Grupo farmacológico de la insulina. Complicaciones de la terapia con insulina. Preparaciones de insulina. Clasificación. Características farmacológicas de los fármacos. Aplicación, posibles complicaciones.

La diabetes mellitus es una enfermedad crónica que dura toda la vida. En Rusia hay alrededor de 4 millones de pacientes con diabetes mellitus, de los cuales 80 mil necesitan inyecciones diarias de insulina y los 2/3 restantes, fármacos hipoglucemiantes orales.

Durante un largo período (unos 60 años), las preparaciones de insulina se obtuvieron a partir de materias primas animales: páncreas de cerdo, vaca (insulina de res, cerdo). Sin embargo, durante su producción, dependiendo de la calidad de las materias primas, en particular las que no son lo suficientemente puras, es posible una contaminación (proinsulinas, glucagón, somatostatinas, etc.), lo que conduce a la formación de anticuerpos contra la insulina en el paciente. En este sentido, a finales de los 80. En nuestro país se cerró la producción de insulinas animales de corto, mediano y largo plazo.

duración de la acción. Las fábricas fueron sometidas a reconstrucción. La cantidad necesaria de insulina se compra en EE. UU., Dinamarca y Alemania.

La clasificación de las insulinas según las características de producción se presenta en

Clasificación de insulinas según características de producción.

Actualmente, la insulina humana (Humulin - humana) se produce de forma semisintética a partir de insulina de cerdo o de forma biosintética utilizando bacterias u hongos de levadura especialmente cultivados (modificados genéticamente), que sólo han estado disponibles para los pacientes en los últimos 20 años.

Moderno presentado en

Clasificación de insulinas por duración de acción.

Clasificación de insulinas por duración de acción.

Los trabajos para producir insulina de liberación prolongada comenzaron en 1936 y continúan hasta el día de hoy. Para prolongar el efecto, a las insulinas se les añade la proteína neutra protamina Hagedorn, por lo que se denominan insulinas NPH (la protamina se obtiene de la leche de pescado; la insulina protamina fue creada por Hagedorn en 1936). O se le añade zinc, razón por la cual la palabra “lente” está presente en los nombres de las insulinas. Sin embargo, la "insulina antigua" todavía se utiliza en el método estándar para tratar la diabetes tipo 1, cuando se administran inyecciones de insulina de acción corta varias veces al día en combinación con insulina de acción prolongada.

En Rusia, la clasificación de las insulinas según la duración de su acción distingue 3 grupos, teniendo en cuenta 2 tipos principales de insulina: a) insulina soluble (de acción corta) yb) insulina en suspensión (de acción prolongada).

Grupo 1 - acción corta: inicio de acción en 15-30 minutos; alcanza su punto máximo después de 1,5 a 3 horas; duración 4-6 horas.

Grupo 2 - duración media de la acción: inicio - después de 1,5 horas; alcanza su punto máximo después de 4 a 12 horas; duración 12-18 horas.

Grupo 3: acción a largo plazo: inicio después de 4 a 6 horas; alcanza su punto máximo después de 10 a 18 horas; duración 20-26 horas.

La diferente duración de la acción se debe a las propiedades fisicoquímicas del fármaco:

Amorfo (semilente) - medio;

Cristalino (ultralente) - duradero;

Combinación - Tipo Lente y Monotard.

1) Insulinas de acción muy corta y de acción corta

Insulina lispro (INN) - Humalog: acción muy rápida - después de 10 minutos; alcanza su punto máximo después de 0,5 a 1,5 horas; duración 3 horas; Disponible en solución inyectable, frasco, cartucho para jeringa. sp. B. Fabricado por Eli Lilly (EE.UU., Francia).

En 1998, Novo Nordisk (Dinamarca) introdujo en la práctica clínica un análogo de la insulina de acción ultracorta NovoRapid (Aspart), obtenido reemplazando el aminoácido prolina por asparagina.

Insulinas de acción corta

a) insulinas de origen animal:

Actrapid MS (Dinamarca, India, Rusia);

Suinsulin-Insulin BD (Rusia);

b) insulina humana:

Actrapid NM (India);

Actrapid NM Penfill (Dinamarca);

Insuman Rapid (Francia/Alemania).

2) Insulinas de acción intermedia

a) de origen animal:

Insulong SPP (Croacia) - suspensión de zinc;

Monotrad MS (Dinamarca) - suspensión de zinc;

Protafan MS (Dinamarca) - isofano-protamina;

b) humano:

Monotard NM (Dinamarca, India);

Insuman Basal (Francia/Alemania);

Protafan NM Penfill (Dinamarca, India).

3) Insulinas de acción prolongada

a) de origen animal:

Biogulin Lente U-40 (Brasil);

b) humano:

Ultratard NM (Dinamarca, India).

4) Insulinas NPH de acción mixta

Estos son medicamentos combinados que son una mezcla de insulinas de acción corta y de acción intermedia. Su característica es una acción de dos picos, en particular, el primer pico se debe a la insulina de acción corta, el segundo, a la insulina de acción intermedia. Las mezclas estables ya preparadas se producen en latas (penfills) para plumas de jeringa, pero usted mismo puede seleccionar las proporciones de la mezcla para una máxima adaptación a las necesidades del paciente. Los números en los nombres de las insulinas indican concentración.

Humulin MZ (Francia)

Mixtard 10-50 NM Penfill (Dinamarca)

Insuman Combe (Francia/Alemania)

Principales fabricantes de preparados modernos de insulina: Eli Lilly (EE.UU.), Novo Nordisk (Dinamarca), Aventis (Hochst Marion Roussel) (Francia/Alemania).

Para comodidad de los pacientes con diabetes, además de la insulina en ampollas, se producen jeringas en las que se insertan y cambian después de su uso (los nombres de las insulinas tienen la sílaba "pluma") y jeringas confeccionadas en en forma de bolígrafos desechables (desechados después de su uso). Las agujas de las jeringas son mucho más delgadas y tienen un doble afilado con láser, lo que hace que las inyecciones sean casi indoloras. Los penfills contienen insulina termoestable (estable durante 30 días), por lo que el paciente puede llevarla en el bolsillo. Los Penfills liberan a los pacientes de la necesidad de llevar jeringas y esterilizadores, lo que mejora significativamente la calidad de vida.

Muchos laboratorios científicos están realizando investigaciones sobre la creación de preparados de insulina para administración no parenteral. En particular, en 1998 apareció un informe sobre una forma inhalada de insulina (“sistema de inhalación para diabéticos”). Además, desde 1999, se utilizan en experimentos preparaciones de insulina oral, hexilinsulina.

Los medicamentos orales para el tratamiento de la diabetes se denominan medicamentos ahorradores de insulina y reductores de glucosa en sangre.

La clasificación de los hipoglucemiantes orales según sus características químicas y sus fármacos de acuerdo con el DCI se presenta en

Clasificación de los agentes hipoglucemiantes orales según sus características químicas.

Las sulfonilureas aumentan la secreción de insulina endógena (propia); su mecanismo de acción es diferente, pero el efecto es aproximadamente igual. En la figura 61 se muestran los principales principios activos según el DCI de los hipoglucemiantes de derivados de sulfonilurea.

Fármacos antihiperglucemiantes: derivados de sulfonilurea.

Los derivados de sulfonilurea de primera generación, utilizados para tratar la diabetes desde los años 60, incluyen las siguientes sustancias: Carbutamida (INN) - tab. sp. B Bukarban (Hungría); Clorpronamida (INN) - pestaña. sp. B (Polonia, Rusia). Existe una amplia gama de medicamentos en el mercado farmacéutico: derivados de sulfonilurea de segunda generación:

La glibenclamida (INN) es el primer fármaco de 2ª generación, en el mercado desde 1969; pestaña. sp. B. En el mercado farmacéutico existen ofertas de glibenclamida con 21 nombres comerciales, entre ellos Gilemal (Hungría), Glibenclamida (Rusia, Alemania, etc.), Daonil (Alemania, India), Maninil (Alemania), etc.

