נטילת תרופות סולפה. תרופות סולפונאמיד וחומרים אנטי-מיקרוביאליים אחרים (פתאלאזול, אטאזול, נתרן סולפאציל, סולפאדימתוקסין, סולפאלן, ביספטול (קו-טרימוקסזול), סלזוסולפופירידין, סלזופירידזין, חומצה נלידיקסית, ניטרוקסול

נוסחה גסה

C6H8N2O2S

קבוצה פרמקולוגית של החומר Sulfanilamide

סיווג נוזולוגי (ICD-10)

קוד CAS

63-74-1

מאפייני החומר Sulfanilamide

הכוונה לתרופות סולפונאמיד קצרות טווח. Sulfanilamide היא אבקה לבנה, חסרת ריח, גבישית עם טעם מעט מר וטעם לוואי מתוק. מסיס בקלות במים רותחים (1:2), קשה באתנול (1:37), מסיס בתמיסות של חומצה הידרוכלורית, אלקליות קאוסטיות, אצטון (1:5), גליצרין, פרופילן גליקול; כמעט בלתי מסיס באתר, כלורופורם, בנזן, אתר נפט. משקל מולקולרי - 172.21.

הוא משמש גם בצורה של נתרן מתאן סולפט (Streptocide מסיס) - אבקה גבישית לבנה; מסיס במים, כמעט בלתי מסיס בממיסים אורגניים.

פַרמָקוֹלוֹגִיָה

פעולה פרמקולוגית- אנטי מיקרוביאלי.

מנגנון הפעולה האנטי-מיקרוביאלית של סולפונאמיד קשור לאנטגוניזם של PABA, שאיתו יש לו קווי דמיון כימיים. Sulfanilamide נלכד על ידי התא המיקרוביאלי, מונע את שילוב PABA בחומצה דיהידרופלית ובנוסף מעכב באופן תחרותי את האנזים החיידקי דיהידרופטרואט סינתטאז (האנזים האחראי לשילוב PABA בחומצה דיהידרופלית), כתוצאה מכך, את הסינתזה של דיהידרופולית. חומצה מופרעת, והיווצרות חומצה טטרה-הידרופולית פעילה מטבולית ממנה, הנחוצה להיווצרות פורינים ופירמידינים, הצמיחה וההתפתחות של מיקרואורגניזמים נעצרת (אפקט בקטריוסטטי).

פעיל נגד קוקי גראם חיוביים וגרם שליליים (כולל סטרפטוקוקים, פנאומוקוקים, מנינגוקוקים, גונוקוקים), Escherichia coli, Shigella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.

כאשר מיושם באופן מקומי, הוא מקדם ריפוי מהיר של פצעים.

כאשר הוא נלקח דרך הפה, הוא נספג במהירות ממערכת העיכול. Cmax בדם נוצר תוך 1-2 שעות ויורד ב-50%, בדרך כלל תוך פחות מ-8 שעות. הוא עובר דרך מחסומי השליה, כולל BBB. מופץ בכל הרקמות, לאחר 4 שעות הוא נמצא בנוזל השדרה. בכבד הוא עובר אצטילציה עם אובדן תכונות אנטיבקטריאליות. הוא מופרש בעיקר (90-95%) על ידי הכליות.

אין מידע על השפעות מסרטנות, מוטגניות ופוריות במהלך שימוש ארוך טווח בבעלי חיים ובני אדם.

בעבר, סולפנילאמיד שימש דרך הפה לטיפול בדלקת שקדים, אדמומית, דלקת שלפוחית ​​השתן, פיאליטיס, אנטרוקוליטיס, מניעה וטיפול בדלקות פצעים. סולפנילמיד (Streptocide מסיס) שימש בעבר בצורה של תמיסות מימיות 5% למתן תוך ורידי, שהוכנו. לשעבר; כיום משמש רק בצורה של לינה לשימוש חיצוני.

יישום החומר Sulfanilamide

באופן מקומי: דלקת שקדים, נגעי עור דלקתיים מוגלתיים, פצעים נגועים באטיולוגיות שונות (כולל כיבים, סדקים), שחין, קרבונקל, פיודרמה, זקיקים, אדמומיות, אקנה וולגריס, אימפטיגו, כוויות (דרגות I ו-II).

התוויות נגד

רגישות יתר (כולל לסולפנאמידים וסולפנאמידים אחרים), מחלות של המערכת ההמטופואטית, אנמיה, אי ספיקת כליות/כבד, מחסור מולד של גלוקוז-6-פוספט דהידרוגנאז, אזוטמיה, פורפיריה.

הגבלות על שימוש

הריון, הנקה.

שימוש במהלך הריון והנקה

כשהוא נספג באופן מערכתי, סולפונאמיד יכול לחצות במהירות את השליה ולהימצא בדם העובר (הריכוז בדם העובר הוא 50-90% מזה שבדם האם), וגם לגרום להשפעות רעילות. הבטיחות של sulfonamide במהלך ההריון לא הוכחה. לא ידוע אם סולפונאמיד עלול לגרום לנזק לעובר כאשר נלקח על ידי נשים בהריון. מחקרים ניסיוניים בחולדות ועכברים שטופלו במהלך ההיריון בסולפנאמידים מסוימים בעלי טווח קצר, בינוני וארוך (כולל סולפונאמיד) דרך הפה במינונים גבוהים (פי 7-25 מהמינון הפומי הטיפולי לבני אדם) הראו עלייה משמעותית בשכיחות השסע. חיך ומומי עצמות אחרים בעובר.

עובר לחלב אם ויכול לגרום לקרניקטרוס ביילודים.

תופעות לוואי של החומר Sulfanilamide

תגובות אלרגיות; עם שימוש מקומי ארוך טווח בכמויות גדולות - השפעה מערכתית: כאב ראש, סחרחורת, פרסטזיה, טכיקרדיה, בחילות, הקאות, דיספפסיה, לויקופניה, אגרנולוציטוזיס, קריסטלוריה, ציאנוזה.

אינטראקציה

תרופות מיאלוטוקסיות מגבירות את ההמטוטוקסיות.

מסלולי ניהול

באופן מקומי.

אמצעי זהירות לחומר Sulfanilamide

בשימוש ארוך טווח, יש צורך לבצע מעת לעת בדיקות דם היקפיות.

שמות מסחריים

שֵׁם	הערך של מדד וישקובסקי ®

תרופות סולפונאמיד(מילה נרדפת לסולפנאמידים) - חומרים כימותרפיים סינתטיים רחבי טווח מקבוצת הנגזרות של חומצה סולפנילית אמיד (סולפנילאמיד).

סטרפטוקוקים, דיפלוקוקים (גונוקוקים, מנינגוקוקים, פנאומוקוקים), חיידקי מעיים, דיזנטריה, דיפטריה ואנתרקס, Brucella, Vibrio cholerae, actinomycetes, chlamydia (פתוגניים של טרכומה, פסיטאקוזיס וכו'), כמו גם זיהום פתוגני של אנקלוסטרוגניה. כמה זיהומים פרוטוזואלים (מלריה, א). בנוסף, פתוגנים מסוימים של רקמות עמוקות (נוקרדין, actinomycetes) רגישים ל-S. p. חלק מהפריטים S. (sulfadimethoxine, sulfapyridazine, sulfalene) פעילים נגד צרעת mycobacteria (ראה. תרופות נגד מחלת המחלה ). מינים עמידים ל-S. כוללים סלמונלה, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, ספירוצ'טים, לפטוספירה ווירוסים. S.p בריכוזים שבהם הם מצטברים בגוף במינונים טיפוליים יש השפעה בקטריוסטטית על מיקרואורגניזמים רגישים אליהם.

המנגנון של הפעולה האנטי-מיקרוביאלית של S. p נובע מהעובדה שהם חוסמים את תהליך הסינתזה של חומצה דיהידרופלית בשלב היווצרות של חומצה דיהידרופטרואית מדיהידרופטרידין וחומצה פארא-אמינו-בנזואית (PABA) עם השתתפות האנזים. dihydropteroate synthetase (dihydrofolate synthetase). הוא האמין כי הפרעה של הסינתזה של חומצה דיהידרופטרואית מתרחשת בעיקר כתוצאה מהכללה של S. p במקום PABA כמצע של דיהידרופטרואט סינתזה, בגלל מבחינת המבנה הכימי, S. p דומים ל-PABA. כתוצאה מכך, מתרחשת היווצרות אנלוגים של חומצה דיהידרופולית, שאינם בעלי פעילות ביולוגית אינהרנטית. בנוסף, כאשר S. מקיים אינטראקציה עם דיהידרופטרידין בנוכחות יוני ATP ומגנזיום, נוצר מטבוליט ביניים המעכב דיהידרופטרואט סינתטאז, מה שמוביל לעיכוב יצירת חומצה דיהידרופלית. יתכן גם ש-S. p מונע הכללה של דיהידרופטרידין בתהליך הסינתזה של חומצה דיהידרופלית. בסופו של דבר, שיבוש היווצרות של חומצה דיהידרופלית בהשפעת S. p מוביל לירידה ביצירת חומצה טטרה-הידרופולית וכתוצאה מכך עיכוב ביוסינתזה של נוקלאוטידים ועיכוב בהתפתחות והתרבות של מיקרואורגניזמים. תכונות אלה של מנגנון הפעולה מסבירות את העובדה שרק אותם מיקרואורגניזמים שבהם מתרחש תהליך הסינתזה של חומצה דיהידרופלית רגישים ל-S.p. מיקרואורגניזמים ותאי מאקרו-אורגניזמים המנצלים חומצה דיהידרופולית מוכנה מהסביבה החיצונית אינם רגישים לפעולת S. p.

