Productos después de la pérdida de sangre. Restauración de sangre después de una hemorragia: tratamiento de la anemia poshemorrágica. Cómo restaurar la sangre después de una pérdida.

Hay cuatro generaciones de cefalosporinas.

Mecanismo de acción: interrupción de la síntesis de peptidoglicano, la base estructural de la pared celular bacteriana, debido a la acetilación de transpeptidasas.

Los representantes de diferentes generaciones se diferencian entre sí en su espectro de acción. La mayoría de los fármacos del grupo de las cefalosporinas son lábiles a los ácidos o se absorben mal en el intestino y se usan por vía parenteral. Oralmente aplicar cefalexina, cefaclor, cefradina y cefuroxima. Las cefalosporinas penetran fácilmente en varias telas y el entorno del cuerpo (pulmones, órganos pélvicos, pericardio, peritoneo, pleura, membranas sinoviales). Gran valor

Tiene la capacidad de varias cefalosporinas (ceftriaxona, cefuroxima, ceftazidima, cefotaxima) de penetrar en el líquido cefalorraquídeo. Las excepciones son la ceftriaxona y la cefoperazona, que se excretan principalmente por la bilis. Cefalosporinas de primera generación – se caracterizan por un espectro relativamente estrecho de acción antimicrobiana (cocos grampositivos con excepción de los enterococos, algunas bacterias gramnegativas E. Coli. P. Mirabilis).

La característica principal de las cefalosporinas de primera generación es su alta actividad antiestafilocócica, incluso contra los agentes formadores de penicilinasa. Las cefalosporinas de primera generación son nefrotóxicas (especialmente la cefaloridina) y causan necrosis renal tubular cuando se administran en dosis altas (hasta 6 g/día), especialmente en pacientes con insuficiencia renal crónica o en aquellos que reciben diuréticos de asa o aminoglucósidos concomitantes.

Cefazolina (kefzol) Tienen un amplio espectro de acción en comparación con los medicamentos de primera generación y crean concentraciones más altas en la sangre y los tejidos. Las cefalosporinas de segunda generación son resistentes a las beta-lactasas y, por tanto, son más eficaces contra estafilococos y bacterias gramnegativas (Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella, Shigel, Klebsiella). Las cefalosporinas de segunda generación son ineficaces contra las infecciones causadas por Pseudomonas aeruginosa y cepas indopositivas de Proteus. Todos los fármacos de este grupo pueden provocar colitis pseudomembranosa. Posible leucopenia, trombocitopenia, aumento del tiempo de protrombina (especialmente cuando se usa cefamandol, cefoperazona, cefotetan). Este efecto secundario se elimina mediante el uso de vitamina K.

Cefuroxima (Zinacef) inferior a otras drogas de esta generación en su efecto sobre St.

Aureus, pero más activo contra St. Piógenes. Se utiliza por vía parenteral, ya que solo se absorbe el 10% de la dosis cuando se toma por vía oral. Cefuroxima acetilo está destinado a la administración oral (se absorbe el 40% de la dosis), la biodisponibilidad aumenta cuando se toma después de las comidas. Excretado en la orina. Tiene baja toxicidad. Cefaclor (Ceclor, Alphacet) destinado a la administración oral. Los parámetros farmacocinéticos son similares a los de la cefalexina. Por el contrario, es muy eficaz contra H. Ipfluepzae, M, Catarrhalis, E. Coli, Proteus mirabilis.

Se utiliza para infecciones de la parte superior e inferior. vías respiratorias

, infecciones del tracto urinario. Se prescriben 250 mg cada 8 horas.

Dosis diaria – 4g. Cefalosporinas de tercera generación. muy eficaz contra la flora gramnegativa, incluidos los microorganismos problemáticos resistentes a otros antibióticos (Proteus vulgaris, Serrtia marcescens). Las cefalosporinas de tercera generación atraviesan la barrera placentaria (especialmente cefoperazona y ceftazidima). Sin embargo, no se han realizado estudios estrictamente controlados en humanos.

Por lo tanto, se deben utilizar medicamentos de tercera generación durante el embarazo cuando sea absolutamente necesario. injustificadamente amplia aplicación

Recientemente, las cefalosporinas de tercera generación han provocado la propagación generalizada de bacterias gramnegativas productoras de betalactamasas. Cefatoxima (claforán)

altamente eficaz contra la familia Enterobacteriaceae, que no producen beta-lactamasas. En cuanto a su efecto sobre la flora grampositiva, es inferior a las cefalosporinas de primera generación. No presenta actividad antipseudomonas clínicamente significativa. La vida media es de 1 hora. Metabolizado en el hígado para formar metabolitos activos y excretado por los riñones. Ceftriaxona (Longacef) muy eficaz contra N. gonorrheae, N. meningitidis, H. influenzae. vida media El antibiótico es de 8,5 horas. La concentración terapéutica en la sangre persiste durante más de un día después de una única administración intravenosa o inyección intramuscular, que permite administrar el medicamento una vez al día.

El fármaco se excreta principalmente por la bilis y puede contribuir a la progresión de la colelitiasis . Contraindicado para enfermedades del tracto biliar. Cefoperazona (cefóbida)

Tiene actividad pronunciada contra P. Aeruginosa. En comparación con la cefatoxima, tiene menos efecto sobre los cocos grampositivos y los bacilos gramnegativos. El medicamento se une activamente a

proteínas plasmáticas sangre, caracterizada por un volumen de distribución relativamente pequeño.

Se excreta principalmente por la bilis. Cuando se combina con alcohol, tiene un efecto similar al teturam, que persiste durante 48 horas después de su retirada. Ceftaizidima –

Los fármacos antibacterianos se dividen en varios grupos según su mecanismo de acción y principio activo. Una de ellas son las cefalosporinas, que se clasifican según generaciones: de la primera a la quinta. El tercero es más eficaz contra bacterias gramnegativas, incluidos estreptococos, gonococos, Pseudomonas aeruginosa, etc. Esta generación incluye cefalosporinas tanto para uso interno como parenteral. Son químicamente similares a las penicilinas y pueden reemplazarlas si usted es alérgico a dichos antibióticos.

Clasificación de cefalosporinas.

este concepto describe un grupo de antibióticos betalactámicos semisintéticos que se producen a partir de la "cefalosporina C". Es producido por el hongo Cephalosporium Acremonium. Secretan una sustancia especial que inhibe el crecimiento y la reproducción de diversas bacterias gramnegativas y grampositivas. Dentro de la molécula de cefalosporina hay un núcleo común que consta de compuestos bicíclicos en forma de anillos de dihidrotiazina y betalactámicos. Todas las cefalosporinas para niños y adultos se dividen en 5 generaciones según la fecha de descubrimiento y el espectro de actividad antimicrobiana:

• Primero. La cefalosporina parenteral más común de este grupo es la cefazolina y la cefalosporina oral más común es la cefalexina. Usado cuando procesos inflamatorios piel y tejidos blandos, a menudo para prevención complicaciones postoperatorias.
• Segundo. Estos incluyen los medicamentos Cefuroxima, Cefamandol, Cefaclor, Ceforanida. Tienen una mayor actividad contra las bacterias grampositivas en comparación con las cefalosporinas de primera generación. Efectivo para la neumonía, combinado con macrólidos.
• Tercero. Esta generación incluye los antibióticos Cefixima, Cefotaxima, Ceftriaxona, Ceftizoxima, Ceftibuten. Espectáculo alta eficiencia para enfermedades causadas por bacterias gramnegativas. Se utiliza para infecciones del tracto respiratorio inferior, intestinos, inflamación del tracto biliar, meningitis bacteriana, gonorrea.
• Cuatro. Los representantes de esta generación son los antibióticos Cefepime y Cefpirom. Puede afectar a enterobacterias resistentes a las cefalosporinas de primera generación.
• Quinto. Tienen el espectro de actividad de los antibióticos cefalosporínicos de cuarta generación. Actúan sobre la flora resistente a penicilinas y aminoglucósidos. Los antibióticos eficaces de este grupo son Ceftobiprole y Zefter.

El efecto bactericida de tales antibióticos se debe a la inhibición (inhibición) de la síntesis de peptidoglicano, que es la pared estructural principal de las bacterias. Entre características comunes cefalosporinas, se puede observar lo siguiente:

• buena tolerancia gracias a cantidad minima efectos secundarios en comparación con otros antibióticos;
• alta sinergia con aminoglucósidos (en combinación con ellos tienen un efecto mayor que individualmente);
• manifestación de una reacción alérgica cruzada con otros fármacos betalactámicos;
• impacto mínimo sobre la microflora intestinal (bifidobacterias y lactobacilos).

