Všetci vieme, čo sú vitamíny a aké sú dôležité pre naše zdravie. Ale ukazuje sa, že existujú aj antivitamíny. Antivitamíny sú chemické zlúčeniny, ktoré sú štruktúrne podobné vitamínom, ale majú opačné vlastnosti.

Antivitamíny boli náhodne objavené už v 70. rokoch minulého storočia. Potom vedci pri práci na syntéze kyseliny listovej (vitamín B9) nečakane získali kyselinu listovú s presne opačnými vlastnosťami. Ukázalo sa, že analóg úplne stratil svoju vitamínovú hodnotu, ale zároveň má dôležitú vlastnosť - inhibuje vývoj buniek, predovšetkým rakovinových. Táto novo syntetizovaná zlúčenina bola následne použitá v medicíne na liečbu určitých typov novotvarov.

Podľa spôsobu účinku možno antivitamíny rozdeliť do dvoch skupín. Prvá skupina zahŕňa látky, ktoré vstupujú do priamej interakcie s vitamínom, v dôsledku čoho vitamín stráca svoju biologickú aktivitu. Podstatou ich antivitamínového pôsobenia je, že tak či onak zničia molekulu vitamínu alebo ju naviažu tak, že stratí vlastnosti, ktoré jej dávajú biologickú aktivitu. Napríklad jeden z proteínov nachádzajúcich sa vo vajciach, avidín, viaže sa na biotín (vitamín H) a vytvára zlúčeninu (komplex avidín-biotín), v ktorej je biotín neaktívny, nerozpustný vo vode, nevstrebáva sa z čreva a telo ho nemôže využiť ako koenzým. V dôsledku toho vzniká nedostatok vitamínu H. Preto je avidín antivitamín H.

Ako ďalší príklad antivitamínov prvej skupiny možno uviesť enzým askorboxidázu, pôsobením ktorej sa oxiduje kyselina askorbová. Známe sú aj ďalšie enzýmy, ktoré ničia vitamíny: tiamináza – ničí tiamín (vitamín B1), lipoxidáza – ničí provitamín A a iné.

Do druhej skupiny antivitamínov patria štruktúrne analógy vitamínov, v ktorých je jedna alebo druhá funkčne dôležitá skupina nahradená inou, čo zbavuje molekulu jej vitamínovej aktivity. Toto je špeciálny prípad typických antimetabolitov. Antimetabolity sú látky, ktoré majú podobnú chemickú štruktúru ako metabolity, teda zlúčeniny, ktoré hrajú dôležitú úlohu v metabolizme. Klasickým príkladom takýchto antivitamínov (antimetabolitov) je sulfanilamid (antimikrobiálne činidlo).

Antivitamíny hrajú v našom živote pozitívnu aj negatívnu úlohu.

Negatívna rola:

• Neutralizovať pôsobenie vitamínov, blokovať ich vstrebávanie.

pozitívna rola:

• Antivitamíny plnia akúsi regulačnú funkciu v rovnováhe vitamínov v tele, chránia telo pred škodlivými účinkami nadmerného príjmu potravy alebo nadmernej biosyntézy príslušných vitamínov. Tieto „obmedzovače“ sú pravdepodobne obzvlášť dôležité vo vzťahu k tým vitamínom, na ktoré je telo obzvlášť citlivé na prebytok.
• Štúdium antivitamínov otvára pozoruhodné vyhliadky na vývoj nových liekov.

Mnohé lieky sú antimetabolity, inhibítory (retardéry, supresory) enzymatických procesov. Terapeutický účinok antibiotík je založený na tomto princípe blokovania aktívnych centier enzýmov patogénnych mikroorganizmov. Niektoré chemoterapeutické lieky majú terapeutický účinok na určité typy malígnych nádorov, pretože inhibujú enzýmy zodpovedné za nadmernú biosyntézu nukleových kyselín a proteínov pri týchto ochoreniach. A popredné miesto medzi takýmito liekmi zaujímajú antivitamíny.

Nasleduje niekoľko príkladov antivitamínov alebo antagonistov vitamínov.

Antagonisty vitamínu A

Lieky na riedenie krvi a iné lieky, vrátane aspirínu, fenobarbitalu, dikumarolu, ničia vitamín A v tele.

Antagonisty vitamínu K

Nedostatok vitamínu K je vysoko nepravdepodobný, pretože tento vitamín sa nachádza v širokej škále bežne konzumovaných rastlinných potravín a je syntetizovaný baktériami v črevnom trakte. Avšak antibiotická terapia (užívanie akýchkoľvek antibiotík ako penicilín, streptomycín, tetracyklín, chloromycín, teramycín atď.) inhibuje rast baktérií vrátane syntézy vitamínu K.

Je nepravdepodobné, že dnes existuje osoba, ktorá nevie o infarkte myokardu alebo trombóze mozgových ciev. Základom týchto hrozivých javov je často zvýšená zrážanlivosť krvi. Ak sa srdcová cieva z akéhokoľvek dôvodu stane nepriechodnou pre krv, úsek srdcového svalu zásobovaný touto cievou prestane dostávať potrebné látky a nekrotizuje (odumiera). Podobne je narušená výživa tej či onej časti mozgu, keď je upchatá cieva, ktorá ho zásobuje krvou. Jednou z častých príčin takéhoto upchatia ciev je upchatie ich lúmenu zrazeninou zrazenej krvi – trombom. Takýto trombus môže vzniknúť nielen z krvi, ktorá sa zrazila v samotnej cieve, ktorá je ním upchatá – niekedy sa vytvorí aj na inom mieste cievneho systému. U zdravého človeka nedochádza k intravaskulárnej tvorbe krvných zrazenín, ktoré môžu upchať ich lúmen, ale môže k nej dôjsť pri porušení stien krvných ciev, najmä pri ateroskleróze alebo zvýšenej zrážanlivosti krvi. Mimoriadne účinným prostriedkom prevencie trombózy pri zvýšenej zrážanlivosti krvi a liečby trombózy sa ukázal byť dikumarín- Antagonista vitamínu K. Keďže chemická štruktúra diskumarínu je podobná chemickej štruktúre vitamínu K, pôsobia ako antikoagulanciá, zabraňujúce syntéze protrombínu a iných prirodzených faktorov zrážania krvi.

