Medicamento único Heptral: instrucciones de uso. Efectos secundarios de Heptral

Hay muchos medicamentos disponibles para apoyar la función hepática. Uno de los más eficaces es Heptral. Este medicamento se usa ampliamente para lesiones hepáticas virales, tóxicas y distróficas en adultos. Pero el medicamento tiene ciertas contraindicaciones y efectos secundarios, por lo que es necesario considerar en detalle quién debe tomarlo y cómo usarlo correctamente.

Heptral se refiere a medicamentos que pueden restaurar el hígado y protegerlo de los efectos de factores negativos, es decir, hepatoprotectores. El fármaco también puede clasificarse como agente colerético con un leve efecto antiespasmódico.

Acción

Si miramos más de cerca, Heptral tiene una amplia gama de acciones. El medicamento contiene el principio activo ademetionina, que se sintetiza en el cuerpo de cada persona. La ademetionina tiene efecto sobre muchos procesos biológicos, especialmente los relacionados con el metabolismo.

Se pueden identificar las principales acciones del fármaco:

La peculiaridad del fármaco es que la mayoría de los efectos del uso de Heptral persisten durante 2-3 meses después de su interrupción. Es decir, podemos decir que el producto tiene un efecto prolongado.

El fármaco se absorbe muy rápidamente y la mitad se elimina en una hora y media. Cuando se administra por vía parenteral, se absorbe más del 90% del principio activo y la concentración máxima del componente activo en plasma se alcanza después de 45 minutos.

Cuando se toma internamente, la absorción es ligeramente menor y también tarda un poco más en alcanzar la concentración máxima. Por eso prefieren administrar el fármaco mediante inyección.

Cada forma contiene 400 mg de sustancia activa. Además, las tabletas contienen componentes auxiliares: dióxido de silicio, MCC, KMC y estearato de magnesio. El liofilizado se diluye con una solución que contiene agua para inyección, hidróxido de sodio y.

Indicaciones y contraindicaciones.

Según las instrucciones, Heptral está destinado al tratamiento de enfermedades del hígado y del tracto biliar. Se pueden identificar las principales indicaciones de uso:

Las principales contraindicaciones son los trastornos hereditarios asociados con niveles elevados de homocisteína, alteración del metabolismo de la metionina y afectación del ciclo SAM.

El medicamento no se prescribe a pacientes antes de llegar a la edad adulta, ya que no se han realizado los ensayos clínicos necesarios. Heptral está prohibido para mujeres en los primeros tres meses de embarazo y durante la lactancia. Usar con precaución en pacientes con trastornos mentales endógenos.

Funciones de recepción

Cualquier medicamento debe ser recetado por tu médico, por lo que debes seguir sus recomendaciones. Por lo general, los médicos prescriben el régimen de dosificación indicado en la anotación.

Esquema general

Los comprimidos de Heptral deben tomarse estrictamente antes de las comidas y tragarse enteros. La dosis diaria recomendada, de 800 a 1600 mg, debe dividirse en 2-3 dosis, pero tenga en cuenta que la última dosis de comprimidos no debe tomarse más tarde de las 5-6 de la tarde.

La duración del tratamiento la determina el médico, teniendo en cuenta el estado del paciente y la gravedad de la enfermedad. La duración del curso preventivo suele ser de 14 a 30 días y, en el tratamiento de afecciones graves, el curso puede ampliarse. El período de toma del medicamento puede reducirse si la condición del paciente mejora con el tiempo.

Si necesita inyecciones en casa, debe saber cómo preparar adecuadamente una solución inyectable en el músculo o la vena del glúteo:

El uso de Heptral en ampollas depende directamente de la naturaleza de la enfermedad. Existen varios regímenes de tratamiento estándar:

1. Para uso inicial, se administran de 5 a 12 mg/kg.
2. Colestasis intrahepática: 400-800 mg por día, la duración del tratamiento es de 2 semanas.
3. Estado depresivo: 400-800 mg por día, curso de tratamiento de 2 a 3 semanas.
4. Enfermedades patológicas del hígado: 400-800 mg por día. A veces se administra una ampolla por la mañana y la segunda por la noche. La duración del tratamiento es de 2 semanas, después de las cuales se prescribe una tableta como terapia de mantenimiento y la dosis se calcula en función de la enfermedad.

Vladimir escribe: “Desde hace tres años padezco hepatitis C. Noté que las pastillas prácticamente no surtieron efecto, pero las inyecciones me hicieron sentir mucho mejor ya al tercer día, mi hígado dejó de dolerme”.

Es importante prestar atención al color del liofilizado: si el polvo no es blanco (o amarillo pálido), dicho medicamento no se puede utilizar. Lo mismo ocurre con las tabletas: un cambio de color indica que deben desecharse y no tomarse bajo ninguna circunstancia.

Efectos secundarios

Heptral suele ser bien tolerado por los pacientes si no se utiliza si existen contraindicaciones. Pero a veces pueden ocurrir varios efectos secundarios:

Los trastornos del sistema nervioso ocurren con mucha frecuencia. Se manifiestan en forma de mareos, aumento de la fatiga, debilidad e insomnio. Los pacientes a menudo experimentan irritabilidad o apatía y, con menos frecuencia, aparece una sensación de piel de gallina en la piel.

Puede evitar la aparición de reacciones adversas si sigue la dosis y las reglas de administración recomendadas por su médico. Pero, si se producen efectos negativos, debe comunicarse con su médico, quien suspenderá el medicamento o le recetará una dosis más baja.

Compatibilidad

El resumen indica que Heptral interactúa bien con otros medicamentos. Pero hay varios grupos de medicamentos con los que no se recomienda tomar Heptral debido al riesgo de un aumento crítico de la serotonina: antidepresivos tricíclicos e inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina.

