Инструкция по применению «Эуфиллина» в ампулах. Латинское название Эуфиллин. Формы выпуска и состав

Аминофиллин (aminophylline)

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для в/в введения в виде бесцветной или слегка окрашенной прозрачной жидкости.

Вспомогательные вещества: вода д/и - до 1 мл.

5 мл - ампулы (5) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
10 мл - ампулы (5) - пачки картонные.
10 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство, ингибитор ФДЭ. Представляет собой этилендиаминовую соль (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.

Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием , посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.

Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE 2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика

В организме аминофиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации - 5-10 мкг/мл.

Связывание теофиллина с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет около 60%, у новорожденных - 36%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком.

Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%.

Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.

T 1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у курящих - 4-5 ч, у детей - 1-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей - 10-45 ч.

T 1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.

Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, ХОБЛ.

Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.

Показания

Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейна-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии); острая и хроническая недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Для приема внутрь: бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце, ночное апноэ; острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тахиаритмии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гиперацидный гастрит, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, эпилепсия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, одновременное применение с у детей, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет), повышенная чувствительность к аминофиллину и теофиллину.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, клинической ситуации, пути и схемы введения, никотиновой зависимости.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушения сна, беспокойство, тремор, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, нарушения сердечного ритма; при быстром в/в введении - появление болей в области сердца, снижение АД, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея; при продолжительном приеме внутрь - анорексия.

Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гематурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Со стороны обмена веществ: редко - гипогликемия.

Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте инъекции; при ректальном применении раздражение слизистой оболочки прямой кишки, проктит.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с симпатомиметиками происходит взаимное усиление действия; с и препаратами лития - действие взаимно уменьшается. Интенсивность действия аминофиллина может уменьшаться (вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих.

Интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться (вследствие уменьшения его клиренса) при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, линкомицином, с хинолонами, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, флувоксамином, гормональными контрацептивами для приема внутрь, изопреналином, вилоксазином и при вакцинации против гриппа.

Производные ксантина могут потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β 2 -адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.

Фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Особые указания

C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, частой желудочковой экстрасистолии, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при недавно перенесенном кровотечении из ЖКТ, неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, при длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, у пациентов в пожилого возраста, у детей (особенно внутрь).

Коррекция режима дозирования аминофиллина может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, лихорадке, ОРЗ.

У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы.

При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую необходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови.

Аминофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов, содержащих производные ксантина (крепкий кофе, чай).

С осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.

Следует избегать одновременного применения с бета-адреноблокаторами.

Аминофиллин не следует применять одновременно с раствором глюкозы.

Не применять ректально у детей.

Беременность и лактация

Теофиллин проникает через плацентарный барьер. Применение аминофиллина при беременности может привести к созданию потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина в плазме крови новорожденного. Новорожденным, матери которых при беременности получали аминофиллин (особенно в III триместре), требуется медицинское наблюдение для контроля возможных симптомов интоксикации теофиллина.

Теофиллин выделяется с грудным молоком. При применении аминофиллина у кормящей матери в период лактации возможно появление раздражительности у ребенка.

Таким образом, применение аминофиллина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью: пациенты пожилого возраста (может потребоваться уменьшение дозы).

Сведения из инструкции по применению «Эуфиллина» в ампулах: показания, способы применения, побочные действия, противопоказания, взаимодействие с препаратами.

«Эуфиллин» раствор применяется как системное бронхолитическое средство, входящее в группу ксантинов, при болезнях, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей. Активное вещество – теофиллин.

Медикамент выпускается в стеклянных ампулах по 5 или 10 штук в упаковке. В них присутствует раствор разной концентрации. Для внутривенного введения предназначен состав с 2,4% или 2% содержанием активного вещества. Ампулы с 24% концентрацией рассчитаны для внутримышечных инъекций, поэтому при использовании лекарства следует внимательно изучить маркировку. Рассмотрим детально инструкцию по применению раствора «Эуфиллина» в ампулах.

