Prezentácia o farmakológii na tému "antialergické lieky." Prezentácia antialergických a antihistaminík Prezentácia antihistaminík 2. generácie

Slide prednáška č.29
Antialergické a
antihistaminiká
drogy

Pod pojmom "antihistaminiká"
drogy“ označuje lieky, ktoré blokujú
H1-histamínové receptory a lieky
pôsobiace na H2-histamínové receptory
(cimetidín, ranitidín, famotidín atď.),
nazývané blokátory H2-histamínu.
Prvé sa používajú na liečbu
alergické ochorenia, po druhé
používané ako antisekrečné
fondy.

Histamín

Histamín, tento najdôležitejší mediátor rôznych
fyziologické a patologické procesy v tele,
bol chemicky syntetizovaný v roku 1907. Následne on
izolované zo zvieracích a ľudských tkanív (Windaus A., Vogt
W.). Ešte neskôr boli jeho funkcie definované:
- žalúdočná sekrécia,
- funkcia neurotransmiterov v centrálnom nervovom systéme,
alergický
reakcie,
- zápal atď.
– Takmer o 20 rokov neskôr, v roku 1936, prvý
látky s antihistamínovou aktivitou
(Bovet D., Staub A.). A už v 60. rokoch sa to osvedčilo
heterogenita receptorov v organizme pre histamín a
sú identifikované tri ich podtypy: H1, H2 a H3, ktoré sa líšia
štruktúra, lokalizácia a fyziologické účinky,

Histamín

– Ukázali to početné štúdie
histamín pôsobiaci na receptory
dýchací systém, oči a koža, príčiny
charakteristické príznaky alergie, a
antihistaminiká, selektívne
sú schopné blokovať receptory typu H1
zabrániť a zastaviť ich.

Podľa jedného z najpopulárnejších
klasifikácie, antihistaminiká podľa
dobe stvorenia sa delia na drogy prv
a druhej generácie.
Akceptované sú aj lieky prvej generácie
nazývať sedatívum (podľa dominant
vedľajší účinok) na rozdiel od nesedatív
lieky druhej generácie.
V súčasnosti je zvykom zvýrazniť tretiu
generácia: sem patria zásadne nové
látky - aktívne metabolity, ktoré detekujú,
okrem najvyššej antihistamínovej aktivity,
nedostatok sedácie a charakteristika
kardiotoxické lieky druhej generácie
akcie.

Klasifikácia

Antihistaminiká
drogy 1
generácie
Difenhydramín (difenhydramín)
Clemastine (tavegil)
Chloropyramín (suprastin)
mebhydrolín (diazolín)
Quifenadín (fenkarol)
prometazín (diprazín,
pipolfen)
Hydroxyzín (atarax)
Cyproheptadín (peritol)
Trimeprazín (teralen)

Klasifikácia

Atigistamsinny
e drogy 2
generácie
akrivastín (Semprex)
Astemizol (gismanal)
Dimetindén (fenistil)
Oxatomid (tinset)
Terfenadín (bronálny,
histadín)
Azelastín (alergodil)
levokabastín (histimet)
Mizolastín
Loratadín (klaritín)
Epinastín (alézia)
Ebastine (kestin)
Bamipín (soventol

Klasifikácia

Antihistaminiká
3. drogy
generácie
Cetirizín (Zyrtec)
Fexofenadín (Telfast)

Všetky sú vysoko rozpustné v tukoch a
okrem H1-histamínu aj blokujú
cholinergné, muskarínové a
serotonínové receptory. Bytie
konkurenčné blokátory, sú reverzibilné
viažu sa na H1 receptory, ktoré
vyžaduje použitie pomerne vysokej
dávkach Najcharakteristickejšie sú pre nich:
farmakologické vlastnosti.

Antihistaminiká prvej generácie (sedatíva).

Sedatívny účinok je určený skutočnosťou, že väčšina
antihistaminiká prvej generácie, jednoduché
rozpúšťajú sa v lipidoch, dobre prenikajú
hematoencefalickú bariéru a viažu sa na H1 receptory v mozgu. Možno ich sedatívum
účinok spočíva v zablokovaní centrály
serotonínové a acetylcholínové receptory. Niektorí
z nich sa používajú ako lieky na spanie (doxylamín). Málokedy
namiesto sedácie nastáva psychomotorická agitácia
(zvyčajne v miernych terapeutických dávkach u detí a pri vysokých
toxické u dospelých). Kvôli sedatívnemu účinku
väčšina liekov nemôže byť použitá počas
vykonávanie prác, ktoré si vyžadujú pozornosť. Všetky drogy
prvej generácie potencujú účinok sedatív a
prášky na spanie, omamné a neomamné

Antihistaminiká prvej generácie (sedatíva).

Anxiolytický účinok charakteristický pre hydroxyzín
môže byť dôsledkom potlačenia aktivity v
určité oblasti subkortikálnej oblasti centrálneho nervového systému.

Antihistaminiká prvej generácie (sedatíva).

Antiemetický účinok a účinok proti chorobám,
pravdepodobne súvisí s centrálnym anticholinergikom
účinok liekov. Niektoré antihistaminiká
(difenhydramín, prometazín, cyklizín, meklizín)
lieky znižujú vestibulárnu stimuláciu
receptory a inhibujú funkciu labyrintu, a preto
možno použiť pri pohybových ochoreniach.

Antihistaminiká prvej generácie (sedatíva).

Reakcie podobné atropínu spojené s
anticholinergné vlastnosti liekov, najviac
charakteristické pre etanolamíny a etyléndiamíny.
Prejavuje sa suchom v ústach a nosohltane, oneskorene
moč, zápcha, tachykardia a zhoršenie zraku. Títo
vlastnosti zabezpečujú efektívnosť diskutovaných
lieky na nealergickú rinitídu. Zároveň oni
môže zvýšiť obštrukciu pri bronchiálnej astme (in
súvislosť so zvýšením viskozity spúta), príčina
exacerbácia glaukómu a viesť k infravezikálnej
obštrukcia v dôsledku adenómu prostaty atď.

Antihistaminiká prvej generácie (sedatíva).

Množstvo blokátorov H1-histamínu zmierňuje symptómy
parkinsonizmus, ktorý je spôsobený centrálnym
inhibícia účinkov acetylcholínu.

Antihistaminiká prvej generácie (sedatíva).

Antitusický účinok je najcharakteristickejší
difenhydramín, realizuje sa vďaka
priame pôsobenie na centrum kašľa v
medulla oblongata.

Antihistaminiká prvej generácie (sedatíva).

Antiserotonínový účinok, charakteristický pred
celkový cyproheptadín, spôsobuje to
použitie pri migréne.

Antihistaminiká prvej generácie (sedatíva).

α1-blokovací efekt s periférnym
vazodilatácia, obzvlášť vlastná antihistaminikám
fenotiazínová séria, môže viesť k
prechodné zníženie krvného tlaku v
citlivé osoby.

Antihistaminiká prvej generácie (sedatíva).

Lokálny anestetický (kokaínový) účinok
typické pre väčšinu antihistaminík
(vyskytuje sa v dôsledku zníženej priepustnosti membrány
pre ióny sodíka). Difenhydramín a prometazín
sú silnejšie lokálne anestetiká ako
novokaín. Zároveň majú systémové
prejavujú sa účinky podobné chinidínu
predĺženie refraktérnej fázy a rozvoja
komorová tachykardia.

Antihistaminiká prvej generácie (sedatíva).

Tachyfylaxia: znížená antihistamínová aktivita
pri dlhodobom užívaní potvrdzuje
nutnosť striedania liekov
každé 2-3 týždne.
Treba poznamenať, že antihistaminiká
prvá generácia sa líši od druhej generácie
krátke trvanie expozície s relatívne
rýchly nástup klinického účinku. Veľa
z nich sú dostupné v parenterálnych formách. Všetky
vyššie uvedené, ako aj nízke náklady určujú
rozšírené používanie antihistaminík a
naše dni.

Nepriame podávanie antihistaminík 1. generácie

Mnohé z diskutovaných vlastností nám umožnili vziať
„Staré“ antihistaminiká majú svoje miesto v tejto oblasti
liečba určitých patológií (migréna, poruchy spánku,
extrapyramídové poruchy, úzkosť, kinetóza atď.),
nesúvisí s alergiami. Pomerne málo antihistaminík
sú zahrnuté lieky prvej generácie
kombinované lieky používané na
prechladnutia, ako sedatíva, lieky na spanie a iné
Komponenty.
Najčastejšie sa používa chlórpyramín,
difenhydramín, klemastín, cyproheptadín, prometazín,
fencarol a hydroxyzín.

chlórpyramín

Chloropyramín (suprastin) je jedným z najrozšírenejších
používané sedatívne antihistaminiká.
Má výraznú antihistamínovú aktivitu,
periférne anticholinergné a stredne silné
antispazmodický účinok.
Účinné vo väčšine prípadov na liečbu sezónnych a
celoročná alergická rinokonjunktivitída, edém
Quinckeho choroba, žihľavka, atopická dermatitída, ekzém, svrbenie
rôznych etiológií; v parenterálnej forme - za
liečba akútnych alergických stavov vyžadujúcich
núdzová starostlivosť.
Poskytuje široké spektrum použiteľných
terapeutické dávky.
Nehromadí sa v krvnom sére, preto nespôsobuje
predávkovanie pri dlhodobom používaní.

chlórpyramín

Suprastin sa vyznačuje rýchlym nástupom účinku a
krátke trvanie (vrátane vedľajších účinkov).
V tomto prípade je možné kombinovať chlórpyramín s
nesedatívnych H1 blokátorov zvýšiť
trvanie antialergického účinku.
Suprastin je v súčasnosti jedným z najviac
antihistaminiká predávané v Rusku.
To objektívne súvisí s preukázanou vysokou
účinnosť, kontrolovateľnosť jeho klinickej
účinok, prítomnosť rôznych dávkových foriem, vrátane
vrátane vstrekovacích a nízke náklady.

