Medicamentos para el tratamiento exitoso de la malaria. Revisión de los medicamentos contra la malaria más eficaces para niños y adultos.

El medicamento antipalúdico que elija dependerá del lugar al que vaya y por cuánto tiempo. Es mejor elegir los últimos medicamentos, ya que el patógeno puede ser resistente a la mayoría de los medicamentos. Ninguno de los medicamentos actualmente disponibles proporciona una protección completa contra la malaria. Por tanto, la única garantía fiable de salud es evitar las picaduras de mosquitos. Todas las medidas para prevenir la malaria implican reducir el riesgo de infección.

Los efectos secundarios pueden ser muy desagradables y el efecto del medicamento no aparece de inmediato. Comience su tratamiento preventivo antes de llegar al área epidémica (aproximadamente 1 semana para medicamentos como cloroquina, doxiciclina y proguanil, pero la mefloquina debe iniciarse 2 semanas antes del viaje y la malarona solo 2 días antes de la salida). Dado que el ciclo de vida de los plasmodios de la malaria es muy complejo y la enfermedad tiene un largo período de incubación, se deben continuar tomando todos los medicamentos antipalúdicos durante varias semanas después de abandonar el área peligrosa (la excepción es la malarona, que se toma solo durante 1 semana). . En el Reino Unido, la cloroquina y el proguanil están aprobados para la prevención de la malaria a largo plazo, mientras que la doxiciclina está aprobada por dos años, la mefloquina por un año y la malarona por sólo 28 días.

Una combinación de fármacos que contienen pirimetamina se utiliza habitualmente como profilaxis contra la malaria (Maloprim) y en el tratamiento de la malaria fulminante (Fansidar). Actualmente, estos fármacos se utilizan en los casos en los que otros fármacos más eficaces están contraindicados o no se pueden conseguir.

La cloroquina se está convirtiendo en un fármaco menos eficaz, ya que las bacterias se vuelven cada año más resistentes a su acción. El medicamento también se puede utilizar en combinación con proguanil. La combinación con proguanil en África, donde el riesgo de enfermedad es mayor, proporcionará una protección del 70%. Llame a su médico si su condición médica le impide tomar este medicamento. Efectos secundarios: trastornos gastrointestinales, dolor de cabeza, convulsiones, alteraciones visuales, despigmentación, caída del cabello y reacciones cutáneas. Los efectos secundarios suelen ser leves.

Posología: 2 comprimidos (150 mg), que son 300 mg, 1 vez por semana, después de las comidas.

Proguanil: generalmente se toma en combinación con cloroquina. El medicamento es difícil de conseguir en Estados Unidos, aunque está disponible en el Reino Unido. Australia, Nueva Zelanda y muchos países europeos. El medicamento debe usarse con precaución si tiene enfermedad renal y durante el embarazo, pero es mejor discutir estos temas con su médico. Efectos secundarios: malestar estomacal leve, diarrea, úlceras en la boca y (raramente) reacciones cutáneas, caída del cabello.

Dosis: 2 comprimidos (100 mg), total 200 mg, una vez al día.

Definitivamente se recomienda la mefloquina, a pesar de la actitud pública negativa hacia este medicamento, ya que los plasmodios de la malaria son cada vez más resistentes a la acción de la cloroquina. De todos los fármacos antipalúdicos existentes, la mefloquina proporciona la mejor protección, aproximadamente el 90%. Sin embargo, el alto precio y los efectos secundarios lo hacen impopular. Efectos secundarios: náuseas, vómitos, diarrea, somnolencia, pérdida de coordinación, dolor de cabeza, alteraciones del sueño, ansiedad, depresión, alucinaciones, convulsiones, zumbidos en los oídos, alteración de la percepción visual, alteración del sistema circulatorio, dolor y debilidad muscular, dolor en las articulaciones. , erupción cutánea, picor, caída del cabello, malestar general, fiebre, sensación de cansancio, pérdida de apetito y disfunción hepática, deterioro de la composición sanguínea y disfunción cardíaca. Las graves consecuencias que a menudo se informan en los medios de comunicación son muy exageradas. El medicamento no debe tomarse en los primeros meses de embarazo, durante la lactancia, en caso de trastornos mentales graves, convulsiones o hipersensibilidad a la quinina.

También debe dejar de tomar el medicamento si tiene problemas con los riñones y el hígado, trastornos de la conducción cardíaca (arritmias) y

La malaria es una enfermedad infecciosa transmitida por insectos. La infección es posible de madre a hijo durante el embarazo o el parto, mediante transfusión de sangre o reutilización de instrumentos médicos y jeringas.

La recuperación completa es posible con el inicio oportuno del tratamiento y la supervisión completa del médico. De lo contrario, pueden desarrollarse complicaciones. La consecuencia más peligrosa es el coma palúdico, que provoca la muerte. También son posibles daños hepáticos y pulmonares, insuficiencia cardíaca y daños cerebrales.

Síntomas y procedimientos de diagnóstico.

Tratamiento de la malaria

Medicamentos

La mefloquina es un fármaco antibacteriano de origen sintético.

"Chinocidio"

Para el tratamiento de la malaria se utiliza el medicamento "Khinocid", cuya acción tiene como objetivo destruir el agente causante de la enfermedad. Además, se utiliza para prevenir las recaídas y prevenir la malaria. Permitido su uso cuando los niños están infectados desde el nacimiento. En este caso, la dosis la calcula el pediatra. Tiene reacciones adversas del organismo en forma de náuseas y vómitos, dolor de cabeza, labios azules y cambios bruscos de temperatura corporal. Está prohibido el uso concomitante con otros medicamentos contra la malaria. Tampoco debe prescribirse a personas con enfermedades del sistema cardiovascular y de los riñones.

