Какой препарат имеет в составе аминофиллин. Показания к применению. Состав, форма выпуска, Фармакологическое действие аминофиллин
Аминофиллин – бронхолитическое средство для лечения астмы, используемое также для борьбы с целлюлитом.
Форма выпуска и состав Аминофиллина
Аминофиллин выпускается в виде таблеток, а также раствора для инъекций.
Вещество аминофиллин – это смесь, которая состоит из 80% теофиллина и 20% этилендиамина. Это белый или беловато-желтоватый кристаллический порошок, имеющий слабый запах аммиака.
Фармакологическое действие Аминофиллина
Аминофиллин – бронхолитическое средство, являющееся ингибитором ФДЭ. Препарат оказывает бронхорасширяющее действие, которое обусловлено, предположительно, расслабляющим влиянием на гладкие мышцы дыхательных путей и кровеносные сосуды легких. Блокирует пуриновые рецепторы, что является фактором воздействия на бронхи.
Аминофиллин стимулирует сокращение диафрагмы, дыхательный центр, уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, повышает мукоцилиарный клиренс, улучшает альвеолярную вентиляцию и функцию межреберных и дыхательных мышц.
Стабилизируя дыхательную функцию, способствует снижению концентрации углекислого газа в крови и насыщению ее кислородом. В условиях гипокалиемии усиливает вентиляцию легких.
Стимулирует деятельность сердца, повышает ЧСС и их силу, повышает потребность миокарда в кислороде и увеличивает коронарный кровоток. Уменьшает тонус кровеносных сосудов, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, оказывает периферическое венодилатирующее действие, снижает давление в малом круге кровообращения. Оказывает умеренное диуретическое действие.
Показания к применению Аминофиллина
Препарат применяется парентерально при:
- астматическом статусе (как дополнительная терапия);
- апноэ новорожденных;
- нарушении мозгового кровообращения ишемического типа;
- левожелудочковой недостаточности с нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса и бронхоспазмом;
- отечном синдроме почечного генеза;
Аминофиллин принимается внутрь при:
- бронхообструктивном синдроме различного происхождения;
- гипертензии в малом круге кровообращения;
- легочном сердце;
- ночном апноэ;
- острой и хронической сердечной недостаточности.
Применение от целлюлита
В настоящее время Аминофиллин стал активно использоваться как эффективное антицеллюлитное средство.
Использование Аминофиллина от целлюлита объясняется тем, что это вещество усиливает местное кровообращение и способствует лимфодренажу тканей, благодаря чему выводится лишняя жидкость, спадает отечность, кожа разглаживается, а объем проблемных участков тела уменьшается.
Крем с аминофиллином от целлюлита можно приобрести уже готовым, либо приготовить его самостоятельно.
Крем с аминофиллином выпускают Lancome,Neways, Thalgo, Sysley, Biotherm, Lierac, Турбослим.
По отзывам к Аминофиллину кремы на его основе быстро впитываются и не вызывают раздражения на коже.
Чтобы приготовить крем с Аминофиллином, необходимо 1 таблетку Аминофиллина растолочь и смешать с обычным кремом для тела.
Для приготовления крема также можно использовать и раствор для инъекций. Для этого содержимое одной ампулы Аминофиллина нужно соединить с 40 г любого нежирного крема и 10 мл димексида. Димексид и крем можно заменить 50 г антицеллюлитного крема.
Можно также смешать раствор Аминофиллина в пропорции 1:1 с растительным маслом, добавить столько же детского крема и вазелина.
Готовый или самостоятельно приготовленный крем с Аминофиллином можно применять каждый день, втирая его массажными движениями в проблемные области. Наибольшую эффективность средство проявляет, если его наносить перед выполнением физических упражнений, направленных на борьбу с целлюлитом.
Отзывы об Аминофиллине указывают на то, что лечение целлюлита с его помощью необходимо сочетать с регулярными тренировками и диетой, предполагающей исключение из рациона мучного, сладкого и жирного.
Используя Аминофиллин можно делать специальные антицеллюлитные обертывания. Для этого нужно смешать Аминофиллин, любое цитрусовое эфирное масло, димексид, крем для эмульгации. Эта смесь наносится на проблемные зоны и обматывается пищевой пленкой. После этого необходимо выполнять активные физические упражнения, чтобы добиться от крема максимального эффекта. Усилить эффект можно, если после гимнастики выполнить массаж при помощи силиконовых банок.
После двух недель подобных процедур ноги становятся стройнее, а кожа выравнивается.
Как правило, курс лечения целлюлита при помощи Аминофиллина составляет порядка двух месяцев.
