Aký je rozdiel medzi cefalosporínmi prvej, druhej a tretej generácie? Cephalexin: návod na použitie

Cefalosporíny 5. generácie patria do farmakologickej skupiny antibakteriálnych liečiv. Človek neznalý terapie si môže položiť otázku: „Prečo je potrebných toľko antibiotík? Prečo vytvárať ďalšie a ďalšie generácie takýchto liekov? Prečo nevytvoriť jeden, ale vhodný na liečbu akýchkoľvek infekcií? Poďme na to.

Ak preložíme pojem Antibiotiká z latinčiny - boj so životom, dostaneme samotnú podstatu terapie takýmito liekmi. Antibakteriálne lieky sa používajú pri liečbe chorôb spôsobených živými patogénmi, zvyčajne bakteriálnou mikroflórou. Je dosť rôznorodá. Môžu to byť tyčinky a koky.

Môžu žiť v prítomnosti kyslíka alebo existovať bez neho. Okrem toho môže byť kontaminácia spôsobená aj hubami a protozoálnymi mikroorganizmami patogénnymi pre ľudí.

Ani prítomnosť baktérií však neznamená, že akékoľvek antibiotikum používané pri liečbe dokáže tento patogén zničiť. Všetko závisí od špecifických vlastností rezistencie jeho kmeňa, ako aj od jeho schopnosti odolávať účinkom takéhoto lieku. Okrem toho má ľudské telo nevyhnutne svoju vlastnú mikroflóru, ktorá sa aktívne podieľa na jeho živote. Jej smrť celkový zdravotný stav pacienta nezlepší, ale ešte viac ho zhorší. Podľa toho je potrebné zvoliť správny liek, ktorý povedie k smrti patogénnej flóry, ale nebude mať škodlivý vplyv na druhové zloženie prirodzenej ľudskej mikroflóry. Preto je jednoducho nemožné vytvoriť jeden liek so všeobecným antibakteriálnym účinkom.

Charakteristika cefalosporínových antibiotík

Tieto lieky sa delia až do 5. generácie, avšak všetky majú rovnakú štruktúru a sú založené na kyseline 7-aminocefalosporovej (7-ASA). Okrem toho majú cefalosporíny široký antibakteriálny účinok, najmä v porovnaní s penicilínmi, ktoré majú pomerne nízku rezistenciu voči β-laktamázam. Prečo je potom táto trieda antibiotík rozdelená na generácie?

Toto rozdelenie je založené na citlivosti konkrétneho liečiva na β-laktamázy. V dôsledku toho sa uvoľňujú nasledujúce generácie cefalosporínov:

Zástupcovia prvej generácie tejto skupiny majú pomerne úzke spektrum účinku. V podstate sú schopné potlačiť rast stafylokokov, vrátane zlatého stafylokoka. Na rozdiel od penicilínov majú cefalosporíny prvej generácie vysokú aktivitu proti kmeňom týchto mikroorganizmov, ktoré sú schopné tvoriť β-laktamázy, čo zvyšuje ich odolnosť voči účinkom iných antibakteriálnych liečiv. Okrem toho cefalosporínové antibiotiká prvej generácie úspešne bojujú proti streptokokom a gonokokom.
Cefalosporíny druhej generácie v tabletách alebo injekciách majú rovnaké vlastnosti ako antibiotiká prvej generácie, ale navyše môžu mať škodlivý účinok na určité kmene zástupcov čeľade Enterobacteriaceae.
Antibakteriálne lieky patriace do tretej generácie majú širšie spektrum účinku a sú obzvlášť účinné proti gramnegatívnej mikroflóre.
Cefalosporíny štvrtej generácie majú rovnaké vlastnosti ako zástupcovia dvoch predchádzajúcich skupín, to znamená, že sú schopné odolávať pôsobeniu plazmidových aj chromozomálnych β-laktamáz, ktoré sú produkované bakteriálnymi bunkami, aby ich chránili pred účinkami antibiotík. Okrem toho však môžu inhibovať rastové vlastnosti anaeróbnych patogénov.
Zástupcom piatej generácie cefalosporínov je napríklad liek ako ceftobiprol medocaril. Má ešte rozšírenejšie spektrum účinku a možno ho použiť pri liečbe ťažkých infekčných stavov spôsobených kmeňmi meticilín-rezistentného Staphylococcus aureus. Tieto mikroorganizmy sú vysoko odolné voči iným antimikrobiálnym liekom a dokážu sa s nimi vyrovnať iba cefalosporíny triedy 5.

Vlastnosti farmakologického účinku

Na farmakologickom trhu sú cefalosporíny najnovšej piatej generácie zastúpené liekom Ceftobiprol medocaril, ktorý je známejší pod komerčným názvom Zeftera. Vo svojom jadre je to vo vode rozpustný prekurzor ceftobiprolu. To znamená, že svojou chemickou štruktúrou sa líši od ceftobiprolu, avšak pri vstupe do vnímavého organizmu a vplyvom jeho enzýmov sa účinná látka chemicky mení a získava potrebné vlastnosti ceftobiprolu.

Výsledkom je, že Zeftera vykazuje baktericídnu aktivitu proti veľkému počtu gram-pozitívnych mikroorganizmov. Je obzvlášť dôležité zdôrazniť, že tento liek môže potlačiť rast kmeňov Staphylococcus aureus rezistentných na meticilín. To umožňuje použiť liek na boj proti nozokomiálnym infekciám. Okrem týchto vlastností má ceftobiprol vysokú aktivitu proti pneumokokom rezistentným na penicilín a enterokokom necitlivým na ampicilín.

Úspešne sa dá použiť pri liečbe infekčných procesov spôsobených enterobaktériami a nefermentujúcimi bacilami, vrátane pseudomonád. Takýto široký rozsah antibakteriálnej aktivity sa vysvetľuje schopnosťou lieku ľahko sa viazať na proteíny viažuce penicilín väčšiny patogénnych mikroorganizmov.

Farmaceutický účinok po injekcii liečiva začína biologickou transformáciou proliečiva ceftobiprolu medocaril na účinnú liekovú formu - ceftobiprol.

To je možné vďaka špecifickým katalyzátorom, ktoré sa nachádzajú v krvnej plazme – esterázam. Metabolizmus pôvodnej chemickej formy prebieha takmer úplne, čo potvrdzujú laboratórne testy krvi a moču. Ceftobiprol sa vylučuje obličkami močom.

Hlavné formy uvoľnenia

Jediným zástupcom piatej generácie cefalosporínov je Zeftera. V súčasnosti je dostupný iba vo forme prášku.

Nemal by sa však užívať perorálne, ale rozpustiť s lidokaínom alebo glukózou a použiť na infúznu terapiu.

Farmaceutický priemysel zatiaľ nevyrába tablety najnovšej generácie cefalosporínov.

Je to spôsobené tým, že keď sa ceftobiprol medocaril podáva perorálne, je veľmi ťažké dosiahnuť požadovanú dávku v krvnom obehu z dôvodu nízkej úrovne absorpcie liečiva v gastrointestinálnom trakte.

Pre koho je liek určený?

Injekčný prášok Zeftera je indikovaný najmä na poskytovanie terapeutickej pomoci pri liečbe komplikovaných infekčných procesov v oblasti kože a povrchov rán.

Odporúča sa na liečbu infikovaných diabetických nôh, ako aj na akékoľvek hnisanie rán v chirurgickej chirurgii.

Liek sa musí užívať striktne podľa predpisu ošetrujúceho lekára a nemeniť dávkovanie uvedené v predpise podľa vlastného uváženia.

Koniec koncov, môže spôsobiť alergické reakcie, ako všetci zástupcovia β-laktámových antibakteriálnych liekov.

Môže za to však nielen samotné antibiotikum, ale aj látka, ktorá ho rozpúšťa. Preto pred použitím na terapeutické účely je potrebné vykonať alergický kožný test.

Pri predpisovaní ceftobiprolu medokaril je potrebné vziať do úvahy prítomnosť alebo neprítomnosť sprievodných patológií.

Je to spôsobené tým, že tento antimikrobiálny liek sa neodporúča používať, ak je pacientovi diagnostikovaná porucha funkcie obličiek alebo má v anamnéze záchvaty rôzneho pôvodu.

Ako správne užívať cefalosporíny?

Tento liek sa užíva nasledovne:

Akákoľvek liečivá látka a najmä najnovšia generácia širokospektrálnych antibiotík sa musí užívať prísne podľa predpisu ošetrujúceho lekára. Iba odborník, ktorý pozná hlavnú diagnózu a jej sprievodné ochorenia, môže správne vybrať jednorazovú dávku a vypočítať trvanie priebehu antibakteriálnej terapie.
Je potrebné dodržiavať všetky pokyny ošetrujúceho lekára. To znamená prísne dodržiavanie predpísaného dávkovania. Niektorí pacienti sa domnievajú, že čím menšia dávka lieku a čím kratšia doba liečby, tým menšie poškodenie bude pre telo. Nerozumejú však, že užívanie lieku s nižšou dávkou nemusí spôsobiť smrť patogénnej mikroflóry. To naopak povedie k vytvoreniu rezistentného kmeňa patogénneho mikroorganizmu a keďže sa používa antibiotikum najnovšej generácie, výber náhradného antimikrobiálneho lieku bude zložitý.
Je tiež potrebné dodržiavať dávkovací režim. Ak je invazívna liečba cefalosporínom piatej generácie predpísaná napríklad 3-krát denne, potom je potrebné tento interval dodržať. Prečo je to také dôležité? Lekár očakáva, že v tele pacienta by mala byť prítomná konštantná dávka lieku. To je jediný spôsob, ako dosiahnuť smrť patogénnej mikroflóry. Ak dôjde k prekročeniu dávkovacieho intervalu, táto dávka sa môže počas dňa znížiť. To tiež povedie k vytvoreniu rezistentného kmeňa mikroorganizmu.
Pred užitím širokospektrálneho antibiotika sa odporúča vykonať bakteriologické vyšetrenie povrchu rany na prítomnosť patogénnej mikroflóry. Okrem toho je potrebné určiť citlivosť mikroorganizmu na toto antibiotikum. Ide však o pomerne dlhodobú štúdiu. Ošetrujúci lekár preto začína terapiu ešte pred prijatím výsledku bakteriologickej kultivácie, no následne môže upraviť recept.
Ak injekčný roztok ceftobiprolu medocaril po užití niekoľko dní nedáva pozitívnu dynamiku, to znamená, že symptomatické prejavy ochorenia neznižujú ich intenzitu, je potrebné antibiotikum nahradiť. Možno sa ukázalo, že patogénny mikroorganizmus je odolný voči tomuto lieku. Toto by mal urobiť ošetrujúci lekár. Nezávislé rozhodnutie nahradiť antibakteriálny liek môže viesť k výraznému zhoršeniu zdravotného stavu pacienta av prípade závažnejšieho priebehu infekčného procesu môže viesť k smrti.

