Кодеин физико химические свойства. Подлинность. Количественное определение. Ограничения к применению

Порошки для детей новорожденных и до 1 года готовят, соблюдая правила асептики, т.к. детский организм в силу незаконченного формирования очень чувствителен к микроорганизмам, которые могут находиться и в порошках.

Вещества выписаны в соотношении 1:66,7 ,т.е. в резко разных количествах. Наиболее равномерное смешивание, однородность и точность дозирования будут обеспечены при соблюдении принципа “от меньшего к большего” с учетом II закона термодинамики (ΔG=ΔSхσ, ΔG→0) и использования правила Ребиндера для твердых дисперсий.

Поры ступки затираем индифферентным веществом – сахаром. Замена сахара на глюкозу запрещена в связи с тем, что порошки эуфиллина с глюкозой не подлежат длительному хранению. Отсыревание начинается через 2 - 6 дней и сопровождается пожелтением порошков.

При изготовлении порошков как ВАЗ или для отделений ЛПУ обязательно проводят полный химический анализ порошковой смеси до стадии дозирования. В этом случае на этикетке указывают состав прописи, номера серии и анализа, дату изготовления и др. Последовательность измельчения и смешивания отражена в ППК.

Пример 2. Изготовление порошков для детей внутреннего применения

Рецепт № 2 Rp.: Codeini phosphatis 0,002 Theophyllini 0,4 0,02 Sacchari 0,3 Misce fiat pulvis Da tales doses N. 30 Signa : По 1 порошку 4 раза в день, ребенку 2 года. Оформление ОСР (ЛВ на ПКУ) Codeiniphosphatis0,06 (шесть сантиграммов) Дата____________ Выдал________(подпись) Получил______(подпись)

Фармацевтическая экспертиза рецепта Проверка совместимости ингредиентов прописи. Вывод. ЛВ совместимы. Проверка доз веществ списка А и Б, НЕО учетных веществ. Проверка доз производится в соответствии с таблицей «ВРД и ВСД лекарственных средств для детей», ГФX, стр. 1087 или приложение 3,4. Кодеина фосфат РД=0,002 ВРД = 0,004 СД=0,008 ВСД = 0,012 Вывод. Дозы не завышены. М кодеина фосфата = 0,06 Вывод: НЕО не превышена. Теофиллин РД=0,4 ВРД = 0,04 СД=1,6 ВСД = 0,012 Вывод. Дозы завышены. Для изготовления прописи рецепта берем ½ от ВРД = 0,04 / 2 = 0,02 ЛП изготавливать можно. Оформление основной этикетки “Внутреннее. Порошки” и предупредительных надписей “Беречь от детей” «Детское» для стадии оформления (маркировки) - МУ от 4.07.97. Выписывают сигнатуру, рецепт остается в аптеке.

Физико-химические свойства лекарственных и вспомогательных веществ

Codeini phosphas (кодеина фосфат) – белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса, на воздухе выветривается, легко растворим в воде, мало растворим в спирте, очень мало растворим в эфире и хлф. Список Б, хранение в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. Анальгезирующее (наркотическое) и противокашлевое средство.

Theophyllinum (теофиллин) – белый кристаллический порошок без запаха, мало растворим в воде, 95% спирте, эфире, хлф, легко растворим в горячей воде и горячем 95% спирте, растворим в кислотах и растворах щелочей. Список Б, хранение в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. Спазмолитик.

Saccharum (сахар) – см. пример №1

Технология изготовления (с указанием названия стадий)

1.Измельчение и смешивание

На ВР-20 отвешивают 9 г. сахара. Измельчают его, затирая поры ступки №5, отсыпают на капсулу. Получают в ступку 0,06 г кодеина фосфата у провизора- технолога, отвечающего за хранение ядовитых и наркотических веществ, тщательно измельчают пестиком. Взвешивают 0,6 г теофиллина (ВР-1) и добавляют с капсулы сахар по частям. Продолжают измельчение и смешивание в течение 2 минут.

2. Дозирование. Массу порошков дозируют на ВР-1 по 0,32 числом 30.

