אנלוגים של Singulair: רשימה של תרופות זולות ויעילות. אנלוגים זולים של הסינגול אנלוגים זרים אחרים

באנשים הסובלים מהתקפי נזלת ממקור אלרגי, או שחווים החמרה תקופתית של אסתמה אלרגית, מחלות אלו הן לרוב זרזים להופעת מצב מסוכן כמו ברונכוספזם. במהלכו מתרחש ייצור ריר מוגבר, והלומן בסימפונות פוחת. לכן, במצב כזה אי אפשר להסתדר בלי טיפול מתאים.

אחת התרופות שנועדה להקל על עווית הסימפונות ולמנוע את התפתחותה בזמן אסתמה היא תרופה בשם Singulair (סינגלון, קטוטיפן, פולמיקורט - האנלוגים שלה). החומר הפעיל של התרופה - montelukast או montelar - חוסם קולטנים במרכז הנשימה, האחראים להופעת עוויתות בסימפונות.

התרופה Singulair והאנלוגים שלה (Ketotifen, Pulmicort, Singlon, Montelar) נמצאים בדרך כלל יותר במקורות רפואיים תחת השם Montelukast. הוראות השימוש מצביעות על כך שהחומר הפעיל של התרופה, נתרן מונטלוקסט, חוסם קולטני לוקוטריאן במרכז הנשימה.

המרכיבים של התרופה Singulair (Singlon, Ketotifen, Montelar, Pulmicor) הם:

• תאית מיקרו-גבישית;
• מניטול;
• היפרולוזה;
• תחמוצת ברזל;
• טעם דובדבנים;
• מגנזיום סטארט;
• אספרטיים.

צורת השחרור העיקרית של התרופה Singulair (Singlon, Ketotifen, Pulmicort, Montelukast, Montelar - האנלוגים שלה, המכילים את אותם אלמנטים בהרכבם) היא טבליות. הם נבדלים על ידי גוון חום בהיר ויש להם מעטפת על גבי. כמו כן, ניתן למצוא את Singulair והאנלוגים שלו כטבליות בצבע ורוד.

חשוב לזכור כי אנלוגים באיכות גבוהה של Singulair אינם ידועים כיום. האנלוגים המפורטים של Singulair מכילים חומר פעיל נפוץ.

לשם מה מיועדת התרופה הזו או האנלוגים שלה?

בהשפעת תגובות בגוף במהלך אסתמה של הסימפונות, נוצר מצב מסוכן כמו ברונכוספזם. במקביל, הפרשת ריר והליחה מיוצרות באופן אינטנסיבי, הלומן בסימפונות מצטמצם ורמת האאוזינופילים עולה בחדות. החומר הפעיל ב-Singulair, הנקרא montelukast או montelar, עוצר התקף של ברונכוספזם על ידי חסימת קולטנים מסוימים במרכז הנשימה ובאיברים של מערכת הנשימה. השפעה זו של סינגולר מוסברת ביכולתה לעכב כיווץ הסימפונות אצל אנשים הסובלים מכל צורה של אסתמה של הסימפונות.

על פי ביקורות, השימוש בתרופה Singulair או האנלוגים שלה (ketotifen, singlelon, pulmicort, Montelar, montelukast), אפילו לאחר השימוש הפה הראשון בנפחים קטנים, חוסם כיווץ סימפונות ומבטל עווית סימפונות אצל מבוגרים וילדים כאחד. אותה השפעה של התרופה Singulair מתוארת בהוראות השימוש.

כמו כן, ההוראות לשימוש בסינגוליר אומרות כי מספר דקות לאחר נטילת התרופה סינגוליר (סינגלון, קטוטיפן, פולמיקורט, מונטלר, מונטלוקסט), מתרחשת הרחבת סימפונות הנמשכת עד מספר שעות.
אינדיקציות עיקריות לשימוש בתרופה

הוראות השימוש מציינות כי טבליות Singulair או האנלוגים שלה (Ketotifen, Pulmicort, Singlon, Montelukast, Montelar) נקבעות על ידי רופאים במצבים הבאים:

1. כחומר מניעתי למניעת התפתחות של עווית הסימפונות באסתמה של הסימפונות במבוגרים וילדים מעל גיל שש.
2. כדי למנוע התרחשות של ברונכוספזם במהלך פעילות גופנית אצל מבוגרים וילדים.
3. כתרופה לטיפול ארוך טווח באסתמה הסימפונות.
4. כדי למנוע הופעת סימנים מסוכנים של המחלה.
5. כאשר מבצעים טיפול באותם חולים שאינם יכולים לסבול נטילת חומצה אצטילסליצילית.
6. לחסום נזלת אלרגית עונתית בכל עת בילדים מעל גיל שש ובמבוגרים.

טבליות קשות Singulair או האנלוגים שלה (Ketotifen, Singlon, Pulmicort), מצופות מלמעלה, נחוצות כתרופה לחולים מעל גיל 15.

מהוראות השימוש עולה כי הטבליות משמשות כתרופה נוספת לטיפול באסתמה בכל שלבי התפתחות המחלה, שקשה לשלוט בה באמצעות חומרי אינהלציה שונים.

ניתן להשתמש בטבליות לעיסה של Singulair לטיפול בילדים, החל מגיל שנתיים, כתרופה נוספת. כל אנלוגי של Singulair מכיל חומר פעיל זהה, קשה להחליט איזה אנלוגי של Singulair עדיף.

המחירים של תרופות אחרות גם שונות, חלקן זולות בהרבה מסינגולר, מכיוון שהמחירים לתרופה זו ברשתות בתי מרקחת שונות משתנים בתוך 1000 רובל. תרופה זולה יותר, Montelukast, שונה מעט בפעולתה מ-Singulair, אך יחד עם זאת המחירים שלה מאפשרים לרוב האנשים לקנות אותה. ההבדל במחיר עבור תרופות גנריות כאלה משמעותי עבור מטופלים רבים, וגם דעותיהם לגבי מה עדיף - תרופה יקרה או זולה - חלוקות.

תכונות של יישום

ברוב המצבים, Singulair נלקח פעם ביום, ללא קשר למועד נטילת המזון. טבליות Singulair נלקחות דרך הפה בלבד. לאותם אנשים הסובלים מאסטמה של הסימפונות, השימוש בתרופה מומלץ לפני השינה. החלפת Singulair באנלוגיה שלו אינה מפחיתה את היתרונות הבריאותיים. הוראות השימוש מצביעות על כך שהמינון של התרופה שונה עבור כל קבוצת גיל:

• עבור ילדים מגיל 6 עד 14, המינון המומלץ של התרופה הוא 5 מ"ג פעם ביום;
• עבור מבוגרים וילדים מעל גיל 15, המינון הנדרש של התרופה הוא 10 מ"ג ליום (טבליה קשה אחת).

יום לאחר תחילת נטילת הגלולה, נצפתה אפקט טיפולי בולט, זה מאושר על ידי ביקורות מרובות.

יש לזכור שאם יש לך אסתמה של הסימפונות, יש להשתמש בטבליות או באנלוגים שלהן (קטוטיפן, סינגלון, פולמיקורט) לא רק כדי להקל על התקפי אסטמה, אלא גם בזמן שהמחלה נמצאת בהפוגה. זה יאפשר לשלוט בתסמיני המחלה.

אנלוגים לתרופות

כיום אין אנלוגים איכותיים של התרופה בעלי הרכב זהה לחלוטין. אבל יש אנלוגים דומים בהשפעתם הטיפולית. האנלוגים הנפוצים ביותר של Singulair הם Ketotifen, Pulmicort, Singlon, Lucast.

כל התרופות הללו - Singlon, Ketotifen, Pulmicort ואחרות משמשות את החולים כתוספות לטיפול באסתמה של הסימפונות, למניעת התפתחות סימפונות, ולמניעת סיבוכים חמורים של המחלה. מנגנון הפעולה של תרופות אלו כמעט ואינו שונה ממנגנון הפעולה של Singulair.

התוויות נגד עיקריות לשימוש ב- Singulair

בין התוויות הנגד העיקריות של התרופה הן הבאות:

• רגישות יתר או אי סבילות אישית לכל אחד מהחומרים הפעילים של התרופה;
• טבליות לא נרשמות עד גיל שנתיים;
• טבליות קשות אינן רושמות עד גיל 15.

על פי ביקורות, תרופה זו נסבלת היטב על ידי חולים מבלי לגרום לתופעות לוואי.

אבל לפעמים (לעתים נדירות ביותר) בעת שימוש בתרופה זו, או כאשר משתמשים באנלוגיה שלה, מצבים כגון:

Data-lazy-type="image" data-src="http://lechenienasmorka.ru//wp-content/uploads/2016/09/sonlivost..jpg 800w, https://lechenienasmorka.ru/wp-content /uploads/2016/09/sonlivost-300x169..jpg 768w" sizes="(max-width: 585px) 100vw, 585px">

לעתים קרובות, ביטויים כאלה חולפים מעצמם לאחר הפסקת השימוש בתרופה. לנשים במהלך הריון והנקה, תרופות נקבעות רק לאחר השוואה בין היתרונות והחסרונות. זה נקבע רק על ידי רופא לאחר בדיקה ובדיקה ראשונית. במהלך הטיפול, אסור להאכיל את תינוקך בחלב אם.

במהלך מחקרי מעבדה של התרופה, לא נמצאו סימנים של מנת יתר. היו מקרים בודדים של מנת יתר חריפה עם מתן פומי של יותר מ-1000 מיליגרם ליום.

בשימוש עם כמה תרופות נוגדות דיכאון, יעילות התרופה עלולה להיות מופחתת. אם משתמשים בתרופה במקביל למשאפים, ל-Singulair יש השפעה טיפולית נוספת. אבל משאפים לא מוחלפים בתרופה זו. במהלך התקף אסטמה חריף, היעילות של תרופה זו לא הוכחה.

אנשים רבים הסובלים מאסטמה של הסימפונות או נזלת עונתית מכירים את התרופה Singulair ממקור ראשון. זוהי תרופה יעילה באמת. הוא מכיל מונטלוקסט, חומר המקל במהירות על עוויתות בסימפונות ומבטל נפיחות של רירית האף. עם זאת, לא כל החולים יכולים להשתמש בו בשל מחירו הגבוה. בתי מרקחת מוכרים אנלוגים זולים יותר, אך יעילים באותה מידה, בעלי אותו מרכיב פעיל.

