Lieková forma - stav daný lieku, ktorý zodpovedá ceste jeho podania a spôsobu použitia a zabezpečuje dosiahnutie požadovaného terapeutického účinku.

8.1. VŠEOBECNÉ POŽIADAVKY NA DÁVKOVÉ FORMY

Typy klasifikácie liekových foriem

Klasifikácia pomáha charakterizovať jednotlivé javy a skutočnosti; v závislosti od príslušnosti k jednej alebo druhej skupine umožňuje klasifikácia predvídať ešte neznáme alebo neprebádané javy a predmety.

Úlohou technológie dávkových foriem je vytvárať rôzne produkty používané ako lieky. Ich vlastnosti, povaha a spôsoby ich vytvárania sú veľmi rôznorodé a vyžadujú si primeranú klasifikáciu. V technologických odvetviach vám správna klasifikácia umožňuje vopred určiť optimálnu výrobnú schému pre konkrétny produkt. V tréningovom kurze to uľahčuje učenie sa materiálu. Treba však mať na pamäti, že akákoľvek klasifikácia je podmienená, takže je možné jej ďalšie zlepšenie. Lekárnici (lekárnici) musia poznať všetky typy klasifikácií liekových foriem.

V súčasnosti existuje niekoľko klasifikačných systémov pre liekové formy založené na rôznych princípoch. Každá klasifikácia v tej či onej miere dáva predmetu určitú harmóniu.

Vo farmácii sa najčastejšie používajú 4 typy klasifikácie dávkových foriem:

Podľa stavu agregácie;

V závislosti od spôsobu aplikácie alebo spôsobu dávkovania;

V závislosti od spôsobu podávania do tela;

Disperzologické.

8.2. KLASIFIKÁCIA LIEKOVÝCH FORIEM PODĽA SÚHRNNÉHO STAVU

Všetky liekové formy sú rozdelené do 4 skupín podľa stavu agregácie: pevné, kvapalné, mäkké, plynné.

8.2.1. Pevné liekové formy

Tabletky- lieková forma získaná lisovaním alebo formovaním liečiva, liečivých zmesí a pomocných látok.

Dragee- lieková forma guľovitého tvaru, získaná opakovaným vrstvením liečiv a pomocných látok na granuly.

Granule- homogénne častice (zrná, zrná) liečiv okrúhleho, valcového alebo nepravidelného tvaru s veľkosťou 0,2-0,3 mm.

Prášky- liekové formy, ktoré sú voľne tečúce; rozlišovať:

Prášky sú jednoduché (jednozložkové) a zložité (2 alebo viaczložkové);

Rozdelené na samostatné dávky a nerozdelené.

Poplatky- zmes viacerých druhov rezaných, rozdrvených na hrubý prášok alebo celé liečivé suroviny rastlín, niekedy s prídavkom iných liečiv.

Kapsuly- dávkované práškové, granulované, niekedy tekuté lieky, uzavreté v obale zo želatíny, škrobu alebo iného biopolyméru.

Spasulas- kapsuly, v ktorých je obsahom určité množstvo granúl alebo mikrokapsúl.

Ceruzkyliečivé (lekárske) - valcovité tyčinky s hrúbkou 4-8 mm a dĺžkou do 10 cm so špicatým alebo zaobleným koncom.

Liečivé filmy - lieková forma vo forme polymérneho filmu.

8.2.2. Mäkké dávkové formy

Masti- liekové formy mäkkej konzistencie na vonkajšie použitie; Keď masť obsahuje práškovú látku viac ako 25 %, masť sa nazýva pasta.

Omietky- lieková forma na vonkajšie použitie vo forme plastickej hmoty, ktorá má schopnosť priľnúť k pokožke po zmäknutí pri telesnej teplote; Náplasti sa aplikujú na rovný povrch tela.

Čapíky(čapíky) - pevné pri izbovej teplote a topiace sa pri telesnej teplote, liekové formy určené na podávanie do telových dutín (rektálne, vaginálne čapíky); čapíky môžu mať tvar gule, kužeľa, valca, cigary atď.

pilulky -dávkovacia forma vo forme guľôčky s hmotnosťou od 0,1 do 0,5 g, pripravená z homogénnej plastickej hmoty obsahujúcej liečivá a pomocné látky; tabletka s hmotnosťou viac ako 0,5 g sa nazýva bolus.

8.2.3. Tekuté liekové formy

Riešenia- liekové formy získané rozpustením jedného alebo viacerých liečiv.

Pozastavenie(suspenzie) - systémy, v ktorých je pevná látka suspendovaná v kvapaline a veľkosť častíc sa pohybuje od 0,1 do 10 mikrónov.

Emulzie- liekové formy tvorené kvapalinami navzájom nerozpustnými.

Infúzie a odvar- vodné extrakty z liečivých rastlinných materiálov alebo vodné roztoky štandardizovaných extraktov.

Sliz -dávkové formy s vysokou viskozitou, ako aj tie, ktoré sú pripravené s použitím škrobu alebo rastlinných materiálov, ktoré ho obsahujú.

Obklady -husté tekutiny alebo želatínové hmoty.

Tekuté omietky- liekové formy, ktoré pri aplikácii na pokožku zanechávajú elastický film.

Liečivé sirupy - roztok liečivej látky v hustom cukrovom roztoku.

Tinktúry- alkoholové, vodno-alkoholické alebo alkohol-éterické priehľadné extrakty z liečivých rastlinných materiálov, získané bez zahrievania a odstraňovania extrakčných činidiel.

Výťažky- koncentrované extrakty z liečivých rastlinných materiálov; Existujú tekuté, husté a suché druhy extraktov.

8.2.4. Plynné liekové formy

Aerosóly- liekové formy v špeciálnych obaloch, v ktorých sú pevné alebo kvapalné liečivá obsiahnuté v plyne alebo v skvapalnenom plynnom rozpúšťadle.

Klasifikácia podľa stavu agregácie je vhodná na primárnu separáciu dávkových foriem. Fyzikálny stav čiastočne určuje rýchlosť účinku lieku a je spojený s určitými technologickými postupmi.

8.3. KLASIFIKÁCIA LIEKOVÝCH FORIEM V ZÁVISLOSTI OD SPÔSOBU APLIKÁCIE ALEBO SPÔSOBU DÁVKOVANIA

V tejto klasifikácii sú liekové formy rozdelené do 2 tried:

Dávkované (prášky, roztoky a iné, rozdelené do samostatných dávok);

Nedávkované (masti, prášky, prášky do kúpeľa atď.).

Poznámka 1.Lieky sú tekuté liekové formy na vnútorné použitie, ktoré sú síce dávkované v jednej fľaške, ale sú liekovými formami, keďže ich použitie vyžaduje dávkovanie polievkovou lyžicou, dezertom alebo čajovou lyžičkou.

Poznámka 2.Niektoré dávkové formy, v závislosti od lekárskych manipulácií, sa nazývajú: prášky, prášky, výplachy, obklady, pleťové vody, zmesi, kvapky. Kvapky sú najmä tekuté liekové formy určené na podávanie vo forme kvapiek do úst, očí, uší atď. Menné údaje

liekové formy sú zastarané, hoci plne definujú medicínske postupy potrebné na ich použitie.

8.4. KLASIFIKÁCIA LIEKOVÝCH FORIEM V ZÁVISLOSTI OD SPÔSOBU A CESTY PODANIA

DO ORGANIZMU

Táto klasifikácia, založená na spôsobe aplikácie liekových foriem, je pokročilejšia a umožňuje predpovedať biofarmaceutické faktory ovplyvňujúce účinnosť aplikácie. Všetky liekové formy sú rozdelené do 2 tried.

Enterálne formy - zavedená do tela cez gastrointestinálny trakt. Parenterálne formy - podané, obchádzajúce gastrointestinálny trakt:

Aplikáciou na pokožku a sliznice tela;

injekciou do cievneho riečiska (tepny, žily), pod kožu alebo do svalu;

Vdýchnutím, vdýchnutím.

Enterálne podanie zahŕňa nasledujúce spôsoby podania: cez ústa, pod jazyk, cez konečník. Najstarší a najbežnejší spôsob je orálny (z lat. za- cez, oris- ústa). Toto je najjednoduchší a najpohodlnejší spôsob; Je vhodné užívať tuhé aj tekuté liekové formy ústami.

Pri niektorých látkach je orálny spôsob podávania neúčinný, pretože látky sa ničia buď vplyvom črevných enzýmov alebo v kyslom prostredí žalúdka, napr. pankreatín, inzulín a pod. liečivo sa v krvnom obehu zistí najskôr po 30 minútach, preto orálny spôsob podania nemožno použiť na poskytnutie rýchlej lekárskej pomoci.

Modifikáciou tejto metódy je sublingválne podanie (pod jazyk). Liečivé látky sa pomerne rýchlo vstrebávajú cez sliznicu ústnej dutiny a vstupujú do obehového systému, obchádzajúce gastrointestinálny trakt a pečeň, kde je možná inaktivácia liečivých látok. Sublingválne sa predpisujú látky s vysokou aktivitou a schopnosťou inaktivácie žalúdočnou kyselinou alebo črevnými enzýmami (pohlavné hormóny, validol, nitroglycerín).

Rektálna cesta podania - cez konečník - je vhodná v pediatrickej praxi, ako aj u pacientov v bezvedomí. Absorpcia liečivých látok nastáva v priebehu 7-10 minút a vstupujú do celkového krvného obehu a obchádzajú pečeň. Liečivé látky nie sú ovplyvnené enzýmami tráviaceho traktu.

Na parenterálne (z lat. par entheron- cez črevá) spôsoby podania zahŕňajú aplikáciu na kožu, ľahko dostupné sliznice, injekčné a inhalačné cesty podania.

Na ovplyvnenie pokožky sa používa veľa dávkových foriem (prášky, masti, pasty, masti). Účinok liečivých látok môže byť všeobecný a lokálny. Horčičné náplasti umiestnené na hrudníku spôsobujú rozšírenie ciev dolných končatín. Fenol, gáfor, jód a lieky vo forme emulzií sa dobre vstrebávajú cez pokožku.

Aplikácia liekov na sliznice oka, intranazálne a ušné je široko používaná. Sliznice majú dobrú absorpčnú funkciu vďaka prítomnosti veľkého počtu kapilárnych ciev. Sliznice sú zbavené tukového základu, takže dobre absorbujú vodné roztoky liečivých látok.

Osobitné miesto medzi parenterálnymi dávkovými formami zaujímajú inhalačné (z lat. un habare- nadýchnuť sa). S ich pomocou sa cez dýchacie cesty podávajú liečivé látky, napríklad plyny (kyslík, oxid dusný, amoniak), vysoko prchavé kvapaliny (éter, chloroform). Nízko prchavé kvapaliny sa podávajú pomocou inhalátorov. Intenzita inhalačnej absorpcie liečivých látok sa vysvetľuje obrovským povrchom pľúcnych alveol (50-80 m2) a bohatou sieťou krvných ciev v ľudských pľúcach. Dochádza k rýchlemu účinku liečivých látok, pretože priamo prenikajú do krvného obehu.

Parenterálne dávkové formy zahŕňajú injekčné dávkové formy podávané pomocou injekčnej striekačky. Liečivé látky rýchlo prenikajú do krvi a účinkujú do 1-2 minút alebo skôr. Injekčné liekové formy sú potrebné na poskytovanie núdzovej starostlivosti, vhodné pri bezvedomí a na podávanie liekov, ktoré sú zničené v gastrointestinálnom trakte. Vzhľadom na spôsob podávania injekčných liekových foriem sú na ne kladené špeciálne požiadavky: sterilita, nepyrogenicita, absencia mechanických inklúzií.

Pre lekára je dôležitá hlavne klasifikácia LF podľa spôsobu podania. Je dokonalejší ako klasifikácia podľa stavu agregácie; má technologický význam, keďže v závislosti od spôsobu podávania sú na liekové formy kladené určité požiadavky, ktorých splnenie musí zabezpečiť technologický postup. Nevýhodou klasifikácie však je, že rôzne liekové formy, ktoré sa navzájom líšia typom a technológiou, patria do jednej skupiny, napríklad prášky a zmesi (perorálne).

8.5. DISPERSOLOGICKÁ KLASIFIKÁCIA DÁVKOVÝCH FORIEM (NA ZÁKLADE ŠTRUKTÚRY DISPERZNÝCH SYSTÉMOV)

Všetky komplexné liekové formy sú svojou povahou rôznorodé disperzné systémy. Distribuovaná látka tvorí dispergovanú fázu systému a nosič tvorí spojité disperzné médium.

Táto klasifikácia bola vytvorená na základe nasledujúcich charakteristík:

Prítomnosť alebo neprítomnosť spojenia medzi časticami dispergovanej fázy a disperzným médiom;

Súhrnný stav disperzného média;

Jemnosť dispergovanej fázy.

V modernej klasifikácii rozptýlených systémov existujú:

2 hlavné skupiny:

Voľne rozptýlené systémy;

Súdržne rozptýlené systémy.

8.5.1. Voľne rozptýlené systémy (systémy bez spojenia medzi časticami)

Tieto systémy sa vyznačujú absenciou interakcie medzi časticami dispergovanej fázy. Vďaka tomu sa môžu voľne pohybovať voči sebe pod vplyvom tepelného pohybu alebo gravitácie. Častice dispergovanej fázy nie sú navzájom spojené do jednej súvislej siete. Takéto systémy majú tekutosť a všetky vlastnosti charakteristické pre kvapaliny. Tieto systémy sa nazývajú dispergované, keďže dispergovaná fáza sa drví podľa

3 rozmery: dĺžka, šírka a hrúbka. V závislosti od dostupnosti

alebo neprítomnosť disperzného média a jeho stav agregácie sa systémy delia do niekoľkých podskupín. A. Systémy bez disperzného média

V tomto prípade nie sú pevné častice rozložené v hmote nosiča, t.j. neexistuje žiadne disperzné médium (nezavádza sa do výrobného procesu LF). Na základe ich disperzie sa tieto systémy delia na hrubé (kolekcie) a jemné (prášky). Dávkové formy tejto skupiny sa získavajú mechanickým mletím a miešaním.

Hlavné vlastnosti systémov bez disperzného média sú:

Veľký špecifický povrch;

Zodpovedajúca dodávka voľnej povrchovej energie;

Zvýšené adsorpčné vlastnosti;

Podriadenie častíc pôsobeniu gravitácie (tekutosť). B. Systémy s kvapalným disperzným médiom

Táto podskupina zahŕňa všetky tekuté liekové formy:

a) roztoky - homogénne systémy s maximálnym mletím dispergovanej fázy (1-2 nm) spojenej s rozpúšťadlom v neprítomnosti rozhrania medzi fázami;

b) sóly alebo koloidné roztoky. Priemer častíc nepresahuje 100 mikrónov, rozhranie medzi fázami je vyznačené (ultramikroheterogénne systémy);

c) suspenzie (suspenzie) - mikroheterogénne systémy s tuhou disperznou fázou a kvapalným disperzným prostredím. Rozhranie medzi fázami je viditeľné voľným okom. Priemer častíc nepresahuje 100 mikrónov;

d) emulzie - disperzné systémy pozostávajúce z 2 kvapalín, navzájom nerozpustných alebo málo rozpustných, fáza a médium sú vzájomne nemiešateľné kvapaliny. Priemer kvapôčok kvapalnej fázy nepresahuje 20 mikrónov;

e) kombinácie uvedených systémov.

Systémy s kvapalným disperzným médiom sa pripravujú rozpustením, suspendovaním a emulgáciou. Táto podskupina systémov zahŕňa zmesi, kvapky, výplachy, pleťové vody a vodné extrakty. Osobitné miesto v tejto podskupine zaujímajú injekčné liekové formy (roztoky, sóly, suspenzie, emulzie). Vyžadujú sterilitu a aseptické výrobné podmienky.

B. Systémy s plastickým alebo elasticko-viskózne disperzné médium

Z hľadiska svojho stavu agregácie zaujíma disperzné médium medzipolohu medzi kvapalinou a pevnou látkou. V závislosti od disperzie a stavu agregácie fázy sa tieto systémy delia, podobne ako systémy s kvapalným disperzným médiom, na tieto typy:

a) riešenia;

b) sóly;

c) suspenzie;

d) emulzie;

e) kombinované systémy.

