Гептрал инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы. Гептрал таблетки и ампулы: инструкция по применению и отзывы людей

Гепатопротектор. Препарат с антидепрессивной активностью

Действующее вещество

Адеметионин (ademetionine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения от практически белого до белого с желтоватым оттенком цвета; растворитель - прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета; восстановленный раствор - прозрачный раствор от бесцветного до желтого цвета.

Растворитель: L-лизин - 324.4 мг, натрия гидроксид - 11.5 мг, вода д/и - до 5 мл.

Флаконы бесцветного стекла типа I (5) в комплекте с растворителем (амп. 5 мл 5 шт.) - пачки картонные.
Флаконы бесцветного стекла типа I (5) в комплекте с растворителем (амп. 5 мл 5 шт.) - упаковки ячейковые контурные пластиковые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.

Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилирования, транссульфурирования, трансаминирования. В реакциях трансметилирования адеметионин отдает метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и т.д. В реакциях транссульфатирования адеметионина является предшественником цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в ; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования.

Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксическими препаратами.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения.

Фармакокинетика

Всасывание

Биодоступность при парентеральном введении - 96%, концентрация в плазме достигает максимальных значений через 45 минут.

Распределение

Связь с белками плазмы крови незначительная, составляет ≤ 5 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до путем переноса метальной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

Период полувыведения (T 1/2) - 1.5 ч. Выводится почками.

Показания

— внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:

Жировая дистрофия печени;

Хронический гепатит;

Токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);

Хронический бескаменный холецистит;

Холангит;

Цирроз печени;

Энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную);

— внутрипеченочный холестаз у беременных;

— симптомы депрессии.

Противопоказания

— генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма );

— биполярные расстройства;

— возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен);

— гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью

Беременность (I триместр) и период грудного вскармливания (применение возможно только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка).

Одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан (см. раздел "Лекарственное взаимодействие").

Пожилой возраст.

Почечная недостаточность.

Дозировка

Применяют в/в или в/м.

Перед применением лиофилизат для в/м и в/в введения следует растворить с использованием прилагаемого растворителя. Остаток препарата должен быть утилизирован. Соответствующую дозу препарата для в/в введения далее следует растворить в 250 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы и ввести медленно в течение 1-2 ч.

Препарат нельзя смешивать со щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция.

В случае если лиофилизат имеет цвет, отличный от почти белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие трещины во флаконе или воздействия тепла), препарат использовать не рекомендуется.

Депрессия

Препарат вводят в дозе от 400 мг/сут до 800 мг/сут (1-2 флакона/сут) в течение 15-20 дней.

Внутрипеченочный холестаз

Препарат вводят в дозе от 400 мг/сут до 800 мг/сут (1-2 флакона/сут) в течение 2 недель.

При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием препарата Гептрал в виде таблеток в дозе 800-1600 мг/сут на протяжении 2-4 недель.

Терапия препаратом Гептрал может быть начата с в/в или в/м введения с последующим применением препарата Гептрал в форме таблеток или сразу с применения препарата в форме таблеток.

Клинический опыт применения препарата Гептрал не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.

Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал у пациентов с почечной недостаточностью , в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал у данной группы пациентов.

Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени .

Применение препарата Гептрал у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Побочные действия

Среди наиболее частых побочных реакций, выявленных в ходе клинических исследований с участием более 2100 пациентов, были: головная боль, тошнота и диарея. Ниже приведены данные о побочных реакциях, наблюдавшихся в ходе клинических исследований (n=2115) и при постмаркетинговом применении адеметионина ("спонтанные" сообщения). Все реакции распределены по системам органов и частоте развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности, анафилактоидные или анафилактические реакции (в том числе гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, изменение артериального давления (артериальная гипотензия, артериальная гипертензия) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия))*.

Нарушения психики: часто - тревога, бессонница; нечасто - ажитация, спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, парестезия, дисгевзия*.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто - "приливы", артериальная гипотензия, флебит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - отек гортани*.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - отек гортани*.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, диарея, тошнота; нечасто - сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, желудочно-кишечные расстройства, рвота; редко - вздутие живота, эзофагит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожный зуд; нечасто - повышенное потоотделение, ангионевротический отек*, кожно-аллергические реакции (в т.ч. сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема)*.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - артралгия, мышечные спазмы.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - астения, отек, лихорадка, озноб*, реакции в месте введения*, некроз кожи в месте введения*; редко - недомогание.

* Нежелательные эффекты, выявленные при постмаркетинговом применении адеметионина ("спонтанные" сообщения), не наблюдавшиеся в ходе клинических исследований, были отнесены к числу нежелательных эффектов с частотой встречаемости "нечасто" на основании того, что верхний предел 95% доверительного интервала оценки встречаемости не превышает 3/Х, где X=2115 (общее количество субъектов, наблюдаемых в клинических исследованиях).

Передозировка

Передозировка препарата Гептрал маловероятна. В случае передозировки рекомендуется наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Известного лекарственного взаимодействия препарата Гептрал с другими лекарственными средствами не наблюдалось.

Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также фитопрепаратами и препаратами, содержащими триптофан.

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект препарата, его не рекомендуется применять перед сном.

При применении препарата Гептрал у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержания азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин.

У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьезных нежелательных явлений, поэтому во время лечения адеметионином такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии. Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются при терапии адеметионином.

Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях состояние тревоги исчезало после снижения дозы или отмены препарата.

Поскольку дефицит цианокобаламина и может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или одновременный прием с адеметионином.

При иммунологическом анализе применение адеметионина может способствовать ложному определению показателя высокого содержания гомоцистеина в крови. Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения уровня гомоцистеина.

Один флакон препарата Гептрал лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения, 400 мг/5 мл содержит 6.61 мг натрия, что эквивалентно количеству натрия в 16.8 мг поваренной соли и составляет 0.3% рекомендуемой максимальной суточной дозы потребления натрия для взрослого.

Влияние на способность к управлению автомобилем и механизмами

У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока пациент не будет уверен, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.

Беременность и лактация

В клинических исследованиях было показано, что применение адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.