• הצג הכל

  תיאור התרופה

  תרופות עם החומר הפעיל העיקרי - מונטלוקסט - יכולות להקל על עוויתות. חומר זה מעכב תהליכי כיווץ סימפונות. אחת התרופות המפורסמות ביותר המבוססות עליה היא Singulair. זה מדכא עוויתות סימפונות בכל שלב ומבטל נפיחות של הממברנות הריריות בנזלת אלרגית. אפילו מנה קטנה של המוצר יעילה.

  לאחר נטילת התרופה, הלומן בסימפונות מתרחב.

  התרופה מיוצרת באיטליה. טופס שחרור: טבליות לעיסה. הוא שייך לתרופות אנטי אסתמטיות: הוא מונע ומקל על עוויתות המתרחשות בסימפונות בעת שאיפת LTD4 - cysteinyl leukotriene.

  Singulair מרשם הן לטיפול והן למניעה לחולים הסובלים מאסטמה. כיווני הפעולה העיקריים של התרופה:

  • טיפול בחולים עם רגישות יתר לחומצה אצטילסליצילית;
  • מניעת עווית במהלך פעילות גופנית;
  • מניעת הביטוי של תסמיני המחלה ביום או בלילה.

  נזלת עונתית היא גם אינדיקציה לשימוש בתרופה.

  ההשפעה של נטילת Singulair ניכרת כבר ביום הראשון לשימוש. ניתן להשתמש בתרופה בו זמנית עם תרופות אחרות המרחיבות את הסמפונות.

  למרות כל היתרונות הברורים, למוצר יש גם חיסרון משמעותי - המחיר הגבוה שלו. עבור חבילה של 14 טבליות תצטרך לשלם כ 1000 רובל. העלות של טבליות המכילות 10, 5 או 4 מ"ג כמעט זהה. זו הסיבה שאנשים רבים חושבים על אנלוגים של תרופה זו.

  אנלוגים

  כיום, בתי המרקחת מציעים מספר תרופות עם חומרים פעילים דומים. ההבדל ביניהם הוא קטן, אבל עם כמעט אותו אפקט הם זולים פי כמה.

  התחליפים של Singulair כוללים: Montelar, Singlon, Ektalust, Montelast.

  

  אֶחָד

  
  

  השפעת השימוש בתרופה מופיעה כבר ביום הראשון לשימוש. מומלץ להשתמש בתרופה הן במהלך החמרת המחלה והן במהלך הפוגה.

  Singlen משמש לטיפול באסתמה הסימפונות.

  לתרופה זו יש מספר תופעות לוואי, כולל מחשבות ופעולות אובדניות.

  מאפיינים מפורטים מוצגים בטבלה:

  פָּרָמֶטֶר	תֵאוּר
  יַצרָן
  טופס שחרור	טבליות 10 מ"ג (חבילה של 14, 28 או 56 חתיכות)
  תכונות קבלה	במקרים חריגים, ילדים בגילאי 6-14 רשאים ליטול 5 מ"ג ליום. למתבגרים מעל גיל 15 ולמבוגרים נקבעים 10 מ"ג ליום, ללא קשר לצריכת המזון. לא ניתן להשתמש בתרופות אחרות המכילות את אותו מרכיב פעיל. המינון זהה לגברים ולנשים כאחד
  התוויות נגד	אסור לשימוש במהלך הריון והנקה. התרופה אינה מומלצת לילדים מתחת לגיל 15
  תופעות לוואי	מְדַמֵם; כְּאֵב רֹאשׁ; בעיות שינה; צָמָא; כאבי בטן; רַעַד; היפראקטיביות; לְהַקִיא: התנהגות אובדנית

  

  מונטלר

  
  

  יעיל בטיפול באסתמה של הסימפונות, כמו גם בטיפול בנזלת אלרגית. לא מתאים להקלה על התקפים חריפים.

  ניתן ליטול Montelar יחד עם קורטיקוסטרואידים בשאיפה ומרחיבי סימפונות.

  לתרופה יש רשימה גדולה של תופעות לוואי, כולל הפרעות נפשיות. השפעת השימוש במהלך ההריון לא נחקרה, ולכן אמהות לעתיד צריכות להימנע מנטילת תרופה זו.

  אקטלוסט

  

  התרופה מיוצרת ברוסיה. לאחר מתן, הריכוז המרבי של התרופה בדם נצפה לאחר שעתיים. השימוש ב-Ektalust מגביר את ההשפעה של קורטיקוסטרואידים בשאיפה.

  משמש לטיפול ארוך טווח ומניעת אסתמה. יעיל בטיפול באסטמה הנגרמת מאי סבילות לחומצה אצטילסליצילית, ובהקלה על תסמיני נזלת אלרגית.

  השימוש בתרופה זו מומלץ לילדים מתחת לגיל 15. חולים מבוגרים צריכים ליטול תרופות אחרות המבוססות על מונטלוקסט.

  באופן כללי, התרופה נסבלת די טוב. תופעות לוואי מתפתחות בדרך כלל בצורה קלה. זה נובע בעיקר מהריכוז המופחת של מונטלוקסט בהשוואה לתרופות אחרות.

  מְאַפיֵן:

  פָּרָמֶטֶר	תֵאוּר
  יַצרָן
  טופס שחרור	טבליות לעיסה 5 מ"ג (7, 14, 20 או 30 חתיכות בחפיסה)
  תכונות קבלה	קח 60 דקות לפני או שעתיים אחרי ארוחות פעם ביום. יש ללעוס את הטבליה. מינון לילדים 2-5 שנים - 4 מ"ג פעם ביום. לילדים בגילאי 6-14 יש להשתמש ב-5 מ"ג פעם ביום. בטיפול באסתמה הסימפונות, מומלץ ליטול אותה בערב.
  התוויות נגד	אין ליטול אם יש לך פנילקטונוריה או רגישות יתר למרכיבי התרופה. התרופה אסורה לילדים מתחת לגיל שנתיים, כמו גם לנשים בהריון.
  תופעות לוואי	חֲרָדָה; דִכָּאוֹן; נדודי שינה; דַלֶקֶת אָזנַיִם; זיהומים בדרכי הנשימה העליונות; דופק מהיר

  מונטלאסט

  
  

  הוא משמש לטיפול באסתמה ולמניעתה, עוזר להקל על הסימפטומים של נזלת עונתית. לא יעיל עבור עוויתות חריפות.

  לאחר נטילתה, עליך להימנע מנהיגה, שכן השימוש בתרופה מפחית את תשומת הלב ואת מהירות התגובה.

  התיאור מוצג בטבלה:

  פָּרָמֶטֶר	מְאַפיֵן
  יַצרָן
  טופס שחרור	טבליות לעיסה 5 מ"ג (14, 28 יח'). טבליות מצופות בסרט, 10 מ"ג (28, 98 יח')
  תכונות קבלה	הוראות שימוש: יש לצרוך שעה לפני הארוחות. יש ללעוס את הטבליה ביסודיות. מינונים: ילדים בני 2-6 - 4 מ"ג פעם ביום - בערב; ילדים בני 6-14 - 5 מ"ג פעם ביום, בערב
  התוויות נגד	אי סבילות ללקטאז. פנילקטונוריה. אין לטפל בחולים מתחת לגיל שנתיים
  תופעות לוואי	סבירות מוגברת לדימום; אנפילקסיס; נדודי שינה; דלקת הלבלב; כוורות; התכווצויות שרירים

  מַסְקָנָה

  לכל אחד מהאנלוגים של התרופה Singulair יש יתרונות וחסרונות משלו:

  1. 1. הטוב ביותר בקטגוריית המחיר הוא Ektalust. זוהי תרופה מתוצרת מקומית.
  2. 2. להקלה על עוויתות חריפות בסימפונות, היעיל ביותר הוא סינגלון, אך אסור לתת אותו לילדים מתחת לגיל שנתיים.
  3. 3. לכל אחת מהתרופות מגוון רחב של תופעות לוואי.
  4. 4. כל התרופות אסורות במהלך ההריון וההנקה.
  5. 5. אין ליטול Montelast ו-Ektalust אם יש לך פנילקטונוריה או אי סבילות ללקטאז.

  על הרופא המטפל לרשום את השימוש בתרופה זו או אחרת. הוא זה שיבחר את התרופה המתאימה ביותר בהתאם למאפייני המטופל.

Singulair (מונטלוקסט נתרן) היא תרופה אנטי-אסתמטית, אנטגוניסט לקולטן לויקוטריאן. משמש ברפואת ילדים למטופלים מעל גיל שש שנים. נלקח דרך הפה פעם ביום לפני השינה. מומלץ ללעוס את הטבליה. מחקרים קליניים אקראיים רב מרכזיים מבוקרים הראו כי Singulair מקל על תסמיני אסתמה של הסימפונות ביום ובלילה, משפר את המאפיינים התפקודיים של דרכי הנשימה, מפחית את מספר האפיזודות האקוטיות, מפחית את צריכת מרחיבי הסימפונות, מפחית את רגישות היתר של עץ הסימפונות, כולל. במהלך עבודה פיזית, זה יעיל בחולים עם אי סבילות אישית לחומצה אצטילסליצילית. נטילת התרופה במשך חודשיים משפרת את פרמטרי הנשימה החיצוניים: קצב נשימה, נפח נשימה דקות, נפח ריאתי. עבור התקפים חריפים של אסתמה סימפונות, montelukast אינו משמש. התרופה מיועדת לטיפול בחולים עם אסתמה קלה עד בינונית של הסימפונות. במהלך המחקרים, נמצא כי עם אותו משך טיפול תרופתי (30 יום), חולים הנוטלים Singulair ספגו התקפים בתדירות נמוכה יותר מאלה שטופלו ב-Intal. השפעה קלינית משמעותית של נטילת Singulair היא הפחתה משמעותית בשכיחות של תגובות אלרגיות (פריחות בעור, דלקת רינו-לחמית).

בהתחשב באופי הכרוני של אסתמה הסימפונות, משך מהלך התרופה תלוי במהלך המחלה. במקרים מסוימים, יש לציין שימוש מתמשך בתרופה. Singulair משתלב היטב עם תרופות מניעה אחרות. התרופה מונעת התכווצות הסמפונות בתגובה לגורמים מעוררים (עבודה פיזית, אלרגנים), ומעצימה את השפעת מרחיב הסימפונות של סלבוטמול. לאחר מתן דרך הפה, התרופה נספגת במהירות ובשלמות במערכת העיכול. נוכחות מזון לא מעוכל אינה משפיעה על הזמינות הביולוגית של מונטלוקסט. בחולים מעל גיל שנתיים, לאחר נטילת התרופה על בטן ריקה, ריכוז השיא של הרכיב הפעיל בדם נצפה לאחר שעתיים. המאפיינים הפרמקוקינטיים של Singulair אינם משתנים בהתאם לזמן המתן (בוקר, ערב). בהתחשב בעובדה שהתרופה אינה מיועדת להקלה בהתקפים חריפים של אסתמה הסימפונות, יש להזהיר את המטופלים מפני הצורך לשאת תרופות חירום (אגוניסטים בטא-2 בצורת תרסיס). במהלך החמרה של המחלה, Singulair אינו מופסק, בשילוב עם בטא-2 אגוניסטים בשאיפה. ניתן להפחית בהדרגה את כמות הגלוקוקורטיקוסטרואידים בשאיפה הנלקחים יחד עם Singulair תחת ניטור רפואי, אולם, הפסקה פתאומית של השימוש בהם והחלפה מלאה ב- Singulair אינה מומלצת.