"Bigumal"

"Primajin"

El medicamento "Primaquine" se puede utilizar en niños menores de un año.

"Doxiciclina"

Representante del grupo de las tetraciclinas. El fármaco es un antibiótico de amplio espectro de origen sintético. Recetado para enfermedades infecciosas causadas por bacterias sensibles al fármaco. El producto debe tomarse después de las comidas con abundante líquido. La pomada de doxiciclina se usa eficazmente para tratar y prevenir enfermedades. Es necesario untar las zonas dañadas de la piel. Está prohibido prescribir a niños menores de 9 años y madres lactantes. Es aceptable utilizar doxiciclina en la primera mitad del embarazo.

"Fansidar"

"Aciclovir"

El medicamento "Aciclovir" tiene diferentes formas de liberación.

Una cura para una enfermedad con efecto antiviral. Se presenta en forma de pomada, tabletas y polvo para preparar una solución. Esto le permite lograr los máximos resultados al usar el medicamento. El uso de la pomada se produce sin efectos secundarios. Las pastillas contra la malaria pueden provocar náuseas, vómitos y debilidad general. La administración de una solución de aciclovir está plagada de actividad de las enzimas hepáticas y cambios en los análisis de sangre. Las contraindicaciones incluyen el embarazo y la lactancia.

MEDICAMENTOS ANTIMALARICOS- agentes quimioterapéuticos con actividad específica contra los patógenos de la malaria.

Características de acción y clasificación de los medicamentos antipalúdicos.

PD tienen una actividad desigual contra diferentes formas de vida de plasmodios y pueden tener un efecto esquizotrópico (esquizonticida) dirigido a las formas asexuales de estos patógenos, y un efecto hamotrópico (gamontocida) dirigido a las formas sexuales durante su desarrollo en el cuerpo humano. En este sentido, se distinguen los fármacos esquizotrópicos y hamotrópicos.

Antipalúdicos esquizotrópicos

Esquizotrópico P. s. difieren en su actividad contra los eritrocitos asexuales y las formas extraeritrocíticas de los patógenos de la malaria, por lo que los fármacos de este subgrupo se dividen en histoesquizotrópicos (esquizonticidas tisulares) y hematoesquizotrópicos (esquizonticidas sanguíneos). Histosquisotrópico P. s. Provocan la muerte de formas extraeritrocíticas: formas preeritrocíticas tempranas que se desarrollan en el hígado y formas que permanecen en el cuerpo fuera de los eritrocitos en estado latente durante el período que precede a las manifestaciones remotas de malaria causada por Plasmodium vivax y Plasmodium ovale. Hematoesquisotrópico P. s. son activos contra las formas asexuales de eritrocitos y detienen o previenen su desarrollo en los eritrocitos.

Antipalúdicos gamotrópicos

Las páginas gamotrópicas de P., que afectan las formas sexuales de plasmodios en la sangre de las personas infectadas con ellas, provocan la muerte de estas formas (efecto gamontocida) o las dañan (efecto gamostático). Efecto gamostático de P. s. por naturaleza puede ser deflagelación, es decir, impedir la formación de gametos masculinos como resultado de la exflagelación de las formas sexuales masculinas en el estómago del mosquito y, por tanto, interrumpir la fecundación posterior de las formas sexuales femeninas, o hemostático tardío (esporonticida), es decir, impidiendo la finalización de la esporogonia y la formación de esporozoitos (ver Malaria).

segun la quimica estructura entre P. s. distinguir: derivados de 4-aminoquinolina - hingamina, (ver), nivaquin (sulfato de cloroquina), amodiaquina, hidroxicloroquina (plaquenil); derivados de diaminopirimidina: cloridina (ver), trimetoprima; derivados de biguanida: bigumal (ver), clorproguanil; derivados de 9-aminoacridina - akriquin (ver); Derivados de 8-aminoquinolina: primaquina (ver), quinocida (ver); sulfonamidas: sulfazina (ver), sulfadimetoxina (ver), sulfapiridazina (ver), sulfaleno, sulfadoxina; sulfonas - diafenilsulfona (ver). Como P. s. También se utilizan preparaciones de quinina (ver): sulfato de quinina y diclorhidrato de quinina. Según el tipo de acción, los derivados de 4-aminoquinolina, 9-aminoacridina, sulfonamidas, sulfonas y preparados de quinina son hematoesquizotrópicos. Los derivados de la diaminopirimidina (cloridina, trimetoprima) y la biguanida (bigumal, clorproguanil) son histosquisotrópicos y activos contra las formas tempranas de tejido preeritrocítico que se desarrollan en el hígado. Estos derivados también tienen un efecto hematoesquizotrópico. Los derivados de la 8-aminoquinolina (primaquina, quinocida) son histosquisotrópicos P. s., activos contra formas extraeritrocíticas existentes desde hace mucho tiempo. Propiedades del gasotrópico P. s. Poseen derivados de diaminopirimidina, biguanida y 8-aminoquinolina.

Mecanismos de acción de los antipalúdicos.

Mecanismos de acción sobre los patógenos de la malaria P. s. diferentes químicos Los edificios no son los mismos. Por ejemplo, los derivados de 4-aminoquinolina interrumpen los procesos metabólicos intracelulares en las formas eritrocíticas de Plasmodium, provocando una deficiencia de aminoácidos y la formación de citolisosomas. La quinina interactúa con el ADN de Plasmodium. Los derivados de 8-aminoquinolina inhiben las funciones mitocondriales de las formas extraytrocíticas de plasmodium. La cloridina y las sulfonamidas alteran la biosíntesis del ácido fólico. Al mismo tiempo, las sulfonamidas previenen la formación de ácido dihidrofólico debido al antagonismo competitivo con el ácido n-aminobenzoico, y la cloridina es un inhibidor de la dihidrofolato reductasa e interrumpe la transformación del ácido dihidrofólico en ácido tetrahidrofólico.

