Уникальный препарат Гептрал: инструкция по применению. Гептрал побочные действия

Существует множество препаратов для поддержания деятельности печени. Один из самых эффективных – Гептрал. Этот препарат широко используется при вирусных, токсических и дистрофических поражениях печени у взрослых. Но лекарство имеет определенные противопоказания и побочные эффекты, поэтому необходимо подробно рассмотреть, кому необходим его прием, и как правильно его использовать.

Гептрал относится к лекарственным средствам, способным восстанавливать печень и защищать ее от воздействия негативных факторов, то есть к гепатопротекторам. Также препарат можно отнести к желчегонным средствам с легким спазмолитическим действием.

Действие

Если рассмотреть подробнее, то Гептрал обладает широким спектром действий. В составе препарата содержится действующее вещество адеметионин, которое синтезируется в организме каждого человека. Адеметионин оказывает действие на многие биологические процессы, особенно связанные с метаболизмом.

Можно выделить основные действия препарата:

Особенность препарата в том, что большинство эффектов от применения Гептрала сохраняются на протяжении 2-3 месяцев после его отмены. То есть можно сказать, что средство обладает пролонгированным действием.

Препарат очень быстро всасывается, и наполовину выводится в течение полутора часов. При парентеральном применении усваивается более 90% действующего вещества, при этом максимальная концентрация активного компонента в плазме достигается через 45 минут.

При внутреннем приеме усвояемость немного ниже, а также для достижения максимальной концентрации требуется немного больше времени. Именно поэтому препарат предпочитают назначать в виде инъекций.

Каждая из форм содержит в себе по 400 мг действующего вещества. Дополнительно в таблетках находятся вспомогательные компоненты: диоксид кремния, МКЦ, КМК и магния стеарат. Лиофилизат разводится раствором, в котором содержатся вода для инъекций, гидроксид натрия и .

Показания и противопоказания

Согласно инструкции, Гептрал предназначен для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Можно выделить основные показания к применению:

Основными противопоказаниями считаются наследственные нарушения, связанные с высоким уровнем гомоцистеина, нарушением обмена метионина и влияющие на цикл SAM.

Лекарство не назначают пациентам до достижения совершеннолетнего возраста, так как не были проведены необходимые клинические испытания. Гептрал запрещен женщинам в первые три месяца беременности и во время грудного вскармливания. С осторожность применяют у пациентов с эндогенными психическими расстройствами.

Особенности приема

Любое лекарственное средство должно назначаться лечащим врачом, поэтому необходимо придерживаться его рекомендаций. Обычно врачи назначают схему приема, указанную в аннотации.

Общая схема

Таблетки Гептрал необходимо принимать строго до приема пищи, проглатывая в целом виде. Рекомендованную суточную дозу – от 800 до 1600 мг – следует разделять на 2-3 приема, но при этом учитывать, что последний прием таблеток не должен происходить позднее 5-6 часов вечера.

Длительность лечения определяется врачом, при этом он учитывает состояние пациента и тяжесть заболевания. Длительность профилактического курса обычно составляет 14-30 дней, а при лечении тяжелых состояний курс может быть продлен. Срок приема препарата может быть и уменьшен, если состояние пациента улучшается в динамике.

При необходимости инъекций в домашних условиях следует знать, как правильно приготовить раствор для введения в ягодичную мышцу или вену:

Использование Гептрала в ампулах напрямую зависит от характера заболевания. Существует несколько стандартных схем лечения:

При первичном использовании вводится от 5 до 12 мг/кг.
Внутрипеченочный холестаз: 400-800 мг в сутки, длительность лечения 2 недели.
Депрессивное состояние: 400-800 мг в сутки, курс лечения от 2 до 3 недель.
Патологические заболевания печени: 400-800 мг в сутки. Иногда вводят одну ампулу утром, а втору вечером. Длительность лечения 2 недели, после чего в качестве поддерживающей терапии назначают пить таблетированный препарат, при этом доза рассчитывается, исходя из заболевания.

Владимир пишет: «Болею гепатитом С третий год. Заметил, что от таблеток эффекта практически нет, зато от уколов уже на третий день становится намного лучше, печень перестает болеть».

Важно обращать внимание на цвет лиофилизата: если порошок не белый (или бледно-желтый), то такой препарат нельзя использовать. То же самое и с таблетками – изменение цвета говорит о том, что их нужно выбросить, и ни в коем случае не принимать.

Побочные эффекты

Гептрал обычно хорошо переносится пациентами, если его не использовать при наличии противопоказаний. Но иногда возможно возникновение различных побочных эффектов:

Очень часто возникают нарушения со стороны нервной системы. Они проявляются в виде головокружений, повышенной утомляемости, слабости, бессонницы. Нередко у пациентов отмечается раздражительность или апатия, реже появляются ощущение мурашек на коже.