פַרמָקוֹלוֹגִיָה

אנטגוניסט לקולטן לוקוטריאן. Cysteinyl leukotrienes LTC 4, LTD 4, LTE 4 הם מתווכים חזקים של דלקת - eicosanoids, המופרשים על ידי תאים שונים, כולל. תאי מאסט ואאוזינופילים. מתווכים פרואסתמטיים חשובים אלה נקשרים לקולטני ציסטיניל לויקוטריין. קולטני Cysteinyl leukotriene מסוג I (קולטני CysLT 1) קיימים בדרכי הנשימה האנושיות (כולל תאי שריר חלק של הסימפונות, מקרופאגים) ובתאים דלקתיים אחרים (כולל אאוזינופילים וכמה תאי גזע מיאלואידים). Cysteinyl leukotrienes מתאם עם הפתופיזיולוגיה של אסתמה הסימפונות ונזלת אלרגית. באסתמה, ההשפעות המתווכות בליקוטריאן כוללות ברונכוספזם, הפרשת ריר מוגברת, חדירות מוגברת של כלי הדם וספירת אאוזינופילים מוגברת. בנזלת אלרגית, לאחר חשיפה לאלרגן, משתחררים ציסטייניל לויקוטריאנים מתאי דלקת מעוררי דלקת של רירית האף בשלבים המוקדמים והמאוחרים של התגובה האלרגית, המתבטאת בסימפטומים של נזלת אלרגית. בדיקה תוך-אפית עם ציסטיניל לויקוטריאנים הדגימה עלייה בהתנגדות של דרכי הנשימה האף ותסמין של חסימה באף.

מונטלוקסט היא תרופה פעילה מאוד הנלקחת דרך הפה המשפרת משמעותית את הדלקת באסתמה הסימפונות. על פי ניתוח ביוכימי ותרופתי, מונטלוקסט נקשר בזיקה ובבררנות גבוהים לקולטני CysLT 1, ללא אינטראקציה עם קולטנים חשובים פרמקולוגית אחרים בדרכי הנשימה (כגון קולטני פרוסטגלנדין, קולטנים כולינרגיים או β-אדרנרגיים). Montelukast מעכב את ההשפעה הפיזיולוגית של cysteinyl leukotrienes LTC 4, LTD 4, LTE 4 על ידי קשירה לקולטני CysLT 1 מבלי להפעיל השפעה מעוררת על קולטנים אלו.

Montelukast מעכב את קולטני CysLT בדרכי הנשימה, כפי שהוכח ביכולתו לחסום את התפתחות הסימפונות בתגובה ל- LTD 4 בשאיפה בחולי אסטמה. מינון של 5 מ"ג מספיק כדי להקל על עווית הסימפונות המושרה על ידי LTD 4 .

Montelukast גורם להרחבת סימפונות תוך 2 שעות לאחר מתן אוראלי ועשויה להשלים הרחבת סימפונות הנגרמת על ידי β2-אגוניסטים.

השימוש במונטלוקסט במינונים של יותר מ-10 מ"ג ליום פעם אחת אינו מגביר את יעילות התרופה.

פרמקוקינטיקה

יְנִיקָה

לאחר מתן דרך הפה, מונטלוקסט נספג במהירות וכמעט מלאה. אכילת מזון רגיל אינה משפיעה על Cmax בפלזמה או על הזמינות הביולוגית של טבליות לעיסה. בילדים בגילאי שנתיים עד 5, לאחר נטילת טבליות לעיסה על בטן ריקה, 4 מ"ג Cmax מושגת לאחר שעתיים.

הפרמקוקינטיקה של מונטלוקסט נשארת כמעט ליניארית כאשר היא ניתנת דרך הפה במינונים של יותר מ-50 מ"ג.

הֲפָצָה

הקישור של מונטלוקסט לחלבוני פלזמה הוא יותר מ-99%. V d במצב שיווי המשקל הוא 8-11 ליטר.

מחקרים שנערכו בחולדות עם montelukast מסומן רדיואקטיבי מצביעים על חדירה מינימלית של BBB. בנוסף, ריכוז המונטלוקסט המסומן 24 שעות לאחר מתן היה מינימלי בכל הרקמות האחרות.

כאשר נוטלים מונטלוקסט במינון של 10 מ"ג פעם ביום, נצפית הצטברות מתונה (כ-14%) של החומר הפעיל בפלזמה.

מֵטַבּוֹלִיזם

Montelukast עובר חילוף חומרים נרחב. בשימוש במינונים טיפוליים, הריכוז של מטבוליטים של מונטלוקסט בפלזמה במצב יציב במבוגרים וילדים אינו נקבע.

מחקרים במבחנה באמצעות מיקרוזומים של כבד אנושיים הראו כי איזואנזימים של מערכת הציטוכרום P450: CYP3A4, 2C8 ו-2C9 מעורבים במטבוליזם של מונטלוקסט. על פי תוצאות מחקרים שנערכו במבחנה על מיקרוזומי כבד אנושיים, מונטלוקסט בריכוזים טיפוליים בפלזמה בדם אינו מעכב את האיזואנזימים CYP3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ו-2D6.

הֲסָרָה

T1/2 של montelukast במבוגרים בריאים נע בין 2.7 ל-5.5 שעות פינוי פלזמה של montelukast במבוגרים בריאים הוא ממוצע של 45 מ"ל/דקה. לאחר מתן פומי של מונטלוקסט מסומן רדיואקטיבי, 86% מופרשים בצואה תוך 5 ימים ופחות מ-0.2% מופרשים בשתן, מה שמאשר שמונטלוקסט ומטבוליטים שלו מופרשים כמעט אך ורק במרה.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

בעת נטילת מונטלוקסט בשעות הבוקר והערב, לא נצפו הבדלים בפרמקוקינטיקה.

הפרמקוקינטיקה של montelukast דומה אצל נשים וגברים.

עם מנה פומית בודדת של 10 מ"ג של מונטלוקסט, הפרופיל הפרמקוקינטי והזמינות הביולוגית דומים בחולים מבוגרים וצעירים. אצל קשישים, T1/2 של montelukast מפלסמה מעט ארוך יותר. אין צורך בהתאמת מינון בחולים מבוגרים.

לא היו הבדלים בהשפעות פרמקוקינטיות מובהקות מבחינה קלינית בחולים מגזעים שונים.

בחולים עם ליקוי כבד קל עד בינוני וביטויים קליניים של שחמת, נצפתה האטה בחילוף החומרים של montelukast, מלווה בעלייה ב-AUC בכ-41% לאחר מנה בודדת של 10 מ"ג. סילוק מונטלוקסט בחולים אלו גדל מעט בהשוואה לנבדקים בריאים (ממוצע T1/2 - 7.4 שעות). לא נדרשת התאמת מינון של montelukast לחולים עם ליקוי כבד קל עד בינוני. נתונים על אופי הפרמקוקינטיקה של מונטלוקסט בחולים עם אי ספיקת כבד חמורה (יותר מ-9 נקודות בסולם Child-Pugh).

טופס שחרור

טבליות לעיסה הן ורודות, סגלגלות, דו קמורות, מוטבעות עם הכיתוב "SINGULAIR" בצד אחד ו"MSD 711" בצד השני.

חומרי עזר: מניטול - 161.08 מ"ג, תאית מיקרו-גבישית - 52.8 מ"ג, היפרולוזה (הידרוקסיפרופילצלולוזה) - 7.2 מ"ג, תחמוצת ברזל אדומה - 360 מק"ג, נתרן קרוסקרמלוז - 7.2 מ"ג, טעם דובדבן - 3.6 מ"ג, אספרטיים 2 מ"ג - 21 מ"ג. מגנזיום תאית - 21 מ"ג. .

7 יחידות. - שלפוחיות (1) - אריזות קרטון.
7 יחידות. - שלפוחיות (2) - אריזות קרטון.
7 יחידות. - שלפוחיות (4) - אריזות קרטון.

מִנוּן

התרופה נלקחת דרך הפה פעם אחת ביום, ללא קשר לארוחות.

עבור אסתמה הסימפונות, 4 מ"ג (טבליה אחת) נקבעת בלילה.

לאסטמה של הסימפונות ולנזלת אלרגית, 4 מ"ג (טבליה אחת) נקבעת בלילה.

עבור נזלת אלרגית, 4 מ"ג (טבליה אחת) ליום נקבעים בנפרד, בהתאם לזמן ההחמרה הגדולה ביותר של התסמינים.

לילדים, חולים קשישים, חולים עם אי ספיקת כליות וחולים עם הפרעה קלה/בינונית של הכבד, אין צורך בבחירת מינון מיוחד.

מנת יתר

תסמינים של מנת יתר לא זוהו במהלך מחקרים קליניים של טיפול ארוך טווח (22 שבועות) ב- Singulair ® בחולים מבוגרים עם אסתמה של הסימפונות במינונים של עד 200 מ"ג ליום, או במהלך מחקרים קליניים קצרים (כשבוע) בעת נטילת התרופה במינונים של עד 900 מ"ג ליום

היו מקרים של מנת יתר חריפה של Singulair ® (לפחות 1000 מ"ג ליום) בתקופה שלאחר הרישום ובמהלך ניסויים קליניים במבוגרים וילדים. נתונים קליניים ומעבדתיים הצביעו על פרופילי בטיחות דומים של Singulair ® בילדים, מבוגרים וקשישים. התסמינים השכיחים ביותר היו צמא, נמנום, הקאות, תסיסה פסיכומוטורית, כאבי ראש וכאבי בטן. תופעות לוואי אלו תואמות את פרופיל הבטיחות של התרופה Singulair ®.

טיפול: טיפול סימפטומטי. אין מידע ספציפי על הטיפול במינון יתר של Singulair ®. אין נתונים על היעילות של דיאליזה פריטונאלית או המודיאליזה עם מונטלוקסט.

