Свойства, правила применения и побочные действия амитриптилина. Таблетки Амитриптилин: инструкция по применению

При тревожно-депрессивных расстройствах врачи назначают "Амитриптилин". Отзывы об этом лекарстве встречаются разные. Пациенты отмечают выраженный седативный эффект препарата, но при этом сообщают о его неприятных побочных действиях. Это лекарство относится к трициклическим антидепрессантам и является довольно старым средством. Препарат был синтезирован более 55 лет тому назад, но до сих пор находит применение в медицинской практике. Его используют не только в психиатрии, но и при лечении соматических болезней нейрогенного происхождения. Чтобы разобраться в достоинствах и недостатках этого средства, нужно понять его принцип действия, а также изучить показания, противопоказания и побочные эффекты.

Состав и действие лекарства

Действующим веществом антидепрессанта является амитриптилин. Лекарство производят в форме таблеток и драже (10 мг или 25 мг), а также в виде раствора (10 мг) для уколов в мышцу и внутривенных вливаний.

Кроме активного вещества в состав таблеток входят дополнительные ингредиенты: целлюлоза, лактоза, тальк, крахмал, соединения кремния и магния. Драже тоже содержит тальк, лактозу, соли магния и крахмал, также в его состав входит повидон.

В растворе для инъекций содержится амитриптилин, дистиллированная вода, гидроксид и хлорид натрия, декстроза и бактерицидные консерванты.

В организме образуются вещества - катехоламины. К ним относится дофамин и норадреналин. Они влияют на психическое состояние человека. Амитриптилин не позволяет нервным клетками захватывать эти вещества обратно. Это приводит к антидепрессивному эффекту. У человека снижается тревожность, улучшается настроение, уменьшается

Это антидепрессант седативного типа. Он не обладает стимулирующими свойствами. Амитриптилин успокаивает психику, но не придает человеку активности. Поэтому он показан при тревожной депрессии. При астенических расстройствах его принимать нельзя, это только усугубит симптоматику, усилит заторможенность и сонливость.

Препарат срабатывает не сразу. Его действие в полной мере проявляется только через 3 недели после начала лечения, об этом говорит инструкция по применению "Амитриптилина". Отзывы об антидепрессанте свидетельствуют, что в первые дни терапии эффект не был заметен. И только спустя несколько недель начинала уходить тревога и улучшалось настроение.

К недостаткам лекарства можно отнести его холинолитическое действие. Благодаря этому препарат можно использовать как снотворное средство. Однако с таким эффектом связаны и неприятные побочные эффекты медикамента: чрезмерная сухость слизистых оболочек, спазм аккомодации и т. д.

Показания

Инструкция "Амитриптилина" и отзывы свидетельствуют о его эффективности при депрессиях и неврозах тревожного типа. Он хорошо снимает страх, психическое напряжение, способствует быстрому засыпанию. Препарат можно принимать при нарушениях эмоционального состояния различной этиологии, в том числе и во время алкогольной абстиненции.

Кроме этого, антидепрессант назначают и при особенно психогенного происхождения. Он устраняет ночной энурез, уменьшает боли при мигрени, онкологических патологиях, невралгиях, язве желудка, ревматизме. Препарат применяют при терапии патологического переедания (булимии).

Противопоказания

Однако не всем пациентам можно принимать трициклические антидепрессанты. Такие препараты противопоказаны при следующих заболеваниях и состояниях организма:

  • аллергии на амитриптилин и другие трициклические антидепрессанты;
  • инфаркте миокарда;
  • тяжелых патологиях сердца и сосудов;
  • глаукоме закрытоугольного типа;
  • отравлении алкоголем и психотропными медикаментами;
  • беременности и грудном вскармливании.

Есть заболевания, при которых применение антидепрессанта не запрещено, но требуется соблюдение осторожности и назначение минимальных доз. Это бронхиальная астма, патологии кроветворения, биполярное расстройство, эпилепсия, снижение тонуса мочевого пузыря и гиперфункция щитовидной железы.

Нежелательные симптомы

Инструкция "Амитриптилина" и отзывы о лекарстве сообщают о таких неприятных побочных явлениях, как сухость во рту, затруднения мочеиспускания и дефекации, ухудшение зрения, расширение зрачков, уменьшение потоотделения. Это связано с тем, что препарат работает как холинолитик. Его влияние на организм напоминает воздействие медикамента "Атропина".

Кроме этого, довольно часто возникают нежелательные симптомы со стороны центральной нервной системы. Пациенты жалуются на сильную заторможенность, сонливость, вялость, ощущение усталости. Это связано с сильным седативным действием лекарства. В некоторых случаях наступает парадоксальная реакция организма - психомоторное возбуждение.

Негативные проявления со стороны других органов встречаются реже. В инструкции упоминается о следующих неприятных симптомах:

  • учащенном сердцебиении;
  • диспепсических явлениях;
  • гормональных нарушениях;
  • скачках давления;
  • головокружении.

