משככי כאבים(משככי כאבים), תרופות המפחיתות או מבטלות את תחושת הכאב. השפעות משכך כאבים (משככי כאבים) מופעלות על ידי תרופות מקבוצות פרמקולוגיות שונות. זה בולט ביותר בתרופות נרקוטיות, אופיואידיות, אשר מקיימות אינטראקציה עם קולטני אופיואידים. הם משמשים בהרדמה. arr. להרדמה כללית והקלה על כאבים לאחר הניתוח; לפציעות ומחלות עם כאבים עזים (ניאופלזמות ממאירות, אוטם שריר הלב וכו'). הנציגים העיקריים של קבוצה זו הם A. s. - מורפיום, פנטניל (רמיפנטניל), אומנופון, פרומדול, טרימפרידין, פרוסידול, בוטורפנול, מורדול, סטאדול, נלבופין, טרמדול. נרקוטי א' ס. בעלי פעילות משככת כאבים חזקה, עלול לגרום לתלות בסמים, תסמונת גמילה, במקרה של מנת יתר, מתפתחת שינה עמוקה, הופכת לשלב של הרדמה, ולאחר מכן תרדמת, מה שמוביל לשיתוק של מרכז הנשימה.

בופרנורפין (נגזרת חצי סינתטית של האלקלואיד תבאין) משכך כאבים פי 20-50 ממורפיום; נקבע להקלה על כאבים עזים לאחר פעולות בטן קלות; הודות לצורת הטבליות שלו, הוא הכרחי לרפואת חירום במקרה של פציעות טראומטיות המוניות.

אנטגוניסט אוניברסלי לאופיואיד A. s. הוא נקסולון, שחוסם את הקישור שלהם או מחליף אותם מכל סוגי הקולטנים לאופיואידים. הוא משמש כדי להפסיק במהירות את ההשפעות של אופיואידים, כולל במקרה של מנת יתר (דיכאון נשימתי לאחר הרדמה, הרעלת אופיואידים חריפה וכו').

לא נרקוטי א' ס. כוללים נגזרות של פיראזולון (amidopyrine, analgin, antipyrine, baralgin, butadione, reopirin), אנילין (antifebrine, paracetamol, phenacetin), חומצה סליצילית (חומצה אצטילסליצילית, נתרן סליצילט, סליצילאמיד, דיפלוניסל, טוסיבן). מבחינת פעילות משככת כאבים, הם נחותים משמעותית מתרופות נרקוטיות ויש להם השפעה אנטי-פירטית במצבי חום. לתרכובות מקבוצות שונות יש השפעה אנטי דלקתית בולטת, Ch. arr. מלחים של חומצות שונות: נגזרות של חומצה אצטית (indomethacin, ibufenac, sulindac, sofenac, pranoprofen); חומצה פרופיונית (איבופרופן, קטופרופן, נפרוקסן וכו'); חומצה אנתרנילית (וולטארן וכו'); חומצה ניקוטינית (קלוניקסין); oxicams (piroxicam). בנוסף, הם יעילים רק לסוגים מסוימים של כאב (נוירלגיה, כאבי ראש, שיניים, שרירים, מפרקים). לא סמים א' ס. אינם בעלי השפעה היפנוטית, אינם משפיעים על מרכזי הנשימה והשיעול, פעילות רפלקס מותנית, אינם גורמים לאופוריה ותלות בסמים.

משככי כאבים הם תרופות שיכולות להפחית או להעלים כאב. ישנם משככי כאבים נרקוטיים ולא נרקוטיים. משככי כאבים נרקוטיים נרשמים לעתים רחוקות ביותר עבור אינדיקציות מסוימות. אך לעתים קרובות אנו פונים לשימוש במשככי כאבים שאינם נרקוטיים אם אנו מוטרדים מכאב.

תכונות של משככי כאבים נרקוטיים

משככי כאבים נרקוטיים מעכבים את המבנים של מערכת העצבים המרכזית שתופסים כאב. קבוצה זו של תרופות מיוצגת על ידי אגוניסטים לקולטן אופיואידים: מורפיום, פרומדול, קודאין, פנטניל ואחרים.

לקבוצה זו של תרופות יש אפקט משכך כאבים חזק. עם זאת, משככי כאבים נרקוטיים משפיעים לא רק על מרכז הכאב, אלא גם על חלקים אחרים של מערכת העצבים המרכזית. לפיכך, תרופות אלו מדכאות את מרכזי הנשימה, השיעול, כלי הדם והתרמו-ויסות. בנוסף, התנהגותו של אדם מופרעת עקב ירידה בשליטה העצמית. תלות, וכתוצאה מכך, התמכרות לסמים מתפתחת במשככי כאבים נרקוטיים.