Antagonisty vitamínu C

Je dobre známe, že fajčiari cigariet majú nižšiu hladinu vitamínu C ako nefajčiari. Kanadský lekár Dr. WJ McCormick (1) testoval hladiny vitamínu C v krvi u takmer 6000 fajčiarov. Všetky boli pod normálom. Podobné výsledky boli zistené aj v iných štúdiách. MUDr. Friedrich Klenner už roky uvádza, že jedna cigareta môže z tela vyčerpať až tridsaťpäť miligramov vitamínu C. (Vápnik a fosfor, oba minerály, sú tiež vyčerpané cigaretami.) Pretože vitamín C reaguje s akoukoľvek cudzorodou látkou v krvi, všetky liečivá a kontaminanty možno považovať za antagonistov vitamínu C. Niektoré zo známejších antagonistov vitamínu C zahŕňajú chlorid amónny, tiuracil, atropín, barbituráty a antihistaminiká. Alkoholické nápoje sú tiež antagonistami vitamínu C, rovnako ako všetky stresy (emocionálne výbuchy a frustrácie, extrémne teploty, drogy).

Vitamínové antagonisty vitamínov B

Antifoláty sú antagonisty kyseliny listovej. Ako bolo uvedené vyššie, zistilo sa, že niektoré antifoláty inhibujú delenie buniek, čo umožnilo ich použitie na liečbu určitých typov nádorov. Antifoláty pritiahli pozornosť ešte z iného dôvodu. Kyselina listová je nevyhnutným faktorom pre rast a reprodukciu všetkých mikroorganizmov. Preto by sa dalo počítať s tým, že antifoláty - štruktúrne analógy kyseliny listovej - by boli cenným prostriedkom na boj proti patogénnym mikroorganizmom. Tieto nádeje boli oprávnené. Medzi mnohými syntetizovanými analógmi kyseliny listovej boli nájdené inhibítory rastu baktérií. Dnes sú na báze antifolátov vytvorené účinné lieky na liečbu chorôb ľudí a zvierat spôsobených prvokmi a baktériami. Boli syntetizované antifoláty, ktoré nie sú horšie ako chinín pri potláčaní rastu pôvodcu malárie, a jeden z nich, pyrimetamín, sa používa ako antimalarikum. Rovnaký antifolát sa používa na liečbu toxoplazmózy, choroby spôsobenej Toxoplasma gondii. Syntetizovaný antifolát, ktorý našiel uplatnenie pri liečbe cholery.

Antivitamín riboflavín (vitamín B2) - chinakrín. Používa sa na liečbu malárie, helmintiázy.

Prírodné antivitamíny, ktoré vstupujú do ľudského tela s jedlom, môžu spôsobiť ochorenie. Ešte v roku 1936 bola popísaná choroba, ktorá bola pozorovaná u líšok chovaných na farme, keď im podávali s potravou surové ryby – kapry. Ukázalo sa, že ide o vitamín B1. Ukázalo sa, že vnútornosti kapra sú bohaté na tiamipázu, enzým, ktorý ničí tiamín (vitamín B1). V následných štúdiách bol tento enzým nájdený v telách iných sladkovodných rýb, mäkkýšov, niektorých rastlín, mikroorganizmov. Toto je jeden z mnohých dôvodov, prečo nejesť japonské jedlo, sashimi (surové ryby) alebo akékoľvek iné surové morské plody.

V potravinách používaných obyvateľstvom Indonézie sa našiel antimetabolit vitamínu B2, takzvaný toxoflavín, ktorý sa ukázal byť príčinou otravy ľudí. Podstata toxického účinku tohto antimetabolitu je nasledovná: vypína pôsobenie respiračných enzýmov obsahujúcich vo svojom zložení vitamín B2.

Antikoncepčné tabletky – antivitamíny riboflavín, vitamín B6, vitamín B12 a kyselina listová. Zistilo sa, že ženy užívajúce perorálnu antikoncepciu majú oveľa nižšie hladiny riboflavínu ako kontrolná skupina, ktorá perorálnu antikoncepciu neužívala. Tieto antikoncepčné prostriedky sú škodlivé najmä pre vitamín B12 a kyselinu listovú. Estrogén v perorálnych kontraceptívach je tiež antagonistom vitamínu E.

Vitamínové antagonisty vitamínu PP

Niektoré obilniny obsahujú analóg vitamínu PP – takzvaný acetyl-3-pyridín, ktorý u ľudí spôsobuje nedostatok vitamínu PP (pellagra).

Praktický význam antivitamínov sa neobmedzuje len na ich rastúce použitie pri liečbe chorôb ľudí a zvierat. Ich schopnosť blokovať životne dôležité metabolické väzby sa v poslednom čase využíva v boji proti škodcom poľnohospodárskych plodín a prenášačom infekcií. Takže jeden z antivitamínov B6, známy pod názvom "Castrix", je široko používaný ako silný jed na kontrolu hlodavcov.

Literatúra
1. Antivitamíny pre medicínske aplikácie Chembiochem. 15. júna 2015;16(9):1264-78. doi: 10.1002/cbic.201500072. Epub 25. mája 2015.
2. I.I. Matutsis. Vitamíny a antivitamíny M., "Sov.Russia", 1975, 240 s

Stránka správy stránok nevyhodnocuje odporúčania a recenzie o liečbe, liekoch a špecialistoch. Pamätajte, že diskusiu nevedú len lekári, ale aj bežní čitatelia, takže niektoré rady môžu byť pre vaše zdravie nebezpečné. Pred akoukoľvek liečbou alebo užívaním liekov odporúčame poradiť sa s odborníkom!

Zdroj: http://www.gettyimages.com

Vitamíny a antivitamíny: náprotivky a súperi

Tieto látky môžu negovať účinok vitamínov a viesť k beri-beri. A môžu sa stať hlavnou liečbou mnohých chorôb. Zoznámte sa s antivitamínmi.

Tieto látky môžu negovať účinok vitamínov a viesť k beri-beri. A môžu sa stať hlavnou liečbou mnohých chorôb. Zoznámte sa s antivitamínmi.

Známa situácia: prekrojili jablko na polovicu – pre seba aj pre dieťa. Hneď ste zjedli svoju polovičku a dieťa otáľa, jeho časť jablka pomaly tmavne. "Toto je prírodná kyselina askorbová!" - nabádate, ale v skutočnosti už vitamín C nezostáva takmer žiadny. Pod vplyvom svetla v jablku vzniká askorbináza - látka podobná chemickej štruktúre ako vitamín C, ale s opačným účinkom. Spôsobuje oxidáciu vitamínu C a jeho deštrukciu.

DVE STRANY JEDNEJ MEDAILY

Kyselina askorbová a askorbináza sú najvýraznejším príkladom existencie vitamínov a antivitamínov. Takéto látky majú podobnú chemickú štruktúru a absolútne opačné vlastnosti.

V tele sa vitamíny premieňajú na koenzýmy a interagujú so špecifickými proteínmi, čím regulujú rôzne biochemické procesy. Okrem toho sú všetky úlohy vopred naplánované: vitamín môže byť integrovaný iba do zodpovedajúceho proteínu. Ten zase plní presne definovanú funkciu a neumožňuje žiadne substitúcie.