כאשר יש עודף של PABA ונגזרותיו בסביבה, למשל נובוקאין, אנסטזין וכדומה, וכן בסיסים מתיונין, חומצה פולית, פורין ופירימידין, הפעילות האנטי-מיקרוביאלית של S. הירידה בפעילות של S. בנוכחות מוגלה והפרשת פצעים קשורה לתכולה הגבוהה של PABA ואנטגוניסטים אחרים לתרופות סולפונאמיד במצעים אלו.

ההשפעה האנטי-מיקרוביאלית של S. p מועצמת על ידי תרופות (למשל, trimethoprim) המעכבות את ההמרה של חומצה דיהידרופולית לחומצה פולית (טטרה-הידרופולית) על ידי עיכוב האנזים דיהידרופולית רדוקטאז. עם שימוש בו-זמני של S. p עם trimethoprim, הסינתזה של חומצה טטרה-הידרופולית מופרעת בשני שלבים עוקבים - בשלב היווצרות של חומצה דיהידרופלית (בהשפעת S. p.) ובשלב ההמרה של ה-S.p. האחרון לחומצה טטרהידרופולית (בהשפעת trimethoprim), וכתוצאה מכך התפתחות של אפקט חיידקי.

לאחר ספיגה בדם, S.p נקשר באופן הפיך, אך במידה לא שווה, לחלבוני פלזמה בדם. בצורתם המחוברת, אין להם השפעה אנטי-מיקרוביאלית ומפגינים זאת רק כשהתרופות משתחררות מהקשר הזה. קצב השחרור של S. מהגוף אינו מושפע ממידת הקישור שלהם לחלבוני פלזמה בדם. S.p עובר חילוף חומרים בכבד בעיקר על ידי אצטילציה. המטבוליטים האצטילונים המתקבלים של S. p אינם בעלי פעילות אנטי-מיקרוביאלית ומופרשים מהגוף דרך הכליות. בשתן, מטבוליטים אלה יכולים לזרז בצורה של גבישים, ולגרום להופעת קריסטלוריה. חומרת הקריסטלוריה נקבעת לא רק על ידי מידת ההמרה של פריטי S. בודדים למטבוליטים אצטילטים וגודל מינוני התרופות, אלא גם על ידי התגובה של שתן, מכיוון מטבוליטים אלו מסיסים בצורה גרועה במדיה חומצית.

בהתאם למאפיינים של פרמקוקינטיקה ויישום, תת הקבוצות המתאימות נבדלות בין S. p. לדוגמה, ישנה תת-קבוצה של S. p הנספגת היטב ממערכת העיכול. פריטי S. כאלה משמשים לטיפול מערכתי בזיהומים ולצורך כך נרשמים דרך הפה והפרנטרל. בהתאם לקצב ההפרשה שלהם בקרב ה-S.p של תת-קבוצה זו, הם מבחינים: תרופות קצרות טווח (זמן מחצית חיים פחות מ-10 ח) - streptocide, sulfacyl sodium, etazol, sulfadimezin, urosulfan וכו'; תרופות עם משך פעולה בינוני (זמן מחצית חיים 10-24). ח) - סולפאזין, סולפאמתוקסזול וכו'; תרופות ארוכות טווח (זמן מחצית חיים מ-24 עד 48). ח) - ulfapyridazine, sulfadimethoxine, sulfayunomethoxine וכו'; תרופות ארוכות טווח במיוחד (זמן מחצית חיים של יותר מ-48 ח) - סולפאלן.

סולפונאמידים ארוכי טווח שונים מסולפונאמידים קצרי טווח בשיפופיליות גבוהה יותר, ולכן הם נספגים מחדש בכמויות משמעותיות (עד 50-90%) בצינוריות הכליה ומופרשים לאט יותר מהגוף.

תת-הקבוצה של S. p הנספגת בצורה גרועה ממערכת העיכול כוללת סולגין, phthalazole ו-phtazin. תרופות אלו משמשות לטיפול בדלקות מעיים (קוליטיס ואנטירוקוליטיס של אטיולוגיה חיידקית, כולל דיזנטריה חיידקית).

תת-הקבוצה של פריטי S. המיועדים לשימוש מקומי כוללים בדרך כלל מלחי נתרן מסיסים של תרופות הנספגות היטב ממערכת העיכול, למשל נתרן אטאזול, נתרן סולפאפירידאזין, סטרפטוציד מסיס וכדומה, וכן כסף סולפדיאזין. תרופות של תת-קבוצה זו בצורות מינון מתאימות (תמיסות, משחות וכו') משמשות באופן מקומי לטיפול בזיהומים מוגלתיים של העור והריריות, פצעים נגועים וכו'.

בנוסף, בין פריטי S. מובחנים מה שנקרא salazosulfonamides - תרכובות אזו המסונתזות על בסיס כמה פריטי S. של פעולה מערכתית וחומצה סליצילית. אלה כוללים salazopyridazine, salazodimethoxin ו-salazosulfapyridine, המשמשים בעיקר לטיפול בהידבקויות כיבית לא ספציפיות. היעילות של סלזוסולפונאמידים במחלה זו קשורה לנוכחות של לא רק פעילות אנטי-מיקרוביאלית, אלא גם תכונות אנטי-דלקתיות בולטות, הנגרמות על ידי היווצרות של חומצה אמינוסליצילית, בעלת השפעה אנטי-דלקתית, במהלך הביו-טרנספורמציה של תרופות של הקבוצה הזו במעי.

בפרקטיקה הקלינית המודרנית, נעשה שימוש נרחב גם בתרופות משולבות המכילות סולפנאמידים וטרימתופרים. תרופות משולבות אלו כוללות ביספטול, המכיל סולפאמסטוקסזול וטרימתופרים (יחס 5:1), וסולפטון, המכיל סולפומונומתוקסין וטרימתופרים (יחס 2.5:1). בניגוד ל-S.p., ביספטול וסולפטון הם קוטלי חיידקים, בעלי קשת רחבה יותר של פעילות אנטי-מיקרוביאלית ויעילים נגד זנים עמידים לתרופות סולפונאמיד.

בפועל, נעשה שימוש גם בשילובים אחרים של S. p עם נגזרות diaminopyrimidine. לדוגמה, שילובים של סולפאלן עם כלורין משמשים לטיפול בצורות עמידות לתרופות של מלריה, ושילובים של סולפאזין עם כלורין משמשים לטיפול בא.

סולפונאמידים משמשים לטיפול בזיהומים הנגרמים על ידי מיקרואורגניזמים רגישים לתרופות אלו. בחירת התרופות נעשית תוך התחשבות במאפייני הפרמקוקינטיקה שלהן. כך, לזיהומים סיסטמיים (זיהומים חיידקיים בדרכי הנשימה, הריאות, דרכי המרה והשתן וכו') משתמשים בס' הנספגים היטב ממערכת העיכול. לטיפול בדלקות מעיים, S. נקבע.

פריטים שנספגים בצורה גרועה ממערכת העיכול (לעיתים בשילוב עם פריטי S. הנספגים היטב).

מינונים בודדים וקורסים של S. p., כמו גם לוחות הזמנים של המרשם שלהם, נקבעים בהתאם למשך הפעולה של התרופות. לפיכך, S. p קצר טווח משמש במינונים יומיים של 4-6 G, לרשום אותם ב-4-6 מנות (מנות כמובן 20-30 G); תרופות עם משך פעולה ממוצע - במינונים יומיים של 1-3 G, לרשום אותם ב-2 מנות (מנות כמובן 10-15 G); תרופות ארוכות טווח נקבעות במנה אחת במינון יומי של 0.5-2 G(מנות קורס עד 8 G). סולפונאמידים ארוכי טווח נקבעים על פי שני משטרי טיפול: מדי יום במינון ראשוני (ביום הראשון) של 0.8-1 Gובהמשך במינוני תחזוקה של 0.2 Gפעם אחת ביום; פעם אחת בשבוע במינון של 1.5-2 G. לילדים, המינון מופחת בהתאם לגיל.