Clemastine (tavegil)

Clemastine (tavegil) - vysoko účinný
antihistaminikum podobným účinkom
difenhydramín. Má vysoké anticholinergikum
činnosť, ale v menšej miere preniká cez
hematoencefalická bariéra. Existuje aj v
injekčná forma, ktorú možno použiť ako
ďalší liek na anafylaktický šok a
angioedému na prevenciu a liečbu
alergické a pseudoalergické reakcie. Avšak
Známa precitlivenosť na klemastín a iné
antihistaminiká, ktoré majú podobné
chemická štruktúra.

difenhydramín

Difenhydramín, u nás najznámejší ako
nazývaný difenhydramín, jeden z prvých syntetizovaných H1
blokátory.
Má pomerne vysoký antihistaminikum
aktivitu a znižuje závažnosť alergických a
pseudoalergické reakcie.
Pre svoj výrazný anticholinergný účinok má
antitusický, antiemetický účinok a súčasne
spôsobuje suchosť slizníc a zadržiavanie moču.
Vďaka svojej lipofilnosti poskytuje difenhydramín výrazný
sedatívum a možno ho použiť ako tabletku na spanie.
Má výrazný lokálny anestetický účinok,
v dôsledku toho sa niekedy používa ako alternatíva pre
neznášanlivosť novokaínu a lidokaínu.

Cyproheptadín

Cyproheptadín (peritol) spolu s
antihistaminikum má významné
antiserotonínový účinok. Z tohto dôvodu
používa sa hlavne na niektoré
formy migrény, dumpingový syndróm, as
posilňovač chuti do jedla pri anorexii
rôzneho pôvodu. Je liekom voľby
so studenou urtikáriou.

prometazín

Prometazín (pipolfen) - výrazný
vplyv na centrálny nervový systém určil jeho použitie
s Meniérovým syndrómom, choreou, encefalitídou,
morská choroba a vzdušná choroba, ako
antiemetikum. V anestéziológii
ako zložka sa používa prometazín
lytické zmesi na potenciáciu anestézie.

Quifenadine

Quifenadine (fenkarol) – má menej
antihistamínová aktivita než
difenhydramín je však tiež charakterizovaný
menší prienik cez
hematoencefalickú bariéru, ktorá určuje
nižšia závažnosť jeho sedatív
vlastnosti. Okrem toho, fenkarol nie je len
blokuje histamínové H1 receptory, ale aj
znižuje obsah histamínu v tkanivách. Možno
používa sa pri rozvoji tolerancie voči
iné sedatívne antihistaminiká

Hydroxyzín

Hydroxyzín (atarax) – napriek
existujúce antihistaminikum
pôsobí ako antialergické
výrobok sa nepoužíva. Použiteľné
ako anxiolytikum, sedatívum,
svalový relaxant a antipruritikum
znamená.

Antihistaminiká sú teda prvé
generácie ovplyvňujúce H1- aj iné
receptory (serotonín, centrálne a
periférne cholinergné receptory, aadrenergné receptory), majú rôzne
účinky, ktoré určili ich použitie v
veľa podmienok. Ale závažnosť vedľajších účinkov
činy nám nedovoľujú považovať ich za
lieky prvej voľby na liečbu
alergických ochorení. Získané skúsenosti
pri použití nám umožnilo rozvíjať sa
jednosmerné lieky - druhé
generácie antihistaminík

Na rozdiel od predchádzajúcej generácie
nemajú takmer žiadne sedatívum a
anticholinergné účinky a
líšia sa selektivitou pôsobenia
na H1 receptory. Avšak pre nich
označené v rôznej miere
kardiotoxický účinok.
Najbežnejšie sú
nasledujúce vlastnosti.

Antihistaminiká druhej generácie (nesedatívne).

Vysoká špecifickosť a vysoká afinita k
H1 receptory v neprítomnosti vplyvu na
cholínové a serotonínové receptory.
Rýchly nástup klinického účinku a
trvanie pôsobenia. Predĺženie môže
dosiahnuté vďaka vysokej väzbe na
proteín, akumulácia liečiva a jeho
metabolitov v tele a oneskorené
vylučovanie.

Antihistaminiká druhej generácie (nesedatívne).

Absencia tachyfylaxie s predĺženou
aplikácie.

Antihistaminiká druhej generácie (nesedatívne).

Minimálny sedačný účinok
užívanie drog v
terapeutické dávky. Vysvetľuje sám seba
slabá rozohrávka
hematoencefalická bariéra v dôsledku
štruktúry týchto fondov. U
niektorí obzvlášť citliví ľudia
Môže sa vyskytnúť mierna ospalosť,
čo zriedka spôsobuje zrušenie
liek.

Antihistaminiká druhej generácie (nesedatívne).

Schopnosť blokovať draslíkový kanál
srdcový sval, ktorý je spojený s predĺžením
QT interval a srdcové arytmie. Riziko
výskyt tohto vedľajšieho účinku
zvyšuje pri kombinácii antihistaminík
látky s antimykotikami (ketokonazol a
intrakonazol), makrolidy (erytromycín a
klaritromycín), antidepresíva
(fluoxetín, sertralín a paroxetín), s
pitie grapefruitovej šťavy, ako aj
pacientov s ťažkou funkčnou poruchou
pečeň.

Antihistaminiká druhej generácie (nesedatívne).

Nedostatok parenterálnych foriem však
niektoré z nich (azelastín, levokabastín,
bamipín) sú dostupné v topických formách
aplikácie.

terfenadín

Terfenadín je prvé antihistaminikum
bez tlmiaceho účinku na centrálny nervový systém. Jeho
výsledkom bolo vytvorenie v roku 1977
výskum typov histamínových receptorov,
a vlastnosti štruktúry a pôsobenia
dostupné H1-blokátory a označili začiatok
vývoj novej generácie antihistaminík
drogy. V súčasnosti terfenadín
sa používa čoraz menej, čo je spôsobené zisteným
jeho zvýšená schopnosť spôsobiť smrť
arytmie spojené s predĺžením intervalu
QT (torsade de pointes).

astemizol

Astemizol je jedným z najdlhšie pôsobiacich
liečivá skupiny (polčas jeho aktívnej
metabolit do 20 dní). Vyznačuje sa nezvratným
väzba na H1 receptory. Prakticky žiadny efekt
sedatívny účinok, neinteraguje s alkoholom.
Keďže astemizol má oneskorený účinok na
priebeh ochorenia, pri akútnom procese jeho použitie
nevhodné, ale môže byť odôvodnené, ak
chronické alergické ochorenia. Od tej drogy
má schopnosť akumulovať sa v tele, zvyšuje
riziko vzniku závažných porúch srdcového rytmu,
niekedy smrteľné. Kvôli týmto nebezpečným vedľajším účinkom
fenomény predaja astemizolu v USA a niektoré ďalšie
krajín bola pozastavená.

Akrivastin

Akrivastín (Semprex) je liek s
vysoká antihistamínová aktivita s
minimálne vyjadrená sedácia a
anticholinergný účinok.
Charakteristickým znakom jeho farmakokinetiky je
nízka rýchlosť metabolizmu a nedostatok
kumulácia. V týchto prípadoch je preferovaný akrivastín
prípady, keď to nie je potrebné
trvalá antialergická liečba
z dôvodu rýchleho dosiahnutia účinku a
krátkodobú akciu, ktorá umožňuje
používajte flexibilný režim dávkovania.

Dimetenden

Dimethenden (fenistil) - najviac
podobne ako antihistaminiká
prvá generácia, ale odlišná od
je ich podstatne menej
závažnosť sedatív a
muskarínový účinok, vyšší
antialergická aktivita a
trvanie pôsobenia.

loratadín

Loratadín (Claritin) je jedným z najkupovanejších
lieky druhej generácie, čo je pochopiteľné
a logické. Jeho antihistamínová aktivita je vyššia
ako astemizol a terfenadín v dôsledku väčšej
pevnosť väzby na periférne H1 receptory. Liek nemá sedatívny účinok a
nezosilňuje účinok alkoholu. okrem toho
Loratadín prakticky neinteraguje s ostatnými
lieky a nemá
kardiotoxický účinok.
Nasledujúce antihistaminiká zahŕňajú
k topickým prípravkom a sú určené na
zmiernenie lokálnych prejavov alergií.