Избежать возникновения побочных реакций можно, если соблюдать дозировку и правила приема, рекомендованные врачом. Но, если все-таки возникли негативные эффекты, необходимо обратиться к лечащему врачу, который отменит препарат или назначит прием в меньшей дозировке.

Совместимость

Аннотация указывает, что Гептрал хорошо взаимодействует с другими медикаментами. Но существует несколько лекарственных групп, с которыми не рекомендуется принимать Гептрал из-за риска критического повышения серотонина: трициклические антидепрессанты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Препарат категорически запрещено принимать одновременно с алкогольными напитками. Пациентам с печеночными болезнями вообще противопоказано даже небольшое количество спиртного, так как оно негативно влияет на печень и усугубляет состояние больного.

При одновременном приеме Гептрала с алкоголем эффект от лечения теряется, также могут развиться негативные последствия в виде нарушения работы сердечно-сосудистой деятельности.

Применение при различных патологиях

Следует рассмотреть, как Гептрал влияет на состояние пациентов при различных заболеваниях. Препарат зарекомендовал себя, как наиболее эффективный при таких заболеваниях, как жировой гепатоз, гепатиты и рак печени. Также Гептрал хорошо себя показал при циррозах печени различного происхождения.

Цирроз и гепатоз

Препарат приостанавливает патологические процессы в клетках печени и насыщает орган веществами, участвующими в биосинтезе и регенерации тканей. Гептрал, нормализуя работу печени, способствует очищению организма от токсических веществ, и делает его устойчивее к негативным факторам.

Под действием препарата клетки печени начинают быстрее размножаться и замещать собой поврежденные гепатоциты. Именно этими свойствами обуславливается широкое использование препарата при циррозе и гепатозе.

Марина пишет: «Когда обнаружили проблемы с печенью, врач прописала Гептрал. Сначала я не хотела тратить деньги, но потом решила, что здоровье важнее. Пройдя один курс, с уверенностью заявляю – Гептрал отлично восстанавливает печень, а как бонус еще и бодрит. Но пить его нужно только утром и днем».

Гептрал стимулирует прохождение крови через печень, тем самым нормализует обмен веществ и улучшает работу органа на клеточном уровне. Клетки печени начинают активно работать и снижают содержание жирных кислот в печени, препятствуя развитию жирового гепатоза. При развитии заболевания препарат стимулирует синтез белка и восстанавливает поврежденные клетки. Специалисты утверждают, что в среднем на выздоровление требуется до 2 месяцев лечения.

Были проведены испытания среди пациентов с циррозом, печеночной недостаточностью и другими патологиями печени. Через 15 дней обследования показывали, что разрушение печени приостанавливалось, а у некоторых пациентов орган стал немного восстанавливаться.

Была применена схема приема, когда сначала препарат использовали в минимальной дозировке, и постепенно увеличивали ее до максимально допустимой дозы. Такой способ увеличивал длительность лечения, но эффект был намного выше. Примерно у 70% пациентов наблюдалось значительное улучшение, даже у хронических больных. Таким образом, специалисты доказали, что можно вылечить цирроз даже в хронической форме.

Виктория пишет: «Поставили диагноз лекарственный цирроз – последствия длительного приема антибиотиков. Очень сильно болела печень, пришлось ложиться в больницу. Начали колоть Гептрал, эффект появился примерно через неделю. После выписки домой продолжала принимать таблетки – лечение действительно помогает».

Гепатит С

Исследования показали, что Гептрал способен понижать количество АЛТ и АСТ в крови, что способствует уменьшению воспалительного процесса. Именно поэтому препарат назначают при тяжелых гепатитах любого вида, так как он обладает свойством активно восстанавливать гепатоциты. Обязательно его назначение при хроническом гепатите С.

При этом заболевании Гептрал используется не только как гепатопротектор, но и как антидепрессант. Также доказано, что лекарство улучшает состояние печени при поражении наркотическими веществами, что немаловажно, так как большинство пациентов с ВСГ имеют наркотическую зависимость.

Злокачественные процессы

Также Гептрал используется при онкологических процессах, как в печени, так и в других органах. При раковых опухолях очень часто развивается лекарственная гепатотоксичность – поражение печени от приема большого количества химиопрепаратов. Многие пациенты с онкологией после прохождения химиотерапии отмечали желтушность кожных покровов, а их анализы показывали повышение АСТ, АЛТ и билирубина.

Именно для снятия этой токсичности назначают прием Гептрала. Препарат не только улучшает функционирование печени, он также улучшает действие химиолечения и оказывает антидепрессивное действие, которое необходимо онкологическим больным.

Светлана пишет: «Назначали Гептрал дедушке при онкологии, конечно от болезни он не вылечил, но хоть немного облегчил состояние».

