תרופות לטיפול מוצלח במלריה. סקירה של התרופות היעילות ביותר נגד מלריה לילדים ומבוגרים

איזו תרופה נגד מלריה תבחר תלויה לאן אתה הולך ולכמה זמן. עדיף לבחור את התרופות העדכניות ביותר, שכן הפתוגן יכול להיות עמיד לרוב התרופות. אף אחת מהתרופות הזמינות כיום לא מספקת הגנה מלאה מפני מלריה. לכן, הערובה האמינה היחידה לבריאות היא הימנעות מעקיצות יתושים. כל האמצעים למניעת מלריה כוללים הפחתת הסיכון לזיהום.

תופעות הלוואי יכולות להיות מאוד לא נעימות, והשפעת התרופה אינה מתרחשת מיד. התחל את קורס המניעה שלך לפני הגעתך לאזור המגיפה (בערך שבוע עבור תרופות כגון כלורוקין, דוקסיציקלין ופרוגוניל, אך יש להתחיל ב-mefloquine שבועיים לפני הנסיעה, ובמלרון רק יומיים לפני היציאה). מכיוון שמחזור החיים של פלסמודיה של מלריה מורכב מאוד, ולמחלה יש תקופת דגירה ארוכה, יש להמשיך בנטילת כל התרופות נגד מלריה במשך מספר שבועות לאחר עזיבת האזור המסוכן (היוצא מן הכלל הוא מלרון, הנלקח רק למשך שבוע). . בבריטניה, כלורוקין ופרוגוניל מאושרים למניעת מלריה ארוכת טווח, ואילו דוקסיציקלין מאושר לשנתיים, מפלוקין לשנה ומלרון ל-28 ימים בלבד.

שילוב של תרופות המכילות pyrimethamine משמש בדרך כלל כטיפול מונע נגד מלריה (Maloprim) ובטיפול במלריה פולמיננטית (Fansidar). נכון להיום, תרופות אלו משמשות במקרים בהם תרופות אחרות יעילות יותר אינן התווית או שלא ניתן להשיגן.

כלורוקין הופך לתרופה פחות יעילה, שכן החיידקים הופכים עמידים יותר ויותר לפעולתה מדי שנה. ניתן להשתמש בתרופה גם בשילוב עם פרוגואניל. שילוב עם פרוגואניל באפריקה, שם הסיכון למחלה הוא הגבוה ביותר, יספק 70% הגנה. התקשר לרופא שלך אם מצבך הרפואי מונע ממך לקחת תרופה זו. תופעות לוואי: הפרעות במערכת העיכול, כאבי ראש, עוויתות, הפרעות ראייה, דפיגמנטציה, נשירת שיער ותגובות עור. תופעות הלוואי הן לרוב קלות.

מינון: 2 טבליות (150 מ"ג), שהם 300 מ"ג, פעם בשבוע, לאחר הארוחות.

פרוגואניל - נלקח בדרך כלל בשילוב עם כלורוקין. קשה להשיג את התרופה בארה"ב, למרות שהיא זמינה בבריטניה. אוסטרליה, ניו זילנד ומדינות רבות באירופה. יש להשתמש בתרופה בזהירות אם יש לך מחלת כליות ובמהלך הריון, אך עדיף לדון בנושאים אלו עם הרופא שלך. תופעות לוואי: קלקול קיבה קל, שלשולים, כיבים בפה ותגובות עור (לעיתים רחוקות), נשירת שיער.

מינון: 2 טבליות (100 מ"ג), סה"כ 200 מ"ג, פעם ביום.

Mefloquine בהחלט מומלץ, למרות היחס השלילי של הציבור כלפי תרופה זו, שכן פלסמודיה מלריה הופכת עמידה יותר ויותר לפעולת הכלורוקין. מכל התרופות הקיימות נגד מלריה, מפלוקין מספקת את ההגנה הטובה ביותר, כ-90%. עם זאת, המחיר הגבוה ותופעות הלוואי הופכים אותו ללא פופולרי. תופעות לוואי: בחילות, הקאות, שלשולים, נמנום, אובדן קואורדינציה, כאבי ראש, הפרעות שינה, חרדה, דיכאון, הזיות, עוויתות, צלצולים באוזניים, פגיעה בתפיסה חזותית, הפרעה למערכת הדם, כאבי שרירים וחולשה, כאבי פרקים. , פריחה, גירוד, נשירת שיער, חולשה, חום, תחושת עייפות, חוסר תיאבון והפרעות בתפקוד הכבד, הידרדרות בהרכב הדם והפרעות בתפקוד הלב. ההשלכות החמורות המדווחות לעתים קרובות בתקשורת הן מוגזמות מאוד. אין ליטול את התרופה בחודשי ההריון הראשונים, בזמן הנקה, במקרה של הפרעות נפשיות חמורות, התקפים או רגישות יתר לכינין.

עליך להפסיק לקחת את התרופה גם אם יש לך בעיות בכליות ובכבד, הפרעות הולכה לבבית (הפרעות קצב) ו

מלריה היא מחלה זיהומית המועברת על ידי חרקים. הדבקה אפשרית מאם לילד במהלך ההריון או הלידה, באמצעות עירוי דם או שימוש חוזר במכשור רפואי ומזרקים. החלמה מלאה אפשרית עם התחלת טיפול בזמן והשגחה מלאה של הרופא. אחרת, עלולים להתפתח סיבוכים. התוצאה המסוכנת ביותר היא תרדמת מלריה, המסתיימת במוות. תיתכן גם פגיעה בכבד ובריאות, אי ספיקת לב ונזק מוחי.

תסמינים והליכי אבחון

טיפול במלריה

תרופות

"מפלוקין"

Mefloquine היא תרופה אנטיבקטריאלית ממקור סינתטי.

"Chinocide"

לטיפול במלריה, התרופה "Khinocide" משמשת, אשר פעולתה מכוונת להרוס את הגורם הסיבתי של המחלה. בנוסף, הוא משמש למניעת הישנות ולמניעת מלריה. מותר לשימוש כאשר ילדים נדבקים מלידה. במקרה זה, המינון מחושב על ידי רופא הילדים. יש לו תגובות שליליות של הגוף בצורה של בחילות והקאות, כאבי ראש, שפתיים כחולות ושינויים פתאומיים בטמפרטורת הגוף. שימוש בו-זמני עם תרופות אחרות נגד מלריה אסור. זה גם לא צריך להיות מרשם לאנשים עם מחלות של מערכת הלב וכלי הדם והכליות.