Gliclazida (INN) - pestaña. sp. B. (Suiza, India), Glidiab (Rusia), Diabeton (Francia), etc.

Glipizida (INN) - pestaña. sp. B. Minidiab (Italia), Glibenez (Francia).

Gliquidona (INN) - pestaña. sp. B. Glurenorm (Austria). Glidifen (aún no tiene TIN) - pestaña. sp. B (Rusia). Desde 1995, se han lanzado al mercado farmacéutico mundial derivados de sulfonilurea de tercera generación:

Glimenirida (INN) - pestaña. sp. B. Amaryl (Alemania). La fuerza del efecto reductor del azúcar es más fuerte que la de los derivados de sulfonilurea de segunda generación, tomados 1 vez al día.

Desde mediados de los años 50. Las biguanidas se han incluido en el número de medicamentos orales para el tratamiento de la diabetes. Estos incluyen 2 ingredientes activos, que incluyen: Buformina (INN) - tabletas, Sp. B. Silubin-retard (Alemania), Metformina (INN): inhibe la formación de glucosa a partir de productos no carbohidratos en el hígado y ralentiza la absorción de carbohidratos.

dov en los intestinos (apareció en el mercado farmacéutico estadounidense en 1994), tab. sp. B (Polonia, Croacia, Dinamarca), Gliformin (Rusia), Glucophage (Francia), Siofor (Alemania), etc.

La clase de inhibidores de la alfa-glucosidasa incluye acarbosa (INN), producida en Alemania con el nombre comercial Gluco-bye, y Miglitol (INN)-Diastabol (Alemania). El mecanismo de su acción es ralentizar la descomposición de los carbohidratos que ingresan al cuerpo en azúcares simples (glucosa, fructosa, lactosa). Tomar estos medicamentos no reemplaza la terapia con insulina, pero es un tratamiento adicional para la diabetes tipo 2. Se prescribe a pacientes cuando el uso de una dieta no conduce a la normalización de los niveles de glucosa en sangre.

Los reguladores glucémicos prandiales muestran un efecto similar a las sulfonilureas de segunda generación, pero pertenecen a la clase de derivados químicos del ácido carbamoilbenzoico:

Repaglinida (INN) - pestaña. sp. B NovoNorm (Dinamarca);

Nateglinida (INN) - tab., Starlix (Suiza).

Estos medicamentos protegen las células beta de los islotes pancreáticos del agotamiento excesivo y se caracterizan por un rápido efecto correctivo para reducir el nivel de glucemia posprandial.

Entre los nuevos fármacos sensibilizadores de la insulina que aparecieron en el mercado farmacéutico de Estados Unidos y Japón en 1997 se encuentran las glitazonas o tiazolidindeonas. Este nuevo grupo de sustancias tiene el buen efecto de aumentar el suministro de glucosa a los tejidos periféricos y mejora el metabolismo sin aumentar la necesidad de insulina. Sin embargo, los medicamentos tienen algunos efectos secundarios adversos. Estos medicamentos incluyen:

Rosiglitazona (INN) - tab., Avandia (Francia);

Pioglitazona (INN) - tab., Actos (EE.UU.).

Los médicos están interesados ​​en la aparición en el mercado farmacéutico de agentes hipoglucemiantes orales combinados, que permitan ofrecer al paciente fármacos con un efecto óptimo debido a diferentes mecanismos de acción. Además, como regla general, en combinaciones es posible reducir la dosis de los componentes individuales, reduciendo así los efectos secundarios. La gama de estos medicamentos en el mercado ruso actualmente está representada por un medicamento:

Glibomet: contiene glibenclamida y metformina, pestaña. (Italia).

El número de agentes hipoglucemiantes de origen vegetal incluye una colección. Arphasetia: contiene brotes de arándano, hojas de frijol común, raíz de aralia de Manchuria o

rizoma con raíces de zamanika, escaramujo, cola de caballo, hierba de San Juan, flores de manzanilla (Rusia, Ucrania).

Para la diabetes mellitus, se pueden utilizar las siguientes materias primas a base de hierbas: raíz de Aralia de Manchuria, tintura de Aralia, fruto de drupa de Psoralea, etc.

En los últimos años ha aparecido en el mercado farmacéutico un nuevo fármaco: el glucagón, un antagonista de la insulina, que es una hormona proteico-peptídica implicada en la regulación del metabolismo de los carbohidratos. Se utiliza para afecciones hipoglucémicas graves que se presentan en pacientes con diabetes mellitus después de inyecciones de insulina o de tomar medicamentos orales.

Glucagón (INN): polvo liofilizado en un frasco. con disolvente para inyección. sp. B. GluckGen HypoKit (Dinamarca).

Última actualización de la descripción por parte del fabricante. 31.07.1999

Lista filtrable

Ingrediente activo:

ATX

Grupo farmacológico

Clasificación nosológica (CIE-10)

Composición y forma de lanzamiento.

1 ml de solución inyectable contiene 40 UI de insulina porcina cromatográficamente pura; en frascos de 10 ml, en caja de 5 uds.

Característica

Una preparación de insulina de acción rápida y corta.

Acción farmacológica

Acción farmacológica- hipoglucemiante.

Elimina la deficiencia de insulina endógena.

Farmacodinamia

Reduce los niveles de glucosa en sangre, aumenta su absorción por los tejidos, mejora la lipogénesis y la glucogenogénesis, la síntesis de proteínas y reduce la tasa de producción de glucosa por parte del hígado.

Indicaciones del medicamento insulina C.

Diabetes mellitus tipo I, coma diabético, diabetes mellitus tipo II con resistencia a hipoglucemiantes orales, enfermedades intercurrentes, operaciones.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, hipoglucemia; relativo: alergia inmediata grave a la insulina.

Uso durante el embarazo y la lactancia.

Efectos secundarios

Hipoglucemia, precoma hipoglucémico y coma, reacciones cruzadas inmunológicas con insulina humana, lipodistrofia (con uso prolongado), reacciones alérgicas.

Interacción

Compatible con insulina peine C y insulina C de depósito.

Modo de empleo y dosis.

SC, en casos excepcionales - IM, 15 minutos antes de las comidas. La dosis inicial en adultos es de 8 a 24 UI; en niños: menos de 8 UI. Si tiene sensibilidad reducida a la insulina, use dosis grandes. Una dosis única no supera las 40 UI. Al reemplazar el medicamento con insulina humana, se requiere una reducción de la dosis. Para el coma diabético y la acidosis, el medicamento generalmente se administra por vía intravenosa.

Condiciones de almacenamiento del medicamento insulina C.

En un lugar fresco y seco, a una temperatura de 2-8 °C (no congelar).

Mantener fuera del alcance de los niños.

Vida útil del medicamento insulina C.

2 años.

No lo use después de la fecha de vencimiento indicada en el paquete.

Sinónimos de grupos nosológicos.