Está estrictamente prohibido tomar el medicamento simultáneamente con bebidas alcohólicas. Incluso una pequeña cantidad de alcohol generalmente está contraindicada para pacientes con enfermedades hepáticas, ya que afecta negativamente al hígado y agrava la condición del paciente.

Cuando se toma Heptral simultáneamente con alcohol, el efecto del tratamiento se pierde y también pueden desarrollarse consecuencias negativas en forma de alteración de la actividad cardiovascular.

Uso para diversas patologías.

Vale la pena considerar cómo afecta Heptral la condición de pacientes con diversas enfermedades. El fármaco ha demostrado ser el más eficaz para enfermedades como la hepatosis grasa, la hepatitis y el cáncer de hígado. Heptral también se mostró bien en la cirrosis hepática de diversos orígenes.

Cirrosis y hepatosis

La droga suspende procesos patológicos en las células del hígado y satura el órgano con sustancias involucradas en la biosíntesis y la regeneración de tejidos. Heptral, que normaliza la función hepática, ayuda a limpiar el cuerpo de sustancias tóxicas y lo hace más resistente a los factores negativos.

Bajo la influencia del fármaco, las células del hígado comienzan a multiplicarse más rápido y reemplazan a los hepatocitos dañados. Son estas propiedades las que determinan el uso generalizado del fármaco para la cirrosis y la hepatosis.

Marina escribe: “Cuando se descubrieron problemas hepáticos, el médico le recetó Heptral. Al principio no quería gastar dinero, pero luego decidí que la salud era más importante. Después de completar un curso, puedo afirmar con confianza que Heptral restaura perfectamente el hígado y, como beneficio adicional, también lo vigoriza. Pero hay que beberlo sólo por la mañana y por la tarde”.

Heptral estimula el paso de la sangre a través del hígado, normalizando así el metabolismo y mejorando el funcionamiento del órgano a nivel celular. Las células del hígado comienzan a trabajar activamente y reducen el contenido de ácidos grasos en el hígado, previniendo el desarrollo de hepatosis grasa. A medida que avanza la enfermedad, el fármaco estimula la síntesis de proteínas y restaura las células dañadas. Los expertos dicen que, en promedio, la recuperación requiere hasta 2 meses de tratamiento.

Se realizaron ensayos en pacientes con cirrosis, insuficiencia hepática y otras patologías hepáticas. Después de 15 días, los exámenes mostraron que la destrucción del hígado había cesado y en algunos pacientes el órgano comenzó a recuperarse ligeramente.

Se utilizó un régimen de dosificación en el que el fármaco se utilizó primero en una dosis mínima y se aumentó gradualmente hasta la dosis máxima permitida. Este método aumentó la duración del tratamiento, pero el efecto fue mucho mayor. Aproximadamente el 70% de los pacientes mostraron una mejora significativa, incluso en pacientes crónicos. Así, los expertos han demostrado que la cirrosis se puede curar incluso en forma crónica.

Victoria escribe: “Nos diagnosticaron cirrosis inducida por fármacos, las consecuencias del uso prolongado de antibióticos. Me dolía mucho el hígado y tuve que ir al hospital. Comenzamos a inyectarnos Heptral y el efecto apareció en aproximadamente una semana. Después de que me dieron el alta, seguí tomando pastillas; el tratamiento realmente ayuda”.

Hepatitis C

Los estudios han demostrado que Heptral es capaz de reducir la cantidad de ALT y AST en la sangre, lo que ayuda a reducir proceso inflamatorio. Es por eso que el medicamento se prescribe para la hepatitis grave de cualquier tipo, ya que tiene la capacidad de restaurar activamente los hepatocitos. Es obligatorio prescribirlo para la hepatitis C crónica.

En esta enfermedad, Heptral se utiliza no sólo como hepatoprotector, sino también como antidepresivo. También se ha demostrado que el medicamento mejora el estado del hígado cuando está dañado por sustancias narcóticas, lo cual es importante, ya que la mayoría de los pacientes con VSH tienen adicción a las drogas.

Procesos malignos

Heptral también se utiliza en procesos oncológicos, tanto en el hígado como en otros órganos. En el caso de tumores cancerosos, muy a menudo se desarrolla hepatotoxicidad inducida por fármacos: daño hepático por tomar una gran cantidad de fármacos de quimioterapia. Muchos pacientes de oncología, después de someterse a quimioterapia, notaron un color amarillento en la piel y sus pruebas mostraron un aumento de AST, ALT y bilirrubina.

Es para aliviar esta toxicidad que se prescribe Heptral. El fármaco no sólo mejora la función hepática, sino que también mejora el efecto de la quimioterapia y tiene un efecto antidepresivo, necesario para los pacientes con cáncer.

Svetlana escribe: "A mi abuelo le recetaron Heptral para oncología; por supuesto, no curó la enfermedad, pero al menos la alivió un poco".

Análogos medicinales y naturales.

Heptral se considera el fármaco más eficaz del grupo de hepatoprotectores, pero su precio bastante elevado obliga a los pacientes a buscar análogos más baratos. Pero también hay medicamentos con efectos similares que cuestan varias veces más que Heptral, por ejemplo, Heptrong.

El análogo más barato es Heptrol: su precio es casi dos veces menor que el del medicamento original. El disulfonato de ademetionina 1,4-butano también es un análogo del principio activo, pero tiene desventajas: se envasa en paquetes que pesan desde 1 kg, por lo que está destinado a la venta en instituciones médicas y tiene una biodisponibilidad más baja.

Otros medicamentos con ingredientes activos similares:

1. Vial de ademetionina.
2. Heptor.
3. heptor n.

Preparaciones con otros ingredientes activos, pero efectos similares:

1. Fosfogliv.
2. Gepadif.
3. Esencial.
4. Carnitano.
5. Gepacial.
6. Santo.
7. Gepa Veda.

Al reemplazar un medicamento por otro, debe recordarse que es necesario consultar a un médico; solo él puede seleccionar el medicamento más eficaz y ajustar correctamente la dosis.

