MODERNÁ ANTIMIKROBIÁLNA CHEMOTERAPIA

ANTIPROTOZÁLNE LIEKY

Kvôli výhodnosti klinických a farmakologických charakteristík možno antiprotozoálne lieky rozdeliť do dvoch skupín: antimalariká a lieky používané na iné protozoálne infekcie.

ANTIMALARICKÉ LIEKY

Množstvo liekov pôsobí proti rôznym typom malarického plazmódia, ktoré sú v závislosti od chemickej štruktúry rozdelené do niekoľkých skupín (). Sulfónamidy, tetracyklíny a klindamycín opísané vyššie v príslušných kapitolách nie sú zahrnuté v tejto časti.

Vlastnosti klinického použitia liekov sú spojené s ich účinkom na rôzne formy (štádiá vývoja) plazmódia.

Schizontocídny lieky sú účinné proti formám erytrocytov, ktoré sú priamo zodpovedné za klinické symptómy malárie. drogy, pôsobiace na tkanivové formy, sú schopné zabrániť vzdialeným recidívam infekcie.

Gametocytocídnečinidlá (t.j. účinné proti sexuálnym formám Plasmodium) zabraňujú komárom infikovať chorých ľudí, a tým zabraňujú šíreniu malárie.

Sporontocídy, bez priameho účinku na gametocyty, vedú k narušeniu vývojového cyklu plazmódia v tele komára a tým tiež pomáhajú obmedziť šírenie choroby.

Tabuľka 15. Klasifikácia antimalarík

(Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 1996)

Chemická skupina	Droga	Citlivé formy plazmódia
		Schizonti konajú rýchlo. Gametocyty - mierna aktivita.
		Schizonts
		Prevažne tkanivové formy a gametocyty
biguanidy	Proguanil	Formy tkaniny. Schizonti pôsobia pomaly. Stredná sporonticídna aktivita
	Chlórproguanil
diaminopyrimidíny	pyrimetamín	Formy tkaniny. Schizonti pôsobia pomaly. Stredná sporonticídna aktivita.
Fenantrénemetanoly	halofantrín	Schizonts
Terpénové laktóny	Artemisinín a jeho deriváty	Schizonts
Hydroxynaftochinóny	Atowahon	Schizonty (v kombinácii s proguanilom alebo doxycyklínom).
Sulfónamidy	Sulfadoxín
tetracyklíny	tetracyklín	Schizonts. Tkanivové formy – mierna aktivita.
	doxycyklín
Linkosamidy	klindamycín	Schizonts Tkanivové formy – mierna aktivita
Sulfóny	Dapsone	Schizonty (v kombinácii s pyrimetamínom)

CHINOLÍNY

K chinolínom, ktoré sú najstaršou skupinou antimalarických liekov, patrí chlorochín, , , a.

CHLOROQUINE

Delagil, Hingamin

Syntetický 4-aminochinolín. Po mnoho rokov sa najčastejšie používal na liečbu a prevenciu malárie. V súčasnosti sa používa obmedzenejšie kvôli rozvoju rezistencie P. falciparum(pôvodca tropickej malárie, charakterizovaný najzávažnejším malígnym priebehom) vo väčšine oblastí sveta s výskytom malárie: Afrika, juhovýchodná Ázia, India a Južná Amerika.

Okrem antimalarickej aktivity má chlorochín aj antiamébové účinky. Vykazuje pomaly sa rozvíjajúcu protizápalovú aktivitu, preto sa používa ako základné antireumatikum, ako aj pri fotodermatitíde.

Spektrum činnosti

Farmakokinetika

Biologická dostupnosť pri perorálnom podaní je 85 – 90 %, významne nezávisí od jedla. Pri intramuskulárnom a subkutánnom podaní sa dobre vstrebáva. Distribuovaný v mnohých orgánoch a tkanivách, vykazuje afinitu k bunkám obsahujúcim melanín (očné tkanivo, koža). Akumuluje sa v erytrocytoch a koncentrácia chlorochínu v erytrocytoch ovplyvnených Plasmodium je 100-300 krát vyššia ako v normálnych. Biotransformuje sa za vzniku aktívneho metabolitu. Vylučuje sa obličkami, 50% v aktívnom stave. T 1/2 na krátkodobé použitie - 4-9 dní. Pri dlhodobom používaní má liek výraznú akumuláciu a môže zostať v tele niekoľko mesiacov a dokonca rokov po vysadení.

Nežiaduce reakcie

Pri liečbe a prevencii malárie sa vyskytujú zriedkavo, častejšie pri dlhodobom užívaní u pacientov s reumatoidnou artritídou.