Antivitamíny sa tiež menia na koenzýmy, len falošné. Špecifické proteíny si substitúciu nevšimnú a snažia sa vykonávať svoje obvyklé funkcie. Ale to už nie je možné: pôsobenie vitamínov môže byť úplne alebo čiastočne blokované, ich biologická aktivita je znížená alebo úplne znížená na nič. Metabolické procesy sa zastavia.

Navyše je to teraz známe antivitamíny nielen spomaľujú biochemické procesy v tele. V niektorých prípadoch menia chemickú štruktúru vitamínov a potom falošný koenzým začne hrať svoju vlastnú biochemickú úlohu. To má možné plusy.

OD MÍN K PROSÍM

Antivitamíny boli objavené náhodou, keď sa vedci pokúsili zlepšiť biologické vlastnosti vitamínu B9 (kyseliny listovej), ktorý aktivuje krvotvorbu. Ale v dôsledku rôznych chemických procesov sa vitamín B9 transformoval, stratil svoje obvyklé vlastnosti, ale získal nové - začal inhibovať rast rakovinových buniek.

Aj vďaka prípadu bol objavený aj dikumarín, antagonista vitamínu K. Obe tieto látky sa podieľajú na procesoch krvotvorby, len vitamín K prispieva k zrážaniu krvi a dikumarín ju narúša. Teraz sa táto vlastnosť používa na liečbu súvisiacich chorôb. Za posledné desaťročia chemici syntetizovali stovky vitamínových derivátov a zistilo sa, že mnohé majú antivitamínové vlastnosti. Takže miernou zmenou chemickej štruktúry kyseliny pantoténovej, ktorá dodáva bunkám energiu, chemici získali antivitamín B3, ktorý má upokojujúci účinok.

Pokusy na zvieratách ukázali, že sójové bôby obsahujú bielkovinové zlúčeniny, ktoré úplne ničia vitamín D, vápnik a fosfor, čo vyvoláva rozvoj krivice. Ale keď sa sójová múka zahreje, pôsobenie antivitamínov sa neutralizuje. Uplatnenie tejto antagonistickej dvojice v medicíne je otázkou času.

VITAMÍNOVÝ KONFLIKT

Je zaujímavé, že všetky vitamíny majú podobné antipódy. A odporúčania pre správnu výživu sú jednoducho povinné brať do úvahy možné konflikty vitamínov.

* Vezmite rovnaký vitamín C, ktorý sa nachádza vo väčšine čerstvej zeleniny a ovocia. Stojí za to nakrájať šalát a nechať ho chvíľu na stole, alebo vytlačiť šťavu a nechať ju v pohári, pretože askorbináza vstupuje do procesov. Tým sa stratí až 50 % vitamínu C. Je teda užitočnejšie toto všetko zjesť hneď po uvarení.

* Vitamín B1 (tiamín) je zodpovedný za procesy rastu a vývoja, pomáha udržiavať činnosť srdca, nervového a tráviaceho systému. Ale všetky jeho pozitívne vlastnosti sú zničené tiaminázou. Táto látka sa hojne vyskytuje v surových potravinách: hlavne v sladkovodných a morských rybách, ako aj v ryži, špenáte, zemiakoch, čerešniach a čajových lístkoch. Takže fanúšikovia japonskej kuchyne majú riziko, že si zarobia na nedostatok vitamínu B1.

* Surová fazuľa neutralizuje účinky vitamínu E, rovnako ako sója. Všeobecne platí, že práve v surových potravinách je najmä veľa antivitamínov.

* Ďalším veľmi obľúbeným antivitamínom, o ktorom veľa ľudí ani nevie, je kofeín. Zasahuje do vstrebávania vitamínov C a skupiny B. Na vyriešenie tohto konfliktu je lepšie piť čaj alebo kávu hodinu a pol po jedle.

* Súvisiace chemické štruktúry sú biotín (vitamín H) a avidín. Prvý je zodpovedný za zdravú črevnú mikroflóru a stabilizuje hladinu cukru v krvi, druhý bráni jeho vstrebávaniu. Obe látky sa nachádzajú vo vaječnom žĺtku, avšak avidín sa nachádza len v surovom vajci (zahrievaním sa ničí). V prípade cukrovky alebo problémov s črevnou mikroflórou by sa preto vajíčka mali uvariť natvrdo a nie „vo vrecúšku“.

* Ak je vo vašej strave veľa hnedej ryže, fazule, sóje, vlašských orechov, húb a hlivy ustricovej, kravského mlieka a hovädzieho mäsa, potom existuje riziko nedostatku vitamínu PP (niacínu). Všetky tieto produkty sú bohaté na jeho antipód – aminokyselinu leucín.

* Vitamín A (retinol), hoci patrí medzi rozpustné v tukoch, sa pri nadbytku margarínu a tukov na varenie zle vstrebáva. Pri varení pečene, rýb, vajec a iných potravín bohatých na retinol používajte čo najmenej tuku, najlepšie olivový olej alebo maslo.

Odoslanie dobrej práce do databázy znalostí je jednoduché. Použite nižšie uvedený formulár

Študenti, postgraduálni študenti, mladí vedci, ktorí pri štúdiu a práci využívajú vedomostnú základňu, vám budú veľmi vďační.

Uverejnené dňa http://www.allbest.ru/

ATdirigovanie

Vitamíny sú katalyzátory biochemických procesov, ktoré sa po požití menia na koenzýmy, interagujú so špecifickými proteínmi a urýchľujú metabolizmus. Navyše každý enzým a jemu zodpovedajúci vitamín sú špecifické, t.j. vitamíny môžu byť integrované iba do ich zodpovedajúceho proteínu (enzýmu). A enzýmy zase môžu vykonávať iba špecifickú funkciu a nemôžu sa navzájom nahradiť.

Antivitamíny majú podobnú štruktúru ako ich zodpovedajúce vitamíny. V tele sa premenia na falošný koenzým a nahradia skutočný vitamín. Špecifické proteíny si nevšimnú rozdiel a snažia sa vykonávať svoje funkcie, ale kvôli antivitamínu nič nefunguje. Biochemický proces zodpovedajúci enzýmu sa zastaví.

Odborníci nevylučujú, že výsledný pseudoenzým začína hrať svoju nemenej dôležitú biochemickú úlohu. Napríklad takéto zmeny v štruktúre narúšajú metabolické procesy u Mycobacterium tuberculosis a v dôsledku toho spomaľujú reprodukciu a rast patogénov. Podobné procesy sa pozorujú pri pôsobení antimalarických liekov. Ale nie všetky antivitamíny sa používajú v lekárskej praxi. Chemici už syntetizovali tisíce rôznych vitamínových derivátov, niektoré s antivitamínovými vlastnosťami, ale väčšina z nich má slabú farmakobiologickú aktivitu. Hoci je celkom možné, že antagonisti vitamínov sa stanú hlavným prostriedkom boja proti chorobám.