Heptral también se puede reemplazar con decocciones de hierbas, pero serán menos efectivas, por lo que es mejor usarlas con fines preventivos. En la siguiente tabla se puede ver qué plantas son adecuadas:

Varias recetas efectivas:

1. Para la cirrosis: tomar una cucharada de raíz de helenio y hojas de celidonia y llevar a ebullición en un vaso de agua. Colar la infusión y beber tres veces antes de las comidas.
2. Para hepatosis grasa: coger 1 kg de agujas de pino, enjuagar, picar, añadir 2 kg de azúcar y mezclar. Coloca la mezcla en un lugar cálido durante 4 días, luego cuela y refrigera. Tomar un vaso tres veces al día antes de las comidas.
3. Limpieza y restauración del hígado: Beba un vaso de jugo de repollo fresco dos veces al día con una cucharada de miel.
4. Para apoyo hepático general: tomar una cucharada de raíces de menta y achicoria y dejar en un vaso de agua hirviendo. Beba hasta 2 cucharadas. cucharas antes de las comidas.

Medicamento Heptral Pertenece al grupo de hepatoprotectores con actividad antidepresiva. Tiene efectos coleréticos y colekenéticos, tiene propiedades desintoxicantes, regeneradoras, antioxidantes, antifibrinolíticas y neuroprotectoras. El fármaco no sólo compensa la falta de ademetionina en el cuerpo, sino que también estimula su producción en varios órganos (principalmente en el hígado, el cerebro y la médula espinal). La ademetionina es una sustancia que se encuentra en casi todos los tejidos y fluidos fisiológicos del cuerpo. Debido a su estructura química, el fármaco es un donante de grupos metilo en reacciones de transmetilación. Es la base de muchos compuestos bioquímicos de tiol (cisteína, taurina, coenzima A, etc.) en el proceso de transsulfuración, un precursor de las poliaminas (putrescina, espermidina, espermina, incluidas en la estructura de los ribosomas), estimula la regeneración celular.

La transmetilación (transferencia de grupos metilo) de la ademetionina a diversas sustancias del organismo (hormonas, neurotransmisores, proteínas, fosfolípidos) es un proceso metabólico importante.
Con el uso prolongado, hay un aumento de glutamina en el hígado, cisteína y taurina en el plasma, una disminución en la cantidad de metionina en el suero sanguíneo, lo que sugiere una normalización de los procesos metabólicos en el hígado y una mejora. en su función.
El fármaco tiene un efecto colerético al estimular la síntesis de fosfatidilcolina en las membranas de los hepatocitos y aumentar su elasticidad y polarización. Esto conduce a una mejora en la función de los sistemas de transporte de ácidos biliares y promueve la liberación de ácidos biliares en el sistema biliar. Tomar el medicamento promueve la desintoxicación de los ácidos biliares al sulfatarlos. Esto favorece su eliminación por los riñones, facilita su paso a través de la membrana de los hepatocitos y su excreción en la bilis. Al tomar el medicamento, hay una dinámica positiva en el nivel de bilirrubina directa, la actividad de la fosfatasa alcalina y las aminotransferasas. Los efectos coleréticos y hepatoprotectores persisten durante 3 meses después de suspender el fármaco.

El contenido de ademetionina en el organismo en niños y adolescentes es significativamente mayor que en las personas mayores, ya que su nivel disminuye con la edad. Además, el nivel de ademetionina es menor en personas que padecen síndrome depresivo. Una alta concentración de ademetionina en el tejido cerebral favorece el metabolismo de las catecolaminas (adrenalina, norepinefrina), indolaminas (serotonina, melatonina) e histamina. Tomar el medicamento normaliza la metilación de los fosfolípidos en las membranas. células nerviosas, estabilizando la transmisión de los impulsos nerviosos y prolongando el funcionamiento de las células nerviosas. La eficacia del fármaco ha sido probada experimentalmente. Heptral en el tratamiento de estados depresivos. El efecto antidepresivo se desarrolla rápidamente y alcanza su máxima eficacia entre los días 5 y 7 de tomar el medicamento. Al ingresar droga heptral La ademetionina pasa por las mismas etapas de transformación que la sustancia endógena.

Indicaciones de uso

Colestasis intrahepática (alteración de la síntesis y del flujo de bilis);
Enfermedades del hígado, incluida la colecistitis crónica alcalculosa, colangitis;
Condiciones cirróticas y precirróticas;
Daño hepático tóxico, incluido viral, alcohólico, medicinal (antibióticos, medicamentos de quimioterapia, antituberculosos, medicamentos antivirales, anticonceptivos);
Hígado graso, hepatitis crónica;
Estados depresivos;
Síndrome de abstinencia, incluido el alcohol.

Instrucciones de uso

El medicamento se usa para administración oral (tabletas recubiertas) y para administración intramuscular o intravenosa (polvo liofilizado, que se disuelve con la solución de L-lisina suministrada inmediatamente antes de la administración). La vía intravenosa se administra muy lentamente.
En terapia intensiva, el medicamento se prescribe mediante inyección, la dosis diaria es de 400 a 800 mg (1 a 2 frascos) durante las primeras 2 a 3 semanas de tratamiento.
Para la terapia de mantenimiento, el medicamento se prescribe por vía oral en una dosis diaria de 0,8 a 1,6 g (2 a 4 comprimidos). Se recomienda tomar el medicamento entre comidas, preferiblemente en la primera mitad del día, ya que el uso del medicamento puede provocar cierta agitación nerviosa. Los comprimidos se lavan con la cantidad necesaria de agua y se tragan sin masticar. Un médico prescribe un curso de terapia de mantenimiento (en promedio, de 2 a 8 semanas).