תופעות לוואי של S. p מתבטאות בהפרעות דיספפטיות, תגובות אלרגיות והפרעות במערכת העצבים המרכזית. (כאב ראש, סחרחורת וכו'), לויקופניה, מתמוגלובינמיה ועוד. עקב מסיסות ירודה במים, טפילים ותוצרי האצטילציה שלהם בגוף יכולים לזרז בכליות בצורת גבישים ולגרום לקריסטלוריה (במיוחד כאשר השתן מחומצן) . כדי למנוע סיבוך זה בעת נטילת S. p., רצוי להמליץ ​​על שתייה אלקלית בשפע.

פריטי S. הם התווית נגד אם יש היסטוריה של תגובות רעילות-אלרגיות לתרופות כלשהן מקבוצה זו. עבור מחלות הכבד והכליות, יש לרשום S. p במינונים מופחתים בשליטה של ​​המצב התפקודי של איברים אלה.

שיטות היישום, המינונים, צורות השחרור ותנאי האחסון של הפריטים העיקריים של S. מובאים להלן.

ביזפטול(ביספטול; מילה נרדפת לבקטרים, ספטרין וכו') ניתנת דרך הפה (לאחר ארוחות) למבוגרים וילדים מעל גיל 12, 1-2 טבליות (למבוגרים) 2 פעמים ביום, במקרים חמורים - 3 טבליות 2 פעמים יום; ילדים בגילאי שנתיים עד 5 שנים: 2 טבליות (לילדים); מגיל 5 עד 12 שנים, 4 טבליות (לילדים) 2 פעמים ביום. טופס שחרור: טבליות למבוגרים המכילות 0.4 G sulfamethoxazole ו-0.08 G trimethoprim; טבליות לילדים המכילות 0.1 G sulfamethoxazole ו- 0.02 G trimethoprim. אחסון: רשימה ב'.

סלאזודימתוקסין(Salazodimethoxin) משמש דרך הפה (לאחר ארוחות). למבוגרים רושמים 0.5 G 4 פעמים ביום או 1 G 2 פעמים ביום למשך 3-4 שבועות. כאשר מתרחשת השפעה טיפולית, המינון היומי מופחת ל-1-1.5 G(0.5 כל אחד G 2-3 פעמים ביום). ילדים בגילאי 3 עד 5 שנים רושמים בתחילה 0.5 Gליום (ב-2-3 מנות). כאשר מתרחשת אפקט טיפולי, המינון מופחת פי 2. ילדים בגילאי 5 עד 7 שנים מקבלים בתחילה מרשם 0.75-1 G, מגיל 7 עד 15 שנים 1-1.5 Gליום. צורת שחרור: אבקה, טבליות 0.5 G. אחסון: רשימה ב'; במקום מוגן מאור.

Salazopyridazine(סלאזופירידאזינום). שיטות יישום, מינונים. צורות השחרור ותנאי האחסון זהים לאלו של סלאזודימתוקסין.

סטרפטוסייד(Streptocidum, מילה נרדפת סטרפטוציד לבן) נקבע דרך הפה למבוגרים ב-0.5-1 Gלקבלת פנים 5-6 פעמים ביום; ילדים מתחת לגיל שנה 0.05-0.1 G, מגיל שנתיים עד 5 שנים 0.2-0.3 G, מגיל 6 עד 12 שנים 0.3-0.5 Gלקבלת הפנים. מינונים גבוהים יותר למבוגרים דרך הפה מנה יחידה 2 G, קצבה יומית 7 G. בשימוש מקומי בצורה של אבקות, משחות (10%) או לינים (5%). צורת שחרור: אבקה, טבליות של 0.3 ו-0.5 G; 10% משחה; 5% לינה. אחסון: רשימה ב': במיכל סגור היטב.

סטרפטוצייד מסיס(Streptocidum solubile) ניתנת תוך שרירית ותת עורית בצורה של 1-1,

תמיסות 5% מוכנות עם מים להזרקה או תמיסת נתרן כלוריד איזוטונית, עד 100 ml(2-3 פעמים ביום). ניתן לווריד בצורה של תמיסות 2-5-10% המוכנות באותם ממיסים או תמיסה של 1% גלוקוז, עד 20-30 ml. צורת שחרור: אבקה. אחסון: רשימה ב' בצנצנות סגורות היטב.

סולגין(Sulginum) נקבע דרך הפה למבוגרים, 1-2 Gלפגישה: ביום הראשון 6 פעמים ביום, ביום השני והשלישי 5 פעמים, ביום הרביעי 4 פעמים, ביום החמישי 3 פעמים ביום. מהלך הטיפול הוא 5-7 ימים. משטרים אחרים משמשים גם לטיפול בדיזנטריה חריפה. מינונים גבוהים יותר למבוגרים מנה אחת 2 G, קצבה יומית 7 G. צורות שחרור: אבקה; טבליות 0.5 G

כסף סולפדיאזין(Sulfadiazini argenti) משמש באופן מקומי. כלול במשחת דרמזין הנמרחת על פני השטח בשכבה של 2-4 מ"מ 2 פעמים ביום, ולאחר מכן מריחת תחבושת סטרילית. המשחה אינה נרשמה לפגים ותינוקות שזה עתה נולדו; אצל נשים בהריון הוא משמש מסיבות בריאותיות (עם שטח של יותר מ-20% משטח הגוף). טופס שחרור: צינורות של 50 G, פחיות של 250 G.

סולפדימזין(Sulfadimezinum; מילה נרדפת sulfadimidine וכו') נקבע דרך הפה למבוגרים עבור המנה הראשונה 2 G, ואז 1 Gכל 4-6 ח(עד ירידה בטמפרטורת הגוף), ואז 1 Gב-6-8 ח. לילדים בפנים בשיעור של 0.1 גרם/ק"גלפגישה הראשונה, לאחר מכן 0.025 גרם/ק"גכל 4-6-8 ח. לטיפול בדיזנטריה, מבוגרים נקבעים לפי המשטר הבא: ביום הראשון והשני, 1 Gכל 4 ח(6 כל אחד Gליום), ביום השלישי והרביעי 1 Gכל 6 ח(4 כל אחד Gליום), ביום החמישי והשישי 1 Gכל 8 ח(3 כל אחד Gליום). לאחר הפסקה (בתוך 5-6 ימים), מתבצע מחזור שני, המרשם 5 Gליום, ביום השלישי והרביעי 4 Gליום, ביום החמישי 3 Gליום. לאותה מטרה, ילדים מתחת לגיל 3 נרשמים בשיעור של 0.2 גרם/ק"גליום (ב-4 מנות) למשך 7 ימים, ילדים מעל גיל 3 0.4-0.75 G(תלוי בגיל) 4 פעמים ביום. צורות שחרור: אבקה; טבליות של 0.25 ו-0.5 G

סולפאדימתוקסין(סולפאדימתוקסינום; מילה נרדפת מדריבון וכו') משמש פנימי. מבוגרים נקבעים ביום הראשון 1-2 G, בימים שלאחר מכן 0.5-1 Gליום (במכה אחת); ילדים בשיעור של 0.025 גרם/ק"גביום 1 ו-0.0125 גרם/ק"גבימים הבאים. צורות שחרור: אבקה; טבליות של 0.2 ו-0.5 G. אחסון: רשימה ב'; במקום מוגן מאור.

סולפאזין(Sulfazinum) משמש פנימי. למבוגרים נקבעים 2-4 בפגישה הראשונה G, תוך 1-2 ימים 1 Gכל 4 ח, בימים הבאים 1 Gכל 6-8 ח; ילדים בשיעור של 0.1 גרם/ק"גלפגישה הראשונה, לאחר מכן 0.025 גרם/ק"גכל 4-6 ח. צורות שחרור: אבקה; טבליות 0.5 G. אחסון: רשימה ב'; במקום מוגן מאור.

סולפאלן(Sulfalenum; מילה נרדפת kelfisin וכו') שנרשם דרך הפה למבוגרים, 2 Gפעם ב-7-10 ימים או ביום הראשון 1 G, ואז 0.2 Gיוֹמִי. טופס שחרור: טבליות 0.2 G. אחסון: רשימה ב'.

סולפאמונומתוקסין(Sulfamonomethoxinium). שיטת הניהול והמינון זהים לאלו של sulfadimethoxine. צורות שחרור: אבקה; טבליות 0.5 G

סולפאפירידזין(Sulfapyridazinum; שם נרדף: ספופאזדין, סולמין וכו'). שיטת הניהול והמינון זהים לאלו של sulfadimethoxine. צורות שחרור: אבקה; טבליות 0.5 G. אחסון: רשימה ב'; במקום מוגן מאור.