Tieto systémy možno rozdeliť aj takto:

Beztvaré systémy, ktoré vyzerajú ako súvislá hmota (masť, pasta), ktorej nemožno dať geometrický tvar;

Tvarované systémy s určitými pravidelnými geometrickými tvarmi (sviečky, guličky, paličky).

D. Systémy s pevným disperzným médiom Systémy tejto triedy zahŕňajú:

Aerosóly sú analógmi koloidných roztokov;

Hmly sú analógmi emulzií;

Prach je analógom suspenzií.

8.5.2. Súdržne rozptýlené systémy

Tieto systémy pozostávajú z malých častíc pevných telies, ktoré sú vo vzájomnom kontakte a sú zvarené v miestach kontaktu v dôsledku molekulárnych síl, čím sa vytvárajú jedinečné priestorové siete a štruktúry v disperznom médiu. Fázové častice sú zbavené schopnosti pohybu a môžu vykonávať iba oscilačné pohyby.

Kohézne dispergované systémy môžu obsahovať disperzné médium alebo ho môžu byť bez.

Súdržne-dispergované systémy bez disperzného média sú pevné porézne telesá získané lisovaním alebo lepením práškov (granule, lisované tablety).

Impregnované súdržné disperzné systémy. V súčasnosti táto podskupina nezahŕňa liekové formy. Zahŕňa základy, ktoré sa používajú na výrobu mastí a čapíkov.

Táto kapitola predstavuje 3 hlavné klasifikačné systémy pre liekové formy. Ich výhody a nevýhody sú uvedené v tabuľke. 8.1.

Tabuľka 8.1. Výhody a nevýhody rôznych klasifikačných systémov

Klasifikačný systém	Výhody	Nedostatky
1. Podľa stavu agregácie	Vhodné na primárne oddelenie dávkových foriem	Osobitné požiadavky na liekové formy v závislosti od spôsobu použitia sa neberú do úvahy. Napríklad prášky na vnútorné použitie a vonkajšie použitie
2. Spôsobom podávania	1. Umožňuje určiť nástup a rýchlosť účinku liekových foriem (tekuté liekové formy účinkujú rýchlejšie ako pevné, keďže tuhé liekové formy sa musia pred vstrebaním rozpustiť v biologických tekutinách tela). 2. Má technologický význam, keďže v závislosti od spôsobu podávania sú na liekové formy kladené určité požiadavky, ktorých splnenie musí zabezpečiť technologický postup. Napríklad roztoky zavádzané do sterilných telových dutín musia byť sterilné	Neposkytuje informácie o stave agregácie ani technologických postupoch použitých pri výrobe liekových foriem. Napríklad elixíry a kvapky sú zahrnuté v rôznych triedach, hoci výrobný proces je identický
3. Na základe štruktúry disperzných sústav	1. Štrukturálny typ liekovej formy určuje technologickú schému. 2. Umožňuje predpovedať stabilitu dávkovej formy počas skladovania homogénnych (stabilných) aj heterogénnych (nestabilných) systémov. 3. Umožňuje vizuálne posúdiť kvalitu pripravovaného lieku: priehľadné roztoky (homogénne systémy), zakalené suspenzie (heterogénne systémy)	Do rovnakej skupiny možno zaradiť rôzne dávkové formy, ktoré sa od seba výrazne líšia vzhľadom, štruktúrou a technológiou. Napríklad pevné a kvapalné dispergované systémy môžu byť zahrnuté do rovnakej triedy

Kontrolné otázky

1. Aká je potreba klasifikácie liekových foriem?

2. Na aký účel sa používa klasifikácia liekových foriem podľa stavu agregácie?

3. Aký význam má klasifikácia liekových foriem podľa spôsobu podania?

4. Do akých skupín sa delia liekové formy v závislosti od spôsobu podania?

5. Uveďte výhody a nevýhody klasifikácie liekových foriem podľa spôsobu podania.

6. Čo je podstatou disperzologickej klasifikácie a aký je jej význam pre technológiu liekových foriem?

7. Aké sú základné princípy disperzologickej klasifikácie?

8. Aký je rozdiel medzi voľne rozptýlenými systémami a koherentne rozptýlenými systémami?

ospalý?

9. Ako sa delia liekové formy - disperzné systémy v

v závislosti od stavu agregácie disperzného média?

10. Na aké disperzné systémy sa delia liekové formy v závislosti od jemnosti dispergovanej fázy?

11. Aké sú všeobecné požiadavky na liekové formy?

Testy

1. Klasifikácia liekových foriem rozdelením do skupín umožňuje:

1. Predvídať zatiaľ neznáme alebo neprebádané javy a predmety.

2. Správne pomenujte lieky.

2. Dávková forma je stav vhodný na použitie liečiva alebo liečivej rastlinnej suroviny, v ktorom sa dosiahne:

1. Nevyhnutný terapeutický účinok.

2. Požadovaný geometrický tvar.

3. Všeobecné požiadavky na liekové formy:

1. Súlad s terapeutickým účelom, biologická dostupnosť liečiva v danej liekovej forme a vhodná farmakokinetika.

2. Rovnomernosť rozloženia liečivých látok v hmote pomocných látok a tým aj presnosť dávkovania.

3. Stabilita počas skladovateľnosti.

4. Súlad s normami mikrobiálnej kontaminácie, jednoduchosť podávania, možnosť korekcie nepríjemnej chuti; kompaktnosť.

5. Súlad so špecifickými požiadavkami vyjadrenými v Globálnom fonde alebo iných regulačných dokumentoch.

6. Stabilita pri skladovaní.

4. Typy klasifikácie liekových foriem:

1. Podľa stavu agregácie.

2. V závislosti od spôsobu aplikácie alebo spôsobu dávkovania.

3. Podľa spôsobu podávania do organizmu.

4. Disperzologická klasifikácia.

5. V závislosti od silných a toxických látok obsiahnutých v kompozícii.

5. V závislosti od spôsobu podania alebo spôsobu dávkovania sa liekové formy delia do nasledujúcich tried:

1. Jednoduché.

2. Komplexné.

3. Dávkovaný.

4. Nedávkovaný.

6. Lieky - tekuté liekové formy na vnútorné použitie:

1. Dávkovateľné kvapky.

2. Dávkuje sa po lyžičkách.

3. Predstavuje zmes liečivých látok.

7. V závislosti od spôsobu a cesty podávania do tela sa liekové formy delia na:

1. Enterálne.

2. Parenterálne.

3. Vnútorné.

4. Vonkajšie.

8. Enterálne formy sú dávkové formy zavádzané do tela prostredníctvom:

1. Ústa.

2. Rektum.

9. Parenterálne formy sú dávkové formy podávané:

1. Aplikácia na pokožku a sliznice tela.

2. Injekcie do cievneho riečiska (tepny, žily), pod kožu alebo do svalu.

3. Inhalácia, inhalácia.

10. Disperzologická klasifikácia bola vytvorená na základe nasledujúcich charakteristík:

1. Prítomnosť alebo neprítomnosť spojenia medzi časticami dispergovanej fázy a disperzným médiom.

2. Súhrnný stav disperzného prostredia.

3. Jemnosť dispergovanej fázy.

11. Disperzologická klasifikácia rozlišuje tieto hlavné skupiny:

1. Voľne rozptýlené systémy.

2. Kohézne-disperzné systémy.

12. Voľne rozptýlené systémy sú systémy charakterizované:

1. Prítomnosť interakcií medzi časticami dispergovanej fázy.

2. Nedostatok interakcie medzi časticami dispergovanej fázy.

13. Systémy bez disperzného média:

1. Poplatky.

2. Prášky.

3. Aerosóly.

14. Systémy s kvapalným disperzným médiom:

1. Riešenia.

2. Sóly alebo koloidné roztoky.

3. Pozastavenie.

4. Emulzie.

5. Kombinácie uvedených systémov.

15. Súdržné disperzné systémy bez disperzného média sú pevné porézne telesá získané:

1. Miešanie bez mletia.

2. Kompresia.

3. Spojovacie prášky.

16. Impregnované súdržne rozptýlené systémy sú:

1. Vlhké liekové formy.

2. Základy, ktoré sa používajú na výrobu mastí a čapíkov.

6.Mäkké liekové formy

Mäkké liekové formy, ich vlastnosti.

Mäkké dávkové formy zahŕňajú masti, tekuté masti, pasty, čapíky a náplasti.

Masť- mäkká lieková forma na vonkajšie použitie s viskóznou konzistenciou, schopná vytvárať súvislý film na povrchu kože a slizníc.

Masti pozostávajú zo základu a jednej alebo viacerých liečivých látok, ktoré sú v nej rovnomerne rozložené, a pomocných látok.

Masti by mali mať mäkkú konzistenciu, ktorá by zabezpečila jednoduchú aplikáciu na pokožku a sliznice a uľahčila by vytvorenie rovnomerného súvislého filmu na povrchu. Na dosiahnutie požadovaného terapeutického účinku musia byť liečivé látky v masti čo najviac rozptýlené a rovnomerne rozložené po celej jej hmote. Zloženie masti by sa počas používania a skladovania nemalo meniť. Koncentrácia liečivých látok v masti a jej hmotnosť musí zodpovedať tomu, čo je predpísané v recepte.

Očné masti Okrem toho musia byť sterilné, bez mechanických inklúzií. Nemali by dráždiť ani poškodzovať sliznicu.

V závislosti od miesta aplikácie sú masti rozdelené do nasledujúcich typov:

Dermatologické;

Nosové masti;

očné;

zubné;

vaginálne;

Rektálne;

Uretrálna.

Na základe povahy ich účinku sú masti rozdelené do dvoch skupín:

1. Masti, ktoré majú lokálny (lokálny) účinok priamo na vrchnú vrstvu epidermis kože alebo na povrch sliznice (napríklad dermatol, zinok a iné masti používané na liečbu dermatitídy, ekzémov a iných kožných ochorení) .

2. Masti s resorpčným účinkom, ktoré prenikajú hlboko do kože alebo sliznice, dostávajú sa do krvného obehu a lymfy a majú celkový účinok na celé telo.

Pasty – ide o druhy mastí s obsahom najmenej 25 % práškových látok; množstvo práškových látok v paste zvyčajne nepresahuje 60-65%, pasty mäknú pri telesnej teplote.

Pasty pozostávajú z liečivých látok, masťových základov a indiferentných práškov (zahusťovadiel), škrobu, mastenca, bieleho ílu, oxidu zinočnatého. Majú hutnejšiu konzistenciu ako cesto. Pasty sú nedávkované dávkové formy.

Čapíky– liekové formy, ktoré sú pevné pri izbovej teplote a topia sa alebo rozpúšťajú pri telesnej teplote. Existujú rektálne a vaginálne čapíky.

7.Pevné liekové formy

Pevné dávkové formy zahŕňajú tablety, dražé, granule, prášky, kapsuly, karamely, ceruzky, pilulky.

Tabletky- tuhá dávková forma získaná lisovaním liečivých látok, zmesi liečivých a pomocných látok alebo formovaním liečivých hmôt a určená na vnútorné, sublingválne, vonkajšie alebo parenterálne použitie.

Medzi pozitívne vlastnosti patrí:

Jednoduché použitie pacientom;

Jednoduchosť prepravy;

Jednoduché skladovanie (v porovnaní s práškami sú tablety menej náchylné na vlhkosť, vzduch a svetlo);

Presnosť dávkovania liečivých látok zavedených do tabliet v podmienkach hromadnej výroby

Nedostatky:

Lieky vo forme tabliet majú pomalší nástup účinku ako lieky vo forme prášku, pretože tablety sa musia najskôr rozpadnúť; až potom sa liečivé látky začnú rozpúšťať a vstrebávať v tele;

Pri dlhodobom skladovaní tabliet sa v nich môžu vyskytnúť chemické zmeny;

Tablety môžu spôsobiť mechanické alebo chemické podráždenie sliznice tráviaceho traktu;

Tablety nemožno predpisovať deťom a ľuďom, ktorí ich nemôžu prehĺtať alebo ktorí túto schopnosť z jedného alebo druhého dôvodu stratili.

Dragee - tuhá lieková forma na vnútorné použitie, získaná opakovaným vrstvením (ryžovaním) liečivých a pomocných látok na cukrové zrná (zrná).

Ťažko tabletovateľné liečivé látky sa môžu vyrábať vo forme dražé. Pozitívne a negatívne vlastnosti dražé sú podobné vlastnostiam tabliet. Dražé vám umožňujú skryť nepríjemnú chuť liečivých látok, znížiť ich dráždivý účinok a chrániť ich pred vplyvom vonkajších faktorov.

V tejto liekovej forme je však ťažké zabezpečiť presnosť dávkovania liečivých látok, dosiahnuť ich rozpad v požadovanom časovom rámci a rýchle uvoľnenie. Dragee nie odporúčané pre deti

Granule - nedávkovaná tuhá lieková forma vo forme homogénnych častíc (zŕn, zŕn) rôznych tvarov (okrúhle, valcové alebo nepravidelné) na vnútorné použitie. Z granúl sa zvyčajne vyrábajú liečivé látky, ktoré majú nepríjemný zápach, chuť, lokálne dráždivé účinky atď., ale zvyčajne sa vyznačujú nízkou toxicitou.

Prášky - tuhá lieková forma na vnútorné a vonkajšie použitie, pozostávajúca z jednej alebo viacerých drvených látok a vyznačujúca sa tekutosťou.

Pozitívne vlastnosti práškov:

Vysoká farmakologická aktivita spojená s jemným mletím liečivých látok.

Prenosnosť a väčšia stabilita pri skladovaní v porovnaní s tekutými dávkovými formami.

Jednoduchosť výroby (jednoduchosť technológie) v porovnaní s tabletami, dražé a pilulkami.

Možnosť nastavenia stupňa rozptylu.

Všestrannosť zloženia. Zloženie práškov môže zahŕňať anorganické a organické látky vrátane rastlinného a živočíšneho pôvodu, ako aj malé množstvo kvapalných a viskóznych látok.

Negatívne vlastnosti práškov ako dávkovej formy.

Účinok liečivých látok je v porovnaní s roztokmi pomalší, pretože prášky sa musia pred vstrebaním rozpustiť.

Niektoré látky v práškoch môžu pod vplyvom prostredia meniť vlastnosti

Niektoré liečivé látky vo forme prášku pôsobia dráždivo na sliznicu (bromidy draselné a sodné a pod.).

Liečivé látky, ktoré majú horkú chuť, zapáchajú a farbia, sú nepohodlné a nepríjemné na príjem.

Prášky môžu získať cudzí zápach adsorbovaním pár zapáchajúcich látok.

Podľa spôsobu aplikácie: vnútorné a vonkajšie (prášky, zapáchajúce, na insufláciu).

Podľa zloženia: jednoduché a zložité.

Podľa povahy dávkovania: nedelené (dávka sa pacientovi hromadne, pacient dávkuje samostatne) a rozdelené (dávkovanie sa vykonáva v lekárni).

Kladieme požiadavky na prášky: tekutosť; jednotnosť; prípustné odchýlky hmotnosti jednotlivých dávok; farba, chuť, vôňa, balenie a dizajn, súlad s obsiahnutými prísadami.

Kapsuly - lieková forma pozostávajúca z liečiva uzavretého v obale.

Výhody:

Presnosť dávkovania.

Ochrana liečivej látky pred vystavením svetlu, vzduchu a vlhkosti.

Odstránenie nepríjemnej chuti a zápachu liečivej látky.

Dobrý vzhľad.

Schopnosť rýchlo napučiavať, rozpúšťať sa a vstrebávať.

Vysoká biologická dostupnosť.

Plná mechanizácia a automatizácia výroby.

Negatívne vlastnosti kapsúl:

Vysoká hygroskopickosť želatíny, z ktorej sa vyrábajú hlavne obaly kapsúl.

Ťažkosti s prehĺtaním.