"ביגומל"

"פרימחין"

התרופה "Primaquine" יכולה לשמש לילדים מתחת לגיל שנה.

"דוקסיציקלין"

נציג קבוצת הטטרציקלין. התרופה היא אנטיביוטיקה רחבת טווח ממקור סינתטי. נקבע למחלות זיהומיות הנגרמות על ידי חיידקים הרגישים לתרופה. יש ליטול את המוצר לאחר הארוחות עם הרבה נוזלים. משחת דוקסיציקלין משמשת ביעילות לטיפול ומניעת מחלות. יש צורך למרוח אזורים פגומים בעור. חל איסור לרשום לילדים מתחת לגיל 9 ולאמהות מניקות. מקובל להשתמש בדוקסיצילין במחצית הראשונה של ההריון.

"פאנסידר"

"Acyclovir"

לתרופה "Acyclovir" יש צורות שונות של שחרור.

תרופה למחלה בעלת השפעה אנטי ויראלית. זה מגיע בצורה של משחה, טבליות ואבקה להכנת תמיסה. זה מאפשר לך להשיג תוצאות מקסימליות מהשימוש בתרופה. השימוש במשחה מתרחש ללא תופעות לוואי. טבליות נגד מלריה עלולות לגרום לבחילות, הקאות וחולשה כללית. מתן תמיסת Acyclovir כרוך בפעילות של אנזימי כבד ושינויים בבדיקות הדם. התוויות נגד כוללות הריון והנקה

תרופות נגד מחלות- חומרים כימותרפיים בעלי פעילות ספציפית נגד פתוגנים של מלריה.

תכונות הפעולה והסיווג של תרופות נגד מלריה

נ.ב. בעלי פעילות לא שוויונית כנגד צורות חיים שונות של פלסמודיה ויכול להיות בעל אפקט סכיזוטרופי (סכיזונטוצידי) המכוון לצורות הא-מיניות של פתוגנים אלו, והשפעה המוטרופית (גמונטוקידלית) המכוונת לצורות המיניות במהלך התפתחותן בגוף האדם. בהקשר זה, תרופות סכיזוטרופיות והמוטרופיות מבודדות.

תרופות סכיזוטרופיות נגד מלריה

סכיזוטרופי P. s. שונות בפעילות נגד אריתרוציטים א-מיניים וצורות חוץ-אריתרוציטיות של פתוגנים של מלריה, לכן תרופות של תת-קבוצה זו מחולקות להיסטו-סכיזוטרופיים (סכיזונטוצידי רקמות) והמטו-סכיזוטרופיים (סכיזונטוצידים בדם). Histoschisotropic P. s. לגרום למוות של צורות חוץ-אריתרוציטים: צורות פרה-אריתרוציטים מוקדמות המתפתחות בכבד, וצורות שנשארות בגוף מחוץ לאריתרוציטים במצב סמוי בתקופה שקדמה לביטויים מרוחקים של מלריה הנגרמת על ידי Plasmodium vivax ו- Plasmodium ovale. Hematoschizotropic P. s. פעילים נגד צורות אריתרוציטים א-מיניים ומפסיקים את התפתחותם באריתרוציטים או מונעים זאת.

תרופות נגד מלריה גמוטרופיות

דפי P. Gamotropic, המשפיעים על הצורות המיניות של פלסמודיום בדם של אנשים שנדבקו בהם, גורמים למוות של צורות אלה (אפקט גמונטוזידי) או פוגעים בהן (אפקט גמוסטטי). אפקט גאמוסטטי של P. s. בטבע זה יכול להיות הלקאה, כלומר, מניעת היווצרות גמטות זכריות כתוצאה מההתנפחות של צורות מיניות זכריות בקיבה של יתוש ובכך לשבש את ההפריה שלאחר מכן של צורות מיניות נשיות, או הוסטטי מאוחר (ספורונטוצידי), כלומר, מניעת השלמת ספורוגוניה ויצירת ספורוזואיטים (ראה מלריה).

לפי הכימיה מבנה בין פ' ס. להבחין: נגזרות 4-aminoquinoline - hingamine, (ראה), nivaquin (כלורוקין סולפט), amodiaquine, hydroxychloroquine (plaquenil); נגזרות diaminopyrimidine - כלורין (ראה), trimethoprim; נגזרות ביגואניד - ביגומאל (ראה), כלורפרוגואניל; נגזרות של 9-aminoacridine - akriquin (ראה); נגזרות 8-aminoquinoline - primaquine (ראה), quinocide (ראה); סולפנאמידים - סולפאזין (ראה), sulfadimethoxine (ראה), sulfapyridazine (ראה), סולפאלן, sulfadoxine; סולפונים - דיאפנילסולפון (ראה). בתור P. s. משתמשים גם בתכשירי כינין (ראה) - כינין סולפט וכינין דיהידרוכלוריד. על פי סוג הפעולה, נגזרות של 4-aminoquinoline, 9-aminoacridine, sulfonamides, sulfones ו-quinine הכנות הן hematoschizotropic. נגזרות Diaminopyrimidine (כלורין, trimethoprim) וביגואניד (Bigumal, chlorproguanil) הינן היסטוסקיזוטרופיות ופעילות נגד צורות רקמות קדומות לפני אריתרוציטיות המתפתחות בכבד. לנגזרות אלה יש גם אפקט hematoschizotropic. נגזרות של 8-aminoquinoline (primaquine, quinocide) הן P. s histoschisotropic, פעילות נגד צורות אקסטר-אריתרוציטים הקיימות זמן רב. מאפיינים של P. s gasotropic. יש נגזרות של diaminopyrimidine, biguanide ו-8-aminoquinoline.

מנגנוני פעולה של תרופות נגד מלריה

מנגנוני פעולה על פתוגנים של מלריה P. s. כימיקלים שונים הבניינים אינם זהים. לדוגמה, נגזרות של 4-aminoquinoline משבשות תהליכים מטבוליים תוך-תאיים בצורות אריתרוציטים של פלסמודיום, וגורמות למחסור בחומצות אמינו ולהיווצרות ציטוליזוזומים. כינין יוצר אינטראקציה עם פלסמודיום DNA. נגזרות 8-aminoquinoline מעכבות את הפונקציות המיטוכונדריות של צורות חוץ-אריתרוציטיות של פלסמודיום. כלורידין וסולפנאמידים משבשים את הביוסינתזה של חומצה פולית. במקביל, סולפנאמידים מונעים היווצרות של חומצה דיהידרופולית עקב אנטגוניזם תחרותי עם חומצה n-אמינו-בנזואית, וכלורין הוא מעכב של דיהידרופולאט רדוקטאז ומשבש את החזרת החומצה הדיהידרופולית לחומצה טטרה-הידרופולית.