Categoría CIE-10	Sinónimos de enfermedades según la CIE-10
E10 Diabetes mellitus insulinodependiente
	La diabetes es lábil.
	Diabetes mellitus insulinodependiente
	Diabetes tipo 1
	Cetoacidosis diabética
	Diabetes dependiente de insulina
	Diabetes mellitus insulinodependiente
	Coma hiperosmolar no cetoacidótico
	Forma lábil de diabetes mellitus.
	Trastornos del metabolismo de los carbohidratos.
	Diabetes mellitus tipo 1
	Diabetes mellitus tipo I
	Diabetes mellitus insulinodependiente
	Diabetes mellitus tipo 1
E11 Diabetes mellitus no insulinodependiente	diabetes cetonúrica
	Descompensación del metabolismo de los carbohidratos.
	Diabetes mellitus no insulinodependiente
	Diabetes tipo 2
	diabetes tipo 2
	Diabetes no insulinodependiente
	Diabetes mellitus no insulinodependiente
	Diabetes mellitus no insulinodependiente
	resistencia a la insulina
	Diabetes mellitus resistente a la insulina
	Coma diabético por ácido láctico
	Trastornos del metabolismo de los carbohidratos.
	Diabetes mellitus tipo 2
	Diabetes mellitus tipo II
	Diabetes mellitus en la edad adulta
	Diabetes mellitus en la vejez
	Diabetes mellitus no insulinodependiente
	Diabetes mellitus tipo 2
	Diabetes mellitus tipo II no insulinodependiente

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Grupo farmacológico “Insulinas”