Сдерживая активность ферментов фосфодиэстеразы, препарат способствует увеличению производного АТФ, циклического аденозинмонофосфата. Блокируя пуриэнергетические рецепторы, лекарство сокращает транспорт кальциевых ионов, эффективно снимает спазм гладкой мускулатуры. В результате:

• происходит расслабление бронхов;
• повышается вентиляция альвеолярного пространства;
• улучшается работа дыхательных и межреберных мышц;
• усиливается сопротивляемость слизистой органов дыхания внешнему воздействию (мукоцилиарный клиренс);
• снижается напряжение стенок кровеносных сосудов, расширяется их просвет (также в почках, мозге и коже);
• в легочном круге кровообращения уменьшается давление.

Активизация дыхательного центра, снижение сопротивляемости сосудов в легких приводит к поступлению в кровь кислорода, сокращению глубины и частоты приступов апноэ.

Также в описании указано, что «Эуфиллин» оказывает следующее воздействие:

• повышает кровоток по сосудам миокарда;
• стимулирует работу мышцы, увеличивая частоту и силу сокращений, повышая ее потребность в O2;
• расширяет желчевыводящие протоки;
• активизирует продукцию адреналина надпочечниками;
• при расслаблении кровеносных сосудов почек оказывает умеренный диуретический эффект.

Раствор улучшает свойства крови, тормозит тромбообразование, усиливает сопротивляемость эритроцитов к разрушению. Препарат повышает концентрацию желудочного сока, расслабляюще действует на мышцы стенок матки (токолитическое действие). В больших дозах оказывает эпилептогенное воздействие.

Фармокинетика

Лекарственное средство имеет высокую биодоступность, в 100% (минимум в 90%) достигает цели. При введении в вену 300 мг максимальная концентрация отмечается уже через 15 минут. При оптимальной массе тела интервал в распределении препарата составляет 300 – 700 мл на килограмм веса. С белками связь прослеживается в зависимости от возраста и патологий печени:

• у взрослого человека составляет 60%;
• у детей в первые месяцы после рождения – 38%;
• у людей, страдающих циррозом печени – 36%.

Проникновение «Эуфиллина» в грудное молоко при лактации составляет 10%. При беременности обнаруживается, что в сыворотке крови эмбриона кумуляция препарата выше, чем у матери.

Медикамент оказывает влияние на бронхи при обнаружении в крови от 10 до 20 мкг на мл. Реализация возбуждения на дыхательный центр происходит при 5 – 10 мкг на мл. Выше 20 мг наблюдается токсическое воздействие.

Лекарство метаболизируется в печени, преобразуясь в диметиломочевую кислоту, также к активным метаболитам относится кофеин. У взрослых выделяется в незначительных количествах, у новорожденных и детей до 6 месяцев плохо выводится, накапливаясь в организме. После 3 лет перерабатывается без остатка.

Выведение препарата происходит через почки. У младенцев в связи с недостаточностью ферментов печени половина дозы выходит в неизменном виде.

Когда назначают

Раствор «Эуфиллина» применяется:

• при БОС (бронхообструктивном синдроме);
• для прекращения приступов бронхиальной и сердечной астмы;
• для снятия внутричерепной гипертензии при дисфункции сосудов головного мозга (цереброваскулярной недостаточности);
• при повышенном давлении в легочном круге кровообращения;

Лекарственное средство назначается в комплексе лечения левожелудочковой недостаточности, сопровождающейся периодически возникающим бронхоспазмом и синдромом Чейн-Стокса.

Применение

Дозировка и метод введения «Эуфиллина» назначаются индивидуально в каждом случае. Учитываются возраст, вес и заболевание пациента.