נ.ב. משמש לטיפול וכימופרופילקסיה של מלריה.

שימוש בתרופות נגד מלריה

באזורים בהם אין פתוגנים עמידים לתרופות, לרוב נרשמים לטיפול אחת מהתרופות: נגזרות 4-אמינו-קינולין (קינמין, אמודיאקווין ועוד), כינין. עבור אנשים עם חסינות חלקית לפתוגני מלריה (לדוגמה, תושבים ילידים מבוגרים באזורים אנדמיים), ניתן לרשום תרופות אלו במינונים מופחתים. במקרים חמורים של מלריה טרופית, לעיתים רושמים כינין במקום נגזרות 4-aminoquinoline. באזורים אנדמיים של מלריה טרופית עמידה לתרופות, הטיפול מתבצע על ידי רישום שילובים של תרופות hematoschizotropic, למשל, כינין בשילוב עם כלורין וסולפנאמידים ארוכי טווח.

טיפול מקדים(שימוש ב-P. s. לחשד למלריה) מתבצע לפני ביצוע האבחנה על מנת להחליש את הטריז, ביטויי המחלה ולמנוע הדבקה אפשרית של יתושים. לשם כך, תרופה hematoschizotropic נקבעת פעם אחת, למשל, הינגמין או כינין (בהתחשב ברגישות של זני פתוגן מקומיים) מיד לאחר נטילת דם לבדיקת מלריה. אם קיימת סכנה של זיהום יתושים ואפשרות של השלמת ספורוגוניה, תרופות המוטרופיות נגד מלריה (למשל, כלורין, primaquine) נקבעות בנוסף לתרופות אלו. לאחר אישור האבחנה, מתבצע קורס מלא של טיפול רדיקלי.

טקטיקה של שימוש בקרנות הרשומות בברית המועצות - ראה מלריה.

שימוש בתרופות נגד מלריה לטיפול כימופרופילקסיה של מלריה

ישנם שלושה סוגים של כימופרופילקסיה למלריה - אישי, ציבורי ולא עונתי; הבחירה תלויה במטרה, בתנאים המוגנים, באפידמיול. תנאים, סוג הפתוגן. סוגים שונים של כימופרופילקסיה של מלריה צריכים להיות מוגבלים לתקופות ספציפיות שנקבעות על פי הפנוולוגיה של הזיהום.

קבוצות האנשים הנתונות לכימופרופילקסיה נקבעות תוך התחשבות בפגיעותם לזיהום במלריה או במידת הסכנה כמקור לזיהום. בחירה של P. s. תלוי בסוג הכימופרופילקסיס המתבצע, ברגישות של זנים מקומיים ל-P. s. וסבילות אישית לתרופות. מינונים ומשטרי מרשם P. s. נקבע בהתאם למאפייני הפרמקוקינטיקה של התרופות, סוג הפלסמודיום הדומיננטי באזור ומידת האנדמיות של האזור בו P. s. עבור כימופרופילקסיה.

כימופרופילקסיס אישי מכוון למנוע לחלוטין את התפתחות הפתוגן או למנוע התקפות של המחלה באנשים בסיכון לזיהום. קיימות שתי צורות של כימופרופילקסיס מסוג זה - רדיקלית (סיבתית) וקלינית (פליאטיבית).

למטרת כימופרופילקסיס רדיקלי של מלריה טרופית, ניתן להשתמש ב-P. הפועלים על צורות פרה-אריתרוציטיות של פלסמודיום, למשל, כלורין, ביגומאל. עם זאת, תרופות אלו משתנות ביעילותן כנגד זנים שונים של הפתוגן. למלריה הנגרמת על ידי Plasmodium vivax ו- Plasmodium ovale, תרופות אלו מונעות רק ביטויים מוקדמים של המחלה.

טריז. כימופרופילקסיס מתבצעת בעזרת P. עם., הפועלת על צורות אריתרוציטים של פלסמודיום. באזורים שבהם לא נרשמות צורות עמידות לתרופות של פתוגנים, Ch. על הנהר חינגמין וכלורין. התרופות נרשמות לאורך כל תקופת ההידבקות האפשרית, ובאזורים טרופיים אנדמיים מאוד, שבהם העברת מלריה יכולה להתרחש ברציפות, לאורך כל השנה. באזורים בהם יש הפסקות עונתיות בהעברת המלריה או במהלך שהייה זמנית באזור אנדמי, תרופות נרשמות מספר ימים לפני תחילת ההדבקה האפשרית ונמשכות 6-8 שבועות. לאחר שסכנת ההדבקה פסקה.

כימופרופילקסיה אישיתמאפשר לך למנוע לחלוטין התפתחות של מלריה טרופית הנגרמת על ידי Plasmodium falciparum. אצל הנדבקים ב-P. vivax ו-P. ovale, לאחר הפסקת הכימופרופילקסיה האישית, עלולים להתרחש התקפי המחלה בתקופות האופייניות לביטויים ארוכי טווח (תוך שנתיים, ולעתים מאוחר יותר). בהקשר זה, יש לרשום לאנשים הנוסעים מאזורים עם סיכון גבוה לזיהום בסוגים אלה של פלסמודיום פרימאקווין או קינוציד.

כימופרופילקסיה של מלריה במהלך עירוי דם, כלומר מניעת הדבקה של נמענים כתוצאה מעירוי דם או המותרפיה בדם של תורמים שהם נשאים אפשריים של זיהום במלריה (למשל, תושבים ילידים של אזורים אנדמיים), נחשבת כסוג של טריז, כימופרופילקסיס. לשם כך, למקבל רושמים כל P. hematoschizotropic מיד לאחר מתן דם תורם. (הינגמין, אמודיאקין וכו') לפי משטר הטיפול בביטויים חריפים של מלריה.