חָשׁוּב! בהתחשב במגוון הרחב של תופעות הלוואי, כמו גם הסיכון לפתח תלות בסמים, ניתן להשתמש במשככי כאבים נרקוטיים רק כאשר רופא מרשם.

בעיקרון, תרופות אלו משמשות לכאב חריף ומסכן חיים, כמו גם לכאבים הנובעים מגידולים ממאירים בלתי ניתנים לניתוח.

תכונות של משככי כאבים שאינם נרקוטיים

תרופות כאב שאינן נרקוטיות מפחיתות את חומרת הכאב ואינן משפיעות על מבנים אחרים של מערכת העצבים.

מנגנון פעולתם מבוסס על הפחתת ההתרגשות של מרכז הכאב התת-קורטיקלי, הגדלת סף רגישות הכאב שלו ועיכוב הסינתזה של פרוסטגלנדינים - מתווכים של דלקת. הודות לפעולה מרובה רכיבים זו, למשככי כאבים לא נרקוטיים יש לא רק השפעות משככות כאבים, אלא גם אנטי דלקתיות ואנטי חום.

משככי כאבים שאינם נרקוטיים הם בעלי אפקט משכך כאבים פחות בולט בהשוואה לנרקוטיים. עם זאת, פעולתם מספיקה כדי להקל על כאבי שרירים שאנו נתקלים בהם לעיתים קרובות. היתרון העיקרי של משככי כאבים שאינם נרקוטיים הוא היעדר תלות בסמים בהם. הודות לתכונות אלו, נעשה שימוש נרחב ברפואה במשככי כאבים שאינם נרקוטיים.

• השימוש במשככי כאבים שאינם נרקוטיים עשוי להיות מלווה בהתפתחות של תופעות לוואי:
• השפעה כיבית (כיב של הקרום הרירי של הקיבה, התריסריון);

רעילות נפרו וכבד.

התוויות הנגד העיקריות לשימוש בתרופות מקבוצת תרופות זו הן כיבים פפטי, הפרעות בקרישת דם, כבד, הריון והנקה. שימו לב

: בהערות למשככי כאבים רבים, היצרנים מציינים כי שימוש משולב עם משככי כאבים אחרים הוא התווית נגד. זה כרוך בהתרחשות של השפעות קליניות לא רצויות.

משככי כאבים פופולריים הקבוצה של משככי כאבים שאינם נרקוטיים מיוצגת על ידי מגוון רחב של תרופות סינתטיות.

1. משככי הכאבים הבאים שאינם נרקוטיים נבדלים בהתאם למקורם:
2. נגזרות חומצה סליצילית: ;
3. נגזרות אנילין: , phenacetin;
4. נגזרות של חומצות אלקנואיות: , נתרן דיקלופנק;
5. נגזרות פיראזולון: בוטאדיון, אנלגין;
6. נגזרות של חומצה אנתרנית: חומצה מפנאמית;

אחרים: piroxicam, dimexide.

בנוסף, חברות תרופות רבות מציעות כיום תרופות משולבות, המכילות מספר תרופות בו-זמנית.

אנאלגין

Analgin נספג במהירות ממערכת העיכול, כך שהאפקט משכך הכאבים מתרחש במהירות, אם כי הוא לא נמשך זמן רב. Analgin משמש עבור שרירים, כאבי מחזור,.

חָשׁוּב!תופעת לוואי מסוכנת של Analgin היא התפתחות של אגרנולוציטוזיס. זהו מצב פתולוגי, המתאפיין בירידה קריטית ברמת הלויקוציטים עקב גרנולוציטים ומונוציטים, מה שבסופו של דבר מגביר את רגישות הגוף לכל מיני זיהומים. בשל כך, אנלגין הוצא מהמחזור במדינות רבות.הסיכון לאגרנולוציטוזיס בעת שימוש באנלגין מוערך ב-0.2-2 מקרים למיליון.

אַספִּירִין

חומצה אצטילסליצילית () משמשת לא רק כגורם משכך כאבים ואנטי דלקתי. התרופה מעכבת הצטברות טסיות, וזו הסיבה שהיא משמשת למניעת ג. עם זאת, יש צורך לקחת בחשבון את העובדה שאם יש הפרעה בקרישת דם (בפרט עם), דימום עלול להתרחש.

