Показания к назначению антидепрессанта. Применение при беременности и кормлении грудью

Активное вещество: циталопрама гидробромид 25,0 мг, что соответствует 20 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика.Циталопрам – антидепрессант, относящийся к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Обладает выраженной способностью подавлять обратный захват серотонина, не имеет или имеет очень слабую способность связываться с целым рядом рецепторов, включая рецепторы гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), Н1-гистаминовые, D1- и D2-дофаминовые; альфа1-, альфа2-, бета-адренергические; бензодиазепиновые и м-холинорецепторы, что обусловливает практически полное отсутствие таких нежелательных эффектов, как отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие, ортостатическая гипотензия, седативный эффект и сухость во рту. Циталопрам лишь в очень малой степени ингибирует изофермент CYP2D6, и, следовательно, практически не взаимодействует с лекарственными средствами, метаболизирующимися этим ферментом. Таким образом, побочные эффекты и токсическое действие проявляется в значительно меньшей степени.Антидепрессивный эффект обычно развивается после 2-4 недель лечения.Циталопрам не оказывает влияния на сывороточные уровни пролактина и гормона роста.Циталопрам не ухудшает когнитивные/интеллектуальные функции и психомоторную функцию и практически не обладает седативным эффектом.Циталопрам в дозах превышающих 40 мг в день может вызвать аномальные изменения электрической активности сердца (удлинение интервала QT на ЭКГ).Фармакокинетика.Биодоступность циталопрама составляет 80% и практически не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается в среднем через 3 часа. Фармакокинетика носит линейный дозозависимый характер при приеме однократной и многократных доз (дозы в диапазоне 10-60 мг в сутки). При приеме 1 раз в сутки равновесная концентрация в плазме устанавливается через 7-14 суток терапии. Объем распределения – около 12-17 л/кг. Связывание с белками плазмы - не более 80%. В плазме присутствует в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко.Метаболизируется путем деметилирования, дезаминирования и окисления с участием цитохрома P450 (изоферментов CYP3A4 и CYP2C19, в меньшей степени CYP2D6) с образованием фармакологически менее активных метаболитов. Ингибирование одного из этих ферментов может быть компенсировано другими ферментами. Время полувыведения (T1/2) циталопрама составляет 1,5 суток (36 часов). Выведение осуществляется почками (15%) и печенью (85%). 12-23% циталопрама выводится в неизменном виде через почки. Печеночный клиренс – около 0,3 л/мин, почечный клиренс – 0,05-0,08 л/мин.Пациенты в возрасте старше 65 лет.Наблюдается более продолжительный период полувыведения и более низкие величины клиренса за счет снижения обмена веществ.Недостаточность функции печени.У пациентов со сниженной функцией печени циталопрам выводится более медленно. Период полувыведения циталопрама почти в два раза увеличен и равновесные концентрации циталопрама в плазме почти в два раза выше по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени после приема аналогичной дозы.Недостаточность функции почек.У пациентов с легкой и умеренной степенью снижения функции почек выведение циталопрама протекает более медленно без значимого влияния на фармакокинетику. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) требуется осторожность.

Показания к применению

Депрессивные эпизоды средней и тяжелой степени. Панические расстройства.

Способ применения

Циталопрам принимают внутрь один раз в сутки (не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости). Препарат можно применять в любое время суток вне зависимости от приема пищи, желательно принимать препарат в одно и то же время суток.Депрессия.Терапию депрессии начинают с приема 20 мг циталопрама в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента и тяжести депрессии доза может быть увеличена до максимальной - 40 мг в сутки.Паническое расстройство.При панических расстройствах в течение 1 недели рекомендуемая доза - 10 мг в сутки, затем доза повышается до 20 мг в сутки. Суточная доза, в зависимости от индивидуальной реакции больного, в дальнейшем может быть увеличена до 40 мг в сутки.Пациенты в возрасте 65 лет старше.Рекомендуемая суточная доза для пожилых составляет 10-20 мг. В зависимости от индивидуальной реакции и тяжести депрессии доза может быть повышена максимум до 20 мг в сутки.Нарушенная функция почек.При хронической почечной недостаточности слабой и умеренной степени выраженности коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) требуется осторожность в выборе дозы.Нарушенная функция печени.У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью начальная доза составляет 10 мг в сутки в течение первых двух недель. В зависимости от реакции доза может быть увеличена до 20 мг в сутки. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью требуется крайняя осторожность в выборе дозы.Пациенты с низкой активностью изофермента CYP2C19.У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 начальная доза составляет 10 мг в сутки в течение двух недель. В зависимости от реакции доза может быть увеличена до 20 мг в сутки.Продолжительность лечения.Эффект проявляется через 2-4 недели, продолжительность курса лечения определяется состоянием пациента, эффективностью и переносимостью проводимой терапии и составляет в среднем 6 месяцев.Особенности действия препарата при его отмене.Симптоматика, которая может отмечаться при резкой отмене циталопрама, не является характерной. Это чаще всего головокружение, головная боль, парестезии, нарушение сна, астения, нервозность, тремор, тошнота и/или рвота.В случае завершения лечения циталопрам необходимо отменять постепенно в течение нескольких недель, чтобы избежать синдрома «отмены». В большинстве случаев для этого достаточно примерно 2-х недель, но в каждом отдельном случае врач решает этот вопрос индивидуально: для некоторых пациентов может понадобиться срок 2-3 месяца или более.

Взаимодействие

Противопоказано совместное применение:С ингибиторами МАО.Сопутствующее лечение ингибиторами МАО противопоказано (как неселективными, так и селективными) в связи с риском развития серьезных побочных эффектов, в том числе серотонинового синдрома. Циталопрам не следует применять в сочетании, в том числе, с селегилином, моклобемидом, линезолидом (антибиотик) и т.д., а также в течение 14 дней после прекращения их приема. Лечение ингибиторами МАО может быть начато не ранее, чем через 7 дней после прекращения приема циталопрама.Со средствами, удлиняющими интервал QT.Недопустимо применение с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, такими как антиаритмики (прокаинамид, амиодарон и др.), антипсихотические средства/нейролептики (например, производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты и СИОЗС (флуоксетин), противомикробные препараты (макролидные антибиотики и их аналоги, например, эритромицин, кларитромицин; производные хинолона и фторхинолона: спарфлоксацин, моксифлоксацин; пентамидин), блокаторы H1-гистаминовых рецепторов (астемизол, мизоластин), противогрибковые средства азолового ряда (кетоконазол, флуконазол), домперидон, ондансетрон, поскольку циталопрам в дозах превышающих 40 мг в день может вызвать аномальные изменения электрической активности сердца (удлинение интервала QT на ЭКГ) и привести к нарушению сердечного ритма (в т.ч. развитие аритмий по типу «пируэт»), которое может оказаться фатальным.Пимозид.Одновременное применение пимозида и циталопрама противопоказано, поскольку их совместное применение удлиняет интервал QT. Это относится также к таким средствам, как амитриптилин, мапротилин, венлафаксин, терфенадин, галоперидол, дроперидол, хлорпромазин, тиоридазин.Совместное применение препарата должно выполняться с осторожностью:Препарат может снижать порог судорожной готовности. Требуется проявлять осторожность при одновременном приеме других средств, снижающих порог судорожной готовности (трициклических антидепрессантов, СИОЗС, нейролептиков – производных фенотиазина, тиоксантена и бутирофенона; мефлохина и трамадола).При одновременном применении циталопрама и триптофана зарегистрированы случаи усиления действия препарата. Желательно не сочетать с приемом циталопрама серотонинергические препараты, такие как суматриптан или другие триптаны, а также трамадол.Одновременное применение циталопрама и препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) может привести к увеличению побочных эффектов.При одновременном применении циметидин вызывает умеренное повышение равновесной концентрации циталопрама в крови. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при назначении максимальных доз циталопрама одновременно с применением высоких доз циметидина.При одновременном применении циталопрама с непрямыми антикоагулянтами и другими средствами, влияющими на свертывание крови (атипичными нейролептиками и производными фенотиазина, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными средствами, тиклопидином и дипиридамолом) может возникнуть нарушение свертывания крови. В подобных случаях при начале или окончании терапии циталопрамом необходим регулярный мониторинг свертываемости крови.При одновременном назначении с варфарином протромбиновое время возрастает на 5%.Не выявлено взаимодействие циталопрама с алкоголем. Однако, как и в случае с другими психотропными лекарственными средствами, одновременное употребление циталопрама и алкоголя не рекомендуется.В исследованиях in vitro выявлено, что циталопрам превращается в свои деметилированные производные с участием изоферментов CYP2C19 and CYP3A4, а также с небольшим вкладом изофермента CYP2D6. Доказано, что ингибирование одного из ферментов может быть компенсировано другими ферментами. Ингибирующее действие циталопрама на эти и другие изоферменты цитохрома P450 слабое или несущественное, поэтому циталопрам имеет низкую способность для клинически значимых лекарственных взаимодействий, известных для данной ситуации. Вместе с тем нужна осторожность, если циталопрам назначается совместно с лекарствами, которые метаболизируются главным образом изоферментом CYP2D6 и имеют при этом низкий терапевтический индекс. Хотя клинические данные по многократно-дозовым фармакокинетическим исследованиям не доступны, имеются данные in vitro (модель микросом печени человека), которые показывают замедление образования деметилированных производных циталопрама на 45-60% и на 75-85% по сравнению с контролем после добавления кетоконазола и омепразола, соответственно. Это может обосновать необходимую в данных случаях осторожность при назначении совместно с циталопрамом таких сильных ингибиторов CYP3A4, как кетоконазол, итраконазол, флуконазол, или таких сильных ингибиторов CYP2C19, как омепразол, эзомепразол, флувоксамин, тиклопидин, ланзопразол, так как их совместный прием с циталопрамом может значимо снизить клиренс циталопрама. Поэтому максимальная рекомендованная доза циталопрама для пациентов, принимающих совместно препараты-ингибиторы изофермента CYP2C19, не должна превышать 20 мг/день, в том числе и из-за того, что повышается риск удлинения интервала QT.Совместное применение циталопрама с имипрамином или дезипрамином не влияет на концентрацию имипрамина и циталопрама, но увеличивает концентрацию дезипрамина; может быть необходима коррекция дозы дезипрамина.