Лекарственные и природные аналоги

Гептрал считается наиболее эффективным препаратом из группы гепатопротекторов, но достаточно высокая цена заставляет пациентов искать более дешевые аналоги. Но есть и препараты со схожим действием, которые стоят в несколько раз дороже Гептрала, например, Гептронг.

Самый дешевый аналог – Гептрол – его цена почти в два раза ниже, чем у оригинального препарата. Адеметионина 1,4-бутандисульфонат – также является аналогом по действующему веществу, но имеет минусы – расфасовывается по пакетам весом от 1 кг, поэтому предназначается для продажи медицинским учреждениям и имеет более низкую биодоступность.

Другие препараты с аналогичным действующим веществом:

Адеметионин-виал.
Гептор.
Гептор Н.

Препараты с другими действующими веществами, но сходным действием:

Фосфоглив.
Гепадиф.
Эссенциале.
Карнитен.
Гепациале.
Холит.
Гепа Веда.

При замене одного лекарственного средства другим, следует помнить, что необходимо консультация врача – только он сможет подобрать самое эффективное средство и правильно скорректировать дозировку.

Гептрал также можно заменить растительными отварами, но они будут иметь меньшую эффективность, поэтому их лучше всего применять в профилактических целях. Какие растения подойдут, можно увидеть в таблице ниже:

Несколько эффективных рецептов:

При циррозе: взять столовую ложку сбора из корня девясила, и листьев чистотела, довести до кипения в стакане воды. Настоявшийся отвар процедить и выпить за три раза перед приемами пищи.
При жировом гепатозе: взять 1 кг сосновой хвои, промыть, измельчить, засыпать 2 кг сахара и перемешать. Смесь поставить в теплое место на 4 дня, после чего процедить и поставить в холодильник. Принимать по стакану три раза в день до еды.
Очищение и восстановление печени: два раза в день выпивать по стакану свежего капустного сока с добавлением ложки меда.
Для общего поддержания печени: взять по ложке мяты и корней цикория, настоять в стакане кипятка. Пить до 2 ст. ложки перед едой.

Лекарственный препарат Гептрал относится к группе гепатопротекторов с антидепрессивной активностью. Он оказывает холеретическое и холекенетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифибринолитическими и нейропротективными свойствами. Препарат не только восполняет недостаток адеметионина в организме, но и стимулирует его продукцию в различных органах (в первую очередь в печени, головном и спинном мозге). Адеметионин вещество, которое встречается практически во всех тканях и физиологических жидкостях организма. Благодаря своему химическому строению препарат является донором метильной группы в реакциях трансметилирования. Является основой для многих биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, коэнзима А и др.) в процессе транссульфирования, предшественником полиаминов (путресцина, спермидина, спермина, входящих в структуру рибосом), стимулирует регенерацию клеток.

Трансметилирование (перенос метильных групп) адеметионина к различным веществам в организме (гормонам, нейромедиаторам, протеинам, фосфолипидам) является важным метаболическим процессом.
При длительном применении наблюдается повышение глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме, снижение количества метионина в сыворотке крови, что позволяет говорить о нормализации процессов метаболизма в печени и об улучшении её функции.
Препарат оказывает холеретическое действие путем стимуляции синтеза фосфатидилхолина в мембранах гепатоцитов и повышения их эластичности и поляризации. Это приводит к улучшению функции транспортных систем желчных кислот и способствует выходу желчных кислот в желчевыводящую систему. Прием препарата способствует детоксикации желчных кислот путем их сульфатирования. Что способствует их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведению с желчью. При приеме препарата наблюдается положительная динамика уровня прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотранфераз. Холеретический и гепатопротекторный сохраняется в течение 3 месяцев после прекращения приема препарата.

Содержание в организме адеметионина у детей и подростков значительно выше, чем у пожилых людей, так как с возрастом его уровень снижается. Также уровень адеметионина ниже у людей страдающих депрессивным синдромом. Большая концентрация адеметионина в мозговой ткани способствует метаболизму катехоламинов (адреналин, норадреналин), индоламинов (серотонин, мелатонин) и гистамина. Прием препарата нормализует метилирование фосфолипидов, в мембранах нервных клеток, стабилизируя передачу нервных импульсов и продляя время функционирования нервных клеток. Экспериментально доказана эффективность препарата Гептрал при лечении депрессивных состояний. Антидепрессивное действие развивается быстро и достигает максимальной эффективности на 5-7 день приема препарата. При приеме препарата Гептрал адеметионин проходит те же стадии преобразования, что и эндогенное вещество.