3. Упаковка. Дозы порошка упаковывают в шесть вощенных капсул. Укладывают в коробку.

4. Оформление (маркировка). На коробку наклеивают основную этикетку “Внутреннее. Порошки”, предупредительные надписи «Детское», “Беречь от детей”, отдельный рецептурный номер, сигнатура.

Теоретическая основа технологического процесса и обоснование его стадий

1. Вещества выписаны в соотношении 1:6,7:50, т.е. в резко разных количествах. Наиболее равномерное смешивание, однородность и точность дозирования будут обеспечены при соблюдении принципа “от меньшего к большего” с учетом II закона термодинамики (ΔG=ΔSхσ, ΔG→0) и использования правила Ребиндера для твердых дисперсий.

2. Для уменьшения относительной потери ЛВ списка Б, выписанных в меньшем количестве, поры ступки затирают сахаром.

Контроль на стадиях изготовления

Стадия 1- масса однородна (на расстоянии 25 см нет видимых крупных частиц), белого цвета, без механических включений (органолептический контроль – приказ № 214 от 16.07.97). Выписывают лицевую сторону ППК.

Стадия 2 - весы для дозирования выбраны верно.

Стадия 3 - вощенные капсулы для упаковки выбраны с учетом гигроскопичности ЛВ.

Стадия 4 - основная этикетка и предупредительные надписи соответствуют требованиям НД.

Контроль изготовленного препарата

Анализ документации. Фармацевтическая экспертиза рецепта проведена правильно. Номера рецепта, сигнатуры, ППК и препарата соответствуют. Правильно сделаны расчеты и выписан ППК. Оформлена ОСР. Имеется сигнатура.

Оформление. Наклеена основная этикетка “Внутреннее. Порошки” с указанием: №аптеки, № рецепта, Ф.И.О. пациента, способа применения, даты (число, месяц, год), цены. Имеется отдельный рецептурный номер, предупредительная надпись «Детское», “Беречь от детей” (МУ от 4.07.97).

Упаковка. Капсулы с порошком уложены в картонную коробку ровными рядами. Дозы упакованы аккуратно в вощеные капсулы. При переворачивании отдельных доз порошок не высыпается.

Органолептический контроль отдельных доз. Цвет порошков белый, порошок однородный, сыпучий, механических включений нет.

Физический контроль. Отклонения в массе отдельных доз порошков укладываются в норму допустимых отклонений (пр. №305 от 16.10.97 +5% от развески 0,32).

Кодеина фосфат - анальгетик, эффекты которого подобные с эффектами морфина, со значительно более слабым анальгезирующим действием и более мягким седативным эффектом. Кодеин также применяют как противокашлевое и антидиарейное средство.

Фармакокинетика

.
Кодеин и его соли быстро всасываются из пищеварительного тракта. При приеме кодеина фосфата максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1:00. Период полувыведения составляет 3 - 4:00; соотношение силы анальгетического эффекта при пероральном применении составляет примерно 1: 1,5. Метаболизируется О- и N-деметилирования в печени с образованием морфина и норкодеину. Кодеин и его метаболиты экскретируются почками, преимущественно в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой.

Показания к применению

Препарат Кодеина фосфат применяется для устранения болевого синдрома слабой и умеренной интенсивности; симптоматического облегчения непродуктивного кашля и диареи.

Способ применения

Таблетки Кодеина фосфат применяют внутрь.
Для облегчения болевого синдрома взрослым и детям старше 12 лет - по 30 - 60 мг (1 - 2 таблетки) с интервалом 4:00. Максимальная суточная доза - 240 мг. Дальнейшее повышение дозы более рекомендованную не приводит к существенному росту анальгезирующего эффекта и является нецелесообразным. Длительность применения для облегчения острого болевого синдрома (пост операционного (посттравматического) обезболивание) обычно не превышает 5 - 7 суток. Максимальная курсовая доза - 1,2 - 1,68 г.
Для облегчения непродуктивного кашля и при диарее взрослым и детям старше 12 лет - по 15 - 30 мг (½ - 1 таблетка) 3 - 4 раза в сутки.
Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и / или почек применяют низкие дозы препарата по рекомендациям врача.