כימופרופילקסיה בין עונתיתשואפת למנוע ביטויים מאוחרים של מלריה שלישונית עם דגירה קצרה וביטויים ראשוניים של מלריה שלישונית עם דגירה ארוכה באנשים שנדבקו בעונת המלריה הקודמת, שעד תחילת עונת המלריה הבאה עלולים להתברר כמקורות הדבקה. עבור סוג זה של chemoprophylaxis, hisschisotropic P. s. (primaquine או quinocide), הפועל על צורות חוץ-אריתרוציטים הקיימות זמן רב של הפתוגן. במקרה של אי סבילות לתרופות אלה (לדוגמה, אצל אנשים עם מחסור גנטי של גלוקוז-6-פוספט דהידרוגנאז באדמית), במקום כימופרופילקסיה בין עונתית בתקופת הביטויים האפשריים, תרופות המטוסקיזוטרופיות נקבעות בהתאם לתכנית הכימופרופילקסיה האישית. .

תופעות לוואי של תרופות נגד מלריה

רוב P. s. זה נסבל היטב, כאשר נלקח לזמן קצר במינונים טיפוליים, בדרך כלל אינו גורם לתופעות לוואי חמורות. האחרונים מתרחשים לעתים קרובות יותר עם שימוש ממושך ב-P. s.

אופי תופעות הלוואי של P. עם., השייכים לקבוצות שונות של כימיקלים. הקשרים שונים. לפיכך, הינגמין ונגזרות אחרות של 4-aminoquinoline עלולות לגרום לבחילות והקאות. בשימוש מתמשך ארוך טווח (למשך חודשים רבים), תרופות מקבוצה זו עלולות לגרום לליקוי ראייה והפרעות וסטיבולריות, דפיגמנטציה בשיער, נזק לכבד ושינויים ניווניים בשריר הלב. עם מתן תוך ורידי מהיר של הינגמין, עלולות להתפתח תגובות קולפטואידיות.

נגזרות Diaminopyrimidine (כלורין וכו') בשימוש לטווח קצר גורמות לעיתים לכאבי ראש, סחרחורות והפרעות דיספפטיות. הביטויים החמורים ביותר של תופעות הלוואי של תרופות אלה בשימוש ארוך טווח עשויים להיות אנמיה מגלובלסטית, לויקופניה והשפעה טרטוגני, הנגרמות על ידי התכונות האנטיפוליות של P. s. הקבוצה הזאת.

ביגומאל וביגואנידים אחרים גורמים לעלייה חולפת במספר הנויטרופילים בדם ולתגובות לויקואידים בחלק מהחולים. שימוש ארוך טווח בביגומ על קיבה ריקה מלווה באובדן תיאבון, אולי עקב עיכוב הפרשת הקיבה.

נ.ב. בין הנגזרות של 8-aminoquinoline (primaquine, quinocide) לעתים קרובות יותר מאשר תרופות אחרות לגרום לתופעות לוואי (הפרעות דיספפטיות, כאבים בחזה, ציאנוזה, וכו '). יש לזכור כי תופעות הלוואי של quinocide מתפתחות לעתים קרובות יותר והן חמורות יותר כאשר תרופה זו ניתנת במקביל לתרופות אחרות. הביטוי החמור ביותר של תופעת הלוואי של נגזרות 8-aminoquinoline עשוי להיות המוליזה תוך-וסקולרית, המתפתחת אצל אנשים עם מחסור מולד של האנזים גלוקוז-6-פוספט דהידרוגנאז באריתרוציטים.

תכשירי כינין מתאפיינים ברעילות גבוהה יותר בהשוואה לפ'ים אחרים. תופעות הלוואי של כינין כוללות טינטון, סחרחורת, בחילות, הקאות, נדודי שינה ודימום רחם. במקרה של מנת יתר, כינין יכול לגרום לירידה בראייה ובשמיעה, כאבי ראש עזים והפרעות אחרות מה-c. נ. עמ', כמו גם תגובות קולפטואידיות. במקרה של אידיוסינקרטיה לכינין, מתרחשות אריתמה, אורטיקריה, דרמטיטיס פילינג ופריחה דמוית ארגמן. אצל אנשים עם מחסור בגלוקוז-6-פוספט דהידרוגנאז, מתפתחת קדחת המוגלובינורית בהשפעת כינין.

ש.א רבינוביץ'.

תרופות נגד מלריה הן קבוצה של תרופות אנטי פרוטוזואליות למניעה וטיפול במלריה.

הגורמים למלריה הם פלסמודיום. בהתאם לסוג הפלסמודיום (P) הגורם למחלה, ולפיכך שינויים בתזמון המחזור התוך אריתרוציטי של התפתחותה, מבחינים במלריה של שלושה ימים - (P. vivax), ארבעה ימים - (P. מלריה) וטרופית - (P. falciparum), מלריה לשלושה ימים שונים - (P. ovale).

כל סוג של פלסמודיום עובר שני מחזורי התפתחות: מחזור א-מיני (סכיזוגוניה) בגוף האדם ומחזור מיני (ספורוגוניה) בגוף של נקבת יתוש מהסוג אנופלס.

שיווק פרמקו

סיווג וסמים

תרופות המשפיעות על סכיזוגוניה			סמים משפיעים	משולב לספורוגוניה
מחזור רקמות (כבד)	מחזור אריגרוציטי (אריתרוציטים)
Schizontotropni			גאמונטוטרופני
היסטושיזונטו	Hematoschizontotropic
פירמתמין Proquanil g/x Quinocide פרימקווין	פירמתמין Proquanil g/x כלורוקין הידרוקסיכלורוקין מפלוקין	פירמתמין Proquanil g/x Quinocide פרימקווין			Pyrimethamine + sulfamegapyrazine (Metakelfin) פירמתמין סולפאוקסין (פאנסידר)

על פי המבנה הכימי שלהן, תרופות נגד מלריה מחולקות לקבוצות:

1. נגזרות קינולין:

4 קינולינים מוחלפים - כלורוקין, כינין, הידרוקסיכלורוקין,

8-aminoquinolini-primaquin, quinocide.

2. נגזרות Diaminopyrimidine - pyrimethamine.

3. ביגואנידים - פרוקווניל.

4. Sulfanipamides - סולפטן, sulfadimethoxine; סולפאפירידזין.

5. טטרציקלינים - דוקסיציקלין.

תרופות נגד מלריה נבדלות זו מזו בטרופיזם שלהן כלפי צורות מסוימות של התפתחות פלסמודיום בגוף האדם.

מנגנון פעולה

על פי מנגנון הפעולה, תרופות נגד מלריה מחולקות לשתי קבוצות:

ו. תרופות בעלות השפעות סכיזוטוצידיות חזקות (כלורוקין, פרימקווין, כינין). מנגנון הפעולה שלהם אינו ספציפי.