Показания к применению

Внутрипеченочный холестаз (нарушение синтеза и тока желчи);
Заболевания печени, в том числе хронический бескаменный холецистит, холангит;
Цирротические и прецирротические состояния;
Токсические поражения печени, в том числе вирусные, алкогольные, лекарственные (антибиотики, химиопрепараты, противотуберкулезные, противовирусные средства, контрацептивы);
Жировая дистрофия печени, хронический гепатит;
Депрессивные состояния;
Абстинентный синдром, в том числе алкогольный.

Способ применения

Препарат используется для перорального приема (таблетки покрытые оболочкой) и для введения в/м или в/в (лиофилизированный порошок, который растворяют прилагающимся раствором L-лизина непосредственно перед введением). В/в вводится очень медленно.
При интенсивной терапии препарат назначают инъекционно, суточная доза составляет 400-800мг (1-2 флакона) в течение первых 2-3 недель лечения.
Для поддерживающей терапии препарат назначают перорально в суточной дозе 0,8-1,6г (2-4 таблетки). Препарат рекомендуется принимать между приемами пищи, предпочтительно в первой половине дня, так как использование препарата может вызывать некоторое нервное возбуждение. Таблетки запивают необходимым количеством воды, глотают не разжевывая. Курс поддерживающей терапии назначает врач (в среднем 2-8 недель).

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, гастралгия, диспепсия, изжога;
Со стороны ЦНС: возможно изменение ритма сна, для коррекции возможно использование седативных средств на ночь;
Аллергические реакции.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность

Противопоказано применение в I и II триместре беременности, в последнем триместре назначение препарата возможно, если ожидаемая польза для матери выше, чем потенциальный риск для плода. В период лактации при необходимости приема препарата нужно рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Передозировка

Сообщений о передозировке препарат Гептрал не поступало.

Форма выпуска

Таблетки покрытые оболочкой по 10 или 20 шт. в упаковке;
Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций во флаконах 5мл по 5 шт. в комплекте с растворителем.

Условия хранения

Препарат необходимо хранить в сухом месте при температуре не выше 25 градусов Цельсия.
Срок хранения – 3 года.

Состав

Таблетки 1 таблетка содержит:
Адеметионин – 400мг;
Дополнительные вещества.

Флаконы с порошком для приготовления раствора для инъекций 1 флакон содержит:
Адеметионин – 400мг;
Растворитель:
L-лизин буферный раствор каустической соли – 5мл.

Основные параметры

Название:	ГЕПТРАЛ
Код АТХ:	A16AA02 -

Гептрал имеет широкое применение при разных заболеваниях печени, даже самых сложных, а также для профилактики их усугубления и прогресса. Применяют это лекарственное средство и в психиатрии для купирования у пациентов состояния депрессии.

Показания к применению лекарства

Врачи приписывают пациентам Гептрал при следующих заболеваниях:

хронический гепатит,
жировая дистрофия печени,
токсические поражения печени (вирусные, алкогольные, лекарственные),
холангит, внутрипеченочный холестаз,
бескаменный хронический холецистит,
цирроз печени,
депрессивные симптомы,
проявление симптомов депрессивного состояния,
энцефалопатия.

Противопоказания к употреблению

сверхчувствительность к компонентам лекарства Гептрал,
нарушения генетического уровня,
детский возраст до 18 лет.

Осторожно применяют данное средство при биполярных расстройствах, при беременности и кормлении грудью.

Побочные действия препарата

Наиболее часто встречающиеся нежелательные проявления средства Гептрал

диарея,
боль в животе,
тошнота и рвота.

Однако выделяются также побочные действия со стороны разных систем организма.

Психика: бессонница, спутанность сознания.
Нервная система: головная боль, головокружение, парестезии.
Система сердца и сосудов: поверхностный флебит, приливы.
Пищеварительная система: сухость во рту, вздутие живота, метеоризм, желудочно-кишечное кровотечение.
Кожа: кожная сыпь, зуд, гипергидроз (повышенное потоотделение).
Система дыхания: возможен отек гортани.
Костно-мышечная система: судороги мышц, артралгия.
Общие симптомы: озноб, гриппозные состояния, гипертермия.

Способ и дозы применения Гептрала

Данный лекарственный препарат выпускается в двух формах:

таблетки Гептрал для лечения заболеваний печени, покрытые оболочкой, для перорального приема,
лиофилизированный порошок Гептрал, который растворяется раствором лизина (входит в комплект), для введения внутримышечно либо внутривенно.

Для проведения поддерживающей терапии таблетки Гептрал необходимо принимать в количестве 2-4 штуки, равномерно распределяя в течение суток. Принимать необходимо между приемами пищи. Запивают таблетированный Гептрал небольшим количеством воды.

Для интенсивной терапии Гептрал вводят инъекционно (уколы), есть одна особенность – препарат вводится очень медленно.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

По наблюдению врачей, взаимодействие препарата Гептрал с другими лекарствами не выявлено. Однако есть предостережение – принимать данное средство с травами, в состав которых входит триптофан, не рекомендуется.