• Neurotoxicita - bolesť hlavy, závraty, únava, letargia, poruchy spánku, hučanie v ušiach, porucha sluchu, psychóza (zriedkavé).
• Koža - vyrážka, svrbenie (častejšie u Afričanov), exacerbácia psoriázy a ekzému.
• Depigmentácia vlasov - vzhľad sivých prameňov.
• Hematotoxicita - trombocytopénia, neutropénia, aplastická anémia, agranulocytóza, hemolytická anémia v dôsledku nedostatku glukózo-6-fosfátdehydrogenázy v erytrocytoch.
• Keratopatie a retinopatie sú spôsobené ukladaním liečiva v rohovke a/alebo sietnici. Sprevádzané diplopiou a inými poruchami zraku. Keratopatia je zvyčajne reverzibilná. Retinopatia je jednou z najzávažnejších nežiaducich reakcií spôsobených chlorochínom (častejšie pri dlhodobom užívaní ako antireumatikum). Deštrukcia sietnice je možná najmä pod vplyvom slnečného žiarenia s nezvratným poškodením zraku.
  Preventívne opatrenia: vyhýbajte sa priamemu slnečnému žiareniu, v lete si robte prestávky v liečbe.
• Akútne predávkovanie (pri súčasnom podaní vysokej dávky, niekedy s intravenóznym podaním) - bolesť hlavy, závraty, bolesti brucha, silná slabosť, hypotenzia, až kolaps, arytmie, zástava srdca, náhla strata zraku, kŕče, poruchy dýchania. Dávka 5,0 g je potenciálne smrteľná.
  Preventívne opatrenia: Ak je to možné, vyhnite sa intravenóznemu podávaniu, ak je to potrebné, podávajte pomaly.
  Pomocné opatrenia: resuscitačné opatrenia, podanie adrenalínu, výplach žalúdka aktívnym uhlím, symptomatická liečba (pri kŕčoch - diazepam).

Indikácie

• Malária – liečba a prevencia (pozor na rozšírenú rezistenciu P. falciparum). Keďže chlorochín nepôsobí na tkanivové formy Plasmodium, nevedie k úplnému vyliečeniu malárie spôsobenej P.vivax A P.ovale.
• Extraintestinálna (hepatálna) amébiáza - v kombinácii s dehydroemetínom.
• Reumatologické ochorenia (reumatoidná artritída, systémový lupus erythematosus) - ako základný liek.
• Fotodermatitída.

Kontraindikácie

• Ochorenia sietnice.
• Psoriáza.
• porfýria.

Dávkovanie

Dospelí

Na liečbu malárie - perorálne (počas jedla alebo po jedle): 1. dávka 1,0 g, po 6-8 hodinách 0,5 g, potom 0,5 g / deň počas 2 dní; intravenózne pomaly (v závažných prípadoch a nemožnosti perorálneho podania) - celková dávka 25 mg/kg v niekoľkých podaniach v intervaloch 30-32 hodín.

Na prevenciu malárie - 0,5 g raz týždenne, začnite 1-2 týždne pred cestou do endemickej oblasti a pokračujte 4-6 týždňov po návrate perorálne.

Pri amébiáze - 0,5 g každých 12 hodín počas 2 dní, potom 0,5 g / deň v jednej dávke počas 2-3 týždňov, perorálne.

Pri reumatologických ochoreniach - 0,25 g / deň (trvanie kurzu - od niekoľkých mesiacov do niekoľkých rokov, po dosiahnutí remisie možno dávku znížiť), perorálne.

Pre fotodermatitídu - 0,25-0,5 g / deň, perorálne.

deti

Pri malárii - 1. dávka 10 mg/kg, po 6 hodinách 5 mg/kg, potom 5 mg/kg/deň počas 2-3 dní; na prevenciu - 5 mg/kg/deň, perorálne.

Pri amébiáze - 16 mg / kg / deň (nie viac ako 0,5 g / deň) v jednej dávke počas 2-3 týždňov, perorálne.

Na fotodermatitídu - 3 mg/kg/deň, perorálne.

Uvoľňovacie formuláre

Tablety 0,25 g; ampulky s 5 ml 5% roztoku.

HYDROXYCHLOROQUINE

Plaquenil

V mnohých vlastnostiach je blízky chlorochínu. Malarické plazmódie vykazujú skríženú rezistenciu na obe liečivá.

Rozdiely od chlorochínu:

• mierne nižšia biologická dostupnosť (74 %);
• Podľa niektorých údajov je lepšie tolerovaný.

Indikácie

• Malária (skúsenosti s užívaním v porovnaní s chlorochínom sú však výrazne menšie).
• Reumatoidná artritída.
• Fotodermatitída.

Dávkovanie

Dospelí

Vnútri (počas alebo po jedle).

Na maláriu - 1. dávka 0,8 g, po 6-8 hodinách 2. dávka 0,4 g, potom 0,4 g / deň počas 2 dní; na prevenciu - 0,4 g raz týždenne.

Pri reumatoidnej artritíde - počiatočná dávka 0,4 g / deň, udržiavacia dávka - 0,2 g / deň.

Pre fotodermatitídu - 0,2-0,4 g / deň.

deti

Orálne - 6,5 mg / kg denne.

Formulár na uvoľnenie

Spektrum činnosti

Pôsobí len na erytrocytové formy všetkých typov malarického plazmódia. Hlavným klinickým významom meflochínu je jeho aktivita proti kmeňom P. falciparum odolný voči chlorochínu a pyrimetamínu/sulfadoxínu.