Cefalosporinas de tercera generación.

este grupo Las cefalosporinas, a diferencia de las dos generaciones anteriores, tienen un espectro de acción más amplio. Otra característica es una vida media más larga, por lo que el medicamento sólo puede tomarse una vez al día. Las ventajas incluyen la capacidad de las cefalosporinas de tercera generación para cruzar la barrera hematoencefálica. Gracias a esto, son eficaces contra bacterias y lesiones inflamatorias sistema nervioso. La lista de indicaciones para el uso de cefalosporinas de tercera generación incluye las siguientes enfermedades:

• meningitis naturaleza bacteriana;
• infecciones intestinales;
• gonorrea;
• cistitis, pielonefritis, pielitis;
• bronquitis, neumonía y otras infecciones del tracto respiratorio inferior;
• inflamación del tracto biliar;
• shigilosis;
• fiebre tifoidea;
• cólera;
• otitis.

Cefalosporinas de tercera generación en comprimidos.

Formas orales Los antibióticos son fáciles de usar y pueden usarse para tratamientos complejos en el hogar de infecciones de etiología bacteriana. Las cefalosporinas orales a menudo se prescriben en un régimen de terapia escalonada. En este caso, los antibióticos se administran primero por vía parenteral y luego se cambian a formas que se toman por vía oral. Así, se presentan las cefalosporinas orales en comprimidos. los siguientes medicamentos:

• cefodox;
• Pantalones;
• Tsedex;
• Suprax.

El ingrediente activo de este medicamento es el trihidrato de cefixima. El antibiótico se presenta en forma de cápsulas con dosis de 200 mg y 400 mg, suspensiones con dosis de 100 mg. El precio del primero es de 350 rublos, el segundo es de 100 a 200 rublos. La cefixima se utiliza para enfermedades de naturaleza infecciosa-inflamatoria causadas por neumococos y estreptococos pirrolidonil peptidasa:

• bronquitis curso agudo;
• infecciones intestinales agudas;
• neumonía aguda;
• otitis media;
• recaídas de bronquitis forma crónica;
• faringitis, sinusitis, amigdalitis;
• Infecciones del tracto urinario que ocurren sin complicaciones.

Las cápsulas de cefixima se toman con las comidas. Están permitidos para pacientes mayores de 12 años. Se les prescribe una dosis de 400 mg de cefixima al día. El tratamiento depende de la infección y su gravedad. A los niños de seis meses a 12 años se les prescribe cefixima en forma de suspensión: 8 mg/kg de peso corporal 1 vez o 4 mg/kg 2 veces al día. Independientemente de la forma de liberación, Cefix está prohibido si es alérgico a los antibióticos de cefalosporina. Después de tomar el medicamento, pueden desarrollarse las siguientes reacciones adversas:

• diarrea;
• flatulencia;
• dispepsia;
• náuseas;
• Dolor de estómago;
• erupción;
• urticaria;
• picor;
• dolor de cabeza;
• mareo;
• leucopenia;
• trombocitopenia.

cefodox

Efecto bactericida Este antibiótico se debe a la cefpodoxima en su composición. Las formas de liberación de este medicamento son tabletas y polvo. A partir de este último se preparan suspensiones. Independientemente de la forma de liberación, Cefodox se utiliza para tratar:

• pielonefritis, cistitis leve o gravedad moderada;
• amigdalitis, faringitis, laringitis, sinusitis, otitis;
• neumonía, bronquitis;
• uretritis, proctitis, cervicitis de origen gonocócico;
• Lesiones infecciosas de la piel, articulaciones, huesos y tejidos blandos.

El uso de Cefodox no se practica en personas hipersensibles a la composición del fármaco. En forma de tableta, el antibiótico no se prescribe a niños menores de 12 años, en forma de suspensión, menores de 5 meses, con intolerancia a la galactosa, síndrome de malabsorción y deficiencia de lactasa. La dosis de Cefodox se determina de la siguiente manera:

• 200-400 mg por día – para pacientes mayores de 12 años ( dosis promedio);
• 200 mg – para enfermedades infecciosas de los sistemas respiratorio y genitourinario;
• 400 mg – para bronquitis o neumonía.

El curso de la terapia continúa según lo prescrito por el médico. Su duración media depende del curso de la enfermedad y la determina un especialista. El precio del medicamento es de unos 350-400 rublos. La lista de efectos secundarios de Cefodox incluye los siguientes síntomas:

• erupción;
• picazón en la piel;
• dolor de cabeza;
• diarrea;
• vómitos, náuseas;
• eosinofilia;
• un aumento en los niveles plasmáticos de creatinina y urea;
• violación de la trombocitopoyesis y la leucocitopoyesis.

Pantalones

Este representante de las cefalosporinas de tercera generación se basa en cefexima. Puedes comprar Pancef en forma de tabletas y gránulos. Están indicados para el tratamiento. enfermedades infecciosas diferentes sistemas corporales:

• Urinario. Pancef es eficaz para la uretritis y cervicitis gonocócicas.
• Respiratorio. este antibiótico indicado para bronquitis aguda y crónica, traqueítis, neumonía.
• Órganos otorrinolaringológicos. Panzef se prescribe para otitis, faringitis, sinusitis infecciosa y amigdalitis.

Las contraindicaciones de este medicamento incluyen sensibilidad a las penicilinas y cefalosporinas, personas mayores y menores de seis meses. La dosis se determina teniendo en cuenta los siguientes principios:

• 8 mg/kg 1 vez o 4 mg/kg 2 veces al día – para pacientes mayores de 12 años;
• 400 mg – máximo de medicamento por día;
• 400 mg durante 7 a 10 días, 1 vez al día, para la gonorrea que se presenta sin complicaciones.

• 8 mg/kg 1 vez o 4 mg/kg 2 veces al día (6-12 ml de suspensión) – para niños de 5 a 15 años;
• 5 ml de suspensión – niños de 2 a 4 años;
• 2,5-4 ml de suspensión – para bebés de 6 meses a un año.

El costo de 6 tabletas de Pancef 400 mg es de 350 rublos, 5 ml de suspensión son de 550 rublos. Los efectos secundarios del fármaco ocurren con mayor frecuencia en el tracto digestivo, pero existen otras reacciones:

• anorexia;
• disbacteriosis;
• mareo;
• fiebre;
• flatulencia;
• náuseas;
• disbacteriosis;
• vomitar;
• ictericia;
• boca seca;
• hiperbilirrubinemia;
• glositis;
• estomatitis;
• nefritis;
• hiperemia de la piel;
• eosinofilia;
• urticaria.

La cefalosporina Spectracef de tercera generación existe solo en forma de tabletas. Su componente activo es cefditoren en dosis de 200 mg o 400 mg. Son sensibles a esta sustancia los microorganismos que provocan las siguientes patologías:

• Enfermedades del tracto respiratorio superior, incluyendo sinusitis aguda y faringoamigdalitis.
• Infecciones no complicadas de la grasa y la piel subcutáneas, incluidos impétigo, abscesos, foliculitis, heridas infectadas y furunculosis.
• Infecciones del tracto respiratorio inferior, como neumonía adquirida en la comunidad. Esto también incluye períodos de recaída. bronquitis crónica.

Spectracef debe tomarse con líquido, preferiblemente después de una comida. La dosis recomendada viene determinada por el tipo de infección y su gravedad:

• 200 mg cada 12 horas durante 5 días - con exacerbación de la bronquitis;
• 200 mg cada 12 horas durante 10 días – para infecciones de la piel, sinusitis, faringoamigdalitis;
• 200 mg cada 12 horas durante 4 a 5 días (para la neumonía adquirida en la comunidad).

En comparación con otras cefalosporinas, Spectracef tiene un costo mayor: 1300-1500 rublos. Es mejor aclarar la lista de efectos secundarios en las instrucciones detalladas del medicamento, ya que son numerosos. Las contraindicaciones de Spectracef incluyen:

• alergia a componentes de medicamentos y penicilinas;
• niños menores de 12 años;
• mayor sensibilidad a la proteína caseína;
• insuficiencia hepática;
• amamantamiento;
• embarazo;
• estar en un hospital para hemodiálisis.

Tsedex

Una cápsula de Cedex contiene 400 mg de ceftibuteno dihidrato, 1 g de este medicamento en polvo contiene 144 mg de este componente activo. Su precio varía de 500 a 650 rublos. La lista de indicaciones para ambas formas de liberación de fármacos incluye las siguientes enfermedades:

• enteritis y gastroenteritis en niños causadas por Escherichia coli o cepas del género Shigella y Salmonella;
• otitis media;
• neumonía, bronquitis, escarlatina, faringitis, sinusitis aguda, amigdalitis;
• infecciones del tracto urinario.