Efectos secundarios

Del tracto gastrointestinal: náuseas, gastralgia, dispepsia, pirosis;
Por parte del sistema nervioso central: es posible cambiar el ritmo del sueño; para corregirlo, es posible utilizar sedantes por la noche;
Reacciones alérgicas.

Contraindicaciones

Mayor sensibilidad individual a los componentes de la droga.

Embarazo

El uso está contraindicado en el primer y segundo trimestre del embarazo; en el último trimestre, el medicamento puede prescribirse si el beneficio esperado para la madre es mayor que el riesgo potencial para el feto. Durante la lactancia, si es necesario tomar el medicamento, se debe considerar suspender la lactancia.

Sobredosis

Informes de sobredosis de drogas. Heptral No recibido.

Formulario de liberación

Comprimidos recubiertos con película, 10 o 20 uds. en embalaje;
Polvo liofilizado para la preparación de solución inyectable en frascos de 5 ml de 5 uds. completar con solvente.

Condiciones de almacenamiento

El medicamento debe almacenarse en un lugar seco a una temperatura que no exceda los 25 grados centígrados.
Vida útil – 3 años.

Compuesto

Comprimidos 1 comprimido contiene:
Ademetionina – 400 mg;
Sustancias adicionales.

Frascos de polvo para la preparación de solución inyectable. 1 frasco contiene:
Ademetionina – 400 mg;
Solvente:
Solución tampón de sal cáustica L-lisina – 5 ml.

Parámetros básicos

Nombre:	HEPTRAL
Código ATX:	A16AA02 -

Heptral es muy utilizado para diversas enfermedades hepáticas, incluso las más complejas, así como para prevenir su agravamiento y progresión. Este fármaco también se utiliza en psiquiatría para aliviar la depresión en los pacientes.

Indicaciones de uso de la droga.

Los médicos recetan Heptral a pacientes con las siguientes enfermedades:

• hepatitis crónica,
• degeneración del hígado graso,
• daño hepático tóxico (viral, alcohol, drogas),
• colangitis, colestasis intrahepática,
• colecistitis crónica alcalculosa,
• cirrosis,
• síntomas depresivos,
• manifestación de síntomas de depresión,
• encefalopatía.

Contraindicaciones de uso

• hipersensibilidad a los componentes del medicamento Heptral,
• trastornos genéticos,
• niños menores de 18 años.

Utilice este remedio con precaución en trastornos bipolares, embarazo y lactancia.

Efectos secundarios de la droga.

Las manifestaciones indeseables más comunes de Heptral.

• diarrea,
• dolor de estómago,
• náuseas y vómitos.

Sin embargo, también existen efectos secundarios en diferentes sistemas del cuerpo.

1. Psiquiatría: insomnio, confusión.
2. Sistema nervioso: dolor de cabeza, mareos, parestesia.
3. Sistema cardíaco y vascular: flebitis superficial, sofocos.
4. Sistema digestivo: boca seca, distensión abdominal, flatulencia, hemorragia gastrointestinal.
5. Piel: erupción cutánea, picazón, hiperhidrosis (aumento de la sudoración).
6. Sistema respiratorio: es posible que se hinche la laringe.
7. Sistema musculoesquelético: calambres musculares, artralgias.
8. Síntomas generales: escalofríos, estados gripales, hipertermia.

Método y dosis de uso de Heptral.

Este medicamento está disponible en dos formas:

• Heptral comprimidos para el tratamiento de enfermedades hepáticas, recubiertos con película, para administración oral,
• Polvo de Heptral liofilizado, que se disuelve con solución de lisina (incluida en el kit), para administración intramuscular o intravenosa.

Para la terapia de mantenimiento, los comprimidos de Heptral deben tomarse en cantidades de 2 a 4 unidades, distribuidas uniformemente a lo largo del día. Debe tomarse entre comidas. Tome las tabletas de Heptral con una pequeña cantidad de agua.

Para la terapia intensiva, Heptral se administra mediante inyección (inyecciones), hay una característica: el medicamento se administra muy lentamente.

Interacciones con drogas

Según la observación de los médicos, no se ha identificado ninguna interacción del medicamento Heptral con otros medicamentos. Sin embargo, hay que tener cuidado: no se recomienda tomar este remedio con hierbas que contengan triptófano.

Instrucciones especiales

1. Heptral tiene un efecto tónico, por lo que no se recomienda tomarlo antes de acostarse. Al prescribir el medicamento a pacientes con cirrosis hepática, se debe controlar sistemáticamente el nitrógeno residual.
2. Durante el tratamiento prolongado con Heptral, es necesario controlar constantemente el nivel de urea y creatina en sangre.
3. Si a un paciente se le diagnostica trastorno bipolar y se le indica el uso de Heptral para el tratamiento de enfermedades hepáticas, es necesario controlar constantemente su estado de salud.
4. Hay informes alarmantes sobre la aparición inmediata o aumento del comportamiento inquieto en quienes toman Heptral. En casos tan inusuales, no es necesario suspender el medicamento principal que trata la enfermedad hepática. Puedes reducir ligeramente la dosis.
5. Existe la posibilidad de que la falta de vitamina B12 y ácido fólico reduzca el nivel de ademetionina en pacientes de riesgo (estos son pacientes con enfermedades hepáticas, mujeres embarazadas y madres lactantes). Conclusión: es necesario controlar el contenido de vitaminas en niveles normales.
6. Uno de los efectos secundarios puede ser mareos, por lo que los médicos no recomiendan conducir un automóvil ni trabajar con mecanismos complejos.

Comentarios sobre el uso del medicamento.