Karamely (pastilky, pastilky)– tuhá lieková forma získaná zmiešaním liekov s cukrom a melasou. Karamely slúžia na ovplyvňovanie sliznice ústnej dutiny vďaka ich úplnému vstrebaniu, pri procese vstrebávania pôsobia aj na horné dýchacie cesty.

8. Dávkové formy pre injekcie. Ich výhody oproti iným formám. Požiadavky na ne.

Injekčné liekové formy zahŕňajú injekčné roztoky (vodné alebo nevodné, napríklad olejové), suspenzie (suspenzie a emulzie), extrakty zo živočíšnych alebo rastlinných tkanív (nové galenické prípravky), ako aj tuhé látky, ktoré sa rozpúšťajú s požadovaným množstvo rozpúšťadla bezprostredne pred podaním, infúzne roztoky.

Široké použitie dávkových foriem na parenterálne podávanie je uľahčené celkom množstvo výhod TV:

Rýchlosť účinku (v niektorých prípadoch sa účinok lieku rozvinie v priebehu niekoľkých sekúnd);

Kompletnejšia biologická dostupnosť (lieky sa podávajú tak, že obchádzajú ochranné bariéry tela, ako je gastrointestinálny trakt a pečeň, ktoré môžu zničiť lieky);

Presnosť a pohodlie dávkovania liečivých látok;

Možnosť podávania liekov pacientom v bezvedomí s poruchou prehĺtania, možnosť podávania liekov, ktoré sú zničené v gastrointestinálnom trakte,

Pocity sú úplne uvoľnené; spojené s nepríjemným zápachom a chuťou drog.

Pretože injekčné lieky vstupujú do tela obchádzaním mnohých biologických bariér, tieto dávkové formy existujú určité požiadavky:

sterilita;

Nepyrogénne - injekcia hotových liekových foriem by nemala spôsobiť zvýšenie telesnej teploty;

Žiadne mechanické nečistoty;

Stabilita tak počas výrobného procesu injekčných liekov, ako aj počas ich skladovania;

Izotonicita: pre niektoré roztoky, ako je izotonický roztok chloridu sodného.

Zároveň má aj injekčný spôsob podávania liekov negatívne stránky:

Vzhľadom na to, že lieky sa podávajú obchádzajúc ochranné bariéry tela, existuje vážne riziko infekcie

Pri podávaní liekov do cievneho riečiska (tepny, žily) hrozí embólia v dôsledku vstupu pevných častíc alebo vzduchových bublín, ak ich priemer presahuje priemer cievy

Bolesť injekčnej metódy, negatívna reakcia pacienta „na injekčnú striekačku a biely plášť“;

Potreba špeciálnych nástrojov: injekčná striekačka, infúzny systém atď.;

Prítomnosť vysokokvalifikovaného zdravotníckeho personálu, pretože nesprávne podanie roztoku môže viesť k poraneniu krvných ciev, nervových zakončení, vzniku abscesov, hematómov atď.

9. Kvapalné liekové formy na perorálne podanie, ich charakteristika.

Kvapalné dávkové formy zahŕňajú roztoky, infúzie, tinktúry, extrakty, emulzie, suspenzie, zmesi, hlien.

Výhody tekutých dávkových foriem:

Lieky v tekutých liekových formách sú v rozpustenej alebo drvenej forme, čo uľahčuje a urýchľuje vstrebávanie a spôsobuje rýchlejší účinok ako pri užívaní liekov v iných formách, napríklad v pevnej forme.

Užívanie tekutých liekových foriem na vnútorné použitie je pohodlnejšie ako napríklad tablety, ktoré sa musia prehltnúť bez žuvania a zapiť tekutinou

Nevýhody tekutých liekových foriem:

Väčšina tekutých liekových foriem je počas skladovania nestabilná: pripravujú sa pred použitím a uvoľňujú sa pacientovi na použitie do 3-5 dní.

Pri dlhodobom skladovaní liečiva v tekutej liekovej forme môže dôjsť k zmene koncentrácie účinných látok v dôsledku odparovania rozpúšťadla.

Spôsob dávkovania tekutých liekových foriem nie je úplne presný, pretože... pacient si sám dávkuje jednotlivé dávky lieku (kvapky, lyžičky a pod.).

Riešenia – ide o tekutú liekovú formu získanú rozpustením liečiva (tuhého alebo tekutého) v akejkoľvek kvapaline (rozpúšťadle). Ako rozpúšťadlo sa najčastejšie používa čistená voda, menej často etylalkohol, glycerín a tekuté oleje.

V závislosti od použitého rozpúšťadla sa roztoky delia na a vodné, alkoholické, olejové. Podľa spôsobu podávania sa roztoky delia na roztoky na vnútorné použitie, roztoky na vonkajšie použitie a roztoky na injekcie.

Roztoky na vnútorné použitie sa pripravujú s čistenou vodou, predpisujú sa 3-4 dni a uchovávajú sa v chladničke. Takéto roztoky sa merajú v polievkových lyžiciach, dezertných lyžičkách a čajových lyžičkách, odmerných pohároch a kvapkách.

Pozastavenie - kvapalné liekové formy, čo sú disperzné systémy, v ktorých sú relatívne veľké pevné častice liečiva (dispergované fázy) suspendované v kvapaline (disperzné médium) - voda, glycerín, kvapalné oleje. Suspenzie, podobne ako koloidné roztoky, sú heterogénne systémy, no na rozdiel od nich sú to zakalené kvapaliny, ktorých častice sú viditeľné pod mikroskopom. Tieto častice nedialyzujú ani nedifundujú.

Pri príprave suspenzií sa pevná látka najprv rozdrví na jemne dispergovaný stav, potom sa mnohokrát disperguje v ultrazvukových a iných zariadeniach. Suspenzie sú predpísané na vonkajšie a vnútorné použitie. Niektoré sterilné suspenzie možno podávať intramuskulárne alebo do telových dutín.

Použitie liečivých látok vo forme suspenzií má množstvo výhod.

Zavedenie nerozpustných látok v jemne rozomletom stave do kvapalného disperzného média umožňuje získať väčší celkový povrch tuhej fázy a tým poskytnúť lepší terapeutický účinok ako pri použití práškov a tabliet.

Liečivé látky používané vo forme suspenzií majú spravidla predĺžený účinok v porovnaní s liečivými látkami používanými vo forme roztokov.

Suspenzie sú predpísané v skrátenej alebo rozšírenej forme. V podpise je uvedené: "Pred použitím dobre pretrepte."

Emulzie - tekutá lieková forma, ktorá je dvojfázovým dispergovaným systémom pozostávajúcim zo vzájomne nerozpustných kvapalín, určená na vnútorné alebo vonkajšie použitie. Disperzným médiom v emulzii je voda a dispergovanou fázou sú vo vode nerozpustné kvapaliny (mastné alebo éterické oleje, balzamy a iné látky). Pri použití liekov vo forme emulzií sa ich účinok na telo výrazne zrýchli, čo sa vysvetľuje veľkou voľnou plochou drvenej látky, čo zvyšuje možnosť jej interakcie s tkanivami. Fragmentácia látky pomáha zvyšovať jej adsorpčné vlastnosti. Pozitívnymi vlastnosťami emulzie ako liekovej formy je jej schopnosť maskovať nepríjemnú chuť mastných olejov a niektorých látok a zjemňovať dráždivý účinok liekov používaných na sliznice.

Sliz - hustá viskózna kvapalina vznikajúca rozpustením alebo napučaním rozdrvených liečivých surovín vo vode, obsahujúca slizové látky. Hlien sa používa na vonkajšie alebo vnútorné použitie na zníženie dráždivého účinku liekov na tkanivá tela pacienta a tiež ako obalový prostriedok na popáleniny a zápalové procesy.

Tinktúry - tekutá lieková forma, ktorou je často alkoholový extrakt z liečivých rastlinných materiálov, získaný bez zahrievania a odstránenia extrakčného činidla. Tinktúry sú číre, farebné tekutiny, ktoré majú chuť a vôňu rastlín, z ktorých sa pripravujú. Tinktúry sú určené na vnútorné a vonkajšie použitie; tinktúry sú rozdelené na jednoduché a zložité.

Výťažky - lieková forma, ktorou je koncentrovaný extrakt z liečivých rastlinných materiálov, určený na vnútorné alebo vonkajšie použitie.

Infúzie a odvar – ide o vodné extrakty z liečivých surovín, líšia sa režimom extrakcie. Nálevy sa najčastejšie pripravujú z listov, kvetov, byliniek, t.j. z mäkkých častí rastlín. Rozdrvené liečivé suroviny sa vložia do predhriatej infúznej nádoby, naplnia sa určitým množstvom čistenej vody pri izbovej teplote a zahrievajú sa 15 minút vo vriacom vodnom kúpeli. Potom sa infúzia ochladí na izbovú teplotu, prefiltruje sa a do predpísaného objemu tekutiny sa pridá čistená voda.

Odvary sa pripravujú z pevných častí rastlín (korene, podzemky, kôra, hľuzy) podobnou technológiou ako pri príprave nálevov. Surovina sa zahrieva vo vriacom vodnom kúpeli za častého miešania počas 10 minút a prefiltruje sa (za horúca). Zvyšok suroviny sa vytlačí. Objem odvaru sa upraví na požadovaný objem pomocou čistenej vody. Infúzie a odvary sa používajú vnútorne a zvonka (na pleťové vody, obklady, výplachy), ako aj na klystíry.

Elixíry – tekutá lieková forma, ktorá je zmesou rôznych liečiv rozpustených v kvapaline alebo v nej suspendovaných. Ako rozpúšťadlo pri príprave elixírov sa používa čistená voda a niekedy aj infúzie a odvary.

Zmesi môžu byť číre, zakalené alebo dokonca môžu obsahovať sediment. Pred použitím je potrebné zmes pretrepať. Lieky sa predpisujú najmä vnútorne, dávkujú sa po lyžičkách. Pripravené v lekárni, trvanlivosť 3-4 dni

Mäkké dávkové formy zahŕňajú masti, krémy, pasty, čapíky a náplasti.Ako formovacie základy sa používajú tuky a tukom podobné látky získané z ropy a syntetických polymérov.

Masti (Unguenta, Ung.)- mäkká lieková forma viskóznej konzistencie, používaná na vonkajšie použitie a obsahujúca menej ako 25 % suchých (práškových) látok.

Masti sa pripravujú zmiešaním rôznych liečivých látok (základov) s formovacími látkami (zložkami), nazývanými masťové základy.Ako masťové základy sa zvyčajne používajú látky alebo zmesi látok, ktoré majú vysokú lubrikačnú schopnosť, dobre sa miešajú, ale nereagujú s liečivými látok a nemenia svoje vlastnosti vplyvom svetla a vzduchu. Niektoré ropné produkty (vazelina, vazelína), živočíšne tuky (prečistený bravčový tuk), tukom podobné látky, vosky (lanolín, včelí vosk, spermacet) a syntetické látky spĺňajú tieto požiadavky v rôznej miere. Masti sú nedávkované liekové formy, takže v receptoch sú predpísané v celkovom množstve. Iba pri predpisovaní látok na resorpčný účinok v mastiach by sa masti mali predpisovať v dávkach (jednotlivé dávky).Existujú jednoduché a zložité masti. Jednoduché - komp. z 2 zložiek: jedna aktívna a jedna formujúca. Komplex - obsahuje viac ako 2 zložky.

Cestoviny (cestoviny, pasta.)– tieto typy mastí obsahujú minimálne 25% sušiny, maximálne 60-65%, pasty mäknú pri telesnej teplote. Pasty vydržia v mieste aplikácie dlhšie ako masti. Vďaka vyššiemu obsahu práškových látok majú pasty na rozdiel od mastí výrazné adsorpčné a sušiace vlastnosti.

Pasty patria medzi nedávkované liekové formy, preto sa predpisujú vo veľkom. Hlavné pasty sú predpísané iba v rozšírenej forme s uvedením všetkých zložiek a ich množstva. Recept končí receptom: M.f. cestoviny (Misce ut fiat pasta. - Zmiešajte, aby vznikla pasta).

Ak je množstvo práškových látok v paste menšie ako 25 %, pridajte jeden alebo viac indiferentných práškov, ako je škrob (Amylum), oxid zinočnatý (Zinci oxydum), biely íl (Bolus alba) atď.

Sviečky (čapíky, čapíky, suppozitóriá) -

liekové formy, pevné pri izbovej teplote a topiace sa alebo rozpúšťajúce sa pri telesnej teplote.Existujú rektálne čapíky (čapíky) - supositoria rectalia, vaginálne - suppositoria vaginalia a tyčinky - bacily (GFC).Látky sa používajú ako zložky na prípravu čapíkov

hustej konzistencie, ktoré sa topia pri telesnej teplote (nie vyššej ako 37? C), nedráždia, zle sa vstrebávajú sliznicami a chemicky neinteragujú s liečivými látkami.

Najvhodnejšími základmi pre čapíky sú kakaové maslo a japonský škoricový tuk. Okrem toho sa pri výrobe sviečok široko používajú želatínovo-glycerínové základy (zmes želatíny, glycerínu a vody) a mydlo-glycerín (zliatina mydla lekárskeho a glycerínu).

Liečivé látky v čapíkoch sa používajú na lokálne a v rektálnych čapíkoch - na resorpčný účinok. V tejto súvislosti je pri predpisovaní toxických a účinných látok v rektálnych čapíkoch potrebné dodržiavať rovnaké pravidlá týkajúce sa vyšších dávok ako pri perorálnych dávkových formách.

Rektálne čapíky majú zvyčajne tvar kužeľa alebo valca so zahroteným koncom. Ich hmotnosť sa pohybuje od 1,1 do 4,0 g1. Maximálny prípustný priemer je 1,5 cm Ak v recepte nie je uvedená hmotnosť rektálnych čapíkov, potom sa vyrábajú s hmotnosťou 3,0 g.

Vaginálne čapíky tvar môže byť guľovitý (guličky - globuli), vajcovitý (ovula - ovula) alebo vo forme plochého tela so zaobleným koncom (pesary - pessaria) Hmotnosť pošvových čapíkov je od 1,5 do 6,0 g. vaginálne čapíky v receptúre nie sú uvedené, zvyčajne sa vyrábajú s hmotnosťou 4,0 g.

V súčasnosti väčšinu čapíkov v hotovej forme vyrábajú podniky farmaceutického priemyslu.

Čapíky vyrábané farmaceutickým priemyslom, podobne ako všetky ostatné oficiálne liekové formy, sa predpisujú pomocou skrátenej formy receptu. V tomto prípade sa predpis začína uvedením liekovej formy - Čapík... (Čapík... - vin. p. jednotka). Ďalej za predložkou cum (c) nasleduje názov liečivej látky (v jednotkách TV) a jej dávka. Recept končí receptom D.t.d.N. a podpis...

Omietky (Emplastra) - lieková forma vo forme plastickej hmoty, ktorá má schopnosť pri telesnej teplote zmäknúť a priľnúť ku koži, alebo vo forme rovnakej hmoty na plochom nosiči. Náplasti sa používajú na vonkajšie použitie.

Na základe stavu agregácie sa rozlišujú pevné a tekuté škvrny.

Tvrdé náplasti majú pri izbovej teplote hustú konzistenciu a pri telesnej teplote zmäknú.

Tekuté náplasti (lepidlá na kožu) sú prchavé kvapaliny, ktoré po odparení rozpúšťadla zanechávajú na pokožke film.

Väčšinu náplastí používaných v modernej lekárskej praxi vyrába farmaceutický priemysel.

Pevné záplaty sa vyrábajú nanesené na tkanine alebo vo forme kužeľových a valcových blokov. V závislosti od toho by sa medzi pevnými omietkami mali rozlišovať mazané a nemazané.

Tekuté náplasti sa vyrábajú vo fľašiach a liekovkách. V posledných rokoch sa niektoré tekuté náplasti vyrábali v aerosólových plechovkách.

Pri predpisovaní náplastí sa používajú skrátené slová. V receptoch aplikovaných náplastí je uvedený údaj o ich veľkosti. Nerozmazané a tekuté náplasti sa predpisujú v celkovom množstve (nerozdelené na jednotlivé dávky).