Побочные действия

Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, зуд, крапивница, затрудненное дыхание, повышенная потливость, покраснение лица.
Со стороны нервной системы: спутанность сознания, сонливость, недомогание или истощенности, головокружение, эмоциональная лабильность, галлюцинации, возбуждение (неугомонность / тревога), судороги, депрессия, головная боль, повышение внутричерепного давления, развитие толерантности или зависимости, дисфория, гипотермия.
Со стороны органа зрения: сужение зрачков, нарушение остроты зрения, светочувствительность, удвоение изображения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания.
Со стороны пищеварительного тракта: запор, спазм желчевыводящих путей, тошнота, рвота, сухость во рту.
Со стороны костно-мышечной системы: ригидность мышц.
Со стороны мочевыделительной системы: спазм мочевыводящих путей, затрудненное мочеиспускание.
Со стороны репродуктивной системы: снижение либидо и потенции.
Синдром отмены: внезапное прекращение приема препарата может вызвать синдром отмены.
Возможны симптомы: тремор, бессонница, беспокойство, раздражительность, депрессия, анорексия, тошнота, рвота, диарея, повышенное потоотделение, слезотечение, ринорея, чихание, зевота, эффект гусиной кожи, расширение зрачков, слабость, лихорадка, мышечные судороги, обезвоживание, нарушение частоты сердечных сокращений, дыхательного ритма и артериального давления.
Следует помнить, что толерантность снижается быстро после прекращения приема препарата, поэтому повторное применение ранее допустимой дозы может оказаться фатальным.
При длительном неконтролируемом применении в высоких дозах существует риск развития медикаментозной зависимости. Симптомы беспокойства и раздражительности могут исчезать самовольно при прекращении приема препарата.
Длительное применение препарата для лечения головной боли может привести к его усиление.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Кодеина фосфат являются: повышенная чувствительность к кодеина, других опиоидов или к любому из компонентов препарата в анамнезе; острая респираторная депрессия (угнетение дыхания), обструктивные заболевания дыхательных путей (в том числе эмфизема), астма (не следует применять опиоиды во время астматического нападения), печеночная недостаточность, черепно-мозговые травмы или состояния, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением, состояние алкогольного опьянения, риск паралитического непроходимости кишечника; беременность и период кормления грудью.

Беременность

:
Применение препарата Кодеина фосфат в период беременности противопоказано.
При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не следует применять Кодеина фосфат в комбинации с ингибиторами МАО (МАО) через возможен риск возникновения возбуждения центральной нервной системы или депрессии; применение кодеина фосфата может быть начато не ранее чем через 2 недели после прекращения приема ингибиторов МАО. Одновременное применение кодеина фосфата с препаратами, содержащими спирт этиловый, антигистаминными средствами с седативным эффектом, снотворными и анксиолитического средствами может приводить к возникновению респираторной депрессии.
Следует с осторожностью применять одновременно с кодеином: антихолинергические (атропин и т.д.), антидиарейные средства (лоперамид, каолин) - повышается риск острого запора, может привести до заворота кишок; метоклопрамид и домперидон - из-за возможного антагонизм действия; анестезирующие и антипсихотические средства - возможно усиление седативного и гипотензивного ффектов антигипертензивные средства - усиление гипотензивного действия; трициклические антидепрессанты - усиление седативного эффекта; хинидин - снижает анальгетический эффект кодеина.
Одновременное применение кодеина с опиоидными антагонистами (бупренорфин, налоксон, налтрексон) может вызвать симптомы синдрома отмены.
Следует избегать одновременного применения ципрофлоксацина - опиоиды снижают концентрацию в плазме; прием ритонавира может повышать уровень кодеина в плазме; циметидин ингибирует метаболизм опиоидных анальгетиков, что приводит к повышению концентрации кодеина в плазме.

При одновременном применении замедляет абсорбцию мексилетина.