Применение препарата Гептрал в I триместре беременности и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Наименование:

Гептрал (Heptral)

Фармакологическое
действие:

Гептрал - гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью . Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.
Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы). Молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; транссульфатирования - предшественник цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Кроме декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.
Оказывает холеретическое действие , обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот , повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.
Показана эффективность адеметионина при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими препаратами.
Назначение препарата пациентам с опиоидной наркоманией , сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.
Антидепрессивная активность адеметионина проявляется постепенно , начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Препарат эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.
Назначение препарата при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Показания к
применению:

Внутрипеченочный холестаз;
- поражения печени различного генеза: токсические (в т.ч. алкогольные), вирусные, лекарственные (при назначении антибиотиков, противоопухолевых, противотуберкулезных и противовирусных препаратов, трициклических антидепрессантов, пероральных контрацептивов);
- прецирротические и цирротические состояния;
- вторичные энцефалопатии;
- депрессивный синдром, включая вторичный;
- абстинентный синдром.

Способ применения:

При интенсивной терапии препарат назначают в/м или в/в капельно (очень медленно) в суточной дозе 400-800 мг (1-2 флакона). Длительность интенсивной терапии может составлять 2-3 недели.
Лиофилизированный порошок растворяют в специальном прилагаемом растворителе (раствор L-лизина).
При поддерживающей терапии препарат назначают внутрь в суточной дозе 800-1600 мг (2-4 таб.). Длительность поддерживающей терапии может составлять в среднем 2-4 недели.
Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая.
Учитывая тонизирующий эффект, не рекомендуется принимать препарат перед сном.

Побочные действия:

Инфекции и инвазии : инфекции мочевыводящих путей.
Психические расстройства : спутанность сознания, бессонница.
Неврологические расстройства : головокружение, головная боль, парестезии.
Кардиальные нарушения : сердечно-сосудистые расстройства.
Сосудистые расстройства : приливы, поверхностный флебит.
Желудочно-кишечные расстройства : вздутие живота, боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, эзофагит, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечные расстройства, желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, рвота.
Расстройства гепатобилиарной системы : печеночная колика, цирроз печени.
: гипергидроз, зуд, кожные реакции.
Нарушения со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани : артралгия, мышечные судороги.
Общие расстройства и место введения : астения, озноб, реакции в месте введения, гриппоподобные симптомы, слабость, периферические отеки, гипертермия.
Нарушения со стороны иммунной системы : гиперчувствительность, анафилактоидные или анафилактические реакции (например приливы, диспноэ, бронхоспазм, боль в спине, дискомфорт в грудной клетке, изменения АД (гипотензия, АГ) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия)).
Психические расстройства : тревога.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : отек гортани.
Изменения со стороны кожи и подкожной клетчатки : реакции в месте введения (очень редко - с некрозом кожи), ангионевротический отек, аллергические кожные реакции (например сыпь, зуд, крапивница, эритема).
Редко сообщалось о суицидальных мыслях/поведении.

Противопоказания:

– беременность (I-II триместр);
– период лактации;
– возраст до 18 лет;
– повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Сообщалось о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин на фоне приема кломипрамина . Хотя роль адеметионина в данном случае допускается теоретически, следует с осторожностью применять адеметионин одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.
Несовместимость . Адеметионин (р-р для инъекций) не следует смешивать со щелочными р-рами и р-рами, содержащими ионы кальция.

Условия хранения:

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности - 3 года.

Гептрал таблетки , покрытые кишечнорастворимой оболочкой почти белого цвета, овальные, без разделительной риски.
1 таблетка содержит 760 мг адеметионина 1,4-бутандисульфоната что соответствует 400 мг катиона адеметионина;
вспомогательные вещества : кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Состав оболочки : полиметакрилат, полиэтиленгликоль, тальк, симетикон, полисорбат, вода очищенная.
10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 или 2 упаковки.

Гептрал гиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора в виде белой лиофилизированной массы.
1 флакон содержит 760 мг адеметионина 1,4-бутандисульфоната, что соответствует 400 мг катиона адеметионина;
растворитель : L-лизин-буферный раствор каустической соды (5 мл);
в картонной пачке 5 флаконов в комплекте 5 ампул с растворителем (по 5 мл).

Лекарственное средство гептрал, выпускаемое итальянским филиалом американской химико-фармацевтической корпорации «Эббот» относится к группе гепатопротекторов и используется, главным образом, при тех или иных печеночных патологиях. Почему «главным образом»? Дело в том, что действующее вещество гептрала - адеметионин - обладает также и антидепрессивной активностью, поэтому в ряду показаний для назначения данного препарата значится также и депрессивные расстройства. Но все же основной терапевтической «стезей» гептрала является защита печени. И для этого препарат обеспечен всем необходимым, как-то: холеретические, холекинетические, регенерирующие, детоксикационные, антифиброзирующие, антиоксидантные и нейропротекторные свойства. Адеметионин - природное вещество, синтезируемое в печени. Он широко представлен во всех биологических средах организма (наибольшее его содержание отмечается в печени и головном мозге) и вовлечен во множество обменных процессов, включая тройку наиболее важных: трансметилирование, транссульфурирование и аминопропилирование. В реакциях трансметилирования (переметилирования) адеметионин «жертвует» свою метильную группу для синтеза мембранных фосфолипидов, нейромедиаторов, белков, гормонов и т.д. В реакциях транссульфатирования он является субстратом для образования глютатиона, цистеина, таурина, коэнзима ацетилирования. Гептрал в свою очередь восполняет нехватку естественного адеметионина и активизирует его воспроизводство в организме, повышает содержание L-глютамина в печени, цистеина и таурина в плазме крови, нормализует печеночный метаболизм. Препарат повышает выработку желчи в печени: он нормализует процесс образования эндогенного фосфатидилхолина в печеночных клетках, что повышает текучесть (подвижность) и поляризацию клеточных мембран. Это благоприятным образом сказывается на связанных с мембранами печеночных клеток транспортных системах желчных кислот и способствует продвижению последних по желчевыводящей системе.