Антидепрессант может вызывать привыкание и зависимость. Его прием нельзя резко прекращать. Иначе может развиться синдром отмены, он характеризуется возобновлением признаков депрессии, бессонницей, сильной тревожностью, раздражительностью, плаксивостью. Отмечаются диспепсические явления и вегетативные нарушения. Поэтому лекарство отменяют постепенно, снижая дозировку в течение нескольких недель.

Как употреблять лекарство

Дозировку лекарства определяет врач индивидуально для каждого больного. Если медикамент применяется в форме таблеток или драже, то терапию начинают с минимального количества: 25-50 мг в день перед сном. В дальнейшем врач назначает более высокие дозы до 200-300 мг, в зависимости от состояния пациента. Наращивание количества препарата проводится постепенно, в течение 7-14 дней. При соматических болезнях применяют дозировки 12,5-100 мг.

Если препарат вводят в форме раствора в мышцу или в вену, то используют дневные дозы 80-160 мг. Как только состояние больного улучшается, пациента переводят на прием лекарства внутрь.

Курс терапии антидепрессантом может продолжаться до 8 месяцев.

Особые указания

Препарат категорически запрещено совмещать с другой группой антидепрессантов - ингибиторами моноаминоксидазы (МАО). Это может привести к развитию возбуждения и резкому подъему АД. Между приемом этих двух групп препаратов нужно соблюдать перерыв не менее 14 дней.

Не рекомендуется совмещать "Амитриптилин" и с другими антидепрессантами трициклического ряда. Прием большого количества лекарств одинакового действия не приводит к усилению терапевтического эффекта. Для эффективной борьбы с депрессией достаточно одного, правильно подобранного препарата.

Во время всего курса лечения необходимо полностью отказаться от алкоголя. Совместный прием седативных антидепрессантов и этанола может вызвать сильное угнетение нервной системы и дыхания.

Отзывы об "Амитриптилине" часто говорят о сильной заторможенности и снижении концентрации внимания во время лечения. Поэтому в период прохождения терапии нельзя водить автомобиль и заниматься сложными видами работ.

Цена и аналоги лекарства

"Амитриптилин" отпускается из аптек строго по рецепту. Такое лекарство нельзя принимать самостоятельно. Это недорогой препарат. Цена таблеток и драже - от 30 до 60 рублей. Раствор для инъекций стоит от 45 до 70 рублей.

Пациенты интересуются аналогами антидепрессанта по действующему веществу. К таким препаратам относится "Саротен Ретард". Его активным компонентом тоже является амитриптилин. Отзывы об аналоге свидетельствуют, что воздействие препарата на организм продолжается в течение длительного срока. Это пролонгированная форма антидепрессанта. Она обладает теми же достоинствами и недостатками, что и обычный "Амитриптилин". Цена этого медикамента - от 200 до 370 рублей.

Часто пациентов интересуют аналоги лекарства с менее выраженными побочными эффектами. Такие препараты можно подобрать. Они содержат другие активные компоненты, но также являются антидепрессантами старого поколения. К ним относятся:

  • "Мелипрамин";
  • "Анафранил";
  • "Людиомил".

Рассмотрим подробнее каждый аналог. "Мелипрамин" тоже относится к трициклическим антидепрессантам. Но у него в большей степени выражено активирующее действие, а не седативное. Он действует как холинолитик, но реже вызывает побочные эффекты. Препарат назначают при депрессиях с астеническими проявлениями. А также показаниями к применению лекарства являются психосоматические болезни, указанные в инструкции "Амитриптилина". Отзывы об аналоге свидетельствуют, что это лекарство устраняет заторможенность при депрессии, но слабо воздействует на тревожность. Цена "Мелипрамина" составляет от 310 до 430 рублей.

"Анафранил" тоже является трициклическим антидепрессантом. Его побочные действия выражены гораздо слабее, чем у "Амитриптилина". Лекарство способно устранять как излишнюю заторможенность, так и тревожность. Цена лекарства в аптеках - от 270 до 600 рублей.

"Людиомил" является более новым лекарством. Он имеет другую структуру, не такую, как трициклические препараты, это тетрациклический антидепрессант. Медикамент не относится к холинолитикам, у него отсутствуют такие побочные эффекты, как сухость во рту, спазм аккомодации, затруднения мочеиспускания. При этом лекарство хорошо устраняет тревогу и соматические признаки депрессии. Стоимость препарата в аптеках - от 550 до 850 рублей.

Амитриптилин – препарат нового поколения антидепрессантов. Производитель Польша, Германия. Аналогичную продукцию с одноименным названием выпускают многие страны. Отпускается по рецепту. Обладает выраженным седативным воздействием. Назначают при сильных нервных расстройствах, повышенной возбудимости, агрессивности, приступах паники, мигрени. В особых случаях назначают при климаксе с тяжелыми расстройствами ЦНС. Терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала лечения.

Форма выпуска

Выпускается в виде драже или таблеток, раствора для инъекций. Уколы вводят внутримышечно. В таком виде используется при терапии в стенах больницы. В домашних условиях чаще используется драже.

Таблетки круглые желтого цвета. В упаковке вмещается 50 штук. Активным компонентом выступает амитриптилина гидрохлорид. В качестве дополнительных составляющих используются:

  • желатин;
  • тальк;
  • лактозу;
  • крахмал;
  • кальция стеарат;
  • кремния диоксид коллоидный.