Особые указания

Гептрал оказывает тонизирующий эффект, потому принимать его перед сном не рекомендуется. При назначении лекарства пациентам с циррозом печени нужно систематически контролировать остаточный азот.
При длительном лечении препаратом Гептрал необходимо постоянно следить за уровнем содержания мочевины, а также креатина в крови.
Если у пациента выявлены биполярные расстройства и им показано применение лекарства Гептрал для лечения заболеваний печени, необходимо осуществлять постоянный контроль состояния здоровья.
Есть тревожные сообщения о мгновенном появлении либо нарастании беспокойного поведения у принимающих Гептрал. В таких неординарных случаях отмена основного лекарства, лечащего заболевания печени, не требуется. Можно немного снизить дозу применения.
Есть вероятность того, что недостаток витамина В12 и фолиевой кислоты снизит уровень адеметионина у больных группы риска (это пациенты с болезнями печени, беременные и кормящие мамы). Вывод: нужно контролировать содержание витаминов в норме.
Одним из побочных эффектах может быть головокружение, поэтому врачи не рекомендуют управлять авто и работать со сложными механизмами.

Отзывы о применении лекарства

Отзывы о применении рассматриваемого терапевтического препарата можно встретить только положительные, приведем некоторые из них:

“Замучила печень вместе с поджелудочной, пришлось идти к врачу, который назначил мне таблетки Гептрал. Пришел в аптеку, увидел стоимость – 1500 рублей и призадумался. Все-таки приобрел лекарство (боль была нестерпимая). Сразу после первой таблетки боль притихла, а через 5 дней я чувствовал себя абсолютно здоровым человеком.”

“Я сама медицинский работник, потому, оказавшись в больнице с диагнозом инфекционный гепатит, стала по рекомендации врача делать уколы Гептрала. Облегчение наступило уже на следующий день, а анализы спустя неделю оказались в норме”.

“Препарат отлично восстанавливает клетки печени, но имеет один недостаток – слишком высокая цена.

Кто сказал, что вылечить тяжелые заболевания печени невозможно?

Много способов перепробовано, но ничего не помогает...
И сейчас Вы готовы воспользоваться любой возможностью, которая подарит Вам долгожданное хорошее самочувствие!

Эффективное средство для лечения печени существует. Перейдите по ссылке и узнайте что рекомендуют врачи!

Один флакон содержит

активное вещество - адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг (эквивалентно 400 мг катиона адеметионина)

вспомогательные вещества: вода для инъекций, азот.

Одна ампула с растворителем содержит

активные вещества : L-лизин 342.4 мг,

натрия гидроксид 11.5 мг,

вспомогательные вещества - вода для инъекций.

Описание

Порошок лиофилизированный – лиофилизированная масса от белого до слегка желтого цвета, свободная от посторонних частиц.

Растворитель – прозрачная жидкость от бесцветного до слегка желтоватого цвета, свободная от посторонних частиц, с характерным запахом амина.

Приготовленный раствор препарата – прозрачный раствор от светло-желтого до желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ. Аминокислоты и их производные. Адеметионин.

Код АТХ А16А А02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

У человека после внутривенного введения фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспоненциальным с быстрой фазой распределения в тканях и клиренсом с периодом полувыведения около 1.5 ч. Абсорбция при внутримышечном введении – 96 %, максимальные плазменные концентрации достигаются через 45 мин. после применения. После приема внутрь кишечнорастворимых таблеток адеметионина (400 – 1000 мг) достигаемые максимальные плазменные концентрации являются дозозависимыми и составляют 0.5 – 1 мг/л через 3 – 5 часов. Биодоступность после перорального применения повышается, если адеметионин применяется между приемами пищи. Плазменные концентрации снижаются к исходным значениям в течение 24 часов.

Распределение

Объем распределения составляет 0.41 и 0.44 л/кг для доз адеметионина 100 мг и 500 мг соответственно. Связывание с белками сыворотки крови незначительное и составляет ≤ 5 %.

Метаболизм

Процесс метаболизма адеметионина является циклическим и называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионин-зависимая метилаза использует адеметионин как субстрат для продукции S-аденозил-гомоцистеина, который потом гидролизируется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозил-гомоцистеин-гидралазы. Гомоцистеин в свою очередь подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В конечном итоге, метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

Примерно у 60 % от общего числа здоровых добровольцев, участвовавших в исследованиях по приему внутрь радиоактивного (метил 14С) адеметионина, почечная экскреция составила 15.5±1.5% через 48 ч, экскреция с фекалиями – 23.5±3.5% через 78 ч.