Внутривенно

Инфузия (вливание) большого объема препарата применяется, когда купировать приступ бронхоспазма требуется экстренно:

1. Для капельницы необходимо 10 – 20 мл медикамента и столько же 9% раствора хлористого натрия, состав разбавляется 0,5 л (0,25) физраствора. Доза – 5, 6 мг на килограмм веса пациента. «Эуфиллин» вводят на протяжении 30 минут.
2. Во время приступа астмы проводится внутривенная инфузия, капельно вливают до 750 мг лекарства.
3. Для проведения внутривенной инъекции «Эуфиллин» также разводят в растворе натрия хлорида. Состав вводят медленно на протяжении 6 минут во избежание негативного влияния на организм.
4. Если больной принимает «Теоффилин», дозу снижают вдвое.

Суточный объем «Эуфиллина» в ампулах, согласно инструкции по применению, в граммах рассчитывают на килограмм веса:

При снятии состояния больного переводят на поддерживающую терапию. При этом чаще назначается пероральный прием, внутримышечно инъекции используются, когда возникают сложности с приемом таблеток, к примеру, проблемы с желудком.

Внутримышечные инъекции

Больному стоит знать, что уколы «Эуфиллина» болезненны и остаточный болевой синдром беспокоит еще несколько часов. Для инъекций берутся толстые иглы, если колоть тонкими аналогами, острие может остаться в тканях ягодиц из-за спазма мышц. Объем в сутки составляет 0,5 – 1 мк, его распределяют на 3 раза.

Для ингаляции

«Эуфиллин» используется в качестве ингаляций при обструкции бронхов и во время приступов астмы у детей из-за способности снимать спазм и расширять бронхи. В результате отделение мокроты происходит быстрее.

Для процедуры используется небулайзер, в бронхи лекарство проникает в виде аэрозоля. Раствор для ингаляции готовят из ампулы «Эуфиллина» и 3 ампул «Димедрола», добавляют 150 мл дистиллированной воды или физраствора. Количество лекарства и сколько потребуется процедур, определяет только педиатр, в зависимости от тяжести заболевания.

Паровые ингаляции применять бессмысленно, так как в бронхи попадают только пары воды.

Для электрофореза

Для проведения электрофореза «Эуфиллин» применяется в лечении остеохондроза и при деструктивных поражениях суставов для взрослых пациентов. Для детей его назначают для снижения черепного давления, снятия тонуса мышц конечностей и при дисплазии.

Лекарственный препарат вводится посредством воздействия импульсов тока через кожные покровы в виде противоположно заряженных ионов. Раздражающе воздействуя на рецепторы кожи и ткани, ток:

• увеличивает их активность;
• стимулирует кровообращение;
• повышает чувствительность к лекарствам;
• ускоряет процессы обмена.

Общее влияние электрофореза с «Эуфиллином» заключается в обезболивании, устранении воспаления, рассасывании уплотнений, улучшении трафики за счет расширения сосудов. Задерживаясь в слоях кожи и подкожно-жировой клетчатке, препарат более суток продолжает оказывать лечебное действие.

Процедура проводится с применением электродов и прокладок из нескольких слоев марли, пропитанных лекарством. Для взрослых применяется 2% концентрация раствора. Длительность 15 минут, для лечения проводится 10 сеансов.

Данный метод введения лекарственного средства дает возможность достичь нужной концентрации непосредственно в поврежденном участке. При точечном воздействии состав не вызывает системных реакций, поэтому процедуру назначают даже грудничкам с месячного возраста.

У новорожденных после родовых травм при ДЦП, гипертонусе мышц конечностей, нарушениях мозгового кровообращения процедуру проводят по Ратнеру. Метод заключается в том, что применяется 2 медикаментозных препарата:

1. Первая прокладка пропитывается «Эуфиллином» в концентрации 0,5%, накладывается в области шеи.
2. Для другой используется «Папаверин» 1%, ее накалывают на ребра груди справа.

Обычно и взрослыми, и маленькими пациентами электрофорез переносится при условии отсутствия противопоказаний.