Побочное действие

Аллергические реакции: нечасто – повышенная чувствительность; очень редко – анафилактические реакции.Со стороны центральной нервной системы: очень часто – сонливость, головная боль, тремор, головокружение; часто – мигрень, парестезия, расстройство сна; нечасто – экстрапирамидные расстройства, судороги; редко – серотониновый синдром (сочетание возбуждения, тремора, миоклонуса и гипертермии); частота неизвестна – психомоторное возбуждение, акатизия.Со стороны психической сферы: очень часто – ажитация, нервозность; часто – снижение либидо, нарушение оргазма (у женщин), беспокойство, спутанность сознания, сонливость, нарушение концентрации внимания, странные сновидения, амнезия; нечасто – агрессия, деперсонализация, галлюцинации, мании, эйфория, повышение либидо; частота неизвестна – панические атаки, бруксизм, суицидальные мысли.Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту, тошнота, запор; часто - рвота, метеоризм, диарея, боль в животе, гепатит; частота неизвестна – желудочно-кишечные кровотечения.Со стороны сердечнососудистой системы: очень часто – ощущение сердцебиения; часто – тахикардия, артериальная гипертензия, ортостатическая гипотензия; редко - брадикардия, снижение артериального давления, аритмия; частота неизвестна – удлинение интервала QT на ЭКГ.Со стороны органов кроветворения: редко – геморрагии (например, гинекологические кровотечения, кровотечения желудочно-кишечного тракта, экхимозы и другие формы).Со стороны органов чувств: очень часто – нарушение аккомодации; часто – нарушение вкуса, нарушения зрения, нечасто – звон в ушах.Со стороны дыхательной системы: часто – ринит, синусит; нечасто – кашель; редко – диспноэ.Со стороны репродуктивной системы: часто - нарушение сексуальной функции, а именно нарушение эякуляции, снижение либидо, импотенция, нарушения менструального цикла; редко - галакторея.Со стороны мочевыделительной системы: часто – болезненное мочеиспускание, полиурия.Метаболические нарушения: часто – снижение аппетита, потеря веса, повышение аппетита; редко – недостаточная секреция антидиуретического гормона (АДГ), прибавка в весе, гипонатриемия; гипокалиемия.Со стороны кожных покровов: очень часто – повышенная потливость, часто – кожная сыпь, зуд; нечасто – фотосенсибилизация, крапивница, алопеция, пурпура; частота неизвестна - ангионевротический отек, кровоподтеки.Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто – миалгия, артралгия, увеличение риска травм и переломов.Лабораторные показатели: часто – изменение лабораторных показателей функции печени; нечасто – повышение активности «печеночных» ферментов, изменение электрокардиограммы (удлинение интервала QT), гипонатриемия.Прочие: редко - гипертермия, зевота, увеличение или снижение массы тела.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к циталопраму или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав этого препарата.Циталопрам не следует применять в сочетании с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), в том числе селегилином, моклобемидом, линезолидом (антибиотик), а также в течение 14 дней после прекращения их приема. Лечение ингибиторами МАО может быть начато не ранее, чем через 7 дней после прекращения приема циталопрама.Циталопрам противопоказан при одновременном применении с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT на ЭКГ (в частности, с пимозидом), а так же при врожденном удлинении интервала QT.Детский возраст до 18 лет является противопоказанием для применения циталопрама, так как эффективность и безопасность его применения в этом возрасте не установлена.

Передозировка

Симптомы: головокружение, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, тремор, сонливость, синусовая тахикардия. В более редких случаях – амнезия, спутанность сознания, кома, судороги, гипервентиляция легких, цианоз, рабдомиолиз, изменение ЭКГ.Лечение: промывание желудка и применение активированного угля. Поддержание проходимости дыхательных путей для обеспечения адекватной вентиляции и оксигенации. Рекомендуется тщательное наблюдение и мониторинг жизненно важных функций, в т.ч. функции сердца, симптоматическая и поддерживающая терапия. Вследствие большого объема распределения циталопрама маловероятна эффективность таких мероприятий, как форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови. Специфический антидот отсутствует.