PD utilizado para el tratamiento y quimioprofilaxis de la malaria.

Uso de antipalúdicos

En áreas donde no hay patógenos resistentes a los medicamentos, generalmente se prescribe uno de los medicamentos para el tratamiento: derivados de 4-aminoquinolina (quinamina, amodiaquina, etc.), quinina. Para las personas con inmunidad parcial a los patógenos de la malaria (por ejemplo, residentes indígenas adultos de áreas endémicas), estos medicamentos se pueden recetar en dosis reducidas. En casos graves de malaria tropical, a veces se prescribe quinina en lugar de derivados de 4-aminoquinolina. En áreas endémicas de malaria tropical resistente a los medicamentos, el tratamiento se lleva a cabo prescribiendo combinaciones de medicamentos hematoesquizotrópicos, por ejemplo, quinina en combinación con cloridina y sulfonamidas de acción prolongada.

Tratamiento preliminar(uso de P. s. en caso de sospecha de malaria) se lleva a cabo antes del diagnóstico para debilitar la cuña, las manifestaciones de la enfermedad y prevenir una posible infección por mosquitos. Para hacer esto, se prescribe una vez un medicamento hematoesquizotrópico, por ejemplo, hingamina o quinina (teniendo en cuenta la sensibilidad de las cepas locales del patógeno) inmediatamente después de la extracción de sangre para realizar pruebas de malaria. Si existe peligro de infección por mosquitos y posibilidad de que se complete la esporogonia, además de estos medicamentos, se prescriben medicamentos antipalúdicos hemotrópicos (p. ej., cloridina, primaquina). Una vez confirmado el diagnóstico, se lleva a cabo un ciclo completo de tratamiento radical.

Tácticas de uso de los fondos enumerados en la URSS; consulte Malaria.

Uso de antipalúdicos para la quimioprofilaxis de la malaria.

Hay tres tipos de quimioprofilaxis contra la malaria: personal, pública y fuera de temporada; La elección depende del objetivo, de los contingentes protegidos, del epidemiol. condiciones, tipo de patógeno. Los diferentes tipos de quimioprofilaxis contra el paludismo deben limitarse a períodos específicos determinados por la fenología de la infección.

Los grupos de personas sujetos a quimioprofilaxis se determinan teniendo en cuenta su vulnerabilidad a la infección por malaria o el grado de peligrosidad como fuente de infección. Elección de P. s. Depende del tipo de quimioprofilaxis realizada, la sensibilidad de las cepas locales a P. s. y tolerancia individual a las drogas. Dosis y regímenes de prescripción P. s. se establece en función de las características de la farmacocinética de los fármacos, el tipo de plasmodio dominante en la zona y el grado de endemicidad de la zona en la que P. s. para quimioprofilaxis.

La quimioprofilaxis personal tiene como objetivo prevenir por completo el desarrollo del patógeno o prevenir ataques de la enfermedad en personas con riesgo de infección. Hay dos formas de este tipo de quimioprofilaxis: radical (causal) y clínica (paliativa).

Para la quimioprofilaxis radical de la malaria tropical, se pueden utilizar P. que actúan sobre las formas preeritrocíticas de plasmodium, por ejemplo, cloridina, bigumal. Sin embargo, estos medicamentos varían en efectividad contra diferentes cepas del patógeno. Para la malaria causada por Plasmodium vivax y Plasmodium ovale, estos medicamentos solo previenen las manifestaciones tempranas de la enfermedad.

Cuña. La quimioprofilaxis se lleva a cabo con la ayuda de P. con., que actúa sobre las formas eritrocíticas de Plasmodium. En áreas donde no se registran formas de patógenos resistentes a los medicamentos, el cap. sobre el río khingamina y cloridina. Los medicamentos se prescriben durante todo el período de posible infección y en zonas tropicales altamente endémicas, donde la transmisión de malaria puede ocurrir de forma continua durante todo el año. En áreas donde hay interrupciones estacionales en la transmisión de malaria o durante una estadía temporal en una zona endémica, los medicamentos se prescriben unos días antes del inicio de una posible infección y se administran durante 6 a 8 semanas. después de que haya cesado el peligro de infección.

Quimioprofilaxis personal le permite prevenir completamente el desarrollo de la malaria tropical causada por Plasmodium falciparum. En personas infectadas con P. vivax y P. ovale, después de suspender la quimioprofilaxis personal, pueden ocurrir ataques de la enfermedad en períodos característicos de manifestaciones a largo plazo (dentro de los 2 años y, a veces, más tarde). En este sentido, a las personas que viajen desde zonas con alto riesgo de infección por estos tipos de plasmodium se les debe prescribir primaquina o quinocida.

La quimioprofilaxis de la malaria durante la transfusión de sangre, es decir, la prevención de la infección de los receptores como resultado de una transfusión de sangre o la hemoterapia con sangre de donantes que son posibles portadores de la infección de malaria (por ejemplo, residentes indígenas de áreas endémicas), se considera como un tipo. de cuña, quimioprofilaxis. Para ello, al receptor se le prescribe cualquier P. hematoesquizotrópico inmediatamente después de la administración de sangre del donante. (hingamina, amodiaquina, etc.) según el régimen de tratamiento de las manifestaciones agudas de malaria.