Insulina (hiperenlace /fg_index_id_63.htm) (del lat. ínsula- islote) es una hormona proteica-peptídica producida por las células β de los islotes de Langerhans en el páncreas. En condiciones fisiológicas, en las células β, la insulina se forma a partir de la preproinsulina, una proteína precursora de cadena sencilla que consta de 110 residuos de aminoácidos. Después de ser transportado a través de la membrana rugosa del retículo endoplásmico, un péptido señal de 24 aminoácidos se escinde de la preproinsulina para formar proinsulina. La larga cadena de proinsulina en el aparato de Golgi se empaqueta en gránulos, donde cuatro residuos de aminoácidos básicos se escinden mediante hidrólisis para formar insulina y un péptido C-terminal (se desconoce la función fisiológica del péptido C).
La molécula de insulina consta de dos cadenas polipeptídicas. Uno de ellos contiene 21 residuos de aminoácidos (cadena A), el segundo, 30 residuos de aminoácidos (cadena B). Las cadenas están conectadas por dos puentes disulfuro. El tercer puente disulfuro se forma dentro de la cadena A. El peso molecular total de la molécula de insulina es aproximadamente 5700. La secuencia de aminoácidos de la insulina se considera conservadora. La mayoría de las especies tienen un gen de insulina, que codifica una proteína. La excepción son las ratas y los ratones (tienen dos genes de insulina), producen dos insulinas que se diferencian en dos residuos de aminoácidos de la cadena B.
La estructura primaria de la insulina en diferentes especies biológicas, incl. y entre diferentes mamíferos, varía un poco. La estructura más cercana a la insulina humana es la insulina porcina, que se diferencia de la insulina humana en un aminoácido (en su cadena B, en lugar del residuo de aminoácido treonina, contiene un residuo de alanina). La insulina bovina se diferencia de la insulina humana en tres residuos de aminoácidos.
Información histórica. En 1921, Frederick G. Banting y Charles G. Best, trabajando en el laboratorio de John J. R. MacLeod en la Universidad de Toronto, aislaron un extracto del páncreas (que luego se descubrió que contenía insulina amorfa) que reducía los niveles de glucosa en sangre en perros con pruebas experimentales. diabetes mellitus. En 1922, se administró extracto pancreático al primer paciente, Leonard Thompson, un diabético de 14 años, y así le salvó la vida. En 1923, James B. Collip desarrolló un método para purificar el extracto aislado del páncreas, que posteriormente permitió obtener extractos activos del páncreas de cerdos y bovinos que dan resultados reproducibles. En 1923, Banting y MacLeod recibieron el Premio Nobel de Fisiología o Medicina por el descubrimiento de la insulina. En 1926, J. Abel y V. Du Vigneault obtuvieron la insulina en forma cristalina. En 1939, la insulina fue aprobada por primera vez por la FDA (Administración de Alimentos y Medicamentos). Frederick Sanger descifró completamente la secuencia de aminoácidos de la insulina (1949-1954). En 1958, Sanger recibió el Premio Nobel por su trabajo para descifrar la estructura de las proteínas, especialmente la insulina. En 1963 se sintetizó insulina artificial. La primera insulina humana recombinante fue aprobada por la FDA en 1982. La FDA aprobó un análogo de insulina de acción rápida (insulina lispro) en 1996.
Mecanismo de acción. En la implementación de los efectos de la insulina, el papel principal lo desempeña su interacción con receptores específicos localizados en la membrana plasmática de la célula y la formación del complejo insulina-receptor. En combinación con el receptor de insulina, la insulina ingresa a la célula, donde afecta la fosforilación de proteínas celulares y desencadena numerosas reacciones intracelulares.
En los mamíferos, los receptores de insulina se encuentran en casi todas las células, tanto en las células diana de la insulina clásica (hepatocitos, miocitos, lipocitos) como en las células sanguíneas, el cerebro y las gónadas. El número de receptores en diferentes células oscila entre 40 (eritrocitos) y 300 mil (hepatocitos y lipocitos). El receptor de insulina se sintetiza y degrada constantemente y su vida media es de 7 a 12 horas.
El receptor de insulina es una glicoproteína transmembrana grande que consta de dos subunidades α con un peso molecular de 135 kDa (cada una de las cuales contiene 719 o 731 residuos de aminoácidos, dependiendo del corte y empalme del ARNm) y dos subunidades β con un peso molecular de 95. kDa (cada uno contiene 620 residuos de aminoácidos). Las subunidades están conectadas entre sí mediante enlaces disulfuro y forman una estructura heterotetramérica β-α-α-β. Las subunidades alfa están ubicadas extracelularmente y contienen sitios de unión a la insulina, siendo la parte de reconocimiento del receptor. Las subunidades beta forman un dominio transmembrana, tienen actividad tirosina quinasa y realizan funciones de transducción de señales. La unión de la insulina a las subunidades α del receptor de insulina conduce a la estimulación de la actividad tirosina quinasa de las subunidades β mediante la autofosforilación de sus residuos de tirosina, se produce la agregación de heterodímeros α,β y una rápida internalización de los complejos hormona-receptor. El receptor de insulina activado desencadena una cascada de reacciones bioquímicas, incl. fosforilación de otras proteínas dentro de la célula. La primera de estas reacciones es la fosforilación de cuatro proteínas llamadas sustratos del receptor de insulina: IRS-1, IRS-2, IRS-3 e IRS-4.
Efectos farmacológicos de la insulina. La insulina afecta a casi todos los órganos y tejidos. Sin embargo, sus principales objetivos son el hígado, los músculos y el tejido adiposo.
La insulina endógena es el regulador más importante del metabolismo de los carbohidratos, la insulina exógena es un agente reductor de azúcar específico. El efecto de la insulina sobre el metabolismo de los carbohidratos se debe a que mejora el transporte de glucosa a través de la membrana celular y su utilización por los tejidos, y favorece la conversión de glucosa en glucógeno en el hígado. La insulina, además, inhibe la producción endógena de glucosa al suprimir la glucogenólisis (la descomposición del glucógeno en glucosa) y la gluconeogénesis (la síntesis de glucosa a partir de fuentes distintas de los carbohidratos, por ejemplo, a partir de aminoácidos y ácidos grasos). Además de hipoglucemiante, la insulina tiene otros efectos.
El efecto de la insulina sobre el metabolismo de las grasas se manifiesta en la inhibición de la lipólisis, lo que conduce a una disminución del flujo de ácidos grasos libres al torrente sanguíneo. La insulina previene la formación de cuerpos cetónicos en el cuerpo. La insulina potencia la síntesis de ácidos grasos y su posterior esterificación.
La insulina participa en el metabolismo de las proteínas: aumenta el transporte de aminoácidos a través de la membrana celular, estimula la síntesis de péptidos, reduce el consumo de proteínas por los tejidos e inhibe la conversión de aminoácidos en cetoácidos.
La acción de la insulina se acompaña de la activación o inhibición de una serie de enzimas: se estimulan la glucógeno sintetasa, la piruvato deshidrogenasa, la hexoquinasa, se inhiben las lipasas (que hidrolizan los lípidos del tejido adiposo y la lipoproteína lipasa, que reduce la "turbidez" del suero sanguíneo después de comer). una comida rica en grasas).
En la regulación fisiológica de la biosíntesis y secreción de insulina por el páncreas, el papel principal lo desempeña la concentración de glucosa en la sangre: cuando aumenta su contenido, aumenta la secreción de insulina y cuando disminuye, se ralentiza. Además de la glucosa, la secreción de insulina está influenciada por los electrolitos (especialmente los iones Ca 2+ ), aminoácidos (incluidas leucina y arginina), glucagón, somatostatina.
Farmacocinética. Las preparaciones de insulina se administran por vía subcutánea, intramuscular o intravenosa (por vía intravenosa solo se administran insulinas de acción corta y solo para el precoma y el coma diabéticos). Las suspensiones de insulina no deben administrarse por vía intravenosa. La temperatura de la insulina administrada debe ser la temperatura ambiente, porque La insulina fría se absorbe más lentamente. El método más óptimo para la terapia continua con insulina en la práctica clínica es la administración subcutánea.
La integridad de la absorción y el inicio del efecto de la insulina dependen del lugar de la inyección (generalmente la insulina se inyecta en el abdomen, los muslos, las nalgas, la parte superior de los brazos), la dosis (volumen de insulina administrada), la concentración de insulina en el fármaco, etc.
La tasa de absorción de insulina en la sangre desde el lugar de la inyección subcutánea depende de varios factores: el tipo de insulina, el lugar de la inyección, la velocidad del flujo sanguíneo local, la actividad muscular local, la cantidad de insulina administrada (es Se recomienda administrar no más de 12 a 16 unidades del medicamento en un sitio). La insulina ingresa a la sangre más rápidamente desde el tejido subcutáneo de la pared abdominal anterior, más lentamente desde el área de los hombros, la superficie frontal del muslo e incluso más lentamente desde la región subescapular y las nalgas. Esto se debe al grado de vascularización del tejido adiposo subcutáneo de las zonas enumeradas. El perfil de acción de la insulina está sujeto a fluctuaciones importantes tanto entre diferentes personas como dentro de una misma persona.
En la sangre, la insulina se une a las globulinas alfa y beta, normalmente entre un 5% y un 25%, pero la unión puede aumentar durante el tratamiento debido a la aparición de anticuerpos séricos (la producción de anticuerpos contra la insulina exógena conduce a la resistencia a la insulina; cuando se usan medicamentos modernos altamente purificados , rara vez se produce resistencia a la insulina). t 1/2 de la sangre es menos de 10 min. La mayor parte de la insulina que ingresa al torrente sanguíneo sufre una degradación proteolítica en el hígado y los riñones. Eliminado rápidamente del organismo por los riñones (60%) y el hígado (40%); menos del 1,5% se excreta sin cambios en la orina.
Las preparaciones de insulina que se utilizan actualmente difieren en varios aspectos, entre ellos por fuente de origen, duración de acción, pH de la solución (ácida y neutra), presencia de conservantes (fenol, cresol, fenol-cresol, metilparabeno), concentración de insulina: 40, 80, 100, 200, 500 U/ml.
Clasificación. Las insulinas suelen clasificarse por origen (bovina, porcina, humana y análogos de la insulina humana) y duración de acción.
Dependiendo de la fuente de producción, existen insulinas de origen animal (principalmente preparaciones de insulina porcina), preparaciones de insulina humana semisintéticas (obtenidas a partir de insulina porcina mediante transformación enzimática) y preparaciones de insulina humana genéticamente modificadas (ADN recombinante, obtenidas por ingeniería genética). ).
Para uso médico, la insulina se obtenía anteriormente principalmente del páncreas del ganado vacuno y luego del páncreas del cerdo, dado que la insulina porcina se acerca más a la insulina humana. Dado que la insulina bovina, que se diferencia de la insulina humana en tres aminoácidos, provoca con bastante frecuencia reacciones alérgicas, hoy en día prácticamente no se utiliza. Es menos probable que la insulina de cerdo, que se diferencia de la insulina humana en un aminoácido, cause reacciones alérgicas. Si los preparados de insulina no están suficientemente purificados, pueden aparecer impurezas (proinsulina, glucagón, somatostatina, proteínas, polipéptidos) que pueden provocar diversas reacciones adversas. Las tecnologías modernas permiten obtener preparaciones de insulina purificadas (mono-pico - purificadas cromatográficamente para aislar el "pico" de insulina), altamente purificadas (monocomponente) y cristalizadas. Entre las preparaciones de insulina de origen animal, se da preferencia a la insulina monopico obtenida del páncreas de cerdo. La insulina obtenida mediante métodos de ingeniería genética corresponde plenamente a la composición de aminoácidos de la insulina humana.