Оболочка таблеток устойчива к кислой среде пищеварительного тракта. Эффективность не теряется.

В виде раствора для инъекций выпускается в прозрачных ампулах по 10 штук в упаковке.

Хранят при температуре, не превышающей 25 градусов Цельсия. Срок годности 3 года.

Показания к применению

Климакс негативно влияет на весь организм. Центральная нервная система оказывается под особым напряжением. В легкой форме женщина чувствует раздражительность, перепады настроения, испытывает чувство жалости к себе. Наблюдается плаксивость, злость, другие неприятные состояния. При сильной нагрузке на ЦНР могут наблюдаться более опасные состояния: агрессия, помутнение сознания, приступы паники, страх, мысли о смерти и так далее. Амитриптилин назначает врач после беседы с женщиной, осмотра. Самостоятельно начинать лечение крайне нежелательно. Препарат очень сильный, при неправильном использовании вызывает сильные побочные эффекты.

Показанием к использованию является:

  • стойкие депрессии;
  • невроз;
  • существенное нарушение поведения;
  • фобии;
  • эмоциональные расстройства;
  • анорексия;
  • хронический болевой синдром на нервной почве.

Назначают для предотвращения мигрени, если в прошлом были проблемы в этой части. Прямым показанием к лечению Амитриптилином является подтвержденный диагноз:

  • Аутизм;
  • Алкоголизм;
  • Депрессия;
  • Ипохондрия.

Легкие расстройства сна, перепады настроения Амитриптилином не лечат. Для этого используют более легкие средства.

Противопоказание

Амитриптилин является сильнейшим антидепрессантом, что влияет на функционирование ЦНС. В связи с этим имеется ряд противопоказаний:


Осторожно следует назначать женщинам с наличием:

  • бронхиальной астмы;
  • маниакально-депрессивного психоза;
  • при проблемах с сердцем;
  • шизофрении;
  • глаукоме;
  • алкоголизма;
  • эпилепсии;
  • при нарушении кроветворения.

При проблемах с почками, печенью врач может принять решение о целесообразности лечения, но с коррекцией суточной дозы. В дальнейшем постоянно контролируется состояние больного.

Правила использования

Драже проглатывают целиком во время еды либо после трапезы. Запивают небольшим количеством жидкости. Оптимальная доза за сутки равняется 200 мг. Начинают прием препарата с 50–75 мг в сутки. Увеличивают каждый день на 25 мг. Максимальную дозу принимают перед сном. Прием ведется 3–4 раза за сутки. При тяжелых депрессиях увеличивают до 300 мг. Терапия проводится под наблюдением врачей.

После достижения устойчивого терапевтического эффекта через 4 недели, дозу постепенно снижают с каждым дней. Если снова появляются признаки расстройства, возвращаются к прежней дозировке. При отсутствии желаемого эффекта около 1 месяца, терапияю отменяют в связи с отсутствием должного результата.

Женщинам пожилого возраста после 65 лет назначают драже в дозах 25, 50, 100 мг в сутки. Разделяют на несколько приемов либо выпивают на ночь за 1 раз. Для предотвращения мигрени, сильной головной боли принимают 100 мг в сутки.

Внутримышечно вводят по 10–30 мг медленно. Места уколов необходимо менять. Суточная доза 150 мг. Через 3 недели уколов следует перейти на драже. Уколы вводят при терапии в стенах больницы.

Параллельное использование с лекарствами

Амитриптилин усиливает побочные действия препаратов:

  • противосудорожных;
  • успокоительных;
  • нейролептиков;
  • снотворных;
  • средств наркоза;
  • других антидепрессантов;
  • анальгетиков;
  • алкоголя.

Параллельный прием с противозачаточными таблетками усиливает активность Амитриптилина. Совместное его применение с ингибиторами МАО приводит к смертельному исходу. Перерыв между лечениями этими препаратами должен быть не менее 2 недель.

Нежелательные эффекты

Вызывает большое количество побочных эффектов. Некоторые из них не требуют прерывания лечения, проходят самостоятельно через несколько дней. В некоторых случаях корректируют дозу. Ситуация считается подконтрольной и вполне нормальной.

  • повышение внутричерепного давления;
  • сухость во рту;
  • проблемы с кишечником;
  • ухудшение зрения;
  • повышение температуры;
  • проблемы с мочеиспусканием.

Большой перечень побочных эффектов возникает со стороны ЦНС, пищеварительной, сердечно-сосудистой, эндокринной. Появляется аллергическая реакция на коже. При продолжительной терапии наблюдается увеличение массы тела, повышенная потливость.

Побочные эффекты появляются после отмены лекарства. Особенно если дозы были высокими.

  • тошнота;
  • галлюцинации;
  • необычные сны;
  • рвота;
  • диарея;
  • повышенная возбудимость.

Особые указания

Терапия Амитриптилином должна осуществляться по назначению врача, под его контролем. Периодически необходимо проходить обследование, сдавать анализы. Категорически запрещается принимать алкоголь во время терапии. Не рекомендуется водить автомобиль, выполнять работы, что требуют высокой точности, быстрой реакции. В возрасте после 65 лет суточная доза должна составлять не более 100 мг. При высоких дозах возможны судорожные припадки.