Фармакодинамика

Гептрал (активное вещество - S-аденозил-L-метионин (адеметионин)) – натуральная аминокислота, которая присутствует во всех тканях и жидких средах организма. Гептрал (адеметионин) прежде всего действует как коэнзим и донор метильной группы во многих реакциях трансметилирования. Перенос метильных групп (трансметилирование) адеметионина является основой при построении фосфолипидной мембраны клеток и играет роль в текучести мембран.

Гептрал (адеметионин) способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Высокие концентрации Гептрала (адеметионина) влияют на процессы трансметилирования, являющиеся очень важными в мозговой ткани, благодаря влиянию на метаболизм катехоламинов (допамина, адреналина, норадреналина), индоламинов (серотонина, мелатонина) и гистамина.

Гептрал (адеметионин) является также предшественником биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А и др.) – в реакциях транссульфурирования.

Глютатион, мощнейший антиоксидант, является важным компонентом для печеночной детоксикации. Гептрал повышает уровень глютатиона у пациентов с поражением печени как алкогольного, так и неалкогольного генеза. Фолиевая кислота и витамин В12 являются эссенциальными ко-нутриентами в метаболизме и накоплении Гептрала (адеметионина).

Внутрипеченочный холестаз

Препарат эффективен при лечении внутрипеченочного холестаза при заболеваниях печени, во время беременности и других хронических печеночных заболеваниях.

Внутрипеченочный холестаз является осложнением хронических заболеваний печени и является причиной повреждения печеночных клеток.

При хронических заболеваниях печени нарушаются такие функции гепатоцитов, как клиренс и регулирование выработки желчных кислот, что ведет к развитию внутрипеченочного холестаза.

Применение адеметионина было изучено у пациентов с хроническими заболеваниями печени, часто сопровождающимися внутрипечечным холестазом: первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, лекарственно - индуцированные поражения печени, вирусные гепатиты; холестаз, индуцировнный парентеральным питанием, поражения печени алкогольного и неалкогольного генеза.

Депрессия

Гептрал (адеметионин) применялся парентерально и внутрь для лечения депрессии. Антидепрессивное действие проявлялось на 5-7 день лечения при отсутствии побочных эффектов, в том числе антихолинергических реакций.

Внутрипеченочный холестаз беременных

Лечение адеметионином (в/в, в/м, внутрь в виде таблеток) эффективно при внутрипеченочном холестазе беременных и проявляется в виде уменьшения кожного зуда и улучшения биохимических параметров.

Показания к применению

Внутрипеченочный холестаз при прецирротических состояниях и циррозе печени

Внутрипеченочный холестаз у беременных в III триместре

Депрессивный синдром

Способ применения и дозы

Лечение может быть начато с парентерального введения препарата (внутривенно медленно или внутримышечно) с последующим применением препарата в форме таблеток или сразу с применения таблеток.

Лиофилизированный порошок растворяют в специальном растворителе непосредственно перед применением. Неиспользованный остаток выбросить.

Гептрал не следует смешивать с щелочными растворами, или с растворами, содержащими ионы кальция. Не следует применять порошок в случае изменения его цвета от первоначального от белого до желтоватого (вследствие повреждения флакона или нагрева). Внутривенное введение проводят очень медленно

Взрослым

Начальная терапия (парентеральное введение): Рекомендуемая доза составляет 5-12 мг/кг/сутки внутривенно или внутримышечно на протяжении первых 2 недель. Обычная начальная доза составляет 400 мг в сутки. Суточная доза не должна превышать 800 мг. Длительность начальной терапии – 15-20 дней при лечении депрессивного синдрома, 14 дней – при лечении внутрипеченочного холестаза при прецирротических состояниях и циррозе печени, внутрипеченочного холестаза у беременных в III триместре.

При проведении начальной терапии Гептралом в форме таблеток (пероральный прием): Рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сутки. Обычная начальная доза составляет 400 мг 1-2 раза в сутки. Суточная доза не должна превышать 1600 мг.

Поддерживающая терапия : 2 – 3 таблетки в сутки, внутрь (800 – 1600 мг/сутки).

Длительность терапии зависит от тяжести и течения заболевания и определяется врачом индивидуально.

Пациенты пожилого возраста.

Лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Не проводились исследования у больных с почечной недостаточностью. Поэтому, адеметионин у таких больных рекомендуется применять с осторожностью.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью Фармакокинетические параметры у здоровых добровольцев и больных с печеночной недостаточностью одинаковы.

