Tabletky na spanie. Tabletky na spanie. Silné prášky na spanie bez lekárskeho predpisu

Medzi hypnotiká patria lieky rôznych chemických štruktúr, ktoré potláčajú funkciu centrálneho nervového systému a navodzujú spánok, ktorý je blízky fyziologickému.

História užívania tabletiek na spanie je konvenčne rozdelená do 4 etáp. Prvé štádium , spojený s užívaním rastlinných a chemických (organických) látok, vychádzal z ľudových skúseností a pozorovaní lekárov. Účinnosť prostriedkov, ktoré boli v tomto období použité, je nízka; Neexistovala prakticky žiadna objektívna analýza ich konania. Druhá fáza spojené so zavedením barbiturátov, ktoré z hľadiska účinnosti a potencie zostávajú najspoľahlivejšími hypnotikami. Barbituráty spôsobujú, že človek spí neúnavne aj cez deň. Po získaní prvého barbiturátu, veronalu (barbitalu), v roku 1903, chemický a farmaceutický priemysel navrhol stovky nových zlúčenín, z ktorých asi 60 vstúpilo do praxe a iba 5 sa zdržalo hlasovania. Tieto čísla poukazujú na neuspokojivý charakter ich účinku. Komplikácie v dôsledku užívania barbiturátov (tolerancia a v tomto smere potreba zvyšovania dávky, narušenie fázy aftereffectu a fázy spánku, drogová závislosť a pod.) sa stali vážnou prekážkou ich širokého používania pri poruchách spánku – nespavosti, príp. dyssomnia.

Ďalšie štádiá určuje vývoj psychofarmakológie, somnologické štúdie a neurofyziologické výskumné metódy. V 50-tych rokoch sa objavili prvé psychofarmaká (aminazín, meprotan), ktoré spolu so špecifickou psychotropnou aktivitou (neuroleptikum, trankvilizovanie) mali aj hypnotický účinok. Zároveň bola v roku 1953 objavená fáza rýchleho pohybu očí (REM) alebo fáza „rýchleho pohybu očí pod ovisnutými viečkami“, ktorá výrazne mení chápanie neurofyziológie spánku. Elektrofyziologické štúdie (registrácia elektroencefalogramu, elektrookulogramu, elektromyogramu atď.), ktoré sa používajú na štúdium nočného spánku, sa ukázali ako jediné objektívne metódy nielen na diagnostiku porúch spánku, ale aj na hodnotenie účinnosti liekov na spanie. Polysomnografické metódy výskumu umožnili preukázať zlyhanie barbiturátov ako regulátorov štruktúry spánku a zároveň objavili výhody derivátov 1,4-benzodiazepínov (typické trankvilizéry) s výraznými sedatívami a hypnotickými účinkami, ktoré predstavovali skupinu hypnotík. tretej generácie a stali sa hlavnými liekmi na spanie. V porovnaní s barbiturátmi v menšej miere deformujú spánkový profil a vyznačujú sa nízkou toxicitou. Benzodiazepínové tabletky na spanie však nie sú bez množstva nevýhod (účinok na uvoľnenie svalstva, posthypnotický syndróm, rozvoj závislosti pri dlhodobom užívaní a pod.).

Novým krokom vo vývoji farmakológie hypnotík bolo zavedenie liekov do praxe štvrtej generácie ktoré sú vysoko účinné pri ťažkých poruchách spánku a majú zrýchlenú abstinenčnú dobu, preto pri ich užívaní prakticky nenastáva posthypnotická fáza. Patria sem deriváty rôznych chemických tried (nebenzodiazepínové) - cyklopyrolóny (Zopiclone), imidazopyridín (zolpidem), pyrazolopyrimidín (Zaleplon) atď. Obzvlášť zaujímavé sú endogénne zlúčeniny izolované z mozgu, ktoré majú modelovací a programovateľný účinok na spánok (melatonín, peptid delta spánok, látka P, endorfíny atď.). Väčšina somnogénnych peptidov sa dnes nemôže použiť ako hypnotiká, pretože ich peptidázy rýchlo ničia. Používajú sa však ako prototypy na vytvorenie zásadne novej triedy hypnotík – fyziologických regulátorov spánku peptidovej povahy.

Klasifikácia prášky na spanie sú založené na ich chemickej štruktúre a majú z hlavnej skupiny:

1. Deriváty benzodiazepín (trankvilizéry) - nitrazepam, diazepam, fenazepam, Flunitrazepam, triazolam atď.

2. Deriváty kyselina barbiturová (barbituráty) - fenobarbital (bafetal), reladorm (cyklobarbital + diazepam).

3. Deriváty rôznych chemických skupín:

Cyklopyrolóny - Zopiklón (imovan)

Imidazopyridín - zolpidem (Zolsana)

Pyrazolopyrimidín - Zaleplon (andante):

Etanolamíny - doxylamín (donormil)

Tiazol - klometiazol (hemineurín)

Alifatická séria - chloralhydrát, brómovaný.

Okrem uvedených symptomatických hypnotík na nápravu porúch pre špeciálne indikácie Môžete použiť jednotlivé lieky z iných farmakologických skupín. Ide predovšetkým o psychosedatíva (bromidy, prípravky z valeriány, materinej dúšky, modrá cyanóza a pod.), v malých dávkach antipsychotiká (aminazín, chlórprotixén a pod.), antidepresíva s výrazným sedatívnym účinkom (amitriptylín, fluoroacyzín), nootropiká - GABA deriváty (hydroxybutyrát sodný, fenibut), antihistaminiká (difenhydramín, diprazín, suprastin), agonisty melatonínových receptorov (melatonín), ako aj kombinované lieky (andipal, bellataminal, palyufin, gluferal, pagluferal) atď.

Napriek veľkému počtu tabletiek na spanie nie je spánok, ktorý väčšina z nich navodzuje, fyziologický.

Fyziologický spánok ( somnus, hypnos) človek má cyklickú organizáciu. U ľudí je trvanie jedného cyklu približne 1,5 hodiny a počas noci sa pozoruje 4-6 cyklov. Každý cyklus má pomalá fáza (synchronizované, ortodoxné, predné cerebrálne, NREM) a rýchlo (synchronizovaný, paradoxný, zadný cerebrálny, REM spánok s rýchlym pohybom očí) spánok (obr. 3.4). Pomalá vlna spánku (SWS) je 75-80 % celkové trvanie spánku. Počas tejto fázy prevládajú svalové zášklby n. vagus (zníženie srdcovej frekvencie, frekvencie dýchania atď.). FPS zahŕňa 4 fázy, počas ktorých sa spánok prehlbuje a EEG rytmy sa postupne spomaľujú. Prvý stupeň (zaspávanie) je charakterizovaný vymiznutím α-rytmu, čo je znakom pokojného, ​​uvoľneného bdenia. Druhý stupeň FPS (povrchového spánku) sa prejavuje rytmom „spánkových vretien“. Tretia (stredne hlboký spánok) a štvrtá fáza (hlboký spánok) tvoria takzvaný delta spánok (pomalý rytmus). V tretej fáze sa delta vlny kombinujú so „spánkovými vretienkami“, vo štvrtej dominuje delta rytmus. REM fáza spánku (REM) je 20-25 % celkové trvanie spánku. Hĺbka spánku sa v tejto fáze zvyšuje, hoci EEG zaznamenáva vzor charakteristický pre obdobie bdelosti. Preto sa FBS nazýva paradoxné. Toto je obdobie snov a aktívneho spracovania informácií. FBS sa vyznačuje rýchlym pohybom očných buliev, hlbokou svalovou relaxáciou, aktiváciou sympatickej inervácie (zvýšená AT, srdcová frekvencia, dýchanie atď.). Každá fáza a štádium sa teda vyznačuje určitou elektrickou aktivitou mozgu, inou aktivitou mentálnej sféry, metabolickými procesmi a hormonálnymi hladinami.

Ryža. 3.4. Elektrofyziologický obraz fáz a štádií fyziologického spánku

Poruchy nočného spánku - nespavosť- charakterizované kvantitatívnymi a kvalitatívnymi zmenami v štruktúre a vzorci spánku. Nedostatok FPS spôsobuje pocity chronickej únavy, depresie, úzkosti, somatické nepohodlie, zníženú duševnú výkonnosť a motorickú nerovnováhu. Pokles FBS je sprevádzaný agitáciou a psychózou.

Podľa etiopatogenézy sa insomnia bežne delí na tieto typy:

- Emocionálne (mladistvý) - proces zaspávania je narušený (stres, prepracovanie):

- Senilný - krátkodobý spánok (2-5 hodín), po ktorom pacient nemôže zaspať, častejšie je to dôsledok sklerózy mozgových ciev

- Patologické - fázy a štádiá spánku sú narušené (v dôsledku záchvatu bolesti, neurózy atď.).

V súčasnosti sa mení všeobecný pohľad na liečbu nespavosti, ktorý je vo všeobecnosti založený na koncepcii liečby primárne základného ochorenia, ktoré je patogenetickým základom porúch, teda na prístupe k nespavosti ako sprievodnému syndrómu resp. iná forma patológie. To platí najmä pre takzvanú patologickú nespavosť. Pri stresovej nespavosti je taktika jej liečby odlišná. Ide v prvom rade o použitie nedrogových (hygienických, fyzikálnych, psychoterapeutických a pod.) liečebných metód na elimináciu stresového faktora, a ak je to potrebné, na zamedzenie klinických prejavov konkrétneho ochorenia súvisiaceho so stresom, predpisovanie optimálnu vhodnú tabletku na spanie.

Špecifikom farmakoterapie pri nespavosti je, že účinok lieku na spanie by mal v ideálnom prípade začať ihneď po podaní, pokračovať len počas spánku a skončiť po prebudení. Pretože kritériá pre ideálnu tabletku na spanie možno rozlíšiť nasledovné:

Schopnosť rýchlo vyvolať spánok blízky fyziologickému, bez porúch v jeho štruktúre a nočných prebúdzaní;

Udržiavanie elánu a pohody počas dňa (bez následkov alebo kumulácie)

Nedostatok tolerancie (znížený účinok pri opakovanom použití) a drogová závislosť;

Nízka toxicita samotnej pilulky na spanie vrátane absencie negatívneho účinku na motorickú aktivitu, pamäť, somatické funkcie a reprodukčné funkcie;

Žiadne nežiaduce interakcie s inými liekmi

Dobré organoleptické vlastnosti (žiadny nepríjemný zápach, chuť alebo dráždivý účinok na sliznice a pod.).