Alfa-adrenergné blokátory, klasifikácia, mechanizmus účinku, farmakodynamika, porovnávacia charakteristika liečiv (fentolamín, dihydroergotoxín, nicergolín, doxazosín). Indikácie na použitie, vedľajšie účinky, kontraindikácie.

Prítomnosť α-adrenergného blokujúceho účinku v látkach sa dá ľahko zistiť ich schopnosťou znižovať presorický účinok adrenalínu alebo ho deformovať. Ten sa prejavuje v tom, že na pozadí pôsobenia α-adrenergných blokátorov adrenalín nezvyšuje krvný tlak, ale znižuje ho. Je to spôsobené tým, že na pozadí bloku α-adrenergných receptorov sa prejavuje stimulačný účinok adrenalínu na β-adrenergné receptory krvných ciev, čo je sprevádzané ich rozšírením (zníženie tonusu hladkého svalstva). Syntetické lieky, ktoré blokujú α1- a α2-adrenergné receptory, zahŕňajú fentolamín a tropafén.

Fentolamín (Regitin) je derivát imidazolínu. Je charakterizovaný výrazným, ale krátkodobým α-adrenergným blokujúcim účinkom (10-15 minút pri intravenóznom podaní). Znižuje krvný tlak, čo je spôsobené jeho α-adrenergným blokovaním a myotropickým antispazmodickým účinkom. Spôsobuje tachykardiu (čiastočne v dôsledku blokády presynaptických α2-adrenergných receptorov). Zvyšuje motilitu gastrointestinálneho traktu, zvyšuje sekréciu žalúdočných žliaz.

Fentolamín nemá takmer žiadny vplyv na hyperglykemický účinok adrenalínu. Z gastrointestinálneho traktu sa zle vstrebáva. Fentolamín a jeho metabolity sa vylučujú obličkami.

Tropaphen sa týka tropínových esterov. Kombinuje pomerne vysokú α-adrenergnú blokujúcu aktivitu a niektoré vlastnosti podobné atropínu, a preto spôsobuje zníženie krvného tlaku a tachykardiu. Tropafén je antagonista α-adrenergných agonistov. Má pomerne dlhotrvajúci α-adrenergný blokujúci účinok (meraný v hodinách) av tomto ohľade je lepší ako fentolamín a dihydrogenované námeľové alkaloidy.

Medzi polosyntetické liečivá patria dihydrogenované námeľové alkaloidy - dihydroergotoxín A Dihydroergotamín.

Dihydrogenované námeľové alkaloidy sa od prírodných líšia výraznejším α-adrenergným blokujúcim účinkom, absenciou stimulačného účinku na myometrium (netehotná maternica), menším vazokonstrikčným účinkom a nižšou toxicitou.

V lekárskej praxi sa lieky, ktoré blokujú α1- a α2-adrenergné receptory, používajú pomerne zriedkavo. Najdôležitejším účinkom α-blokátorov je periférna vazodilatácia. Je to spôsobené ich použitím pri rôznych poruchách periférneho prekrvenia (endarteritída, Raynaudova choroba a pod.), vrátane šoku (hemoragický, kardiogénny), pre ktorý je typický arteriolárny spazmus. Je prirodzené predpísať α-blokátory na feochromocytóm1. Niekedy sa pri hypertenzných krízach používajú a-blokátory.

Uvažované lieky blokujú post- aj presynaptické α-adrenergné receptory (α 1 a α2). Je potrebné vziať do úvahy, že blokovanie presynaptických α2-adrenergných receptorov narúša fyziologickú autoreguláciu uvoľňovania mediátora norepinefrínu. V dôsledku narušenia negatívnej spätnej väzby dochádza k jej nadmernému uvoľňovaniu, čo prispieva k obnoveniu adrenergného prenosu. Posledne menovaný vysvetľuje nedostatočnú stabilitu bloku postsynaptických α1-adrenergných receptorov pri použití neselektívnych antagonistov (blokátory α1- a α2-adrenergných receptorov). Závažná tachykardia je tiež výsledkom zvýšeného uvoľňovania norepinefrínu. Z tohto pohľadu sú pre praktickú medicínu zaujímavejšie adrenoblokátory, ktoré pôsobia prevažne na postsynaptické α1-adrenergné receptory. Vďaka fungujúcim presynaptickým α2-adrenoceptorom je zachovaný mechanizmus negatívnej spätnej väzby, a preto nedochádza k zvýšenému uvoľňovaniu norepinefrínu. V tomto prípade sa blok postsynaptických α1-adrenergných receptorov predĺži. Okrem toho nedochádza k výraznej tachykardii

Medzi lieky, ktoré majú prevládajúci účinok na postsynaptické α1-adrenergné receptory patrí prazosín. Z hľadiska α1-adrenergnej blokujúcej aktivity je približne 10-krát lepšia ako fentolamín. Hlavným účinkom prazosínu je zníženie krvného tlaku. Tento účinok je spôsobený znížením tonusu arteriálnych a v menšej miere žilových ciev, znížením venózneho návratu a funkcie srdca. Srdcová frekvencia sa mení málo (je možná mierna tachykardia). Existujú dôkazy o inhibičnom účinku prazosínu na fosfodiesterázu.

Liečivo je účinné pri perorálnom podávaní. Jeho účinok nastupuje do 30-60 minút a trvá 6-8 hodín.

Prazosín sa používa ako antihypertenzívum; zvyčajne sa predpisuje ústne.

α1-blokátory ( tamsulozín, terazosín, alfuzosín atď.) sa používajú aj pri benígnej hyperplázii prostaty. Má prevládajúci účinok na α1A-adrenergné receptory prostaty tamsulozín (omnic). Na rozdiel od iných α1-blokátorov má tamsulozín len malý účinok na systémovú hemodynamiku.

Sú známe nasledujúce typy α1-adrenergných receptorov: α1Α, α1Β a α1D1. α1A-adrenergné receptory sa podieľajú na regulácii kontrakcií hladkého svalstva prostaty a α1B - kontrakcie hladkých svalov ciev. Z celkového počtu α1-adrenergných receptorov v ľudskej prostatickej žľaze patrí 70 % do podtypu α1Α. Afinita tamsulozínu k poslednému uvedenému je 7-38-krát väčšia ako k α1B-adrenoreceptorom. Blokáda α1A-adrenergných receptorov znižuje tonus hladkého svalstva prostaty, hrdla močového mechúra a prostatickej uretry. To vedie k zvýšeniu rýchlosti prúdu moču a celkovo k zlepšeniu jeho odtoku z močového mechúra.

tamsulozín užíva sa perorálne raz denne. Absorbuje sa takmer úplne. Metabolizované v pečeni. Liečivo a metabolity sa vylučujú obličkami (len 10 % nezmenených). t1/2 = 12-19 hodín.Nežiaduce účinky môžu zahŕňať závraty, poruchy ejakulácie, bolesti hlavy, búšenie srdca atď.

Spomedzi α1-blokátorov sa úspešne používa na liečbu hyperplázie prostaty doxazosín(cardura, tonocardin), ktorá trvá dlhšie ako iné lieky z tejto skupiny. Celkové trvanie účinku doxazosínu môže presiahnuť 36 hodín.Nevykazuje selektivitu pre jednotlivé podtypy α1-adrenergných receptorov.

Podľa hlavnej lokalizácie Helminty v ľudskom tele sa rozlišujú na črevné a extraintestinálne helmintiázy, ktorých pôvodcami môžu byť škrkavky (háďatká), ako aj ploché červy – pásomnice (cestódy) a motolice (trematódy).

Podľa mechanizmu účinku antihelmintiká sú rozdelené do niekoľkých skupín:

1) bunkové jedy

Etyléntetrachlorid

2) lieky, ktoré narúšajú funkciu nervovosvalového systému u oblých červov:

Pyrantela pamoate,

Piperazín a jeho soli,

Ditrazín,

levamisol,

Naftamon

3) lieky, ktoré paralyzujú nervovosvalový systém hlavne u plochých červov a ničia ich krycie tkanivo:

praziquantel,

Fenasal,

bitionol,

4) činidlá pôsobiace predovšetkým na energetické procesy helmintov

Aminoakrikhin,

Pyrvinia pamoate,

levamisol,

mebendazol

S črevným háďatkom - askarióza- hlavné lieky sú mebendazol (Vermox), pyrantel pamoát, levamizol (Decaris).

Derivát imidazolu mebendazol má inhibičný účinok proti väčšine okrúhlych helmintov (obzvlášť aktívny proti trichuriáze, askarióze a enterobiáze). Potláča využitie glukózy helmintmi a paralyzuje ich. Má škodlivý účinok na vajíčka bičíkovcov, škrkavky a hákovky. Zle sa vstrebáva z čreva (10%). Vo veľkých dávkach sa však môže použiť na liečbu extraintestinálnych helmintiáz - trichinelózy a echinokokózy. Rýchlo metabolizovaný v pečeni. Metabolity sa vylučujú prevažne obličkami v priebehu 24-48 hodín.Droga je dobre znášaná. Nežiaduce účinky sú zriedkavé (občas sa vyskytuje dyspepsia, bolesť hlavy, alergické kožné reakcie, bolesti brucha a pod.).

Vysoko účinný proti askarióze levamizol (decaris). Odčervenie je spôsobené tým, že liek paralyzuje helminty. Je to spôsobené depolarizáciou ich svalov. Okrem toho levamizol inhibuje fumarát reduktázu a tým narúša metabolizmus helmintov. Jednorazové podanie levamizolu zabezpečuje odčervenie u 90 – 100 % pacientov bez ohľadu na stupeň infekcie. V použitých dávkach nespôsobuje levamizol prakticky žiadne vedľajšie účinky.

Pri črevných cestodiách boli použité praziquantel, fenasal, aminoacrichine

Na liečbu črevných trematód(metagonimiáza) použiť praziquantel.

Z extraintestinálnych nematód najčastejšie sú to rôzne filariázy (vrátane onchocerciázy, ktorá postihuje oči, často vedie k slepote).

Medzi lieky, ktoré majú škodlivý účinok na mikrofiláriu, patrí ditrazín citrát(dietylkarbamazín citrát, loscuran). Dobre sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Jeho maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa akumuluje po 3 hodinách.Vylučuje sa obličkami vo forme metabolitov a čiastočne nezmenený počas prvých 2 dní.

Úspešne sa používa pri napadnutí škrkavkami pyrantel pamoate. Narúša nervovosvalový prenos, inhibuje cholínesterázu a spôsobuje spastickú paralýzu u helmintov. Zle sa vstrebáva z tráviaceho traktu (až 50%). Najčastejšie sa používa na askariózu, enterobiázu a ankylostomickú chorobu. Liek je dobre tolerovaný. Vedľajšie účinky sú zriedkavé a mierne (znížená chuť do jedla, bolesť hlavy, nevoľnosť, hnačka).

Má široké spektrum antihelmintického účinku praziquantel (biltricíd). Je vysoko účinný proti črevným cestodiám, ako aj extraintestinálnym trematódam a cysticerkóze. Na základe svojej chemickej štruktúry ho možno klasifikovať ako derivát pyrazinoizochinolínu. Narúša metabolizmus vápnika u helmintov, čo vedie k narušeniu svalovej funkcie a paralýze.

Pri enterálnom podaní sa dobre vstrebáva. Rýchlo metabolizovaný v pečeni. t1/2 = 60-90 min. Metabolity sa vylučujú hlavne obličkami.

Liek je dobre tolerovaný. Vedľajšie účinky sú mierne (dyspeptické príznaky, bolesti hlavy, závraty atď.).

Phenasal (niklosamid) inhibuje oxidačnú fosforyláciu v cestodách a paralyzuje ich. Okrem toho znižuje odolnosť pásomníc voči proteolytickým enzýmom tráviaceho traktu, ktoré ničia pásomnice. V tomto ohľade sa liek neodporúča používať v prípadoch taeniasis, ktorej pôvodcom je ozbrojená (bravčová) pásomnica, pretože v tomto prípade sa môže vyskytnúť cysticerkóza1.

Z gastrointestinálneho traktu sa absorbuje len malá časť podaného liečiva.

Fenasal sa používa na črevné cestodiá spôsobené širokou pásomnicou, nahou (hovädzou) pásomnicou a trpasličou pásomnicou. S následným použitím soľných laxatív sa účinnosť phenasalu znižuje. Fenasal je dobre tolerovaný. Nespôsobuje vážne vedľajšie účinky. Niekedy sa pozorujú dyspeptické príznaky.

Lístok 7

Otázka 1. Receptúra, jej štruktúra a obsah. Pravidlá pre písanie receptov na lieky pre ambulantných pacientov. Formuláre receptov.

Recept(z lat. receptum ─ prevzaté) je písomná žiadosť lekára do lekárne o vydanie lieku pacientovi v určitej liekovej forme a dávkovaní s uvedením spôsobu jeho použitia. Je to lekársky a právny dokument. Pravidlá vypisovania receptov pre ambulantných pacientov a výdaja liekov pre nich ustanovuje príslušný príkaz ministerstva zdravotníctva.

Recept je napísaný v osobitnom formulári v latinčine, pričom predpis pre pacienta je napísaný v ruštine alebo v národnom jazyku. Je zvykom napísať recept jasným, jasným rukopisom, atramentom alebo guľôčkovým perom na formulár. Opravy receptu nie sú povolené.

Vek pacienta sa uvádza v prípadoch, keď je recept predpísaný dieťaťu do 18 rokov alebo pacientovi nad 60 rokov, ako aj pri prednostnom predpisovaní liekov.

Zloženie lieku, označenie liekovej formy a požiadavka lekára lekárnikovi na výrobu a výdaj lieku sú napísané v latinčine.

Latinský text začína adresou lekárnikovi – „Recept:“, čo znamená „Vezmite:“. Na recepte je skrátený ako Rp. Potom sú názvy látok obsiahnutých v tomto recepte uvedené v prípade genitívu s uvedením ich množstva.

Existujú skrátené a rozšírené písanky. Pri predpisovaní liekov v skrátenej forme je na recepte najskôr uvedená lieková forma (Solutionis... (Roztok...); Suspensionis... (Suspenzie...); Unguenti... (Masti...) atď. ), potom názov lieku, koncentrácia (ak je to potrebné), množstvo. Všetky zložky obsiahnuté v lieku a ich množstvá sú uvedené v podrobnej forme. Ak recept obsahuje viacero zložiek, najprv sa predpisuje hlavná liečivá látka – Základ, potom nasledujú pomocné látky – Adjuvans. Niekedy sa predpisujú látky zlepšujúce chuť a vôňu lieku, ktoré sa nazývajú korektívy - Corrigens. Dávková forma je v niektorých prípadoch určená samotným liekom. Môže však existovať potreba Constituens, látky, ktorá dodáva lieku určitú konzistenciu. V tomto prípade sú Constituens uvedené v receptúre za hlavnými a pomocnými látkami. Ďalej pomocou akceptovaných označení označte liekovú formu, ktorá sa má vyrobiť, napríklad M. f. unguentum (Misce ut fiat unguentum – Miešaním vznikne masť).

Dávky liečivých látok sú uvedené v desiatkovom systéme merania. Jednotka hmotnosti je 1,0 ─ jeden gram. Pri dávkovaní liekov sa používajú aj hodnoty menšie ako 1,0: 0,1 ─ jeden decigram, 0,01 ─ jeden centigram. 0,001 - jeden miligram, 0,0001 - jeden decimilligram, 0,00001 - jeden centigram atď. Množstvo tekutých látok sa udáva v mililitroch (ml), gramoch alebo kvapkách. Počet kvapiek je označený rímskou číslicou, pred ktorou sú gtts (skratka pre slovo guttas-drops - v akuzatíve množného čísla), napríklad gtts. V (päť kvapiek). Pri predpisovaní liekov dávkovaných v jednotkách účinku (AU) je v predpise namiesto hmotnostných alebo objemových množstiev uvedený počet jednotiek.

Niekedy lekár neudáva množstvo Constituens (napríklad v čapíkoch), takže lekárnikovi ponecháva voľnosť, aby si ho mohol užívať podľa potreby; v tomto prípade píšu q. s. (quantum satis), teda toľko, koľko je potrebné, ale to platí len pre indiferentné látky. Ak je predpísaných niekoľko liečivých látok v rovnakej dávke, potom sa jej číselná hodnota uvádza len raz za názvom poslednej látky. Na označenie, že označené množstvo sa vzťahuje na všetky položky uvedené vyššie, vložte znak aa, čo znamená ana ─ rovnako.