Передозировка

:
Передозировка препарата Кодеина фосфат усиливается при одновременном приеме алкоголя и психотропных средств.
Симптомы: развитие депрессии центральной нервной системы, в частности угнетение дыхания, чаще в случаях одновременного применения других средств с седативным действием (например, алкоголя) и превышение дозы. Значительное сужение зрачков, обычно тошнота и рвота. Возможно возникновение артериальной гипотензии и тахикардии.
Лечение: симптоматическая терапия, в том числе меры по поддержке дыхательного центра: мониторинг основных показателей состояния организма (пульс, дыхание, температура тела, артериальное давление). Прием активированного угля целесообразно, если прошло более 1:00 с момента применение препарата в дозе, превышающей 350 мг (для взрослых) и 5 ??мг на 1 кг массы тела (для детей). Применить налоксон при возникновении комы или угнетение дыхания. Налоксон является конкурирующим антагонистом и имеет короткий период полувыведения, таким образом может понадобиться повторное применение больших доз для пациентов с тяжелым отравлением. Следует наблюдать за состоянием пациента в течение не менее 4:00 после приема или 8:00 в случаях применения поддерживающей терапии.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Кодеина фосфат - таблетки .
По 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в пачке из картона.

Состав

:
1 таблетка Кодеина фосфат содержит кодеина фосфата гемигидрата 30 мг (в пересчете на кодеин основу 22,1 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Дополнительно

:
Препарат Кодеина фосфат не назначают детям в возрасте до 12 лет.
Пациенты, которые недавно перенесли хирургическое вмешательство на мочевыделительной системе, более склонны к задержке мочеиспускания, вызванного непосредственно спазмом уретрального сфинктера и запором результате применения кодеина.
Феохромоцитома - опиоиды могут стимулировать высвобождение катехоламинов через индукцию высвобождение эндогенного гистамина.
В период применения препарата следует воздерживаться от приема этанола. Опиоидные анальгетики снижают слюноотделение, что может привести к развитию кариеса и кандидамикоза слизистой оболочки ротовой полости.
Препарат следует принимать с осторожностью:
- Больным с редкой наследственной непереносимостью галактазы, с дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозы мальабсорбцией;
- При нарушениях функции печени (возможно возникновение запятой);
- При нарушении функции почек
- При гипотиреидизми;
- При воспалительных заболеваниях пищеварительного тракта (кодеин влияет на перистальтику, повышает тонус и сегментацию кишечника);
- При судорожных состояниях, артериальной гипотензии и шоке;
- При злоупотреблении наркотиками и алкоголем;
- При заболеваниях желчного пузыря, в частности желчнокаменной болезни;
- После хирургических вмешательств на органах пищеварительного тракта и мочевыводящих путей;
- При недостаточности коры надпочечников;
- При гипертрофии предстательной железы;
- При миастении;
- При нарушениях дыхательной функции и астме в анамнезе.
У больных пожилого возраста метаболизм и элиминация кодеина могут происходить медленнее, поэтому может быть целесообразным снижение дозы препарата.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Во время лечения следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами из-за возможности возникновения таких эффектов, как сонливость, головокружение, галлюцинации, расстройства зрения.

Основные параметры

Название:

КОДЕИНА ФОСФАТ

Наименование:

Кодеин (Codeinum)

Фармакологическое
действие:

Противокашлевое средство центрального действия, алкалоид опия фенантренового ряда.
Агонист опиоидных рецепторов.
По свойствам близок к морфину, однако анальгезирующее действие выражено значительно слабее.
Стимулируя опиоидные рецепторы нейронов, уменьшает возбудимость кашлевого центра.
В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр.
В меньшей степени тормозит перистальтику кишечника, однако при длительном применении может вызывать запоры.
Сужение зрачка при применении кодеина в терапевтических дозах выражено слабо.

Фармакокинетика
После приема внутрь кодеин и его соли абсорбируются из ЖКТ.
Cmax в плазме достигается через 1 ч.
Метаболизируется в печени путем O- и N-деметилирования в морфин, норкодеин и другие метаболиты, включая норморфин и гидрокодон.
Кодеин и его метаболиты выводятся почти полностью почками, главным образом в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой.
T1/2 составляет 3-4 ч после приема внутрь или после в/м введения.