Podľa jednomyseľného názoru vedcov sa však o farmakológii hypnotík vytvorila taká predstava (A. M. Vein, K. Hecht, 1989), že väčšina z nich pri neustálom používaní nedokáže obnoviť normálny profil spánku:

1. Hypnotiká znížením F1I1C, ako aj delta spánku, spôsobujú poruchy spánkových cyklov.

2. Zastavenie užívania liekov na spanie vedie k predĺženiu trvania FBS (rebound fenomén). Keďže počas FBS sa zvyšujú vegetatívne a hormonálne hladiny

funkcií tela, v tomto čase sa zvyšuje riziko mozgovej príhody a infarktu myokardu.

3. Pri neustálom užívaní liekov na spanie sa predlžujú obdobia zaspávania a nočného budenia. Celková doba bdelosti sa tak výrazne predlžuje a dokonca ju prekračuje u pacientov, ktorí neužívajú prášky na spanie.

4. Účinok liekov na spanie sa spravidla stráca po 2 týždňoch. Z tohto dôvodu pacienti často nezávisle zvyšujú dávku, užívajú ďalšie lieky alebo zvyšujú účinok liekov na spanie s alkoholickými nápojmi, čo dramaticky zvyšuje riziko závažných komplikácií.

5. V prípade dlhodobého (viacročného) užívania liekov na spanie vzniká drogová závislosť.

6. Niektoré hypnotiká, predovšetkým barbituráty, sa z tela pomaly vylučujú. Pri opakovanom použití dochádza k ich hromadeniu alebo ich metabolitom. Riziko intoxikácie liekmi sa zvyšuje s vekom v dôsledku pomalšej biotransformácie liekov, a preto je použitie barbiturátov po 60 rokoch kontraindikované.

7. Všetky lieky na spanie majú vedľajšie účinky, ktoré sa individuálne menia a pri neustálom užívaní sa zvyšujú.

8. Väčšina liekov na spanie má hneď na druhý deň ráno vedľajšie účinky – následky: únava, slabosť, znížená výkonnosť a podobne.

9. Šoféri by mali užívať lieky na spanie obzvlášť opatrne. Kumulatívne vlastnosti liekov spôsobujú zníženie reaktivity a zvyšujú riziko nehôd.

10. Keďže účinok liekov na spanie zosilňuje alkohol, pitie alkoholických nápojov je pri užívaní týchto liekov kontraindikované.

Nahromadené skúsenosti o účinkoch hypnotík nám teda umožňujú dospieť k záveru, že predpisovanie hypnotík na nespavosť môže byť opodstatnené iba v prípadoch, keď je etiotropná liečba nemožná alebo neúčinná, a tiež vtedy, keď sú všetky ostatné nemedikamentózne liečebné metódy úplne vyčerpané.

Potreba predpisovania vo všeobecnosti a výber liekov na spanie je dôležitou otázkou vo farmakoterapii nespavosti a mala by byť založená na diferenciálnej diagnostike porúch spánku, individuálnych charakteristikách pacienta s povinným zohľadnením jeho veku, sprievodných ochorení, povolanie, typ vyššej nervovej aktivity, zneužívanie alkoholu a drog a pod.. Zároveň v prípade narušenia procesu zaspávania voliť liek s krátkym (menej ako 5 hodín) polčasom rozpadu z tela (krátky -účinné trankvilizéry, Zaleplon) a pri nestabilite spánku (časté nočné budenie, skorý koniec spánku) sú vhodné lieky na spanie s priemernou dobou účinku. Nižšie je uvedený stručný popis klasických liekov na spanie. (Vlastnosti iných liekov, ktoré majú hypnotický účinok, sú popísané v príslušných častiach učebnice.)

Lieky na spanie zahŕňajú lieky, ktoré podporujú spánok. Počas procesu spánku existujú dve fázy: „pomalý“ a „rýchly“ spánok. Fáza „pomalého“ spánku („synchronizovaného“) je charakterizovaná pomalšou bioelektrickou aktivitou mozgu, poklesom metabolických procesov, telesnej teploty, krvného tlaku a pomalším pulzom; Opakuje sa pravidelne počas spánku po dobu 60-90 minút. Tvorí 75 – 80 % celého času spánku u zdravého dospelého človeka. Fáza „rýchleho“ („desynchronizovaného“) spánku je charakterizovaná zvýšenou bioelektrickou aktivitou mozgu, rýchlymi pohybmi očných buliev, zrýchleným tepom a dýchaním, zvýšeným krvným tlakom, zvýšenými metabolickými procesmi a prítomnosťou snov. Trvanie fázy REM spánku je asi 20 minút; periodicky mení fázu pomalého spánku, pričom zaberá 20 – 25 % celkového času spánku.

Indikácie na použitie liekov na spanie sú rôzne poruchy spánku (hyposomnia), ktoré môžu byť troch typov:

1) narušenie procesu zaspávania - vyskytuje sa u mladých ľudí s prepracovaním, neurózami atď. V prípade porúch v procese zaspávania sa odporúčajú lieky na spanie s krátkym alebo stredným trvaním účinku;

2) narušenie procesu spánku bez narušenia procesu zaspávania - je zaznamenané normálne zaspávanie, ale veľmi rýchle prebudenie; vyskytuje sa u starších ľudí s ťažkou sklerózou mozgových ciev; Odporúčajú krátkodobo pôsobiace tabletky na spanie v momente prebudenia alebo dlhodobo pôsobiace tabletky na spanie pred spaním;

3) narušenie procesov zaspávania a zotrvania v spánku – vyskytuje sa v každom veku pri rôznych neurotických stavoch. Pri takýchto poruchách spánku sa fáza REM spánku časom zvyšuje; spánok môže byť dlhý, ale povrchný, neprináša odpočinok; Odporúča sa užívať dlhodobo pôsobiace hypnotiká, ktoré inhibujú fázu REM spánku.

Všetky hypnotiká možno rozdeliť do 5 skupín: deriváty kyseliny barbiturovej (barbituráty), alifatické zlúčeniny, deriváty benzodiazepínov a lieky iných chemických štruktúr, GABAergické lieky a prekurzory serotonínu, lieky z rôznych skupín.

DERIVÁTY KYSELINY BARBITUROVEJ

Barbituráty (deriváty kyseliny barbiturovej) možno rozdeliť do 2 skupín podľa dĺžky účinku: rýchly (krátkodobý) účinok (tiopental, hexobarbital sodný) a dlhodobý (dlhodobý) účinok (fenobarbital atď.). Rýchle drogy účinky (tiopental, hexobarbital sodný) používané na bezinhalačnú anestéziu, dĺžka ich účinku je 15-20 minút. Drogy dlhodobo pôsobiace (fenobarbital atď.) používané ako lieky na spanie a antikonvulzíva, ich trvanie účinku je 6-8 hodín.

Barbituráty ako hypnotiká sa odporúča predpisovať iba v prípadoch vážnej poruchy spánku, pretože spánok, ktorý navodzujú, je charakterizovaný znížením závažnosti REM spánku. Opakované podávanie vedie k významnému potlačeniu týchto fáz. Po vysadení barbiturátov dochádza k prudkému zvýšeniu a predĺženiu fáz REM spánku (fenomén „recoil“), čo vedie k predĺženej (niekoľko týždňov) poruche spánku a zhoršeniu celkového stavu pacienta. Pri opätovnom použití deriváty kyseliny barbiturovej pri dlhodobom pôsobení pozorujete materiálovú kumuláciu liečiva, čo je spojené s jeho pomalým vylučovaním ztelo. Už pri jednorazovej dávke barbiturátov sa môžu objaviť „následky“, ktoré sa prejavujú depresiou, slabosťou a zníženou výkonnosťou. TO deriváty kyseliny barbiturovej je možná závislosť a rozvoj drogovej závislosti (duševnej a fyzickej), ktorá si vyžaduje špeciálnu liečbu. Nakoniec je možná akútna a chronická otrava barbiturátmi.

Klinický obraz akútnej otravy barbiturátmi sa prejavuje prudkým útlmom centrálneho nervového systému a nástupom štádia hlbokej anestézie (strata vedomia, citlivosť na bolesť, uvoľnenie kostrového svalstva), ktorá následne prechádza do štádia paralýzy s depresia životne dôležitých centier medulla oblongata (prudký pokles krvného tlaku, útlm dýchania). Smrť nastáva v dôsledku paralýzy dýchacieho centra a kardiovaskulárneho zlyhania.

Chronická otrava barbiturátmi sa prejavuje závratmi, slabosťou, ospalosťou, sú možné halucinácie a kŕče. Existujú aj poruchy funkcie pečene a obličiek. Zrušiť deriváty kyseliny barbiturovej sa má vykonávať postupne, pričom treba mať na pamäti, že pacient môže zažiť drogovú závislosť a rozvinúť abstinenciu. V tomto prípade spolu s postupným zrušením deriváty kyseliny barbiturovej vykonávať symptomatickú liečbu.

V súvislosti s uvedenými znakmi účinku barbiturátov na organizmus možno považovať za opodstatnené vylúčiť zo Štátneho registra liekov schválených na použitie v lekárskej praxi a priemyselnej výrobe mnohé lieky tejto skupiny: etaminal sodný (Nembutal), barbital sodík (Medinal) a iné (určitý čas sa však tieto lieky budú ešte vydávať z lekárníako to dovoľuje ich dátum spotreby).

V súčasnosti sa medzi dlhodobo pôsobiace lieky používajú fenobarbital a estimal.

FENOBARBITÁL(farmakologické analógy: luminal) - má antikonvulzívne, hypnotické a sedatívne účinky. Fenobarbital sa používa na liečbu epilepsie, chorey, nespavosti a zvýšenej excitability nervového systému. Ako liek na spanie fenobarbital navodzuje spánok v trvaní 8 hodín Fenobarbital sa predpisuje v dávkach 0,1 g - ako liek na spanie; 0,025-0,05 g - ako antikonvulzívum a sedatívum. Fenobarbital je kontraindikovaný v prípadoch zhoršenej funkcie pečene a obličiek. Forma uvoľňovania fenobarbitalu: tablety s hmotnosťou 0,05 g a 0,1 g a prášok. Zoznam B.

Príklad receptu Enobarbital po latinsky:

Rp.: Tab. Fenobarbitali 0,1 N. 12

ESTIMAL (farmakologické analógy: barbamyl, amytal, amobarbital) - má sedatívny a hypnotický účinok. Spánok nastáva do 20-30 minút a trvá 6-8 hodín.Vedľajšie účinky pri použití Estimalu: sú možné alergické reakcie, bolesť hlavy. Estimal je kontraindikovaný v prípade poruchy funkcie pečene a obličiek. Estimal sa predpisuje perorálne v dávkach 0,1-0,2 g. Uvoľňovacia forma estimalu: tablety 0,1 g. Zoznam B.

