитых стран занимают одно из первых мест по частоте назначения среди препаратов, использующихся для лечения сердечно–сосудистых заболеваний . Это обусловлено, с одной стороны, высокой клинической эффективностью антагонистов кальция . с другой стороны, относительно небольшим количеством противопоказаний к их назначению и сравнительно небольшим количеством вызываемых ими побочных эффектов.

Купить шаринг Антагонисты кальция – большая группа препаратов, основным свойством которых является способность обратимо ингибировать ток кальция через так называемые медленные кальциевые каналы. Эти препараты используются в кардиологии с конца 70–х годов и к настоящему времени приобрели столь большую популярность, что в большинстве развитых стран. Это обусловлено, с одной стороны, высокой клинической эффективностью антагонистов кальция, с другой стороны, относительно небольшим количеством противопоказаний к их назначению и сравнительно небольшим количеством вызываемых ими побочных эффектов.

В последнее время все шире используются лекарственные формы антагонистов кальция пролонгированного действия . Такие лекарственные формы были созданы практически для всех использующихся в настоящее время групп антагонистов кальция.

Классификация антагонистов кальция

Существуют различные классификации антагонистов кальция. По химической структуре различают: дигидропиридиновые антагонисты кальция (нифедипин, никардипин, фелодипин, лацидипин, амлодипин и др.), производные бензодиазепина (дилтиазем) и фенилалкиламины (верапамил). Антагонисты кальция различают также по продолжительности действия . К антагонистам кальция короткой продолжительности действия (антагонисты кальция первого поколения) относят обычные таблетки нифедипина, верапамила, дилтиазема, для поддержания постоянного эффекта их необходимо назначать 3 или даже 4 раза в день. К антагонистам кальция пролонгированного действия (антагонисты кальция второго поколения) относят либо специальные лекарственные формы нифедипина, верапамила, дилтиазема, обеспечивающие равномерное высвобождение препарата в течение длительного времени (препараты IIa поколения), либо препараты иной химической структуры, обладающие способностью более длительно циркулировать в организме (препараты IIb поколения: фелодипин, амлодипин, лацидипин).

Антагонисты кальция второго поколения назначают 1 или 2 раза в день. Наиболее длительным эффектом из всех антагонистов кальция обладает амлодипин . его период полувыведения достигает 35–45 ч.

Основные фармакологические свойства

Несмотря на единый механизм действия антагонистов кальция на клеточном уровне, фармакологические свойства различных препаратов этой группы достаточно сильно отличаются. Наиболее существенные различия наблюдаются между дигидропиридиновыми антагонистами кальция (нифедипин), с одной стороны, и производными фенилалкиламина (верапамил) и производными бензодиазепина (дилтиазем), с другой стороны.

Дигидропиридиновые антагонисты кальция в первую очередь действуют на гладкую мускулатуру периферических артерий, т.е. являются типичными периферическими вазодилататорами. За счет этого они снижают артериальное давление (АД) и рефлекторно могут увеличивать частоту сердечных сокращений (ЧСС), за что их называют также увеличивающими пульс антагонистами кальция. Дигидропиридиновые антагонисты кальция в терапевтических дозах не влияют на синусовый узел и на проводящую систему сердца, поэтому они не обладают антиаритмическими свойствами. Они также не влияют на сократимость миокарда.

Селективность действия на периферические сосуды различается среди разных дигидропиридиновых антагонистов кальция. Наименее селективен в этом отношении нифедипин, наибольшей селективностью обладают амлодипин и лацидипин. Благодаря постепенному началу действия и длительному периоду полувыведения амлодипин не вызывает появления рефлекторной тахикардии или ее проявления незначительны.

Верапамил и дилтиазем обладают значительно менее выраженным периферическим вазодилатирующим действием, чем дигидропиридиновые антагонисты кальция. В их действии преобладает отрицательное влияние на автоматизм синусового узла (за счет этого они способны уменьшать ЧСС и называются уменьшающими пульс антагонистами кальция), способность замедлять атриовентрикулярную проводимость, оказывать отрицательное инотропное действие за счет влияния на сократимость миокарда. Эти свойства сближают верапамил и дилтиазем с b –адреноблокаторами.

Показания и противопоказания к назначению антагонистов кальция

Все антагонисты кальция с успехом используются для лечения артериальной гипертонии . стабильной стенокардии напряжения, вазоспастической стенокардии. Уменьшающие пульс антагонисты кальция – верапамил и дилтиазем довольно широко используются, как антиаритмические препараты (для лечения суправентрикулярых нарушений ритма). Эти препараты, однако, противопоказаны больным, страдающим синдромом слабости синусового узла, больным с нарушенной атриовентрикулярной проводимостью. При этих двух последних состояниях (весьма нередких у больных пожилого возраста) возможно применение только дигидропиридиновых антагонистов кальция. Если вспомнить, что применение дигидропиридиновых антагонистов кальция возможно и в ряде ситуаций, когда противопоказано или нежелательно применение b –адреноблокаторов (расстройства периферического кровообращения, обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма), становится понятным, почему нередко дигидропиридиновые антагонисты кальция являются препаратами выбора.

Применение уменьшающих пульс антагонистов кальция нежелательно у больных с нарушенной функцией левого желудочка, так как может вызвать еще большее ее ухудшение. Применение дигидропиридиновых антагонистов кальция у таких больных более безопасно, однако в таких случаях следует отдавать предпочтение более селективным дигидропиридиновым антагонистам кальция, в первую очередь амлодипину. В специальном исследовании PRAISE (Pros- pective Randomized Amlodipine Survival Evaluation) было продемонстрировано, что назначение амлодипина больным с хронической сердечной недостаточностью и значительно сниженной фракцией выброса левого желудочка не только было вполне безопасным, но и существенно улучшало прогноз жизни у таких больных.

Антагонисты кальция в лечении артериальной гипертонии

Все антагонисты кальция обладают способностью снижать АД у больных артериальной гипертонией и с успехом используются в качестве антигипертензивных препаратов. Примечательно, что способность снижать АД у этих препаратов более выражена, когда они назначаются больным с артериальной гипертонией и менее выражена, когда они назначаются лицам с нормальным АД. Высокая эффективность и хорошая переносимость антагонистов кальция при артериальной гипертонии сделала их весьма популярными среди врачей и больных. В большинстве стран антагонисты кальция продолжают занимать одно из первых мест по частоте назначения среди препаратов, использующихся для лечения артериальной гипертонии .

Большинство исследователей считает, что разные антагонисты кальция обладают примерно одинаковым гипотензивным действием. Создается все же впечатление, что собственно антигипертензивное действие дигидропиридиновых антагонистов кальция выражено несколько больше, чем уменьшающих пульс антагонистов кальция. По данным разных исследователей, число больных, у которых достигается существенный гипотензивный эффект (снижение диастолического АД до 90 мм рт.ст. или на 10 мм рт.ст. и более), при назначении антагонистов кальция колеблется от 55 до 80%, что не отличается от результатов, полученных при применении других антигипертензивных препаратов.