Особые указания

Детский возраст до 18 лет является противопоказанием для применения циталопрама, так как эффективность и безопасность его применения в этом возрасте не установлена.В связи с возможностью суицидальных попыток, у больных депрессией необходимо тщательное наблюдение за пациентами в начале лечения и назначение минимальных эффективных доз для снижения риска передозировки. Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом.Выраженным депрессиям свойственен риск суицидальных действий, который может сохраняться вплоть до достижения существенной ремиссии. В связи с этим в начале лечения может быть показана комбинация с ЛС из группы бензодиазепинов или нейролептическими ЛС и постоянный врачебный контроль (поручать доверенным лицам хранение и выдачу ЛС). При лечении панических расстройств с назначением антидепрессантов и/или бензодиазепинов, у некоторых больных в ответ на начатое лечения значительно усиливается тревога или беспокойство. Это состояние (называемое специалистами «патологическим растормаживанием» или просто «парадоксальной тревогой», сам термин пока не утвержден) рассматривается как редкое явление, хотя данная патологическая реакция была неоднократно документально зафиксирована в научной литературе. Эта «парадоксальная тревога» обычно уменьшается в течение первых нескольких недель после начала лечения. Рекомендуется начать с низкой дозы, чтобы уменьшить риск парадоксальной тревоги. Отмена препарата в данном случае рекомендована, если подобная парадоксальная реакция длительно не исчезает, и если подобные осложнения терапии превышают пользу от проводимого лечения.У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией и др. психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении циталопрама или любых других антидепрессантов у данной категории пациентов следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления суицидальных наклонностей.Следует применять препарат с осторожностью при почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин), гипомании, мании, фармакологически неконтролируемой эпилепсии, депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, циррозе печени, склонности к кровотечениям; одновременном приеме с лекарственными средствами, снижающими порог судорожной готовности и вызывающими гипонатриемию, с этанолом, а так же с лекарственными средствами, метаболизирующимися изоферментом CYP2C19.Препарат может вызвать дозозависимое удлинение интервала QT, что может привести к нарушению сердечного ритма.Гипонатриемия развивается из-за нарушений секреции антидиуретического гормона, особенно высокий уровень риска у женщин старшего возраста.Лечение препаратом может изменять гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом. Доза инсулина и/или пероральных гипогликемических средств должна быть скорректирована.Редко возможно развитие акатизии, характеризующейся постоянным или периодически возникающим чувством внутреннего двигательного беспокойства и проявляющейся в неспособности долго сидеть спокойно в одной позе или долго оставаться без движения. Проходит в течение первых недель лечения.У пациентов с биполярным расстройством могут возникать мании. Тогда лечение циталопрамом необходимо прекратить.Необходимо с осторожностью применять циталопрам при наличии лекарственной зависимости (в т.ч. в анамнезе) и эпилептических припадков в анамнезе.Циталопрам не следует применять в сочетании с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО).При слабо и умеренно выраженных нарушениях функции почек коррекция дозы не требуется, при тяжелых нарушениях функции почек требуется соблюдать осторожность. При нарушении функции печени прием препарата ограничивают минимальными рекомендуемыми дозами. У пожилых пациентов требуется снижение дозы циталопрама.При развитии маниакального состояния препарат следует отменить.Клинический опыт одновременного применения СИОЗС и электросудорожной терапии является недостаточным, поэтому требуется осторожность.В начале лечения могут возникать бессонница и ощущения беспокойства, что может быть решено путем коррекции начальной дозы.Резкое прекращение терапии Циталопрамом может привести к синдрому «отмены». Могут возникнуть такие нежелательные реакции, такие как головокружение, головные боли, тошнота. Чтобы избежать возникновения синдрома «отмены» необходима постепенная отмена препарата в течение нескольких недель.Применение беременными женщинами, женщинами в период грудного вскармливания.Не следует назначать циталопрам беременным и кормящим грудью женщинам, если потенциальная клиническая польза не преобладает над теоретическим риском, т.к. безопасность препарата в период беременности и лактации у женщины не установлена.Применение циталопрама в третьем триместре беременности может негативно сказаться на психофизическом развитии новорожденного. Возможны следующие нарушения у новорожденных, чьи матери принимали селективные ингибиторы обратного захвата серотонина вплоть до родов: дыхательная недостаточность, цианоз, одышка, судороги, нестабильность температуры, трудности кормления, рвота, гипогликемия, мышечная гипертония или гипотония, гиперрефлексия, тремор, нервозность, раздражительность, вялость, постоянный плач, сонливость и бессонница.Эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение СИОЗС во время беременности, особенно на поздних сроках беременности, может увеличить риск персистирующей легочной гипертензии новорожденных. Наблюдаемый риск был в 5 случаях на 1000 беременностей. В общей популяции риск от 1 до 2 случаев персистирующей легочной гипертензии новорожденных на 1000 беременностей.Подобные нарушения могут свидетельствовать о серотонинергических эффектах или о возникновении синдрома «отмены». В случае использования циталопрама во время беременности его прием не должен резко прерываться.Сведения о возможном влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами:Препарат следует с осторожностью применять у лиц, деятельность которых связана с механизмами или управлением движущимися средствами. Циталопрам не снижает интеллектуальные способности и скорость психомоторных реакций, однако у пациентов можно ожидать некоторого снижения внимания и сосредоточения вследствие имеющегося заболевания, побочных реакций от проводимого лечения или от того и другого вместе.

Состав и форма выпуска

Таблетки - 1 таб.:

Активное вещество: циталопрам (в форме гидробромида) 20 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 45.72 мг, крахмал кукурузный 25 мг, коповидон 3 мг, кроскармеллоза натрия 7.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 22.5 мг, магния стеарат 1.3 мг;
Состав пленочной оболочки: опадрай белый (гипромеллоза 2.5 мг, макрогол-400 0.25 мг, титана диоксид 1.25 мг).

Таблетки 20 мг., в блистере 10 шт., 3 блистера в пачке картонной.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, капсуловидной формы, с гравировкой "А" на одной стороне и риской между гравировкой "0" и "6" на другой стороне, нанесенной методом тиснения.

Фармакологическое действие

Антидепрессивное.

Фармакокинетика

Биодоступность циталопрама составляет 80% и практически не зависит от приема пищи. Cmax в плазме достигается в среднем через 3 часа. Фармакокинетика носит линейный дозозависимый характер при приеме однократной и многократных доз (дозы в диапазоне 10-60 мг в сутки). При приеме 1 раз в сутки Css в плазме устанавливается через 7-14 суток терапии. Vd - около 12-17 л/кг. Связывание с белками плазмы - не более 80%. В плазме присутствует в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко.

Метаболизируется путем деметилирования, дезаминирования и окисления с участием цитохрома P450 (изоферментов CYP3A4 и CYP2C19, в меньшей степени CYP2D6) с образованием фармакологически менее активных метаболитов. Ингибирование одного из этих ферментов может быть компенсировано другими ферментами. T1/2 циталопрама составляет 1,5 суток (36 часов). Выведение осуществляется почками (15%) и печенью (85%). 12-23% циталопрама выводится в неизменном виде через почки. Печеночный клиренс - около 0.3 л/мин, почечный клиренс - 0.05-0.08 л/мин.

У пациентов в возрасте старше 65 лет наблюдается более продолжительный T1/2 и более низкие величины клиренса за счет снижения обмена веществ.

У пациентов со сниженной функцией печени циталопрам выводится более медленно. T1/2 циталопрама почти в два раза увеличен и равновесные концентрации циталопрама в плазме почти в два раза выше по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени после приема аналогичной дозы.

У пациентов с легкой и умеренной степенью снижения функции почек выведение циталопрама протекает более медленно без значимого влияния на фармакокинетику. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) требуется осторожность.

Фармакодинамика

Циталопрам - антидепрессант, относящийся к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Обладает выраженной способностью подавлять обратный захват серотонина, не имеет или имеет очень слабую способность связываться с целым рядом рецепторов, включая рецепторы гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), Н1-гистаминовые, D1- и D2-дофаминовые; α1-, α2-, бета-адренергические; бензодиазепиновые и м-холинорецепторы, что обусловливает практически полное отсутствие таких нежелательных эффектов, как отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие, ортостатическая гипотензия, седативный эффект и сухость во рту. Циталопрам лишь в очень малой степени ингибирует изофермент CYP2D6, и, следовательно, практически не взаимодействует с лекарственными средствами, метаболизирующимися этим ферментом. Таким образом, побочные эффекты и токсическое действие проявляется в значительно меньшей степени.

Антидепрессивный эффект обычно развивается после 2-4 недель лечения.

Циталопрам не оказывает влияния на сывороточные уровни пролактина и гормона роста.

Циталопрам не ухудшает когнитивные/интеллектуальные функции и психомоторную функцию и практически не обладает седативным эффектом.

Циталопрам в дозах превышающих 40 мг в день может вызвать аномальные изменения электрической активности сердца (удлинение интервала QT на ЭКГ).

Инструкция

Показания к применению

Депрессивные эпизоды средней и тяжелой степени;
Панические расстройства.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к циталопраму или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав этого препарата;
Детский возраст до 18 лет.

Следует применять Циталопрам с осторожностью при почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин), гипомании, мании, фармакологически неконтролируемой эпилепсии, депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, циррозе печени, склонности к кровотечениям; одновременном приеме с лекарственными средствами, снижающими порог судорожной готовности и вызывающими гипонатриемию, с этанолом, а так же с лекарственными средствами, метаболизирующимися изоферментом CYP2C19.

Применение при беременности и детям

Противопоказано.

Побочные действия

Аллергические реакции: нечасто - повышенная чувствительность; очень редко - анафилактические реакции.

Со стороны центральной нервной системы: очень часто - сонливость, головная боль, тремор, головокружение; часто - мигрень, парестезия, расстройство сна; нечасто - экстрапирамидные расстройства, судороги; редко - серотониновый синдром (сочетание возбуждения, тремора, миоклонуса и гипертермии); частота неизвестна - психомоторное возбуждение, акатизия.