Quimioprofilaxis interestacional tiene como objetivo prevenir las manifestaciones distantes de malaria terciana con una incubación corta y las manifestaciones primarias de malaria terciana con una incubación prolongada en personas infectadas en la temporada de malaria anterior, que al comienzo de la próxima temporada de malaria pueden convertirse en fuentes de infección. Para este tipo de quimioprofilaxis, su esquisotrópico P. s. (primaquina o quinocida), que actúa sobre formas extraeritrocíticas del patógeno que existen desde hace mucho tiempo. En caso de intolerancia a estos medicamentos (por ejemplo, en personas con una deficiencia genéticamente determinada de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa en los eritrocitos), en lugar de quimioprofilaxis interestacional durante el período de posibles manifestaciones, se prescriben medicamentos hematoesquizotrópicos de acuerdo con el esquema de quimioprofilaxis personal. .

Efectos secundarios de los antipalúdicos

La mayoría de P. s. Es bien tolerado y, cuando se toma durante un período breve en dosis terapéuticas, no suele provocar efectos secundarios graves. Estos últimos ocurren con mayor frecuencia con el uso prolongado de P. s.

La naturaleza de los efectos secundarios de P. con., pertenecientes a diferentes clases de sustancias químicas. las conexiones son diferentes. Por tanto, la hingamina y otros derivados de la 4-aminoquinolina pueden provocar náuseas y vómitos. Con el uso continuo a largo plazo (durante muchos meses), los medicamentos de este grupo pueden causar discapacidad visual y trastornos vestibulares, despigmentación del cabello, daño hepático y cambios degenerativos en el miocardio. Con la administración intravenosa rápida de hingamine, pueden desarrollarse reacciones colaptoides.

Los derivados de diaminopirimidina (cloridina, etc.) con un uso breve a veces provocan dolor de cabeza, mareos y trastornos dispépticos. Las manifestaciones más graves de los efectos secundarios de estos fármacos con el uso prolongado pueden ser anemia megaloblástica, leucopenia y efectos teratogénicos, que son causados ​​por las propiedades antifólicas de P. s. este grupo.

Bigumal y otras biguanidas provocan un aumento transitorio en el número de neutrófilos en la sangre y reacciones leucemoides en algunos pacientes. El uso prolongado de bigumal con el estómago vacío se acompaña de pérdida de apetito, posiblemente debido a la inhibición de la secreción gástrica.

PD entre los derivados de la 8-aminoquinolina (primaquina, quinocida) más a menudo que otros fármacos provocan efectos secundarios (trastornos dispépticos, dolor en el pecho, cianosis, etc.). Debe tenerse en cuenta que los efectos secundarios del quinocida se desarrollan con mayor frecuencia y son más graves cuando este medicamento se prescribe simultáneamente con otros medicamentos. La manifestación más grave del efecto secundario de los derivados de 8-aminoquinolina puede ser la hemólisis intravascular, que se desarrolla en personas con deficiencia congénita de la enzima glucosa-6-fosfato deshidrogenasa en los eritrocitos.

Las preparaciones de quinina se caracterizan por una mayor toxicidad en comparación con otras P. s. Los efectos secundarios de la quinina incluyen tinnitus, mareos, náuseas, vómitos, insomnio y hemorragia uterina. En caso de sobredosis, la quinina puede provocar disminución de la visión y la audición, dolor de cabeza intenso y otras alteraciones del c. norte. pp., así como reacciones colaptoides. En caso de idiosincrasia a la quinina, se producen eritema, urticaria, dermatitis exfoliativa y erupción escarlata. En personas con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, la fiebre hemoglobinúrica se desarrolla bajo la influencia de la quinina.

S. A. Rabinovich.

Los medicamentos antipalúdicos son un grupo de medicamentos antiprotozoarios para la prevención y el tratamiento de la malaria.

Los agentes causantes de la malaria son Plasmodium. Dependiendo del tipo de plasmodio (P) que causa la enfermedad y, por lo tanto, de los cambios en el momento del ciclo eritrocítico interno de su desarrollo, se distingue la malaria de tres días - (P. vivax), de cuatro días - (P. malariae ) y tropical - (P. falciparum), varios paludismo de tres días - (P. ovale).

Cualquier tipo de Plasmodium pasa por dos ciclos de desarrollo: un ciclo asexual (esquizogonia) en el cuerpo humano y un ciclo sexual (esporogonía) en el cuerpo de una hembra de mosquito del género Anopheles.

Farmacomarketing

Clasificación y drogas.

Fármacos que afectan la esquizogonia.			Drogas que afectan	Combinado para esporogonia
Ciclo tisular (hígado)	Ciclo erigrocítico (eritrocitos)
esquizontotropos			Gamontotropni
Histoshizonto	hematoesquizontotrópico
pirimetamina Procuanilo g/x Quinocidio primaquina	pirimetamina Procuanilo g/x cloroquina hidroxicloroquina mefloquina	pirimetamina Procuanilo g/x Quinocidio primaquina			Pirimetamina + sulfamegapirazina (Metakelfina) pirimetamina Sulfaoxina (fansidar)

Según su estructura química, los fármacos antipalúdicos se dividen en grupos:

1. Derivados de la quinoleína:

4 quinolinas sustituidas: cloroquina, quinina, hidroxicloroquina,

8-aminoquinolini-primaquina, quinocida.

2. Derivados de diaminopirimidina - pirimetamina.

3. Biguanidas - proquanil.

4. Sulfanipamidas: sulfato, sulfadimetoxina; sulfapiridazina.

5. Tetraciclinas - doxiciclina.

Los antipalúdicos se diferencian entre sí por su tropismo hacia determinadas formas de desarrollo de Plasmodium en el cuerpo humano.

mecanismo de acción

Según el mecanismo de acción, los fármacos antipalúdicos se dividen en dos grupos:

Y. Fármacos con fuertes efectos esquizonticida (cloroquina, primaquina, quinina). El mecanismo de su acción es inespecífico.