אינטראקציה

ניתן לרשום את Singulair ® יחד עם תרופות אחרות המשמשות באופן מסורתי למניעה וטיפול ארוך טווח באסתמה של הסימפונות ו/או לטיפול בנזלת אלרגית. למונטלוקסט במינון הטיפולי המומלץ לא הייתה השפעה קלינית מובהקת על הפרמקוקינטיקה של התרופות הבאות: תיאופילין, פרדניזון, פרדניזולון, אמצעי מניעה פומיים (אתיניל אסטרדיול/נורתינדרון 35/1), טרפנדין, דיגוקסין וורפרין.

במתן במקביל עם phenobarbital, ערך ה-AUC של montelukast מופחת בכ-40%, אך הדבר אינו מצריך שינויים במשטר המינון של Singulair ®.

מחקרים במבחנה הראו כי מונטלוקסט מעכב את האיזואנזים CYP2C8. עם זאת, במחקר in vivo של אינטראקציות תרופתיות בין montelukast ו-rosiglitazone (המתחולל באמצעות האיזואנזים CYP2C8), לא הושג אישור לעיכוב montelukast של האיזואנזים CYP2C8. לכן, בפרקטיקה הקלינית, השפעת מונטלוקסט על חילוף החומרים בתיווך CYP2C8 של מספר תרופות, כולל. paclitaxel, rosiglitazone, repaglinide.

מחקרים במבחנה הראו כי מונטלוקסט הוא מצע של האיזואנזימים CYP2C8, 2C9 ו-3A4. נתונים ממחקר אינטראקציות תרופתי קליני בנוגע למונטלוקסט וגמפיברוזיל (מעכב של CYP2C8 ו-2C9) מראים שגמפיברוזיל מגביר את ההשפעה של חשיפה מערכתית למונטלוקסט פי 4.4. מתן משותף של Itraconazole, מעכב CYP3A4 חזק, עם Gemfibrozil ומונטלוקסט לא הביא לעלייה נוספת בהשפעה של חשיפה מערכתית למונטלוקסט. ההשפעה של גמפיברוזיל על החשיפה המערכתית של מונטלוקסט עשויה שלא להיחשב משמעותית מבחינה קלינית בהתבסס על נתוני בטיחות בשימוש במינונים הגבוהים מהמינון המאושר של 10 מ"ג בחולים מבוגרים (למשל, 200 מ"ג ליום לחולים מבוגרים במשך 22 שבועות ומעלה עד 900 מ"ג ליום ללא תופעות לוואי משמעותיות מבחינה קלינית בחולים הנוטלים את התרופה במשך כשבוע אחד). לפיכך, כאשר ניתן יחד עם Gemfibrozil, אין צורך בהתאמת מינון של montelukast. בהתבסס על תוצאות מחקרים במבחנה, לא צפויות אינטראקציות בין תרופתיות קליניות עם מעכבי CYP2C8 ידועים אחרים (לדוגמה, עם trimethoprim). בנוסף, מתן מונטלוקסט יחד עם איטראקונאזול לבדו לא העלה משמעותית את ההשפעה של חשיפה מערכתית למונטלוקסט.

טיפול משולב עם מרחיבי סימפונות

Singulair ® הוא תוספת סבירה למונותרפיה עם מרחיבי סימפונות אם האחרונים אינם מספקים שליטה נאותה באסתמה הסימפונות. לאחר השגת ההשפעה הטיפולית של הטיפול ב- Singulair ®, ניתן להתחיל בהפחתה הדרגתית במינון של מרחיבים סימפונות.

טיפול משולב עם קורטיקוסטרואידים בשאיפה

טיפול ב- Singulair ® מספק אפקט טיפולי נוסף בחולים המשתמשים בקורטיקוסטרואידים בשאיפה. לאחר שהמצב התייצב, ניתן להתחיל להפחית בהדרגה את המינון של GCS בפיקוח רופא. במקרים מסוימים, ביטול מוחלט של קורטיקוסטרואידים בשאיפה מקובל, אך לא מומלץ להחליף בפתאומיות של קורטיקוסטרואידים בשאיפה ב- Singulair ®.

תופעות לוואי

ילדים בגילאי שנתיים עד 5 עם אסתמה של הסימפונות

מחקרים קליניים של התרופה Singulair ® כללו 573 מטופלים בגילאי שנתיים עד 5 שנים. בניסוי קליני מבוקר פלצבו של 12 שבועות, אירוע הלוואי היחיד שהוערך כקשור לתרופות שהתרחש אצל יותר מ-1% מהחולים שטופלו ב- Singulair ® ובתדירות גבוהה יותר מאשר בקבוצת הפלצבו היה צמא. ההבדלים בשכיחות של AE זה בין שתי קבוצות הטיפול לא היו מובהקים סטטיסטית.

בסך הכל, במחקרים, 426 מטופלים בגילאי שנתיים עד 5 טופלו ב- Singulair® למשך 3 חודשים לפחות, 230 מטופלים למשך 6 חודשים או יותר, ו-63 מטופלים למשך 12 חודשים או יותר. עם טיפול ארוך יותר, פרופיל AE לא השתנה.

ילדים בגילאי שנתיים עד 14 עם נזלת אלרגית עונתית

ניסוי קליני בן שבועיים, מבוקר פלצבו באמצעות Singulair ® לטיפול בנזלת אלרגית עונתית כלל 280 חולים בגילאי שנתיים עד 14. המטופלים נטלו Singulair ® פעם אחת ביום בערב ובדרך כלל נסבלו היטב. פרופיל הבטיחות של התרופה בילדים היה דומה לזה של פלצבו. במחקר קליני זה, לא היו תופעות לוואי שנחשבו קשורות לתרופות, שהופיעו אצל ≥1% מהחולים הנוטלים Singulair, או בתדירות גבוהה יותר מאשר בקבוצת הפלצבו.

ילדים בגילאי 6 עד 14 שנים עם אסתמה של הסימפונות

פרופיל הבטיחות של התרופה בילדים היה בדרך כלל דומה לפרופיל הבטיחות במבוגרים והשווה לפרופיל הבטיחות של פלצבו.

בניסוי קליני מבוקר פלצבו של 8 שבועות, ההפרעה היחידה שהוערכה כקשורה לתרופה שהתרחשה אצל יותר מ-1% מהחולים שטופלו ב- Singulair ® ובתדירות גבוהה יותר מאשר בקבוצת הפלצבו הייתה כאב ראש. ההבדל בתדירות בין שתי קבוצות הטיפול לא היה מובהק סטטיסטית.

במחקרי קצב גדילה, פרופיל הבטיחות בחולים בקבוצת גיל זו היה עקבי עם פרופיל הבטיחות שתואר קודם לכן של Singulair®.

עם טיפול ארוך יותר (יותר מ-6 חודשים), פרופיל ה-AE לא השתנה.

מבוגרים וילדים מגיל 15 ומעלה עם אסתמה

בשני מחקרים קליניים מבוקרי פלצבו בני 12 שבועות עם עיצוב דומה, ההפרעות התופעות היחידות שהוערכו כקשורות לתרופות שהתרחשו ב-≥1% מהחולים שנטלו Singulair ® ובתדירות גבוהה יותר מאשר בקבוצת הפלצבו היו כאבי בטן וכאבי ראש. ההבדלים בשכיחות תופעות אלו בין שתי קבוצות הטיפול לא היו מובהקים סטטיסטית. עם טיפול ארוך יותר (למשך שנתיים), פרופיל AE לא השתנה.

מבוגרים וילדים מגיל 15 ומעלה עם נזלת אלרגית עונתית

המטופלים נטלו Singulair ® פעם אחת ביום בבוקר או בערב, התרופה נסבלה היטב, ופרופיל הבטיחות של התרופה היה דומה לפרופיל הבטיחות של פלצבו. בניסויים קליניים מבוקרי פלצבו, לא היו תופעות לוואי שנחשבו קשורות לתרופות, שהופיעו ב-1%≥1% מהחולים שנטלו Singulair, או בתדירות גבוהה יותר מאשר בקבוצת הפלצבו. במחקר הקליני מבוקר פלצבו בן 4 שבועות, פרופיל הבטיחות של התרופה היה דומה לזה במחקרים שנמשכו שבועיים. שכיחות הנמנום בעת נטילת התרופה בכל המחקרים הייתה זהה לזו של נטילת פלצבו.

מבוגרים וילדים מגיל 15 ומעלה עם נזלת אלרגית לאורך כל השנה

המטופלים נטלו Singulair ® פעם אחת ביום בבוקר או בערב בסך הכל, התרופה נסבלה היטב. פרופיל הבטיחות של התרופה היה דומה לזה שנצפה בחולים עם נזלת אלרגית עונתית ופלסבו. במחקרים קליניים אלו, לא היו תופעות לוואי שנחשבו קשורות לתרופות, שהופיעו ב-1%≥1% מהחולים שנטלו Singulair, או בתדירות גבוהה יותר מאשר בקבוצת הפלצבו. השכיחות של ישנוניות בזמן נטילת התרופה הייתה זהה לשכיחות של נטילת פלצבו.

ניתוח כללי של תוצאות ניסויים קליניים

בוצע אנליזה מאוחדת של 41 ניסויים קליניים מבוקרי פלצבו (35 מחקרים שכללו מטופלים בני 15 ומעלה, 6 מחקרים שכללו מטופלים בגילאי 6 עד 14 שנים) תוך שימוש בשיטות מאומתות להערכת אובדנות. מבין 9929 החולים שקיבלו Singulair ® ו-7780 החולים שקיבלו פלצבו במחקרים אלה, מטופל אחד זוהה כמתאבד בקבוצת Singulair ®. לא היו התאבדויות, ניסיונות התאבדות או פעולות הכנה אחרות המעידות על התנהגות אובדנית באף אחת מקבוצות הטיפול.

בנפרד, בוצע ניתוח מאוחד של 46 מחקרים קליניים מבוקרי פלצבו (35 מחקרים שכללו מטופלים בני 15 ומעלה; 11 מחקרים שכללו מטופלים בגילאי 3 חודשים עד 14 שנים) כדי להעריך השפעות התנהגותיות שליליות. מבין 11,673 החולים שטופלו ב- Singulair ® במחקרים אלו ו-8,827 המטופלים שטופלו בפלסבו, אחוז המטופלים שחוו לפחות אפקט התנהגותי שלילי אחד היה 2.73% בקרב מטופלים שקיבלו Singulair ® ו-2.27% בקרב מטופלים שקיבלו פלצבו; יחס הסיכויים היה 1.12 (95% רווח בר סמך).

תופעות לוואי שנרשמו במהלך השימוש לאחר הרישום בתרופה

ממערכת קרישת הדם: נטייה מוגברת לדימומים.