Со стороны психической сферы: очень часто - ажитация, нервозность; часто - снижение либидо, нарушение оргазма (у женщин), беспокойство, спутанность сознания, сонливость, нарушение концентрации внимания, странные сновидения, амнезия; нечасто - агрессия, деперсонализация, галлюцинации, мании, эйфория, повышение либидо; частота неизвестна - панические атаки, бруксизм, суицидальные мысли.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость во рту, тошнота, запор; часто - рвота, метеоризм, диарея, боль в животе, гепатит; частота неизвестна - желудочно-кишечные кровотечения.

Со стороны сердечно сосудистой системы: очень часто - ощущение сердцебиения; часто - тахикардия, артериальная гипертензия, ортостатическая гипотензия; редко - брадикардия, снижение АД, аритмия; частота неизвестна - удлинение интервала QT на ЭКГ.

Со стороны органов кроветворения: редко - геморрагии (например, гинекологические кровотечения, кровотечения желудочно-кишечного тракта, экхимозы и другие формы).

Со стороны органов чувств: очень часто - нарушение аккомодации; часто - нарушение вкуса, нарушения зрения, нечасто - звон в ушах.

Со стороны дыхательной системы: часто - ринит, синусит; нечасто - кашель; редко - диспноэ.

Со стороны репродуктивной системы: часто - нарушение сексуальной функции, а именно нарушение эякуляции, снижение либидо, импотенция, нарушения менструального цикла; редко - галакторея.

Со стороны мочевыделительной системы: часто - болезненное мочеиспускание, полиурия.

Метаболические нарушения: часто - снижение аппетита, потеря веса, повышение аппетита; редко - недостаточная секреция антидиуретического гормона (АДГ), прибавка в весе, гипонатриемия; гипокалиемия.

Со стороны кожных покровов: очень часто - повышенная потливость, часто - кожная сыпь, зуд; нечасто - фотосенсибилизация, крапивница, алопеция, пурпура; частота неизвестна - ангионевротический отек, кровоподтеки.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - миалгия, артралгия, увеличение риска травм и переломов.

Лабораторные показатели: часто - изменение лабораторных показателей функции печени; нечасто - повышение активности "печеночных" ферментов, изменение электрокардиограммы (удлинение интервала QT), гипонатриемия.

Прочие: редко - гипертермия, зевота, увеличение или снижение массы тела.

Лекарственное взаимодействие

Сопутствующее лечение ингибиторами МАО противопоказано (как неселективными, так и селективными) в связи с риском развития серьезных побочных эффектов, в т.ч. серотонинового синдрома. Циталопрам не следует применять в сочетании, в т.ч. с селегилином, моклобемидом, линезолидом (антибиотик) и т.д., а также в течение 14 дней после прекращения их приема. Лечение ингибиторами МАО может быть начато не ранее, чем через 7 дней после прекращения приема циталопрама.

Недопустимо применение с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, такими как антиаритмики (прокаинамид, амиодарон и др.), антипсихотические средства/нейролептики (например, производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты и СИОЗС (флуоксетин), противомикробные препараты (макролидные антибиотики и их аналоги, например, эритромицин, кларитромицин; производные хинолона и фторхинолона: спарфлоксацин, моксифлоксацин; пентамидин), блокаторы H1-гистаминовых рецепторов (астемизол, мизоластин), противогрибковые средства азолового ряда (кетоконазол, флуконазол), домперидон, ондансетрон, поскольку циталопрам в дозах превышающих 40 мг в день может вызвать аномальные изменения электрической активности сердца (удлинение интервала QT на ЭКГ) и привести к нарушению сердечного ритма (в т.ч. развитие аритмий по типу "пируэт"), которое может оказаться фатальным.

Одновременное применение пимозида и циталопрама противопоказано, поскольку их совместное применение удлиняет интервал QT. Это относится также к таким средствам, как амитриптилин, мапротилин, венлафаксин, терфенадин, галоперидол, дроперидол, хлорпромазин, тиоридазин.

Совместное применение Циталопрама должно выполняться с осторожностью:

Циталопрам может снижать порог судорожной готовности. Требуется проявлять осторожность при одновременном приеме других средств, снижающих порог судорожной готовности (трициклических антидепрессантов, СИОЗС, нейролептиков - производных фенотиазина, тиоксантена и бутирофенона; мефлохина и трамадола).

При одновременном применении циталопрама и триптофана зарегистрированы случаи усиления действия препарата. Желательно не сочетать с приемом циталопрама серотонинергические препараты, такие как суматриптан или другие триптаны, а также трамадол.

Одновременное применение циталопрама и препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) может привести к увеличению побочных эффектов.

При одновременном применении циметидин вызывает умеренное повышение равновесной концентрации циталопрама в крови. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при назначении максимальных доз циталопрама одновременно с применением высоких доз циметидина.

При одновременном применении циталопрама с непрямыми антикоагулянтами и другими средствами, влияющими на свертывание крови (атипичными нейролептиками и производными фенотиазина, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными средствами, тиклопидином и дипиридамолом) может возникнуть нарушение свертывания крови. В подобных случаях при начале или окончании терапии циталопрамом необходим регулярный мониторинг свертываемости крови.

При одновременном назначении с варфарином протромбиновое время возрастает на 5%.

Не выявлено взаимодействие циталопрама с алкоголем. Однако, как и в случае с другими психотропными лекарственными средствами, одновременное употребление циталопрама и алкоголя не рекомендуется.

В исследованиях in vitro выявлено, что циталопрам превращается в свои деметилированные производные с участием изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, а также с небольшим вкладом изофермента CYP2D6. Доказано, что ингибирование одного из ферментов может быть компенсировано другими ферментами. Ингибирующее действие циталопрама на эти и другие изоферменты цитохрома P450 слабое или несущественное, поэтому циталопрам имеет низкую способность для клинически значимых лекарственных взаимодействий, известных для данной ситуации. Вместе с тем нужна осторожность, если циталопрам назначается совместно с лекарствами, которые метаболизируются главным образом изоферментом CYP2D6 и имеют при этом низкий терапевтический индекс. Хотя клинические данные по многократно-дозовым фармакокинетическим исследованиям не доступны, имеются данные in vitro (модель микросом печени человека), которые показывают замедление образования деметилированных производных циталопрама на 45-60% и на 75-85% по сравнению с контролем после добавления кетоконазола и омепразола, соответственно. Это может обосновать необходимую в данных случаях осторожность при назначении совместно с циталопрамом таких сильных ингибиторов CYP3A4, как кетоконазол, итраконазол, флуконазол, или таких сильных ингибиторов CYP2C19, как омепразол, эзомепразол, флувоксамин, тиклопидин, ланзопразол, так как их совместный прием с циталопрамом может значимо снизить клиренс циталопрама. Поэтому максимальная рекомендованная доза циталопрама для пациентов, принимающих совместно препараты-ингибиторы изофермента CYP2C19, не должна превышать 20 мг/день, в т.ч. и из-за того, что повышается риск удлинения интервала QT.

Совместное применение циталопрама с имипрамином или дезипрамином не влияет на концентрацию имипрамина и циталопрама, но увеличивает концентрацию дезипрамина; может быть необходима коррекция дозы дезипрамина.

Дозировка

Терапию депрессии начинают с приема 20 мг циталопрама в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента и тяжести депрессии доза может быть увеличена до максимальной - 40 мг в сутки.

При панических расстройствах в течение 1 недели рекомендуемая доза - 10 мг в сутки, затем доза повышается до 20 мг в сутки. Суточная доза, в зависимости от индивидуальной реакции больного, в дальнейшем может быть увеличена до 40 мг в сутки.

При хронической почечной недостаточности слабой и умеренной степени выраженности коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) требуется осторожность в выборе дозы.

У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью начальная доза составляет 10 мг в сутки в течение первых двух недель. В зависимости от реакции доза может быть увеличена до 20 мг в сутки. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью требуется крайняя осторожность в выборе дозы.

У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 начальная доза составляет 10 мг в сутки в течение двух недель. В зависимости от реакции доза может быть увеличена до 20 мг в сутки.