Cedex está contraindicado en caso de alergias a las penicilinas, intolerancia a las cefalosporinas, severas. insuficiencia renal y pacientes en hemodiálisis. Restricciones de edad: se permite la suspensión a partir de los 6 meses, cápsulas, a partir de los 10 años. La dosis se determina de la siguiente manera:

• 400 mg cada día – a sinusitis aguda y bronquitis;
• 200 mg cada 12 horas durante 10 días – para neumonía adquirida en la comunidad;
• Suspensión de 9 mg/kg – para niños de seis meses a 10 años.

El tratamiento dura una media de 5 a 10 días. Si se ve afectado Streptococcus pyogenes, el tratamiento debe durar al menos 10 días. Lista de posibles reacciones adversas:

• modorra;
• dispepsia;
• anemia;
• eosinofilia;
• gastritis;
• dolor de cabeza;
• mareo;
• convulsiones;
• urticaria;
• náuseas, vómitos;
• trombocitosis;
• cetonuria;
• cambios de gusto;
• dolor de estómago.

suprax

Suprax está disponible en forma de comprimidos dispersables, es decir, solubles en agua. Cada uno contiene 400 mg de cefixima. El costo de 7 tabletas es de unos 800 rublos. Lista de indicaciones de uso de Suprax:

• gonorrea no complicada uretra o cuello uterino;
• shigelosis;
• amigdalitis agranulocítica;
• bronquitis aguda;
• infecciones del tracto urinario;
• faringitis aguda;
• Otitis media, sinusitis, amigdalitis.

Suprax no debe usarse para colitis, insuficiencia renal, embarazo, colitis y vejez. Puede tomar el medicamento independientemente de la comida. La dosis diaria se calcula de la siguiente manera:

• 400 mg en 1-2 dosis – para un peso corporal superior a 50 kg;
• 200 mg a la vez – con un peso de 25 a 50 kg.

Para la gonorrea el tratamiento dura 1 día, para infecciones leves sistema genitourinario– 3–7 días, para angina – 1–2 semanas. Para preparar la suspensión, triture una tableta y agregue una pequeña cantidad de agua, luego agite bien. Lista efectos secundarios para Supraxa:

• nefritis;
• erupción;
• urticaria;
• dolor de cabeza;
• constipación;
• vomitar;
• picazón en la piel;
• náuseas;
• dolor en la región epigástrica;
• sangría;
• disfunción renal.

En forma de polvo

Para preparar una solución inyectable, se utilizan cefalosporinas de tercera generación en forma de polvo. Cuando se administran por vía intramuscular, los medicamentos tienen un efecto más rápido y rara vez causan reacciones adversas, ya que ingresan al cuerpo sin pasar por el tracto digestivo. Además, los antibióticos de cefalosporina en forma de polvo se utilizan para quienes, debido a características fisiológicas no puedo tomar pastillas. A partir de esta forma de medicamento se puede preparar una suspensión que es más fácil de administrar a los niños.

El componente activo de Fortum es ceftazidima en dosis de 250, 500, 1000 o 200 mg. El medicamento se presenta como una masa de polvo blanco para la preparación de soluciones inyectables. El costo de 1 g es de 450 rublos, 0,5 g – 180 rublos. La lista de indicaciones de uso de Fortum incluye infecciones:

• tracto respiratorio, incluidas lesiones debidas a fibrosis quística;
• órganos otorrinolaringológicos;
• órganos del sistema musculoesquelético;
• tejido subcutáneo y piel;
• tracto genitourinario;
• infecciones causadas por diálisis;
• en pacientes con inmunidad suprimida;
• meningitis, bacteriemia, peritonitis, septicemia, quemaduras infectadas.

Fortum está contraindicado en caso de sensibilización a ceftazidima, penicilinas y antibióticos del grupo de las cefalosporinas de tercera generación. El medicamento se prescribe con precaución a mujeres embarazadas y lactantes, con insuficiencia renal y en combinación con aminoglucósidos. La dosis diaria se selecciona de la siguiente manera:

• la dosis por día no debe ser más de 6 g;
• a los adultos se les administra de 1 a 6 g, divididos en 2 a 3 dosis;
• con inmunidad reducida y formas severas las infecciones se administran 2 g 2 a 3 veces o 3 g 2 veces;
• en caso de daño al tracto urinario, se administran 0,5-1 g 2 veces.

Las reacciones adversas tras la administración de Fortum pueden ocurrir en casi todos los sistemas y órganos. Muy a menudo, los pacientes notan:

• náuseas;
• diarrea;
• vómitos;
• candidiasis de las membranas mucosas de la boca y faringe;
• dolor abdominal;
• mareo;
• fiebre;
• parestesia;
• temblor;
• convulsiones;
• edema de Quincke;
• neutropenia;
• tromboflebitis;
• urticaria;
• picazón, sarpullido.

tizim

Este antibiótico se basa en ceftazidima. Un frasco de Tizim contiene 1 g del ingrediente activo especificado. El precio del medicamento es de 300 a 350 rublos. La lista de enfermedades para las cuales Tizim es eficaz incluye las siguientes patologías:

• septicemia;
• colangitis;
• peritonitis;
• infecciones de huesos, piel, articulaciones, tejidos blandos;
• pielonefritis;
• quemaduras y heridas infectadas;
• Infecciones causadas por hemodiálisis y diálisis peritoneal.

La dosis se establece para cada paciente individualmente, teniendo en cuenta la ubicación y la gravedad de la enfermedad. El medicamento se administra por vía intramuscular o intravenosa en las siguientes dosis:

• 0,52 g cada 8 a 12 horas – para adultos;
• 30–50 mg por 1 kg de peso corporal 2–3 veces al día – para niños de 1 mes a 12 años;
• 30 mg/kg/día. Con un intervalo de 12 horas - para niños de hasta 1 mes.

Se permite un máximo de 6 g de Tizim al día. La contraindicación para el uso de este medicamento es. alta sensibilidad a ceftazidima. La lista de posibles efectos secundarios incluye:

• náuseas, vómitos;
• hepatitis;
• ictericia colestásica;
• eosinofilia;
• diarrea;
• hipoprotrombinemia;
• nefritis intersticial;
• micosis;
• flebitis;
• dolor en el lugar de la inyección.

Interacciones medicamentosas

Cuando se utilizan cefalosporinas de tercera generación mientras se bebe alcohol, existe un alto riesgo de desarrollar un efecto similar al del disulfiram. Esta desviación es similar al estado del cuerpo durante la intoxicación por alcohol etílico. En este contexto, el paciente desarrolla aversión al alcohol. El efecto persiste durante varios días después de suspender el tratamiento con cefalosporinas. El peligro es el posible desarrollo de hipoprotrombinemia, una mayor tendencia a sangrar. Interacción de cefalosporinas con fármacos:

• el uso simultáneo de antiácidos reduce la eficacia de la terapia con antibióticos;
• combinación con diuréticos de asa no permitido debido al riesgo de efecto nefrotóxico;
• Tampoco se recomienda la combinación con trombolíticos, anticoagulantes y antiplaquetarios debido a la mayor probabilidad de hemorragia intestinal.

Video

La absorción de cefaclor, cefixima y ceftibuteno puede ser ligeramente más lenta en presencia de alimentos. La cefuroxima axetil se hidroliza durante la absorción para liberar cefuroxima activa, y los alimentos promueven el proceso.

Las cefalosporinas parenterales se absorben bien cuando se administran por vía intramuscular.

• Distribución

  Las cefalosporinas se distribuyen en muchos tejidos y órganos (excepto próstata) y secretos. Se observan altas concentraciones en los pulmones, riñones, hígado, músculos, piel, tejidos blandos, huesos, líquido sinovial, pericárdico, pleural y peritoneal. En la bilis, los niveles más altos los producen ceftriaxona y cefoperazona. Las cefalosporinas (principalmente cefuroxima y ceftazidima) penetran bien en fluido intraocular, pero no crean niveles terapéuticos en cámara trasera ojos.

  Capacidad de cruzar la barrera hematoencefálica y crear concentraciones terapéuticas en el líquido cefalorraquídeo en en la mayor medida expresado en cefalosporinas de tercera generación - cefotaxima, ceftriaxona y ceftazidima, y ​​​​en cuarta generación - cefepima.

  Las cefalosporinas de segunda generación (cefuroxima) penetran moderadamente la barrera hematoencefálica sólo cuando hay inflamación de las meninges.

  Las cefalosporinas de primera generación atraviesan mal la barrera hematoencefálica.

• Metabolismo

  La mayoría de las cefalosporinas prácticamente no se metabolizan. La excepción es la cefotaxima, que se biotransforma para formar un metabolito activo.

• Eliminación

  Los fármacos se excretan principalmente por los riñones y se crean concentraciones muy altas en la orina.