Príklad receptu stimala po latinsky:

Rp.: Tab. Odhad 0,1 N. 10

D.S. 1 tableta v noci.

CHLORAL HYDRATE- má hypnotický, sedatívny a antikonvulzívny účinok a vo veľkých dávkach spôsobuje anestéziu. Hypnotický účinok chloralhydrátu trvá až 8 hodín.Pri perorálnom podaní sa chloralhydrát rýchlo vstrebáva. Chloralhydrát má dráždivé vlastnosti. Chloralhydrát môže spôsobiť závislosť a drogovú závislosť. Chloralhydrát sa používa na liečbu porúch spánku, na rozdiel od barbiturátov nenarúša štruktúru spánku. Chloralhydrát sa používa na zmiernenie kŕčových stavov (tetanus, eklampsia, spazmofília atď.). Chloralhydrát sa predpisuje perorálne alebo v klystíre (s obalovými látkami) v dávke 0,3-0,5-1 g Chloralhydrát je kontraindikovaný pri poruchách funkcie pečene a obličiek a pri ochoreniach kardiovaskulárneho systému. Uvoľňovacia forma x loral hydrát: prášok. Zoznam B.

Príklad receptu x loral hydrát po latinsky:

Rp.: Chlorali hydrati 1,0

Mucilaginis Amyli 15.0

Aq. destilovať. ad 50,0

M.D.S. Použite na jeden klystír (v noci).

Rp.: Chlorali hydrati 6.0

Mucilaginis Amyli 20.0

Aq. destilovať. ad 60,0

M.D.S. Vezmite 1 polievkovú lyžicu na noc.

CHLOROBUTANOL HYDRATE- má sedatívny, hypnotický, mierne narkotický, ako aj lokálny anestetický, antiseptický a antiemetický účinok. Ako sedatívum sa používa hydrát chlórbutanolu v dávkach 0,3-0,5 g,na prášky na spanie - 0,5-1 g na dávku. Formulár na uvoľnenie hydrát chlórbutanolu: prášok. Zoznam B. Rovnako ako chloralhydrát, hydrát chlórbutanolu v súčasnosti využívaná v obmedzenom rozsahu.

BROMOVANÝ (farmakologické analógy: bromural) - má sedatívny a hypnotický účinok. Bromizoval spôsobuje spánok v trvaní 6-8 hodín.Je málo toxický, a preto ho možno použiť v pediatrickej praxi (0,03-0,2 g na dávku). Bromisal sa predpisuje v dávkach 0,3 – 0,6 g – ako liek na spanie pri ľahkých poruchách spánku, ako sedatívum. Bromizoval je kontraindikovaný pri precitlivenosti na brómové prípravky. Uvoľňovacia forma bromizovaná: prášok a tablety s hmotnosťou 0,3 g. Zoznam B.

Príklad receptu b romized po latinsky:

Rp.: Tab. Bromisovali 0,3 N. 10

D.S. 1-2 tablety 30 minút pred spaním.

DERIVÁTY BENZODIAZEPÍNOV A PRÍPRAVKY INÝCH CHEMICKÝCH ŠTRUKTÚR

NITRAZEPAM (farmakologické analógy: eunoctine, radedorm, mogadon, neozepam) – podobný účinok ako trankvilizéry, ako je diazepam. Nitrazepam má sedatívne a antikonvulzívne vlastnosti. Z benzodiazepínových derivátov má nitrazepam najvýraznejší hypnotický účinok, navodzuje spánok v trvaní 6-8 hodín a má malý vplyv na štruktúru spánku. Nitrazepam sa používa pri poruchách spánku (dospelým sa predpisuje 0,005 – 0,01 g) a pri niektorých formách epilepsie u detí. Vedľajšie účinky pri používaní nitrazepamu: ospalosť a závraty, nevoľnosť; tachykardia, ataxia, letargia. Nitrazepam je kontraindikovaný pri myasthenia gravis, tehotenstve, ochoreniach pečene a obličiek. Uvoľňovacia forma n itrazepamu: tablety s hmotnosťou 0,01 g. Zoznam B.

Príklad receptu č itrazepam po latinsky:

Rp.: Tab. Nltrazepami 0,01 N. 10

D.S. 1 tableta 30 minút pred spaním.

TRIAZOLAM- podobný účinkom ako nitrazepam, ale účinnejší. Triazolam má hypnotický účinok v dávkach 0,25-0,5 mg. Vedľajšie účinky pri použití triazolamu a kontraindikácie sú rovnaké ako pri nitrazepame. Forma uvoľňovania triazolamu: tablety 0,25 mg a 0,5 mg. Zoznam B.

FLURAZEPAM HYDROCHLORID (farmakologické analógy: dalmador, dalman, fludan) - má hypnotický účinok: skracuje čas zaspávania a frekvenciu nočného budenia, zvyšuje celkovú dĺžku spánku na 7-8 hodín.Dalman sa používa pri všetkých typoch nespavosti. Dalman sa predpisuje 30 mg perorálne večer predtýmnom, starší a oslabení pacienti - 15 mg. Vedľajšie účinky počas používania flurazepam hydrochlorid- pozri nitrazepam. Uvoľňovacia forma hydrochloridu flurazepamu: kapsuly 15 mg a 30 mg. Zoznam B.

FLUNITRAZEPAM (farmakologické analógy: Rohypnol) - má hypnotický a sedatívny účinok a má tiež antikonvulzívne, anxiolytické (proti úzkosti), svalové relaxačné vlastnosti. Flunitrazepam sa používa ako hypnotikum (predpisuje sa perorálne vo forme tabliet), ako aj v anestéziológii na premedikáciu a navodenie anestézie (v dávkach 1 až 2 mg intramuskulárne alebo intravenózne, pomaly). Vedľajšie účinky flunitrazepamu: pozri nitrazepam. Pri parenterálnom podaní môže flunitrazepam spôsobiť útlm dýchania a mierny pokles krvného tlaku (obzvlášť opatrne pri podávaní starším ľuďom). Flunitrazepam je kontraindikovaný pri ťažkých formách myasténie gravis, počas tehotenstva a počas laktácie. Relatívnou kontraindikáciou je vyšší vek pacienta. Uvoľňovacia forma flunitrazepamu: tablety 1 mg a ampulky 1 ml (1 mg liečiva). Zoznam B.

Príklad receptu lunitrazepam po latinsky:

Rp.: Tab. Rohypnoli 0,001 N. 10

D.S. 1/2 - 1 tableta 30 minút pred spaním.

RELADORM- kombinovaný liek pozostávajúci zo sibazónu (10 mg) a cyklobarbitalu (100 mg). Reladorm má výrazný hypnotický účinok, spánok nastáva 20-30 minút po užití lieku a trvá 7-8 hodín.Reladorm má tiež anxiolytický, svalový relaxant a antikonvulzívny účinok. Vedľajšie účinky reladormu: možné bolesti hlavy, alergické kožné reakcie. Reladorm je kontraindikovaný v prípadoch dysfunkcie pečene a obličiek a počas tehotenstva. Forma uvoľnenia reladorma: tablety. Zoznam B.

Príklad receptu str eladorma po latinsky:

Rp.: Tab. Reladorm N. 10

D.S. 1 tableta 30 minút pred spaním.

METAKVALÓN HYDROCHLORID (farmakologické analógy: ortonal, dormogen, dormutil, motolon) - má hypnotický, sedatívny, antikonvulzívny a antitusický účinok. Ortonal spôsobuje spánok trvajúci 6-8 hodín, ktorý nastáva 20-30 minút po užití lieku. Ortonal sa používa pri rôznych poruchách spánku, vrátane nespavosti spojenej s bolesťou (posilňuje účinok analgetík). Ortonal sa predpisuje perorálne v dávke 0,2 g Vedľajšie účinky Ortonalu: nevoľnosť, dyspeptické symptómy (zriedka sa vyskytujú). Uvoľňovacia forma pre rtonal: tablety s hmotnosťou 0,2 g; dražé 0,125 g a 0,25 g.

Príklad receptu o rtonala po latinsky:

Rp.: Tab. Methaqualoni hydrochloridi 0,2 N. 10

D.S. 1 tableta v noci.

NOLUDAR (farmakologické analógy: metiprilon) je derivát piperidínu, ktorý má mierny hypnotický účinok, spánok nastáva 45 minút po podaní a trvá 6-7 hodín.Noludar sa odporúča pri poruchách spánku všetkých typov. Noludar n sa predpisuje 1-2 tablety 30-40 minút pred spaním. Noludar sa môže použiť pre deti, pričom sa presne vypočíta dávka na štvorkolkuvojenský meter povrchu tela. Noludar je počas tehotenstva kontraindikovaný. Forma uvoľňovania Noludaru: tablety s hmotnosťou 0,2 g. Zoznam B.

GLUTETHIMID (farmakologické analógy: doriden) - má hypnotický a sedatívny účinok. Hypnotický účinok glutetimidu sa dostavuje 30 minút po užití lieku a trvá 7-8 hodín.Vedľajšie účinky pri užívaní glutetimidu sú rovnaké ako pri barbiturátoch, vrátane rozvoja drogovej závislosti. Ako tabletka na spanie sa glutetimid predpisuje v dávke 0,5 g na noc. Uvoľňovacia forma glutetimidu: tablety. Zoznam B.

Vzhľadom na to, že poruchy spánku sú relatívne často spôsobené emocionálnymi poruchami, môžu sa ako lieky na spanie použiť sedatíva rastlinného pôvodu: prípravky z valeriány lekárskej, materinej dúšky a pod. Lekár môže predpísať malé dávky antipsychotík (tisercín, aminazín) av niektorých prípadoch aj antidepresíva. Zo skupiny trankvilizérov - derivátov benzodiazepínov - sa na liečbu porúch spánku používajú nové cudzie lieky: temazepam, triazolam, catazolam atď.

Niektoré antihistaminiká (difenhydramín a pod.) sa používajú aj ako lieky na spanie – pozri príslušné časti.

Účinnou metódou liečby nespavosti je psychoterapia, najmä autogénny tréning. Používa sa aj akupunktúra.