סולפטון(Sulfatonum) נקבע דרך הפה למבוגרים, 1 טבליה 2 פעמים ביום. מינונים גבוהים יותר למבוגרים: יחיד - 4 טבליות, יומי - 8 טבליות. טופס שחרור: טבליות המכילות 0.25 Gסולפמונומתוקסין ו-0.1 G trimethoprim. אחסון: רשימה ב'; במקום יבש, מוגן מאור.

נתרן סולפאציל(Sulfacylum-natrium; מילה נרדפת: סולפאציל מסיס, נתרן סולפאצטמיד וכו') ניתנת דרך הפה למבוגרים ב-0.5-1 G, ילדים 0.1-0.5 G 3-5 פעמים ביום. תוך ורידי (לאט) 3-5 mlתמיסה של 30% פעמיים ביום. בתרגול עיניים, הוא משמש בצורה של 10-20-30% פתרונות ומשחות. מינונים גבוהים יותר למבוגרים דרך הפה מנה יחידה 2 G, קצבה יומית 7 G. צורות שחרור: אבקה; תמיסה 30% להזרקה באמפולות של 5 ml; תמיסה של 30% בבקבוקים של 5 ו-10 ml; תמיסות של 20% ו-30% (טיפות עיניים) בצינורות טפטפת של 1.5 ml; 30% משחה 10 כל אחת G. אחסון: רשימה ב'; במקום קריר וחשוך.

אורוסולפן(Urosulfanum) משמש פנימי. מבוגרים נקבעים במינונים זהים כמו נתרן סולפאציל, ילדים 1-2.5 Gליום (ב-4-5 מנות). מינונים יומיים גבוהים יותר למבוגרים זהים לנתרן סולפאציל. צורת שחרור: אבקה, טבליות 0.5 G

פטזין(Phthazinum) נרשם דרך הפה למבוגרים ביום הראשון, 1 G 1-2 פעמים, בימים שלאחר מכן 0.5 G 2 פעמים ביום. עבור ילדים, המינון מופחת בהתאם לגיל. צורות שחרור: אבקה; טבליות 0.5 G. אחסון: רשימה ב': במקום מוגן היטב מאור.

Phthalazole(Phthalazolum; שם נרדף phthalyl-sulfathiazole וכו') משמש פנימי לדיזנטריה. מבוגרים נקבעים בימים 1-2, 1 Gכל 4 ח(6 כל אחד Gליום), בימים 3-4, 1 Gכל 6 ח(4 כל אחד Gליום), בימים 5-6, 1 Gכל 8 ח(3 כל אחד Gליום). לאחר 5-6 ימים, הטיפול חוזר על עצמו: בימים 1-2 - 5 Gליום, בימים 3-4 - 4 Gליום, ביום החמישי - 3 Gליום. עבור דלקות מעיים אחרות, מבוגרים נקבעים 1-2 G, בימים שלאחר מכן 0.5-1 Gכל 4-6 ח. ילדים מתחת לגיל 3 עם דיזנטריה נרשמים בשיעור של 0.2 גרם/ק"גליום (ב-3 מנות), ילדים מעל גיל 3 שנים 0.4-0.75 Gלקבלת פנים 4 פעמים ביום. מינונים פומיים גבוהים יותר למבוגרים זהים למינונים של נתרן סולפאציל. צורות שחרור: אבקה; טבליות 0.5 G. אחסון: רשימה ב'; במיכל סגור היטב.

אטאזול(Aethazolum; מילה נרדפת sulphaethidol וכו') שנרשם דרך הפה למבוגרים, 1 G 4-6 פעמים ביום: ילדים מתחת לגיל שנתיים 0.1-0.3 Gכל 4 ח, משנתיים עד 5 שנים - 0.3-0.4 Gכל 4 ח, מגיל 5 עד 12 שנים - 0.5 כל אחד Gכל 4 ח. רשום מקומי בצורה של אבקה (אבקה) או משחה (5%). מינונים פומיים גבוהים יותר למבוגרים זהים למינונים של נתרן סולפאציל. צורות שחרור: אבקה; טבליות של 0.25 ו-0.5 G. אחסון: רשימה ב'; במיכל סגור היטב.

נתרן אטאזול(Aethazolum-natrium; מילה נרדפת מסיס etazol) ניתנת תוך ורידי (לאט) 5-10 mlתמיסה של 10% או 20%. בטיפול בילדים, התרופה משמשת דרך הפה בגרגירים, המומסים במים לפני השימוש ונרשמים לילדים בגילאי שנה - 5 ml (0,1 G), שנתיים - 10 כל אחד ml (0,2 G), 3-4 שנים - 15 ml (0,3 G), 5-6 שנים - 20 mlכל 4 ח. צורות שחרור: אבקה; אמפולות של 5 ו-10 mlפתרונות של 10% ו-20%; גרגירים בשקיות של 60 G. אחסון: רשימה ב'; במיכל סגור היטב, מוגן מאור.

מנגנון ההשפעה הבקטריוסטטית של סולפנאמידים קשור לאנטגוניזם התחרותי שלהם עם חומצה פרה-אמינו-בנזואית (PABA).

PABA נכלל במבנה של חומצה דיהידרופולית, אשר מסונתזת על ידי מיקרואורגניזמים רבים. בשל הדמיון הכימי שלהם ל-PABA, סולפונאמידים מונעים את הכללתו בחומצה דיהידרופולית. בנוסף, הם מעכבים באופן תחרותי דיהידרופטרואט סינתזה. סינתזה לקויה של חומצה דיהידרופולית מפחיתה את היווצרות חומצה טטרה-הידרופולית ממנה, הנחוצה לסינתזה של בסיסים פורין ופירימידין.

ספקטרום פעולהסולפנאמידים הוא די רחב:

א) חיידקים - cocci פתוגניים (גרם חיובי וגרם שלילי), E. coli, פתוגנים של דיזנטריה, Vibrio cholerae, פתוגנים של גנגרנה גז, פתוגנים של אנתרקס, דיפטריה, דלקת ריאות קטרלית, שפעת, מגפה;

ב) כלמידיה - גורמים סיבתיים של trachoma, paratrachoma, ornithosis, lymphogranuloma מפשעתי;

ג) אקטינומיציטים;

ד) פרוטוזואה - הגורם הסיבתי של טוקסופלזמה, פלסמודיום מלריה.

כאשר עקרונות הכימותרפיה מופרים, מתפתחים זנים עמידים של חיידקים. סיבות לעמידות: חיידקים מייצרים יותר PABA, מתפתחים מסלולים עוקפים לסינתזת חלבון. יש לקחת בחשבון שתרופות מסוימות המכילות שאריות PABA במולקולה שלהן (לדוגמה, נובוקאין) יכולות להיות בעלות השפעה אנטי-סולפונאמיד בולטת,

סיווג סולפנאמידים

1. סולפונאמידים, נספגים בצורה גרועה ממערכת העיכול ומשתחררים לאט מהגוף (פועלים בעיקר במעיים):

סולגין- משמש לדיזנטריה, קוליטיס, אנטרוקוליטיס, נשיאת חיידקי דיזנטריה, חיידקי טיפוס, להכנה לפעולות מעיים.

Phthalazole- מתפצל לנורסולפסול וחומצה פתלית. האינדיקציות זהות. פחות רעיל מסולגין.

2. סולפונאמידים עם ספיגה טובה ממערכת העיכול:

- פעולה לטווח קצר

Norsulfazole- פועל בעיקר על סטרפטוקוק המוליטי, פנאומוקוק, גונוקוק, סטפילוקוק, E. coli. חודר היטב למוח ולריאות. הוא משמש דרך הפה עבור זיהומים של מערכת הסימפונות הריאה, דלקת קרום המוח, סטפילוקוקוס וסטרפטוקוקל אלח דם. גורם לקריסטלוריה.

משחק ארוך

סולפאדימתוקסין(Madribon) - חודר בצורה גרועה דרך ה-BBB, אך חודר היטב לאיברים ורקמות אחרות. זה מופרש על ידי הכליות בצורה של גלוקורונידים מסיסים, כך שהוא כמעט אינו גורם לקריסטלוריה.

עקרונות כלליים של טיפול בסולפנמיד

סמים

1. התחלה מוקדמת של טיפול.

2. מהלך הטיפול הוא לפחות 7 ימים.

3. מינונים גבוהים של התרופה.

ביום הראשון לטיפול ניתנים המינון הבודד והיומי המרבי לרוויה. עבור סולפנאמידים קצרי טווח, המינון היחיד הגבוה ביותר הוא 2.0; יומי 7.0; תדירות קליטה 4-6 פעמים. בימים שלאחר מכן של הטיפול, המינון היומי מופחת ב-1.0 ליום. מינון קורס עד 30.0.