Для гипотензивных препаратов пролонгированного действия очень важно, чтобы эффект полностью перекрывал 24–часовой интервал и сохранялся до очередного приема препарата. Так как гипотензивные препараты принимаются, как правило, утром, то терапевтический эффект должен перекрывать утренние часы, поскольку именно этот период суток является наиболее уязвимым в плане развития серьезных сердечно–сосудистых осложнений. Современные антагонисты кальция пролонгированного действия (амлодипин, лацидипин) при их назначении для лечения гипертонии четко обеспечивают необходимую величину соотношения конечный эффект/пиковый эффект >=0,5 . Расчет этого показателя позволяет в определенной степени дать комплексную оценку как величине, так и продолжительности гипотензивного эффекта препарата. По данным ряда исследований, для диастолического АД соотношение конечный эффект/пиковый эффект составляет 0,5–1,0 для амлодипина, назначаемого в дозе 5–10 мг.

Гипертрофия левого желудочка, которая является компенсаторным ответом на повышение АД в течение длительного периода времени, в настоящее время признается, как один из серьезных факторов риска развития сердечно–сосудистых осложнений. Имеющиеся данные позволяют заключить, что лечение антагонистами кальция может привести к уменьшению выраженности гипертрофии миокарда и тем самым снизить риск развития серьезных сердечно–сосудистых осложнений. Ismail F. Islim et al. в своем исследовании показали, что амлодипин через 20 недель терапии в эффективной дозе 5–10 мг приводит к достоверному снижению массы миокарда левого желудочка . достоверному уменьшению толщины межжелудочковой перегородки и задней стенки левого желудочка, существенному и статистически значимому уменьшению периферического сопротивления. При этом не отмечалось существенных изменений размеров полостей левого желудочка, фракции выброса, ударного объема и сердечного выброса.

Как известно, до сих пор не сложилось единого мнения о том, с каких именно препаратов следует начинать терапию артериальной гипертонии. В качестве препаратов первого ряда чаще называют диуретики и b –адреноблокаторы. Следует отметить, однако, что антагонисты кальция имеют существенно меньше противопоказаний к назначению, чем многие другие антигипертензивные препараты, и не вызывают ряда характерных для других антиагипертензивных препаратов побочных действий.

Так, антагонисты кальция в отличие от диуретиков не вызывают неблагоприятных метаболических сдвигов (не влияют на уровень электролитов, липидов, мочевой кислоты, глюкозы в крови). О преимуществах антагонистов кальция перед b –адреноблокаторами у больных с обструктивными заболеваниями легких и заболеваниями периферических артерий упоминалось выше. Антагонисты кальция никогда не вызывают такого часто встречающегося при назначении ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), осложнения, как кашель.

Поскольку антагонисты кальция пролонгированного действия входят в состав основных лекарственных препаратов для лечения ИБС, их назначение особенно показано больным с артериальной гипертонией и сопутствующей ишемической болезнью сердца, особенно в тех случаях, когда назначение b –адреноблокаторов противопоказано по каким–либо причинам.

Преимущества антагонистов кальция пролонгированного действия

Препараты пролонгированного действия были созданы для того, чтобы упростить режим приема препарата до одного раза в день и тем самым улучшить приверженность пациента к лечению. Известно, что соблюдение режима приема препаратов особенно плохо осуществляется пациентами с артериальной гипертонией, поскольку заболевание обычно протекает бессимптомно. Если учесть, что лечение артериальной гипертонии проводится длительно, в течение многих лет, и что успех этой терапии, в частности, ее влияние на прогноз заболевания, существенно зависит от регулярности лечения, становится понятным, что это свойство может оказаться решающим.

Преимуществом антагонистов кальция пролонгированного действия является еще и то, что они значительно реже, чем антагонисты кальция короткого действия, дают побочные эффекты (эта закономерность характерна в первую очередь для дигидропиридиновых антагонистов кальция). Это связано с тем, что антагонисты кальция короткого действия быстро создают высокую концентрацию препарата в крови, что вызывает значительную, иногда избыточную вазодилатацию и существенно повышает тонус симпатической нервной системы. Вот почему побочные эффекты дигидропиридиновых антагонистов кальция, связанные с периферической вазодилатацией (тахикардия, покраснение кожных покровов, головокружение, чувство жара), значительно чаще встречаются при применении препаратов короткого действия.

Кроме того, антагонисты кальция пролонгированного действия – это препараты, которые способны обеспечить адекватный терапевтический эффект у пациентов, не всегда регулярно принимающих терапию, когда интервал между приемами препарата может составлять 48 часов. Было показано, что однократный пропуск в приеме амлодипина ведет лишь к небольшому снижению антигипертензивного эффекта терапии. В сравнительном исследовании, в котором изучалась возможность развития синдрома отмены на фоне приема амлодипина и периндоприла, проведенном Zannad F. еt al. было показано, что через 48 часов после приема последней дозы амлодипина отмечалось лишь незначительное повышение АД и показатели систолического и диастолического АД были ниже у пациентов, получающих амлодипин, чем у пациентов, получающих периндоприл. Отсутствие резкого подъема АД при непреднамеренном пропуске приема препарата свидетельствует о малой вероятности развития синдрома отмены на фоне приема амлодипина и повышает безопасность терапии этим препаратом.

Возможность и целесообразность комбинированной терапии антагонистами кальция и другими препаратами

Комбинированная терапия артериальной гипертонии может использоваться как с целью добиться более выраженного снижения АД, так и с целью уменьшения дозы препарата и снижения вероятности получить побочные эффекты.

Возможность и целесообразность комбинированной терапии применительно к антагонистам кальция должна рассматриваться дифференцированно для разных подгрупп этих лекарств. Так, верапамил и дилтиазем хорошо сочетаются с большинством других групп гипотензивных препаратов, за исключением b –адреноблокаторов. В последнем случае существенно повышается вероятность появления побочных эффектов каждого из препаратов. Дигидропиридиновые антагонисты кальция, напротив, хорошо сочетаются с b –адреноблокаторами. Такая комбинация не только значительно усиливает выраженность гипотензивного эффекта, но и существенно снижает вероятность побочных явлений. В частности, тахикардия, которая все же может появляться при назначении дигидропиридиновых антагонистов кальция пролонгированного действия, полностью устраняется при присоединении к терапии b –адреноблокатора.

Дигидропиридиновые антагонисты кальция, кроме того, хорошо сочетаются с ингибиторами АПФ, диуретиками. Такие комбинации с успехом использовались в ряде крупных международных исследований.