Cefalosporíny- skupina beta-laktámových baktericídnych antibiotík, ktoré sú odolnejšie voči penicilinázam produkovaným mikroorganizmami ako penicilíny. Základom štruktúry týchto liečiv je kyselina 7-aminocefalosporánová (7-ASA). Prvý zástupca cefalosporínov (cefalosporín C) bol získaný z huby Cefalosporinum acremonium. Na jej základe sa získalo mnoho semisyntetických cefalosporínov. Ich rozdielne aktivity voči Gr(+) a Gr(-) mikroorganizmom viedli k rozdeleniu týchto liečiv do generácií.

Mechanizmus akcie- poškodenie bakteriálnej bunkovej steny narušením syntézy peptidoglykánov, ktorá je súčasťou tejto štruktúry. V dôsledku toho mikroorganizmus zomrie.

Medzi cefalosporíny prvej generácie patria: cefalexín, cefalotín, cefazolín a iné. Všetky tieto lieky sú vysoko aktívne len proti Gr(+) mikroorganizmom. Gr(-) baktérie sú buď veľmi málo citlivé na cefalosporíny prvej generácie, alebo úplne rezistentné.

Zoznam chorôb, pri ktorých liečbe možno použiť cefalosporíny 1. generácie, malý. V podstate ide o ochorenia pohybového aparátu, mäkkých tkanív a horných dýchacích ciest s jednoznačne stafylokokovou alebo streptokokovou povahou.

Vedľajšie účinky

Alergické reakcie, dyspeptické poruchy. Všeobecné kontraindikácie: individuálna intolerancia liekov tejto skupiny. Používajte opatrne u pacientov s chronickým ochorením obličiek, ako aj u pacientov so zlyhaním obličiek.

Drogy v tejto skupine

cefalexín- existuje len v dávkových formách na perorálne podávanie. Dokonale sa vstrebáva v gastrointestinálnom trakte a rýchlo vytvára terapeutické koncentrácie v štruktúrach muskuloskeletálneho systému, žlči a moči. Liečivo nepreniká hematoencefalickou bariérou. Používa sa pri ochoreniach pohybového aparátu, mäkkých tkanív a horných dýchacích ciest s jasne preukázanou stafylokokovou alebo streptokokovou povahou (napríklad tonzilitída). Kontraindikácie a vedľajšie účinky sú rovnaké ako u všetkých cefalosporínov prvej generácie. Uvoľňovacia forma: kapsuly 250 a 500 mg, suspenzia na perorálne podanie 125 alebo 250 mg účinnej látky na 5 ml.

Cefazolin (Cephazolinum)- rovnako ako cefalexín sa takmer úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu, ale parenterálne použitie cefazolínu sa považuje za vhodnejšie. Liečivo nepreniká hematoencefalickou bariérou. Najväčšie koncentrácie sa vytvárajú v štruktúrach muskuloskeletálneho systému. V pečeni sa zle metabolizuje. Používa sa pri ochoreniach muskuloskeletálneho systému, mäkkých tkanív s jasne preukázanou stafylokokovou alebo streptokokovou povahou; na prevenciu intraoperačnej infekcie rezov mäkkých tkanív. Kontraindikácie a vedľajšie účinky sú rovnaké ako u všetkých cefalosporínov prvej generácie. Uvoľňovacia forma: prášok na intramuskulárne alebo intravenózne podanie vo fľašiach po 250, 500 mg, 1, 5, 10, 20 g.

Lieky tejto skupiny sú veľmi obľúbené pre svoju účinnosť, nízku toxicitu a pohodlnú formu podávania.

Všeobecná charakteristika cefalosporínov

Cefalosporíny majú nasledujúce vlastnosti:

prispieť k poskytnutiu baktericídneho účinku;
majú široké spektrum terapeutických účinkov;
v približne 7-11 % spôsobujú rozvoj skríženej alergie. Rizikoví sú pacienti s intoleranciou na penicilín;
lieky neprispievajú k účinku proti enterokokom a listériám.

Lieky tejto skupiny sa môžu užívať len podľa predpisu a pod dohľadom lekára. Antibiotiká nie sú určené na samoliečbu.

Použitie cefalosporínových liekov môže prispieť k nasledujúcim nežiaducim vedľajším účinkom:

alergické reakcie;
dyspeptické poruchy;
flebitída;
hematologické reakcie.

Klasifikácia liekov

Cefalosporínové antibiotiká sa zvyčajne klasifikujú podľa generácie. Zoznam liekov podľa generácie a dávkovej formy:

Hlavné rozdiely medzi generáciami: spektrum antibakteriálnych účinkov a stupeň rezistencie na beta-laktamázy (bakteriálne enzýmy, ktorých aktivita je namierená proti beta-laktámovým antibiotikám).

Lieky 1. generácie

Použitie týchto liekov pomáha poskytnúť úzke spektrum antibakteriálneho účinku.

Cefazolin je jedným z najpopulárnejších liekov, ktoré pomáhajú pôsobiť proti streptokokom, stafylokokom a gonokokom. Po parenterálnom podaní preniká do postihnutej oblasti. Stabilná koncentrácia účinnej látky sa dosiahne, ak sa liek podáva trikrát počas 24 hodín.

Indikácie na použitie lieku sú: účinky streptokokov, stafylokokov na mäkké tkanivá, kĺby, kosti, kožu.

Malo by sa vziať do úvahy: Cefazolin bol predtým široko používaný na liečbu veľkého počtu infekčných patológií. Keď sa však objavili modernejšie lieky 3-4 generácie, Cefazolin sa už nepoužíva pri liečbe vnútrobrušných infekcií.

Lieky 2. generácie

Lieky 2. generácie sa vyznačujú zvýšenou aktivitou proti gramnegatívnym patogénom. Cefalosporíny 2. generácie na parenterálne podávanie na báze cefuroxímu (Kimacef, Zinacef) sú účinné proti:

gramnegatívne patogény, Proteus, Klebsiella;
infekcie spôsobené streptokokmi a stafylokokmi.

Cefuroxím, látka z druhej skupiny cefalosporínov, nie je účinná proti Pseudomonas aeruginosa, Morganella, Providence a väčšine anaeróbnych mikroorganizmov.

Po parenterálnom podaní preniká do väčšiny orgánov a tkanív vrátane hematoencefalickej bariéry. To umožňuje použiť liek pri liečbe zápalových patológií výstelky mozgu.

Indikácie pre použitie tejto skupiny fondov sú:

exacerbácia sinusitídy a zápalu stredného ucha;
chronická forma bronchitídy v akútnej fáze, rozvoj komunitnej pneumónie;
liečba pooperačných stavov;
infekcia kože, kĺbov, kostí.

Dávkovanie pre deti a dospelých sa vyberá individuálne v závislosti od indikácií na použitie.

Lieky 2. generácie na vnútorné použitie

Lieky na vnútorné použitie zahŕňajú:

tablety a granule na prípravu suspenzie Zinnat;
Suspenzia Ceklor - tento liek môže užívať dieťa, suspenzia má príjemnú chuť. Neodporúča sa používať Ceclor počas liečby exacerbácie zápalu stredného ucha. Liečivo je dostupné aj vo forme tabliet, kapsúl a suchého sirupu.

Perorálne cefalosporíny sa môžu užívať bez ohľadu na príjem potravy, aktívna zložka sa vylučuje obličkami.

Lieky 3. generácie

Tretí typ cefalosporínov sa pôvodne používal v nemocničnom prostredí na liečbu závažných infekčných patológií. Dnes sa takéto lieky môžu používať aj v ambulanciách pre zvýšenú odolnosť patogénov voči antibiotikám. Lieky 3. generácie majú svoje vlastné aplikačné vlastnosti:

parenterálne formy sa používajú na ťažké infekčné lézie, ako aj na detekciu zmiešaných infekcií. Pre úspešnejšiu terapiu sa cefalosporíny kombinujú s antibiotikami zo skupiny aminoglykozidov 2-3 generácie;
lieky na vnútorné použitie sa používajú na odstránenie stredne závažných nemocničných infekcií.

Prostriedky 3. generácie na vnútorné použitie (cefixim, ceftibuten)

Cefalosporíny 3. generácie určené na perorálne podanie majú nasledujúce indikácie na použitie:

komplexná liečba exacerbácií chronickej bronchitídy;
vývoj kvapavky, shigilóza;
postupná liečba, v prípade potreby vnútorné podávanie tabliet po parenterálnej liečbe.

V porovnaní s liekmi 2. generácie vykazujú cefalosporíny 3. generácie v tabletách väčšiu účinnosť proti gramnegatívnym patogénom a enterobaktériám.

Zároveň je aktivita cefuroxímu (liek 2. generácie) pri liečbe pneumokokových a stafylokokových infekcií vyššia ako u cefixímu.

Použitie cefatoxímu

Indikácie na použitie parenterálnych foriem cefalosporínov (Cefatoxím) sú:

vývoj akútnych a chronických foriem sínusitídy;
vývoj intraabdominálnych a panvových infekcií;
vystavenie črevnej infekcii (Shigella, Salmonella);
ťažké stavy, pri ktorých je postihnutá koža, mäkké tkanivá, kĺby a kosti;
detekcia bakteriálnej meningitídy;
komplexná liečba kvapavky;
rozvoj sepsy.

Lieky majú vysoký stupeň penetrácie do tkanív a orgánov vrátane hematoencefalickej bariéry. Cefatoxím môže byť liekom voľby pri liečbe novorodencov. Keď sa meningitída rozvinie u novorodenca, cefatoxím sa kombinuje s ampicilínom.

Vlastnosti použitia ceftriaxónu

Ceftriaxón je svojim spektrom účinku podobný cefatoxímu. Hlavné rozdiely sú:

možnosť použitia Ceftriaxonu raz denne. Pri liečbe meningitídy - 1-2 krát každých 24 hodín;
dvojitá eliminácia, takže u pacientov s renálnou dysfunkciou nie je potrebná úprava dávky;
ďalšie indikácie na použitie sú: komplexná liečba bakteriálnej endokarditídy, Lymská choroba.

Ceftriaxón sa nemá používať u novorodencov.

Lieky 4. generácie

Cefalosporíny 4. generácie sa vyznačujú zvýšeným stupňom rezistencie a vykazujú vyššiu účinnosť proti nasledujúcim patogénom: grampozitívne koky, enterokoky, enterobaktérie, Pseudomonas aeruginosa (vrátane kmeňov, ktoré sú rezistentné na ceftazidím). Indikácie na použitie parenterálnych foriem sú liečba:

nozokomiálna pneumónia;
intraabdominálne a panvové infekcie - možná kombinácia s liekmi na báze metronidazolu;
infekcie kože, mäkkých tkanív, kĺbov, kostí;
sepsa;
neutropenická horúčka.