תרופות ארוכות טווח: ביום הראשון, 2.0 נקבע פעם אחת, ובימים שלאחר מכן - 0.5 - 1.0 פעם אחת. מינון קורס עד 10.0.

4. למניעת קריסטלוריה יש צורך בשתייה אלקליין (3 ליטר נוזל ליום).

5. סולפונאמידים גורמים לעיכוב של חיידקים ספרופיטים במעיים המסנתזים ויטמיני B, ולכן יש לרשום מינונים בינוניים של ויטמיני B.

6. לפני ובמהלך הטיפול יש לבצע בדיקת דם.

7. לפני מתן מרשם לתרופות יש לברר מהמטופל את סבילותן.

8. בדיקות שתן לנוכחות מיקרוהמטוריה.

9. שילוב עם אנטיביוטיקה.

27493 0

סולפונאמידים הם תרופות בקטריוסטטיות רחבות טווח, אנטגוניסטים תחרותיים של חומצה פרמינובנזואית (PABA), הנחוצה לרוב המיקרואורגניזמים כדי לסנתז חומצה פולית. הם קושרים פטרין ומעכבים סינתטאז פולאט, מה שמוביל לאפקט בקטריוסטטי.

התכונות האנטי-מיקרוביאליות של תרופות סולפונאמיד מועצמות באופן משמעותי (פי 20-100) ומתקרבות לאפקט החיידקי בשילוב עם trimethoprim, שהוא מעכב ספציפי של פולאט רדוקטאז חיידקי. יש לקחת בחשבון שבסביבות עם תכולה גבוהה של PABA, למשל, במוקד התכת רקמות מוגלתיות, הפעילות האנטי-מיקרוביאלית של סולפנאמידים יורדת בחדות.

ספקטרום הפעולה האנטי-מיקרוביאלית של תרופות סולפונאמיד כולל:

- מיקרואורגניזמים חיוביים לגרם (סטרפטוקוקוס, סטפילוקוקוס, קלוסטרידיה, חיידק אנתרקס, אקטינומיציטים). יש לציין כי כיום מספר לא מבוטל של זני סטפילוקוק רכשו עמידות לתרופות אלו;
- מיקרואורגניזמים גרם שליליים (Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Haemophilus influenzae, Bacteroides, Vibrio cholerae, meningococci, gonococci, chlamydia - גורמים סיבתיים של זיהומים אורוגניטליים);
- פרוטוזואה (פלסמודיה מלריה, טוקסופלזמה, טריפנוזומים).

ספקטרום הפעולה של תרופות בשילוב עם trimethoprim מתקרב לספקטרום הפעולה של האנטיביוטיקה chloramphenicol. עד 50-90% מהזנים של staphylococci, E. coli, enterobacteria, salmonella, shigella ו-pseudomonads רגישים אליהם.

כאשר נלקחות באופן מערכתי, תרופות סולפונאמיד עלולות לגרום לדספפסיה (בחילות, הקאות), כאבי ראש, תגובות אלרגיות (פריחה, דרמטיטיס, חום). בשימוש ארוך טווח, התפתחות של לויקופניה, טרומבוציטופניה ואגרנולוציטוזיס אפשרית. תופעת לוואי סבירה היא אובדן גבישים בכליות (במיוחד עבור התרופות sulfadimezin, norsulfazole, sulfapyridazine, sulfamonomethoxine). הסכנה של קריסטלוריה מופחתת מאוד על ידי שימוש במשקה אלקליין. לכן, רצוי לרשום בו זמנית מים מינרליים אלקליים או סודיום ביקרבונט (עד 5-10 גרם ליום).

הרעילות של תרופות בשילוב עם trimethoprim גבוהה מזו של תרופות חד-רכיביות, במיוחד במצבי מחסור בחומצה פולית (מחלות של האיברים ההמטופואטיים, הריון, זקנה).

סיווג כללי של תרופות סולפונאמיד

תרופות הנספגות היטב ממערכת העיכול:

א) טווח קצר: סטרפטוסיד (סולפנילאמיד, סטרפטוצייד לבן); sulfadimezine (סולפאדימידין); אטאזול (סולפאתידול); norsulfazole (sulfathiazole); urosulfan (סולפא-אוריאה);

ב) משך פעולה בינוני: סולפאזין (סולפדיאזין); sulfamethoxazole;

ג) טווח ארוך: sulfadimethoxine; sulfapyridazine (sulfamethoxypyridazine); sulfamonomethoxine;

ד) פעולה ארוכה במיוחד: סולפאלן; סולפאלן מגלומין.

תרופות שנספגות בצורה גרועה ממערכת העיכול (פועלות בלומן המעי): phthalazole (phthalyl-sulfathiazole); סולגין (סולפגוואנידין); phthazine (phthalylsulfapyridazine); salazopyridazine (סלאזודין); salazosulfapyridine (sulfasalazine, salazopyrine).

תכשירים לשימוש מקומי: sulfacyl sodium (sulfaietamide); כסף סולפדיאזין (דרמזין, פלמזין).

IV. תרופות משולבות של סולפנאמיד:

א) תרופות המכילות sulfamethoxazole ו-trimethoprim: Co-trimoxazole (בקטרים, ביספטול, ברלוקיד, ספטרין, גרוספטול);

ב) תרופות המכילות sulfadimezin ו-trimethoprim: proteceptil (potesetta);

ג) תרופות המכילות sulfamonomethoxine ו-trimethoprim: סולפטון.

ברפואת השיניים משתמשים בתרופות סולפונאמיד למחלות דלקתיות שונות של העיסה והפריודונטיום, ולמניעת סיבוכים זיהומיים לאחר ניתוחים. אינדיקציות אלה כוללות:

- טיפול תרופתי בעששת עמוקה. Streptocide ו-norsulfazole, יחד עם אנטיביוטיקה ואנזימים, כלולים במשחות לכיסוי החלק התחתון של חלל העששת לפני המילוי;

- טיפול תרופתי של דלקת כף הרגל עם שיטת טיפול ביולוגית;

- כיסוי גדם העיסה במהלך קטיעה במהלך טיפול כירורגי של פולפיטיס (norsulfazole או streptocide בשילוב עם אנטיביוטיקה monomycin או neomycin);

- דלקת חניכיים חריפה (תמיסת אלבוקיד 30% יחד עם אנטיביוטיקה וחומרי חיטוי);

- דלקת חניכיים של שיני חלב (משחות עם norsulfazole, עפיצות ותכשירים אנזימים למילוי תעלות השורש של שיני חלב);

- טיפול בזיהום אודנטוגני חריף (מקומי - תמיסה של 30% נתרן סולפאציל; מערכתית - כל סולפונאמיד שנספג היטב במעי, למשך 5-7 ימים);

- טיפול במחלות חניכיים (משחות ואמולסיות עם סולפונאמידים לטיפול בכיסים חניכיים פתולוגיים);

- דלקת אפטות וכיבית (תמיסת נתרן סולפאציל 30% להשקיית משטחים אפטיים וכיביים).

Inhalipt(אינהליפטום).

פעולה פרמקולוגית: הוא תכשיר משולב המכיל סטרפטוסיד מסיס - 0.75 גרם, תימול, שמן אקליפטוס ושמן מנטה - 0.015 גרם כל אחד, אלכוהול אתילי 95% - 1.8 גרם, סוכר - 1.5 גרם, גליצרין - 2.1 גרם, Tween-80 - 0.9 גרם, מים - עד 30 מ"ל. בעל השפעה אנטיספטית ואנטי דלקתית.

אינדיקציות: משמש לנגעים זיהומיים ודלקתיים של רירית הפה ורקמות חניכיים (אפטות וכיבית, דלקת חניכיים נמקית כיבית).

הוראות שימוש: השקיה של רירית הפה. לפני ההשקיה מומלץ לשטוף את הפה ולהסיר פלאק ממשטחים שחוקים. זה צריך להישמר בחלל הפה במשך 5-7 דקות; יש לבצע השקיה 34 פעמים ביום.

תוֹפָעַת לְוַאִי: תגובות אלרגיות אפשריות.

טופס שחרור: פחיות אירוסול המכילות 30 מ"ל מהתרופה.

תנאי אחסון: בטמפרטורות מ-+3 עד +35 מעלות צלזיוס.

קו-טרימוקסזול(Co-Trimoxazole). מילים נרדפות: Bactrim, Sinersul, Biseptol, Berlocid, Groseptol, Septrin, Sumetrolim.

פעולה פרמקולוגית: היא תרופה משולבת המכילה sulfamethoxazole ו-trimethoprim ביחס של 5:1. לשתי התרופות יש השפעה בקטריוסטטית. בשילוב, הם מספקים אפקט חיידקי בולט נגד חיידקים גרם חיוביים וגרם שליליים, כולל אלה העמידים לתרופות סולפונאמיד. התרופה יעילה נגד פלורה קוקוס, אך אינה יעילה נגד Pseudomonas aeruginosa וספירוצ'טים.