Не разрешается выполнять электрофорез при всех типах дерматозов, тахикардии, артериальной гипертензии

Как взаимодействует

«Эуфиллин» взаимодействует не со всеми лекарственными средствами:

1. Нельзя совмещать препарат с растворами кислот.
2. При параллельном применении с «Сульфинпиразоном», «Фенитоином», «Рифампицином», «Фенобарбиталом», «Изониазидом», «Карбамазепином», контрацептивами происходит ускорение метаболизма, что требует повышения дозировки.
3. Взаимное снижение эффективности происходит во время приема с адреноблокаторами.
4. Одновременное употребление с макролидами и фторхинолами, вакциной против гриппа усиливает воздействие препарата, что приводит к уменьшению дозы.
5. «Эуфиллин» усиливает влияние антикоагулянтов
6. Во время использования анестезирующих средств, глюкокортикостероидов, адреномиметиков возрастает опасность побочных реакций

На весь период лечения запрещается употреблять вещества, содержащие ксантины, нельзя пить чай и кофе.

Побочное действие

В некоторых случаях во время применения препарата возникают побочные эффекты:

1. ЦНС реагирует беспокойством, раздражительностью, нарушением сна, головокружением, тремором, судорожными приступами.
2. Система пищеварения. Проявляется в появлении изжоги, рвоты, поноса, желудочно-пищеводного рефлюкса, обострении язвенной болезни, гастралгии.
3. Сердце и сосуды. В ответ на прием лекарства могут наблюдаться учащение пульса, аритмия, гипотония, боли в сердце возникают при быстром введении раствора в вену. Мочевыделительная система отвечает в появлении в моче белка и крови, учащении мочеиспусканий.
4. Аллергия проявляется зудом, сыпью на кожных покровах, повышением температуры.
5. Местные реакции. На участке введения формируются уплотнения, покраснения, отеки, беспокоят болезненные ощущения.

Возможны снижение в крови уровня глюкозы, учащение дыхания (тахипноэ), боли в грудной клетке. Отмечаются приливы к лицу или повышенное потоотделение. Неприятные симптомы пропадают при прекращении применения лекарства.

Противопоказания

«Эуфиллин» отличается широким спектром противопоказаний, его не назначают при:

• непереносимости действующего вещества;
• отеке легких;
• различных проявлениях аритмии;
• тяжелых заболеваниях почек и печени;
• стадии инфаркта миокарда, инсульте и сердечной недостаточности;
• кровотечении в сетчатке глаза:
• обострении язвы;
• угрозе кровотечений;
• диагнозе эпилепсия.

С осторожностью лекарство назначают при септических процессах, неконтролируемом гипотиреозе из-за вероятности кумуляции препарата. А также пожилым людям, при аденоме простаты, распространенном сосудистом атеросклерозе.

Детям до 14 лет раствор «Эуфиллина» использовать не рекомендуется из-за высокого риска развития побочных реакций. До 3 лет внутривенные инъекции назначают редко. В последующем препарат применяется строго по показаниям.

Передозировка

Признаки токсичного воздействия проявляются, когда кумуляция в плазме составляет 0,02 мг/мл. Характерные симптомы:

• отечность лица:
• бессонница, возбуждение;
• нарушение кислотно-щелочного баланса;
• тахипное;
• снижение аппетита;
• продолжительная рвота, иногда с кровью;
• кишечные и желудочные кровотечения;
• тахикардия;
• тремор, вплоть до судорог при сильном отравлении особенно у детей.

При продолжении приема больной человек может впасть в кому.

При появлении негативных признаков введение препарата прекращают. Для выведения «Эуфиллина» из крови применяется форсированный диурез. При рвоте назначается «Метоклопрамид», во время судорог вводится «Диазепам». Нейтрализующим средством при отравлении является «Рибоксин», раствор вводят в вену, применяются кислородные ингаляции. Когда концентрация в организме достигает 5 мгк/мл, используются гемодиализ, плазмофорез или гемосорбция.