Antivitamíny sú látky, ktoré rôznym spôsobom zasahujú do biochemického využitia vitamínov živou bunkou, čo vedie k stavu nedostatku určitého vitamínu alebo skupiny vitamínov. Rozvoj výskumu v oblasti chemoterapie, výživy mikroorganizmov, zvierat a ľudí, stanovenie chemickej štruktúry vitamínov vytvorilo reálne možnosti na objasnenie našich predstáv o antagonizme látok aj v oblasti vitaminológie. Objav antivitamínov zároveň prispel k úplnejšiemu a hlbšiemu štúdiu fyziologického účinku samotných vitamínov, pretože použitie antivitamínu v experimente vedie k zastaveniu účinku vitamínu a zodpovedajúcim zmenám. v tele; to do istej miery rozširuje naše znalosti o funkciách, ktoré ten či onen vitamín v tele nesie.

1. ALEantivitamíny

Antivitamíny možno rozdeliť do dvoch hlavných skupín.

· Do prvej skupiny patria chemické látky, ktoré inaktivujú vitamín jeho štiepením, zničením alebo naviazaním jeho molekúl na neaktívne formy.

· Do druhej skupiny patria chemické látky štruktúrne podobné alebo štruktúrne príbuzné vitamínom. Tieto látky vytláčajú vitamíny z biologicky aktívnych zlúčenín a tým ich robia neaktívnymi.

V dôsledku pôsobenia antivitamínov oboch skupín je narušený normálny priebeh metabolického procesu v tele.

Ako príklad pôsobenia antivitamínov prvej skupiny možno uviesť nasledovné. Ako bolo uvedené vyššie, určitá albumínová frakcia surového vaječného bielka, nazývaná avidín, má schopnosť viazať sa na vitamín H (biotín); v tomto prípade vzniká biologicky neaktívna, t.j. už nemá vlastnosti vitamínu H, látky nazývanej biotín-avidín. Táto látka nie je rozpustná vo vode a nevstrebáva sa v črevách, čo znamená, že ju telo nedokáže využiť. Preto je avidín antivitamín s ohľadom na biotín.

Ďalším príkladom sú rôzne „vitamínázy“, ktoré ničia, rozkladajú zodpovedajúce vitamíny; termolabilný enzým tiamináza ničí vitamín B 1 oddelením dvoch kruhov od jeho štruktúry – pyrimidínu a tiazolu.

Tiamináza bola izolovaná zo surových rybích vnútorností: kapor, pstruh, makrela, treska a sleď. Surové mäkkýše, ako sú ustrice, ktoré sa v niektorých krajinách používajú ako potrava, sú pre ľudí v tomto smere skutočným nebezpečenstvom, pretože obsahujú tiaminázu.

Ďalší enzým – askorbináza – ničí kyselinu askorbovú a enzým lipoxidáza, obsiahnutý v niektorých sójových bôboch, katalyzuje rozklad karoténu. Enzýmy - tiamináza, askorbináza, lipoxidáza - sú teda antivitamíny vo vzťahu k tiamínu, kyseline askorbovej, karoténu.

Antivitamíny druhej skupiny, t.j. štrukturálne analógy vitamínov, môžu mať významný vplyv na metabolické procesy v tele. Vývoj doktríny antivitamínov sa začal v štúdiách Woodsa a Fildesa, ktorí na príkladoch antagonistického účinku medzi sulfanilamidovými liekmi a kyselinou para-aminobenzoovou vypracovali teóriu, ktorej podstata je nasledovná.

V každom organizme sa nachádzajú látky, ktoré sú súčasťou živej bunky a regulujú normálny priebeh metabolických reakcií organizmu, preto sú tieto látky pre telo absolútne nevyhnutné. Patria sem vitamíny, hormóny, aminokyseliny, minerálne zlúčeniny. Je však známe veľké množstvo chemicky príbuzných látok (väčšinou umelo vyrobených), ktoré nemajú biologicky aktívne vlastnosti, ale naopak v mnohých prípadoch obmedzujú alebo úplne ničia pôsobenie vitamínov, t.j. majú antagonistický účinok. Vo vzťahu k vitamínu sú tieto látky antivitamíny. Antagonizmus medzi vitamínom a antivitamínom môže byť konkurenčný alebo nesúťažný. S konkurenčným antagonizmom látky príbuzné svojou chemickou štruktúrou - antivitamíny - vytláčajú vitamíny zo svojich zlúčenín špecifickými enzýmami.

Príkladom konkurenčného antagonizmu je vzťah medzi kyselinou para-aminobenzoovou a sulfónamidmi.

Je známe, že kyselina para-aminobenzoová je dôležitým metabolitom pre množstvo mikroorganizmov a tvorí biologicky aktívny enzýmový systém ako koenzým so špecifickým enzýmovým proteínom. Sulfónamidy, ktoré majú chemickú štruktúru podobnú kyseline para-aminobenzoovej, ju vytláčajú z tohto enzýmového systému, nahrádzajú ho sebou a v dôsledku toho vytvárajú nové systémy s rovnakými špecifickými enzýmovými proteínmi, ale už biologicky neaktívnymi. To vysvetľuje bakteriostatický účinok sulfónamidov na niektoré baktérie.

Keď sa sulfónamidy pridajú do kultúry baktérií pestovaných na určitom médiu, rast baktérií sa zastaví alebo spomalí. Ak sa potom k „inaktivovaným“ baktériám pridá kyselina para-aminobenzoová, rast baktérií sa obnoví. Zdá sa teda, že medzi vitamínom a antivitamínom existuje konkurenčný účinok na získanie biologicky aktívnych enzýmových systémov. Treba mať na pamäti, že ak sú samotné mikroorganizmy schopné syntetizovať kyselinu para-aminobenzoovú v dostatočnom množstve, potom sa bakteriostatický účinok sulfónamidov na ne neprejaví. To môže vysvetliť skutočnosť, že niektoré mikróby nie sú citlivé na sulfanilamidové lieky. Podobné antagonistické vlastnosti má amid kyseliny nikotínovej a kyselina pyridín-3-sulfónová (tiež acetyl-3-pyridín), tiamín a pyritiamín a mnohé ďalšie.