Levokabastín

Levokabastín (Histimet) sa používa ako
očné kvapky na liečbu
alergia závislá od histamínu
zápal spojiviek alebo vo forme spreja na
alergická rinitída. Pri lokálnej aplikácii
vstupuje do systémového obehu
v malom množstve a nemá žiadny účinok
nežiaduce účinky na centrálny
nervový a kardiovaskulárny systém.

azelastín

Azelastín (alergodil) - vysoko účinný
liek na liečbu alergickej rinitídy a
zápal spojiviek. Používa sa ako nosová
sprej a očné kvapky, azelastín prakticky
chýba systémové pôsobenie.
Ďalšie lokálne antihistaminikum -
bamipín (Soventol) vo forme gélu je určený na
použitie pri alergických léziách
koža sprevádzaná svrbením, uhryznutím
hmyz, popáleniny od medúzy, omrzliny,
spálenie slnkom a tepelné popáleniny
mierny stupeň.

Antihistaminiká (metabolity) tretej generácie.

Ich zásadný rozdiel je v tom
sú to aktívne metabolity
antihistaminiká
predchádzajúcej generácie. Ich hlavné
vlastnosťou je neschopnosť
ovplyvňujú QT interval. V súčasnosti
čas reprezentovaný dvoma drogami
- cetirizín a fexofenadín.

cetirizín

Cetirizín (Zyrtec) – vysoko selektívny
antagonista periférnych H1 receptorov.
Je to aktívny metabolit hydroxyzínu,
majú oveľa menej výrazné
sedatívny účinok. Cetirizín takmer nie je
metabolizované v tele a jeho rýchlosť
vylučovanie závisí od funkcie obličiek. Charakteristický
jeho vlastnosťou je vysoká schopnosť
penetráciu do pokožky a tým aj
účinnosť pri kožných prejavoch alergií.
Cetirizín sa nepoužil ani experimentálne, ani klinicky.
preukázali akýkoľvek arytmogénny účinok na
Srdce.

fexofenadín

Fexofenadín (Telfast) je účinná látka
metabolit terfenadínu. Fexofenadín nie je vystavený
premien v tele a jeho kinetika sa nemení počas
zhoršená funkcia pečene a obličiek. Do žiadneho nevstupuje
aké liekové interakcie, nemá
sedatívny účinok a neovplyvňuje psychomotoriku
činnosť. V tomto ohľade je liek schválený pre
u osôb, ktorých činnosť si vyžaduje
zvýšená pozornosť. Štúdia vplyvu
fexofenadínu na hodnote QT ukázal ako v
v experimente aj na klinike je úplná absencia
kardiotropný účinok pri použití vysokých dávok a
pri dlhodobom užívaní. Spolu s maximom
bezpečnosti, tento produkt preukazuje schopnosť
zmierniť príznaky pri liečbe sezónnych alergií
rinitída a chronická idiopatická urtikária.

Takže v arzenáli lekárov je toho dosť
počet antihistaminík s
rôzne vlastnosti. V tomto prípade je to nevyhnutné
pamätajte, že len poskytujú
symptomatická úľava od alergií.
Navyše v závislosti od konkrétneho
situácie môžu byť použité ako rôzne
drogy a ich rôzne formy. Pre
Je tiež dôležité, aby lekár pamätal na bezpečnosť
antihistaminiká.

Snímka 2

Termín „antihistaminiká“ označuje lieky, ktoré blokujú H1-histamínové receptory a lieky, ktoré pôsobia na H2-histamínové receptory (cimetidín, ranitidín, famotidín atď.), sa nazývajú blokátory H2-histamínu. Prvé sa používajú na liečbu alergických ochorení, druhé sa používajú ako antisekrečné činidlá.

Snímka 3

Histamín

Histamín, tento najdôležitejší mediátor rôznych fyziologických a patologických procesov v tele, bol chemicky syntetizovaný v roku 1907. Následne bol izolovaný zo zvieracích a ľudských tkanív (Windaus A., Vogt W.). Ešte neskôr boli stanovené jeho funkcie: žalúdočná sekrécia, funkcia neurotransmiterov v centrálnom nervovom systéme, alergické reakcie, zápaly atď. Takmer o 20 rokov neskôr, v roku 1936, boli vytvorené prvé látky s antihistamínovou aktivitou (Bovet D., Staub A. ). A už v 60. rokoch bola dokázaná heterogenita histamínových receptorov v organizme a boli identifikované tri ich podtypy: H1, H2 a H3, líšiace sa štruktúrou, lokalizáciou a fyziologickými účinkami, ktoré sa vyskytujú pri ich aktivácii a blokáde.

Snímka 4

Snímka 5

Histamín

Početné štúdie ukázali, že histamín pôsobiaci na receptory v dýchacom systéme, očiach a koži spôsobuje charakteristické symptómy alergie a antihistaminiká, ktoré selektívne blokujú receptory typu H1, sú schopné im predchádzať a uľaviť im.

Snímka 6

Podľa jednej z najpopulárnejších klasifikácií sa antihistaminiká na základe času vzniku delia na lieky prvej a druhej generácie. Lieky prvej generácie sa tiež bežne nazývajú sedatíva (na základe dominantného vedľajšieho účinku) na rozdiel od nesedatívnych liekov druhej generácie. V súčasnosti je obvyklé rozlišovať tretiu generáciu: zahŕňa zásadne nové lieky - aktívne metabolity, ktoré okrem najvyššej antihistamínovej aktivity vykazujú absenciu sedatívnych účinkov a kardiotoxický účinok charakteristický pre lieky druhej generácie.

Snímka 7

Klasifikácia

Antihistaminiká 1. generácie Difenhydramín (difenhydramín) Clemastín (tavegil) Chloropyramín (suprastin) Mebhydrolín (diazolín) Quifenadín (fenkarol) Prometazín (diprazín, pipolfén) Hydroxyzín (atarax) Cyproheptadín (peritol) Trimeprazín (teralen)

Snímka 8

Atigistamsinikum 2. generácie Akrivastin (Semprex) Astemizol (Gismanal) Dimetinden (Fenistil) Oxatomid (Tinset) Terfenadín (Bronal, Histadine) Azelastín (Allergodil) Levokabastín (Histimet) Mizolastín (Loratadín)Estinstinolamitín)Klaritín)Klaritín)

Snímka 9

Antihistaminiká 3. generácie Cetirizín (Zyrtec) Fexofenadín (Telfast)

Snímka 10

Antihistaminiká prvej generácie (sedatíva).

Všetky sú vysoko rozpustné v tukoch a okrem H1-histamínu blokujú aj cholinergné, muskarínové a serotonínové receptory. Ako kompetitívne blokátory sa reverzibilne viažu na H1 receptory, čo si vyžaduje použitie pomerne vysokých dávok. Najcharakteristickejšie sú pre ne nasledujúce farmakologické vlastnosti.

Snímka 11

Sedatívny účinok je daný tým, že väčšina antihistaminík prvej generácie, ľahko rozpustných v lipidoch, dobre preniká cez hematoencefalickú bariéru a viaže sa na H1 receptory v mozgu. Možno ich sedatívny účinok spočíva v blokovaní centrálnych serotonínových a acetylcholínových receptorov. Niektoré z nich sa používajú ako lieky na spanie (doxylamín). Zriedkavo sa namiesto sedácie objavuje psychomotorická agitácia (častejšie v miernych terapeutických dávkach u detí a vo vysokých toxických dávkach u dospelých). Kvôli sedatívnym účinkom by sa väčšina liekov nemala používať pri vykonávaní úloh, ktoré si vyžadujú pozornosť. Všetky lieky prvej generácie zosilňujú účinok sedatív a hypnotík, narkotických a nenarkotických analgetík a alkoholu.

Snímka 12

Anxiolytický účinok charakteristický pre hydroxyzín môže byť spôsobený potlačením aktivity v určitých oblastiach subkortikálnej oblasti centrálneho nervového systému.

Snímka 13

Antiemetický účinok a účinok proti kinetóze je tiež pravdepodobne spojený s centrálnym anticholinergným účinkom liekov. Niektoré antihistaminiká (difenhydramín, prometazín, cyklizín, meklizín) znižujú stimuláciu vestibulárnych receptorov a inhibujú funkciu labyrintu, a preto sa môžu použiť pri pohybových poruchách.

Snímka 14

Reakcie podobné atropínu spojené s anticholinergnými vlastnosťami liečiv sú najtypickejšie pre etanolamíny a etyléndiamíny. Prejavuje sa suchom v ústach a nosohltane, retenciou moču, zápchou, tachykardiou a poruchou zraku. Tieto vlastnosti zabezpečujú účinnosť diskutovaných liekov na nealergickú rinitídu. Súčasne môžu zvýšiť obštrukciu pri bronchiálnej astme (v dôsledku zvýšenia viskozity spúta), spôsobiť exacerbáciu glaukómu a viesť k obštrukcii vývodu močového mechúra pri adenóme prostaty atď.

Snímka 15

Množstvo blokátorov H1-histamínu znižuje príznaky parkinsonizmu, ktorý je spôsobený centrálnou inhibíciou účinkov acetylcholínu.