Передозировка

Судороги, сонливость, тахикардия, брадикардия, мышечная гипотония или гипертония, тошнота, рвота, тремор, серотониновый синдром, ажитация, головокружение, расширение зрачков, ступор, потливость, синюшность кожных покровов, сердечная недостаточность, блокада ножек пучка Гиса, гипервентиляция легких, предсердная аритмия, желудочковая аритмия, кома.

Меры предосторожности

В связи с возможностью суицидальных попыток, у больных депрессией необходимо тщательное наблюдение за пациентами в начале лечения и назначение минимальных эффективных доз для снижения риска передозировки. Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом.

Циталопрам может вызвать дозозависимое удлинение интервала QT, что может привести к нарушению сердечного ритма.

Лечение Циталопрамом может изменять гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом. Доза инсулина и/или пероральных гипогликемических средств должна быть скорректирована.

Редко возможно развитие акатизии, характеризующейся постоянным или периодически возникающим чувством внутреннего двигательного беспокойства и проявляющейся в неспособности долго сидеть спокойно в одной позе или долго оставаться без движения. Проходит в течение первых недель лечения.

У пациентов с биполярным расстройством могут возникать мании. Тогда лечение циталопрамом необходимо прекратить.

Необходимо с осторожностью применять циталопрам при наличии лекарственной зависимости (в т.ч. в анамнезе) и эпилептических припадков в анамнезе.

Циталопрам не следует применять в сочетании с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) требуется, при тяжелых нарушениях функции почек требуется соблюдать осторожность. При нарушении функции печени прием препарата ограничивают минимальными рекомендуемыми дозами. У пожилых пациентов требуется снижение дозы циталопрама.

При развитии маниакального состояния препарат следует отменить.

В начале лечения могут возникать бессонница и ощущения беспокойства, что может быть решено путем коррекции начальной дозы.

Резкое прекращение терапии Циталопрамом может привести к синдрому "отмены". Могут возникнуть такие нежелательные реакции, такие как головокружение, головные боли, тошнота. Чтобы избежать возникновения синдрома "отмены" необходима постепенная отмена препарата в течение нескольких недель.

Циталопрам следует с осторожностью применять у лиц, деятельность которых связана с механизмами или управлением движущимися средствами. Циталопрам не снижает интеллектуальные способности и скорость психомоторных реакций, однако у пациентов можно ожидать некоторого снижения внимания и сосредоточения вследствие имеющегося заболевания, побочных реакций от проводимого лечения или от того и другого вместе.

Циталопрам – селективный ингибитор и антидепрессант, отвечающий за обратный захват серотонина. Максимальная концентрация действующего вещества (гидробромид циталопрама) достигается спустя 4 часа после приема таблетки. В инструкции по применению циталопрама указывается на возможность его использования для лечения различных депрессий, избавления от панических атак, нервной анорексии, булимии и психических расстройств. Представленные ниже отзывы пациентов, использующих циталопрам, в большинстве своем положительны. Препарат эффективен в борьбе с и нервными срывами, связанными с попыткой избавиться от алкогольной зависимости.

Отзывы

«Примерно 1.5 года назад у меня обнаружили расстройства вегетативной нервной системы. Лечащий врач выписал множество препаратов, но ни один из них со своей задачей не справился. Месяца 3 тому назад стал принимать Циталопрам. Положительный эффект обнаружился уже к концу 2-го месяца приема. Чувствую себя хорошо, настроение прекрасное, раздражения и приступов паники нет. Особо хочется отметить практически полное отсутствие побочных эффектов. Некоторое время наблюдалась несвойственная мне вялость, но она быстро прошла. Продолжу курс лечения, надеюсь на полное выздоровление в ближайшее время.»

Олег Владимирович, 35 лет

«Препарат вызывает небольшую эйфорию, настроение подымает без явных на то причин. Уже после 1 месяца приема я превратилась в совершенно незнакомого для себя человека, стала общительной, появилось ощущение стабильности, цель в жизни. Циталопрам буквально избавляет от любых страхов. Так, раньше я боялась заговорить первой с незнакомым мне человеком, под воздействием лекарства этот страх исчез. Побочных эффектов не обнаружила, но пока курс приема не окончен и еще неизвестно, как мой организм отреагирует на прекращение лечения.»

Александра, 24 года

«Принимал этот антидепрессант 1.5 года назад, с моей депрессией он в то время справился очень быстро. Сейчас решил вновь повторить курс лечения, но ожидаемой быстрой реакции почему-то нет. Настроение не такое мрачное, как обычно, но и не приподнятое. Раздражения нет, и паника исчезла, что уже огромный плюс. На протяжении многих лет страдаю социальной фобией, использовал для лечения Золофт, но ужасные побочные эффекты заставили отказаться от данного препарата. Циталопрамом доволен, но уж очень он медленно действует.»

Иван, 39 лет

«Циталопрам начала принимать после прочтения отзывов, размещенных на форуме. Депрессия у меня давно, практически полностью пропало желание что-либо делать, нет аппетита, хочется спать, но едва забираюсь в кровать, как сон пропадает, в итоге мучаюсь еще и бессонницей.

Самостоятельно покупать препарат было страшно, потому пошла к психотерапевту с просьбой выписать мне именно этот антидепрессант. Мой лечащий врач не возражала, потому принимаю циталопрам уже 3 недели и уже ощущаю значительные положительные изменения. Захотелось общения, позвонила друзьям, приехала в гости к родителям. Пока никаких побочек не заметила, буду и дальше его принимать.»

Ксения, 25 лет

«Лечусь от депрессии 4 года, перепробовал множество препаратов, каждый из которых хорош и плох по-своему. К примеру, у рассматриваемого на данном форуме циталопрама приемлемая цена, понятная инструкция и масса положительных отзывов, что меня лично вполне устраивает. Препарат действительно качественный, но избежать негативной реакции организма после его приема все же не получится. Я мучился от головной боли и головокружения примерно 2-3 дня, после чего все ранее исчезнувшие признаки депрессии вернулись с новой силой. Удивлен не был, поскольку это нормальное явление, теперь придется терпеть еще 2-3 недели до прихода организма в нормальное состояние.»

Александр, 27 лет

«Не помогает мне это препарат, хоть врач и говорит, что все мои проблемы надуманы. Депрессия как была, так и осталась, настроение ужасное.

После приема всего нескольких таблеток в течении недели появилось непреодолимое чувство усталости, хочется спать даже во время активных действий. После отмены препарата все прошло, но раздражение, панические атаки и неврозы вернулись. Буду искать что-то более подходящее, скорее всего негативные проявления индивидуальны, поскольку подруга принимает Циталопрам свыше 3 месяцев и у нее абсолютно все нормально. Вот так мне не повезло.»

Марина, 30 лет

«Принимаю по 20 мг в день в течение 1 месяца. Пока ничего положительного не наблюдаю. Настроение еще хуже, чем было, интерес к жизни и окружающим предметам пропал полностью. Курс лучения продолжу, но не такого эффекта я ожидал.»

Юрий, 34 года

«Принимаю Циталопрам по 5 мг, от большей дозы начинает трясти, сильно болит голова, желудок, тошнит. Ощущение дискомфорта просто колоссальное. Врач рекомендовала ограничиться указанной дозой и повышать ее только после привыкания организма, но не уверена, что подобное скоро наступит.»

Евгения Викторовна, 40 лет

«Страдаю от сильных фобий, депрессия незначительная. Психотерапевт назначил Циталопрам, употребляю его утром натощак в количестве 20 мг. После первой же таблетки свело челюсти, сильно заболела голова, и случилось это всего спустя 3-4 часа после приема. Врач выписал альпрозалам, но побочные эффекты не исчезли, послабление незначительно. Пить таблетки продолжаю, так как иного выхода нет, но все же думаю о досрочном прерывания курса.»

Юлия, 28 лет

«Применение Циталопрама и его аналогов для борьбы с психическими расстройствами и депрессией позволяет избавиться от проблемы в кратчайшие сроки.