Передозировка

Токсические симптомы наблюдаются через несколько часов после приема очередной дозы.

  • расширение зрачков;
  • апатия;
  • потеря сознания;
  • снижение температуры тела;
  • сонливость;
  • галлюцинации;
  • снижение давления;
  • нарушение работы сердца;
  • судороги;
  • кома.

Для устранения симптомов необходимо провести промывание желудка, оказать симптоматическое лечение.

Влияние на организм

Амитриптилин повышает патологически сниженное настроение, устраняет головную боль, убирает приступы паники, неврастении, неврозов, нормализует сон. Существенное улучшение наблюдается спустя 3 недели лечения. Обезболивающий эффект наблюдается практически сразу. После внутреннего приема таблетки высокая концентрация в крови проявляется спустя 4 часа. Период полувыведения 25 часов. Выводится преимущественно с мочой. Терапевтический эффект держится длительное время. Повторный курс назначают по показаниям не раньше 1 месяца после окончания предыдущего.

Стоимость препарата

Амитриптилин является доступным по цене средством. Купить можно в любом аптечном пункте с рецептом от врача. Стоимость зависит от места расположения аптеки, производителей.

  • Таблетки 25 мг, 50 шт. – 26,50 руб.;
  • Таблетки 10 мг, 50 шт. – 27, 00 руб.;
  • Таблетки 20 мг, 50 шт. – 46 руб.;
  • Ампулы по 2 мл, 10 шт. – 46 руб.

Амитриптилин выпускает Дания, Россия, Хорватия, Польша, Германия, Чехия.

Аналоги

Среди аналогичной продукции с идентичным действующим компонентом можно выделить:

  • Адепрен;
  • Аминеурин;
  • Триптизол;
  • Амиптилин;
  • Амирол;
  • Амизол;
  • Амитон;
  • Дамилена малеинат;
  • Саротен;
  • Эливел.

Вопрос замены Амитриптилина другим аналогичным препаратом должен обсуждаться с врачом.

Амитриптилин выпускают многие страны. Покупатель сам делает выбор в пользу того или иного. Цена отличается несущественно. Основное отличие лекарства в технологии изготовления. Окончательный выбор остается за покупателем.

Брутто-формула

C 20 H 23 N

Фармакологическая группа вещества Амитриптилин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

50-48-6

Характеристика вещества Амитриптилин

Трициклический антидепрессант. Амитриптилина гидрохлорид — белый кристаллический порошок без запаха, легко растворим в воде, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса 313,87.

Фармакология

Фармакологическое действие - антидепрессивное, анксиолитическое, тимолептическое, седативное .

Ингибирует обратный захват нейромедиаторов (норадреналина, серотонина) пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, вызывает накопление моноаминов в синаптической щели и усиливает постсинаптическую импульсацию. При длительном применении снижает функциональную активность (десенситизация) бета-адренергических и серотониновых рецепторов мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. Блокирует м-холино- и гистаминовые рецепторы ЦНС.

При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность амитриптилина при разных путях введения составляет 30-60%, его метаболита — нортриптилина — 46-70%. C max в крови после приема внутрь достигается через 2,0-7,7 ч. Терапевтические концентрации в крови для амитриптилина — 50-250 нг/мл, для нортриптилина — 50-150 нг/мл. Связывание с белками крови составляет 95%. Легко проходит, как и нортриптилин, через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный, проникает в грудное молоко. T 1/2 составляет 10-26 ч, у нортриптилина — 18-44 ч. В печени подвергается биотрансформации (деметилирование, гидроксилирование, N-окисление) и образует активные — нортриптилин, 10-гидрокси-амитриптилин, и неактивные метаболиты. Выводится почками (главным образом в виде метаболитов) в течение нескольких дней.

При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления. Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 нед после начала лечения. При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома отмены.

Применение вещества Амитриптилин

Депрессии различной этиологии (особенно с выраженной тревогой и ажитацией), в т.ч. эндогенные, инволюционные, реактивные, невротические, при органических повреждениях мозга, медикаментозные; шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения, нервная булимия, детский энурез (за исключением детей с гипотонией мочевого пузыря), хронический болевой синдром (неврогенного характера), профилактика мигрени.

Противопоказания

Гиперчувствительность, применение ингибиторов МАО в предшествующие 2 нед, инфаркт миокарда (острый и восстановительный периоды), сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, нарушение внутрисердечной проводимости, выраженная артериальная гипертензия, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, атония мочевого пузыря, паралитическая непроходимость кишечника, пилоростеноз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, острые заболевания печени и/или почек с выраженным нарушением их функции, заболевания крови, детский возраст до 6 лет (для инъекционных форм — до 12 лет).

