Pokyny na použitie dexametazónu na intramuskulárne injekcie u dospelých. Dexametazón - popis lieku, návod na použitie, recenzie

Lieková forma:  injekčný roztok zlúčenina:

1 ampulka (1 ml) lieku obsahuje:

účinná látka: dexametazónfosfát sodný 4,4 mg (ekvivalent 4,0 mg dexametazónfosfátu);

pomocné látky: metylparabén 1,5 mg, propylparahydroxybenzoát 0,2 mg, disiričitan sodný 1,0 mg, edetát disodný 1,0 mg, hydroxid sodný do pH 7,0-8,5, voda na injekciu do 1,0 ml.

Popis:

Priehľadný, bezfarebný až svetložltý roztok.

Farmakoterapeutická skupina:Glukokortikosteroid ATX:  

H.02.A.B Glukokortikoidy

S.01.B.A kortikosteroidy

Farmakodynamika:

Dexametazón je syntetický hormón kôry nadobličiek, glukokortikosteroid (GCS), metylovaný derivát fluórprednizolónu. Má protizápalové, antialergické, desenzibilizačné, protišokové, antitoxické a imunosupresívne účinky.

Interaguje so špecifickými cytoplazmatickými glukokortikosteroidnými receptormi za vzniku komplexu, ktorý preniká do bunkového jadra a stimuluje syntézu matricovej ribonukleovej kyseliny, ktorá indukuje tvorbu proteínov, vrátane lipokortínu, ktoré sprostredkovávajú bunkové účinky. Lipokortín inhibuje fosfolipázu A2, potláča uvoľňovanie kyseliny arachidónovej a potláča syntézu endoperoxidov, prostaglandínov, leukotriénov, ktoré prispievajú k zápalom, alergiám atď.

Vplyv na metabolizmus bielkovín: znižuje množstvo bielkovín v plazme (v dôsledku globulínov) so zvýšením pomeru albumín / globulín, zvyšuje syntézu albumínov v pečeni a obličkách; zvyšuje katabolizmus bielkovín vo svalovom tkanive.

Vplyv na metabolizmus lipidov: zvyšuje syntézu vyšších mastných kyselín a triglyceridov, redistribuuje tuk (hromadenie tuku sa vyskytuje najmä v oblasti ramenného pletenca, tváre, brucha), vedie k rozvoju hypercholesterolémie.

Vplyv na metabolizmus uhľohydrátov: zvyšuje vstrebávanie sacharidov z gastrointestinálneho traktu (GIT); zvyšuje aktivitu glukózo-6-fosfatázy, čo vedie k zvýšeniu toku glukózy z pečene do krvi; zvyšuje aktivitu fosfoenolpyruvátkarboxylázy a syntézu aminotransferáz, čo vedie k aktivácii glukoneogenézy.

Vplyv na metabolizmus voda-elektrolyt: zadržiava sodík a vodu v tele, stimuluje vylučovanie draslíka (mineralokortikoidná aktivita), znižuje vstrebávanie vápnika z tráviaceho traktu, „vymýva“ vápnik z kostí, zvyšuje vylučovanie vápnika obličkami.

Protizápalový účinok spojené s inhibíciou uvoľňovania zápalových mediátorov eozinofilmi; vyvolanie tvorby lipokortínu a zníženie počtu žírnych buniek, ktoré produkujú kyselinu hyalurónovú; s poklesom kapilárnej permeability; stabilizácia bunkových membrán a membrán organel (najmä lyzozomálnych).

Antialergický účinok sa vyvíja v dôsledku potlačenia syntézy a sekrécie mediátorov alergie, inhibície uvoľňovania histamínu a iných biologicky aktívnych látok zo senzibilizovaných žírnych buniek a bazofilov, zníženia počtu cirkulujúcich bazofilov, potlačenia rozvoja lymfoidných a spojivových buniek tkaniva, zníženie počtu T- a B-lymfocytov, mastocytov, zníženie citlivosti efektorových buniek na mediátory alergie, inhibícia tvorby protilátok, zmeny v imunitnej odpovedi organizmu.

Pri chronickej obštrukčnej chorobe pľúc je účinok založený najmä na inhibícii zápalových procesov, inhibícii rozvoja alebo prevencii opuchu slizníc, inhibícii eozinofilnej infiltrácie submukóznej vrstvy bronchiálneho epitelu, ukladaní cirkulujúcich imunitných komplexov v prieduškách. sliznice, ako aj inhibícia erózie a deskvamácie sliznice. Zvyšuje citlivosť beta-adrenergných receptorov bronchov malého a stredného kalibru na endogénne katecholamíny a exogénne sympatomimetiká, znižuje viskozitu bronchiálneho sekrétu v dôsledku inhibície alebo zníženia jeho produkcie.

Antishock A antitoxický účinok je spojená so zvýšením krvného tlaku (TK) (v dôsledku zvýšenia koncentrácie cirkulujúcich katecholamínov a obnovenia citlivosti adrenergných receptorov na ne, ako aj vazokonstrikcie), zníženia permeability cievnej steny, membrány ochranné vlastnosti a aktivácia pečeňových enzýmov zapojených do metabolizmu endo- a xenobiotík.

Imunosupresívny účinok spôsobené inhibíciou uvoľňovania cytokínov (interleukín-1 a interleukín-2, interferón gama) z lymfocytov a makrofágov. Potláča syntézu a uvoľňovanie adrenokortikotropného hormónu (ACTH) hypofýzou a sekundárne syntézu endogénneho GCS. Inhibuje sekréciu hormónu stimulujúceho štítnu žľazu a hormónu stimulujúceho folikuly. Potláča uvoľňovanie beta-lipotropínu, ale neznižuje obsah cirkulujúceho beta-endorfínu.

Inhibuje reakcie spojivového tkaniva počas zápalového procesu a znižuje možnosť tvorby jazvového tkaniva.

Zvyšuje excitabilitu centrálneho nervového systému.

Znižuje počet lymfocytov a eozinofilov, zvyšuje počet červených krviniek (stimuláciou tvorby erytropoetínov).

Zvláštnosťou účinku je výrazná inhibícia funkcie hypofýzy a takmer úplná absencia mineralokortikoidnej aktivity. Dávky 1-1,5 mg/deň inhibujú kôru nadobličiek; biologický polčas (T 1/ 2) - 32-72 hodín (trvanie potlačenia systému hypotalamus-hypofýza-nadobličky).

Farmakokinetika:

Absorpcia

Maximálna koncentrácia dexametazónu v krvnej plazme sa dosiahne do 5 minút po intravenóznom podaní a do 1 hodiny po intramuskulárnom podaní.

Distribúcia

Komunikácia s plazmatickými proteínmi (hlavne albumínom) - 77%. Preniká cez hematoencefalickú a placentárnu bariéru. Polčas rozpadu (T 1/ 2) z plazmy je 190 min.

Metabolizmus

Metabolizované v pečeni. Malé množstvo dexametazónu sa metabolizuje v obličkách a iných orgánoch.

Odstránenie

Až 65 % dávky sa vylúči obličkami do 24 hodín, malé množstvo dexametazónu prechádza do materského mlieka.

Indikácie:

Substitučná liečba nedostatočnosti nadobličiek (v kombinácii s chloridom sodným a/alebo mineralokortikosteroidmi): akútna kortikálna insuficiencia nadobličky (Addisonova choroba, bilaterálna adrenalektómia); relatívna adrenálna insuficiencia, ktorá sa vyvinie po prerušení liečby GCS; primárna alebo sekundárna nedostatočnosť nadobličiek.

Symptomatická a patogenetická liečba iných ochorení vyžadujúcich podávanie rýchlo pôsobiacich kortikosteroidov, ako aj v prípadoch, keď nie je možné perorálne podanie:

- endokrinné ochorenia: vrodená adrenálna hyperplázia, subakútna tyroiditída;

Šok (popálenie, traumatické, chirurgické, toxické) - keď sú vazokonstriktory, lieky na náhradu plazmy a iná symptomatická liečba neúčinné;

Edém mozgu (iba po potvrdení príznakov zvýšeného intrakraniálneho tlaku pomocou magnetickej rezonancie alebo počítačovej tomografie, spôsobený nádorom mozgu, traumatickým poranením mozgu, neurochirurgickým zákrokom, krvácaním do mozgu, encefalitídou, meningitídou, radiačným poranením);

Astmatický stav; ťažký bronchospazmus (exacerbácia bronchiálnej astmy);

- závažné alergické reakcie, anafylaktický šok;

- reumatické ochorenia;

Systémové ochorenia spojivového tkaniva; akútne závažné dermatózy;

Malígne ochorenia: paliatívna liečba leukémie a lymfómu u dospelých pacientov; akútna leukémia u detí; hyperkalcémia u pacientov trpiacich malígnymi nádormi, keď perorálna liečba nie je možná;

Choroby krvi: akútna hemolytická anémia, agranulocytóza, idiopatická trombocytopenická purpura u dospelých;

V oftalmologickej praxi (subkonjunktiválne, retrobulbárne alebo parabulbárne podanie): alergická konjunktivitída, keratitída, keratokonjunktivitída bez poškodenia epitelu, iritída, iridocyklitída, blefaritída, blefarokonjunktivitída, skleritída, episkleritída, zápalový proces po traume oka a operácii, sympatická oftalmia, imunosupresívna liečba po transplantácii rohovky;

Lokálna aplikácia (v oblasti patologickej formácie): keloidy, diskoidný lupus erythematosus, granuloma annulare;

Otrava kauterizačnými kvapalinami (potreba znížiť zápal a zabrániť cikatrickým kontrakciám v prípade otravy kauterizačnými kvapalinami).

Kontraindikácie:

Pri krátkodobom užívaní na „život zachraňujúce“ indikácie je jedinou kontraindikáciou precitlivenosť na účinnú látku alebo inú zložku lieku;

- systémové mykózy;

- obdobie dojčenia;

- súčasné použitie živých a atenuovaných vakcín s imunosupresívnymi dávkami lieku.

S opatrnosťou:

Liek sa má predpisovať opatrne pri nasledujúcich ochoreniach/stavoch/rizikových faktoroch:

Obdobie očkovania (8 týždňov pred a 2 týždne po očkovaní), lymfadenitída po BCG vakcinácii. Stavy imunodeficiencie (vrátane AIDS alebo infekcie HIV).

Gastrointestinálne ochorenia: žalúdočné a dvanástnikové vredy, ezofagitída, gastritída, akútne alebo latentné peptické vredy, nedávno vytvorená črevná anastomóza, ulcerózna kolitída s hrozbou perforácie alebo tvorby abscesov, divertikulitída.

Choroby kardiovaskulárneho systému (CVS), vrátane nedávneho infarktu myokardu (u pacientov s akútnym a subakútnym infarktom myokardu sa môže rozšíriť ložisko nekrózy, spomaliť sa tvorba jazvového tkaniva a v dôsledku toho môže dôjsť k pretrhnutiu srdcového svalu), dekompenzované chronické srdcové zlyhanie (CHF), arteriálna hypertenzia, hyperlipidémia.

Endokrinné ochorenia - diabetes mellitus (vrátane zhoršenej tolerancie sacharidov), tyreotoxikóza, hypotyreóza, Cushingova choroba, obezitaIII- IV stupňa.

Závažné chronické zlyhanie obličiek a/alebo pečene, nefrourolitiáza.

Hypoalbuminémia a stavy predisponujúce k jej výskytu.

Zlyhanie pečene.

Systémová osteoporóza, myasthenia gravisgravis, poliomyelitída (okrem formy bulbárnej encefalitídy), epilepsia, „steroidná“ myopatia.

Akútna psychóza, závažné afektívne poruchy (vrátane anamnézy, najmä „steroidnej“ psychózy).

Glaukóm s otvoreným a zatvoreným uhlom, očný herpes (riziko perforácie rohovky).

Tehotenstvo.

Starší pacienti - kvôli vysokému riziku vzniku osteoporózy a arteriálnej hypertenzie.

U detí počas obdobia rastu by sa liek mal používať iba na absolútne indikácie a pod starostlivým dohľadom ošetrujúceho lekára.

Tehotenstvo a laktácia:

Dexametazón prechádza placentou a môže dosiahnuť vysoké koncentrácie v plode. Počas tehotenstva (najmä v prvom trimestri) alebo u žien plánujúcich tehotenstvo je užívanie lieku indikované, ak očakávaný terapeutický účinok lieku prevyšuje riziko negatívnych účinkov na matku alebo plod. GCS sa má počas tehotenstva predpisovať len na absolútne indikácie. Pri dlhodobej terapii počas tehotenstva nemožno vylúčiť možnosť narušenia rastu plodu. Pri použití na konci tehotenstva existuje riziko atrofie kôry nadobličiek u plodu, čo môže vyžadovať substitučnú liečbu u novorodenca.