Snímka 16

Antitusický účinok je najcharakteristickejší pre difenhydramín, realizuje sa priamym účinkom na centrum kašľa v medulla oblongata.

Snímka 17

Antiserotonínový účinok, primárne charakteristický pre cyproheptadín, určuje jeho použitie pri migréne.

Snímka 18

α1-blokujúci účinok periférnej vazodilatácie, najmä fenotiazínových antihistaminík, môže u citlivých jedincov viesť k prechodnému zníženiu krvného tlaku.

Snímka 19

Lokálny anestetický (kokaínový) účinok je charakteristický pre väčšinu antihistaminík (vyskytuje sa v dôsledku zníženia priepustnosti membrán pre ióny sodíka). Difenhydramín a prometazín sú silnejšie lokálne anestetiká ako novokaín. Zároveň majú systémové účinky podobné chinidínu, prejavujúce sa predĺžením refraktérnej fázy a rozvojom komorovej tachykardie.

Snímka 20

Tachyfylaxia: pokles antihistamínovej aktivity pri dlhodobom užívaní, čo potvrdzuje potrebu striedania liekov každé 2-3 týždne. Treba si uvedomiť, že antihistaminiká prvej generácie sa od druhej generácie líšia krátkym trvaním účinku s relatívne rýchlym nástupom klinického účinku. Mnohé z nich sú dostupné v parenterálnych formách. Všetky vyššie uvedené skutočnosti, ako aj nízke náklady, určujú dnes rozšírené používanie antihistaminík.

Snímka 21

Nepriame podávanie antihistaminík 1. generácie

Mnohé z vlastností, o ktorých sa diskutovalo, umožnili „starým“ antihistaminikám zaujať svoje miesto pri liečbe určitých patológií (migrény, poruchy spánku, extrapyramídové poruchy, úzkosť, kinetóza atď.), ktoré nesúvisia s alergiami. Mnohé antihistaminiká prvej generácie sú súčasťou kombinovaných liekov používaných pri prechladnutí, ako sedatíva, hypnotiká a iné zložky. Najčastejšie sa používajú chlórpyramín, difenhydramín, klemastín, cyproheptadín, prometazín, fenkarol a hydroxyzín.

Snímka 22

Snímka 23

chlórpyramín

Chloropyramín (suprastin) je jedným z najpoužívanejších sedatívnych antihistaminík. Má výraznú antihistamínovú aktivitu, periférne anticholinergné a mierne spazmolytické účinky. Vo väčšine prípadov účinný pri liečbe sezónnej a celoročnej alergickej rinokonjunktivitídy, Quinckeho edému, žihľavky, atopickej dermatitídy, ekzému, svrbenia rôznej etiológie; v parenterálnej forme - na liečbu akútnych alergických stavov vyžadujúcich núdzovú starostlivosť. Poskytuje široký rozsah používaných terapeutických dávok. Nehromadí sa v krvnom sére, preto pri dlhodobom užívaní nespôsobuje predávkovanie.

Snímka 24

Suprastin sa vyznačuje rýchlym nástupom účinku a krátkym trvaním (vrátane vedľajších účinkov). V tomto prípade možno chlórpyramín kombinovať s nesedatívnymi H1-blokátormi, aby sa predĺžilo trvanie antialergického účinku. Suprastin je v súčasnosti jedným z najpredávanejších antihistaminík v Rusku. Je to objektívne spôsobené preukázanou vysokou účinnosťou, kontrolovateľnosťou jeho klinického účinku, dostupnosťou rôznych liekových foriem vrátane injekčných a nízkou cenou.

Snímka 25

Clemastine (tavegil)

Clemastín (tavegil) je vysoko účinné antihistaminikum, ktoré má podobný účinok ako difenhydramín. Má vysokú anticholinergnú aktivitu, ale v menšej miere preniká hematoencefalickou bariérou. Existuje aj v injekčnej forme, ktorá sa môže použiť ako doplnkový liek na anafylaktický šok a angioedém, na prevenciu a liečbu alergických a pseudoalergických reakcií. Známa je však precitlivenosť na klemastín a iné antihistaminiká s podobnou chemickou štruktúrou.

Snímka 26

Snímka 27

difenhydramín

Difenhydramín, u nás známy najmä ako difenhydramín, je jedným z prvých syntetizovaných H1 blokátorov. Má pomerne vysokú antihistamínovú aktivitu a znižuje závažnosť alergických a pseudoalergických reakcií. Pre svoj výrazný anticholinergný účinok pôsobí antitusicky, antiemeticky a zároveň spôsobuje suchosť slizníc a zadržiavanie moču. Vďaka svojej lipofilite spôsobuje difenhydramín výraznú sedáciu a môže sa použiť ako hypnotikum. Má výrazný lokálny anestetický účinok, v dôsledku čoho sa niekedy používa ako alternatíva v prípadoch intolerancie novokaínu a lidokaínu.

Snímka 28

Cyproheptadín

Cyproheptadín (peritol) má spolu s antihistaminikom významný antiserotonínový účinok. V tomto smere sa používa najmä pri niektorých formách migrény, dumpingovom syndróme, ako posilňovač chuti do jedla a pri anorexii rôzneho pôvodu. Je to liek voľby pri studenej urtikárii.

Snímka 29

prometazín

Prometazín (pipolfen) - výrazný účinok na centrálny nervový systém určil jeho použitie pri Meniérovom syndróme, choree, encefalitíde, morskej a vzdušnej chorobe ako antiemetikum. V anestéziológii sa prometazín používa ako zložka lytických zmesí na zosilnenie anestézie.

Snímka 30

Quifenadine

Quifenadín (fenkarol) - má menšiu antihistamínovú aktivitu ako difenhydramín, ale vyznačuje sa aj menšou penetráciou cez hematoencefalickú bariéru, čo určuje nižšiu závažnosť jeho sedatívnych vlastností. Fenkarol navyše nielen blokuje histamínové H1 receptory, ale tiež znižuje obsah histamínu v tkanivách. Môže sa použiť v prípadoch rozvoja tolerancie na iné sedatívne antihistaminiká.

Snímka 31

Hydroxyzín

Hydroxyzín (atarax) – napriek existujúcej antihistamínovej aktivite sa nepoužíva ako antialergické činidlo. Používa sa ako anxiolytikum, sedatívum, svalové relaxancium a antipruritikum.

Snímka 32

Snímka 33

Antihistaminiká prvej generácie, ktoré ovplyvňujú H1 aj iné receptory (serotonín, centrálne a periférne cholinergné receptory, α-adrenergné receptory), majú teda rôzne účinky, čo predurčilo ich použitie pri rôznych stavoch. Závažnosť vedľajších účinkov im však neumožňuje považovať ich za lieky prvej voľby pri liečbe alergických ochorení. Skúsenosti získané pri ich používaní umožnili vývoj jednosmerných liekov – antihistaminík druhej generácie

Snímka 34

Antihistaminiká druhej generácie (nesedatívne).

Na rozdiel od predchádzajúcej generácie nemajú takmer žiadne sedatívne a anticholinergné účinky, ale vyznačujú sa selektivitou účinku na H1 receptory. V rôznej miere však vykazujú kardiotoxický účinok. Najbežnejšie vlastnosti pre nich sú nasledujúce.

Snímka 35

Vysoká špecifickosť a vysoká afinita k H1 receptorom bez účinku na cholínové a serotonínové receptory. Rýchly nástup klinického účinku a trvanie účinku. Predĺženie možno dosiahnuť vysokou väzbou na bielkoviny, akumuláciou liečiva a jeho metabolitov v tele a pomalou elimináciou.

Snímka 36

Absencia tachyfylaxie pri dlhodobom používaní.

Snímka 37

Minimálny sedatívny účinok pri použití liekov v terapeutických dávkach. Vysvetľuje sa to slabým prechodom hematoencefalickej bariéry v dôsledku štrukturálnych vlastností týchto liekov. Niektorí obzvlášť citliví jedinci môžu pociťovať miernu ospalosť, ktorá je len zriedka dôvodom na prerušenie užívania lieku.

Snímka 38

Schopnosť blokovať draslíkové kanály v srdcovom svale, čo je spojené s predĺžením QT intervalu a srdcovými arytmiami. Riziko tohto vedľajšieho účinku sa zvyšuje, keď sa antihistaminiká kombinujú s antimykotikami (ketokonazol a intrakonazol), makrolidmi (erytromycín a klaritromycín), antidepresívami (fluoxetín, sertralín a paroxetín), pri pití grapefruitovej šťavy, ako aj u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene.

Snímka 39

Neexistujú žiadne parenterálne formy, ale niektoré z nich (azelastín, levokabastín, bamipín) sú dostupné vo formách na lokálne použitie.

Snímka 40

terfenadín

Terfenadín je prvé antihistaminikum bez inhibičného účinku na centrálny nervový systém. Jeho vytvorenie v roku 1977 bolo výsledkom štúdia oboch typov histamínových receptorov a vlastností štruktúry a účinku existujúcich H1 blokátorov a znamenalo začiatok vývoja novej generácie antihistaminík. V súčasnosti sa terfenadín používa čoraz menej, čo súvisí so zvýšenou schopnosťou spôsobiť fatálne arytmie spojené s predĺžením QT intervalu (torsade de pointes).