Можно также делать массаж с Аминофиллином. Для этого нужно в массажное масло добавить димексид и Аминофиллин и смазать кожу этой смесью. После этого делается антицеллюлитный массаж. По завершении процедуры массажа смывать антицеллюлитную смесь не следует. Лучше на 2-3 часа надеть антицеллюлитные шорты. Результат будет заметен уже через 5 сеансов.
Противопоказания
Аминофиллин не применяется при:
- тяжелой артериальной гипо- и гипертензии;
- тяжелых нарушениях функции почек или печени;
- тахиаритмии;
- гиперацидном гастрите;
- эпилепсии;
- обострении язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
- геморрагическом инсульте;
- кровоизлиянии в сетчатку глаза;
- повышенной чувствительности к компонентам препарата.
Побочные действия
Аминофиллин может вызывать побочные эффекты в виде головных болей, тремора, возбуждения, тахикардии, головокружения, бессонницы, стенокардии, аритмии, диареи, тошноты, изжоги, лихорадки, снижения аппетита, зуда, сыпи, болей в груди, тахипноэ, усиленного потоотделения, гипогликемии, усиленного диуреза.
Применение при беременности и лактации
Поскольку теофиллин имеет способность проникать через плацентарный барьер, то использование Аминофиллина во время беременности может создавать потенциально опасные концентрации кофеина и теофиллина в плазме новорожденного.
Поскольку теофиллин поступает в грудное молоко, то использование Аминофиллина в период кормления грудью может вести к появлению раздражительности у ребенка.
В связи с вышеизложенным, использование Аминофиллина во время беременности и грудного вскармливания возможно лишь тогда, когда польза от лечения для матери выше риска для ребенка.
Особые указания
Аминофиллин следует применять с осторожностью при:
- тяжелой коронарной недостаточности;
- гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
- распространенном атеросклерозе;
- повышенной судорожной готовности;
- частой желудочковой экстрасистолии;
- печеночной или почечной недостаточности;
- неконтролируемом гипотиреозе;
- перенесенном недавно кровотечении из ЖКТ;
- длительной гипертермии;
- гипертрофии предстательной железы,
- гастроэзофагеальном рефлюксе.
Аминофиллин не применяется вместе с производными ксантина.
Во время лечения необходимо не употреблять продукты, которые содержат производные ксантина (чай, крепкий кофе).
Препарат осторожно применяют вместе с антикоагулянтами и прочими производными пурина и теофиллина.
Не следует применять Аминофиллин вместе с раствором глюкозы.
Состав и форма выпуска
1 ампула с 10 мл раствора для инъекций содержит аминофиллина 240 мг; в коробке 10 ампул.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — диуретическое, спазмолитическое, вазодилатирующее, бронходилатирующее .Ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает внутриклеточное содержание цАМФ.
Фармакодинамика
Сильно и быстро расширяет мускулатуру бронхов. Возбуждает сосудодвигательный центр, расширяет кровеносные сосуды (главным образом сосуды мозга, кожи и почек), проявляет спазмолитическое действие по отношению к периферическим венозным сосудам и снижает венозное давление, увеличивает почечный кровоток, стимулирует диурез.
Показания препарата Аминофиллин
Бронхиальная астма, бронхит, астматическое состояние, инсульт, хроническая (застойная) недостаточность кровообращения (в сочетании с мочегонными и сердечными лекарственными средствами).
Противопоказания
Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, первая половина беременности.
Побочные действия
Тошнота, рвота, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, головокружение, сердцебиение, бессонница, повышенная возбудимость, дезориентация, галлюцинации, нарушения ритма сердца, коллапс, гипогликемия.
Взаимодействие
Эфедрин и средства, его содержащие, увеличивают риск развития побочных явлений. Снижает эффект непрямых антикоагулянтов. Пропранолол ослабляет влияние на ЧСС и тонус бронхов. Фармацевтически несовместим с растворами глюкозы.
Способ применения и дозы
В/в, в/м. Взрослым, в/в, медленно — по 240 мг (1 ампула — 10 мл) 1-2 раза в сутки; детям, в/в или в/м: до 3 мес — 30-60 мг, от 4 до 12 мес — 60-90 мг, от 2 до 3 лет — 90-120 мг, от 4 до 7 лет — 120-240 мг, от 8 до 18 лет — 240-480 мг в сутки в 2-3 инъекции.