Влияют ли антагонисты кальция на прогноз жизни больных

С середины 90–х годов постоянно идут дискуссии о том, безопасно ли длительное применение антагонистов кальция. Поводом для них послужили данные, полученные еще в 80–х годах, продемонстрировавшие способность дигидропиридиновых антагонистов кальция короткого действия, назначаемых без b –адреноблокаторов, отрицательно влиять на исход заболевания у больных с нестабильной стенокардией и острым инфарктом миокарда. Никаких специальных исследований, доказывающих возможность отрицательного влияния антагонистов кальция пролонгированного действия ни у больных ишемической болезнью сердца, ни у больных артериальной гипертонией не существует. В журнале Lancet в 2000 г. были опубликованы данные специального анализа, доказывавшего, что длительное использование антагонистов кальция пролонгированного действия у больных артериальной гипертонией не только безопасно, но и приводит к существенному уменьшению вероятности развития мозгового инсульта и вероятности развития ишемической болезни сердца и ее осложнений. По данным этого анализа, эффективность и безопасность антагонистов кальция ничем не уступала таковым ингибиторов АПФ.

Подтверждением безопасности длительного лечения артериальной гипертонии антагонистами кальция пролонгированного действия из группы дигидропиридинов служат результаты недавно закончившихся исследований НОТ и INSIGHT. В исследовании HOT (Hypertension Optimal Treatment) было продемонстрировано, что значительное снижение диастолического АД (в среднем до 82,6 мм рт.ст.) под влиянием медикаментозной терапии фелодипином как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными препаратами приводит к существенному снижению вероятности сердечно–сосудистых осложнений и увеличению продолжительности жизни больных.

В исследовани INSIGHT (International Nifedipine GITS Study Intervention as a Goal in Hepertension Treatment) было продемонстрировано, что длительное назначение больным артериальной гипертонией специальной лекарственной формы нифедипина – нифедипина–ГИТС (гастроинтестинальной терапевтической системы) – не менее эффективно и безопасно, чем лечение диуретиками. Дополнительный анализ, проведенный в рамках этого исследования, показал, что нифедипин обладает положительным влиянием на прогноз жизни больных, причем выраженность этого действия нифедипина не уступает таковой диуретиков.

Заключение

Таким образом, имеющиеся на сегодняшний день данные убедительно свидетельствуют об эффективности и безопасности лечения антагонистами кальция пролонгированного действия больных артериальной гипертонией. В ряде случаев, когда противопоказан прием других гипотензивных препаратов, эти лекарства могут быть препаратами выбора. Возможность назначать эти препараты 1 раз в день делает их очень удобными при длительном регулярном лечении.

Литература:

1. Abernethy DR. The pharmacokinetic profile of amlodipine. Burges RA, Dodd MG, Gardiner DG Pharmacologic profile of amlodipine Am J Cardiol 1989; 64: 101–201 Am Heart J 1989; 118: 1100–1103.

2. Burges RA, Dodd MG, Gardiner DG. Pharmacologic profile of amlodipine. Am J Cardiol 1989; 64: 101–201.

3. Packer M. O’Connor C. Ghali J. et. al. Effect of amlodipine on morbidity and mortality in severe chronic heart failure. New. Engl. J. Med. 1996;335:1107–1114.

4. Halperin A.K. Icenogle M.V. Kapsner C.O. et al. A comparison of the effects of nifedipine and verapamil on exercise performance in patients with mild to moderate hypertension. Am. J. Hypertens. 1993; 6: 1025 – 1032.

5. Zannad F, Matzinger A, Laeche J. Through/peak ratios of once daily angiotensin converting enzyme inhibitors and calcium antagonists. Am.J.Hypertens 1996; 9: 633–643.

6. Levy D, Garrison RJ, Kannel WB, Castelli WP: Prognostic implications of echocardiographically determined left ventricular mass in Framingham Heart Study. New Engl J Med 1990; 322: 1561–1566.

7. Dahlof B, Pennert K, Hansson L: Reversal of left ventricular hypertrophy in hypertensive patients. A meta analysis of 109 treatment studies. Am J Hypertens 1992; 5: 95–110.

8. Islim IF, Watson RD, Ihenacho HNC, Ebanks M, Singh SP: Amlodipine: Effective for treatment of Mild to Moderate Essential Hypertension and Left Ventricular Hypertrophy. Cardiology 2001; 96: 10–18.

9. Leenen FHH, Fourney A, Notman G, Tanner J. Persistence of antihypertensive effect after missed doses of calcium antagonist with long (amlodipine) vs short (diltiazem) harf–life. Br.J.Clin.Pharmacol.1996; 41: 83–88.

10. Zannad F, Bernaud C.M. Fay R. Double–blind, randomized, multicentre comparison of the effects of amlodipine and perindopril on 24h therapeutic coverage and beyond in patients with mild to moderate hypertension. Journal of Hypertension 1999; 17: 137–146

11. Zannad F. Boivin J.M. Lorraine General Physician Investigators Group. Ambulatory 24–h blood pressure assessment of the felodipine–metoprolol combination versus amlodipine in mild to moderate hypertension. J.Hypertens. 1999;17:1023–1032.

12. Hansson L. Zanchetti A. Carruthers S.G. et al. Effects of intensive blood–pressure lowering and low dose aspirin in patients with hypertension: principal results of the Hypertension Optimal Treatment (HOT) randomised trial. Lancet 1998;351:1755–1762.

13. Brown M.J. Palmer C.R. Castaigne A. et al. Morbidity and mortality in patients randomized to double–blind treatment with a long–acting calcium–channel blocker or diuretic in the International Nifedipine GITS study: Intervention as a Goal in Hypertension Treatment (INSIGHT). Lancet 2000;356:366–372.

ИСПОЛИН - ОМУ пролонгированного действия

Самые эффективные препараты от повышенного давления
Таблетки от давления с быстрым эффектом
Таблетки от давления продленного действия
Рейтинг препаратов (в таблетках) с их описанием
Комбинированные препараты
Комбинированный прием нескольких препаратов
Резюме

Повышением артериального давления (сокращенно А/Д) страдает практически каждый человек после 45–55 лет. К сожалению, от гипертонии нельзя излечиться полностью, поэтому гипертоникам приходится до конца жизни постоянно принимать таблетки от давления, чтобы предотвращать гипертонические кризы (приступы повышения давления – или гипертонии), которые чреваты массой последствий: от сильной головной боли до инфаркта или инсульта.

Монотерапия (прием одного препарата) дает положительный результат лишь на начальной стадии заболевания. Больший эффект достигается при комбинированном приеме двух-трех средств из различных фармакологических групп, которые нужно принимать регулярно. Стоит учитывать, что к любым антигипертензивным таблеткам организм со временем привыкает и их действие ослабевает. Поэтому для стойкой стабилизации нормального уровня А/Д необходима периодическая их замена, которую проводит только врач.

Гипертоник должен знать, что лекарства, снижающие давление, бывают быстрого и пролонгированного (длительного) действия. Препараты из разных фармгрупп имеют различные механизмы действия, т. е. для достижения антигипертензивного эффекта воздействуют на разные процессы в организме. Поэтому разным пациентам с артериальной гипертензией доктор может назначить разные средства, например, одному для нормализации давления лучше подойдет атенолол, а другому его прием нежелателен из-за того, что вместе с гипотензивным эффектом он снижает частоту сердечных сокращений.