Snímka 41

astemizol

Astemizol je jedným z najdlhšie pôsobiacich liečiv v skupine (polčas jeho aktívneho metabolitu je až 20 dní). Je charakterizovaná ireverzibilnou väzbou na H1 receptory. Nemá prakticky žiadny sedatívny účinok a neinteraguje s alkoholom. Keďže astemizol má oneskorený účinok na priebeh ochorenia, jeho použitie pri akútnych procesoch je nevhodné, ale môže byť opodstatnené pri chronických alergických ochoreniach. Keďže liek má tendenciu sa hromadiť v tele, zvyšuje sa riziko vzniku závažných porúch srdcového rytmu, niekedy smrteľných. Kvôli týmto nebezpečným vedľajším účinkom bol predaj astemizolu v USA a niektorých ďalších krajinách pozastavený.

Snímka 42

Akrivastin

Akrivastín (Semprex) je liek s vysokou antihistamínovou aktivitou s minimálne vyjadrenými sedatívnymi a anticholinergnými účinkami. Charakteristickým znakom jeho farmakokinetiky je nízka úroveň metabolizmu a nedostatok akumulácie. Akrivastin je výhodný v prípadoch, keď nie je potrebná stála antialergická liečba z dôvodu rýchleho dosiahnutia účinku a krátkodobého pôsobenia, čo umožňuje použitie flexibilného dávkovacieho režimu.

Snímka 43

Dimetenden

Dimethenden (fenistil) má najbližšie k antihistaminikám prvej generácie, ale líši sa od nich výrazne menej výrazným sedatívom a muskarínovým účinkom, vyššou antialergickou aktivitou a dĺžkou účinku.

Snímka 44

loratadín

Loratadín (Claritin) je jedným z najkupovanejších liekov druhej generácie, čo je pochopiteľné a logické. Jeho antihistamínová aktivita je vyššia ako u astemizolu a terfenadínu v dôsledku väčšej väzbovej sily na periférne H1 receptory. Droga nemá sedatívny účinok a nezosilňuje účinok alkoholu. Okrem toho loratadín prakticky neinteraguje s inými liekmi a nemá kardiotoxický účinok. Nasledujúce antihistaminiká sú lokálne lieky a sú určené na zmiernenie lokálnych prejavov alergií.

Snímka 45

Snímka 46

Levokabastín

Levokabastín (Histimet) sa používa ako očné kvapky na liečbu alergickej konjunktivitídy závislej od histamínu alebo ako sprej na alergickú rinitídu. Pri lokálnej aplikácii sa v malých množstvách dostáva do systémového krvného obehu a nemá nežiaduce účinky na centrálny nervový a kardiovaskulárny systém.

Snímka 47

azelastín

Azelastín (allergodil) je vysoko účinná liečba alergickej rinitídy a konjunktivitídy. Azelastín, ktorý sa používa ako nosový sprej a očné kvapky, nemá prakticky žiadny systémový účinok. Ďalšie lokálne antihistaminikum, bamipín (Soventol) vo forme gélu, je určené na použitie pri alergických kožných léziách sprevádzaných svrbením, bodnutím hmyzom, popálením medúzou, omrzlinami, spálením od slnka a miernymi tepelnými popáleninami.

Snímka 48

Antihistaminiká (metabolity) tretej generácie.

Ich zásadný rozdiel je v tom, že ide o aktívne metabolity antihistaminík predchádzajúcej generácie. Ich hlavnou črtou je neschopnosť ovplyvniť QT interval. V súčasnosti existujú dva lieky - cetirizín a fexofenadín.

Snímka 49

cetirizín

Cetirizín (Zyrtec) je vysoko selektívny antagonista periférnych H1 receptorov. Ide o aktívny metabolit hydroxyzínu, ktorý má oveľa menej výrazný sedatívny účinok. Cetirizín sa v tele takmer nemetabolizuje a rýchlosť jeho eliminácie závisí od funkcie obličiek. Jeho charakteristickou vlastnosťou je vysoká schopnosť prenikať do pokožky a tým aj účinnosť pri liečbe kožných prejavov alergií. Cetirizín experimentálne ani klinicky nepreukázal žiadne arytmogénne účinky na srdce.

Snímka 50

Snímka 51

fexofenadín

Fexofenadín (Telfast) je aktívny metabolit terfenadínu. Fexofenadín neprechádza v tele transformáciami a jeho kinetika sa nemení pri poruche funkcie pečene a obličiek. Nevstupuje do žiadnych liekových interakcií, nemá sedatívny účinok a neovplyvňuje psychomotorickú aktivitu. V tomto ohľade je liek schválený na použitie osobami, ktorých činnosť si vyžaduje zvýšenú pozornosť. Štúdia vplyvu fexofenadínu na hodnotu QT preukázala, experimentálne aj klinicky, úplnú absenciu kardiotropných účinkov pri použití vysokých dávok a dlhodobom užívaní. Spolu s maximálnou bezpečnosťou tento liek preukazuje schopnosť zmierniť symptómy pri liečbe sezónnej alergickej rinitídy a chronickej idiopatickej urtikárie.

Snímka 52

Snímka 53

Takže v arzenáli lekára je dostatočný počet antihistaminík s rôznymi vlastnosťami. Je potrebné mať na pamäti, že poskytujú iba symptomatickú úľavu pri alergiách. Okrem toho, v závislosti od konkrétnej situácie, môžete použiť rôzne lieky a ich rôzne formy. Je tiež dôležité, aby lekár pamätal na bezpečnosť antihistaminík.

Zobraziť všetky snímky

Antihistaminiká

• Antihistaminiká

• 1. Generácia AGS I

• 2. Generácia AGS II

• 3. H1-blokátory s vlastnosťami stabilizujúcimi membránu

• 4. Iné lieky (histamín + normálny ľudský imunoglobulín)

• Histamín sa stimuláciou H1 receptorov podieľa na takmer všetkých symptómoch alergie. Preto sa AGS vždy používa ako antialergické lieky.

• Blokátory H1 sú rozdelené do 2 hlavných skupín:

• Prvá generácia blokátorov H1 s výrazným sedatívnym účinkom

• Blokátory H1 druhej generácie, nesedatívne alebo mierne sedatívne

• blokáda iných receptorov (m-cholinergné receptory vo forme suchosti slizníc úst, nosa, hltana, priedušiek, zriedkavo poruchy močenia a rozmazané videnie)

• Lokálny anestetický účinok

• Účinok podobný chinidínu na srdcový sval

• Účinok na centrálny nervový systém (sedácia, strata koordinácie, závraty, letargia, znížená pozornosť)

• Zvýšená chuť do jedla

• Porucha gastrointestinálneho traktu

• veľmi vysoká špecifickosť a vysoká afinita k H1-R

• Rýchly nástup účinku

• Dostatočné trvanie hlavného účinku (do 24 hodín)

• Žiadna blokáda iných typov receptorov

• Obštrukcia cez BBB v terapeutických dávkach

• Absorpcia nesúvisí s príjmom potravy

• Absencia tachyfylaxie

• V terapeutických dávkach majú dobrý bezpečnostný profil

• spomalenie metabolizmu pečeňovými enzýmami

• hromadenie pôvodných foriem

• porucha srdcového rytmu (ventrikul

• tachykardia)

• terfenadín a astemizol (stiahnuté z predaja v Ruskej federácii), loratadín.

• Účinok na centrálny nervový systém (extrémne slabý účinok)

• Neexistujú žiadne informácie o teratogenite AGS

• nemá teratogénny účinok: klemastín, dimetinden, difenhydramín, hydroxyzín, mebhydrolín, feniramín

• Pri dlhodobej liečbe AGS až do pôrodu vykazovala NR abstinenčné príznaky (tremor, hnačka)

• Počas tehotenstva sa odporúča vyhnúť sa užívaniu loratadínu, hydroxyzínu, disloratadínu, mizolastínu, cetirizínu a prvej generácie AGS

• Významné množstvá niektorých liekov sú prítomné v materskom mlieku. Hoci neexistujú žiadne informácie o škodlivých účinkoch cetirizínu, cyproheptadínu, desloratadínu, hydroxyzínu a loratadínu (odporúča sa vyhnúť sa používaniu)

• Ketotifén – vylúčiť!

• Clemastín spôsobuje nepriaznivé účinky u dojčiat

Synonymá:

• Synonymá: Pipolfen, Allergan, Antiallersin, Atosil,

• Fargan, Phenergan, Promazinamid, Promethazin, Prothazin atď.

• fenotiazín.

• Klinický účinok sa dostaví 20 minút po perorálnom podaní (v priemere 15-60 minút), 2 minúty po intramuskulárnom podaní alebo 3-5 minút po intravenóznom podaní a zvyčajne trvá 4-6 hodín (niekedy až 12 hodín).

• Predpísané perorálne, intramuskulárne a intravenózne.

• Maximálna denná dávka pre dospelých je 150 mg.

• IM 25 mg 1-krát denne, v prípade potreby 12,5-25 mg každých 4-6 hodín.