אינדיקציות: משמש לזיהומים כירורגיים.

הוראות שימוש: נקבע באופן פנימי. הטבליה למבוגרים מכילה 400 מ"ג של sulfamethoxazole ו-80 מ"ג של trimethoprim, לילדים - 100 ו -20 מ"ג, בהתאמה. מינון מומלץ: מבוגרים וילדים מעל גיל 12, 2 טבליות 2 פעמים ביום לאחר הארוחות, לזיהומים כרוניים - 1 טבליה 2 פעמים ביום. לילדים מגיל שנתיים עד 5 מומלץ ליטול 2 טבליות (0.12 גרם כל אחת) לכל מנה בודדת, בני 5-12 - 4 טבליות 2 פעמים ביום. מהלך הטיפול הוא 5-14 ימים.

תוֹפָעַת לְוַאִי: בחילות אפשריות, הקאות, שלשולים, תגובות אלרגיות, נפרופתיות, לויקופניה, אגרנולוציטוזיס. : ראה Streptocide.

התוויות נגד: דומה לאלו של תרופות סולפנאמיד ארוכות טווח. הגבל את השימוש בילדים צעירים. אין להשתמש בנשים בהריון או עם מחלות של המערכת ההמטופואטית.

טופס שחרור: טבליות של 0.12 ו-0.48 גרם, באריזה של 20 חתיכות (כל טבליה מכילה 100 מ"ג של sulfamethoxazole ו-20 מ"ג של trimethoprim או 400 מ"ג ו-80 מ"ג, בהתאמה); טבליות פורטה, באריזה של 10 חתיכות (תכולת sulfamethoxazole ו-trimethoprim 800 מ"ג ו-160 מ"ג); 100 מ"ל סירופ בבקבוק עם כף מינון (5 מ"ל סירופ מכילים 200 מ"ג סולפאמתוקסזול ו-40 מ"ג טרימתופרים).

תנאי אחסון: רשימה ב.

סולפאדימתוקסין(סולפאדימתוקסינום).

על פי הפעולה הפרמקולוגית, אינדיקציותמ ', שיטת היישום ותופעות הלוואי דומות ל-sulfapyridazine.

אינטראקציה עם תרופות אחרות: ניתן לשלב עם אנטיביוטיקה מקבוצת הפניצילין, אריתרומיצין. ראה: Streptocide, Norsulfazole, Sulfapyridazine.

טופס שחרור: אבקה, טבליות של 0.2 ו-0.5 גרם.

תנאי אחסון: רשימה ב.

סולפנילמיד(סולפנילמידום). מילה נרדפת: Streptocidum.

פעולה פרמקולוגית: היא תרופה אנטי-מיקרוביאלית הפעילה נגד קוקוסים (סטרפטוקוקוס, מנינגוקוקוס, פנאומוקוקוס, גונוקוקוס), כמו גם קוליפורמים. לאחרונה, סוגים רבים של סטפילוקוק עמידים.

אינדיקציות: ברפואת שיניים הוא משמש באופן מקומי בטיפול בכיבים נגועים ברירית הפה או פצעים נגועים באזור הלסת.

הוראות שימוש: ברפואת שיניים הוא משמש בעיקר באופן מקומי בצורה של אבקה, משחה או לינה. יש למרוח 5-15 גרם אבקה סטרילית על פני השטח הפגועים או להזריק לפצע. נכון לעכשיו, הוא משמש לעתים רחוקות באופן מערכתי.

תוֹפָעַת לְוַאִי: בשימוש מקומי במצבים של רגישות, תגובות אלרגיות אפשריות. עם שימוש מערכתי: בחילות, הקאות, שלשולים, תגובות עור אלרגיות, ליקופיוזיס.

אינטראקציה עם תרופות אחרות: שימוש משותף עם חומצות, hexamethylenetetramine, תמיסת אדרנלין אינו רצוי, מכיוון שהם אינם תואמים מבחינה כימית. בשילוב עם אסטרים של חומצה פרה-אמינו-בנזואית (נובוקאין, אנסטזין, דיקאין), הפעילות האנטי-בקטריאלית של סטרפטוסיד מופחתת על ידי מנגנון תחרותי.

התוויות נגד: לשימוש מקומי - אלרגיה ידועה לסולפונאמידים. לשימוש מערכתי - רגישות יתר לסולפונאמידים, הריון, הנקה, מחלות דם. יש להשתמש בזהירות במתן מערכתי בחולים עם מחלות כבד וכליות (נדרש ניטור דינמי של מדדי תפקודי כבד וכליות).

טופס שחרור: אבקה, משחה 5 ו-10% בצנצנות זכוכית, לינה 5% בצנצנות זכוכית או שפופרות.

תנאי אחסון: במקום קריר, מוגן מאור.

סולפאפירידזין(Sulfapyridazinum), מילה נרדפת: Sulfamethoxypyridazine.

פעולה פרמקולוגית: תרופת סולפונאמיד ארוכת טווח עם פעילות אנטיבקטריאלית נגד חיידקים גראם חיוביים (סטרפטוקוקוס, פנאומוקוק, סטפילוקוקוס, אנטרוקוקוס) וגרם שלילי (Escherichia coli, Proteus וכו'), חלק מהפרוטוזואה. אינו משפיע על חיידקים עמידים לסולפונאמידים אחרים.

אינדיקציות: משמש לנגעים דלקתיים מוגלתיים חריפים של אזור הלסת, למניעת סיבוכים זיהומיים לאחר ניתוחים.

הוראות שימוש: נקבע באופן פנימי. מינונים למבוגרים הם 1-2 גרם עבור המנה הראשונה, בהתאם לחומרת המחלה, בימים הבאים - 0.5-1 גרם המרווח בין המנות הוא 24 שעות משך הטיפול הממוצע הוא 5-7 ימים. התרופה משמשת 2-3 ימים לאחר ירידת הטמפרטורה. עבור ילדים מתחת לגיל 13, המינון הראשוני הוא 25 מ"ג/ק"ג משקל גוף, בימים שלאחר מכן - 12.5 מ"ג/ק"ג.

תוֹפָעַת לְוַאִי: במקרים בודדים, דיספפסיה ותגובות אלרגיות אפשריות.

אינטראקציה עם תרופות אחרות: כאשר נלקח בו זמנית עם אריתרומיצין, lincomycin, novobiocin, fusidine, tetracycline, הפעילות האנטיבקטריאלית מוגברת הדדית, ספקטרום הפעולה מורחב; עם rifampicin, streptomycin, monomycin, kanamycin, gentamicin, nitroxyline - ההשפעה האנטיבקטריאלית של התרופה אינה משתנה; לפעמים יש אנטגוניזם עם נוויגרמון; עם ריסטומיצין, chloramphenicol, nitrofurans - ירידה בהשפעה הכוללת. בשילוב עם תרופות נגד מלריה, יש לו השפעה בולטת על צורות עמידות לתרופות של פתוגני מלריה.

טופס שחרור: אבקה, טבליות 0.5 גרם.

תנאי אחסון: במקום מוגן מאור.

Sulfathiazole(סולפאתיאזול). מילה נרדפת: Norsulfazole (Norsulfasolum).

פעולה פרמקולוגית: בעל תכונות אנטיבקטריאליות נגד סטרפטוקוק המוליטי, פנאומוקוק, סטפילוקוקוס, גונוקוקוס, E. coli.

אינדיקציות: משמש למחלות דלקתיות מוגלתיות של אזור הלסת, למניעה וטיפול במחלות דלקתיות של רקמת חניכיים, טיפול בצורות מסובכות של עששת.

הוראות שימוש: ניתנת במרשם חיצוני למריחות על הקרום הרירי וכחלק מחבישות חניכיים, משחות לטיפול בדלקת כף הרגל ופריודונטיטיס. נלקח דרך הפה עבור מחלות זיהומיות ודלקתיות חריפות.

עבור זיהומים סטפילוקוקליים, מבוגרים רושמים 2 גרם עבור המנה הראשונה, במקרים חמורים - עד 3-4 גרם, ולאחר מכן 1 גרם כל 6-8 שעות משך הטיפול - 3-6 ימים. עבור ילדים, מנות בודדות הן: מ-4 חודשים עד שנתיים - 0.1-0.25 גרם, 2-5 שנים - 0.3-0.4 גרם, 6-12 שנים - 0.4-0.5 גרם עבור המנה הראשונה, ניתנת מנה כפולה.

תוֹפָעַת לְוַאִי: בחילות אפשריות, הקאות, תגובות אלרגיות, לויקופניה, דלקת עצבים, קריסטלוריה.