ממערכת החיסון: תגובות רגישות יתר, כולל. אנפילקסיס; לעתים רחוקות מאוד (<1/10 000) - эозинофильная инфильтрация печени.

מהנפש: תסיסה (כולל התנהגות תוקפנית או עוינות), חרדה, דיכאון, חוסר התמצאות, הפרעת קשב, חלומות פתולוגיים, הזיות, נדודי שינה, פגיעה בזיכרון, פעילות פסיכומוטורית (כולל עצבנות, אי שקט ורעד), שינה, מחשבות אובדניות מחשבות והתנהגות. (אובדנות).

ממערכת העצבים: סחרחורת, נמנום, פרסטזיה/היפסטזיה; לעתים רחוקות מאוד (<1/10 000) - судороги.

ממערכת הלב וכלי הדם: דופק מהיר.

ממערכת הנשימה: דימומים מהאף, אאוזינופיליה ריאתית.

ממערכת העיכול: שלשולים, דיספפסיה, בחילות, הקאות, דלקת לבלב.

מהכבד ומדרכי המרה: פעילות מוגברת של ALT ו-AST בדם; לעתים רחוקות מאוד (<1/10 000) - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

מהעור והרקמות התת עוריות: נטייה ליצירת המטומות, אריתמה נודוסום, אריתמה מולטיפורמה, גירוד, פריחה.

תגובות אלרגיות: אנגיואדמה, אורטיקריה.

ממערכת השרירים והשלד: ארתרלגיה, מיאלגיה כולל התכווצויות שרירים.

ממערכת השתן: הרטבת ילדים.

תגובות כלליות: אסתניה (חולשה)/עייפות, בצקות, פיירקסיה.

באופן כללי, התרופה Singulair ® נסבלת היטב על ידי מטופלים. תופעות הלוואי הן בדרך כלל קלות, וככלל אינן מצריכות הפסקת נטילת התרופה. התדירות הכוללת של תופעות הלוואי בטיפול ב- Singulair ® דומה לתדירותן בעת ​​נטילת פלצבו.

אינדיקציות

• מניעה וטיפול ארוך טווח באסתמה הסימפונות בילדים מגיל שנתיים ומעלה: לשלוט על תסמיני המחלה ביום ובלילה;
• הקלה בתסמינים של נזלת אלרגית בילדים מגיל שנתיים ומעלה.

התוויות נגד

• ילדים מתחת לגיל שנתיים;
• פנילקטונוריה;
• רגישות יתר למרכיבי התרופה.

תכונות של יישום

שימוש במהלך ההריון וההנקה

מחקרים קליניים של התרופה Singulair ® לא נערכו בנשים בהריון. יש להשתמש ב- Singulair ® במהלך ההיריון וההנקה רק במקרים בהם התועלת הצפויה לאם גוברת על הסיכון הפוטנציאלי לעובר או לילד.

במהלך השימוש לאחר הרישום בתרופה Singulair ®, דווח על התפתחות של פגמים מולדים בגפיים בילודים שאמהותיהם נטלו Singulair ® במהלך ההיריון. רוב הנשים הללו נטלו גם תרופות אחרות לטיפול באסתמה במהלך ההריון. לא הוכח קשר סיבה ותוצאה בין נטילת Singulair ® לבין התפתחות של פגמים מולדים בגפיים.

לא ידוע אם מונטלוקסט מופרש בחלב אם. מאחר ותרופות רבות מופרשות בחלב אם, יש לקחת זאת בחשבון בעת ​​מתן מרשם ל-Singulair ® לאמהות מניקות.

השתמש לתפקוד לקוי של הכבד

לחולים עם הפרעה קלה או בינונית של הכבד, אין צורך בבחירת מינון מיוחד.

אין נתונים על אופי הפרמקוקינטיקה של מונטלוקסט בחולים עם אי ספיקת כבד חמורה (יותר מ-9 נקודות בסולם Child-Pugh).

השתמש עבור ליקוי כליות

עבור חולים עם אי ספיקת כליות, אין צורך בבחירת מינון מיוחד.

שימוש בילדים

לילדים בגילאי שנתיים עד 5 עם אסטמה של הסימפונות ו/או נזלת אלרגית, המינון הוא 4 מ"ג (טבליה אחת) ליום.

התווית נגד: ילדים מתחת לגיל שנתיים.

הנחיות מיוחדות

היעילות של Singulair אוראלית לטיפול בהתקפים חריפים של אסתמה הסימפונות לא הוכחה. לכן, טבליות Singulair ® אינן מומלצות לטיפול בהתקפים חריפים של אסתמה הסימפונות. יש להנחות את המטופלים לשאת תמיד תרופות חירום להקלה על התקפי אסטמה (אגוניסטים בטא 2 בשאיפה קצרת טווח).

אסור להפסיק ליטול את Singulair ® במהלך החמרה של אסתמה והצורך להשתמש בתרופות חירום (אגוניסטים בטא 2 בשאיפה קצרת טווח) כדי להקל על התקפים.

מטופלים עם אלרגיה מאומתת לחומצה אצטילסליצילית ו-NSAIDs אחרים לא צריכים לקחת תרופות אלו במהלך הטיפול ב- Singulair ®, שכן Singulair ®, תוך שיפור תפקוד הנשימה בחולים עם אסתמה אלרגית הסימפונות, לא יכול למנוע לחלוטין התכווצות הסימפונות הנגרמת על ידי NSAIDs.

ניתן להפחית בהדרגה את מינון הקורטיקוסטרואידים בשאיפה בשימוש בו-זמנית עם התרופה Singulair ® תחת פיקוחו של רופא, אולם לא ניתן לבצע החלפה פתאומית של קורטיקוסטרואידים בשאיפה או פומי בתרופה Singulair ®.

הפרעות נוירופסיכיאטריות תוארו בחולים הנוטלים Singulair ® . בהתחשב בכך שהתסמינים הללו עלולים להיגרם על ידי גורמים אחרים, לא ידוע אם הם קשורים לנטילת Singulair ® . רופאים צריכים לדון בתופעות הלוואי הללו עם מטופלים ו/או הוריהם/אפוטרופוסיהם. יש להודיע ​​למטופלים ו/או למטפליהם שאם מתרחשים תסמינים כאלה, עליהם להודיע ​​לרופא שלהם.

הפחתת מינון הקורטיקוסטרואידים הסיסטמיים בחולים שקיבלו תרופות נוגדות אסתמה, לרבות חוסמי קולטן לויקוטריאנים, לוותה במקרים נדירים בהופעה של אחת או יותר מהתגובות הבאות: אאוזינופיליה, פריחה, החמרה בתסמינים ריאתיים, סיבוכים לבביים ו/או נוירופתיה, לעיתים מאובחנת כתסמונת Churg-Strauss, וסקוליטיס אאוזינופילית מערכתית. למרות שהקשר של סיבה ותוצאה של תגובות לוואי אלה עם טיפול באנטגוניסטים לקולטן לויקוטריאנים לא הוכח, כאשר מפחיתים את המינון של קורטיקוסטרואידים סיסטמיים בחולים המקבלים Singulair ®, יש לנקוט זהירות ולבצע ניטור קליני מתאים.

טבליות לעיסה 4 מ"ג מכילות אספרטיים, מקור לפנילאלנין. יש ליידע חולים עם פנילקטונוריה שכל טבלית לעיסה של 4 מ"ג מכילה אספרטיים שווה ערך ל-0.674 מ"ג פנילאלנין. Singulair ® בצורה של טבליות לעיסה 4 מ"ג אינו מומלץ לשימוש בחולים עם פנילקטונוריה.

השפעה על היכולת לנהוג בכלי רכב ולהפעיל מכונות

סעיף זה אינו חל על התרופה Singulair ® טבליות לעיסה 4 מ"ג, שכן היא מיועדת לטיפול
ילדים מגיל שנתיים עד 5. לפיכך, המידע המוצג להלן מתייחס לחומר הפעיל של התרופה montelukast.

נטילת Singulair ® אינה צפויה להשפיע על היכולת לנהוג או לנהוג.
מנגנונים. עם זאת, תגובות בודדות לתרופה עשויות להשתנות. כמה תופעות לוואי
(כגון סחרחורת ונמנום), אשר דווחו להתרחשות לעיתים רחוקות מאוד עם השימוש בתרופה
Singulair ® עשוי להשפיע על יכולתם של חלק מהמטופלים לנהוג ברכב ולהפעיל מכונות.

תכשירים המכילים חוסמי קולטן לויקוטריאנים (ATC R03DC):

צורות שחרור תכופות של Montelukast (Montelukast, קוד ATC R03DC03)
שם, יצרן	טופס שחרור	חבילה, יחידות.	מחיר, ר
Singulair, הולנד, Merck Sharp Dome	לוּחַ לְעִיסָה 4 מ"ג	14	680-1860
		28	1.300- 2.200
	לוּחַ לְעִיסָה 5 מ"ג	7	1070-1370
		14	870-1.940
		28	1.290-2.300
	לוּחַ 10 מ"ג	14	950-1.800
		28	1.490-2.380
אלמונט, מלטה, אקטביס	לוּחַ לְעִיסָה 4 מ"ג	28	600-1.310
		98	1.820-2.950
	לוּחַ לְעִיסָה 5 מ"ג	28	760-1.480
		98	1.820-3.370
	לוּחַ 10 מ"ג	28	840-1.650
		98	1.820-3.800
מונטלר, טורקיה, סנדוז	לוּחַ לְעִיסָה 4 מ"ג	14	420-1.080
		28	680-1.380
	לוּחַ לְעִיסָה 5 מ"ג	14	380-950
		28	720-1.500
	לוּחַ 10 מ"ג	14	380-980
		28	680-1.500
Singlon, Poland, גדעון ריכטר	לוּחַ 4 מ"ג	28	730-1.600
	לוּחַ 5 מ"ג	14	400-540
		28	670-1.400
	לוּחַ 10 מ"ג	28	750-1.520
Montelukast (Montelukast, רוסיה, Vertex)	לוּחַ לְעִיסָה 5 מ"ג	10	420-530
		28	580-1.000
	טבליה 10 מ"ג	30	505-930
צורות נדירות של שחרור של Montelukast (Montelukast, קוד ATC R03DC03)
שם, יצרן	טופס שחרור	חבילה, יחידות.	מחיר, ר
גלמונט, הודו, גלנמרק	לוּחַ לְעִיסָה 4 מ"ג	28	580-800
	לוּחַ לְעִיסָה 5 מ"ג	28	550-770
אקטלוסט, רוסיה, קאנונפארמה	לוּחַ לְעִיסָה 4 מ"ג	14	לֹא
	לוּחַ לְעִיסָה 5 מ"ג	14	440-550
	לוּחַ 10 מ"ג	14	490-680
טפסי שחרור שהופסקו של Zafirlukast (Zafirlukast, קוד ATC R03DC01)
Accolate, אנגליה, Astra Zeneca	לוּחַ 20 מ"ג	28	לֹא

שמות מסחריים בחו"ל (בחו"ל) - עבור Montelukast - Airlukast, Asthator, Asthmatin, Emlucast, Lukotas, Monkasta, Montair, Montecad, Montek, Montelo-10, Monteflo, Monti, Odimont, Singulair; עבור Zafirlukast - Accolate, Accoleit, Aeronix, Azimax, Olmoran, Resma, Vanticon, Zuvair.

