Fyzikálne a chemické vlastnosti kodeínu. Autenticita. Kvantifikácia. Obmedzenia používania

Prášky pre deti novorodencov a do 1 roka sa pripravujú pri dodržaní pravidiel asepsie, pretože Detský organizmus je vďaka svojej neúplnej tvorbe veľmi citlivý na mikroorganizmy, ktoré sa nachádzajú aj v práškoch.

Látky sa predpisujú v pomere 1:66,7, t.j. v úplne odlišných množstvách. Najrovnomernejšie miešanie, homogenita a presnosť dávkovania sa zabezpečí dodržaním zásady „od menej k viac“, pričom sa berie do úvahy II. zákon termodynamiky (ΔG=ΔSxσ, ΔG→0) a používa sa Rehbinderovo pravidlo pre tuhé disperzie.

Póry malty potrieme indiferentnou látkou - cukrom. Nahradenie cukru glukózou je zakázané, pretože aminofylínové prášky s glukózou nie je možné skladovať po dlhú dobu. Vlhkosť začína po 2 - 6 dňoch a je sprevádzaná žltnutím práškov.

Pri výrobe práškov ako je VAZ alebo pre oddelenia zdravotníckych zariadení sa musí pred fázou dávkovania vykonať kompletná chemická analýza práškovej zmesi. V tomto prípade je na etikete uvedené zloženie receptúry, čísla šarží a analýz, dátum výroby atď. Postupnosť mletia a miešania je uvedená v PPK.

Príklad 2. Výroba práškov pre detivnútorné použitie

Recept č.2

Rp.: Codeini phosphatis 0,002

Theophyllini 0,4 0,02

Sachari 0,3

Rôzne fiat pulvis

Áno rozprávky dávky N.30

Signa: 1 prášok 4x denne, dieťa 2 roky.

Registrácia OSR

(LV na PKU)

Codeiniphosphatis0,06 (šesť centigramov)

Dátum____________

Vydané________ (podpis)

Prijaté______ (podpis)

Vyšetrenie na lekársky predpis

Vyšetreniekompatibilita ingrediencie receptu. Záver. LP sú kompatibilné.

Kontrola dávok látok zoznamu A a B, látok registrovaných NEO. Dávky sa kontrolujú podľa tabuľky „VD a VSD liekov pre deti“, GFX, strana 1087 alebo prílohy 3.4.

Kodeínfosfát RD = 0,002 VRD = 0,004

SD = 0,008 VSD = 0,012

Záver. Dávky nie sú nadhodnotené.

M kodeín fosfát = 0,06

Záver: NEO nie je prekročené.

RD teofylínu = 0,4 VRD = 0,04

SD = 1,6 VSD = 0,012

Záver. Dávky sú príliš vysoké. Aby sme vytvorili kópiu receptu, vezmeme ½ VRD = 0,04 / 2 = 0,02

LP sa dá vyrobiť.

Dizajn hlavného štítku „Interné. Prášky“ a varovné štítky „Uchovávajte mimo dosahu detí“ „Deti“ pre štádium registrácie (označovania) - MU zo dňa 07.04.97. Vystaví sa podpis, recept zostáva v lekárni.

Fyzikálno-chemické vlastnosti liečivých a pomocných látok

Codeini fosfáty(kodeín fosfát) – biely kryštalický prášok, bez zápachu, horkej chuti, na vzduchu eroduje, ľahko rozpustný vo vode, málo rozpustný v alkohole, veľmi málo rozpustný v éteri a chlorofyle. Zoznam B, skladovanie v dobre uzavretej nádobe, chránené pred svetlom. Analgetikum (narkotikum) a antitusikum.

Theophyllinum(teofylín) – biely kryštalický prášok, bez zápachu, mierne rozpustný vo vode, 95% alkohol, éter, chlór, ľahko rozpustný v horúcej vode a horúcom 95% alkohole, rozpustný v kyselinách a roztokoch zásad. Zoznam B, skladovanie v dobre uzavretej nádobe, chránené pred svetlom. Spazmolytikum.

Saccharum (cukor) – pozri príklad č.1

Technológia výroby (s uvedením názvov etáp)

1.Mletie a miešanie

Na BP-20 sa odváži 9 g cukru. Rozdrví sa, póry sa rozomelie mažiarom č. 5 a naleje sa na kapsulu. 0,06 g kodeínfosfátu sa získa v mažiari od farmaceuta-technológa zodpovedného za skladovanie toxických a omamných látok dôkladne rozdrvených paličkou. Odvážte 0,6 g teofylínu (BP-1) a po častiach pridajte cukor z kapsuly. Pokračujte v mletí a miešaní 2 minúty.