Побочные действия

Побочные действия из клинических исследований

Часто(≥1/100, <1/10)

Тошнота, боли в животе, диарея

Головная боль

Тревога, бессонница

Кожный зуд

Нечасто (≥ 1/1000, <1/100)

Сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечные кровотечения, желудочно-кишечные расстройства, рвота

Астения, отек, лихорадка, озноб*, реакции в месте инъекции*, некроз в месте введения*

Гиперчувствительность, анафилактоидные реакции или анафилактические реакции (например, гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в груди, изменение артериального давления (гипотония, гипертония) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия)) *

Инфекции мочевыводящих путей

Артралгии, мышечные судороги

Головокружение, парестезии

Ажитация, спутанность сознания

Отек гортани*

Повышенное потоотделение, ангионевротический отек*, кожно-аллергические реакции (например, сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема)*

- «приливы», гипотензия, флебит

Редко (≥ 1/10000, <1/1000)

Вздутие живота, эзофагит

Недомогание

* Нежелательные эффекты постмаркетингового применения («спонтанные» сообщения), не наблюдавшиеся в клинических исследованиях, были отнесены к числу нечастых эффектов, на основании того, что верхний предел 95% доверительного интервала оценки встречаемости не превышает 3/X, где X = 2115 (общее количество субъектов, наблюдаемых в клинических исследованиях).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата

Пациенты с генетическим дефектом, влияющим на метаболизм метионина и/или гомоцистинурией и/или гипергомоцистеинемией (например, дефицитом фермента цистатион бета-синтетазы, дефектом метаболизма витамина В12)

Лекарственные взаимодействия

Было сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин. Следует с осторожностью применять Гептрал одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Особые указания

Внутривенное введение проводят очень медленно.

Недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты может привести к уменьшению концентраций адеметионина, поэтому пациентам группы риска (анемия, печеночная недостаточность, беременность или потенциал для недостатка витаминов из-за других болезней или предпочтений в еде, таких как строгие вегетарианцы) неоходимо проводить ежедневные анализы крови, чтобы проверить плазменные уровни. Если недостаточность обнаружена, лечение витамином В12 и фолиевой кислотой рекомендуется одновременно с применением адеметионина.

У некоторых пациентов при терапии адеметионином может возникнуть головокружение. Не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.

Пациентов следует предупредить о необходимости информирования врача, если во время терапии Гептралом симптомы их заболевания (депрессии) не проходят или ухудшаются. Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения.

Было получено одно литературное сообщение о серотониновом синдроме у пациента, получавшего адеметионин и кломипрамин. Поскольку не исключается возможность лекарственного взаимодействия, следует с осторожностью применять Гептрал одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Были получены сообщения о транзиторной или усиливающейся тревоге у пациентов, получавших лечение Гептралом (адеметионином). В большинстве случаев, не требовалось прекращения лечения. В некоторых случаях тревога прекратилась после снижения дозы или прекращения терапии.

Гептрал – гепатопротектор с антидепрессивной активностью. Препарат обладает холеретическим и холекенетическим свойством, а также оказывает регенерирующее, детоксикационное, антиоксидантное, нейропротективное и антифибринолитическое действие.

Применение Гептрала способствует восполнению недостатка адеметионина в организме и его производству в таких органах, как головной и спинной мозг, печень.

В этой статье мы рассмотрим когда врачи назначают препарат Гептрал, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Гептралом, оставляйте отзывы в комментариях.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Гептрала – таблетки для приема внутрь и лиофилизат, из которого готовят раствор для в/м и в/в введения.

Состав таблеток:

400 мг иона адеметионина (в виде адеметионина 1,4-бутандисульфоната);
Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Один флакон 400 мг содержит:

активное вещество – адеметионина 1,4-бутандисульфонат – 760 мг, что эквивалентно катиону адеметионина 400 мг.

Один флакон 500 мг содержит:

активное вещество – адеметионина 1,4-бутандисульфонат – 949 мг, что эквивалентно катиону адеметионина 500 мг.

Растворитель – прозрачная жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета, свободная от посторонних частиц.

Для чего применяется Гептрал?

Применение Гептрала показано при лечении заболеваний, которые могут сопровождаться внутрипеченочным холестатическим синдромом на фоне прецирротических и цирротических состояний, к ним относятся такие патологии:

Хронический гепатит;
Жировая дистрофия печени;
Хронический бескаменный холецистит;
Энцефалопатия;
Холангит;
Токсическое поражение печени различной этиологии, в том числе лекарственное, алкогольное, вирусное.

Использование Гептрала эффективно при терапии внутрипеченочного холестаза в период беременности и при лечении симптомов депрессии.

Фармакологические свойства

Гепатопротекторное средство, оказывает холеретическое и холекинетическое, а также некоторое антидепрессивное действие. Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы), донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран белков, гормонов, нейтромедиаторов и др.

Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутрипеченочном (внутридольковом и междольковом) варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита.

У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений таких биохимических показателей, как уровень прямого билирубина, активность ЩФ, “печеночных” трансаминаз и др. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Инструкция по применению

Препарат назначают внутрь, длительность терапии определяется врачом. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, желательно принимать их в первой половине дня между приемами пищи.