По этой причине гептрал с успехом используют при внутрипеченочном застое желчи. Адеметионин наряду с урсодезоксихолевой кислотой считается наиболее перспективным препаратом в плане воздействия на ключевые звенья патогенеза внутрипеченочного (внутридолькового и междолькового) холестаза. Гептрал исчерпывающим образом доказал свою эффективность в лечении и предупреждении гепатопатий, связанных с приемом гепатотоксических препаратов. Это имеет особо важное значение при лечении онкологических пациентов, когда прекращение приема гепатотоксичного препарата существенно снижает эффективность химиотерапии и, как результат, ухудшает прогноз жизни. Назначение гептрала опиоидным наркоманам с гепатопатией приводит к уменьшению абстинентных проявлений, улучшению функционирования печени и нормализации процессов микросомального окисления. Еще одно уникальное для гепатопротектора свойство гептрала - антидепрессивное. Оно начинает проявляться с конца первой недели приема препарата, полностью стабилизируясь в течение 2 недель фармакотерапии. Гептрал эффективен при рецидивирующих эндогенной и невротической депрессиях, устойчивых к амитриптилину.

Гептрал выпускается в двух лекарственных формах: таблетки и лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Таблетки рекомендуется принимать в первой половине дня в промежутках между приемами пищи. Важный нюанс: таблетки следует внимать из упаковки непосредственно перед приемом. Герметичность упаковки - обязательное условие для поддержания качества лекарственного средства: если цвет таблетки отличается от белого (допускается небольшая желтизна), значит, герметичность была нарушена и препарат уже не может быть использован по назначению. Раствор гептрала для внутривенного и внутримышечного введения готовится непосредственно перед введением с использованием вложенного в упаковку растворителя. Остаток препарата подлежит утилизации.

Фармакология

Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.

Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилирования, транссульфурирования, трансаминирования. В реакциях трансметилирования адеметионин отдает метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфатирования адеметионина является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования.

Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутрипеченочном (внутридольковом и междольковом) варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими препаратами.

Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Препарат эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

Назначение препарата при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Фармакокинетика

Таблетки покрыты пленочной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря этому адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.

Всасывание

Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, увеличивается при приеме натощак. C max адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0.5-1 мл/л через 3-5 ч после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. C max адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови незначительное, составляет ≤ 5%. Проникает через ГЭБ. Отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.

Метаболизм

Биотрансформируется в печени. Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метальной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

T 1/2 - 1.5 ч. Выводится почками. В исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченного (метил 14 С) S-аденозил-L-метионина в моче было обнаружено 15.5±1.5% радиоактивности через 48 ч, а в кале - 23.5±3.5% радиоактивности через 72 ч. Таким образом, около 60% было задепонировано.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, пленочной, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, овальные, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 4.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 93.6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 17.6 мг, магния стеарат - 4.4 мг.

Состав оболочки: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) - 27.6 мг, макрогол 6000 - 8.07 мг, полисорбат 80 - 0.44 мг, симетикон (эмульсия 30%) - 0.13 мг, натрия гидроксид - 0.36 мг, тальк - 18.4 мг, вода - Q.S.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат назначают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, желательно принимать их в первой половине дня между приемами пищи.

Таблетки препарата Гептрал ® следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае, если таблетки имеют цвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал ® использовать не рекомендуется.

Внутрипеченочный холестаз

Депрессия

Доза составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.

Длительность терапии определяется врачом.

Пациенты пожилого возраста

Клинический опыт применения препарата Гептрал ® не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал ® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.

Пациенты с почечной недостаточностью

Исследований у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал ® у таких пациентов.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Передозировка

Передозировка препарата Гептрал ® маловероятна. В случае передозировки рекомендуется наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие

Известного лекарственного взаимодействия препарата Гептрал ® с другими лекарственными средствами не наблюдалось.

Побочные действия

Среди наиболее частых побочных реакций отмечены: тошнота, боль в животе и диарея. Ниже приведены обобщенные данные о побочных реакциях, которые были выявлены в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении адеметионина как в таблетках, так и в инъекционной лекарственной форме.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактоидные или анафилактические реакции (в т.ч. гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, снижение АД, повышение АД, тахикардия, брадикардия).

Со стороны дыхательной системы: отек гортани.

Со стороны кожных покровов: реакции в месте введения (очень редко с некрозом кожи), отек Квинке, повышенная потливость, кожные реакции, кожно-аллергические реакции (в т.ч. сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема).

Инфекции и инвазии: инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, тревога, спутанность сознания, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: "приливы", флебит поверхностных вен, сердечно-сосудистые нарушения.

Со стороны пищеварительной системы: вздутие живота, боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, эзофагит, метеоризм, желудочно-кишечные расстройства, желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, рвота, печеночная колика, цирроз печени.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечные спазмы.

Прочие: астения, озноб, гриппоподобный синдром, недомогание, периферические отеки, лихорадка.

Показания

Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:

жировая дистрофия печени;
хронический гепатит;
токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
хронический бескаменный холецистит;
холангит;
цирроз печени;
энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную).

Внутрипеченочный холестаз у беременных.

Симптомы депрессии.

Противопоказания

генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма витамина B 12);
возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен);
гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при биполярных расстройствах; в I триместре беременности и в период грудного вскармливания (применение возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка); одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС); трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин); препаратами растительного приосхождения и препаратами, содержащими триптофан; пациентам пожилого возраста, при почечной недостаточности.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение адеметионина в высоких дозах в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.

Применение препарата Гептрал ® в I триместре беременности и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.

Применение при нарушениях функции почек

При назначении Гептрала пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Применение у детей

Применение препарата Гептрал ® у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется применять его перед сном.

При применении препарата Гептрал ® у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержания азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Поскольку дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислотой до начала лечения адеметионином или однодневный прием с адеметионином.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал ® может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока пациент не будет уверен, что терапия не влияет на способность заниматься подобного рода деятельностью.

Спасибо

Гептрал представляет собой лекарственный препарат из группы гепатопротекторов с антидепрессивным эффектом. Гепатопротектор обладает уникальными свойствами, такими, как способность улучшать отток желчи, нормализовывать и улучшать функционирование печени, уменьшать степень повреждения ее клеток при хронических заболеваниях (гепатиты, цирроз и т.д.) и повреждениях органа (отравления медикаментами , ядами, алкоголем и т.д.), а также профилактировать перерождение печени в соединительную ткань. Последняя способность Гептрала – способность профилактировать перерождение печени в соединительную ткань – это, по сути, предотвращение цирроза и фиброза на фоне длительно протекающих хронических заболеваний. Умеренное антидепрессивное действие препарата используется в терапии легких психологических расстройств.