2. Dávkovanie. Hmotnosť práškov sa dávkuje na VR-1 v krokoch po 0,32, s číslom 30.

3. Balenie. Dávky prášku sú balené v šiestich voskovaných kapsulách. Vložené do krabice.

4. Dizajn (označenie). Na krabici je nalepený hlavný štítok „Interné“. prášky“, varovné štítky „Detské“, „Uchovávajte mimo dosahu detí“, samostatné číslo receptu, podpis.

Teoretické základy technologického procesu a zdôvodnenie jeho etáp

1. Látky sa predpisujú v pomere 1:6,7:50, t.j. v úplne odlišných množstvách. Najrovnomernejšie miešanie, homogenita a presnosť dávkovania sa zabezpečí dodržaním zásady „od menej k viac“, pričom sa berie do úvahy II. zákon termodynamiky (ΔG=ΔSxσ, ΔG→0) a používa sa Rehbinderovo pravidlo pre tuhé disperzie.

2. Na zníženie relatívnej straty liekov zo zoznamu B predpísaných v menších množstvách sa póry malty potierajú cukrom.

Kontrola vo výrobných fázach

Stupeň 1 - hmota je homogénna (vo vzdialenosti 25 cm nie sú viditeľné veľké častice), biela, bez mechanických inklúzií (organoleptická kontrola - obj. č. 214 z 16.7.97). Predná strana PPK je vypísaná.

2. fáza - dávkovacie stupnice sú zvolené správne.

Stupeň 3 - voskované kapsuly na balenie sa vyberajú s prihliadnutím na hygroskopickosť liečiva.

4. etapa - hlavný štítok a výstražné upozornenia zodpovedajú požiadavkám ND.

Kontrola vyrobeného lieku

Analýza dokumentácie. Farmaceutické vyšetrenie predpisu bolo vykonané správne. Recept, podpis, PPC a čísla lieku zodpovedajú. Výpočty boli urobené správne a PPK bola vydaná. OSR bolo vydané. Je tam podpis.

Dekor. Prilepí sa hlavný štítok „Interné“. Prášky“ označujúce: č. lekárne, č. predpisu, celé meno. pacient, spôsob aplikácie, dátum (deň, mesiac, rok), cena. Existuje samostatné číslo predpisu, varovný štítok „Detské“, „Uchovávajte mimo dosahu detí“ (MU zo dňa 07.04.97).

Balíček. Kapsuly s práškom sú umiestnené v kartónovej škatuľke v párnych radoch. Dávky sú úhľadne zabalené vo voskovaných kapsulách. Pri prevrátení jednotlivých dávok sa prášok nevysype.

Organoleptická kontrola jednotlivých dávok. Farba práškov je biela, prášok je homogénny, sypký, bez mechanických inklúzií.

Fyzická kontrola. Odchýlky hmotnosti jednotlivých dávok práškov spadajú do normy prípustných odchýlok (projekt č. 305 zo dňa 16. októbra 1997 + 5 % hmotnosti 0,32).

Kodeín fosfát- analgetikum, ktorého účinky sú podobné účinkom morfínu, s výrazne slabším analgetickým účinkom a miernejším sedatívnym účinkom. Kodeín sa tiež používa ako prostriedok proti kašľu a hnačke.

Farmakokinetika

.
Kodeín a jeho soli sa rýchlo vstrebávajú z tráviaceho traktu. Pri užívaní kodeínfosfátu sa maximálna plazmatická koncentrácia dosiahne do 1:00. Polčas rozpadu je 3 - 4:00; pomer sily analgetického účinku pri perorálnom podaní je približne 1:1,5. Metabolizuje sa O- a N-demetyláciou v pečeni za vzniku morfínu a norkodeínu. Kodeín a jeho metabolity sa vylučujú obličkami, hlavne vo forme konjugátov s kyselinou glukurónovou.

Indikácie na použitie

Droga Kodeín fosfát používa sa na odstránenie bolesti miernej až strednej intenzity; symptomatická úľava od neproduktívneho kašľa a hnačky.

Spôsob aplikácie

Tabletky Kodeín fosfát používané vnútorne.
Na zmiernenie bolesti dospelí a deti staršie ako 12 rokov - 30 - 60 mg (1 - 2 tablety) s intervalom 4:00. Maximálna denná dávka je 240 mg. Ďalšie zvyšovanie dávky nad odporúčanú dávku nevedie k významnému zvýšeniu analgetického účinku a je nevhodné. Dĺžka užívania na zmiernenie syndrómu akútnej bolesti (pooperačná (posttraumatická) úľava od bolesti) zvyčajne nepresiahne 5 - 7 dní. Maximálna dávka kurzu je 1,2 - 1,68 g.
Na zmiernenie neproduktívneho kašľa a hnačky u dospelých a detí starších ako 12 rokov - 15 - 30 mg (½ - 1 tableta) 3 - 4 krát denne.
Starším pacientom s poruchou funkcie pečene a/alebo obličiek sa podávajú nízke dávky lieku podľa odporúčania lekára.