Начальная терапия. Рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сут.
Внутрипеченочный холестаз. Доза составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.
Депрессия. Доза составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.

Таблетки препарата Гептрал следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае, если таблетки имеют цвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал использовать не рекомендуется.

При различных заболеваниях и патологиях печени Гептрал вводят внутримышечно или внутривенно по 400 – 800 мг в сутки (1 – 2 флакона лиофилизата) ежедневно в течение двух недель. Затем при необходимости можно продолжить терапию, перейдя на прием Гептрала в виде таблеток по 800 – 1600 мг (2 – 4 таблетки) в сутки. Продолжительность приема таблеток после инъекций Гептрала не должна превышать 4 недель.
При депрессии Гептрал вводят также внутривенно или внутримышечно по 400 – 800 мг (1 – 2 флакона) в сутки ежедневно, в течение 15 – 20 дней. После завершения курса можно продолжить прием Гептрала в форме таблеток по 800 – 1600 мг (2 – 4 таблетки) в сутки еще в течение 2 – 4 недель.

Внутривенно готовый раствор Гептрала, полученный после разведения лиофилизата растворителем, можно вводить двумя способами – струйно или инфузионно. Струйно раствор вводится в неизменном виде путем простого впрыскивания его в вену (как при внутримышечной инъекции). Инфузионно Гептрал вводится медленно, по каплям, причем его предварительно добавляют в 250 – 500 мл физиологического раствора. Инфузионное введение Гептрала обычно называют “капельница”, поскольку препарат действительно попадает в вену по каплям.

Противопоказания

Согласно инструкции к Гептралу, применение препарата противопоказано:

При гиперчувствительности к компонентам;
При наличии генетических нарушений, которые влияют на метиониновый цикл и/или вызывают гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (это может быть, например, нарушение метаболизма витамина B12 или дефицит цистатионин бета-синтазы).
В возрасте до 18 лет (т.к. опыт использования лекарства в педиатрии ограничен).
Пожилым людям;
В период грудного вскармливания;
В первом триместре беременности;
При биполярных расстройствах;
При почечной недостаточности.

Особую осторожность следует соблюдать при необходимости одновременного применения Гептрала с трициклическими антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захватасеротонина (СИОЗС), а также с лекарственными средствами, в состав которых входит триптофан.

Побочные эффекты

Среди наиболее частых побочных реакций отмечены: тошнота, боль в животе и диарея. Ниже приведены обобщенные данные о побочных реакциях, которые были выявлены в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении адеметионина как в таблетках, так и в инъекционной лекарственной форме.

По различным органам и системам организма можно выделить следующие побочные реакции:

Со стороны костно-мышечной системы : боли в суставах и в мышцах.
Со стороны иммунитета : отек тканей гортани, аллергические и анафилактоидные реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : чувство приливов, явления флебита.
Мочеполовая система : обострение хронических инфекций мочевыводящих путей.
Со стороны центральной нервной системы : головокружения, головные боли, спутанность сознания, бессонница, чувство онемения и парестезий в конечностях.
Со стороны кожных покровов : гипергидроз (повышенное потоотделение), ощущение зуда, кожная сыпь и отек Квинке.
Со стороны органов пищеварения : метеоризм, диарея, боль в животе, диспепсия, сухость во рту, эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения, тошнота, рвота, печеночная колика.

В некоторых случаях отмечались синдром астении, местные реакции (в месте введения препарата), озноб и гриппоподобные проявления, общее недомогание, отеки периферичесйких тканей, повышение температуры тела.

Особенности применения

У некоторых пациентов при применении адеметионина может отмечаться головокружение.

Пациенты должны быть осведомлены о необходимости воздерживаться от вождения транспортных средств или от работы с механизмами во время лечения препаратом, вплоть до обоснованного подтверждения того, что терапия адеметионином не вызывает у них нарушения способности к занятиям такого рода деятельностью.

Взаимодействие

Лиофилизат для приготовления раствора для в/м и в/в введения нельзя смешивать со щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция. Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин.

Аналоги

Полным и более дешевым аналогом Гептрала является препарат .

Препараты с близким механизмом действия: Глютаминовая кислота, Гистидин, Карнитен, Карнитин, Эпилаптон.

Цены

Средняя цена ГЕПТРАЛ, таблетки в аптеках (Москва) 1600 рублей.

Гептрал лиофилизат по 400 мг на флакон, упаковка по 5 флаконов и 5 ампул с растворителем стоит 1808 рублей.

Применение в пожилом возрасте

Клинический опыт применения препарата не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста.

Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.

Беременность

В период лактации при необходимости приема препарата нужно рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Применение Гептрал у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Понравилась статья? Поделитесь ей

Распечатать статью