אספירין אינו מומלץ לשימוש בילדים, במיוחד אם יש חשד לזיהום ויראלי.בעת שימוש באספירין במקרה זה, קיים סיכון לפתח תסמונת ריי. המחלה מאופיינת בהתקדמות מהירה של אנצפלופתיה וכבד שומני. שיעור התמותה בילדים עם תסמונת ריי הוא כ-20-30%.

כמו כן, חשוב לקחת בחשבון שבשימוש ממושך ובלתי מבוקר באספירין מתרחש כיב בקרום הרירי של הקיבה והמעיים, כמו גם דימום קיבה. כדי להפחית את ההשפעה הכיבית, יש ליטול אספירין לאחר הארוחות.

קטאנוב

קטנוב (קטורולק) הוא משכך כאבים לא נרקוטי מקבוצת נגזרות חומצה אצטית. Ketanov מיוצר בצורה של טבליות, כמו גם פתרון להזרקה תוך שרירית. לאחר הזרקה תוך שרירית של תמיסת Ketanov ולאחר נטילת הטבליה, האפקט משכך כאבים נצפה לאחר חצי שעה ושעה, בהתאמה. והאפקט המרבי מושג לאחר שעה עד שעתיים.

לקטנוב יש אפקט משכך כאבים בולט, העולה על ההשפעה של משככי כאבים אחרים שאינם נרקוטיים. לכן, אין זה מפתיע שאנשים רבים עם כאבי שיניים עזים וכאבי ראש מצליחים להיפטר מתחושות לא נעימות רק בעזרתו של קטנוב.

בנוסף לתופעות הלוואי המסורתיות של משככי כאבים לא נרקוטיים, בשימוש בקטנוב עלולות להופיע תופעות לוואי ממערכת העצבים המרכזית (ישנוניות וכו').

לכן, בשימוש בקטנוב, מומלץ להימנע מנהיגה במכונית.

מדובר בתרופה משולבת המכילה גם נתרן דיקלופנק. שני החומרים הרפואיים הללו משפרים את ההשפעה זה של זה. לאחר צריכת טבליות Dolaren, הריכוז המרבי של החומרים הפעילים מושג לאחר שעה וחצי. אנשים רבים מציינים את ההשפעה המשכך כאבים המובהקת של דולרן בהשוואה למשככי כאבים אחרים שאינם נרקוטיים.

Dolaren משמש עבור כל מיני מחלות של מערכת השרירים והשלד, כמו גם תסמונת כאב מכל מוצא. יהיה צורך לנטוש את השימוש בדולרן בנוכחות תגובת רגישות יתר ל-NSAIDs כלשהם, בתקופה שלאחר הניתוח, פגמים בכבד וכיבית של מערכת העיכול, דימום קיבה. בנוסף, התרופה משמשת בזהירות אם לאדם יש כרוני ו.

נימסיל

החומר הפעיל של התרופה הוא nimesulide, NSAID מקבוצת הסולפונאמיד. Nimesil זמין בצורה של חבילות אבקה. יש להמיס את תוכן השקיק בכוס עם מאה מיליליטר מים.

זוהי קבוצה של תרופות נוירוטרופיות שיכולות לפעול באופן סלקטיבי על מערכת העצבים המרכזית, לדכא באופן סלקטיבי רגישות לכאב. בניגוד לחומרי הרדמה, המדכאים ללא הבחנה את כל סוגי הרגישות, משככי כאבים מדכאים באופן סלקטיבי רק כאב. כאב הוא תגובה מגנה של הגוף, המזהירה אותו מפני השפעתם של גורמים מרגיזים אוסרים, המאפשרת לאדם להימנע מהרס.

יחד עם זאת, כאב בעוצמה קיצונית עלול ליצור מצב של הלם כאב, שעלול לגרום למותו של המטופל. עוצמה נמוכה, אך כאב מתמיד עלול לגרום סבל משמעותי לאדם חולה, להחמיר את איכות חייו ואף את הפרוגנוזה. כדי להילחם בסוגים כאלה של כאב פתולוגי, משתמשים בתרופות משככות כאבים.

בהתבסס על מקורם, מנגנוני הפעולה ועקרונות השימוש, תרופות משככי כאבים מסווגות ל-2 קבוצות גדולות: תרופות משככי כאבים נרקוטיים ולא נרקוטיים.

סיווג משככי כאבים.