Vedľajšie účinky

Z imunitného systému: kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, ťažkosti s dýchaním, zvýšené potenie, sčervenanie tváre.
Z nervového systému: zmätenosť, ospalosť, malátnosť alebo vyčerpanie, závraty, emočná labilita, halucinácie, agitovanosť (nepokoj/úzkosť), kŕče, depresia, bolesť hlavy, zvýšený vnútrolebečný tlak, rozvoj tolerancie alebo závislosti, dysfória, hypotermia.
Na strane zrakového orgánu: zúženie zreníc, zhoršená zraková ostrosť, fotosenzitivita, zdvojenie obrazu.
Z kardiovaskulárneho systému: bradykardia, palpitácie, ortostatická hypotenzia, arteriálna hypotenzia, tachykardia.
Z dýchacieho systému: útlm dýchania.
Z tráviaceho traktu: zápcha, kŕče žlčových ciest, nevoľnosť, vracanie, sucho v ústach.
Z muskuloskeletálneho systému: svalová stuhnutosť.
Z močového systému: kŕče močových ciest, ťažkosti s močením.
Z reprodukčného systému: znížené libido a potencia.
Abstinenčný syndróm: Náhle vysadenie lieku môže spôsobiť abstinenčný syndróm.
Možné príznaky: tremor, nespavosť, úzkosť, podráždenosť, depresia, anorexia, nevoľnosť, vracanie, hnačka, zvýšené potenie, slzenie, rinorea, kýchanie, zívanie, husia koža, rozšírené zreničky, slabosť, horúčka, svalové kŕče, dehydratácia, poruchy frekvencie srdca frekvenciu, frekvenciu dýchania a krvný tlak.
Malo by sa pamätať na to, že tolerancia po vysadení lieku rýchlo klesá, takže opakované použitie predtým prijateľnej dávky môže byť smrteľné.
Pri dlhodobom nekontrolovanom používaní vo vysokých dávkach existuje riziko vzniku drogovej závislosti. Príznaky úzkosti a podráždenosti môžu spontánne vymiznúť, keď prestanete užívať liek.
Dlhodobé užívanie lieku na liečbu bolesti hlavy môže viesť k jeho zintenzívneniu.

Kontraindikácie

:
Kontraindikácie pri užívaní lieku Kodeín fosfát sú: anamnéza precitlivenosti na kodeín, iné opioidy alebo niektorú zo zložiek lieku; akútna respiračná depresia (respiračná depresia), obštrukčné ochorenia dýchacích ciest (vrátane emfyzému), astma (opioidy sa nemajú užívať počas astmatického záchvatu), zlyhanie pečene, traumatické poranenie mozgu alebo stavy sprevádzané zvýšeným vnútrolebečným tlakom, intoxikácia alkoholom, riziko paralytického ilea ; obdobie tehotenstva a laktácie.

Tehotenstvo

:
Užívanie lieku Kodeín fosfát Kontraindikované počas tehotenstva.
Ak potrebujete použiť liek, mali by ste prestať dojčiť.

Interakcia s inými liekmi

Nemalo by sa používať Kodeín fosfát v kombinácii s inhibítormi MAO (MAO) kvôli možnému riziku excitácie alebo depresie centrálneho nervového systému; užívanie kodeínfosfátu možno začať najskôr 2 týždne po ukončení užívania inhibítorov MAO. Súčasné užívanie kodeínfosfátu s liekmi obsahujúcimi etylalkohol, sedatívne antihistaminiká, hypnotiká a anxiolytické lieky môže viesť k útlmu dýchania.
Používajte opatrne súčasne s kodeínom: anticholinergiká (atropín atď.), Antidiaroiká (loperamid, kaolín) - zvyšuje sa riziko akútnej zápchy, ktorá môže viesť k volvulu; metoklopramid a domperidón - kvôli možnému antagonizmu účinku; anestetiká a antipsychotiká - možné zvýšené sedatívne a hypotenzívne účinky; antihypertenzíva - zvýšený hypotenzívny účinok; tricyklické antidepresíva - zvýšený sedatívny účinok; chinidín - znižuje analgetický účinok kodeínu.
Súbežné užívanie kodeínu s antagonistami opioidov (buprenorfín, naloxón, naltrexón) môže spôsobiť abstinenčné príznaky.
Je potrebné vyhnúť sa súbežnému užívaniu ciprofloxacínu – opioidy znižujú plazmatické koncentrácie; Užívanie ritonaviru môže zvýšiť plazmatické hladiny kodeínu; Cimetidín inhibuje metabolizmus opioidných analgetík, čo vedie k zvýšeným plazmatickým koncentráciám kodeínu.

Pri súčasnom použití spomaľuje vstrebávanie mexiletínu.