GABA-ENERGIE A PREDCHODY SEROTONÍNU

Kyselina gama-aminomaslová (GABA), inhibičný neurotransmiter centrálneho nervového systému, hrá dôležitú úlohu pri vytváraní pomalej („synchronizovanej“) fázy spánku. Nemenej dôležitú úlohu zohráva serotonín, ktorý sa podieľa na tvorbe rýchlej („desynchronizovanej“) fázy spánku – „mediátora snov“. V súvislosti s vyššie uvedeným možno ako hypnotiká použiť stimulanty GABA receptorov, ktoré majú nootropný účinok, ako aj prekurzory serotonínu.

PHENIBUT- na rozdiel od benzodiazepínov a barbiturátov pomáha predĺžiť fázu „synchronizovaného“ spánku, normalizuje čas zaspávania a striedanie fáz spánku. Phenibut je málo toxický a nespôsobuje vedľajšie účinky ani abstinenčné príznaky.

Forma uvoľnenia Phenibutu: tablety 0,25 g Phenibut je predpísaný 1-2 tablety v noci.

Podobnú vlastnosť má hydroxybutyrát sodný, ktorý sa predpisuje perorálne ako hypnotikum vo forme 5% sirupu resp.prášok rozpustený vo vode, v dávke 1,5-2 g Nežiaduce účinky, kontraindikácie použitia a pod.- pozri časť “ Nootropiká ».

Príklad receptu enibuta po latinsky:

Rp.: Tab. Phenibuti 0,25 N. 50

D.S. 1-2 tablety na noc.

Ako tabletky na spanie sa používajú aj prekurzory serotonínu, ktoré majú normalizujúci účinok na štruktúru spánku - L-tryptofán (1-3 g) a 5-hydroxytryptofán (0,65-0,75 g); Na urýchlenie zaspávania je vhodné si ich predpísať v kombinácii s malými dávkami krátkodobo pôsobiacich liekov na spanie.

V súčasnosti prebieha hľadanie nových hypnotických liekov medzi GABAergnými látkami, aby sa získali lieky, ktoré normalizujú štruktúru spánku a majú nízku toxicitu, nespôsobujú následné účinky, abstinenčný syndróm, ako aj závislosť a drogovú závislosť.

Podľa modernej klasifikácie sa hypnotiká delia na benzodiazepínové deriváty (flunitrazepam, eunoctín), barbituráty (barbital, barbital sodný, fenobarbital, etaminal sodný) a hypnotiká rôznych chemických skupín (bromizoval, gemineurín, metakvalon).

BARBITAL (Barbitalum)

Synonymá: Veronal, Etibarbital, Barbetil, Barbitural, Dormanol, Sedival.

Farmakologický účinok.

Indikácie na použitie. Nespavosť, psychomotorická agitácia.

Spôsob podávania a dávka. Perorálne 0,3-0,5 g 1/2-1 hodinu pred spaním. Najvyššia jednotlivá dávka pre dospelých je 0,5 g, denná dávka je 1 g; pre deti sa v závislosti od veku predpisuje 0,025-0,25 g.

Vedľajší účinok. Celková slabosť, bolesť hlavy, nevoľnosť. Spôsobuje závislosť (oslabenie alebo nedostatok účinku pri dlhodobom opakovanom užívaní drogy).

Kontraindikácie.

Formulár na uvoľnenie. Prášok.

Podmienky skladovania. Zoznam B. V dobre zabalenom obale.

BARBITAL SODIUM (Barbitalumnatrium)

Synonymá: Medinal, Veronal sodný, Barbitón rozpustný, Diemal sodný

Farmakologický účinok. Tabletka na spanie a sedatívum.

Indikácie na použitie.

Spôsob podávania a dávka. Perorálne 0,3-0,5-0,75 g denne i/2-l hodiny pred spaním. Deti: 0,025-0,25 g Niekedy sa liek podáva subkutánne alebo intramuskulárne, 5 ml 10% roztoku, alebo do rekta (do konečníka) 0,5 g.

Vedľajší účinok. Spôsobuje závislosť (oslabenie alebo nedostatok účinku pri dlhodobom opakovanom užívaní drogy).

Kontraindikácie. Choroby pečene a obličiek s poruchou vylučovacej funkcie.

Formulár na uvoľnenie. Prášok.

Podmienky skladovania. Zoznam B. Na suchom a tmavom mieste

BROMIZOVANÉ (Bromisovaliun)

Synonymá: Bromural, Isobromil, Abroval, Albroman, Alluval, Alural, Bromodorm, Bromurezan, Isoneurin, Izoval, Leunerval, Sedural, Somnibrom, Somnurol, Valure atď.

Farmakologický účinok. Má upokojujúci a mierny hypnotický účinok.

Indikácie na použitie. Nespavosť, nervové vzrušenie.

Spôsob podávania a dávka. Perorálne ako sedatívum, 0,3-0,6 g 2-krát denne; ako tabletka na spanie, 0,6 g 30-40 minút pred spaním; deti - 0,03-0,2 g na dávku.

Kontraindikácie. Precitlivenosť na brómové prípravky.

Formulár na uvoľnenie. prášok; tablety 0,3 g v balení po 10 kusov.

Podmienky skladovania.

Bromizoval je aj v prípravkoch gluferal, pagluferal, Servisná zmes, testobromlecite.

HEMINEURIN (Hemineurinum)

Synonymá: Geminevrin, Heminevrin, Chlomethiazol, Chlormetiazol, Clometiazol, Clomiazin, Distrapax, Distraneurin, Somneurin.

Farmakologický účinok. Podľa chemickej štruktúry ho možno považovať za súčasť molekuly tiamínu (vitamín B1), nemá však vitamínové vlastnosti, ale pôsobí sedatívne (upokojujúco), hypnoticky a antikonvulzívne.

Indikácie na použitie. Používa sa pri poruchách spánku, status epilepticus, eklampsii (ťažká forma neskorej toxikózy tehotenstva) a preeklamptických stavoch, pri stavoch akútneho nepokoja, ako aj na úľavu od bolesti pri pôrode. Je to účinná liečba abstinenčného syndrómu (stav vyplývajúci z náhleho ukončenia príjmu alkoholu) pri alkoholizme.

Spôsob podávania a dávka. Predpísané perorálne a intravenózne. Pri perorálnom podaní vo forme kapsúl sa absorbuje rýchlejšie a je aktívnejší ako pri užívaní vo forme tabliet.

Ako tabletka na spanie sa predpisujú 2-4 kapsuly (alebo tablety) pred spaním (alebo v dvoch dávkach), ako sedatívum (upokojujúci prostriedok) 1-2 kapsuly (tablety) denne (pred jedlom).

V prípade status epilepticus a delíria (stav s bludmi) sa podáva 40 – 100 ml 0,8 % roztoku intravenózne počas 3 – 5 minút alebo po kvapkách rýchlosťou 60 – 150 kvapiek za minútu až do spánku, potom sa infúzia spomalí, pričom sa udržiava plytký spánok. Celkovo sa podáva 500-1000 ml počas 6-12 hodín. Potom môžete prejsť na užívanie lieku perorálne.

Pri akútnom abstinenčnom syndróme sa predpisujú 2-4 kapsuly, v prípade potreby ďalšie 2 kapsuly až do pokoja a spánku. Používa sa aj na zmiernenie abstinenčných príznakov: 3 kapsuly denne počas 2 dní, potom 2 kapsuly denne ďalšie 3 dni a 1 kapsula denne počas 4 dní. Kurz zvyčajne trvá 9 dní.

Na zmiernenie pôrodných bolestí podajte 2-3 kapsuly, v prípade potreby ďalšie 2-3 kapsuly po 3 hodinách (celkovo nie viac ako 7 kapsúl).

Pri eklampsii sa intravenózne podáva 30-50 ml 0,8% roztoku - 60 kvapiek za minútu, po nástupe ospalosti sa dávka zníži na 15-10 kvapiek za minútu.

V prípade akútneho manického vzrušenia (neprimerane povznesená nálada, zrýchlené tempo myslenia,

psychomotorická agitácia) podáva sa 40-80 ml 0,8 % rozt.

Vedľajší účinok. Intravenózne podanie gemineurínu môže spôsobiť lokálnu flebitídu (zápal žily v mieste vpichu). Liečivo sa podáva intravenózne pomaly. Treba vziať do úvahy možnosť útlmu dýchania, rozvoj hypotenzie (nízky krvný tlak) a kolapsu (prudký pokles krvného tlaku). Pri perorálnom podaní sú možné dyspeptické symptómy (poruchy trávenia).

U pacientov s alkoholizmom môže gemineirin spôsobiť príznaky psychickej závislosti, takže liek sa používa nie dlhšie ako 6-7 dní, je predpísaný v minimálnych dávkach, ktoré poskytujú terapeutický účinok.

Formulár na uvoľnenie. Kapsuly obsahujúce 192 mg chlórmetiazolovej bázy v arašidovom oleji, čo zodpovedá 500 mg gemineurínu; tablety 500 mg gemineurínu; 0,8% roztok vo fľašiach po 100 a 500 ml.

Podmienky skladovania. Zoznam B. Na mieste chránenom pred svetlom.

METAQUALONE (methaqualonum)

Synonymá: Motolon, Ortonal, Dormigen, Dormotil, Aqualon, Predajca, Citexal, Golodorm, Ipnolan, Ronqualon, Somnidon, Tolinon, Dormilon, Dormized, Dorsedin, Ipnosed, Mequalon, Melsomin, Mezulon, Minal, Nobadorm, Optinoxan, Normorest, Ormorest Revonal, Somberol, Somnomed, Somnotropon, Toquilon, Toraflon, Torinal atď.

Farmakologický účinok. Sedatívum a hypnotikum, má tiež mierny antikonvulzívny účinok. Zvyšuje účinok barbiturátov, narkotických analgetík a neuroleptík.

Indikácie na použitie. Používa sa pri poruchách spánku spôsobených rôznymi príčinami, vrátane nespavosti spojenej s akútnou a chronickou bolesťou.

Spôsob podávania a dávka. Predpísané perorálne 0,2 g (1 tableta) pol hodiny pred spaním. Pri skorom vstávaní užite 1/2 tablety (na noc). Počas predoperačnej prípravy podajte 1-1 1/2 tablety (0,2-0,3 g) večer pred operáciou.

Vedľajší účinok. Liek je zvyčajne dobre tolerovaný. V zriedkavých prípadoch sa pozoruje zvracanie a iné dyspeptické príznaky (poruchy trávenia).

Formulár na uvoľnenie. Tablety 0,2 g v balení po 10 kusov.