La actividad de la insulina se determina mediante un método biológico (por su capacidad para reducir los niveles de glucosa en sangre en conejos) o un método fisicoquímico (mediante electroforesis en papel o cromatografía en papel). Una unidad de acción, o unidad internacional, es la actividad de 0,04082 mg de insulina cristalina. El páncreas humano contiene hasta 8 mg de insulina (aproximadamente 200 unidades).
Las preparaciones de insulina, según su duración de acción, se dividen en fármacos de acción corta y de acción ultracorta: imitan la secreción fisiológica normal de insulina por el páncreas en respuesta a la estimulación, fármacos de acción intermedia y fármacos de acción prolongada: imitan secreción de insulina basal (de fondo), así como fármacos combinados (combinan ambas acciones) .
Se distinguen los siguientes grupos:
(el efecto hipoglucemiante se desarrolla entre 10 y 20 minutos después de la administración subcutánea, el pico de acción se alcanza en promedio después de 1 a 3 horas, la duración de la acción es de 3 a 5 horas):
- insulina lispro (Humalog);
- insulina aspart (NovoRapid Penfill, NovoRapid FlexPen);
- insulina glulisina (Apidra).
Insulinas de acción corta(comienzo de acción generalmente después de 30 a 60 minutos; efecto máximo después de 2 a 4 horas; duración de la acción de hasta 6 a 8 horas):
- insulina soluble [transgénica humana] (Actrapid HM, Gensulin R, Rinsulin R, Humulin Regular);
- insulina soluble [humana semisintética] (Biogulin R, Humodar R);
- insulina soluble [monocomponente de cerdo] (Actrapid MS, Monodar, Monosulin MK).
Preparaciones de insulina de acción prolongada.- incluyen fármacos de acción intermedia y fármacos de acción prolongada.
(inicio después de 1,5 a 2 horas; pico después de 3 a 12 horas; duración de 8 a 12 horas):
- insulina isófana [transgénica humana] (Biosulin N, Gansulin N, Gensulin N, Insuman Bazal GT, Insuran NPH, Protafan NM, Rinsulin NPH, Humulin NPH);
- insulina isófana [semisintética humana] (Biogulin N, Humodar B);
- insulina isófana [monocomponente de cerdo] (Monodar B, Protafan MS);
- compuesto en suspensión de insulina-zinc (Monotard MS).
Insulinas de acción prolongada(inicio después de 4 a 8 horas; pico después de 8 a 18 horas; duración total de 20 a 30 horas):
- insulina glargina (Lantus);
- insulina detemir (Levemir Penfill, Levemir FlexPen).
Preparaciones combinadas de insulina.(fármacos bifásicos) (el efecto hipoglucemiante comienza 30 minutos después de la administración subcutánea, alcanza un máximo después de 2 a 8 horas y dura hasta 18 a 20 horas):
- insulina bifásica [semisintética humana] (Biogulin 70/30, Humodar K25);
- insulina bifásica [transgénica humana] (Gansulin 30R, Gensulin M 30, Insuman Comb 25 GT, Mixtard 30 NM, Humulin M3);
- insulina aspart bifásica (NovoMix 30 Penfill, NovoMix 30 FlexPen).
Insulinas de acción ultracorta- análogos de la insulina humana. Se sabe que la insulina endógena en las células β del páncreas, así como las moléculas hormonales en las soluciones fabricadas de insulina de acción corta, están polimerizadas y representan hexámeros. Cuando se administran por vía subcutánea, las formas hexaméricas se absorben lentamente y no se puede crear una concentración máxima de la hormona en la sangre, similar a la de una persona sana después de una comida. El primer análogo de la insulina de acción corta, que se absorbe en el tejido subcutáneo 3 veces más rápido que la insulina humana, fue la insulina lispro. La insulina lispro es un derivado de la insulina humana que se obtiene reordenando dos residuos de aminoácidos en la molécula de insulina (lisina y prolina en las posiciones 28 y 29 de la cadena B). La modificación de la molécula de insulina interrumpe la formación de hexámeros y asegura una rápida liberación del fármaco a la sangre. Casi inmediatamente después de la administración subcutánea en los tejidos, las moléculas de insulina lispro en forma de hexámeros se disocian rápidamente en monómeros y ingresan a la sangre. Otro análogo de la insulina, la insulina aspart, se creó reemplazando la prolina en la posición B28 con ácido aspártico cargado negativamente. Al igual que la insulina lispro, tras la administración subcutánea también se descompone rápidamente en monómeros. En la insulina glulisina, reemplazar el aminoácido asparagina de la insulina humana en la posición B3 con lisina y la lisina en la posición B29 con ácido glutámico también promueve una absorción más rápida. Los análogos de insulina de acción rápida se pueden administrar inmediatamente antes o después de las comidas.
Insulinas de acción corta(también se les llama solubles) son soluciones en un tampón con valores de pH neutros (6,6 a 8,0). Están destinados a la administración subcutánea, con menos frecuencia intramuscular. Si es necesario, también se administran por vía intravenosa. Tienen un efecto hipoglucemiante rápido y de duración relativamente corta. El efecto después de la inyección subcutánea ocurre dentro de 15 a 20 minutos y alcanza un máximo después de 2 horas; la duración total de la acción es de aproximadamente 6 horas. Se utilizan principalmente en el hospital para establecer la dosis de insulina necesaria para el paciente, así como cuando se requiere un efecto rápido (urgente), en coma diabético y precoma. Con administración intravenosa T 1/2 es de 5 minutos, por lo que en el coma cetoacidótico diabético la insulina se administra por vía intravenosa. Las preparaciones de insulina de acción corta también se utilizan como agentes anabólicos y, por regla general, se prescriben en pequeñas dosis (4-8 unidades 1-2 veces al día).
Insulinas de acción intermedia Menos solubles, se absorben más lentamente en el tejido subcutáneo, por lo que tienen un efecto más duradero. El efecto a largo plazo de estos medicamentos se logra mediante la presencia de un prolongador especial: protamina (isófano, protafano, basal) o zinc. La desaceleración de la absorción de insulina en preparaciones que contienen una suspensión compuesta de insulina y zinc se debe a la presencia de cristales de zinc. La insulina NPH (protamina neutra de Hagedorn o isofana) es una suspensión que consta de insulina y protamina (la protamina es una proteína aislada de la leche de pescado) en una proporción estequiométrica.
A las insulinas de acción prolongada La insulina glargina es un análogo de la insulina humana obtenida mediante tecnología de ADN recombinante: la primera preparación de insulina que no tiene un pico de acción pronunciado. La insulina glargina se produce mediante dos modificaciones en la molécula de insulina: reemplazar la cadena A (asparagina) con glicina en la posición 21 y agregar dos residuos de arginina al extremo C de la cadena B. El medicamento es una solución transparente con un pH de 4. El pH ácido estabiliza los hexámeros de insulina y asegura una absorción predecible y a largo plazo del medicamento desde el tejido subcutáneo. Sin embargo, debido a su pH ácido, la insulina glargina no se puede combinar con insulinas de acción corta, que tienen un pH neutro. Una dosis única de insulina glargina proporciona un control glucémico sin picos durante 24 horas. La mayoría de las preparaciones de insulina tienen el llamado Acción “pico”, que se observa cuando la concentración de insulina en la sangre alcanza su máximo. La insulina glargina no tiene un pico pronunciado porque se libera en el torrente sanguíneo a un ritmo relativamente constante.
Las preparaciones de insulina de acción prolongada están disponibles en varias formas farmacéuticas que tienen un efecto hipoglucemiante de diferente duración (de 10 a 36 horas). El efecto prolongado le permite reducir la cantidad de inyecciones diarias. Por lo general, se producen en forma de suspensiones, que se administran únicamente por vía subcutánea o intramuscular. En coma diabético y estados precomatosos no se utilizan fármacos de acción prolongada.
Preparaciones combinadas de insulina. son suspensiones compuestas por insulina neutra soluble de acción corta e insulina isófana (de acción media) en determinadas proporciones. Esta combinación de insulinas de diferentes duraciones de acción en una preparación permite ahorrar al paciente dos inyecciones cuando usa los medicamentos por separado.
Indicaciones. La principal indicación para el uso de insulina es la diabetes mellitus tipo 1, pero en determinadas condiciones también se prescribe para la diabetes mellitus tipo 2, incl. con resistencia a los hipoglucemiantes orales, con enfermedades concomitantes graves, en preparación para intervenciones quirúrgicas, coma diabético, con diabetes en mujeres embarazadas. Las insulinas de acción corta se utilizan no solo para la diabetes mellitus, sino también para algunos otros procesos patológicos, por ejemplo, con agotamiento general (como agente anabólico), furunculosis, tirotoxicosis, enfermedades del estómago (atonía, gastroptosis), hepatitis crónica, formas iniciales. en cirrosis hepática, así como en algunas enfermedades mentales (administración de grandes dosis de insulina, el llamado coma hipoglucémico); a veces se utiliza como componente de soluciones "polarizantes" utilizadas para tratar la insuficiencia cardíaca aguda.
La insulina es el principal tratamiento específico de la diabetes mellitus. El tratamiento de la diabetes mellitus se lleva a cabo según regímenes especialmente desarrollados que utilizan preparaciones de insulina de diferentes duraciones de acción. La elección del fármaco depende de la gravedad y las características del curso de la enfermedad, el estado general del paciente y la velocidad de aparición y duración del efecto hipoglucemiante del fármaco.
Todas las preparaciones de insulina se utilizan sujetas al cumplimiento obligatorio de un régimen dietético con una limitación del valor energético de los alimentos (de 1700 a 3000 kcal).
A la hora de determinar la dosis de insulina, se guían por el nivel de glucemia en ayunas y durante el día, así como por el nivel de glucosuria durante el día. La selección de la dosis final se realiza bajo el control de reducir la hiperglucemia, la glucosuria y el estado general del paciente.
Contraindicaciones. La insulina está contraindicada en enfermedades y afecciones asociadas con hipoglucemia (por ejemplo, insulinoma), enfermedades agudas del hígado, páncreas, riñones, úlceras gástricas y duodenales, defectos cardíacos descompensados, insuficiencia coronaria aguda y algunas otras enfermedades.
Uso durante el embarazo. El principal tratamiento médico para la diabetes mellitus durante el embarazo es la terapia con insulina, que se lleva a cabo bajo estrecha supervisión. Para la diabetes mellitus tipo 1, se continúa el tratamiento con insulina. Para la diabetes mellitus tipo 2, se suspenden los agentes hipoglucemiantes orales y se realiza una terapia dietética.
La diabetes mellitus gestacional (diabetes del embarazo) es un trastorno del metabolismo de los carbohidratos que apareció por primera vez durante el embarazo. La diabetes mellitus gestacional se asocia con un mayor riesgo de mortalidad perinatal, incidencia de deformidades congénitas y riesgo de progresión de la diabetes entre 5 y 10 años después del nacimiento. El tratamiento de la diabetes mellitus gestacional comienza con la dietoterapia. Si la dietoterapia no es eficaz, se utiliza insulina.
Para las pacientes con diabetes mellitus preexistente o gestacional, es importante mantener una regulación adecuada de los procesos metabólicos durante todo el embarazo. La necesidad de insulina puede disminuir en el primer trimestre del embarazo y aumentar en el segundo y tercer trimestre. Durante e inmediatamente después del parto, la necesidad de insulina puede disminuir drásticamente (aumenta el riesgo de hipoglucemia). En estas condiciones, es esencial un control cuidadoso de los niveles de glucosa en sangre.