Predávkovanie

:
Predávkovanie drogami Kodeín fosfát sa zvyšuje pri súčasnom užívaní alkoholu a psychotropných liekov.
Symptómy: rozvoj depresie centrálneho nervového systému, najmä respiračnej depresie, častejšie v prípadoch súčasného užívania iných liekov so sedatívnym účinkom (napríklad alkoholu) a prekročenia dávky. Výrazné zúženie zreníc, zvyčajne nevoľnosť a vracanie. Môže sa vyskytnúť arteriálna hypotenzia a tachykardia.
Liečba: symptomatická terapia vrátane opatrení na podporu dýchacieho centra: sledovanie hlavných ukazovateľov stavu tela (pulz, dýchanie, telesná teplota, krvný tlak). Užívanie aktívneho uhlia sa odporúča, ak uplynulo viac ako 1:00 od užitia lieku v dávke presahujúcej 350 mg (pre dospelých) a 5 mg na 1 kg telesnej hmotnosti (pre deti). Ak dôjde k kóme alebo útlmu dýchania, použite naloxón. Naloxón je kompetitívny antagonista a má krátky polčas, takže u pacientov so závažnou otravou môže byť potrebné opakované použitie väčších dávok. Stav pacienta sa má sledovať najmenej 4:00 po podaní alebo 8:00 v prípade udržiavacej liečby.

Podmienky skladovania

Skladujte v pôvodnom obale pri teplote neprevyšujúcej 25°C.
Držte mimo dosahu detí.

Formulár na uvoľnenie

Kodeín fosfát - tablety.
10 tabliet v blistri, 1 blister v kartónovom obale.

Zlúčenina

:
1 tableta Kodeín fosfát obsahuje hemihydrát kodeínfosfátu 30 mg (v prepočte na bázu kodeínu 22,1 mg.
Pomocné látky: laktóza, zemiakový škrob, stearan vápenatý.

Okrem toho

:
Droga Kodeín fosfát nie je predpísaný deťom mladším ako 12 rokov.
Pacienti, ktorí nedávno podstúpili operáciu moču, majú väčšiu pravdepodobnosť zadržania moču spôsobenej priamo spazmom uretrálneho zvierača a zápchou v dôsledku užívania kodeínu.
Feochromocytóm – Opioidy môžu stimulovať uvoľňovanie katecholamínov prostredníctvom indukcie endogénneho uvoľňovania histamínu.
Počas obdobia užívania lieku by ste sa mali zdržať užívania etanolu. Opioidné analgetiká znižujú slinenie, čo môže viesť k rozvoju kazu a kandidózy ústnej sliznice.
Liek sa má užívať opatrne:
- Pacienti so zriedkavou dedičnou galaktázovou intoleranciou, lapónskym deficitom laktázy alebo glukózo-galaktózovou malabsorpciou;
- V prípade poruchy funkcie pečene (môže sa objaviť čiarka);
- V prípade poruchy funkcie obličiek
- Pri hypotyreóze;
- Pri zápalových ochoreniach tráviaceho traktu (kodeín ovplyvňuje peristaltiku, zvyšuje črevný tonus a segmentáciu);
- Pri kŕčových stavoch, arteriálnej hypotenzii a šoku;
- zneužívanie drog a alkoholu;
- Pri ochoreniach žlčníka, najmä cholelitiáze;
- Po chirurgických zákrokoch na tráviacom a močovom trakte;
- V prípade nedostatočnosti kôry nadobličiek;
- s hypertrofiou prostaty;
- s myasténiou gravis;
- S respiračnou dysfunkciou a astmou v anamnéze.
U starších pacientov môže metabolizmus a eliminácia kodeínu prebiehať pomalšie, preto môže byť vhodné zníženie dávky.
Schopnosť ovplyvniť rýchlosť reakcie pri riadení vozidiel alebo iných mechanizmov.
Počas liečby by ste sa mali zdržať vedenia vozidiel alebo obsluhy iných strojov kvôli možnosti účinkov, ako sú ospalosť, závraty, halucinácie a poruchy videnia.

Hlavné nastavenia

Názov:	KODEÍN FOSFÁT

Názov:

kodeín (Codeinum)

Farmakologické
akcia:

Antitusikum centrálne pôsobenie, ópiový alkaloid fenantrénovej série.
Agonista opioidného receptora.
Jeho vlastnosti sú podobné morfínu, ale analgetický účinok je oveľa menej výrazný.
Stimuláciou opioidných receptorov neurónov znižuje excitabilitu centra kašľa.
V menšej miere ako morfín tlmí dýchacie centrum.
V menšej miere inhibuje črevnú motilitu, no pri dlhšom užívaní môže spôsobiť zápchu.
Zúženie zrenice pri použití kodeínu v terapeutických dávkach je mierne.

Farmakokinetika
Po perorálnom podaní sa kodeín a jeho soli absorbujú z gastrointestinálneho traktu.
Cmax v plazme sa dosiahne po 1 hodine.
Metabolizuje sa v pečeni O- a N-demetyláciou na morfín, norkodeín a iné metabolity vrátane normorfínu a hydrokodónu.
Kodeín a jeho metabolity sa takmer úplne vylučujú obličkami, hlavne vo forme konjugátov s kyselinou glukurónovou.
T1/2 je 3-4 hodiny po perorálnom podaní alebo po intramuskulárnom podaní.