Množstvá látok zahrnutých v predpise sú uvedené na pravej strane tlačiva na predpis vedľa názvu látky (alebo o jeden riadok nižšie). V prípadoch prekročenia maximálnej dávky toxických alebo silných látok je potrebné ich množstvo označiť slovne s výkričníkom a podpisom na potvrdenie, že veľká dávka nebola predpísaná náhodne. Ak sa nepotvrdí správnosť predpísanej dávky, lekárnik zníži dávku látky (až na 50 % najvyššej jednotlivej dávky uvedenej v liekopise).

V závere receptu, za označením S. (Signa. Signetur. - Designate. Nech je určený), je pacient alebo zdravotnícky personál poučený o spôsobe použitia lieku. Táto časť receptu, nazývaná podpis (Signatura), stručne a komplexne naznačuje:

1) dávkovanie (1 prášok, 1 tableta, 1 polievková lyžica, 20 kvapiek atď.);

2) čas a frekvencia užívania lieku (koľkokrát denne, pred jedlom alebo po jedle, v noci atď.);

3) spôsob podávania lieku (intravenózne, subkutánne, podávané pomaly atď.).

Pri vydávaní receptu pacientom musí lekár recept podpísať a dať osobnú pečiatku.

Ak si stav pacienta vyžaduje okamžité vydanie lieku z lekárne, potom je v ľavej hornej časti receptu napísané Cito (Čoskoro) alebo Statim (Ihneď). V tomto prípade musí byť liek vyrobený a uvoľnený mimo poradia.

otázka 2. Adrenergné agonisty priameho účinku. Lokalizácia alfa a beta adrenergných receptorov, ich funkčné vlastnosti. Drogy epinefrín (adrenalín), norepinefrín (norepinefrín). Mechanizmus účinku, farmakologické účinky, indikácie, vedľajšie účinky.

Priame adrenergné agonisty zahŕňajú adrenalín a norepinefrín, ako aj látky, ktoré majú podobnú štruktúru.

Adrenalín a norepinefrín sú zničené v čreve a majú krátke trvanie účinku pri parenterálnom podaní v dôsledku ich rýchleho spätného vychytávania a metabolizmu. Adrenalín zvyšuje krvný tlak, zvyšuje frekvenciu a silu srdcových kontrakcií (b1-adrenomimetický efekt). Stimuláciou a-adrenergných receptorov krvných ciev dochádza k ich zúženiu (cievy vnútorných orgánov, koža) a aktiváciou b2-adrenergných receptorov dochádza k vazodilatácii kostrového svalstva, pričom sa môže výrazne znížiť celkový periférny cievny odpor.

Adrenalín reprodukuje väčšinu účinkov sympatického nervového systému, to znamená, že je to sympatomimetikum.

Syntetické adrenergné agonisty nepôsobia na všetky receptory, ale iba na niektoré. Dokonca aj norepinefrín, zavedený zvonka a neuvoľňujúci sa priamo na synapsii, neovplyvňuje všetky receptory a ovplyvňuje ich v rôznej miere. Preto sa rozlišuje niekoľko skupín priamych adrenergných agonistov.

Hydrochlorid adrenalínu excituje a- aj b-adrenergné receptory. Excitácia a- a b-adrenergných receptorov gastrointestinálneho traktu vedie k relaxácii a zníženiu motility gastrointestinálneho traktu.

Excitácia a-adrenergných receptorov krvných ciev vedie k ich zúženiu (tým sa zvyšuje krvný tlak a zužujú sa cievy nosovej sliznice pri nádche). Excitácia a-adrenergných receptorov radiálneho svalu oka vedie k rozšíreniu zrenice. Excitácia a-adrenergných receptorov maternice vedie k zníženiu tonusu maternice.

Excitácia b-adrenergných receptorov srdca vedie k zvýšeniu funkcie srdca. Excitácia b-receptorov priedušiek vedie k rozšíreniu priedušiek. Excitácia cievnych b-receptorov rozširuje cievy životne dôležitých orgánov a kostrového svalstva. Excitácia b-receptorov tiež vedie k excitácii adenylátcyklázy, akumulácii cAMP, zvýšenej glykogenolýze, lipolýze, akumulácii glukózy a zvýšeným metabolickým procesom.

Výsledkom je, že adrenalín zvyšuje krvný tlak, rozširuje zrenicu, spomaľuje činnosť čriev, zlepšuje činnosť srdca, rozširuje cievy životne dôležitých orgánov, rozširuje priedušky, zvyšuje metabolizmus, sťahuje puzdro sleziny, používa sa pri alergických reakciách a hypoglykémii. kóma. Injekcia adrenalínu sa používa na anafylaktický šok.

Používa sa iba subkutánne a intrakardiálne. Intravenózne použitie sa neodporúča, aby sa zabránilo výskytu srdcových arytmií.

Adrenalín a α-adrenergné agonisty znižujú vnútroočný tlak stiahnutím krvných ciev ciliárneho telieska.

a-adrenergné agonisty (mesatón, naftyzín, galazolin, hydrotartrát noradrenalínu)

Norepinefrín prakticky neovplyvňuje β-adrenergné receptory, ale pôsobením na α-adrenergné receptory krvných ciev ich zužuje a zvyšuje krvný tlak, čo vedie k vzniku reflexnej bradykardie, ktorá prevažuje nad priamym β-adrenergným stimulačným účinkom. Len na intravenózne použitie.

α1-adrenergné agonisty (agonisty α1-adrenergných receptorov) sa používajú pri rinitíde ako látky, ktoré zvyšujú krvný tlak. α-adrenergný agonista mezatón (fenylefrín) spôsobuje mydriázu bez zmeny reakcie žiaka na svetlo a bez narušenia procesu akomodácie. Po ukončení vyšetrenia očného pozadia možno ako antagonistov mydria použiť fyzostigmín alebo pilokarpín.

a2-adrenergné agonisty (agonisty a2-adrenergných receptorov v centrálnom nervovom systéme), najmä klonidín (klonidín), sú centrálne pôsobiace antihypertenzíva.

b1 a b2-adrenergné agonisty (isadrín (izoprenalín)) stimulujú b-adrenergné receptory, zvyšujú frekvenciu a silu srdcových kontrakcií a spôsobujú vazodilatáciu. V dôsledku toho sa diastolický tlak znižuje a systolický tlak sa mení len málo.

Používajú sa na blokády vedenia impulzov a bronchiálnu astmu.

β1-adrenergné agonisty (dobutamín) sa niekedy používajú pri akútnom zlyhaní srdca na stimuláciu kontraktility myokardu.

β2-adrenergné agonisty (salbutamol, astmapent, alupent, fenoterol, terbutalín) nie sú absolútne selektívne látky. Majú výrazný bronchodilatačný účinok pri použití v dávkach, v ktorých minimálne pôsobia na srdce, uvoľňujú hladké svalstvo endometria, preto sa používajú pri bronchiálnej astme a ako tokolytiká na prevenciu predčasného pôrodu. Nie sú zničené monoaminooxidázou a pravdepodobne nepodliehajú spätnému vychytávaniu neurónov.

Vedľajšie účinky:

Adrenalín: poruchy srdcového rytmu

Norepinefrín: Vedľajšie účinky sú zriedkavé. Možné problémy s dýchaním, bolesti hlavy, arytmie.

otázka 3. Antiprotozoálne činidlá - metronidazol (Trichopol), trichomonacid, monomycín, tetracyklíny, solyusurmín. Klasifikácia, mechanizmy účinku. Indikácie na použitie.

1. Lieky používané na prevenciu a liečbu malárie: Chingamine, Primaquin,

Chloridín, Chinín

Sulfónamidy a sulfóny, meflochín

2. Lieky používané pri liečbe amébózy: Metronidazol, Chingamine

Emetín hydrochlorid, tetracyklíny, chiniofón

3. Lieky používané pri liečbe giardiázy: Metronidazol, Furazolidon, Akrikhin

4. Lieky používané pri liečbe trichomoniázy: Metronidazol, Tinidazol, Trichomonacid, Furazolidon

5. Lieky používané pri liečbe toxoplazmózy: Chloridín, Sulfadimezín

6. Lieky používané pri liečbe balantidiázy: Tetracyklíny, Monomycín, Quiniofón

7. Lieky používané pri liečbe leishmaniózy: Solyusurmin, Sodium stiboglukonate, Metronidazol

1. Pôvodcami malárie sú Plasmodium. Trojdňovú maláriu spôsobujú Plasmodium vivax a P. ovale, tropickú - P. falciparum, štvordňovú - P. malariae. Najčastejšími pôvodcami malárie sú P. vivax a P. falciparum. Malarické plazmodium má dva vývojové cykly. V ľudskom tele prebieha asexuálny cyklus (schizogónia) a v tele komára sexuálny cyklus (sporogónia).

Antimalariká sa navzájom líšia svojim tropizmom voči určitým formám vývoja Plasmodium v ​​ľudskom tele. V tejto súvislosti rozlišujú:

1) hematoschizotropné lieky (ovplyvňujú schizonty erytrocytov);

2) histoschizotropné lieky (ovplyvňujú tkanivové schizonty);

a) ovplyvnenie preerytrocytárnych (primárnych tkanivových) foriem;

b) ovplyvnenie foriem paraerytrocytov (sekundárne tkanivo);

3) gasontotropné činidlá (ovplyvňujú sexuálne formy).

HEMATOSCHIZOTROPNÉ LIEKY

Obzvlášť široko používaný je chingamín (chlorochín, delagil, rezochín). Je to derivát 4-aminochinolínu. Hlavnou vecou jeho antimalarického účinku je jeho hematoschizotropný účinok zameraný na erytrocytové formy plazmódia.

Z gastrointestinálneho traktu sa hingamín rýchlo a takmer úplne absorbuje. Pri tomto spôsobe podania sa liečivo akumuluje v krvnej plazme v maximálnych koncentráciách po 1-2 hodinách.Približne polovica látky sa viaže na plazmatické bielkoviny.

Chingamín sa používa pri všetkých typoch malárie, ako aj pri extraintestinálnej amébióze. Okrem toho je účinný (zrejme vďaka svojim imunosupresívnym vlastnostiam) pri kolagénových ochoreniach (napríklad reumatizmus a reumatoidná artritída). Predpisuje sa aj profylakticky pri srdcových arytmiách a amyloidóze. Chingamín sa zvyčajne podáva perorálne, niekedy parenterálne.

Pri liečbe malárie je hingamín dobre znášaný. Vedľajšie účinky sa vyskytujú najmä pri dlhodobom užívaní vo veľkých dávkach (pri liečbe kolagenózy). Prejavujú sa vo forme dermatitídy, dyspepsie a závratov. Závažnou komplikáciou je porucha zraku (vrátane retinopatie). Zriedkavo sa pozoruje leukopénia a útlm funkcie pečene. Pri dlhodobom užívaní hingamínu je potrebné sledovanie zraku, funkcie pečene a krvotvorby.

Veľkou výhodou chinínu je rýchly rozvoj jeho účinku. Chinín sa vyznačuje výraznou toxicitou. Pri jeho užívaní sa často pozorujú rôzne vedľajšie účinky (závraty, poruchy sluchu a zraku, útlm funkcie obličiek, nevoľnosť, vracanie, hnačka, alergické reakcie).

Chinín má najväčší záujem na zmiernenie a liečbu tropickej malárie odolnej voči chinamínu, ako aj s mnohonásobnou rezistenciou.

Chinín sulfát, hydrochlorid a dihydrochlorid sa používajú ako lieky.

Sulfónamidy a sulfóny majú tiež hematoschizotropnú aktivitu. Ich účinnosť je spojená so schopnosťou narušiť využitie kyseliny para-aminobenzoovej malarickým plazmódiom.

Zo sulfónamidov sa používajú sulfazín, sulfapyridazín, sulfadimetoxín, sulfalén a sulfadoxín. Zo skupiny sulfónov známych ako lieky proti lepre sa pri liečbe a prevencii malárie používa najmä diafenylsulfón (dapson).

Často sa používajú kombinované lieky, napríklad Fansidar (chloridín + sulfadoxín).

V prípade rezistencie na hingamín sa niekedy používa tetracyklínové antibiotikum doxycyklín.

HISTOSHIZOTROPNÉ DROGY

8-aminochinolínový derivát primachín má škodlivý účinok na paraerytrocytové formy plazmódia. Pôsobí aj na sexuálne formy plazmódia (gamontocídny účinok). Dobre sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Maximálna koncentrácia v plazme sa dosiahne po 2 hodinách.V tele liek rýchlo prechádza chemickými premenami. Vylučuje sa obličkami, hlavne vo forme metabolitov (do 1 dňa).

Hlavnou indikáciou na použitie je prevencia vzdialených relapsov trojdňovej malárie, ako aj šírenia malárie cez vektor (kvôli jej gasontotropnému účinku).

Medzi vedľajšie účinky patrí dyspepsia, methemoglobinúria, leukopénia a niekedy agranulocytóza. U osôb s určitým typom genetickej enzymopatie (s deficitom glukózo-6-fosfátdehydrogenázy erytrocytov) dochádza k akútnej hemolýze a hemoglobinúrii.

Primaquin sa môže kombinovať s inými liekmi (súčasne alebo postupne).

GAMONTOTROPNÉ DROGY

Lieky, ktoré ovplyvňujú zárodočné bunky, môžu mať gamontocidný (primachín) aj gamontostatický (chloridín) účinok. Pri vystavení gamonticídnym činidlám zárodočné bunky plazmódia v ľudskom tele odumierajú. Gamontostatiká poškodzujú iba zárodočné bunky, v dôsledku čoho dochádza k narušeniu procesu sporogónie (v rôznych štádiách).

2. LIEKY POUŽÍVANÉ PRI LIEČBE AMÉBIÁZY

Pôvodcom amebiázy, ktorá je veľmi rozšírená v krajinách s horúcim podnebím, je Entamoeba histolytica. Amébiáza najčastejšie postihuje hrubé črevo (amébová dyzentéria). V tomto prípade sa améby nachádzajú v lúmene čreva aj v jeho stene. Je však možná aj systémová amebiáza s extraintestinálnymi léziami. Šírenie z čreva cez systém portálnej žily môže améby spôsobiť hepatitídu a abscesy pečene. Niekedy sa pozorujú abscesy pľúc a iných orgánov.

V závislosti od lokalizácie pôvodcu amebiázy sú potrebné určité antiamébové činidlá. Môžu byť zastúpené nasledujúcimi hlavnými skupinami:

Amebicídy účinné v akejkoľvek lokalizácii patologického procesu - Metronidazol

Priamo pôsobiace amoebicídy, účinné predovšetkým pri lokalizácii améb v črevnom lúmene - Quiniophone

Nepriamo pôsobiace amoebicídy účinné pri lokalizácii améb v lúmene a v črevnej stene – tetracyklíny

Tkanivové amoebicídy pôsobiace na améby v črevnej stene a v pečeni - Emetín hydrochlorid

Tkanivové amoebicídy, účinné hlavne pri lokalizácii améb v pečeni - Hingamin

Univerzálnym liekom účinným pri črevnej a extraintestinálnej amébiáze je metronidazol. Najmenej účinný je proti amébám umiestneným v črevnom lúmene. Preto sa pri amébovej dyzentérii zvyčajne kombinuje s chiniofónom alebo jódochinolom. Metronidazol nemá žiadny účinok na cysty.

Chiniofón (yatren) sa z gastrointestinálneho traktu vstrebáva len z 10-15%, preto v čreve vznikajú vysoké koncentrácie látky potrebnej pre amoebicídny účinok.

Liečivo je málo toxické. Typickým vedľajším účinkom je hnačka. Možná neuritída zrakového nervu.

Liečivo podobné chiniofónu štruktúrou a smerom účinku je jódchinol.