Farmakokinetika

Biologická dostupnosť pri perorálnom podaní je 80 – 85 %, pričom potrava zlepšuje absorpciu. Je dobre distribuovaný a akumuluje sa vo vysokých koncentráciách v červených krvinkách. Metabolizuje sa v pečeni, vylučuje sa hlavne stolicou. Časť liečiva prechádza enterohepatálnou cirkuláciou. T 1/2 - 2-4 týždne, pri zlyhaní obličiek sa nemení.

Nežiaduce reakcie

• Dyspeptické a dyspeptické poruchy.
• Neuropsychiatrické reakcie (závislé od dávky: častejšie pri použití terapeutických dávok ako profylaktických; hlavne u žien) - celková slabosť, závraty, nerovnováha, parestézia, polyneuropatia; v ťažkých prípadoch kŕče, neurózy, pocity strachu, psychózy s halucináciami, poruchy cyklickosti spánku a bdenia.
  Preventívne opatrenia: Nepredpisujte pacientom s epilepsiou a duševnými chorobami.
• Kardiotoxicita – arytmie, blokády.
  Preventívne opatrenia: Nepredpisujte pacientom s poruchami vedenia.
• Hematotoxicita - trombocytopénia, leukopénia alebo leukocytóza.
• Hepatotoxicita – zvýšená aktivita transamináz.
• Iné - artralgia, myalgia, alopécia, v zriedkavých prípadoch Stevensov-Johnsonov syndróm.

Liekové interakcie

Meflochín sa nemá kombinovať s chinínom alebo chinidínom, ani sa nemá predpisovať skôr ako 12 hodín po vysadení týchto liekov, aby sa predišlo aditívnym toxickým účinkom.

Je veľmi nebezpečné používať meflochín u pacientov, ktorým sú predpísané lieky, ktoré spomaľujú vedenie v srdci (betablokátory a iné). Boli opísané prípady náhlej smrti pacientov, ktorí užili jednu dávku meflochínu počas liečby propranololom.

Indikácie

Malária – liečba a prevencia, najmä v regiónoch, kde sú bežné multirezistentné kmene Plasmodium.

Dávkovanie

Dospelí

Perorálne - 1. dávka 0,75 g, potom 0,5 g po 12 hodinách.

Na profylaxiu - 0,25 g raz týždenne, začnite 1 týždeň pred cestou do endemickej oblasti a pokračujte 4 týždne po návrate.

deti

Perorálne - 1. dávka 15 mg/kg, potom 10 mg/kg po 8-12 hodinách.

Pre prevenciu: s hmotnosťou do 15 kg - 5 mg/kg, 15-19 kg - 1/4 tablety, 20-30 kg - 1/2 tablety, 31-45 kg - 3/4 tablety, nad 45 kg - 1 tableta raz týždenne podľa rovnakej schémy ako u dospelých.

Formulár na uvoľnenie

Tablety 0,25 g.

PRIMAKHIN

Syntetický 8-aminochinolín.

Spektrum činnosti

Farmakokinetika

Biologická dostupnosť pri perorálnom podaní je 96 %, nezávisle od jedla. Distribuované do mnohých tkanív a médií. Metabolizované v pečeni. Asi 60 % liečiva sa premení na aktívny metabolit – karboxyprimachín, ktorého koncentrácia v organizme môže byť 50-krát vyššia ako hladina pôvodnej látky. Zvyšuje a predlžuje účinok primaquinu. Vylučovanie sa uskutočňuje obličkami. T1/2 primachín - 4-8 hodín, aktívny metabolit - až 22-30 hodín.

Nežiaduce reakcie

• Dyspeptické poruchy (častejšie, keď sa užívajú na prázdny žalúdok).
• Hematotoxicita - hemolytická anémia, methemoglobinémia, leukocytóza, menej často leukopénia alebo agranulocytóza.

Indikácie

• Radikálna liečba malárie spôsobenej P.vivax A P.ovale(v kombinácii s chlorochínom).
• Prevencia malárie rezistentnej na chlorochín.
• Prevencia relapsov malárie spôsobených P.vivax A P.ovale u osôb vracajúcich sa z endemických oblastí.
• Pneumocystická pneumónia (v kombinácii s klindamycínom).

Dávkovanie

Dospelí

Pre maláriu - tri dávky 2,5 mg/kg každých 48 hodín; na prevenciu malárie - 30 mg / deň podľa tradičného režimu; na prevenciu relapsov - 15 mg / deň počas 2-3 týždňov alebo 30-45 mg raz týždenne počas 8 týždňov, perorálne (počas jedla alebo po jedle).

Pri pneumónii spôsobenej Pneumocystis - 30 mg/deň počas 3 týždňov, perorálne.

deti

Na prevenciu malárie - 0,5 mg / kg / deň podľa tradičného režimu; na prevenciu relapsov - 0,3 mg / kg / deň (nie viac ako 15 mg) počas 2-3 týždňov.