Кроме непосредственно снижения давления (симптоматического), важно влиять и на причину его повышения: например, лечить атеросклероз (если такая болезнь есть), проводить профилактику вторичных заболеваний – инфаркта, нарушения мозгового кровообращения и др.

В таблице представлен общий список препаратов из разных фармгрупп, назначаемых при гипертонии:

Препараты, которые назначают при гипертонии

Эти лекарства показаны для лечения артериальной гипертензии (стойкого повышения давления) любой степени. Стадия болезни, возраст, наличие сопутствующих заболеваний, индивидуальные особенности организма учитываются при выборе средства, подборе дозировки, кратности приема и сочетании препаратов.

Таблетки из группы сартанов на сегодняшний день считаются самыми перспективными и эффективными в лечении гипертонии. Их терапевтический эффект обусловлен блокированием рецепторов к ангиотензину II – мощному сосудосуживающему веществу, вызывающему в организме стойкое и быстрое повышение А/Д. Таблетки при длительном приеме дают хороший терапевтический эффект без развития каких-либо нежелательных последствий и синдрома отмены.

Важно: назначать препараты от повышенного давления должен только кардиолог или участковый терапевт, как и контролировать состояние пациента во время терапии. Самостоятельно принятое решение о начале приема какого-то гипертензивного средства, которое помогает подруге, соседке или родственнику, может привести к плачевным последствиям.

Далее в статье пойдет речь о том, какие препараты чаще всего назначают от высокого давления, об их эффективности, возможных побочных эффектах, а также о схемах комбинированного приема. Вы ознакомитесь с описанием самых действенных и популярных препаратов – Лозартана, Лизиноприла, Рениприла ГТ, Каптоприла, Арифон-ретарда и Верошпирона.

Перечень самых эффективных препаратов от повышенного давления

Таблетки от гипертонии с быстрым эффектом

Список антигипертензивных средств быстрого действия:

Фуросемид,
Анаприлин,
Каптоприл,
Адельфан,
Эналаприл.

Препараты от гипертонии быстрого действия

При высоком давлении достаточно положить под язык половину или целую таблетку Каптоприла или Адельфана и рассосать. Давление понизится через 10–30 минут. Но стоит знать, что эффект от приема таких средств непродолжителен. Например, Каптоприл больной вынужден принимать до 3 раз в сутки, что не всегда удобно.

Действие Фуросемида, относящегося к петлевым диуретикам, заключается в быстром возникновении сильного диуреза. В течение часа после приема 20–40 мг препарата и в последующие 3–6 часов вы начнете часто мочиться. Артериальное давление снизится за счет выведения лишней жидкости, расслабления гладкой мускулатуры сосудов и уменьшения объема циркулирующей крови.

Таблетки от гипертонии продленного действия

Список антигипертензивных препаратов пролонгированного действия:

Метопролол,
Диротон,
Лозартан,
Кордафлекс,
Престариум,
Бисопролол,
Пропранолол.

Препараты от гипертонии пролонгированного действия

Они имеют продленное терапевтическое действие, разработаны с целью удобства лечения. Эти лекарства достаточно принимать только 1 или 2 раза в день, что очень удобно, т. к. гипертонику поддерживающая терапия показана постоянно до конца жизни.

Данные средства используются для длительной комбинированной терапии при гипертонии 2–3 степени. Особенности приема заключаются в длительном накопительном эффекте. Для получения стойкого результата нужно принимать эти препараты от 3-х и более недель, поэтому не нужно прекращать прием, если давление не снизилось моментально.

Перечень гипотензивных средств составлен, начиная от самых действенных с минимумом нежелательных последствий к препаратам с более частыми побочными эффектами. Хотя в этом плане все индивидуально, не зря приходится тщательно подбирать и при необходимости корректировать антигипертензивную терапию.

Лозартан

Препарат из группы сартанов. Механизм действия заключается в предотвращении мощного сосудосуживающего действия ангиотензина II на организм. Это вещество, обладающее высокой активностью, получается путем трансформаций из ренина, вырабатываемого почками. Лекарство блокирует рецепторы подтипа АТ1, тем самым предотвращая сужение сосудов.

Систолическое и диастолическое А/Д снижается уже после первого перорального приема Лозартана, самое большое спустя 6 часов. Эффект сохраняется сутки, после чего требуется принять очередную дозу. Стойкой стабилизации давления стоит ждать спустя 3–6 недель с начала приема. Препарат подходит для лечения гипертонии у диабетиков с диабетической нефропатией – поражении сосудов, клубочков, канальцев почек вследствие нарушения метаболизма, спровоцированного диабетом.

Какие у него есть аналоги:

Блоктран,
Лозап,
Презартан,
Ксартан,
Лозартан Рихтер,
Кардомин-Сановель,
Вазотенз,
Лакеа,
Реникард.

Валсартан, Эпросартан, Телмисартан – препараты из этой же группы, но более продуктивен Лозартан и его аналоги. Клинический опыт показал его высокую эффективность при устранении повышенного А/Д даже у пациентов с осложненной формой артериальной гипертензии.

Лизиноприл

Относится к группе ингибиторов АПФ. Антигипертензивный эффект отмечается уже через 1 час после приема нужной дозы, нарастает в следующие 6 часов до максимума и сохраняется сутки. Это препарат с продолжительным накопительным эффектом. Суточная дозировка – от 5 до 40 мг, принимать 1 раз в сутки утром. При лечении гипертонии снижение давления больные отмечают с первых дней приема.

Список аналогов:

Диротон,
Рениприл,
Липрил,
Лизиновел,
Даприл,
Лизакард,
Лизинотон,
Синоприл,
Лизигамма.

Рениприл ГТ

Это эффективный комбинированный препарат, состоящий из эналаприла малеата и гидрохлортиазида. В сочетании эти компоненты оказывают более выраженное гипотензивное действие, чем каждый по отдельности. Давление снижается мягко и без потери калия организмом.

Какие аналоги у средства:

Берлиприл Плюс,
Эналаприл Н,
Ко-ренитек,
Эналаприл-Акри,
Эналаприл НЛ,
Энап-Н,
Энафарм-Н.

Каптоприл

Пожалуй, самый распространенный препарат из группы ингибиторов АПФ. Предназначен для экстренной помощи с целью купирования гипертонического криза. Для продолжительного лечения нежелателен, особенно у пожилых людей с атеросклерозом мозговых сосудов, т. к. может спровоцировать резкое снижение давления с потерей сознания. Может назначаться вместе с другими гипертензивными и ноотропными препаратами, но под строгим контролем А/Д.

Список аналогов:

Копотен,
Каптопрес,
Алкадил,
Катопил,
Блокордил,
Каптоприл АКОС,
Ангиоприл,
Рилкаптон,
Капофарм.

Арифон-ретард (индопамид)

Диуретическое и гипотензивное средство из группы производных сульфонамида. В комплексной терапии лечения артериальной гипертонии используется в минимальных дозах, не оказывающих выраженного мочегонного эффекта, но стабилизирующих давление в течение суток. Поэтому при его приеме не стоит ждать увеличения диуреза, он назначается с целью понижения давления.