Меры предосторожности

Применение «Эуфиллина» при внутривенном введении требует соблюдения особых условий:

1. Для разведения раствора не применяют раствор глюкозы из-за несовместимости средств, поэтому важно учитывать рН используемого вещества.
2. Внутривенно ведение начинают с минимального объема, затем постепенно повышают.
3. При введении состава следует наблюдать за состоянием пациента, проводить мониторинг дыхания, АД и ЧСС. При изменении показателей снижают скорость или раствор вводят капельно.
4. Прежде чем поставить капельницу или укол, лекарство нужно нагреть до температуры тела человека.
5. При высоких дозах проводят контроль содержания в крови препарата. У пациентов с заболеваниями сердца, печени, при инфекционных процессах, а также у пожилых людей дозировку «Эуфиллина» снижают.

На период лечения не следует управлять автомобилем или заниматься деятельностью, требующей концентрированного внимания.

Латинское название Эуфиллин

Форма выпуска Эуфиллин

Раствор для внутривенного введения

Состав Эуфиллин

В 1 мл раствора для в/в введения содержится: аминофиллин 24 мг, в т.ч. теофиллин 19.2 мг, этилендиамин 4.8 мг.
Вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Упаковка Эуфиллин

В 1 ампуле 5 мл (120 мг) раствора. В упаковке 10 ампул.

Фармакологическое действие Эуфиллин

Эуфиллин - бронхолитическое средство, ингибитор ФДЭ. Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.
Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.
Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.

Показания Эуфиллин

Астматический статус (дополнительная терапия).
- Апноэ новорожденных.
- Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии).
- Левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса.
- Отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии).
- Острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания Эуфиллин

Тяжелая артериальная гипер - или гипотензия.
- Тахиаритмии.
- Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения.
- Гиперацидный гастрит.
- Тяжелые нарушения функции печени и/или почек.
- Эпилепсия.
- Геморрагический инсульт.
- Кровоизлияние в сетчатку глаза.
- Одновременное применение с эфедрином у детей.
- Детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет).
- Повышенная чувствительность к аминофиллину и теофиллину.

Применение при беременности и кормлении грудью Эуфиллин

Теофиллин проникает через плацентарный барьер. Применение аминофиллина при беременности может привести к созданию потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина в плазме крови новорожденного. Новорожденным, матери которых при беременности получали аминофиллин (особенно в III триместре), требуется медицинское наблюдение для контроля возможных симптомов интоксикации теофиллина.
Теофиллин выделяется с грудным молоком. При применении аминофиллина у кормящей матери в период лактации возможно появление раздражительности у ребенка.
Таким образом, применение аминофиллина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Способ применения и дозы Эуфиллин

2,4% раствор вводится в/в струйно.
Обструктивные заболевания легких
В острой фазе взрослым:
Начальная доза составляет 5-6 мг/кг (при дальнейшем увеличении дозировки препарата на каждые 0,5 мг/кг происходит возрастание концентрации аминофиллина в крови на 1 мкг/мл) необходимо учитывать, что концентрация аминофиллина в сыворотке крови не должна превышать 20 мкг/мл (возможно развитие побочных эффектов).
Поддерживающая доза - для курильщиков 4 мг/кг каждые 6 ч для некурящих и больных с патологией печени - 2 мг/кг каждые 8 ч детям начальная доза - 5-6 мг/кг. Поддерживающая (в мг/кг) - рассчитывается по формуле: дети до 6 мес - 0,07 х возраст в неделях + 1,7 каждые 8 ч, дети от 6 мес до 1 года - 0,05 х возраст в неделях + 1,25 каждые 6 ч, от 1 года до 9 лет - 5 мг/кг каждые 6 ч, от 9 до 12 лет - 4 мг/кг каждые 6 ч, от 12 до 16 лет - 3 мг/кг каждые 6 ч.
Вне обострения взрослым
Начальная доза - 6-8 мг/кг/сут (максимальная 400 мг/сут), разделенная на 3-4 приема при хорошей переносимости возможно дальнейшее увеличение дозы на 25% через каждые 2-3 дня - до максимальной 13 мг/кг/сут (900 мг/кг/сут).
Вне обострения детям
Начальная доза - 16 мг/кг/сут (максимальная 400 мг/сут), разделенная на 3-4 приема при хорошей переносимости возможно увеличение дозы на 25% через каждые 2-3 дня - до максимальной суточной, которая составляет для возраста до 1 года - 0,3 х возраст в неделях + 8,0, от 1 года до 9 лет - 22 мг/кг, от 9 до 12 лет - 20 мг/кг, от 12 до 16 лет - 18 мг/кг, старше 16 лет - 13 мг/кг.
При апноэ новорожденных
Начальная доза составляет 5 мг/кг (вводится по назогастральному зонду).
Поддерживающая доза - 2 мг/кг, в 2 приема. Курс лечения составляет несколько недель, в редких случаях - месяцев.