Условия хранения препарата Аминофиллин
В защищенном от света месте.Хранить в недоступном для детей месте.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| I27 Другие формы легочно-сердечной недостаточности | Вторичная легочная гипертензия |
| Гипертензия малого круга кровообращения | |
| Легочная гипертензия | |
| Легочно-сердечная недостаточность | |
| Легочное сердце | |
| Сердечно-легочная недостаточность | |
| Хроническая легочно-сердечная недостаточность | |
| Хроническое легочное сердце | |
| Эйзенменгера синдром | |
| I50 Сердечная недостаточность | Обострение хронической сердечной недостаточности |
| Одышка при острой сердечной недостаточности | |
| Острая сердечная недостаточность | |
| Острая сердечно-сосудистая недостаточность | |
| Сердечная недостаточность на фоне интоксикации | |
| Сердечная недостаточность на фоне инфекций | |
| Сердечная недостаточность острая | |
| Сердечная одышка | |
| Хроническая недостаточность миокарда | |
| I63 Инфаркт мозга | Инсульт ишемический |
| Ишемическая болезнь мозга | |
| Ишемические поражения мозга | |
| Ишемический инсульт | |
| Ишемический инсульт и его последствия | |
| Ишемический церебральный инсульт | |
| Ишемическое нарушение мозгового кровообращения | |
| Ишемическое поражение головного мозга | |
| Ишемическое поражение мозга | |
| Ишемическое состояние | |
| Ишемия головного мозга | |
| Острая гипоксия мозга | |
| Острая церебральная ишемия | |
| Острое ишемическое нарушение мозгового кровообращения | |
| Острый инфаркт головного мозга | |
| Острый ишемический инсульт | |
| Острый период ишемического инсульта | |
| Очаговая ишемия мозга | |
| Перенесенный ишемический инсульт | |
| Повторный инсульт | |
| Синдром Морганьи-Адамса-Стокса | |
| Хроническая ишемия мозга | |
| Цереброваскулярный инсульт | |
| Эмболический инсульт | |
| J43 Эмфизема | Интерстициальная эмфизема легких |
| Обструктивная эмфизема легких | |
| Хроническая обструктивная эмфизема легких | |
| Хроническая эмфизема легких | |
| Хронические заболевания легких | |
| Хронические обструктивные заболевания легких | |
| Эмфизема легких | |
| J45 Астма | Астма физических усилий |
| Астматические состояния | |
| Бронхиальная астма | |
| Бронхиальная астма легкого течения | |
| Бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты | |
| Бронхиальная астма тяжелого течения | |
| Бронхиальная астма физических усилий | |
| Гиперсекреторная астма | |
| Гормонозависимая форма бронхиальной астмы | |
| Кашель при бронхиальной астме | |
| Купирование приступов удушья при бронхиальной астме | |
| Неаллергическая бронхиальная астма | |
| Ночная астма | |
| Ночные приступы астмы | |
| Обострение бронхиальной астмы | |
| Приступ бронхиальной астмы | |
| Эндогенные формы астмы | |
| J45.0 Астма с преобладанием аллергического компонента | Аллергические заболевания дыхательных путей |
| Аллергические заболевания легких | |
| Аспириновая астма | |
| Астма атопическая | |
| Астма бронхиальная атопическая | |
| Астма пекарей | |
| Атопическая астма | |
| Атопическая бронхиальная астма | |
| Бронхиальная астма профессиональная | |
| Персистирующая атопическая бронхиальная астма | |
| J45.1 Неаллергическая астма | Астма бронхиальная физических напряжений |
| Астма физического усилия | |
| J45.8 Смешанная астма | Астма бронхиальная инфекционно-аллергическая |
| Инфекционно-аллергическая астма | |
| Инфекционно-аллергическая бронхиальная астма | |
| J46 Астматический статус | Астматический приступ |
| Астматический статус | |
| J98.8.0* Бронхоспазм | Бронхоспазм при бронхиальной астме |
| Бронхоспазм при воздействии аллергена | |
| Бронхоспастические реакции | |
| Бронхоспастические состояния | |
| Бронхоспастический синдром | |
| Заболевания, сопровождающиеся бронхоспастическим синдромом | |
| Обратимый бронхоспазм | |
| Спазматический кашель |
Производитель: Борисовский завод медицинских препаратов ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Aminophylline
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№018340
Дата регистрации: 13.10.2016 - 13.10.2021
Инструкция
- русский
Торговое название
Эуфиллин
Международное непатентованное название
Аминофиллин
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл
Состав
Одна ампула (5 мл) содержит:
активное вещество - аминофиллин (эуфиллин) 120 мг (в пересчете на безводное вещество),
вспомогательное вещество - вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость
Ф армакотерапевтическая группа
Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей.
Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Ксантины. Аминофиллин.