Singulair (Montelukast) בטבליות 5 ו-10 מ"ג - הוראות שימוש.

קבוצה קלינית ותרופתית:

אנטגוניסט לקולטן לוקוטריאן. תרופה לטיפול באסטמה של הסימפונות ובנזלת אלרגית.

פעולה פרמקולוגית

אנטגוניסט לקולטן לוקוטריאן. Montelukast מעכב באופן סלקטיבי את קולטני CysLT1 של cysteinyl leukotriene (LTC4, LTD4, LTE4) של אפיתל דרכי הנשימה, וכן מונע ברונכוספזם בחולים עם אסתמה הסימפונות הנגרמת משאיפת cysteinyl leukotriene LTD4. מינון של 5 מ"ג מספיק כדי להקל על עווית הסימפונות המושרה על ידי LTD4. השימוש במונטלוקסט במינונים העולה על 10 מ"ג פעם ביום אינו מגביר את יעילות התרופה.

Montelukast גורם להרחבת סימפונות תוך שעתיים לאחר מתן אוראלי ועשויה להיות מתווסף להרחבת הסימפונות הנגרמת על ידי אגוניסטים בטא2.

פרמקוקינטיקה

יְנִיקָה

לאחר מתן דרך הפה, מונטלוקסט נספג במהירות וכמעט לחלוטין ממערכת העיכול. אכילת מזון רגיל אינה משפיעה על Cmax בפלזמה או על הזמינות הביולוגית של טבליות מצופות סרט וטבליות לעיסה. במבוגרים, כאשר נוטלים טבליות מצופות סרט על קיבה ריקה במינון של 10 מ"ג, ה-Cmax בפלזמה בדם מושג לאחר 3 שעות הזמינות הביולוגית בנטילה דרך הפה היא 64%.

לאחר מתן פומי על קיבה ריקה של התרופה בצורה של טבליות לעיסה במינון של 5 מ"ג, Cmax אצל מבוגרים מושגת לאחר שעתיים זמינות ביולוגית היא 73%.

הֲפָצָה

הקישור של מונטלוקסט לחלבוני פלזמה הוא יותר מ-99%. Vd בממוצע 8-11 ליטר.

עם מנה בודדת של התרופה בצורה של טבליות מצופות סרט במינון של 10 מ"ג פעם ביום, נצפית הצטברות מתונה (כ-14%) של החומר הפעיל בפלזמה.

מֵטַבּוֹלִיזם

Montelukast עובר חילוף חומרים פעיל בכבד. בשימוש במינונים טיפוליים, הריכוז של מטבוליטים של מונטלוקסט בפלזמה במצב יציב במבוגרים וילדים אינו נקבע.

ההנחה היא שאיזואנזימי ציטוכרום P450 (3A4 ו-2C9) מעורבים בחילוף החומרים של montelukast, בעוד שבריכוזים טיפוליים montelukast אינו מעכב איזואנזימים של ציטוכרום P450: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ו-2D6.

הֲסָרָה

T1/2 של מונטלוקסט במבוגרים בריאים נע בין 2.7 ל-5.5 שעות הפינוי של מונטלוקסט במבוגרים בריאים הוא 45 מ"ל לדקה. לאחר מתן פומי של מונטלוקסט, 86% מופרשים בצואה תוך 5 ימים ופחות מ-0.2% מופרשים בשתן, מה שמאשר כי מונטלוקסט ומטבוליטים שלו מופרשים כמעט אך ורק במרה.

אינדיקציות לשימוש בתרופה SINGULAR®

מניעה וטיפול ארוך טווח באסתמה הסימפונות במבוגרים וילדים מגיל 6 שנים ומעלה, כולל:

• מניעת תסמיני יום ולילה של המחלה;
• טיפול באסתמה הסימפונות בחולים עם רגישות יתר לחומצה אצטילסליצילית;
• מניעת ברונכוספזם הנגרם על ידי פעילות גופנית.

הקלה בתסמינים בשעות היום והלילה של נזלת אלרגית עונתית (במבוגרים וילדים מגיל 6 ומעלה) ונזלת אלרגית מתמשכת (במבוגרים וילדים מגיל 6 ומעלה).

הוראות שימוש ומינון

התרופה נלקחת דרך הפה פעם אחת ביום, ללא קשר לארוחות. לטיפול באסתמה הסימפונות יש ליטול את Singulair® בערב. בעת טיפול בנזלת אלרגית, ניתן ליטול את התרופה בכל שעה של היום. במקרה של פתולוגיה משולבת (אסתמה הסימפונות ונזלת אלרגית), יש ליטול את התרופה בערב.

למבוגרים ולמתבגרים מגיל 15 ומעלה, התרופה נקבעת במינון של 10 מ"ג (טבליה מצופה בסרט) ליום.

לילדים בגילאי 6 עד 14 נקבע מינון של 5 מ"ג (טבלית לעיסה אחת) ליום. אין צורך בהתאמת מינון עבור קבוצת גיל זו.

ההשפעה הטיפולית של התרופה Singulair® על אינדיקטורים המשקפים את מהלך האסתמה הסימפונות מתפתחת במהלך היום הראשון. על המטופל להמשיך ליטול Singulair® הן בתקופת השגת השליטה בתסמיני אסתמה הסימפונות והן בתקופת החמרת המחלה.

עבור חולים קשישים, חולים עם אי ספיקת כליות, חולים עם הפרעה קלה או בינונית של הכבד, וגם בהתאם למין, אין צורך בהתאמת מינון מיוחדת.

ניתן להוסיף את Singulair® לטיפול באמצעות מרחיבי סימפונות וקורטיקוסטרואידים בשאיפה.

תוֹפָעַת לְוַאִי

באופן כללי, Singulair® נסבל היטב. תופעות הלוואי הן בדרך כלל קלות, וככלל אינן מצריכות הפסקת נטילת התרופה. התדירות הכוללת של תופעות הלוואי בטיפול ב- Singulair® דומה לתדירותן בעת ​​נטילת פלצבו.

מבוגרים וילדים מגיל 15 ומעלה עם אסתמה של הסימפונות

בשני ניסויים קליניים בעיצוב דומה של 12 שבועות מבוקרי פלצבו, תופעות הלוואי היחידות שהוערכו כקשורות לתרופות שהתרחשו ב->1% מהחולים שטופלו ב-Singulair® ובתדירות גבוהה יותר מאשר בחולים שטופלו בפלסבו היו כאבי בטן וכאבי ראש. ההבדלים בשכיחות תופעות הלוואי הללו בין שתי קבוצות הטיפול לא היו מובהקים סטטיסטית.

עם טיפול ארוך יותר (שנתיים), פרופיל תופעות הלוואי לא השתנה.

ילדים בגילאי 6 עד 14 שנים עם אסתמה של הסימפונות

פרופיל הבטיחות של התרופה בילדים היה בדרך כלל דומה לפרופיל הבטיחות במבוגרים והשווה לפרופיל הבטיחות של פלצבו.

בניסוי קליני מבוקר פלצבו של 8 שבועות, ההשפעה הלוואי היחידה שהוערכה כקשורה לתרופות שהתרחשה אצל יותר מ-1% מהחולים שטופלו ב-Singulair ובתדירות גבוהה יותר מאשר בחולים שטופלו בפלסבו הייתה כאב ראש. ההבדל בתדירות בין שתי קבוצות הטיפול לא היה מובהק סטטיסטית.

במחקרי קצב גדילה, פרופיל הבטיחות בחולים בקבוצת גיל זו היה עקבי עם פרופיל הבטיחות שתואר קודם לכן של Singulair®.

עם טיפול ארוך יותר (יותר מ-6 חודשים), פרופיל תופעות הלוואי לא השתנה.

מבוגרים וילדים מגיל 15 ומעלה עם נזלת אלרגית עונתית

מטופלים נטלו את Singulair פעם ביום בבוקר או בערב באופן כללי, התרופה נסבלה היטב. פרופיל הבטיחות של התרופה היה דומה לזה של פלצבו. בניסויים קליניים מבוקרי פלצבו, לא היו תגובות לוואי שנחשבו כקשורות לתרופות שהתרחשו אצל יותר מ-1% מהחולים שטופלו ב- Singulair, או בתדירות גבוהה יותר מאשר בחולים שטופלו בפלסבו. במחקר הקליני מבוקר פלצבו בן 4 שבועות, פרופיל הבטיחות של התרופה היה דומה לזה במחקרים שנמשכו שבועיים. השכיחות של ישנוניות עם התרופה בכל המחקרים הייתה זהה לזו של פלצבו.

ילדים בגילאי שנתיים עד 14 עם נזלת אלרגית עונתית

מטופלים נטלו את Singulair פעם ביום בערב באופן כללי, התרופה נסבלה היטב. פרופיל הבטיחות של התרופה היה דומה לזה של פלצבו. במחקר קליני זה, לא היו תגובות לוואי שנחשבו כקשורות לתרופה שנצפו ב->1% מהחולים שקיבלו Singulair®, ולעתים קרובות יותר מאשר בקבוצת החולים שקיבלו פלצבו.

מבוגרים וילדים מגיל 15 ומעלה עם נזלת אלרגית לאורך כל השנה

מטופלים נטלו את Singulair פעם ביום בערב באופן כללי, התרופה נסבלה היטב. פרופיל הבטיחות של התרופה היה דומה לזה שנצפה בטיפול בחולים עם נזלת אלרגית עונתית ובעת נטילת פלצבו. במחקרים קליניים אלה, לא היו תופעות לוואי שנחשבו קשורות לתרופות, שהופיעו אצל יותר מ-1% מהחולים שטופלו ב- Singulair, או בתדירות גבוהה יותר מאשר בחולים שקיבלו פלצבו. השכיחות של ישנוניות בזמן נטילת התרופה הייתה זהה לשכיחות של נטילת פלצבו.