La insulina no atraviesa la barrera placentaria. Sin embargo, los anticuerpos maternos IgG contra la insulina atraviesan la placenta y es probable que causen hiperglucemia en el feto al neutralizar la insulina secretada. Por otro lado, la disociación indeseable de los complejos insulina-anticuerpo puede provocar hiperinsulinemia e hipoglucemia en el feto o el recién nacido. Se ha demostrado que la transición de preparaciones de insulina bovina/porcina a preparaciones monocomponentes va acompañada de una disminución del título de anticuerpos. En este sentido, durante el embarazo se recomienda utilizar únicamente preparaciones de insulina humana.
Los análogos de la insulina (al igual que otros agentes desarrollados recientemente) se utilizan con precaución durante el embarazo, aunque no existe evidencia confiable de efectos adversos. De acuerdo con las recomendaciones generalmente aceptadas de la FDA (Administración de Alimentos y Medicamentos), que determinan la posibilidad de usar medicamentos durante el embarazo, las preparaciones de insulina por su efecto en el feto pertenecen a la categoría B (los estudios de reproducción en animales no revelaron ningún efecto adverso sobre feto, y no se han realizado estudios adecuados y estrictamente controlados en mujeres embarazadas), o categoría C (los estudios de reproducción animal han revelado un efecto adverso en el feto, y no se han realizado estudios adecuados y estrictamente controlados en mujeres embarazadas, pero los beneficios potenciales asociados con el uso del fármaco en mujeres embarazadas pueden justificar su uso, a pesar del posible riesgo). Así, la insulina lispro pertenece a la clase B, y la insulina aspart y la insulina glargina pertenecen a la clase C.
Complicaciones de la terapia con insulina. Hipoglucemia. La introducción de dosis demasiado altas, así como la falta de ingesta de carbohidratos de los alimentos, pueden provocar un estado hipoglucémico indeseable; puede desarrollarse un coma hipoglucémico con pérdida del conocimiento, convulsiones y depresión de la actividad cardíaca. La hipoglucemia también puede desarrollarse debido a factores adicionales que aumentan la sensibilidad a la insulina (p. ej., insuficiencia suprarrenal, hipopituitarismo) o aumentan la captación de glucosa en los tejidos (ejercicio).
Los primeros síntomas de hipoglucemia, que se asocian en gran medida con la activación del sistema nervioso simpático (síntomas adrenérgicos), incluyen taquicardia, sudor frío, temblores, con activación del sistema parasimpático: hambre intensa, náuseas y sensación de hormigueo en los labios y la lengua. . Ante los primeros signos de hipoglucemia, se necesitan medidas urgentes: el paciente debe beber té dulce o comer unos terrones de azúcar. En el coma hipoglucémico, se inyecta en una vena una solución de glucosa al 40% en una cantidad de 20 a 40 ml o más hasta que el paciente sale del coma (normalmente no más de 100 ml). La hipoglucemia también se puede aliviar mediante la administración intramuscular o subcutánea de glucagón.
aumento de peso con la terapia con insulina se asocia con la eliminación de la glucosuria, un aumento en el contenido calórico real de los alimentos, un aumento del apetito y la estimulación de la lipogénesis bajo la influencia de la insulina. Siguiendo los principios de una nutrición racional, se puede evitar este efecto secundario.
El uso de preparados hormonales modernos altamente purificados (especialmente preparados de insulina humana genéticamente modificados) conduce relativamente raramente al desarrollo resistencia a la insulina y fenómenos alergias Sin embargo, estos casos no están excluidos. El desarrollo de una reacción alérgica aguda requiere terapia desensibilizante inmediata y reemplazo de medicamentos. Si se desarrolla una reacción a los preparados de insulina bovina/porcina, se deben sustituir por preparados de insulina humana. Las reacciones locales y sistémicas (picazón, erupción local o sistémica, formación de nódulos subcutáneos en el lugar de la inyección) se asocian con una purificación insuficiente de la insulina a partir de impurezas o con el uso de insulina bovina o porcina que difiere en la secuencia de aminoácidos de la insulina humana.
Las reacciones alérgicas más comunes son reacciones cutáneas mediadas por anticuerpos IgE. En raras ocasiones se observan reacciones alérgicas sistémicas y resistencia a la insulina mediadas por anticuerpos IgG.
Discapacidad visual. Los errores refractivos transitorios del ojo ocurren al comienzo de la terapia con insulina y desaparecen por sí solos después de 2 a 3 semanas.
Edema. En las primeras semanas de terapia, también se produce una hinchazón transitoria de las piernas debido a la retención de líquidos en el cuerpo, la llamada. Edema insulínico.
Las reacciones locales incluyen lipodistrofia en el lugar de las inyecciones repetidas (complicación rara). Existen lipoatrofia (desaparición de los depósitos de grasa subcutánea) y lipohipertrofia (aumento de los depósitos de grasa subcutánea). Estos dos estados son de diferente naturaleza. La lipoatrofia, una reacción inmunológica causada principalmente por la administración de preparaciones de insulina de origen animal mal purificadas, prácticamente nunca se encuentra en la actualidad. La lipohipertrofia también se desarrolla cuando se utilizan preparaciones de insulina humana altamente purificadas y puede ocurrir cuando se viola la técnica de administración (preparación fría, penetración de alcohol debajo de la piel), así como debido al efecto anabólico local del propio fármaco. La lipohipertrofia crea un defecto cosmético que supone un problema para los pacientes. Además, debido a este defecto, se altera la absorción del fármaco. Para prevenir el desarrollo de lipohipertrofia, se recomienda cambiar constantemente los lugares de inyección dentro de la misma zona, dejando una distancia de al menos 1 cm entre dos punciones.
Pueden producirse reacciones locales como dolor en el lugar de la inyección.
Interacción. Los medicamentos de insulina se pueden combinar entre sí. Muchos medicamentos pueden causar hipo o hiperglucemia o cambiar la respuesta de un paciente diabético al tratamiento. Se debe tener en cuenta la interacción que es posible cuando se utiliza insulina concomitantemente con otros fármacos. Los bloqueadores alfa adrenérgicos y los agonistas beta adrenérgicos aumentan la secreción de insulina endógena y mejoran el efecto del fármaco. El efecto hipoglucemiante de la insulina se ve reforzado por agentes hipoglucemiantes orales, salicilatos, inhibidores de la MAO (incluidas furazolidona, procarbazina, selegilina), inhibidores de la ECA, bromocriptina, octreotida, sulfonamidas, esteroides anabólicos (especialmente oxandrolona, ​​metandienona) y andrógenos (aumentan la sensibilidad de los tejidos a la insulina). y aumenta la resistencia de los tejidos al glucagón, lo que conduce a hipoglucemia, especialmente en el caso de resistencia a la insulina, puede ser necesaria una reducción de la dosis de insulina), análogos de la somatostatina, guanetidina, disopiramida, clofibrato, ketoconazol, preparaciones de litio, mebendazol, pentamidina, piridoxina; , propoxifeno, fenilbutazona, fluoxetina, teofilina, fenfluramina, preparaciones de litio, preparaciones de calcio, tetraciclinas. La cloroquina, la quinidina y la quinina reducen la degradación de la insulina y pueden aumentar las concentraciones de insulina en sangre y aumentar el riesgo de hipoglucemia.
Los inhibidores de la anhidrasa carbónica (especialmente la acetazolamida), al estimular las células β pancreáticas, promueven la liberación de insulina y aumentan la sensibilidad de los receptores y tejidos a la insulina; Aunque el uso simultáneo de estos fármacos con insulina puede aumentar el efecto hipoglucemiante, el efecto puede ser impredecible.
Varios fármacos provocan hiperglucemia en personas sanas y agravan el curso de la enfermedad en pacientes con diabetes. El efecto hipoglucemiante de la insulina se ve debilitado por: fármacos antirretrovirales, asparaginasa, anticonceptivos hormonales orales, glucocorticoides, diuréticos (tiazidas, ácido etacrínico), heparina, antagonistas H. 2 -receptores, sulfinpirazona, antidepresivos tricíclicos, dobutamina, isoniazida, calcitonina, niacina, simpaticomiméticos, danazol, clonidina, BCC, diazóxido, morfina, fenitoína, somatotropina, hormonas tiroideas, derivados de fenotiazina, nicotina, etanol.
Los glucocorticoides y la epinefrina tienen el efecto opuesto a la insulina en los tejidos periféricos. Por lo tanto, el uso prolongado de glucocorticoides sistémicos puede causar hiperglucemia, incluida diabetes mellitus (diabetes inducida por esteroides), que puede ocurrir en aproximadamente el 14% de los pacientes que toman corticosteroides sistémicos durante varias semanas o con el uso prolongado de corticosteroides tópicos. Algunos fármacos inhiben la secreción de insulina directamente (fenitoína, clonidina, diltiazem) o reduciendo las reservas de potasio (diuréticos). Las hormonas tiroideas aceleran el metabolismo de la insulina.
Los efectos más significativos y frecuentes sobre la acción de la insulina son los betabloqueantes, los hipoglucemiantes orales, los glucocorticoides, el etanol y los salicilatos.
El etanol inhibe la gluconeogénesis en el hígado. Este efecto se observa en todas las personas. En este sentido, hay que tener en cuenta que el abuso de alcohol durante la terapia con insulina puede conducir al desarrollo de un estado de hipoglucemia grave. Por lo general, el consumo de pequeñas cantidades de alcohol con alimentos no causa problemas.
Los betabloqueantes pueden inhibir la secreción de insulina, alterar el metabolismo de los carbohidratos y aumentar la resistencia periférica a la insulina, lo que provoca hiperglucemia. Sin embargo, también pueden inhibir los efectos de las catecolaminas sobre la gluconeogénesis y la glucogenólisis, lo que conlleva un riesgo de reacciones hipoglucémicas graves en pacientes diabéticos. Además, cualquiera de los betabloqueantes puede enmascarar los síntomas adrenérgicos causados ​​​​por una disminución de los niveles de glucosa en sangre (incluidos temblores, palpitaciones), lo que impide que el paciente reconozca oportunamente la hipoglucemia. beta selectiva 1 Los bloqueadores adrenérgicos (incluidos acebutolol, atenolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol) presentan estos efectos en menor medida.
Los AINE y los salicilatos en dosis altas inhiben la síntesis de prostaglandina E (que inhibe la secreción de insulina endógena) y, por tanto, mejoran la secreción de insulina basal y aumentan la sensibilidad de las células β pancreáticas a la glucosa; el efecto hipoglucemiante durante el uso simultáneo puede requerir un ajuste de la dosis de AINE o salicilatos y/o insulina, especialmente con el uso conjunto prolongado.
Actualmente, se produce una cantidad significativa de preparaciones de insulina, incl. obtenido del páncreas de animales y sintetizado mediante métodos de ingeniería genética. Los fármacos de elección para la terapia con insulina son insulinas humanas altamente purificadas y genéticamente modificadas que tienen una antigenicidad mínima (actividad inmunogénica), así como análogos de la insulina humana.
Los preparados de insulina se producen en frascos de vidrio, herméticamente cerrados con tapones de goma con revestimiento de aluminio, en los llamados especiales. jeringas o bolígrafos de insulina. Cuando se utilizan plumas de jeringa, los medicamentos están contenidos en frascos de cartuchos especiales (penfills).
Se están desarrollando formas intranasales de insulina y preparaciones de insulina para administración oral. Cuando la insulina se combina con un detergente y se administra en forma de aerosol a la mucosa nasal, se alcanzan niveles plasmáticos eficaces tan rápidamente como con un bolo intravenoso. Se están desarrollando o sometiendo a ensayos clínicos preparaciones de insulina para administración intranasal y oral.