Код АТХ R 03DA 05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутривенного введения на 60 % находится в связанном с белками крови состоянии (при циррозе печени доля связанной с белком фракции понижается до 35%, а у новорожденных детей данный показатель составляет 36%). Хорошо проникает через гистогематические барьеры и равномерно распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. В жировой ткани не накапливается. Проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Объем распределения составляет 0,3-0,7 л/кг (в среднем 0,45 л/кг).
Бронхорасширяющее действие проявляется при поддержании его концентрации в плазме крови на уровне 10-20 мкг/мл. Концентрация эуфиллина в плазме свыше 20 мкг/мл является токсической.
Подвергается интенсивному метаболизму в печени (около 90%), под влиянием метилаз и цитохрома Р450 частично переходит в кофеин. У детей до 3 лет концентрация кофеина может достигать 30% от концентрации эуфиллина. У взрослых и детей старше 3-х лет феномена кумуляции кофеина не наблюдается.
Выделяется почками, 10% у взрослых и около 50% у детей - в неизмененном виде. Период полуэлиминации эуфиллина (Т1/2) у новорожденных и детей до 6 мес составляет >24 ч; у детей старше 6 мес - 3,7 ч; у взрослых, не страдающих бронхо-легочной патологией - 8,7 ч. У лиц, выкуривающих 20-40 сигарет в сутки, Т1/2 укорачивается до 4-5 ч. У лиц с обструктивными заболеваниями легких, сердечной недостаточностью и легочным сердцем период полуэлиминации удлиняется до 24 ч.
Фармакодинамика
Оказывает бронходилатирующее, вазодилатирующее, спазмолитическое, токолитическое и диуретическое действие.
Механизм действия связан с блокирующим влиянием на А 2 тип пуриновых рецепторов гладкомышечных клеток. Эуфиллин вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, коронарных, церебральных и легочных сосудов, мускулатуры желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей. Эуфиллин снижает гиперреактивность дыхательных путей в ответ на поступление в них аллергенов.
Эуфиллин повышает сократимость скелетных (в т.ч. дыхательных мышц -диафрагмы, межреберных мышц) и замедляет развитие их утомления. Оказывает стимулирующее влияние на сердечную мышцу, увеличивая силу ее сокращения (положительное инотропное действие). Расширение сосудов почечных клубочков сопровождается увеличением фильтрации крови в почках и кратковременным возрастанием диуреза. Стимулирует дыхательный центр продолговатого мозга, улучшает альвеолярную вентиляцию и вызывает снижение частоты и тяжести эпизодов ночного апноэ. Эуфиллин подавляет ритмические сокращения беременной матки, увеличивает секрецию соляной кислоты в желудке, незначительно снижает способность тромбоцитов к адгезии и агрегации.
Показания к применению
В составе комплексной терапии
Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких, сердечной астме (в основном для купирования приступов)
Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии)
Гипертензия в малом круге кровообращения
Левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса (в составе комбинированной терапии)
астматический статус (дополнительная терапия)
Способ применения и дозы
Взрослым: вводят внутривенно медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл 24 мг/мл раствора (0,12- 0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл 24 мг/мл раствора (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г. При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно в дозе 6 мг/кг, разводят в 10- 20 мл 0,9% раствора N аСI, вводят медленно в течение не менее 5 мин. При астматическом статусе показано в/в капельное введение - 720-750 мг. Препарат не рекомендуется детям до 14 лет из-за побочных эффектов.
Высшие дозы для детей внутривенно: разовая - 3 мг/кг, суточная - 0,25-0,5 г.
Побочные действия
головокружение, головная боль, беспокойство, нарушения сна, тремор, судороги, ощущение приливов к лицу, повышенное потоотделение
боль в груди, сердцебиение (тахипное), нарушение сердечного ритма, при быстром внутривенном введении - приступ стенокардии, резкое понижение АД
анорексия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея
альбуминурия, гематурия, усиление диуреза
кожные аллергические реакции (крапивница, эксфолиативный дерматит), лихорадка
гипогликемия (в отдельных случаях)
флебиты в месте введения.
Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.
Противопоказания
повышенная чувствительность к эуфиллину и другим метилксантинам
острая фаза инфаркта миокарда, тяжелая коронарная недостаточность
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
выраженная артериальная гипотензия и гипертензия
пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия
геморрагический инсульт
кровоизлияние в сетчатку глаза
тяжелые нарушения функции печени и/или почек
эпилепсия
тиреотоксикоз, отек легких
детский возраст до 14 лет
Лекарственные взаимодействия
Эфедрин, β -адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата.
В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином и сульфинпиразоном наблюдается ускорение метаболизма эуфиллина, что сопровождается снижением его эффекта и может потребовать увеличения применяемых доз препарата.