ניתוח כללי של תוצאות ניסויים קליניים

בוצע אנליזה מאוחדת של 41 ניסויים קליניים מבוקרי פלצבו (35 מחקרים שכללו מטופלים בני 15 ומעלה, 6 מחקרים שכללו מטופלים בגילאי 6 עד 14 שנים) תוך שימוש בשיטות מאומתות להערכת אובדנות. מבין 9929 החולים שקיבלו את Singulair® ו-7780 החולים שקיבלו פלצבו במחקרים אלה, מטופל אחד זוהה כאובדני בקבוצת החולים שקיבלו את Singulair®. לא היו התאבדויות, ניסיונות התאבדות או פעולות הכנה אחרות המעידות על התנהגות אובדנית באף אחת מקבוצות הטיפול.

בנפרד, בוצע ניתוח מאוחד של 46 מחקרים קליניים מבוקרי פלצבו (35 מחקרים שכללו מטופלים בני 15 ומעלה; 11 מחקרים שכללו מטופלים בגילאי 3 חודשים עד 14 שנים) כדי להעריך השפעות התנהגותיות שליליות. מבין 11,673 חולים שטופלו ב-Singulair® ו-8,827 חולים שטופלו בפלסבו במחקרים אלו, אחוז החולים שחוו לפחות אפקט התנהגותי שלילי אחד היה 2.73% בקרב חולים שקיבלו Singulair® ו-2.27% בקרב חולים שקיבלו פלצבו; יחס הסיכויים היה 1.12 (95% רווח בר סמך).

תופעות לוואי שדווחו במהלך השימוש לאחר השיווק של התרופה

ממערכת קרישת הדם: נטייה מוגברת לדימומים.

ממערכת החיסון: תגובות רגישות יתר, כולל. אנפילקסיס; לעתים רחוקות מאוד (<1/10 000) - эозинофильная инфильтрация печени.

מהנפש: תסיסה (כולל התנהגות תוקפנית או עוינות), חרדה, דיכאון, חוסר התמצאות, חלומות פתולוגיים, הזיות, נדודי שינה, עצבנות, אי שקט, שינה, מחשבות והתנהגות אובדניות (אובדנות), רעד.

ממערכת העצבים: סחרחורת, נמנום, פרסטזיה/היפסטזיה; לעתים רחוקות מאוד (<1/10 000) - судороги.

ממערכת הלב וכלי הדם: דופק מהיר.

ממערכת הנשימה, בית החזה והאיברים המדיסטינליים: דימומים מהאף.

ממערכת העיכול: שלשולים, דיספפסיה, בחילות, הקאות, דלקת לבלב.

מהכבד ומדרכי המרה: פעילות מוגברת של ALT ו-AST בדם; לעתים רחוקות מאוד (<1/10 000) - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

מהעור והרקמות התת עוריות: נטייה ליצירת המטומות, אריתמה נודוסום, אריתמה מולטיפורמה, גירוד, פריחה.

תגובות אלרגיות: אנגיואדמה, אורטיקריה.

ממערכת השרירים והשלד: ארתרלגיה, מיאלגיה כולל התכווצויות שרירים.

תגובות כלליות: אסתניה (חולשה)/עייפות, בצקות, פיירקסיה.

באופן כללי, Singulair® נסבל היטב על ידי מטופלים. תופעות הלוואי הן בדרך כלל קלות, וככלל אינן מצריכות הפסקת נטילת התרופה. התדירות הכוללת של תופעות הלוואי בטיפול ב- Singulair® דומה לתדירותן בעת ​​נטילת פלצבו.

התוויות נגד לשימוש ב- SINGULAR®

• ילדים מתחת לגיל 6 שנים;
• רגישות יתר למרכיבי התרופה.

שימוש ב- SINGULAR® במהלך הריון והנקה

מחקרים קליניים של התרופה Singulair® לא נערכו בנשים בהריון. יש להשתמש ב-Singulair® במהלך ההריון וההנקה רק במקרים שבהם התועלת הצפויה לאם גוברת על הסיכון הפוטנציאלי לעובר או לילד.

במהלך השימוש לאחר הרישום בתרופה Singulair®, דווח על התפתחות של פגמים מולדים בגפיים בילודים שאמהותיהם נטלו Singulair® במהלך ההריון. רוב הנשים הללו נטלו גם תרופות אחרות לטיפול באסתמה במהלך ההריון. לא הוכח קשר של סיבה ותוצאה בין נטילת Singulair® לבין התפתחות של פגמים מולדים בגפיים.

לא ידוע אם מונטלוקסט מופרש בחלב אם. מאחר ותרופות רבות מופרשות בחלב אם, יש לקחת זאת בחשבון בעת ​​מתן מרשם ל-Singulair® לאמהות מניקות.

השתמש לתפקוד לקוי של הכבד

לחולים עם הפרעה קלה או בינונית של הכבד, אין צורך בבחירת מינון מיוחד.

אין נתונים על אופי הפרמקוקינטיקה של מונטלוקסט בחולים עם אי ספיקת כבד חמורה (יותר מ-9 נקודות בסולם Child-Pugh).

השתמש עבור ליקוי כליות

עבור חולים עם אי ספיקת כליות, אין צורך בבחירת מינון מיוחד.

שימוש בחולים קשישים

עבור חולים קשישים, אין צורך בבחירת מינון מיוחד.

שימוש בילדים

התווית נגד: ילדים מתחת לגיל 6 שנים. לילדים בגילאי 6 עד 14 נקבע מינון של 5 מ"ג (טבלית לעיסה אחת) ליום. אין צורך בהתאמת מינון עבור קבוצת גיל זו.

הנחיות מיוחדות

היעילות של Singulair אוראלית בטיפול בהתקפים חריפים של אסתמה הסימפונות לא הוכחה. לכן, טבליות Singulair® אינן מומלצות לטיפול בהתקפים חריפים של אסתמה הסימפונות. יש להנחות את המטופלים לשאת תמיד תרופות חירום להקלה על התקפי אסטמה (אגוניסטים קצרי טווח בשאיפה בטא2).

אין להפסיק ליטול Singulair® במהלך החמרה של אסתמה והצורך להשתמש בתרופות חירום (אגוניסטים קצרי טווח בשאיפה בטא2) כדי להקל על התקפים.

מטופלים עם אלרגיה מאומתת לחומצה אצטילסליצילית ו-NSAIDs אחרים אינם צריכים לקחת תרופות אלו במהלך הטיפול ב- Singulair®, שכן Singulair®, תוך שיפור תפקוד הנשימה בחולים עם אסתמה אלרגית הסימפונות, לא יכולה למנוע לחלוטין התכווצות סימפונות הנגרמת על ידי NSAIDs.

ניתן להפחית בהדרגה את מינון הקורטיקוסטרואידים בשאיפה בשימוש בו-זמנית עם התרופה Singulair® תחת פיקוחו של רופא, עם זאת, לא ניתן לבצע החלפה פתאומית של קורטיקוסטרואידים בשאיפה או פומי בתרופה Singulair®.

הפרעות נוירופסיכיאטריות תוארו בחולים הנוטלים Singulair®. בהתחשב בכך שהתסמינים הללו עלולים להיגרם על ידי גורמים אחרים, לא ידוע אם הם קשורים לנטילת Singulair®. רופאים צריכים לדון בתופעות הלוואי הללו עם מטופלים ו/או הוריהם/אפוטרופוסיהם. יש להודיע ​​למטופלים ו/או למטפליהם שאם מתרחשים תסמינים כאלה, עליהם להודיע ​​לרופא שלהם.

הפחתת מינון הקורטיקוסטרואידים הסיסטמיים בחולים שקיבלו תרופות נוגדות אסתמה, לרבות חוסמי קולטן לויקוטריאנים, לוותה במקרים נדירים בהופעה של אחת או יותר מהתגובות הבאות: אאוזינופיליה, פריחה, החמרה בתסמינים ריאתיים, סיבוכים לבביים ו/או נוירופתיה, לעיתים מאובחנת כתסמונת Churg-Strauss, וסקוליטיס אאוזינופילית מערכתית. למרות שהקשר של סיבה ותוצאה של תגובות לוואי אלו עם טיפול באנטגוניסטים לקולטני לוקוטריאן לא הוכח, כאשר מפחיתים את המינון של קורטיקוסטרואידים מערכתיים בחולים המקבלים Singulair®, יש לבצע זהירות וניטור קליני מתאים.

טבליות מצופות סרט של 10 מ"ג מכילות לקטוז מונוהידראט. לחולים עם צורה נדירה של אי סבילות תורשתית לגלקטוז, חוסר לקטאז מולד או חוסר ספיגה של גלוקוז-גלקטוז אין לרשום ל-Singulair® בצורת מינון זו.

טבליות לעיסה Singulair® 5 מ"ג מכילות אספרטיים, מקור לפנילאלנין. יש ליידע חולים עם פנילקטונוריה שכל טבלית לעיסה של 5 מ"ג מכילה אספרטיים שווה ערך ל-0.842 מ"ג של פנילאלנין. טבליות לעיסה Singulair® 5 מ"ג אינן מומלצות לשימוש בחולים עם פנילקטונוריה.

השפעה על היכולת לנהוג בכלי רכב ולהפעיל מכונות

אין ראיות לכך שנטילת Singulair® משפיעה על היכולת לנהוג במכונית או לנהוג במכונות.

מנת יתר

תסמינים של מנת יתר לא זוהו במהלך מחקרים קליניים של טיפול ארוך טווח (22 שבועות) עם Singulair® בחולים מבוגרים עם אסתמה של הסימפונות במינונים של עד 200 מ"ג ליום, או במהלך מחקרים קליניים קצרים (כשבוע) בעת נטילת התרופה במינונים של עד 900 מ"ג ליום.

היו מקרים של מנת יתר חריפה של Singulair® (לפחות 1000 מ"ג ליום) בתקופה שלאחר הרישום ובמהלך ניסויים קליניים במבוגרים וילדים. נתונים קליניים ומעבדתיים הצביעו על פרופילי בטיחות דומים של Singulair® בילדים, מבוגרים וקשישים. התסמינים השכיחים ביותר היו צמא, נמנום, הקאות, תסיסה פסיכומוטורית, כאבי ראש וכאבי בטן. תופעות לוואי אלו תואמות את פרופיל הבטיחות של Singulair®.

טיפול: טיפול סימפטומטי. אין מידע ספציפי על הטיפול במינון יתר של Singulair®. אין נתונים על היעילות של דיאליזה פריטונאלית או המודיאליזה עם מונטלוקסט.