כלורוקין וכינין דומים לנוקלאופרוטאין, ולכן הם מעכבים את שילוב הזרחן ב-RNA וה-DNA של פלסמודיום, משבשים את השכפול (סינתזה של מקרומולקולה חדשה) של ה-DNA, ואת סינתזת ה-RNA.

כינין מקל על החדירה של סכיזונטים דרך הממברנה של אריתרוציטים.

Khingamin מפריע לספיגה של המוגלובין על ידי צורות אריתרוקיגארנימה פנימיות של פלסמודיום.

בהתבסס על השפעתן על סינתזה של חומצות גרעין, תרופות אלו מסווגות כסוכני אינטרקלציה, אשר מובילים להתערבות של מולקולה זרה בין זוגות בסיסים סמוכים של הסליל הכפול של ה-DNA.

המאה השנייה תרופות בעלות אפקט סכיזנטוקידלי הדרגתי וסגוליות גבוהה (פרוקווניל, פירמתמין, סולפונאמידים). הם פועלים על בסיס אנטגוניזם תחרותי מול PABA.

פרוקווניל בגוף האדם הופך למטבוליט טריאזין מחזורי, המפריע לשיקום החומצה הפולית בגוף היתושים. בהקשר זה, הסינתזה של חומצות גרעין מופרעת וסכיזוגוניה אריתרוציטים נפסקת.

Pyrimethamine הוא מעכב של dihydrofolate reductase, אנזים חיוני של הפלסמודיום המלריה.

כל הסולפונאמידים מונעים את הפיכת PABA לחומצה פולית. השפעתן של תרופות אנטי מלריה מתבטאת תחילה בהפסקת התפתחות הפלסמודיום (אפקט סכיזונטו-, גמונטוסטטי), ולאחר מכן מסתיימת במותו (השפעה סכיזונטו-, גמונטוסטטית).

פרמקולוגי

ההשפעה העיקרית של תרופות נוגדות מלריה היא אנטי פרוטוזואלים (כולם אנטי מלריה).

אינדיקציות לשימוש והחלפה

1. טיפול בביטויים חריפים של מלריה (pyrimethamine, proquanipa r/x, chloroquine, hydroxychloroquine, mefloquine, Metakelfin).

2. טיפול במלריה עמידה לכינמין ותרופות אחרות נגד מלריה (כינין, פאנסידר).

3. מניעת התקפים מוקדמים של מלריה (pyrimethamine, proquanipu g/x).

4. מניעת הישנות מאוחרת של מלריה (quinocide, primaquin).

5. מניעה המונית של מלריה (pyrimethamine, proquanipu g/x, primaquine, chloroquine, hydroxychloroquine, mefloquine).

6. כימופרופילקסיס אישי בשילוב עם הינגמין (פרימאקווין).

7. טיפול בלישמניאזיס, טוקסופלזמה (פירימתמין).

8. טיפול בקולגנוזיס: זאבת אדמנתית מערכתית, דלקת מפרקים שגרונית (כלורוקין, הידרוקסיכלורוקין).

9. הפרעות בקצב הלב: אקסטרסיסטולה, פרפור פרוזדורים וכו' (כלורוקין, כינין).

לפיכך, hematoschizontotropic ו schizontocides משמשים לעצירת התקפים חריפים של מלריה ולטיפול במקרים של מחלה כרונית. Schizontocides משמשים לטיפול כימופרופילקסיה של מלריה בחולה. Gamontocides ו-sporontocides הם אמצעי מניעה המונית או אפידמיולוגית.

תופעות לוואי

חולים סובלים היטב תרופות נגד מלריה. סיבוכים מתעוררים במקרים של שימוש ארוך טווח במינונים גבוהים.

1. דיכוי מערכת העצבים המרכזית, מצב הלם, כאבי ראש, טינטון, ראייה מטושטשת, אפקט מרגיע שרירים, יתר לחץ דם (כינין, כלורוקין).

2. כאבי ראש, כאבים בלב, תסמינים דיספפטיים, אנמיה מגלובלסטית, לויקופניה, אפקט מרגיע שרירים, אפקט טרטוגני (פירמתמין).

3. דיכוי הפרשת אמון במערכת העיכול, אנורקסיה (פרוקווניל).

4. דיספפסיה, כאבי ראש, עוויתות, השפעות טרטוגניות (מפלוקין).

5. המוליזה תוך-וסקולרית והמוגלובינוריה בחולים עם מחסור ב-Glucose-6-phosphate dehydrogenase (אריתרוציט G-6PDG) (primaquin, quinine, quinocide).

6. כאבי ראש, בחילות, ציאנוזה בשפתיים, המוליזה (quinocide).

7. השלכות ארוכות טווח של טיפול אינטנסיבי עם כינין וכלורוקין עשויות להיות אובדן שמיעה.

8. כינין, אוהדים לגרום לתגובות אלרגיות.

התוויות נגד

1. מחלות קשות של הלב, הכליות, הכבד (כלורוקין).

2. מחלות של האיברים ההמטופואטיים (כלורוקין, פירמתמין).

3. מחלות זיהומיות חריפות, החמרה של שיגרון (primaquin).

4. חולים עם רגישות יתר לתרופה, עם מחסור באנזים G-6-FDG (כינין, קינוציד, פרימאקווין).

5. אסור לרשום תרופות בקבוצה זו ב-3 החודשים הראשונים להריון.

פרמקובטיחות

התפתחות העמידות של פתוגני מלריה לתרופות מפחיתה משמעותית את יעילות הטיפול.

Quinocide אין לרשום אותו במקביל לתרופות אחרות נגד מלריה.

פרימקווין אין לרשום עם כינין או סולפונאמידים.

כלורוקין לא ניתן לשלב עם סולפנאמידים, סליצילטים, קורטיקוסטרואידים.

פירימתמין - אנטגוניסט של חומצה פולית, משבש את חילוף החומרים שלה בגוף האדם, גורם לאנמיה מגלובלסטית. התרופה מופרשת בחלב האם, מונעת מלריה אצל תינוקות ונשארת בגוף מספר ימים. זהו נכס בעל ערך רב כאשר משתמשים בו למטרות מניעה.

מפפוקין מפגין השפעות טרטוגניות. במהלך כל תקופת הטיפול וחודשיים לאחריו, נשים בגיל הפוריות צריכות להשתמש באמצעי מניעה.

פאנסידר פעולה ממושכת המונית: ההשפעה של מנה אחת נמשכת עד 4 שבועות.