Формы выпуска, разновидности и состав Гептрала

В настоящее время на фармацевтическом рынке существует только одна разновидность лекарственного препарата – это Гептрал, который, в свою очередь, выпускается в двух лекарственных формах – таблетки для приема внутрь и лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного или внутримышечного введения. Однако существует еще биологически активная добавка с похожим названием – ГептраЛайт, которая выпускается только в таблетках для приема внутрь. Данную биологически активную добавку не следует путать с лекарственным препаратом, несмотря на очень похожие названия.

В обиходной речи практически никто не называет лекарственные формы препарата полностью, предпочитая использовать для обозначения каждого варианта определенные термины и словосочетания, позволяющие легко узнавать ту или иную форму и разновидность лекарства. Так, таблетки Гептрал обозначают, добавляя к слову "Гептрал" цифры, отражающие дозировку активного вещества, например, "Гептрал 400" или "Гептрал 400 мг".

Для обозначения лиофилизата для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения используются следующие термины – "Гептрал ампулы", "Гептрал инъекции" и "Гептрал уколы".Подобные емкие термины позволяют быстро понимать, что имеется ввиду, всем участникам разговора – и фармацевтам, и врачам, и пациентам.

В состав всех разновидностей и лекарственных форм Гептрала в качестве активного вещества входит адеметионин в разных дозировках. Так, таблетки Гептрал содержат по 400 мг адеметионина. Лиофилизат содержит по 400 мг активного вещества на один флакон.
Таблетки Гептрала содержат следующие вспомогательные вещества:

Диоксид кремния коллоидный;
Микрокристаллическая целлюлоза;
Карбоксиметилкрахмал натрия;
Стеарат магния;
Сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата;
Макрогол 6000;
Полисорбат;
Симетикон;
Натрия гидроксид;
Тальк;
Вода.

Порошок лиофилизата не содержит каких-либо вспомогательных компонентов. Однако растворитель для лиофилизата помимо деионизированной воды содержит лизин и гидроксид натрия, которые необходимы для стабилизации готового раствора.

Таблетки Гептрал имеют овальную, двояковыпуклую форму, покрыты кишечнорастворимой оболочкой чисто белого или бело-желтоватого цвета и выпускаются в упаковках по 20 штук.

Лиофилизат Гептрал представляет собой белый или бело-желтоватый порошок без каких-либо посторонних включений, насыпанный в стеклянные флаконы. К флаконам с лиофилизатом прилагаются запаянные ампулы с растворителем, который представляет собой прозрачную жидкость бесцветного или светло-желтого цвета. Готовый к применению раствор, полученный путем смешивания лиофилизата с растворителем – прозрачный, окрашенный в бесцветный или светло-желтый цвет, не имеющий видимого осадка или взвешенных частиц. Гептрал для уколов выпускается в упаковках по 5 флаконов с лиофилизатом, к которым прилагается по 5 ампул с растворителем.

Терапевтические эффекты Гептрала

Терапевтические эффекты Гептрала следующие:

Детоксицирующее действие;
Холекинетическое действие;
Холеретическое действие;
Нейропротективное действие;
Гепатопротективное действие;
Антидепрессивное действие;
Антиоксидантное действие.

Все перечисленные терапевтические эффекты обеспечиваются свойствами активного компонента Гептрала – адеметионина. Данное вещество в норме вырабатывается и содержится во всех клетках организма человека, но наибольшие его количества выявлены в головном мозгу и печени . Именно поэтому Гептрал оказывает наиболее выраженные терапевтические эффекты на печень и головной мозг.

Гепатопротективное действие заключается в повышении устойчивости клеток печени к различным негативным факторам. Под влиянием Гептрала клетки печени становятся более прочными и устойчивыми к любым повреждениям, вследствие чего функциональная активность и структура органа улучшаются. Кроме того, вод влиянием препарата улучшается процесс роста и размножения клеток печени, которые замещают собой погибшие клеточные элементы. Процесс замещения умерших клеток новыми, функционально активными профилактирует развитие цирроза и фиброза печени при хронических заболеваниях (холангиты , гепатиты и т.д.).

Холеретическое и холекинетическое действие заключается в увеличении выработки желчи с одновременной интенсификацией ее оттока из желчного пузыря в двенадцатиперстную кишку. Вследствие холеретического эффекта желчь не застаивается в печени и не расширяет ее протоки, что способствует лучшему функционированию органа и профилактике хронического воспалительного процесса. Кроме того, холекинетический эффект нормализует отток желчи из желчного пузыря, что профилактирует и устраняет холестаз, а также пролонгирует продолжительность периода ремиссии при холецистите . Холеретический и холекинетический эффекты сохраняются минимум в течение трех месяцев после прекращения курса терапии.

Детоксицирующее действие заключается в уменьшении выработки и обезвреживании различных токсических веществ, попавших в организм извне или синтезированных разными органами и тканями. Гептрал улучшает функционирование печени, которая гораздо быстрее и интенсивнее обезвреживает токсические вещества, чем и достигается детоксикационный эффект.

Нейропротективное действие Гептрала заключается в повышении устойчивости к негативным факторам клеток головного мозга и нервных волокон. Благодаря данному эффекту даже при тяжелых отравления и интоксикации профилактируется развитие энцефалопатии . Кроме того, Гептрал стимулирует рост и размножение нервных клеток, благодаря чему происходит замещение отмерших клеточных элементов и профилактируется фиброзирование и склерозирование.

Антиоксидантный эффект заключается в повышении устойчивости всех клеток организма человека к повреждающему действию свободных радикалов.

Антидепрессивный эффект развивается с 6 – 7 дня лечения и достигает максимальной выраженности к окончанию второй недели приема препарата. Гептрал эффективно купирует депрессии, не поддающиеся терапии амитриптилином, и прерывает рецидивы данного расстройства.

При остеоартритах препарат уменьшает интенсивность болей и улучшает восстановление хрящевой ткани. При циррозах и гепатитах Гептрал уменьшает силу и интенсивность кожного зуда , а также поддерживает в пределах нормы уровень билирубина, активность щелочной фосфатазы, АсАТ, АлАТ и т.д. При токсическом поражении печени (отравления ядами, лекарствами, прием наркотиков и др.) Гептрал уменьшает явления абстиненции ("ломки") и улучшает функционирование органа.