Pri používaní Imipenému, ktorý patrí do štvrtej generácie, je dôležité vziať do úvahy, že Pseudomonas aeruginosa si na túto látku rýchlo vytvorí rezistenciu. Pred použitím liekov s takouto účinnou látkou by sa mala vykonať štúdia na stanovenie citlivosti patogénu na imipeném. Liečivo sa používa na intravenózne a intramuskulárne podanie.

Meronem má podobné vlastnosti ako imipeném. Návod na použitie uvádza, že medzi charakteristické vlastnosti patria:

väčšia aktivita proti gramnegatívnym patogénom;
menšia aktivita proti stafylokokom a streptokokovým infekciám;
liek neprispieva k zabezpečeniu antikonvulzívneho účinku, preto sa môže použiť pri komplexnej liečbe meningitídy;
Vhodné na intravenóznu kvapkaciu a prúdovú infúziu, treba sa vyhnúť intramuskulárnej aplikácii.

Použitie antibiotika Azactam 4. generácie cefalosporínovej skupiny pomáha zabezpečiť menšie spektrum účinku. Liečivo má baktericídny účinok, vrátane Pseudomonas aeruginosa. Použitie Azactamu môže prispieť k rozvoju nasledujúcich nežiaducich vedľajších účinkov:

lokálne prejavy vo forme flebitídy a tromboflebitídy;
dyspeptické poruchy;
hepatitída, žltačka;
neurotoxické reakcie.

Hlavnou klinicky významnou úlohou tohto lieku je ovplyvňovať životné procesy aeróbnych gramnegatívnych patogénov. V tomto prípade je Azactam alternatívou k liekom zo skupiny aminoglykozidov.

Lieky 5. generácie

Prostriedky, ktoré patria do 5. generácie, prispievajú k poskytovaniu baktericídneho účinku, ktorý ničí steny patogénov. Aktívne proti mikroorganizmom, ktoré vykazujú rezistenciu na cefalosporíny 3. generácie a liečivá zo skupiny aminoglykozidov.

Cefalosporíny 5. generácie sú prezentované na farmaceutickom trhu vo forme liekov na báze nasledujúcich látok:

Ceftobiprol medocaril je liek pod obchodným názvom Zinforo. Používa sa pri liečbe komunitnej pneumónie, ako aj komplikovaných infekcií kože a mäkkých tkanív. Najčastejšie sa pacienti sťažovali na nežiaduce reakcie vo forme hnačky, bolesti hlavy, nevoľnosti a svrbenia. Nežiaduce reakcie sú mierneho charakteru, ich vývoj je potrebné hlásiť lekárovi. Osobitná opatrnosť je potrebná pri liečbe pacientov s anamnézou záchvatov;
Ceftobiprol je obchodný názov spoločnosti Zeftera. Dostupné vo forme prášku na prípravu infúzneho roztoku. Indikácie na použitie sú komplikované infekcie kože a príveskov, ako aj infekcia diabetickej nohy bez sprievodnej osteomyelitídy. Pred použitím sa prášok rozpustí v roztoku glukózy, vode na injekciu alebo fyziologickom roztoku. Liek sa nemá používať na liečbu pacientov mladších ako 18 rokov.

Činidlá 5. generácie sú účinné proti Staphylococcus aureus, pričom vykazujú širšie spektrum farmakologickej aktivity ako predchádzajúce generácie cefalosporínov.

cefalosporíny 4. generácie

Napriek relatívnej bezpečnosti týchto antibiotík spôsobujú mnohé vedľajšie účinky, medzi ktoré patria alergické reakcie, poruchy trávenia a znížená aktivita imunitného systému. Preto sa cefalosporíny 4. generácie zriedka predpisujú ženám s hormonálnymi poruchami, vrátane tehotných žien, dysbakteriózy, syndrómu dráždivého čreva a autoimunitných problémov. Užívanie opísaných antibiotických liekov môže len zhoršiť priebeh ochorenia.

Kopírovanie informácií je povolené len s priamym a indexovaným odkazom na zdroj

cefalosporínové antibiotiká štvrtej generácie

cefalosporíny 4. generácie

Vzhľadom na skutočnosť, že väčšinu antibakteriálnych liekov je možné zakúpiť bez lekárskeho predpisu, ich nekontrolované používanie sa zvyšuje. To má za následok vznik rezistencie mikroorganizmov na lieky tejto skupiny a neúčinnosť štandardnej terapie. Preto boli vyvinuté cefalosporíny 4. generácie, ktoré zostávajú aktívne proti takmer všetkým baktériám rezistentným na staršie verzie antibiotík.

cefalosporíny 1. a 4. generácie

Hlavným rozdielom medzi predmetnými liekmi a ich predchodcami je, že cefalosporíny 4. generácie pôsobia na väčší počet mikroorganizmov, grampozitívnych aj gramnegatívnych. Okrem toho sú účinné proti kokom, bacilom a entrobaktériám, ktoré sú úplne odolné voči antibiotikám 3. generácie.

Vzhľadom na uvedené vlastnosti a výhody sa cefalosporíny opísaného typu používajú v komplexnej chemickej terapii akútnych a chronických zápalových ochorení kože, tráviaceho traktu, urogenitálneho systému, panvových orgánov, kĺbov a kostí.

Napriek relatívnej bezpečnosti týchto antibiotík spôsobujú mnohé vedľajšie účinky, medzi ktoré patria alergické reakcie, poruchy trávenia a znížená aktivita imunitného systému. Preto sa cefalosporíny 4. generácie zriedka predpisujú ženám s hormonálnymi poruchami, vrátane tehotných žien, dysbakteriózy a syndrómu dráždivého čreva. autoimunitné problémy. Užívanie opísaných antibiotických liekov môže len zhoršiť priebeh ochorenia.

Zoznam cefalosporínov 4. generácie

Dnes je známych asi 10 druhov takýchto liekov, ale väčšina z nich je stále v štádiu výskumu a iba 2 typy sú schválené na hromadnú výrobu: cefpirom a cefepim. Tieto antibiotiká sú aktívnou zložkou mnohých liekov.

Názvy cefalosporínov štvrtej generácie:

Je potrebné poznamenať, že cefalosporínové antibiotiká 4. generácie sa vyrábajú v ampulkách s rozpúšťadlom, ktoré je súčasťou prášku na prípravu liečivej suspenzie. Faktom je, že lieky pôsobia iba pri intramuskulárnom podaní, pričom sa maximálne absorbujú do krvi a lymfy. Cefalosporíny 4. generácie nie sú dostupné v tabletách, pretože ich molekulárna štruktúra neumožňuje účinným látkam preniknúť do bunkových štruktúr sliznice čreva a tráviaceho traktu, antibiotiká sa pri vstupe do žalúdka ničia v dôsledku vysokej kyslosti žalúdka.

Dôležitým úspechom pri výrobe uvažovaných cefalosporínov je, že môžu byť skladované po dlhú dobu aj po zriedení prášku rozpúšťadlom. Výsledná kvapalina niekedy stmavne v dôsledku kontaktu so vzduchom a ultrafialovým žiarením, ale nestráca svoje terapeutické vlastnosti.

Pre výrazný a udržateľný výsledok liečby je dôležité dodržiavať správny režim – podávať suspenziu každých 12 hodín (intramuskulárne), najlepšie v rovnakom presne určenom čase. Tiež by ste nemali prekročiť odporúčanú dĺžku kurzu, ktorá je zvyčajne od 7 do 10 dní. V opačnom prípade je možná intoxikácia tela antibiotikami, hepatologické poškodenie pečene a obličiek.

Polosyntetické lieky sa získavajú z prírodných cefalosporínov.

Cefalosporíny 1. generácie: cefalexín (Keflex), cefazolín (Kefzol).

Tieto lieky sú vysoko účinné proti grampozitívnej mikroflóre. Cefalosporíny prvej generácie sú odolné voči beta-laktamázam a majú veľký počet bodov aplikácie v bakteriálnej bunke.

Cephalexin cefazolin je účinný proti stafylokokom, streptokokom, pneumokokom, tieto antibiotiká sú účinné proti väčšine kmeňov meningokokov, gonokokov, pôvodcov plynatej gangrény, diftérie a aktinomycét.

Lieky tejto generácie majú slabší účinok na gramnegatívnu mikroflóru. Pôsobia bakteriostaticky proti niektorým kmeňom Shigella, Salmonella, E. coli atď.

Enterokoky, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides a Proteus sú primárne rezistentné na cefalosporíny prvej generácie.

Tieto lieky sa používajú pri infekciách horných dýchacích ciest (faryngitída, tonzilitída), pneumónii, furunkulóze, zápale stredného ucha, peritonitíde, endokarditíde, osteomyelitíde a infekciách rán. zápal prínosových dutín, infikované popáleniny, infekcie močových ciest.

Cefalexín cefazolín zle preniká cez hematoencefalickú bariéru. Cefazolín sa pri perorálnom podaní na rozdiel od cefalexínu neabsorbuje. Cefazolin má vyššiu aktivitu a lepšie preniká do tkanív ako iné lieky 1. generácie. Pri akútnych systémových infekciách sa podáva intramuskulárne (alebo do žily) každých 6-8 hodín. Cephalexin sa predpisuje perorálne hlavne pri stredne ťažkých infekciách vo forme kapsúl, tabliet, suspenzií 4-krát denne.

Cefalosporíny 2. generácie: c efuroxím (Zinnat), cefaclor.

Lieky tejto generácie sú účinné proti rovnakým patogénom ako lieky prvej generácie, ale majú slabší účinok na grampozitívne baktérie a majú širšie spektrum účinku na grampozitívne mikroorganizmy.

Cefalosporíny 2. generácie sa používajú pri infekciách močových ciest, dýchacích ciest a pri kvapavke. otitis atď. Cefaclor sa predpisuje perorálne vo forme kapsúl 3 krát denne. Cefuroxím preniká hematoencefalickou bariérou a predpisuje sa pri meningitíde spôsobenej meningokokmi a Haemophilus influenzae. Cefaclor sa podáva intravenózne v intervaloch 8-12 hodín.

Cefalosporíny 3. generácie: ceftazidím (Fortum), cefoperazón (Cefobid), cefotaxím (Claforan), ceftriaxón (analógy ceftriaxónu).

Cefalosporíny 3. generácie sú vysoko aktívne proti väčšine gramnegatívnych baktérií. Cefoperazón a ceftazidím sa používajú a sú účinné proti Pseudomonas aeruginosa.