• výrazná antihistamínová aktivita

• má významný vplyv na centrálny nervový systém

• sedatívum

• hypnotikum

• antiemetikum

• antipsychotikum

• hypotermický efekt

• Zabraňuje a upokojuje čkanie

• alergické ochorenia (vrátane urtikárie, sérovej choroby, sennej nádchy, alergickej rinitídy, alergickej konjunktivitídy, angioedému, svrbenia);

• pomocná liečba anafylaktických reakcií (po zmiernení akútnych prejavov inými prostriedkami, napríklad adrenalínom/adrenalínom);

• ako sedatívum v pred- a pooperačnom období;

• na prevenciu alebo zmiernenie nevoľnosti a vracania spojených s anestéziou a/alebo objavujúcich sa v pooperačnom období;

• pooperačná bolesť (v kombinácii s analgetikami);

• kinetóza (na prevenciu a odstránenie závratov a nevoľnosti pri cestovaní dopravou);

• ako súčasť lytických zmesí používaných na zosilnenie anestézie v chirurgickej praxi (na parenterálne použitie)

• Blokátor histamínového H1 receptora, derivát etyléndiamín.

• Zabraňuje rozvoju a uľahčuje priebeh alergických reakcií.

• Má mierny sedatívny a výrazný antipruritický účinok.

• má:

• - antiemetický účinok,

• - periférna anticholinergná aktivita,

• - mierne antispazmodické vlastnosti.

• Terapeutický účinok sa rozvinie do 15-30 minút po perorálnom podaní, dosahuje maximum počas prvej hodiny po podaní a trvá najmenej 3-6 hodín.

• žihľavka;

• angioedém (Quinckeho edém);

• sérová choroba;

• sezónna a celoročná alergická rinitída;

• konjunktivitída;

• kontaktná dermatitída;

• svrbenie kože;

• akútny a chronický ekzém;

• atopická dermatitída;

• alergie na potraviny a lieky;

• alergické reakcie na uhryznutie hmyzom.

Predpísané perorálne, intramuskulárne a intravenózne.

• Predpísané perorálne, intramuskulárne a intravenózne.

• Perorálne sa dospelým predpisuje 25 mg (1 tableta) 3-4 (75-100 mg/deň).

• Dávku možno postupne zvyšovať, ak pacient nemá žiadne vedľajšie účinky, ale maximálna dávka by nemala prekročiť 2 mg/kg telesnej hmotnosti.

• Tablety sa majú užívať perorálne počas jedla, bez žuvania a zapiť dostatočným množstvom vody.

• Parenterálne sa má liek podávať intramuskulárne.

• IV podanie sa používa len v akútnych závažných prípadoch pod dohľadom lekára.

• Dospelým sa liek podáva intramuskulárne v dávke 20-40 mg (1-2 amp.)

Pilulky

• Pilulky

• 1 tab. klemastin hydrofumarát 1,34 mg, čo zodpovedá obsahu klemastínu 1 mg

• 1 ml 1 ampér. klemastin hydrofumarát 1,34 mg 2,68 mg, čo zodpovedá obsahu klemastínu 1 mg 2 mg

Blokátor histamínového H1 receptora, derivát etanolamín.

• Blokátor histamínového H1 receptora, derivát etanolamín.

• Vykresľuje:

• - antialergický

• - antipruritický účinok

• -znižuje vaskulárnu permeabilitu

• - poskytuje sedatívum

• -m-anticholinergný účinok

• -nemá hypnotickú aktivitu

• Zabraňuje rozvoju vazodilatácie a kontrakcie hladkých svalov vyvolaných histamínom. Znižuje priepustnosť kapilár, inhibuje exsudáciu a tvorbu edému a znižuje svrbenie.

• Antihistamínová aktivita lieku pri perorálnom podaní dosahuje maximum po 5-7 hodinách, pretrváva 10-12 hodín a v niektorých prípadoch až 24 hodín.

• Liekové interakcie

• Tavegil® zosilňuje účinok liekov, ktoré tlmia centrálny nervový systém (hypnotiká, sedatíva, trankvilizéry), m-anticholinergík a etanolu.

Ako používať tablety:

• Ako používať tablety:

• senná nádcha a iné alergické rinopatie;

• urtikária rôzneho pôvodu;

• svrbenie, svrbivé dermatózy;

• akútny a chronický ekzém, kontaktná dermatitída;

• alergie na lieky;

• uštipnutie a bodnutie hmyzom.

• Ako použiť injekčný roztok:

• - anafylaktický alebo anafylaktoidný šok a angioedém (ako ďalší liek);

• - prevencia alebo liečba alergických a pseudoalergických reakcií (vrátane podávania kontrastných látok, krvných transfúzií, diagnostického použitia histamínu).

• Perorálne sa dospelým a deťom starším ako 12 rokov predpisuje 1 tableta (1 mg) ráno a večer. V prípadoch, ktoré sú ťažko liečiteľné, môže byť denná dávka až 6 tabliet (6 mg).

• Tablety sa majú užívať pred jedlom a zapiť vodou.

• Dospelým sa predpisujú 2 mg (2 ml, t.j. obsah jednej ampulky) intramuskulárne alebo intravenózne.

S cieľom profylaxia bezprostredne pred možným výskytom anafylaktickej reakcie alebo reakcie v reakcii na použitie histamínu liek sa podáva intravenózne v boluse v dávke 2 mg (2 ml). Injekčný roztok v ampulke je možné ďalej riediť izotonickým roztokom chloridu sodného alebo 5 % roztokom glukózy v pomere 1:5. IV injekcie Tavegila by sa malo vykonávať pomaly, počas 2-3 minút.

• Glaukóm

• BPH

• Precitlivenosť na Tavegil (Clemastine)

• Hypertyreóza a iné ochorenia štítnej žľazy (tyreoiditída, nádor štítnej žľazy atď.)

• Arteriálna hypertenzia

• Žalúdočný vred

• Keď sa Tavegil (Clemastine) používa spolu so sedatívami a hypnotikami, môže ľahko dôjsť k predávkovaniu, ktoré vedie k strate koordinácie (riziko poranenia) a strate vedomia.

Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie 1 ml

• Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie 1 ml difenhydramín 10 mg 1 ml - ampulky

• Klinická a farmakologická skupina: Blokátor histamínových H1 receptorov 1. generácie. Antialergický liek

• Účinok na centrálny nervový systém je spôsobený blokádou H3-histamínových receptorov v mozgu a inhibíciou centrálnych cholinergných štruktúr.

• -Uvoľňuje kŕče hladkého svalstva

• - zabraňuje a znižuje alergické reakcie,

• - lokálne anestetiká,

• - antiemetikum,

• -sedatívny účinok,

• - stredne blokuje cholinergné receptory autonómnych ganglií,

• - má hypnotický účinok.

Antagonizmus s histamínom sa prejavuje vo väčšej miere vo vzťahu k lokálnym cievnym reakciám pri zápaloch a alergiách ako k systémovým, t.j. zníženie krvného tlaku. Pri parenterálnom podávaní pacientom s nedostatkom objemu cirkulujúcej krvi je však možný pokles krvného tlaku a zvýšenie existujúcej hypotenzie v dôsledku ganglio-blokujúceho účinku. U ľudí s lokálnym poškodením mozgu a epilepsiou aktivuje (aj v nízkych dávkach) epileptické výboje na elektroencefalograme a môže vyvolať epileptický záchvat.

• Akcia sa vyvíja v priebehu niekoľkých minút, trvanie - až 12 hodín.

IV alebo IM.

• IV alebo IM.

• Pre dospelých a deti staršie ako 14 rokov, IV alebo IM 1-5 ml (10-50 mg) 1% roztoku (10 mg/ml) 1-3 krát denne; maximálna denná dávka je 200 mg.

• Liekové interakcie

• Zvyšuje účinok etanolu a liekov, ktoré tlmia centrálny nervový systém.

• Inhibítory monoaminooxidázy (IMAO) zvyšujú anticholinergnú aktivitu difenhydramínu.

• Antagonistické interakcie sa pozorujú pri súbežnom podávaní s psychostimulanciami.

• Znižuje účinnosť apomorfínu ako emetika pri liečbe otravy.

• Zvyšuje anticholinergné účinky liekov s m-anticholinergnou aktivitou

• Posilňuje a predlžuje účinok opiátov. Robí ich to návykovejšími. Zvyšuje tiež účinok tlmivých látok, ako sú alkohol, fenobarbital a benzodiazepínové lieky.

Obchodné názvy

• Obchodné názvy Alerpriv®, Vero-Loratadine, Clalergin, Clargotyl®, Claridol, Clarisens®, Claritin®, Clarifarm, Clarifer®, Clarotadine®, Clarfast, Lomilan®, LauraHEXAL®, Loratadine, Loratadine-Verte, Loratadine-Hemofarm, Lotharen, Erolin®

• FDA schválený v roku 1993

• V roku 2001 to bolo od roku 1994 najčastejšie predpisované antialergické liečivo na svete.

• Blokátor H1 receptorov (dlhodobo pôsobiaci).

• Inhibuje uvoľňovanie histamínu a leukotriénu zo žírnych buniek.