Показания к
применению:

Для уменьшения или устранения кашля при заболеваниях бронхов и легких (в т.ч. при бронхопневмонии, бронхите, эмфиземе легких);
- иногда в комбинациях с седативными и снотворными препаратами в качестве успокаивающего средства.

Способ применения:

Внутрь , взрослым при болях - 15–60 мг каждые 3–6 ч, при диарее - 30 мг 4 раза в сутки, при кашле - 10–20 мг 4 раза в сутки; для детей эти дозы соответственно составляют 0,5 мг/кг 4–6 раз в сутки, 0,5 мг/кг 4 раза в сутки и 3–10 мг/кг 4–6 раз в сутки.
В/м вводят в тех же дозах, что и при энтеральном введении.
Высшая суточная доза - 120 мг.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы : редко - тошнота, рвота, запоры.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы : возможны головные боли, сонливость, при применении в высоких дозах или у чувствительных пациентов может ухудшиться координация движений глазных яблок с нарушением зрения, развиться угнетение дыхания; редко - повышение тонуса гладкой мускулатуры (при дозах выше 60 мг).
Аллергические реакции : редко - кожный зуд, экзантема по типу крапивницы.
Прочие : увеличение массы тела.
Возможно : привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены, угнетение дыхания, гипотония, брадикардия, аритмия, аллергические реакции.

Противопоказания:

Гиперчувствительность;
- бронхиальная астма;
- пневмония;
- дыхательная недостаточность;
- алкогольная интоксикация;
- черепно-мозговые травмы;
- гипотония, коллапс;
- аритмия, эпилепсия;
- нарушение функции печени и почек;
- интоксикационная диарея, гипокоагуляционные состояния;
- беременность;
- дети в возрасте до 2 лет.

Не рекомендуется применение в период лактации.
У больных с нарушениями функции почек выведение кодеина замедлено, поэтому рекомендуется удлинить интервалы между приемами препарата.
При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с опиоидными анальгетиками, барбитуратами, бензодиазепинами, клонидином), возможно усиление действия кодеина.
При одновременном применении с производными морфина возможно усиление угнетающего действия на дыхательный центр; с ибупрофеном - усиливается анальгетическое действие; с карбамазепином - возможно усиление анальгетического действия, по-видимому, вследствие повышения образования метаболита кодеина норморфина, оказывающего более сильное действие.
При одновременном применении с хинидином анальгетическое действие кодеина уменьшается или практически исчезает.
При одновременном применении кодеин усиливает действие этанола на психомоторные функции.

Беременность:

Противопоказано применение в период беременности.
Кодеин не рекомендуется применять в период лактации.

Передозировка:

Симптомы : синюшность губ и ногтей, холодная и липкая кожа, судороги, суженные зрачки, эпилептические припадки, спазмы желудка или кишечника, слабый пульс, состояние эйфории, кома, не исключено возникновение тахикардии и артериальной гипотензии.
Лечение : в случае передозировки необходимо провести лечение, принять меры по поддержке дыхательного центра.
Необходима проверка основных показателей состояния организма (пульс, дыхание, артериальное давление, температура тела).
Если прошло не более 1 часа, с момента применения препарата в дозе, превышающей 350 мг (для взрослых) и 5 мг на 1 кг массы тела (для детей), целесообразно принять активированный уголь.
При возникновении комы или угнетение дыхания применить налоксон.
Налоксон является конкурирующим антагонистом и имеет короткий период полувыведения, таким образом может потребоваться повторное применение больших доз для пациентов с тяжелым отравлением.
На протяжении не менее 4 часов после приема, или 8 часов в случае применения поддерживающей терапии, нужно следить за состоянием пациента.

Кодеин — что это?

Согласно Википедии, данное вещество является алкалоидом опиума , противокашлевое средство, обладающее центральным действием. Средство – это природное обезболивающее, из группы агонистов опиатных рецепторов .