Гептрал – показания к применению

Гептрал показан к применению при заболеваниях, вызывающих застой желчи в печени, таких как:

Жировая дистрофия печени;
Хронический гепатит;
Токсические поражения печени различными факторами, такими, как алкоголь, вирусы , лекарственные препараты (антибиотики , противоопухолевые средства, противовирусные и противотуберкулезные препараты, трициклические антидепрессанты, оральные контрацептивы);
Хронический холецистит без образования камней;
Холангит;
Цирроз печени;
Холестаз внутрипеченочный (застой желчи в печеночных протоках) у беременных женщин;
Энцефалопатия, связанная с печеночной недостаточностью ;
Абстинентный синдром (алкогольный, наркотический);
Депрессия.

Инструкция по применению

Рассмотрим правила применения, дозировки и схему терапии таблетками и раствором Гептрала.

Таблетки Гептрал – инструкция по применению

Таблетки следует принимать внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая, не раскусывая и не измельчая иными способами, а запивая небольшим количеством воды . Препарат необходимо принимать в перерывах между приемами пищи, желательно в утренние часы, поскольку Гептрал обладает тонизирующим эффектом.

Не следует заранее вытаскивать таблетки из блистера и перекладывать в какую-либо коробочку или баночку, поскольку это может негативно сказаться на свойствах препарата. Вынимать таблетки из блистера необходимо непосредственно перед приемом.

После того, как необходимое количество таблеток будет вынуто из блистера, следует внимательно посмотреть на них и оценить цвет. Если таблетки не белые или бело-желтоватые, а окрашены в любые другие цвета и оттенки, то их принимать нельзя.

При различных заболеваниях Гептрал следует принимать в суточной дозировке, равной 800 – 1600 мг (2 – 4 таблетки). Обычно суточную дозировку делят на 2 – 3 приема в день, последний из которых осуществляют максимум до 18-00 часов. Оптимально принимать Гептрал дважды в день – утром после пробуждения, и между обедом и ужином.

Длительность курса терапии Гептралом индивидуальная, и определяется врачом на основании скорости нормализации состояния. В среднем курс терапии продолжается от 2 до 4 недель. Повторное лечение Гептралом можно производить через промежуток в 1 – 2 месяца после окончания предыдущего курса терапии.

Инструкция по применению инъекций Гептрала (в ампулах)

Упаковка для инъекций содержит флаконы с лиофилизатом Гептрала и ампулы с растворителем. Именно этот прилагающийся растворитель следует использовать для разведения лиофилизата и получения готового для внутримышечного или внутривенного введения раствора.

При различных заболеваниях и патологиях печени Гептрал вводят внутримышечно или внутривенно по 400 – 800 мг в сутки (1 – 2 флакона лиофилизата) ежедневно в течение двух недель. Затем при необходимости можно продолжить терапию, перейдя на прием Гептрала в виде таблеток по 800 – 1600 мг (2 – 4 таблетки) в сутки. Продолжительность приема таблеток после инъекций Гептрала не должна превышать 4 недель.

При депрессии Гептрал вводят также внутривенно или внутримышечно по 400 – 800 мг (1 – 2 флакона) в сутки ежедневно, в течение 15 – 20 дней. После завершения курса можно продолжить прием Гептрала в форме таблеток по 800 – 1600 мг (2 – 4 таблетки) в сутки еще в течение 2 – 4 недель.

Для введения раствора предпочтительнее внутривенная инъекция по сравнению с внутримышечной, поскольку риск развития осложнений гораздо ниже.

Лиофилизат всегда разводят растворителем непосредственно перед введением, а не заранее. Готовый раствор следует использовать сразу и не хранить даже в течение нескольких часов. Если после выполнения инъекции осталась какая-либо часть препарата, то его необходимо выбрасывать, а не оставлять до следующего раза.

Гептрал нельзя смешивать в одном шприце или флаконе с растворами, содержащими ионы кальция. С другими растворами для инфузий (например, глюкоза , физиологический раствор и т.д.) препарат совместим.

Итак, непосредственно перед выполнением инъекции следует развести лиофилизат растворителем из ампулы. Для этого конец ампулы надпиливают и аккуратно отламывают, после чего стерильным шприцом набирают растворитель. С флакона с лиофилизатом снимают алюминиевое покрытие мягкой крышки. Затем иглу шприца с набранным в него растворителем вводят во флакон с лиофилизатом, протыкая мягкую крышку насквозь. Растворитель аккуратно выпускают во флакон, не допуская резкого нажатия поршня, чтобы частицы лиофилизата не разлетелись по стенкам. Затем, для полного растворения лиофилизата, не вынимая иглы, аккуратно болтают флакон из стороны в сторону, не переворачивая его вверх дном.

Когда весь лиофилизат растворится, готовый раствор должен быть без примесей и взвешенных частиц и окрашенным в белый или бело-желтоватый цвет. Если в растворе имеются частицы или его цвет отличается от бело-желтоватого, то препарат использовать нельзя, его следует выбросить.

Готовый раствор, при условии его нормального внешнего вида, набирают в шприц, который вынимают из пробки. Затем раствор этим же шприцом вводят внутривенно или внутримышечно. Можно из шприца добавить раствор в капельницу и вводить препарат в виде внутривенной инфузии.

Как вводить Гептрал внутривенно (капельница)

Внутривенно готовый раствор Гептрала, полученный после разведения лиофилизата растворителем, можно вводить двумя способами – струйно или инфузионно. Струйно раствор вводится в неизменном виде путем простого впрыскивания его в вену (как при внутримышечной инъекции). Инфузионно Гептрал вводится медленно, по каплям, причем его предварительно добавляют в 250 – 500 мл физиологического раствора. Инфузионное введение Гептрала обычно называют "капельница", поскольку препарат действительно попадает в вену по каплям.