Descripciones de medicamentos del grupo farmacológico. Insulinas(hiperenlace /fg_list_id_63.htm)

Información proporcionada por el proyecto “Registro de Medicamentos de Rusia”.

sitio de internetwww . rlsnet . ru

1. Los principales grupos farmacológicos de fármacos antihipertensivos: eficacia clínica para alcanzar el nivel objetivo de presión arterial y prevenir complicaciones cardiovasculares. Justificación de la elección racional del cobre.

   Abstracto

   “Los principales grupos farmacológicos de fármacos antihipertensivos: eficacia clínica para alcanzar el nivel objetivo de presión arterial y prevenir complicaciones cardiovasculares.

2. La esencia de la farmacología como ciencia. Secciones y áreas de la farmacología moderna. Términos y conceptos básicos de farmacología: actividad farmacológica, acción, eficacia de las sustancias químicas.

   Documento

   La esencia de la farmacología como ciencia. Secciones y áreas de la farmacología moderna. Términos y conceptos básicos de farmacología: actividad farmacológica, acción, eficacia de las sustancias químicas.

3. Instrucciones para organizar el almacenamiento en farmacias de varios grupos de medicamentos y productos médicos Apéndice

   Instrucciones

   1.1. Esta instrucción establece requisitos para organizar el almacenamiento de diversos grupos de medicamentos y productos médicos en almacenes farmacéuticos y farmacias.

4. Grupos

   Documento

   El lupus eritematoso sistémico (LES) es un ejemplo clásico de enfermedad autoinmune. El daño progresivo a órganos y sistemas vitales determina la vida y el pronóstico social de los pacientes con LES.

5. R. N. Alyautdina 2ª edición, revisada Recomendado por la mente médica Aprobado por el Ministerio de Educación y Educación Farmacéutica de las Universidades de la Federación de Rusia como Rusia como libro de texto

   Libro de texto

   Cabeza Departamento de Farmacología con Kur-Head. Departamento de Farmacología con un curso de farmacología clínica y farmacoterapia ims FPDO Ryazans-munología Academia Médica Estatal Farmacéutica de Perm, Dr.

Insulina soluble [monocomponente de cerdo]* (Insulina soluble*)

ATX

A10AB03 Insulina porcina

Grupo farmacológico

Insulinas

Composición y forma de lanzamiento.

1 ml de solución inyectable contiene 40 UI de insulina porcina cromatográficamente pura; en frascos de 10 ml, en caja de 5 uds.

Característica

Una preparación de insulina de acción rápida y corta.

Acción farmacológica

Efecto farmacológico - hipoglucemiante.

Elimina la deficiencia de insulina endógena.

Farmacodinamia

Reduce los niveles de glucosa en sangre, aumenta su absorción por los tejidos, mejora la lipogénesis y la glucogenogénesis, la síntesis de proteínas y reduce la tasa de producción de glucosa por parte del hígado.

Indicaciones del medicamento insulina C.

Diabetes mellitus tipo I, coma diabético, diabetes mellitus tipo II con resistencia a hipoglucemiantes orales, enfermedades intercurrentes, operaciones.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, hipoglucemia; relativo: alergia inmediata grave a la insulina.

Uso durante el embarazo y la lactancia.

No recomendado (se debe utilizar insulina humana).

Efectos secundarios

Hipoglucemia, precoma hipoglucémico y coma, reacciones cruzadas inmunológicas con insulina humana, lipodistrofia (con uso prolongado), reacciones alérgicas.

Interacción

Compatible con insulina peine C y insulina C de depósito.

Modo de empleo y dosis.

SC, en casos excepcionales - IM, 15 minutos en ayunas. La dosis inicial en adultos es de 8 a 24 UI; en niños: menos de 8 UI. Si tiene una sensibilidad reducida a la insulina, use dosis mayores. Dosis única: no más de 40 UI. Al reemplazar el medicamento con insulina humana, se requiere una reducción de la dosis. Para el coma diabético y la acidosis, el medicamento se administra principalmente por vía intravenosa.