Alkaloid koreňa ipecacuanha (Cephaelis ipecacuanha), emetín, sa značne rozšíril v liečbe amébózy. Emetín hydrochlorid sa používa ako liečivo. Podáva sa intramuskulárne, pretože pri perorálnom podaní spôsobuje silné podráždenie sliznice gastrointestinálneho traktu (často vedie k reflexnému zvracaniu).

Emetín pôsobí na améby lokalizované ako extraintestinálne (napríklad v pečeni, kde sa látka hromadí vo vysokých koncentráciách), tak aj v črevnej stene. Liek neovplyvňuje améby nachádzajúce sa v lúmene čreva.

Emetín sa vylučuje obličkami dlhú dobu (viac ako 1 mesiac). V tomto ohľade sa hromadí, čo je hlavnou príčinou predávkovania a vývoja toxických účinkov.

Vedľajšie účinky sa týkajú kardiovaskulárneho systému (tachykardia, srdcové arytmie, bolesť srdca, hypotenzia), gastrointestinálneho traktu (nevoľnosť, hnačka, vracanie) a nervovosvalového systému (svalová slabosť, tremor, neuralgia). Poruchy obličiek a pečene sú možné, preto je počas liečby emetínom povinné pravidelné sledovanie funkcie srdca, obličiek a pečene. V prípade organických ochorení srdca a obličiek je liek kontraindikovaný.

Pri použití tetracyklínov dochádza k potlačeniu črevnej flóry, čo nepriamo nepriaznivo ovplyvňuje rast a rozmnožovanie améb nachádzajúcich sa v lúmene a stene čreva. Takéto liečivá môžu byť označené ako nepriamo pôsobiace antiamébové činidlá. Pokiaľ ide o účinnosť proti amébiáze, tetracyklíny sú horšie ako priamo pôsobiace amebicídy.

Pri liečbe akútnej črevnej amébiázy sa niekedy používa monomycín (podáva sa perorálne).

V mnohých prípadoch môže byť liečba amebiázy obmedzená na použitie metronidazolu. Často sa však používajú kombinácie látok. Pri amébovej dyzentérii je teda vhodné kombinovať lieky, ktoré pôsobia v lúmene čreva, v jeho stene a zároveň chránia pečeň pred vstupom améb do nej (napríklad metronidazol + chiniofón; emetín hydrochlorid + tetracyklín + chiniofón).

3. LIEKY POUŽÍVANÉ PRI LIEČBE GIARDIÁZY

Pôvodcom giardiózy je Giardia (lamblia) inneris. V prítomnosti Giardie v čreve sa pozoruje jej dysfunkcia (duodenitída, enteritída). Na liečbu giardiázy sa používajú metronidazol, aminochinol a furazolidón.

Aminochinol je derivát chinolínu. Je účinný proti giardiáze, toxoplazmóze, kožnej leishmanióze, ako aj niektorým kolagenózam. Vo väčšine prípadov je liek dobre tolerovaný. Môže spôsobiť dyspeptické poruchy, bolesti hlavy, tinitus, alergické reakcie.

4 LIEKY POUŽÍVANÉ PRI LIEČBE TRICHOMONIÁZY

Pri trichomoniáze spôsobenej Trichomonas vaginalis (prejavuje sa kolpitídou a vulvovaginitídou u žien, uretritídou u mužov) je liekom voľby metronidazol.

Metronidazol (Flagyl, Klion, Trichopolum, Vagimid) je derivát nitroimidazolu (pozri štruktúru). Má škodlivý účinok nielen na Trichomonas, ale aj na améby a lamblie. Okrem toho je metronidazol účinný proti anaeróbom netvoriacim spóry.

Dobre sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. V tele vo veľkej miere prechádza chemickými premenami. Metronidazol, jeho metabolity a konjugáty sa vylučujú hlavne obličkami. Malé množstvá lieku sa vylučujú slinnými žľazami, črevami a počas laktácie mliečnymi žľazami.

Liek je zvyčajne dobre tolerovaný. Najčastejšie vedľajšie účinky sú dyspepsia (zhoršená chuť do jedla, kovová chuť v ústach, nevoľnosť, hnačka). Boli popísané poruchy centrálneho nervového systému (tras, strata koordinácie), ak sa vyskytnú, liek sa vysadí. Možné poškodenie kože a slizníc.

Do skupiny nitroimidazolov patrí okrem metronidazolu aj tinidazol (Fasigin). Je vysoko účinný proti trichomoniáze, amébiáze a giardiáze. Okrem toho má baktericídny účinok proti množstvu obligátnych anaeróbov. Dobre sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Pri použití tinidazolu sa v krvnej plazme vytvárajú vyššie koncentrácie ako pri použití metronidazolu. Tinidazol trvá dlhšie ako druhý.

Lieky používané na trichomoniázu zahŕňajú trichomonacid. Je to derivát aminochinolínu. Používa sa vnútorne aj lokálne. Pôsobí dráždivo na sliznice.

Nitazol a furazolidón sú tiež účinné pri trichomoniáze.

5 LIEKY POUŽÍVANÉ PRI LIEČBE TOXOPLAZMÓZY

Pôvodcom toxoplazmózy je Toxoplasma gondii. Existujú rôzne formy ochorenia, ktoré sú sprevádzané poškodením lymfatických uzlín, čriev, pľúc a iných vnútorných orgánov, očí a centrálneho nervového systému. Toxoplazmová infekcia môže spôsobiť predčasný pôrod, spontánny potrat a deformácie. Hlavnými liekmi používanými pri tomto ochorení sú chloridín (podrobnejšie pozri časť 1) a sulfónamidy (pozri kapitolu 29.2).

Treba mať na pamäti, že v prvej polovici tehotenstva by sa nemal predpisovať chlorid, ktorý inhibuje prechod kyseliny dihydrofolovej na kyselinu tetrahydrolistovú (má negatívny vplyv na plod). V tejto situácii sa sulfónamidy používajú na prevenciu infekcie plodu.

Pentamidín sa používa aj pri toxoplazmóze.

6. LIEKY POUŽÍVANÉ PRI LIEČBE BALANTIDIÁZY

Pôvodcom balantidiózy je nálevník Balantidium coli, ktorý postihuje hrubé črevo.

Liečba balantidiázy sa uskutočňuje hlavne pomocou monomycínu, tetracyklínov, chiniofónu

7. LIEKY POUŽÍVANÉ PRI LIEČBE LEISCHMANIÁZY

Existuje kožná leishmanióza (jedným z pôvodcov je Leishmania tropica) a viscerálna leishmanióza (príčinou je Leishmania donovani).

Pri liečbe viscerálnej leishmaniózy (kala-azar) sa u nás najviac používa päťmocný antimónový liek solyusurmin.

Liečivo sa podáva parenterálne. Väčšina pacientov to dobre znáša. Vedľajšie účinky môžu zahŕňať nevoľnosť, bolesť hlavy, kožné vyrážky a zriedkavo agranulocytózu. V prípade predávkovania solyussurmínom možno ako protijed použiť unitiol.

Z prípravkov päťmocného antimónu sa na leishmaniózu používa aj stiboglukonát sodný. Podáva sa intramuskulárne a intravenózne. Negatívne účinky môžu zahŕňať vracanie, stratu chuti do jedla, bradykardiu, hypotenziu a bolesť na hrudníku.

Je potrebné vziať do úvahy vývoj rezistencie leishmania na antimoniká.

Obe antimónové lieky sú účinné aj proti kožnej leishmanióze.

Lokálna liečba kožnej leishmaniózy spočíva v namáčaní infiltrátov roztokom chinínu.

Na resorpčný účinok sa používa antibiotikum zo skupiny aminoglykozidov, monomycín, ktorý má vysokú antileishmaniálnu aktivitu. Spolu s účinnosťou proti kožnej leishmanióze sa vyznačuje pomerne širokým spektrom antibakteriálneho účinku. Negatívny vplyv má na obličky, niekedy spôsobuje neuritis akustiku. Menej toxický ako neomycín. Metronidazol sa používa aj na túto formu leishmaniózy.

LIEKY POUŽÍVANÉ PRI LIEČBE TRYPANOZOMÓZY

Trypanosomiáza je spôsobená Trypanosoma gambiense a Trypanosoma rhodesiense, ktoré spôsobujú spavú chorobu, a Trypanosoma cruzi, ktorá je spojená s Chagasovou chorobou.

Z organických prípravkov arzénu proti spavej chorobe (bežných v Južnej Afrike) sa používa melarsoprol, ktorý dobre preniká cez hematoencefalickú bariéru a je liekom voľby pri liečbe tohto ochorenia. Okrem toho sa používa aromatický diamidínpentamidín a polyaniónová zlúčenina suramin. Posledné dva lieky však neprenikajú do mozgu, a preto sa používajú v počiatočných štádiách ochorenia, keď centrálny nervový systém ešte nie je zapojený do procesu. Lieky sú dosť toxické a spôsobujú veľa vedľajších účinkov.

Na Chagasovu chorobu (Južná Amerika) sa používa primachinové antibiotikum puromycín a množstvo ďalších liekov.

Lístok 6

Otázka 1. Zásady hľadania nových liekov, spôsoby ich zavádzania do lekárskej praxe

Pokrok farmakológie je charakterizovaný neustálym hľadaním a tvorbou nových liekov. Objavovanie liekov začína výskumom chemikov a farmakológov, ktorých tvorivá spolupráca je pri objavovaní nových liekov absolútne nevyhnutná. Hľadanie nových fondov sa zároveň vyvíja viacerými smermi.

Hlavnou cestou je CHEMICKÁ syntéza liečiv, ktorá môže byť realizovaná formou RIADENEJ syntézy alebo má EMPIRICKÚ cestu. Ak je riadená syntéza spojená s reprodukciou živín (inzulín, adrenalín, norepinefrín), tvorbou antimetabolitov (PABA-sulfónamidy), modifikáciou molekúl zlúčenín so známou biologickou aktivitou (zmeny v štruktúre acetylcholínu - blokátor ganglií hygronium), atď., potom empirická cesta pozostáva buď z náhodných nálezov, alebo z vyhľadávania prostredníctvom skríningu, to znamená preosievania rôznych chemických zlúčenín na farmakologickú aktivitu.

Príkladom empirických zistení je prípad zistenia hypoglykemického účinku pri použití sulfónamidov, čo následne viedlo k vytvoreniu sulfónamidových syntetických perforovaných antidiabetík (butamid, chlórpropamid).

Ďalšou možnosťou empirickej cesty k tvorbe liekov je SCREENINGOVÁ METÓDA, ktorá je tiež veľmi náročná na prácu. Je to však nevyhnutné, najmä ak sa študuje nová trieda chemických zlúčenín, ktorých vlastnosti na základe ich štruktúry je ťažké predpovedať (neefektívny spôsob). A tu v súčasnosti zohráva obrovskú úlohu informatizácia vedeckého výskumu.

V súčasnosti sa liečivá získavajú najmä prostredníctvom riadenej chemickej syntézy, ktorá sa môže uskutočniť a) podobnosťou (zavedenie ďalších reťazcov, radikálov) b) komplementaritou, teda zhodou s akýmikoľvek receptormi tkanív a orgánov.

V arzenáli liečiv zaujímajú okrem syntetických drog významné miesto prípravky a jednotlivé látky z LIEČIVÝCH SUROVÍN rastlinného alebo živočíšneho pôvodu, ako aj z rôznych minerálov. Sú to predovšetkým galenické a novogalenické lieky, alkaloidy a glykozidy. Morfín, kodeín, papaverín sa teda získavajú z ópia, rezerpín z hadca Rauflphia a srdcové glykozidy - digitoxín, digoxín - z náprstníka; z radu žliaz s vnútornou sekréciou hovädzieho dobytka - hormóny, imunoaktívne lieky (inzulín, tyreoidín, taktivín atď.).

Niektoré lieky sú odpadovými produktmi húb a mikroorganizmov. Príkladom sú antibiotiká. Liečivé látky rastlinného, ​​živočíšneho, mikrobiálneho a hubového pôvodu často slúžia ako základ pre ich syntézu, ako aj následné chemické premeny a výrobu polosyntetických a syntetických liečiv.

Tempo tvorby liekov sa zrýchľuje využívaním metód genetického inžinierstva (inzulín a pod.).

Nový liek, ktorý prešiel všetkými týmito „sitami“ (štúdia farmakoaktivity, farmakodynamiky, farmakokinetiky, štúdium vedľajších účinkov, toxicity atď.), je povolený na klinické skúšky. Používa sa tu metóda „slepej kontroly“, placebo efekt, metóda dvojitej „slepej kontroly“, kedy ani lekár, ani pacient nevie, kedy sa používa placebo. To vie len špeciálna komisia. Klinické skúšky sa vykonávajú na ľuďoch av mnohých krajinách na dobrovoľníkoch. Tu, samozrejme, vyvstáva veľa právnych, deontologických, morálnych aspektov problému, ktoré si vyžadujú ich jasné vypracovanie, úpravu a schválenie zákonov v tomto smere.

Niektoré objavy v oblasti farmakológie a ich implementácia do lekárskej praxe:

1865 – bol preukázaný účinok srdcových glykozidov na srdce

1879 – objav nitroglycerínu

1921 – objavenie inzulínu

1939 – objav penicilínu

1942 – objavenie prvých protinádorových liekov

1952 – objavenie psychofarmák

1955 – perorálna antikoncepcia

1958 – prvé β-blokátory

1987 – skupina statínov (lieky na zníženie lipidov)

1992 – ACE inhibítory

1994 – inhibítory protónovej pumpy

otázka 2. . Svalové relaxanciá periférneho účinku (lieky podobné kurare).Klasifikácia, mechanizmus účinku, farmakodynamika Lieky: pipekuróniumbromid (Arduan), suxametóniumjodid (Ditylin), atrakurium (Tracrium), tubokurarín.Indikácie a kontraindikácie použitia. Opatrenia na pomoc v prípade predávkovania.

Klasifikácia:

1) Antidepolarizačné činidlá:

Tubokurarínchlorid

Pankuróniumbromid

Pipecuronium bromid

2) Depolarizačné činidlá:

3) Zložky zmiešaného typu akcie:

Dioxonium

1 .Antidepolarizujúce lieky blokujú n-cholinergné receptory a interferujú s depolarizačným účinkom acetylcholínu. Blokovací účinok na iónové kanály je druhoradý. Antidepolarizujúce činidlá môžu byť kompetitívne a nekompetitívne n-anticholinergné blokátory. Skutočný kompetitívny antagonizmus je teda možný medzi látkou podobnou kurare (napríklad tubokurarínom) a acetylcholínom v jeho účinku na n-cholinergné receptory. Ak sa na pozadí neuromuskulárnej blokády spôsobenej tubokurarínom výrazne zvýši koncentrácia acetylcholínu v oblasti n-cholinergných receptorov koncovej platničky, povedie to k obnoveniu nervovosvalového prenosu (vytlačí kompetitívne pôsobiaci acetylcholín tubokurarín spojený s cholinergnými receptormi). Ak sa súčasne opäť zvýši koncentrácia tubokurarínu na určité hodnoty, potom sa opäť prejaví blokujúci účinok. Lieky podobné kurare, ktoré pôsobia na tomto princípe, sa nazývajú konkurenčné. Lieky konkurenčného typu zahŕňajú aj pankurónium (Pavulon) a pipekurónium (Arduan). Okrem toho existujú nekonkurenčné lieky (napríklad Prestonal). V tomto prípade sa zdá, že liečivo podobné kurare a acetylcholín reagujú s rôznymi, ale súvisiacimi substrátmi koncových receptorov.

2. Depolarizačné činidlá (napríklad ditilín) excitujú n-cholinergné receptory a spôsobujú pretrvávajúcu depolarizáciu postsynaptickej membrány. Spočiatku sa rozvoj depolarizácie prejavuje svalovými zášklbami-fascikuláciami (krátko je uľahčený neuromuskulárny prenos). Po krátkom čase dochádza k myoparalytickému účinku.

3. Niektoré lieky podobné kurare majú zmiešaný typ účinku (môže existovať kombinácia depolarizujúcich a antidepolarizujúcich vlastností). Do tejto skupiny patrí dioxónium (depolarizujúce-nekompetitívne liečivo). Najprv spôsobí krátkodobú depolarizáciu, po ktorej nasleduje nedepolarizujúci blok.