Препарат в основе своей безопасен, но случаи негативного воздействия отдельных его составляющих на внутренние органы и организм в целом, не являются редкостью. Прежде чем рекомендовать данный препарат своим пациентам я рекомендую внимательно изучить инструкцию и начинать лечение с малых доз. Если побочные явления не проявятся в первые 2-3 дня после начала терапии, дозировка препарата изменяется в большую сторону. Действующее вещество увеличивает количество вырабатываемого организмом серотонина, что в конечном итоге способствует уменьшению приступов депрессии.»

Евгений Николаевич, невропатолог

«15 лет страдаю от ВСД с периодическими обострениями. Попробовала, наверное, каждый антидепрессант из ближайшей аптеки, сейчас добралась до Циталопрама. Принимаю я его под контролем врача, но от этого легче не становится, неприятные симптомы только усилились. Врач советует подождать 1.5-2 месяца и только после этого бросать лечение. Учту его рекомендации, так как выхода у меня нет, но препарат я бы не советовала, жалко потраченных денег.»

Ольга, 29 лет

«Циталопрам – препарат, рекомендуемый всем моим пациентам, как совершено безопасное и при этом высокоэффективное средство борьбы с депрессией. Положительное воздействие лекарства наблюдается у 50% больных уже к концу 1 недели приема. Курс лечения составляет 1-3 месяца, длительность его зависит с разновидностью психического расстройства и индивидуальными особенностями организма.»

Борис Андреевич, врач-психотерапевт

«Мне 50 лет, пару месяцев назад начался климакс. Сначала ничего не почувствовала, но сейчас настроение просто ужасное, срываюсь на всех и каждом, постоянно грублю близким, поссорилась с дочерью. В итоге пришла к выводу о необходимости обращения к психотерапевту. Врач сказал, что у меня сильная депрессия, для лечения которой необходимо принимать Циталопрам. Лечусь вот уже 2 недели, заметила положительные сдвиги. Настроение улучшилось, больше не хочется ни с кем ссориться, побочных эффектов не наблюдаю. Хороший препарат, для меня он настоящее спасение.»

Виктория Владимировна, 50 лет

« Дочь развелась с мужем сразу же после рождения ребенка. Ей было очень тяжело, началась депрессия, преодолеть которую ни она, ни я самостоятельно не смогли. Пришлось обратиться к врачу, который порекомендовал нам Циталопрам. Сейчас состояние дочери вроде улучшилось, ей нравиться заботиться о ребенке, она больше не плачет и не разражается, начала общаться с друзьями. Несмотря на высокую стоимость таблеток, я ничуть не пожалела об их приобретении. Надеюсь, что после завершения курса лечения моя девочка вновь поверит в себя.»

Елена Дмитриевна, 55 лет

«Принимаю Цитолон – это аналог Циталопрама с аналогичным эффектом. Лечение прописал врач, к которому я обратилась после очередной неудавшейся попытки забеременеть. Была я просто в отчаянии, жить совсем не хотелось, ничего не радовало, отгородилась от всего мира, перестала общаться даже с любимым мужем, все время меня поддерживающим. После 1 месяца приема обнаружила положительные сдвиги. Сознание прояснилось, настроение улучшилось, перестала постоянно плакать, стала лучше спать, выхожу гулять, больше не смотрю на детей с отчаянием, собираюсь с новыми силами для очередной попытки.»

Анна, 32 года

«О Циталопраме прочитала в интернете, решила приобрести данное средство самостоятельно на свой страх и риск. Как ни странно, с выбором не ошиблась. Принимаю лекарство в соответствие с инструкцией, прилагающейся к упаковке, ощущаю себя парящей в небесах, настроение сказочное, ранее казавшиеся неразрешимыми проблемы ушли, живу и наслаждаюсь каждым мгновением. Очень хороший препарат, рекомендую. Единственное, что вызывает смущение – возможные побочные эффекты, но об этом я буду думать еще не скоро.»

Светлана, 21 год

«Циталопрам – качественный антидепрессант, позволивший мне без труда справиться с депрессией, развившейся после родов. Плохо чувствовать себя я начала сразу же после рождения ребенка, причем не в физическом, а в моральном плане. Родители говорили, что я все выдумываю, муж относился с легким непониманием, но спустя 2 месяца игнорировать свое состояние я уже не могла, пришлось обратиться к врачу. Специалист порекомендовал принимать Циталопрам, что я и делаю вот уже 3 месяца. Чувствую себя лучше, перестала кричать на мужа, занимаюсь ребенком с радостью, выхожу гулять, больше не стесняюсь набранного во время беременности веса.»

Ксения, 25 лет

Насколько эффективно действует такой медикамент, как «Циталопрам»? Отзывы врачей об этом лекарственном препарате рассмотрены в материалах этой статьи. Также в ней указаны сведения о том, какие побочные эффекты вызывает упомянутое средство, как следует вести его правильный прием, какими фармакодинамическими характеристиками оно обладает.

Состав, описание лекарственного препарата, его форма и упаковка

В какой форме можно приобрести медикамент «Циталопрам»? Отзывы пациентов утверждают, что в аптечных сетях это средство продается в виде таблеток двояковыпуклой и круглой формы, покрытых белой пленочной оболочкой. На поперечном разрезе это лекарство имеет слегка желтоватый внутренний слой.

Что входит в состав препарата «Циталопрам»? Инструкция, отзывы сообщают о том, что активным ингредиентом этого лекарства является одноименное вещество - циталопрам, который представлен в форме гидробромида. Что касается вспомогательных компонентов, то в качестве них используются микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный крахмал и

Также следует отметить, что пленочная оболочка данного средства состоит из поливинилового спирта, опадрай II, макрогола, талька и титана диоксида.

В продажу рассматриваемое лекарство поступает в контурных ячейках, сделанных из ПВХ или алюминия, которые расфасованы в коробки из картона.

Фармакодинамические особенности антидепрессанта

Что представляет собой медикамент «Циталопрам»? Отзывы утверждают, что это антидепрессант. Его механизм действия связан с подавлением (селективным) обратного захвата медиатора серотонина, находящегося в синапсах нервных клеток, а также с минимальным воздействием на обратный захват медиаторов допамина и норадреналина. При этом следует отметить, что данное средство не проявляет способности к реагированию с целым рядом рецепторов (с некоторыми серотониновыми, допаминовыми, H1-гистаминовыми, адренорецепторами, м-холинорецепторами, ГАБА-рецепторами и бензодиазепиновыми рецепторами).

Нельзя не сказать и о том, что препарат «Циталопрам», отзывы о котором указаны ниже, помогает улучшить настроение пациента, подавляет чувство тревоги, ослабляет чувство страха, напряжение, устраняет дисфорию, а также купирует навязчивые состояния. Кроме того, он практически никогда не вызывает снотворного эффекта.

Согласно утверждениям специалистов, стабильное действие этого медикамента отмечается через 7-10 суток после постоянного приема.

Кинетическая способность лекарственного препарата

Какая фармакокинетика характерна для лекарства «Циталопрам»? Отзывы сообщают, что пик концентрации его действующего вещества в крови наступает через четыре часа после приема. При этом изменения его уровня носят линейный характер.

Биологическая доступность данного препарата приближается к 80 %, а связь с протеинами плазмы составляет 79 %.

В крови циталопрам присутствует в первоначальном виде. Трансформируется это вещество путем окисления, деметилирования и дезаминирования. Период полувыведения данного компонента составляет 1,5 дня. Эвакуируется он вместе с мочой и через кишечный тракт.

Показания к назначению антидепрессанта

Для чего необходимо такое средство, как «Циталопрам»? Отзывы врачей утверждают, данный медикамент показан к приему при:

панических расстройствах;
депрессивных эпизодах тяжелой и средней степени.

Также следует отметить, что назначать это лекарство должен только опытный специалист.

Противопоказания к назначению медикамента

При каких состояниях нельзя использовать медикамент «Циталопрам»?

Отзывы указывают на следующие противопоказания к применению этого лекарства:

несовершеннолетний возраст пациента (согласно инструкции, безопасность и эффективность применения таких таблеток в этом возрасте не были установлены);
высокая чувствительность больного к циталопраму, а также к любым его вспомогательным веществам;
при одновременном приеме с ингибиторами моноаминооксидаз, включая моклобемид, селегилин, линезолид (в течение двух недель после прекращения их приема);
при одновременном приеме лекарственных средств, удлиняющих период QT на ЭКГ (с том числе с пимозидом), а также при врожденном удлинении этого интервала).