У курящих лиц (20-40 сигарет в день) также наблюдается ускорение метаболизма эуфиллина.
При назначении в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, комбинированными оральными контрацептивами, дисульфирамом, флувоксамином, вилоксазином, противогриппозными вакцинами и β -адреноблокаторами элиминация препарата замедляется, что сопровождается увеличением его концентрации в плазме и может потребовать снижения дозы.
В случае применения эуфиллина совместно с фторхинолонами дозу эуфиллина уменьшают до 1/4 от обычно рекомендуемой.
При совместном введении ксантинов с бензилпенициллином происходит его химическая инактивация.
Эуфиллин ослабляет терапевтические эффекты солей лития, пиридоксина и β-адреноблокаторов. В свою очередь, назначение β-адреноблокаторов ослабляет бронходилатирующий эффект эуфиллина. При приеме эуфиллина совместно с β -адреномиметиками, глюкокортикостероидами и диуретиками возрастает риск развития гипогликемии.
Эуфиллин повышает вероятность развития нежелательных эффектов минералокортикостероидов (гипернатриемия), фторированных производных средств для наркоза (желудочковые аритмии), средств, возбуждающих ЦНС (нейротоксичность).
Совместное назначение ксантинов с сердечными гликозидами опасно развитием интоксикации последними.
Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина. При одновременном применении с небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тибеабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.
Фармацевтически несовместим с растворами кислот, растворами глюкозы, фруктозы и левулозы. При подготовке к инфузии следует учитывать рН используемых растворов.
Особые указания
Использование в гериатрии
Применение эуфиллина у лиц старше 55 лет должно проводиться более низкими дозами препарата.
Препарат назначают с осторожностью , под постоянным наблюдением врача, пациентам, имеющим:
Выраженные нарушения функции печени и почек (печеночная и/или
почечная недостаточность)
Язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе
Кровотечения из желудочно-кишечного тракта в анамнезе
Тяжелую коронарную недостаточность
Распространенный атеросклероз сосудов
Частую желудочковую экстрасистолию
Повышенную судорожную готовность
Неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или
тиреотоксикоз
Сепсис, длительную гипертермию
Гастроэзофагеальный рефлюкс
Гипертрофию предстательной железы.
Эуфиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина.
В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов и напитков, содержащих производные ксантина (крепкий чай, кофе, шоколад, какао, мате).
Беременность и лактация
Применение эуфиллина при беременности может привести к созданию в организме новорожденного и плода потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина. Новорожденные, матери которых во время беременности (особенно в III триместре) получали эуфиллин, нуждаются в медицинском наблюдении для контроля возможных симптомов интоксикации метилксантинами. Назначение препарата во время беременности и лактации требует оценки потенциального риска для ребенка и производится только по экстремальным жизненным показаниям. Грудное вскармливание во время приема препарата следует прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия препарата, следует в период лечения воздержаться o т управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Передозировка
Симптомы : возникают при концентрации препарата в плазме более 20 мкг/мл. Характерна продолжительная рвота, диарея, гиперемия лица, аритмия, возбуждение, светобоязнь, тремор и судороги, гипервентиляция, резкое снижение артериального давления. При уровне в крови свыше 40 мкг/мл развивается кома.
Лечение: меры помощи включают отмену препарата, форсированный диурез с применением петлевых диуретиков: фуросемида, тросемида, при уровне более 50 мкг/мл - показаны гемосорбция, плазмаферез. Гемодиализ или перитонеальный диализ малоэффективны. При судорожном синдроме - внутримышечное введение диазепама (барбитураты противопоказаны!). Для купирования аритмий используют внутривенное введение лидокаина или верапамила. При рвоте используют внутривенное введение метоклопрамида или ондансетрона. Применение в качестве противорвотных средств этаперазина или других нейролептиков противопоказано! В качестве специфического антидота при интоксикации эуфиллином используют внутривенное струйное введение рибоксина (инозитола) в изотоническом растворе натрия хлорида (не следует использовать для разведения растворы глюкозы или декстрозы).
Форма выпуска и упаковка
По 5 мл препарата помещают в ампулы из стекла. По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги для гофрирования. Коробку оклеивают этикеткой-бандеролью из бумаги офсетной или бумаги для многокрасочной печати, или бумаги для печати. Коробки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках упаковывают в групповую упаковку.
Количество инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках должно соответствовать количеству упаковок.
В 1 мл раствора Аминофиллина для внутривенного введения содержится 24 мг одноименного действующего вещества.
Также существуют многочисленные формы выпуска в виде мази или крема с Аминофиллином.