Malé množstvo dexametazónu prechádza do materského mlieka.

Ak je potrebné vykonať liečbu liekom počas dojčenia, dojčenie sa má prerušiť, pretože to môže viesť k spomaleniu rastu dieťaťa a zníženiu sekrécie jeho endogénnych kortikosteroidov.

Návod na použitie a dávkovanie:

Dávkovací režim je individuálny a závisí od indikácií, stavu pacienta a jeho odpovede na liečbu.

Liečivo sa podáva intravenózne (IV) pomaly prúdom alebo kvapkaním (v akútnych a núdzových stavoch); intramuskulárne (i.m.); možné je aj lokálne (do patologického útvaru) a subkonjunktiválne, retrobulbárne alebo parabulbárne podanie.

Na prípravu roztoku na intravenóznu infúziu použite izotonický roztok chloridu sodného alebo 5 % roztok glukózy (dextrózy).

Liek sa podáva intravenózne a intramuskulárne v dávke 0,5-24 mg/deň v 2 dávkach (zodpovedá 1/3-1/2 perorálnej dávke) v čo najkratšom čase pri minimálnej účinnej dávke, liečba sa prerušuje postupne. Dlhodobá liečba sa má vykonávať s dávkou nepresahujúcou 0,5 mg/deň. Do toho istého miesta sa intramuskulárne vstrekne najviac 2 ml roztoku.

V šoku podávaný striktne intravenózne ako bolus v dávke 2-6 mg/kg. V prípade potreby sa podávajú opakované dávky každé 2 až 6 hodín alebo ako dlhodobá intravenózna infúzia v dávke 3 mg/kg/deň. Liečba dexametazónom sa má vykonávať ako súčasť komplexnej liečby šoku. Použitie farmakologických dávok je prípustné iba v život ohrozujúcich stavoch a spravidla tento čas nepresahuje 48 - 72 hodín.

S cerebrálnym edémom Počiatočná dávka 10 mg sa podáva intravenózne, potom 4 mg každých 6 hodín, kým symptómy neustúpia (zvyčajne do 12-24 hodín). Po 2-4 dňoch sa dávka zníži a užívanie lieku sa postupne zastaví počas 5-7 dní. Pacienti s malígnymi novotvarmi môžu vyžadovať udržiavaciu liečbu - 2 mg IM alebo IV 2-3 krát denne.

V prípade akútneho edému mozgu sa vykonáva krátkodobá intenzívna terapia: pre dospelých je nárazová dávka 50 mg IV, potom v dňoch 1-3 8 mg každé 2 hodiny, v dňoch 4 - 4 mg každé 2 hodiny , v dňoch 5-8 deň - 4 mg každé 4 hodiny, potom sa denná dávka zníži o 4 mg/deň až do úplného vysadenia. Pre deti s hmotnosťou nad 35 kg je nasycovacia dávka 25 mg IV, potom v dňoch 1-3 sa podáva 4 mg každé 2 hodiny, v dňoch 4 - 4 mg každé 4 hodiny, v dňoch 5-8 - 4 mg každé 6 hodín, potom sa denná dávka znižuje o 2 mg/deň až do úplného vysadenia. Pre deti s hmotnosťou menej ako 35 kg je nasycovacia dávka 20 mg IV, potom v dňoch 1-3 4 mg každé 3 hodiny, na 4. deň - 4 mg každých 6 hodín, v dňoch 5-8 - 2 mg každých 6 hodiny, potom sa denná dávka znižuje o 1 mg/deň až do úplného vysadenia.

Pre akútne samoobmedzujúce alergické reakcie alebo exacerbáciu chronických alergických ochorení kombinovať parenterálne a perorálne podávanie dexametazónu: 1. deň - iv 4-8 mg, 2.-3. deň - perorálne 1 mg 2-krát denne, 4.-5. deň - perorálne 0,5 mg 2-krát denne, 6. deň 7 - 0,5 mg raz ústne. 8. deň sa hodnotí účinnosť terapie.

Pre prípad núdze užíva sa vo vyšších dávkach: začiatočná dávka je 4-20 mg, ktorá sa opakuje až do dosiahnutia požadovaného účinku, celková denná dávka zriedka prekročí 80 mg. Po dosiahnutí terapeutického účinku sa liek podáva v dávkach 2-4 mg podľa potreby s následným postupným vysadením lieku. Pre udržanie dlhodobého účinku sa liek podáva každé 3-4 hodiny alebo ako dlhodobá kvapkacia infúzia. Po úľave od akútnych stavov je pacient prevedený na perorálne užívanie lieku.

Dávky lieku pre deti (i.m.):

Dávka liečiva počas substitučnej liečby (pri adrenálnej insuficiencii) je 0,0233 mg/kg telesnej hmotnosti alebo 0,67 mg/m2 povrchu tela, rozdelená do 3 dávok, každý 3. deň alebo 0,00776-0, 01165 mg/kg telesnej hmotnosti alebo 0,233 -0,335 mg/m2 plochy povrchu tela denne.

Dlhodobé užívanie vysokých dávok lieku si vyžaduje postupné znižovanie dávky, aby sa zabránilo vzniku akútnej adrenálnej insuficiencie.

Vedľajšie účinky:

Výskyt a závažnosť vedľajších účinkov závisí od dĺžky užívania a použitej dávky.

Poruchy endokrinného systému : znížená glukózová tolerancia, „steroidný“ diabetes mellitus alebo prejav latentného diabetes mellitus, potlačenie funkcie nadobličiek, Itsenko-Cushingov syndróm (mesiaca tvár, obezita hypofýzového typu, hirsutizmus, zvýšený krvný tlak, dysmenorea, amenorea, myasthenia gravis, „steroidné“ strie), oneskorený sexuálny vývoj u detí.

Gastrointestinálne poruchy : nevoľnosť, vracanie, pankreatitída, „steroidné“ vredy žalúdka a dvanástnika, erozívna ezofagitída, krvácanie a perforácia gastrointestinálneho traktu, zvýšená alebo znížená chuť do jedla, plynatosť, škytavka, bolesť brucha, nepríjemný pocit v epigastrickej oblasti. V zriedkavých prípadoch zvýšená aktivita pečeňových transamináz a alkalickej fosfatázy.

Poruchy srdca : arytmie, bradykardia (až zástava srdca), rozvoj (u predisponovaných pacientov) alebo zhoršenie závažnosti CHF, zmeny na elektrokardiograme charakteristické pre hypokaliémiu. U pacientov s akútnym a subakútnym infarktom myokardu - šírenie nekrózy, spomalenie tvorby jazvového tkaniva, čo môže viesť k prasknutiu srdcového svalu.

Cievne poruchy : zvýšený krvný tlak, hyperkoagulácia, trombóza, pri vnútrožilovom podaní: „návaly“ krvi do tváre, vaskulitída, zvýšená krehkosť kapilár.

Duševné poruchy : delírium, dezorientácia, eufória, halucinácie, maniodepresívna psychóza, depresia, paranoja, nervozita alebo úzkosť, nespavosť, emočná labilita, samovražedné sklony.

Poruchy nervového systému : zvýšený intrakraniálny tlak, závrat, vertigo, cerebelárny pseudotumor, bolesť hlavy, kŕče.

Poruchy zraku : náhla strata zraku (pri parenterálnom podaní do hlavy, krku, mušlí, pokožky hlavy je možné ukladanie kryštálov liečiva v cievach oka), zadná subkapsulárna katarakta, zvýšený vnútroočný tlak s možným poškodením zrakového nervu, sklon k vyvinúť sekundárne bakteriálne, plesňové alebo vírusové infekcie oka, trofické zmeny na rohovke, exoftalmus, chemózu, ptózu, mydriázu, perforáciu rohovky, centrálnu seróznu chorioretinopatiu.

Poruchy metabolizmu a výživy : zvýšené vylučovanie vápnika, hypokalciémia, prírastok hmotnosti, negatívna dusíková bilancia (zvýšené odbúravanie bielkovín), zvýšené potenie, hypercholesterolémia, epidurálna lipomatóza.

Spôsobené mineralokortikoidnou aktivitou - retencia tekutín a sodíka (periférny edém), hypernatriémia, hypokaliemický syndróm (hypokaliémia, arytmia, myalgia alebo svalové kŕče, nezvyčajná slabosť a únava).

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva : pomalší rast a osifikačné procesy u detí (predčasné uzavretie epifýzových rastových zón), osteoporóza (veľmi zriedkavo - patologické zlomeniny kostí, aseptická nekróza hlavice humeru a stehennej kosti), ruptúra ​​svalových šliach, „steroidná“ myopatia, úbytok svalov hmotnosť (atrofia).

Poruchy obličiek a močových ciest : leukocytúria.

Poruchy kože a podkožného tkaniva :oneskorené hojenie rán, petechie, ekchymózy, stenčenie kože, hyper- alebo hypopigmentácia, „steroidné“ akné, „steroidné“ strie, sklon k rozvoju pyodermie a kandidózy.

Poruchy imunitného systému : generalizované (kožná vyrážka, svrbenie kože, anafylaktický šok), lokálne alergické reakcie.

Celkové poruchy a poruchy v mieste podania : rozvoj alebo exacerbácia infekcií (výskyt tohto vedľajšieho účinku je uľahčený spoločne užívanými imunosupresívami a očkovaním), abstinenčný syndróm.

Lokálne na parenterálne podanie : pálenie, necitlivosť, bolesť, parestézia a infekcia v mieste vpichu; zriedkavo - nekróza okolitých tkanív, tvorba jaziev v mieste vpichu; atrofia kože a podkožia pri intramuskulárnej injekcii (nebezpečná je najmä injekcia do deltového svalu).

S intravenóznym podaním: arytmie, „návaly“ krvi do tváre, kŕče.

Predávkovanie:

Symptómy: zvýšený krvný tlak, edém (periférny), peptický vred, hyperglykémia, poruchy vedomia.

Liečba: symptomatická, neexistuje špecifické antidotum.

Interakcia:

Dexametazón je farmaceuticky nekompatibilný s inými liekmi (môže vytvárať nerozpustné zlúčeniny). Odporúča sa podávať oddelene od iných liekov (iv bolus alebo cez iné kvapkadlo ako druhý roztok). Pri zmiešaní roztoku dexametazónu s heparínom sa vytvorí zrazenina. zvyšuje toxicitu srdcových glykozidov (v dôsledku vzniknutej hypokaliémie sa zvyšuje riziko vzniku arytmií).

Urýchľuje vylučovanie kyseliny acetylsacylovej, znižuje obsah jej metabolitov v krvi (pri vysadení dexametazónu sa zvyšuje koncentrácia salicylátov v krvi a zvyšuje sa riziko nežiaducich účinkov).

Pri súčasnom použití so živými antivírusovými vakcínami a na pozadí iných typov imunizácie zvyšuje riziko aktivácie vírusu a rozvoja infekcií.

Zvyšuje metabolizmus izoniazidu, mexiletínu (najmä v „rýchlych acetylátoroch“), čo vedie k zníženiu ich plazmatických koncentrácií.

Zvyšuje riziko vzniku hepatotoxických účinkov paracetamolu (indukcia pečeňových enzýmov a tvorba toxického metabolitu paracetamolu).

Zvyšuje (pri dlhodobej liečbe) obsah kyseliny listovej.

Hypokaliémia spôsobená dexametazónom môže zvýšiť závažnosť a trvanie svalovej blokády v dôsledku svalových relaxancií.

Vo vysokých dávkach znižuje účinok somatropínu.

Dexametazón znižuje účinok hypoglykemických liekov; zvyšuje antikoagulačný účinok kumarínových derivátov.

Znižuje účinok vitamínuDna absorpciu vápnika v črevnom lúmene. a paratyroidný hormón zabraňujú rozvoju osteopatie spôsobenej dexametazónom.

Znižuje koncentráciu praziquantelu v krvi.

Cyklosporín (inhibuje metabolizmus) a (znižuje klírens) zvyšuje toxicitu.

Tiazidové diuretiká, inhibítory karboanhydrázy, iné kortikosteroidy a amfotericín B zvyšujú riziko hypokaliémie, lieky obsahujúce sodík – edémy a zvýšený krvný tlak.