Антидепрессант «Циталопрам»: инструкция по применению

Отзывы специалистов утверждают, что рассматриваемый препарат следует назначать в зависимости от состояния пациента. «Циталопрам» принимают перорально, единожды в сутки. При этом таблетки не разжевывают и запивают малым количеством жидкости.

Данный медикамент можно применять в любое время дня, вне зависимости от трапезы (желательно в одно и то же время).

При депрессии терапию начинают с приема 20 мг препарата в день. В зависимости от персональной реакции больного, а также тяжести депрессии, дозировка может быть повышена до максимальной, то есть до 40 мг в сутки.

Как при следует принимать медикамент «Циталопрам»? Отзывы пациентов гласят, что в таком случае данный препарат назначается в дозировке 10 мг в сутки (в течение 1 недели), а затем она повышается до 20 мг в день. При этом суточная доза этого лекарства может зависеть от персональной реакции пациента. В дальнейшем указанное количество препарата может быть увеличено до 40 мг в сутки.

Лицам старше 65-летнего возраста «Циталопрам» назначают в дозе 10 мг. В зависимости от тяжести депрессии и индивидуальной реакции, она может быть увеличена максимум до 20 мг в день.

При нарушенной работе почек, в том числе при почечной недостаточности хронического характера умеренной и слабой степени выраженности, корректировка режима дозирования данного средства не требуется. Для лиц с почечной недостаточностью требуется особая осторожность в подборе терапевтической дозы.

При нарушенной работе печени, в том числе при печеночной недостаточности умеренной и легкой степени, начальная дозировка этого препарата составляет 10 мг в день (в течение первых 2 недель). В зависимости от персональной реакции, она может быть повышена до 20 мг. Лицам с печеночной недостаточностью тяжелого характера требуется особая осторожность в подборе дозы.

Людям с низкой активностью такого изофермента, как CYP2C19, начальная дозировка составляет 10 мг в день (в течение 2 недель). В зависимости от личной реакции она может быть повышена до 20 мг.

Согласно инструкции, терапевтический эффект после приема рассматриваемого антидепрессанта проявляется уже спустя 2-4 недели. При этом продолжительность курса терапии определяется состоянием больного и переносимостью проводимого лечения. Как правило, данный препарат рекомендуют принимать около 6 месяцев.

Отмена лекарственного препарата

Что говорят о том, какие реакции возникают при резкой отмене приема лекарства «Циталопрам», отзывы? Кто принимал это средство, сообщает, что симптоматика, возникающая после внезапного прекращения использования данного лекарства, не является характерной. Чаще всего пациенты отмечают легкое головокружение, тошноту, астению, головную боль, нарушение сна, парестезии, нервозность, рвоту и тремор.

Таким образом, при завершении лечения данным средством следует отменять его постепенно, в течение нескольких недель. Это позволит больным избежать синдрома отмены. Как правило, для этого достаточно двух недель, хотя в каждом отдельном случае этот вопрос должен решать только врач в индивидуальном порядке. Так, некоторым людям для этого может понадобиться 3 месяца или более.

Побочные реакции после приема антидепрессанта

О каких реакциях негативного характера следует знать пациентам, прежде чем принимать лекарство «Циталопрам»? Отзывы о побочных эффектах гласят, что, как и в случае использования иных медикаментов группы СИОЗС, на фоне применения "Циталопрама" у больных также наблюдаются нежелательные эффекты. Однако следует отметить, что все они выражены очень слабо и имеют транзиторный характер.

Как правило, побочные реакции после приема рассматриваемого препарата наблюдаются в течение первых 2 недель терапии. При этом они заметно ослабевают по мере улучшения состояния пациента.

Итак, «Циталопрам» может вызвать такие побочные явления, как:

высокая чувствительность, ажитация, головная боль, нервозность, деперсонализация, снижение либидо, амнезия;
агрессия, нарушение оргазма у женщин, мании, странные сновидения, беспокойство, суицидальные мысли, спутанность сознания, головокружение;
сонливость, тремор, нарушение концентрации внимания, галлюцинации, судороги;
эйфория, экстрапирамидные расстройства, мигрень, геморрагии, повышение либидо;
тошнота, гинекологические кровотечения, парестезия, рвота, ощущение сердцебиения, серотониновый синдром, панические атаки, расстройство сна, бруксизм, метеоризм, сонливость, диарея;

акатизия, желудочно-кишечные кровотечения, артериальная гипертензия, сухость во рту, тахикардия, диспноэ, запор, брадикардия, боль в животе, кашель;
звон в ушах, гепатит, ортостатическая гипотензия, ринит, нарушение вкуса, снижение АД, нарушения зрения, аритмия, нарушение эякуляции, синусит, нарушение аккомодации, галакторея, нарушение сексуальной функции, снижение аппетита, гипонатриемия;
потеря веса, полиурия, повышение аппетита, кровоподтеки, недостаточная секреция АДГ, изменение электрокардиограммы, кожная сыпь, алопеция, прибавка в весе, ангионевротический отек, гипокалиемия, болезненное мочеиспускание, зуд;
фотосенсибилизация, повышенная потливость, увеличение риска травм и переломов, крапивница, гипертермия, пурпура, миалгия, зевота, артралгия и прочие.

Случаи передозировки лекарственным средством

Препарат «Циталопрам», аналоги которого указаны далее, может вызвать следующие симптомы передозировки: тремор, судороги, рвоту, тахикардию, сонливость, расширение зрачков, брадикардию, мышечную гипотонию или гипертонию, тошноту, синюшность кожи, серотониновый синдром, блокаду ножек пучка Гиса, ажитацию, головокружение, сердечную недостаточность, ступор, гипервентиляцию легких, потливость, желудочковую аритмию, предсердную аритмию, кому.

Лекарственное взаимодействие

Рассматриваемое средство довольно хорошо взаимодействует с другими медикаментами. Поэтому его совместный прием противопоказан со следующими средствами:

Ингибиторами МАО (могут развиться серьезные побочные эффекты, в том числе
Препаратами, удлиняющими период QT (может привести к нарушению сердечного ритма, которое в конечном итоге окажется фатальным).
«Пимозидом» (возможно удлинение интервала QT).

Также следует отметить, что совместный прием «Циталопрама» с другими лекарствами может уменьшать порог судорожной готовности. Кроме того, этот препарат нежелательно сочетать с серотонинергическими средствами, медикаментами, содержащими продырявленный зверобой, "Варфарином", алкоголем, дезипрамином.

Аналогичные лекарства

Какие аналоги имеет рассматриваемый медикамент? Что лучше? «Циталопрам»? Отзывы утверждают, что данный препарат можно заменить следующими лекарствами: «Паксил», «Цитол», «Прам», «Седопрам», «Опра», «Уморап», «Сиозам», «Циталорин», «Ципрамил», «Циталек», «Циталифт», «Циталон». Все перечисленные средства должен назначать только опытный доктор.

Очень многих пациентов интересует вопрос о том, что лучше: «Циталопрам» или «Паксил»? Отзывы специалистов сообщают, что первый медикамент является намного эффективнее второго. Также следует отметить, что побочные эффекты, возникающие после применения «Паксила», носят более выраженный характер. Поэтому большинство врачей рекомендует использовать именно «Циталопрам».

Беременность и кормление

Упомянутый антидепрессант не следует назначать беременным женщинам и кормящим матерям. Применение этого лекарства в третьем триместре может негативным образом сказаться на психофизическом развитии малыша. Также возможны следующие нарушения: цианоз, дыхательная недостаточность, гипогликемия, одышка, рвота, судороги, тремор, нестабильность температуры, нервозность, трудности кормления, раздражительность, мышечная гипертония, бессонница, гиперрефлексия, постоянный плач, вялость, сонливость.

Антидепрессант «Циталопрам»: отзывы

При СРК данный препарат назначают с особой осторожностью. Это связано с тем, что его прием может усугубить и так нелегкое состояние пациента.