אינטראקציות בין תרופות

ניתן לרשום את Singulair® יחד עם תרופות אחרות המשמשות בדרך כלל למניעה וטיפול ארוך טווח באסתמה של הסימפונות ו/או לטיפול בנזלת אלרגית. למונטלוקסט במינון הטיפולי המומלץ לא הייתה השפעה קלינית מובהקת על הפרמקוקינטיקה של התרופות הבאות: תיאופילין, פרדניזון, פרדניזולון, אמצעי מניעה פומיים (אתיניל אסטרדיול/נורתינדרון 35/1), טרפנדין, דיגוקסין וורפרין.

בשימוש בו זמנית עם phenobarbital, ה-AUC של montelukast ירד בכ-40%, ולא נדרשת התאמה של משטר המינון של Singulair.

מחקרים במבחנה קבעו כי מונטלוקסט מעכב את האיזואנזים CYP2C8, אולם, מחקר אינטראקציה תרופתי in vivo בין מונטלוקסט לרוזיגליטזון (המתחולל על ידי האיזואנזים CYP2C8) לא אישר שמונטלוקסט מעכב את האיזואנזים CYP2C8. לכן, בפרקטיקה הקלינית, השפעת מונטלוקסט על חילוף החומרים בתיווך CYP2C8 של מספר תרופות, כולל. paclitaxel, rosiglitazone, repaglinide.

טיפול משולב עם מרחיבי סימפונות: Singulair® הוא תוספת סבירה למונותרפיה מרחיב סימפונות אם האחרון אינו מספק שליטה נאותה באסתמה של הסימפונות. לאחר השגת ההשפעה הטיפולית של הטיפול ב- Singulair®, ניתן להתחיל בהפחתה הדרגתית במינון של מרחיבים סימפונות.

טיפול משולב ב-GCS בשאיפה: טיפול ב-Singulair® מספק אפקט טיפולי נוסף בחולים המקבלים GCS בשאיפה. לאחר שהמצב התייצב, ניתן להתחיל להפחית בהדרגה את המינון של GCS בפיקוח רופא. במקרים מסוימים, ביטול מוחלט של קורטיקוסטרואידים בשאיפה מקובל, אך לא מומלץ להחליף בפתאומיות של קורטיקוסטרואידים בשאיפה ב- Singulair.

תנאים לניפוק מבתי מרקחת

התרופה זמינה במרשם רופא.

תנאי ותקופות אחסון

רשימה ב' יש לאחסן את התרופה הרחק מהישג ידם של ילדים, מוגן מלחות ואור בטמפרטורה שאינה עולה על 30 מעלות צלזיוס. חיי המדף של טבליות לעיסה 5 מ"ג הוא 2 שנים; טבליות מצופות בסרט, 10 מ"ג - 3 שנים.

ההוראות מובאות מאתר התרופות Vidal.

Singulair (Montelukast) 4 מ"ג טבליות לעיסה - אינדיקציות ומינון

אינדיקציות לשימוש בתרופה SINGULAR® טבליות לעיסה 4 מ"ג

• מניעה וטיפול ארוך טווח באסתמה הסימפונות בילדים מגיל שנתיים ומעלה: לשלוט על תסמיני המחלה ביום ובלילה;
• הקלה בתסמינים של נזלת אלרגית בילדים מגיל שנתיים ומעלה.

מִנוּן

התרופה נלקחת דרך הפה פעם אחת ביום, ללא קשר לארוחות.

עבור אסתמה הסימפונות, 4 מ"ג (טבליה אחת) נקבעת בלילה.

לאסטמה של הסימפונות ולנזלת אלרגית, 4 מ"ג (טבליה אחת) נקבעת בלילה.

עבור נזלת אלרגית, 4 מ"ג (טבליה אחת) ליום נקבעים בנפרד, בהתאם לזמן ההחמרה הגדולה ביותר של התסמינים.

לילדים בגילאי שנתיים עד 5 עם אסטמה של הסימפונות ו/או נזלת אלרגית, המינון הוא 4 מ"ג (טבליה אחת) ליום.

לילדים, חולים קשישים, חולים עם אי ספיקת כליות וחולים עם הפרעה קלה/בינונית של הכבד, אין צורך בבחירת מינון מיוחד.

חוסמי קולטני לוקוטריאן מיועדים לטיפול והקלה בהתקפי אסטמה. Singulair שייך לקבוצה פרמקולוגית זו.

המרכיב הפעיל הוא montelukast, אשר מתמודד ביעילות עם ברונכוספזם.

רשימת ההתוויות כוללת נזלת אלרגית ועונתית, אסטמה של הסימפונות ותגובות נוספות המלוות בקשיי נשימה.

התרופה זמינה בצורה של טבליות לעיסה וטבליות רגילות. רשימת התוויות הנגד כוללת חולים מתחת לגיל 6, נשים הרות ומניקות.

העלות לחבילה יכולה להגיע ל 1200 רובל. אתה יכול למצוא אפשרויות זולות יותר בין אנלוגים זולים של ייצור רוסי וזר.

ברוסיה, חברות תרופות עוסקות בייצור אנלוגים שמטרתם טיפול ומניעה של התקפי אסתמה.

העלות לחבילה נמוכה משמעותית מהמקור.

אתה יכול לראות את התרופות הזולות הטובות ביותר בטבלה:

תחליף מתוצרת רוסית	הוראות קצרות לשימוש	מחיר ממוצע לחפיסה בבית מרקחת
מונטלוקסט	תחליף דומה בהרכבו, מיועד להקלה בהתקפי אסתמה של הסימפונות. משמש כאנטי היסטמין לאלרגיות עונתיות וקשיי נשימה. שימוש אפשרי לנשים במהלך הריון והנקה לפי הוראות רופא, אם התועלת לאם עולה על הנזק הצפוי לעובר	680 רובל
אקטלוסט	אב טיפוס לא יקר עם אופן פעולה דומה. החומר הפעיל הוא montelukast. הגנרי הביתי כמעט ואינו שונה מהתרופה המקורית	500 רובל
מונקסטה	אב טיפוס מבני שלם בהרכבו, שאינו שונה בחומר הפעיל. התרופה זמינה בצורה של טבליות לעיסה. רשימת האינדיקציות אינה שונה מהוראות השימוש המקוריות, ההשפעה הטיפולית מתרחשת שעתיים לאחר המתן	800 רובל

Ektalust הוא אב טיפוס מבני שלם עם מרכיב פעיל זהה בהרכב והאופציה הזולה ביותר.

הטאבלטים זולים פי 2.5 מה-Singulair המקורי. כל האנלוגים הרשומים מכילים montelukast.

תרופות גנריות אוקראיניות

יצרנים זרים מציעים תחליפים באיכות גבוהה. המובילות בשוק התרופות הן תרופות המיוצרות באוקראינה.

טווח המחירים הוא רחב; אתה יכול לקנות חבילה מ 50 עד 500 רובל.

בין האפשרויות הטובות ביותר:

• ברונכומקס.התרופה מכילה חומר פעיל נוסף.

  תרופה נרשמה כדי להקל על ברונכוספזם של אטיולוגיה אלרגית. החומר הפעיל הוא fenspiride hydrochloride. אתה יכול לקנות חבילה מ 100 רובל.

• אלרגומקס.תרופה מקבוצת האנטיהיסטמינים.

  הגנרי מיועד להעלמת תסמיני אלרגיה, הקלה יעילה על כאבי ראש, נפיחות, גירוד וצריבה, כמו גם דלקת בריריות האף והעיניים.

  טופס שחרור: טבליות וסירופ. העלות הממוצעת היא 70 רובל.

• מונטל.תרופה מהקבוצה הפרמצבטית של חוסמי קולטני לוקוטריאן.

  מסומן כדי לחסל ברונכוספזם, שנקבע עבור נזלת אלרגית כדי להקל על התקפי אסתמה.

  טופס שחרור: טבליות לעיסה וטבליות רגילות. התחליף מתמודד ביעילות עם אסטמה בדרגות חומרה שונות. אתה יכול לקנות חבילה של עד 500 רובל.

• טאופק.החומר הפעיל הוא תיאופילין. מיועד לשימוש עבור כל סימן של קשיי נשימה, עוצר במהירות התקף אסתמטי, משפר את תפקוד הסמפונות.

  לא ניתן להשתמש בחולים מתחת לגיל 14. לפני השימוש, אנא קרא את הרשימה המלאה של התוויות נגד ותופעות לוואי. מחיר - 50 רובל.

Teopek היא האפשרות הזולה ביותר, אך הגנרי אינו משמש ברפואת ילדים ויש לו רשימה ארוכה של התוויות נגד ותופעות לוואי.

מונטל הוא תחליף קרוב בהרכב מאותה קבוצה פרמקולוגית.

תחליפים זרים אחרים

בין התרופות המיובאות יש הרבה תחליפים מבניים שלמים.

תרופות שונות מהמקור במחיר וביצרן.

בחר את האנלוג הטוב ביותר מבין המובילים בשוק התרופות:

• אֶחָד.אב טיפוס מבני שלם מבחינת אופן הפעולה וההרכב.

  הוראות השימוש כמעט אינן שונות מהתוספת המקורית. לגנרי ההונגרי יש יתרון של מחיר נמוך יותר. אתה יכול לקנות חבילה של עד 900 רובל.

• מונטלר.מוצר תרופתי המכיל חומר פעיל זהה.

  אופן הפעולה, רשימת התוויות והתוויות נגד דומה למקור. אתה יכול לקנות גנרי עד 100 רובל.

• מונטלאסט.עוד תחליף מלא המכיל מונטלוקסט.

  המילה הנרדפת השוויצרית היא מובילה בשוק התרופות, המתחרה העיקרית של המקור.

  התרופה היא באיכות גבוהה ובעלות נמוכה. מחיר - מ 650 רובל לחבילה.

• עופילין.מילה נרדפת לייצור בלארוס, המיועד להקלה על תסמונת אסתמטית ומקדם פתיחה מלאה של הסמפונות.

  מרשם לתסמונת פיקוויק, ברונכיטיס חסימתית, תגובות אלרגיות המלוות בקשיי נשימה. המחיר לחבילה הוא 30 רובל.

העמדות המובילות במחיר תופסות על ידי מילים נרדפות בלארוסיות. האפשרות הטובה ביותר היא Eufillin, שעלותו אינה עולה על 30 רובל.

תרופות גנריות אחרות יקרות יותר מהאנלוג, אך זולות יותר מהתרופה המקורית. החומר הפעיל בתרופה הוא מרכיב זהה.

תְשׁוּמַת לֵב! החלפת המקור בתחליף תקציבי, גם בהרכב זהה, חייבת להיות מוסכם עם רופא.

אסתמה של הסימפונות דורשת טיפול וניטור מתמידים.