В опии содержится от 0,2 до 2 % данного алкалоида . Также соединение получают с помощью реакции метилирования морфина . При лечении маленьких детей используют Кодеина Фосфат – производное от Кодеина.

В фармакопейной статье указано, что молекулярная масса лекарства = 299,4 грамма на моль. Соединение представляет собой белые или бесцветные кристаллы, не имеющие запаха, со специфическим горьким вкусом. При длительном нахождении на воздухе средство выветривается. Кодеин плохо и медленно растворяется в холодной воде и хорошо в горячей воде и спиртах. Растворы Кодеина дают щелочную реакцию.

При использовании больших дозировок препарат приобретает свойства наркотика, вызывает . В погоне за такого рода ощущениями, если принять дозу, значительно превышающую терапевтическую, можно отравиться Кодеином. При регулярном использовании лекарство вызывает привыкание. Поэтому на территории РФ оборот вещества и его прекурсоров подлежат контролю со стороны государства.

Фармакологическое действие

Противокашлевое, опиоидное обезболивающее, антидиарейное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Что такое Кодеин и как он действует?

По своей фармакологической активности вещество наиболее приближенно к , однако его обезболивающее действие менее выражено. Лучше всего средство угнетает кашлевой рефлекс , угнетение дыхания менее выражено, чем у прочих лекарств этой группы. Известны случаи парадоксального возбуждения нервной системы после приема Кодеина, которые сопровождаются .

Средство — агонист мю-опиатных рецепторов , обладает способностью угнетать работы кашлевого центра, возбуждать опиатные рецепторы в периферических тканях и различных отделах нервной системы. Затрагивание рецепторов такого рода по периферии сопровождается активацией антиноцицептивной системы и изменением в механизме восприятия организмом боли.

Вещество в целом переносится лучше, чем морфин, реже развиваются характерные побочные эффекты. Однако опиатные рецепторы, расположенные в кишечнике, расслабляют гладкую мускулатуру, сфинктеры, снижают перистальтику .

Обезболивающий эффект от приема лекарства можно пронаблюдать в течение 30 минут-часа после перорального использования и в течение 10-40 минут после подкожной или внутримышечной инъекции. Максимальная эффективность наступает через час или два после приема таблеток, 30-60 минут после инъекции. Анальгезия поддерживается на пиковом уровне в течение 4 часов. Кашлевой рефлекс не возникает до 6 часов.

После приема внутрь средство быстро всасывается из ЖКТ, имеет незначительную степень связывания с белками плазмы. Метаболизм протекает в тканях печени, где около 10% превращается в морфин. Период полувыведения о 2,5 до 4 часов. Небольшое количество лекарства выводится с помощью почек в неизмененном виде, 10% — в виде морфина, остальное – метаболиты.

Показания к применению

В составе различных комбинированных препаратов таблетки с Кодеином используют для устранения слабого и умеренного болевого синдрома (головная боль , , травмы , колики ) и от . Чаще всего в состав таблеток дополнительно входят ненаркотические анальгетики . Также широко распространены таблетки от кашля с Кодеином при непродуктивном кашле ( , эмфиземе , бронхопневмонии ).

Противопоказания

Лекарство противопоказано:

• при на Кодеин или другие вещества в составе;
• пациентам с токсической ;
• в качестве противодиарейного средства, если вызвана псевдомембранозным колитом , обусловленного приемом прочих лекарств;
• при острой или другом угнетении дыхания;
• детям до одного года.

Следует проявлять осторожность:

• если перед лечением или во время лечения возникла острая боль в животе неизвестного происхождения;
• при хронической обструктивной болезни легких ;
• если у пациента имеется склонность к судорогам ;
• при ;
• во время лечения пожилых пациентов;
• и больным с лекарственной зависимостью в анамнезе;
• склонным к суицидальному поведению пациентам;
• при повышенной эмоциональной лабильности;
• больным или если недавно проводились операции на мочевыводящей системе и ЖКТ;
• после травм головного мозга ;
• при повышенном ;
• пациентам с заболеваниями почек и печени;
• при ;
• во время лечения ослабленных и тяжелобольных лиц;
• при предстательной железы;
• беременным женщинам;
• при кахексии ;
• в период кормления грудью;
• при одновременном приеме ингибиторов МАО или других препаратов, которые несовместимы с Кодеином;
• детям.