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) a zvyšujú riziko vzniku ulcerácie gastrointestinálnej sliznice a krvácania, v kombinácii s NSAID na liečbu artritídy je možné znížiť dávku GCS z dôvodu súčtu terapeutického účinku.

U pacientov s diabetes mellitus je potrebné sledovať koncentrácie glukózy v krvi a v prípade potreby upraviť dávku hypoglykemických liekov.

Dexametazón môže zvýšiť náchylnosť na infekčné ochorenia alebo ich maskovať. Ovčie kiahne, osýpky a iné infekcie môžu byť u neimunizovaných jedincov závažnejšie a dokonca smrteľné. Imunosupresia sa najčastejšie vyvíja pri dlhodobom užívaní dexametazónu, ale môže sa vyskytnúť aj pri krátkodobej liečbe.

Deťom, ktoré boli počas liečby v kontakte s pacientmi s osýpkami alebo ovčími kiahňami, sa profylakticky predpisujú špecifické imunoglobulíny. U detí je pri dlhodobej liečbe liekom potrebné starostlivé sledovanie dynamiky rastu a vývoja.

Pri použití dexametazónu existuje riziko vzniku závažných anafylaktických reakcií a bradykardie.

Počas medikamentóznej terapie sa zvyšuje riziko aktivácie strongyloidózy.

Dávka dexametazónu sa musí dočasne zvýšiť v stresových situáciách počas terapie (operácia, úraz). Dočasné zvýšenie dávky lieku v stresových situáciách je nevyhnutné pred aj po strese.

Počas medikamentóznej terapie je potrebné starostlivé sledovanie stavu pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním, nekontrolovanou arteriálnou hypertenziou, traumatickými a ulceróznymi léziami rohovky a glaukómom.

Priebeh myasthenia gravis sa môže zhoršiť.

Užívanie lieku môže maskovať príznaky „peritoneálneho podráždenia“ u pacientov s perforáciou žalúdka alebo črevnej steny.

Pri použití GCS sú možné zmeny motility a počtu spermií.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá. St a kožušiny.:

Počas obdobia liečby je potrebné zdržať sa vedenia vozidiel a iných mechanizmov, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Uvoľňovacia forma/dávkovanie:

Injekčný roztok, 4 mg/ml.

Balíček:

1,0 ml liečiva v ampulkách z tmavého skla. 25 ampuliek v sieťovanej kartónovej mriežke, 1 mriežka spolu s návodom na použitie v kartónovej škatuľke.

5 ampuliek v plastovej tácke, 5 paliet spolu s návodom na použitie v kartónovej škatuľke. Dátum aktualizácie informácií:   22.04.2017 Ilustrovaný návod

Catad_pgroup Systémové kortikosteroidy

Catad_pgroup Oftalmologické lieky

Tablety Dexametazón - oficiálny návod na použitie

NÁVOD na lekárske použitie lieku

Registračné číslo:

obchodné meno:

dexametazón

Medzinárodný nechránený názov:

dexametazón

Dávkovacia forma:

tabletky

Zloženie na tabletu.

Účinná látka:
Dexametazón - 0,0005 g

Pomocné látky:
- kým sa nezíska tableta s hmotnosťou 0,15 g
zemiakový škrob -0,0340 g
sacharóza (cukor) -0,1140 g
starodávna kyselina -0,0015 g

Popis

Tablety sú biele, ploché valcovité so skosenou hranou.

Farmakologická skupina:

glukokortikosteroid.

ATX kód:

Н02АВ02

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika
Dexametazón je syntetický glukokortikosteroid (GCS), metylovaný derivát fluórprednizolónu. Má protizápalové, antialergické, desenzibilizačné, imunosupresívne, protišokové a antitoxické účinky.

Inhibuje sekréciu hormónu stimulujúceho štítnu žľazu a hormónu stimulujúceho folikuly.

Zvyšuje excitabilitu centrálneho nervového systému, znižuje počet lymfocytov a eozinofilov, zvyšuje počet červených krviniek (stimuluje tvorbu erytropoetínu).

Interaguje so špecifickými cytoplazmatickými receptormi a tvorí komplex, ktorý preniká do bunkového jadra, stimuluje syntézu matricovej ribonukleovej kyseliny (mRNA); ten druhý vyvoláva tvorbu bielkovín, vr. lipokortín, sprostredkujúci bunkové účinky. Lipokortín inhibuje fosfolipázu A2, potláča uvoľňovanie kyseliny arachidónovej a potláča syntézu endoperoxidov, prostaglandínov a leukotriénov. podporujúce zápaly, alergie a iné.

Metabolizmus bielkovín: znižuje množstvo bielkovín v plazme (v dôsledku globulínov) so zvýšením pomeru albumín/globulín, zvyšuje syntézu albumínov v pečeni a obličkách; zvyšuje katabolizmus bielkovín vo svalovom tkanive.

Metabolizmus lipidov: zvyšuje syntézu vyšších mastných kyselín a triglyceridov, redistribuuje tuk (hromadenie tuku hlavne v oblasti ramenného pletenca, tváre, brucha), vedie k rozvoju hypercholesterolémie.

Metabolizmus uhľohydrátov: zvyšuje absorpciu uhľohydrátov z gastrointestinálneho traktu; zvyšuje aktivitu glukózo-6-fosfatázy, čo vedie k zvýšeniu toku glukózy z pečene do krvi; zvyšuje aktivitu fosfoenolpyruvátkarboxylázy a syntézu aminotransferáz, čo vedie k aktivácii glukoneogenézy.

Metabolizmus voda-elektrolyt; zadržiava sodíkové ióny a vodu v tele, stimuluje vylučovanie iónov draslíka (mineralokortikosteroidná aktivita), znižuje vstrebávanie iónov vápnika z tráviaceho traktu, „vymýva“ ióny vápnika z kostí, zvyšuje vylučovanie iónov vápnika obličkami .

Protizápalový účinok je spojený s inhibíciou uvoľňovania zápalových mediátorov eozinofilmi; vyvolanie tvorby lipokortínov a zníženie počtu žírnych buniek, ktoré produkujú kyselinu hyalurónovú; s poklesom kapilárnej permeability; stabilizácia bunkových membrán a membrán organel (najmä lyzozomálnych).

Antialergický účinok sa vyvíja v dôsledku potlačenia syntézy a sekrécie mediátorov alergie, inhibície uvoľňovania histamínu a iných biologicky aktívnych látok zo senzibilizovaných žírnych buniek a bazofilov a zníženia počtu cirkulujúcich bazofilov. potlačenie rozvoja lymfoidného a spojivového tkaniva, zníženie počtu T- a B-lymfocytov, žírnych buniek, zníženie citlivosti efektorových buniek na mediátory alergie, inhibícia tvorby protilátok, zmena imunitnej odpovede organizmu.

Pri chronickej obštrukčnej chorobe pľúc je účinok založený najmä na inhibícii zápalových procesov, inhibícii rozvoja alebo prevencii opuchu slizníc, inhibícii eozinofilnej infiltrácie submukóznej vrstvy bronchiálneho epitelu, ukladaní cirkulujúcich imunitných komplexov v prieduškách. sliznice, ako aj inhibícia erózie a deskvamácie sliznice. Zvyšuje citlivosť beta-adrenergných receptorov malých a stredne veľkých priedušiek na endogénne katecholamíny a exogénne sympatomimetiká, znižuje viskozitu hlienu inhibíciou alebo znížením jeho tvorby.

Antišokové a antitoxické účinky sú spojené so zvýšením krvného tlaku (v dôsledku zvýšenia koncentrácie cirkulujúcich katecholamínov a obnovenia citlivosti adrenergných receptorov na ne, ako aj vazokonstrikcie), znížením permeability cievnej steny, membrány ochranné vlastnosti a aktivácia pečeňových enzýmov zapojených do metabolizmu endo- a xenobiotík.

Imunosupresívny účinok je spôsobený inhibíciou uvoľňovania cytokínov (interleukín-1, interleukín-2; interferón gama) z lymfocytov a makrofágov.

Potláča syntézu a sekréciu adrenokortikotropného hormónu (ACTH). a sekundárne - syntéza endogénnych glukokortikosteroidov.

Zvláštnosťou účinku je významná inhibícia funkcie hypofýzy a takmer úplná absencia mineralokortikosteroidnej aktivity. Dávky 1-1,5 mg/deň inhibujú kôru nadobličiek; biologický polčas je 32-72 hodín (trvanie inhibície systému hypotalamus-hypofýza-kôra nadobličiek).

Pokiaľ ide o silu glukokortikoidnej aktivity, 0,5 mg dexametazónu zodpovedá približne 3,5 mg prednizolónu, 15 mg hydrokortizónu alebo 17,5 mg kortizónu pre perorálne liekové formy.

Farmakokinetika
Po perorálnom podaní sa rýchlo a úplne vstrebáva, maximálna koncentrácia dexametazónu v krvnej plazme je 1-2 hodiny V krvi sa viaže (60-70%) na špecifický nosný proteín - transkortín. Ľahko prechádza cez histohematické bariéry (vrátane hematoencefalickej a placentárnej bariéry). Metabolizuje sa v pečeni (hlavne konjugáciou s kyselinou glukurónovou a sírovou) na neaktívne metabolity. Vylučuje sa obličkami (malá časť laktačnými žľazami). Polčas rozpadu je 3-5 hodín.

Indikácie na použitie:

Systémové ochorenia spojivového tkaniva (systémový lupus erythematosus, sklerodermia, periarteritis nodosa, dermatomyozitída, reumatoidná artritída).

Akútne a chronické zápalové ochorenia kĺbov: dna a psoriatická artritída, osteoartritída (vrátane posttraumatickej), polyartritída, glenohumerálna periartritída, ankylozujúca spondylitída (Bechterevova choroba), juvenilná artritída, Stillov syndróm u dospelých, burzitída, nešpecifická tenosynovitída a epikondylitída, synovitída .

Reumatická horúčka, akútna reumatická karditída.

Akútne a chronické alergické ochorenia: alergické reakcie na lieky a potraviny, sérová choroba, žihľavka, alergická nádcha, angioedém, liekový exantém, senná nádcha.

Kožné ochorenia: pemfigus, psoriáza, ekzém, atopická dermatitída, difúzna neurodermatitída. kontaktná dermatitída (postihujúca veľký povrch kože), toxikerma, seboroická dermatitída, exfoliatívna dermatitída, toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), bulózna dermatitis herpetiformis, malígny exsudatívny erytém (Stevens-Johnsonov syndróm).

Edém mozgu (vrátane mozgového nádoru alebo spojený s chirurgickým zákrokom, radiačnou terapiou alebo traumou hlavy) po predchádzajúcom parenterálnom použití.

Alergické ochorenia oka: alergické vredy rohovky, alergické formy konjunktivitídy.

Zápalové ochorenia oka: sympatická oftalmia, ťažká pomalá predná a zadná uveitída, zápal zrakového nervu.

Primárna alebo sekundárna nedostatočnosť nadobličiek (vrátane stavu po odstránení nadobličiek).

Vrodená adrenálna hyperplázia.

Ochorenia obličiek autoimunitného pôvodu (vrátane akútnej glomerulonefritídy): nefrotický syndróm.

Subakútna tyroiditída.

Choroby krvotvorných orgánov - agranulocytóza, panmyelopatia, autoimunitná hemolytická anémia, akútna lymfo- a myeloidná leukémia, lymfogranulomatóza, trombocytopenická purpura, sekundárna trombocytopénia u dospelých, erytroblastopénia (erytrocytová anémia), vrodená (hypoplastická anémia).

Pľúcne ochorenia: akútna alveolitída. pľúcna fibróza, sarkoidóza štádia II-III. Bronchiálna astma (pri bronchiálnej astme sa liek predpisuje iba v závažných prípadoch, neúčinnosti alebo neschopnosti užívať inhalačné glukokortikosteroidy).

Tuberkulózna meningitída, pľúcna tuberkulóza, aspiračná pneumónia (v kombinácii so špecifickou chemoterapiou).

Beryllióza, Loefflerov syndróm (nie je možné použiť inú liečbu).

Rakovina pľúc (v kombinácii s cytostatikami).

Roztrúsená skleróza.

Gastrointestinálne ochorenia: ulcerózna kolitída, Crohnova choroba, lokálna enteritída.

Prevencia odmietnutia transplantátu ako súčasť komplexnej terapie.

Hyperkalcémia v dôsledku rakoviny, nauzea a vracanie počas cytostatickej liečby.