Indikácie pre
aplikácia:

Na zníženie alebo odstránenie kašľa pri ochoreniach priedušiek a pľúc (vrátane bronchopneumónie, bronchitídy, emfyzému);
- niekedy v kombinácii so sedatívami a hypnotikami ako sedatívum.

Spôsob aplikácie:

Vnútri, dospelí na bolesť - 15-60 mg každých 3-6 hodín, na hnačku - 30 mg 4-krát denne, na kašeľ - 10-20 mg 4-krát denne; pre deti sú tieto dávky 0,5 mg/kg 4-6-krát denne, 0,5 mg/kg 4-krát denne a 3-10 mg/kg 4-6-krát denne.
V/m podávané v rovnakých dávkach ako pri enterálnom podávaní.
Najvyššia denná dávka je 120 mg.

Vedľajšie účinky:

Z tráviaceho systému: zriedkavo - nevoľnosť, vracanie, zápcha.
Z centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: možné bolesti hlavy, ospalosť, pri použití vysokých dávok alebo u citlivých pacientov sa môže zhoršiť koordinácia pohybov očných bulbov s poruchou zraku a môže sa vyvinúť útlm dýchania; zriedkavo - zvýšený tonus hladkého svalstva (pri dávkach nad 60 mg).
Alergické reakcie: zriedkavo - svrbenie kože, exantém ako žihľavka.
Iní: nabrať váhu.
Možno: závislosť, drogová závislosť, abstinenčný syndróm, útlm dýchania, hypotenzia, bradykardia, arytmia, alergické reakcie.

Kontraindikácie:

precitlivenosť;
- bronchiálna astma;
- zápal pľúc;
- respiračné zlyhanie;
- intoxikácia alkoholom;
- traumatické poranenia mozgu;
- hypotenzia, kolaps;
- arytmia, epilepsia;
- dysfunkcia pečene a obličiek;
- omamná hnačka, hypokoagulačné stavy;
- tehotenstvo;
- deti do 2 rokov.

Neodporúčané používať počas laktácie.
U pacientov s poruchou funkcie obličiek je vylučovanie kodeínu spomalené, preto sa odporúča predĺžiť intervaly medzi dávkami lieku.
Pri dlhodobom používaní sa môže vyvinúť drogová závislosť.

Interakcia
iné liečivé
inými prostriedkami:

Ak sa užíva súčasne s liekmi, ktoré majú tlmivý účinok na centrálny nervový systém (vrátane opioidných analgetík, barbiturátov, benzodiazepínov, klonidínu), účinok kodeínu sa môže zvýšiť.
Pri súčasnom použití s derivátmi morfínu sa môže zvýšiť inhibičný účinok na dýchacie centrum; s ibuprofénom - analgetický účinok sa zvyšuje; s karbamazepínom - je možný zvýšený analgetický účinok, zrejme v dôsledku zvýšenej tvorby kodeínového metabolitu normorfínu, ktorý má silnejší účinok.
Pri súčasnom použití s chinidínom sa analgetický účinok kodeínu znižuje alebo prakticky vymizne.
Pri súčasnom použití kodeín zvyšuje účinok etanolu na psychomotorické funkcie.

Tehotenstvo:

Použitie počas tehotenstva je kontraindikované.
Kodeín sa neodporúča používať počas laktácie.

Predávkovanie:

Symptómy: modrasté pery a nechty, studená a vlhká pokožka, kŕče, stiahnuté zreničky, epileptické záchvaty, kŕče žalúdka alebo čriev, slabý pulz, stav eufórie, kóma, možný výskyt tachykardie a arteriálnej hypotenzie.
Liečba: v prípade predávkovania je potrebné vykonať liečbu a prijať opatrenia na podporu dýchacieho centra.
Je potrebné skontrolovať základné ukazovatele stavu tela (pulz, dýchanie, krvný tlak, telesná teplota).
Ak od užitia lieku v dávke presahujúcej 350 mg (pre dospelých) a 5 mg na 1 kg telesnej hmotnosti (pre deti) neuplynula viac ako 1 hodina, odporúča sa užiť aktívne uhlie.
Ak sa objaví kóma alebo útlm dýchania, použite naloxón.
Naloxón je kompetitívny antagonista a má krátky polčas, takže u pacientov s ťažkou otravou môže byť potrebné opakované podávanie väčších dávok.
Minimálne 4 hodiny po podaní alebo 8 hodín v prípade udržiavacej liečby musíte sledovať stav pacienta.

Kodeín - čo to je?

Podľa Wikipédie táto látka je ópiový alkaloid , antitusikum s centrálnym účinkom. Produkt je prírodný prostriedok proti bolesti zo skupiny agonisty opiátových receptorov .