  La ceftriaxona y la cefoperazona tienen una doble vía de eliminación: por los riñones y el hígado. La vida media de la mayoría de las cefalosporinas oscila entre 1 y 2 horas. La cefixima, el ceftibuten (3-4 horas) y la ceftriaxona (hasta 8,5 horas) tienen una vida media más larga, lo que permite prescribirlas una vez al día. En caso de insuficiencia renal, es necesario ajustar las pautas posológicas de las cefalosporinas (excepto ceftriaxona y cefoperazona).

  • Cefalosporinas de primera generación. Todos los medicamentos de este grupo tienen período de cierre vida media (40 - 60 min), a excepción de la cefazolina (aproximadamente 2 horas), y se prescriben a intervalos de 6 horas (cefazolina - 8 horas), se excretan principalmente en la orina, penetran bien en los tejidos, pero pasan mal a través de la barrera hematoencefálica (por lo tanto, no se utiliza para el tratamiento de la meningitis).
  • Cefalosporinas de segunda generación. Los medicamentos de este grupo tienen una vida media similar (50 a 80 minutos), a excepción del cefotetán (aproximadamente 4 horas), se excretan principalmente por los riñones y no se metabolizan en el cuerpo (a excepción de la cefoxitina). Cefuroxima axetilo tiene más largo periodo vida media y requiere una dosificación menos frecuente (cefuroxima axetilo - cada 12 horas, cefaclor - cada 8 horas), por lo que actualmente se considera el fármaco óptimo entre las cefalosporinas orales de segunda generación.
  • Las cefalosporinas de tercera generación tienen una vida media similar (1,2 - 2 horas), a excepción de la ceftriaxona (aproximadamente 8 horas), se eliminan principalmente por vía renal (excepción: cefoperazona, que se excreta en cantidades significativas con la bilis). Preparativos III generaciones penetran la barrera hematoencefálica y pueden usarse como agentes alternativos para tratar infecciones del sistema nervioso central causadas por bacterias gramnegativas.
  • Cefalosporinas de cuarta generación. Debido a la mala absorción en tracto gastrointestinal Las cefalosporinas de cuarta generación se utilizan únicamente por vía parenteral. Su biodisponibilidad después de la administración intramuscular es del 90%; los antibióticos se retienen en concentraciones terapéuticas en el suero sanguíneo durante 12 horas, lo que permite administrarlos 2 veces al día.
  • Cefalosporinas de V generación. La unión de ceftobiprol a las proteínas plasmáticas es del 16% y no depende de su concentración. Biotransformación de ceftobiprol medocaril, que es un profármaco, en sustancia activa El ceftobiprol se produce rápidamente y es catalizado por esterasas plasmáticas. El ceftobiprol sufre un metabolismo mínimo hasta convertirse en un metabolito no cíclico, que es microbiológicamente inactivo. La concentración de este metabolito es menor que la concentración del propio ceftobiprol. El fármaco se elimina predominantemente sin cambios mediante excreción renal.

• Mesa Farmacocinética de las cefalosporinas.

  Preparación	Terapéutico medio dosis	vida media h	Concentración en líquido cefalorraquídeo, mg/l	Unión a proteínas plasmáticas %	Ruta de eliminación
  yo generación
  cefazolina	1 g cada 8 horas	1,8		80	riñones
  cefalotina	1-2 g cada 4-6 horas	0,6		71	riñones
  cefalexina	0,5 -1 g cada 6 horas	0,9		10	riñones
  segunda generación
  cefamandol	1-2 g cada 4-6 horas	0,8		75	riñones
  cefaclor	0,25-0,5 g cada 8 horas	0,8		25	riñones
  cefuroxima axetilo	0,25-05 g cada 12 horas	1,3		35	riñones
  III generación
  cefotaxima	2 g cada 6-8 horas	1,0	5,6-44	35	riñones
  ceftazidima	2 g cada 8 horas	1,8	0,5-30	17	riñones
  ceftriaxona	1-2 g cada 12 horas	8,0	1,2-39	83-96	Riñones-50% Bilis-40%
  cuarta generación
  cefepima	0,5 a 1 g cada 12 horas	2 horas	3,3-5,7	19%	riñones

En la serie de la primera a la cuarta generación de cefalosporinas, el espectro de acción se expande y aumenta el nivel de actividad antimicrobiana contra bacterias gramnegativas, con una ligera disminución de la actividad contra microorganismos grampositivos.

Mesa Actividad de las cefalosporinas frente a microorganismos y resistencia a β-lactamasas.

generación BPO	Sensibilidad de los microorganismos.		resistencia a la β-lactamasa
	grampositivo	gramnegativos	estafilococos	grampositivo bacterias
I	++++	+	++	-
II	+++	++	++	+/-
III	+	+++	+	+
IV	++	++++	++	++




Todas las cefalosporinas tienen en común la falta de actividad significativa contra enterococos, cepas de S. aureus resistentes a meticilina (MRSA) y L. monocytogenes. Los estafilococos coagulasa negativos (SNC) son menos sensibles a las cefalosporinas que S.aureus.

• Cefalosporinas de primera generación
  Mesa Actividad antimicrobiana de las cefalosporinas de primera generación.
  

  	cefalotina	cefazolina	cefapirina	cefalexina
  Calle. áureo	+++	+++	+++	+++
  Estreptococos	+++	+++	+++	+++
  enterococos	-	-	-	-
  Haemophilus influenzae	-	-	-	-
  E. coli	++	+++	++	+++
  Klebsiellassp.	++	+++	++	+++
  Serratia marcescens	-	-	-	-
  proteus mirabilis	++	++	++	+++
  Pseudomonas aeruginosa	-	-	-	-
  anaerobios
  clostridios	++	++	++	-
  Bacteroides fragilis	-	-	-	-

  
  Nota:
  +++ - muy bueno
  ++ - bueno
  +- débil
  - - ninguna acción

  El espectro de acción de las cefalosporinas orales y parenterales de primera generación es el mismo, pero la actividad es ligeramente mayor para los fármacos parenterales, entre los cuales la cefazolina es la más activa.

  Las cefalosporinas de primera generación son activas principalmente contra microorganismos grampositivos. Los antibióticos son activos contra Streptococcus spp. (S.pyogenes, S.pneumoniae) y Staphylococcus spp. sensibles a meticilina. En términos del nivel de actividad antineumocócica, las cefalosporinas de primera generación son inferiores a las aminopenicilinas y a la mayoría de las cefalosporinas posteriores.

  Ciertas cepas de estafilococos que son hiperproductores de β-lactamasas pueden presentar una resistencia moderada a las cefalosporinas de primera generación.

  Inactivo contra enterococos y listeria.

  Las cefalosporinas de primera generación tienen un espectro de acción estrecho y un bajo nivel de actividad contra bacterias gramnegativas. Algunas bacterias gramnegativas (E.coli, P.mirabilis) son naturalmente sensibles a las cefalosporinas de primera generación, pero la resistencia adquirida a ellas es alta. Sin embargo, los medicamentos son eficaces contra Neisseria spp. importancia clínica este hecho es limitado. La actividad contra H. influenzae y M. catarrhalis es clínicamente insignificante. La actividad natural contra M. catarrhalis es bastante alta, pero son sensibles a la hidrólisis por las β-lactamasas, que son producidas por casi el 100% de las cepas.

  Entre los representantes de la familia Enterobacteriaceae, son sensibles E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. y P.mirabilis, mientras que la actividad contra Salmonella y Shigella no tiene importancia clínica. Entre las cepas de E. coli y P. mirabilis que causan infecciones adquiridas en la comunidad y especialmente nosocomiales, está muy extendida la resistencia adquirida debido a la producción de β-lactamasas de amplio y extendido espectro.

  Otras enterobacterias, Pseudomonas spp. y las bacterias no fermentadoras son resistentes.

  Varios anaerobios son sensibles; B.fragilis y los microorganismos relacionados exhiben resistencia.

• Cefalosporinas de segunda generación.
  Mesa Actividad antimicrobiana de las cefalosporinas de segunda generación.

  	cefamandol	ceforanida	cefonicida	tsefurok- Sim	tsefok- sentado	cefotetam	cefme- tazol	cefaclor	cefuroxima axetilo
  Microorganismos grampositivos.
  Calle. áureo	+++	+++	+++	++	++	++	++	++	++
  Estreptococos	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++
  enterococos	-	-	-	-	-	-	-	-	-
  Microorganismos gramnegativos
  Haemophilus influenzae	+	+	++	+++	+++	+++	+++	+++	+++
  E. coli	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++
  Klebsiellassp.	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++
  Serratia marcescens	+	+	+	+	+	+	+	-	-
  proteus mirabilis	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++	+++
  Pseudomonas aeruginosa	-	-	-	-	-	-	-	-	-
  anaerobios
  clostridios	++	++	++	++	++	++	++	-	-
  bacteroides frágil	+	+	+	+	++	++	++	-	-

  
  Nota:
  +++ - muy bueno
  ++ - bueno
  +- débil
  - - ninguna acción

  Existen ciertas diferencias entre los dos principales representantes de esta generación: cefuroxima y cefaclor. Con un espectro antimicrobiano similar, la cefuroxima es más activa contra Streptococcus spp. y Staphylococcus spp. Ambos fármacos son inactivos contra enterococos, cepas de S. aureus resistentes a meticilina y listeria.