La cloroquina y la quinina son similares a las nucleoproteínas y, por lo tanto, inhiben la incorporación de fósforo en el ARN y el ADN de los plasmodios, interrumpen la reduplicación (síntesis de una nueva macromolécula) del ADN y la síntesis de ARN.

La quinina facilita la penetración de los esquizontes a través de la membrana de los eritrocitos.

Khingamin interfiere con la absorción de hemoglobina por las formas eritrocigarnimas internas de plasmodium.

Según su efecto sobre la síntesis de ácidos nucleicos, estos fármacos se clasifican como agentes intercalantes, que provocan la intervención de una molécula extraña entre pares de bases adyacentes de la doble hélice del ADN.

siglo II Fármacos con efecto esquizonticida gradual y alta especificidad. (proquanil, pirimetamina, sulfonamidas). Actúan sobre la base del antagonismo competitivo con PABA.

El proquanil en el cuerpo humano se convierte en un metabolito de triazina cíclico, que interfiere con la restauración del ácido fólico en el cuerpo del mosquito. En este sentido, se altera la síntesis de ácidos nucleicos y cesa la esquizogonía de los eritrocitos.

La pirimetamina es un inhibidor de la dihidrofolato reductasa, una enzima vital del plasmodio de la malaria.

Todas las sulfonamidas previenen la conversión de PABA en ácido fólico. El efecto de los fármacos antipalúdicos se manifiesta primero por el cese del desarrollo de Plasmodium (efecto esquizonto, gamontostático) y luego termina con su muerte (efecto esquizonto, gamontostático).

Farmacológico

El principal efecto de los antipalúdicos es el antiprotozoario (todos los antipalúdicos).

Indicaciones de uso e intercambiabilidad.

1. Tratamiento de las manifestaciones agudas de la malaria (pirimetamina, proquanipa r/x, cloroquina, hidroxicloroquina, mefloquina, Metakelfin).

2. Tratamiento de la malaria resistente a la quinamina y otros fármacos antipalúdicos (quinina, fansidar).

3. Prevención de las recaídas tempranas de la malaria (pirimetamina, proquanipu g/x).

4. Prevención de recaídas tardías de la malaria (quinocidio, primaquina).

5. Prevención masiva de la malaria (pirimetamina, proquanipu g/x, primaquina, cloroquina, hidroxicloroquina, mefloquina).

6. Quimioprofilaxis personal en combinación con hingamine (primaquin).

7. Tratamiento de leishmaniasis, toxoplasmosis (pirimetamina).

8. Tratamiento de la colagenosis: lupus eritematoso sistémico, artritis reumatoide (cloroquina, hidroxicloroquina).

9. Alteraciones del ritmo cardíaco: extrasístole, fibrilación auricular, etc. (Cloroquina, quinina).

Así, los hematoesquizontotrópicos y los esquizonticidas se utilizan para detener los ataques agudos de malaria y para el tratamiento de casos de enfermedades crónicas. Los esquizonticidas se utilizan para la quimioprofilaxis de la malaria en un paciente. Los gamontocidas y los esporontocidas son medios de prevención masiva o epidemiológica.

efectos secundarios

Los pacientes toleran bien los fármacos antipalúdicos. Las complicaciones surgen en casos de uso prolongado en dosis altas.

1. Supresión del sistema nervioso central, estado de aturdimiento, dolor de cabeza, tinnitus, visión borrosa, efecto relajante muscular, hipotensión (quinina, cloroquina).

2. Dolor de cabeza, dolor en la zona del corazón, dispepsia, anemia megaloblástica, leucopenia, efecto relajante muscular, efecto teratogénico (pirimetamina).

3. Supresión de la secreción de confianza gastrointestinal, anorexia (proquanil).

4. dispepsia, dolor de cabeza, convulsiones, efectos teratogénicos (mefloquina).

5. Hemólisis intravascular y hemoglobinuria en pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (eritrocitos G-6PDG) (primaquina, quinina, quinocida).

6. Dolor de cabeza, náuseas, cianosis de los labios, hemólisis (quinocidio).

7. Las consecuencias a largo plazo del tratamiento intensivo con quinina y cloroquina pueden ser la pérdida de audición.

8. La quinina y los fanáticos causan reacciones alérgicas.

Contraindicaciones

1. Enfermedades graves del corazón, riñones, hígado (cloroquina).

2. Enfermedades de los órganos hematopoyéticos (cloroquina, pirimetamina).

3. Enfermedades infecciosas agudas, exacerbación del reumatismo (primaquin).

4. Pacientes con hipersensibilidad al fármaco, con deficiencia de la enzima G-6-FDG (quinina, quinocida, primaquina).

5. Los medicamentos de este grupo no deben prescribirse durante los primeros 3 meses de embarazo.

Farmacoseguridad

El desarrollo de resistencia de los patógenos de la malaria a los medicamentos reduce significativamente la eficacia del tratamiento.

Quinocidio No debe prescribirse concomitantemente con otros medicamentos antipalúdicos.

primaquina No debe prescribirse con quinina o sulfonamidas.

cloroquina no se puede combinar con sulfonamidas, salicilatos, corticosteroides.

Pirimetamina - un antagonista del ácido fólico, altera su metabolismo en el cuerpo humano y provoca anemia megaloblástica. El medicamento se excreta en la leche materna, previene la malaria en los bebés y permanece en el cuerpo durante varios días. Esta es una propiedad muy valiosa cuando se utiliza con fines preventivos.