Las revisiones sobre el uso del medicamento terapéutico en cuestión solo pueden ser positivas, estas son algunas de ellas:

“Mi hígado y páncreas estaban atormentados, tuve que ir al médico, quien me recetó tabletas de Heptral. Llegué a la farmacia, vi el precio: 1.500 rublos y me quedé pensativo. Aún así compré la medicina (el dolor era insoportable). Inmediatamente después de la primera pastilla, el dolor disminuyó y después de 5 días me sentí como una persona absolutamente sana”.

“Yo también soy trabajador médico, así que cuando me encontré en el hospital con un diagnóstico de hepatitis infecciosa, comencé a recibir inyecciones de Heptral por recomendación del médico. El alivio llegó al día siguiente y las pruebas una semana después resultaron normales”.

“El fármaco restaura perfectamente las células del hígado, pero tiene un inconveniente: es demasiado caro.

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Una botella contiene

sustancia activa- 1,4-butano disulfonato de ademetionina 760 mg (equivalente a 400 mg de catión ademetionina)

excipientes: agua para inyección, nitrógeno.

Una ampolla de disolvente contiene

sustancias activas: L-lisina 342,4 mg,

hidróxido de sodio 11,5 mg,

excipientes - agua para inyecciones.

Descripción

Polvo liofilizado– masa liofilizada de blanco a ligeramente amarillo, libre de partículas extrañas.

Solvente– un líquido transparente de incoloro a ligeramente amarillento, libre de partículas extrañas, con un olor característico a amina.

Solución de medicamento preparada– una solución transparente de amarillo claro a amarillo.

Grupo farmacoterapéutico

Otros medicamentos para el tratamiento de enfermedades gastrointestinales y trastornos metabólicos. Aminoácidos y sus derivados. Ademetionina.

Código ATX A16A A02

Propiedades farmacológicas

Farmacocinética

Absorción

En humanos, después de la administración intravenosa, el perfil farmacocinético de la ademetionina es biexponencial con una fase de distribución rápida en los tejidos y un aclaramiento con una vida media de aproximadamente 1,5 horas. La absorción después de la administración intramuscular es del 96%; las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan después de 45 minutos. después de su uso. Después de la administración oral de comprimidos de ademetionina entérica (400 a 1 000 mg), las concentraciones plasmáticas máximas alcanzadas dependen de la dosis y oscilan entre 0,5 y 1 mg/l después de 3 a 5 horas. La biodisponibilidad después de la administración oral aumenta si la ademetionina se administra entre comidas. Las concentraciones plasmáticas disminuyen a los valores iniciales en 24 horas.

Distribución

El volumen de distribución es de 0,41 y 0,44 l/kg para dosis de ademetionina de 100 mg y 500 mg, respectivamente. La unión a las proteínas séricas es insignificante y asciende a ≤ 5%.

Metabolismo

El proceso del metabolismo de la ademetionina es cíclico y se denomina ciclo de la ademetionina. En el primer paso de este ciclo, la metilasa dependiente de ademetionina utiliza ademetionina como sustrato para producir S-adenosil-homocisteína, que luego es hidrolizada a homocisteína y adenosina por la S-adenosil-homocisteína hidralasa. La homocisteína, a su vez, sufre una transformación inversa a metionina mediante la transferencia de un grupo metilo del 5-metiltetrahidrofolato. En última instancia, la metionina se puede convertir en ademetionina, completando el ciclo.

Eliminación

En aproximadamente el 60% del número total de voluntarios sanos que participaron en estudios sobre la ingestión de ademetionina radiactiva (metil 14C), la excreción renal fue del 15,5 ± 1,5% después de 48 horas y la excreción fecal fue del 23,5 ± 3,5% después de 78 horas.

Farmacodinamia

Heptral (principio activo - S-adenosil-L-metionina (ademetionina)) es un aminoácido natural que está presente en todos los tejidos y fluidos del cuerpo. Heptral (ademetionina) actúa principalmente como coenzima y donante de grupos metilo en muchas reacciones de transmetilación. La transferencia de grupos metilo (transmetilación) de la ademetionina es la base para la construcción de la membrana fosfolipídica de las células y desempeña un papel en la fluidez de la membrana.

Heptral (ademetionina) puede atravesar la barrera hematoencefálica. Altas concentraciones de Heptral (ademetionina) afectan los procesos de transmetilación, muy importantes en el tejido cerebral, debido a su efecto sobre el metabolismo de las catecolaminas (dopamina, adrenalina, noradrenalina), indolaminas (serotonina, melatonina) e histamina.

Heptral (ademetionina) es también un precursor de compuestos bioquímicos de tiol (cisteína, taurina, glutatión, coenzima A, etc.) en reacciones de transsulfuración.

El glutatión, un poderoso antioxidante, es un componente importante para la desintoxicación del hígado. Heptral aumenta los niveles de glutatión en pacientes con daño hepático de origen tanto alcohólico como no alcohólico. El ácido fólico y la vitamina B12 son conutrientes esenciales en el metabolismo y acumulación de Heptral (ademetionina).

colestasis intrahepática

El fármaco es eficaz en el tratamiento de la colestasis intrahepática en enfermedades hepáticas, durante el embarazo y otras enfermedades hepáticas crónicas.

La colestasis intrahepática es una complicación de las enfermedades hepáticas crónicas y causa daño a las células del hígado.

En las enfermedades hepáticas crónicas, las funciones de los hepatocitos, como la eliminación y la regulación de la producción de ácidos biliares, se ven alteradas, lo que conduce al desarrollo de colestasis intrahepática.

El uso de ademetionina se ha estudiado en pacientes con enfermedades hepáticas crónicas, a menudo acompañadas de colestasis intrahepática: cirrosis biliar primaria, colangitis esclerosante primaria, daño hepático inducido por fármacos, hepatitis viral; colestasis inducida por nutrición parenteral, daño hepático de origen alcohólico y no alcohólico.