Форма выпуска
- 5 мл раствора препарата в ампуле, пять ампул в контурной упаковке, две или одна упаковки в пачке из картона;
- 5 мл раствора препарата в ампуле, десять ампул в контурной упаковке, две или одна упаковки в пачке из картона;
- 10 мл раствора препарата в ампуле, пять ампул в контурной упаковке, две или одна упаковки в пачке из картона;
- 10 мл раствора препарата в ампуле, десять ампул в контурной упаковке, две или одна упаковки в пачке из картона.
Фармакологическое действие
Вазодилатирующее, диуретическое, спазмолитическое, бронходилатирующее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Бронхолитическое лекарственное средство. Химически – этилендиаминовая соль . Оказывает бронходилатирующее действие, обусловленное прямым релаксирующим влиянием на гладкомышечные волокна дыхательных путей и сосудов легких. Это вызвано селективным подавлением активности фосфодиэстераз , что приводит к увеличению внутриклеточного содержания цАМФ .
Уменьшает гиперреактивность респираторных путей посредством неизвестного пока механизма. Имеются данные о том, что Аминофиллин повышает количество и активность Т-супрессоров в крови.
Увеличивается мукоцилиарный клиренс , усиливает сокращение диафрагмы, стимулирует работу межреберных дыхательных и мышц, активирует дыхательный центр, улучшает его чувствительность и усиливает альвеолярную вентиляцию, что приводит к понижению тяжести и кратности эпизодов . Регулируя дыхательную функцию, улучшает насыщение кислородом крови и понижает концентрацию углекислоты. Стимулирует вентиляцию легких на фоне гипокалиемии.
Оказывает активирующее влияние на работу сердца, повышает силу и частоту сердцебиения, увеличивает сердечный кровоток и усиливает потребность сердца в кислороде. Понижает тонус сосудов мозга, кожных покровов, почек. Имеет периферическое венорасширяющее действие , снижает сопротивление сосудов легких, снижает давление в легочном круге кровообращения. Стимулирует почечный кровоток, обладает умеренным диуретическим действием. Расширяет желчные пути вне печени.
Стабилизирует стенки тучных клеток, замедляет высвобождение медиаторов реакций гиперчувствительности . Тормозит склеивание тромбоцитов, повышает стабильность эритроцитов, понижает тромбообразование и регулирует микроциркуляцию.
Проявляет эпилептогенное действие в больших дозах.
Фармакокинетика
В теле человека Аминофиллин метаболизируется с высвобождением несвязанного теофиллина .
Связывание теофиллина с протеинами плазмы крови составляет 40%. Препарат проникает сквозь плацентарный барьер и выводится с грудным молоком.
Теофиллин трансформируется в печени при участии ряда важных ферментов цитохрома P450 , основным из них является изофермент CYP1A2 . В процессе химических превращений образуются 1-метилмочевая- , 1,3-диметилмочевая кислота и 3-метилксантин . Эти производные выводятся с мочой. В первоначальном виде выводится около 10%.
Значительные индивидуальные особенности скорости печеночной трансформации теофиллина являются причиной сильной изменчивости значений клиренса, содержания в плазме, времени полувыведения.
Период полувыведения у некурящих пациентов, страдающих , достигает 12 часов, у курящих – 4 часов, у детей колеблется от 1 до 5 часов, у новорожденных может продолжаться до двух суток.
Показания к применению
- Парентеральное введение используется при: астматическом статусе, апноэ новорожденных, ишемическом нарушении церебрального кровообращения, левожелудочковой недостаточности (осложненной с бронхоспазмом и расстройством дыхания), отеки почечного генеза, острая или хроническая недостаточность сердца .
- Пероральный прием используется при: бронхообструктивном синдроме разнообразной этиологии (например, бронхиальная астма , легких, ХОБЛ, обструктивный ), легочном сердце , увеличении давления в легочном круге кровообращения, ночном апноэ , сердечной недостаточности по острому либо хроническому типу.
Противопоказания
Выраженная или гипотония , язва желудка или двенадцатиперстной кишки, тахиаритмии , тяжелые поражения печени или почек, гиперацидный , , кровоизлияние в сетчатку, геморрагический , совместное использование с у детей, возраст до 3 лет, для продленных пероральных форм ограничение по возрасту до 12 лет, сенсибилизация к аминофиллину и теофиллину.
Побочные действия
- Реакции со стороны ЦНС : , беспокойство, судороги.
- Реакции со стороны системы кровообращения : нарушения ритма сердца; при быстром внутривенном введении – возникновение болей в сердце, снижение давления, кардиалгия , усугубление течения .
- Реакции со стороны системы пищеварения : гастроэзофагеальный рефлюкс , тошнота, рвота, изжога, обострение , анорексия.