Mnohopočetný myelóm.

Vykonanie testu na diferenciálnu diagnostiku hyperplázie (hyperfunkcie) a nádorov kôry nadobličiek.

Obdobie pred a po očkovaní (8 týždňov pred a 2 týždne po očkovaní), lymfadenitída po BCG vakcinácii. Stavy imunodeficiencie (vrátane syndrómu získanej imunodeficiencie alebo vírusu ľudskej imunodeficiencie (HIV infekcia).

Choroby gastrointestinálneho traktu: peptický vred žalúdka a dvanástnika. ezofagitída, gastritída, akútny alebo latentný peptický vred, nedávno vytvorená črevná anastomóza, ulcerózna kolitída s hrozbou perforácie alebo tvorby abscesov, divertikulitída

Choroby srdcovo-cievneho systému vr. nedávny infarkt myokardu (u pacientov s akútnym a subakútnym infarktom myokardu môže dôjsť k rozšíreniu ložiska nekrózy, spomaleniu tvorby jazvového tkaniva a následkom toho k prasknutiu srdcového svalu), dekompenzovanému chronickému srdcovému zlyhaniu, arteriálnej hypertenzii, hyperlipidémii.

Endokrinné ochorenia - diabetes mellitus (vrátane zhoršenej tolerancie sacharidov), tyreotoxikóza, hypotyreóza, Itsenko-Cushingova choroba. obezita (štádium 1II-1V).

Závažné chronické zlyhanie obličiek a/alebo pečene, nefrourolitiáza.

Hypoalbuminémia a stavy predisponujúce k jej výskytu.

Systémová osteoporóza, myasthenia gravis, akútna psychóza, poliomyelitída (okrem formy bulbárnej encefalitídy), glaukóm s otvoreným a uzavretým uhlom, laktácia.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Počas tehotenstva sa liek používa iba v prípadoch, keď potenciálny prínos pre matku prevyšuje potenciálne riziko pre plod. Pri dlhodobej terapii počas tehotenstva nemožno vylúčiť možnosť narušenia rastu plodu. Pri použití v treťom trimestri gravidity existuje riziko atrofie kôry nadobličiek u plodu, čo môže vyžadovať substitučnú liečbu u novorodenca. Ak je potrebné vykonať liečbu liekom počas dojčenia, dojčenie sa má zastaviť.

Návod na použitie a dávkovanie:

Vnútri v individuálne zvolených dávkach, ktorých množstvo je určené typom ochorenia. stupeň jeho aktivity a charakter odpovede pacienta.

Priemerná denná dávka je 0,75-9 mg. V závažných prípadoch sa môžu použiť veľké dávky, rozdelené do 3-4 dávok. Maximálna denná dávka je zvyčajne 15 mg. Po dosiahnutí terapeutického účinku sa dávka postupne znižuje (zvyčajne o 0,5 mg každé 3 dni) na udržiavaciu dávku 2-4,5 mg/deň. Minimálna účinná dávka je 0,5-1 mg/deň.

Deťom (v závislosti od veku) sa predpisuje 83,3-333,3 mcg/kg alebo 2,5-10 mg/sq. m/deň v 3-4 dávkach.

Trvanie užívania dexametazónu závisí od povahy patologického procesu a účinnosti liečby a pohybuje sa od niekoľkých dní až po niekoľko mesiacov alebo viac. Liečba sa zastavuje postupne (na konci je predpísaných niekoľko injekcií kortikotropínu).

Pre bronchiálnu astmu, reumatoidnú artritídu, ulceróznu kolitídu - 1,5-3 mg / deň; pre systémový lupus erythematosus - 2-4,5 mg / deň; na onkohematologické ochorenia - 7,5-10 mg.

Na liečbu akútnych alergických ochorení je vhodné kombinovať parenterálne a perorálne podávanie: 1 deň - 4-8 mg parenterálne; Deň 2 - vnútri. 4 mg 3-krát denne; 3, 4 dni - vnútri. 4 mg 2-krát denne; 5. 6. deň - 4 mg/deň. vnútri; 7. deň - vysadenie lieku.

Dexametazónový test (Liddle test). Vykonáva sa formou malých a veľkých testov. Na malý test sa pacientovi podáva dexametazón v dávke 0,5 mg každých 6 hodín počas dňa (t.j. o 8:00, 14:20 a 2:00). Moč na stanovenie 17-hydroxykortikosteroidov alebo voľného kortizolu sa odoberá od 8:00 do 8:00 2 dni pred podaním dexametazónu a tiež 2 dni v rovnakých časových intervaloch po užití uvedených dávok dexametazónu. Tieto dávky dexametazónu inhibujú tvorbu kortikosteroidov takmer u všetkých zjavne zdravých jedincov. 6 hodín po poslednej dávke dexametazónu je hladina kortizolu v plazme pod 135-138 nmol/l (menej ako 4,5-5 mcg/100 ml). Znížené vylučovanie 17-hydroxykortikosteroidov pod 3 mg/deň. a voľný kortizol pod 54-55 nmol/deň (menej ako 19-20 mcg/deň) vylučuje hyperfunkciu kôry nadobličiek. V osobách. trpiacich Cushingovou chorobou alebo syndrómom, počas malého testu nie sú pozorované žiadne zmeny v sekrécii kortikosteroidov.

Pri vykonávaní veľkého testu sa dexametazón predpisuje v dávke 2 mg každých 6 hodín počas 2 dní (t.j. 8 mg dexametazónu denne). Odoberá sa aj moč na stanovenie 17-hydroxykortikosteroidov alebo voľného kortizolu (v prípade potreby stanovte voľný kortizol v plazme). Pri Itsenko-Cushingovej chorobe dochádza k poklesu vylučovania 17-hydroxykortikosteroidov alebo voľného kortizolu o 50 % a viac, kým pri nádoroch nadobličiek alebo adrenokortikotropno-ektopickom (alebo kortikoliberínovo-ektopickom) syndróme sa vylučovanie kortikosteroidov nemení. U niektorých pacientov s adrenokortikotropno-ektopickým syndrómom sa zníženie exkrécie kortikosteroidov nezistí ani po užití dexametazónu v dávke 32 mg/deň.

Vedľajší účinok

Výskyt a závažnosť nežiaducich účinkov závisí od dĺžky užívania, veľkosti použitej dávky a schopnosti dodržiavať cirkadiánny rytmus predpisu. Dexametazón je zvyčajne dobre tolerovaný. Má nízku mineralokortikoidnú aktivitu, t.j. jeho vplyv na metabolizmus voda-elektrolyt je malý. Nízke a stredné dávky dexametazónu spravidla nespôsobujú zadržiavanie sodíka a vody v tele ani zvýšené vylučovanie draslíka. Sú opísané nasledujúce vedľajšie účinky:

Z endokrinného systému: znížená glukózová tolerancia, „steroidný“ diabetes mellitus alebo prejav latentného diabetes mellitus, potlačenie funkcie nadobličiek, Itsenko-Cushingov syndróm (mesiaca tvár, obezita hypofýzového typu, hirzutizmus, zvýšený krvný tlak, dysmenorea, amenorea, myasthenia gravis, strečing známky). oneskorený sexuálny vývoj u detí.

Z tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie, pankreatitída, „steroidné“ vredy žalúdka a dvanástnika, erozívna ezofagitída, krvácanie a perforácia gastrointestinálneho traktu, zvýšená alebo znížená chuť do jedla, plynatosť, čkanie V zriedkavých prípadoch zvýšená aktivita „pečeňových“ transamináz a alkalickej fosfatázy.

Z kardiovaskulárneho systému: arytmie, bradykardia (až zástava srdca); rozvoj (u predisponovaných pacientov) alebo zvýšená závažnosť chronického srdcového zlyhania, elektrokardiografické zmeny charakteristické pre hypokaliémiu, zvýšený krvný tlak, hyperkoaguláciu, trombózu. U pacientov s akútnym a subakútnym infarktom myokardu - šírenie nekrózy, spomalenie tvorby jazvového tkaniva, čo môže viesť k prasknutiu srdcového svalu.

Z nervového systému: delírium, dezorientácia, eufória, halucinácie, maniodepresívna psychóza, depresia, paranoja, zvýšený vnútrolebečný tlak, nervozita alebo úzkosť, nespavosť, závrat, vertigo. pseudotumor cerebellum, bolesti hlavy, kŕče.

Zo zmyslov: zadná subkapsulárna katarakta, zvýšený vnútroočný tlak s možným poškodením zrakového nervu, sklon k rozvoju sekundárnych bakteriálnych, mykotických alebo vírusových infekcií oka, trofické zmeny na rohovke, exoftalmus.

Zo strany metabolizmu: zvýšené vylučovanie vápenatých iónov, hypokalciémia. zvýšenie telesnej hmotnosti, negatívna dusíková bilancia (zvýšené odbúravanie bielkovín), zvýšené potenie.

Spôsobené aktivitou mineralokortikosteroidov- retencia tekutín a sodíkových iónov (periférny edém), hypernatriémia, hypokaliemický syndróm (hypokaliémia, arytmia, myalgia alebo svalové kŕče, nezvyčajná slabosť a únava).

Z pohybového aparátu: spomalenie rastu a osifikačných procesov u detí (predčasné uzavretie epifýzových rastových zón), osteoporóza (veľmi zriedkavo - patologické zlomeniny kostí, aseptická nekróza hlavice humeru a stehennej kosti), ruptúra ​​svalových šliach, „steroidná“ myopatia, pokles vo svalovej hmote (atrofia).

Z kože a slizníc: oneskorené hojenie rán, petechie, ekchymóza. stenčenie kože, atrofia kože a podkožného tkaniva, hyper- alebo hypopigmentácia, „steroidné“ akné, strie. sklon k rozvoju pyodermie a kandidózy.

Alergické reakcie: generalizované (kožná vyrážka, svrbenie kože, anafylaktický šok), lokálne alergické reakcie.

Iné: rozvoj alebo exacerbácia infekcií (výskyt tohto vedľajšieho účinku je uľahčený spoločne užívanými imunosupresívami a očkovaním), leukocytúria. abstinenčný syndróm.

Predávkovanie

Môže dôjsť k zvýšeniu vedľajších účinkov závislých od dávky, s výnimkou alergických reakcií. Je potrebné znížiť dávku dexametazónu. Liečba je symptomatická.

Interakcia s inými liekmi

Dexametazón zvyšuje toxicitu srdcových glykozidov (v dôsledku výslednej hypokaliémie sa zvyšuje riziko vzniku arytmií).

Urýchľuje vylučovanie kyseliny acetylsalicylovej, znižuje jej koncentráciu v krvi (pri vysadení dexametazónu sa zvyšuje koncentrácia salicylátov v krvi a zvyšuje sa riziko nežiaducich účinkov).

Pri súčasnom použití so živými antivírusovými vakcínami a na pozadí iných typov imunizácie zvyšuje riziko aktivácie vírusu a rozvoja infekcií.

Zvyšuje metabolizmus izoniazidu, mexiletínu (najmä v „rýchlych acetylátoroch“), čo vedie k zníženiu ich plazmatických koncentrácií.

Zvyšuje riziko vzniku hepatotoxických účinkov paracetamolu (indukcia pečeňových enzýmov a tvorba toxického metabolitu paracetamolu).

Zvyšuje (pri dlhodobej liečbe) obsah kyseliny listovej.

Hypokaliémia spôsobená glukokortikosteroidmi môže zvýšiť závažnosť a trvanie svalovej blokády spôsobenej myorelaxanciami,

Vo vysokých dávkach znižuje účinok somatropínu.

Antacidá znižujú absorpciu glukokortikosteroidov.

Dexametazón znižuje účinok hypoglykemických liekov: zvyšuje antikoagulačný účinok derivátov kumarínu.

Oslabuje účinok vitamínu D na vstrebávanie iónov vápnika v črevnom lúmene. Ergokalciferol a parathormón zabraňujú rozvoju osteopatie spôsobenej glukokortikosteroidmi.

Znižuje koncentráciu praziquantsl v krvi.

Cyklosporín (inhibuje metabolizmus) a ketokonazol (znižuje klírens) zvyšujú toxicitu.

Tiazidové diuretiká, inhibítory karboanhydrázy. iné glukokortikosteroidy a amfotericín B zvyšujú riziko hypokaliémie. lieky obsahujúce sodík - edém a zvýšený krvný tlak.