  Los neumococos presentan resistencia cruzada a las cefalosporinas y penicilinas de segunda generación.

  El espectro de acción de las cefalosporinas de segunda generación contra microorganismos gramnegativos es más amplio que el de los representantes de la primera generación. Ambos fármacos son activos contra Neisseria spp., pero sólo la actividad de la cefuroxima contra los gonococos tiene importancia clínica. La cefuroxima es más activa contra M. catarrhalis y Haemophilus spp., ya que es resistente a la hidrólisis por las β-lactamasas, mientras que el cefaclor es parcialmente destruido por estas enzimas.

  De la familia Enterobacteriaceae, son sensibles E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus. Si bien los microorganismos enumerados producen β-lactamasas de amplio espectro, siguen siendo sensibles a la cefuroxima. La cefuroxima y el cefaclor son destruidos por las β-lactamasas de espectro extendido.

  Algunas cepas de Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri pueden presentar una sensibilidad moderada a la cefuroxima in vitro, pero aplicación clínica Esta cefalosporina no es aconsejable para infecciones causadas por los microorganismos enumerados.

  Pseudomonas, otros microorganismos no fermentadores, anaerobios del grupo B.fragilis, son resistentes a las cefalosporinas de segunda generación.

• Cefalosporinas de tercera generación
  Mesa Actividad antimicrobiana de las cefalosporinas de tercera generación.
  

  	cefotaxima	ceftriaxona	cefoperazona	ceftazidima
  Microorganismos grampositivos.
  Calle. áureo	++	++	+	+
  Estreptococos	+++	+++	++	+
  enterococos	-	-	-	-
  Microorganismos gramnegativos
  Haemophilus influenzae	+++	+++	+++	+++
  E. coli	+++	+++	+++	+++
  Klebsiellassp.	+++	+++	+++	+++
  Serratia marcescens	+++	+++	+++	+++
  proteus mirabilis	+++	+++	+++	+++
  Pseudomonas aeruginosa	-	-	+	+++
  anaerobios
  clostridios	+	+	+	+
  Bacteroides fragilis	-	-	-	-

  
  Nota:
  +++ - muy bueno
  ++ - bueno
  +- débil
  -- ninguna acción

  Las cefalosporinas básicas de tercera generación son la cefotaxima y la ceftriaxona, que son casi idénticas en su propiedades antimicrobianas: muy activo contra Streptococcus spp., mientras que una parte importante de los neumococos y estreptococos viridans resistentes a la penicilina siguen siendo sensibles a estos fármacos. La cefotaxima y la ceftriaxona son activas contra S.aureus, excepto contra las cepas de S.aureus resistentes a la meticilina, y en un grado ligeramente menor contra estafilococos coagulasa negativos. Las corinebacterias (excepto C. jeikeium) son generalmente susceptibles.

  Los enterococos, las cepas resistentes a la meticilina de S.aureus, L.monocytogenes, B.antracis y B.cereus son resistentes.

  La cefotaxima y la ceftriaxona son muy activas contra meningococos, gonococos, H.influenzae y M.catarrhalis, incluso contra cepas con disminución de la sensibilidad a la penicilina, independientemente del mecanismo de resistencia.

  La cefotaxima y la ceftriaxona tienen una alta actividad natural contra casi todos los miembros de la familia Enterobacteriaceae, incluidos los microorganismos que producen β-lactamasas de amplio espectro. Resistencia de E. coli y Klebsiella spp. causada con mayor frecuencia por la producción de β-lactamasas de espectro extendido. La resistencia de Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri suele estar asociada con una sobreproducción de β-lactamasas cromosómicas de clase C.

  La cefotaxima y la ceftriaxona a veces son activas in vitro contra algunas cepas de P. aeruginosa, otros organismos no fermentadores y B. fragilis, pero nunca deben usarse para estas infecciones.

  La ceftazidima y la cefoperazona son similares en propiedades antimicrobianas básicas a la cefotaxima y la ceftriaxona. Entre sus características distintivas se encuentran las siguientes:

  • Actividad pronunciada (especialmente ceftazidima) contra P. aeruginosa y otros microorganismos no fermentadores.
  • Actividad significativamente menor contra estreptococos, principalmente S.pneumoniae.
  • Alta sensibilidad a la hidrólisis por β-lactamasas de espectro extendido.

  La cefixima y el ceftibuten se diferencian de la cefotaxima y la ceftriaxona en los siguientes aspectos:

  • Falta de actividad significativa contra Staphylococcus spp.
  • Ceftibuten tiene poca actividad contra neumococos y estreptococos viridans.
  • Ambos fármacos son inactivos o tienen poca actividad contra Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.
  • Cefalosporinas protegidas por inhibidores

    El único representante de este grupo de β-lactámicos es la cefoperazona/sulbactam. Comparado con cefoperazona, espectro de acción medicamento combinado Ampliado por microorganismos anaeróbicos, el fármaco también es activo contra la mayoría de las cepas de enterobacterias que producen β-lactamasas de amplio espectro. El fármaco es muy activo contra Acinetobacter spp. debido a la actividad antibacteriana del sulbactam.

• Cefalosporinas de cuarta generación.

  Representante de las cefalosporinas de cuarta generación, la cefepima se acerca en muchos aspectos a las cefalosporinas de tercera generación. Debido a las características estructura química tiene una mayor capacidad para penetrar la membrana externa de las bacterias gramnegativas y una relativa resistencia a la hidrólisis por las β-lactamasas cromosómicas de clase C. Por lo tanto, junto con las propiedades características de las cefalosporinas básicas de tercera generación (cefotaxima, ceftriaxona), exhibe cefepima. siguientes características:

  • Alta actividad contra P. aeruginosa y microorganismos no fermentadores.
  • Actividad contra microorganismos hiperproductores de β-lactamasas cromosómicas clase C, tales como: Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.
  • Mayor resistencia a la hidrólisis por β-lactamasas de espectro extendido (sin embargo, la importancia clínica de este hecho no está del todo clara).

Las indicaciones para la prescripción de antibióticos de cefalosporina están determinadas, en primer lugar, por su pertenencia a una generación en particular.

• Cefalosporinas de primera generación

  Las principales indicaciones para la prescripción de cefalosporinas orales de primera generación son:

  • estreptocócica o infecciones estafilocócicas: estos medicamentos son una alternativa a las penicilinas y aminopenicilinas naturales en el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio superior, órganos otorrinolaringológicos,
  • El principal medio para el tratamiento de infecciones no complicadas de la piel y los tejidos blandos de gravedad leve a moderada en un entorno ambulatorio.
  • Artritis purulenta aguda, cuya etiología está dominada por estafilococos.

  El fármaco inyectable cefazolina se utiliza actualmente principalmente para la profilaxis preoperatoria en cirugía, así como para el tratamiento de infecciones de la piel y tejidos blandos.

  En el tratamiento de infecciones hospitalarias (vías urinarias, sepsis y neumonía), se aconseja utilizar cefalosporinas de primera generación únicamente en combinación con otras agentes antibacterianos, activo contra microorganismos gramnegativos (aminoglucósidos, fluoroquinolonas).