I. תרופות משככי כאבים נרקוטיים.

א. סיווג לפי מבנה כימי:

נגזרות של פננתרן: מורפיום, בופרנורפין

נגזרות פניל-פיפרידין: trimepyridine, fentanyl

מורפינים: טרמדול.

ב. סיווג לפי אינטראקציה עם תת-סוגים שונים של קולטני אופיואידים:

אגוניסטים של קולטני μ - ו- κ: מורפיום, טרימפירידין,

פנטניל

אגוניסט חלקי μ - קולטנים: בופרנורפין

אגוניסט - אנטגוניסט של קולטני μ - ו- κ: טרמדול.

ב. תרופות נוגדות קולטן לאופיואידים: נלוקסון, נלטרקסון

II. תרופות משככי כאבים לא נרקוטיות.

1. משככי כאבים לא אופיואידים (לא נרקוטיים):

● מעכבי cyclooxygenase הפועלים באופן מרכזי: פרצטמול.

● תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות: איבופרופן.

2. תרופות מקבוצות פרמקולוגיות שונות בעלות פעילות משככת כאבים:

● חוסמי תעלות נתרן

● מעכבי ספיגה חוזרת של מונואמין עצביים

● α 2 -אגוניסטים אדרנרגיים

● אנטגוניסטים של קולטני NMDA של גלוטמט

● מימטיקה של GABA

● תרופות אנטי אפילפטיות

3. תרופות עם פעולת אופיואידים-לא-אופיואידים מעורבת: פנדיין וכו'

משככי כאבים נרקוטיים.

זוהי הקבוצה הוותיקה ביותר של משככי כאבים. אנשים השתמשו במיץ החלבי של ראשי פרג כדורי השינה במשך אלפי שנים כדי להילחם בכאב. משככי כאבים נרקוטיים עלולים לגרום להתפתחות התמכרות (התמכרות לסמים), המטילה הגבלות חמורות על השימוש המודרני בהם.

מנגנון הפעולה של משככי כאבים נרקוטיים הוקם בצורה מדויקת למדי. בגוף האדם קיימות 2 מערכות הקשורות לרגישות לכאב: נוציספטיבית ואנטי-נוציספטיבית. Nociceptive מופעל בעת פגיעה ויוצר תחושת כאב - ראה את הקורס לפרטים נוספים. פתופיזיולוגיה. בתגובה לדחף כאב קיצוני, המערכת נוגדת כאבים של הגוף מופעלת. הוא מיוצג על ידי קולטנים וחומרים אנדוגניים לאופיואידים - אופיואידים אנדוגניים - המשפיעים עליהם: אנדורפינים, אנקפלינים, דינורפינים. חומרים אלה מעוררים קולטנים לאופיואידים, בהיותם המימטים שלהם. כתוצאה מכך, סף הרגישות לכאב עולה והצבע הרגשי של הכאב משתנה. כל זה יוצר את האפקט משכך הכאבים החזק ביותר בין התרופות. בנוסף, תרופות משככות כאבים נרקוטיות יכולות לגרום להשפעות אחרות, שכן קולטני אופיואידים מופצים באופן נרחב בגוף האדם, הן במערכת העצבים המרכזית והן בפריפריה. כיום הוכח שקיימים סוגים ותתי סוגים שונים של קולטני אופיואידים, מה שמסביר את היווצרותן של השפעות רבות של משככי כאבים נרקוטיים. התגובות המשמעותיות ביותר הן אלו המתקבלות כאשר הסוגים הבאים של קולטני אופיואידים נרגשים:

μ - נוצרים שיכוך כאבים, הרגעה, אופוריה, דיכאון נשימתי, תנועתיות המעיים יורדת, מתפתחות ברדיקרדיה ומיוזיס.

δ - שיכוך כאבים, דיכאון נשימתי מתפתח ותנועתיות המעיים יורדת.

κ - נוצרת שיכוך כאבים, נוצרת השפעת דיספוריה, תנועתיות המעיים יורדת ומתפתחת מיוזה.

תרופות ישנות של משככי כאבים נרקוטיים מרגשות ללא הבחנה את כל סוגי הקולטנים לאופיואידים, וגורמות לרעילותם הגבוהה. בשנים האחרונות נוצרו תכשירים משככי כאבים נרקוטיים המקיימים אינטראקציה רק ​​עם סוגים מסוימים של קולטני אופיואידים שתוארו לעיל (בעיקר κ). הדבר איפשר, תוך שמירה על פעילות משכך כאבים גבוהה של התרופות, להפחית בצורה חדה את הרעילות שלהן, בפרט, תוך מזעור הסיכון להתפתחות התמכרות (התמכרות לסמים).