• má:

• - antialergické

• - antipruritikum

• - Antiexudatívne

• - znižuje priepustnosť kapilár,

• -zabraňuje rozvoju edému tkaniva

• -Uvoľňuje kŕče hladkého svalstva

• Antialergický účinok sa vyvinie do 30 minút, maximum dosahuje po 8-12 hodinách a trvá 24 hodín.Dĺžku účinku výrazne uľahčuje aktívny metabolit desloratadín. Nepôsobí na centrálny nervový systém a nie je návykový (pretože nepreniká do BBB)

• Dávkovací režim: Vnútri. Šumivá tableta je vopred rozpustená v pohári vody (200 ml). Tablety sa nemajú prehĺtať, žuvať ani cmúľať ústami.

• Liekové interakcie

• Erytromycín, cimetidín, ketokonazol zvyšujú koncentráciu loratadínu v krvnej plazme bez toho, aby spôsobili klinické prejavy alebo ovplyvnili EKG.

• Induktory mikrozomálnej oxidácie (fenytoín, etanol, barbituráty, zixorín, rifampicín, fenylbutazón, tricyklické antidepresíva) znižujú účinnosť loratadínu.

FDA schválený v roku 2007

• FDA schválený v roku 2007

• Obchodné názvy Alerza, Allertek, Atarax, Zincet, Zirtec, Zodak, Letizen, Parlazin, Cetirinax, Cetrin

• Neblokuje cholinergné a serotonínové receptory.

• Má antialergický účinok.

• pri použití v terapeutických dávkach nepreniká do BBB, a preto nespôsobuje žiadny výrazný sedatívny účinok.

• Cetirizín ovplyvňuje skoré aj neskoré štádiá alergickej reakcie.

• Indikácie pre použitie lieku CETRIN®

• sezónna a chronická alergická rinitída;

• alergická konjunktivitída;

• svrbenie rôznych etiológií;

• urtikária (vrátane chronickej idiopatickej);

• Na angioedém (Quinckeho edém).

• Nástup účinku po jednorazovej dávke 10 mg cetirizínu je 20 minút (u 50 % pacientov) a po 60 minútach (u 95 % pacientov), ​​trvá viac ako 24 hodín. antihistamínový účinok cetirizínu sa nevyvinie. Po ukončení liečby účinok pretrváva až 3 dni.

• Pre dospelých a deti staršie ako 6 rokov je denná dávka 10 mg, pre dospelých - v 1 dávke, zapiť malým množstvom vody.

• Ak je poškodená funkcia obličiek, je potrebná úprava dávky lieku (spravidla sa dávka zníži dvakrát).

• Liekové interakcie

• K dnešnému dňu neexistujú žiadne údaje o interakcii cetirizínu s inými liekmi, pri predpisovaní lieku so sedatívami je však potrebná opatrnosť.

Snímka 1

Urgentné stavy v alergológii Prednášajúci - profesor, doktor lekárskych vied. Nedelskaya S.N. ZDMU

Snímka 2

Urtikária (urtikária) je ochorenie charakterizované objavením sa svrbivých škvŕn, papúl alebo pľuzgierov na koži, celkom jasne kontúrovaných, s veľkosťou od niekoľkých milimetrov do desať alebo viac centimetrov. Vyrážka sa objaví rýchlo, prvky sa môžu zlúčiť a šíriť po celom povrchu tela. Prvky pretrvávajú niekoľko hodín, potom postupne zmiznú a objavia sa inde. Ak žihľavkové lézie pretrvávajú dlhšie ako 24 hodín, má sa zvážiť diagnóza žihľavkovej vaskulitídy alebo oneskorenej tlakovej žihľavky.

Snímka 3

Angioedém je akútne sa rozvíjajúci a pomerne rýchlo prechádzajúci opuch kože, podkožia a/alebo slizníc ICD-10: T78.3 Angioedém D84.1 Defekt komplementového systému

Snímka 4

Etiologickými faktormi pre rozvoj urtikárie (K) a alergického edému (AO) sú: Potravinové alebo injekčné alergény (lieky, potravinárske výrobky) latex

Snímka 5

látky, ktoré pôsobia priamo na žírne bunky - opiáty, RTG kontrastné látky kurare, chlorid tabaku, látky zasahujúce do metabolizmu kyseliny arachidónovej, aspirín, NSAID, niektoré inhibítory cyklooxygenázy-2, fyzikálne podnety, teplo a chlad, vibrácie, kontakt s vodou, tlak, slnečné žiarenie, ultrafialové žiarenie, fyzické cvičenie (cholinergné)

Snímka 6

idiopatická žihľavka Iné: výživové doplnky Samostatne existuje dedičný variant žihľavky.

Snímka 7

Cieľ liečby – zmiernenie prejavov akútnej urtikárie a výber adekvátnej terapie Indikácie k hospitalizácii – ťažké formy OK, AO hrtana s rizikom asfyxie, všetky prípady anafylaktickej reakcie Nemedikamentózna liečba: hypoalergénna diéta, vedenie potravinového denníka , edukácia pacienta

Snímka 8

Medikamentózna liečba Antihistaminiká Blokátory H1-histamínu 1., 2. a 3. generácie Glukokortikoidy: prednizolón 2-3-5 mg/kg ž.hm. Sorbenty

Snímka 9

Lyellov syndróm (toxicko-alergická bulózna epidermálna nekrolýza) Najťažšia forma LA Jej vznik je najčastejšie spôsobený antibiotikami, barbiturátmi, analgetikami a NSAID Rozvoju často predchádza akútny infekčný proces, na ktorý bol predpísaný liek, ktorý syndróm vyvolal

Snímka 10

Klinika Ochorenie sa rozvinie v priebehu niekoľkých hodín alebo dní po užití lieku Prodromálne obdobie vo forme horúčky, slabosti, bolesti hlavy a myalgie, kožnej hyperestézie, svrbenia spojoviek Hypertermia do 39-40 C, bodkovaná a/alebo petechiálna vyrážka sa objaví, môže byť žihľavka alebo pľuzgiere Často sa prvé vyrážky objavia na slizniciach úst, nosa, genitálií, niekedy aj očí. V priebehu niekoľkých dní sa vyvinie erytrodermia, na pozadí ktorej začína oddelenie epidermy tvorbou erózií

Snímka 11

Pozitívny Nikolského symptóm Bolesť sa ostro prejavuje v oblastiach vyrážok a erózií Stav sa postupne zhoršuje, objavujú sa príznaky dehydratácie Priebeh ochorenia pripomína popáleninové ochorenie (príznak spálenej kože) Poškodenie slizníc je typické v 90 % (napr. ) Prognóza závisí od prevalencie nekrózy Úmrtnosť dosahuje 30 %

Snímka 12

,

Snímka 13

Liečba Na jednotke intenzívnej starostlivosti Primárnou úlohou je udržiavať rovnováhu vody, elektrolytov a bielkovín, ošetrovať postihnuté erozívne povrchy Antibiotiká a glukokortikosteroidy 5-15 mg/kg Lokálne – kortikosteroidné aerosóly, antibakteriálne mlieka na vlhké miesta, solcoseryl masť alebo krém, pantenol

Snímka 14

Stevensov-Johnsonov syndróm Najťažšia forma bulózneho polymorfného exsudatívneho erytému, pri ktorej spolu s kožnými léziami dochádza k poškodeniu slizníc minimálne 2 orgánov Príčina - penicilíny, NSAID, antikonvulzíva

Snímka 15

Anafylaktický šok Asfyxický hemodynamický Abdominálny cerebrálny Zmiešaný Podľa typu kurzu Akútny benígny Akútny malígny Dlhotrvajúci Rekurentný potrat

Snímka 16

Núdzová pomoc: prestaňte podávať liek, ktorý spôsobil alergickú reakciu, položte pacienta, otočte hlavu nabok, vysuňte spodnú čeľusť a zafixujte jazyk. Zabezpečte prístup na čerstvý vzduch alebo inhalujte zvlhčený kyslík.Je potrebné zastaviť ďalší vstup alergénu do tela:

Snímka 17

Pri parenterálnom podávaní alergénu: miesto vpichu (uhryznutie) krížom prepichnite 0,1 % roztokom adrenalínu 0,1 ml/rok života v 5 ml fyziologického roztoku. roztok a priložte naň ľad, priložte škrtidlo (ak to lokalizácia dovoľuje) proximálne od miesta zavedenia alergénu na 30 minút, bez stláčania tepny, ak sa vyskytla alergická reakcia na podanie penicilínu, vstreknite 1 milión jednotiek. penicilináza v 2 ml. fyzické IM riešenie

Snímka 18

Pri zavádzaní alergénu po kvapkách do nosa alebo očí ich vypláchnite veľkým množstvom tečúcej vody; Ak sa alergén podáva perorálne, vypláchnite pacientovi žalúdok, ak to stav dovoľuje. Ihneď podať intramuskulárne: 0,1% roztok adrenalínu v dávke 0,05-0,1 ml/rok života (nie viac ako 1 ml) a 3% roztok alebo prednizolón pri dávka 5 mg/kg do svalov dna úst Antihistaminiká: 1% roztok difenhydramínu 0,05 ml/kg 9nie viac ako 0,5 ml - pre deti do 1 roka a 1 ml - staršie ako rok) alebo 2% r -p suprastin 0,1-0,15 ml/rok života) Užívanie pipolfénu je kontraindikované pre jeho výrazný hypotenzívny účinok! Povinné sledovanie pulzu, dýchania a krvného tlaku!