• Cefalosporinas de segunda generación.
  • Tratamiento de la neumonía adquirida en la comunidad debido a la pronunciada actividad de los fármacos de segunda generación contra H. influenzae y M. catarrhalis, incluidas las cepas productoras de β-lactamasa, así como Str. Neumonías. Durante el tratamiento neumonía adquirida en el hospital Las cefalosporinas de segunda generación se utilizan en combinación con aminoglucósidos.
  • Tratamiento de infecciones del tracto respiratorio y otorrinolaringología. Cefuroxima axetilo y cefaclor son agentes de primera línea para el tratamiento de diversas infecciones del tracto respiratorio en práctica ambulatoria: sinusitis, otitis media, exacerbación de bronquitis crónica. Como alternativa, las cefalosporinas de segunda generación se utilizan para tratar la amigdalitis/faringitis.
  • Recetado para enfermedades infecciosas de la piel y tejidos blandos.
  • Se utiliza para infecciones del tracto urinario agudas y crónicas no complicadas.
  • La cefuroxima es eficaz en el tratamiento de la meningitis causada por H. influenzae, N. meningitidis y Str. neumonía
  • La forma inyectable de cefuroxima se utiliza para la profilaxis preoperatoria en cirugía.
  • En el tratamiento se utilizan cefalosporinas de segunda generación (cefuroxima y cefamandol). infecciones graves causada por H. influenzae: epiglotitis, sepsis después de la esplenectomía, incluso en recién nacidos y niños de los primeros meses (neumonía, aguda osteomielitis hematógena, artritis).
  • Las cefalosporinas de este grupo con actividad antianaeróbica se utilizan para tratar infecciones mixtas intraabdominales y ginecológicas.
  • La cefuroxima puede utilizarse como fármaco de elección para la profilaxis. infecciones postoperatorias en cirugía abdominal, cardiovascular y torácica, así como en traumatología y ortopedia, y para la mayoría de las operaciones es suficiente una dosis única del fármaco (1,5 g 30 minutos antes de la anestesia).
• Cefalosporinas de tercera generación
  • Este grupo de medicamentos se puede utilizar en casos de infección grave adquirida en la comunidad (probablemente asociada con E. coli, Proteus mirabilis, K. pneumoniae, etc.).
  • La ceftriaxona y la cefotaxima son eficaces en el tratamiento de infecciones nosocomiales causadas por microorganismos susceptibles a ellas: neumonía, infección de la herida, infecciones complicadas del tracto urinario, infecciones graves de la piel, tejidos blandos, huesos y articulaciones. Al realizar el tratamiento empírico de una infección nosocomial grave, se recomienda la administración combinada de cefalosporinas y aminoglucósidos.
  • La ceftriaxona y la cefotaxima son los fármacos de elección para el tratamiento de la meningitis causada por H. influenzae, Str. pneumoniae, N. Meningitidis, así como meningitis causada por otros bacilos gramnegativos, a excepción de Ps. aeruginosa (el fármaco de elección es ceftazidima) y Enterobacter spp. (fármaco de elección - biseptol).
  • La ceftazidima es el fármaco de elección para las infecciones causadas por Pseudomonas aeruginosa, así como el tratamiento empírico en situaciones con alto riesgo Infección por Pseudomonas aeruginosa (en cuidados intensivos, oncología, en pacientes hematológicos y pacientes con fibrosis quística).
  • Las cefalosporinas de tercera generación también se utilizan en el tratamiento de diversas enfermedades infecciosas específicas. Una dosis única de ceftriaxona es un tratamiento muy eficaz para el chancroide.
  • Debido a su alta actividad bactericida contra miembros de la familia Streptococcae (excluidos los enterococos), la ceftriaxona se utiliza como agente alternativo en el tratamiento de la endocarditis estreptocócica.
  • Las cefalosporinas de tercera generación se utilizan para tratar diversas infecciones graves, principalmente adquiridas en el hospital, causadas por microorganismos gramnegativos, incluidos los multirresistentes: neumonía, pielonefritis, osteomielitis, infecciones abdominales y pélvicas, infecciones de heridas y quemaduras, sepsis.
  • La eficacia de algunos fármacos de este grupo (ceftazidima, ceftriaxona) se ha demostrado en pacientes con inmunodeficiencia, agranulocitosis, incluida la monoterapia.
  • Cefotaxima y ceftriaxona son agentes de primera línea en práctica pediátrica durante el tratamiento potencialmente mortal infecciones en recién nacidos causadas por Streptococcus spp., S. pneumoniae, H. influenzae, Enterobacteriaceae (neumonía, sepsis, meningitis).
  • La cefotaxima y la ceftriaxona se utilizan como agentes alternativos para las infecciones en adultos causadas por S. pneumoniae y N. gonorrhoeae resistentes a la penicilina.
• Cefalosporinas de cuarta generación.

  Los medicamentos de esta generación se prescriben para el tratamiento de infecciones graves, principalmente nosocomiales, causadas por una microflora multirresistente. Esta generación de cefalosporinas se utiliza en siguientes casos:

  • Para infecciones del tracto respiratorio: neumonía, absceso pulmonar, empiema pleural.
  • Para infecciones complicadas del tracto urinario.
  POSADA Lekform LS F (adentro), % t 1/2 , h* Régimen de dosificación Características de las drogas. cefalexinaMesa 0,25 gramos; 0,5 gramos; 1,0 gramos
  Gorras. 0,25 gramos; 0,5 gramos
  Abuela. d/susp. 0,125 g/5 ml; 0,25 g/5 ml por frasco. 60 ml cada uno
  Por. solución dosificada para administración oral 0,125 g/5 ml; 0,25 g/5 ml; 95 1 0,5 g/5 ml por botella.
  Adultos: 0,5-1,0 g cada 6 horas;
  para faringoamigdalitis estreptocócica: 0,5 g cada 12 horas durante 10 días
  Niños: 45 mg/kg/día divididos en 3 tomas;para faringoamigdalitis estreptocócica: 12,5-25 mg/kg cada 12 horas durante 10 días
  Cefalosporina de primera generación. cefuroxima axetiloIndicaciones: faringoamigdalitis, infecciones leves de la piel, tejidos blandos, huesos y articulaciones.
  Abuela. d/susp. 0,125 g/5 ml; 0,25 g/5 ml por frasco. o bolsitaMesa 0,125 gramos; 0,25 gramos; 0,5 gramos
  50-70 (durante las comidas) 1,2-1,5 37 (en ayunas)
  Adultos: 0,25-0,5 g cada 12 horas con las comidas;
  para faringoamigdalitis estreptocócica: 0,25 g cada 12 horas con las comidas durante 10 días
  Niños: 30 mg/kg/día divididos en 2 tomas con las comidas;
  para otitis media: 40 mg/kg/día en 2 tomas divididas con las comidas;
  Los alimentos aumentan la biodisponibilidad.
  Indicaciones: infecciones del tracto respiratorio, tracto urinario, piel y tejidos blandos.
  Puede usarse como terapia de reducción después de la cefuroxima parenteral. cefaclorGorras. 0,25 gramos; 0,5 gramos
  Por. d/susp. 0,125 g/5 ml; 0,25 g/5 ml por frasco.
  Suspenso. para administración oral 0,125 g/5 ml en frasco.
  Abuela. 0,125 gramos; 0,25 gramos; 0,375 g por paquete.
  Mesa 0,5 gramos
  Mesa reg. liberar 0,375 gramos; 0,5 gramos; 0,75 gramos 95 0,5-1 Adultos: 0,25-0,5 g cada 8 horas (para faringoamigdalitis estreptocócica durante 10 días)
  Niños: 20-40 mg/kg/día
  2-3 dosis (para amigdalitis-faringitis estreptocócica durante 10 días)Cefalosporina de segunda generación.
  Diferencias con cefuroxima axetilo:
  - menos resistente a las β-lactamasas;
  - menos activo contra los neumococos,
  H. influenzae y
  catarrhalis cefiximaGorras. 0,1 gramos; 0,2 gramos; 0,4 g Suspensión para administración oral 0,1 g/5 ml
  Por. d/susp. 0,1g/5ml 40-50 3-4 Adultos: 0,4 g/día
  1-2 dosis
  Niños mayores de 6 meses: 8 mg/kg/día en 1-2 tomasCefalosporina de tercera generación.
  Espectro extendido de actividad contra bacterias gramnegativas.
  Indicaciones: infecciones del tracto respiratorio, tracto urinario.
  Puede utilizarse para terapia escalonada después de cefalosporinas parenterales de tercera generación.