Condiciones de almacenamiento del medicamento insulina C.

En un lugar fresco y seco, a una temperatura de 2-8 °C (no congelar).

Mantener fuera del alcance de los niños.

Vida útil del medicamento insulina C.

No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el embalaje.

Insulinas de acción corta e intermedia utilizado para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 1 en combinación con insulinas de acción prolongada. Estas insulinas también se pueden utilizar para tratar la diabetes mellitus tipo 2 en los casos en que la terapia con fármacos antihiperglucemiantes orales no produce los resultados deseados, así como en los casos en los que no se pueden tomar fármacos antihiperglucemiantes, por ejemplo, durante el embarazo.
La insulina de acción corta se utiliza antes de las comidas y también para reducir rápidamente la glucosa en sangre. Se recomienda administrar estas insulinas entre 20 y 30 minutos antes de las comidas. Por lo general, tienen un pico bastante pronunciado entre 2 y 2,5 horas después de la administración, lo que debe tenerse en cuenta a la hora de elaborar la dieta diaria.
Las insulinas de acción corta e intermedia incluyen Actrapid, Gensulin, Insuman Rapid, Humulin Regular, Humulin H, Humodar y otras.

Nombre: Actrapid HM, , en Norteamérica Novolin R

Fabricante: Novo Nordisk (Dinamarca), Novo Nordisk

Compuesto: Actrapid HM contiene:

• 1 ml contiene 40 unidades o 100 unidades.
• El principio activo es una sustancia idéntica a la insulina humana natural. Solución inyectable de insulina neutra (pH=7,0) (30% amorfa, 70% cristalina).

Acción farmacológica: Tiene una estructura monocomponente. Medicamento de acción corta: el efecto del fármaco comienza después de 30 minutos. El efecto máximo se consigue entre 2,5 y 5 horas después de la administración. El efecto de la droga dura 8 horas.

Fabricante – Farmacéutica Tonghua Dongbao(Porcelana)

Nombre: gensulin r,

Compuesto:
Insulina humana soluble genéticamente modificada.

Acción farmacológica:
Insulinas de acción corta.
Insulina soluble (transgénica humana).

Indicaciones de uso:
Cetoacidosis, coma diabético, láctico e hiperosmolar, diabetes mellitus insulinodependiente (tipo I), incl. para afecciones intercurrentes (infecciones, lesiones, intervenciones quirúrgicas, exacerbación de enfermedades crónicas), nefropatía diabética y/o disfunción hepática, embarazo y parto, diabetes mellitus (tipo II) con resistencia a los antidiabéticos orales.

Fabricante– Bryntsalov-A (Rusia)

Compuesto: Insulina humana monocomponente semisintética. 1 ml de solución inyectable contiene 100 unidades de insulina humana, así como 3 mg de metacresol como conservante.

Acción farmacológica: Una preparación de insulina rápida y de acción corta. El efecto se desarrolla 30 minutos después de la administración subcutánea, alcanza un máximo en el intervalo de 1 a 3 horas y dura 8 horas.

Fabricante– Bryntsalov-A (Rusia)

Compuesto: Insulina soluble de cerdo. 1 ml de solución inyectable contiene 100 unidades de insulina de cerdo monocomponente altamente purificada y 1 mg de nipagina como conservante.

Acción farmacológica: Fármaco de acción corta. El efecto comienza 30 minutos después de la administración subcutánea, alcanza un máximo en el intervalo de 1 a 3 horas y dura 8 horas.

Insulina-Ferein CR

Fabricante– Bryntsalov-A (Rusia)

Compuesto:

Acción farmacológica: Insulinas de acción corta.

Fabricante– Bryntsalov-A (Rusia)

Compuesto: 1 ml de solución inyectable contiene 40 unidades de insulina humana neutra, así como 3 mg de metacresol y glicerina como conservante.

Acción farmacológica: Brinsulrapi H es una insulina de acción corta.

El inicio de acción del fármaco es 30 minutos después de la administración subcutánea, el efecto máximo es entre 1 hora y 3 horas, la duración de acción es 8 horas.

El perfil de acción del fármaco depende de la dosis y refleja características individuales importantes.

Fabricante– Bryntsalov-Ferein (Rusia)

Compuesto: 1 ml de solución inyectable contiene insulina monocomponente porcina altamente purificada.

Acción farmacológica: Preparación de insulina de acción corta. El efecto se desarrolla 30 minutos después de la administración subcutánea, alcanza un máximo en el intervalo de 1 a 3 horas y dura 8 horas.

Indicaciones de uso:

• Diabetes mellitus (tipo 1) en niños y adultos
• diabetes mellitus (tipo 2) (en caso de resistencia a los agentes hipoglucemiantes orales, incluso parcial durante la terapia combinada; en el contexto de enfermedades intercurrentes, durante el embarazo).

Fabricante– Marvel Life Science (India) / Pharmstandard-Ufa Vitamin Plant (Rusia)

Compuesto: La insulina humana está diseñada genéticamente. Excipientes: glicerol, metacresol, agua para inyección.

Acción farmacológica: Insulina de acción corta. La duración de la acción de los fármacos insulínicos está determinada principalmente por la tasa de absorción, que depende de varios factores (por ejemplo, dosis, vía y lugar de administración) y, por lo tanto, el perfil de acción de la insulina está sujeto a fluctuaciones significativas, tanto entre diferentes personas como entre diferentes personas. y dentro de la misma persona. Después de la administración subcutánea, el inicio de acción del fármaco se observa aproximadamente a los 30 minutos, el efecto máximo se produce en el intervalo de 2 a 4 horas, la duración de la acción es de 6 a 8 horas.

Fabricante– Biobras S/A (Brasil)

Compuesto: Monocomponente de insulina de cerdo soluble

Acción farmacológica:

Fabricante– Biobras S/A (Brasil)

Compuesto: Insulina de cerdo soluble monocomponente

Acción farmacológica: Insulina de acción corta. Después de la inyección subcutánea, el efecto se produce en 30 minutos, alcanza un máximo después de 1 a 3 horas y dura, dependiendo de la dosis, de 5 a 8 horas.

Fabricante– Biobras S/A (Brasil)

Compuesto: Insulina humana semisintética soluble

Acción farmacológica: Insulina de acción corta. Después de la inyección subcutánea, el efecto se produce en 20 a 30 minutos, alcanza un máximo después de 1 a 3 horas y dura, según la dosis, de 5 a 8 horas. La duración de la acción del fármaco depende de la dosis, el método y el lugar de administración. administración y tiene características individuales significativas.

Indicaciones de uso:

• Diabetes mellitus tipo 1
• diabetes mellitus tipo 2: etapa de resistencia a los agentes hipoglucemiantes orales, resistencia parcial a los agentes hipoglucemiantes orales (terapia combinada)
• cetoacidosis diabética, coma cetoacidótico y coma hiperosmolar
• diabetes mellitus gestacional; para uso intermitente en pacientes con diabetes mellitus en el contexto de infecciones acompañadas de fiebre alta
(más…)


Nombre: Insulina-BD

Fabricante

Compuesto: Solución neutra de insulina porcina monocomponente altamente purificada. El principio activo es insulina monocomponente obtenida del páncreas de cerdo (30% amorfa; 70% cristalina).

Acción farmacológica: Insulina de acción corta. El efecto hipoglucemiante (reducción del azúcar en sangre) del fármaco se produce entre 30 y 90 minutos después de la inyección, el efecto máximo aparece después de 2 a 4 horas, con una duración total de hasta 6 a 7 horas después de la inyección.



Nombre: Insulina-BD

Fabricante

Compuesto: Insulina humana semisintética soluble.

Acción farmacológica: Insulina de acción corta. Después de la inyección subcutánea, el efecto se produce en 20-30 minutos, alcanza un máximo después de 1-3 horas y dura, dependiendo de la dosis, de 5 a 8 horas.