אינטראקציה עם תרופות אחרות: בשילוב עם PAS וברביטורטים, פעילות התרופה עולה, עם סליצילטים - פעילות ורעילות, עם מתוטרקסט ודיפנין - רעילות, עם phenacetin - תכונות המוליטיות, עם כלורמפניקול - עולה האפשרות לפתח אגרנולוציטוזיס, עם ניטרופורן - הסיכון של אנמיה ומתמוגלובינמיה, עם נוגדי קרישה פעולה עקיפה מגבירה את ההשפעה של האחרון, עם אוקסצילין הפעילות של האנטיביוטיקה יורדת. אינו תואם עם מלחי ברזל ומתכות כבדות. ראה גם Sulfanilamide.

התוויות נגד: אין להשתמש ברגישות אישית מוגברת לסולפונאמידים, מחלות של מערכת הדם, זפק רעיל מפושט, מחלת כליות, דלקת כבד חריפה, חסימת מעיים.

טופס שחרור: אבקה, טבליות של 0.25 ו-0.5 גרם.

תנאי אחסון: רשימה ב.

נתרן סולפאציל(סולפאצילום-נטריום). מילים נרדפות: Albucid (Albucid-natricLim), Sulfacetamid.

פעולה פרמקולוגית: התרופה יעילה נגד סטרפטוקוקים, גונוקוקים, פנאומוקוקים, E. coli.

אינדיקציות: ברפואת שיניים הוא משמש באופן מקומי לטיפול בפצעים נגועים, נגעים זיהומיים ודלקתיים של רירית הפה ורקמות החניכיים.

הוראות שימוש: משמש בצורה של אבקה - 5-6 פעמים ביום עד אפיתל, בצורה של תמיסה - לשטיפת כיסים חניכיים.

תוֹפָעַת לְוַאִי: מופיע לעתים רחוקות. גירוי מקומי אפשרי בעת שימוש בריכוזים גבוהים.

התוויות נגד: לא נקבע אם יש היסטוריה של תגובות אלרגיות לתרופות סולפה.

טופס שחרור: אבקה; תמיסה של 30% בבקבוקים; משחה 30%.

תנאי אחסון: אחסן את האבקה במקום מוגן מאור. תמיסות ומשחה - במקום קריר, מוגן מאור. רשימה ב' (למעט משחה).

מדריך רופאי שיניים לתרופות
נערך על ידי המדען הנכבד של הפדרציה הרוסית, אקדמאי של האקדמיה הרוסית למדעי הרפואה, פרופסור יו

הוראות סולפונאמידים לילדים

פעולה פרמקולוגית של סולפנאמידים:

בהתאם למבנה הכימי, סולפונאמידים מאופיינים בפרמקוקינטיקה לא שוויונית. ניתן לרשום את כל התרופות דרך הפה. תרופות סולפונאמיד המשמשות לזיהומים במערכת העיכול כמעט ואינן נספגות, ולכן הפרמטרים הקינטיים שלהן אינם נלקחים בחשבון. אגב, על פי ההוראות, הם נקבעים בתדירות של 4-6 פעמים ביום.

ישנן צורות מינון של סולפנאמידים למתן תוך ורידי (סטרפטוסיד, סולפאציל, נורסולפאזול, אטאזול, סולפאלן) ותוך שרירי (סטרפטוציד, סולפאלן). תרופות משולבות עם trimethoprim יכולות להינתן בשני המסלולים. לפעמים משתמשים בסולפנאמידים באופן מקומי לילדים (תרגול עיניים, כוויות וכו').

אינדיקציות לשימוש בסולפנאמידים:

ספיגת סולפנאמידים מתרחשת מהמעי הדק יש להם זמינות ביולוגית גבוהה (70-90%). זמן התרחשות הריכוז המרבי בפלסמת הדם הוא 2-4 שעות במקביל, הם קשורים ב-50-90% לחלבוני פלזמה בדם (היוצאים מן הכלל הם סטרפטוסיד - 12% וסולפאציל - 22%). יתרה מכך, לתרופות סולפונאמיד יש זיקה גבוהה מאוד לחלבוני הדם, כך שהן יכולות לעקור תרופות אחרות, ולהגדיל את החלק החופשי, ה"עובד" שלהן.

תרופות אלו (במיוחד תרופות ארוכות וארוכות במיוחד) חודרות היטב לריאות, לאדנואידים ולשקדים, לרקמות ולנוזלים של האוזן התיכונה והפנימית, לנוזלים פלאורליים, סינוביאליים ומישטיים, דרך מחסום השליה ואל חלב האם. מבין הסולפנאמידים, sulfapyridazine חודר את הנוזל השדרתי הטוב מכולם, ו-sulfadimethoxine הוא הגרוע מכולם. במוקדים מוגלתיים ונמקיים, היעילות של סולפנאמידים נמוכה משמעותית, מכיוון שהם מכילים הרבה PABA.

טרנספורמציה ביולוגית של סולפנאמידים מתרחשת בכל השלבים: אפיתל של מערכת העיכול, הכבד, הכליות. יש לציין שלמטבוליטים המתקבלים אין פעילות אנטי-מיקרוביאלית, אך יכולים לעורר תופעות לוואי.

סיווג תרופות לפי משך הפעולה

תרופות סולפונאמיד בעלות משך פעולה קצר ובינוני עוברות תהליך של אצטילציה בקרום הרירי של מערכת העיכול, הכבד והכליות. במקרה זה, נוצרים מטבוליטים, אשר בסביבה חומצית מתגבשים ומשקעים, מגרים את רירית המעי ופוגעים באפיתל של צינוריות הכליה. כדי להפחית את התגבשות המטבוליטים, יש ליטול תרופות אלו עם משקה אלקליין (5-10 גרם נתרן ביקרבונט ליום).

סולפונאמידים בעלי טווח ארוך וארוך במיוחד עוברים תהליך של גלוקורונידציה בכבד. מטבוליטים אלו אינם משקעים בסביבה חומצית, אך הסטת אנזימי הכבד ליצירתם עלולה להפריע לגלוקורונידציה של תרופות אחרות וחומרים אנדוגניים (לדוגמה, בילירובין).

הפרשת סולפנאמידים

הפרשת סולפונאמידים בעלי טווח קצר ובינוני בצורות ללא שינוי ואצטילציה מתבצעת בעיקר בדרך הכלייתית עקב סינון גלומרולרי. אם פינוי קריאטינין אנדוגני נמוך מ-20 מ"ל לדקה, לא ניתן להשתמש בתרופות אלו.

תרופות ארוכות וארוכות במיוחד נספגות מחדש כמעט לחלוטין בכליות. זו הסיבה העיקרית שמסבירה את נוכחותם ארוכת הטווח בפלסמת הדם. לפיכך, זמן מחצית החיים של סילוקם מהדם עומד בממוצע על 36 ו-48 שעות, בעוד שלתרופות בעלות משך פעולה קצר ובינוני, ממוצע של 8 ו-16 שעות, בהתאמה.

הפרשת סולפונאמידים ארוכי טווח וארוכי טווח בצורה שונה וללא שינוי מתבצעת על ידי הכבד. יתר על כן, סולפאלן, סולפאפירידזין וסולפאדימתוקסין נמצאים בכמויות גדולות למדי במרה במצב פעיל. ריבוי פגישות:

• תרופות קצרות טווח - 4-6 פעמים ביום;
• פעולה בינונית - 3-4 פעמים ביום;
• טווח ארוך - 2 (לפעמים 1) פעמים ביום;
• טווח ארוך במיוחד - פעם אחת ביום.

תופעות לוואי של סולפנאמידים

לא ניתן לרשום תרופות Sulfanilamide יחד עם תרופות נפרוטוקסיות והמטוטוקסיות, וגם לא מומלץ לתת אותן יחד עם נובוקאין ונובוקאינאמיד, מאחר שהאחרונים הופכים בגוף ל-PABA הנכנסת איתן לקשר תחרותי.

יש להשתמש בסולפונאמידים בזהירות רבה יחד עם תרופות שהם מחליפים מקשירה לחלבוני פלזמה.

תופעות הלוואי של סולפנאמידים במקרה זה יכולות להיות חמורות למדי. לדוגמה, עם נוגדי קרישה עקיפים (פנילין, ניאודיקומרין) קיים סיכון לדימום; עם methotrexate - סיכון לאגרנולוציטוזיס; עם תרופות סינתטיות נגד סוכרת (בוטמיד, glibenclamide, bucarban) - הסיכון לתרדמת היפוגליקמית וכו'.

על מנת להגדיל את ספקטרום הפעולה ולהגביר את היעילות, ניתן לשלב סולפנאמידים עם סוכנים בקטריוסטטיים אחרים, והחלק החופשי של האחרונים בדם, ככלל, גדל, מה שבמקרה זה יש לראות כתופעה חיובית.