Liečivá podobné kurare je možné na základe dĺžky ich myoparalytického pôsobenia rozdeliť do troch skupín: krátkodobo pôsobiace (5-10 min) - ditilín, stredne pôsobiace (20-50 min) - tubokurarín, pipekurónium, pankurónium.

Väčšina liekov podobných kurare má vysokú selektivitu účinku proti neuromuskulárnym synapsiám. Zároveň môžu ovplyvniť aj iné časti reflexného oblúka. Rad antidepolarizujúcich látok má miernu ganglioblokujúcu aktivitu (najmä tubokurarín), ktorej jedným z prejavov je zníženie krvného tlaku, ako aj inhibičný účinok na n-cholinergné receptory sinokarotickej zóny a drene nadobličiek. Niektoré látky (pankurónium) majú výrazný m-anticholinergný (vagolytický) účinok na srdce, čo vedie k tachykardii.

Tubokurarín a niektoré ďalšie lieky môžu stimulovať uvoľňovanie histamínu, čo je sprevádzané poklesom krvného tlaku a zvýšením svalového tonusu priedušiek.

Depolarizujúce lieky podobné kurare majú určitý vplyv na rovnováhu elektrolytov. V dôsledku depolarizácie postsynaptickej membrány odchádzajú draselné ióny z kostrového svalstva a zvyšuje sa ich obsah v extracelulárnej tekutine a krvnej plazme. To môže spôsobiť srdcové arytmie.

Depolarizujúce látky podobné kurare stimulujú prstencové zakončenie kostrových svalov. To vedie k zvýšeným aferentným impulzom v proprioceptívnych vláknach a môže spôsobiť útlm monosynaptických reflexov.

Lieky podobné kurare, čo sú kvartérne amóniové zlúčeniny, sa v gastrointestinálnom trakte zle vstrebávajú, preto sa podávajú parenterálne, zvyčajne intravenózne.

Lieky podobné kurare sa široko používajú v anestéziológii počas rôznych chirurgických zákrokov. Tým, že spôsobujú uvoľnenie kostrového svalstva, výrazne uľahčujú mnohé operácie na orgánoch hrudníka a brušných dutín, ako aj na horných a dolných končatinách. Používajú sa na tracheálnu intubáciu, bronchoskopiu, redukciu dislokácií a repozíciu kostných úlomkov. Okrem toho sa tieto lieky niekedy používajú pri liečbe tetanu a elektrokonvulzívnej terapii.

Vedľajšie účinky liekov podobných kurare nie sú hrozivého charakteru. Krvný tlak môže klesať (tubokurarín) a zvyšovať (ditilín). Tachykardia je typická pre množstvo liekov. Niekedy sa vyskytujú srdcové arytmie (ditilín), bronchospazmus (tubokurarín) a zvýšený vnútroočný tlak (ditilín). Depolarizujúce látky sú charakterizované bolesťou svalov. U jedincov s geneticky podmieneným deficitom plazmatickej cholínesterázy môže ditilín spôsobiť predĺžené apnoe (až 6-8 hodín alebo viac namiesto zvyčajných 5-10 minút).

Lieky podobné kurare by sa mali používať opatrne pri ochoreniach pečene, obličiek a v starobe.

Treba pamätať na to, že lieky podobné kurare potláčajú alebo úplne vypínajú dýchanie. Preto ich možno použiť v lekárskej praxi len vtedy, ak existujú antagonisti a všetky potrebné podmienky na umelé dýchanie.

Otázka 3. Antianginózne látky, betablokátory a blokátory vápnikových kanálov. Mechanizmus antianginózneho účinku, farmakodynamika. Porovnávacie charakteristiky - propranolol (anaprilín), atenolol (tenormín), verapamil, (izoptín), nifedipín. Indikácie na použitie. Vedľajší účinok.

BETA BLOKÁTORY

Táto skupina liekov našla v posledných rokoch široké využitie pri liečbe mnohých terapeutických ochorení.

Existujú neselektívne betablokátory (timolol, propranolol, sotalol, nadolol, oxprenolol, pindolol atď.) a selektívne beta-1 blokátory (metoprolol, atenolol, acebutolol atď.).

Terapeutická aktivita tejto skupiny liekov na angínu pectoris je spôsobená ich schopnosťou blokovať vplyv sympatického nervového systému na srdce, čo vedie k zníženiu jeho práce a zníženiu spotreby kyslíka myokardom.

ANAPRILIN (propranolol, inderal, obzidan; tablety 0,01 a 0,04) je nekardioselektívny betablokátor bez vlastnej sympatomimetickej aktivity s krátkodobým účinkom. Anaprilín znižuje všetky 4 funkcie srdca, predovšetkým kontraktilitu myokardu. Najvýraznejší účinok sa pozoruje do 30-60 minút, terapeutický účinok vzhľadom na krátky polčas (2,5-3,2 hodiny) trvá 5-6 hodín. To znamená, že liek sa má užívať 4-5 krát denne. Anaprilin sa používa iba na prevenciu záchvatov angíny, výlučne vo svojej typickej forme, pretože pri vazospastickej forme angíny na pozadí blokovaných beta-adrenergných receptorov katecholamíny zvýšia kŕče koronárnych ciev.

Vedľajšie účinky: znížená kontraktilita myokardu, bradykardia, AV blokáda, bronchospazmus; nevoľnosť, vracanie, hnačka, celková slabosť, závraty a niekedy aj alergické reakcie. Možné príznaky depresie. Pri súčasnom použití hypoglykemických látok existuje riziko hypoglykémie.

ANTAGONISTI VÁPNIKA (BLOKÁTORY VÁPNIKOVÉHO KANÁLA)

Význam vápnika pri plnení životných funkcií organizmu je obrovský. Vápnik je potrebný na reguláciu procesov excitácie a inhibície v hladkých aj kostrových svaloch. Vápnik prichádzajúci z vonkajšieho prostredia alebo z intracelulárneho depa pod vplyvom rôznych stimulov interaguje s proteínmi cytoplazmy viažucimi vápnik, ktoré pôsobia ako regulátory.

Pre srdce a cievy je význam vápnika trochu odlišný, čo súvisí s prevahou (v srdci alebo cievach) špecifických proteínov viažucich vápnik. Myokardiocyty majú špeciálny proteín - troponín (leiotonín) a myocyty hladkých ciev majú špeciálny tepelne stabilný proteín kalmodulín závislý od vápnika. V závislosti od toho, či pôsobia viac na troponín alebo kalmodulín, niektoré blokátory vápnikových kanálov majú väčší účinok na srdce a iné na cievy. Napríklad antagonista vápnika ako VERAPAMIL má väčší vplyv na srdce (veľmi dôležitý je jeho antiarytmický účinok).

Antianginózny účinok liekov tejto skupiny je spojený jednak s ich priamym účinkom na myokard a predovšetkým s ich účinkom na periférnu hemodynamiku. Antagonisty vápnika blokujú vstup vápnika do buniek hladkého svalstva, čím znižujú jeho schopnosť kontrahovať. Účinok týchto liekov na koronárne cievy je charakterizovaný ako antispastický, následkom čoho sa zvyšuje koronárny prietok krvi a vplyvom na periférne cievy klesá krvný tlak. Tým sa znižuje následné zaťaženie srdca a zlepšuje sa prietok krvi v ischemickej zóne. Tieto lieky znižujú mechanickú prácu srdca a spotrebu kyslíka myokardom a zvyšujú počet kolaterál. Pri použití u pacientov sa znižuje frekvencia a intenzita záchvatov anginy pectoris a zvyšuje sa tolerancia fyzickej aktivity.

Na tento účel sa najčastejšie používa nifedipín (synonymá: fenigidín, corinfar, cordafen, cordipin atď.; tab. 0, 01). Účinok sa dostaví do 15-20 minút a trvá 4-6 hodín. Liečivo je z hľadiska antianginózneho účinku nižšie ako nitroglycerín.

Na rozdiel od verapamilu má liek slabú antiarytmickú aktivitu a výrazne znižuje diastolický tlak. Zvlášť dobre uvoľňuje koronárne cievy pri vazospastickej angíne. Vo všeobecnosti sú pre túto formu angíny výhodnejšie antagonisty vápnika. Okrem nifedipínu sa na chronickú liečbu angíny pectoris používajú deriváty nifedipínu druhej generácie, ktoré vznikli v 80. rokoch: isradipín (syn.: lomir).

Táto skupina liekov spôsobuje malý počet vedľajších účinkov: znížený krvný tlak, bolesti hlavy, svalová slabosť, nevoľnosť, zápcha. Nepretržité užívanie liekov počas 2-3 mesiacov vedie k rozvoju tolerancie.

Pri angíne s bradykardiou použite derivát efedrínu - OXYFEDRÍN (ildamen, MYOFEDRÍN; tablety 0,016). Liečivo má čiastočnú agonistickú aktivitu voči beta-1 receptorom srdca, má priamy koronárny dilatačný účinok a zvyšuje kontraktilitu myokardu bez nadmerného zvýšenia spotreby kyslíka. Ďalší podobný liek NONACHLAZINE, vyrábaný v tuzemsku, je dostupný v tabletách 0,03 - derivát fenotiazínu. Liečivo má pozitívny inotropný účinok a znižuje tonus koronárnych artérií.

Pri liečbe pacientov s angínou pectoris sa tiež používa liečivo, ako je dipyridamol (chimes), derivát pyrimidínu. Tento liek pôsobí na mikrocirkuláciu krvi v malých cievach, bráni zhlukovaniu krvných doštičiek, zvyšuje počet kolaterál a intenzitu kolaterálneho prietoku krvi, môže však spôsobiť symptóm „kradnutia“, najmä pri intravenóznom podaní pacientom s ťažkou koronárnou aterosklerózou, pretože liek spôsobuje rozšírenie tých ciev, ktoré nie sú postihnuté sklerózou. Na druhej strane je tento liek indikovaný pacientom, ktorí majú angínu pectoris a tiež z rôznych dôvodov zvýšenú zrážanlivosť krvi.

Produkty ako validol majú reflexný typ účinku. Tento liek obsahuje mentol (25% roztok mentolu v mentolestere kyseliny izovalérovej). Je to slabé antianginózne činidlo, má sedatívny účinok a mierny reflexný vazodilatačný účinok. Indikované pre mierne formy angíny pectoris.

Lístok 10

Mäkké dávkové formy zahŕňajú masti (a ich odrody: krémy a gély), pasty, tekuté masti, čapíky.

MASTI

Masť– lieková forma na aplikáciu na kožu, povrch rán, sliznice, získaná zmiešaním jednej alebo viacerých liečivých látok s takzvanými masťovými základmi.

Jednotný nominatív Unguentum, Genitív Unguenti(Ung.).

Ako masťové základy Najčastejšie sa používa vazelína – biela alebo žltá ( Vaselinum album s. flavum), lanolín ( Lanolinum), bravčová masť ( Adeps Suillus s. Axungia porcina), tukom podobné oleje, včelí vosk, spermacet, polyetylénglykoly a ďalšie látky mäkkej konzistencie. Množstvo predpísanej masti závisí od spôsobu aplikácie. Očné masti sa predpisujú v množstve 5,0 – 10,0; masti na pery, nos, uši v množstve 10,0 - 20,0; na mazanie postihnutých oblastí pokožky - od 15,0 do 100,0 alebo viac.

Pri predpisovaní mastí sa v hlavných predpisoch uvádza liečivá látka obsiahnutá v masti a masťový základ. V masti práškové látky by nemalo byť viac ako 25 %.

Masť pozostávajúca z jednej liečivej látky a masťového základu sa nazýva jednoduchá masť. Ak sa ako masťový základ používa vazelína (najbežnejšia možnosť), potom môže byť takáto masť predpísaná v skrátenej verzii. Recept začína slovom Ung. (masť).

Koncentrácia liečivej látky je uvedená v percentách.

Ukážkový recept

Vypracovať

50,0 masť s obsahom 2% kyseliny salicylovej ( Acidum Salicylicum)

Aplikujte na postihnuté oblasti pokožky

Rp: Ung. acidi Salicylici 2% - 50,0

D.S. Aplikujte na postihnuté oblasti pokožky.

Jednoduchá masť nemôže byť predpísaná v skrátenej verzii v prípadoch, keď: základom masti nie je vazelína, ale iné látky (alebo ich zmes); masť obsahuje látky, ktorých aktivita je vyjadrená v jednotkách účinku ( ED), v tomto prípade používajú rozšírená forma písanka

PRÍKLADY RECEPTU

Vypracovať

50,0 masť obsahujúca 750 000 jednotiek mykoheptínu ( Mykoheptínum). Predpísať na mazanie postihnutých oblastí pokožky 2 krát denne.

Rp: Mycoheptini 750000 ED

Vazelína ad 50,0

M.f. ung.

D.S. Namažte postihnuté oblasti pokožky 2 krát denne.

Vypracovať

30,0 g masti obsahujúcej 5,0 g jodidu draselného ( Kalii jodid) a lanolín ( Lanolinum). Roztierajte na nechtové platničky, aby ste ich zjemnili

Rp: Kalii jodidi 5.0

Lanolini ad 30.0

M.f. ung.

D.S. Rozložte na nechtové platničky

aby ich zjemnil.

Ak masť obsahuje niekoľko liečivých látok, potom sa takáto masť nazýva komplexné. Komplexná je aj masť, ktorá obsahuje jednu liečivú látku a zmes masťových základov (vazelín a lanolín).

Komplexnú masť je možné predpísať len v podrobnom predpise - je potrebné uviesť hmotnostné množstvá liečivých látok aj masťového základu. Recept končí vetou M.f. ung. (Misce fiat unguentum - « Premiešame, nech z toho vznikne masť»).

Ukážkový recept

Vypracovať

100,0 masť s obsahom 10% ichtyolu ( Ichthyolum), vazelína a lanolín v rovnakých množstvách. Aplikujte na postihnuté oblasti pokožky.

Rp: Ichthyoli 10,0

Vselini

Lanolini ana ad 100,0

M.f. ung.

D.S. Aplikujte na postihnuté miesta pokožky 3 krát denne

deň.

V súčasnosti väčšinu jednoduchých a zložitých mastí vyrába farmaceutický priemysel v hotovej forme. Takéto masti sú úradník a sú vypísané len v skrátenej forme bez uvedenia ich úplného zloženia a v niektorých prípadoch koncentrácie. V tomto prípade recept začína slovom Unguentum v genitíve jednotného čísla ( Unguenti ).

Ukážkový recept

Vypracovať

25,0 Triderm masť ( Triderm). Aplikujte na postihnuté oblasti pokožky.

Rp: Ung. Triderm 25.0

D.S. Aplikujte na postihnuté oblasti pokožky.

Vypracovať

20,0 Finalgon masť (Finalgon). Aplikujte 3-krát denne na oblasť postihnutého kĺbu.

Rp.: Ung. Finalgon 20.0

D.S. Aplikujte 3-krát denne na oblasť

postihnutý kĺb.

Krémy A gély sú druhom masti. Preto skrátený recept na tieto liekové formy začína slovom Unguenti , potom uveďte konzistenciu v zátvorkách ( Gél, Krém ).

Krém (Krém ) - masť mäkkej konzistencie, ktorá je emulziou typu olej vo vode alebo voda v oleji. Obsah práškových látok v krémoch v súlade s regulačnými požiadavkami by nemal byť vyšší ako 5%.

Gél (Gél ) je koloidný roztok s rôsolovitou konzistenciou, ktorý si zachováva svoj tvar a má elasticitu a plasticitu.

Ukážkový recept

Vypracovať

20,0 5% oficiálna masť (krém) Acyclovir ( Acyclovir). Aplikujte na postihnuté miesta.

Rp: Ung. (krém) Acyclovir 5% - 20,0

D.S. Aplikujte na postihnuté miesta.

Vypracovať

40,0 2% masť (gél) Troxevasin ( Troxevasin). Aplikujte na kožu dolných končatín pri povrchovej tromboflebitíde.