- Реакции со стороны мочеполовой системы : гематурия, альбуминурия.
- Аллергические реакции : , лихорадка.
- Реакции со стороны метаболизма : гипогликемия.
- Местные реакции: гиперемия , уплотнение, болезненность в области инъекции.
- Прочие реакции: тахипноэ , боль в груди, приливы, альбуминурия, гипогликемия, гематурия , усиление суточного диуреза , усиленное потоотделение.
Инструкция по применению Аминофиллина (Способ и дозировка)
Схема приема препарата чаще индивидуальная, разрабатывается в зависимости от возраста, клинической картины, показаний, наличия никотиновой зависимости.
Возможно внутривенное либо внутримышечное введение. Взрослым вводят внутривенно медленно - по 240 мг один-два раза в день. Детям вводят внутривенно или внутримышечно: возрастом до 3 месяцев - 30-60 мг, 4-12 месяцев - 60-90 мг, 1-3 лет - 90-120 мг, 4-7 лет - 120-240 мг, 8-18 лет - 240-480 мг в день в две-три инъекции.
Передозировка
О случаях передозировки сообщений нет. Если подобное состояние все-таки возникло, рекомендуется прекратить прием препарата и начать симптоматическую терапию.
Взаимодействие
При совместном применении с симпатомиметическими средствами происходит взаимное активация фармакологического действия. С препаратами лития и бета-адреноблокаторами – действие наоборот взаимно ослабляется.
Интенсивность эффекта Аминофиллина уменьшается при одновременном применении с , Фенобарбиталом, Сульфинпиразоном, Фенитоином , а также у курильщиков.
Сила действия Аминофиллина может повышаться при одновременном использовании с , хинолонами, макролидами, Циметидином, бета-адреноблокаторами, изопреналином, , пероральными контрацептивами , В илоксазином и при противогриппозной вакцинации.
Производные ксантина потенциируют гипокалиемию , вызванную действием кортикостероидов, агонистов бета-2-адренорецепторов и диуретиков .
Противодиарейные средства и энтеросорбенты понижают адсорбцию Аминофиллина.
Аминофиллин (Aminophylline)Состав
1 мл раствора Аминофиллин содержит аминофиллина 24 мг. Вспомогательный компонент: вода стерильная.1 таблетка Аминофиллин содержит аминофиллина 150 мг. Вспомогательные компоненты: крахмал, кальция стеарат.
Фармакологическое действие
Аминофиллин вызывает ингибирование фосфодиэстеразы, обеспечивает стабилизацию цАМФ, провоцирует снижение содержания кальция в клетке. Активный компонент вызывает блокировку аденозиновых рецепторов с подавлением эффектов простагландинов на гладкую мускулатуру. Аминофиллиновые молекулы снижают выброс лейкотриеновых и гистаминовых молекул тучными клетками.Применение препарата провоцирует расслабление гладкой мускулатуры сосудов, бронхов, ЖКТ. Сократимость скелетной мускулатуры увеличивается при введении активного вещества. За счет расширения сосудов почек ускоряется почечная фильтрация, увеличивается диурез. Активация дыхательного центра и повышение его чувствительности к СО 2 при введении аминофиллина способствует улучшению альвеолярной вентиляции. Это позволяет снижать частоту эпизодов апноэ, тяжесть приступов. При воздействии на беременную матку обеспечивает купирование спазмов.
Вещество вызывает ингибирование агрегации тромбоцитарных клеток, провоцирует повышение кислотности желудка. При использовании в высоких дозах проявляет противоэпилептическую активность.
Показания к применению
Препарат Аминофиллин показан при:- хроническом обструктивном бронхите;
- бронхиальной астме;
- эмфиземе легких;
- астматическом статусе;
- апноэ новорожденных;
- дыхании Чейна-Стокса.
Способ применения
Применение препарата в острой фазе патологий происходит по следующей схеме:- начальное дозирование – 0,005-0,006 г/кг;
- поддерживающая дозировка (ПД) – 0,002 г/кг × 3 раза/сутки;
- ПД для курильщиков – 0,004 г/кг × 4 раза/сутки.
Педиатрическое дозирование при обострениях патологий:
- Начальное дозирование – 0,005-0,006 г/кг.
- ПД (пациенты до 6 месяцев) – 0,07 × недели жизни + 1,7. Введение дозы проводится каждые 8 часов.
- ПД (6-12 месяцев) – 0,05 × недели жизни + 1,25. Введение дозы проводится каждые 6 часов.
- ПД (1-9 лет) – 0,005 г/кг × 4 раза/сутки.
- ПД (9-12 лет) – 0,004 г/кг × 4 раза/сутки.