Ограничения к применению

Эпилепсия, ИБС, аритмия, сердечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, внутриглазная гипертензия, гипертиреоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Амитриптилин

Обусловленные блокадой периферических м-холинорецепторов: сухость во рту, задержка мочеиспускания, запор, кишечная непроходимость, нарушение зрения, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, усиленное потоотделение.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, сонливость, инсомния, кошмарные сновидения, двигательное возбуждение, тремор, парестезия, периферическая нейропатия, изменения на ЭЭГ, нарушение концентрации внимания, дизартрия, спутанность сознания, галлюцинации, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, аритмия, лабильность АД, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), симптомы сердечной недостаточности, обморок, изменение картины крови, в т.ч. агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, анорексия, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности печеночных трансаминаз, стоматит, нарушение вкуса, потемнение языка.

Со стороны обмена веществ: галакторея, изменение секреции АДГ; редко — гипо- или гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе.

Со стороны мочеполовой системы: изменение либидо, потенции, отек яичек, глюкозурия, поллакиурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, крапивница.

Прочие: увеличение размеров молочных желез у женщин и мужчин, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, фотосенсибилизация, повышение массы тела (при длительном применении), синдром отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, повышенная возбудимость (после длительного лечения, особенно в высоких дозах, при резком прекращении приема препарата).

Взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО. Усиливает угнетающее действие на ЦНС нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами. При совместном применении с нейролептиками и/или антихолинергическими препаратами возможно развитие фебрильной температурной реакции, паралитической кишечной непроходимости. Потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии. Может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять эффект противосудорожных средств. При одновременном применении с антикоагулянтами — производными кумарина или индандиона — возможно повышение антикоагулянтной активности последних. Циметидин повышает концентрацию в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов, индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин) — снижают. Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина, эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность. Совместное применение с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий. Пробукол может усиливать сердечные аритмии. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикоидами. При совместном применении с ЛС для лечения тиреотоксикоза повышается риск развития агранулоцитоза. С осторожностью сочетают амитриптилин с препаратами наперстянки и баклофеном.

Передозировка

Симптомы: галлюцинации, судороги, делирий, кома, нарушение сердечной проводимости, экстрасистолия, желудочковая аритмия, гипотермия.

Лечение: промывание желудка, прием суспензии активированного угля, слабительных, инфузия жидкости, симптоматическая терапия, поддержание температуры тела, мониторинг функции сердечно-сосудистой системы не менее 5 дней, т.к. рецидив нарушений может наступить через 48 ч и позже. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.

Пути введения

Внутрь, в/м .

Меры предосторожности вещества Амитриптилин

Прием амитриптилина возможен не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Пожилым пациентам и детям рекомендуются сниженные дозы. Не следует назначать больным с манией. В связи с возможностью суицидальных попыток у больных депрессией необходимо регулярное наблюдение за пациентами, особенно в первые недели лечения, а также назначение в минимально необходимых дозах для снижения риска передозировки. При отсутствии улучшения состояния больного в течение 3-4 нед необходимо пересмотреть тактику лечения. Во время лечения следует избегать употребления алкоголя, а также отказаться от деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты реакций.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®
Амитриптилин относится к антидепрессантам, а по групповой принадлежности к трициклическим соединениям. Механизм терапевтического действия основывается на угнетении обратного нейронального захвата норадреналина и серотонина. В результате их концентрация в синапсах центральной нервной системы значительно увеличивается. К дополнительным положительным эффектам от приема можно отнести центральное анальгезирующее, противобулемическое и противоязвенное действие. Применяется лекарство практически при любых формах депрессии, психических и эмоциональных расстройствах.

1. Фармакологическое действие

Препарат относится к группе антидепрессантов трициклической природы. Кроме выраженного успокаивающего действия Амитриптилин оказывает следующий ряд лечебных эффектов:
  • Обезболивающий эффект (связан с понижением концентрации серотонина);
  • Блокирование рецепторов ацетилхолина в центральной и периферической нервной системе;
  • Противоязвенный эффект (связан с блокированием рецепторов гистамина в органах пищеварительной системы);
  • Увеличение тонуса сфинктера мочевого пузыря и повышение его способности к растяжению (связан с блокированием рецепторов серотонина и ацетилхолина).
Лечебный эффект препарата развивается спустя 2-3 недели после начала лечения.

Препарат быстро всасывается и по большей части связывается с плазменными белками крови. Обезвреживание препарата происходит в печени с образованием активных продуктов распада. Выведение Амитриптилина происходит с помощью почек спустя несколько суток после последнего приема.

2. показания к применению

  • Стойкое понижение настроения (депрессия) любого происхождения;
  • Ночное недержание мочи у пациентов детского возраста;
  • Хронический болевой синдром различного происхождения;
  • Расстройства пищеварения неврологического происхождения;
  • Различные эмоциональные расстройства, в том числе различные фобии;
  • Чрезмерная активность пациентов, страдающих шизофренией;
  • Профилактика возникновения мигрени;
  • Язвенная болезнь желудка;
  • Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки.

3. Способ применения

Амитриптилин в форме таблеток:

Начальная дозировка составляет 25-50 мг препарата, принимаемая полностью непосредственно перед отходом ко сну. Затем на протяжении недели ее постепенно увеличивают до 150-200 мг препарата в сутки (доза разделяется на 3-4 приема, большую часть которой необходимо принять перед отходом ко сну). При отсутствии желаемого эффекта не наступило в течение следующей недели лечения, дозировка препарата увеличивается до 300 мг в сутки.