  POSADA	Lekform LS	T ½, h *	Régimen de dosificación	Características de las drogas.
  cefazolina	Por. estruendo. 0,125 gramos; 0,25 gramos; 0,5 gramos;	1,5-2	1,0 gramos; 2,0 gramos; 10,0 g por botella. IV e IM Adultos: 2,0-6,0 g/día en 2-3 administraciones; para profilaxis: 1,0-2,0 g 0,5-1 hora antes de la cirugía (si la operación dura más de 3 horas: nuevamente después de 4 horas) Niños: 50-100 mg/kg/día	para faringoamigdalitis estreptocócica: 12,5-25 mg/kg cada 12 horas durante 10 días 2-3 inyecciones Actividad preferencial frente a cocos grampositivos.
  Indicaciones: profilaxis perioperatoria en cirugía, infecciones de piel y tejidos blandos en pacientes ambulatorios.	cefuroxima	1,5	1,0 gramos; 2,0 gramos; 10,0 g por botella. Por. estruendo. 0,25 gramos; 0,75 gramos; 1,5 g por botella. Adultos: 2,25-4,5 g/día en 3 administraciones; para prevención: 1,5 g 0,5-1 hora antes de la cirugía (si la operación dura más de 3 horas: nuevamente después de 4 horas)	Cefalosporina de segunda generación. Niños: 50-100 mg/kg/día en 3-4 administraciones Más activo contra neumococos y bacterias gramnegativas.
  cefotaxima		1	1,0 gramos; 2,0 gramos; 10,0 g por botella. Indicaciones: neumonía adquirida en la comunidad, infecciones del tracto urinario, piel y tejidos blandos, profilaxis perioperatoria. Adultos: 3,0-8,0 g/día en 3-4 administraciones; para meningitis: 12-16 g/día en 4-6 inyecciones; para gonorrea no complicada: 0,5 g por vía intramuscular una vez. Niños durante 1 mes: 50-100 mg/kg/día en 2-3 administraciones; para meningitis: 0,2 g/kg/día en 4-6 inyecciones.	Puede utilizarse en niños de hasta 1 mes. Alta actividad contra estreptococos y microorganismos gramnegativos.
  ceftriaxona	Indicaciones: infecciones graves adquiridas en la comunidad y nosocomiales, meningitis, gonorrea aguda.	6-8,5	1,0 gramos; 2,0 gramos; 10,0 g por botella. Adultos: 1,0-2,0 g/día en una sola administración; para meningitis: 2,0-4,0 g/día en 2 administraciones; para gonorrea aguda: 0,25 g por vía intramuscular una vez Niños: durante 1 mes: 20-75 mg/kg/día en 1-2 administraciones; para meningitis: 100 mg/kg/día en 2 administraciones (pero no más de 4,0 g/día); para otitis media aguda: 50 mg/kg IM, 1-3 inyecciones (pero no más de 1,0 g por inyección).	Puede utilizarse en niños de hasta 1 mes. Cefalosporina básica de tercera generación. Diferencias con cefotaxima: - T larga ½; - excreción en orina y bilis;
  ceftazidima	Indicaciones: infecciones graves adquiridas en la comunidad y nosocomiales, meningitis, gonorrea aguda.	1,5-2	1,0 gramos; 2,0 gramos; 10,0 g por botella. - puede causar pseudocolelitiasis. Adultos: 3,0-6,0 g/día en 2-3 inyecciones (para Pseudomonas aeruginosa infecciones - 3 veces al día) Niños: 30-100 mg/kg/día 2-3 inyecciones;	para meningitis: 0,2 g/kg/día en 3 dosis Cefalosporina de III generación, activa contra Pseudomonas aeruginosa. Menos activo contra los estreptococos.
  Indicaciones: infecciones con detección o alta probabilidad de P. aeruginosa y otros microorganismos no fermentadores; Infecciones por neutropenia.	cefoperazona	1,5-2,5	1,0 gramos; 2,0 gramos; 10,0 g por botella. Por. estruendo. 1,0 gramos; 2,0 g por botella. Adultos: 4-12 g/día en 2 inyecciones (para infección por Pseudomonas cada 6 horas)	Niños: 50-100 mg/kg/día en 2-3 administraciones Cefalosporina de III generación activa contra Pseudomonas aeruginosa. Diferencias con ceftazidima: - menos activo en contra P. aeruginosa; - excretado no solo con la orina, sino también con la bilis; - penetra peor en la BBB;
  cefepima	- puede provocar hipoprotrombinemia y una reacción similar al disulfiram.	2	1,0 gramos; 2,0 gramos; 10,0 g por botella. Por. estruendo. 0,5 gramos; 1,0 gramos; 2,0 g por botella. Adultos: 2,0-4,0 g/día en 2 administraciones Niños mayores de 2 meses: 50 mg/kg/día en 3 administraciones; para fibrosis quística: 0,15 g/kg/día en 3 dosis	(pero no más de 2,0 g/día) Cefalosporina de cuarta generación. Alta actividad frente a enterobacterias, P.aeruginosa y otros microorganismos no fermentadores. Actividad contra algunas cepas resistentes a III generación cefalosporinas. Mayor resistencia a las β-lactamasas de acción prolongada.
  Indicaciones: infecciones nosocomiales graves causadas por microflora multirresistente; Infecciones por neutropenia.	cefoperazona/sulbactam	1,5-2,5/1	1,0 gramos; 2,0 gramos; 10,0 g por botella. Por. estruendo. 2,0 g por botella. Adultos: 4,0-8,0 g/día en 2 inyecciones Niños: 40-80 mg/día	en 2-3 inyecciones Cefalosporina protegida por inhibidor. La proporción de componentes es 1:1. Alta actividad contra Enterobacteriaceae, Acinetobacter spp., B.fragilis. Indicaciones: infecciones graves, predominantemente nosocomiales, causadas por microflora multirresistente y mixta (aeróbica-anaeróbica); Infecciones por neutropenia y otras.

  estados de inmunodeficiencia

* Con función renal normal antibióticos altamente efectivos- Estas son cefalosporinas. Fueron descubiertos a mediados del siglo XX, pero últimos años Se han obtenido muchos medicamentos nuevos. Ya existen cinco generaciones de estos antibióticos. Las cefalosporinas más comunes son las tabletas. Son bastante eficaces contra muchas infecciones y son bien tolerados incluso por los niños pequeños. Son cómodos de tomar y, a menudo, los médicos los eligen cuando tratan enfermedades infecciosas.

Desarrollo histórico de este grupo de antibióticos.

Allá por los años 40 del siglo XX, el científico italiano Brodzu, mientras estudiaba los patógenos de la fiebre tifoidea, descubrió un hongo con actividad antibacteriana. Resultó eficaz tanto contra los grampositivos como después, el científico aisló una sustancia de este hongo llamada cefalosporina C. Sobre esta base, comenzaron a crearse las cefalosporinas, combinadas en un grupo. Resultó ser resistente a la penicilinasa y comenzó a usarse en los casos en que la penicilina era ineficaz. El primer fármaco de este grupo fue la cefaloridina.

Ahora ya existen cinco generaciones de cefalosporinas, que combinan más de 50 fármacos. Además de los fármacos a base de hongos, también se han creado fármacos semisintéticos que son más estables y tienen un amplio espectro de acción.

¿Cómo funcionan estos antibióticos?

El efecto antibacteriano de las cefalosporinas se basa en su capacidad para destruir las enzimas que forman la base. membrana celular bacterias. Por lo tanto, son activos sólo contra microorganismos en crecimiento y multiplicación. Las dos primeras generaciones de fármacos fueron eficaces contra las infecciones estafilocócicas, pero fueron destruidas por las betalactamasas producidas por bacterias gramnegativas. Últimas generaciones Los fármacos en los que el ingrediente activo principal, extraído de un hongo, estaba asociado con sustancias sintéticas, resultaron ser más estables. Se utilizan para muchas infecciones, pero han demostrado ser ineficaces contra estafilococos y estreptococos.

Clasificación de cefalosporinas.

Estos fármacos se pueden dividir en grupos según diferentes criterios: espectro de acción, eficacia o vía de administración. Pero la forma más común es clasificarlos por generación:

Los antibióticos de primera generación se obtuvieron en los años 60 del siglo XX. Estos son Cefalexina, Cefazolina, Cefadroxilo y otros. Ahora tienen muchos análogos y formas de liberación: en forma de inyecciones, tabletas, cápsulas o suspensiones;

La segunda generación de antibióticos es más resistente a las beta-lactamasas. A menudo se utilizan las siguientes cefalosporinas en tabletas: cefuroxima axetil y cefaclor;

La tercera generación incluye Cefixime, Ceftibuten, Cefotaxime y otros;

En la cuarta generación sólo existen drogas inyectables. Ya son resistentes a las beta-lactamasas y tienen un espectro de acción más amplio en relación a Cefipime y Cefpirome;

Recientemente se han obtenido cefalosporinas de quinta generación. Tampoco están disponibles todavía en tabletas, pero las inyecciones de estos medicamentos se consideran muy efectivas contra muchas infecciones.

Ámbito de aplicación de las cefalosporinas.

Estos medicamentos son bastante efectivos, pero no todos los microorganismos son susceptibles a sus efectos. Las cefalosporinas pueden resultar inútiles contra enterococos, neumococos, listeria, pseudomonas, clamidia y micoplasmas. Pero las siguientes enfermedades se pueden tratar fácilmente con ellos:

Cistitis, pielonefritis, uretritis y otras infecciones renales;

Dolor de garganta estreptocócico;

Enfermedades infecciosas del tracto respiratorio superior;

Otitis media;

Sinusitis;

Bronquitis aguda y crónica;

Gonorrea;

Shigelosis;

furunculosis;

También son eficaces para la prevención de infecciones postoperatorias.

Efectos secundarios de estos medicamentos.