Nesteroidné antiflogistiká a etanol zvyšujú riziko vzniku ulcerácie sliznice tráviaceho traktu a krvácania v kombinácii s nesteroidnými antiflogistikami na liečbu artritídy je možné znížiť dávku glukokortikosteroidov; zhrnutie terapeutického účinku.

Indometacín, ktorý vytláča dexametazón z jeho spojenia s albumínom, zvyšuje riziko vzniku jeho vedľajších účinkov.

Amfotericín B a inhibítory karboanhydrázy zvyšujú riziko osteoporózy.

Terapeutický účinok glukokortikosteroidov je znížený vplyvom fenytoínu. barbituráty, efedrín, teofylín, rifampicín a iné induktory „pečeňových“ mikrozomálnych enzýmov (zvýšená rýchlosť metabolizmu).

Mitotan a iné inhibítory funkcie nadobličiek môžu vyžadovať zvýšenie dávky glukokortikosteroidov.

Klírens glukokortikosteroidov sa zvyšuje na pozadí hormónov štítnej žľazy.

Imunosupresíva zvyšujú riziko vzniku infekcií a lymfómu alebo iných lymfoproliferatívnych porúch spôsobených vírusom Epstein-Barrovej.

Estrogény (vrátane perorálnych kontraceptív obsahujúcich estrogén) znižujú klírens glukokortikosteroidov, predlžujú polčas a ich terapeutické a toxické účinky.

Výskyt hirsutizmu a akné je uľahčený súčasným užívaním iných steroidných hormonálnych liekov - androgénov, estrogénov, anabolických steroidov, perorálnych kontraceptív.

Tricyklické antidepresíva môžu zvýšiť závažnosť depresie spôsobenej užívaním glukokortikosteroidov (nie sú indikované na liečbu týchto vedľajších účinkov).

Riziko vzniku katarakty sa zvyšuje, ak sa používa spolu s inými glukokortikosteroidmi. antipsychotiká (neuroleptiká), karbutamid a azatioprín.

Súčasné podávanie s m-anticholinergikami (vrátane antihistaminík, tricyklických antidepresív) nitrátov prispieva k rozvoju zvýšeného vnútroočného tlaku.

Špeciálne pokyny

Pred a počas liečby glukokortikosteroidmi je potrebné sledovať kompletný krvný obraz, hladiny glykémie a hladiny elektrolytov v plazme.

Pri predpisovaní dexametazónu na interkurentné infekcie, septické stavy a tuberkulózu je potrebné súčasne liečiť baktericídnymi antibiotikami.

Pri každodennom používaní sa do 5 mesiacov liečby vyvinie atrofia kôry nadobličiek.

Môže maskovať niektoré príznaky infekcií: počas liečby je zbytočné imunizovať.

Pri náhlom vysadení glukokortikosteroidov, najmä v prípade predchádzajúceho použitia vysokých dávok. Vyskytuje sa syndróm z vysadenia glukokortikosteroidov (nespôsobený hypokorticizmom): strata chuti do jedla, nevoľnosť, letargia, generalizovaná muskuloskeletálna bolesť, asténia a môže sa vyskytnúť aj akútna nedostatočnosť nadobličiek (nízky krvný tlak, arytmia, potenie, slabosť, oligoanúria, vracanie, bolesť brucha, hnačka, halucinácie, mdloby, kóma).

Po vysadení niekoľko mesiacov pretrváva relatívna nedostatočnosť kôry nadobličiek. Ak počas tohto obdobia vzniknú stresové situácie, predpisujú sa glukokortikosteroidy (podľa indikácií), ak je to potrebné, v kombinácii s mineralokortikosteroidmi.

U detí je pri dlhodobej liečbe potrebné starostlivé sledovanie dynamiky rastu a vývoja. Deťom, ktoré boli počas liečby v kontakte s pacientmi s osýpkami alebo ovčími kiahňami, sa profylakticky predpisujú špecifické imunoglobulíny.

Počas liečby dexametazónom (najmä dlhodobej) je potrebné sledovanie oftalmológom, sledovanie krvného tlaku a rovnováhy vody a elektrolytov, ako aj obrazcov periférnej krvi a hladín glykémie. Na zníženie vedľajších účinkov možno predpísať anabolické steroidy a antacidá. a tiež zvýšiť príjem draselných iónov do tela (strava, doplnky draslíka). Jedlo by malo byť bohaté na draselné ióny, bielkoviny, vitamíny a malo by obsahovať malé množstvo tukov, sacharidov a soli.

U detí počas obdobia rastu sa majú glukokortikosteroidy používať iba podľa absolútnych indikácií a pod obzvlášť starostlivým dohľadom ošetrujúceho lekára.

Schopnosť ovplyvňovať rýchlosť reakcií pri riadení vozidiel alebo pri práci s inými mechanizmami.

"Opatrnosť je potrebná pri vedení vozidiel a pri vykonávaní iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií, pretože liek môže spôsobiť závraty a iné vedľajšie účinky, ktoré môžu tieto schopnosti ovplyvniť."

Uvoľňovací formulár:

Tablety 0,5 mg.
Po 10 tabliet v blistrovom balení vyrobenom z filmu a fólie.
5, 10 obrysových blistrových balení s návodom na použitie v kartónovom balení

Podmienky skladovania:

Na mieste chránenom pred svetlom pri teplote neprevyšujúcej 25 C.
Uchovávajte mimo dosahu detí.

Dátum minimálnej trvanlivosti:

4 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Podmienky na dovolenku

Vydáva sa na lekársky predpis.

Výrobca/organizácia prijímajúca reklamácie

CJSC "Výrobná farmaceutická spoločnosť Obnovlenye"
633623, Novosibirská oblasť, r.p. Suzun, sv. Komissara Zyatkova, 18:
630071. Novosibirsk, Leninský okres, ul. Stationnaya, 80

Dexametazón je široko používaný liek zo skupiny glukokortikoidov. Je ťažké identifikovať oblasť medicíny, v ktorej by sa dexametazón nepoužíval. Jeho hlavným účelom je bojovať proti šokovým stavom v tele, opuchom, zápalom a alergickým reakciám.

Popis

Dexametazón je umelo syntetizovaná zlúčenina. Prvýkrát bol prijatý v roku 1957. V súčasnosti je dexametazón jedným z dôležitých liekov.

Štruktúra lieku je podobná prirodzenému hormónu ľudských nadobličiek - hydrokortizónu, ale má výraznejší účinok. V porovnaní s iným široko používaným syntetickým glukokortikoidom - prednizolónom, má dexametazón 7-krát väčšiu aktivitu a v porovnaní s hydrokortizónom - 30-krát väčšiu aktivitu. Mineralokortikoidná aktivita dexametazónu je však na rozdiel od prednizolónu a hydrokortizónu veľmi nízka.

Keď liek vstúpi do tela, viaže sa na špeciálne glukokortikosteroidné receptory prítomné vo všetkých tkanivách. Antišokový účinok lieku sa vysvetľuje najmä jeho schopnosťou stimulovať beta-adrenergné receptory. V dôsledku toho je patologický pokles tlaku nahradený jeho zvýšením a fyziologické parametre tela sa vrátia do normálu.

Zlúčenina môže tiež znižovať vaskulárnu permeabilitu, potláčať produkciu mediátorov zápalu - histamínov a prostaglandínov, inhibovať uvoľňovanie cytokínov, znižovať aktivitu buniek imunitného systému - lymfocytov, makrofágov a žírnych buniek, znižovať citlivosť efektorových buniek na mediátory zápalu. a zabrániť vzniku spojivového tkaniva.

Tieto vlastnosti lieku umožňujú bojovať proti závažným alergickým reakciám, ako je anafylaktický šok a Quinckeho edém, a znižujú bolesť a zápal pri reumatických ochoreniach. Dexametazón ovplyvňuje všetky štádiá zápalového procesu a zvyšuje odolnosť bunkových membrán voči vonkajším vplyvom. Liek zvyšuje citlivosť beta receptorov nachádzajúcich sa v dolných dýchacích cestách na sympatomimetiká, čo vysvetľuje jeho terapeutický účinok pri obštrukčných ochoreniach dýchacích ciest.

Droga má významný vplyv na metabolické procesy bielkovín, lipidov a minerálov. Droga podporuje najmä tvorbu tukového tkaniva na tele, zlepšuje vstrebávanie sacharidov z tráviaceho traktu a pomáha zvyšovať syntézu vyšších mastných kyselín a triglyceridov. Zadržiava sodíkové ióny a vodu v tele, stimuluje vylučovanie draselných iónov. Dexametazón tiež mení metabolizmus v kostnom a chrupavkovom tkanive, najmä podporuje vyplavovanie vápnika z kostí. Schopný preniknúť do centrálneho nervového systému.

Dexametazón sa môže používať nielen na liečbu dospelých, ale aj v pediatrickej praxi. Navyše je povolený aj pre dojčatá.

Pri intravenóznom podaní pôsobí liek takmer okamžite. Pri intramuskulárnom podaní trvá niekoľko hodín, kým liek začne pôsobiť.

Väčšina liečiva (60 – 70 %) sa v krvi viaže na špeciálny transportný proteín, transkortín. Liek môže prechádzať cez hematoencefalickú a placentárnu bariéru.

Indikácie

Dexametazón je neoddeliteľným spoločníkom terapeuta a chirurga, pretože počet chorôb, na ktoré je liek predpísaný, je veľmi veľký. Spravidla však ide o zápalové ochorenia spojivového tkaniva, najmä kĺbov, edémy (vrátane edému mozgu), systémové alergické reakcie (angioedém, bronchiálna astma, žihľavka, anafylaktický šok), autoimunitné ochorenia, šokové stavy, zápalové ochorenia kože ( psoriáza, ekzém, dermatitída), traumatické poranenia mozgu, črevné ochorenia neznámej etiológie.

Liek je nevyhnutný pri šokových stavoch spôsobených:

  • popáleniny,
  • zranenia,
  • chirurgické operácie,
  • otravy

V týchto prípadoch sa dexametazón používa, keď sú vazokonstriktory, lieky na náhradu plazmy a iná symptomatická liečba neúčinné.

Pri ochoreniach kĺbov sa dexametazón používa, ak sa nesteroidná liečba ukázala ako neúčinná. Diagnózy, na ktoré môže lekár predpísať liek, zahŕňajú:

  • reumatoidná artritída;
  • lupus a sklerodermia v kombinácii s poškodením kĺbov;
  • artróza;
  • osteochondróza.

Pri alergických stavoch sa dexametazón používa v prípadoch, keď je liečba antihistaminikami neúčinná, alebo prudká alergická reakcia ohrozuje život pacienta, napríklad pri anafylaktickom šoku.

Dexametazón sa používa aj pri mnohých ochoreniach krvného systému:

  • hemolytická anémia,
  • trombocytopénia,
  • agranulocytóza.

Dexametazón sa používa aj pri nedostatočnej funkčnosti nadobličiek, vrodenej hyperplázii kôry nadobličiek a subakútnej tyreoiditíde.

Okrem toho sa Dexametazón predpisuje na:

  • Addison-Beermerova choroba;
  • hypotyreóza;
  • oftalmopatia spojená s tyreotoxikózou;
  • nešpecifická ulcerózna kolitída;
  • vrodený adrenogenitálny syndróm;
  • mnohopočetný myelóm;
  • transplantácia kostnej drene;

Počas chemoterapie cytostatikami sa liek môže použiť ako prostriedok na potlačenie dáviaceho reflexu.

Parenterálne podanie je najúčinnejšie v prípadoch šoku, mozgového edému, závažných alergických reakcií a akútnej hemolytickej anémie.

Liečivo sa tiež často používa v oftalmologickej praxi, pri liečbe patológií, ako je konjunktivitída, keratitída, blefaritída, iritída, skleritída, episkleritída, ako aj pri liečbe zápalových procesov, ktoré vznikajú po operácii oka.

Formulár na uvoľnenie

Liek je určený najmä na parenterálne podanie (intravenózne prúdom alebo kvapkaním, prípadne intramuskulárne). Na tento účel sú dostupné ampulky s roztokom dexametazónu s objemom 1 a 2 ml. Koncentrácia účinnej látky v ampulkách je 4 mg/ml.

Existuje aj tabletová forma lieku. Dávka jednej tablety je 0,5 mg.

Ďalšou formou určenou na liečbu množstva očných ochorení sú kvapky. Majú dávku 1 mg/ml.