Mefpojin presenta efectos teratogénicos. Durante todo el período de tratamiento y 2 meses después del mismo, las mujeres en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos.

Fansidar Acción masiva prolongada: el efecto de una dosis dura hasta 4 semanas.

Con administración intravenosa quinina Puede desarrollarse hipotensión debido a la inhibición de la función miocárdica y la dilatación de las arteriolas. Después de las comidas, tome proquanil g/x, quinocida, cloroquina.

Características comparativas de las drogas.

Quinina Tiene propiedades anestésicas locales. Tiene un efecto similar a la quinidina sobre el corazón: reduce la excitabilidad y las contracciones del miocardio. Tiene un suave efecto analgésico y antipirético debido a la inhibición del centro de termorregulación. Estimula el miometrio, especialmente durante el embarazo, deprime el sistema nervioso central y tiene un efecto relajante muscular similar al curare.

La gran ventaja de la quinina es el rápido desarrollo de su efecto. La excreción por orina se completa en 24 horas y no se acumula. Penetra fácilmente la barrera placentaria.

cloroquina muchas veces más activo debido a la quinina. Mata las formas asexuales de eritrocitos de todo tipo de plasmodios, también es eficaz contra los gametocitos de P.vivax, P.malariae, pero no tiene ningún efecto sobre los gamontes de P. falciparum. Lentamente se desarrolla resistencia del Plasmodium a la cloroquina.

Además de su efecto sobre el esquizonte, el fármaco tiene un efecto amebocida y es eficaz contra la amebiasis extraintestinal, la toxoplasmosis y la giardiasis. Se caracteriza por tener acciones antiinflamatorias, antiarrítmicas y antihistamínicas, debido a su efecto estabilizador de las membranas celulares. Tiene propiedades anestésicas locales y en grandes dosis tiene un efecto relajante muscular.

Hidroxicloroquina similares en propiedades farmacológicas, indicaciones de uso, contraindicaciones y complicaciones.

cloroquina. Su principal ventaja es una mejor tolerabilidad en comparación con la cloroquina.

Pirimetamina La propiedad de producción en masa afecta principalmente a P.vivax. La actividad es similar a la de la cloroquina, pero actúa lentamente, por lo que se utiliza principalmente con fines de prevención personal. El fármaco también es eficaz contra las formas preeritrocíticas de P. falciparum. Tiene efecto gamontostático y, al igual que el proquanil, impide la maduración de los gametocitos fecundados en el cuerpo del mosquito.

El fármaco se caracteriza por un depósito pronunciado en los tejidos y se excreta lentamente por los riñones.

Proquanil el tipo de acción es similar a la pirimetamina, pero el efecto esquizonticida se produce rápidamente, por lo que el fármaco puede usarse para tratar las manifestaciones agudas de la malaria causada por P. vivax y P. falciparum. Es activo contra las formas primarias preeritrocíticas de P. falciparum, lo que permite utilizarlo como agente profiláctico de la malaria tropical.

Quinocidio similar en mecanismo y tipo de acción a la primaquina.

mefloquina Provoca la muerte de las formas asexuales de eritrocitos de Plasmodium. Actúa por más tiempo, T 1/2 > 6 días. Proporciona una cura radical para todas las formas de malaria, incluida la resistencia a otros medicamentos antipalúdicos.

Metakelfin y fansidar - medicamentos combinados que brindan tratamiento y prevención de la malaria.

Sulfonamidas y sulfonas. son activos contra cepas chingaminosas de P. falciparum. Se utilizan ampliamente la sulfapiridazina, la sulfadimetoxina, la sulfazina y la diafsilsulfona. Los fármacos se combinan con quinina, cloridina o bigumal para potenciar el efecto esquizotrópico.

tetraciclinas activo contra cepas de P. falciparum resistentes a Chingami. Dado que los fármacos actúan lentamente, en caso de manifestaciones agudas de malaria tropical, al comienzo del tratamiento se combinan con fármacos esquizonticidas de acción rápida.

lista de drogas

POSADA. (Nombre comercial)	formulario de declaración
Hidroxicloroquina (Quencil, Oxyclorin, Plaquenil, Ercoquin)
Quinotsid (Khinotsid)	mesa VKR. o. 5, 10 mg
Metakelfina (pirimetamina + sulfamepschirazina)
Mefloquina (Lariam)
Pirimetamina (Daraprim, Malocid. Tindurnn. Cloridina)	mesa 0,025; 0,01
Primaquina (Primaquina)	mesa 3,9 mg
Prokvanilu g / x (Bigumal)	tab.. tabletas 0,05; 0.1
Fansidar (Pyrimstamiin-sulfadoxnn)	r-r d/i. mesa
Quinina (quinina h/c. Sulfato de quinina)	mesa 0,25; 0,5; solución d/i 50%
Cloroquina (Autoclor, Aralen, Arekhin, Delatil, Lariago, Rezoquin, Umikhin, Hingamin)	mesa 0,1; 0,15: 0,25; solución d/i 4; 5,6%: jarabe 16 mg/ml

Quinina- el primer fármaco antipalúdico eficaz, que es un alcaloide de la corteza de quina ( Cinchona). Altamente eficaz cuando se administra por vía parenteral. En la práctica médica se utilizan sales de quinina: clorhidrato, diclorhidrato y sulfato. El mecanismo del efecto antipalúdico no se ha establecido con precisión. Se supone que puede estar asociado con una función lisosómica alterada y con el bloqueo de la síntesis de ácidos nucleicos en las células de Plasmodium. Tiene un débil efecto analgésico y antipirético.