מורפיום הידרוכלוריד - זמין בטבליות של 0.01 ובאמפולות המכילות תמיסה של 1% בכמות של 1 מ"ל.

תרופה ממקור צמחי, אלקלואיד של פרג גלולות שינה. שני סוגים של אלקלואידים מתקבלים מזרעי פרג: 1) נגזרות: מורפיום, קודאין, אומנופון; יש להם פעילות נרקוטית ברורה; 2) נגזרות איזוקינולין: פפאברין, שאין לו פעילות נרקוטית.

התרופה ניתנת דרך הפה, תת עורית, תוך ורידי עד 4 פעמים ביום. הוא נספג היטב ממערכת העיכול, אך הזמינות הביולוגית של דרך מתן זו נמוכה (25%) עקב סילוק פרה-סיסטמי בולט בכבד. לכן, התרופה משמשת לעתים קרובות יותר באופן פרנטרלי. מורפיום חודר מחסומים היסטוריים, במיוחד דרך מחסום השליה, המשתק את נשימת העובר ברחם. בדם, התרופה קשורה ב-1/3 לחלבוני פלזמה. התרופה עוברת חילוף חומרים בכבד על ידי תגובת צימוד עם חומצה גלוקורונית. מטבוליטים אלה חודרים למחסומים. 90% מהתרופה מופרשת בשתן, השאר במרה, ועלולה להתרחש מחזור דם אנטרוהפטי. ט ½ הוא כשעתיים.

למנגנון הפעולה ראה לעיל. מורפיום מגרה ללא הבחנה את כל סוגי הקולטנים לאופיואידים. לתרופה יש השפעה ישירה על מרכזי המדולה אולונגאטה ועצבי הגולגולת: היא מפחיתה את הטונוס של מרכזי הנשימה והשיעול ומגבירה את הטונוס של עצבי הוואגוס וה-oculomotor. מורפיום הוא משחרר היסטמין, אשר מגביר את תכולת האחרון בדם ומוביל להתרחבות של כלי היקפיים ולשקיעה של דם בהם. זה מוביל לירידה בלחץ במחזור הדם הריאתי.

O.E.

4) נוגד שיעול רב עוצמה;

5) פוטנציאל;

6) מוריד לחץ במחזור הדם הריאתי.

עמ. 1) כאב חריף (שוקגני) המאיים על חיי המטופל

2) כאב כרוני בחולים שנידונו

3) שיעול המאיים על חיי המטופל

4) טיפול תרופתי

5) טיפול מורכב במטופל עם בצקת ריאות

פ. דיספוריה, אופוריה (מסוכן במיוחד בשימוש חוזר), תלות בסמים (התמכרות), סובלנות (חוסר רגישות לקולטנים לאופיואידים כאשר הם מזורחים על ידי חלבון קינאז), מנת יתר ומוות משיתוק נשימתי ולב. בחילות, הקאות, עצירות, אצירת שתן, ברדיקרדיה, ירידה בלחץ הדם, עווית סימפונות, הזעת יתר, ירידה בטמפרטורת הגוף, התכווצות האישון, לחץ תוך גולגולתי מוגבר, טרטוגני, אלרגיות.

התוויות נגד לשימוש: עם דיכאון נשימתי, ילדים מתחת לגיל 14, נשים בהריון, עם פציעות מוח טראומטיות, עם תשישות חמורה כללית של הגוף.

טרימפירידין (פרומדול) - זמין בטבליות של 0.025 ובאמפולות המכילות תמיסות 1 ו-2% בכמות של 1 מ"ל.

אגוניסט סינתטי של כל סוגי הקולטנים לאופיואידים. הוא פועל ומשמש כמו מורפיום, הוא נוצר כדי להחליף אותו במטרה להרוס מטעי פרג. הבדלים: 1) נחותים במקצת בפעילות וביעילות; 2) אינו חודר לשליה וניתן להשתמש בו לשיכוך כאבים במהלך הצירים; 3) יש השפעה פחות עוויתית, בפרט, אינו מעורר עווית של דרכי השתן ואצירת שתן, והיא התרופה המועדפת לשיכוך כאבים בקוליק כליות; 4) בדרך כלל נסבל טוב יותר.