Niektoré antivitamíny majú slabý antagonistický účinok na vitamíny. Spomínaná kyselina pyridín-3-sulfónová má teda slabý bakteriostatický účinok na Staphylococcus aureus, ktorého rast stimuluje kyselina nikotínová alebo jej amid. Iný antivitamín, acetyl-3-pyridín, má naopak výrazný antagonistický účinok na kyselinu nikotínovú. V experimentoch uskutočnených na psoch a myšiach spôsobovalo podávanie acetyl-3-pyridínu u zvierat zreteľné symptómy nedostatku PP-vitamínu, ktorým bolo zabránené alebo eliminované dodatočným podávaním prípravkov kyseliny nikotínovej. Pri pozorovaniach Aykroyda a Swaminathana (citovaného S.M. Ryssom) sa potvrdilo, že acetyl-3-pyridín obsiahnutý v niektorých obilninách môže u ľudí spôsobiť pelagru. Pri tomto pozorovaní sa u jednej skupiny jedincov, ktorí dostávali špecifickú stravu bez obilnín a 5 mg kyseliny nikotínovej, nevyvinula pelagra. Druhá skupina dostávala 15 mg kyseliny nikotínovej s prídavkom cereálií do rovnakej stravy a vyvinula pelagru. Acetyl-3-pyridín bol izolovaný z obilnín, čo je analóg kyseliny nikotínovej a pôsobil ako faktor, ktorý vyvolal vývoj pelagry.

Ďalší antivitamín - pyritiamín - derivát tiamínu (v ktorom je tiazolový kruh nahradený pyridínovou skupinou), keď sa pridáva do jedla, spôsobuje fenomén B1 -avitaminózy. Pri pridávaní vitamínu B1 do stravy obsahujúcej pyritiamín sa fenomén B1-avitaminózy nerozvinie; súčasne vitamín B 1 vyliečil zvieratá, u ktorých sa v dôsledku podávania pyritiamínu vyvinula ťažká B 1 -avitaminóza. Z ďalších chemických analógov vitamínu B 1, ktoré môžu pôsobiť aj ako antivitamíny, treba spomenúť oxytiamín, chlórdimetyltiamín a butyltiamín, ktoré sú modifikáciou tiamínového kruhu a zlúčeniny, v ktorých je tiazolový kruh nahradený pyridínom, viac či menej modifikovaným .

Zistilo sa, že aueromycín a terramycín, ktorých chemický vzorec je blízky riboflavínu, sú schopné nahradiť tento vitamín v metabolických reakciách a tým deaktivovať jeho pôsobenie a spôsobiť hypo- alebo ariboflavinózu.

Existuje množstvo antivitamínov, ktoré inhibujú účinok riboflavínu, ktorý má chemickú štruktúru podobnú mu, napríklad isoriboflavín, dietylriboflavín, dichlórriboflavín atď. s riboflavínom, ale inhibujú jeho účinok na rast určitých baktérií. Zistilo sa, že chinín a chinín inhibujú aktivitu riboflavínových enzýmových systémov, čo v tomto prípade naznačuje prítomnosť konkurenčného vzťahu medzi uvedenými antimalarickými látkami a vitamínom B 2 . Je možné, že sa v tomto prípade prejaví iná forma antagonizmu (nekonkurenčná). Niektoré látky inhibujú enzýmové systémy, ktoré podporujú fosforyláciu riboflavínu (napríklad kyselina monojódoctová, kyselina riboflavín-5-fosforečná atď.). Existuje predpoklad, že antivitamínové vlastnosti chinínu a chinínu závisia od tejto vlastnosti.

Známe sú aj pyridoxínové antivitamíny – 4-deoxypyridoxal, 5-deoxypyridoxal a metaoxypyridoxal.

Množstvo liekov proti tuberkulóze, ktorými sú hydrazid kyseliny izonikotínovej a jej deriváty (tubazid, ftivazid, saluzid, metazid atď.), má antagonistické vlastnosti vzhľadom na pyridoxín. Vedľajší účinok spôsobený týmito liekmi je eliminovaný zavedením vitamínu B 6 . Existujú údaje (Makino) o antagonistickom účinku pyrimidínovej časti tiamínu na pyridoxín. Zavedenie tejto látky spôsobuje javy ťažkej intoxikácie, čo vedie k smrti zvierat. Tento toxický účinok sa eliminuje, ak sa zvieratám podá pyridoxín. Zvlášť silným antagonistom pyridoxalfosfátu je fosforylovaný pyrimidín.

Štrukturálnym analógom kyseliny askorbovej je kyselina glukoaskorbová, ktorá ju inaktivuje. Myši, ako viete, nepotrebujú vitamín C (syntetizuje sa v ich tele) a netrpia skorbutom. Podávanie kyseliny glukoaskorbovej myšiam s potravou však u zvierat spôsobuje skorbut, ktorý sa lieči kyselinou askorbovou.

Príklad nesúťažiaceho antagonizmu je nasledujúci. Pre absorpciu vitamínu B 12 je potrebný Castleov vnútorný antianemický faktor. Zistilo sa, že olovo inhibuje aktivitu tohto faktora. V dôsledku blokovania Castle faktora u pokusných zvierat pri podávaní olova vzniká najskôr hypochrómna a potom hyperchrómna anémia, teda B 12 -avitaminóza. Zavedenie vitamínu B 12 v krátkom čase obnovuje normálne zloženie krvi u zvierat (pri súčasnom zastavení podávania olova). Podobný antagonizmus sa pozoruje medzi olovom a kyselinou listovou.

Ďalším príkladom nesúťažného antagonizmu je vitamín K a dikumarín. Prvý, ako viete, zvyšuje schopnosť zrážania krvi, druhý naopak túto schopnosť krvi znižuje. Obidve vlastnosti týchto antagonistov - vitamín a antivitamín - sú široko používané v lekárskej praxi.

Poznanie látok, ktoré sú schopné rôznymi metódami narušiť normálnu funkciu vitamínov v živej bunke, viedlo k hlbšiemu pochopeniu intersticiálneho metabolizmu u človeka. Objasnenie problematiky súvisiacej s problematikou antimetabolitov otvára v lekárskej praxi veľké perspektívy – možnosť hľadania a získavania nových chemikálií, ktoré špecificky pôsobia pri určitých patologických stavoch.

2. História antivitamínov

História antivitamínov sa začala asi pred päťdesiatimi rokmi jedným, na prvý pohľad by sa zdalo, zlyhaním. Chemici sa rozhodli syntetizovať vitamín Bc (kyselinu listovú) a zároveň trochu posilniť jeho biologické vlastnosti. O tomto vitamíne je známe, že sa podieľa na biosyntéze bielkovín a aktivuje hematopoetické procesy. V dôsledku toho má v procesoch životne dôležitej činnosti ďaleko od sekundárnej úlohy.

A chemický analóg úplne stratil svoju vitamínovú aktivitu. Ukázalo sa však, že nová zlúčenina inhibuje vývoj buniek, predovšetkým rakovinových. Bol zaradený do registra účinných protirakovinových liekov na liečbu pacientov s niektorými zhubnými nádormi.