(vidieť), (vidieť), (cm).

Bigumal zaujíma osobitné postavenie z hľadiska povahy svojho antimalarického účinku. Tento liek je účinný proti pôvodcovi tropickej malárie. Ovplyvňuje erytrocytové aj sexuálne formy Plasmodium falciparum.

Na prevenciu relapsov malárie sa používa najmä chinocid, ktorý je účinný najmä proti paraerytrocytickým formám plazmódia. Chinocid sa predpisuje po liečbe hematoschizotropnými liekmi. To pacientovi zabezpečuje radikálne vyliečenie.

Na verejnú prevenciu malárie sa používajú lieky, ktoré ovplyvňujú sexuálne formy plazmódia – plazmocid a bigumal. Tieto antimalariká zabraňujú komárom infikovať komáre maláriou a zabraňujú tak ďalšiemu šíreniu choroby. Hlavným prostriedkom verejnej chemoprofylaxie je plazmocíd. Predpisuje sa spolu s hematoschizotropnými antimalarikami na dosiahnutie klinických aj preventívnych účinkov.

Pri použití antimalarických liekov sa pozoruje vývoj liekovej rezistencie malarického plazmódia. Zvlášť ľahko sa vyvíja s bigumálom a chloridom.

Antimalariká sa používajú nielen na liečbu malárie, ale aj na niektoré ďalšie ochorenia spôsobené červami. Preto sa akriquin používa na liečbu amebiázy, giardiázy, leishmaniózy; Chlóridín sa používa na...

Antimalariká sú lieky používané na chemoterapiu a chemoprofylaxiu malárie. Aktivita antimalarických liekov sa prejavuje odlišne vo vzťahu k rôznym štádiám vývoja malarického plazmódia v ľudskom tele. Niekedy je účinok najvýraznejší vo vzťahu k jednému alebo viacerým štádiám. V závislosti od charakteru účinku sú antimalariká rozdelené do niekoľkých skupín. Schizontocidy sú lieky, ktoré sú aktívne proti asexuálnym formám vývoja malarického plazmódia (schizonty); krvné schizontocídy - lieky, ktoré potláčajú vývoj schizontov v erytrocytoch; Primárne tkanivové schizontocídy sú účinné proti primárnym a sekundárne tkanivové schizontocídy sú účinné proti sekundárnym exoerytrocytickým formám. V súlade s tým sa krvné schizontocídy používajú na prevenciu a zmiernenie záchvatov malárie. Znížením počtu plazmódií v krvi spôsobujú krvné schizontocídy aj pokles sexuálnych foriem. Pri tropickej malárii túto chorobu radikálne liečia. Na kauzálnu prevenciu sa používajú primárne tkanivové schizontocídy. Zabraňujú rozvoju schizogónie erytrocytov. Len v ojedinelých prípadoch môže dôjsť k neskorým záchvatom malárie. Sekundárne tkanivové schizontocídy sú indikované na radikálne vyliečenie malárie u pacientov, ktorí mali troj- a štvordňovú maláriu.

Lieky pôsobiace na gamonty – gamontocidy – spôsobujú vymiznutie sexuálnych foriem malarického plazmódia z krvi alebo narúšajú cyklus jeho sexuálneho vývoja u komára. Ten môže prerušiť cyklus sexuálneho vývoja Plasmodium v ​​tele komára v štádiu exflagelácie. Lieky, ktoré prerušujú vývojový cyklus v štádiu ookinetu, sa nazývajú sporontocídy.

Antimalarická aktivita bola zistená v mnohých triedach chemických zlúčenín. Najpoužívanejšími derivátmi 4-aminochinolínu sú hingamín (pozri), halochín atď. Tieto krvné schizontocídy majú spomedzi ostatných antimalariká najvyššiu účinnosť. Podobný účinok majú aj deriváty 9-aminoakridínu – chinín (pozri) a chinín (pozri). 8-aminochinolínové deriváty - plazmocid (pozri), chinocid (pozri) - majú široké spektrum účinku. Sú aktívne proti sexuálnym aj tkanivovým formám malarického plazmódia. Ako krvné schizontocídy sú relatívne neaktívne. Chinocid je účinnejší ako plazmocid proti sekundárnym tkanivovým formám.

Deriváty fenylbiguanidu - bigumal (pozri) a iné - majú účinok krvných a primárnych tkanivových schizontocídov, ako aj sporontocídnu aktivitu. Deriváty 2,4-diamino-5-fenylpyrimidínu - chloridín (pozri) a iné - sú účinné proti krvným schizontom (účinok na tkanivové schizonty je menej výrazný) a majú sporontocídny účinok.

Na zmiernenie záchvatov malárie sa používajú krvné schizontocídy: hingamín, halochín, chinín, chinín. Na radikálne vyliečenie malárie po liečbe krvnými schizonticídmi sa používa chinocíd.