Podľa jeho pôsobenia na streptokoky. stafylokoky, enterokoky a iná gram-pozitívna mikroflóra, cefalosporíny 3. generácie sú horšie ako lieky predchádzajúcich generácií. Táto skupina liekov preniká do tkanív lepšie ako iné cefalosporíny, a to aj cez BBB (okrem cefoperazónu).

Cefalosporíny tretej generácie sa používajú pri meningitíde, zápale pľúc, infekciách močových ciest, infekciách hrdla, zápaloch stredného ucha, infekciách nosa, sepse, endokarditíde, infekciách kostí a mäkkých tkanív atď. Lieky sa používajú parenterálne (intravenózne a intramuskulárne). Ceftazidím a cefotaxím sa podávajú intramuskulárne 2-3 krát denne, cefoperazón a ceftriaxoneraza denne.

Cefalosporíny 4. generácie: cefepim (Maxipim), cefpirom (Keyten).

Majú najširšie spektrum účinku v porovnaní s predchádzajúcimi generáciami liekov. Gram-negatívna a gram-pozitívna mikroflóra je na ne citlivá, ale tieto antibiotiká sú slabo aktívne proti anaeróbom.

Antibiotiká dobre prenikajú do orgánov a tkanív tela, horšie prenikajú do BBB a sú vysoko odolné voči beta-laktamázam.

Cefalosporíny 4. generácie sa predpisujú na infekcie dýchacích ciest, močových ciest a chirurgické infekcie. sepsa.

Cefpir sa podáva intravenózne, cefepim sa podáva intravenózne alebo intramuskulárne každých 12 hodín.

Učebnica medicíny / Farmakológia / Antibiotiká (2. časť)

Antibiotiká zo skupiny cefalosporínov

Cefalosporíny, podobne ako penicilíny, sú beta-laktámové antibiotiká, ale ich chemická štruktúra je založená na kyseline 7-aminocefalosporovej. Hlavným znakom cefalosporínov v porovnaní s penicilínmi je ich väčšia odolnosť voči beta-laktamázam. Cefalosporíny majú tiež širšie spektrum účinku, vrátane účinkov na gramnegatívne mikroorganizmy.

Prvé cefalosporínové antibiotiká, hoci mali vysokú antibakteriálnu aktivitu, neboli úplne rezistentné voči beta-laktamázam. Keďže sú odolné voči plazmidovým laktamázam, boli zničené chromozomálnymi beta-laktamázami produkovanými gramnegatívnymi mikroorganizmami. Následne bola syntetizovaná štvrtá generácia cefalosporínov.

Všetky cefalosporíny majú vysokú chemoterapeutickú aktivitu. Hlavnou črtou cefalosporínov prvej generácie je ich vysoká antistafylokoková aktivita, vrátane kmeňov tvoriacich beta-laktamázu a rezistentných na benzylpenicilín, ako aj proti všetkým typom streptokokov (okrem enterokokov) a gonokokov.

Cefalosporíny druhej generácie majú tiež vysokú antistafylokokovú aktivitu, a to aj proti kmeňom rezistentným na penicilín. Sú vysoko aktívne proti Escherichia, Klebsiella, Proteus.

Cefalosporíny tretej generácie majú širšie spektrum účinku ako cefalosporíny prvej a druhej generácie a väčšiu aktivitu proti gramnegatívnym baktériám.

Cefalosporíny štvrtej generácie majú niektoré charakteristické črty. Podobne ako cefalosporíny druhej a tretej generácie sú odolné voči plazmidovým beta-laktamázam gramnegatívnych baktérií a okrem pôsobenia chromozomálnych beta-laktamáz; na rozdiel od iných cefalosporínov vykazujú vysokú aktivitu proti takmer všetkým anaeróbnym baktériám, ako aj bakteroidom. Proti grampozitívnym mikroorganizmom sú o niečo menej aktívne ako cefalosporíny prvej generácie a nepresahujú účinnosť cefalosporínov tretej generácie. Ich unikátnou vlastnosťou je vysoká účinnosť proti anaeróbom.

Cefalosporíny sa líšia aj ďalšími vlastnosťami. Cefalosporíny prvej generácie - cefazalín a cefalotín - sa teda pri perorálnom podaní prakticky neabsorbujú, predpisujú sa iba parenterálne. Cefalexín sa užíva perorálne. Z liekov druhej generácie sa cefuroxím predpisuje intramuskulárne a intravenózne. Cefoxitín sa predpisuje iba parenterálne. Lieky tretej generácie - cefotaxím, ceftriaxón, cefoperazón a ceftazidím - sa predpisujú iba parenterálne. Lieky štvrtej generácie cefpiron a cefmetazón sa tiež podávajú intravenózne.

Perorálne cefalosporíny sa používajú na rovnaké indikácie ako parenterálne, ale pre ich nižšiu antibakteriálnu aktivitu sa predpisujú pri stredne závažných infekciách.

Cefalosporíny majú baktericídny účinok. Mechanizmus ich účinku je spojený s poškodením bunkovej membrány baktérií, ktoré sú v štádiu reprodukcie, čo je spôsobené špecifickou inhibíciou bunkovej membrány.

Vedľajšie účinky: alergické reakcie a poškodenie obličiek; Odporúča sa, aby sa cefalosporíny používali opatrne u pacientov s anamnézou reakcií z precitlivenosti na penicilíny.

Cefalosporíny sú kontraindikované, ak ste alergický na niektorý z liekov tejto skupiny, ako aj s ochoreniami pečene a obličiek; Tehotné ženy by mali lieky z tejto skupiny predpisovať opatrne.

I generácia: cefazolín (kefzol), cefalotín (keflín), cefaloridín (zeporín), cefalexín (kefexín), cefradin, cefapirín, cefadroxil.

II generácia: cefuroxím (ketocef), cefaclor (Vercef), cefotaxím (klaforón), cefotiam, cefotetan.

III generácia: cefotriaxón (Longacef, Rocephin), cefonerazol (Cefobit), ceftazidím (Cefadim, Myrocef, Fortum), cefotaxím, cefixím, cefroxidín, ceftizoxím, cefrpyridoxím.

IV generácia: cefoxitín (mefoxín), cefmetazol, cefpirom.

Cefoxitín a cefotetan patria medzi cefomycínové antibiotiká (majú metoxyskupinu v polohe 7. cefemového jadra, v postrannom reťazci kyanoskupinu, ktorá im umožňuje preniknúť cez membránu gramnegatívnych mikroorganizmov rezistentných na beta-laktamázy).

I. Skupina tienamycínov. Imipeném je širokospektrálne antibiotikum, ktoré je účinné proti grampozitívnym a gramnegatívnym mikroorganizmom. Používa sa ako kombinovaný liek v kombinácii so špecifickým inhibítorom enzýmu obličkovej dehydropeptidázy – cilastatínom. Táto kombinácia inhibuje metabolizmus imipenému v obličkách a zvyšuje koncentráciu antibiotika v obličkách a močových cestách (Tiecam).

Odolný voči beta-laktamáze gramnegatívnych organizmov. Použitie: infekcie brušnej dutiny, dýchacích ciest, septikémia, infekcie močových ciest, infekcie kože, drobných tkanív, kostí a kĺbov. Vedľajšie účinky sú podobné cefalosporínom.

II. Aztreonam (azaktám) je monocyklické beta-laktámové antibiotikum. Má silný baktericídny účinok na gramnegatívne baktérie. Relatívne odolný voči beta-laktamázam. Použitie: ťažké infekcie močových ciest, septikémia, infekcie kože a dýchacích ciest. Vedľajšie účinky: nevoľnosť, hnačka, zápal kože. Kontraindikované v prípade alergických reakcií a tehotenstva.

Zdroje: http://womanadvice.ru/cefalosporiny-4-pokoleniya, http://www.ecopharmacia.ru/publ/aptechnye_konsultacii/lekarstvennye_preparaty/antibiotiki_gruppy_cefalosporinov/, http://medichelp.ru/posts/view/5245

Zatiaľ žiadne komentáre!

Odporúčané články

Podporte telo pri užívaní antibiotík

Ako ďalej prečistiť telo po užívaní antibiotík.

Antibiotiká na detskú vyrážku áno

Bolia obličky, aké antibiotiká užívať?

Populárne články

Ako dlho po užití antibiotík môžete otehotnieť?

Antibiotiká pred otehotnením Pre každú ženu má spravidla zásadný význam túžba porodiť zdravé dieťa a kľúčovú úlohu zohráva zdravie budúcnosti.

Dá sa zápal stredného ucha vyliečiť bez antibiotík?

Dá sa zápal stredného ucha vyliečiť bez antibiotík? Kto má aké skúsenosti? Dievčatá, zápal stredného ucha je akútny, stredný, obojstranný.

Zoznam antibiotických mastí na hnisavé rany

Home Health Masť, ktorá vytiahne hnis Masť, ktorá vytiahne hnis Na ošetrenie rezných rán, škrabancov a odrenín sa používajú rôzne antiseptické prípravky: alkohol, peroxid vodíka, roztok jódu.

Prehľad antibiotík zo skupiny cefalosporínov s názvami liekov

Jednou z najbežnejších tried antibakteriálnych liekov sú cefalosporíny. Podľa mechanizmu účinku sú inhibítormi syntézy bunkovej steny a majú silný baktericídny účinok. Spolu s penicilínmi, karbapenémami a monobaktámami tvoria skupinu beta-laktámových antibiotík.

Klasifikácia a názvy cefalosporínových antibiotík

Pre pohodlie je zoznam liekov uvedený v piatich generačných skupinách.

Prvá generácia

Cefazolin (Kefzol, sodná soľ cefazolínu, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Nacef, Totacef).

Ústne, t.j. formy na perorálne použitie, tabletované alebo vo forme suspenzií (ďalej len trans.):

Cefalexín (cefalexín, cefalexín-AKOS)
Cefadroxil (Biodroxil, Durocef)

Po druhé

Cefuroxím (Zinacef, Axetin, Ketocef, Cefurus, Cefuroxím sodný).
Cefoxitín (Cefoxitín sodný, Anaerocef, Mefoxin).
Cefotetan (Cefotetan).

Cefaclor (Ceclor, Vertsef, Cefaclor Stada).
Cefuroxím-axetil (Zinnat).

Po tretie

cefotaxím.
Ceftriaxón (Rofecin, Ceftriaxone-AKOS, Lendatsin).
Cefoperazón (Medocef, Cephobit).
Ceftazidim (Fortum, Vicef, Kefadim, Ceftazidim).
Cefoperazón/sulbaktám (Sulperazone, Sulperacef, Sulzoncef, Bakperazone, Sulcef).

Cefditoren (Spectracef).
Cefixím (Suprax, Sorceph).
Ceftibuten (Cedex).
Cefpodoxim (Cefpodoxim Proxetil).