כאשר ניתן לוריד כִּינִין יתר לחץ דם עלול להתפתח עקב עיכוב תפקוד שריר הלב והרחבת העורקים. לאחר הארוחות, קח פרוקווניל g/x, quinocide, chloroquine.

מאפיינים השוואתיים של תרופות

כִּינִין בעל תכונות הרדמה מקומית. לקינידין יש השפעה דומה על הלב: הוא מפחית את ההתרגשות וההתכווצויות של שריר הלב. יש לו אפקט משכך כאבים ומורד חום קל עקב עיכוב של מרכז ויסות החום. זה מגרה את השריר, במיוחד במהלך ההריון, מדכא את מערכת העצבים המרכזית, ויש לו אפקט מרגיע שרירים בדומה ל-curare.

היתרון הגדול של כינין הוא ההתפתחות המהירה של השפעתו. הפרשה בשתן מסתיימת תוך 24 שעות ואינה מצטברת. חודר בקלות את מחסום השליה.

כלורוקין הרבה פעמים יותר פעיל מכינין. הורג צורות אריתרוציטים א-מיניים מכל סוגי הפלסמודיה, יעיל גם נגד גמטוציטים של P.vivax, P.malariae, אך אין לו השפעה כלל על גמונטים של P. falciparum. עמידות פלסמודיום לכלורוקין מתפתחת לאט.

בנוסף להשפעתה על הסכיזונט, לתרופה השפעה אמבוקידלית והיא יעילה נגד אמביאזיס מחוץ למעיים, טוקסופלזמה וג'יארדאזיס. הוא מאופיין בפעולות אנטי דלקתיות, נוגדות הפרעות קצב ואנטי היסטמין, בשל השפעתו המייצבת על ממברנות התא. יש לו תכונות הרדמה מקומית, ובמינונים גדולים יש לו השפעה מרגיעה שרירים.

הידרוקסיכלורוקין דומים בתכונות פרמקולוגיות, אינדיקציות לשימוש, התוויות נגד וסיבוכים

כלורוקין. היתרון העיקרי שלו הוא סבילות טובה יותר בהשוואה לכלורוקין.

פירימתמין הנכס בייצור המוני משפיע בעיקר על P.vivax. הפעילות דומה לכלורוקין, אך היא פועלת לאט, ולכן היא משמשת בעיקר למטרת מניעה אישית. התרופה יעילה גם נגד צורות פרה-אריתרוציטיות של P. falciparum. יש לו אפקט גמונטוסטטי וכמו פרוקווניל, מונע הבשלה של גמטוציטים מופרים בגוף היתוש.

התרופה מאופיינת בשקיעה בולטת ברקמות ומופרשת לאט על ידי הכליות.

פרוקווניל סוג הפעולה דומה ל-pyrimethamine, אך ההשפעה הסכיזונטוצידית מתרחשת במהירות, כך שניתן להשתמש בתרופה לטיפול בביטויים חריפים של מלריה הנגרמת על ידי P. vivax ו-P. falciparum. הוא פעיל נגד צורות פרה-אריתרוציטיות ראשוניות של P. falciparum, מה שמאפשר להשתמש בו כחומר מניעתי למלריה טרופית.

Quinocide דומה במנגנון ובסוג הפעולה לפרימקווין.

מפלוקין גורם למוות של צורות אריתרוציטים א-מיניים של פלסמודיום. פועל יותר, T 1/2 > 6 ימים. מספק תרופה רדיקלית לכל צורות המלריה, כולל עמידות לתרופות אחרות נגד מלריה.

מטאקלפין ופנסידר - תרופות משולבות המספקות טיפול ומניעה של מלריה.

סולפונאמים וסולפונים פעילים נגד זנים chingaminoous של P. falciparum. Sulfapyridazine, sulfadimethoxine, sulfazine ו- diaphsilsulfone נמצאים בשימוש נרחב. התרופות משולבות עם כינין, chporidine או Bigumal כדי להגביר את האפקט הסכיזוטרופי.

טטרציקלינים פעיל נגד זנים עמידים לצ'ינגאמי של P. falciparum. היות והתרופות פועלות באיטיות, במקרה של ביטויים חריפים של מלריה טרופית, בתחילת מהלך הטיפול הן משולבות עם תרופות סכיזונטוקידיות מהירות.

רשימה של תרופות

אכסניה. (שם מסחרי)	טופס הצהרה
Hydroxychloroquine (Quencil, Oxyclorin, Plaquenil, Ercoquin)
קווינוציד (Khinotsid)	שולחן VKR. O. 5, 10 מ"ג
Metakelfin (Pyrimethamine + sulfamepschirazine)
מפלוקין (לריאם)
Pyrimethamine (Daraprim, Malocid. Tindurnn. Chloridine)	שולחן 0.025; 0.01
Primaquin (Primaquine)	שולחן 3.9 מ"ג
Prokvanilu g/x (Bigumal)	טבליות.טבליות 0.05; 0.1
פאנסידר (Pyrimstamiin-sulfadoxnn)	r-r d/i. שולחן
כינין (כינין h/c. כינין סולפט)	שולחן 0.25; 0.5; פתרון d/i 50%
כלורוקין (אוטוקלור, ארלן, ארכין, דלאטיל, לאריאגו, רזוקין, אומיכין, הינגמין)	שולחן 0.1; 0.15: 0.25; פתרון d/i 4; 5.6%: סירופ 16 מ"ג/מ"ל

כִּינִין- התרופה האנטי מלריה היעילה הראשונה, שהיא אלקלואיד של קליפת הקינצ'ונה ( סינצ'ונה). יעיל מאוד במתן פרנטרלי. בפרקטיקה הרפואית משתמשים במלחי כינין: הידרוכלוריד, דיהידרוכלוריד וסולפט. מנגנון ההשפעה האנטי מלריה לא נקבע במדויק. ההנחה היא שהיא עשויה להיות קשורה לפגיעה בתפקוד הליזוזום ולחסימת הסינתזה של חומצות גרעין בתאי פלסמודיום. בעל אפקט משכך כאבים ומורד חום חלש.

יש לו אפקט hematoschizonticid נגד כל סוגי מלריה פלסמודיה. כינין נספג במהירות וכמעט לחלוטין ממערכת העיכול; הזמינות הביולוגית אינה תלויה במזון. הריכוז המרבי בדם מתפתח 1.5 שעות לאחר מתן דרך הפה. 85-90% קשורים לחלבוני פלזמה. זה עובר בצורה גרועה דרך BBB; התוכן ב-CSF בצורות מוחיות של מלריה הוא 2-7% מהרמה בפלסמת הדם. חודר לשליה ומתגלה בחלב אם. מטבוליזם בכבד, מופרש על ידי הכליות (בעוצמה רבה יותר עם שתן חומצי). זמן מחצית החיים הוא 16-18 שעות.