Prevencia malárie sa vykonáva v závislosti od indikácií rôznymi antimalarickými liekmi. Jarná antirelapsová liečba – krvné schizontocídy. Na účely verejnej chemoprofylaxie, teda na prerušenie epidemiologického reťazca ľudí a komárov, sa predpisujú gamontocídy v kombinácii s krvnými schizontocídmi. Na individuálnu prevenciu sú predpísané krvné a primárne tkanivové schizontocídy. Predepidemická chemoprofylaxia sa uskutočňuje pomocou chinocidu.

Pri použití antimalarických liekov sa pozoruje vývoj liekovej rezistencie malarického plazmódia. Zvlášť ľahko sa vyvíja s bigumalom a chloridom. Boli opísané prípady rezistencie na chinín, chinín a chinamín.

Malarické plazmodium

Améba, Giardia, Trichomonas,

Toxoplazma, Leishmania,

Balantidiyi a kol.

Niektoré z nich (Trichomonas, Giardia) môžu byť prítomné aj u zdravého človeka a za priaznivých podmienok spôsobiť zápal v oblasti, kde žije.

Látky rôznych chemických štruktúr a niektoré antibiotiká majú antiprotozoálnu aktivitu.

Zoberme si lieky na liečbu najbežnejších protozoálnych infekcií v našej krajine.

Antimalariká.

V mnohých krajinách s horúcim podnebím a v určitých oblastiach sveta (Afrika, juhovýchodná Ázia, India, Južná Amerika) je malária pomerne bežnou chorobou. Ročne si vyžiada 1 milión životov.

Patogén: malarické plazmodium, ktoré má dva vývojové cykly → asexuálne (schizogónia) v ľudskom tele

dutina (sporogónia) v tele komára

SCHÉMA:

Antimalariká sa líšia chemickou štruktúrou a účinkom na rôzne formy plazmódia.

Hematoschizotropný

Histoschizotropný

Gamontotropný

Pre účinnú liečbu je potrebné vziať do úvahy zvláštnosti pôsobenia rôznych liekov.

Komár Zygota ♂ + ♀

(dozrievanie)

Sporozoidy Komár SEXUÁLNY CYKLUS

(vpichnutá komárom) krv Asexuálny CYKLUS

♀♂gaméty

SEXUÁLNE FORMY

Primárny

tkanina

schizonty Erytrocytové merozoity

(merozoity)

IN ERYTROCYTOVÉ bunky

pečeň TVAROV

PRE-ERYTROCYT. červené krvinky

Bunky Sekundárne

pečeň tkanina

schizonty

PARAERYTROCYTE

Malária sa prenáša z chorých na zdravých uštipnutím samičky komára malárie, ktorý zavedie sporozoidy do ľudskej krvi. Cestujú krvným obehom do pečene. Sporozoidy môžu zostať v pečeni v „kľudovom“ stave 8–9 mesiacov alebo dlhšie.

Existujú:

1) 3-dňová malária – záchvaty horúčky sú každý druhý deň

2) 4-dňová malária - záchvaty recidívy horúčky po dvoch dňoch

3) tropická malária – záchvaty trvajú niekoľko dní po sebe. Rýchlo sa rozvíja, pretože nevytvárajú sa paraerytrocyty.

Hematoschizotropné lieky.

Použitie týchto liekov v akútnom období ochorenia zabraňuje a zastavuje záchvaty malárie. Po 3–5 dňoch liečby schizonty zmiznú z periférnej krvi.

Chlorochín(hingamin, delagil)

V účinku na formy erytrocytov je lepšia ako iné lieky; + sexuálne formy. Odolnosť sa vyvíja veľmi pomaly.

Ďalšie látky: protizápalové, ID, antiamébické, slabé antiarytmiká (↓ excitabilita myokardu).

Mechanizmus akcie: inhibuje syntézu DNA (protozoa). ID a protizápalový účinok je spojený s cytotoxickým účinkom, ↓ aktivácia lymfocytov, T-killerov, uvoľnenie lymfokínov, lyzozomálnych enzýmov, membrána je stabilizovaná.

F.k. rýchlo a dobre sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a vytvára vysoké koncentrácie v krvi. Distribuovaný do mnohých tkanív a orgánov obsahujúcich melatonín (očné tkanivo, koža), sa hromadí v červených krvinkách. Koncentrácia v červených krvinkách ovplyvnených Plasmodium je 100-300 krát vyššia ako v normálnych. Účinok na formy erytrocytov je rýchly a silný a na sexuálne formy je mierny.

Z tela sa pomaly vylučuje obličkami. T1/2 = 3-4 dni.

Pri dlhodobom používaní sa hromadí. V tele môže pretrvávať niekoľko mesiacov alebo dlhšie.

PC: 1) liečba a prevencia malárie (všetky typy)

Predpísané ústne podľa schémy. Neposkytuje úplný liek na maláriu, pretože neovplyvňuje tvary tkanín.

2) extraintestinálna amébiáza

3) polyartritída, niektoré autoimunitné ochorenia (kolagenózy = reumatoidná artritída, difúzne ochorenia spojivového tkaniva, reumatizmus), fotodermatitída.

PbD: krátkodobo (malária) – bolesti hlavy, nevoľnosť, dermatitída.