IN ópium obsahuje od 0,2 do 2 % z toho alkaloid . Reakciou sa tiež získa zlúčenina metylácia morfínu . Pri liečbe malých detí používajú Kodeín fosfát – derivát kodeínu.

V liekopisnej monografii sa uvádza, že molekulová hmotnosť liečiva = 299,4 gramov na mol. Zlúčenina sa javí ako biele alebo bezfarebné kryštály, bez zápachu, so špecifickou horkou chuťou. Pri dlhšom vystavení vzduchu sa produkt vyparí. Kodeín sa zle a pomaly rozpúšťa v studenej vode a dobre v horúcej vode a alkoholoch. Roztoky kodeínu poskytujú alkalickú reakciu.

Pri použití veľkých dávok liek nadobúda vlastnosti lieku a spôsobuje. V snahe o tento druh pocitu, ak užijete dávku výrazne vyššiu ako je terapeutická dávka, môžete sa otráviť kodeínom. Pri pravidelnom používaní je liek návykový. Na území Ruskej federácie preto obeh látky a jej prekurzorov podlieha štátnej kontrole.

farmakologický účinok

Antitusikum, opioidné analgetikum, protihnačkové.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Čo je kodeín a ako funguje?

Z hľadiska svojej farmakologickej aktivity je látka najbližšia, ale jej analgetický účinok je menej výrazný. Najlepším liekom je depresívum reflex kašľa , útlm dýchania je menej výrazný ako u iných liekov z tejto skupiny. Sú známe prípady paradoxnej excitácie nervového systému po užití kodeínu, ktoré sú sprevádzané.

Liečivo je agonista. mu-opiátové receptory , má schopnosť inhibovať prácu centra kašľa, vzrušovať opiátové receptory v periférnych tkanivách a rôznych častiach nervového systému. Ovplyvnenie receptorov tohto druhu na periférii je sprevádzané aktiváciou antinociceptívny systém a zmena v telesnom mechanizme vnímania bolesti.

Látka je vo všeobecnosti lepšie tolerovaná ako morfín a charakteristické vedľajšie účinky sú menej pravdepodobné. Opiátové receptory umiestnené v črevách však uvoľňujú hladké svaly, zvierače a redukujú peristaltika .

Analgetický účinok užívania lieku možno pozorovať do 30 minút až hodinu po perorálnom užití a do 10-40 minút po subkutánnej alebo intramuskulárnej injekcii. Maximálna účinnosť sa dosiahne hodinu alebo dve po užití tabliet, 30-60 minút po injekcii. Analgézia sa udržiava na maximálnej úrovni počas 4 hodín. Kašeľový reflex nastáva až o 6. hodine.

Po perorálnom podaní sa liek rýchlo absorbuje z gastrointestinálneho traktu a má nízky stupeň väzby na plazmatické proteíny. Metabolizmus prebieha v tkanive pečene, kde sa asi 10 % premieňa na morfín. Polčas rozpadu je približne 2,5 až 4 hodiny. Malé množstvo liečiva sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme, 10 % vo forme morfínu, zvyšok vo forme metabolitov.

Indikácie na použitie

Ako súčasť rôznych kombinovaných liekov sa tablety kodeínu používajú na odstránenie miernej až stredne silnej bolesti ( bolesť hlavy , , zranenia , kolika ) a od . Najčastejšie tablety navyše obsahujú nenarkotické analgetiká . Tablety proti kašľu s kodeínom sú tiež široko používané na neproduktívny kašeľ ( , emfyzém , bronchopneumónia ).

Kontraindikácie

Liek je kontraindikovaný:

pri kodeíne alebo iných látkach v kompozícii;
pacienti s toxickými;
ako protihnačkové činidlo, ak je spôsobené pseudomembranózna kolitída spôsobené užívaním iných liekov;
s akútnou alebo inou respiračnou depresiou;
deti mladšie ako jeden rok.

Je potrebné postupovať opatrne:

ak sa pred liečbou alebo počas liečby vyskytne akútna bolesť brucha neznámeho pôvodu;
pre chronické obštrukčná choroba pľúc ;
ak má pacient tendenciu kŕče ;
v ;
počas liečby starších pacientov;
a pacientov s anamnézou drogovej závislosti;
pacienti náchylní k samovražednému správaniu;
so zvýšenou emočnou labilitou;
chorý alebo ak ste nedávno podstúpili operáciu močového systému a gastrointestinálneho traktu;
po poranenia mozgu ;
so zvýšeným ;
pacienti s ochoreniami obličiek a pečene;
v ;
pri liečbe oslabených a ťažko chorých osôb;
s prostatou;
tehotná žena;
pri kachexia ;
počas dojčenia;
pri súčasnom užívaní inhibítory MAO alebo iné lieky, ktoré nie sú kompatibilné s kodeínom;
deti.