סולפונאמידים דומים במבנה הכימי שלהם ל-furosemide, butamide, diacarb, כך שאם החולה מגיב בצורה גרועה לתרופות הנ"ל, אז אפשר לצפות לאי סבילות לסולפונאמידים.

השפעות לא רצויות של סולפנאמידים לילדים:

רעילות נפרו. זה עלול להתרחש בעת שימוש בסולפנאמידים קצרי טווח (למעט urosulfan, מכיוון שהוא אינו כפוף לאצטילציה).

מתמוגלובינמיה. זה מתרחש לעתים קרובות יותר בילודים וילדים בשנה הראשונה לחייהם, מכיוון שיש להם המוגלובין עוברי מיוחד ופעילות נמוכה של אנזימים מפחיתים (מתמוגלובין רדוקטאז, גלוטתיון רדוקטאז וכו'). עם סיבוך זה, קיבולת החמצן של הדם יורדת (היפוקסיה וחמצת מטבולית מתרחשת). כדי להמיר מתמוגלובין (יון ברזל) לאוקסימגלובין (יון ברזל), נקבעים חומרים מפחיתים (מתילן כחול, חומצה אסקורבית וכו').

מתמוגלובינמיה ואנמיה המוליטית יכולים להופיע בחולים עם צורות מולדות של אנזימופתיה (מחסור בגלוקוז-6-פוספט דהידרוגנאז), במיוחד כאשר נוטלים סולפנאמידים בו זמנית עם תרופות מחמצנות אחרות (אקמול, פנאצטין, חומצה אצטילסליצילית, furadonine, furadonine, furadonine, furazolidine, וכו') .p.).

היפרבילירובינמיה. נצפתה בעת שימוש בסולפנאמידים בעלי טווח ארוך או ארוך במיוחד, לעתים קרובות יותר:

• בילדים צעירים;
• חולים הסובלים ממחלות כבד;
• חולים עם מחסור ב-uridine diphosphoglucuronic transferase;
• חולים המקבלים בו זמנית עם סולפנאמידים תרופות אחרות שעוברות תגובות גלוקורונידציה בכבד (לדוגמה, ויקסול, חומצה ניקוטינית, כלורמפניקול, אקמול, גלוקוקורטיקואידים, אסטרוגנים, אנדרוגנים, טרייודותירונין, אדרנלין וכו').

עם סיבוך זה, קיים סיכון לפתח אנצפלופתיה של בילירובין (עוויתות, היפרקינזיס, שיתוק ומוות אפשרי).

"תסמונת לופוס אריתמטוזוס" יכולה להופיע אצל אנשים עם מחסור גנטי של אצטילטרנספראז. הביטויים הקליניים של התסמונת הם כדלקמן: כאבי ראש, בחילות, הקאות, טכיקרדיה, פריחה, חום, תפליט לחלל הצדר, נוגדנים אנטי-גרעיניים מזוהים בדם. סיבוך זה מתרחש בעת שימוש בסולפנאמידים העוברים אצטילציה, במיוחד לעתים קרובות בעת שימוש בסולפאדימזין.

תגובות אלרגיות: אורטיקריה, גירוד, רגישות לאור של העור, לעיתים רחוקות - תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, ליאל ולפלר.

דלקת עצבים (חולשת שרירים עלולה להתרחש ללא אובדן תחושה).

תסמונת מחסור בחומצה פולית:

• נויטרופניה, לויקופניה, טרומבוציטופניה;
• הפרעות בתפקוד של מערכת העיכול (בחילות, הקאות, אנורקסיה, שלשולים, stomatitis וכו ');
• תת תזונה;
• הפרעה של spermatogenesis.

קבוצה זו של סיבוכים נגרמת לרוב על ידי תרופות משולבות של סולפנאמיד עם trimethoprim. ניתן למנוע השפעות אלו של סולפנאמידים על ידי נטילת חומצה פולנית (סידן פולינאט, לוקובורין), שהיא הצורה הפעילה של ויטמין B.

טרטוגניות, במיוחד בעת שימוש בתרופות עם trimethoprim.

מעורר פורפיריה - תגובה לא טיפוסית המתרחשת עם הפרעות מטבוליות תורשתיות. בחולים, היווצרות חומצה aminolevulenic ו-porphobilinogen בכבד עולה, וריכוזם בשתן של החולים עולה. המחלה מתבטאת בהתקפי קוליק במעיים, פולינאוריטיס, שיתוק שרירים, הפרעות נפשיות, התקפים אפילפטיים וכו'. במקרה זה, יש להפסיק את השימוש בסולפנאמידים.

רשימת תרופות סולפונאמיד

ישנן 2 קבוצות של סולפנאמידים:

אֲנִי.תרופות סולפונאמיד המשמשות לזיהומים מערכתיים

בהתבסס על משך הפעולה שלהם הם מחולקים ל:

תרופות קצרות טווח:

• סטרפטוסיד;
• sulfacyl (albucid);
• norsulfazole;
• אטאזול;
• אורסולפן;
• סולפאדימזין;
• sulfazoxazole;
• sulfamerazine (לא בשימוש עצמאי, חלק מתרופות משולבות).

תרופות בעל השפעה בינונית:

• סולפאזין;
• sulfamethoxazole;
• סולמפוקסל.

תרופות סולפה ארוכות טווח לילדים:

• sulfapyridazine;
• sulfamonomethoxine;
• סולפאדימתוקסין.

תרופות ארוכות טווח במיוחד:

• סולפאלן (קלפיסין, מגלומין);
• סולפדוקסין.

תרופות בעלות משך פעולה משתנה בשילוב עם trimethoprim:

• poteseptil (sulfadimezin + trimethoprim);
• groseptol (sulfamerazine + trimethoprim);
• cotrimoxazole (מילה נרדפת: bactrim, biseptol; מורכב מ-sulfamethoxazole + trimethoprim);
• lidaprim (סולפאמטרול + trimethoprim);
• סולפטון (sulfamonomethoxine + trimethoprim).

II.תרופות המשמשות לזיהומים במערכת העיכול:

• סולגין;
• phthalazole;
• פתזין;
• דיסולפורמין;
• תרופות משולבות עם חומצה 5-אמינוסליצילית (salazosulfapyridine, salazopyridazine, salazodimethoxine).

פרמקודינמיקה של סולפנאמידים

סולפונאמידים דומים במבנה הכימי שלהם לחומצה פארא-אמינו-בנזואית (PABA), שיחד עם חומצה גלוטמית ופטרידין, היא חלק מחומצה פולית (ויטמין Bc), שתפקידה להעביר שאריות פחמן אחד המשמשות להיווצרות של חומצות גרעין וחלבונים. חלק מהמיקרואורגניזמים יכולים להשתמש רק בחומצה פולית (אנדוגנית) משלהם לפעילות חייהם מיקרואורגניזמים כאלה עושים את הטעות של הכללת תרופה סולפונאמיד במבנה של חומצה פולית במקום PABA, ולכן הם מסנתזים ויטמין B6 פגום.

לפיכך, לסולפנאמידים יש מנגנון פעולה תחרותי עם PABA. יש להדגיש כי לא החומצה הפולית עצמה פועלת, אלא צורתה המופחתת - חומצה טטרהידרופולית (פולאית, פולנית); ההמרה לצורה הפעילה מתרחשת בהשפעת האנזים dihydrofolate reductase. Trimethoprim, שהוא חלק מתרופות משולבות מסוימות, מעכב אנזים זה. לכן, ספקטרום הפעולה של תרופות כאלה גדול יותר, מכיוון שהן יכולות להשפיע גם על מיקרואורגניזמים שיכולים להשתמש בחומצה פולית אקסוגנית לתפקודיהם החיוניים.

ההשפעה הפרמקולוגית היא בקטריוסטטית. לתרופות בשילוב עם trimethoprim יש השפעה פרמקולוגית חיידקית. קשת הפעולה היא רחבה. רוב הסולפונאמידים משפיעים על Gr. " – " enterobacteria (Escherichia, כמה זנים של Salmonella, Shigella, Yersinia, Klebsiella), גר. קוקי "+" (למעט enterococci ו-viridans streptococcus) ו-neisseri.

לסולפאפירידאזין ולסולפאמונומתוקסין יש השפעה בנוסף על כלמידיה, טוקסופלזמה, פרוטאוס, נוקרדיה ופלסמודיה מלריה. תרופות Sulfanilamide בשילוב עם trimethoprim משפיעות, בנוסף למיקרואורגניזמים שהוזכרו לעיל, Haemophilus influenzae, Aeromonas, Legionella, Actinomycetes ו-Pneumocystis (האחרונים הם מיקרואורגניזמים מיוחדים, במשך זמן רב הם סווגו כפרוטוזואה, אך כיום אומרים שהם שייכים ל. פטריות דמויי שמרים).