Tiene un efecto hematoesquizonticida contra todo tipo de plasmodios palúdicos. La quinina se absorbe rápida y casi por completo en el tracto gastrointestinal; su biodisponibilidad no depende de los alimentos. La concentración máxima en sangre se desarrolla 1,5 horas después de la administración oral. 85-90% se une a proteínas plasmáticas. Pasa mal a través de la BHE; el contenido en el LCR en las formas cerebrales de malaria es del 2 al 7% del nivel en el plasma sanguíneo. Penetra en la placenta y se detecta en la leche materna. Metabolizado en el hígado, excretado por los riñones (más intensamente con orina ácida). La vida media es de 16 a 18 horas.

Las reacciones indeseables y más graves cuando se usa quinina son: anemia hemolítica (con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa), hemólisis masiva con desarrollo de fiebre hemoglobinúrica, disminución de la contractilidad del miocardio, hipotensión (más a menudo con administración parenteral).

En las formas graves de malaria tropical, para garantizar una alta concentración del fármaco en la sangre, el tratamiento comienza con una dosis doble (para adultos: 20 mg por 1 kilogramo de peso). El medicamento se disuelve en solución salina o de glucosa al 0,5% y se administra por vía intravenosa durante 4 horas (el volumen de la solución para perfusión no supera los 500 ml). Posteriormente se administran 10 mg/kg de quinina cada 8 horas. Después de 2 días, la dosis se reduce a 5-7 mg/kg.

En algunas regiones del sudeste asiático, debido al desarrollo de Pl. falciparum a la quinina se utiliza junto con tetraciclina, que se prescribe 250 mg 4 veces al día, o doxiciclina en una dosis diaria de 0,2 g.

El tratamiento de la malaria tropical no complicada se realiza durante 10 días, prescribiendo 10 mg/kg de quinina al día. La dosis diaria se toma en 3 dosis por vía oral.

Los efectos secundarios del fármaco incluyen tinnitus, pérdida de audición, mareos, náuseas y vómitos. En caso de sobredosis, puede desarrollarse hipoglucemia.

El medicamento está disponible en forma de comprimidos de 300 mg o en otra dosis, así como en forma de solución inyectable en ampollas de 2 ml que contienen 600 mg del principio activo.

quinidina- más conocido como fármaco antiarrítmico. Tiene mayor actividad contra Pl.falciparum que la quinina. Sin embargo, el pronunciado efecto sobre la actividad cardíaca complica significativamente su uso para el tratamiento de la malaria.

mefloquina ("Lariam") – tiene una alta actividad sólo contra las etapas de desarrollo de eritrocitos de todos los tipos de plasmodios de malaria.

Se utiliza para tratar formas leves y moderadas de malaria causadas por cepas resistentes a otros medicamentos antipalúdicos. Sirve como un medio eficaz de prevención. Recientemente, se han identificado cepas de Pl.falciparum resistentes a la mefloquina en algunas partes del mundo (Sudeste Asiático, África Occidental, etc.).

Para el tratamiento de la malaria, el medicamento se prescribe en una dosis de 15 a 25 mg/kg (para adultos, 1 a 1,5 g) en una o 2 a 3 dosis con un intervalo de 6 a 8 horas. El medicamento se toma dentro con las comidas, su concentración máxima en la sangre se observa entre 7 y 24 horas después de la administración. Para prevenir la enfermedad tomar 1 comprimido (250 mg) una semana antes de la llegada prevista a la zona endémica y durante toda la estancia en la misma, 1 comprimido semanal el mismo día de la semana. Después de abandonar la zona de peligro, se debe continuar con la mefloquina durante 4 semanas.

La toma de mefloquina en dosis terapéuticas puede ir acompañada de efectos secundarios, entre los que los más importantes son mareos, náuseas, vómitos, bradicardia sinusal, arritmia y alucinaciones. Cuando se usa de forma profiláctica, existe una tendencia a que el fármaco se acumule. Después de 3 a 4 meses de quimioprofilaxis continua, la probabilidad de que se produzcan efectos secundarios es del 55 al 60%. Esto limita el uso profiláctico de mefloquina en pilotos, conductores, mujeres embarazadas y niños menores de 2 años o que pesen menos de 15 kg.

cloroquina ("Delagil") – tiene un efecto pronunciado sobre las etapas de desarrollo de los eritrocitos de todos los tipos de plasmodios de malaria. Sirve como principal fármaco para el tratamiento y prevención de todas las formas de malaria. El uso incontrolado del fármaco y el uso de regímenes de quimioprevención irracionales contribuyeron a la formación y distribución generalizada de cepas de Pl.falciparum resistentes a la cloroquina en todo el mundo.

Para la malaria no complicada sensible a la cloroquina, la dosis terapéutica es de 25 mg de sal medicinal por 1 kg de peso. El medicamento se prescribe según el siguiente régimen: el primer día – 15 mg/kg, el segundo y tercer día – 5 mg/kg. Para prevenir la malaria, se toman cloroquina de 300 a 500 mg 2 veces durante la primera semana y luego 1 vez el mismo día de la semana. En regiones donde se han identificado cepas de Pl. falciparum que son moderadamente resistentes a la cloroquina, el medicamento debe combinarse con proguanil (200 mg al día).

El tratamiento con cloroquina puede ir acompañado de disminución del apetito, dolor abdominal, dolor de cabeza, mareos y alteraciones del sueño. La aparición de efectos secundarios al tomar el medicamento de forma profiláctica es consecuencia de la hipersensibilidad individual al mismo.

dapsona– una sulfonamida que actúa sobre los estadios eritrocitarios de Pl.falciparum. Utilizado para la quimioprofilaxis de la malaria tropical. Un efecto secundario grave del fármaco con el uso prolongado es el desarrollo de metahemoglobinemia y agranulocitosis, lo que determina la necesidad de un control regular de la composición celular de la sangre periférica.