Depresión

Heptral (ademetionina) se ha utilizado por vía parenteral y oral para tratar la depresión. El efecto antidepresivo apareció entre los días 5 y 7 de tratamiento en ausencia de efectos secundarios, incluidas reacciones anticolinérgicas.

Colestasis intrahepática del embarazo

El tratamiento con ademetionina (i.v., i.m., por vía oral en forma de comprimidos) es eficaz para la colestasis intrahepática del embarazo y se manifiesta como una disminución del picor de la piel y una mejora de los parámetros bioquímicos.

Indicaciones de uso

Colestasis intrahepática en condiciones precirróticas y cirrosis hepática.

Colestasis intrahepática en mujeres embarazadas en el tercer trimestre.

síndrome depresivo

Modo de empleo y dosis.

El tratamiento se puede iniciar con la administración parenteral del fármaco (intravenosa lenta o intramuscular), seguida del uso del fármaco en forma de tableta o inmediatamente con el uso de tabletas.

El polvo liofilizado se disuelve en un disolvente especial inmediatamente antes de su uso. Deseche el resto no utilizado.

Heptral no debe mezclarse con soluciones alcalinas o soluciones que contengan iones de calcio. El polvo no debe usarse si su color cambia del blanco original a amarillento (debido a daños en la botella o al calentamiento). La administración intravenosa se realiza muy lentamente.

Para adultos

Terapia inicial (administración parenteral): La dosis recomendada es de 5 a 12 mg/kg/día por vía intravenosa o intramuscular durante las primeras 2 semanas. La dosis inicial habitual es de 400 mg al día. La dosis diaria no debe exceder los 800 mg. La duración de la terapia inicial es de 15 a 20 días para el tratamiento del síndrome depresivo, 14 días para el tratamiento de la colestasis intrahepática en condiciones precirróticas y cirrosis hepática, colestasis intrahepática en mujeres embarazadas en el tercer trimestre.

Durante la terapia inicial con Heptral en forma de comprimidos (administración oral): la dosis recomendada es de 10 a 25 mg/kg/día. La dosis inicial habitual es de 400 mg 1-2 veces al día. La dosis diaria no debe exceder los 1600 mg.

Terapia de mantenimiento: 2 – 3 comprimidos al día, por vía oral (800 – 1600 mg/día).

La duración del tratamiento depende de la gravedad y el curso de la enfermedad y la determina el médico individualmente.

Pacientes de edad avanzada.

Se recomienda iniciar el tratamiento con la dosis más baja recomendada, teniendo en cuenta la disminución de la función hepática, renal o cardíaca, la presencia de condiciones patológicas concomitantes y el uso de otros fármacos.

Uso en pacientes con insuficiencia renal.

No se han realizado estudios en pacientes con insuficiencia renal. Por lo tanto, se recomienda utilizar ademetionina con precaución en estos pacientes.

Uso en pacientes con insuficiencia hepática. Los parámetros farmacocinéticos en voluntarios sanos y pacientes con insuficiencia hepática son los mismos.

Efectos secundarios

Efectos secundarios de estudios clínicos.

A menudo (≥1/100,<1/10)

Náuseas, dolor abdominal, diarrea.

Dolor de cabeza

Ansiedad, insomnio

picazón en la piel

Poco frecuentes (≥ 1/1000,<1/100)

Boca seca, dispepsia, flatulencia, dolor gastrointestinal, hemorragia gastrointestinal, trastornos gastrointestinales, vómitos.

Astenia, edema, fiebre, escalofríos*, reacciones en el lugar de la inyección*, necrosis en el lugar de la inyección*

Hipersensibilidad, reacciones anafilactoides o reacciones anafilácticas (por ejemplo, enrojecimiento de la piel, dificultad para respirar, broncoespasmo, dolor de espalda, malestar en el pecho, cambios en la presión arterial (hipotensión, hipertensión) o en la frecuencia del pulso (taquicardia, bradicardia))*

Infecciones del tracto urinario

Artralgia, calambres musculares.

Mareos, parestesia.

Agitación, confusión

Edema laríngeo*

Aumento de la sudoración, angioedema*, reacciones alérgicas de la piel (por ejemplo, erupción cutánea, picazón, urticaria, eritema)*

- “sofocos”, hipotensión, flebitis

Raramente (≥ 1/10.000,<1/1000)

Hinchazón, esofagitis

Malestar

* Los efectos adversos del uso poscomercialización (informes “espontáneos”) no observados en los ensayos clínicos se clasificaron como efectos poco frecuentes según el límite superior del intervalo de confianza del 95 % de la estimación de incidencia que no excede 3/X, donde X = 2115 ( número total de sujetos observados en ensayos clínicos).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento.

Pacientes con un defecto genético que afecta el metabolismo de la metionina y/o homocistinuria y/o hiperhomocisteinemia (p. ej., deficiencia de la enzima cistationa beta sintetasa, defecto en el metabolismo de la vitamina B12)

Interacciones medicamentosas

Hubo un informe sobre el desarrollo del síndrome serotoninérgico en un paciente que usaba ademetionina y clomipramina. Heptral debe utilizarse con precaución de forma concomitante con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, antidepresivos tricíclicos (como la clomipramina), medicamentos y remedios a base de hierbas que contengan triptófano.

Instrucciones especiales

La administración intravenosa se realiza muy lentamente.

Las deficiencias de vitamina B12 y folato pueden provocar una disminución de las concentraciones de ademetionina, por lo que los pacientes en riesgo (anemia, insuficiencia hepática, embarazo o posible deficiencia de vitaminas debido a otras enfermedades o hábitos dietéticos, como los veganos) deben realizarse análisis de sangre diarios para controlar el plasma. niveles. Si se detecta deficiencia, se recomienda el tratamiento con vitamina B12 y ácido fólico simultáneamente con el uso de ademetionina.