Особые указания Эуфиллин

Коррекция режима дозирования аминофиллина может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, лихорадке, ОРЗ.
У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы.
При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую необходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови.
Не применять ректально у детей.

Лекарственное взаимодействие Эуфиллин

При одновременном применении с симпатомиметиками происходит взаимное усиление действия; с бета-адреноблокаторами и препаратами лития - действие взаимно уменьшается. Интенсивность действия аминофиллина может уменьшаться (вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих.
Интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться (вследствие уменьшения его клиренса) при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, линкомицином, с хинолонами, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, флувоксамином, гормональными контрацептивами для приема внутрь, изопреналином, вилоксазином и при вакцинации против гриппа.
Производные ксантина могут потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β 2 -адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.
Фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Передозировка Эуфиллин

Симптомы: анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, беспокойство, светобоязнь, генерализованные судороги.
Лечение: отмена препарата, стимуляция его выведения из организма (промывание желудка, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ), симптоматическая терапия.

Условия хранения Эуфиллин

Хранить в защищенном от света месте.

Срок годности Эуфиллин

Эуфиллин - это хороший выбор. Все товары в интернет-аптеке ФАРМ-М, в том числе Эуфиллин, проходят контроль качества товаров нашими поставщиками. Вы сможете на нашем сайте купить Эуфиллин, нажав на кнопку "Купить". Мы с радостью доставим Вам Эуфиллин по любому адресу, в пределах зоны

Производитель: ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье" Украина

Код АТС: R03D A05

Фарм группа:

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Международное и химическое названия: aminophyline (аминофиллин), 3,7-дигидро-1,3-диметил-1Н-пурин-2,6-дион-1,2-этандиамин; основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость; состав: 1 мл раствора содержит теофиллина 0,0192 г, этилендиамина 0,0048 г; вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Эуфиллин расслабляет мускулатуру бронхов, расширяет коронарные сосуды, расширяет сосуды малого круга кровообращения, уменьшает сопротивление кровеносных сосудов, понижает давление в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие, обусловленное понижением канальцевой реабсорбции, увеличивает выведение воды, ионов хлора, натрия и др., тормозит агрегацию тромбоцитов. Эуфиллин оказывает позитивный инотропный эффект на фоне относительной , увеличивает электрическую нестабильность миокарда. Кардиостимулирующее действие Эуфиллина обусловлено торможением активности фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в миокарде, что приводит к усилению гликогенолиза и стимулирует обмен веществ. Вместе с тем Эуфиллин увеличивает потребность миокарда в кислороде. Кроме того, блокирует аденозиновые рецепторы, подавляет эффекты простагландинов на гладкие мышцы, снижает выброс гистамина и лейкотриенов из тучных клеток. Внутривенное введение Эуфиллина снимает ангиоспазм, увеличивает коллатеральное кровообращение и насыщение крови кислородом, уменьшает перифокальный и общий отек мозговой ткани, понижает ликворное и, соответственно, внутричерепное давление.
Активирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ.