Индопамид,
Акрипамид,
Перинид,
Индапамид-Верте,
Индап,
Акрипамид-ретард.

Верошпирон

Калийсберегающее мочегонное средство. Принимают от 1 до 4 раз в сутки курсами. Обладает выраженным мочегонным эффектом, при этом не выводит калий из организма, который важен для нормальной работы сердца. Применяют только в комбинированной терапии лечения артериальной гипертонии. При соблюдении назначенной врачом дозы не вызывает побочных эффектов, за редким исключением. Длительное лечение в больших дозировках (больше 100 мг/сут) может привести к гормональным нарушениям у женщин и импотенции у мужчин.

Комбинированные препараты от повышенного давления

Для достижения максимального гипотензивного эффекта и удобства приема разработаны комбинированные препараты, состоящие сразу из нескольких оптимально подобранных компонентов. Это:

Нолипрель (индопамид + периндоприл аргинин).
Арител плюс (бисопролол + гидрохлортиазид).
Эксфорж (валсартан + амлодипин).
Рениприл ГТ (эналаприла малеат + гидрохлортиазид).
Лориста Н или Лозап плюс (лозартан + гидрохлоротиазид).
Тонорма (триамтерен + гидрохлортиазид).
Энап-Н (гидрохлортиазид + эналаприл) и другие.

Комбинированный прием нескольких препаратов от повышенного давления

Комбинированная терапия – самая действенная при лечении артериальной гипертензии. Достичь стойких положительных результатов помогает одновременный прием 2–3 препаратов обязательно из разных фармакологических групп.

Как комбинированно принимать таблетки от высокого давления:

Таблеток от повышенного давления большое количество. При гипертонии 2 и 3 степени пациенты вынуждены принимать лекарства постоянно, чтобы держать свое давление в норме. Для этой цели предпочтительна комбинированная терапия, за счет которой достигается стойкий антигипертензивный эффект без гипертонических кризов. Назначать любой препарат от давления должен только врач. Прежде чем сделать выбор, он учтет все особенности и нюансы (возраст, наличие сопутствующих заболеваний, стадию гипертонии и т.п.) и только потом подберет комбинацию препаратов.

Для каждого пациента составляется индивидуальная схема лечения, которой он должен придерживаться и регулярно контролировать свое А/Д. При недостаточной эффективности назначенного лечения нужно снова обратиться к доктору для коррекции дозировок или замены препарата на другой. Самостоятельный прием лекарств, опираясь на отзывы соседей или знакомых, чаще всего не только не помогает, но и приводит к прогрессированию гипертензии и развитию осложнений.

Современные препараты для лечения гипертонии должны не только и не столько понижать высокое давление. Их задача – предупредить необратимые повреждения органов-мишеней, удержать целевые цифры артериального давления, предотвратить гипертонические кризы и осложнения гипертензии. Назначая то или иное лекарство, врач учитывает возможные риски, старается максимально сократить перечень побочных эффектов. Рассмотрим общие принципы выбора, список гипотензивных средств последнего поколения.

О принципах выбора гипотензивных препаратов

Начальная стадия гипертонии в 90% случаев объясняется психоэмоциональными факторами. Проблема усугубляется неправильным образом жизни и питанием. Единичные случаи увеличения артериального давления перерастают в болезнь.

Исходя из природы заболевания, лекарства назначаются в крайних случаях. Гипотензивные средства имеют внушительный список побочных действий. Влиять на цифры высокого давления с помощью таблеток рекомендуется только тогда, когда пациент минимизировал факторы риска:

отказался от алкоголя и курения;
сбросил лишний вес;
сократил количество соли в рационе, разнообразил его свежими овощами и фруктами;
занялся спортом.

Если образ жизни изменился, а гипертензия не отступает, назначают таблетки от гипертонии. Принципы подбора лекарств :

Начинать нужно с половины дозы. Выпили – проконтролировали давление через полчаса. Если эффекта нет, дозировку увеличить.
Превышать рекомендуемую дозу нельзя. Не помогает лекарство от давления – необходимо найти другой препарат. И снова начинать в половинной дозировке.
Если средство не подошло в силу побочных эффектов – прекратите прием и обратитесь к врачу за другим назначением.
Удобнее принимать одно лекарство от давления, а не 2-3 таблетки. Новые средства – это комбинированные препараты, в составе которых несколько активных веществ.
Желательно найти такой препарат, который необходимо употребить раз в день. Многие современные лекарства имеют продленное действие.
Препараты от высокого давления важно принимать ежедневно, непрерывно. Даже когда самочувствие нормальное и цифры на тонометре не повышены. Самовольные перерывы недопустимы.

Гипертонию можно назвать сугубо индивидуальным заболеванием. Одни и те же средства хорошо помогают одним пациентам, но абсолютно неэффективны в отношении высокого давления других.

Классы лекарств от гипертонии

Диуретики . Мочегонные средства, направленные на выведение лишней жидкости из организма. Имеют ряд побочных эффектов: сухость во рту, тахикардия / брадикардия, головокружение, тошнота, судороги в голенях, вялость, частая смена настроения.
Ингибиторы АПФ . Сокращают секрецию гормона, который заставляет сосуды сужаться. Из нежелательных эффектов – быстрое снижение артериального давления, аллергия, сухой кашель.
Бета-блокаторы . Уменьшают частоту сердечных сокращений, вследствие чего давление нормализуется. Побочные действия – сильное сокращение пульса, вялость, высыпания на коже.
Антагонисты кальция . Воздействуют на тонус сосудов, расслабляя их стенки. В результате давление нормализуется. Из негативных эффектов отметим усиление пульса, головокружение, сильные приливы.
Антагонисты ангиотензина-2 . Их назначают, если ингибиторы АПФ не помогают. Препараты данного класса ограждают сосудистую сеть от ангиотензина-2. Негативные реакции организма – тошнота, аллергия, головокружение.

Лекарства нового поколения прямо ингибируют активность ренина. Это гормон, вырабатываемый почками в ответ на неблагополучие в организме (кислородное голодание органа). Из-за повышенной секреции давление поднимается. Сегодня новые средства доступны для практического применения.

Исследователи все время ищут наиболее эффективные препараты, которые должны будут не только облегчать симптомы, но и снижать риск инфарктов, инсультов, почечной недостаточности и подобных осложнений. Список средств нового поколения все время пополняется.

При гипертонии, устойчивой к многокомпонентной лекарственной терапии, могут быть эффективны селективные антагонисты рецепторов эндотелина. Самыми действенными считаются новые таблетки, включающие пять основных классов.

Общие принципы назначения и комбинирования

Список средств от гипертонии огромнее. До сих пор от артериального давления назначают проверенные десятилетиями препараты (хорошо знакомый состав – новое название). Очень много в этом перечне и нового (современные комбинации, особые механизмы действия).