"Maloprim"- una combinación de medicamentos que incluye dapsona y pirimetamina. Se utiliza para la quimioprofilaxis masiva de la malaria, incluida la malaria tropical resistente a la cloroquina. Se utilizó durante mucho tiempo entre los residentes locales de Gambia y Zimbabwe, como resultado de lo cual se identificaron efectos secundarios del medicamento, determinados por el contenido de dapsona que contiene. En la Federación de Rusia, Maloprim no ha sido certificado por el estado.

"Metakelfina"- una preparación compleja que incluye sulfaleno y pirimetamina. Se utiliza para tratar la malaria falciparum resistente a los medicamentos. La posible aparición de efectos secundarios se debe a la acción de sus componentes.

"Fansidar"- un fármaco complejo que incluye sulfadoxina y pirimetamina. Hasta hace poco se utilizaba activamente para tratar la malaria tropical resistente a los medicamentos. La dosis terapéutica del fármaco (3 comprimidos), que contiene 1500 mg de sulfadoxina y 75 mg de pirimetamina, se toma una vez. Para la administración intramuscular se utiliza "fansidar" en solución.

La aparición de cepas de Pl.falciparum resistentes al “fansidar” limita su uso en el sudeste asiático, África y América del Sur. Los efectos secundarios graves (anemia aplásica y agranulocitosis), que provocan el riesgo de complicaciones mortales, son la razón por la que el fármaco no se ha utilizado en la práctica generalizada últimamente. En la Federación de Rusia no se realizó el registro estatal de "fansidar".

Proguanil tiene un uso limitado como fármaco terapéutico. En combinación con dapsona, puede usarse para tratar la malaria tropical no complicada. En combinación con cloroquina, es eficaz para la quimioprofilaxis de la malaria tropical en regiones con riesgo de infección con cepas de Pl.falciparum resistentes a los medicamentos. Para la quimioprofilaxis, el fármaco se utiliza en una dosis de 200 mg al día.

Pirimetamina (cloridina, "Tindurín") - actúa sobre los estadios de eritrocitos asexuales de todos los tipos de plasmodios de malaria. Después de una dosis única, permanece en el organismo durante 2 semanas. En este sentido, es conveniente utilizarlo como agente profiláctico. Para el tratamiento y la prevención de la malaria, se utiliza únicamente en combinación con otros medicamentos antipalúdicos (cloroquina, sulfonamidas, sulfonas). Recientemente, el uso de pirimetamina se ha visto significativamente limitado debido a la amplia distribución de cepas de Pl.falciparum y Pl.vivax resistentes a ella. Los efectos secundarios del fármaco incluyen dolor de cabeza, mareos, dolor de corazón y dispepsia.

Se utiliza para el tratamiento radical y la prevención de la malaria de tres días con incubación prolongada, así como para la destrucción de los gametocitos Pl.falciparum que circulan en la sangre como segunda etapa del tratamiento de la malaria tropical. Se prescriben 0,015 g de base al día durante 14 días. La toma del medicamento puede ir acompañada de dolor abdominal, dispepsia, debilidad general y es posible el desarrollo de metahemoglobinemia. Su administración no es deseable en mujeres embarazadas y personas con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.

El medicamento está disponible en Vietnam en forma de comprimidos y cápsulas de 250 mg. Se utiliza para tratar casos graves de malaria tropical resistentes a la quinina y otros medicamentos antipalúdicos. El medicamento se toma durante 5 días. El primer día – 20 mg/kg, luego 10 mg/kg al día. El medicamento se tolera fácilmente y no tiene efectos secundarios graves. El efecto terapéutico se produce rápidamente; al tercer día de tratamiento, los ataques de malaria suelen cesar. Para prevenir la recaída de la enfermedad después de completar el curso principal, el tratamiento generalmente se prescribe con una combinación de artemisinina y mefloquina de acuerdo con el siguiente régimen: artemisinina 10 mg/kg durante 3 días, mefloquina 15-25 mg/kg una vez el segundo. o tercer día.

La artemisinina y sus análogos no se utilizan para la quimioprevención de la malaria. En la Federación de Rusia, los medicamentos de este grupo no han sido registrados por el estado.

artesunato– análogo de la artemisinina. Producido en tabletas de 50 mg. Para el tratamiento de la malaria tropical complicada, se prescriben 2 mg/kg al día durante 5 días. Para prevenir las recaídas, el tratamiento se realiza con una combinación de artesunato (4 mg/kg durante 3 días) y mefloquina (15-25 mg/kg - una vez).

Arteméter– análogo de la artemisinina. Se utiliza principalmente para el tratamiento de la malaria tropical complicada. Se produce en forma de cápsulas de 50 mg. La administración de arteméter es similar a los regímenes de uso de artesunato.

"Coartem"- un fármaco complejo, cada comprimido del cual contiene 20 mg de arteméter y 120 mg de lumefantrina. El fármaco tiene un efecto pronunciado sobre las etapas de desarrollo de los eritrocitos de Pl.falciparum. Se ha observado que es muy eficaz en el tratamiento de casos de malaria tropical causada por cepas resistentes a los medicamentos. En el tratamiento de la malaria sensible a los medicamentos en adultos, la dosis terapéutica del medicamento es de 16 comprimidos, una dosis única es de 4 comprimidos. Después de iniciar el tratamiento, se prescribe una nueva administración del medicamento después de 8, 24 y 48 horas. En casos de malaria resistente a los medicamentos, la dosis terapéutica es de 24 comprimidos. El curso del tratamiento dura 3 días, el medicamento se prescribe 2 veces al día, 4 tabletas por dosis.