- ПД (12-16 лет) – 0,003 г/кг × 4 раза/сутки.
Применение препарата вне обострения происходит по следующей схеме:
- начальное дозирование – 6-8 мг/кг/сутки. Доза делится на 3 приема;
- дальнейшее дозирование – увеличение на 25 %.
Максимальное увеличение – до 900 мг/кг/сутки.
Педиатрическое дозирование:
Терапия апноэ в неонатологии:
- начальное дозирование (через назогастральный зонд) – 5 мг/кг;
- ПД – 2 мг/кг. Применение проводят в два приема.
Побочные действия
Применение препарата Аминофиллин может сопровождаться:- изжогой;
- гипотензией;
- гастроэзофагеальным рефлюксом;
- рвотой;
- болями в груди;
- приливами;
- локальной болезненностью после инъекции;
- головокружением;
- тахикардией;
- локальной гиперемией;
- тахипноэ;
- головной болью;
- потливостью;
- лихорадочными состояниями;
- гиперемией кожных покровов.
Противопоказания
Препарат Аминофиллин не применяется при:- аритмии;
- гиперчувствительности к ксантинам;
- почечной недостаточности хронического характера;
- алкоголизме;
- язвенном поражении двенадцатиперстной кишки;
- патологиях печени;
- лихорадке;
- гипертензии;
- наличии миокардиальной патологии;
- гипернатриемии;
- гипертиреоидизме;
- аденоме предстательной железы;
- гастрите в любой фазе;
- гипоксемии;
- недостаточности почек острого характера;
- патологиях прямой кишки;
- язвенном поражении желудка;
- мастопатии с кистозно-фиброзными изменениями;
- гипертрофированном сердце на фоне нарушений кровообращения;
- ЛОР-инфекциях;
- диарее;
- отечном синдроме;
- лактации.
Беременность
Целесообразность применения у беременных определяет врач.Лекарственное взаимодействие
| Препарат, группа препаратов | Возможный результат реакции при использовании с препаратом Аминофиллин |
|---|---|
| Минералокортикоиды | Риск развития гипернатриемии |
| Глюкокортикоиды | Взаимное усиление нежелательных эффектов |
| Системные наркозные средства | Возрастание риска желудочковой аритмии |
| Препараты, возбуждающие ЦНС | Усиление нейротоксичности |
| Эстрогены | Ослабление эффективности препарата Аминофиллин |
| Сорбенты | Снижение усвояемости пероральной формы |
| Антидиарейные препараты | |
| Соли лития | Снижение эффективности литийсодержащих препаратов |
| Антитромбические средства | |
| Эритромицин | Тяжелые судорожные реакции при использовании в педиатрии |
| Декстроза | Повышение риска судорожных реакций, изменение цвета раствора |
| Пуриновые производные | Непредсказуемые реакции. Совместное применение проводят с осторожностью |
| Бета-блокаторы | Замедление биотрансформации аминофиллина |
| Карбамазепин | |
| Сульфинилпиразон | Ослабление действий препарата Аминофиллин |
| Фенитоин | Снижение эффективности препарата Аминофиллин |
| Фторхинолоны | Замедление выведения аминофиллина |
| Симпатомиметики | Взаимное потенцирование терапевтических эффектов |
| Фенобарбитал | Снижение эффективности препарата Аминофиллин |
| Рифампицин | Понижение эффективности активного компонента препарата Аминофиллин |
| Изониазид | Снижение эффективности аминофиллина |
| Никотин | Снижение эффективности препарата Аминофиллин |
| Вакцина против гриппа | Усиление эффективности аминофиллина |
| Макролиды | |
| Аллопуринол | Усиление эффектов препарата Аминофиллин |
| Изопреналин | Потенцирование препарата Аминофиллин |
| Растворы кислот | Фармацевтическая несовместимость |
| Диуретики | Риск гипокалиемии |
Передозировка
Превышение терапевтических доз аминофиллина сопровождается диспепсическими расстройствами, ЖК-кровотечением, состоянием возбуждения с бессонницей, приливами, тахикардией. Передозировка может провоцировать проявления аритмии, судорожные реакции, боязнь света. Передозировка активным веществом устраняется с применением диуреза форсированного характера, гемодиализных технологий, гемосорбционных процедур, перитонеального диализа. Дополнительная терапия назначается в соответствии с возникшей симптоматикой.Форма выпуска
Препарат Аминофиллин выпускается в форме инъекционного раствора, таблеток. Фасовки следующие:- 5 мл раствора×10 ампул/упаковка;
- 10 мл раствора×10 ампул/упаковка;
- 30 табл./упаковка.