Las tabletas de cefalosporina son bastante fáciles de tolerar, pero a veces pueden causar dolor abdominal, náuseas, vómitos y diarrea. Cuando se usan medicamentos inyectables, es posible que se produzca una sensación de ardor y una reacción inflamatoria en el lugar de la inyección. Normalmente, las cefalosporinas son poco tóxicas y bien toleradas incluso por los niños pequeños. Como todos los medicamentos antibacterianos, pueden causar reacciones alérgicas y trastornos del hígado y los riñones. También es posible cambiar la imagen de la sangre. Generalmente tratamiento parenteral Las cefalosporinas se llevan a cabo bajo la supervisión de un médico en una institución médica. En tales casos se pueden evitar efectos secundarios graves. Durante el tratamiento ambulatorio, que utiliza cefalosporinas en tabletas, es necesario seguir estrictamente las instrucciones y tomar medicamentos adicionales para prevenir la disbiosis. Es por eso que estos medicamentos no pueden usarse solos sin receta médica.

¿Por qué se utilizan con más frecuencia las cefalosporinas en comprimidos?

El precio juega un papel importante en este asunto. Después de todo, no necesita comprar jeringas y soluciones adicionales ni pagar por los servicios. personal medico. Las tabletas para un curso de tratamiento se pueden comprar por 50 a 250 rublos; la suspensión es más cara, alrededor de 500.

Muy importante también efecto psicológico. Muchos pacientes, especialmente los niños, perciben el hecho mismo de la inyección de manera muy dolorosa.

Cuando las inyecciones son posibles localmente. reacciones inflamatorias. Es por eso que el método de la terapia escalonada se usa cada vez más en medicina, cuando, cuando la condición del paciente mejora, se cambia a vía oral administración del fármaco. Esto es especialmente aplicable en la práctica pediátrica. Y en general, para el tratamiento de niños, intentan utilizar antibióticos del grupo de las cefalosporinas en tabletas. Esto está más justificado en el tratamiento de infecciones leves. Pero en cualquier caso, es necesario confiar en las recomendaciones del médico. Sólo un especialista puede determinar si ayudará. en este caso cefalosporina.

Instrucciones de uso

Los comprimidos o cápsulas en las que vienen estos antibióticos deben tomarse estrictamente según las recomendaciones de su médico.

A los adultos generalmente se les prescribe 1 gramo del medicamento cada 6 a 12 horas. Para los niños, la dosis se calcula en función del peso y el medicamento no se administra más de tres veces al día. Para facilitar la dosificación, se encuentran disponibles comprimidos con tira divisoria, así como jarabe y suspensión, que tienen un sabor agradable. Es en esta forma que las cefalosporinas se utilizan con mayor frecuencia para tratar a los niños. Estos medicamentos no se usan únicamente en bebés menores de 3 meses. La mayoría de las veces, el curso del tratamiento dura de 7 a 10 días, pero todo depende del estado del paciente. Por lo general, después de la mejora, debe continuar tomando el medicamento durante otros 2 o 3 días. Es mejor tomar el medicamento después de las comidas, de esta manera las cefalosporinas en tabletas se absorben mejor. Las instrucciones también advierten que al mismo tiempo es necesario tomar agentes antimicóticos y medicamentos contra la disbacteriosis.

Cefalosporinas de las tres primeras generaciones.

Se trata de medicamentos ya estudiados, utilizados desde hace mucho tiempo y muy extendidos. Muchos de ellos existen en diferentes formas:

En polvo para la preparación de solución inyectable;

En polvo para preparar una suspensión;

En cápsulas;

En tabletas que contienen dosis diferente sustancia activa;

En almíbar para niños.

Todos estos medicamentos se recetan con bastante frecuencia para el tratamiento de infecciones leves del tracto respiratorio superior, el sistema genitourinario, la piel y los tejidos blandos. Desde la primera a la tercera generación de estos antibióticos se observa un aumento de la actividad contra las bacterias gramnegativas, pero los microorganismos grampositivos se vuelven más resistentes a ellas.

La primera generación de estos antibióticos, además de los medicamentos cuyos nombres indican directamente su afiliación, incluyen Biodroxil, Keflex, Palitrex, Sefril y Solexin, las cefalosporinas de segunda generación en tabletas que se usan con mayor frecuencia, ya que su alta efectividad se combina con una buena tolerabilidad. Los fármacos más conocidos son Zinnat, Suprax, Axosef, Zinoximor y Ceclor. Hace relativamente poco tiempo, los antibióticos de cefalosporina comenzaron a producirse en tabletas de tercera generación. Se pueden encontrar con los siguientes nombres: “Orelox”, “Tsedex” y otros. Se utilizan con mayor frecuencia en la práctica pediátrica.

Cefalosporinas modernas

Los antibióticos de este grupo, pertenecientes a la cuarta y quinta generación, aparecieron hace relativamente poco tiempo. Pertenecen a fármacos antibacterianos semisintéticos y tienen un amplio espectro de acción.

Si bien estos medicamentos sólo se usan mediante inyección, así es como funcionan mejor. Los científicos no pueden garantizar que las tabletas de cefalosporina se absorban tan rápidamente sin perder su actividad. De la cuarta generación, los más utilizados son los siguientes medicamentos: "Maxipim", "Cefepim", "Izodepom", "Kaiten", "Ladef", "Movisar" y otros. Todos ellos se utilizan en condiciones de internación para el tratamiento de infecciones graves. Recientemente, han aparecido antibióticos de quinta generación: Ceftozolan y Ceftobiprola Medokaril. Resultaron ser aún más eficaces contra la mayoría de los microorganismos conocidos.

Cefalosporinas- grupo betalactámico antibióticos bactericidas, que son más resistentes a las penicilinasas producidas por microorganismos que las penicilinas. La base de la estructura de estos fármacos es el ácido 7-aminocefalosporánico (7-ASA). El primer representante de las cefalosporinas (cefalosporina C) se obtuvo del hongo Cefalosporinum acremonium. A partir de ello se obtuvieron muchas cefalosporinas semisintéticas. Sus diferentes actividades hacia los microorganismos Gr(+) y Gr(-) dieron lugar a la división de estos fármacos en generaciones.

Mecanismo de acción- daño a la pared celular bacteriana al alterar la síntesis de peptidoglicanos, que forma parte de esta estructura. Como resultado, el microorganismo muere.

Las cefalosporinas de primera generación incluyen: cefalexina, cefalotina, cefazolina y otras. Todos estos fármacos son muy activos únicamente contra los microorganismos Gr(+). Las bacterias Gr(-) son muy ligeramente sensibles a las cefalosporinas de primera generación o completamente resistentes.

Lista de enfermedades en cuyo tratamiento se pueden utilizar cefalosporinas de primera generación., pequeño. Básicamente, se trata de enfermedades del sistema musculoesquelético, de los tejidos blandos y del tracto respiratorio superior con una naturaleza estafilocócica o estreptocócica claramente establecida.

Efectos secundarios

reacciones alérgicas, trastornos dispépticos. Contraindicaciones generales: intolerancia individual a las drogas de este grupo. Usar con precaución en pacientes con enfermedades cronicas riñones, así como en pacientes con insuficiencia renal.

Medicamentos en este grupo.

Cefalexina- existe sólo en formas de dosificacion para administración oral. Se absorbe perfectamente en el tracto gastrointestinal y crea rápidamente concentraciones terapéuticas en las estructuras del sistema musculoesquelético, la bilis y la orina. El fármaco no atraviesa la barrera hematoencefálica. Se utiliza para enfermedades del sistema musculoesquelético, tejidos blandos y del tracto respiratorio superior con una naturaleza estafilocócica o estreptocócica claramente establecida (por ejemplo, amigdalitis). Contraindicaciones y efectos secundarios Lo mismo que para todas las cefalosporinas de primera generación. Forma de liberación: cápsulas de 250 y 500 mg, suspensión para administración oral de 125 o 250 mg de principio activo por 5 ml.

Cefazolina (Cefazolina)- Al igual que la cefalexina, se absorbe casi por completo en el tracto gastrointestinal, pero se considera preferible el uso parenteral de cefazolina. El fármaco no atraviesa la barrera hematoencefálica. Las mayores concentraciones se crean en las estructuras del sistema musculoesquelético. Se metaboliza mal en el hígado. Se utiliza para enfermedades del sistema musculoesquelético, tejidos blandos con una naturaleza estafilocócica o estreptocócica claramente establecida; para la prevención de la infección intraoperatoria de incisiones de tejidos blandos. Las contraindicaciones y efectos secundarios son los mismos que para todas las cefalosporinas de primera generación. Forma de liberación: polvo para vía intramuscular o administración intravenosa en frascos de 250, 500 mg, 1, 5, 10, 20 g.