תגובות לא רצויות וחמורות ביותר בעת שימוש בכינין הן: אנמיה המוליטית (עם מחסור של גלוקוז-6-פוספט דהידרוגנאז), המוליזה מסיבית עם התפתחות קדחת המוגלובינורית, ירידה בהתכווצות שריר הלב, תת לחץ דם (לעתים קרובות יותר עם מתן פרנטרלי).

בצורות קשות של מלריה טרופית, כדי להבטיח ריכוז גבוה של התרופה בדם, הטיפול מתחיל במינון כפול (למבוגרים - 20 מ"ג לכל קילוגרם משקל). התרופה מומסת בתמיסת מלח או 0.5% גלוקוז וניתנת לווריד במשך 4 שעות (נפח תמיסת העירוי אינו עולה על 500 מ"ל). לאחר מכן, 10 מ"ג/ק"ג כינין ניתנים כל 8 שעות. לאחר יומיים, המינון מופחת ל-5-7 מ"ג/ק"ג.

באזורים מסוימים של דרום מזרח אסיה, עקב הפיתוח של Pl. עמידות falciparum לכינין, היא משמשת יחד עם טטרציקלין, שנרשם 250 מ"ג 4 פעמים ביום, או דוקסיציקלין במינון יומי של 0.2 גרם.

הטיפול במלריה טרופית לא מסובכת מתבצע במשך 10 ימים, תוך מתן מרשם של 10 מ"ג/ק"ג של כינין מדי יום. המנה היומית נלקחת ב-3 מנות לאוס.

תופעות הלוואי של התרופה כוללות טינטון, אובדן שמיעה, סחרחורת, בחילות והקאות. במקרה של מנת יתר עלולה להתפתח היפוגליקמיה.

התרופה זמינה בצורה של טבליות של 300 מ"ג או במינון אחר, כמו גם בצורה של תמיסת הזרקה באמפולות של 2 מ"ל המכילות 600 מ"ג של החומר הפעיל.

קווינידין- ידוע יותר כתרופה אנטי-אריתמית. יש לו פעילות גדולה יותר נגד Pl.falciparum מאשר כינין. עם זאת, ההשפעה המובהקת על פעילות הלב מסבכת באופן משמעותי את השימוש בו לטיפול במלריה.

מפלוקין ("לריאם") - בעל פעילות גבוהה רק נגד שלבי ההתפתחות האריתרוציטים של כל סוגי הפלסמודיה המלריה.

משמש לטיפול בצורות קלות ובינוניות של מלריה הנגרמות על ידי זנים עמידים לתרופות אחרות נגד מלריה. משמש כאמצעי מניעה יעיל. לאחרונה זוהו זנים של Pl.falciparum עמידים ל-mefloquine בחלקים מסוימים של העולם (דרום מזרח אסיה, מערב אפריקה וכו').

לטיפול במלריה, התרופה נקבעת בשיעור של 15-25 מ"ג/ק"ג (למבוגרים - 1-1.5 גרם) במינון אחד או 2-3 עם מרווח של 6-8 שעות. התרופה נלקחת דרך הפה עם הארוחות, הריכוז המרבי שלה בדם נצפה 7-24 שעות לאחר המתן. למניעת המחלה יש ליטול טבליה אחת (250 מ"ג) שבוע לפני ההגעה הצפויה לאזור האנדמי ובמשך כל השהות בו, טבליה אחת לשבוע באותו יום בשבוע. לאחר היציאה מאזור הסכנה, יש להמשיך ב-mefloquine למשך 4 שבועות.

נטילת Mefloquine במינונים טיפוליים עלולה להיות מלווה בתופעות לוואי, ביניהן החשובות ביותר הן סחרחורת, בחילות, הקאות, סינוס ברדיקרדיה, הפרעות קצב והזיות. בשימוש מניעתי ישנה נטייה להצטברות של התרופה. לאחר 3-4 חודשים של כימופרופילקסיה מתמשכת, הסבירות לתופעות לוואי היא 55-60%. זה מגביל את השימוש המניעתי במפלוקין אצל טייסים, נהגים, נשים הרות וילדים מתחת לגיל שנתיים או במשקל של פחות מ-15 ק"ג.

כלורוקין ("דלגיל") - יש השפעה בולטת על שלבי ההתפתחות של אריתרוציטים של כל סוגי הפלסמודיה המלריה. משמשת כתרופה העיקרית לטיפול ומניעה של כל צורות המלריה. שימוש לא מבוקר בתרופה ושימוש במשטרי מניעת כימותרפיה לא רציונליים תרמו להיווצרות ולהפצה נרחבת של זנים עמידים לכלורוקין של Pl.falciparum ברחבי העולם.

למלריה לא מסובכת הרגישה לכלורוקין, המינון הטיפולי הוא 25 מ"ג של מלח התרופה לכל ק"ג משקל. התרופה נקבעת על פי המשטר הבא: ביום הראשון - 15 מ"ג/ק"ג, ביום השני והשלישי - 5 מ"ג/ק"ג. כדי למנוע מלריה, כלורוקין נלקח 300-500 מ"ג פעמיים במהלך השבוע הראשון, ולאחר מכן פעם אחת באותו יום בשבוע. באזורים שבהם זוהו זנים של Pl.falciparum בעלי עמידות בינונית לכלורוקין, יש לשלב את התרופה עם פרוגואניל (200 מ"ג ליום).

טיפול בכלורוקין עשוי להיות מלווה בירידה בתיאבון, כאבי בטן, כאבי ראש, סחרחורות והפרעות שינה. התרחשותן של תופעות לוואי בעת נטילת התרופה באופן מניעתי היא תוצאה של רגישות יתר אינדיבידואלית אליה.

דפסון– תרופת סולפונאמיד הפועלת על שלבי האריתרוציטים של Pl.falciparum. משמש לכימופרופילקסיס של מלריה טרופית. תופעת לוואי חמורה של התרופה בשימוש ארוך טווח היא התפתחות מתמוגלובינמיה ואגרנולוציטוזיס, הקובעת את הצורך בניטור קבוע של ההרכב הסלולרי של הדם ההיקפי.