Snímka 19

Po ukončení prioritných opatrení zabezpečte prístup do žily a vstreknite 0,1% roztok adrenalínu prúdom v dávke 0,05-0,1 ml/rok života v 10 ml fyziologického roztoku. roztok chloridu sodného Zavedenie intravenóznych glukokortikoidov: 3% roztok prednizolónu 2-4 mg/kg (v 1 ml - 30 mg) alebo hydrokortizón 4-8 mg/kg (v 1 ml suspenzie - 25 mg) alebo 0,4% roztok dexametazónu 0,3 -0,6 mg/kg (4 mg v 1 ml) Začnite intravenóznu infúznu liečbu 0,9 % roztokom chloridu sodného alebo Ringerovým roztokom rýchlosťou 20 ml/kg počas 20-30 minút. V budúcnosti, ak nedôjde k stabilizácii hemodynamických parametrov, koloidný roztok (reopolyglucín) v dávke 20 ml/kg. Objem a rýchlosť infúzie závisí od hodnoty krvného tlaku, centrálneho venózneho tlaku a stavu pacienta.

Snímka 20

Ak sa krvný tlak zníži, podávajú sa alfa-adrenergné agonisty intravenózne každých 10-15 minút, kým sa stav nezlepší, 0,1% roztok adrenalínu 0,05-0,01 ml/rok života (celková dávka do 5 mg) alebo 0,2% roztok norepinefrínu - 0,1 ml/rok života (nie viac ako 1 ml) alebo 1% roztok mezatonu 0,1 ml/rok života (nie viac ako 1 ml) Ak nie je účinok, titrované intravenózne podanie dopamínu v dávke 8-10 mcg/kg /min pod kontrolou krvného tlaku a srdcovej frekvencie Pri bronchospazme a iných respiračných poruchách: Vykonávanie oxygenoterapie Podávajte 2,4% roztok aminofylínu 0,5-1 ml/rok života (nie viac ako 10 ml) intravenózne v prúde 20 ml fyziologického roztoku . riešenie Odstráňte nahromadený sekrét z priedušnice a ústnej dutiny Ak sa objaví stridorové dýchanie a komplexná terapia neúčinkuje, okamžitá intubácia, v niektorých prípadoch zo zdravotných dôvodov konikotómia. Otázky, ktoré by si mal položiť lekár pred predpísaním akéhokoľvek lieku Trpí sám pacient alebo jeho príbuzní nejakým alergickým ochorením? Dostal pacient tento liek už predtým a mal nejaké alergické reakcie na jeho použitie? Akými liekmi sa pacient liečil dlhodobo a vo veľkých dávkach? Dostal pacient injekcie séra a vakcín? Má pacient mykózu kože a nechtov (atletická noha, trichofytóza) Má pacient odborný kontakt s liekmi? Spôsobuje kontakt so zvieratami exacerbáciu základného ochorenia alebo výskyt alergických symptómov? Prevencia liekových alergií Pred predpísaním akéhokoľvek lieku si musí lekár zodpovedať na nasledujúce otázky: Je tento liek pre pacienta skutočne potrebný? Čo sa stane, ak ho nepredpíše? Čo chcem predpísaním tohto lieku dosiahnuť? Aké sú jeho stránky? účinky?

Snímka 25

Primárna prevencia, prevencia rozvoja LA: Vyhýbať sa polyfarmácii, dávky liekov by mali zodpovedať veku a hmotnosti pacienta, dôsledné dodržiavanie pokynov na spôsob podávania lieku Sekundárna prevencia, prevencia LA u osôb trpiacich alergiami choroby. Edukácia pacienta - lekár dá pacientovi leták „Pas pacienta s alergickým ochorením“

zariadení

Pojem „alergia“ pochádza z gréckych slov allos – iný a ergon – práca, činnosť a doslova znamená „robiť inak“. Za vznik tohto termínu vďačíme viedenskému pediatrovi Clementovi von Pirkemu. Látka, ktorá môže vyvolať alergickú reakciu, sa nazýva alergén.

Alergické ochorenia sú veľmi časté a podľa Svetovej zdravotníckej organizácie postihujú približne 40 % svetovej populácie.

Antihistaminiká

Histamín, stimulujúci histamínové H1 receptory, sa podieľa na výskyte takmer všetkých hlavných príznakov alergie. Preto sa antihistaminiká vždy používajú ako antialergické lieky.

Podľa modernej klasifikácie antihistaminiká

lieky (blokátory H1-histamínu) sa delia do dvoch skupín: 1) H 1 - blokátory histamínu

I generácia s výraznými sedatívami

vlastnosti; 2) Blokátory H1-histamínu druhej generácie nesedatívne alebo s miernym sedatívnym účinkom.

Antihistaminiká

V posledných rokoch boli vyvinuté a do klinickej praxe zavedené vylepšené blokátory H1-histamínu, čo sú farmakologicky aktívne metabolity, ktoré nemajú nežiaduce účinky materskej zlúčeniny: metabolit prvej generácie blokátora H1-histamínu hydroxyzín - cetirizín, ktorý má len zriedkavo slabý sedatívny účinok; metabolit H1 -

blokátor histamínu druhej generácie terfenadín - fexofenadín, ktorý nemá sedatíva

vlastnosti; metabolit H1-histamínového blokátora loratadínu druhej generácie - desloratadín, zriedkavo

s miernym sedatívnym účinkom; ľavotočivý izomér cetirizínu - levocetirizín,

bez sedatívnych vlastností.

Antihistaminiká

Hlavné vedľajšie účinky H1 - blokátorov histamínu prvej generácie: blokovanie iných receptorov (napr.m-cholinergné receptory,ktorá sa prejavuje vo forme suchosti sliznice úst, nosa, hltana, priedušiek; zriedkavo sa vyskytujú poruchy močenia a poruchy zraku); lokálny anestetický účinok; účinok podobný chinidínu na srdcový sval; vplyv na centrálny nervový systém (sedácia, strata koordinácie, závraty, letargia, znížená schopnosť koncentrácie); zvýšená chuť do jedla; poruchy gastrointestinálneho traktu (nevoľnosť, vracanie, hnačka, strata chuti do jedla, nepohodlie v epigastriu).

Antihistaminiká

Výhody H1 - blokátorov histamínu druhej generácie:

veľmi vysoká špecifickosť a vysoká afinita k H1 receptorom;

rýchly nástup účinku; dostatočné trvanie hlavného účinku (do 24 hodín); absencia blokády iných typov receptorov; malá penetrácia alebo obštrukcia BBB pri terapeutických dávkach; nedostatok spojenia medzi absorpciou a príjmom potravy; absencia tachyfylaxie.

Antihistaminiká

Hlavné vedľajšie účinky H1 - blokátory histamínu druhej generácie. V terapeutických dávkach majú tieto lieky dobrý bezpečnostný profil. Keď je však ich metabolizmus spomalený pečeňovými enzýmami (CYP3A4 cytochrómového systému R-450).

hromadenie nemetabolizovaných rodičovských foriem, čo vedie k porucha srdcového rytmu(komorové

fusiformná tachykardia, EKG ukazuje predĺženie

Q-T interval). Tento vedľajší účinok je typický pre terfenadín, astemizol a loratadín. Kvôli kardiotoxickým účinkom boli terfenadín a astemizol stiahnuté z predaja v mnohých krajinách.

Účinok liekov tejto skupiny na centrálny nervový systém je mimoriadne slabý. Sedácia je zriedkavá a vyskytuje sa len u jedincov s vysokou individuálnou citlivosťou na lieky.

Antihistaminiká prvej generácie

Clemastine (tableta suprastin, 25 mg; roztok d/in. amp., 20 mg/ml, 1 ml).

dimetindén ( fenistil, fenistil 24 rr-kvapky na perorálne podanie

(liekovka) 0,1 %, 20 ml; vrchnáky. retard, 4 mg; gél d/nar. približne. (skúmavky) 0,1 %, 30 g).

mebhydrolín (diazolín)

dražé, 0,05 a 0,1 g).

Mequitazín (primalan tableta, 5 a 10 mg).

Quifenadín (tableta fenkarolu.

tab., 10, 25 a 50 mg).

Antihistaminiká na lokálne použitie

Výhody: absencia vedľajších účinkov, ktoré sa môžu vyskytnúť pri systémovom užívaní liekov; ľahké dosiahnutie vysokých lokálnych koncentrácií liečiv na slizniciach a rýchly nástup účinku.

Cetirizín (Zyrtec)

stôl, kryt obj., 10 mg; roztokové kvapky na perorálne podanie (injekčná liekovka), 10 mg/ml, 10 a 20 ml).

Desloratadín

(tableta erius, objem obalu, 5 mg; sirup 0,5 mg/ml).