Для струйного введения Гептрала непосредственно перед выполнением инъекции разводят лиофилизат и набирают его в шприц. Затем на шприц надевают тонкую иглу для внутривенной инъекции. Шприц удерживают в вертикальном положении иглой вверх и постукивают пальцем по стенке в направлении к иглодержателю, чтобы все пузырьки воздуха скопились в одном месте. Затем нажимают на поршень шприца и выпускают небольшое количество раствора, что позволяет удалить воздух наружу.

Далее кожу в области инъекции протирают тампоном, смоченным антисептиком , и аккуратно вводят иглу в вену. Затем медленно вводят раствор из шприца (ампулу вводят минимум в течение 2 – 3 минут). После этого иглу вынимают из вены и вновь протирают место пункции тампоном, смоченным антисептиком.

Для инфузионного введения сначала лиофилизат во флаконе разводят растворителем из ампулы. Готовый раствор Гептрала наливают в инфузионный раствор. При этом соблюдают соотношение – один флакон лиофилизата на 250 мл инфузионного раствора. В качестве инфузионного раствора обычно берут физиологический раствор или 5% глюкозу. Приготовленный инфузионный раствор устанавливают в систему и начинают вводить по 15 – 25 капель в минуту.

Как вводить Гептрал внутримышечно

Для внутримышечного введения Гептрала непосредственно перед выполнением манипуляции следует развести лиофилизат растворителем. Готовый раствор набирают в шприц, присоединяют к нему относительно длинную и толстую иглу, предназначенную специально для внутримышечной инъекции. Следует внимательно следить, чтобы на шприце не оказалась тонкая игла для внутривенного или подкожного введения растворов, поскольку они могут соскальзывать с держателя и уходить в глубину мягких тканей. Такие попавшие в мышцы иглы могут находиться в них годами, периодически вызывая у человека приступы боли.

После набора раствора в шприц его удерживают вертикально, иглой вверх, а по стенке слегка постукивают пальцем в направлении от поршня к игле, чтобы пузырьки воздуха собрались в одном месте. Затем надавливают на поршень, выпуская немного раствора в воздух, что позволяет удалить все пузырьки газа шприца.

Приготовленный к производству инъекции шприц откладывают на стерильную салфетку или бинт. Затем место инъекции протирают тампоном, смоченным антисептиком. Оптимально производить инъекцию в боковую верхнюю треть бедра или в верхнюю наружную треть плеча, поскольку в этих участках мышцы близко подходят к коже. Не следует вводить раствор в ягодицу, поскольку мышцы залегают глубоко и велик риск сделать подкожную инъекцию.

Подготовив место инъекции, вновь берут шприц и вводят иглу глубоко в ткани вертикально к поверхности кожи. Затем медленно надавливают на поршень, выпуская весь раствор в ткани. После введения раствора шприц вынимают, и место инъекции вновь протирают тампоном, смоченным антисептиком.

Для производства инъекции следует каждый раз отступать от предыдущего минимум на 1 см, чтобы минимизировать риск развития синяка и абсцесса .

Особые указания

Пожилые люди (старше 65 лет) хорошо переносят Гептрал, поэтому уменьшение дозировки у них не требуется. Однако пожилым людям рекомендуется начинать прием Гептрала с минимальных дозировок, постепенно повышая их при необходимости.

На фоне лечения у человека может появляться беспокойство, которое обычно проходит после уменьшения дозировки препарата. Подобное беспокойство не является показанием для отмены приема Гептрала.

Поскольку Гептрал обладает тонизирующим действием, то не следует вводить или принимать препарат вечером, незадолго до отхода ко сну.

При использовании Гептрала при циррозе печени следует периодически определять концентрацию остаточного азота, мочевины и креатинина в крови. Также на фоне терапии препаратом рекомендуется принимать витамины группы В, особенно В 12 и фолиевую кислоту , поскольку Гептрал плохо всасывается при недостатке указанных витаминов.

Не следует применять препарат для купирования депрессии у людей, страдающих маниями.

Влияние на способность управлять механизмами

Гептрал может провоцировать головокружение , поэтому на фоне терапии препаратом рекомендуется отказаться от любой деятельности, связанной с необходимостью высокой скорости реакций и концентрации внимания.

Передозировка

Случаев передозировки Гептралом не было зафиксировано в течение всего периода наблюдений за клиническим применением препарата.

Взаимодействие с другими препаратами

Подтвержденного и достоверно установленного взаимодействия Гептрала с другими лекарственными препаратами не выявлено. Однако имеются данные отдельных наблюдений о появлении избыточного количества серотонина на фоне приема Гептрала. Поэтому рекомендуется с осторожностью применять Гептрал с трициклическими антидепрессантами , селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами, содержащими в составе триптофан.

Побочные эффекты Гептрала

Таблетки и инъекции Гептрала могут провоцировать одинаковые побочные реакции, среди которых наиболее часто встречаются тошнота , боль в животе и понос . Помимо них Гептрал в любой лекарственной форме может провоцировать следующие побочные эффекты со стороны различных органов и систем:
1. Иммунная система:

Отек гортани;
Аллергические реакции (отек Квинке , кожные реакции, одышка , бронхоспазм, боль в спине , тахикардия, брадикардия и т.д.).

2. Кожный покров:

Раздражение в месте инъекции.

3. Нервная система:

Головокружение;
Головная боль;
Парестезии (ощущение бегания мурашек и т.д.);
Ощущение беспокойства и тревоги;
Спутанность сознания;
Лихорадка.

8. Инфекции мочевыводящих путей.

Противопоказания к применению

Лиофилизат и таблетки Гептрала противопоказаны к применению при наличии у человека следующих заболеваний или состояний:

Генетические нарушения, обуславливающие нарушение метионинового цикла, гомоцистеинурию или гипергомоцистеинемию;
Нарушение метаболизма витамина В 12 ;
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
Возраст младше 18 лет;
Iи II триместры беременности (до 27-ой недели гестации включительно);
Период грудного вскармливания .

Гептрал – аналоги

На фармацевтическом рынке имеются синонимы и аналоги Гептрала. Синонимы представляют собой лекарственные препараты, содержащие такое же активное вещество, как и Гептрал. Аналогами считают другие лекарственные препараты из группы гепатопротекторов, содержащие иные действующие вещества, но обладающие максимально сходным спектром терапевтических эффектов.

Синонимами Гептрала

Гептор таблетки и лиофилизат;
Гептор Н таблетки.