Фармакокинетика. В крови с белками плазмы связывается до 60 % (у здоровых взрослых), у новорожденных - 36 %, а у больных с циррозом печени - около 35 %. Объем распределения находится в диапазоне 0,3 - 0,7 л/кг. В печени при участии цитохрома Р 450 частично превращается в кофеин. Период полувыведения эуфиллина зависит от возраста, а также от наличия сопутствующих заболеваний и составляет у новорожденных и детей до 6 мес - более 24 ч; у детей старше 6 мес - 3,7 ч; у взрослых не страдающих астмой - 8,7 ч; у взрослых с обструктивными заболеваниями легких, легочным сердцем и сердечной недостаточностью - превышает 24 ч.
Выделяется почками, в т.ч. 10 % у взрослых и 50 % у детей, в неизмененном виде.
Бронходилатирующее действие эуфиллина проявляется при его концентрации в крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мкг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при концентрации эуфиллина в крови 5-10 мкг/мл.

Показания к применению:

Эуфиллин применяют при бронхиальной астме и бронхоспазмах разного генеза (для купирования приступов), гипертензии в малом круге кровообращения, при сердечной астме (особенно сопровождающейся бронхоспазмом и дыханием Чейн-Стокса), для улучшения почечного кровотока, для купирования церебральных сосудистых кризов атеросклеротического происхождения и улучшения мозгового кровообращения, уменьшения внутричерепного давления и при ишемических инсультах, при хронической недостаточности мозгового кровообращения.

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Эуфиллин назначают внутривенно при острых приступах бронхиальной астмы и инсультах.
Внутривенно эуфиллин вводят струйно медленно, в течение 4-6 минут в дозе 0,12 - 0,24 г (5-10 мл 2,4% раствора, который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида). При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты введение замедляют или переходят на капельное введение препарата. Для этого 10-20 мл 2,4% раствора эуфиллина (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. Детям внутривенно вводят в разовой дозе 2-3 мг/кг (предпочтительно капельно). Из-за возникновения побочных эффектов эуфиллин этим путем вводить детям до 14 лет не рекомендуется.
Для ректального введения в микроклизмах 10-20 мл 2,4% раствора разводят в 20-25 мл теплой воды.
В вену препарат вводят под контролем артериального давления, числа сердечных сокращений, частоты дыхания и общего самочувствия.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых в вену: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г. В исключительно тяжелых случаях, особенно в условиях реанимации, дозы могут быть увеличены.
Высшие дозы для детей внутримышечно и ректально - 7 мг/кг, суточная - 15 мг/кг; внутривенно разовая доза 3 мг/кг.
В связи с тем, что Эуфиллин обладает возбуждающим действием, его не следует применять непосредственно перед сном. При назначении препарата на ночь Эуфиллин целесообразно комбинировать со снотворными.

Особенности применения:

При беременности и лактации применение препарата возможно только по жизненным показаниям.
Из-за недостаточной активности биотрансфармационных ферментативных систем печени (и возможности кумуляции) у новорожденных и лиц старше 55 лет эуфиллин назначают с осторожностью.
Внутривенное введение детям до 14 лет противопоказано.

Побочные действия:

При быстром введении в вену - , сердцебиение, иногда сопровождающееся нарушением ритма, резкое снижение артериального давления. При ректальном введении возможно раздражение слизистой оболочки прямой кишки. При повышенной чувствительности к этилендиамину возможны эксфолиативный , лихорадка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Фармацевтически несовместим с растворами кислот. Нельзя применять с раствором глюкозы, веществами, содержащими производные ксантина, непрямыми антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.
Эфедрин и средства его содержащие, увеличивают риск развития побочных эффектов. Пропранолол ослабляет влияние на частоту сердечных сокращений и тонус бронхов.
Совместим со спазмолитиками.
Фармацевтически несовместим с кальция хлоридом, солями алкалоидов, дибазолом. Инактивирует натрия бензилпенициллин. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции.