V snahe pochopiť mechanizmus terapeutického účinku lieku biochemici zistili, že ide o... antagonistu vitamínu Bc. Jeho terapeutický účinok je spôsobený tým, že napádajúc zložitý reťazec chemických reakcií narúša premenu kyseliny listovej na koenzým.

V mnohých potravinách sa našli aj zlúčeniny, ktoré sú proti niektorým vitamínom. Odborníci upozornili na skutočnosť, že zaradenie surového kapra do stravy líšok spôsobilo rozvoj typického stavu B1-avitaminózy u zvierat. Neskôr sa zistilo, že tkanivá surového kapra obsahujú enzým tiaminázu, ktorý rozkladá molekulu vitamínu B1 (tiamín) na neaktívne zlúčeniny.

Tento enzým sa neskôr našiel aj v iných rybách, a nielen sladkovodných. Takže pri skúmaní obyvateľov Thajska lekári odhalili, že mnohí mali nedostatok tiamínu. Ale prečo? Veď s jedlom sa toho vitamínu prijímalo celkom dosť. Následné štúdie ukázali, že vinníkom nedostatku je stále tá istá tiamináza. Nachádza sa v rybách, ktoré populácia konzumuje vo veľkom množstve v surovej forme.

Rozsiahlejší výskum odhalil ďalšie B-antivitamínové faktory v rastlinných potravinách. Napríklad z čučoriedok bola izolovaná takzvaná kyselina 3,4-dihydrooxyškoricová. Na neutralizáciu 1 miligramu tiamínu stačí 1,8 miligramu. Ukázalo sa, že antitiamínové faktory sa nachádzajú aj v iných potravinách: ryža, špenát, čerešne, ružičkový kel atď. Intenzita ich antivitamínového pôsobenia je však taká nepatrná, že pri vzniku B-hypovitaminózy prakticky nemajú významný význam. Nepochybnou zaujímavosťou je objav antivitamínového faktora v káve. Navyše, na rozdiel, povedzme, rybej thiaminázy sa pri zahrievaní nezničí.

Zelenina a ovocie, najmä uhorky, cuketa, karfiol a tekvica, obsahujú askorbátoxidázu. Tento enzým urýchľuje oxidáciu vitamínu C na prakticky neaktívnu kyselinu diketogulonovú. A keďže sa ukázalo, že sa to deje mimo tela, vitamín C sa v rastlinných produktoch pri ich dlhodobom skladovaní a varení ničí. Napríklad len pôsobením askorbátoxidázy stráca zmes surovej nakrájanej zeleniny počas 6 hodín skladovania viac ako polovicu vitamínu C v nej obsiahnutého a jeho strata je tým vyššia, čím viac zeleniny je nakrájanej.

Sójový proteín, najmä v kombinácii s kukuričným olejom, môže neutralizovať účinky vitamínu E (tokoferol). Je to spôsobené tým, že sója obsahuje anti-vitamíny tokoferolu, ktoré ešte neboli izolované v čistej forme. Podobný účinok sa pozoruje pri použití surovej fazule. Tepelné spracovanie týchto produktov vedie k zničeniu rivala vitamínu E. Je zrejmé, že takéto skutočnosti by mali brať do úvahy tí, ktorí propagujú a majú radi "surovú stravu"!

Najmä pri pokusoch na zvieratách sa zistilo, že sójové bôby obsahujú bielkovinovú zlúčeninu, ktorá prispieva k rozvoju krivice aj pri normálnom príjme vitamínu D, vápnika a fosforu. Ukázalo sa, že zohrievanie sójovej múky ničí antivitamíny, pričom sa jej negatívnych vlastností samozrejme nemožno báť.

Sú negatívne? Je možné tieto vlastnosti využiť v lekárskej praxi pri liečbe stavov D-hypervitaminózy? Toto sa ešte musí dokázať.

Ale antivitamín K už vstúpil do arzenálu liekov. Zaujímavá je história jeho vzniku. Odborníci zisťovali u hospodárskych zvierat príčinu takzvanej choroby sladkej ďateliny, ktorej jedným z príznakov je zlá zrážanlivosť krvi. Ukázalo sa, že seno ďateliny obsahuje anti-vitamín K – dikumarín. Vitamín K podporuje zrážanlivosť krvi a dikumarín tento proces narúša. Tak vznikla myšlienka, ktorá sa neskôr zrealizovala, využiť dikumarín na liečbu rôznych ochorení spôsobených zvýšenou zrážanlivosťou krvi.

Miernou zmenou štruktúry vitamínu B5 (kyseliny pantoténovej) získali chemici látku s opačnými vlastnosťami vitamínu. V priebehu dlhej experimentálnej štúdie novej zlúčeniny bola odhalená psychotropná aktivita, ktorá nie je inherentná kyseline pantoténovej. Ukázalo sa, že antivitamín B3 - pantogam má mierny sedatívny účinok a je schopný mať antikonvulzívny účinok.

Spojením dvoch molekúl vitamínu B6 odborníci syntetizovali látku, ktorú možno považovať za jeho antagonistu. Potom sa ukázalo, že novozískaná zlúčenina (nazýva sa pyriditol, encephabol atď.) priaznivo ovplyvňuje niektoré kľúčové metabolické procesy v mozgových tkanivách. Vplyvom pyriditolu sa zlepšuje využitie glukózy mozgovými bunkami, normalizuje sa transport fosfátov cez hematoencefalickú bariéru a zvyšuje sa ich obsah v mozgu. Vďaka tomu našiel tento antivitamín uplatnenie v klinickej praxi.

Počas štúdia antivitamínov a ich použitia ako liekov vyvstala otázka: aký je mechanizmus účinku tohto druhu chemických zlúčenín? O vitamínoch je známe, že sa v ľudskom tele premieňajú na biologicky aktívnejšie koenzýmy, ktoré následne v interakcii so špecifickými proteínmi vytvárajú enzýmy - katalyzátory rôznych biochemických procesov. A čo antivitamíny?

Vzhľadom na štrukturálnu podobnosť s vitamínmi sa títo rivali vitamínov môžu v ľudskom tele premeniť podľa rovnakých zákonov ako ich „predkovia“ a zmeniť sa na falošný koenzým. V budúcnosti v interakcii so špecifickým proteínom nahradí skutočný koenzým príslušného vitamínu. Antivitamín, ktorý zaujal svoje miesto, zároveň neprevzal biologickú úlohu vitamínov.