"מלופריים"- תרופה משולבת הכוללת דפסון ופירמתמין. משמש לכימופרופילקסיה המוני של מלריה, כולל מלריה טרופית עמידה לכלורוקין. הוא שימש במשך תקופה ארוכה בקרב תושבים מקומיים בגמביה ובזימבבואה, וכתוצאה מכך זוהו תופעות לוואי של התרופה, שנקבעו על פי תכולת הדפסון בה. בפדרציה הרוסית, Maloprim לא עבר הסמכה ממלכתית.

"Metakelfin"- תכשיר מורכב הכולל סולפאלן ופירמתמין. משמש לטיפול במלריה מסוג Falciparum עמיד לתרופות. ההתרחשות האפשרית של תופעות לוואי נובעת מפעולת המרכיבים המרכיבים אותה.

"פאנסידר"- תרופה מורכבת הכוללת סולדוקסין ופירמתמין. עד לאחרונה, הוא שימש באופן פעיל לטיפול במלריה טרופית עמידה לתרופות. המינון הטיפולי של התרופה (3 טבליות), המכילות 1500 מ"ג סולדוקסין ו-75 מ"ג פירמתמין, נלקח פעם אחת. עבור מתן תוך שרירי, "fansidar" בתמיסה משמש.

הופעתם של זני Pl.falciparum עמידים בפני "fansidar" מגבילה את השימוש בו בדרום מזרח אסיה, אפריקה ודרום אמריקה. תופעות לוואי חמורות (אנמיה אפלסטית ואגרנולוציטוזיס), הגורמות לסיכון לסיבוכים קטלניים, הן הסיבה לכך שהתרופה לא הייתה בשימוש בשימוש נרחב לאחרונה. בפדרציה הרוסית, רישום המדינה של "fansidar" לא בוצע.

לפרוגוניל שימוש מוגבל כתרופה טיפולית. בשילוב עם דפסון, ניתן להשתמש בו לטיפול במלריה טרופית לא פשוטה. בשילוב עם כלורוקין, הוא יעיל לכימופרופילקסיס של מלריה טרופית באזורים הנמצאים בסיכון להדבקה בזנים עמידים לתרופות של Pl.falciparum. לצורך כימופרופילקסיס משתמשים בתרופה במינון של 200 מ"ג מדי יום.

פירמתמין (כלורין, "טינדורין") - פועל על שלבי אריתרוציטים א-מיניים של כל סוגי הפלסמודיה המלריה. לאחר מנה בודדת, הוא נשאר בגוף למשך שבועיים. בהקשר זה, זה נוח לשימוש כסוכן מניעתי. לטיפול ומניעה של מלריה, הוא משמש רק בשילוב עם תרופות אחרות נגד מלריה (כלורוקין, סולפנאמידים, סולפונים). לאחרונה, השימוש ב- pyrimethamine הוגבל משמעותית בשל התפוצה הנרחבת של זני Pl.falciparum ו- Pl.vivax העמידים בפניו. תופעות הלוואי של התרופה כוללות כאבי ראש, סחרחורת, כאבים בלב ודיספפסיה.

משמש לטיפול רדיקלי ומניעה של מלריה של שלושה ימים עם דגירה ארוכה, וכן להרס של גמטוציטים Pl.falciparum המסתובבים בדם כשלב שני לטיפול במלריה טרופית. רשם 0.015 גרם של בסיס מדי יום למשך 14 ימים. נטילת התרופה עלולה להיות מלווה בכאבי בטן, דיספפסיה, חולשה כללית והתפתחות מתמוגלובינמיה אפשרית. מתן זה אינו רצוי לנשים בהריון ולאנשים עם מחסור בגלוקוז-6-פוספט דהידרוגנאז.

התרופה זמינה בווייטנאם בצורה של טבליות וכמוסות של 250 מ"ג. משמש לטיפול במקרים חמורים של מלריה טרופית עמידים לכינין ותרופות אחרות נגד מלריה. התרופה נלקחת במשך 5 ימים. ביום הראשון - 20 מ"ג/ק"ג, ואז 10 מ"ג/ק"ג ביום. התרופה נסבלת בקלות ואין לה תופעות לוואי חמורות. ההשפעה הטיפולית מתרחשת במהירות; ביום השלישי לטיפול, התקפי מלריה בדרך כלל מפסיקים. כדי למנוע הישנות המחלה לאחר סיום המנה העיקרית, הטיפול נקבע בדרך כלל בשילוב של ארטמיסינין ומפלוקין לפי המשטר הבא: ארטמיסינין 10 מ"ג/ק"ג למשך 3 ימים, מפלוקין 15-25 מ"ג/ק"ג פעם בשנייה. או היום השלישי.

ארטמיסינין והאנלוגים שלו אינם משמשים למניעת כימותרפיה של מלריה. בפדרציה הרוסית, תרופות בקבוצה זו לא עברו רישום מדינה.

Artesunate- אנלוגי של ארטמיסינין. מיוצר בטבליות של 50 מ"ג. לטיפול במלריה טרופית מסובכת, 2 מ"ג/ק"ג נקבעים מדי יום למשך 5 ימים. על מנת למנוע הישנות, הטיפול מתבצע בשילוב של ארטסונאט (4 מ"ג/ק"ג למשך 3 ימים) ומפלוקין (15-25 מ"ג/ק"ג - פעם אחת).

ארטמטר- אנלוגי של ארטמיסינין. הוא משמש בעיקר לטיפול במלריה טרופית מסובכת. מיוצר בצורה של כמוסות של 50 מ"ג. מתן ארטמטר דומה למשטרי השימוש בארטסונאט.

"קוארטם"- תרופה מורכבת, שכל טבליה מכילה 20 מ"ג ארטמטר ו-120 מ"ג לומפנטרין. לתרופה יש השפעה בולטת על שלבי ההתפתחות של אריתרוציטים של Pl.falciparum. הוא צוין כיעיל ביותר בטיפול במקרים של מלריה טרופית הנגרמת על ידי זנים עמידים לתרופות. בטיפול במלריה רגישה לתרופות במבוגרים, המינון הטיפולי של התרופה הוא 16 טבליות, מנה בודדת היא 4 טבליות. לאחר תחילת הטיפול, מתן מחדש של התרופה נקבע לאחר 8, 24 ו-48 שעות. במקרים של מלריה עמידה לתרופות, המינון הטיפולי הוא 24 טבליות. מהלך הטיפול נמשך 3 ימים, התרופה נקבעת 2 פעמים ביום, 4 טבליות לכל מנה.