Po štvrté

Cefepim (Maxipim, Maxicef).
Cefpir (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Po piate. Anti MRSA

Stupne citlivosti flóry

Nižšie uvedená tabuľka ukazuje účinnosť cefalosp. vo vzťahu k známym baktériám od – (odolnosť mikroorganizmov voči pôsobeniu liečiva) po ++++ (maximálna účinnosť).

Účinné sú iba Cefoxitín a Cefotetan *

* Antibiotiká skupiny cefalosporínov, názvy (s anaeróbnou aktivitou): Mefoxin, Anaerocef, Cefotetan + všetci zástupcovia tretej, štvrtej a piatej generácie.

História objavu a mechanizmus výroby

V roku 1945 taliansky profesor Giuseppe Brotzu pri štúdiu schopnosti samočistenia odpadových vôd izoloval kmeň húb schopný produkovať látky, ktoré potláčajú rast a rozmnožovanie grampozitívnej a gramnegatívnej flóry. Počas ďalšieho výskumu bol na pacientoch s ťažkými formami brušného týfusu testovaný liek z kultúry Cephalosporium acremonium, čo viedlo k rýchlej pozitívnej dynamike ochorenia a rýchlemu uzdraveniu pacientov.

Prvé cefalosporínové antibiotikum, cefalotín, vytvorila v roku 1964 americká farmaceutická spoločnosť Eli Lilly.

Zdrojom výroby bol cefalosporín C, prírodný producent plesňových húb a zdroj kyseliny 7-aminocefalosporánovej. V lekárskej praxi sa používajú polosyntetické antibiotiká získané acyláciou na aminoskupine 7-ACC.

V roku 1971 bol syntetizovaný cefazolín, ktorý sa stal hlavným antibakteriálnym liekom na celé desaťročie.

Prvým liekom a zakladateľom druhej generácie bol cefuroxím, získaný v roku 1977. Najbežnejšie používané antibiotikum v lekárskej praxi, ceftriaxón, bolo vytvorené v roku 1982, aktívne sa používa a dodnes „nestratí pôdu pod nohami“.

Napriek podobnosti štruktúry s penicilínmi, ktorá určuje podobný mechanizmus antibakteriálneho účinku a prítomnosť krížových alergií, majú cefalosporíny rozšírené spektrum vplyvu na patogénnu flóru, vysokú odolnosť voči pôsobeniu beta-laktamáz (enzýmy bakteriálneho pôvodu, ktoré ničia štruktúra antimikrobiálneho činidla s beta-laktámovým cyklom) .

Syntéza týchto enzýmov určuje prirodzenú odolnosť mikroorganizmov voči penicilínom a cefalosporínom.

Všeobecné vlastnosti a farmakokinetika cefalosporínov

Všetky lieky v tejto triede sa líšia:

baktericídny účinok na patogénne mikroorganizmy;
ľahká znášanlivosť a relatívne nízky počet nežiaducich reakcií v porovnaní s inými antimikrobiálnymi látkami;
prítomnosť skrížených alergických reakcií s inými beta-laktámami;
vysoký synergizmus s aminoglykozidmi;
minimálne narušenie črevnej mikroflóry.

Výhodou cefalosporínov je aj dobrá biologická dostupnosť. Cefalosporínové antibiotiká v tabletách majú vysoký stupeň absorpcie v tráviacom trakte. Absorpcia lieku sa zvyšuje pri konzumácii počas jedla alebo bezprostredne po jedle (s výnimkou Cefacloru). Parenterálne cefalosporíny sú účinné pri intravenóznom aj intramuskulárnom podaní. Majú vysoký distribučný index v tkanivách a vnútorných orgánoch. Maximálne koncentrácie liekov sa vytvárajú v štruktúrach pľúc, obličiek a pečene.

Vysoké hladiny liečiva v žlči poskytujú ceftriaxón a cefoperazón. Prítomnosť duálnej cesty eliminácie (pečeň a obličky) umožňuje ich efektívne použitie u pacientov s akútnym alebo chronickým zlyhaním obličiek.

Cefotaxím, cefepím, ceftazidím a ceftriaxón sú schopné prechádzať hematoencefalickou bariérou, čím vytvárajú klinicky významné hladiny v mozgovomiechovom moku a predpisujú sa pri zápaloch mozgových blán.

Odolnosť patogénu na antibakteriálnu terapiu

Lieky s baktericídnym mechanizmom účinku sú najaktívnejšie proti organizmom vo fáze rastu a reprodukcie. Keďže stena mikrobiálneho organizmu je tvorená vysoko polymérnym peptidoglykánom, pôsobí na úrovni syntézy jeho monomérov a narúša syntézu polypeptidových krížových mostíkov. Avšak v dôsledku biologickej špecifickosti patogénu sú možné rôzne, nové štruktúry a spôsoby fungovania medzi rôznymi druhmi a triedami.

Mykoplazmy a prvoky neobsahujú schránku a niektoré druhy húb obsahujú chitínovú stenu. Vzhľadom na túto špecifickú štruktúru nie sú uvedené skupiny patogénov citlivé na pôsobenie beta-laktámov.

Prirodzená odolnosť pravých vírusov voči antimikrobiálnym látkam je určená absenciou molekulárneho cieľa (steny, membrány) pre ich pôsobenie.

Odolnosť voči chemoterapeutickým látkam

Okrem prirodzenej odolnosti, ktorá je určená špecifickými morfofyziologickými charakteristikami druhu, možno získať rezistenciu.

Najvýznamnejším dôvodom vzniku tolerancie je iracionálna antibiotická liečba.

Chaotické, neopodstatnené samo predpisovanie liekov, časté vysadzovanie a prechod na iný liek, krátkodobé užívanie jedného lieku, porušovanie a podceňovanie dávok predpísaných v návode, ako aj predčasné vysadenie antibiotika - vedú k objaveniu sa mutácií a vzniku rezistentných kmeňov, ktoré nereagujú na liečbu klasickými režimami.

Klinické štúdie dokázali, že dlhé časové intervaly medzi podaním antibiotika úplne obnovia citlivosť baktérií na jeho účinky.

Povaha získanej tolerancie

Výber mutácie

Rýchla rezistencia, typ streptomycínu. Vyvíja sa proti makrolidom, rifampicínu, kyseline nalidixovej.
Pomalý, penicilínový typ. Špecifické pre cefalosporíny, penicilíny, tetracyklíny, sulfónamidy, aminoglykozidy.

Prenosový mechanizmus

Baktérie produkujú enzýmy, ktoré inaktivujú chemoterapeutické lieky. Syntéza beta-laktamáz mikroorganizmami ničí štruktúru lieku, čo spôsobuje rezistenciu na penicilíny (častejšie) a cefalosporíny (menej často).

Rezistencia a mikroorganizmy

Najčastejšie je odpor charakteristický pre:

stafylokoky a enterokoky;
coli;
klebsiella;
Mycobacterium tuberculosis;
shigella;
Pseudomonas.

streptokoky a pneumokoky;
meningokoková infekcia;
salmonela.

Vlastnosti aplikácie

Prvá generácia

V súčasnosti sa používa v chirurgickej praxi na prevenciu chirurgických a pooperačných komplikácií. Používa sa pri zápalových procesoch kože a mäkkých tkanív.

Nie je účinný pri poškodení močových ciest a horných dýchacích ciest. Používa sa pri liečbe streptokokovej tonzilofaryngitídy. Majú dobrú biologickú dostupnosť, ale nevytvárajú vysoké, klinicky významné koncentrácie v krvi a vnútorných orgánoch.

Po druhé

Účinné u pacientov s mimonemocničnou penumóniou, dobre kombinované s makrolidmi. Sú dobrou alternatívou k penicilínom chráneným inhibítormi.

cefuroxím

Odporúča sa na liečbu zápalu stredného ucha a akútnej sinusitídy.
Nepoužíva sa pri poškodení nervového systému a mozgových blán.
Používa sa na predoperačnú antibiotickú profylaxiu a lekárske krytie chirurgického zákroku.
Predpísané na mierne zápalové ochorenia kože a mäkkých tkanív.
Zahrnuté do komplexnej liečby infekcií močových ciest.

Často sa používa stupňovitá terapia s podávaním parenterálneho cefuroxímu sodného, po ktorom nasleduje prechod na perorálny cefuroxím axetil.

Cefaclor

Nie je predpísaný pre akútny zápal stredného ucha, kvôli nízkej koncentrácii v tekutine. ucho. Účinné pri liečbe infekčných a zápalových procesov kostí a kĺbov.

cefalosporínové antibiotiká 3. generácie

Používa sa pri bakteriálnej meningitíde, kvapavke, infekčných ochoreniach dolných dýchacích ciest, črevných infekciách a zápaloch žlčových ciest.

Dobre prenikajú hematoencefalickou bariérou a možno ich použiť pri zápalových a bakteriálnych léziách nervového systému.

Ceftriaxón a Cefoperazón

Sú to lieky voľby pri liečbe pacientov so zlyhaním obličiek. Vylučuje sa obličkami a pečeňou. Zmeny a úpravy dávky sú potrebné len pri kombinovanom zlyhaní obličiek a pečene.

Cefoperazón prakticky neprechádza hematoencefalickou bariérou, preto sa pri meningitíde nepoužíva.

Cefoperazón/sulbaktám

Je to jediný cefalosporín chránený inhibítormi.

Pozostáva z kombinácie cefoperazónu s inhibítorom beta-laktamázy sulbaktámom.

Účinný pri anaeróbnych procesoch, môže byť predpísaný ako jednozložková terapia pri zápalových ochoreniach panvy a brušnej dutiny. Tiež sa aktívne používa na ťažké nemocničné infekcie bez ohľadu na miesto.

Cefalosporínové antibiotiká dobre spolupracujú s metronidazolom na liečbu intraabdominálnych a panvových infekcií. Sú to lieky voľby pri ťažkých, komplikovaných infekciách. močové cesty. Používa sa na sepsu, infekčné lézie kostného tkaniva, kože a podkožného tuku.

Predpísané na neutropenickú horúčku.

Lieky piatej generácie

Pokryť celé spektrum aktivity 4. a pôsobiť na penicilín-rezistentnú flóru a MRSA.

do 18 rokov;
pacientov s anamnézou záchvatov, epilepsie a zlyhania obličiek.

Ceftobiprol (Zeftera) je najúčinnejšou liečbou infekcií diabetickej nohy.

Dávkovanie a frekvencia užívania hlavných predstaviteľov skupiny

Parenterálne použitie

Používa sa IV a IM podanie.

Na preventívne účely sa predpisuje 1-2 g hodinu pred začiatkom operácie.

Pri meningitíde až 16 g v šiestich injekciách.

Pri kvapavke sa 0,5 g predpisuje intramuskulárne raz.

Meningitsa 2 r.

Nie viac ako 4,0 g za deň.