Dlhodobá liečba - ↓ sluch, zrak (ukladanie v očných tkanivách), ↓ pečeň, leukopénia, psychóza, ekzém.

F.v. tabuľky 0,25; amp. 5 % - 5 ml (zriedkavo, alebo ak to nie je možné ústami)

Plaquenil(hydroxychlorochín)

Vlastnosti Paul sú podobné chlorochínu. Pri liečbe malárie sa predpisuje perorálne podľa schémy na 3 dni. Preferenčný účinok na formy erytrocytov.

meflochín.

Pôsobí len na formy erytrocytov. Môže byť účinný v prípadoch rezistencie na chlorochín. Aktivita je mierna.

F.k.: Pri perorálnom podaní sa dobre vstrebáva, časť prechádza pečeňovo-črevným obehom. T1/2 – 2-4 týždne.

PbD: dobre znášaný. Možná nevoľnosť, vracanie, bolesti hlavy, ospalosť. Zriedkavo - centrálny nervový systém, arytmie (blokáda), leukopénia.

PRIDANÉ VLASTNOSTI:

Chinín– aktivita je nízka, ale účinok sa vyvíja rýchlo. Vysoká toxicita: strata sluchu, zhoršenie zraku, bolesti hlavy, nevoľnosť, vracanie, hnačka, ↓ funkcia pečene, alergické reakcie.

Používa sa zriedkavo, keď je odolný voči iným liekom.

Má slabý analgetický a antipyretický účinok.

A) GLANDERS – sulfatoxín, sulfazín- dlhodobo pôsobiace lieky.

B) Sulfatóny – diafenylsulfatón(dapson)

A) + B) = mechanizmus účinku: PABA

Spektrum – formy erytrocytov, toxoplazmóza, lepra.

Aktivita nie je vysoká, stabilita rýchla. V kombinácii s inými prostriedkami, keď sú stabilné, pretože zvýšiť účinok iných antimalarík.

Malária je infekčné ochorenie, ktoré sa môže nakaziť uštipnutím infikovanej samičky komára Anopheles. Po uhryznutí sa príznaky malárie zvyčajne vyvinú do 10-15 dní. Choroba je sprevádzaná ťažkou paroxysmálnou horúčkou, zimnicou, anémiou a zväčšenou pečeňou a slezinou. Niekedy môžu byť príznaky mierne a napodobňujú ARVI. Ak sa však liečba nezačne počas prvých 24 hodín po infekcii, je možná smrť.

Maláriu spôsobujú prvoky rodu Plasmodium. Pre človeka je nebezpečných päť druhov Plasmodium: P. vivax, P. ovale, P. malariae, P. falciparum a P. knowlesi. Každý typ plazmódia je charakteristický pre určitú oblasť.

Každý rok je približne polovica obyvateľov sveta ohrozená maláriou. Väčšina obyvateľov žije v nebezpečných oblastiach. Nakaziť sa však môžu aj cestujúci, ktorí navštívia krajiny náchylné na maláriu. Malária je veľmi vážna choroba, ale dá sa jej vo veľkej miere predchádzať a je liečiteľná.

Plasmodium vyžaduje na rozmnožovanie veľmi horúce a vlhké podnebie. Pred návštevou tropických a subtropických oblastí by ste sa mali zoznámiť s Mapou rizikových zón malárie a účinnosťou antimalarických liekov. Ak sa rozhodnete navštíviť nebezpečný kraj, musíte mať so sebou test na maláriu a zásobu účinného lieku. Plasmodium v ​​niektorých regiónoch absolútne nie je citlivé na určité liečivé látky, preto je dôležité kompetentne pristupovať k výberu preventívnych a liečivých liekov.

Ako predchádzať a liečiť maláriu?

Osobná prevencia malárie pozostáva zo štyroch metód.

1. Včasné použitie liekov na chemoterapiu.
2. Ochrana vášho domova pred komármi.
3. Noste oblečenie, ktoré pokrýva čo najviac kože.
4. Používanie repelentov proti komárom.

Antimalariká sa začínajú užívať 1-2 týždne pred odchodom do nebezpečnej oblasti, pokračujú počas celej doby pobytu v ohnisku malárie a 3-4 týždne po návrate. Dnes existuje veľa liekov na maláriu na báze chinínu, chlorochínu, meflochínu, fansidaru, metakelfinu, proguanilu a artemisínu. Niektoré z týchto liekov sa používajú len na liečbu, iné možno použiť aj na prevenciu.

Chinín je chemická zlúčenina získaná z kôry cinchona. Historicky to bola prvá látka, ktorá sa používala v boji proti malárii.

Chlorochín je syntetický analóg chinínu. V niektorých regiónoch sú malarické plazmódy odolné voči liekom na báze chlorochínu (napríklad Delagil, Rezoquin, Khingamine, Arequin). Dnes už farmakológovia získali lieky, ktoré majú výraznejší terapeutický účinok ako chinín a chlorochín.