Algunos pacientes pueden experimentar mareos durante el tratamiento con ademetionina. No debe conducir vehículos ni operar otra maquinaria hasta que los síntomas que pueden afectar su tiempo de reacción durante estas actividades hayan desaparecido por completo.

Se debe advertir a los pacientes sobre la necesidad de informar al médico si, durante el tratamiento con Heptral, los síntomas de su enfermedad (depresión) no desaparecen o empeoran. Los pacientes con depresión requieren un seguimiento cuidadoso y atención psiquiátrica continua cuando son tratados con ademetionina para controlar la eficacia del tratamiento.

Ha habido un informe en la literatura sobre el síndrome serotoninérgico en un paciente que recibía ademetionina y clomipramina. Dado que no se puede excluir la posibilidad de interacciones medicamentosas, Heptral debe usarse con precaución concomitantemente con inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, antidepresivos tricíclicos (como clomipramina) y medicamentos y remedios herbales que contengan triptófano.

Ha habido informes de ansiedad transitoria o que empeora en pacientes tratados con Heptral (ademetionina). En la mayoría de los casos, no fue necesario suspender el tratamiento. En algunos casos, la ansiedad se resolvió después de la reducción de la dosis o la interrupción del tratamiento.

Heptral es un hepatoprotector con actividad antidepresiva. El fármaco tiene propiedades coleréticas y colekenéticas, y también tiene efectos regeneradores, desintoxicantes, antioxidantes, neuroprotectores y antifibrinolíticos.

El uso de Heptral ayuda a compensar la falta de ademetionina en el organismo y su producción en órganos como el cerebro, la médula espinal y el hígado.

En este artículo veremos cuándo los médicos recetan el medicamento Heptral, incluidas las instrucciones de uso, los análogos y los precios de este medicamento en las farmacias. Si ya ha utilizado Heptral, deje sus comentarios en los comentarios.

Forma de lanzamiento y composición.

Las formas farmacéuticas de Heptral son tabletas para administración oral y liofilizado, a partir de las cuales se prepara una solución para administración intramuscular e intravenosa.

Composición de tabletas:

• 400 mg de ion ademetionina (como 1,4-butano disulfonato de ademetionina);
• Excipientes: carboximetil almidón de sodio, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, celulosa microcristalina.

Un frasco de 400 mg contiene:

• Substancia activa - disulfonato de 1,4-butano de ademetionina - 760 mg, lo que equivale al catión de ademetionina 400 mg.

Un frasco de 500 mg contiene:

• Substancia activa - disulfonato de 1,4-butano de ademetionina - 949 mg, lo que equivale al catión de ademetionina 500 mg.

El disolvente es un líquido transparente de incoloro a amarillo claro, libre de partículas extrañas.

¿Para qué se utiliza Heptral?

El uso de Heptral está indicado en el tratamiento de enfermedades que pueden ir acompañadas de síndrome colestásico intrahepático en el contexto de condiciones precirróticas y cirróticas, estas incluyen las siguientes patologías:

1. hepatitis crónica;
2. Degeneración del hígado graso;
3. Colecistitis crónica alitiásica;
4. Encefalopatía;
5. Colangitis;
6. Daño hepático tóxico de diversas etiologías, incluidas drogas, alcohol y virus.

El uso de Heptral es eficaz en el tratamiento de la colestasis intrahepática durante el embarazo y en el tratamiento de los síntomas de depresión.

Propiedades farmacológicas

Agente hepatoprotector, tiene efectos coleréticos y colecinéticos, así como algunos efectos antidepresivos. Repone la deficiencia de ademetionina y estimula su producción en el cuerpo, principalmente en el hígado y el cerebro. Participa en reacciones biológicas de transmetilación (donante de grupo metilo), dona un grupo metilo en reacciones de metilación de fosfolípidos de membranas celulares de proteínas, hormonas, neurotransmisores, etc.

Tiene un efecto colerético. La ademetionina normaliza la síntesis de fosfatidilcolina endógena en los hepatocitos, lo que aumenta la fluidez y la polarización de la membrana. Esto mejora la función de los sistemas de transporte de ácidos biliares asociados con las membranas de los hepatocitos y promueve el paso de los ácidos biliares al sistema biliar. Eficaz para las variantes intrahepáticas (intralobulares e interlobulillares) de colestasis (alteración de la síntesis y del flujo de bilis). La ademetionina reduce la toxicidad de los ácidos biliares en los hepatocitos al conjugarlos y sulfatarlos. La conjugación con taurina aumenta la solubilidad de los ácidos biliares y su eliminación del hepatocito.

En pacientes con enfermedades hepáticas difusas (cirrosis, hepatitis) con síndrome de colestasis intrahepática, reduce la gravedad del picor de la piel y los cambios en parámetros bioquímicos como el nivel de bilirrubina directa, la actividad de la fosfatasa alcalina, las transaminasas "hepáticas", etc. El efecto colerético y hepatoprotector dura hasta 3 meses después de suspender el tratamiento.

Instrucciones de uso

El medicamento se prescribe por vía oral, la duración de la terapia la determina el médico. Los comprimidos deben tragarse enteros sin masticar; se aconseja tomarlos en la primera mitad del día, entre comidas.

• Terapia inicial. La dosis recomendada es de 10-25 mg/kg/día.
• Colestasis intrahepática. La dosis oscila entre 800 mg/día y 1600 mg/día.
• Depresión. La dosis oscila entre 800 mg/día y 1600 mg/día.