Meningitída - 2 g, každých dvanásť hodín.

Kvapavka - 0,25 g raz.

Pri meningitíde 0,2 g v dvoch dávkach.

Aké antibiotiká sú klasifikované ako cefalosporíny na perorálne použitie?

Na liečbu zápalu stredného ucha sa dávka zvyšuje o 40 v dvoch dávkach.

Nežiaduce účinky a kombinácie liekov

Predpisovanie antacíd výrazne znižuje účinnosť antibiotickej terapie.
Cefalosporíny sa neodporúčajú kombinovať s antikoagulanciami a protidoštičkovými látkami, trombolytikami - to zvyšuje riziko črevného krvácania.
Nekombinuje sa so slučkovými diuretikami pre riziko nefrotoxického účinku.
Cefoperazón má pri konzumácii s alkoholom vysoké riziko účinkov podobných disulfiramu. Trvá až niekoľko dní po úplnom vysadení lieku. Môže spôsobiť hypoprotrombinémiu.

Spravidla sú pacientmi dobre tolerované, treba však počítať s vysokou frekvenciou skrížených alergických reakcií s penicilínmi.

Najčastejšie sú dyspeptické poruchy a zriedkavo sa vyskytuje pseudomembranózna kolitída.

Možné: črevná dysbióza, kandidóza ústnej dutiny a vagíny, prechodné zvýšenie pečeňových transamináz, hematologické reakcie (hypoprotrombinémia, eozinofília, leukémia a neutropénia).

Pri podávaní Zeftery môže dôjsť k rozvoju flebitídy, poruche chuti a alergickým reakciám: angioedém, anafylaktický šok, bronchospastické reakcie, rozvoj sérovej choroby a vznik multiformného erytému.

Menej často sa môže vyskytnúť hemolytická anémia.

Ceftriaxón sa nepredpisuje novorodencom kvôli vysokému riziku vzniku kernikterusu (v dôsledku vytesnenia bilirubínu z väzby na albumín krvnej plazmy) a nepredpisuje sa pacientom s infekciami žlčových ciest.

Rôzne vekové skupiny

Cefalosporíny 1-4 generácie sa používajú na liečbu žien počas tehotenstva, bez obmedzení a rizika teratogénneho účinku.

Po piate, predpisuje sa v prípadoch, keď je pozitívny účinok pre matku vyšší ako možné riziko pre nenarodené dieťa. Malý prienik do materského mlieka, avšak podávanie počas laktácie môže u dieťaťa spôsobiť dysbakteriózu ústnej a črevnej sliznice. Tiež sa neodporúča používať piatu generáciu, Cefixime, Ceftibuten.

U starších pacientov sa má dávka upraviť na základe výsledkov testov funkcie obličiek a biochemických krvných testov. Je to spôsobené vekom podmieneným spomalením vylučovania cefalosporínov.

Pri patológii funkcie pečene je potrebné znížiť používané dávkovanie a sledovať pečeňové testy (ALAT, AST, tymolový test, hladiny celkového, priameho a nepriameho bilirubínu).

Článok pripravil infekčný lekár

Zverte svoje zdravie profesionálom! Dohodnite si stretnutie s najlepším lekárom vo vašom meste práve teraz!

Dobrý lekár je všeobecný lekár, ktorý na základe vašich príznakov stanoví správnu diagnózu a predpíše účinnú liečbu. Na našom portáli si môžete vybrať lekára z najlepších kliník v Moskve, Petrohrade, Kazani a ďalších ruských mestách a získať zľavu až 65 % na váš termín.

* Kliknutím na tlačidlo sa dostanete na špeciálnu stránku webu s vyhľadávacím formulárom a stretnutím so špecialistom profilu, o ktorý máte záujem.

* Dostupné mestá: Moskva a región, Petrohrad, Jekaterinburg, Novosibirsk, Kazaň, Samara, Perm, Nižný Novgorod, Ufa, Krasnodar, Rostov na Done, Čeľabinsk, Voronež, Iževsk

Tiež sa ti môže páčiť

Kompletný zoznam tetracyklínových antibiotík a ich klasifikácia

O prírodných antibiotikách a ich využití pri liečbe chorôb

Beta laktámové antibiotiká - zoznam, klasifikácia

Pridať komentár Zrušiť odpoveď

Populárne články

Zoznam voľnopredajných antibiotík + dôvody zákazu ich voľného obehu

V štyridsiatych rokoch minulého storočia dostalo ľudstvo silné zbrane proti mnohým smrteľným infekciám. Antibiotiká sa predávali bez lekárskeho predpisu a boli povolené

Cefalosporíny patria medzi β-laktámy a predstavujú jednu z najrozsiahlejších tried AMP. Existujú štyri generácie cefalosporínov, pričom prvé tri predstavujú lieky na parenterálne a perorálne použitie. Pre svoju vysokú účinnosť a nízku toxicitu zaujímajú cefalosporíny jedno z prvých miest vo frekvencii klinického použitia spomedzi všetkých AMP. Indikácie pre použitie liekov každej generácie závisia od charakteristík ich antimikrobiálnej aktivity a farmakokinetických charakteristík. Štrukturálna podobnosť cefalosporínov s penicilínmi určuje rovnaký mechanizmus antimikrobiálneho účinku a skríženej alergie u niektorých pacientov.

Klasifikácia cefalosporínov

Mechanizmus akcie

Cefalosporíny majú baktericídny účinok, ktorý je spojený s narušením tvorby bakteriálnej bunkovej steny (pozri „Skupina penicilínov“).

Spektrum činnosti

V sérii od prvej do tretej generácie sa cefalosporíny vyznačujú tendenciou rozširovať spektrum účinku a zvyšovať úroveň antimikrobiálnej aktivity proti gramnegatívnym baktériám s miernym znížením aktivity proti grampozitívnym mikroorganizmom.

Spoločné pre všetky cefalosporíny je nedostatok významnej aktivity proti enterokokom, MRSA a L.monocytogenes. KNS, menej citlivý na cefalosporíny ako S. aureus.

Cefalosporíny prvej generácie

Vyznačujú sa podobným antimikrobiálnym spektrom, avšak lieky určené na perorálne podávanie (cefalexín, cefadroxil) sú o niečo horšie ako parenterálne lieky (cefazolín).

Antibiotiká sú aktívne proti Streptococcus spp. ( S.pyogenes, S. pneumoniae) a citlivé na meticilín Staphylococcus spp. Z hľadiska úrovne antipneumokokovej aktivity sú cefalosporíny prvej generácie horšie ako aminopenicilíny a väčšina neskorších cefalosporínov. Klinicky dôležitým znakom je nedostatočná aktivita proti enterokokom a listériám.

Napriek skutočnosti, že cefalosporíny prvej generácie sú odolné voči pôsobeniu stafylokokových β-laktamáz, určité kmene, ktoré sú hyperproducentmi týchto enzýmov, môžu voči nim vykazovať miernu rezistenciu. Pneumokoky vykazujú úplnú rezistenciu na cefalosporíny a penicilíny prvej generácie.

Cefalosporíny prvej generácie majú úzke spektrum účinku a nízku úroveň aktivity proti gramnegatívnym baktériám. Sú účinné proti Neisseria spp., avšak klinický význam tejto skutočnosti je obmedzený. Činnosť týkajúca sa H.influenzae A M. catarrhalis klinicky nevýznamné. Prirodzená aktivita smerom M. catarrhalis je pomerne vysoká, ale sú citlivé na hydrolýzu β-laktamázami, ktoré produkuje takmer 100 % kmeňov. Od rodinných príslušníkov Enterobacteriaceae citlivý E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. A P.mirabilis, zatiaľ čo aktivita proti Salmonella a Shigella nemá klinický význam. Medzi kmeňmi E.coli A P.mirabilis, spôsobujúce komunitné a najmä nozokomiálne infekcie, je rozšírená získaná rezistencia v dôsledku produkcie širokého a rozšíreného spektra β-laktamáz.

Iné enterobaktérie Pseudomonas spp. a nefermentujúce baktérie sú odolné.

Mnohé anaeróby sú citlivé, ale vykazujú rezistenciu B.fragilis a príbuzné mikroorganizmy.

cefalosporíny II generácie

Existujú určité rozdiely medzi dvoma hlavnými predstaviteľmi tejto generácie - cefuroxímom a cefaklorom. S podobným antimikrobiálnym spektrom je cefuroxím účinnejší proti Streptococcus spp. A Staphylococcus spp. Obidve lieky sú neúčinné proti enterokokom, MRSA a listériám.

Pneumokoky vykazujú rezistenciu na cefalosporíny druhej generácie a penicilín.

Spektrum účinku cefalosporínov druhej generácie proti gramnegatívnym mikroorganizmom je širšie ako u zástupcov prvej generácie. Obidve lieky sú účinné proti Neisseria spp., ale klinický význam má len aktivita cefuroxímu proti gonokokom. Cefuroxím je účinnejší proti M. catarrhalis A Haemophilus spp., pretože je odolný voči hydrolýze ich β-laktamázami, zatiaľ čo cefaclor je týmito enzýmami čiastočne zničený.

Od rodiny Enterobacteriaceae citlivé nielen E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, ale tiež Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. Hoci uvedené mikroorganizmy produkujú širokospektrálne β-laktamázy, zostávajú citlivé na cefuroxím. Cefuroxím a cefaclor sú zničené ESBL.

Niektoré kmene Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., môže vykazovať miernu citlivosť na cefuroxím in vitro klinické použitie tohto AMP pri infekciách spôsobených uvedenými mikroorganizmami je však nepraktické.

Pseudomonas, iné nefermentujúce mikroorganizmy, anaeróby skupiny B.fragilis odolné voči cefalosporínom druhej generácie.

cefalosporíny III generácie

Cefalosporíny tretej generácie sa spolu so všeobecnými znakmi vyznačujú určitými znakmi.

Cefixím a ceftibutén sa líšia od cefotaxímu a ceftriaxónu v týchto ohľadoch:

nedostatok významnej činnosti týkajúcej sa Staphylococcus spp.;

ceftibutén má malú aktivitu proti pneumokokom a streptokokom viridans;

obe liečivá sú neaktívne alebo majú malú aktivitu proti Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M. morganii, P.stuartii, P.rettgeri.

cefalosporíny IV generácie

Cefepim je v mnohých ohľadoch blízky cefalosporínom tretej generácie. Vďaka niektorým znakom chemickej štruktúry má však zvýšenú schopnosť prenikať vonkajšou membránou gramnegatívnych baktérií a relatívnu odolnosť voči hydrolýze chromozomálnymi β-laktamázami triedy C. Preto spolu s vlastnosťami charakteristickými pre zákl. cefalosporíny tretej generácie (cefotaxím, ceftriaxón), cefepim vykazuje nasledujúce vlastnosti:

vysoká aktivita voči P. aeruginosa a nefermentujúce mikroorganizmy;

aktivita proti mikroorganizmom, ktoré sú hyperproducentmi chromozomálnych β-laktamáz triedy C, ako sú: Enterobacter spp., C. freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;

vyššia odolnosť voči hydrolýze ESBL (klinický význam tejto skutočnosti však nie je úplne jasný).