פנטניל (סנטוניל) - זמין באמפולות המכילות תמיסה של 0.005% בכמות של 2 או 5 מ"ל.

התרופה ניתנת תוך שרירית, לעתים קרובות יותר תוך ורידי, לפעמים ניתנת אפידורלית, תוך-תיקלית. פנטניל, בשל הליפופיליות הגבוהה שלו, חודר היטב דרך BBB. התרופה עוברת חילוף חומרים בכבד ומופרשת בשתן. ט ½ נמשך 3-4 שעות ומתארך בעת שימוש במינונים גבוהים של התרופה.

תרופה סינתטית, נגזרת פיפרידין. התרופה הרבה יותר ליפופילית ממורפיום, ולכן הסיכון לדיכאון נשימתי מושהה עקב התפשטות התרופה דרך נוזל המוח ממקום ההזרקה למרכז הנשימה פוחת משמעותית.

בגוף המטופל, פנטניל מגרה ללא הבחנה את כל סוגי הקולטנים לאופיואידים, הפעולה והשימוש מבוססים על גירוי μ - קולטנים. הוא פועל במהירות (ב-5 דקות לעומת 15 עבור מורפיום), לזמן קצר. במונחים של פעילות משככת כאבים ורעילות, פנטניל עדיף פי מאה בערך על מורפיום, הקובע את הטקטיקה של השימוש בתרופה ברפואה.

O.E. 1) משכך כאבים רב עוצמה (הגדלת סף הכאב, שינוי הצבע הרגשי של הכאב);

2) אופוריה (שינוי בצביעה הרגשית של כאב);

3) הרגעה (שינוי בצביעה הרגשית של כאב);

עמ.

פ. לראות מורפיום + קשיחות שרירי השלד (במהלך פעולות + מרפי שרירים), במינונים גבוהים - גירוי מערכת העצבים המרכזית.

להתוויות נגד, ראה מורפיום.

בופרנורפין (נורפין). התרופה נקבעת תוך שרירית, תוך ורידית, דרך הפה, תת-לשונית, עד 4 פעמים ביום. בופרנורפין נספג היטב בכל דרך של מתן. בדם הוא קשור ב-96% לחלבוני פלזמה. התרופה עוברת מטבוליזם בכבד על ידי תגובות N-אלקילציה וצימוד. רוב התרופה מופרשת ללא שינוי בצואה, חלקן בצורת מטבוליטים בשתן. ט ½ הוא בערך 3 שעות.

הוא אגוניסט חלקי μ - קולטנים, ונקשר אליהם בחוזקה מאוד (כך T ½ מוּרכָּב μ - רצפטורים + בופרנורפין הוא 166 דקות, והקומפלקס עם פנטניל הוא כ-7 דקות). פעילותו משככת הכאבים גדולה פי 25-50 ממורפיום.

O.E. 1) משכך כאבים רב עוצמה (הגדלת סף הכאב, שינוי הצבע הרגשי של הכאב);

2) אופוריה (שינוי בצביעה הרגשית של כאב);

3) הרגעה (שינוי בצביעה הרגשית של כאב);

עמ. 1) כאב חריף (שוקגני) המאיים על חיי המטופל;

2) כאב כרוני בחולים שנידונו;

3) נוירולפטאנלגזיה במהלך פעולות מסוימות;

פ. לראות מורפיום, נסבל טוב יותר. להתוויות נגד, ראה מורפיום.

טרמדול הוא אנלוגי סינתטי של קודאין, ממריץ חלש μ - קולטנים. יתרה מכך, הזיקה של התרופה לסוג זה של קולטן נמוכה פי 6000 מזו של מורפיום. לכן, ההשפעה משככי כאבים של טרמדול היא בדרך כלל קטנה, ולכאב קל הוא אינו נחות ממורפיום, אך עבור כאב שוקוגני כרוני ואקוטי הוא נחות משמעותית ממורפיום. השפעתו המשככת כאבים נובעת בחלקה גם מפגיעה בספיגה מחדש של נוירונים של נוראפינפרין וסרוטונין.

הזמינות הביולוגית במתן דרך הפה היא 68%, ובמתן תוך שרירי - 100%. טרמדול עובר חילוף חומרים בכבד ומופרש בשתן דרך הכליות. ט ½ טרמדול הוא 6 שעות, והמטבוליט הפעיל שלו הוא 7.5 שעות.

פ. לראות מורפיום, פחות בולט + גירוי של מערכת העצבים המרכזית עד כדי פרכוסים.