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название:

Эуфиллин

МНН:

Аминофиллин

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного введения

Состав:

В 1 мл содержится:

Активное вещество:
эуфиллин для инъекций (аминофиллин) - 24,0 мг;

Вспомогательное вещество:
вода для инъекций - до 1 мл

Описание:

прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Фармакотерапевтическая группа:

бронходилатирующее средство

Код ATX:

R03DA05

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, стимулирует дыхательный центр и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, усиливает выброс адреналина надпочечниками. Оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландина Е2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика
Биодоступность препарата - 90-100 %.

Максимальная концентрация (7 мкг/мл) при внутривенном введении 300 мг достигается через 15 мин.

Объем распределения находится в диапазоне 300-700 мл/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 450 мл/кг.

Связь с белками плазмы у взрослых - 60 %, у новорожденных - 36 %, у больных циррозом печени - 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке крови матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови -5-10 мкг/мл.

Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуется 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного периода полувыведения кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30 % от такового для аминофиллина).

У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует.

Период полувыведения у новорожденных и детей до 6 мес - более 24 ч; у детей старше 6 мес - 3,7 ч; у взрослых - 8,7 ч; у курильщиков (20-40 сигарет сутки) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики происходит на 3-4 мес); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), легочно-сердечной недостаточностью -свыше 24 ч.

Выводится почками. У новорожденных около 50 % теофиллина выводится с мочой в неизменном виде против 10 % у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.

Показания к применению:

Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с бронхиальной астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема, хронический обструктивный бронхит, гипертензия в «малом» круге кровообращения, ночное апноэ. Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии для уменьшения внутричерепного давления).

Левожелудочковая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, а также к производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину. Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легких, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе.

С осторожностью

Сепсис, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), пожилой возраст (старше 55 лет), неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), распространенный атеросклероз сосудов, гиперплазия предстательной железы, детский возраст до 14 лет (из-за возможных побочных явлений).

Беременность и период лактации

При необходимости применения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Способ введения: внутривенно.

Взрослым вводят медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл препарата (0,12-0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.

При появлении ощущения сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл препарата (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.

Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Парентерально вводят аминофиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы аминофиллина для взрослых при внутривенном введении: разовая - 0,25 г, суточная -0,5 г.

При необходимости детям вводят аминофиллин внутривенно капельно из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг. Высшие дозы для детей при внутривенном введении: разовая - 3 мг/кг, суточная - в возрасте до 3 мес - 0,03-0,06 г, от 4 до 12 мес - 0,06-0,09 г, от 2 до 3 лет - 0,09-0,12 г, от 4 до 7 лет - 0,12-0,24 г, от 8 до 18 лет - 0,25-0,5 г.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме -снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, эксфолиативный дерматит, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение «приливов» к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата, при замене способа введения (со струйного на капельное).

Местные реакции : уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью). желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь. тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные судороги (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в том числе внутривенно метоклопрамид - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования судорог внутривенно вводить диазепам 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).

Противодиарейные препараты и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы ослабляют действие аминофиллина (связываются с ферментативной системой цитохрома Р450 и изменяют метаболизм аминофиллина).

Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличение его дозы.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов.

Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.

С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Перед употреблением раствор препарата необходимо нагреть до температуры тела.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами и занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Во время лечения препаратом не рекомендуется управлять транспортными средствами, механизмами, а также заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска:

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл.
По 5 или 10 мл в ампулы нейтрального стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в коробку из картона.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачку из картона.
При использовании ампул с насечкой, точкой или кольцом излома скарификатор не вкладывают.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре от 2 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпуск по рецепту.

Адрес предприятия-изготовителя/
Организация, принимающая претензии:

ул. Большие Каменщики, д. 9, г. Москва, 115172

Место производства

ОАО «Мосхимфармпрепараты» им. Н.А.Семашко»
1. ул. Сергия Радонежского, д. 15-17, г. Москва. 107120;
2. ул. Б. Каменщики, д. 9, г. Москва. 115172.