Návod na použitie dexametazónu

Vo väčšine prípadov je trvanie perorálneho podávania alebo podávania lieku krátke a predstavuje len niekoľko dní, zvyčajne 3-4. Len v ojedinelých prípadoch môže lekár predpísať dlhší priebeh liečby. Ak sa liek pôvodne podáva parenterálne, potom sa pri prvej príležitosti pacient prenesie na užívanie tabliet.

Terapeutické dávkovanie závisí od typu ochorenia a jeho závažnosti a vo väčšine prípadov sa pohybuje od 5 do 20 mg denne. Aj keď v niektorých prípadoch sa používajú vyššie dávky. Denná dávka je zvyčajne rozdelená do niekoľkých dávok alebo injekcií.

Pri liečbe alergických ochorení sa prvý deň zvyčajne predpisuje 4-8 mg lieku intravenózne, potom sa prejde na užívanie tabliet. Trvanie liečby je zvyčajne týždeň.

Pri závažných ochoreniach môže byť počiatočná dávka 10-15 mg, udržiavacia dávka - 2-4,5 mg.

Deťom sa zvyčajne podávajú intramuskulárne injekcie. Dávkovanie je 0,2-0,4 mg denne.

Pri ochoreniach kĺbov možno praktizovať intraartikulárne injekcie lieku. Tieto postupy sa vykonávajú zriedkavo - 3-4 krát ročne. Dávka takýchto injekcií sa pohybuje od 0,5 do 5 mg. Presné dávkovanie závisí od veku pacienta a priebehu ochorenia.

Pri exacerbácii oftalmických ochorení kvapnite 1-2 kvapky do každého oka každé 1-2 hodiny. Keď sa zápal znižuje, interval medzi postupmi sa zvyšuje na 4-6 hodín Trvanie liečby sa môže meniť od 1-2 dní až po niekoľko týždňov.

Abstinenčný syndróm

Tak ako pri iných liekoch zo skupiny glukokortikosteroidov, aj dexametazón pri dlhodobej liečbe môže spôsobiť drogovú závislosť a náhle ukončenie medikamentóznej liečby je niekedy spojené s vážnymi zdravotnými následkami. Okrem toho liek potláča syntézu steroidných hormónov ľudskými nadobličkami. Funkcia nadobličiek sa zvyčajne vráti do normálu po vysadení dexametazónu. Nie vždy sa to však deje. Ak funkcia nadobličiek zostane znížená, u pacienta sa rozvinie nedostatočnosť nadobličiek, ktorá je v závažných prípadoch smrteľná.

Aby sa predišlo zhoršeniu stavu po vysadení Dexametazónu, liek sa musí vysadzovať postupne.

Kontraindikácie

V prípadoch, keď sú stavy také závažné, že injekcia Dexametazónu môže zachrániť život, lekári nevenujú pozornosť väčšine kontraindikácií. Jedinou prekážkou tu môže byť individuálna intolerancia pacienta k lieku.

Ak nehovoríme o živote a smrti pacienta, tak v takomto prípade nemusí byť liek vždy vhodný.

Hlavné kontraindikácie sú:

  • infarkt myokardu (liek zabraňuje tvorbe jaziev na srdcovom svale);
  • ťažké srdcové zlyhanie;
  • vnútorné krvácanie;
  • Itsenko-Cushingov syndróm;
  • diabetes mellitus;
  • tehotenstvo;
  • obezita 3-4 stupne;
  • stavy imunodeficiencie, vrátane AIDS alebo prenosu HIV;
  • ťažké formy osteoporózy;
  • duševné poruchy;
  • peptické vredy žalúdka a dvanástnika;
  • zápal žalúdka;
  • ulcerózna kolitída s hrozbou perforácie;
  • chronické zlyhanie obličiek.

U starších ľudí sa má liek predpisovať opatrne. Pre deti je liek predpísaný iba na absolútne indikácie.

Liek by sa mal používať opatrne aj pri bakteriálnych a vírusových infekciách. Týka sa to predovšetkým tuberkulózy. Koniec koncov, jedným z účinkov lieku je zníženie imunity. To znamená, že počas infekcií imunitný systém už nemôže pracovať v plnej sile v boji proti vírusom a baktériám. Preto sa predpis Dexametazónu v takýchto prípadoch musí kombinovať s etiotropnou terapiou - s použitím antibiotík alebo antivírusových liekov.

Počas preventívnych očkovaní sa treba vyhnúť použitiu dexametazónu. Obdobie zákazu trvá 8 týždňov pred a 2 týždne po očkovaní. Je to spôsobené aj tým, že dexametazón potláča imunitný systém a v dôsledku toho očkovanie nevytvorí správnu imunitu voči infekciám.

Počas dlhodobej liečby dexametazónom sa musia pravidelne vykonávať nasledovné:

  • kontrola stavu pacienta oftalmológom,
  • meranie krvného tlaku,
  • kontrola rovnováhy vody a elektrolytov,
  • kontrola glukózy,
  • kontrola obrazu periférnej krvi.

Použitie lieku počas tehotenstva a laktácie

Ako bolo uvedené vyššie, lekári neodporúčajú používať liek počas tehotenstva. Aký je dôvod tohto prístupu? Faktom je, že štúdie ukázali, že liek môže ovplyvniť vývoj plodu a samotný priebeh tehotenstva. Ale pokiaľ ide o liečbu stavov, ktoré ohrozujú život matky, lekári môžu povoliť použitie dexametazónu. V takýchto prípadoch sa však u dieťaťa môže vyvinúť nedostatočnosť nadobličiek a po narodení môže vyžadovať vhodnú liečbu.

Vedľajšie účinky

Jedným z negatívnych aspektov lieku Dexametazón je pomerne veľký počet vedľajších účinkov. Vedľajšie účinky pri užívaní dexametazónu môžu ovplyvniť rôzne telesné systémy:

  • gastrointestinálny trakt,
  • dýchacie orgány,
  • kardiovaskulárny systém,
  • nervový systém.

Možné sú aj reakcie intolerancie na liek - angioedém, alergické kožné reakcie, svrbenie kože.

Vedľajšie účinky ovplyvňujúce nervový systém zahŕňajú:

  • bolesť hlavy;
  • závraty;
  • poruchy sluchu a zraku;
  • duševné poruchy, exacerbácia duševných chorôb;
  • kŕče;
  • nespavosť;
  • halucinácie;
  • glaukóm a katarakta;
  • zvýšený intrakraniálny a vnútroočný tlak.

Pri použití dexametazónu sú možné nasledujúce reakcie zo strany gastrointestinálneho traktu:

  • nevoľnosť,
  • zvracať,
  • bolesť žalúdka,
  • žalúdočné krvácanie,
  • škytavka,
  • zápal pankreasu.

Vedľajšie účinky súvisiace s kardiovaskulárnym systémom:

  • arytmie,
  • zvýšený krvný tlak,
  • bradykardia,
  • srdcové zlyhanie,
  • zmeny v zložení krvi,
  • trombóza,
  • hyperkoagulabilita.

Môžu sa vyskytnúť aj poruchy súvisiace s endokrinným systémom a metabolizmom:

  • menštruačné nepravidelnosti,
  • atrofia nadobličiek,
  • prírastok hmotnosti,
  • poruchy rastu a sexuálneho vývoja u detí,
  • hypokalciémia,
  • znížená tolerancia glukózy,
  • steroidný diabetes mellitus,
  • dysmenorea,
  • periférny edém,
  • zvýšená únava.

Vedľajšie účinky súvisiace s muskuloskeletálnym systémom:

  • prasknutie šľachy,
  • svalová slabosť.

Medzi ďalšie vedľajšie účinky patrí zvýšené potenie, oneskorené hojenie rán a znížená potencia.

Vedľajšie účinky závisia od dávky. Čím vyššia je dávka lieku, tým väčšia je pravdepodobnosť ich výskytu.

Na rozdiel od mnohých iných glukokortikosteroidov má dexametazón nízku mineralokortikoidnú aktivitu. To znamená, že stredné alebo nízke dávky lieku, užívané krátkodobo, nespôsobujú zadržiavanie vody a sodíka a zvýšené vylučovanie draslíka.

Pri dlhodobej terapii by však mal pacient dodržiavať diétu s vysokým obsahom draslíka, ako aj s nízkym obsahom kuchynskej soli a sacharidov.

Interakcia s inými liekmi

Dexametazón zosilňuje účinok niektorých liekov, kým naopak účinok iných blokuje. Preto je potrebné si uvedomiť negatívne liekové interakcie, aby liečba samotným Dexametazónom a inými liekmi bola účinnejšia. A niektoré lieky nemožno užívať spolu s dexametazónom vôbec. Do tejto kategórie patria najmä NSAID. Ich užívanie môže zvýšiť vedľajšie účinky Dexametazónu.

Predávkovanie

V prípade predávkovania sa môžu zvýšiť vedľajšie účinky a zvýšiť krvný tlak. Liečba predávkovania je symptomatická. Ak sa liek užíval perorálne, odporúča sa piť enterosorbenty. Hemodialýza je neúčinná z dôvodu vysokého stupňa väzby liečiva na krvné bielkoviny.

Pri ochoreniach endokrinného systému lekári používajú liek Dexametazón v ampulkách, ktorého účinkom je ovplyvnenie metabolizmu sacharidov a bielkovín v tele. Ide o silný liek, ktorý obsahuje hormóny a mal by sa používať s opatrnosťou a dohľadom. Zistite, kedy sa používa liečba ampulkami s liekmi, ako správne podávať injekcie a či existuje riziko vedľajších účinkov.

Čo je Dexametazón

Pri ochoreniach endokrinného systému a mozgu môžu lekári predpisovať injekcie dexametazónu. Tento liek je hormonálny liek a obsahuje látku zo skupiny glukokortikosteroidov vylučovaných kôrou nadobličiek. Má silný vplyv na metabolizmus uhľohydrátov a bielkovín, preto sa liek predpisuje deťom len na absolútne indikácie kvôli riziku porúch. Akonáhle je vnútri, účinná látka začne pôsobiť veľmi rýchlo a poskytuje protistresové, protizápalové a antialergické účinky.

Dexametazón pôsobí vo vnútri buniek. Liečivo reguluje metabolizmus sodíka a draslíka, vodnú rovnováhu, hladinu glukózy a zvyšuje syntézu mastných kyselín. Protišokový, imunoregulačný účinok sa vyvíja osem hodín po intramuskulárnej injekcii ampuliek, účinok trvá niekoľko hodín až štyri týždne.

Zlúčenina

Roztok lieku, ktorý sa predáva v lekárňach v ampulkách, obsahuje fosforečnan sodný dexametazón. Táto účinná látka trvá 4 alebo 8 mg. Pomocnými zložkami sú glycerín, dihydrát fosforečnanu sodného, ​​edetát disodný a čistená voda na získanie roztoku požadovanej koncentrácie. Roztok dexametazónu na vnútorné podanie vyzerá ako číra, bezfarebná alebo žltkastá kvapalina.

Farmakologické pôsobenie

Dexametazón sa používa ako dlhodobo pôsobiace systémové liečivo, má desenzibilizačný účinok a má imunosupresívnu aktivitu. Hlavná látka liečiva rozpustná v tukoch sa viaže na albumínové bielkoviny a hromadí sa v pečeni, obličkách a iných orgánoch. Zlúčenina sa vylučuje z tela močom.

Na čo sa predpisuje?

Intramuskulárne, intravenózne alebo intraartikulárne injekcie sú predpísané pre nasledujúce indikácie:

  • dysfunkcia endokrinného systému - akútna nedostatočnosť kôry nadobličiek, chirurgické zákroky, ťažké zranenia;
  • šok – odolný voči terapii, anafylaktický;
  • cerebrálny edém spôsobený metastázami, nádormi, neurochirurgickými intervenciami, traumatickými poraneniami mozgu;
  • onkológia – leukémia, lymfóm, leukémia, hyperkalcémia;
  • exacerbácia obštrukčnej bronchitídy, bronchiálna astma;
  • ťažké alergie;
  • zápal kĺbov;
  • fibrózna kompaktná folikulitída, granuloma annulare, sarkoidóza;
  • očné ochorenia zápalovej alebo alergickej povahy, liečba po transplantácii rohovky.

Pokyny pre dexametazón v ampulkách

Liečivo je dostupné vo forme tabliet, injekčných ampuliek a očných kvapiek. Injekčné roztoky majú dávku 4 mg účinnej látky na 1 ml, dodávané v balení po 10 kusoch. Každá skúmavka je vyrobená z priehľadného skla. Iná forma uvoľňovania ampuliek dexametazónu obsahuje päť injekčných jednotiek vo vnútri tvarovaného blistrového balenia vyrobeného z polymérovej fólie, dva kusy v kartónovej škatuľke.