Аналогами Гептрала являются следующие лекарственные препараты:

Бренциале форте капсулы;
ВГ-5 таблетки;
Гепа-Мерц гранулы и концентрат для приготовления раствора для инъекций;
Гепатосан капсулы;
Гепафор капсулы;
Гептронг раствор для инъекций;
Гистидин раствор для инъекций;
Глутаргин концентрат и раствор для инъекций;
Глютаминовая кислота таблетки и гранулы для приготовления раствора для приема внутрь;
Дипана таблетки;
Калия оротат таблетки и гранулы для приготовления сиропа;
Карнитен раствор и таблетки;
Карнитин капсулы, раствор и концентрат;
Карсил драже;
Карсил форте капсулы;
Криомелт МН раствор для подкожного введения;
Эссливер форте капсулы.

Что лучше Гептрала?

В медицинской практике не существует понятия "лучший" применительно к различным лекарственным препаратам. Практикующие врачи предпочитают использовать термин "оптимальный", под которым понимается лекарственный препарат, который подходит конкретному человеку в имеющейся на текущий момент ситуации наилучшим образом. То есть, для разных людей в зависимости от индивидуальных особенностей при одной и той же патологии оптимальными будут разные препараты. Более того, для одного и того же человека, страдающего хроническим заболеванием, на разных этапах жизни оптимальными могут быть разные препараты. Именно лекарственный препарат, оптимально подходящий конкретному человеку в данной ситуации, будет для него самым лучшим.

Таким образом, невозможно выделить какой-либо наилучший лекарственный препарат, который бы был неизменно и одинаково эффективным при различных заболеваниях у разных людей. И в каждой ситуации лучшим может оказаться тот или иной лекарственный препарат. Поэтому не представляется возможным выделить ряд препаратов, которые были бы "лучше" Гептрала.

Выбирая между Гептралом и другими гепатопротекторами, следует ориентироваться только на собственные ощущения. Если кому-то субъективно лучше подходит и переносится Гептрал, то его и нужно считать "лучшим" препаратом. Если этому же человеку в другой момент времени больше подходит, например, Эссенциале, то именно этот препарат и будет "лучшим" и т.д.

Если же сравнивать Гептрал с синонимами, также содержащими адеметионин в качестве активного вещества, то в настоящее время на фармацевтическом рынке стран СНГ все представленные препараты хуже Гептрала, поскольку чаще вызывают побочные эффекты и тяжелее переносятся. С этой позиции нет ничего лучше Гептрала.

Лекарственный препарат Гептрал (инъекции), инструкция по применению которого должна быть внимательно изучена перед использованием медикамента, трактуется как средство для лечения и профилактики заболеваний печени. Кроме этого, препарат является сильным антидепрессантом, способствующим нормализации психики человека. Гептрал уколы и таблетки имеют широкий спектр действия. Препарат используется для терапии болезней внутренних органов и в психиатрии для предотвращения суицидов и вывода пациентов из состояния глубокой депрессии. В зависимости от стадии и форм заболеваний применяется Гептрал внутримышечно, внутривенно или в таблетках. Лекарство имеет отличную совместимость с антибиотиками и анальгетиками, что позволяет его использовать в комплексной терапии. Продолжительность курса приема лекарства, его дозировку и форму введения в организм определяет лечащий врач. Самолечение категорически противопоказано, так как побочные действия препарата могут быть опасны для здоровья и чреваты серьезными последствиями.

Механизм действия медикамента

Организм человека постоянно подвергается воздействию токсинов изнутри и извне. Этому способствуют неблагоприятная экологическая обстановка, вредное производство, плохое питание, злоупотребление алкоголем и курение. Под воздействием токсинов ухудшается проводимость мембран клеток печеночной ткани. Это приводит к скоплению внутри клеток желчной кислоты, которая их разрушает, а затем на месте гепатоцитов разрастается соединительная ткань. Данная патология, если ее не купировать, неминуемо приводит к циррозу печени и появлению злокачественных опухолей.

После введения гептрала внутривенно происходит постепенное восстановление нормального состояния мембран клеток, улучшается транспорт желчных кислот. Уже на второй день лечения подавляется процесс образования и разрастания клеток соединительной ткани. Это приводит к купированию цирроза печени на любой стадии заболевания. Лечебный эффект усиливается за счет снятия у больного психологического напряжения, страха и тревоги за свое здоровье. Вводя лекарство внутривенно, врач добивается желаемого результата быстро и без осложнений.

Принимать Гептрал рекомендуется и для усиления защитных функций организма. Активные компоненты лекарства, вводимые внутривенно, проникают в печень, предотвращают проникновение в ее ткани свободных радикалов, алкоголя и элементов пищевых добавок. Активные компоненты лекарства способствуют активизации процесса регенерации клеток печени.

Капельница этого лекарства используется для вывода пострадавших от алкоголя из состояния тяжелой интоксикации. Внутривенно в подобных случаях лекарство вводится постепенно, чтобы не вызвать побочные эффекты, связанные с возникновением эйфории и резким повышением артериального давления.

Гептрал обладает высокой проникающей способностью преодолевать гематоэнцефалический барьер. Активный компонент препарата адеметионин из кровотока попадает непосредственно в клетки мозга. В результате происходит восстановление биохимических процессов, нормализуется состояние нейронов. Даже в небольшом количестве Гептрал улучшает проводимость нервных импульсов, активизирует деятельность всей центральной нервной системы. За несколько дней больной полностью избавляется от депрессии.

Назначение препарата

Гептрал предназначен для лечения заболеваний, вызывающих застойные явления в печени. Лекарство имеет отличную совместимость с природными клетками органов пищеварительного тракта и тканями сосудов кровеносной системы.

Ампулы и таблетки используют для профилактики и лечения таких болезней:

жировая дистрофия печени;

хронический и острый гепатит;

поражения печени различными токсинами;

хронический холецистит без образования камней;

холангит;

цирроз печени;

внутрипеченочный холестаз;

печеночная недостаточность;

абстинентный синдром.

Довольно часто Гептрал используется в качестве самостоятельного лекарства при лечении депрессии. В отличие от большинства антидепрессантов этот препарат имеет хорошую совместимость практически с любыми аналогичными и неродственными медикаментами.