При наступлении улучшения психологического состояния пациентов, дозировку препарата постепенно снижают до первоначальной и продолжают лечение не менее 3 месяцев. При отсутствии улучшений после приема препарата в максимальной дозировке, лечение прекращают.

Пациенты преклонного возраста начинают лечение со следующей дозировки: 30-100 мг препарата в сутки перед отходом ко сну. При наступлении улучшений психологического состояния, дозировка снижается до минимума (25-50 мг препарата в сутки).

При устранении симптомов ночного недержания мочи в педиатрической практике, дозировка препарата зависит от возраста:

  • Возраст пациентов в интервале 6-10 лет: 10-20 мг препарата однократно на ночь;
  • Возраст пациентов в интервале 11-16 лет: 25-50 мг препарата однократно на ночь.
Продолжительность лечения определяется индивидуально, в зависимости от динамики лечебного процесса.

Амитриптилин в форме инъекций:

Начальная дозировка составляет 50-100 мг препарата в сутки, разделенная на 2-4 инъекции. При возникновении необходимости, дозировку постепенно увеличивают до 300 мг препарата в сутки. В исключительных случаях допускается постепенное увеличение дозировки до 400 мг препарата в сутки.

Особенности применения:

  • Прекращение применения препарата должно быть постепенным, во избежание развития осложнений, связанных с синдромом отмены;
  • Применение препарата в дозировке, превышающей 150 мг в сутки, может привести к побочным эффектам, связанных с развитием судорог.

4. Побочные действия

  • Нарушения пищеварительной системы (изжога, боли в области желудка, изменения аппетита, тошнота, рвота, застойные явления в желчевыводящих путях с последующей развитием желтухи, изменения вкусового восприятия, расстройства стула, воспалительные явления в полости рта, функциональные нарушения деятельности печени, изменение вкусового восприятия, потемнение , воспаление печени);
  • Нарушения системы кроветворения (различные изменения процентного содержания форменных элементов крови);
  • Нарушения сердечно-сосудистой системы (нарушения сердечного ритма, нарушения проводящей системы сердца, понижение артериального давления, изменения показаний электрокардиограммы, головокружение);
  • Нарушения нервной системы (обморок, галлюцинации, сонливость, общая слабость, нарушения памяти, нарушения сна, появления неконтролируемых движений в конечностях, эпилептические припадки, изменения показаний электроэнцефалограммы, повышение или понижение нервной возбудимости, спутанность сознания, дрожание конечностей и головы, усиление депрессивного состояния, усиление маниакального состояния, зевота, головные боли, судороги, нарушения двигательной активности, дегенеративные поражения периферической нервной системы);
  • Нарушения эндокринной системы (увеличение молочных желез, изменения сексуального влечения, снижение содержания ионов натрия, понижение или повышения содержания глюкозы, отек яичек, снижение потенции);
  • Различные аллергические реакции (повышение чувствительности к свету, кожные высыпания, кожный зуд, увеличение лимфатических узлов);
  • Связанные с лечебным действием препарата (изменения сердечного ритма, повышение внутриглазного давления, ощущение сухости во рту, нарушения суточного образования и выделения мочи, спутанность сознания, галлюцинации, расстройства стула, нарушения зрительного восприятия, снижение или полное отсутствие потоотделения);
  • Различные нарушения (появление шума в ушах, усиленное выпадение волос, лихорадочные состояния, учащение случаев мочеиспускания, снижение содержания белка).

5. Противопоказания

  • Отравление алкоголем в стадии обострения;
  • Отравления лекарственными препаратами со снотворным, обезболивающим или угнетающим психическую активность, эффектами;
  • Одновременное применение с препаратами, содержащими этиловый спирт или алкогольными напитками;
  • Тяжелые нарушения проводящей системы сердца;
  • Индивидуальная непереносимость препарата или его компонентов;
  • (период обострения заболевания или восстановления после его перенесения);
  • Беременность и период лактации;
  • Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам;
  • Возраст пациентов, менее 6 лет;
  • Одновременный прием с препаратами, оказывающими блокирующее действие на моноаминоксидазу.

6. При беременности и лактации

Препарат противопоказан к применению на всех сроках беременности, кроме очень крайних случаев, когда лечебное действие Амитриптилина превышает значение оказываемого вреда на организм матери и ребенка с обязательным прекращением приема препарата, не менее чем за 7 недель до процесса родов.

Применение Амитриптилина в период лактации возможно только после полного отказа от грудного вскармливания до полного выведения препарата из организма матери.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

  • При одновременном применении с препаратами, оказывающих блокирующее действие на рецепторы ацетилхолина, угнетающий эффект на центральную нервную систему, понижающими артериальное давление, препаратов, оказывающих лечебный эффект, связанный с деятельностью сердца и препаратов, содержащих этиловый спирт или алкогольной продукцией, наблюдается значительное усиление лечебного эффекта последних;
  • Одновременное применение с препаратами, оказывающими блокирующее действие на моноаминоксидазу, приводит к резкому повышению артериального давления;
  • Одновременное применение с Сукральфатом приводит к значительному снижению всасывания Амитриптилина и повышению его плазменной концентрации;
  • Одновременное применение с Клонидином и Гуанетидином, приводит к снижению лечебного эффекта последних, связанного с понижением артериального давления;
  • Одновременное применение с Флуоксетином, Хинидином и Циметидином, приводит к повышению концентрации Амитриптилина и развитию симптомов отравления;
  • Одновременное применение с Карбамазепином приводит к усилению выведения Амитриптилина из организма и резкому снижению его лечебных эффектов.