Návod na použitie lieku vyžaduje opatrnosť u pacientov s arteriálnou hypertenziou, srdcovým zlyhaním, glaukómom, epilepsiou, myasténiou gravis a tromboembóliou. Existujú ďalšie obmedzenia:

  • účinok lieku môže zvýšiť cirhózu pečene a hypotyreózu;
  • liečba môže maskovať infekčné príznaky, zhoršiť systémové plesňové ochorenia, latentnú amebiázu, pľúcnu tuberkulózu;
  • počas terapie je očkovanie živými vírusmi kontraindikované z dôvodu nedostatku očakávanej tvorby protilátok a preventívneho účinku;
  • nemožno použiť osem týždňov pred a dva týždne po očkovaní;
  • Neodporúča sa používať pri liečbe po operácii alebo zlomenine kosti.
  • liek spomaľuje hojenie a tvorbu kalusu;
  • Liečivo sa uchováva dva roky pri teplotách do 25 stupňov, nemôže sa zmraziť;
  • špecifické podmienky výdaja z lekárne - na lekársky predpis.

Počas tehotenstva

Pri nosení dieťaťa je terapia dexametazónom možná, ale iba ak prínos liečby pre matku preváži riziko pre plod. Lekár predpisuje liek zo zdravotných dôvodov, preto má právo predpísať liek tehotnej žene. Počas dojčenia nemôžete užívať liek, pretože účinná látka prechádza do mlieka a negatívne ovplyvňuje zdravie a vývoj dieťaťa.

Pre deti

Dexametazón na inhaláciu môžu používať deti pomocou rozprašovača. Tento bezpečný spôsob použitia eliminuje riziko popálenia sliznice hrtana. Pre postup budete musieť pripraviť roztok - zrieďte 1 ml ampulky v 6 ml fyziologického roztoku. Je zakázané používať liek v čistej forme. Produkt sa pred inhaláciou prísne zriedi, množstvo je 3-4 ml. Kurz terapie ampulkami Dexametazónu trvá týždeň, procedúry sa môžu vykonávať až štyrikrát denne.

Existuje niekoľko pravidiel používania inhalácií:

  • nenechajte svoje dieťa jesť hodinu pred procedúrou;
  • Uistite sa, že dieťa nie je aktívne pol hodiny pred vdýchnutím, takže dýchanie, tlkot srdca a telesná teplota sa vrátia do normálu;
  • vstreknite inhalačný roztok do rozprašovača, potom použite náustok alebo nasaďte dieťaťu masku;
  • dieťa by malo sedieť pred rozprašovačom a vdychovať paru 5-10 minút;
  • Pre dojčatá sa inhalácie vykonávajú pri ležaní v spánku: nasaďte masku na spiace dieťa;
  • dieťa by malo dýchať pokojne, rovnomerne, plytko - hlboké dýchanie vedie ku kŕčom a kašľu;
  • Sledujte pomalé výdychy vášho dieťaťa, kým sa jeho pľúca úplne nevyprázdnia.

Koľko môžete použiť

V závislosti od anamnézy pacienta lekár predpíše priebeh používania ampuliek s dexametazónom. Ak sa dosiahne účinok, dávka lieku sa zníži. Ampulky sa nemajú užívať dlhodobo, pretože existuje riziko vzniku akútnej adrenálnej insuficiencie. Približná dĺžka trvania liečby je do štyroch dní, potom pacient užíva tablety ako udržiavaciu liečbu.

Ako napichovať

Dexametazón sa podáva intravenózne, intramuskulárne alebo intraartikulárne. Prvé dva spôsoby zahŕňajú vstrekovanie alebo podávanie glukózou alebo fyziologickým roztokom cez kvapkadlo. Je zakázané miešať dexametazón intramuskulárne s inými liekmi v tej istej injekčnej striekačke. Počiatočná dávka je 0,5-9 mg len za jeden deň, do mäkkých tkanív sa môže podať až 20 mg v 3-4 dávkach.

Pri intraartikulárnom použití je dávka účinnej látky z ampulky 0,4-4 mg jedenkrát, priebeh sa opakuje po 3-4 mesiacoch. Liečivo sa môže podávať do jedného kĺbu nie viac ako štyrikrát do roka, súčasne možno liečiť iba dva kĺby. Ak používate Dexametazón častejšie, podľa recenzií existuje riziko poškodenia chrupavky. Dávka lieku závisí od veľkosti kĺbu - do 4 mg pre veľké, do 1 mg pre malé.

Vedľajšie účinky

Dexametazónové ampulky obsahujú steroidný hormón, takže existuje riziko vedľajších účinkov:

  • anafylaxie;
  • sčervenanie tváre v dôsledku prietoku krvi do ciev;
  • srdcové zlyhanie;
  • kŕče;
  • zmätenosť, nepokoj, nepokoj;
  • dezorientácia, paranoja, depresia, eufória;
  • halucinácie, glaukóm, katarakta;
  • zvýšený vnútroočný tlak;
  • alergické reakcie na koži, strie, ruptúry šliach, atrofia podkožného tkaniva;
  • výskyt porúch gastrointestinálneho traktu;
  • rozvoj náhlej slepoty, pálenia necitlivosti, bolesti v mieste vpichu.

Kontraindikácie

Pokyny na použitie ampuliek Dexametazón zdôrazňujú nasledujúce kontraindikácie:

  • osteoporóza;
  • akútne vírusové infekcie, bakteriálne alebo plesňové ochorenia;
  • laktácia;
  • očné lézie, purulentná infekcia, defekty rohovky, epitelu, trachóm, glaukóm;
  • stav citlivosti na zloženie lieku;
  • chronické zlyhanie obličiek, cirhóza pečene, rozvoj hepatitídy, akútna psychóza.

Predávkovanie

Ak používate Dexametazón príliš aktívne niekoľko týždňov, je možné predávkovanie, ktoré sa prejavuje príznakmi uvedenými medzi vedľajšími účinkami. Liečba sa uskutočňuje podľa prejavených faktorov a spočíva v znížení dávky alebo dočasnom vysadení lieku. V prípade predávkovania neexistuje žiadne špeciálne antidotum, hemodialýza nie je účinná.

Interakcia

Pokyny na použitie dexametazónu zdôrazňujú nasledujúce liekové interakcie:

  • fenobarbital, efedrín znižujú účinnosť lieku;
  • Dexametazón znižuje účinnosť hypoglykemických, antikoagulačných a antihypertenzných liekov;
  • užívanie s inými glukokortikosteroidmi vedie k zvýšenému riziku hypokaliémie;
  • pri použití s ​​perorálnymi kontraceptívami sa polčas dexametazónu zvyšuje;
  • ritodrín by sa nemal používať súčasne s príslušným liekom kvôli riziku úmrtia;
  • schopnosť zvýšiť účinok antibiotík;
  • Na prevenciu nevoľnosti a vracania po chemoterapii sa odporúča súčasne používať Dexamtheazón a Metoklopramid, Difenhydramín, Prochlorperazín, Ondansetron, Granisetron.

Dexametazón je glukokortikosteroidný hormón (hormón kôry nadobličiek, ktorý ovplyvňuje metabolizmus uhľohydrátov a bielkovín) a liek má tiež silné antialergické a protizápalové vlastnosti v porovnaní s kortizónom, jeho použitie je viac ako 30-krát aktívnejšie.

Zloženie a forma uvoľňovania

Liečivo je dostupné v nasledujúcich formách:

  • Pilulky. Dostupné v bunkovom balení po 10 kusov. Farba - biela alebo blízka. V kartónovej škatuľke je 50 tabliet po 500 mcg.
  • Injekčný roztok. V kartónovej škatuľke je 5, 10, 25 ampuliek po 1 ml alebo 10 ampuliek po 2 mg.
  • Očné kvapky. 0,1 %. Balené vo fľaštičkách s uzáverom po 5 alebo 10 mg. Každý z nich je jednotlivo zabalený.

Zloženie tabliet

Dexametazón vo forme tabliet je dostupný po 50 a 100 kusoch v kartónovom balení, s dávkovaním 0,5 mg.

  • Účinná látka: 0,0005 g (0,5 mg) dexametazónu.
  • Pomocné látky: cukor, zemiakový škrob, kyselina stearová.

Zloženie roztoku

Injekčný roztok je číry, bezfarebný alebo svetložltý. Dostupné v ampulkách s objemom 1 a 2 ml.

  • účinná látka fosforečnan sodný (v zmysle dexametazónfosfátu) v dávke 4 a 8 mg.
  • Pomocné látky: metylparabén, propylparabén, disiričitan sodný, edetát disodný, hydroxid sodný, voda na injekciu.

Zloženie kvapiek

Očné kvapky 0,1 percenta vo forme tekutej suspenzie, ktorej aktívnou zložkou je dexametazón-21-fosfát.

Podmienky skladovania

Zoznam B. Všetky formy lieku sa majú podľa návodu skladovať na mieste chránenom pred svetlom a deťmi pri teplote neprevyšujúcej 25 0 C a normálnej vlhkosti. Čas použiteľnosti ampuliek s injekčným roztokom a tabletami je 2 roky, hermeticky uzavreté očné kvapky sú 3 roky a od otvorenia fľaše - 28 dní.

Farmakologické pôsobenie

Návod na použitie vysvetľuje, že Dexametazón je syntetický glukokortikoid (GCS), metylovaný derivát fluórprednizolónu. Liečivo má protizápalové, antialergické, imunosupresívne účinky, zvyšuje citlivosť beta-adrenergných receptorov na endogénne katecholamíny.

Keď sa liek užíva na liečbu, interaguje so špecifickými cytoplazmatickými receptormi (podobné receptory sú v každom tkanive ľudského tela, ale najväčší počet z nich je v pečeni) za vzniku komplexu, ktorý indukuje tvorbu proteínov vrátane enzýmov, ktoré regulujú životne dôležité procesy v bunkách.

Metabolizmus bielkovín: znižuje množstvo globulínov v plazme. Zvyšuje syntézu albumínu v pečeni a obličkách, to platí aj pre zvýšenie pomeru albumín/globulín. Znižuje syntézu a zvyšuje katabolizmus bielkovín vo svaloch.

Výmena lipidov: Liek zvyšuje syntézu mastných kyselín a triglyceridov. Dexametazón rozdeľuje tuk, väčšina sa ho hromadí hlavne v oblasti ramenného pletenca, tváre, brucha, čo vedie k rozvoju hypercholesterolémie.

Metabolizmus uhľohydrátov: liek zvyšuje vstrebávanie sacharidov zo žalúdka a čriev. Zvyšuje aktivitu glukózo-6-fosfatázy. Zvyšuje aktivitu fosfoenolpyruvátkarboxylázy a syntézu aminotransferáz, čo umožňuje aktívny rozvoj hyperglykémie.

Výmena voda-elektrolyt: Zadržiava sodík a vodu v tele, pomáha odstraňovať draslík, znižuje vstrebávanie vápnika zo žalúdka a čriev a znižuje mineralizáciu kostí.

Protizápalový účinok spojené s inhibíciou uvoľňovania zápalových mediátorov eozinofilmi a mastocytmi, indukciou tvorby lipokortínov a znížením počtu mastocytov, ktoré sú zodpovedné za produkciu kyseliny hyalurónovej. Dexametazón znižuje priepustnosť kapilár a normalizuje bunkové membrány, najmä membrány lyzozómov a organel. Ovplyvňuje každú fázu zápalového procesu: inhibuje syntézu prostaglandínov (Pg) na úrovni kyseliny arachidónovej (lipokortín inhibuje fosfolipázu A2, potláča uvoľňovanie kyseliny arachidónovej a inhibuje biosyntézu endoperoxidov, leukotriénov, ktoré prispievajú k procesom zápaly, alergie a iné).

Imunosupresívny účinok počas liečby dexametazónom spôsobené involúciou lymfoidného tkaniva, poklesom proliferácie lymfocytov (najmä T-lymfocytov), ​​znížením migrácie B buniek a interakciou T a B lymfocytov, znížením uvoľňovania cytokínov (interleukín-1, 2 interferón gama) z lymfocytov a makrofágov a zníženie tvorby protilátok.