Как правило, врачи руководствуются следующими рекомендациями по назначению лекарств:

Сопутствующие заболевания /осложнения	Препараты от гипертонии
Сопутствующие заболевания /осложнения	Мочегонные	Ингибиторы АПФ	Бета-блокаторы	Антагонисты кальция	Блокаторы ангиотензина-2
Сахарный диабет	+	+	+	+	+
Инфаркт миокарда в анамнезе		+	+
Сердечная недостаточность	+	+	+		+
Профилактика повторного инсульта	+	+
Хронические патологии почек		+			+

Возможные комбинации препаратов различных классов:

Класс препаратов от артериального давления	Показания к применению
Диуретики
Тиазиды	Хроническая сердечная недостаточность, пожилой возраст, ишемия; африканская раса
Петлевые мочегонные	Хроническая сердечная недостаточность, болезни почек
Антагонисты альдостероновых рецепторов	Хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда в анамнезе пациента
Бета-блокаторы	Инфаркт миокарда в анамнезе, стенокардия, тахикардия, аритмия; как препараты выбора – при застойной сердечной недостаточности
Антагонисты кальция
Дигидропиридины	Пожилой возраст, ишемия, патологии периферической сосудистой системы, атеросклероз, беременность
Фенилалкиламины
Бензодиазепины	Пожилой возраст, стенокардия, сердечная тахикардия наджелудочковой природы, атеросклероз
Ингибиторы АПФ
С сульфгидрильной группой	Хроническая сердечная недостаточность, дисфункция левого желудочка, купирование гипертонических кризов, сахарный диабет первого типа, присутствие белка в моче, недиабетическая нефропатия
С карбоксильной группой	Хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет 2 типа, метаболические нарушения, профилактика повторного инсульта, стабильная ишемия
Блокаторы АТ-2 рецепторов (сартаны)	Сахарный диабет 2 типа, белок альбумин в моче, почечная гипертензия, увеличение левого желудочка, неэффективность других средств от высокого давления

На сегодняшний день сартаны – препараты выбора. Лекарства появились в фармакологической практике относительно недавно, но эффективно снижают давления. Принимаются раз в сутки и действуют 24-48 часов.

Перечень препаратов от гипертензии

Группа средств от гипертонии	Действие	Список препаратов
Мочегонные лекарства (диуретики)	Активизируют выработку и выделение мочи. В результате снимается отек со стенок сосудов, увеличивается их просвет – снижается давление.
Тиазидные	Не позволяют ионам хлора и натрия обратно попасть в почечные канальцы. Вещества выводятся и тянут за собой жидкость.	Гидрохлортиазид, Гипотиазид, Циклометиазид
Петлевые диуретики	Расслабляют гладкую мускулатуру сосудов, увеличивают почечный кровоток.	Торасемид, Фуросемид, Буметонид, Приретанид
Антагонисты альдостероновых рецепторов	Блокируют действие альдостерона, относятся к калийсберегающим диуретикам.	Эплеренон, Верошпирон
Бета-блокаторы	Тормозят секрецию ренина, сужающего сосуды гормона. Подходят для моно и комбинированной терапии, лечения устойчивой гипертензии. Препараты выбора – после перенесенного инфаркта, при хронической сердечной недостаточности, стенокардии, упорной фибрилляции предсердий.	Неселективные: Небиволол, Акридилол, Карведилол, Атрам, Карвидил, Рекардиум, Целипролол. Селективные: Бисопролол, Атенолол, Коронал, Нипертен, Метопролол, Локрен.
Ингибиторы АПФ	Блокируют фермент, который превращает ангиотензин в ренин, предупреждают утолщение сердечной мышцы, лечат ее гипертрофию. Сокращают приток крови к сердцу.	С сульфгидрильной группой: Каптоприл, Лотензин, Зокардис. С карбоксильной группой: Эналаприл, Лизиноприл, Престариум, Хортил, Квадроприл, Трандолаприл.
Блокаторы ангиотензина-2 рецепторов	Сартаны снижают артериальное давление постепенно, не провоцируют эффект отмены. Действенны при почечной гипертонии – расслабляют сосудистые стенки. Обеспечивают стойкое действие в течение месяца-двух от начала лечения.	Кандесартан (имеет максимальную продолжительность эффекта – до 48 часов); Лозартан, Валсартан, Эпросартан, Микардис.
Ингибиторы кальциевых каналов	Увеличивают физическую выносливость. Хорошо зарекомендовали себя в лечении пожилых пациентов с церебральным атеросклерозом, с аритмиями и стенокардией.	Амлодипин, Кальцигард, Верапамил, Кардил.

Препараты от гипертензии центрального действия :

Клофелин. Уже давно не применяется в стандартной терапии. Но до сих пор имеет своих приверженцев среди пожилых людей, которые не хотят менять лечение или привыкли к активным веществам таблеток.
Моксонидин. Эффективен при метаболическом синдроме и легкой степени гипертензии. Действует очень мягко. Аналоги – Физиотенз, Тензотран, Моксонитекс.
Андипал. Легкое средство. Больше подходит для терапии вегето-сосудистой дистонии. Для лечения гипертонии не используется.

Назначать лечение и выбирать препараты должен врач. Однако некоторые сведения о лекарственных средствах от гипертонии помогут пациенту задавать грамотные вопросы на приеме.

Новые возможности в оказании помощи людям, больным шизофренией, открывают нейролептические препараты–пролонги. Это ампулированные формы нейролептиков для внутримышечных инъекций. Введение в мышцу нейролептика, растворенного в масле (например, оливковом), позволяет добиться его длительной стабильной концентрации в крови. Всасываясь в кровь постепенно, препарат оказывает свое действие в течение 2– 4 недель.

В настоящее время довольно широк выбор нейролептиков пролонгированного действия. Это модитен–депо, галоперидол–деканоат, клопиксол–депо (и пролонг клопиксола, но 3-дневной продолжительности действия, клопиксол–акуфаз), флюанксол–депо, рисполепт–конста.

Проведение нейролептической терапии препаратами пролонгированного действия удобно тем, что пациенту не надо постоянно помнить о необходимости их приема. Лишь некоторые больные вынуждены принимать корректоры побочных экстрапирамидных эффектов. Несомненны преимущества таких нейролептиков при лечении пациентов, у которых при отмене лекарственных препаратов или снижении необходимой для них концентрации препарата в крови быстро утрачивается понимание болезненности своего состояния и они отказываются от лечения. Такие ситуации часто приводят к резкому обострению болезни и госпитализации.

Отмечая возможности нейролептиков пролонгированного действия, нельзя не сказать о повышенном риске развития экстрапирамидных побочных эффектов при их применении. Это связано, во-первых, с большой амплитудой колебания концентрации препарата в крови в течение периода между инъекциями по сравнению с приемом таблетированных нейролептиков, а во-вторых, с невозможностью «отменить» уже введенный в организм препарат при индивидуальной повышенной чувствительности к его побочным эффектам у конкретного пациента. В последнем случае приходится дожидаться пока препарат-пролонг будет постепенно, в течение нескольких недель, выведен из организма. При этом важно иметь в виду, что из перечисленных выше нейролептиков пролонгированного действия только рисполепт-конста относится к атипичным.

Малые нейролептики.