Побочные действия

Менее часто развиваются:

• сухость слизистых оболочек, тошнота , спазмы в желудочно-кишечном тракте, анорексия , рвота, паралитическая непроходимость кишечника ;
• , спазмирование желчевыводящих протоков;
• головокружение, усталость, нечеткость зрения, деперсонализация ;
• парадоксальные реакции (чаще всего у детей), психомоторное возбуждение и бессонница;
• сердечная аритмия , пониженное АД;
• , мнимый подъем жизненных сил, дискомфорт и раздражительность;
• угнетение дыхания, вплоть до спадения доли легкого;
• снижение интенсивности диуреза , болезненные ощущения и затруднение при мочеиспускании;
• аллергические реакции в виде высыпания на коже и зуда, отечности, отеке гортани, бронхо- или лагингоспазма .

Редко могут возникнуть:

• токсические поражения печени, гастралгия ;
• кошмары и беспокойство во сне, судороги , ;
• резкое повышение тонуса дыхательных мышц, непроизвольные подергивания, звон и шум в ушах;
• повышение артериального давления ;
• повышение тонуса гладкой мускулатуры, атония мочевого пузыря ;
• повышение массы тела или потеря веса.

Также следует отметить, что во время лечения может развиться лекарственная зависимость , привыкание к препарату. После прекращения терапии – синдром отмены .

Кодеин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от заболевания и состава того или иного препарата дозировка и схема лечения различаются и определяются лечащим врачом.

Кодеин, инструкция по применению для взрослых

Для купирования болей, как правило, используют от 15 до 60 мг средства, через каждые 3-6 часов по самочувствию.

В качестве антидиарейного средства принимают 30 мг, 4 раза в день.

При кашле, который необходимо устранить, достаточно использовать 10-20 мг вещества, 4 раза в день.

Максимальная суточная дозировка для взрослого – 120 мг Кодеина.

Инструкция для детей

• для купирования боли назначают по 0,5 мг на кг веса, от 4 до 6 раз в день;
• при поносе используют такое же количество препарата, но только 4 раза в сутки;
• в возрасте от 2 до 5 лет суточная дозировка при кашле составляет 1 мг на кг веса (за 4 приема);
• 6-12-летние дети могут принимать по 5-10 мг средства, каждые 4-5 часов.

В возрасте 3 лет максимальная суточная дозировка составляет 14 мг Кодеина;

• для детей 4 лет – 16 мг;
• пятилетние дети, весом не менее 18 кг могут получить до 18 мг средства;
• от 6 до 12 лет – 60 мг.

Лекарство вводят внутримышечно или подкожно в таких же дозировках, как и при пероральном использовании.

Передозировка

При передозировке веществом у пациента наблюдаются: , холодный липкий пот, сонливость , усталость, слабость, артериальная гипертензия , брадикардия , дыхательная недостаточность, тревожность и нервозность, судороги , головокружение, миоз . В особо тяжелых случаях пациент может потерять сознание, перестать самостоятельно дышать, впасть в .

В качестве лечения промывают желудок, проводят меры по восстановлению или поддержанию нормального дыхания, работы сердца, нормализации АД. Показано внутривенное введение .

Взаимодействие

Антагонистами препарата являются налоксон и .

Под действием этилового спирта и напитков, содержащих этиловый спирт, лекарство усиливает свое воздействие на ЦНС.

При сочетании препарата с миорелаксантами , лекарствами, угнетающими нервную систему, может усилиться подавление дыхательного центра и замедление скорости психомоторных реакций.

Сочетанный прием лекарства и противодиарейных средств, антихолинергических препаратов повышает риск возникновения запора и кишечной непроходимости, анурии .

Другие опиоидные анальгетики повышают риск угнетения ЦНС, развития артериальной гипотензии и дыхательной недостаточности.