Podmienky skladovania. Zoznam B. Na mieste chránenom pred svetlom.

FENOBARBITAL (fenobarbital)

Synonymá: Luminal, Barbinal, Dormiral, Lepinal, Adonal, Efenal, Barbenil, Barbifen, Epanal, Episedal, Fenemal, Gardenal, Hypnotal, Mefabarbital, Neurobarb, Nirvonal, Omnibarb, Phenobarbitone, Sedonal, Sevenal, Somonal, Zadonal, atď.

Farmakologický účinok. Má upokojujúci, hypnotický a výrazný antikonvulzívny účinok.

Indikácie na použitie. Nespavosť, zvýšená excitabilita nervového systému, epilepsia, chorea (ochorenie nervového systému sprevádzané motorickým nepokojom a nekoordinovanými pohybmi).

Spôsob podávania a dávka. Perorálne ako tabletka na spanie 0,1 – 0,2 g 0,5 – 1 hodinu pred spaním, deťom sa v závislosti od veku predpisuje od 0,005 do 0,0075 g Najvyššia jednotlivá dávka pre dospelých je 0,2 g denne - 0,5 g.

Vedľajší účinok. Bolesť hlavy, ataxia (zhoršená koordinácia pohybov), pri dlhodobom užívaní, závislosť (oslabenie alebo nedostatok účinku pri dlhodobom opakovanom užívaní lieku).

Kontraindikácie. Choroby pečene a obličiek s poruchou funkcie.

Formulár na uvoľnenie. prášok; tablety 0,005 g pre deti a 0,05 a 0,1 g pre dospelých.

Podmienky skladovania. Zoznam B. Na mieste chránenom pred svetlom.

Fenobarbital je tiež zahrnutý v kombinovaných liekoch angisedin, andipal, antastman, bellergal, bellataminal, valoordin, valoserdin, corvalol, coritrate, neoclimastilbene, nsoefrolal, palyufin, perfillon, plivalgin, pulsnorma, spazmoginoveralgin, theofhelin, tabletky tabletky spasmophoveralgin tepafylín, franol.

FLUNITRAZEPAM

Synonymá: Rohypnol, Hypnodorm, Hypnosedon, Narcozep, Primum, Sedex, Valsera atď.

Farmakologický účinok. Má sedatívne (upokojujúci účinok na centrálny nervový systém), hypnotické a antikonvulzívne účinky.

Indikácie na použitie. Poruchy spánku rôznej etiológie (príčiny výskytu), ako aj na premedikáciu (príprava na anestéziu alebo lokálnu anestéziu) pred operáciou.

Spôsob podávania a dávka. Používa sa perorálne a parenterálne (intramuskulárne alebo intravenózne).

Používa sa perorálne vo forme tabliet pri rôznych typoch nespavosti. Predpísané pre dospelých: 1-2 mg ("/2-1 tableta pred spaním), pre starších pacientov - 0,5 mg ("/4 tablety); deti do 15 rokov - od 0,5 do 1,5 mg ("/4-1/2-3/4 tablety).

Parenterálne (obchádzanie tráviaceho traktu) sa používa v anestéziologickej praxi na premedikáciu a navodenie anestézie. Na premedikáciu sa predpisuje 1-2 mg (0,015-0,03 mg/kg) intramuskulárne, na vyvolanie anestézie - intravenózne v rovnakej dávke (podáva sa pomaly - 1 mg počas 30 sekúnd). Bezprostredne pred injekciou sa obsah ampulky zriedi dodanou vodou. Obsah ampulky s liekom nie je možné podávať bez pridania rozpúšťadla.

Vedľajšie účinky a Kontraindikácie. Možné vedľajšie účinky a preventívne opatrenia sú v podstate rovnaké ako pri použití eunoctínu.

Formulár na uvoľnenie. Tablety s obsahom 0,002 g (2 mg) flunitrazepamu v baleniach po 10, 30 a 100 kusov; ampulky s obsahom 2 mg liečiva s prídavkom ampuliek s 1 ml sterilnej vody na injekciu, v balení po 25 ampuliek.

Podmienky skladovania. Zoznam B. Na mieste chránenom pred svetlom.

EUNOCTIN (Eunoctinum)

synonymá; Nitrazepam. Mogadon, Neozepam, Radedorm, Apodorm, Benzalin. Kalsmin, Dormikum, Dumolid, Epibenzaline, Epinelbon, Hypnax, Gypsal, Insomin, Livetan, Magadon, Mitidin, Mogadan. Nelbon, Nitrenpax, Nitrodiazepam, Pacidrim, Pacisin. Serenex, Somitran, Sonipam, Sonnolin atď.

Farmakologický účinok. Má hypnotický a vo veľkých dávkach antikonvulzívny účinok.

Indikácie na použitie. Poruchy spánku rôznej etiológie (príčiny výskytu), niektoré formy epilepsie u detí, ako aj na premedikáciu (na prípravu na anestéziu alebo lokálnu anestéziu) pred operáciou.

Spôsob podávania a dávka. Predpísané perorálne 0,5 hodiny pred spaním. Jednorazová dávka pre dospelých je 0,005-0,01 g (5-10 mg); pre deti mladšie ako 1 rok - 0,00125-0,0025 g (1,25-2,5 mg); 1-5 rokov -0,0025-0,005 g (2,5-5 mg); 6-14 rokov - 0,005 g (5 mg). Starším ľuďom sa predpisuje 0,0025-0,005 g (2,5-5 mg).

Vedľajší účinok. Niekedy závraty, svrbenie kože, nevoľnosť.

Kontraindikácie. Myasthenia gravis (svalová slabosť), tehotenstvo (najmä prvé 3 mesiace); Liek by sa nemal predpisovať vodičom prepravy.

Formulár na uvoľnenie. Tablety 0,005 g v balení po 20 kusov.

Podmienky skladovania. Zoznam B. Na mieste chránenom pred svetlom.

hypnotiká

Tabletky na spanie uľahčujú zaspávanie, zvyšujú hĺbku a trvanie spánku a používajú sa na liečbu nespavosti (nespavosti).

Poruchy spánku sú v modernom svete veľmi rozšírené. So spánkom je nespokojných 38-45% populácie, 1/3 populácie trpí epizodickými alebo pretrvávajúcimi poruchami spánku, ktoré si vyžadujú liečbu. Nespavosť je jedným z vážnych zdravotných problémov starších ľudí.

Bdelosť je aktivovaná a udržiavaná vzostupnou retikulárnou formáciou stredného mozgu, ktorá má nešpecifický aktivačný účinok na mozgovú kôru. V mozgovom kmeni počas bdelosti prevláda aktivita cholinergných a adrenergných synapsií. Elektroencefalogram (EEG) bdelosti je desynchronizovaný – vysoká frekvencia a nízka amplitúda. Neuróny generujú akčné potenciály asynchrónne, spôsobom individuálnej spojitej frekvencie.

Trvanie spánku u novorodencov je 12-16 hodín denne, u dospelých - 6-8 hodín, u starších ľudí - 4-6 hodín. Spánok je regulovaný hypnogénnym systémom mozgového kmeňa. Jeho zahrnutie je spojené s biologickými rytmami. Podľa polysomnografie (EEG, elektrookulografia, elektromyografia) sa štruktúra spánku delí na pomalé a rýchle fázy, spojené do cyklov 1,5-2 hodiny. Počas nočného spánku prebieha 4-5 cyklov. Vo večerných cykloch je REM spánok zastúpený veľmi málo, v ranných cykloch sa jeho podiel zvyšuje. Celkovo spánok s pomalými vlnami zaberá 75-80%, rýchly spánok - 20-25% trvania spánku.

NREM spánok (synchronizovaný spánok predného mozgu, spánok bez rýchlych pohybov očí)

Podporuje ho synchronizačný systém talamu, predného hypotalamu a serotonergných neurónov jadier raphe. V mozgovom kmeni prevláda funkcia GABA, serotonínu a cholinergných synapsií. Hlboký spánok s 5-rytmom na EEG je tiež regulovaný peptidom S-spánku. Spánkové EEG s pomalou vlnou je synchronizované – vysokoamplitúdové a nízkofrekvenčné. Mozog funguje ako súbor neurónov, ktoré synchrónne generujú výbuchy nízkofrekvenčných impulzov. Výboje striedajú dlhé prestávky ticha.

Vo fáze spánku s pomalými vlnami sa pozorujú pomalé pohyby očných buliev, mierne klesá tonus kostrového svalstva, telesná teplota, krvný tlak, frekvencia dýchania a pulz. Zvyšuje sa sekrécia rastového hormónu, zintenzívňujú sa anabolické procesy, bunkové delenie a regenerácia tkanív, zvyšuje sa syntéza ATP. Prevažuje tón parasympatického oddelenia autonómneho nervového systému. U chorých ľudí je vo fáze pomalého spánku možný bronchospazmus, zastavenie dýchania a srdca.

V závislosti od hĺbky pozostáva spánok s pomalými vlnami zo 4 fáz:

1 - povrchný spánok alebo ospalosť (a-, (3- a 0-rytmy na EEG);

11-111 - spánok so spánkovými vretienkami (spánkové vretená a 9-rytmus);

IV - hlboký spánok s 5 vlnami.

REM spánok (paradoxný, desynchronizovaný spánok po mozgu, spánok s rýchlymi pohybmi očí)

Je regulovaná retikulárnou formáciou zadného mozgu (locus coeruleus, obrie bunkové jadro), ktorá excituje okcipitálnu (zrakovú) kôru. V mozgovom kmeni prevláda funkcia cholinergných synapsií. EEG REM spánku je desynchronizované. Dochádza k úplnému uvoľneniu kostrového svalstva, rýchlym pohybom očných buliev, zvýšenému dýchaniu, pulzu, miernemu zvýšeniu krvného tlaku. Spáč sníva. Zvyšuje sa sekrécia adrenalínu a glukokortikoidov a zvyšuje sa tonus sympatiku. U chorých ľudí vo fáze REM spánku hrozí infarkt myokardu, arytmia, bolesť v dôsledku vredovej choroby žalúdka.

REM spánok, vytvárajúci špeciálny režim fungovania mozgovej kôry, je nevyhnutný pre psychickú ochranu, emocionálne uvoľnenie, selekciu informácií a konsolidáciu dlhodobej pamäte, zabúdanie nepotrebných informácií a vytváranie programov pre budúcu mozgovú činnosť. Počas REM spánku sa zvyšuje syntéza RNA a bielkovín v mozgu.