Prevencia pomocou Fansidar sa vykonáva podľa štandardnej schémy. A na liečbu sa Fansidar zvyčajne užíva spolu s chinínom pre najväčšiu účinnosť. To účinne zabraňuje relapsom, ku ktorým dochádza pri monoterapii chinínom.

Meflochín (Lariam) je pomerne pohodlný a účinný liek. Pre prevenciu sa užíva raz týždenne podľa štandardného režimu. Liečba Lariamom sa vykonáva do 1 dňa po zistení infekcie, pretože liek si dlhodobo udržuje terapeutickú koncentráciu v krvi a pokračuje vo svojej silnej práci ešte niekoľko dní. Príjemným bonusom tohto lieku je jeho vlastnosť nepoškodzovať pečeňové bunky.

Prevencia metakelfinom trvá pomerne dlho – treba v nej pokračovať šesť mesiacov po návrate z oblasti nebezpečnej maláriou. Liečba sa uskutočňuje jednou dávkou lieku.

Proguanil (Malarone) na prevenciu sa musí užívať častejšie ako iné lieky - 2 krát týždenne. Liečba sa vykonáva počas 4-7 dní. Kmene rezistentné na proguanil však ešte neboli identifikované.

Dnes je najpopulárnejším liekom proti malárii Riamet (Coartem), ktorý obsahuje derivát artemisínu. Ide o pomerne nový liek, ktorý sa používa iba na liečbu malárie. Riamet (Coartem) sa užíva perorálne počas 3 dní od okamihu infekcie. Vďaka svojmu vynikajúcemu terapeutickému účinku si tento liek získal univerzálne uznanie.

Cestovanie do tropických krajín je často nebezpečné kvôli mnohým zložitým infekciám vrátane malárie. Aby ste znížili riziko infekcie a predišli možným následkom, pred cestou do Indie alebo Afriky by ste si mali kúpiť antimalariká a dozvedieť sa o preventívnych opatreniach na prevenciu ochorenia.

S tým vám pomôžu informácie pripravené našimi špecialistami.

Ako odstrániť chorobu?

Štatistiky o výskyte malárie vyzerajú deprimujúco – až 500 miliónov ľudí sa ročne stane obeťami uhryznutia malarickým komárom rodu Anopheles. Nedostatok prevencie a liekov na maláriu vedie k tomu, že ľudia s oslabeným imunitným systémom - deti, tehotné ženy a pacienti s inými chorobami - sú vystavení infekcii.

To však neznamená, že zdraví a silní muži nie sú vystavení riziku infekcie - uštipnutie komárom je rovnako nebezpečné pre všetky kategórie obyvateľstva, ktoré neprijali preventívne opatrenia na zabránenie útoku infekčného hmyzu.

Malarickú horúčku môžete rýchlo vyliečiť, ak diagnostikujete chorobu na samom začiatku jej vývoja a podstúpite liečbu, pričom užívate adekvátne antimalarické lieky.

Lekári vám povedia, čo máte liečiť.

Pôvodca patológie, malarické plazmodium, sa líši podľa typu kmeňa, podľa toho je rozdielny ich účinok na ľudský organizmus a priebeh ochorenia.

Preto výber liekov závisí od typu ochorenia, jeho symptómov, stupňa vývoja a prítomnosti komplikácií.

Lekári trvajú na tom, že liečba malárie by sa nemala začať, kým sa neobjasní diagnóza. Až potom, čo výsledky laboratórnych testov potvrdia prítomnosť infekcie a lekár určí typ patológie, možno predpísať špecifickú antimalarickú liečbu.

Hlavnou metódou, ako sa zbaviť malárie, je liečba drogami zameraná na elimináciu patogénu, zabránenie vzniku komplikácií a šíreniu infekcie.

Je dôležité diagnostikovať ochorenie včas.

Klasifikácia liekov

Pri predpisovaní liekov proti malárii sú lekári povinní dbať na to, aby ovplyvňovali rôzne fázy vývoja infekčných agens - jednobunkových mikroorganizmov Plasmodium. Existujúca klasifikácia antimalarických liekov nám umožňuje presne určiť liek na maláriu, ktorý je primeraný stupňu patologických procesov. Skupinové fondy:

• Schizontocídy sú zničené tkanivovými schizontmi, ktoré infikujú pečeň.
• Hematoschizotropy prispievajú k smrti plazmódií, ktoré prenikli do erytrocytov.
• Gametocídy pomáhajú neutralizovať hematocyty. Určené pre akútne formy ochorenia.
• Hypnozoitocídy pomáhajú predchádzať opätovnej infekcii.
• Sporontocídy prerušujú vývoj plazmódia v žalúdku komára malárie.

Na odstránenie príznakov ochorenia sú predpísané lieky na klinické záchvaty malárie. Na účely supresívnej profylaxie, aby sa zabránilo výskytu alebo opätovnému výskytu horúčky charakteristickej pre ochorenie, sa používajú hematoschizotropné lieky.

Na potlačenie kmeňov Plasmodium vivax, Plasmodium ovale, Plasmodium malariae sa používajú lieky zo skupiny 4-aminochinolínov.