Вещество усиливает действие гипотензивных , антипсихотических средств , транквилизаторов , барбитуратов , анестетиков (общая анестезия).

Для устранения некоторых побочных эффектов от приема опиоидов могут потребоваться большие, чем обычно дозы , и пантазоцина . Налтрексон ускоряет развитие абстиненции после прекращения приема опиоидов. Симптомы могут развиться в течение 5 минут после введения средства и продолжаться до 2-х суток, устранить их может быть сложно.

Аналоги (дженерики, синонимы)

Кодепсин, Кодетерп

Рецепт (международный)

Rp.: Codeini phosphatis 0,015 D. t. d. N. 6 in tabul.
S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

Rp.: Codeini phosphatis 0,015 Terpini hydrati 0,25
D. t. d. N. 6 in tabul.
S. По 1-2 таблетки 3 раза в день

Фармакологическое действие

Противокашлевое средство центрального действия; алкалоид фенантренового ряда. Агонист опиатных рецепторов, уменьшает возбудимость кашлевого центра. Центральный противокашлевой эффект связан с подавлением кашлевого центра.

Анальгетическая активность обусловлена возбуждением опиатных рецепторов в различных отделах ЦНС и периферических тканях, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, реже вызывает миоз, тошноту, рвоту и запоры (активация опиоидных рецепторов в кишечнике вызывает расслабление гладких мышц, снижение перистальтики и спазм всех сфинктеров).

Анальгетический эффект развивается через 10-45 мин после в/м и п/к введения и через 30-60 мин после перорального введения. Максимальный эффект достигается через 30-60 мин после в/м введения и через 1-2 ч после перорального. Продолжительность анальгезии - 4 ч, блокады кашлевого рефлекса - 4-6 ч.

Способ применения

Для взрослых: Внутрь взрослым при болях - 15-60 мг каждые 3-6 ч, при диарее - 30 мг 4 раза в сутки, при кашле - 10-20 мг 4 раза в сутки.

Высшая суточная доза для взрослых - 120 мг.

Для детей при болях - 0.5 мг/кг (15 мг/кв.м) 4-6 раз в сутки; при диарее - 0.5 мг/кг 4 раза в сутки; при кашле детям в возрасте до 2 лет - не рекомендуется, 2-5 лет - 1 мг/кг/сут разделенные на 4 приема, или детям в возрасте 2 лет (массой тела не менее 12 кг) - 3 мг каждые 4-6 ч, максимальная доза - 12 мг/сут; детям в возрасте 3 лет (массой тела не менее 14 кг) - 3.5 мг каждые 4-6 ч, не более 14 мг/сут; детям в возрасте 4 лет - 4 мг каждые 4-6 ч, не более 16 мг/сут; 5 лет (массой тела не менее 18 кг) - 4.5 мг каждые 4-6 ч, не более 18 мг/сут; 6-12 лет - 5-10 мг каждые 4-6 ч, не более 60 мг/сут.

Показания

Болевой синдром при травмах, онкологических заболеваниях, почечной и печеночной коликах, приступообразный непродуктивный кашель, диарея.

Противопоказания

Гиперчувствительность, токсическая диспепсия, диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами, острое угнетение дыхательного центра.

C осторожностью.

Острая боль в животе неясной этиологии, приступ бронхиальной астмы, ХОБЛ, аритмии, судороги, лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе), алкоголизм, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, желчнокаменная болезнь, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе, травмы головного мозга, внутричерепная гипертензия, печеночная или почечная недостаточность, гипотиреоз, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, гиперплазия предстательной железы, стриктуры мочеиспускательного канала, тяжелобольные, ослабленные больные, кахексия, беременность, период лактации, одновременное лечение ингибиторами МАО, пожилой возраст, детский возраст.

Побочные действия

Запоры; длительное применение вызывает привыкание (ослабление или отсутствие эффекта при повторном применении) и пристрастие (лекарственную зависимость - “кодеинизм”).

Форма выпуска

Порошок.

Таблетки. В картонных пачках по 1 блистеру. В блистере по 10 таблеток

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "Кодеина фосфат " в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.