בוטורפנול תרופה אגוניסטית סלקטיבית κ - קולטנים. הוא משמש בעיקר כמשכך כאבים לכאב חריף וכרוני. זה עדיף על מורפיום בפעילות משכך כאבים. שלא כמו התרופות שהוזכרו לעיל, אם משטר המינון נצפה, הוא נסבל הרבה יותר טוב ואינו גורם להתפתחות התמכרות.

בעת שימוש במשככי כאבים נרקוטיים, עלולים להתפתח מקרים של הרעלת סמים חריפה. הדבר מוקל על ידי רוחב הפעילות הטיפולית הקטן יחסית של תרופות כאלה, סובלנות, המאלצת עלייה במינונים של תרופות שנקבעו, וכישורים נמוכים של הצוות הרפואי.

תסמיני ההרעלה הם כדלקמן: מיוזיס, ברדיקרדיה, דיכאון נשימתי, חנק, התפרצויות לחות בעת נשימה, מעיים מכווצים, קשיי שתן, הזעת יתר, עור לח וציאנוטי.

אמצעים ספציפיים לסיוע בהרעלת אופיאטים הם כדלקמן: 1) לשטיפת קיבה, השתמש בתמיסה ורודה מעט של אשלגן פרמנגנט, המחמצן אופיאטים, המדכא את ספיגתם במערכת העיכול ומאיץ את ההפרשה בצואה; 2) בין משלשלים מלוחים ניתנת עדיפות לנתרן סולפט, שאינו גורם לדיכאון של מערכת העצבים המרכזית; 3) כדי לעצור את מחזור הדם האנטו-הפטי של אופיאטים, כולסטיראמין נקבע דרך הפה, אשר סופג אותם ומאיץ את הפרשת אופיאטים בצואה; 4) נלוקסון ו-naltrexone IV משמשים כאנטגוניסטים

נלוקסון - זמין באמפולות המכילות תמיסה של 0.04% בכמות של 1 מ"ל.

הנלוקסון נספג לחלוטין ממערכת העיכול, אך כמעט כולו מושבת במהלך המעבר הראשון בכבד, ולכן הוא משמש אך ורק באופן פרנטרלי. התרופה עוברת חילוף חומרים בכבד על ידי תגובת צימוד עם חומצה גלוקורונית ומופרשת בעיקר בצואה. ט ½ הוא בערך שעה.

זהו אנטגוניסט מלא לקולטן לאופיואידים ויש לו השפעה חזקה במיוחד על μ - קולטנים, חוסמים אותם ועקירת אופיאטים מתקשורת איתם. התרופה נקבעת תוך שרירית או תוך ורידית עד 4 פעמים ביום.

O.E. 1) חוסם את כל סוגי הקולטנים לאופיואידים;

2) מפחית את ההשפעה הרעילה של אופיאטים;

עמ. הרעלת אופיאטים חריפה.

פ. לא מתואר.

היכולת של אופיאטים לגרום לאופוריה יכולה לעורר התפתחות של התמכרות (התמכרות לאופיאטים), וזו, בתורה, יכולה ליצור תלות פיזית ונפשית. טיפול בפתולוגיה כזו מתבצע על ידי נרקולוגים; נלטרקסון . היא, כמו נלוקסון, היא תרופה אנטגוניסטית מלאה לרצפטורים לאופיואידים, אך השפעתה היא 24 שעות, וזה נוח לטיפול כרוני.

כדי לצמצם מקרים של התמכרות לסמים יאטרוגניים, יש להקפיד על התנאים הבאים: 1) לרשום משככי כאבים נרקוטיים אך ורק על פי האינדיקציות; 2) לעמוד בתנאי הטיפול ומשטר המינון; 3) להימנע מקורסים חוזרים של טיפול; 4) לתת עדיפות לתרופות שיש להן השפעה מועטה או ללא השפעה μ - קולטנים; 5) לשפר בהתמדה את הרמה המקצועית של עובדי הבריאות. צו מס' 330 של משרד הבריאות של ברית המועצות משרת גם את המטרות הללו הוא מסדיר את כל הנושאים הקשורים למחזור התרופות בין כותלי המוסד הרפואי. הכללים לרישום תרופות נרקוטיות מוסדרים על ידי צו מס' 110 של משרד הבריאות של הפדרציה הרוסית.