Na zabránenie procesov reprodukcie plazmódií v pečeni sú predpísané kauzálne profylaktické činidlá - histoschizotropné lieky, ktoré potláčajú životnú aktivitu pre-erytrocytových foriem plazmódií a inhibujú aktivitu schizontov erytrocytov.

Vlastnosti etiotropnej terapie

Na potlačenie Plasmodium sa používa etiotropná terapia. Hlavnými liekmi liečby sú tablety proti pôvodcovi malárie a intravenózne kvapkacie injekcie.

Chlorochín (Delagil, Hingamine) je jedným z najpopulárnejších liekov v skupine chinolylmetanol. Má hematoschizotropné a gametocídne účinky. Používa sa ako prostriedok na potlačenie imunitného systému pôvodcu infekcie, ako aj na prevenciu infekcie maláriou u osôb plánujúcich cestu do trópov. Najmä ak sa cesta uskutoční v odľahlých regiónoch endemických krajín, kde nie je prístup k potrebným liekom.

Chlorochín sa používa pri liečbe malárie.

Forma uvoľnenia: tablety, injekčný roztok. Dávkovanie lieku závisí od aktuálnej úlohy - na odstránenie symptómov ochorenia sa liek užíva tri dni, zatiaľ čo priebeh prevencie infekcie malárie je sedem dní.

Vedľajšie účinky Chlorochinu zahŕňajú závraty a nevoľnosť, možné bolesti hlavy a poruchy sluchu. Liek je kontraindikovaný u pacientov so srdcovými patológiami.

Chinín (Chuinín sulfát, Hexaquin, Chinín hydrochlorid) je hematoschizotropné antimalarikum, ktoré zabraňuje prenikaniu plazmódiových buniek do erytrocytov. Ako hematocídne činidlo ovplyvňuje sexuálne formy patogénu.

Liek je účinný proti všetkým typom Plasmodium, vrátane foriem odolných voči chlorochínu. Neodporúča sa užívať tehotným a dojčiacim ženám. Hlavnými kontraindikáciami sú choroby stredného ucha, malarická hemoglobunária.

Meflochín (Lariam) - tablety zo skupiny chinolylmetanolov. Majú hematoschizotropný účinok pri tropickej horúčke a formách ochorenia rezistentných na chinín a chlorochín. Používa sa tiež na prevenciu malárie ako profylaktické opatrenie.

Na liečbu infekcie sa liek užíva v dvoch dávkach s intervalom 12 hodín. Na prevenciu sa má liek užívať 4 týždne pred cestou a pokračovať v nej mesiac po ceste.

Artemether + Lumefantrine je kombinované semisyntetické antimalarikum novej generácie. Účinné proti všetkým typom Plasmodium.

Tradičné metódy eliminácie patológie

Niektorí infikovaní ľudia uprednostňujú domácu liečbu, keď nevedia, ako sa rýchlo zbaviť záchvatu. Tento prístup je opodstatnený len čiastočne - ak je potrebná naliehavá pomoc a neexistuje spôsob, ako navštíviť lekára.

Tradičné metódy liečby zahŕňajú prípravu liečivých odvarov:

Na liečbu malárie existujú ľudové prostriedky.

• Chmeľové šištičky sparíme vriacou vodou a necháme 1,5 hodiny. Vezmite dve polievkové lyžice infúzie počas záchvatu alebo dvakrát denne medzi záchvatmi.
• Čerstvé listy orgovánu, palina a eukalyptový olej sa infúzia vo vodke a užívajú sa polievkovú lyžicu pred jedlom.
• Polovicu lyžičky horčice nalejte do pohára vína, pridajte štipku soli. Produkt sa dôkladne premieša a užíva sa trikrát denne.
• Vezmite štvrť čajovej lyžičky drvenej pomarančovej kôry trikrát denne.
• Lyžičku vŕbovej kôry zalejeme 400 ml vriacej vody a na miernom ohni dusíme 15 minút. Užívajte každé ráno na lačný žalúdok.

Doma je takmer nemožné úplne vyliečiť maláriu.

Metódy alternatívnej medicíny pomáhajú zmierniť stav pacienta počas záchvatov horúčky a pomáhajú predchádzať rozvoju komplikácií.

Avšak aj pri viditeľnom zlepšení blahobytu infikovanej osoby ľudové prostriedky nemôžu zaručiť, že po určitom čase nedôjde k relapsu a útoky sa nebudú opakovať.

Ako ochoreniu predchádzať?

Vysoko ohrození sú turisti, sezónni pracovníci a utečenci z endemických oblastí. Preto musí každý človek, ktorý sa dočasne zdržiava v tropickej krajine, absolvovať lekárske vyšetrenie, aj keď nemá príznaky malárie.

Choroba sa vyvíja postupne a môže sa objaviť do mesiaca. Ak sa patogénne bunky včas detegujú v krvi, môžu sa eliminovať skôr, ako začnú patologické procesy, a tak sa dá predísť ťažkým následkom malárie.