Nedostatok pomalého spánku sprevádza chronická únava, úzkosť, znížená duševná výkonnosť a motorická nerovnováha. Nedostatočné trvanie REM spánku vedie k agitácii, halucináciám a psychóze. Keď je jedna zo spánkových fáz v období zotavovania deprivovaná, kompenzačne nastáva jej hyperprodukcia. Najzraniteľnejšie sú REM spánok a hlboké štádiá (111-IV) pomalého spánku.

Lieky na spanie sa predpisujú iba pri chronickej nespavosti (porucha spánku počas 3-4 týždňov). Klasifikácia spacích piluliek sa vykonáva podľa ich chemickej štruktúry:

deriváty benzodiazepínu;

Deriváty cyklopyrolónu a imidazopyridínu;

alifatické deriváty;

deriváty etanolamínu;

Deriváty kyseliny barbiturovej (barbituráty).

Pokusy liečiť nespavosť látkami, ktoré tlmia centrálny nervový systém, sú známe už v staroveku. Alkoholické nápoje, droga ópium laudanum a bylinky sa používali ako lieky na spanie. V roku 2000 p.n.l. Asýrčania zlepšili spánok alkaloidmi z belladony v roku 1550 pred Kristom. Egypťania používali ópium na nespavosť. V polovici 19. storočia boli do lekárskej praxe zavedené bromidy, chloralhydrát, paraldehyd, uretán a sulfonal.

Tabletky na spanie

Droga	Obchodné meno	Cesty podávania	Indikácie na použitie	Pokr. akcie
Benzodiazepínové deriváty
Nitrazepam Flutnitrazepam Temazepam Nozepam (oxazepam) triazolam	Berlidorm, Mogadon, Radedorm, Eunoctine Rohypnol, somnubén Normison, restoril, signopam Halcyon		Nespavosť, neuróza, odvykanie od alkoholu Nespavosť, premedikácia počas anestézie, navodenie anestézie Nespavosť Nespavosť, neuróza Nespavosť
Deriváty cyklopyrolónu a imidachopyridínu
Zopiclone Zolpidem	Imovan, somnol Ivan, Stilnox		Nespavosť Nespavosť
Alifatické deriváty
Hydroxybutyrát sodný		Vnútri, do žily	Nespavosť s prevládajúcim REM spánkom, úľava od záchvatov, anestézia
Deriváty etanolamínu
Doxilaimn	Donormil		nespavosť
Barbituráty
fenobarbital Etaimnal-sodík (pentobarbital)	Nembutal	Vnútri, intravenózne, intramuskulárne Orálne, intravenózne, intramuskulárne, rektálne	Nespavosť, epilepsia, úľava od záchvatov Nespavosť, anestézia, úľava od záchvatov

Kyselina barbiturová (malonylmočovina, 2,4,6-trioxohexahydropyrimidín) bola syntetizovaná v roku 1864 Adolfom Bayerom v laboratóriu slávneho chemika Friedricha Augusta Kekuleho v Gente (Holandsko). Názov kyseliny pochádza zo slov Barbara(Svätý, na ktorého pamätný deň Bayer vykonal syntézu) a močovina - močovina. Kyselina barbiturová má slabý sedatívny účinok a nemá hypnotické vlastnosti. Hypnotický účinok sa prejavuje u jeho derivátov, ktoré majú na uhlíku v piatej polohe arylové a alkylové radikály. Prvý hypnotický liek tejto skupiny - barbital (Veronal) navrhli pre lekársku prax v roku 1903 nemeckí farmakológovia E. Fischer a I. Mehring (názov Veronal je daný na počesť talianskeho mesta Verona, kde sa v tragédii W. Shakespeara "Rómeo a Júlia", hlavná hrdinka sa napila so silným hypnotickým účinkom). Fenobarbital sa používa na liečbu nespavosti a epilepsie od roku 1912. Syntetizovalo sa viac ako 2500 barbiturátov, z ktorých asi 50 liečiv sa používalo v lekárskej praxi v rôznych časoch.

Od polovice 60. rokov sa benzodiazepínové deriváty stali lídrami medzi liekmi na spanie. Berie ich 85 % ľudí trpiacich nespavosťou. Bolo získaných viac ako 3000 zlúčenín tejto skupiny, viac ako 100 liekov má medicínsky význam.

Ideálna tabletka na spanie by nemala narúšať fyziologickú štruktúru spánku, pamäť, dýchanie a iné vitálne funkcie, spôsobovať závislosť, drogovú závislosť, syndróm spätného rázu, nebezpečenstvo predávkovania, premieňať sa na aktívne metabolity a mať dlhý polčas rozpadu a mať negatívny vplyv na pohodu po prebudení.

CHARAKTERISTIKA hypnotík

Benzodiazepínové deriváty

Benzodiazepín je sedemčlenný 1,4-diazepínový kruh spojený s benzénom.

Tabletky na spanie zo skupiny benzodiazepínov, ktoré poskytujú protiúzkostné, antikonvulzívne a centrálne myorelaxačné účinky, sú podobné trankvilizérom. Hypnotický účinok je spôsobený účinkom na benzodiazepínové receptory, ktoré alostericky modulujú funkciu GABA receptorov ako napr. A. Benzodiazepínové receptory zvyšujú väzbu GABA na GABA receptory. ktorý je sprevádzaný zvýšením priepustnosti neurónov pre chlór, rozvojom hyperpolarizácie a inhibície. Reakcia s benzodiazepínovými receptormi prebieha iba v prítomnosti GABA.

Benzodiazepínové deriváty zosilňujúce GABAergickú inhibíciu v emocionálnych centrách limbického systému (hipokampus, amygdala) a hypotalame oslabujú excitáciu mozgovej kôry. To uľahčuje zaspávanie, znižuje počet nočných prebudení a motorickú aktivitu počas spánku a predlžuje spánok.

V štruktúre spánku navodeného benzodiazepínmi s priemerným trvaním účinku (TEMAZEPAM) a dlhodobo pôsobiace (NITRAZEPAM, FLUNITRAZEPAM). Prevláda fáza II pomalého spánku. Štádium 111-IV a REM spánok sú znížené menej ako pri barbiturátoch. Následný efekt sa prejavuje ospalosťou, letargiou, svalovou slabosťou, spomalenými mentálnymi a motorickými reakciami, poruchou koordinácie pohybov a schopnosti koncentrácie, anterográdnou amnéziou (strata pamäti na aktuálne udalosti), stratou sexuálnej túžby, arteriálnou hypotenziou, zvýšenou bronchiálnou sekréciou.

Krátkodobo pôsobiaci prostriedok NOZEPAM nenarúša fyziologickú štruktúru spánku. Prebudenie po užití nozepamu nie je sprevádzané príznakmi následného účinku. TRIAZOLAM spôsobuje dyzartriu, vážne narušenie motorickej koordinácie, poruchy abstraktného myslenia, pamäti, pozornosti, predĺženie času reakcií voľby. Tieto vedľajšie účinky obmedzujú použitie triazolamu v lekárskej praxi.

Paradoxná reakcia na užívanie benzodiazepínov je možná vo forme eufórie, nedostatku odpočinku, hypomanického stavu a halucinácií.

Benzodiazepínové deriváty v hypnotických dávkach zvyčajne nezhoršujú dýchanie a spôsobujú len miernu arteriálnu hypotenziu a tachykardiu. U pacientov s pľúcnymi ochoreniami dochádza k hypoventilácii a hypoxémii, pretože sa znižuje citlivosť dýchacieho centra na oxid uhličitý a tonus dýchacích svalov.

Benzodiazepínové zlúčeniny ako centrálne svalové relaxanciá môžu zhoršiť priebeh porúch dýchania počas spánku. Tento syndróm sa vyskytuje u 37 % ľudí, častejšie u mužov nad 40 rokov s nadváhou. Na apnoe (grécky a - popretie, ppoe- dýchanie) dychový tok sa zastaví alebo klesne pod 20 % pôvodného. s hypopnoe - pod 50%. Počet epizód je minimálne 5 za hodinu. ich trvanie je 10-40 sekúnd.

K oklúzii horných dýchacích ciest dochádza v dôsledku nerovnováhy v pohyboch dilatačných svalov uvuly, mäkkého podnebia a hltana. Prúdenie vzduchu do dýchacích ciest je zastavené, čo je sprevádzané chrápaním. Na konci epizódy hypoxia spôsobí „polovičné prebudenie“, ktoré vráti svalový tonus do stavu bdelosti a obnoví dýchanie. Poruchy dýchania počas spánku sprevádzajú úzkosť, depresia, denná ospalosť, bolesti hlavy, nočné pomočovanie, arteriálna hypertenzia, arytmia, angína pectoris, cievna mozgová príhoda a kompenzačné zvýšenie počtu červených krviniek.

Tabletky na spanie zo skupiny benzodiazepínov sa pri perorálnom podaní dobre vstrebávajú, ich väzba na krvné bielkoviny je 70 – 99 %. Koncentrácia v mozgovomiechovom moku je rovnaká ako v krvi. V molekulách nitrazepamu a flunitrazepamu sa najskôr redukuje nitroskupina na aminoskupinu, potom sa aminoskupina acetyluje. Triazolam je oxidovaný cytochrómom R-450.-Oxytriazolam a nezmenený nozepam a temazepam pridávajú kyselinu glukurónovú (schéma v prednáške 30).

Benzodiazepínové deriváty sú kontraindikované pri drogovej závislosti, respiračnom zlyhaní, myasthenia gravis. S opatrnosťou sa predpisujú pri cholestatickej hepatitíde, zlyhaní obličiek, organických léziách mozgu, obštrukčných pľúcnych chorobách, depresii a predispozícii k drogovej závislosti.

Deriváty cyklopyrolónu a imidazopyridínu

Derivát cyklopyrolónu ZOPIKLÓN a derivát imidazopyridínu ZOLPIDEM sú ligandy alosterických benzodiazepínových väzbových miest v GABA receptorovom komplexe, podobne aj benzodiazepínové deriváty zvyšujú GABAergickú inhibíciu v limbickom systéme.

Lieky majú protiúzkostné a antikonvulzívne účinky, nenarúšajú fyziologickú štruktúru spánku a nespôsobujú obštrukčné spánkové apnoe. Pacienti užívajúci zopiklón alebo zolpidem nepociťujú pocit „umelého“ spánku, po prebudení sa dostaví pocit živosti a sviežosti a zvyšuje sa výkonnosť. Hypnotický účinok týchto liekov pretrváva týždeň po vysadení.