Cefalosporíny chránené inhibítormi

Jediným zástupcom tejto skupiny β-laktámov je cefoperazón/sulbaktám. V porovnaní s cefoperazónom je spektrum účinku kombinovaného liečiva rozšírené o anaeróbne mikroorganizmy, liečivo je účinné aj proti väčšine kmeňov enterobaktérií, ktoré produkujú široké a rozšírené spektrum β-laktamáz. Tento AMP je vysoko aktívny proti Acinetobacter spp. kvôli antibakteriálnej aktivite sulbaktámu.

Farmakokinetika

Perorálne cefalosporíny sa dobre vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť závisí od konkrétneho lieku a pohybuje sa od 40 – 50 % (cefixím) do 95 % (cefalexín, cefadroxil, cefaclor). Absorpcia cefakloru, cefixímu a ceftibuténu môže byť v prítomnosti jedla mierne pomalšia. Cefuroxím axetil sa počas absorpcie hydrolyzuje za uvoľnenia aktívneho cefuroxímu a jedlo k tomuto procesu prispieva. Parenterálne cefalosporíny sa pri intramuskulárnom podaní dobre vstrebávajú.

Cefalosporíny sú distribuované v mnohých tkanivách, orgánoch (okrem prostaty) a sekrétoch. Vysoké koncentrácie sa pozorujú v pľúcach, obličkách, pečeni, svaloch, koži, mäkkých tkanivách, kostiach, synoviálnych, perikardiálnych, pleurálnych a peritoneálnych tekutinách. V žlči sú najvyššie hladiny produkované ceftriaxónom a cefoperazónom. Cefalosporíny, najmä cefuroxím a ceftazidím, dobre prenikajú do vnútroočnej tekutiny, ale nevytvárajú terapeutické hladiny v zadnej komore oka.

Schopnosť prechádzať cez BBB a vytvárať terapeutické koncentrácie v CSF je najvýraznejšia u cefalosporínov tretej generácie – cefotaxímu, ceftriaxónu a ceftazidímu, ako aj cefepimu, ktorý patrí do štvrtej generácie. Cefuroxím prechádza cez BBB stredne len počas zápalu mozgových blán.

Väčšina cefalosporínov sa prakticky nemetabolizuje. Výnimkou je cefotaxím, ktorý sa biotransformuje za vzniku aktívneho metabolitu. Drogy sa vylučujú predovšetkým obličkami, pričom veľmi vysoké koncentrácie sa vytvárajú v moči. Ceftriaxón a cefoperazón majú dvojitú cestu eliminácie – obličkami a pečeňou. Polčas väčšiny cefalosporínov sa pohybuje od 1-2 hodín.Cefixím, ceftibutén (3-4 hodiny) a ceftriaxón (až 8,5 hodiny) majú dlhší polčas, čo umožňuje ich predpisovanie raz denne. V prípade zlyhania obličiek je potrebná úprava dávkovacích režimov cefalosporínov (okrem ceftriaxónu a cefoperazónu).

Nežiaduce reakcie

Alergické reakcie: urtikária, vyrážka, multiformný erytém, horúčka, eozinofília, sérová choroba, bronchospazmus, Quinckeho edém, anafylaktický šok. Opatrenia na pomoc pri rozvoji anafylaktického šoku: zabezpečenie priechodnosti dýchacích ciest (v prípade potreby intubácia), oxygenoterapia, adrenalín, glukokortikoidy.

Hematologické reakcie: pozitívny Coombsov test, v zriedkavých prípadoch eozinofília, leukopénia, neutropénia, hemolytická anémia. Cefoperazón môže spôsobiť hypoprotrombinémiu so sklonom ku krvácaniu.

CNS: záchvaty (pri použití vysokých dávok u pacientov s poruchou funkcie obličiek).

Pečeň: zvýšená aktivita transamináz (častejšie pri použití cefoperazónu). Ceftriaxón vo vysokých dávkach môže spôsobiť cholestázu a pseudocholelitiázu.

Gastrointestinálny trakt: bolesť brucha, nevoľnosť, vracanie, hnačka, pseudomembranózna kolitída. Pri podozrení na pseudomembranóznu kolitídu (výskyt riedkej stolice s prímesou krvi) je potrebné liek vysadiť a vykonať sigmoidoskopické vyšetrenie. Užitočné opatrenia: obnovenie rovnováhy vody a elektrolytov, v prípade potreby sú predpísané perorálne antibiotiká, ktoré pôsobia proti C.difficile(metronidazol alebo vankomycín). Loperamid sa nemá používať.

Lokálne reakcie: bolesť a infiltrácia s intramuskulárnou injekciou, flebitída s intravenóznym podaním.

Iné: kandidóza ústnej dutiny a vagíny.

Indikácie

Cefalosporíny prvej generácie

Hlavnou indikáciou použitia cefazolínu v súčasnosti je perioperačná profylaxia v chirurgii. Používa sa tiež na liečbu infekcií kože a mäkkých tkanív.

Odporúčania na použitie cefazolínu na liečbu infekcií močových ciest a dýchacích ciest v súčasnosti je potrebné považovať za nedostatočne podložené vzhľadom na jeho úzke spektrum účinku a rozšírenú rezistenciu medzi potenciálnymi patogénmi.

Cefalexín:

cefalosporíny II generácie

Cefuroxím:

Cefuroxím axetil, cefaclor:

OSO (ceftriaxón).

Závažné komunitné a nozokomiálne infekcie:

ceftazidím, cefoperazón

Závažné komunitné a nozokomiálne infekcie rôznych lokalizácií s potvrdenou alebo pravdepodobnou etiologickou úlohou P. aeruginosa

Infekcie spôsobené neutropéniou a imunodeficienciou (vrátane neutropenickej horúčky).

Použitie parenterálnych cefalosporínov tretej generácie je možné ako vo forme monoterapie, tak aj v kombinácii s AMP iných skupín.

cefalosporíny IV generácie

Závažné, prevažne nozokomiálne infekcie spôsobené multirezistentnou mikroflórou:

Infekcie spôsobené neutropéniou a inými stavmi imunodeficiencie.

Kontraindikácie

Alergická reakcia na cefalosporíny.

Varovania

Alergia. Prechod na všetky cefalosporíny. 10 % pacientov s alergiou na penicilíny môže byť alergických aj na cefalosporíny prvej generácie. Oveľa menej často (1-3%) sa pozoruje krížová alergia na penicilíny a cefalosporíny generácie II-III. Ak sa v anamnéze vyskytli okamžité alergické reakcie (napríklad žihľavka, anafylaktický šok) na penicilíny, potom sa cefalosporíny prvej generácie majú používať opatrne. Cefalosporíny iných generácií sú bezpečnejšie.

Tehotenstvo. Cefalosporíny sa počas tehotenstva používajú bez akýchkoľvek obmedzení, aj keď sa neuskutočnili adekvátne kontrolované štúdie ich bezpečnosti pre tehotné ženy a plod.

Laktácia . Cefalosporíny prechádzajú do materského mlieka v nízkych koncentráciách. Pri použití u dojčiacich matiek sú možné zmeny črevnej mikroflóry, senzibilizácia dieťaťa, kožná vyrážka a kandidóza. Počas dojčenia používajte opatrne. Cefixím a ceftibutén sa nemajú používať z dôvodu nedostatku vhodných klinických štúdií.

Pediatria. U novorodencov môže byť polčas cefalosporínov zvýšený v dôsledku oneskoreného vylučovania obličkami. Ceftriaxón, ktorý má vysoký stupeň väzby na plazmatické bielkoviny, môže vytesniť bilirubín z väzby na bielkoviny, preto sa má používať s opatrnosťou u novorodencov s hyperbilirubinémiou, najmä u predčasne narodených detí.

Geriatria. V dôsledku zmien vo funkcii obličiek u starších ľudí sa môže spomaliť vylučovanie cefalosporínov, čo si môže vyžadovať úpravu dávkovacieho režimu.

Renálna dysfunkcia. Vzhľadom na to, že väčšina cefalosporínov sa vylučuje z tela obličkami prevažne v aktívnom stave, dávkovacie režimy týchto AMP (okrem ceftriaxónu a cefoperazónu) v prípade zlyhania obličiek podliehajú korekcii. Pri použití vysokých dávok cefalosporínov, najmä v kombinácii s aminoglykozidmi alebo slučkovými diuretikami, je možný nefrotoxický účinok.

Porucha funkcie pečene. Značná časť cefoperazónu sa vylučuje žlčou, preto pri závažných ochoreniach pečene treba jeho dávku znížiť. Pacienti s patológiou pečene majú pri používaní cefoperazónu zvýšené riziko hypoprotrombinémie a krvácania; Na účely prevencie sa odporúča užívať vitamín K.

Zubné lekárstvo. Pri dlhodobom používaní cefalosporínov sa môže vyvinúť orálna kandidóza.

Liekové interakcie

Antacidá znižujú absorpciu perorálnych cefalosporínov v gastrointestinálnom trakte. Medzi dávkami týchto liekov by mali byť intervaly najmenej 2 hodiny.

Keď sa cefoperazón kombinuje s antikoagulanciami a protidoštičkovými látkami, zvyšuje sa riziko krvácania, najmä gastrointestinálneho krvácania. Neodporúča sa kombinovať cefoperazón s trombolytikami.

Ak počas liečby cefoperazónom pijete alkohol, môže sa vyvinúť reakcia podobná disulfiramu.

Keď sa cefalosporíny kombinujú s aminoglykozidmi a/alebo slučkovými diuretikami, najmä u pacientov s poruchou funkcie obličiek, môže sa zvýšiť riziko nefrotoxicity.

Informácie pre pacienta

Cefalosporíny je vhodné užívať perorálne s dostatočným množstvom vody. Cefuroxím axetil sa musí užívať s jedlom, všetky ostatné lieky - bez ohľadu na jedlo (ak sa vyskytnú dyspeptické príznaky, je prijateľné užívať počas jedla alebo po jedle).

Tekuté liekové formy na perorálne podanie sa majú pripraviť a užívať podľa priložených pokynov.

Počas celého priebehu liečby dôsledne dodržujte predpísaný režim, nevynechávajte dávky a užívajte ich v pravidelných intervaloch. Ak vynecháte dávku, užite ju čo najskôr; neužívajte, ak je takmer čas na ďalšiu dávku; nezdvojnásobujte dávku. Dodržujte trvanie liečby, najmä pri streptokokových infekciách.