משככי כאבים הם קבוצה של תרופות המיועדות לשיכוך כאבים ולדיכוי פעילות הכאב. יחד עם זאת, מאפיין ייחודי הוא שלמשככי כאבים (רשימת התרופות הנכללות בקבוצה זו תוצג להלן) אין השפעה משמעותית על סוגי רגישות אחרים, המאפשרת שימוש בהם בפעילויות הדורשות מאמץ ותשומת לב מרצון.

על פי הסיווג של הרפואה המודרנית, קיימות שתי קבוצות גדולות של משככי כאבים:

1. סַםמשככי כאבים (נגזרות מורפיום). נרשם אך ורק על ידי רופא למחלות קשות במיוחד. קבוצה תרופתית זו, באופן עקרוני, אינה שייכת לקטגוריה של תרופות לטיפול, המסייעת רק להקלה על הכאב, אך אינה מבטלת את הסיבה לה. משככי כאבים חזקים, כמו מורפיום ומשככי כאבים דומים, הם חומרים הגורמים להתמכרות פיזית ולשינויים נפשיים. עיקרון פעולתם מבוסס על הפסקת השידור העצבי של דחפי כאב עקב ההשפעה על קולטני אופיאטים. צריכה מוגזמת של אופיאטים (הכוללת את התרופה "מורפיום") מבחוץ עלולה לחסום את ייצור החומרים הללו בגוף. כתוצאה מכך, יש צורך מתמיד להשיג אותם מבחוץ במינונים הולכים וגדלים. בנוסף, תרופות בקבוצה זו גורמות לאופוריה ומדכאות את מרכז הנשימה. לכן רק במקרים של פציעות חמורות, כוויות, סוגים שונים של גידולים ממאירים ומספר מחלות אחרות, רשימת רוב התרופות הללו שייכת לקבוצת התרופות שאינן זמינות, חלקן (למשל, קודאין. המכילים כאלה) נמכרים במרשם רופא.
2. לא סמיםתרופות משככות כאבים אינן ממכרות, אך יש להן אפקט משכך כאבים הרבה פחות בולט. יתר על כן, הם אינם גורמים למספר השלכות שליליות, כמו התרופה "מורפיום" ומשככי כאבים דומים.

רשימה של משככי כאבים שאינם נרקוטיים זמינים:

1.נגזרות של חומצה סליצילית(סליצילטים). יש להם השפעות נוגדות חום ואנטי ראומטיות בולטות. לפעמים השימוש בהם עלול לגרום לטינטון, הזעת יתר ונפיחות. יש להשתמש בהם בזהירות בחולים עם אסתמה הסימפונות. משככי כאבים נפוצים למדי בשימוש נרחב.

סיווג ותתי סוגים של קבוצת תרופות זו:

- "Akofin" (ASA וקפאין);

- "Askofen" (ASA, phenacetin, קפאין);

- "אספן" (ASA, phenacetin);

- "ציטרמון" (ASA, phenacetin, קפאין, קקאו, חומצת לימון, סוכר).

2.נגזרות פירזולוןהוא משכך כאבים המפחית את חדירות הנימים. רשימה של תרופות כאלה:

- "אנטיפירין." הוא משמש עבור neuralgia ויש לו אפקט המוסטטי.

- "אמידופירין" ("פירמידון"). פעיל יותר מהתרופה הקודמת, הוא יעיל לראומטיזם מפרקי.

- "אנלגין." תכונה של תרופה זו היא המסיסות המהירה והספיגה הגבוהה שלה.

- "אדופן."

- "אנאפירין."

- "בוטדיון". יעיל לכאבים חריפים הנגרמים על ידי גאוט, כיבים פפטי, thrombophlebitis.

3.נגזרות של פארא-אמינופנול (אנילין)., כגון:

- "אקמול." מבחינת יעילות ותכונות רפואיות, התרופה אינה שונה מהקודמת, אך יש לה הרכב פחות רעיל.

4.אינדול ונגזרותיו.רק תרופה אחת שייכת לקבוצה זו:

- "מטינדול" ("Indomethacin"). אינו מדכא את בלוטות האדרנל. הוא משמש בעיקר עבור גאוט, בורסיטיס ופוליארתריטיס.

בנוסף להשפעות שמטרתן שיפור מצבו של המטופל, קיים סיכון גבוה להיתקל בתופעות לוואי שונות בעת נטילת משככי כאבים.

רשימת התרופות מוצגת למטרות מידע. אין לבצע תרופות עצמיות להתייעץ עם רופא לפני תחילת נטילת התרופה.