Zopiklón a zolpidem sa v ojedinelých prípadoch spájajú s depresiou, podráždenosťou, zmätenosťou, amnéziou a závislosťou a môžu sa predpisovať počas 6 mesiacov pacientom s pretrvávajúcou nespavosťou. Kontraindikované v prípade respiračného zlyhania, deti do 15 rokov.

Alifatické deriváty

OXYBUTYRÁN SODNÝ(GHB) sa prevedie na GABA. Užíva sa perorálne ako tabletka na spanie. Dĺžka spánku je variabilná a pohybuje sa od 2-3 do 6-7 hodín. Mechanizmus účinku hydroxybutyrátu sodného je diskutovaný v prednáške 20.

Štruktúra spánku pri predpisovaní hydroxybutyrátu sodného sa len málo líši od fyziologického. V medziach normálnych výkyvov je možné predĺženie REM spánku a pomalý spánok štvrtej fázy. Neexistujú žiadne následky ani syndróm spätného rázu.

Účinok hydroxybutyrátu sodného je závislý od dávky: v malých dávkach má analgetické a sedatívne účinky, v stredných dávkach má hypnotické a antikonvulzívne účinky, vo veľkých dávkach má anestetické účinky.

Deriváty etanolamínu

DOXYLAMÍN Jeho účinnosť je porovnateľná s benzodiazepínovými derivátmi, blokuje histamínové H1 receptory a M-cholinergné receptory v retikulárnej formácii. Má denný následný účinok, pretože polčas je 11-12 hodín. Vylučuje sa nezmenený (60 %) a vo forme inaktívnych metabolitov močom a žlčou. Nežiaduce účinky sú spôsobené blokádou periférnych M-cholinergných receptorov (sucho v ústach, zhoršená akomodácia, zápcha, dyzúria, zvýšená telesná teplota). Kontraindikované v prípade precitlivenosti, glaukómu s uzavretým uhlom, uretroprostatických ochorení a detí mladších ako 15 rokov. Počas užívania doxylamínu prestaňte dojčiť.

Barbituráty

V skupine barbiturátov si zachovali relatívny význam ETHAMINALE-SODIUM a FENOBARBITAL. Etaminal sodný má hypnotický účinok do 10-20 minút, spánok trvá 5-6 hodín. Fenobarbital účinkuje za 30-40 minút po dobu 6-8 hodín.

Barbituráty sú ligandy barbiturátových receptorov. V malých dávkach alostericky zvyšujú účinok GABA na GABA receptory. Súčasne sa predlžuje otvorený stav chlórových kanálov, zvyšuje sa vstup chlórových aniónov do neurónov, rozvíja sa hyperpolarizácia a inhibícia. Vo veľkých dávkach barbituráty priamo zvyšujú chloridovú permeabilitu neurónových membrán. Okrem toho inhibujú uvoľňovanie excitačných mediátorov CNS – acetylcholínu, kyseliny glutámovej a asparágovej a blokujú AMPA receptory (quisqualátové receptory) excitačných aminokyselín.

Barbituráty potláčajú systém bdelosti – retikulárnu formáciu stredného mozgu, ktorá podporuje nástup spánku. Inhibovaný je aj hypnogénny systém zadného mozgu, ktorý je zodpovedný za REM spánok. V dôsledku toho prevláda synchronizačný vplyv na mozgovú kôru systému pomalého spánku - talamu, predného hypotalamu a jadier raphe.

Barbituráty uľahčujú zaspávanie a predlžujú celkovú dĺžku spánku. Spánkovému vzoru dominujú fázy II a III pomalého spánku, zatiaľ čo povrchové fázy 1 a hlboké IV pomalého spánku a REM spánku sú znížené. Nedostatok REM spánku má nežiaduce následky. Je možný vývoj neurózy a dokonca aj psychózy. Vysadenie barbiturátov je sprevádzané hyperprodukciou REM spánku s častým budením, nočnými morami a pocitom neustálej duševnej aktivity. Namiesto 4-5 epizód REM spánku za noc nastáva 10-15 a dokonca 25-30 epizód. Pri užívaní barbiturátov počas 5-7 dní nastáva obnovenie fyziologickej štruktúry spánku až po 5-7 týždňoch. U pacientov vzniká psychická závislosť.

V dávkach, ktoré sú 1/3-1/2 hypnotík, majú barbituráty sedatívny účinok. Bolestivá nespavosť spôsobuje delírium, čím sa zvyšuje vnímanie bolesti. Majú antihypoxické, antikonvulzívne a antiemetické účinky. Etaminal sodný sa vstrekuje do žily na bezinhalačnú anestéziu. Fenobarbital je predpísaný na epilepsiu.

Barbituráty sú silné induktory metabolických enzýmov. V pečeni zdvojnásobujú biotransformáciu steroidných hormónov, cholesterolu, žlčových kyselín a vitamínov D, TO, kyselina listová a lieky s metabolickým klírensom. Indukciu sprevádza osteopatia podobná rachitíde. krvácanie, makrocytárna anémia, trombocytopénia. metabolická inkompatibilita počas kombinovanej farmakoterapie. Barbituráty zvyšujú aktivitu alkoholdehydrogenázy a syntetázy kyseliny 5-aminolevulínovej. Posledný účinok je nebezpečný v dôsledku exacerbácie porfýrie.

Napriek indukčnému účinku podlieha fenobarbital akumulácii materiálu (polčas rozpadu - 100 hodín) a má následné účinky vo forme ospalosti, depresie, slabosti, zhoršenej koordinácie pohybov, bolesti hlavy, zvracania. Prebudenie nastáva v stave miernej eufórie, ktorú čoskoro vystrieda podráždenosť a hnev. Následný účinok etamín-la-sodnej soli je menej výrazný.

Barbituráty sú kontraindikované pri ťažkých ochoreniach pečene a obličiek, porfýrii, myasthenia gravis, ťažkej cerebrálnej ateroskleróze, myokarditíde, ťažkej koronárnej chorobe srdca, tyreotoxikóze, feochromocytóme, adenóme prostaty, glaukóme s uzavretým uhlom, alkoholizme, individuálnej intolerancii.

TERAPIA NESpavosti

Etiologické faktory nespavosti sú rôzne - pásmová choroba, stres, neurotický stav, depresia, schizofrénia, abúzus alkoholu, endokrinné a metabolické ochorenia, organické poruchy mozgu, patologické syndrómy počas spánku (apnoe, pohybové poruchy ako myoklonus).

Klinické varianty nespavosti:

Presomnická (skorá) nespavosť - ťažkosti so zaspávaním s predĺžením času nástupu spánku o viac ako 30 minút;

Intrasomnická (stredná) nespavosť - časté prebúdzanie nesúvisiace s fyziologickými potrebami;

Postsomnická (neskorá) nespavosť - bolestivé ranné prebudenia. keď pacient s pocitom nedostatku spánku nemôže zaspať.

Pacienti sa sťažujú na poruchy spánku, ak je jeho subjektívne trvanie kratšie ako 5 hodín počas 3 nocí za sebou alebo je zhoršená kvalita spánku. V situáciách, keď je dĺžka spánku normálna, ale jeho kvalita je zmenená, pacienti vnímajú svoj stav ako nespavosť. Pri nespavosti s presomniou dochádza k častým prechodom z 1. a 2. štádia spánku s pomalými vlnami do bdelosti. U pacientov s intrasomnickou insomniou sa spánok s pomalými vlnami presúva do povrchového registra s poklesom v hlbokých štádiách III a IV. Obzvlášť ťažké je tolerovať prevahu rýchlej fázy v štruktúre spánku s nočnými morami, pocitom vyčerpania a nedostatku odpočinku.

Základné princípy farmakoterapie pri nespavosti sú nasledovné:

Terapia začína hygienickými opatreniami, psychoterapiou, autorelaxáciou a bylinnými sedatívami;

Predpísané sú krátkodobo pôsobiace hypnotiká (nozepam, zopiklón, zolpidem) alebo doxylamín;

Trvanie liečebného cyklu by nemalo presiahnuť 3 týždne (optimálne - 10-14 dní); ak je potrebný dlhodobý predpis, vykonávajú sa „liečebné prázdniny“ (prestávky v liečbe);

V prípadoch spánkového apnoe sú indikované len zopiklón a zolpidem;

Ak je pri subjektívnej nespokojnosti objektívne zaznamenaná dĺžka spánku aspoň 6 hodín, namiesto farmakoterapie sa používa psychoterapia;

Najúspešnejšie sa lieči nespavosť presomnia. Na urýchlenie spánku sa používajú krátkodobo pôsobiace benzodiazepíny (nozepam) alebo nové lieky na spanie (zopiklón, zolpidem, doxylamín). Pri intrasomnickej nespavosti s nočnými morami a autonómnymi reakciami sa používajú neuroleptiká (levomepromazín, tioridazín, chlórprotixén, klozapín) a trankvilizéry (sibazón, fenazepam). Liečba porúch post-somnie u pacientov s depresiou sa uskutočňuje pomocou antidepresív, ktoré majú sedatívny účinok (amitriptylín). Post-somnia nespavosť na pozadí mozgovej aterosklerózy sa lieči dlhodobo pôsobiacimi hypnotikami (nitrazepam, flunitrazepam) v kombinácii s liekmi, ktoré zlepšujú zásobovanie mozgu krvou (Cavinton, tanakan).

Pri nespavosti v dôsledku zlého prispôsobenia sa zmenám časového pásma možno použiť nový liek APIK MELATONÍN, obsahujúci hormón epifýzy melatonín a vitamín Bg(pyridoxín). Prirodzená sekrécia melatonínu sa v tme zvyšuje. Zvyšuje syntézu GABA a serotonínu v strednom mozgu a hypotalame, podieľa sa na termoregulácii, pôsobí antioxidačne, stimuluje imunitný systém (aktivuje pomocné T-bunky, prirodzené zabíjačské bunky a tvorbu interleukínov). Pyridoxín podporuje produkciu melatonínu v epifýze a je nevyhnutný pre syntézu GABA a serotonínu. Pri užívaní apického melatonínu by ste sa mali vyhýbať jasnému osvetleniu. Liek je kontraindikovaný pri malígnych krvných patológiách, autoimunitných ochoreniach, diabetes mellitus, epilepsii a depresii.

Lieky na spanie sa ambulantne nepredpisujú pilotom, vodičom dopravy, stavebným robotníkom pracujúcim vo výškach, operátorom pri zodpovednej práci a ďalším ľuďom, ktorých povolanie si vyžaduje rýchle psychické a motorické reakcie. Tabletky na spanie sú počas tehotenstva a dojčenia kontraindikované.