Больным следует знать, что Гептрал и алкоголь нельзя употреблять одновременно. Это сочетание дает сильные осложнения, независимо от того, сколько было выпито спиртного и принято таблеток.

Способы применения

Лечение Гептралом назначается после того как врач изучит состояние здоровья пациента и определит совместимость лекарства с его организмом. Курс лечения может длиться от двух недель и более. Чтобы воздействие на поврежденный орган или центральную нервную систему началось быстрее, сначала препарат вводится в вены капельно. Содержимое ампулы разводится только дистиллированной водой, чтобы избежать свертывания жидкости и образования твердого осадка. При введении лекарства контролируется состояние пациента на предмет своевременного выявления аллергических реакций и побочных эффектов. В зависимости от веса и возраста пациента ему делается одна или две инъекции в сутки.

Поскольку жидкость плохо впитывается в мягкие ткани, больному назначается сопутствующий курс приема витамина В12. Делать укол рекомендуется в части тела, где самая тонкая кожа. Лучше всего для этого подходят плечо и бедро. Если препарат вводится внутривенно, то скорость падения капель должна быть минимальна. Независимо от состояния больного она не должна превышать 20 капель в минуту.

После того как состояние больного стабилизируется, такая форма, как ампулы, перестает использоваться. Вместо уколов назначаются таблетки. Расчет дозы проводится по весу больного. Если нет противопоказаний, то суточная доза составляет 6-12 мг на 1 кг массы тела пациента. Средняя доза составляет 300-900 мг (1-2 единицы). Прием таблеток должен продолжаться не менее 2 недель. Для достижения лучшего лечебного эффекта рекомендован курс лечения продолжительностью до 2 месяцев. Перед началом терапии врач разъясняет пациенту, как принимать таблетки, уточняет, какие может дать Гептрал побочные эффекты, порядок действий при их возникновении. Чтобы лекарство хорошо усвоилось, его нужно пить после приема пищи. Таблетки нельзя разжевывать или предварительно измельчать. Их необходимо глотать целиком, запивая большим количеством воды, чтобы предотвратить прилипание к пищеводу.

Побочные эффекты

Гептрал является сильным лекарством. Кроме восстановительной функции, препарат может вызывать нарушения в работе внутренних органов и головного мозга.

В процессе лечения у больных могут наблюдаться такие побочные эффекты:

Нарушение пищеварения . Пациенты испытывают боль в животе, тошноту и сухость во рту. Не редкостью являются вздутие живота, понос и рвота.

Осложнения в работе головного мозга . Выражаются они в слабости и головокружении, сильной головной боли и помутнении сознания. Возможны потеря координации движений и онемение конечностей.

Нарушение двигательной функции . Возникают боли в суставах и мышечной ткани. Даже в состоянии покоя бывают судороги.

Ослабление иммунитета . Проявляется это нарушение в развитии воспалительных процессов в мочевыводящих путях. Возрастает риск цистита, кандидоза и образования песка в мочевом пузыре.

Поражения кожного покрова . Больные страдают повышенной потливостью, на коже появляются пятна, сыпь. В самых тяжелых случаях развивается некроз.

Общими осложнениями являются незначительное повышение температуры тела, ухудшение самочувствия и снижение работоспособности.

Противопоказания к приему

Гептрал и алкоголь являются понятиями несовместимыми. При регулярном употреблении спиртных напитков происходит нейтрализация активных компонентов препарата. Лечебного эффекта не достигается, а болезнь продолжает прогрессировать.

Лекарство в виде инъекций и таблеток противопоказано в следующих случаях:

Плохая наследственность, в частности нарушение метионинового цикла, гомоцистеинурия или гипергомоцистеинемия.

Индивидуальная непереносимость лекарства в целом или одного из его компонентов. Выявляется на стадии выработки курса лечения.

Низкий уровень и плохое впитывание организмом витамина В12.

Возраст до 18 лет.

Первые 2 триместра беременности.

Период лактации.

При наличии подобных ограничений лечащий врач назначает аналогичные препараты для лечения печени или снятия депрессивного синдрома.

Форма выпуска лекарства

Производство Гептрала осуществляется в США на фармацевтической компании «Эбботт». К каждому товару производитель прилагает подробную инструкцию с рекомендациями по применению лекарства. Однако использовать медикамент по назначению разрешается только после проведения обследования и консультации со специалистом

Основой препарата является синтетическое вещество адеметионин. Для усиления его действия и комплексного воздействия на больные органы во все лекарственные формы добавляются вещества разного спектра действия.

Медикамент содержит такие вспомогательные компоненты:

коллоидный диоксид кремния;

микрокристаллическая целлюлоза;

карбоксиметилкрахмал натрия;

стеарат магния;

метакриловая кислота;

этилакрилат;

макрогол;

полисорбат;

симетикон;

гидроксид натрия;

дистиллированная вода.

Таблетки Гептрал выпускаются в форме объемного овала. Они покрыты твердой оболочкой белого цвета, которая растворяется под воздействием желудочного сока. Каждая таблетка содержит 400 мг адеметионина. Упакованы таблетки в блистеры, вмещающие 20 единиц. Блистеры уложены в картонную коробку, не пропускающую свет.

Инъекции поступают в продажу в виде комплекта флаконов с порошком и стеклянных ампул с растворителем. Порошок представляет собой синтетический препарат адеметионин в чистом виде. Вес активного компонента составляет 400 мг. Ампулы содержат очищенную воду, в которой растворены лизин и гидроксид натрия. Эти вещества являются стабилизатором готового к применению раствора. Инъекции поступают в аптеки в картонных коробках, в которые уложено по 5 флаконов и ампул.

Лекарство продается свободно без рецепта врача.

Условия хранения

Хранить лекарство нужно в плотно закрытой коробке. Температура в помещении или месте хранения не должна выходить за пределы +5… +25 ºС. Условия хранения должны обеспечивать отсутствие доступа к нему животных, детей и лиц с отклонениями в психике. Если в доме есть пьющий человек, то препарат нужно спрятать так, чтобы найти его было невозможно. В состоянии сильного опьянения человек может употребить все, чтобы максимально усилить ощущение эйфории.

Дата изготовления и срок хранения лекарства указаны на упаковке. По истечении срока годности препарат нужно утилизировать.

Понравилась статья? Поделитесь ей

Распечатать статью