К средним (малым) нейролептикам относят препараты с умеренными антипсихотическими и седативными свойствами, не вызывающие выраженных побочных эффектов. Поливалентные нейролептики сочетают в себе мощное антипсихотическое действие с седативным или дезингибирующим. Группа растормаживающих нейролептиков оказывает активирующее действие преимущественно при их назначении в небольших дозах.

Существенно облегчает проведение длительной амбулаторной терапии применение пролонгированных форм нейролептиков. Замедленный, или ретардированный, эффект этих соединений связан с различными механизмами. При соединении активной молекулы с карбоно-выми кислотами образуются эфиры, вследствие замедленного гидролиза постепенно высвобождающие действующее вещество из депо. Длительность действия препарата определяется типом карбоновой кислоты. Так, при соединении с энантановой кислотой полное высвобождение нейролептика происходит в течение 10-14 дней, с ундициленовой в течение - 15-21 дня, с декановой - за 16-25 дней, а с пальмитиновой - за 25-28 дней. Более редкое введение такого нейролептика приводит к обострению продуктивной симптоматики, а при более частом введении возможна кумуляция.

Пролонгированные препараты нейролептиков имеют ряд неоспоримых преимуществ перед обычными. Они позволяют обеспечить максимальную непрерывность терапевтического воздействия, надёжный контроль за приёмом нейролептика в случае отсутствия у больного должного понимания необходимости проведения длительной терапии; более стабильную и низкую концентрацию нейролептика в крови, с чем, вероятно, связана меньшая выраженность побочных явлений; более низкую суммарную дозу, что также снижает риск возникновения поздних побочных эффектов.

Инъекционный метод контрацепции (ИК) применяют более 18миллионов женщин во всем мире. В состав ИК входят прогестагены пролонгированного действия, лишенные эстрогенной и андрогенной активности:

Депо-медроксипрогестерона ацетат{"Цепо-Провера"}..

- норэтистерона энантат ("ЯЭТ-ЭЯ").Механизм контрацептивного действия ИК:

- подавление овуляции (ингибирующее влияние на гипо-таламо-гипофизарную систему),

Изменения физико-химических свойств слизи цервика-льного канала (повышается ее вязкость и волокнистость), препятствующие пенетрации сперматозоидов,

Нарушение уровня ферментов, "отвечающих" за процесс оплодотворения,

Преобразования в эндометрии, препятствующие имплантации.

Контрацептивная эффективность ИК - 0.5-1.5беременностей на 100женщин/лет.

Режим использования ИК:

"Депо-провера-]50" - первую дозу препарата (150мг/1 ампула) вводят в первые 5дней менструального цикла: последующие инъекции производят каждые 12нед (3месяца + 5 дней);

"ЯЭГ-ЭЯ" - инъекции препарата производят 1раз в 8нед(200мг/1 ампула).

Перед введением ИК необходимо встряхнуть флакон. Препарат вводят глубоко в ягодичную мышцу. Область инъекции не массируют. Восстановление фертильности происходит в течение 4-24мес после последней инъекции.

Показания:

- невозможность регулярного ежедневного приема дру-

гих гормональных препаратов при желании увеличить интервал между родами.

Поздний репродуктивный возраст (старше 35лет),

Противопоказания к назначению эстрогенов (ряд экст-рагенитальных заболеваний или наличие эстрогензависимых осложнений в анамнезе),

Период лактации (6нед после родов),

Использование в качестве ""послеабортной" контрацепции.

Противопоказания:

Беременность

Патологические маточные кровотечения неясного ге-неза,

Планирование беременности в ближайшие сроки (особенно у пациенток в возрасте от 30до 40лет),

Злокачественные заболевания органов репродуктив-н"."и системы (исключение -рак эндометрия) .и молочных желез,

НЭТ-ЭН не приемлем во время лактации.Побочные эффекты:

- нарушения менструального цикла (особенно в первые месяцы контрацепции),

Галакторея,

Головокружение, головная боль,

Усталость,

Раздражительность,

Депрессия,

Прибавка массы.

Уменьшение либидо.Ограничения метода:

- нарушения менструального цикла, особенно в первые месяцы контрацепции (дисменорея, ациклические маточные кровотечения, олигоменорея, аменорея),

Необходимость регулярных инъекций.

Преимущества метода:

- высокий контрацептивный эффект,

Простота и конфиденциальность применения,

Низкая частота метаболических нарушений (благодаря отсутствию эстрогенного компонента),

Терапевтическое воздействие при эндометриозе. пред-менструальном и климактерическом синдромах, дисфункии-ональнь1х маточных кровотечениях, альгоменорее." гипер-полименорее. гиперпластических процессах в эндометрии. рецидивирующих воспалительных заболеваниях внутренних половых органов.

- в течение двух недель после первой инъекции препарата воспользоваться дополнительной контрацепцией,

Инъекции препарата осуществлять каждые 3мес (+5 дней) в лечебном учреждении,

При появлении каких-либо жалоб (особого внимания заслуживают обильные маточные кровотечения, головные боли, депрессия, увеличение массы тела, учащенное мочеиспускание) обратиться к врачу.

Прекратить введение препарата за несколько месяцев до планируемой беременности (необходимо учитывать, что фер-тильность после прекращения инъекций препарата восстанавливается через 4-24мес),

При длительной аменорее обратиться к врачу для исключения беременности.

Инъекционный метод контрацепции (ИК) применяют более 18 миллионов женщин во всем мире. В состав ИК входят прогестагены пролонгированного действия, лишенные эстрогенной и андрогенной активности:

Депо-медроксипрогестерона ацетат {"Цепо-Провера"}..

- норэтистерона энантат ("ЯЭТ-ЭЯ"). Механизм контрацептивного действия ИК:

- подавление овуляции (ингибирующее влияние на гипо-таламо-гипофизарную систему),

Нарушение уровня ферментов, "отвечающих" за процесс оплодотворения,

Преобразования в эндометрии, препятствующие имплантации.

Контрацептивная эффективность ИК - 0.5-1.5 беременностей на 100 женщин/лет.

Режим использования ИК:

"Депо-провера-]50" - первую дозу препарата (150 мг/1 ампула) вводят в первые 5 дней менструального цикла: последующие инъекции производят каждые 12 нед (3 месяца + 5 дней);

"ЯЭГ-ЭЯ" - инъекции препарата производят 1 раз в 8 нед (200 мг/1 ампула).

Перед введением ИК необходимо встряхнуть флакон. Препарат вводят глубоко в ягодичную мышцу. Область инъекции не массируют. Восстановление фертильности происходит в течение 4-24 мес после последней инъекции.

Показания:

- невозможность регулярного ежедневного приема дру-

гих гормональных препаратов при желании увеличить интервал между родами.

Поздний репродуктивный возраст (старше 35 лет),

Период лактации (6 нед после родов),

Использование в качестве ""послеабортной" контрацепции.