Rp: Ung. (gél) "Troxevasin" 2% - 40,0

D.S. Aplikujte na pokožku dolných končatín, keď

povrchová tromboflebitída.

PASTY

Pasty- ide o druhy mastí, v ktorých množstvo práškových látok obsahuje od 25 % do 65 %, Vďaka tomu majú pasty hustejšiu konzistenciu a po nanesení na pokožku môžu na mieste aplikácie zostať dlhší čas.

Nominatív jednotného čísla Cestoviny, pád jednotného čísla Pastae (Minulosť).

Terapeutická výhoda pást oproti mastiam je v tom, že majú výraznejšiu adsorpčnú a vysušujúcu schopnosť, čo je užitočné pri výskyte výpotkov. Ak je množstvo liečivej látky obsiahnutej v paste menšie ako 25 %, potom sa pridajú niektoré indiferentné práškové látky, aby sa dosiahla požadovaná konzistencia. látky (najčastejšie škrob - Amylum, mastenec – mastenec,

oxid zinočnatý - Zinci oxydum, biela hlina - Bolus alba atď.)

Oficiálne pasty sú predpísané v receptoch podobných oficiálnym mastiam.

PRÍKLADY RECEPTU

Vypracovať

25,0 zinková oficiálna pasta ( Cestoviny Zinci). Predpísať na aplikáciu na postihnuté oblasti pokožky.

Rp: Minulosť. Zinci 25.0

D.S. Aplikujte na postihnuté oblasti pokožky.

Vypracovať

107,0 pasta s obsahom 2,0 kyseliny boritej ( Acidum boricum); 5.0 naftalan ( Naftalanum) a rovnako 25,0 oxidu zinočnatého ( Zincum oxydum), mastenec ( mastenec), vazelína ( vazelína), lanolín ( Lanolinum). Aplikujte na postihnuté oblasti pokožky.

Rp: Acidi borici 2,0

Naphthalani 5.0

Zinci oxydi

vazelína

Lanolini ana 25.0

M.f. minulosti.

D.S. Aplikujte na postihnuté oblasti pokožky.

Vypracovať

20,0 pasta s obsahom 5 % anestezínu ( Anesthesinum). Namažte postihnuté miesta.

Rp: Anesthesini 1.0

Zinci oxydi

Amyli ana 5.0

Vazelína ad 20.0

M.f. minulosti.

D.S. Namažte postihnuté oblasti pokožky.

TEKUTÉ MASTI (LINEMENTY ).

Liniments– lieková forma na vonkajšie použitie, čo je hustá tekutá alebo želatínová hmota, ktorá sa topí pri telesnej teplote.

Štátna rozpočtová vzdelávacia inštitúcia

Vyššie odborné vzdelanie

Bashkir State Medical University“ Ministerstva zdravotníctva Ruskej federácie

Lekárska vysoká škola

SCHVÁLIL SOM

námestník riaditeľ pre trvalo udržateľný rozvoj

T.Z. Galeyshina

"___"___________ 20____

METODICKÝ VÝVOJ prednášky na tému: „Dávkové formy“

Disciplína "Farmakológia"

Špecialita 34. 2. 2001. Ošetrovateľstvo

Semester: I

Počet hodín 2 hodiny

Ufa 20____

Téma: "Dávkové formy"

na základe pracovného programu akademickej disciplíny „Farmakológia“

schválené _________20____

Recenzenti prednesenej prednášky:

Schválené na zasadnutí pedagogickej a metodickej rady kolégia zo dňa „_______“___________.

1. Téma: „Dávkové formy“

2. Priebeh: 1. semester: I, II

3. Trvanie: kombinovaná vyučovacia hodina 2 hodiny

4. Populácia – študenti

5. Výchovno-vzdelávací cieľ: upevniť a preveriť vedomosti na tému: „Úvod. História farmakológie. Recept“, získajte vedomosti o novej téme „Dávkové formy“.

6. Ilustračný materiál a vybavenie (multimediálny projektor, notebook, prezentácia, testové úlohy, informačný blok)

7. Študent musí vedieť:

· Masti: definícia, zloženie masti. Charakteristika masťových základov (vazelín, lanolín, živočíšne tuky, rastlinné oleje, syntetické základy, vosky). Vplyv masťového základu na proces absorpcie liečiva. Použitie masti, podmienky skladovania. Liniments.

· Pasty: definícia, zloženie pasty. Rozdiel medzi pastou a masťou. Aplikácia.

· Čapíky: definícia, zloženie, typy čapíkov (rektálne a vaginálne). Základy prípravy čapíkov. Aplikácia, podmienky skladovania.

· Omietky: definícia, druhy záplat, aplikácia.

· Gély: všeobecná charakteristika, aplikácia, skladovanie.

· Liečivé filmy: všeobecná charakteristika, skladovanie.

· Tablety, dražé, granule, prášky, kapsuly: všeobecná charakteristika, pravidlá predpisovania pevných liekových foriem na lekársky predpis. Všeobecné charakteristiky a vlastnosti používania karameliek a pastiliek v lekárskej praxi.

· Riešenia. Označenia koncentrácií roztokov. Riešenia pre vonkajšie a vnútorné použitie. Pozastavenie. Emulsin. Infúzie a odvar. Tinktúry a extrakty (tekuté). Novogalenické lieky. Elixíry. Pravidlá predpisovania tekutých liekových foriem v receptoch. Všeobecná charakteristika: tekuté balzamy, liečivé oleje, sirupy, aerosóly, kvapky a ich použitie.

· Liekové formy na injekciu v ampulkách a injekčných liekovkách. Sterilné roztoky pripravené v lekárňach. Pravidlá predpisovania liekových foriem na injekcie v receptoch a požiadavky na ne (sterilita, neprítomnosť chemických a mechanických nečistôt)

Rozvíjajúce sa kompetencie: štúdium témy prispieva k formovaniu

OK 1. Pochopte podstatu a spoločenský význam svojho budúceho povolania, prejavujte oň trvalý záujem.

OK 7. Prevezmite zodpovednosť za prácu členov tímu (podriadených) a za výsledky plnenia úloh.

OK 8. Samostatne si určovať úlohy profesionálneho a osobného rozvoja, venovať sa sebavzdelávaniu, vedome plánovať a vykonávať zdokonaľovacie školenia.

PC 2.1. Informácie predložte pacientovi zrozumiteľnou formou, vysvetlite mu podstatu zákrokov.

PC 2.2. Vykonávať terapeutické a diagnostické intervencie, komunikovať s účastníkmi liečebného procesu.

PC 2.3. Spolupracujte so vzájomne pôsobiacimi organizáciami a službami.

PC 2.4. Užívajte lieky v súlade s

s pravidlami ich používania.

PC 2.6. Uchovávajte schválené lekárske záznamy.

CHRONOKART KOMBINOVANEJ LEKCIE na tému: „Dávkové formy“

Nie	Obsah a štruktúra lekcie	čas (min.)	Činnosť učiteľa	Aktivita študenta	Metodické odôvodnenie
1.	Organizovanie času		-privítanie študentov -kontrola pripravenosti publika na vyučovaciu hodinu -označenie neprítomných	- pozdrav od učiteľa - správa služobného úradníka o absenciách	-uplatňovanie psychologického postoja k vzdelávacím aktivitám, vštepovaniu organizácie, disciplíny a obchodného prístupu, -aktivizácia pozornosti študentov
2.	Stanovenie cieľov lekcie		- dokončenie plánu lekcie	-premýšľať o etapách vzdelávacích aktivít	-vytvorenie holistickej predstavy o lekcii -sústredenie pozornosti na prácu, ktorá je pred nami -vyvolanie záujmu a pochopenie motivácie pre vzdelávacie aktivity.
3.	Kontrola a oprava vedomostí k predchádzajúcej téme: „Úvod. História farmakológie. recept"		- frontálny prieskum - CMM riešenie pre sledovanie prúdu	- odpovedať na otázky k predchádzajúcej téme - preukázať úroveň samostatnej prípravy na vyučovaciu hodinu - kolektívne opraviť medzery vo vedomostiach	- určenie úrovne samostatnej prípravy študentov na vyučovaciu hodinu, úplnosť vypracovania domácich úloh - náprava medzier vo vedomostiach - rozvoj seba a vzájomnej kontroly
4.	Motivácia témy		- zdôrazňuje aktuálnosť témy	- zapíšte si tému do zošita	-formovanie kognitívnych záujmov, koncentrácia na študovanú tému
5.	Prednáška-rozhovor s prvkami interaktivity		-poskytuje povedomie o formovaní vedomostí o danej téme	robiť si poznámky k téme do zošita	- vytváranie vedomostí na tému "Lieky ovplyvňujúce krvný systém"
6.	Zhrnutie hodiny, upevnenie látky		-odráža hlavné problémy témy; -s pomocou študentov analyzuje dosiahnutie cieľov vyučovacej hodiny;	- určiť úroveň zvládnutia látky a dosiahnutia cieľov lekcie	-rozvoj analytickej činnosti -formovanie sebakontroly a vzájomnej kontroly
7.	Domáca úloha, zadanie na samostatnú prácu		- ponúka zapísanie si domácej úlohy: pripravte si tému „Dávkové formy“ na ďalšiu teoretickú hodinu.	- napíšte si domácu úlohu	- podnecuje kognitívnu aktivitu žiakov a záujem o zvládnutie vzdelávacieho materiálu

Mäkké dávkové formy

Mäkké dávkové formy zahŕňajú masti, pasty, masti, čapíky.

Zloženie mäkkých dávkových foriem zahŕňa tuky a tukom podobné látky ako formujúce základy.

Základy by mali:

Dobre sa mieša s liečivými látkami,

Nevstupujte s nimi do chemickej interakcie,

Majú dobré mazacie schopnosti,

Nemá škodlivý účinok na pokožku,

Buďte stabilný na polici

Roztopte sa pri telesnej teplote.

Na základe ich pôvodu existujú 4 skupiny báz.

1. Základy zvierat:

Purifikovaný bravčový tuk z vnútorných orgánov ošípaných (Adeps suillus depuratus)- biela homogénna hmota s teplotou topenia 34-46 ° C.

Lanolín (Lanolín)- žltohnedá hmota s teplotou topenia 26-42 ° C. Zdrojom výroby je pracia voda zo spracovania ovčej vlny.

Spermacetum- je mastná hustá hmota s perleťovým leskom a bodom topenia 45-54 °C. Získava sa z tuku vorvaňa a používa sa pri výrobe kozmetických mastí, pridáva sa do iných masťových základov, aby im dodali hygroskopickosť a hustotu.

Žltý vosk (Cera flava)- látka podobná tuku, ktorá sa získava tavením včelích plástov. Teplota topenia 63-65 °C.

2. Základy rastlinného pôvodu - rastlinné oleje:

slnečnica - Oleum Helianthi,

olivový - Oleum Olivarum,

ricínový olej - Oleum Ricini,

broskyňa - Oleum Persicorum.

Tieto základy sa používajú na výrobu obkladov a omietok.

Kakaové maslo - Oleum Cacao - má tuhú konzistenciu pri 18-20°C a topí sa pri telesnej teplote a používa sa ako základ na prípravu čapíkov.

3. Zásady získané z ropy:

Petrolatum- najčastejšie používaný masťový základ: chemicky indiferentný, nedráždi pokožku a sliznice, pri skladovaní sa nerozkladá. Teplota topenia vazelíny je 37-50 *C.

vazelínový olej (Oleum vaselini)-olejová, bezfarebná kvapalina, používaná na výrobu linimentov.

Rafinovaný naftalanový olej (Naftalanum liquidum rafinatum)- sirupovitá čierna tekutina so zvláštnym zápachom.

4. Syntetické základy. Niektoré polyméry sa používajú ako základy - polyetylénglykoly alebo polyetylénoxidy.

Masť (Unguentum)– nedávková lieková forma na vonkajšie použitie. Existujú jednoduché a zložité masti. Väčšina mastí vyrába priemysel v hotovej forme. Masti na liečbu kožných lézií sú predpísané v množstve 20,0-100,0, očné masti v množstve nie viac ako 5,0-10,0.

Čapíky- lieková forma. Čapíky môžu obsahovať jednu alebo viac zložiek a základ (najčastejšie kakaové maslo alebo jeho náhrady). V súčasnosti väčšinu čapíkov v hotovej forme vyrábajú podniky farmaceutického priemyslu.

Rozlišujú sa tieto čapíky:

1) Rektálne čapíky(čapíky rectalia) - kužeľ alebo valec so zahroteným koncom, ich hmotnosť sa pohybuje od 1,0 do 4,0 g. Maximálny priemer je 1,5 cm. Ak nie je v recepte uvedená hmotnosť, potom sa vyrábajú s hmotnosťou 3,0 g.

2) Vaginálne čapíky(čapíky pošvové) - v tvare môžu byť guľovité (guličky - globuli), vajcovité (ovules - ovula), alebo vo forme plochého tela so zaobleným koncom (pesary - pessaria). Hmotnosť vaginálnych čapíkov je od 1,5 do 6,0 g, štandardne sa vyrábajú s hmotnosťou 4,0 g.

3) Tyčinky(bacily) - určené na zavedenie do močovej trubice (uretrálne čapíky), krčka maternice, fistuly a pod. V súčasnosti sa táto lieková forma používa len zriedka.

cestoviny –- sú to husté masti s obsahom od 25 do 60% práškových látok, majú adsorpčné a sušiace vlastnosti, ako aj dlhodobejší účinok v porovnaní s masťami. Ak je množstvo práškových látok v paste menšie ako 25 %, pridajte jeden alebo viac indiferentných práškov, ako je škrob (pšenica, kukurica, zemiaky, ryža), oxid zinočnatý, mastenec (kyselina kremičitan horečnatá), biely íl (kaolín ), atď.

Krém- oni. p.un. h) - Cremorum; rod. p.un. h - Cremoris.

Krémy sú polotekuté formy, menej viskózne ako masti, ktoré sú kombináciou vody, olejov, tukov a liečivých látok. Na rozdiel od mastí majú menšiu ochrannú funkciu, ale sú lepšie absorbované pokožkou

Gély(želé) je mäkká, nedávkovaná dávková forma primárne na vonkajšie použitie (ako aj na enterálne a parenterálne podanie), ktorá má rôsolovitú priesvitnú konzistenciu. Sú to roztok liečivých látok na rôsolovitej báze.

Omietky- lieková forma na vonkajšie použitie vo forme plastickej hmoty, ktorá má schopnosť pri telesnej teplote zmäknúť a priľnúť ku koži, alebo vo forme rovnakej hmoty na plochom nosiči.

Omietka - oni. p.un. h) - Emplastrum; rod. p.un. h) - Emplastri: skrátené. - Empl.

V závislosti od lekárskeho účelu sa náplasti rozlišujú:

Epidermatické: majú potrebnú lepivosť a nemusia obsahovať liečivé látky, používajú sa ako obväzový materiál, ktorý spája okraje rán, skrýva kožné defekty, chráni ju pred traumatickými faktormi prostredia, pri liečbe niektorých kožných ochorení;

Endermatické: obsahujú liečivé látky (keratolytické, depilačné atď.);

Diadermálne: obsahujú liečivé látky, ktoré prenikajú kožou, ovplyvňujú hlboko uložené tkanivá alebo majú celkový (resorpčný) účinok.

Podľa ich stavu agregácie môžu byť záplaty

tvrdé (natierané a neroztierané na tkanine), a

kvapalina – (kožné lepidlá) – prchavé kvapaliny, ktoré po odparení rozpúšťadla zanechávajú na pokožke film. Dostupné vo fľašiach, liekovkách a aerosóloch.

Typom diadermálnych náplastí sú transdermálne terapeutické systémy - TTS.

Transdermálny terapeutický systém- oni, str jednotky Časť – Systema therapeuticum

transkutánne; víno p.jednotky h) - Systema therapeuticum transcutaneum; víno popoludnie. vrátane - Systemata therapeutica transcutanea; skratka - STT (latinka), TTS (ruština)

Transdermálne terapeutické systémy (TTS) sú mäkké, dávkované

lieková forma vo forme rozmazanej náplasti pripevnená na neporušenú kožu a poskytujúca predĺžený resorpčný účinok.

Súvisiace informácie.