8. Передозировка

  • Нарушения нервной системы (спутанность сознания, сонливость, судороги, галлюцинации, ступор, развитие коматозных состояний, повышения нервной возбудимости, рвота, расширение зрачков);
  • Нарушения сердечно-сосудистой системы (функциональная недостаточность сердца, резкое понижение артериального давления, нарушения сердечного ритма);
  • Нарушения дыхательной системы (угнетение дыхания, одышка).

При возникновении перечисленных симптомов, необходимо срочное принятие следующих мер:

  • Немедленное прекращение применения лекарственного средства;
  • Промывание желудка;
  • Внутривенное введение физиологического раствора;
  • Медикаментозное лечение, направленное на устранение симптомов, нормализацию артериального давления и нормализацию баланса электролитов.
Одновременно с этим проводится обязательный мониторинг состояния сердечно-сосудистой системы в течение недели.

Механическая очистка крови (диализ) и применение мочегонных препаратов не приводят к ожидаемому эффекту.

9. Форма выпуска

Таблетки, 10 или 25 мг - 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт.
Раствор для инъекций, 10 мг/мл - 2 мл амп. 10 шт.

10. Условия хранения

Амитриптилин следует хранить в хорошо защищенном от действия света месте.

Срок годности - не более 3 лет (зависит от производителя - смотреть на упаковке с препаратом).

11. Состав

1 таблетка:

  • амитриптилина гидрохлорид - 10 или 25 мг.

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Амитриптилин опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

П N015860/01-260609

Торговое название препарата: Амитриптилин

Международное непатентованное название:

амитриптилин

Лекарственная форма:

раствор для внутримышечного введения

Состав
Каждая ампула (2 мл) содержит:
Активное вещество:
Амитриптилин 20 мг (в виде амитриптилина гидрохлорида 22,63 мг).
Вспомогательные вещества: глюкоза (декстроза) - 80,00 мг, вода для инъекций - до 2 мл.

Описание
Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа
Антидепрессант

Код ATX:

Фармакологические свойства
Амитриптилин - трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов.

Фармакодинамика
Оказывает также некоторое анальгезирующее (центрального генеза), Н2-гистамино-блокирующее и антисеротониновое действие, способствует устранению ночного недержания мочи и снижает аппетит.
Обладает сильным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к Н1-гистаминовым рецепторам, и альфа-адрено-блокирующим действием. Обладает свойствами антиаритмического ЛС подгруппы Iа, подобно хинидину в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость (при передозировке может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду).
Механизм антидепрессивного действия связан с увеличением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в центральной нервной системе (ЦНС) (снижение их обратного всасывания). Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования обратного их захвата мембранами пресинаптических нейронов. При длительном применении снижает функциональную активность бета-адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.
Механизм противоязвенного действия обусловлен способностью блокировать Н2-гистаминовые рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки ослабляет боль, способствует ускорению заживления язвы).
Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой бета-адренергической стимуляцией, активностью альфа-адренергических агонистов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера, и центральной блокадой захвата серотонина.
Оказывает центральное анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.
Механизм действия при нервной булимии неясен (может быть сходным с таковым при депрессии). Показан отчетливый эффект препарата при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.
При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО. Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

Фармакокинетика
Биодоступность амитриптилина при различных путях введения - 30 - 60%, его активного метаболита нортриптилина - 46 - 70%. Объем распределения 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови амитриптилина 50 - 250 нг/мл, для нортриптилина (его активного метаболита) 50 - 150 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови (С mах) - 0,04 - 0,16 мкг/мл. Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнце-фалический барьер (в т.ч. нортриптилин). Концентрация амитриптилина в тканях выше, чем в плазме. Связь с белками плазмы 92 - 96%. Метаболизируется в печени (путем деметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов -нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина, и неактивных метаболитов.
Период полувыведения из плазмы крови от 10 до 28 часов для амитриптилина и от 16 до 80 часов для нортриптилина. Выделяется почками - 80%, частично с желчью. Полное выведение в течение 7-14 дней.
Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичным плазменным.