Vedľajšie účinky

Menej často vyvinuté:

suché sliznice, nevoľnosť kŕče v gastrointestinálnom trakte, anorexia , zvracať, paralytický ileus ;
, spazmus žlčových ciest;
závraty, únava, rozmazané videnie, depersonalizácia ;
paradoxné reakcie (najčastejšie u detí), psychomotorická agitácia a nespavosť;
srdcová arytmia , nízky krvný tlak;
, pomyselný nárast vitality, nepohodlia a podráždenosti;
útlm dýchania až po kolaps pľúcneho laloku;
zníženie intenzity diuréza bolesť a ťažkosti s močením;
alergické reakcie vo forme kožnej vyrážky a svrbenia, opuchu, opuchu hrtana, broncho- alebo lagingospazmus .

Zriedkavo sa môže vyskytnúť:

toxické poškodenie pečene, gastralgia ;
nočné mory a nepokoj v spánku, kŕče , ;
prudké zvýšenie tónu dýchacích svalov, nedobrovoľné zášklby, zvonenie a tinitus;
povýšenie krvný tlak ;
zvýšený tonus hladkého svalstva, atónia močového mechúra ;
priberanie alebo chudnutie.

Treba tiež poznamenať, že počas liečby sa môže vyvinúť drogová závislosť , závislosť od drogy. Po ukončení liečby - abstinenčný syndróm .

Kodeín, návod na použitie (metóda a dávkovanie)

V závislosti od ochorenia a zloženia konkrétneho lieku sa dávkovanie a liečebný režim líšia a určuje ich ošetrujúci lekár.

Kodeín, návod na použitie pre dospelých

Na zmiernenie bolesti spravidla používajte 15 až 60 mg lieku každé 3-6 hodín, v závislosti od toho, ako sa cítite.

Ako prostriedok proti hnačke užívajte 30 mg 4-krát denne.

Pri kašli, ktorý je potrebné eliminovať, stačí užívať 10-20 mg látky 4x denne.

Maximálna denná dávka pre dospelého je 120 mg kodeínu.

Pokyny pre deti

na zmiernenie bolesti sa predpisuje 0,5 mg na kg hmotnosti 4 až 6-krát denne;
pri hnačka používajte rovnaké množstvo lieku, ale iba 4-krát denne;
vo veku 2 až 5 rokov je denná dávka na kašeľ 1 mg na kg hmotnosti (v 4 dávkach);
Deti vo veku 6-12 rokov môžu užívať 5-10 mg lieku každých 4-5 hodín.

Vo veku 3 rokov je maximálna denná dávka 14 mg kodeínu;

pre deti vo veku 4 rokov - 16 mg;
päťročné deti s hmotnosťou najmenej 18 kg môžu dostať až 18 mg lieku;
od 6 do 12 rokov - 60 mg.

Liek sa podáva intramuskulárne alebo subkutánne v rovnakých dávkach ako na perorálne použitie.

Predávkovanie

V prípade predávkovania látkou pacient pociťuje: studený vlhký pot, ospalosť únava, slabosť, arteriálnej hypertenzie , bradykardia , respiračné zlyhanie, úzkosť a nervozita, kŕče , závraty, mióza . V obzvlášť závažných prípadoch môže pacient stratiť vedomie, prestať dýchať sám, spadnúť do .

Ako liečba sa žalúdok umyje, prijmú sa opatrenia na obnovenie alebo udržanie normálneho dýchania, funkcie srdca a normalizácie krvného tlaku. Indikované je intravenózne podanie.

Interakcia

Antagonisti drogy sú naloxón A .

Pod vplyvom etylalkohol a nápojov obsahujúcich etylalkohol, liek zvyšuje jeho účinok na centrálny nervový systém.

Pri kombinácii lieku s svalové relaxanty , lieky, ktoré tlmia nervový systém, môžu zvýšiť útlm dýchacieho centra a spomaliť rýchlosť psychomotorických reakcií.

Kombinácia liekov a antidiaroiká, anticholinergiká zvyšuje riziko zápchy a nepriechodnosti čriev, anúria .

Iné opioidné analgetiká zvýšiť riziko útlmu centrálneho nervového systému, voj arteriálna hypotenzia a respiračné zlyhanie.

Látka zvyšuje účinok hypotenzívny , antipsychotiká,trankvilizéry , barbituráty , anestetiká (celková anestézia).

Niektoré vedľajšie účinky opioidov môžu vyžadovať vyššie dávky ako zvyčajne, aby sa zvrátili. , A pantazocín . Naltrexón urýchľuje vývoj abstinenčné príznaky po ukončení liečby opiáty. Symptómy sa môžu vyvinúť do 5 minút po podaní lieku a trvať až 2 dni; môže byť ťažké ich odstrániť.