Ak nedôjde k zlepšeniu v priebehu niekoľkých dní alebo ak sa objavia nové príznaky, poraďte sa so svojím lekárom. Ak sa objaví vyrážka, žihľavka alebo iné príznaky alergickej reakcie, mali by ste prestať užívať liek a poradiť sa s lekárom.

Počas liečby cefoperazónom a dva dni po jej ukončení by ste sa mali vyhýbať pitiu alkoholických nápojov.

Tabuľka 1. Lieky cefalosporínovej skupiny.
Hlavné vlastnosti a vlastnosti vnútorného použitia

INN	Lekforma LS	F (vnútri), %	T ½, h *	Dávkovací režim	Vlastnosti liekov
cefalexín	Tabuľka 0,25 g; 0,5 g; 1,0 g Vrchnáky. 0,25 g; 0,5 g Gran. d/susp. 0,125 g/5 ml; 0,25 g/5 ml na fľašu. 60 ml každý Por. dávkovací roztok na perorálne podanie 0,125 g/5 ml; 0,25 g/5 ml; 0,5 g/5 ml na fľašu.	95	1	Dospelí: 0,5-1,0 g každých 6 hodín; na streptokokovú tonzilofaryngitídu - 0,5 g každých 12 hodín počas 10 dní Deti: 45 mg/kg/deň v 3 rozdelených dávkach; pri streptokokovej tonzilofaryngitíde - 12,5-25 mg/kg každých 12 hodín počas 10 dní	Cefalosporín prvej generácie. Indikácie: tonzilofaryngitída, mierne infekcie kože, mäkkých tkanív, kostí a kĺbov
Cefuroxím axetil	Gran. d/susp. 0,125 g/5 ml; 0,25 g/5 ml na fľašu. alebo vrecúško Tabuľka 0,125 g; 0,25 g; 0,5 g	50-70 (počas jedla) 37 (na lačný žalúdok)	1,2-1,5	Dospelí: 0,25-0,5 g každých 12 hodín s jedlom; na streptokokovú tonzilofaryngitídu - 0,25 g každých 12 hodín s jedlom počas 10 dní Deti: 30 mg/kg/deň v 2 rozdelených dávkach s jedlom; pri zápale stredného ucha - 40 mg/kg/deň v 2 rozdelených dávkach s jedlom; pri streptokokovej tonzilofaryngitíde - 20 mg/kg/deň v 2 rozdelených dávkach s jedlom počas 10 dní	cefalosporín II generácie. Jedlo zvyšuje biologickú dostupnosť. Indikácie: infekcie duodena, močového mechúra, kože a mäkkých tkanív. Môže sa použiť ako postupná terapia po parenterálnom podaní cefuroxímu
Cefaclor	Vrchnáky. 0,25 g; 0,5 g Por. d/susp. 0,125 g/5 ml; 0,25 g/5 ml na fľašu. Susp. na perorálne podanie 0,125 g/5 ml vo fľaške. Gran. 0,125 g; 0,25 g; 0,375 g v balení. Tabuľka 0,5 g Tabuľka reg. uvoľniť 0,375 g; 0,5 g; 0,75 g	95	0,5-1	Dospelí: 0,25-0,5 g každých 8 hodín (pri streptokokovej tonzilofaryngitíde počas 10 dní) Deti: 20-40 mg/kg/deň 2-3 dávky (pri streptokokovej tonzilitíde-faryngitíde počas 10 dní)	cefalosporín II generácie. Rozdiely od cefuroxím axetilu: - menej odolná voči β-laktamázam; - menej účinný proti pneumokokom, H.influenzae A M. catarrhalis
cefixím	Vrchnáky. 0,1 g; 0,2 g; 0,4 g Susp. na perorálne podanie 0,1 g/5 ml Por. d/susp. 0,1 g/5 ml	40-50	3-4	Dospelí: 0,4 g/deň 1-2 dávky Deti staršie ako 6 mesiacov: 8 mg/kg/deň v 1-2 dávkach	cefalosporín III generácie. Rozšírené spektrum účinku proti gramnegatívnym baktériám. Indikácie: infekcie DP a močových ciest. Môže sa použiť na stupňovitú terapiu po parenterálnych cefalosporínoch tretej generácie
ceftibuten	Vrchnáky. 0,2 g; 0,4 g Por. d/susp. 0,036 g/ml na fľašu.	65	3-4	Dospelí: 0,4 g/deň v jednej dávke Deti: 9 mg/kg/deň v 1-2 rozdelených dávkach	cefalosporín III generácie. Rozdiely od cefixímu: - vyššia biologická dostupnosť; - menej aktívny proti pneumokokom

Tabuľka 2 Lieky zo skupiny cefalosporínov.
Hlavné charakteristiky a vlastnosti parenterálneho použitia

INN	Lekforma LS	T ½, h *	Dávkovací režim	Vlastnosti liekov
1	2	3	4	5
Cefazolin	Por. d/in. 0,125 g; 0,25 g; 0,5 g; 1,0 g; 2,0 g; 10,0 g na fľašu.	1,5-2	IV A i/m Dospelí: 2,0-6,0 g/deň v 2-3 podaniach; na profylaxiu - 1,0-2,0 g 0,5-1 hodinu pred operáciou (ak operácia trvá viac ako 3 hodiny: opäť po 4 hodinách) Deti: 50-100 mg/kg/deň 2-3 injekcie	Cefalosporín prvej generácie. Preferenčná aktivita proti grampozitívnym kokom. Indikácie: perioperačná profylaxia pri chirurgii, ambulantných infekciách kože a mäkkých tkanív
cefuroxím	Por. d/in. 0,25 g; 0,75 g; 1,5 g na fľašu.	1,5	IV A i/m Dospelí: 2,25-4,5 g/deň v 3 podaniach; na prevenciu - 1,5 g 0,5-1 hodinu pred operáciou (ak je operácia viac ako 3 hodiny: znova po 4 hodinách) Deti: 50-100 mg/kg/deň v 3-4 podaniach	cefalosporín II generácie. Aktívnejší proti pneumokokom a gramnegatívnym baktériám. Indikácie: komunitná pneumónia, infekcie močových ciest, kože a mäkkých tkanív, perioperačná profylaxia.
cefotaxím		1	IV A i/m Dospelí: 3,0-8,0 g/deň v 3-4 podaniach; na meningitídu - 12-16 g / deň v 4-6 injekciách; pre nekomplikovanú kvapavku - 0,5 g IM raz deti: počas 1 mesiaca: 50-100 mg/kg/deň v 2-3 podaniach; na meningitídu - 0,2 g / kg / deň v 4-6 injekciách	Vysoká aktivita proti streptokokom a gramnegatívnym mikroorganizmom. Indikácie: ťažké komunitné a nozokomiálne infekcie, meningitída, akútna kvapavka
Ceftriaxón	Por. d/in. 0,25 g; 0,5 g; 1,0 g; 2,0 g na fľašu.	6-8,5	IV A i/m Dospelí: 1,0-2,0 g/deň v jednom podaní; na meningitídu - 2,0-4,0 g / deň v 2 podaniach; na akútnu kvapavku - 0,25 g intramuskulárne raz deti: do 1 mesiaca: pozri časť „Používanie AMP u detí“; počas 1 mesiaca: 20-75 mg/kg/deň v 1-2 podaniach; na meningitídu - 100 mg / kg / deň v 2 podaniach (ale nie viac ako 4,0 g / deň); na akútny zápal stredného ucha - 50 mg/kg im, 1-3 injekcie (ale nie viac ako 1,0 g na injekciu)	Základný cefalosporín tretej generácie. Rozdiely od cefotaxímu: - dlhé T ½; - vylučovanie močom a žlčou; - môže spôsobiť pseudocholelitiázu
ceftazidím	Por. d/in. 0,25 g; 0,5 g; 1,0 g; 2,0 g na fľašu.	1,5-2	IV a IM Dospelí: 3,0-6,0 g/deň v 2-3 injekciách (pre Pseudomonas aeruginosa infekcie - 3 krát denne) Deti: 30-100 mg/kg/deň 2-3 injekcie; pri meningitíde - 0,2 g/kg/deň v 3 dávkach	Cefalosporín III generácie, účinný proti Pseudomonas aeruginosa. Menej účinný proti streptokokom. Indikácie: infekcie, ak sú zistené alebo vysoko pravdepodobné P. aeruginosa a iné nefermentujúce mikroorganizmy; infekcie spôsobené neutropéniou
Cefoperazón	Por. d/in. 1,0 g; 2,0 g na fľašu.	1,5-2,5	IV A i/m Dospelí: 4-12 g/deň v 2 injekciách (pri infekcii Pseudomonas každých 6 hodín) Deti: 50-100 mg/kg/deň v 2-3 podaniach	Cefalosporín III generácie účinný proti Pseudomonas aeruginosa. Rozdiely od ceftazidímu: - menej aktívny v rešpekt P. aeruginosa; - vylučuje sa nielen močom, ale aj žlčou; - horšie preniká do BBB; - môže spôsobiť hypoprotrombinémiu a reakciu podobnú disulfiramu
cefepim	Por. d/in. 0,5 g; 1,0 g; 2,0 g na fľašu.	2	IV a IM Dospelí: 2,0-4,0 g/deň v 2 podaniach Deti staršie ako 2 mesiace: 50 mg/kg/deň v 3 dávkach; na cystickú fibrózu - 0,15 g/kg/deň v 3 dávkach (ale nie viac ako 2,0 g/deň)	IV generácie cefalosporínov. Vysoká aktivita proti enterobaktériám, P. aeruginosa a iné nefermentujúce mikroorganizmy. Aktivita proti niektorým kmeňom rezistentným na tretiu generáciu cefalosporínov. Vyššia odolnosť voči ESBL. Indikácie: ťažké nozokomiálne infekcie spôsobené multirezistentnou mikroflórou; infekcie spôsobené neutropéniou
Cefoperazón/sulbaktám	Por. d/in. 2,0 g na fľašu.	1,5-2,5/1	IV a IM Dospelí: 4,0-8,0 g/deň v 2 injekciách Deti: 40-80 mg/deň v 2-3 injekciách	Cefalosporín chránený inhibítorom. Pomer zložiek je 1:1. Vysoká aktivita týkajúca sa Enterobacteriaceae, Acinetobacter spp., B.fragilis. Indikácie: ťažké, najmä nozokomiálne infekcie spôsobené multirezistentnou a zmiešanou (aeróbno-anaeróbnou) mikroflórou; infekcie spôsobené neutropéniou a inými stavmi imunodeficiencie

* Pri normálnej funkcii obličiek

Páčil sa vám článok? Zdieľaj to

Vytlačte si tento článok