Enzým "oklamaný". Nevšimne si rozdiel medzi skutočným koenzýmom a jeho rivalom a stále sa snaží plniť svoju funkciu katalyzátora. Ale už sa mu to nedarí. Zodpovedajúce metabolické procesy sú zastavené - nemôžu pokračovať bez účasti katalyzátora. Zároveň nie je vylúčené, že vzniknutý pseudoenzým začne hrať svoju vlastnú biochemickú úlohu a to určuje spektrum farmakoterapeutického účinku antivitamínu.

Je možné, že takéto zmeny v štruktúre sú základom terapeutického účinku „univerzálnych“ antivitamínov, ako sú účinné lieky proti tuberkulóze izoniazid a ftivazid. Narúšajú metabolické procesy v Mycobacterium tuberculosis nielen vitamínu B6, ale aj tiamínu, vitamínov B3, PP a B2, čím spomaľujú rast a reprodukciu patogénov. Podobný mechanizmus zrejme podmieňuje pôsobenie niektorých antimalarík – akrychínu a chinínu, ktoré sú antagonistami riboflavínu (vitamín B2).

Znamenajú tieto príklady, že každý zo syntetických antivitamínov môže byť použitý v lekárskej praxi? Nie

Do dnešného dňa chemici z rôznych krajín syntetizovali stovky, možno tisíce rôznych vitamínových derivátov, z ktorých mnohé majú antivitamínové vlastnosti. Ale zďaleka nie všetky skončili v arzenáli liekov: farmakobiologická aktivita je nízka. O účelnosti ďalších štúdií vlastností vitamínov a ich derivátov však nemožno pochybovať. A ktovie, možno práve medzi antagonistami vitamínov budú objavené nové prostriedky boja proti chorobám.

Wzáver

biochemické vitamínové ochorenie

Na záver jedno potrebné upozornenie. V potravinách sa pomer vitamínov a antivitamínov spravidla zachováva v prospech prvého. Užívanie antivitamínov ako liekov môže tento pomer narušiť. Preto, ak je to potrebné, lekári spolu s antivitamínmi predpisujú aj zodpovedajúce vitamínové alebo koenzýmové prípravky. Mimochodom, toto je ďalší argument proti samoliečbe: koniec koncov, vzorce účinku antivitamínov, ich konfrontácia s vitamínmi sú známe iba lekárovi.

V potravinách sú všetky látky vrátane vitamínov a antivitamínov v optimálnom pomere – navzájom sa dopĺňajú. Na jednej strane sú antivitamíny prirodzeným regulátorom; konkurujú vitamínom, prakticky vylučujú hypervitaminózu, aj keď je denný príjem vitamínov výrazne prekročený. Na druhej strane sa antivitamíny podieľajú na biochemických procesoch, tzn. ako vitamíny, predchádzať niektorým chorobám. Preto, ak začnete užívať ďalšie umelé vitamíny, môžete narušiť rovnováhu. Vitamíny, rovnako ako iné lieky, by sa mali užívať podľa pokynov lekára, ak už došlo k porušeniu v jednom alebo druhom smere (hypo alebo hypervitaminóza).

Hostené na Allbest.ru

Podobné dokumenty

História objavovania vitamínov. Vplyv na organizmus, prejavy a následky nedostatku, hlavné zdroje vitamínov A, C, D, E. Charakteristika vitamínov B: tiamín, riboflavín, kyselina nikotínová a pantoténová, pyridoxín, biotín, cholín.

prezentácia, pridané 24.10.2012


Klasifikácia vitamínov, ich obsah v potravinách. Potreba organických zlúčenín s nízkou molekulovou hmotnosťou s vysokou biologickou aktivitou pre normálny život. Vlastnosti vitamínov rôznych skupín, ich použitie a účinok na telo.

prezentácia, pridané 16.11.2013


Fyziologický význam vitamínov, ich klasifikácia, cesty vstupu do ľudského tela. Asimilácia a disimilácia vitamínov, ich schopnosť regulovať priebeh chemických reakcií v tele. Vlastnosti vitamínov rozpustných v tukoch a vo vode.

abstrakt, pridaný 24.07.2010


Biosystémy rôznych úrovní organizácie. Živý organizmus ako kybernetický systém. biologické rytmy. Spodný povrch pologule, hlavné brázdy a zákruty. Lokalizácia funkcií spojených s prvým signálnym systémom. Fylogenéza. Vedúca cesta.

abstrakt, pridaný 31.10.2008


Vlastnosti vplyvu röntgenového žiarenia na hematologické parametre krvi potkanov na pozadí užívania rôznych kmeňov spiruliny a zmesi vitamínov. Vplyv potravinárskych prídavných látok na hematologické krvné parametre u laboratórnych zvierat počas ožarovania.

semestrálna práca, pridaná 22.09.2011


Enzýmy: história ich objavenia, vlastnosti, klasifikácia. Podstata vitamínov, ich úloha v živote človeka. Fyziologický význam vitamínov v metabolickom procese. Hormóny sú špecifické látky, ktoré regulujú vývoj a fungovanie organizmu.

abstrakt, pridaný 1.11.2013


Prehľad procesu krvného obehu v celom tele, ničenie patogénov. Štúdium zloženia a formovaných prvkov krvi. Opisy klasifikácie krvných skupín, závislosť skupiny dieťaťa od skupiny rodičov, liečba chorôb transfúziou krvi.

prezentácia, pridané 23.09.2011


Objav vitamínov. Holandský lekár Christian Eikman. Biochemik Carl Peter Henrik Dam. Stanovenie štruktúry a syntézy každého vitamínu. Štúdium úlohy vitamínov v tele. Arthur Harden. Použitie syntetických vitamínov. Vyvážená strava.

abstrakt, pridaný 07.06.2008


História objavovania vitamínov. Ich klasifikácia, obsah v tele a hlavné zdroje príjmu. Vlastnosti a funkcie látok podobných vitamínom. Minerálne prvky a látky, ich biologické pôsobenie a úloha v životných procesoch organizmu.

práca, pridané 7.11.2011


História vitamínov, ich základné chemické vlastnosti a štruktúra, životne dôležitá nevyhnutnosť pre normálne fungovanie organizmu. Koncept nedostatku vitamínov, podstata hypoavitaminózy a jej liečba. Obsah vitamínov v rôznych potravinách.

Látky, ktoré blokujú účinok vitamínov na metabolické procesy alebo potláčajú syntézu a asimiláciu vitamínov v tele.

Klasifikácia

Fyzikálno-chemická nekompatibilita vitamínov

Nemiešajte v jednej injekčnej striekačke: vit.B 6 a vit.B 12, vit.C a vit.B 12, vit.B 1 a PP, pretože sú zničené alebo oxidované.

Farmakologická inkompatibilita

Látky štruktúrou podobné vitamínom súperia s vitamínmi o tvorbu koenzýmov – katalyzátorov biochemických procesov – menia sa na „falošný koenzým“, ktorý nahrádza skutočný koenzým zodpovedajúceho vitamínu, ale neplní biologickú úlohu.