Противопоказания:

Беременность

Патологические маточные кровотечения неясного ге-неза,

Планирование беременности в ближайшие сроки (особенно у пациенток в возрасте от 30 до 40 лет),

Злокачественные заболевания органов репродуктив-н"."и системы (исключение - рак эндометрия) .и молочных желез,

НЭТ-ЭН не приемлем во время лактации. Побочные эффекты:

- нарушения менструального цикла (особенно в первые месяцы контрацепции),

Галакторея,

Головокружение, головная боль,

Усталость,

Раздражительность,

Депрессия,

Прибавка массы.

Уменьшение либидо. Ограничения метода:

Необходимость регулярных инъекций.

Преимущества метода:

Простота и конфиденциальность применения,

Низкая частота метаболических нарушений (благодаря отсутствию эстрогенного компонента),

- в течение двух недель после первой инъекции препарата воспользоваться дополнительной контрацепцией,

Инъекции препарата осуществлять каждые 3 мес (+5 дней) в лечебном учреждении,

При длительной аменорее обратиться к врачу для исключения беременности.

Наблюдение за пациентками, использующими ИК:

- осмотр и выявление жалоб каждые 3 мес,

При длительных межменструальных кровянистых выделениях необходимо исключить беременность, воспалительные процессы гениталий, органические заболевания: после исключения перечисленных состояний - дополнительно назначить этинилэстрадиол (ежедневно по 0.05-0.1 мг) с 7 по 21 день цикла (но не более 1-2 циклов) или эстрадиол (1

таблетка Зраза/сутки) в течение трех дней; в случае отсутствия положительного эффекта или обильного кровотечения - ввести 5 мг ципионата эстрадиола: при необходимости введение препарата повторить через 24 часа; продолжающееся кровотечение является показанием для гистероскопии с лечебно-диагностическим выскабливанием эндометрия.

4.4. Подкожные импланты

Норплант С^огр1апГ) - производитель "Ье1га5 РНпгта-сеипса15"\ Финляндия. Представлен гибкими силастиковыми капсулами длиною 3.4 см и диаметром 2.5 мм, каждая из которых содержит 35 мг левоноргестрела. Норплант-2 - состоит из 2 капсул длиною 44 мм и диаметром 2.4 мм, содержащих 35 мг левоноргестрела.

Механизм контрацептивного действия основан на выделении капсулами норпланта левоноргестрела с постоянной скоростью (30 мкг/сутки), что обеспечивает следующие эффекты:

Подавление овуляции,

Изменение характера шеечной слизи, затруднение пе-нетрации сперматозоидов,

Атрофию эндометрия, препятствующую имплантации,

Преждевременный лютеолиз.

Контрацептивная эффективность норпланта - 0.5-Ч.5 беременностей на 100 женщин/лет.

Методика применения. Перед подсадкой капсулы проводят детальное гинекологическоеобследование. Капсулы импла-нтируют веерообразно в подкожно-жировую клетчатку внутренней поверхности предплечья через кожный разрез длиною 1 мм, используя специальный троакар. Процедура производится под местной анестезией с соблюдением правил асептики. Капсулы должны располагаться неглубоко (после заживления раны они легко пальпируются через кожу) для более --^

легкого извлечения. Контрацептивная эффективность нор-планта сохраняется в течение 5 лет. норпланта-2 - в течение 3 лет.

Время введения:

- в первые 7 дней менструального цикла,

Непосредственно после искусственного аборта,

Через 6-8 нед после родов (при условии, что до этого пациентка не жила половой жизнью или предохранялась с помощью других методов контрацепции).

Удаление имплантов проводится под местной анестезией: а) по желанию пациентки в любое время, б) по показаниям, в) к концу 5 года использования.

Показания к применению подкожных имплантов:

- поздний репродуктивный возраст,

Желание пациентки увеличить интервал между родами,

Наличие эстрогензависимых побочных реакций в анамнезе,

Экстрагенитальные заболевания, препятствующие применению комбинированных эстроген-гестагенных препаратов,

Миома матки небольших размеров (до 8 нед),

Состояния, при которых гестагены оказывают лечебное действие (фиброзно-кистозная мастопатия, гиперполимено-рея. альгоменорея, овуляторные боли).

Противопоказания:

- беременность,

Маточные кровотечения неясного генеза,

Злокачественные опухоли репродуктивной системы. Побочные эффекты и осложнения:

- нарушения менструального цикла (40-45%), преимущественно в первые 6-12 мес (метроррагия. меноррагия, оли-гоменорея, аменорея).

Воспалительный процесс в области введения капсул.

Галакторея.

Тошнота,

Головная боль (5-20%), головокружение.

Акне (5-20%), гирсутизм,

Увеличение массы тела,

Деспрессия,

Образование функциональных кист яичников,

Внематочная беременность (0.28 на 100 женщин/лет, что ниже частоты ее развития среди женщин, не предохраняющихся от беременности).

Ограничения метода:

- относительная дороговизна препарата,

Частые нарушения менструального цикла. Преимущества метода:

- высокий контрацептивный эффект,

Возможность использования при экстрагенитальных заболеваниях, исключающих прием комбинированных эстроген-гестагенных препаратов,

Незначительные метаболические изменения в углеводном и липидном обмене, отсутствие неблагоприятного влияния на сердечно-сосудистую систему,

Удобство, связанное с однократным применением и непрерывным, пролонгированным действием,

Исключает необходимость ежедневного приема препарата,

Обратимость,

Лечебное действие при гиперполименорее, альгомено-рее. овуляторных болях, фиброзно-кистозной мастопатии

Снижение риска развития рака эндометрия. Рекомендации пациенткам, использующим подкожные имп-ланты:

- следует учитывать, что максимальное контрацептивное действие препарата начинается через 24 часа после введения капсулы,

Не мочить место введения капсул до полного заживления кожного разреза,

К концу 5 года капсулы следует удалить.

При появлении изложенных ниже жалоб и симптомов следует обратиться к врачу:

а) болезненность, отечность, гиперемия в области введения капсул.

б) отсутствие менструации или обильное маточное кровотечение (для исключения беременности или органической патологии),

в) боли, локализованные в нижних отделах живота (для исключения внематочной беременности или осложненных функциональных кист яичников - разрыв, перекрут "ножки" кисты),

г) экспульсия капсул,

д) мигренеподобные головные боли, нарушение зрения.

Понравилась статья? Поделитесь ей

Распечатать статью

Основные группы препаратов от гипертонии

Бета-блокаторы

Альфа-блокаторы

Антагонисты кальция

Антагонисты ангиотензина 2

Мочегонные средства

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента

Как подобрать лекарство от гипертонии

Список лучших лекарств от гипертонии нового поколения

Таблетки от высокого давления быстрого действия

Побочные действия и противопоказания

Самое безопасное лекарство от гипертонии

Отзывы

Популярные препараты

Средства регулирующие уровень артериального давления

Антагонисты кальция пролонгированного действия в лечении артериальной гипертонии

ИСПОЛИН - ОМУ пролонгированного действия

Лозартан

Лизиноприл

Рениприл ГТ

Каптоприл

Арифон-ретард (индопамид)

Верошпирон