Los comprimidos de Heptral deben retirarse del blíster inmediatamente antes de la administración oral. Si los comprimidos tienen un color distinto del blanco a blanco con un tinte amarillento (debido a fugas de papel de aluminio), no se recomienda el uso de Heptral.

• Para diversas enfermedades y patologías del hígado, Heptral se administra por vía intramuscular o intravenosa a razón de 400 a 800 mg por día (1 a 2 frascos de liofilizado) al día durante dos semanas. Luego, si es necesario, puede continuar el tratamiento cambiando a Heptral en forma de comprimidos de 800 a 1600 mg (2 a 4 comprimidos) al día. La duración de la toma de comprimidos después de las inyecciones de Heptral no debe exceder las 4 semanas.
• Para la depresión, Heptral también se administra por vía intravenosa o intramuscular en dosis de 400 a 800 mg (1 a 2 frascos) por día, durante 15 a 20 días. Después de completar el tratamiento, puede continuar tomando Heptral en forma de comprimidos de 800 a 1600 mg (2 a 4 comprimidos) al día durante otras 2 a 4 semanas.

La solución preparada de Heptral, que se obtiene por vía intravenosa después de diluir el liofilizado con un disolvente, se puede administrar de dos formas: mediante chorro o infusión. La solución se administra sin cambios mediante chorro simplemente inyectándola en una vena (como en una inyección intramuscular). La infusión de Heptral se administra lentamente, gota a gota, y primero se añade a 250 - 500 ml de solución fisiológica. La administración por infusión de Heptral suele denominarse "gotero", ya que el fármaco ingresa en la vena gota a gota.

Contraindicaciones

De acuerdo con las instrucciones de Heptral, el uso del medicamento está contraindicado:

1. En caso de hipersensibilidad a los componentes;
2. En presencia de trastornos genéticos que afecten al ciclo de la metionina y/o causen homocistinuria y/o hiperhomocisteinemia (esto podría ser, por ejemplo, un trastorno del metabolismo de la vitamina B12 o una deficiencia de cistationina beta sintasa).
3. Menores de 18 años (ya que la experiencia en el uso del medicamento en pediatría es limitada).
4. Personas mayores;
5. Durante la lactancia;
6. En el primer trimestre del embarazo;
7. Para trastornos bipolares;
8. En caso de insuficiencia renal.

Se debe tener especial precaución si es necesario utilizar Heptral simultáneamente con antidepresivos tricíclicos, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) y también con medicamentos que contienen triptófano.

Efectos secundarios

Las reacciones adversas más comunes incluyen náuseas, dolor abdominal y diarrea. A continuación se muestra un resumen de las reacciones adversas que se identificaron durante los ensayos clínicos y el uso poscomercialización de ademetionina tanto en tabletas como en forma de dosificación inyectable.

Se pueden distinguir las siguientes reacciones adversas para diversos órganos y sistemas del cuerpo:

1. Del sistema musculoesquelético: dolor en articulaciones y músculos.
2. Del sistema inmunológico: hinchazón del tejido laríngeo, reacciones alérgicas y anafilactoides.
3. Del sistema cardiovascular: sensación de sofocos, fenómenos de flebitis.
4. sistema genitourinario: exacerbación de infecciones crónicas del tracto urinario.
5. Del sistema nervioso central: mareos, dolores de cabeza, confusión, insomnio, sensación de entumecimiento y parestesia en las extremidades.
6. De la piel: hiperhidrosis (aumento de la sudoración), sensación de picazón, erupción cutánea y angioedema.
7. Del sistema digestivo: flatulencia, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, sequedad de boca, esofagitis, hemorragia gastrointestinal, náuseas, vómitos, cólico hepático.

En algunos casos, se observaron síndrome de astenia, reacciones locales (en el lugar de administración del fármaco), escalofríos y síntomas similares a los de la gripe, malestar general, hinchazón de los tejidos periféricos y aumento de la temperatura corporal.

Características de la aplicación

Algunos pacientes pueden experimentar mareos al usar ademetionina.

Los pacientes deben ser conscientes de la necesidad de abstenerse de conducir vehículos u operar maquinaria durante el tratamiento con el medicamento, hasta una confirmación razonable de que la terapia con ademetionina no afecta su capacidad para realizar tales actividades.

Interacción

El liofilizado para preparar una solución para administración intramuscular e intravenosa no debe mezclarse con soluciones alcalinas ni soluciones que contengan iones de calcio. Hay un informe de síndrome de exceso de serotonina en un paciente que tomaba ademetionina y clomipramina.

Análogos

Un análogo completo y más económico de Heptral es el medicamento.

Medicamentos con mecanismo de acción similar: ácido glutámico, histidina, carniteno, carnitina, epilapton.

Precios

El precio medio de las tabletas HEPTRAL en las farmacias (Moscú) es de 1600 rublos.

El liofilizado de Heptral de 400 mg por frasco, el embalaje de 5 frascos y 5 ampollas con solvente cuesta 1808 rublos.

Uso en la vejez

La experiencia clínica con el fármaco no ha revelado diferencias en su eficacia en pacientes de edad avanzada y pacientes más jóvenes.

Sin embargo, dada la alta probabilidad de disfunción hepática, renal o cardíaca existente, otra patología concomitante o terapia concomitante con otros medicamentos, la dosis de Heptral en pacientes de edad avanzada debe seleccionarse con precaución, comenzando el uso del medicamento desde el límite inferior del rango de dosis.

Embarazo

El uso está contraindicado en el primer y segundo trimestre del embarazo; en el último trimestre, el medicamento puede prescribirse si el beneficio esperado para la madre es mayor que el riesgo potencial para el feto.

Durante la lactancia, si es necesario tomar el medicamento, se debe considerar suspender la lactancia.

Uso en la infancia

El uso de Heptral en niños está contraindicado (no se ha establecido la eficacia y seguridad).