Что говорят о рассматриваемом средстве потребители? Многие пациенты рассказывают об успешных результатах лечения препаратом «Циталопрам». После начала терапии их эмоциональное состояние очень скоро улучшилось. Однако некоторые пользователи утверждают, что терапевтических результатов они так и не дождались, так как препарат вызвал развитие множества побочных явлений.

Что касается врачей, то они также утверждают, что антидепрессант «Циталопрам» представляет собой очень эффективное и действенное средство, но только в тех случаях, когда он не способствует развитию побочных явлений. Поэтому многие врачи стараются назначать это лекарство только в крайних случаях и в минимальных дозировках. Если в первую неделю лечения никаких негативных реакций выявлено не было, то терапию этим препаратом продолжают с некоторым увеличением его доз (при необходимости).

Одна таблетка средства Циталопрам включает 10 мг, 20 мг или 40 мг одноименного действующего вещества.

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, коповидон, натрия кроскармеллоза, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза.

Состав оболочки: белый опадрай (гипромеллоза, диоксид титана, макрогол).

Форма выпуска

Белые двояковыпуклые таблетки круглой или капсуловидной формы (в зависимости от производителя).

10 таблеток любой дозировки в контурной упаковке — одна, две, три, четыре или пять упаковок в картонной пачке.
14 таблеток любой дозировкой 20 мг или 40 мг в блистере — 2 блистера в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Антидепрессантное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Механизм действия препарата Циталопрам связан с селективным подавлением обратного захвата медиатора в синапсах нервных клеток и с минимальным действием на обратный захват медиаторов и . Не проявляет способности к реагированию с рядом рецепторов (некоторые серотониновые, допаминовые, H1-гистаминовые, адренорецепторы, м-холинорецепторы, GABA-рецепторы и бензодиазепиновые рецепторы ).

Помогает улучшению настроения, подавляет чувство тревоги, устраняет дисфорию , ослабляет чувство напряжения и страха, купирует навязчивые состояния, почти не вызывает снотворного эффекта.

Уверенный клинический эффект фиксируется спустя 7-10 дней постоянного приема.

Фармакокинетика

Наибольшая концентрация Циталопрама в после приема наступает через 3-4 часа. Изменения уровня активного вещества носят линейный характер. Биодоступность приближается к 80%. Связывание с протеинами плазмы достигает 80%.

В крови присутствует в основном в первоначальном виде. Трансформируется путем дезаминирования, деметилирования и окисления . Время полувыведения достигает 1,5 суток. Эвакуируется с мочой и через кишечник.

Показания к применению

аффективные (биполярные, депрессивные, дистимические) расстройства;
разнообразного генеза;
тревожно-фобические расстройства (панические, фобические, генерализованные тревожные, обсессивно-компульсивные, стрессовые посттравматические);
смешанные расстройства тревожно-депрессивного характера ;
соматизированное расстройство;
деменции сосудистого генеза с депрессивными симптомами;
психосоматические болезни с вегетативной дисфункцией;
депрессии у лиц в пожилом возрасте;
депрессивные расстройства у лиц женского пола (депрессия беременных, предменструальная дисфория, депрессия в пременопаузе, послеродовая депрессия );
депрессии при ;
расстройства приема еды (булимия, анорексия ).

Противопоказания

Сенсибилизация к составляющим препарата.

Побочные действия

Изменения со стороны нервной деятельности : , , , возбуждение, нарушение сна, нервозность, , нарушение концентрации, снижение либидо, тревожность, анорексия , увеличение , апатия , спутанность мыслей, суицидальные попытки, астения, агрессивное поведение, изменения настроения, ажитация , эмоциональная лабильность, мания , паническое поведение, гипомания, параноидная реакция , чрезмерная утомляемость, психоз , беспокойство, судороги , экстрапирамидные расстройства, серотониновый синдром, деперсонализация , судорожные припадки (в исключительных случаях).
Изменения со стороны кровообращения : , трепетание предсердий, ортостатическая гипотензия, брадикардия, изменение кровяного давления, вентрикулярные и суправентрикулярные .
Изменения со стороны пищеварения : повышенное слюноотделение, сухость во рту, тошнота, , рвота, боль в животе, анорексия , увеличение содержания печени.
Изменения со стороны выделительной системы : полиурия , учащенное мочеиспускание.
Изменения обмена веществ : гипонатриемия , изменение массы тела, гипертермия .
Изменения со стороны дыхания : , кашель, синуситы , .
Изменения со стороны половой системы : изменение либидо, нарушения эякуляции, женская аноргазмия, изменения менструального цикла, импотенция, галакторея .
Изменения со стороны кожи : эпидермальный некролиз , светочувствительность, сыпь, усиленное потоотделение, .
Изменения со стороны сенсорных органов : нарушение зрения, нарушение аккомодации, нарушение вкуса, мидриаз , шум в ушах.
Изменения со стороны костно-мышечного аппарата : боли в мышцах и суставах.
Изменения со стороны системы свертывания крови : развитие кровотечений разной локализации, тромбоцитопения .
Прочие изменения: усталость, астения, , недомогание, обморок, мастодиния , скрежет зубами, зевота, анафилактоидная реакция .

Инструкция по применению Циталопрама (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Циталопрама рекомендует принимать препарат внутрь один раз в день независимо от приема еды в любое время, но его нужно обязательно запивать водой. После начала терапии антидепрессивный эффект можно ожидать не ранее чем спустя две недели. Терапию необходимо продолжать до исчезновения симптомов заболевания в течение полугода. Отменять препарат рекомендуется медленно, постепенно снижая дозу в течение 2-3 недель.

При панических расстройствах первоначальная доза равна 10 мг в сутки. По прошествии недели лечения ее следует увеличить до 20 мг в сутки. Если эффект от лечения неудовлетворительный, дозировку можно увеличить до максимальной – 60 мг в сутки. Лечебное действие обычно достигается спустя примерно 3 месяца терапии.

Не следует внезапно прекращать терапию. Дозу нужно последовательно понижать на протяжении нескольких недель, с целью уменьшения риска появления синдрома отмены.

Передозировка

Признаки передозировки: коматозное состояние , ступор , увеличение интервала QT, эпилептические припадки, желудочковая аритмия, цианоз , рвота, тошнота, перспирация, судороги, гипервентиляция . Не исключено появление признаков серотонинового синдрома .

Терапия передозировки: должна носить поддерживающий и симптоматический характер, включать прием слабительных и энтеросорбентов , промывание желудка. При расстройствах сознания пациента рекомендовано интубировать . Следует контролировать ЭКГ и основные жизненные функции. Судорожный синдром лечат . Увеличение комплекса QRS на ЭКГ нормализуют введением г ипертонического раствора хлорида натрия .

Взаимодействие

При совместном применении с блокаторами МАО не исключено появление гипертонического криза (злокачественный серотониновый синдром) . Использование препарата Циталопрам с блокаторами МАО и еще в течение 2 недель после их отмены запрещено.

Действие и иных препаратов серотонинергической группы стимулируются Циталопрамом при их совместном применении.

Условия продажи

Только по рецепту.

Условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C в темном месте. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

У пациентов с недостаточностью работы печени Циталопрам следует использовать в наименьших эффективных дозах.

При компенсированной коррекции режима приема лекарства не требуется, информация об использовании при тяжелой недостаточности работы почек отсутствует.

Во время лечения препаратом возможно небольшое уменьшение сердцебиения, что не имеет большого значения, однако у лиц с исходно пониженным числом сокращений сердца Циталопрам способен вызывать более сильную брадикардию .

Следует с осторожностью использовать препарат в больших дозах на фоне применения Циметидина в максимальных дозах.

У пациентов с депрессией зачастую наблюдается снижение концентрации, которое усугубляется при использовании психотропных препаратов.

Аналоги Циталопрама

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Ниже перечислены наиболее известные аналоги Циталопрама: Прам, Опра, Седопрам, Уморап, Циталорин, Сиозам, Ципрамил, Циталифт, Циталек, Циталон, Цитол.

Детям

Лекарство не используется у больных младше 18 лет.

При беременности и лактации

Препарат разрешено использовать в указанные периоды с особой осторожностью и только по назначению врача.

Понравилась статья? Поделитесь ей

Распечатать статью