AKÚTNE OTRAVY LIEKAMI NA SPANIE

Benzodiazepínové deriváty. Majú široké spektrum terapeutických účinkov, zriedkavo spôsobujú akútne otravy so smrteľným následkom. Pri otrave sa najskôr objavia halucinácie, poruchy artikulácie, nystagmus, ataxia, svalová atónia, potom spánok, kóma, útlm dýchania, srdcová depresia a kolaps.

Špecifické antidotum pre hypnotiká a trankvilizéry - antagonista benzodiazepínových receptorov FLUMAZENIL(ANEK-SAT). V dávke 1,5 mg obsadí 50 % receptorov, 15 mg flumazenilu úplne blokuje benzodiazepínové alosterické centrum v komplexe receptorov GABA. Liek sa vstrekuje do žily pomaly, snažiac sa vyhnúť príznakom „rýchleho prebudenia“ (vzrušenie, dezorientácia, kŕče, tachykardia, vracanie). Polčas flumazenilu je krátky - 0,7-1,3 hodiny v dôsledku intenzívnej biotransformácie v pečeni. V prípade otravy dlhodobo pôsobiacimi benzodiazepínmi sa podáva znovu. Flumazenil u pacientov s epilepsiou môže vyvolať záchvat kŕčov, v prípade závislosti na benzodiazepínových derivátoch - abstinenčný syndróm, v prípade psychóz - ich exacerbáciu.

Otrava barbiturátmi je najzávažnejšia. Vyskytuje sa, keď dôjde k náhodnému (drogový automatizmus) alebo úmyselnému (pokus o samovraždu) predávkovaniu. 20-25% ľudí prijatých do terciárneho toxikologického centra užilo barbituráty. Smrteľná dávka je asi 10 terapeutických dávok: pre krátkodobo pôsobiace barbituráty - 2-3 g, pre dlhodobo pôsobiace barbituráty - 4-5 hodín.

Klinický obraz intoxikácie je charakterizovaný ťažkou depresiou centrálneho nervového systému. Typické príznaky:

1. Premena spánku na kómu ako je anestézia, hypotermia, zúženie zreníc (pri ťažkej hypoxii sa zreničky rozšíria), inhibícia reflexov - rohovka, zrenica, bolesť, hmat, šľacha (pri otrave omamnými analgetikami, šľacha reflexy sú zachované a dokonca posilnené).

2. Útlm dýchacieho centra (znižuje sa citlivosť na oxid uhličitý a acidóza, nie však na reflexné hypoxické podnety z karotických glomerulov).

Rôzne poruchy spánku sú v modernom svete celkom bežné. Je dokázané, že nespavosť je diagnostikovaná u väčšieho percenta populácie u obyvateľov veľkých miest v porovnaní s obyvateľmi dedín a miest. Hlavnou liečbou porúch spánku sú tabletky na spanie. Aké lieky sú najsilnejšie a môžete si ich kúpiť bez lekárskeho predpisu?

Dievčatko užilo tabletky na uľahčenie spánku

Klasifikácia liekov na spanie

Tabletky na spanie sú lieky, ktoré spôsobujú stav, ktorý má vlastnosti podobné prirodzenému spánku a môžu urýchliť proces zaspávania, zvýšiť hĺbku spánku a jeho trvanie. Vedecký názov skupiny liekov na spanie je hypnotiká. Malé dávky týchto liekov majú relaxačný a upokojujúci účinok.

Všetky hypnotiká sú rozdelené do dvoch veľkých skupín: lieky s narkotickým a nenarkotickým účinkom.

Neomamné hypnotiká:

• Benzodiazepíny - Nitrazepam, Dormicum, Flunitrazepam, Halcion, Triazolam, Temazepam.
• Nebenzodiazepíny: Zolpidem (Ivadal), Zopiclone (Imovan).
• Blokátory histamínových receptorov: Donormil.
• Deriváty GABA: Phenibut.

Narkotické hypnotiká:

• Barbituráty (deriváty kyseliny barbiturovej): Barbital, Fenobarbital, Estimal.

Benzodiazepíny

Do tejto skupiny hypnotík patria látky, ktoré majú hypnotické, protiúzkostné a antiepileptické účinky. Pri poruchách spánku benzodiazepíny urýchľujú proces zaspávania a výrazne predlžujú dobu odpočinku. Pôsobenie liekov z tejto skupiny ovplyvňuje štruktúru spánku, skracuje fázy rýchleho a paradoxného spánku, takže sny pri užívaní benzodiazepínov sú zriedkavým javom.

Účinnosť liekov na spanie zo skupiny benzodiazepínov je zvýšená vďaka ich anxiolytickým vlastnostiam – zmierňovaniu úzkosti, napätia, akútnych reakcií na aktuálne udalosti, a preto sú tieto lieky liekom voľby pri liečbe nespavosti.

Zoznam liekov je pomerne rozsiahly a obsahuje obchodné názvy:

• Nitrazepam - "Eunoctin", "Radedorm", "Berlidorm".
• Midazolam - "Dormicum", "Flormidal".
• Triazolam - "Halcion".
• Flunitrazepam - "Rohypnol".

Priemerná dĺžka liečby benzodiazepínmi je 2 týždne. Pri dlhšom užívaní – cca 3-4 týždne – vzniká drogová závislosť. Náhle prerušenie užívania týchto liekov na spanie vedie k rozvoju abstinenčného syndrómu: pacient pociťuje úzkosť, nespavosť, nočné mory a chvenie končatín.

Psychoaktívne lieky s hypnotickým, anxiolytickým a antikonvulzívnym účinkom

Nepríjemným účinkom týchto liekov na spanie je „syndróm následkov“ – človek po prebudení pociťuje letargiu, svalovú slabosť, závraty, ospalosť, prípadne zhoršenú koordináciu pohybov a zníženú koncentráciu. Takéto príznaky sú spojené s pomalým metabolizmom benzodiazepínov v tele - lieky sa dlho vstrebávajú do krvi zo žalúdka a v pečeni dochádza k neúplnému rozpadu s uvoľňovaním aktívnych metabolitov do krvi, ktoré podporujú hlavné účinok tabliet. Vzhľadom na túto vlastnosť sa dôrazne odporúča neužívať lieky u pacientov, ktorých práca si vyžaduje sústredenie a sústredenie – vodiči vozidiel, pracovníci vo vysokých nadmorských výškach.

Otrava benzodiazepínmi sa vyskytuje pomerne zriedkavo kvôli ich nízkej toxicite.

Nebenzodiazepíny

Hlavnými liekmi z tejto skupiny boli takzvané Z-lieky – Zopiclone, Zolpidem a Zaleplon. Mierne pôsobenie týchto tabliet ich robí bezpečnejšími ako deriváty kyseliny barbiturovej a znížená pravdepodobnosť vzniku fyzickej závislosti a závislosti v porovnaní s benzodiazepínmi umožňuje dlhodobejšiu liečbu.

Rovnako ako akékoľvek iné drogy, nebenzodiazepínové lieky majú nevýhody - existuje možnosť vzniku amnézie a menej často - halucinácií. Dlhodobé užívanie Z-liekov môže byť sprevádzané dennou ospalosťou a úzkosťou. Zaleplon má krátky polčas rozpadu, vďaka čomu je bezpečnejší na použitie u jedincov, ktorých aktivity vyžadujú špeciálnu koncentráciu.

Nebenzodiazepínová hypnotická štruktúra

Liečba nebenzodiazepínovými liekmi sa nemá náhle ukončiť, ak liečba trvá dlhšie ako 2 týždne, čo je spojené so zvýšenou možnosťou abstinenčného syndrómu. Dávka sa znižuje postupne počas niekoľkých týždňov v závislosti od individuálnych charakteristík pacienta.

Blokátory histamínových receptorov

Známou vlastnosťou liekov na liečbu alergií je ich hypnotický účinok, na ktorom je založený účinok modernej tabletky na spanie Donormil. Mechanizmus účinku Donormilu je založený na jeho schopnosti ovplyvňovať jednotlivé oblasti mozgu zodpovedné za proces nervovej excitácie. Liek je dostupný v lekárňach bez lekárskeho predpisu, takže je cenovo dostupnejší. Vedľajšie účinky Donormilu zahŕňajú silné sucho v ústach, zápchu a zadržiavanie moču pri užívaní liekov na spanie. Droga nie je návyková a možnosť otravy je veľmi nízka - v dôsledku predávkovania sa nezistil jediný smrteľný výsledok.

Barbituráty

Väčšina derivátov kyseliny barbiturovej je vylúčená zo zoznamu liekov na liečbu nespavosti kvôli veľkému počtu vedľajších účinkov. V modernej klinickej praxi sa barbituráty čoraz zriedkavejšie predpisujú pacientom trpiacim rôznymi poruchami spánku. Spánok iniciovaný touto skupinou liekov sa líši od normálneho fyziologického spánku – narúša sa cyklickosť fáz a mení sa jeho štruktúra. Drogová závislosť vzniká ihneď po opakovanom užití a dlhodobá liečba vyvoláva závislosť. Spánok spôsobený omamnými tabletkami na spanie je prerušovaný a zaznamenávajú sa nočné mory. Po prebudení človek pociťuje silnú ospalosť, únavu, koordinácia pohybov je narušená.

Droga zo skupiny barbiturátov

V súčasnosti sú na použitie schválené iba fenobarbital a cyklobarbital (Reladorm). Polovičná dávka týchto liekov na spanie má relaxačný účinok a niekoľkonásobné prekročenie dávky spôsobuje ťažkú ​​otravu. Abstinenčný syndróm sa vyvíja ihneď po ukončení medikamentóznej terapie a prejavuje sa ťažkou nespavosťou, podráždenosťou, úzkosťou, zlou náladou a zníženou výkonnosťou.

deriváty GABA

Kyselina gama-aminomaslová je inhibičný neurotransmiter centrálneho nervového systému a hrá dôležitú úlohu pri tvorbe pomalého spánku. Hlavnou drogou v tejto skupine je liek s názvom Phenibut. Tento nootropný liek, ktorý má hypnotický účinok, pomáha normalizovať čas zaspávania a obnovuje normálnu cyklickosť fáz spánku. Na rozdiel od benzodiazepínových liekov pomáha Phenibut predĺžiť fázu spánku s pomalými vlnami, čo výrazne zlepšuje pohodu pacienta po prebudení. Tabletky na spanie sú málo toxické, majú krátky zoznam vedľajších účinkov a nespôsobujú drogovú závislosť.