Показания к применению
Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в том числе в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции), шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения (активности и внимания), ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервная булимия, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические заболевания, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая или другая периферическая невропатия), головная боль, мигрень (профилактика), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • Применение совместно с ингибиторами МАО и за 14 дней перед началом лечения;
  • Инфаркт миокарда (острый и восстановительный периоды);
  • Острая алкогольная интоксикация;
  • Острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными лекарственными средствами;
  • Закрытая глаукома;
  • Тяжелые нарушения атриовентрикулярной (AV) и внутрижелудочковой проводимости (AV блокада II степени, блокада ножек пучка Гиса);
  • Период лактации (грудного вскармливания);
  • Детский возраст до 12 лет. С осторожностью следует применять амитриптилин у лиц, страдающих алкоголизмом, при бронхиальной астме, маниакально-депрессивном психозе (МДП) и эпилепсии (см. Особые указания), при угнетении костномозгового кроветворения, гипертиреозе, стенокардии и сердечной недостаточности, внутриглазной гипертензий, шизофрении (хотя при его приёме обычно не происходит обострения продуктивной симптоматики), беременность (особенно I триместр). Способ применения и дозы
    Назначают внутримышечно.
    При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии: внутримышечно (вводить медленно!) вводят в дозе 10 - 20 - 30 мг до 4-х раз в сутки, увеличение дозы следует проводить постепенно, максимальная суточная доза 150 мг; спустя 1-2 недели переходят на прием препарата внутрь. Детям старше 12 лет и лицам пожилого возраста вводят более низкие дозы и повышают их медленнее. Если состояние больного не улучшается в течение 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна. Побочные эффекты
    В основном связаны с холиноблокирующим действием препарата: парез аккомодации, нечеткость зрения, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, запор, кишечная непроходимость, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела. Все эти явления обычно проходят после адаптации к препарату или снижения доз.
    Со стороны ЦНС: головная боль, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, головокружение, шум в ушах, сонливость или бессонница, нарушение концентрации внимания, кошмарные сновидения, дизартрия, спутанность сознания, галлюцинации, двигательное возбуждение, дезориентация, тремор, парестезии, периферическая невропатия, изменения на ЭЭГ. Редко -экстрапирамидальные расстройства, судороги, тревога.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, нарушение проводимости, лабильность артериального давления, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), симптомы сердечной недостаточности, обморок.
    Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, анорексия, стоматит, нарушения вкуса, потемнение языка, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, редко холестатическая желтуха, диарея.
    Со стороны эндокринной системы: увеличение размеров грудных желез у мужчин и у женщин, галакторея, изменение секреции антидиуретического гормона (АДГ), изменение либидо, потенции. Редко - гипо- или гипергликемия, глюкозурия, нарушение толерантности к глюкозе, отек яичек.
    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница.
    Прочие: агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура и другие изменения крови, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при длительном применении, потливость, поллакиурия.
    При длительном лечении, особенно в высоких дозах, при резком прекращении лечения, возможно развитие синдрома "отмены": головная боль, тошнота, рвота, диарея, а также раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, повышенная возбудимость. Передозировка
    Сонливость, дезориентация, спутанность сознания, угнетение сознания вплоть до комы, расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.
    Меры помощи: прекращение терапии амитриптилином, инфузия жидкости, симптоматическая терапия, поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показано мониторирование сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) в течение 5 дней, т.к. рецидив может наступить через 48 часов и позже. Гемодиализ и форсированный диурез мало эффективны. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    Амитриптилин усиливает угнетающее действие на ЦНС следующих препаратов: нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами.
    При совместном применении амитриптилина с нейролептиками и/или антихолинер-гическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость.
    Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии, но ингибирует эффекты препаратов, воздействующих на высвобождение норадреналина.
    Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие гуанетидина, препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять эффект противосудорожных средств.
    При одновременном применении амитриптилина и антикоагулянтов - производных кумарина возможно повышение антикоагулянтной активности последних.
    При одновременном приеме амитриптилина и цемитидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин) снижают плазменные концентрации амитриптилина.
    Амитриптилин усиливает действие противопаркинсонических средств и других лекарственных средств, вызывающих экстрапирамидальные реакции.
    Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина. Амитриптилин с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий.
    Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность амитриптилина; пимозид и пробукол могут усиливать сердечные аритмии.
    Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами; совместное применение с лекарственными средствами для лечения тиреотоксикоза повышает риск развития агранулоцитоза.
    Одновременный приём амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней! Особые указания
    Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности, поэтому следует учитывать возможность возникновения судорожных припадков у больных с таковыми в анамнезе и у той категории больных, которые предрасположены к этому из-за возраста или травм.
    Лечение амитриптилином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем, с применением минимальных доз препарата и постепенным их повышением, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений.
    Пациенты с депрессивной фазой МДП могут перейти в маниакальную стадию.
    Во время приема амитриптилина запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания, а также прием алкоголя. Форма выпуска
    Раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл. По 2 мл в ампулы из бесцветного стекла. По 5 ампул в контейнер из ПВХ. По 2 контейнера (10 ампул) вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку. Условия хранения
    В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 10 до 25 °С. Срок годности
    3 года.
    Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
    По рецепту. Производитель
    ЗЕНТИВА а.с, Чешская Республика
    У кабеловны 130,10237, Прага 10,.Долни Мехолупы, Чешская Республика Претензии по качеству препарата направлять по адресу ООО "ЗЕНТИВА ФАРМА":
    Россия, 119017, Москва, ул. Большая Ордынка, д. 40, стр. 4.


    • Понравилась статья? Поделитесь ей
    Распечатать статью
    Наверх