Antialergický účinok po užití produktu sa vyvíja v dôsledku zníženia syntézy a sekrécie mediátorov alergie, zníženia uvoľňovania histamínu a iných účinných látok zo senzibilizovaných žírnych buniek a bazofilov, zníženia počtu cirkulujúcich bazofilov, T- a B-lymfocytov, žírnych buniek ; potlačenie rozvoja lymfoidného a spojivového tkaniva, zníženie citlivosti efektorových buniek na mediátory alergie, zníženie tvorby protilátok, zmena imunitnej odpovede organizmu na užívanie lieku.

Pri obštrukčných ochoreniach dýchacích ciest je účinok dexametazónu spôsobený inhibíciou zápalu, znížením závažnosti edému slizníc, znížením eozinofilnej infiltrácie submukóznej vrstvy bronchiálneho epitelu a ukladaním cirkulujúceho imunitných komplexov v bronchiálnej sliznici, ako aj inhibíciu erózie a deskvamácie sliznice. Prijatie zvyšuje citlivosť beta-adrenergných receptorov bronchov malého a stredného kalibru na endogénne katecholamíny a exogénne sympatomimetiká a v dôsledku poklesu jeho produkcie klesá viskozita hlienu.

Indikácie pre použitie dexametazónu

V závislosti od formy uvoľňovania sa liek používa na liečbu rôznych chorôb vrátane:

Reumatické ochorenia

  • reumatoidná artritída rôzneho typu a pôvodu
  • ako adjuvantná liečba iných reumatických ochorení

Endokrinné poruchy a poruchy

  • nedostatočnosť kôry nadobličiek
  • vrodená adrenálna hyperplázia
  • zápal štítnej žľazy rôznych typov
  • na substitučnú liečbu primárneho a sekundárneho typu

Systémové problémy spojivového tkaniva

  • Sjögrenov syndróm
  • systémová skleróza
  • dermatomyozitída
  • vlčí lišajník ruber
  • amyloidóza
  • polymyozitída
  • systémová vaskulitída
  • systémová skleróza

Dexametazón lieči kožné ochorenia

  • lišaj
  • sklerodermia
  • exsudatívny erytém
  • pemfigus
  • dermatitída exfoliatívneho, bulózneho, seboroického typu
  • erythema nodosum
  • pásový opar
  • psoriáza

Choroby spôsobené alergickými reakciami rôznych typov

  • rôzne druhy dermatitídy vrátane kontaktnej, atopickej a iných
  • alergické reakcie rôznych prejavov
  • žihľavka
  • astma
  • Quinckeho edém

Gastrointestinálne ochorenia

  • chronická autoimunitná hepatitída
  • ulcerózna kolitída
  • Crohnova choroba
  • odmietnutie tkaniva po transplantácii pečene

Dexametazón lieči ochorenia dýchacích ciest

  • astma
  • chronická bronchitída
  • tuberkulóza
  • sarkoidóza
  • zápal pohrudnice
  • pľúcna vaskulitída
  • berilióza
  • pneumónia radiačného a aspiračného typu

Hematologické ochorenia

  • autoimunitná hemolytická anémia
  • syndróm myelodysplázie
  • plazmocytóm
  • systémová histiocytóza
  • erytroblastopénia

Ochorenia obličiek

  • systémová vaskulitída
  • Cherg-Straussov syndróm
  • Wegenerova granulomatóza
  • zmiešaná kryoglobulinémia
  • imunosupresívna liečba pri transplantácii obličky
  • stimulácia diurézy alebo zníženie proteinúrie pri idiopatickom nefrotickom syndróme
  • zhoršená funkcia obličiek pri systémových ochoreniach spojivového tkaniva

Zhubné ochorenia

  • leukémia a lymfóm
  • akútna leukémia v detstve
  • hyperkalcémia v prítomnosti nemalígnych ochorení

Ďalšie indikácie na užívanie dexametazónu:

  • cerebrálny edém
  • zápal spojiviek
  • iridocyklitída
  • chorioretinálny zápal
  • trauma oka a očnice
  • skleritída a episkleritída
  • tuberkulózna meningitída
  • trichinelóza myokardu a trichinelóza s neurologickými príznakmi

Okrem týchto ochorení sa Dexametazón používa aj pri liečbe iných. V každom konkrétnom prípade o otázke jeho použitia rozhoduje ošetrujúci lekár.


Kontraindikácie

Tento liek má dve kontraindikácie:

  • precitlivenosť na zložky lieku,
  • obdobie laktácie.

Liek sa predpisuje opatrne v nasledujúcich prípadoch:

Dexametazón je vo väčšine prípadov veľmi dobre tolerovaný a nespôsobuje vedľajšie účinky. Existujú však prípady takých negatívnych účinkov na telo, ako sú:

  • steroidný diabetes mellitus a problémy s absorpciou glukózy,
  • potlačenie funkcie nadobličiek,
  • Itsenko-Kushenko syndróm,
  • vývojové oneskorenie u detí, amenorea a dysmenorea,
  • nevoľnosť a vracanie po užití lieku,
  • problémy a poruchy tráviaceho traktu vrátane krvácania, plynatosti, štikútania a iných
  • problémy s kardiovaskulárnym systémom, napríklad arytmia, trombóza, zvýšený krvný tlak,
  • eufória a možné halucinácie,
  • dezorientácia,
  • zmätok,
  • nespavosť,
  • závraty,
  • zvýšený intrakraniálny tlak,
  • bolesť hlavy,
  • kŕče,
  • depresívne stavy,
  • paranoja,
  • zvýšené vylučovanie vápnika,
  • trofické zmeny a očné infekcie po užití lieku,
  • zvýšenie telesnej hmotnosti alebo jej patologický pokles,
  • oneskorené hojenie rán,
  • alergické reakcie, vrátane lokálnych,
  • návaly krvi do tváre,
  • abstinenčný syndróm
  • zvýšené potenie,
  • periférny edém,
  • osteoparóza.

Návod na použitie

Spôsob a dávkovanie tabliet

Ak je dávka dexametazónu malá, užíva sa raz denne a najlepšie ráno.

Dávkovanie pre dospelých: 2-3 mg denne. Po dosiahnutí terapeutického účinku sa dávka zníži.

Ak je priebeh ochorenia akútny, potom je možné zvýšiť dávku na 4-6 mg. Dávka na udržanie požadovaného stavu je 0,5-1 mg denne. Dexametazón sa má užívať len po jedle alebo počas jedla. Denná dávka sa musí rozdeliť na 2-3 dávky. Denná dávka pre deti závisí od vekovej kategórie (250 mcg - maximálne 2 mg) a je potrebné ju rozdeliť do 3 alebo 4 dávok.

Spôsob a dávkovanie injekcií

Liečivo Dexametazón sa môže podávať niekoľkými spôsobmi: intramuskulárne, kvapkaním alebo prúdom intravenózne.

Dávkovanie sa vyberá pre každého pacienta samostatne v závislosti od ochorenia a jeho zložitosti, ale nie viac ako 80 mg liečiva. Jedna dávka je 4 - 20 mg.

Trvanie priebehu parenterálneho podávania by nemalo byť dlhšie ako 4 dni. Potom sa odporúča prejsť na užívanie lieku iba vo forme tabliet. V akútnych a núdzových stavoch možno podať zvýšenú dávku, po pozitívnych výsledkoch liečby sa však dávka zníži.

Nedostatočnosť kôry nadobličiek. Podobný stav v detstve vyžaduje podanie lieku intramuskulárne v dávke 0,67 mg/m2.

Šokový stav. Odporúča sa jednorazová intravenózna dávka 20 mg. Potom sa odporúča vykonať kontinuálnu infúziu počas 24 hodín rýchlosťou 3 mg/kg telesnej hmotnosti alebo je povolené jednorazové intravenózne podanie v priemere 3 mg/kg.

Opuch mozgu. Okamžite podávajte 10 mg parenterálne a potom každých 6 hodín 4 mg až do vymiznutia klinických príznakov. V priebehu 3 dní sa dávka zníži a podávanie sa zastaví na 7 dní.

Parenterálne podanie dexametazónu vykazuje rýchly terapeutický účinok v porovnaní s intramuskulárnou injekciou, keď účinok možno zaznamenať až po 8 hodinách. Vzhľadom na to, že liek má predĺžený účinok, účinok trvá veľmi dlho, od 2 do 4 týždňov.

Spôsob a dávkovanie očných kvapiek

Zápalové procesy v akútnej forme: 4-5 krát denne, 1-2 kvapky naraz. Opakujte 2 dni. Keď sa začnú prejavovať prvé pozitívne účinky terapie, oplatí sa znížiť dávku a aplikovať očné kvapky 3-4 krát denne.

Na chronický zápal Liek Dexametazón sa užíva 2-krát denne, kvapká sa 1-2 kvapky. Užívajte liek nie dlhšie ako 4 týždne.

Starostlivosť po úrazoch a operáciách: 2-4 krát denne kvapkajte 1-2 kvapky.

Dexametazón na konjunktivitídu a iné ochorenia

Liečebný režim sa vyberá individuálne v každom konkrétnom prípade. Je tiež veľmi dôležité, v akej forme je liek predpísaný.

Injekčný roztok dexametazónu sa odporúča použiť intravenózne (pomalý prúd) alebo na kvapkanie. Denná dávka sa pohybuje od 4 do 20 mg, rozdelená na 3-4 krát. V detstve sa dávka vypočítava individuálne v závislosti od telesnej hmotnosti pacienta. Typicky je to 0,0233 mg/kg.

Tablety sa užívajú s jedlom alebo ihneď po jedle. Pre zvyčajný predpis je to 2-3 mg denne a pre ťažké ochorenie - 4-6 mg denne. Denná dávka sa rozdelí na 2 alebo 3 dávky. V detstve sa dávka pohybuje od 290 mcg do 2 mg denne.

Dexametazón pre deti

Liečba týmto liekom je povolená v detstve. V tomto prípade je potrebná prísna kontrola úrovne vývoja a rastu dieťaťa.

Počas liečby by ste mali odmietnuť očkovanie, pretože užívanie živej vakcíny môže negatívne ovplyvniť zdravie pacienta a neživá vakcína neprinesie požadovaný výsledok.

Počas tehotenstva a laktácie

Podľa návodu na použitie je povolené používať počas tehotenstva iba v nevyhnutných prípadoch. V ostatných prípadoch sa jeho použitie neodporúča.

Počas laktácie je používanie dexametazónu zakázané, pretože liek môže mať negatívny vplyv na rast dieťaťa a na sekréciu endogénnych kortikosteroidov.

Predávkovanie

V prípade predávkovania sa zvyčajne zvyšuje riziko vzniku nežiaducich účinkov po užití lieku a ich intenzita. Liečba je symptomatická.

Špeciálne pokyny

Trvanie liečby Dexametazónom sa môže značne líšiť v závislosti od povahy ochorenia, citlivosti pacienta na liek a iných faktorov. V každom konkrétnom prípade sa lekár rozhodne individuálne a predpíše liečebný režim, dávkovanie a čas užívania lieku.

Stojí za zmienku, že pri dlhodobom užívaní treba sledovať hladiny minerálov v krvi, najmä draslíka.

Interakcia s inými liekmi

Účinok sa zníži, keď sa dexametazón kombinuje s rifampicínom, fenobarbitalom, karbamazepínom, fenytoínom, primidónom, efedrínom alebo aminoglutetimidom. Zvyšuje sa aktivita heparínu, albendazolu a kaliuretík.

Súčasné použitie s GCS vo vysokých dávkach zvyšuje možnosť vzniku nedostatku draslíka v tele. Pri používaní perorálnych kontraceptív sa zvyšuje riziko vedľajších účinkov.

Pri súčasnom užívaní dexametazónu s glykoglykemickými liekmi, antihypertenzívami, natriuretikami a antikoagulanciami výrazne znižuje ich účinok.

Súbežné užívanie s ritodrínom môže byť smrteľné.

V chemoterapii sa predpisuje metoklopramid, difenhydramín, prochlórperazín alebo ondansetrón na zlepšenie ich účinnosti.

Môže sa užívať ako súčasť komplexnej terapie. Jedinou kontraindikáciou je kombinovaná liečba s ritodrínom, pretože môže byť smrteľná.

Dexametazón sa používa ako súčasť rehabilitačnej liečby po chemoterapii. Môže buď zvýšiť účinnosť niektorých liekov, napríklad hepatrínu a kaliuretík, alebo ju znížiť, napríklad natriurgetiká a hypoglykemické lieky.

Účinok dexametazónu sa znižuje, ak sa užíva spolu s fenobarbitalom a primidónom.



Páčil sa vám článok? Zdieľajte to
Hore