Analógy (generiká, synonymá)

Codepsin, Codeterp

Recept (medzinárodný)

Rp.: Codeini phosphatis 0,015 D. t. d. č. 6 v tab.
S. 1 tableta 2-3 krát denne

Rp.: Codeini phosphatis 0,015 Terpini hydrati 0,25
D.t. d. č. 6 v tab.
S. 1-2 tablety 3x denne

farmakologický účinok

Centrálne pôsobiace antitusikum; alkaloid fenantrénovej série. Agonista opiátových receptorov, znižuje excitabilitu centra kašľa. Centrálny antitusický účinok je spojený s potlačením centra kašľa.

Analgetická aktivita je spôsobená stimuláciou opiátových receptorov v rôznych častiach centrálneho nervového systému a periférnych tkanív, čo vedie k stimulácii antinociceptívneho systému a zmene emocionálneho vnímania bolesti. V menšej miere ako morfín tlmí dýchanie a menej často spôsobuje miózu, nevoľnosť, vracanie a zápchu (aktivácia opioidných receptorov v čreve spôsobuje relaxáciu hladkého svalstva, zníženú peristaltiku a spazmus všetkých zvieračov).

Analgetický účinok sa vyvíja 10-45 minút po intramuskulárnom a subkutánnom podaní a 30-60 minút po perorálnom podaní. Maximálny účinok sa dosiahne 30-60 minút po intramuskulárnom podaní a 1-2 hodiny po perorálnom podaní. Trvanie analgézie je 4 hodiny, blokáda kašľacieho reflexu je 4-6 hodín.

Spôsob aplikácie

Pre dospelých: Perorálne pre dospelých na bolesť - 15-60 mg každé 3-6 hodín, na hnačku - 30 mg 4-krát denne, na kašeľ - 10-20 mg 4-krát denne.

Najvyššia denná dávka pre dospelých je 120 mg.

Pre deti s bolesťou - 0,5 mg / kg (15 mg / m2) 4-6 krát denne; na hnačku - 0,5 mg / kg 4-krát denne; na kašeľ, deti do 2 rokov - neodporúča sa, 2-5 rokov - 1 mg/kg/deň rozdelených do 4 dávok, alebo deti do 2 rokov (telesná hmotnosť min. 12 kg) - 3 mg každé 4- 6 hodín, maximálna dávka - 12 mg/deň; deti vo veku 3 rokov (telesná hmotnosť nie menej ako 14 kg) - 3,5 mg každých 4-6 hodín, nie viac ako 14 mg / deň; deti vo veku 4 rokov - 4 mg každých 4-6 hodín, nie viac ako 16 mg / deň; 5 rokov (telesná hmotnosť nie menej ako 18 kg) - 4,5 mg každých 4-6 hodín, nie viac ako 18 mg / deň; 6-12 rokov - 5-10 mg každých 4-6 hodín, nie viac ako 60 mg/deň.

Indikácie

Bolestivý syndróm v dôsledku úrazov, rakovina, obličková a pečeňová kolika, záchvatovitý neproduktívny kašeľ, hnačka.

Kontraindikácie

Precitlivenosť, toxická dyspepsia, hnačka na pozadí pseudomembranóznej kolitídy spôsobenej cefalosporínmi, linkosamidmi, penicilínmi, akútna depresia dýchacieho centra.

S opatrnosťou.

Akútna bolesť brucha neznámej etiológie, záchvat bronchiálnej astmy, CHOCHP, arytmie, kŕče, drogová závislosť (vrátane anamnézy), alkoholizmus, suicidalita, emočná labilita, cholelitiáza, chirurgické zákroky na gastrointestinálnom trakte, močovom systéme, poranenie mozgu, intrakraniálne hypertenzia, zlyhanie pečene alebo obličiek, hypotyreóza, ťažké zápalové ochorenie čriev, hyperplázia prostaty, striktúry uretry, ťažko chorí, oslabení pacienti, kachexia, gravidita, laktácia, súčasná liečba inhibítormi MAO, staroba, detstvo.

Vedľajšie účinky

zápcha; Dlhodobé užívanie spôsobuje závislosť (oslabenie alebo nedostatok účinku pri opakovanom užívaní) a závislosť (drogová závislosť – „kodeinizmus“).

Formulár na uvoľnenie

Prášok.

Tabletky. 1 blister v kartónovom balení. Blister obsahuje 10 tabliet

POZOR!

Informácie na stránke, ktorú si prezeráte, sú vytvorené len na informačné účely a žiadnym spôsobom nepodporujú samoliečbu. Účelom zdroja je poskytnúť zdravotníckym pracovníkom dodatočné informácie o určitých liekoch, čím sa zvýši ich úroveň profesionality. Užívanie drogy" Kodeín fosfát“povinne vyžaduje konzultáciu s odborníkom, ako aj jeho odporúčania na spôsob užívania a dávkovanie vami zvoleného lieku.

Páčil sa vám článok? Zdieľaj to

Vytlačte si tento článok