Izoniazid a ftivazid - narúšajú metabolické procesy v Mycobacterium tuberculosis, oneskorujú ich rast a reprodukciu.

Akrikhin a chinín - antagonisty riboflavínu (vit.B 2), narúšajú životne dôležitú aktivitu malarického plazmódia.

Príjem takýchto liekov môže narušiť účinnosť vitamínov v makroorganizme a spôsobiť rozvoj komplikácií terapie.

prírodné antivitamíny

Po 6 hodinách skladovania surovej nakrájanej zeleniny a ovocia sa v nich zničí viac ako polovica vitamínu C; jeho strata je tým väčšia, čím väčší je stupeň mletia (askorbátoxidáza - oxiduje vit. C na neaktívnu kyselinu diketogulonovú v uhorkách, cuketách, karfiole a tekvici; tiamináza - nachádza sa v surových rybách a rozkladá vit. B 1; 3,4 -kyselina dihydrooxyškoricová – nachádza sa v čučoriedkach a neutralizuje vitamín B 1). Káva (tepelne odolný antivitamínový faktor), ryža, špenát, čerešne, ružičkový kel a ďalšie potraviny obsahujú látky, ktoré inaktivujú vitamíny mimo ľudského tela (vitamínov je však stále viac). Sójový proteín, najmä v kombinácii s kukuričným olejom (obsahuje antivitamíny E), neutralizuje pôsobenie vit.E (tokoferol). Tepelná úprava zeleniny a ovocia vedie k inaktivácii antivitamínových zlúčenín (nemali by ste sa zapájať do surovej stravy).

Syntetické antivitamíny

Ako lieky sa používajú: antagonisty vitamínu K - dikumarín, warfarín atď.

História: U hospodárskych zvierat sa vyvinula choroba ďateliny sladkej (↓ zrážanie krvi) as ďatelinové seno obsahuje antivitamín K - dikumarín. Jeho izolácia umožnila zaviesť do lekárskej praxe lieky na liečbu ochorení spôsobených zvýšenou zrážanlivosťou krvi.

Zmenou štruktúry kyseliny pantoténovej získali chemici látku s opačnými vlastnosťami - pantogam (má antikonvulzívne, sedatívne, nootropné účinky).

Spojením 2 molekúl vit.B 6 bol syntetizovaný pyriditol (encefabol) bez vitamínovej aktivity - priaznivo ovplyvňuje metabolické procesy v GM: využitie glukózy bunkami, transport fosfátov cez BBB a pod.).

Biologická chémia Lelevich Vladimir Valeryanovich

Antivitamíny

Antivitamíny

Antivitamíny sú látky, ktoré spôsobujú zníženie alebo úplnú stratu biologickej aktivity vitamínov.

Antivitamíny možno rozdeliť do dvoch hlavných skupín:

1. antivitamíny, ktoré inaktivujú vitamín jeho zničením alebo naviazaním jeho molekúl na neaktívne formy;

2. antivitamíny, ktoré nahrádzajú koenzýmy (deriváty vitamínov) v aktívnych centrách enzýmov.

Príklady účinku antivitamínov prvej skupiny:

1. vaječný bielok avidín sa viaže na biotín a vzniká komplex avidín-biotín, v ktorom je biotín neaktívny, nerozpustný vo vode, nevstrebáva sa z čreva a nemôže byť použitý ako koenzým;

2. enzým askorbátoxidáza oxiduje kyselinu askorbovú;

3. enzým tiamináza ničí tiamín (B 1);

4. Enzým lipoxidáza oxidáciou ničí provitamín A - karotén.

Do druhej skupiny patria látky štruktúrne podobné vitamínom. Interagujú s apoenzýmom a vytvárajú neaktívny enzýmový komplex typom kompetitívnej inhibície. Štrukturálne analógy vitamínov môžu mať významný vplyv na metabolické procesy v tele,

Väčšina z nich platí:

1. ako terapeutické činidlá, ktoré špecificky pôsobia na určité biochemické a fyziologické procesy;

2. vytvoriť pokusné beri-beri na zvieratách.

Tabuľka 15.3. Antivitamíny

Vitamín	Antivitamín	Mechanizmus účinku antivitamínu	Aplikácia antivitamínu
Kyselina para-aminobenzoová (PABA)	Sulfanilamidy (streptocid, norsulfazol, fthalazol)	Sulfanilamidy sú štrukturálnymi analógmi PABA. Inhibujú enzým vytesnením PABA z komplexu s enzýmom syntetizujúcim kyselinu listovú, čo vedie k inhibícii rastu baktérií.	Na liečbu infekčných chorôb.
Kyselina listová	Pteridíny (aminopterín, metotrexát).	Sú zabudované do aktívneho centra folát-dependentných enzýmov a blokujú syntézu nukleových kyselín (cytostatický účinok), bunkové delenie je inhibované.	Na liečbu akútnej leukémie, niektorých foriem malígnych nádorov
Vitamín K	Kumaríny (dikumarín, warfarín, tromexán).	Kumaríny blokujú tvorbu protrombínu, prokonvertínu a iných faktorov zrážania krvi v pečeni (majú antikoagulačný účinok).	Na prevenciu a liečbu trombózy (angina pectoris, tromboflebitída, kardioskleróza atď.).
Vitamín PP	Hydrazid kyseliny izonikotínovej (izoniazid) a jeho deriváty (tubazid, ftivazid, metozid).	Antivitamíny sú súčasťou štruktúr NAD a NADP a tvoria falošné koenzýmy, ktoré nie sú schopné podieľať sa na redoxných a iných reakciách. Biochemické systémy Mycobacterium tuberculosis sú na tieto antivitamíny najcitlivejšie.	Na liečbu tuberkulózy.
tiamín (B1)	Oxytiamín, pyritiamín.	Antivitamíny nahrádzajú tiamínové koenzýmy v enzymatických reakciách.	Na vytvorenie experimentálneho B 1 - beriberi.
Riboflavín (B2)	Isoriboflavín, dichlórriboflavín, galaktoflavín.	Antivitamíny nahrádzajú koenzýmy riboflavínu v enzymatických reakciách.	V experimentoch vytvárať hypo- a ariboflavinózy.
Pyridoxín (B 6)	Deoxypyridoxín, cykloserín	Antivitamín nahrádza pyridoxal koenzýmy v enzymatických reakciách.	Na vytvorenie experimentálneho nedostatku pyridoxínu

Antivitamíny sú široko používané v klinickej praxi ako antibakteriálne a protinádorové látky, ktoré inhibujú syntézu proteínov a nukleových kyselín v bakteriálnych a nádorových bunkách.